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Instrucciones de uso de las tabletas Mertenil. Mertenil: un remedio para el colesterol alto

Catad_pgroup Estatinas y otros fármacos hipolipemiantes

Mertenil - instrucciones de uso oficiales*

*registrado por el Ministerio de Salud de la Federación Rusa (según grls.rosminzdrav.ru)

Número de registro: LSR-000278/10

Nombre comercial: Mertenil®

Denominación común internacional: rosuvastatina

Forma de dosificación: tabletas recubiertas recubierto de película

Composición por 1 comprimido:

Substancia activa: rosuvastatina cálcica 5,2/10,4/20,8/41,6 mg es equivalente a rosuvastatina 5/10/20/40 mg,
Excipientes: celulosa microcristalina 12 21,55/ 43,1/86,2/172,4 mg, lactosa monohidrato 43,5/87,0/174,0/348,0 mg, hidróxido de magnesio 3,75/ 7,5/15 ,0/30,0 mg, crospovidona (Tipo A) 0,25/0,5/1,0/2,0 mg, estearato de magnesio 0,75/1,5/3,0/6,0 mg;
composición de la cubierta de la película:
Opadry II blanco 3,0/5,0/10,0/20,0 mg (talco 0,444/0,740/1,480/2,960 mg, macrogol-3350 0,606/1,010/2,020/4,040 mg, dióxido de titanio E171 0,75/1,250/2,500/5,0 mg, alcohol polivinílico 1. 2/ 2,0/4,0/8,0 mg).

Descripción

Comprimidos recubiertos con película de 5 mg:
Comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos con película, blancos o casi blanco. La inscripción C33 está grabada en un lado de la tableta.
Comprimidos recubiertos con película 10 mg:
Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color blanco o casi blanco. La palabra C34 está grabada en un lado de la tableta.
Comprimidos recubiertos con película 20 mg:
Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color blanco o casi blanco. La palabra C35 está grabada en un lado de la tableta.
Comprimidos recubiertos con película 40 mg:
Comprimidos recubiertos con película, ovalados, biconvexos, de color blanco o casi blanco. La inscripción C36 está grabada en un lado de la tableta.

Grupo farmacoterapéutico: agente hipolipemiante – inhibidor de la HMG-CoA reductasa

Código ATX: S10AA07

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia
La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. El principal objetivo de acción de la rosuvastatina es el hígado, donde tiene lugar la síntesis de colesterol (C) y el catabolismo de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).
La rosuvastatina aumenta la cantidad de receptores de LDL "hígados" en la superficie celular, aumentando la absorción y el catabolismo de LDL.
También inhibe la síntesis de colesterol unido a lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) en las células del hígado, reduciendo así contenido general LDL y VLDL.
La rosuvastatina reduce mayor contenido colesterol - LDL (LDL-C), colesterol total y triglicéridos (TG), aumenta el contenido de colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (HDL-C) y también reduce el contenido de apolipoproteína B (ApoB), no-HDL-C (el contenido de colesterol total menos el contenido Colesterol HDL, VLDL-C, VLDL-TG y aumenta el nivel de apolipoproteína A-I (ApoA-I). Rosuvastatina reduce la proporción de C-LDL/C-HDL, colesterol total/C-HDL, C-no-HDL/C-HDL y ApoB/ApoA-I.
El efecto terapéutico se puede lograr una semana después del inicio del tratamiento, después de 2 semanas se alcanza el 90% del máximo. posible efecto. Normalmente, el máximo efecto terapéutico posible se logra después de 4 semanas y se mantiene con el uso posterior del fármaco.
Efectividad clínica
La rosuvastatina es eficaz en el tratamiento de pacientes adultos con hipercolesterolemia con o sin síntomas de hipertrigliceridemia, independientemente de su raza, sexo o edad, así como en el tratamiento de una categoría especial de pacientes, pacientes con diabetes mellitus o forma hereditaria hipercolesterolemia familiar.
La rosuvastatina es eficaz para el tratamiento de pacientes con hipercolesterolemia Frederickson tipo IIa y IIb (nivel inicial medio de LDL-C de aproximadamente 4,8 mmol/l). En el 80% de los pacientes que reciben 10 mg de rosuvastatina, valores objetivo Niveles de C-LDL establecidos por la Sociedad Europea para la Investigación de la Aterosclerosis (menos de 3 mmol/l).
En pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigótica que tomaron rosuvastatina en dosis de 20 a 80 mg según un esquema de titulación de dosis forzada, todas las dosis tomadas tuvieron un efecto significativo sobre los cambios en los parámetros que caracterizan el contenido de lípidos y sobre el logro de los objetivos de la terapia. Como resultado de la titulación de la dosis a 40 mg por día (12 semanas de terapia), los niveles de LDL-C disminuyeron en un 53%. El 33% de los pacientes alcanzaron valores de LDL-C (por debajo de 3 mmol/l) que corresponden a los estándares objetivo de las directrices de la Sociedad Europea para la Investigación de la Aterosclerosis.
En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que tomaron rosuvastatina en dosis de 20 y 40 mg, la reducción promedio del C-LDL fue del 22%.
En pacientes con hipertrigliceridemia con una concentración inicial de TG de 273 a 817 mg/dL que recibieron rosuvastatina en dosis de 5 mg a 40 mg una vez al día durante 6 semanas, la concentración de TG en el plasma sanguíneo se redujo significativamente.
Se observa un efecto aditivo en combinación con fenofibrato en términos de contenido de TG y con ácido nicotínico(más de 1 g por día) en términos de contenido de HDL-C.
Estudios sobre el efecto de la rosuvastatina en la reducción del número de complicaciones causadas por trastornos lipídicos, como enfermedad isquémica, no completado aún.
En pacientes con nivel bajo riesgo de enfermedad coronaria (definido como un riesgo de Framingham de menos del 10% durante un período de más de 10 años), con un nivel promedio de LDL-C de 4,0 mmol/l (154,5 mg/dl) rosuvastatina en una dosis de 40 mg/día ralentizó significativamente el aumento del valor máximo que caracteriza el engrosamiento de la pared Arteria carótida en 12 segmentos, en comparación con placebo a una tasa de -0,0145 mm/año (95% intervalo de confianza(CI): de -0,0196 a – 0,0093, en p<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Farmacocinética
Absorción: La concentración máxima de rosuvastatina en plasma sanguíneo se alcanza 5 horas después de la ingestión de la dosis adecuada. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%.
Distribución: La rosuvastatina se metaboliza principalmente en el hígado, que es el sitio principal de síntesis de colesterol y eliminación del metabolismo del C-LDL.
El volumen de distribución de rosuvastatina es de aproximadamente 134 litros. El 90% de la rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
Metabolismo: sufre un metabolismo limitado (aproximadamente el 10%). La rosuvastatina es un sustrato bastante secundario para el metabolismo mediante enzimas del sistema del citocromo P450. CYP2C9 es la principal isoenzima implicada en el metabolismo, mientras que las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 participan en menor medida en el metabolismo. El principal metabolito es el N-desmetilo, que es un 50% menos activo que la rosuvastatina. Los metabolitos de la lactona son farmacológicamente inactivos. Más del 90% de la actividad farmacológica de inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante la proporciona la rosuvastatina, el resto lo proporcionan sus metabolitos.
Eliminación: Aproximadamente el 90% de la dosis administrada de rosuvastatina se excreta sin cambios del cuerpo a través de los intestinos (incluida la rosuvastatina absorbida y no absorbida), y la porción restante se excreta sin cambios por los riñones. La vida media (T 1/2) es de 19 horas y no cambia al aumentar la dosis del fármaco. El aclaramiento plasmático medio geométrico es de aproximadamente 50 l/h (coeficiente de variación 21,7%). Como es el caso con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el proceso de captación “hepática” de rosuvastatina implica un transportador de colesterol a través de las membranas, una proteína de transporte de aniones orgánicos. Este portador juega un papel importante en la eliminación de rosuvastatina por el hígado.
Linealidad: La exposición sistémica de rosuvastatina aumenta en proporción a la dosis.
No hay cambios en los parámetros farmacocinéticos cuando se toma el medicamento varias veces al día.
Edad y género: El sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo sobre los parámetros farmacocinéticos de rosuvastatina.
Grupos étnicos: Los estudios farmacocinéticos comparativos mostraron un aumento del doble en el valor promedio de AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) y TC máx (tiempo para alcanzar la concentración máxima del fármaco en el plasma sanguíneo) en pacientes de raza mongoloide (japonesa, china). , filipinos, vietnamitas y coreanos) en comparación con los indicadores de representantes de la raza caucásica. En la India, se observó un aumento de aproximadamente 1,3 veces en el AUC y la Cmax promedio. Al mismo tiempo, un análisis de los indicadores farmacocinéticos para toda la población del estudio no reveló diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética del fármaco entre representantes de las razas caucásica, negroide y latinoamericana.
Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la concentración plasmática de rosuvastatina o del metabolito N-desmetilo no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 30 ml/min), la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo es 3 veces mayor y la concentración del metabolito N-desmetilo es 9 veces mayor en comparación con voluntarios sanos. Las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina en pacientes en hemodiálisis fueron aproximadamente un 50% más altas que en voluntarios sanos.
Insuficiencia hepática: en pacientes con diversos grados de insuficiencia hepática con una puntuación de 7 o menos en la escala de Child-Pugh, no se detectó ningún aumento en T1/2 de rosuvastatina. Sin embargo, en 2 pacientes con puntuaciones de 8 y 9 en la escala de Child-Pugh se observó una prolongación de T1/2 aproximadamente 2 veces mayor que la de los pacientes con puntuaciones más bajas en la escala de Child-Pugh. No existe experiencia con el uso de rosuvastatina en pacientes con una puntuación superior a 9 en la escala de Child-Pugh.
Polimorfismo genético
Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, incluido Mertenil ® , se unen a las proteínas de transporte OATP1B1 (polipéptido transportador de aniones orgánicos implicado en la absorción de estatinas por los hepatocitos) y BCRP (transportador de eflujo). Los portadores de los genotipos SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA mostraron un aumento en la exposición (AUC) a la rosuvastatina de 1,6 y 2,4 veces, respectivamente, en comparación con los portadores de los genotipos SLC01B1 c.521TT y ABCG2 c .421CC4. .

Indicaciones para el uso

Hipercolesterolemia y afecciones dislipidémicas combinadas (mixtas) para reducir las concentraciones séricas elevadas de colesterol total, colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad, apolipoproteína B y triglicéridos como complemento de la terapia dietética cuando la dieta y otras intervenciones no farmacológicas (p. ej., ejercicio, pérdida de peso) son insuficientes. .
Hipercolesterolemia homocigótica familiar como complemento de la dietoterapia y otros métodos de terapia hipolipemiante (por ejemplo, aféresis de LDL) o en los casos en que dicha terapia no sea suficientemente eficaz.
Hipertrigliceridemia (Fredrickson tipo IV) como complemento de la dieta.
Para retardar la progresión de la aterosclerosis como complemento de la dieta en pacientes a los que se les indica terapia para reducir la concentración de colesterol total y LDL-C.
Prevención primaria de complicaciones cardiovasculares mayores (muerte cardiovascular, ictus, infarto, angina inestable y revascularización arterial) en pacientes adultos sin signos clínicos de enfermedad coronaria (EC), pero con mayor riesgo de desarrollarla (edad superior a 50 años para los hombres y mayores de 60 años para las mujeres, aumento de la concentración de proteína C reactiva (≥2 mg/l) en presencia de al menos uno de los factores de riesgo adicionales, como hipertensión arterial, baja concentración de HDL-C, tabaquismo, antecedentes familiares de enfermedad arterial coronaria de inicio temprano).

Contraindicaciones

Para comprimidos de 5, 10 y 20 mg.

disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min);
miopatía;
entre mujeres edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos fiables;

Para tabletas de 40 mg.

hipersensibilidad a la rosuvastatina o cualquiera de los componentes del fármaco;
enfermedades hepáticas en la fase activa, incluido un aumento persistente en la actividad de las transaminasas "hepáticas", así como cualquier aumento en la actividad de las transaminasas en el suero sanguíneo más de 3 veces en comparación con el límite superior normal;
insuficiencia renal moderada (miopatía KK;
uso simultáneo de ciclosporina;
en pacientes predispuestos al desarrollo de complicaciones miotóxicas;
embarazo y lactancia;
hipotiroidismo;
antecedentes personales o familiares de enfermedades musculares;
miotoxicidad debido a antecedentes de tomar otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos;
consumo excesivo de alcohol;
condiciones que pueden provocar un aumento de las concentraciones de rosuvastatina en el plasma sanguíneo;
pacientes de raza mongoloide;
recepción simultánea de fibratos;
edad menor de 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad);
pacientes con insuficiencia hepática con puntuación superior a 9 en la escala de Child-Pugh;
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Con cuidado

Para comprimidos de 5, 10 y 20 mg.
Existe riesgo de desarrollar miopatía/rabdomiólisis – insuficiencia renal, hipotiroidismo;
antecedentes personales o familiares de enfermedades musculares hereditarias e antecedentes de toxicidad muscular al usar otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos; consumo excesivo de alcohol; condiciones en las que se observa un aumento en la concentración plasmática de rosuvastatina;
edad mayor de 65 años; antecedentes de enfermedad hepática; septicemia; hipotensión arterial;
extenso intervenciones quirúrgicas; lesiones; alteraciones metabólicas, endocrinas o electrolíticas graves; epilepsia incontrolada; raza (raza mongoloide); recepción simultánea de fibratos.
Para tabletas de 40 mg.
Existe riesgo de desarrollar miopatía/rabdomiólisis - insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina > 60 ml/min); edad mayor de 65 años; antecedentes de enfermedad hepática; septicemia; hipotensión arterial; extensas intervenciones quirúrgicas; lesiones; alteraciones metabólicas, endocrinas o electrolíticas graves, epilepsia incontrolada.

Aplicación en la práctica pediátrica.
No se ha establecido la eficacia y seguridad del fármaco en niños menores de 18 años.
La experiencia con el fármaco en la práctica pediátrica se limita a un pequeño número de niños (de 8 años de edad y mayores) con hipercolesterolemia homocigótica familiar.
Actualmente, no se recomienda el uso de Mertenil ® en niños menores de 18 años.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El medicamento Mertenil ® está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables y adecuados.
Dado que el colesterol y los productos de la biosíntesis del colesterol tienen gran importancia Para el desarrollo fetal, el riesgo potencial de la inhibición de la HMG-CoA reductasa supera el beneficio de su uso durante el embarazo.
Si se produce un embarazo, se debe suspender el medicamento inmediatamente.
Datos sobre la liberación de rosuvastatina de la leche materna están perdidos. Si es necesario, prescriba el medicamento. amamantamiento debe detenerse.

Modo de empleo y dosis.

Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe seguir una dieta estándar que contenga alimentos bajos en colesterol, que debe continuar durante todo el período de tratamiento. Las dosis del fármaco deben seleccionarse individualmente de acuerdo con el propósito del tratamiento y la respuesta terapéutica del paciente a la terapia, teniendo en cuenta las recomendaciones actuales generalmente aceptadas para los niveles objetivo de lípidos.
Por vía oral, en cualquier momento del día, independientemente de la ingesta de alimentos, no masticar ni triturar, tragar entero con agua.
La dosis inicial recomendada del medicamento es de 5 mg o 10 mg 1 vez al día tanto para pacientes que no han tomado estatinas previamente como para pacientes que comenzaron a tomar este medicamento después del tratamiento con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Al elegir la dosis inicial del medicamento, se debe tener en cuenta el nivel de colesterol de cada paciente, así como el posible riesgo de desarrollar complicaciones cardiovasculares y el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, la dosis se puede ajustar después de 4 semanas.
Debido al mayor riesgo de efectos secundarios, los aumentos de dosis a 40 mg sólo deben considerarse en pacientes con hipercolesterolemia grave y un alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente pacientes con hipercolesterolemia hereditaria) que no alcanzaron la dosis objetivo de 20 mg. y quién estará bajo supervisión médica. Cuando se prescribe una dosis de 40 mg, se recomienda una cuidadosa supervisión médica. ¡No se recomienda prescribir una dosis de 40 mg a pacientes que no hayan consultado previamente a un médico!

Pacientes de edad avanzada
La dosis inicial recomendada para pacientes mayores de 70 años es de 5 mg.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. La dosis inicial recomendada del fármaco es de 5 mg para pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina inferior a 60 ml/min). El uso del medicamento Mertenil ® en cualquier dosis está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección "Contraindicaciones"). En pacientes con insuficiencia renal moderada, está contraindicada la administración del fármaco a una dosis de 40 mg.
Pacientes con insuficiencia hepática.
No hubo aumento en las concentraciones sistémicas de rosuvastatina en pacientes con una puntuación de Child-Pugh de 7 o menos. Sin embargo, se observaron concentraciones sistémicas elevadas del fármaco en pacientes con puntuaciones de Child-Pugh de 8 y 9. En tales pacientes, se debe controlar la función hepática durante el tratamiento. No existen datos sobre el uso del fármaco en pacientes con una puntuación de Child-Pugh superior a 9. Para pacientes con enfermedad hepática activa, Mertenil ® está contraindicado.
Grupos étnicos
En pacientes de raza mongoloide, se observó un aumento en la concentración sistémica de rosuvastatina y con las dosis recomendadas del medicamento de 10 a 20 mg, para pacientes de este grupo la dosis inicial es de 5 mg de Mertenil®. El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en estos pacientes (ver sección "Contraindicaciones").
Polimorfismo genético
Los portadores de los genotipos SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA mostraron un aumento en la exposición (AUC) a la rosuvastatina en comparación con los portadores de los genotipos SLCO1B1 c.521TT y ABCG2 c.421CC. Para pacientes portadores de los genotipos c.521CC o c.421AA, la dosis máxima recomendada de Mertenil ® es de 20 mg una vez al día (ver sección “Farmacocinética”).
Pacientes predispuestos a la miopatía.
Con dosis recomendadas del fármaco de 10 a 20 mg, para pacientes con predisposición a la miopatía, la dosis inicial es de 5 mg.
El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en estos pacientes.
Terapia concomitante
La rosuvastatina se une a varias proteínas de transporte (en particular, OATP1B1 y BCRP). Cuando Mertenil ® se usa concomitantemente con medicamentos (como ciclosporina, algunos inhibidores de la proteasa del VIH, incluida la combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir y/o tipranavir) que aumentan la concentración plasmática de rosuvastatina debido a la interacción con las proteínas de transporte, aumenta el riesgo de miopatía. (incluida rabdomiólisis) (ver secciones “Instrucciones especiales” e “Interacción con otros medicamentos”). En tales casos, se debe evaluar la posibilidad de prescribir una terapia alternativa o suspender temporalmente Mertenil®. Si es necesario el uso de los medicamentos anteriores, se debe evaluar la relación beneficio-riesgo de la terapia concomitante con Mertenil® y considerar la posibilidad de reducir su dosis (ver sección “Interacción con otros medicamentos”).

Efecto secundario

No deseado reacciones a medicamentos(NDR) observadas con el uso de rosuvastatina suelen ser leves y temporales. En ensayos clínicos controlados, menos del 4% de los pacientes que recibieron rosuvastatina fueron excluidos del estudio debido al desarrollo de reacciones adversas.
Basado en datos ensayos clínicos y una amplia experiencia poscomercialización, la Tabla 1 a continuación presenta el perfil de RAM de rosuvastatina. Las RAM se clasifican según su frecuencia de aparición y clases de órganos y sistemas.
Se presenta la frecuencia de los NDR. de la siguiente manera: a menudo (≥1/100 a<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Tabla 1. Reacciones adversas a los medicamentos

Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de efectos secundarios depende de la dosis.
La incidencia de rabdomiólisis y efectos secundarios graves en los riñones y el hígado aumenta en pacientes que toman rosuvastatina en una dosis de 40 mg.
Trastornos renales y del tracto urinario: Se observó proteinuria, predominantemente de origen tubular, al tomar rosuvastatina. Se encontraron cambios en la proteína urinaria (desde cantidades ausentes o trazas hasta ++ o más) en menos del 1% de los pacientes que tomaban 10 y 20 mg de rosuvastatina, y en aproximadamente el 3% de los pacientes que tomaban el fármaco en una dosis de 40 mg.
El cambio mínimo en la cantidad de proteína en la orina, expresado como un cambio desde un nivel cero o la presencia de trazas a un nivel +, se observó al tomar el medicamento en una dosis de 20 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuyó y desapareció espontáneamente durante el tratamiento. En el análisis de los datos de los estudios clínicos no se encontró relación causal entre la proteinuria y la enfermedad renal aguda o progresiva.
Se ha observado hematuria en varios pacientes tratados con rosuvastatina, pero los datos de estudios clínicos han demostrado que la incidencia de estos casos es muy baja.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: En pacientes que tomaban cualquier dosis de rosuvastatina, especialmente una dosis superior a 20 mg, se observó un efecto sobre los músculos esqueléticos que causaba mialgia, miopatía (incluida miositis) y, en casos raros, rabdomiólisis con o sin desarrollo de insuficiencia renal aguda.
En pacientes que tomaban rosuvastatina se encontró un aumento en la actividad de la creatina fosfoquinasa (CPK), dependiendo de la dosis tomada, pero en la mayoría de los casos estas manifestaciones fueron menores, asintomáticas y temporales. Si la actividad de CPK es 5 veces el límite superior normal, entonces se debe suspender el tratamiento (consulte la sección "Instrucciones especiales").
Trastornos del hígado y del tracto biliar: Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, en un pequeño número de pacientes que tomaban rosuvastatina se detectó un aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", dependiendo de la dosis tomada. Además, en la mayoría de los casos, este aumento fue moderadamente pronunciado, asintomático y transitorio.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas con algunas estatinas:

disfunción sexual;
en casos extremadamente raros, enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con el uso prolongado de medicamentos;
Enfermedades de los tendones, en algunos casos complicadas con rotura.

Influencia en los resultados de los estudios instrumentales y de laboratorio:
Cuando se usa rosuvastatina, también se observaron los siguientes cambios en los parámetros de laboratorio: aumento en la concentración de glucosa, bilirrubina, actividad de la gamma-glutamil transpeptidasa, fosfatasa alcalina y disfunción de la glándula tiroides.

Sobredosis

No existe un tratamiento específico para la sobredosis.
En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y medidas de apoyo. Se debe controlar la función hepática y el grado de actividad de CPK. La hemodiálisis en este caso probablemente sea ineficaz.

Interacción con otras drogas.

El efecto del uso de otras drogas sobre la rosuvastatina.
Inhibidores de proteínas de transporte: La rosuvastatina se une a algunas proteínas de transporte, en particular OATP1B1 y BCRP. El uso concomitante de fármacos que inhiben estas proteínas de transporte puede ir acompañado de un aumento de la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo y un mayor riesgo de desarrollar miopatía (consulte la Tabla 2 y las secciones "Posología y forma de administración" e "Instrucciones especiales") .
Ciclosporina: Con la administración simultánea de rosuvastatina y ciclosporina, el AUC de rosuvastatina aumentó 7 veces en comparación con los valores obtenidos en voluntarios sanos (ver sección "Contraindicaciones"). El uso combinado conduce a un aumento de 11 veces en la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo. Al tomar los medicamentos simultáneamente, no se detectaron cambios en la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo.
Gemfibrozilo y otros agentes hipolipemiantes: La administración simultánea de rosuvastatina y gemfibrozilo produce un aumento de 2 veces en la Cmax y el AUC de rosuvastatina (consulte la sección "Instrucciones especiales").
Según los datos de estudios de interacción específicos, no se espera ninguna interacción farmacocinética relevante con los fenofibratos, pero son posibles interacciones farmacodinámicas. Gemfibrozil, fenofibrato, otros fibratos y niacina en dosis hipolipemiantes (1 go más por día) cuando se toman concomitantemente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa aumentaron el riesgo de miopatía, posiblemente debido al hecho de que pueden causar miopatía cuando se toman en forma oral. monoterapia. El uso concomitante de 40 mg de rosuvastatina y fibratos está contraindicado (ver las secciones “Instrucciones especiales” y “Contraindicaciones”). Cuando se toma simultáneamente con gemfibrozilo y otros fármacos hipolipemiantes, la dosis inicial de Mertenil® no debe exceder los 5 mg.
Ezetimib: El uso simultáneo de rosuvastatina a una dosis de 10 mg y ezetimiba a una dosis de 10 mg estuvo acompañado de un aumento en el AUC de rosuvastatina en pacientes con hipercolesterolemia (ver Tabla 2). No se puede excluir un mayor riesgo de efectos secundarios debido a la interacción farmacodinámica entre rosuvastatina y ezetimiba.
Inhibidores de la proteasa: Aunque se desconoce el mecanismo exacto de interacción, el uso concomitante de rosuvastatina con inhibidores de la proteasa puede provocar un aumento de la vida media de rosuvastatina. En un estudio farmacocinético con la administración simultánea de 20 mg de rosuvastatina y un fármaco combinado que contiene dos inhibidores de la proteasa (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) a voluntarios sanos, se observó un aumento de 2 veces en el AUC (0-24) y 5 Se detectó un aumento de dos veces en la Cmax de rosuvastatina, respectivamente. Por lo tanto, no se recomienda prescribir simultáneamente rosuvastatina e inhibidores de la proteasa en el tratamiento de pacientes con VIH.
Antiácidos: La administración simultánea de rosuvastatina y antiácidos en suspensión que contienen hidróxido de aluminio o magnesio puede provocar una disminución de la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 50%. Este efecto es menos pronunciado si se utilizan antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. No se ha estudiado la importancia clínica de esta interacción. Eritromicina: El uso simultáneo de rosuvastatina y eritromicina puede provocar una disminución del AUC (0-t) de rosuvastatina en un 20% y de la Cmax de rosuvastatina en un 30%. Esta relación puede deberse al aumento de la motilidad intestinal provocado por la eritromicina.
Isoenzimas del citocromo P450: Resultados de la investigacion in vitro Y en vivo demostraron que la rosuvastatina no es ni un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato bastante débil para estas enzimas. No hubo interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4) o ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2A6 y CYP3A4). La administración concomitante de itraconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP3A4) y rosuvastatina aumenta el AUC de rosuvastatina en un 28% (clínicamente insignificante). Por lo tanto, no se esperan interacciones medicamentosas relacionadas con el metabolismo del citocromo P450.

Interacciones con medicamentos que requieren ajuste de dosis de rosuvastatina (ver Tabla 2)
La dosis de Mertenil® debe ajustarse si es necesario usarlo junto con medicamentos que aumentan la exposición a la rosuvastatina.
Si se espera un aumento de la exposición de 2 veces o más, la dosis inicial de Mertenil® debe ser de 5 mg una vez al día. También debe ajustar la dosis máxima diaria de Mertenil ® para que la exposición esperada a la rosuvastatina no exceda la de una dosis de 40 mg tomada sin la administración simultánea de medicamentos que interactúan con la rosuvastatina. Por ejemplo, la dosis máxima diaria de Mertenil® cuando se usa simultáneamente con gemfibrozilo es de 20 mg (una exposición aumentada en 1,9 veces), con ritonavir / atazanavir - 10 mg (una exposición aumentada en 3,1 veces).

Tabla 2. Efecto de la terapia concomitante sobre la exposición a rosuvastatina (AUC, datos en orden descendente): resultados de estudios clínicos publicados.

Régimen de terapia concomitante	Régimen de dosificación de rosuvastatina	Cambio en el AUC de rosuvastatina
Ciclosporina 75-200 mg 2 veces al día, 6 meses.	10 mg 1 vez al día, 10 días	Aumento de 7,1x
Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una vez al día, 8 días	10 mg una vez	Aumento de 3,1x
Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg 2 veces al día, 17 días	20 mg 1 vez al día, 7 días	Aumento de 2,1x
Gemfibrozilo 600 mg 2 veces al día, 7 días	80 mg una vez	Aumento de 1,9x
Eltrombopag 75 mg una vez al día, 10 días	10 mg una vez	Aumento de 1,6x
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2 veces al día, 7 días	10 mg 1 vez al día, 7 días	Aumento de 1,5 veces
Tipranavir 500 mg/ritonavir 200 mg 2 veces al día, 11 días	10 mg una vez	Aumento de 1,4x
Dronedarona 400 mg 2 veces al día.	Sin datos	Aumento de 1,4x
Itraconazol 200 mg una vez al día, 5 días	10 mg u 80 mg una vez	Aumento de 1,4x
Ezetimiba 10 mg una vez al día, 14 días	10 mg 1 vez al día, 14 días	Aumento de 1,2 veces
Fosamprenavir 700 mg/ritonavir 100 mg 2 veces al día, 8 días	10 mg una vez	Sin cambios
Aleglitazar 0,3 mg 7 días	40 mg, 7 días	Sin cambios
Silimarina 140 mg 3 veces al día, 5 días	10 mg una vez	Sin cambios
Fenofibrato 67 mg 3 veces al día, 7 días	10 mg, 7 días	Sin cambios
Rifampicina 450 mg una vez al día, 7 días	20 mg una vez	Sin cambios
Ketoconazol 200 mg 2 veces al día, 7 días	80 mg una vez	Sin cambios
Fluconazol 200 mg una vez al día, 11 días	80 mg una vez	Sin cambios
Eritromicina 500 mg 4 veces al día, 7 días	80 mg una vez	Reducción del 28%
Baikalin 50 mg 3 veces al día, 14 días	20 mg una vez	47% de reducción

El efecto de la rosuvastatina sobre otras drogas.
Antagonistas de la vitamina K: Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, iniciar el tratamiento con rosuvastatina o aumentar la dosis del fármaco en pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K concomitantes (p. ej., warfarina u otros anticoagulantes cumarínicos) puede provocar un aumento del índice internacional normalizado (INR). La interrupción o reducción de la dosis de rosuvastatina puede provocar una disminución de MHO. En tales casos, se debe realizar un seguimiento de la MHO.
Anticonceptivos orales/terapia de reemplazo hormonal: El uso concomitante de rosuvastatina y anticonceptivos orales puede aumentar el AUC de etinilestradiol y norgestrel en un 26% y 34%, respectivamente. Este aumento de las concentraciones plasmáticas debe tenerse en cuenta a la hora de elegir la dosis de anticonceptivos orales. No existen datos farmacocinéticos sobre el uso simultáneo de rosuvastatina y medicamentos de terapia de reemplazo hormonal, por lo que no se puede excluir un efecto similar cuando se usa esta combinación. Sin embargo, esta combinación de fármacos fue utilizada bastante ampliamente por las mujeres durante los ensayos clínicos y fue bien tolerada.
Otros medicamentos: No se espera ninguna interacción clínicamente significativa cuando se toman simultáneamente rosuvastatina y digoxina.

instrucciones especiales

Efectos renales
Se observó proteinuria, predominantemente de origen tubular, en pacientes que tomaban dosis altas de Mertenil®, especialmente 40 mg, pero en la mayoría de los casos fue intermitente o de corta duración. Se ha demostrado que dicha proteinuria no indica la aparición de una enfermedad renal aguda o la progresión de una enfermedad renal existente. La incidencia de disfunción renal grave aumenta con 40 mg de rosuvastatina.
Se recomienda controlar los indicadores de la función renal durante el tratamiento con Mertenil®.
Del sistema musculoesquelético
Cuando se usa el medicamento Mertenil ® en todas las dosis, y especialmente cuando se toma el medicamento en una dosis superior a 20 mg, se detectaron mialgia, miopatía y, en casos raros, rabdomiólisis. Muy raramente se ha producido rabdomiólisis con el uso concomitante de ezetimiba e inhibidores de la HMG-CoA reductasa. En este caso, no se puede excluir una interacción farmacológica entre los medicamentos, por lo que Mertenil ® y ezetimiba deben usarse juntos con precaución (ver sección “Interacción con otros medicamentos”).
La incidencia de rabdomiólisis aumenta cuando se toman 40 mg de rosuvastatina.
Determinación de creatinfosfoquinasa.
La determinación de la actividad de CPK no debe realizarse después de una actividad física intensa que provoque un aumento de CPK, ya que esto puede complicar la interpretación de los resultados. Con un aumento en la actividad de CPK antes del inicio de la terapia en más de 5 veces el límite superior normal, se debe realizar una segunda medición después de 5 a 7 días. Si las mediciones repetidas confirman la CPK inicial (5 veces mayor que el límite superior normal), no se debe iniciar la terapia con Mertenil ®.
Antes de comenzar la terapia
Mertenil®, así como otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, deben administrarse con extrema precaución a pacientes con factores de riesgo existentes de miopatía/rabdomiólisis. Estos factores incluyen:

insuficiencia renal;
hipotiroidismo (para una dosis de 40 mg, consulte la sección "Contraindicaciones");
antecedentes propios o familiares de enfermedades musculares (para una dosis de 40 mg, consulte la sección "Contraindicaciones");
antecedentes de miotoxicidad mientras toma otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos (para una dosis de 40 mg, consulte la sección "Contraindicaciones");
abuso de alcohol (para una dosis de 40 mg, consulte la sección "Contraindicaciones");
edad mayor de 65 años;
condiciones acompañadas de un aumento en la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo (ver la sección "Interacción con otros medicamentos") (para una dosis de 40 mg, ver la sección "Contraindicaciones");
uso simultáneo de fibratos (para una dosis de 40 mg, ver sección "Contraindicaciones").
En tales pacientes, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio del tratamiento y se debe realizar observación clínica durante todo el tratamiento.

Durante la terapia
Se recomienda informar a los pacientes sobre la necesidad de informar inmediatamente al médico en caso de aparición repentina de dolor muscular, debilidad o espasmos musculares, ¡especialmente en combinación con malestar o fiebre!
En estos pacientes, es imperativo controlar la actividad de CPK. Se debe suspender el tratamiento si la actividad de CPK es más de 5 veces el límite superior normal o si los síntomas musculares son pronunciados y causan malestar diario durante todo el día (incluso si la actividad de CPK es 5 veces menor que el límite superior normal). Si los síntomas desaparecen y la actividad de CPK vuelve a la normalidad, se debe considerar volver a prescribir Mertenil ® o prescribir un inhibidor alternativo de la HMG-CoA reductasa en dosis más bajas con un seguimiento cuidadoso del paciente. No es aconsejable la monitorización regular de la actividad de CPK en pacientes en ausencia de síntomas de rabdomiólisis.
Se han notificado casos muy raros de miopatía necrotizante inmunomediada con manifestaciones clínicas de debilidad muscular proximal persistente y aumento de la actividad sérica de CPK durante el tratamiento o al suspender el tratamiento con estatinas, incluida la rosuvastatina. Es posible que se requieran estudios adicionales del sistema muscular y nervioso, estudios serológicos y terapia con fármacos inmunosupresores.
Sin embargo, se detectó un aumento en la incidencia de miositis y miopatía en pacientes que tomaban otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa junto con derivados del ácido fíbrico, incluidos gemfibrozilo, ciclosporina, ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes, antifúngicos, inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos. Gemfibrozilo aumenta el riesgo de miopatía cuando se combina con ciertos inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Por tanto, no se recomienda el uso simultáneo de rosuvastatina y gemfibrozilo. Se debe evaluar cuidadosamente la relación riesgo/beneficio cuando se coadministra rosuvastatina con fibratos o ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes (más de 1 g).
El uso concomitante de rosuvastatina a una dosis de 40 mg y fibratos está contraindicado (ver secciones "Interacción con otros fármacos" y "Efectos secundarios").
El medicamento Mertenil ® no debe prescribirse a pacientes con enfermedades agudas y graves que sugieran miopatía o con posible desarrollo de insuficiencia renal secundaria (por ejemplo: sepsis, hipertensión arterial, cirugía, traumatismo, síndrome metabólico, convulsiones, trastornos endocrinos, trastornos electrolíticos ( ver apartado "Con atención").
Hígado
Al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, Mertenil® debe prescribirse con extrema precaución a pacientes que abusan del alcohol o tienen antecedentes de enfermedad hepática.
Se recomienda medir los parámetros de función hepática antes y 3 meses después del inicio del tratamiento. Si la actividad de las transaminasas "hepáticas" en el suero sanguíneo es 3 veces mayor que el límite superior normal, se debe suspender el uso del medicamento o reducir la dosis (ver sección "Posología y forma de administración"). La incidencia de disfunción hepática grave (principalmente asociada con una mayor actividad de las transaminasas hepáticas) aumenta cuando se toman 40 mg del fármaco.
Hipercolesterolemia secundaria
En pacientes con hipercolesterolemia secundaria debido a hipotiroidismo, síndrome nefrótico, se debe realizar una terapia para la enfermedad subyacente antes de iniciar el tratamiento con Mertenil®.
Poblaciones especiales. Grupos étnicos
Los estudios farmacocinéticos revelaron un aumento en la concentración sistémica de rosuvastatina entre pacientes de raza mongoloide en comparación con los datos obtenidos entre pacientes de raza caucásica (consulte las secciones "Posología y forma de administración" y "Farmacocinética").
Inhibidores de la proteasa
No se recomienda el uso concomitante de rosuvastatina con inhibidores de la proteasa (ver sección “Interacción con otros fármacos”).
Lactosa
El medicamento no debe utilizarse en pacientes con deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa y malabsorción de glucosa-galactosa.
enfermedad pulmonar intersticial
Se han notificado casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial con algunas estatinas, especialmente durante períodos prolongados de uso. Las manifestaciones de la enfermedad pueden incluir dificultad para respirar, tos no productiva y deterioro del estado de salud general (debilidad, pérdida de peso y fiebre). Si se sospecha enfermedad pulmonar intersticial, se debe suspender el tratamiento con estatinas.
Diabetes mellitus tipo 2
Existe evidencia de que las estatinas, como clase, causan concentraciones elevadas de glucosa en sangre y, en algunos pacientes con alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro, pueden producir niveles de hiperglucemia en los que está indicado el tratamiento estándar para la diabetes. Sin embargo, este riesgo se ve superado por el riesgo reducido de complicaciones vasculares, por lo que no hay motivo para suspender el tratamiento con estatinas. En pacientes con riesgo de hiperglucemia (concentración de glucosa en ayunas de 5,6 a 6,9 mmol/l, IMC > 30 kg/m², concentraciones elevadas de triglicéridos, hipertensión arterial), se deben controlar los parámetros clínicos y bioquímicos de acuerdo con las directrices nacionales.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y trabajar con equipos.

No se han realizado estudios para estudiar el efecto del medicamento Mertenil ® sobre la capacidad para conducir un vehículo y utilizar equipos técnicos. Se debe tener precaución al conducir vehículos o realizar trabajos que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras (pueden producirse mareos durante el tratamiento).

Forma de liberación

Comprimidos recubiertos con película de 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg.
10 comprimidos recubiertos con película con una dosis de 5 mg; 10 mg; 20 mg y 40 mg en blísteres de lámina de PA/Al/PVC y lámina de aluminio barnizada impresa.
En un paquete de cartón se colocan 3, 6 o 9 blisters para comprimidos con dosis de 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg, junto con las instrucciones de uso.

Condiciones de almacenaje

En un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 30 °C.
¡Mantener fuera del alcance de los niños!

Consumir preferentemente antes del

3 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Con receta médica.

Titular del Certificado de Registro

JSC "Gedeon Richter", Budapest, Hungría

Fabricante

CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Rusia, región de Moscú, pos. Shuvoé.

Las quejas de los consumidores deben enviarse a:

Oficina de representación en Moscú de JSC Gedeon Richter
119049 Moscú, 4.º carril Dobryninsky, edificio 8.

Instrucciones de uso

información adicional

Mertenil es un fármaco cuyo ingrediente activo es la rosuvastatina. Estas pastillas reducen el colesterol total y el “malo” en la sangre. Inhiben el desarrollo de la aterosclerosis. Los médicos los prescriben para la prevención del primer y recurrente ataque cardíaco, accidente cerebrovascular isquémico y otras complicaciones de la aterosclerosis. Mire el vídeo para saber si necesita tomar este medicamento o no.

El tratamiento con rosuvastatina y otras estatinas reduce la probabilidad de tener que someterse a una cirugía de bypass coronario o colocación de stent. El medicamento original es Crestor de AstraZeneca. Mertenil son comprimidos de rosuvastatina de un fabricante de la competencia (Gedeon Richter), que son más baratos. La empresa Gedeon Richter está intentando demostrar que su fármaco no es inferior en eficacia a las tabletas Crestor. A continuación encontrará instrucciones de uso escritas en un lenguaje claro. Lea las indicaciones de uso, posología, contraindicaciones, interacciones con otros medicamentos. Descubra qué tipo de reducción del colesterol puede esperar cuando empiece a tomar Mertenil. Comprenda qué efectos secundarios existen y cómo reducirlos o eliminarlos por completo.

tarjeta de drogas

efecto farmacológico	Mertenil, al igual que otros medicamentos con rosuvastatina, reduce el colesterol LDL "malo" en la sangre, bloqueando parcialmente su producción en el hígado. Aumenta el colesterol HDL “bueno”. Reduce la inflamación crónica de bajo grado en los vasos sanguíneos. Mejora la proteína C reactiva y otros marcadores de inflamación. Los resultados de los análisis de sangre comienzan a mejorar después de 1 a 2 semanas, con un efecto máximo después de 2 a 4 semanas.
Farmacocinética	Mertenil y otras tabletas de rosuvastatina se pueden tomar con alimentos o con el estómago vacío; la eficacia no cambia. La rosuvastatina se excreta del cuerpo en un 90% por el hígado a través de los intestinos y en un 10% por los riñones. Ejerce menos presión sobre el sistema hepático que otras estatinas, que limpian la sangre de los principios activos de los fármacos. Debido a esto, tiene menos interacciones negativas con otros medicamentos que las estatinas de generaciones anteriores.
Indicaciones para el uso	Colesterol alto en adultos y adolescentes. Inhibición del desarrollo de la aterosclerosis. Prevención del primer y recurrente ataque cardíaco, accidente cerebrovascular isquémico y otras complicaciones de la aterosclerosis. Después de someterse a una cirugía para restablecer el flujo sanguíneo en los vasos afectados por la aterosclerosis. Proteína C reactiva elevada en sangre en presencia de otros factores de riesgo cardiovascular, incluso si el colesterol es normal. Tomar Mertenil comprimidos no sustituye a llevar un estilo de vida saludable. Estudia el artículo “” y haz lo que dice. De lo contrario, el medicamento no ayudará mucho.

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Dosis	Comience con una dosis de 5 o 10 mg por día. Después de 4 semanas, se puede aumentar la dosis de los comprimidos, teniendo en cuenta cómo han cambiado los niveles de colesterol en sangre durante este tiempo y cómo el paciente tolera el tratamiento. Explorar. Los pacientes suelen tomar entre 10 y 20 mg de rosuvastatina al día. La dosis máxima de 40 mg se prescribe principalmente a personas que tienen el colesterol muy alto debido a trastornos genéticos. Mertenil se prescribe en dosis estándar a personas de edad avanzada, así como a pacientes con insuficiencia renal o hepática leve.
Efectos secundarios	Mertenil, al igual que otras estatinas, puede causar dolor muscular, debilidad, fatiga, trastornos de la memoria y del pensamiento, sarpullido y trastornos digestivos. Estudie el artículo "": descubra cómo aliviar los síntomas desagradables o eliminarlos por completo. Los medicamentos con rosuvastatina tienen sus propios efectos secundarios específicos. Leer más,. Para las personas con alto riesgo de sufrir un ataque cardíaco y un derrame cerebral, las estatinas hacen más bien que mal. Sólo se deben suspender si los efectos secundarios son intolerables y no pueden aliviarse. Se ha exagerado el peligro de problemas hepáticos. No te preocupes por ellos a menos que bebas alcohol en exceso.
Contraindicaciones	Enfermedad hepática en fase activa. Un aumento significativo de las enzimas hepáticas ALT y AST en la sangre. Disfunción renal grave: aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min. Hipersensibilidad a la rosuvastatina u otras sustancias contenidas en los comprimidos. En los países de habla rusa, la edad menor de 18 años se considera una contraindicación, aunque en el extranjero la rosuvastatina se receta a adolescentes a partir de los 10 años.
Embarazo y lactancia	Mertenil, otras preparaciones de rosuvastatina y todas las demás estatinas están estrictamente contraindicadas durante el embarazo. Las mujeres en edad fértil que estén siendo tratadas con estatinas deben utilizar métodos anticonceptivos fiables. Si se produce un embarazo no deseado, debe dejar de tomar pastillas para el colesterol inmediatamente. Durante el tratamiento con este medicamento, no se puede amamantar.
Interacciones con la drogas	Los medicamentos con rosuvastatina tienen menos interacciones negativas con otros medicamentos que las estatinas de generaciones anteriores. Pero todavía existe un riesgo importante. Puede haber problemas con los antibióticos, inmunosupresores, píldoras anticonceptivas, anticoagulantes y muchos otros medicamentos. Esto puede provocar efectos secundarios graves: alteración del hígado y los riñones. ¡Habla con tu médico! Antes de que le receten Mertenil, informe a su médico sobre todos los medicamentos, suplementos dietéticos y hierbas que esté tomando.
Sobredosis	No existe un tratamiento específico para la sobredosis de tabletas de rosuvastatina. Los médicos brindan tratamiento sintomático y medidas de apoyo, monitoreando la función hepática y el nivel de actividad de la creatinina fosfoquinasa. La hemodiálisis no ayuda a eliminar la rosuvastatina del cuerpo.
instrucciones especiales	Una vez iniciado el tratamiento con Mertenil, continúe siguiendo una dieta y llevando un estilo de vida saludable. Se recomienda controlar periódicamente la función renal mediante análisis de sangre y orina. Si se detecta proteína en la orina o aumenta su concentración, comuníqueselo a un médico. Si le faltan hormonas tiroideas, no se apresure a tomar estatinas, trate el hipotiroidismo para normalizar el colesterol. Los medicamentos con rosuvastatina aumentan ligeramente el azúcar en sangre en pacientes con diabetes y prediabetes.
Forma de liberación	Comprimidos recubiertos con película de 5, 10, 20 y 40 mg. En un blister de 10 comprimidos. En un paquete de cartón, 3 blister.
Condiciones y plazos de almacenamiento.	Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 30 °C. Vida útil: 3 años.
Compuesto	El ingrediente activo es rosuvastatina cálcica. Excipientes: lactosa monohidrato, hidróxido de magnesio, crospovidona (tipo A), estearato de magnesio. La cubierta del comprimido es talco, macrogol, dióxido de titanio (E171), alcohol polivinílico.

Muchos pacientes están interesados en saber qué análogos más baratos del medicamento Mertenil existen. Hay muchos medicamentos de este tipo que se venden en las farmacias. Se producen en la Federación de Rusia y los países de la CEI y también se importan de Europa y Asia. Todos estos son comprimidos cuyo principio activo es la rosuvastatina. Mire el video sobre posibles sustitutos del medicamento Mertenil para no equivocarse con su elección.

Tenga en cuenta que el medicamento Mertenil es una combinación de precio razonable y buena calidad europea. Si le ayuda y lo tolera bien, entonces no tiene sentido cambiar a análogos para ahorrar algo de dinero. Puede que sea mejor tomar Crestor, el fármaco original de la rosuvastatina. Sin embargo, cuesta más.

Lea más sobre los análogos de la droga Mertenil.

Mertenil: opiniones

Uso de la droga Mertenil.

Mertenil se prescribe a personas con alto riesgo cardiovascular. Tomar estos comprimidos reduce la probabilidad de sufrir un primer ataque cardíaco recurrente, un accidente cerebrovascular isquémico y otras manifestaciones de aterosclerosis. Si tiene un alto riesgo, los medicamentos con rosuvastatina le brindarán un beneficio significativo. Le protegerán de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares mejor que ningún otro medicamento o suplemento dietético. Los pacientes que toman estatinas viven varios años más porque mueren más tarde a causa de una enfermedad cardiovascular. Al mismo tiempo, Mertenil no debe prescribirse a personas con colesterol alto pero sin otros factores de riesgo cardiovascular. Si el riesgo de sufrir un ataque cardíaco y un derrame cerebral es bajo, tomar estatinas hará más daño que bien.

Las personas con alto riesgo cardiovascular son aquellas a las que se les ha diagnosticado hipertensión arterial, prediabetes o diabetes mellitus, fumadores y, especialmente, pacientes que ya han sufrido un infarto o un ictus. Las personas con sobrepeso o con resultados deficientes en los análisis de sangre de proteína C reactiva también deben tomar Mertenil y adoptar un estilo de vida saludable para evitar un desastre cardiovascular. Las estatinas se prescriben necesariamente a personas que se han sometido a una cirugía de bypass coronario o a la colocación de un stent. Esto reduce la posibilidad de que necesite una segunda operación.

Los beneficios de las estatinas, incluida la rosuvastatina, se han demostrado según los resultados de decenas de estudios clínicos. En la gran mayoría de estos ensayos, a los participantes se les recetó el medicamento original Crestor. Para las tabletas de rosuvastatina de otros fabricantes, la base de evidencia es más débil, por lo que cuestan menos. Gedeon Richter es un conocido fabricante de medicamentos húngaro. Ella está tratando de demostrar que el medicamento Mertenil no es inferior en efectividad a las tabletas. Para ello, la empresa financia estudios a pequeña escala y la publicación de artículos en revistas médicas. Esto es discutido con más detalle abajo. No se debe confiar completamente en los resultados de los ensayos clínicos de medicamentos porque todos ellos son pagados por las compañías farmacéuticas. El médico debe decidir qué medicamento de rosuvastatina elegir, teniendo en cuenta las capacidades financieras del paciente.

Reducir el colesterol “malo”

Se cree que cuanto mayor sea el colesterol "malo", mayor será el riesgo del paciente de sufrir un ataque cardíaco, un derrame cerebral y otras complicaciones de la aterosclerosis. Mertenil y otros medicamentos con rosuvastatina son las estatinas más nuevas. Reducen el colesterol LDL “malo” más que cualquier fármaco inventado antes. Los artículos en revistas médicas dicen que Mertenil puede reducir el colesterol LDL a niveles objetivo en muchos pacientes para quienes las estatinas de generación anterior no ayudaron lo suficiente.

En la Universidad Médica Estatal de Bielorrusia y en otras instituciones médicas de Minsk se realizó un estudio comparativo de la eficacia de las tabletas de Mertenil para reducir el colesterol. Según los resultados de este estudio, se publicaron varios artículos en revistas médicas en ruso. Uno de estos artículos es “Efectividad y seguridad comparativas de Mertenil en pacientes con hiperlipidemia” en la revista “Revisiones internacionales: práctica clínica y salud” No. 5/2013. Los pacientes que tenían colesterol alto se dividieron en dos grupos de 30 personas. A los del primer grupo se les recetó Mertenil 10 mg por día, y a los del segundo grupo se les recetó el medicamento original Crestor en la misma dosis.

Efectividad comparativa de los medicamentos Mertenil y Crestor.

Mertenil redujo el colesterol LDL "malo" en un 46% y Crestor en su grupo en un 43%. Los autores del estudio concluyeron que Mertenil no es inferior en eficacia al fármaco original Crestor. No se debe confiar completamente en este resultado porque el estudio fue pagado por el fabricante. También tenga en cuenta que ambos medicamentos en dosis bajas de 10 mg por día no tuvieron un efecto significativo sobre los indicadores importantes de triglicéridos y proteína C reactiva. En estudios extranjeros, las preparaciones de rosuvastatina generalmente se usan en dosis más altas: 20 o 40 mg por día.

Para mantener su colesterol “bueno” y “malo”, así como sus triglicéridos, en un rango normal, visite. Esto le permitirá reducir la dosis de las tabletas de Mertenil o incluso abandonar por completo el tratamiento con estatinas. Una dieta baja en carbohidratos es saciante y sabrosa. Realmente mejora los niveles de colesterol en sangre. La dieta "baja en grasas", que suelen recomendar los médicos, provoca un hambre crónica dolorosa y tampoco ayuda a reducir el colesterol.

Aterosclerosis

Mertenil, al igual que otros medicamentos con rosuvastatina, se prescribe para el tratamiento de la aterosclerosis. Si es posible controlar la aterosclerosis, entonces se reduce significativamente el riesgo del paciente de sufrir un primer y repetido ataque cardíaco, un accidente cerebrovascular isquémico, la necesidad de colocación de stent, una cirugía de bypass coronario y la restauración quirúrgica del flujo sanguíneo en las piernas. La vida se prolonga y su calidad mejora. El principal tratamiento para la aterosclerosis es la dieta y la actividad física regular. Tomar estatinas, incluso la más potente de ellas, la rosuvastatina, sólo puede complementar la transición a un estilo de vida saludable, pero no sustituirla.

En 2006 se publicaron los resultados del estudio ASTEROID (Un estudio para evaluar el efecto de la rosuvastatina sobre la carga de ateroma coronario derivada de la ecografía intravascular). En este estudio, los científicos pudieron demostrar por primera vez la capacidad de las estatinas para reducir el tamaño de las placas ateroscleróticas en las arterias coronarias. Esto se hizo utilizando el ejemplo de la rosuvastatina. Posteriormente se comprobó que el tratamiento con atorvastatina también produce este efecto. Las estatinas de tercera y cuarta generación no solo ralentizan el desarrollo de la aterosclerosis, sino que también tienen una propiedad única: afectan las placas de colesterol que ya se han formado. En estudios extranjeros sobre la eficacia de la rosuvastatina en la aterosclerosis, se prescribió a pacientes. No se sabe si las tabletas de Mertenil pueden reducir el tamaño de las placas ateroscleróticas tan bien como Crestor.

Una vez que las mujeres llegan a la menopausia, el desarrollo de la aterosclerosis se acelera debido a los cambios en los niveles hormonales. El riesgo de enfermedad cardiovascular en las mujeres de mediana edad es menor que en los hombres. Pero en la vejez, en términos de incidencia de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares, alcanzan e incluso superan a sus pares masculinos. La razón es una disminución de los niveles de estrógeno. Durante la menopausia, las mujeres suelen preocuparse por la hipertensión. La medicina moderna presta mucha atención al problema de los trastornos metabólicos relacionados con la edad en las mujeres.

El artículo “La influencia de Mertenil en el estado del lecho vascular en mujeres con hipertensión arterial y dislipidemia con hipoestrogenemia en la premenopausia” fue publicado en la revista “Hipertensión Arterial” No. 6/2013. La hipoestrogenemia es una disminución de los estrógenos en la sangre provocada por la aparición de la menopausia. Los autores del artículo descubrieron qué efecto tiene la administración de rosuvastatina además del tratamiento estándar de la hipertensión en mujeres de mediana edad. 52 pacientes participaron en el estudio. De ellos, 32 tomaron Mertenil 10 mg por día y tabletas para la presión arterial (Diroton), y 22 tomaron solo Diroton.

Para evaluar cómo la rosuvastatina afectó el desarrollo de la aterosclerosis, los participantes se sometieron a una ecografía de las arterias carótidas al comienzo del estudio y luego nuevamente después de 4 meses. Se midió el espesor del complejo íntima-media, se calculó el coeficiente de distensibilidad, el índice de rigidez arterial y la velocidad máxima del flujo sanguíneo sistólico. El espesor de la íntima-media es un indicador clave del desarrollo de la aterosclerosis, que se mide durante la ecografía vascular. Cuanto menor sea este valor, mejor.

La eficacia del fármaco Mertenil contra la aterosclerosis.

La adición de Mertenil mejoró los resultados del tratamiento estándar de la hipertensión en mujeres de mediana edad. Cuanto menor sea el índice de rigidez y mayor el coeficiente de elongación, más favorable será el pronóstico. Porque cuanto mejor mantienen las arterias su flexibilidad natural, menor será la presión necesaria para bombear sangre a través de ellas. Y cuanto más baja es la presión arterial, menos desgaste sufre el corazón. Desafortunadamente, el artículo no proporciona datos comparativos sobre los niveles de colesterol en mujeres que tomaron rosuvastatina y aquellas que se limitaron únicamente a tomar medicamentos para la hipertensión.

La mayoría de los artículos no mencionan esto, pero un gran estudio extranjero, SATURN, encontró que el tratamiento con estatinas aumenta los depósitos de calcio en las arterias. Las arterias con calcio en sus paredes se vuelven rígidas y pierden su flexibilidad natural. Esta es una etapa avanzada de la aterosclerosis. Resulta que en el tratamiento de la aterosclerosis con Mertenil y otras estatinas no todo está claro. Estos medicamentos ralentizan el desarrollo de la aterosclerosis, pero empeoran el curso de la enfermedad. Estudie el material detallado "Estatinas y aterosclerosis: pros y contras". Descubra cómo neutralizar el problema del calcio en sus arterias.

Mertenil, al igual que otros fármacos de rosuvastatina, retarda el desarrollo de la aterosclerosis coronaria. Esto mejora el pronóstico de los pacientes que padecen enfermedades coronarias. La rosuvastatina, al igual que la atorvastatina, no sólo inhibe la aparición de nuevas placas de colesterol, sino que también reduce el tamaño de las que ya se han formado. Es probable que el tratamiento con Mertenil reduzca el riesgo no sólo de problemas cardíacos, sino también de accidentes cerebrovasculares, dolor en las piernas y otras manifestaciones de aterosclerosis sistémica.

La base de la evidencia para la rosuvastatina fue el estudio JUPITER, cuyos resultados se publicaron en 2008. En el estudio participaron más de 15 mil pacientes. A la mitad de ellos se les recetó rosuvastatina 20 mg por día y a la otra mitad se les recetó placebo. En las personas que tomaron el medicamento real, el colesterol LDL "malo" disminuyó en un promedio del 50%, los triglicéridos en un 17% y la proteína C reactiva en un 37%. Pero lo principal es que la incidencia de enfermedades cardiovasculares ha disminuido significativamente.

Resultados del estudio JÚPITER

Como puede verse, tomar rosuvastatina redujo significativamente el riesgo de complicaciones de la enfermedad coronaria. A todos los participantes se les prescribió. No hay información exacta sobre si las tabletas de Mertenil tienen un buen efecto. El estudio JUPITER ha sido criticado por haber sido finalizado antes de tiempo: después de dos años, y no después de cinco años, como estaba previsto. Si el estudio hubiera continuado durante 5 años, la diferencia entre los grupos de rosuvastatina y placebo probablemente no habría sido tan significativa.

Los pacientes diagnosticados de enfermedad coronaria son personas con alto riesgo cardiovascular. Necesitan tomar rosuvastatina u otras estatinas para reducir la posibilidad de sufrir un ataque cardíaco y un derrame cerebral. Los beneficios del tratamiento con estas pastillas serán mayores que los posibles problemas derivados de los efectos secundarios. Estudie también el artículo “” y siga los pasos descritos en él. Tomar Mertenil comprimidos no puede sustituir la transición a un estilo de vida saludable, sino que sólo complementa la dieta, el ejercicio y el control del estrés.

Después de un infarto

Después de un ataque cardíaco, a los pacientes generalmente se les receta rosuvastatina u otras estatinas para normalizar el colesterol, así como para reducir la inflamación y los niveles de proteína C reactiva en la sangre. Se cree que la rosuvastatina reduce el colesterol "malo" más que otras estatinas, razón por la cual está atrayendo un mayor interés entre médicos y pacientes. En la década de 2000, el fármaco fue criticado por carecer de datos de estudios en pacientes con ataques cardíacos. Hasta la fecha se han llevado a cabo estudios de este tipo y se han publicado sus resultados.

En septiembre de 2014, apareció en el sitio web de la Sociedad Europea de Cardiología un informe sobre los resultados de IBIS-4, un estudio sobre la eficacia del tratamiento con dosis altas de rosuvastatina en pacientes que sufrieron un infarto de miocardio con elevación del segmento QT. 103 pacientes tomaron el medicamento original Crestor 40 mg por día además del tratamiento estándar. Los médicos los monitorearon durante 13 meses. Los pacientes se sometieron periódicamente a análisis de sangre para detectar el colesterol. También se les realizaron ecografías de sus arterias al principio y al final del período para evaluar si se estaba desarrollando aterosclerosis.

Después de 13 meses, el 85% de los pacientes habían reducido las placas ateroscleróticas en al menos una arteria coronaria y el 56% en ambas, y el colesterol LDL "malo" en la sangre disminuyó en un promedio del 43%. Antes del estudio IBIS-4, se demostraron los beneficios de prescribir estatinas en dosis altas a pacientes con enfermedad coronaria estable, y ahora también a aquellos que han sufrido un infarto. Cabe señalar que el estudio fue patrocinado por los fabricantes de máquinas de ultrasonido, pero no por las compañías farmacéuticas. Los autores del informe recuerdan que en muchos países europeos aún no se han aprobado dosis de 40 mg de rosuvastatina al día. No hay datos sobre hasta qué punto Mertenil es equivalente para personas que han sufrido un ataque cardíaco.

Se sabe que las estatinas, junto con el riesgo de sufrir un ataque cardíaco, también reducen la probabilidad de sufrir un derrame cerebral. El estudio JUPITER formó la base de la evidencia para la rosuvastatina. Entre otros resultados revolucionarios, se descubrió que la rosuvastatina reduce el riesgo de accidente cerebrovascular hasta en un 51% en pacientes que tenían colesterol normal pero proteína C reactiva elevada en la sangre. En el grupo de pacientes que tomaron el medicamento original Crestor, la incidencia de accidente cerebrovascular isquémico disminuyó significativamente, pero el accidente cerebrovascular hemorrágico no aumentó. El estudio JUPITER ha sido criticado por haber sido interrumpido antes de tiempo. Los pacientes fueron seguidos durante sólo 2 años. Si se les hubiera seguido durante más tiempo, los resultados probablemente no habrían sido tan sensacionales.

Pequeños estudios han demostrado el beneficio de prescribir simvastatina y atorvastatina lo antes posible después del accidente cerebrovascular. Pero hasta la fecha no se han encontrado datos sobre la rosuvastatina. Los médicos de Corea del Sur probaron EUREKA en 2010, un ensayo sobre el uso temprano de rosuvastatina para prevenir accidentes cerebrovasculares recurrentes. Pero el estudio no se llevó a cabo porque no pudieron convencer a suficientes pacientes para que participaran: se necesitaba un mínimo de 507 personas.

Lea artículos detallados:

No hay información sobre si Mertenil tiene el mismo efecto para prevenir el primer derrame cerebral que Mertenil. En cuanto a la prevención del accidente cerebrovascular recurrente, no hay datos ni siquiera para las tabletas de Crestor, y más aún para las preparaciones de rosuvastatina de otros fabricantes. Por lo tanto, hoy probablemente sea mejor elegir no rosuvastatina, sino atorvastatina o simvastatina, para la prevención del accidente cerebrovascular recurrente. Lea también el material ““. Descubra qué medicamentos reducen el riesgo de sufrir un accidente cerebrovascular y qué tan útiles son las pastillas para la hipertensión.

Diabetes mellitus tipo 2

Mertenil, al igual que otros medicamentos con rosuvastatina, aumenta el azúcar en sangre en pacientes con diabetes tipo 2. Este medicamento también aumenta el riesgo de desarrollar diabetes en pacientes que ya tienen un metabolismo de carbohidratos alterado. Al mismo tiempo, aporta importantes beneficios, reduciendo el riesgo de sufrir ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares. Ningún otro medicamento o suplemento dietético puede ayudar tan bien contra los problemas cardiovasculares como las estatinas. Debe recibir un tratamiento diligente con los medicamentos para el colesterol que le recetaron. Al mismo tiempo, tome medidas sencillas para mantener su nivel de azúcar normal.

Los expertos japoneses han descubierto en qué medida la atorvastatina y la rosuvastatina aumentan el azúcar en sangre en pacientes diabéticos. 514 diabéticos tomaron rosuvastatina y otros 504 pacientes tomaron atorvastatina. Comenzamos con dosis bajas: el medicamento original Crestor, 5 mg por día y atorvastatina, 10 mg por día. Las dosis de estatinas se fueron aumentando gradualmente hasta reducir el colesterol LDL a los valores recomendados. Resultó que ambos fármacos aumentan los niveles de azúcar en pacientes diabéticos casi por igual. La diferencia en los niveles de glucosa en plasma fue de 0,16-0,22 mmol/l.

Los pacientes fueron seguidos durante sólo 12 meses, por lo que sólo pudieron controlar los niveles de glucosa y colesterol, pero no el riesgo cardiovascular. En las dosis bajas mencionadas anteriormente, la atorvastatina y la rosuvastatina redujeron igualmente el colesterol "malo". Decidieron no retrasar el ensayo porque ya se ha demostrado que las estatinas reducen el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular en pacientes diabéticos. No se sabe si Mertenil afecta el azúcar en sangre de la misma manera o de manera diferente. Probablemente la diferencia, si la hay, no sea grande.

Mertenil para la diabetes: pros y contras

En 2015, la prestigiosa revista Lancet publicó los resultados del estudio PLANET I, una comparación de la eficacia de atorvastatina y rosuvastatina en la protección de los riñones en pacientes con diabetes tipo 2. El estudio incluyó a 353 pacientes. Al comienzo del estudio, todos ellos ya tenían signos de daño renal diabético y estaban tomando medicamentos: inhibidores de la ECA o bloqueadores de los receptores de angiotensina II. Los participantes se dividieron en 3 grupos:

rosuvastatina 10 mg por día;
rosuvastatina 40 mg por día;
atorvastatina 80 mg al día.

La atorvastatina tuvo un mejor efecto sobre la relación albúmina-creatinina urinaria en pacientes que la rosuvastatina en dosis de 10 y 40 mg por día. Los efectos secundarios relacionados con los riñones ocurrieron con más frecuencia en el grupo de rosuvastatina que en los pacientes que tomaban atorvastatina. Los resultados de este estudio pueden estar a favor de la atorvastatina en pacientes con diabetes. Pueden considerarse fiables porque el ensayo fue financiado por AstraZeneca, el fabricante de rosuvastatina. Resulta que es mejor para los pacientes diabéticos elegir uno de los medicamentos atorvastatina en lugar de Mertenil.

La rosuvastatina y otras estatinas aumentan el riesgo de desarrollar diabetes en pacientes predispuestos a la enfermedad. Las personas a las que se les ha diagnosticado síndrome metabólico o intolerancia a la glucosa deben tener cuidado con la diabetes. El síndrome metabólico es un conjunto de síntomas: exceso de peso, depósitos de grasa alrededor de la cintura, hipertensión, malos análisis de sangre para colesterol y triglicéridos. Las mujeres que ya han llegado a la menopausia y todas las personas con sobrepeso tienen un alto riesgo de padecer diabetes. Descubra cómo prevenir la diabetes en el artículo sobre el síndrome metabólico. Siga los pasos allí mencionados. Sin embargo, continúe tomando Mertenil u otras estatinas para reducir el riesgo de sufrir un ataque cardíaco y un derrame cerebral. Lea también información detallada ““. Descubra qué medicamentos conllevan el menor riesgo de diabetes.

Lupus eritematoso sistémico

El lupus eritematoso sistémico es una enfermedad autoinmune que destruye gradualmente órganos y sistemas vitales. Limita las actividades sociales y profesionales de los pacientes y, a menudo, conduce a una muerte prematura. Los pacientes con lupus eritematoso desarrollan un infarto de miocardio 50 veces más a menudo que sus pares sanos. La razón es el desarrollo temprano de aterosclerosis en el contexto de ataques autoinmunes. Para el lupus eritematoso, a menudo se recetan estatinas para mejorar los niveles de colesterol y proteína C reactiva en la sangre.

En la revista "Fundamental Research" No. 5/2013, los empleados de la Academia Médica Estatal de Tiumén publicaron un informe sobre la eficacia de la prescripción de rosuvastatina a pacientes con lupus eritematoso sistémico. El estudio incluyó a 53 pacientes, de los cuales a 29 se les prescribió Mertenil 10 mg por día además del tratamiento estándar. El resto de los pacientes que no tomaban estatinas se incluyeron en el grupo de control. Todos los participantes fueron seguidos durante 12 meses. La rosuvastatina mejoró el colesterol y los triglicéridos, el coeficiente de aterogenicidad y el nivel de proteína C reactiva en la sangre.

Cambios en los lípidos en pacientes con lupus eritematoso durante el tratamiento con Mertenil

Los pacientes con lupus eritematoso a los que se les recetó Mertenil toleraron bien el tratamiento. Según los resultados de la ecografía de las arterias, no sólo mejoraron los niveles de colesterol en sangre, sino también la dinámica del desarrollo de la aterosclerosis. Los resultados del estudio presentados anteriormente no pueden considerarse estrictamente científicos porque participaron pocos pacientes. Sin embargo, esta información es útil para la práctica. Mertenil es uno de los fármacos adecuados para frenar el desarrollo del proceso aterosclerótico.

Hipercolesterolemia hereditaria en adultos.

La hipercolesterolemia hereditaria es una enfermedad grave en la que las personas tienen un colesterol total y "malo" significativamente elevado debido a trastornos genéticos. La dieta realmente no ayuda. Las personas que padecen este trastorno genético desarrollan enfermedades cardiovasculares mucho antes que sus pares sanos. Si no se trata, la hipercolesterolemia hereditaria reduce la esperanza de vida al menos en 8 años. Por lo tanto, se recomienda a los pacientes comenzar el tratamiento con estatinas ya en la adolescencia y tomar estos medicamentos en las dosis máximas toleradas.

La rosuvastatina es la estatina más potente disponible en la actualidad. Por lo tanto, puede ser el fármaco de elección para pacientes con hipercolesterolemia hereditaria, para quienes es deseable reducir el colesterol LDL "malo" en la sangre en un 50% o más con respecto a los valores iniciales. La revista “System Hypertension” nº 2/2014 publicó el artículo “Eficacia y seguridad
Mertenil (rosuvastatina) 40 mg/día en pacientes con hipercolesterolemia familiar”. El estudio incluyó a 40 pacientes cuyo colesterol LDL promedio era de 7,2 mmol/L. Se les recetó el medicamento inmediatamente en una dosis máxima de 40 mg por día y, después de 16 semanas de uso, se les realizaron repetidos análisis de sangre.

Resultados de tomar Mertenil 40 mg al día

La apolipoproteína A1 es una proteína beneficiosa que ayuda a eliminar el colesterol de las paredes de los vasos sanguíneos. Tomar rosuvastatina prácticamente no lo redujo. La apolipoproteína B es portadora del “colesterol malo”. Su acumulación en la sangre conduce al desarrollo de aterosclerosis. El medicamento tuvo un efecto beneficioso sobre este indicador.

En ninguno de los pacientes que participaron en el estudio, la toma de comprimidos de Mertenil en una dosis diaria máxima de 40 mg provocó efectos secundarios graves. Los niveles de proteína C reactiva y ácido úrico en sangre disminuyeron, lo que significa que el tratamiento tuvo un efecto beneficioso sobre el metabolismo. Por tanto, Mertenil puede recomendarse a personas que padecen hipercolesterolemia hereditaria. Es recomendable iniciar el tratamiento con estatinas a una edad temprana. Los medicamentos con rosuvastatina causan menos interacciones negativas con otros medicamentos que la simvastatina y la atorvastatina. Esto es importante para los pacientes con hipercolesterolemia hereditaria que deben tomar varios fármacos potentes al mismo tiempo.

Colesterol alto en niños

Los niños y adolescentes experimentan niveles de colesterol en sangre significativamente elevados debido a una enfermedad hereditaria: la hipercolesterolemia familiar. A partir de la adolescencia, se recetan estatinas para tratar esta enfermedad. La rosuvastatina es, con diferencia, la estatina más potente, por lo que puede ser un fármaco adecuado para el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar a una edad temprana.

En marzo de 2010 se publicó un artículo en el Journal of the American College of Cardiology: un informe sobre los resultados de un estudio sobre la eficacia y seguridad de la rosuvastatina para el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar en niños. En el estudio participaron 177 pacientes de entre 10 y 17 años. A algunos de ellos se les recetó rosuvastatina al principio, 5 mg por día, y luego aumentaron la dosis a 10 y 20 mg por día. También hubo un grupo de control de pacientes que tomaron un placebo en lugar del medicamento real. Los participantes fueron seguidos durante 1 año.

¿En qué medida la rosuvastatina reduce el colesterol LDL en adolescentes?

El fármaco no provocó efectos secundarios graves. No hubo desviaciones en el crecimiento y desarrollo de los adolescentes que participaron en el estudio. Todos los participantes aceptaron. No hay información sobre si las tabletas de Mertenil pueden proporcionar la misma eficacia y tolerabilidad en pacientes adolescentes. Al tomar 5-20 mg de rosuvastatina al día, sólo el 40% de los participantes del estudio pudieron alcanzar el nivel normal objetivo de colesterol LDL. Pero está prohibido recetar una dosis de este medicamento de 40 mg por día a pacientes menores de 18 años.

conclusiones

El artículo le cuenta todo lo que los pacientes necesitan saber sobre el uso del medicamento Mertenil para mejorar los niveles de colesterol en sangre. Los pacientes que tienen un alto riesgo cardiovascular toman tabletas de rosuvastatina para prevenir ataques cardíacos iniciales y recurrentes, accidentes cerebrovasculares isquémicos, problemas en las piernas y otras complicaciones de la aterosclerosis sistémica. Los efectos secundarios de las estatinas son prácticamente los mismos, pero la rosuvastatina tiene sus propios matices.

El medicamento Mertenil en una tableta contiene el principio activo. rosuvastatina cálcica – 10,4 mg, así como excipientes: celulosa microcristalina 12 , estearato de magnesio , Lactosa monohidrato , crospovidona (escribe un).

La cubierta de la película contiene opadrio II blanco (talco, dióxido de titanio (E171), macrogol 3350 y ).

Forma de liberación

Comprimidos recubiertos con película redondos y biconvexos con grabado “ C34" 10 piezas en un paquete de tiras (3 piezas en una caja de cartón).

Acción farmacológica

Medicamento hipolipemiante para prevención y tratamiento. Reduce los niveles de lipoproteínas de baja densidad y aumenta los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta densidad.

Farmacodinamia y farmacocinética.

Las tabletas de Mertenil son un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima que convierte HMG-CoA V mevalonato . Cuando se aplica, tiene un efecto principal donde sintetiza el colesterol y catabolismo de LDL (lepoproteínas de baja densidad). Aproximadamente el 90% se une a las proteínas plasmáticas. limitado – 10%.

La rosuvastatina cálcica reduce el colesterol total y el colesterol LDL. La droga se elimina del cuerpo de forma natural. Su exposición sistémica aumenta en proporción directa a la dosis tomada.

Efectivo para el tratamiento de personas con hipercolesterolemia , independientemente del sexo y la edad.

La concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 5 horas después de tomar la dosis adecuada. La biodisponibilidad es aproximadamente del 20%.

El primer efecto del uso del medicamento se nota en una semana. Los cambios positivos máximos posibles se logran después de 1 mes de uso y se mantienen con el uso posterior del medicamento.

Indicaciones de uso de Mertenil.

Las indicaciones para el uso de Mertenil pueden ser las siguientes:

hipercolesterolemia ;
conjunto condiciones dislipidémicas ;
hipertrigliceridemia Fredrickson tipo IV;
familia hipercolesterolemia homocigótica ;
prevención y tratamiento;
prevención de complicaciones cardiovasculares (, revascularización arterial , etc.).

El medicamento a menudo se prescribe como complemento a terapia de dieta cuando la nutrición dietética en sí y otros métodos de terapia hipolipemiante, por ejemplo, la actividad física, no son lo suficientemente eficaces.

Contraindicaciones

No se recomienda el uso de Mertenil en comprimidos de 5, 10 y 20 mg:

mujeres embarazadas;
durante lactancia ;
mujeres en edad fértil que utilizan métodos anticonceptivos poco fiables;
en insuficiencia hepática ;
cuando se usan fibratos con;
en caso de deficiencia de lactasa e intolerancia a la lactosa;
para problemas funcionales de riñón;
personas con predisposición a complicaciones miotóxicas;
cuando miopatías ;
con mayor sensibilidad e intolerancia individual a ciertos componentes de la droga;
cuando malabsorción de glucosa-galactosa .

consumo excesivo de bebidas alcohólicas;
enfermedades del hígado en la fase activa;
Antecedentes personales o familiares de enfermedades del tejido muscular.

Además, Mertenil se prescribe con precaución cuando:

trastornos metabólicos, electrolíticos y endocrinos graves;
sin control;
hipotensión arterial ;
septicemia ;
mayor riesgo de aparición y desarrollo miopatías ;
antecedentes de enfermedad hepática;
lesiones;
Intervenciones quirúrgicas extensas.

Además, las personas mayores de 65 años deben tomar este medicamento con precaución. Pero aún no se ha establecido su eficacia y seguridad para los niños.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes de Mertenil pueden ser los siguientes:

desarrollo tipo II;
síndrome asténico ;
náuseas;
Dolor de estómago;
dolor de cabeza;
mialgia .

En casos raros, puede ocurrir erupción , picazón en la piel, miopatía , rabdomiólisis , . Y con el uso regular de comprimidos de 40 mg, es posible desarrollar mialgia , Y miopatías . Además, con esta dosis puede aumentar la concentración de glucosa, así como el funcionamiento de la glándula tiroides.

Además, si está tomando Mertenil, las instrucciones de uso indican que en casos muy raros puede experimentar artralgia , ictericia , hepatitis , Edema periférico, hematuria , polineuropatía , tos .

Sin embargo, los efectos secundarios que puede provocar el uso de Mertenil suelen ser de corta duración o moderados. En muchos casos, dependen de la dosis del fármaco. Por lo tanto, se deben seguir estrictamente las instrucciones de uso de Mertenil.

Si experimenta dolor muscular inesperado o dolor acompañado de malestar general, deje de tomar el medicamento inmediatamente y consulte a un médico.

Instrucciones de uso de Mertenil.

Puede tomar el medicamento en cualquier momento del día por vía oral con una pequeña cantidad de agua. Sin embargo, su uso debe combinarse con una dieta acordada con un especialista. La dieta diaria debe consistir en alimentos bajos en grasas.

En cada caso, la dosis del medicamento para el paciente se selecciona individualmente. En primer lugar, depende del objetivo del tratamiento. A la hora de ajustar la dosis se tiene en cuenta el nivel de colesterol total de cada paciente, así como el riesgo de complicaciones cardiovasculares y posibles efectos secundarios.

La dosis mínima suele ser de 5 a 10 mg por día. Poco a poco (pero no antes de un mes) se puede aumentar la dosis. Es mejor tomar comprimidos de 40 mg bajo supervisión médica constante.

Sobredosis

En caso de sobredosis, se realiza un tratamiento sintomático. La hemodiálisis es ineficaz. Es importante controlar la función hepática y el grado de actividad de CPK.

Interacción

Es muy importante combinar Mertenil correctamente con otros medicamentos. Si usted acepta:

ciclosporina – Mertenil AUC (área bajo la curva “ tiempo de concentracion") aumenta 7 veces.
Ezetimiba – cambio en el AUC y la concentración de ambos fármacos. La probabilidad de que ocurran eventos adversos.
Inhibidores de la proteasa - la acción sistémica de Mertenil puede prolongarse.

Mertenil es un fármaco de un amplio grupo de agentes preventivos y terapéuticos hipolipemiantes, perteneciente al subgrupo de inhibidores de la reductasa de última generación en la actualidad. Una amplia base de evidencia para el tratamiento y las medidas preventivas destinadas a reducir el riesgo de mortalidad por enfermedades cardiovasculares de etiología general y específica, que ocurren en el contexto de altos niveles de concentración de colesterol en el cuerpo, y un alto efecto terapéutico sin la necesidad de prescribir grandes dosis, han convertido a este fármaco en el fármaco de elección para el tratamiento de la gran mayoría de los tipos de hiperlipidemia. Mertenil es producido por la empresa farmacéutica rusa Gedeon Richter-rus bajo licencia de la empresa farmacéutica húngara Gedeon Richter. A continuación encontrará instrucciones para el medicamento Mertenil y un esquema general de práctica médica terapéutica y preventiva.

Composición y forma de lanzamiento.

Mertenil se vende en cadenas de farmacias minoristas en forma de tabletas recubiertas con una capa absorbible que optimiza la absorción para uso oral. Los comprimidos se envasan en blísteres y se venden en paquetes de cartón con el nombre comercial del medicamento y el nombre de la empresa fabricante. El número de blisters (y el número de comprimidos) en un paquete puede ser el siguiente: 3 blisters (30 comprimidos), 6 blisters (60 comprimidos), 9 blisters (90 comprimidos).

El ingrediente activo del medicamento Mertenil es la rosuvastatina cálcica. Excipientes: MCC, lactosa, crospovidona, colorante alimentario. Dosis de comprimidos: 5 mg (corresponde a: 5,2 mg de rosuvastatina), 10 mg (10,4 mg de rosuvastatina), 20 mg (10,8 mg de rosuvastatina), 40 mg (41,2 - 41,6 rosuvastatina).

efecto farmacológico

Los comprimidos recubiertos con película están diseñados para optimizar la absorción a través de las membranas mucosas del tracto gastrointestinal. Cuando se ingiere en el tracto gastrointestinal, bajo la influencia de procesos de hidrólisis, la cubierta de la tableta comienza a disolverse lentamente con la liberación del ingrediente activo rosuvastatina cálcica. Mertenil, a medida que se libera, es absorbido por las paredes del tracto gastrointestinal y penetra sin cambios en el plasma sanguíneo, seguido de la formación de fuertes enlaces con las proteínas. De esta forma, el principio activo se distribuye por todo el cuerpo, proporcionando un efecto curativo complejo.

El efecto terapéutico de la acción hipolipemiante está asociado con la capacidad de la rosuvastatina cálcica para inhibir la reductasa, lo que reduce la probabilidad de sintetizar esteroles en el organismo. Como resultado, las lipoproteínas de baja densidad, las lipoproteínas de muy baja densidad y los triglicéridos no se forman en el cuerpo o su formación se reduce significativamente. El resultado es una disminución de la concentración de colesterol malo en la sangre humana. Una ventaja significativa de Mertenil es su acción selectiva contra LDL, VLDL y TG sin inhibir los procesos de síntesis de lipoproteínas de alta densidad. Los aumentos de las concentraciones de HDL no son una consecuencia directa del efecto terapéutico de la rosuvastatina. El aumento de los niveles de HDL se debe a la inhibición de la síntesis de LDL y VLDL, que inhiben los procesos bioquímicos de síntesis de lipoproteínas de alta densidad.

El efecto terapéutico máximo después de una dosis única de Mertenil se logra después de aproximadamente dos horas y luego persiste durante 4 a 6 horas. Además, el efecto de la rosuvastatina cálcica disminuye gradualmente junto con una disminución en la concentración del principio activo. Después de 12 horas desde el momento de tomar el comprimido, la concentración del principio activo disminuye aproximadamente un 90%. Sin embargo, el efecto terapéutico persiste durante al menos otras 6 horas.

El efecto terapéutico con el efecto del curso alcanza indicadores significativos al final de la segunda semana después de comenzar a tomar Mertenil. Al final de la cuarta semana se alcanza el efecto terapéutico máximo, que dura al menos seis meses si se continúa tomando el medicamento sin cambiar la dosis. Al aumentar o disminuir la dosis, se puede aumentar o disminuir el efecto terapéutico.

La vida media del fármaco es de 12 a 14 horas. Una característica distintiva de Mertenil, que lo convierte en uno de los fármacos más seguros del grupo de las estatinas, es la ausencia de la necesidad de metabolismo en el hígado. Mertenil se excreta casi por completo sin cambios en las heces y la orina. El proceso completo de eliminación del organismo se produce en un plazo de 18 a 30 horas.

Cuando se suspende el medicamento, el efecto terapéutico no persiste. Un curso de tratamiento o prevención no debe exceder los 4 años. Si es necesario, el curso se repite después de un breve descanso. La pausa debe ser de al menos un mes.

Indicaciones para el uso

Hiperlipidemia de varios tipos. El mayor efecto se observó en el tratamiento y prevención de la hipercolesterolemia pura y la hiperlipidemia mixta.
Hipertensión (excepto en casos de crisis hipertensiva, ya que no se observó un efecto terapéutico único).
Enfermedad coronaria y otras enfermedades del sistema cardiovascular en el contexto de una enfermedad de las arterias coronarias u otras enfermedades/patologías: angina, accidente cerebrovascular, ataque cardíaco, aterosclerosis, etc.
Diabetes mellitus tipo 2.

Indicaciones de uso como agente profiláctico.

Edad mayor de 55 años.
Abuso de fumar.
Tendencia al sobrepeso.
Como prevención de la aterosclerosis.

Instrucciones de uso y dosificación.

El uso de Mertenil es adecuado en combinación con una dieta hipolipemiante prescrita destinada a reducir el peso del paciente y los niveles de colesterol plasmático. Hay dos posibles regímenes de tratamiento y prevención: tomar el medicamento una vez al día (por la mañana o por la noche) o dos veces al día (por la mañana y por la noche).

La tableta no se mastica ni se rompe. Trague con abundante agua. El uso del medicamento no está vinculado al momento de la comida. Sin embargo, dado que los alimentos reducen la velocidad de absorción sin afectar la concentración final del principio activo en el plasma humano, se recomienda a los pacientes con insuficiencia hepática tomar el medicamento con las comidas o inmediatamente después de las comidas (dentro de los 30 minutos). Dependiendo del propósito previsto, se recomienda la siguiente dosis de Mertenil:

Hipercolesterolemia pura: dosis inicial 10 mg, aumento mensual de la dosis en 10 mg hasta alcanzar una dosis máxima de 40 mg. En el futuro, la dosis máxima, en ausencia de efectos secundarios, se mantiene durante todo el resto del tratamiento. Cuando se prescribe una dosis de 20 y 40 mg, el medicamento se toma en dos dosis al día, 10 mg o 20 mg, respectivamente, por la mañana y por la noche. Cuando se prescribe una dosis de 30 mg, el medicamento se toma en dos dosis al día, 15 mg por la mañana y por la noche, o se divide en 10 mg (mañana) y 20 mg (tarde).
Hiperlipidemia mixta: el régimen de tratamiento es idéntico al régimen de tratamiento de la hipercolesterolemia pura.
Hipertensión: mertenil se usa en combinación con medicamentos para la hipertensión y. en algunos casos, medicamentos sedantes. Dosis inicial de mertenil: 10 mg (se puede tomar una vez al día, por la tarde o por la mañana, o dividir en dos dosis de 5 mg cada una, por la mañana y por la noche). Después de tres meses, la dosis se puede aumentar a 20 mg, que se toman en dos dosis al día, por la mañana y por la noche. En ausencia de hiperlipidemia diagnosticada, no es apropiado aumentar aún más la dosis.
Cardiopatía isquémica crónica en ausencia de complicaciones en forma de enfermedades concomitantes o condiciones patológicas. Dosis inicial: 10 mg (por la mañana). Aumento de la dosis en ausencia de efectos secundarios: hasta 20 mg por día dos semanas después del inicio del tratamiento con Mertenil. El próximo aumento de dosis: dos meses desde el inicio del tratamiento con Mertenil, hasta 40 mg por día. En una dosis de 20 mg por día, el medicamento se administra una vez por la mañana o por la noche. En una dosis de 40 mg por día, el medicamento se administra en dos dosis de 20 mg: por la mañana y por la noche.
Cardiopatía isquémica crónica, complicada por ataques periódicos de angina: el régimen terapéutico es similar al régimen de tratamiento presentado en el párrafo anterior.
Cardiopatía isquémica crónica complicada por aterosclerosis. Dosis inicial: 10 mg. Aumente la dosis después de dos semanas a 20 mg. Luego, después de otras dos semanas, hasta 40 mg.
Cardiopatía isquémica crónica tras infarto de miocardio o ictus: el régimen de tratamiento es similar al régimen terapéutico presentado en el párrafo anterior.
Uso de Mertenil con fines profilácticos. Posología: 5 mg o 10 mg, dependiendo de las características individuales del paciente, según lo decida el especialista tratante. Se permite un aumento en la dosis solo cuando el paciente se transfiere de un curso preventivo a uno terapéutico de tomar el medicamento.

En cualquier situación controvertida al dosificar un medicamento, se recomienda consultar las instrucciones del medicamento Mertenil.

Contraindicaciones de uso

Hipersensibilidad del paciente al ingrediente activo principal del fármaco o sus componentes auxiliares.
Enfermedades hepáticas humanas graves en fase aguda. Así como enfermedades crónicas del hígado asociadas con cambios de degradación y degeneración de este órgano: cirrosis, etc.
Alta actividad de las transaminasas hepáticas de etiología desconocida.
Disfunción renal crítica con aclaramiento de creatina inferior a 30.
Periodo de embarazo y lactancia. Se requiere la interrupción del medicamento desde el momento de la concepción.
Completar un curso de tratamiento con ciclosporina.

Estas contraindicaciones son absolutas y requieren la interrupción del medicamento y la sustitución de Mertenil por análogos (Crestor, Rozulip, Rosucard, Rozart, Akorta). En los siguientes casos, no es necesario suspender el medicamento, pero es necesario ajustar la dosis individual y usar el medicamento Mertenil con precaución con un control periódico de la composición de la sangre y el estado del hígado del paciente:

Abuso de alcohol.
Insuficiencia renal.
El riesgo de desarrollar miopatía o rabdomiolisis debido a una predisposición hereditaria a enfermedades y patologías musculares u otras razones.
Alteraciones pronunciadas de los procesos metabólicos del cuerpo (incluyendo: alteraciones críticas del equilibrio hídrico y electrolítico).
Al prescribir dosis diarias altas (30 a 40 mg), se requiere precaución si el paciente tiene más de 65 años.

Interacción con otras drogas.

Hay un aumento en la concentración de rosuvastatina cálcica en el plasma humano, lo que aumenta el riesgo de desarrollar miopatía, rabdomiólisis e insuficiencia renal durante el tratamiento con los siguientes medicamentos: inhibidores de proteínas de transporte, inmunosupresores, medicamentos antimicóticos, otros medicamentos hipolipemiantes, VIH. inhibidores de proteasa, alcohol, jugo de toronja, ácido nicotínico.
Hay una disminución en la efectividad de los medicamentos de la siguiente lista cuando se usan simultáneamente con Mertenil: diuréticos, anticonceptivos orales.
Hay un aumento en la concentración de sustancias activas de la siguiente lista cuando se usan simultáneamente con Mertenil: glucósidos cardíacos, preparaciones de calcio y magnesio.

Efectos secundarios

La lista de posibles efectos secundarios que ocurren en promedio en 10 de cada 100 casos cuando se usa el medicamento Mertenil: exacerbación de la diabetes mellitus tipo 2, mareos, dolores de cabeza, estreñimiento o diarrea, náuseas, flatulencias, condiciones asténicas moderadas.

Una lista de posibles efectos secundarios que ocurren en promedio en 5 de cada 100 casos cuando se usa Mertenil: reacciones alérgicas moderadas (que se manifiestan por erupción y picazón), alteraciones del sueño (pesadillas y/o insomnio), hinchazón de las extremidades, disminución de la libido.

Lista de posibles efectos secundarios que ocurren en promedio en 1 de cada 100 casos cuando se usa Mertenil: miopatía, rabdomiólisis, daño hepático degenerativo.

Lista de posibles efectos secundarios que ocurren en promedio en menos de 1 de cada 100 casos cuando se usa Mertenil: pérdida de memoria, trastornos mentales de etiología general.

¡Importante! Todos los efectos secundarios dependen de la dosis. En la mayoría de los casos, reducir la dosis reducirá el efecto secundario o lo eliminará por completo. Sin embargo, si se producen efectos secundarios del último (menos de 1 de cada 100 casos) y del penúltimo grupo (en 1 de cada 100 casos), se requiere la interrupción inmediata del medicamento.

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