Αλληλεπίδραση αλοπεριδόλης με άλλα φάρμακα. Haloperidol-ratiopharm - επίσημες* οδηγίες χρήσης

Κατά μέσο όρο, ένα άτομο χρειάζεται κάθε μέρα: άνδρες - 2.700 και γυναίκες - 2.100 kcal την ημέρα. Το κρίσιμο όριο είναι 2.000 kcal. Πιστεύεται ότι ένα άτομο καταναλώνει ποσότητα τροφής ανά μήνα ίση με το σωματικό του βάρος.

Κάθε μέρα ένα άτομο χρειάζεται περίπου 1 κιλό ξηρών ουσιών, περιλαμβανομένων. 750 g φυτικής προέλευσης και 250 ζωικής προέλευσης. Σύμφωνα με υπολογισμούς των ειδικών, σε όλη τη ζωή ενός ανθρώπου, κατά μέσο όρο, καταναλώνει 10.000 λίτρα νερό, 7.000 κιλά ψωμί, 5.000 κιλά πατάτες, 2.000 κιλά κρέας, 4.000 κιλά ψάρι, 1.000 κιλά λίπος, 500 κιλά αλάτι. Ταυτόχρονα, χρειάζονται περίπου 80 βασικά χημικά στοιχεία για τη φυσιολογική λειτουργία του ανθρώπινου οργανισμού.

Η γενικά αποδεκτή πρόσληψη πρωτεΐνης για τον άνθρωπο είναι 100 g ημερησίως και ο παγκόσμιος μέσος όρος είναι μόνο 71,9 g, ειδικότερα φυτικές πρωτεΐνες - 46,1 g και ζωικές πρωτεΐνες - 24,8 g. Σημαντική μερίδα του πληθυσμού στην Αφρική, τη Νότια Αμερική και την Ανατολική Ασία το καταναλώνει κάθε μέρα μόνο 25-30 g φυτικής πρωτεΐνης. Επιπλέον, η ετήσια ανεπάρκεια πρωτεΐνης είναι 29%, ή 15 εκατομμύρια τόνοι (Πίνακας 7).

Στη διατροφική δομή των ανθρώπων στις περισσότερες χώρες, οι φυτικές πρωτεΐνες υπερισχύουν των ζωικών πρωτεϊνών. Στην Ιαπωνία η αναλογία είναι 78,3 και 21,7. στην Ουκρανία -

72.3 και 27 7; ΗΠΑ - 67,1 και 32,9; Μεγάλη Βρετανία - 67,6 και 32,4; Γερμανία - 65,3 και 34,7; Γαλλία - 60 και 40. Καναδάς -

68.3 και 31.6; Κίνα - 87,3 και 12,7; Ιταλία - 74,6 και 25,4.

Στις περισσότερες χώρες, η ενέργεια από πρωτεΐνη αντιπροσωπεύει περίπου το 11% της διατροφής του πληθυσμού (από 6% στο τροπικές χώρες, όπου η διατροφή αποτελείται κυρίως από φυτικές τροφές, έως και 30% σε χώρες όπου η δίαιτα περιλαμβάνει και τα δύο φυτικά προϊόντα, καθώς και κρέας, γάλα, αυγά, ψάρια).

7. Κατανάλωση ενέργειας φυτικής προέλευσης κατά κεφαλήν, θερμίδες/ημέρα (FAO, 2004)

Ήπειρος	Ποσότητα ενέργειας ανά πληθυσμό γης
		φυτά
Παγκοσμίως, μέσος όρος
Βόρεια Αμερική
νότια Αμερική
Ωκεανία και Αυστραλία

Η αιτία πολλών από τις ασθένειές μας είναι η ποιότητα των τροφίμων, η οποία υποβαθμίζεται. Απαιτούνται επείγοντα μέτρα για τη βελτίωση της ποιότητας των φυτικών προϊόντων.

Η ημερήσια κατανάλωση φυτικών και ζωικών πρωτεϊνών κατά κεφαλήν τα τελευταία 30 χρόνια αυξήθηκε από 62,6 σε 70,8 g, ή κατά 13,1%, ειδικότερα φυτικές πρωτεΐνες κατά 8,2%, ζωικές πρωτεΐνες κατά 23,1%. Αυτό είναι περίπου το 70% του επιστημονικά βασισμένου κανόνα. στην Ευρώπη και σε Βόρεια Αμερικήείναι ήδη σχεδόν κοντά στον κανόνα, στην Αφρική και την Ασία είναι 57-64%, στη Νότια Αμερική - 67,3% του κανόνα.

Σύμφωνα με τους επιστήμονες, ένα άτομο χρειάζεται 100-160 g πρωτεΐνης την ημέρα, την ίδια ποσότητα λίπους και 430-450 g υδατάνθρακες.

Ενδιαφέρον παρουσιάζει η κατανάλωση τροφίμων του πληθυσμού των ΗΠΑ (Πίνακας 8).

8. Κατανάλωση βασικών τροφίμων από κατοίκους ΗΠΑ, (kg/άτομο ανά έτος)
Τροφή
Αλεύρι σίτου και ρύζι
συμπεριλαμβανομένου πατάτα
Φρούτα και χυμοί
Κρέας χωρίς κόκαλα, σύνολο
συμπεριλαμβανομένου κρέας πουλερικών
Ψάρια και οστρακοειδή
Γαλακτοκομικά προϊόντα, σύνολο
συμπεριλαμβανομένου γάλα
Λίπη και λάδι
Καφές, κακάο και φιστίκια
Γλυκαντικά

9. Κατανάλωση βασικών προϊόντων διατροφής από τον πληθυσμό της περιοχής Dnepropetrovsk, kg (ανά άτομο ανά έτος)
Τροφή	Συστάσεις του Kievsky Ερευνητικό Ινστιτούτο Υγιεινής και Διατροφής	Πράγματι		Πρόβλεψη για το 2010	2010 σε% των συστάσεων
Προϊόντα άρτου (ψωμί, ζυμαρικά, δημητριακά)
Κρέας και προϊόντα κρέατος
Γάλα και γαλακτοκομικά προϊόντα
Πατάτα
Ψάρια και προϊόντα ψαριών
Φρούτα, μούρα

Ιατρικός κανόνας κατανάλωσης τροφίμων ανά κάτοικο ανά έτος (kg): προϊόντα αρτοποιίας - PO, κρέας και sa-87, γάλα και γαλακτοκομικά προϊόντα - 467, αυγά (τεμ.) 365, ψάρια και προϊόντα ψαριών - 18-20, ζάχαρη - 45 , λαχανικό βούτυρο - 164, πατάτες - 97, λαχανικά και πεπόνια 164, φρούτα και μούρα - 120.

Η σωστή διατροφή είναι το κλειδί για την υγεία και τη μακροζωία σας. Ταυτόχρονα, πείστε την οικογένεια και τους φίλους ότι η καταμέτρηση των θερμίδων και της ποσότητας του φαγητού που καταναλώνεται δεν είναι τόσο απλή υπόθεση. Μετά από όλα, για αυτό πρέπει να προσαρμοστείτε καθημερινά γεύματα. Ένας πίνακας θα βοηθήσει στην απλοποίηση αυτής της εργασίας. Μεροκάματο του ατόμουπρέπει να περιλαμβάνει πρωτεΐνες, λίπη και υδατάνθρακες. Σήμερα θα μάθουμε πώς να υπολογίζουμε σωστά τον κανόνα σας, λαμβάνοντας υπόψη τον τρόπο ζωής και τα μεταβολικά σας χαρακτηριστικά.

Τι είναι οι θερμίδες

Αυτή είναι μια βασική έννοια που πρέπει να κατακτηθεί. Οι θερμίδες δεν είναι επιβλαβή σωματίδια που καταλήγουν στους μηρούς και την κοιλιά σας. Αυτή είναι η ενέργεια που χρειάζεται κάθε μέρα. Το σώμα το λαμβάνει από τα τρόφιμα και στη συνέχεια το ξοδεύει για τη διατήρηση της απόδοσης όλων των συστημάτων, καθώς και για την καθημερινή εργασία.

Χρειάζεται ενέργεια για όλα. Για νοητική εργασία και αναπνοή, για καρδιακούς παλμούς και οποιεσδήποτε κινήσεις. Δηλαδή, όχι μόνο για την άρση βαρών στο γυμναστήριο. Κάθε προϊόν έχει ένα ιδιαίτερο χημική σύνθεση. Σε αυτή την περίπτωση, οι κύριες ουσίες είναι ίδιες, απλώς σε διαφορετικές αναλογίες. Για να μπορέσετε να προσδιορίσετε με ακρίβεια την ποσότητα των ουσιών που καταναλώνονται, χρειάζεστε έναν πίνακα. Η ημερήσια αποζημίωση ενός ατόμου πρέπει να είναι πλήρης και ποικίλη. Πρέπει να συμπεριλάβετε όσο το δυνατόν περισσότερα υγιεινά τρόφιμα και όσο το δυνατόν λιγότερο «έρμα», δηλαδή γλυκά και εκλεπτυσμένα τρόφιμα.

Γιατί να τα μετρήσω;

Με την πρώτη ματιά, είναι βαρετό - βάζοντας κάθε κομμάτι στην κλίμακα και κρατώντας αρχεία. Αλλά η ακρίβεια στο γραμμάριο δεν είναι καθόλου απαραίτητη. Επιπλέον, μετά από λίγες μόνο μέρες θα θυμάστε πόσο ζυγίζει μια συγκεκριμένη μερίδα φαγητού και θα μπορείτε να μετρήσετε με το μάτι. Και τότε θα χρειαστείτε ένα τραπέζι. Η καθημερινή διατροφή ενός ατόμου πρέπει να περιλαμβάνει μια ποικιλία τροφών, έτσι ώστε να λαμβάνετε όλες τις απαραίτητες ουσίες, αλλά να μην υπερβαίνετε τις θερμίδες.

Εάν δεν έχετε ένα προκαθορισμένο πρόγραμμα διατροφής, τότε υπάρχει πολύ μεγάλη πιθανότητα να υπερβείτε την ημερήσια απαίτηση του BZHU. Και συνήθως η κατάσταση εξελίσσεται με τον εξής τρόπο. Απαραίτητες ουσίεςΕιδικότερα, η πρωτεΐνη λείπει πολύ. Και εδώ γρήγοροι υδατάνθρακεςαποδεικνύεται σε περίσσεια. Ως αποτέλεσμα, το άτομο παίρνει βάρος.

Για να αποφύγετε αυτό, πρέπει να κάνετε ένα σαφές πρόγραμμα διατροφής για τον μήνα, την εβδομάδα και την ημέρα. Μετά από αυτό, πρέπει να υπολογίσετε τη θρεπτική αξία συγκρίνοντάς την με τον πίνακα. Η καθημερινή διατροφή ενός ατόμου θα πρέπει να συντάσσεται λαμβάνοντας υπόψη τη διαίρεση των θερμίδων σε "επιβλαβείς" και "χρήσιμες".

Διαφορά από τη διατροφή

Με την πρώτη ματιά, απολύτως τίποτα. Και εδώ και εκεί υπάρχει περιορισμός της διατροφής. Αλλά οι αρχές είναι διαφορετικές και στις δύο περιπτώσεις. Όλες οι δίαιτες έχουν ένα μεγάλο μειονέκτημα - έχουν περιορισμένη γκάμα προϊόντων. Ως αποτέλεσμα, το σώμα υποφέρει από έλλειψη ορισμένων ΘΡΕΠΤΙΚΕΣ ουσιες. Ακόμα κι αν κατάφερες να αντέξεις πολύ αυστηρή δίαιτακαι πέτυχε καλά αποτελέσματα, και πάλι δεν εγκατέλειψε τις προηγούμενες διατροφικές του συνήθειες. Ως αποτέλεσμα, θα καταστρέψουν την αδυνατότητά σας.

Η καθημερινή διατροφή ενός ατόμου θα πρέπει να μετράται προσεκτικά, ενώ ο υπολογισμός της ενεργειακής αξίας και της ποσότητας της τροφής που καταναλώνεται δεν πρέπει να γίνει μια προσωρινή δίαιτα, αλλά ένας νέος τρόπος ζωής. Τότε το αποτέλεσμα θα είναι σταθερό και μακράς διαρκείας.

Τα ορόσημα σας

Εάν αποφασίσετε να μεταβείτε στη σωστή διατροφή και αρχίσετε να καταλαβαίνετε τι τρώτε, τότε σίγουρα πρέπει να μελετήσετε ενεργειακή αξίαορισμένες ομάδες αγαθών. Δεν χρειάζεται να τα μάθεις απέξω. Μπορείτε απλά να ελέγξετε τον πίνακα. Η ημερήσια διατροφή υπολογίζεται μεμονωμένα.

Όλα ξεκινούν από το γεγονός ότι πρέπει να κρατήσετε ένα ημερολόγιο και να το χωρίσετε σε τρεις στήλες. Στο πρώτο, γράψτε όλα τα τρόφιμα που καταναλώθηκαν και την ενεργειακή τους αξία. Το δεύτερο είναι η σωματική δραστηριότητα. Και στο τρίτο πρέπει να καταγράψετε αλλαγές βάρους. Αναλύοντας τα δεδομένα που λαμβάνονται για μια εβδομάδα, μήνα, χρόνο, μπορείτε να προσαρμόσετε τη διατροφή σας και να επιτύχετε το ιδανικό αποτέλεσμα για εσάς.

Κάθε άτομο χρειάζεται διαφορετική ποσότητα θερμίδων την ημέρα. Αυτό οφείλεται στα χαρακτηριστικά ηλικίας και φύλου, επίπεδο σωματική δραστηριότητα, μεταβολισμός. Για παράδειγμα, αν μια γυναίκα κινείται ελάχιστα, τότε της αρκεί να καταναλώνει 2200 kcal την ημέρα. Και ένας άντρας, με παρόμοιο τρόπο ζωής, χρειάζεται 2800 kcal.

Αν θέλετε να χάσετε βάρος

Η μόνη επιλογή είναι να μειώσετε το θερμιδικό περιεχόμενο της διατροφής σας. Δεν υπάρχει άλλη επιλογή. Εάν πηγαίνετε στο γυμναστήριο και συνεχίσετε να τρώτε πάνω από το κανονικό σας, τότε οι μύες θα αναπτυχθούν κάτω από το στρώμα λίπους. Και τα αποθέματα λίπους συχνά αυξάνονται μόνο, επειδή ένα άτομο επιτρέπει ήρεμα στον εαυτό του μια επιπλέον μπάρα, επειδή παρακολουθεί προπόνηση, πράγμα που σημαίνει ότι το αξίζει.

Επομένως, επιστρέφουμε στον πίνακα θερμίδων μας. Με τη βοήθειά του, η καθημερινή διατροφή ενός ατόμου μπορεί να υπολογιστεί μέχρι το μικρότερο κομμάτι. Για την απώλεια βάρους, οι υπολογισμοί γίνονται ως εξής:

• Εάν μια γυναίκα δεν αθλείται, τότε για να χάσει βάρος θα πρέπει να μειώσει τη διατροφή της σε 1000-1200 kcal την ημέρα. Οι άνδρες χρειάζονται περίπου 600 kcal περισσότερες από αυτές τις τιμές.
• Για όσους αθλούνται, χρειάζεστε μεγάλη ποσότηταενέργεια. Συνιστάται για γυναίκες 2000, και για άνδρες 2700 θερμίδες την ημέρα.

Μερικές λεπτότητες

Για να μειώσετε το σωματικό βάρος, πρέπει να μάθετε να ελέγχετε την πρόσληψη τροφών με πολλές θερμίδες. Το τραπέζι θα γίνει πιστός βοηθός κατά τον υπολογισμό των προϊόντων για πρωινό, μεσημεριανό και βραδινό. Υπάρχουν όμως κάποια άλλα σημεία που πρέπει να ληφθούν υπόψη:

• Η περιεκτικότητα σε θερμίδες του νερού δεν λαμβάνεται υπόψη αφού είναι μηδενική. Αυτό ισχύει για το νερό, το τσάι και τον καφέ. Αν όμως προσθέσετε ζάχαρη, γάλα, μέλι, τότε πρέπει να έχουν θέση και αυτά στο μενού σας. Πιο συγκεκριμένα, πρέπει να ταιριάζουν στο πρότυπο πρόσληψης θερμίδων.
• Εάν το μενού περιλαμβάνει πολύπλοκα πιάτα πολλών συστατικών, τότε για να υπολογίσετε τον τελικό αριθμό θα χρειαστεί να προσθέσετε το περιεχόμενο σε θερμίδες όλων των συστατικών του.
• Όταν τηγανίζετε τρόφιμα, πρέπει να προσθέσετε το «βάρος» του λαδιού στο θερμιδικό περιεχόμενο του προϊόντος. Συνιστάται η χρήση ταψιών από τεφλόν, τα οποία μπορούν να λαδωθούν μόνο ελαφρά.

Υπολογίζουμε τον ατομικό κανόνα

Το πόσες θερμίδες υποτίθεται ότι έχετε ανά ημέρα μπορεί να υπολογιστεί με μεγάλη ακρίβεια. Για να το κάνετε αυτό, πρέπει να πολλαπλασιάσετε το βάρος σας σε κιλά επί 24. Αυτός θα είναι ο ρυθμός κατανάλωσης θερμίδων για το σώμα σε κατάσταση ηρεμίας. Μετά από αυτό, αναλύεται ως εξής: 20% είναι λίπη, 40% υδατάνθρακες και 40% πρωτεΐνες.

• 1.2 - για άτομα που έχουν μεγάλα υπερβολικό βάροςκαι να οδηγήσει έναν εντελώς ανενεργό τρόπο ζωής.
• 1,4 - για άτομα που αθλούνται 2-3 φορές την εβδομάδα.
• 1,5 - εάν είστε απασχολημένοι κάθε μέρα σωματική εργασία;
• 1.6 - για εργαζόμενους γραφείου.

Τώρα ας δούμε ένα δείγμα μενού. Η καθημερινή διατροφή μπορεί και πρέπει να αλλάξει ώστε τα πιάτα να μην γίνονται βαρετά, αλλά η αρχή παραμένει η ίδια. Σε αυτή την περίπτωση, θα προσπαθήσουμε να το διατηρήσουμε στο ελάχιστο των 1200 kcal.

Δείγμα μενού

Η δίαιτα δεν θα σας κάνει να λιμοκτονήσετε. Μπορείτε να πειστείτε για αυτό απλώς κοιτάζοντας το προτεινόμενο μενού.

• Για πρωινό ετοιμάστε μόνοι σας 200 γρ σαλάτα λαχανικών(λάχανο, μαρούλι, καρότα, χόρτα), καρυκεύστε τα με ένα κουταλάκι του γλυκού φυτικό λάδι και προσθέστε 50 γραμμάρια κρέατος κοτόπουλου.
• Σνακ - ένα ποτήρι ζελέ.
• Μεσημεριανό - 150 g φασολάδα και ψητό λαχανικό με χοιρινό, 100 g μπισκότα πατάτας.
• Απογευματινό σνακ - τσάι ή kvass και μερικά τραγανά ψωμάκια.
• Δείπνο - 100 γραμμάρια φαγόπυρου και βραστό κοτόπουλο. Τσάι με μήλο.
• Κεφίρ με χαμηλά λιπαρά πριν τον ύπνο.

Αρκετά βατό και ποικίλο καθημερινή μερίδαΗ διατροφή πρέπει να προετοιμάζεται μεμονωμένα, κατά προτίμηση υπό την καθοδήγηση διατροφολόγου. Εάν αισθάνεστε αδύναμος ή επιδεινούμενος, θα πρέπει να ζητήσετε αμέσως συμβουλές και να επανεξετάσετε τη διατροφή σας.

Η αλοπεριδόλη είναι φάρμακο από την ομάδα των αντιψυχωσικών. Αυτό είναι ένα από τα πιο ισχυρά αντιψυχωσικά, που μέχρι σήμερα δεν έχει ανταγωνιστές στην αποτελεσματικότητα ανακούφισης ψυχικών διαταραχών, επιθετικότητας, ψευδαισθήσεων και μανιακών καταστάσεων. Πριν από την εφεύρεση αυτού του φαρμάκου, η σχιζοφρένεια απέκλειε για πάντα ένα άτομο από το να είναι πλήρες μέλος της κοινωνίας: η μπελαντόνα, τα οπιούχα, τα βρωμίδια, τα άλατα λιθίου, η ηλεκτροπληξία και η λοβοτομή δεν έλυσαν το πρόβλημα. Η αλοπεριδόλη έφερε κυριολεκτικά επανάσταση στην ψυχιατρική, αποτελώντας πραγματική σωτηρία για άτομα που πάσχουν από σχιζοφρένεια και άλλες ασθένειες αυτού του προφίλ. Το φάρμακο άνοιξε το δρόμο για μια νέα γενιά φαρμάκων με καλύτερη ανεκτικότητα, υψηλή ασφάλεια και λιγότερα παρενέργειες. Η επίδραση της αλοπεριδόλης μπορεί να περιγραφεί με μια τόσο εύγλωττη φράση ως «χημικό σοκ». Απενεργοποιώντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα και αλληλεπιδρώντας με την ντοπαμίνη (με τη βοήθεια αυτού του νευροδιαβιβαστή, η μετάδοση νευρικός ενθουσιασμός), το φάρμακο παρεμβαίνει στη ντοπαμινεργική μετάδοση στις νευρικές συνάψεις. Παρά το καθόλου νεαρό της ηλικίας του, το Haloperidol εξακολουθεί να είναι ένα από τα πιο δραστικά αντιψυχωσικά σήμερα, η αποτελεσματικότητα του οποίου επιτρέπει να παραμένει το πρότυπο για τη θεραπεία οξέων ψυχικών διαταραχών. Με τη βοήθειά του σταματούν τρομώδες παραλήρημα, παράνοια, μανιακές εκδηλώσεις και άλλες σχιζοφρενικές και αλκοολικές ψυχώσεις.

Το φάρμακο είναι προικισμένο όχι μόνο με το δικό του ηρεμιστικό αποτέλεσμα: μπορεί να ενισχύσει το αποτέλεσμα ναρκωτικά, ηρεμιστικά, αναλγητικά, που καθιστά δυνατή τη χρήση του για προφαρμακευτική αγωγή κατά την προετοιμασία για χειρουργική επέμβαση. Στη Ρωσία, το Haloperidol είναι διαθέσιμο σε πολλά δοσολογικές μορφές(δισκία, διάλυμα, σταγόνες) σε μια ολόκληρη σειρά φαρμακευτικές εταιρείες. Παρά το πλήθος των δυνητικά επικίνδυνων παρενεργειών που ακολουθούν πίσω του (αν και με φόντο προηγούμενες μεθόδους θεραπείας ψυχικών διαταραχών δεν φαίνονται πλέον τόσο σοβαρές) όπως παρκινσονισμός, τρόμος, σπασμωδικές μυϊκές συσπάσεις, ακαθησία, είναι προφανές ότι περισσότερα από Δεκάδες ακόμη άνθρωποι θα καταφύγουν στη βοήθεια των ετών Haloperidol.

Ένας ασθενής που λαμβάνει αλοπεριδόλη θα πρέπει να παρακολουθεί τακτικά την καρδιακή λειτουργία, τις ηπατικές παραμέτρους και τις μετρήσεις αίματος. Όταν εμφανίζονται τα πρώτα σημάδια εξωπυραμιδικών διαταραχών, η θεραπεία συμπληρώνεται με αντιπαρκινσονικά φάρμακα, καθώς και φάρμακα που βελτιώνουν την εγκεφαλική κυκλοφορία. Συχνά, οι εξωπυραμιδικές διαταραχές ανακουφίζονται μόνο με τη μείωση της δόσης της αλοπεριδόλης χωρίς τη χρήση βοηθητικής θεραπείας. Όταν παίρνετε Haloperidol για μεγάλο χρονικό διάστημα, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για να αποφευχθεί νευρολογικές διαταραχές. Η λήψη του φαρμάκου δεν είναι συμβατή με δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή και συγκέντρωση.

Φαρμακολογία

Αντιψυχωσικό φάρμακο (νευροληπτικό), παράγωγο βουτυροφαινόνης. Έχει έντονο αντιψυχωσικό αποτέλεσμα λόγω του αποκλεισμού της εκπόλωσης ή της μείωσης του βαθμού διέγερσης των νευρώνων ντοπαμίνης (μειωμένη απελευθέρωση) και του αποκλεισμού των μετασυναπτικών υποδοχέων ντοπαμίνης D 2 στις μεσομηλιακές και μεσοφλοιώδεις δομές του εγκεφάλου.

Έχει μέτρια ηρεμιστικό αποτέλεσμα, που προκαλείται από αποκλεισμό των α-αδρενεργικών υποδοχέων του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους. έντονο αντιεμετικό αποτέλεσμα λόγω αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης D 2 στη ζώνη ενεργοποίησης του κέντρου εμετού. υποθερμική επίδραση και γαλακτόρροια που προκαλείται από αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης στον υποθάλαμο.

Η μακροχρόνια χρήση συνοδεύεται από αλλαγές στην ενδοκρινική κατάσταση στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης, η παραγωγή προλακτίνης αυξάνεται και η παραγωγή γοναδοτροπικών ορμονών μειώνεται.

Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης στις οδούς ντοπαμίνης της μέλαινας ραβδωτής ουσίας προάγει την ανάπτυξη εξωπυραμιδικών κινητικών αντιδράσεων. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων της ντοπαμίνης στο σωληνοκεντρικό σύστημα προκαλεί μείωση της απελευθέρωσης της GH.

Δεν έχει ουσιαστικά αντιχολινεργική δράση.

Εξαλείφει τις επίμονες αλλαγές προσωπικότητας, τις αυταπάτες, τις ψευδαισθήσεις, τη μανία και αυξάνει το ενδιαφέρον για το περιβάλλον. Αποτελεσματικό σε ασθενείς ανθεκτικούς σε άλλα αντιψυχωσικά. Έχει κάποιο ενεργητικό αποτέλεσμα. Στα υπερκινητικά παιδιά αποβάλλει την περίσσεια κινητική δραστηριότητα, διαταραχές συμπεριφοράς (παρορμητικότητα, δυσκολία συγκέντρωσης, επιθετικότητα).

Σε αντίθεση με την αλοπεριδόλη, η δεκανοϊκή αλοπεριδόλη χαρακτηρίζεται από παρατεταμένη δράση.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα κατά 60%. Η Cmax στο πλάσμα όταν λαμβάνεται από το στόμα επιτυγχάνεται μετά από 3-6 ώρες, με ενδομυϊκή χορήγηση - μετά από 10-20 λεπτά, με ενδομυϊκή χορήγηση δεκανοϊκής αλοπεριδόλης - 3-9 ημέρες. Υπόκειται σε αποτέλεσμα πρώτης διέλευσης μέσω του ήπατος.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι 92%. Η V d σε συγκέντρωση ισορροπίας είναι 18 l/kg. Μεταβολίζεται ενεργά στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Είναι αναστολέας του ισοενζύμου CYP2D6. Δεν υπάρχουν ενεργοί μεταβολίτες.

Διεισδύει εύκολα στους ιστοαιμικούς φραγμούς, συμπεριλαμβανομένου του BBB. Απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Το T1/2 όταν χορηγείται από το στόμα - 24 ώρες, με ενδομυϊκή χορήγηση - 21 ώρες, με ενδοφλέβια χορήγηση - 14 ώρες η δεκανοϊκή αλοπεριδόλη απεκκρίνεται εντός 3 εβδομάδων.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά - 40% και με τη χολή μέσω των εντέρων - 15%.

Φόρμα έκδοσης

10 κομμάτια. - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (5) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Δοσολογία

Όταν λαμβάνεται από το στόμα για ενήλικες, η αρχική δόση είναι 0,5-5 mg 2-3 φορές την ημέρα, για ηλικιωμένους ασθενείς - 0,5-2 mg 2-3 φορές την ημέρα. Επιπλέον, ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία, η δόση αυξάνεται σταδιακά στις περισσότερες περιπτώσεις στα 5-10 mg/ημέρα. Υψηλές δόσεις (πάνω από 40 mg/ημέρα) χρησιμοποιούνται σε σπάνιες περιπτώσεις, για μικρό χρονικό διάστημα και απουσία συνοδών νοσημάτων. Για παιδιά - 25-75 mcg/kg/ημέρα σε 2-3 δόσεις.

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά σε ενήλικες, η αρχική μονή δόσηείναι 1-10 mg, το διάστημα μεταξύ των επαναλαμβανόμενων ενέσεων είναι 1-8 ώρες. όταν χρησιμοποιείτε τη μορφή αποθήκης, η δόση είναι 50-300 mg μία φορά κάθε 4 εβδομάδες.

Για ενδοφλέβια χορήγηση, μια εφάπαξ δόση είναι 0,5-50 mg, συχνότητα χορήγησης και δόση σε νέα εισαγωγήεξαρτώνται από τις ενδείξεις και την κλινική κατάσταση.

Μέγιστες δόσεις: όταν λαμβάνεται από το στόμα για ενήλικες - 100 mg/ημέρα. IM - 100 mg/ημέρα, όταν χρησιμοποιείται η μορφή αποθήκης - 300 mg/μήνα.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα που έχουν κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η αιθανόλη μπορεί να αυξήσει την καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, την αναπνευστική καταστολή και υποτασικό αποτέλεσμα.

Με την ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που προκαλούν εξωπυραμιδικές αντιδράσεις, η συχνότητα και η σοβαρότητα των εξωπυραμιδικών επιδράσεων μπορεί να αυξηθεί.

Με την ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων με αντιχολινεργική δράση, τα αντιχολινεργικά αποτελέσματα μπορεί να ενισχυθούν.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντισπασμωδικάμπορεί να υπάρξει αλλαγή στον τύπο και/ή τη συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων, καθώς και μείωση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος. με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (συμπεριλαμβανομένης της δεσιπραμίνης) - ο μεταβολισμός των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών μειώνεται, ο κίνδυνος εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση, η αλοπεριδόλη ενισχύει τη δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με βήτα-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένης της προπρανολόλης), έντονο αρτηριακή υπόταση. Με την ταυτόχρονη χρήση αλοπεριδόλης και προπρανολόλης, έχει περιγραφεί περίπτωση σοβαρής αρτηριακής υπότασης και καρδιακής ανακοπής.

Με ταυτόχρονη χρήση, παρατηρείται μείωση της δράσης των έμμεσων αντιπηκτικών.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλατα λιθίου, είναι δυνατή η ανάπτυξη πιο έντονων εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων λόγω αυξημένου αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης και όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις, είναι πιθανή μη αναστρέψιμη δηλητηρίαση και σοβαρή εγκεφαλοπάθεια.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με βενλαφαξίνη, είναι δυνατό να αυξηθεί η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος. με γουανεθιδίνη - είναι δυνατό να μειωθεί η υποτασική επίδραση της γουανεθιδίνης. με ισονιαζίδη - υπάρχουν αναφορές για αυξημένες συγκεντρώσεις ισονιαζίδης στο πλάσμα του αίματος. με ιμιπενέμη - υπάρχουν αναφορές παροδικής αρτηριακής υπέρτασης.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ινδομεθακίνη, είναι πιθανή η υπνηλία και η σύγχυση.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με καρβαμαζεπίνη, η οποία είναι επαγωγέας των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, είναι δυνατό να αυξηθεί ο ρυθμός μεταβολισμού της αλοπεριδόλης. Η αλοπεριδόλη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα. Μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα νευροτοξικότητας.

Με ταυτόχρονη χρήση, μείωση του θεραπευτική δράσηλεβοντόπα, περγολίδη λόγω αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης από την αλοπεριδόλη.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με μεθυλντόπα, είναι πιθανή η καταστολή, η κατάθλιψη, η άνοια, η σύγχυση και η ζάλη. με μορφίνη - μπορεί να αναπτυχθεί μυόκλωνος. με ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη - είναι δυνατή η μείωση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φλουβοξαμίνη, υπάρχουν περιορισμένες αναφορές για πιθανή αύξηση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος, η οποία συνοδεύεται από τοξικές επιδράσεις.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φλουοξετίνη, είναι δυνατή η ανάπτυξη εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και δυστονίας. με κινιδίνη - αύξηση της συγκέντρωσης της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος. με σιζαπρίδη - παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με επινεφρίνη, είναι δυνατό να «διαστρεβλωθεί» η συμπιεστική επίδραση της επινεφρίνης και ως αποτέλεσμα αυτού, η ανάπτυξη σοβαρής αρτηριακής υπότασης και ταχυκαρδίας.

Παρενέργειες

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: πονοκέφαλο, αϋπνία, άγχος, συναισθήματα άγχους και φόβου, ευφορία, διέγερση, υπνηλία (ειδικά στην αρχή της θεραπείας), ακαθησία, κατάθλιψη ή ευφορία, λήθαργος, επιληπτική κρίση, ανάπτυξη παράδοξης αντίδρασης (έξαρση ψύχωσης, παραισθήσεις). στο μακροχρόνια θεραπεία- εξωπυραμιδικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της όψιμης δυσκινησίας, της όψιμης δυστονίας και του NMS).

Απο έξω του καρδιαγγειακού συστήματος: όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - αρτηριακή υπόταση, ταχυκαρδία, αρρυθμία, αλλαγές ΗΚΓ (αυξημένο διάστημα QT, σημεία πτερυγισμού και κοιλιακή μαρμαρυγή).

Από το πεπτικό σύστημα: όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - απώλεια όρεξης, ξηροστομία, υποσιελόρροια, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ηπατική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης ίκτερου.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - ήπια και προσωρινή λευκοπενία, λευκοκυττάρωση, ακοκκιοκυτταραιμία, ελαφρά ερυθροπενία και τάση για μονοκυττάρωση.

Από το ενδοκρινικό σύστημα: γυναικομαστία, πόνος στο μαστικοί αδένες, υπερπρολακτιναιμία, διαταραχές εμμηνορρυσιακός κύκλος, μειωμένη ισχύς, αυξημένη λίμπιντο, πριαπισμός.

Μεταβολισμός: υπερ- και υπογλυκαιμία, υπονατριαιμία. αυξημένη εφίδρωση, περιφερικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Από την πλευρά του οργάνου όρασης: μειωμένη οπτική οξύτητα, καταρράκτης, αμφιβληστροειδοπάθεια, διαταραχές προσαρμογής.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - εξάνθημα, βρογχόσπασμος, λαρυγγόσπασμος, υπερπυρεξία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: κηλιδοβλατιδώδες και δερματικές αλλαγές που μοιάζουν με ακμή. σπάνια - φωτοευαισθησία, αλωπεκία.

Επιδράσεις λόγω χολινεργικής δράσης: ξηροστομία, υποσιελόρροια, κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα.

Ενδείξεις

Οξείες και χρόνιες ψυχωσικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας, των μανιοκαταθλιπτικών, των επιληπτικών, των αλκοολικών ψυχώσεων), ψυχοκινητική διέγερσηποικίλης προέλευσης, ψευδαισθήσεις και παραισθήσεις ποικίλης προέλευσης, χορεία Huntington, νοητική υστέρηση, ταραγμένη κατάθλιψη, διαταραχές συμπεριφοράς σε μεγάλη ηλικία και παιδική ηλικία (συμπεριλαμβανομένης της υπεραντιδραστικότητας σε παιδιά και παιδικός αυτισμός), ψυχοσωματικές διαταραχές, νόσος Tourette, τραυλισμός, μακροχρόνιος και ανθεκτικός στη θεραπεία έμετος και λόξυγκας, πρόληψη και θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου κατά τη διάρκεια της χημειοθεραπείας.

Αντενδείξεις

Ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος, που συνοδεύονται από συμπτώματα εξωπυραμιδικών διαταραχών, κατάθλιψη, υστερία, κώμα διαφόρων αιτιολογιών. σοβαρή τοξική καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος που προκαλείται από φάρμακα. Εγκυμοσύνη, γαλουχία. Παιδιά κάτω των 3 ετών. Υπερευαισθησία στην αλοπεριδόλη και άλλα παράγωγα βουτυροφαινόνης.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η αλοπεριδόλη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

ΣΕ πειραματικές μελέτεςΣε ορισμένες περιπτώσεις, ανιχνεύθηκαν τερατογόνες και εμβρυοτοξικές επιδράσεις. Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Έχει αποδειχθεί ότι οι συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης σε μητρικό γάλαεπαρκής για να προκαλέσει ηρεμιστικό αποτέλεσμακαι εξασθενημένες κινητικές λειτουργίες στα βρέφη.

Χρήση για ηπατική δυσλειτουργία

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας.

Χρήση για νεφρική δυσλειτουργία

Χρησιμοποιήστε με προσοχή όταν ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ.

Χρήση σε παιδιά

Αντενδείκνυται για παιδιά κάτω των 3 ετών. Δεν συνιστάται η παρεντερική χρήση σε παιδιά.

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

Ειδικές Οδηγίες

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε καρδιαγγειακές παθήσεις με συμπτώματα αντιρρόπησης, διαταραχές της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου, αυξημένο διάστημα QT ή κίνδυνο αυξημένου διαστήματος QT (συμπεριλαμβανομένης της υποκαλιαιμίας, ταυτόχρονη χρήσημε φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT). για επιληψία? γλαύκωμα κλειστής γωνίας? ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια. με θυρεοτοξίκωση? πνευμονικό-καρδιακό και αναπνευστική ανεπάρκεια(συμπεριλαμβανομένης της ΧΑΠ και της οξείας μεταδοτικές ασθένειες) με υπερπλασία αδένα του προστάτημε κατακράτηση ούρων? στο χρόνιος αλκοολισμός; ταυτόχρονα με αντιπηκτικά.

Εάν αναπτυχθεί όψιμη δυσκινησία, είναι απαραίτητο να μειωθεί σταδιακά η δόση της αλοπεριδόλης και να συνταγογραφηθεί άλλο φάρμακο.

Υπάρχουν αναφορές για την πιθανότητα εμφάνισης συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλοπεριδόλη άποιος διαβήτης, έξαρση γλαυκώματος, τάση (με μακροχρόνια θεραπεία) για ανάπτυξη λεμφομονοκυττάρωσης.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς συνήθως χρειάζονται χαμηλότερη αρχική δόση και πιο σταδιακή τιτλοποίηση της δόσης. Αυτή η ομάδα ασθενών χαρακτηρίζεται από Μεγάλη ευκαιρίαανάπτυξη εξωπυραμιδικών διαταραχών. Να αναγνωρίσει πρώιμα σημάδιαΓια την όψιμη δυσκινησία, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιψυχωσικά, η ανάπτυξη NMS είναι δυνατή ανά πάσα στιγμή, αλλά τις περισσότερες φορές συμβαίνει αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας ή μετά τη μεταφορά του ασθενούς από το ένα αντιψυχωσικό φάρμακο στο άλλο, κατά τη διάρκεια συνδυαστική θεραπείαμε άλλο ψυχοτρόπο φάρμακο ή μετά από αύξηση της δόσης.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, αποφύγετε την κατανάλωση αλκοόλ.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων

Κατά τη διάρκεια της περιόδου χρήσης της αλοπεριδόλης, θα πρέπει να αποφύγετε πιθανώς επικίνδυνα είδηδραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχήΚαι υψηλή ταχύτηταψυχοκινητικές αντιδράσεις.

Ονομα:

Αλοπεριδόλη

Φαρμακολογικός
δράση:

αλοπεριδόλη - νευροληπτικό που ανήκει σε παράγωγα βουτυροφαινόνης. Έχει έντονη αντιψυχωτική και αντιεμετική δράση.
Επίδραση της αλοπεριδόληςσχετίζεται με αποκλεισμό της κεντρικής ντοπαμίνης (D2) και των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων στις μεσοφλοιώδεις και μεταιχμιακές δομές του εγκεφάλου. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων D2 στον υποθάλαμο οδηγεί σε μείωση της θερμοκρασίας του σώματος και γαλακτόρροια (αυξημένη παραγωγή προλακτίνης). Η αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης στη ζώνη πυροδότησης του κέντρου εμετού αποτελεί τη βάση της αντιεμετικής δράσης. Η αλληλεπίδραση με τις ντοπαμινεργικές δομές του εξωπυραμιδικού συστήματος μπορεί να οδηγήσει σε εξωπυραμιδικές διαταραχές. Η έντονη αντιψυχωτική δράση συνδυάζεται με μέτρια ηρεμιστική δράση (σε μικρές δόσεις έχει ενεργοποιητική δράση). Ενισχύει την επίδραση των υπνωτικών χαπιών, ναρκωτικά αναλγητικά, κεφάλαια για γενική αναισθησία, αναλγητικά και άλλα φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Φαρμακοκινητική: Η αλοπεριδόλη απορροφάται κυρίως σε το λεπτό έντερομε παθητική διάχυση. Βιοδιαθεσιμότητα 60-70%. Όταν χορηγείται από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 3-6 ώρες δεσμεύεται κατά 90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αναλογία συγκέντρωσης στα ερυθροκύτταρα προς τη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 1:12. Η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στους ιστούς είναι υψηλότερη από ό,τι στο αίμα.
Η αλοπεριδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ, ο μεταβολίτης είναι φαρμακολογικά ανενεργός. Η αλοπεριδόλη απεκκρίνεται από τα νεφρά (40%) και με τα κόπρανα (60%) και περνά στο μητρικό γάλα. Χρόνος ημιζωής στο πλάσμα μετά προφορική διαχείρισηκατά μέσο όρο 24 ώρες (12-37 ώρες).

Ενδείξεις για
εφαρμογή:

Οξείες και χρόνιες ψυχώσεις, που συνοδεύονται από διέγερση, παραισθήσεις και παραληρηματικές διαταραχές, μανιακές καταστάσεις, ψυχοσωματικές διαταραχές.
- διαταραχές συμπεριφοράς, αλλαγές προσωπικότητας (παρανοϊκές, σχιζοειδείς και άλλες), σύνδρομο Gilles de la Tourette, τόσο στην παιδική ηλικία όσο και στους ενήλικες.
- τικ, χορεία του Gettington.
- λόξιγκας και έμετος που διαρκεί και είναι ανθεκτικοί στη θεραπεία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που σχετίζονται με αντικαρκινική θεραπεία.
- προκαταρκτική αγωγή πριν από την επέμβαση.

Τρόπος εφαρμογής:

Εγκαθίσταται μεμονωμέναανάλογα με την ηλικία, κλινική εικόναΚαι προηγούμενες αντιδράσειςασθενής με άλλα αντιψυχωσικά.
Για οξείες ψυχώσειςστους ενήλικες χορηγούνται 5-10 mg ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια. Εάν είναι απαραίτητο, η ενδεικνυόμενη δόση μπορεί να επαναχορηγηθεί 1-2 φορές σε διαστήματα 30-40 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. θεραπευτικό αποτέλεσμα. Μέγιστη ημερήσια δόσηείναι 30-40 mg.
Σε περίπτωση οξείας αλκοολική ψύχωσηΗ αλοπεριδόλη χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 5-10 mg, επαναλαμβανόμενη εάν είναι απαραίτητο.
Στο αλκοολικό παραλήρημα συνοδεύεται από άγχος, 10-20 mg αλοπεριδόλης χορηγούνται ενδοφλεβίως ως έγχυση. συνήθως ο ρυθμός χορήγησης είναι 5-10 mg/min (όχι περισσότερο από 5 mg/30 s).
Για χορήγηση από το στόμα, η μέση ημερήσια δόση για ενήλικες είναι 2,25-18 mg. Εάν είναι απαραίτητο, η ενδεικνυόμενη δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι να επιτευχθεί ένα σταθερό θεραπευτικό αποτέλεσμα και στη συνέχεια να μειωθεί σταδιακά σε χαμηλότερη δόση συντήρησης.
Για παιδιά κάτω των 5 ετώνστη θεραπεία της ψύχωσης, η αρχική δόση είναι 2 σταγόνες διαλύματος για χορήγηση από το στόμα 2 φορές την ημέρα, για παιδιά άνω των 5 ετών - 5 σταγόνες 2 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ενδεικνυόμενη δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί ένα σταθερό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Εάν δεν υπάρξει κλινική βελτίωση εντός 1 μηνός, δεν συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας.

Παρενέργειες:

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: εξωπυραμιδικές διαταραχές ποικίλους βαθμούςσοβαρότητα, παρκινσονισμός. Οι περισσότεροι ασθενείς εμφανίζουν παροδικό ακινητικό-άκαμπτο σύνδρομο, οφθαλμικές κρίσεις, ακαθησία και δυστονικά φαινόμενα.
Είναι πιθανό να εμφανιστεί κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο, ένα από τα πρώτα σημάδια του οποίου είναι η αυξημένη θερμοκρασία σώματος και η υπνηλία. Στο μακροχρόνια χρήσηΗ αλοπεριδόλη μπορεί να αναπτύξει όψιμη δυσκινησία, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με οργανική ανεπάρκεια του κεντρικού νευρικού συστήματος, επομένως η δόση του φαρμάκου για αυτή την κατηγορία ασθενών θα πρέπει να μειωθεί.
Στην αρχή της θεραπείας μπορεί να παρατηρηθούν λήθαργος, υπνηλία ή αϋπνία και πονοκέφαλος, που εξαφανίζονται μετά τη συνταγογράφηση διορθωτών.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα: αρρυθμίες, ταχυκαρδία, ορθοστατική υπόταση, αστάθεια πίεση αίματος, αλλαγές ΗΚΓ.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: παροδική λευκοπενία ή λευκοκυττάρωση, ερυθροπενία, λεμφομονοκυττάρωση, σπάνια - ακοκκιοκυτταραιμία.
Από το συκώτι: αυξημένη δραστηριότητα των «ηπατικών» τρανσαμινασών, ίκτερος.
Δερματολογικές αντιδράσεις: αλλεργικές αντιδράσεις, εξάνθημα, τοξικόδερμα, ξηροδερμία, φωτοευαισθησία, υπερλειτουργία των σμηγματογόνων αδένων.
Από το πεπτικό σύστημα: ανορεξία, δυσπεψία, ξηροστομία, μερικές φορές υπερσιελόρροια, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια.
Από το ενδοκρινικό σύστημα: δυσμηνόρροια, ψυχρότητα, γυναικομαστία, γαλακτόρροια, ανικανότητα, πριαπισμός, αύξηση βάρους.
Οι υπολοιποι: κατακράτηση ούρων, θολή όραση, αυξημένη κόπωση, μειωμένη δίψα, θερμοπληξία, αλωπεκία, υπονατριαιμία, υπερ- ή υπογλυκαιμία.

Αντενδείξεις:

Σοβαρή τοξική καταστολή της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος που προκαλείται από ξενοβιοτικά, κώμα ποικίλης προέλευσης.
- εξωπυραμιδικές διαταραχές (νόσος του Πάρκινσον κ.λπ.).
- υπερευαισθησία στα παράγωγα βουτυροφαινόνης.
- εγκυμοσύνη, περίοδος θηλασμού.
- Παιδική ηλικίαέως 3 χρόνια.
Προσεκτικά: μη αντισταθμισμένος καρδιαγγειακές παθήσεις(συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης), διαταραχές αγωγιμότητας του καρδιακού μυός. σοβαρές ασθένειεςνεφρά, ήπαρ, πνευμονική καρδιακή ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένου με βρογχικό άσθμαΚαι οξείες λοιμώξεις), επιληψία, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερθυρεοειδισμός (θυρεοτοξίκωση), υπερπλασία προστάτη (κατακράτηση ούρων), ενεργός αλκοολισμός.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
άλλο φαρμακευτικό
με άλλα μέσα:

Η αλοπεριδόλη ενισχύει κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημααντιυπερτασικά φάρμακα κεντρικής δράσης, οπιοειδή αναλγητικά, υπνωτικα χαπια, αντικαταθλιπτικά, αναισθητικά, αλκοόλ.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιπαρκινσονικά φάρμακα(λεβοντόπα, κ.λπ.) το θεραπευτικό αποτέλεσμα αυτών των φαρμάκων μπορεί να μειωθεί λόγω της ανταγωνιστικής επίδρασης στις ντοπαμινεργικές δομές.
Η αλοπεριδόλη μπορεί μειώνουν την αποτελεσματικότητα της επινεφρίνηςκαι άλλα συμπαθομιμητικά και προκαλούν παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης όταν χρησιμοποιούνται.
Όταν συνδυάζεται με αντιεπιληπτικά φάρμακα, η δόση των τελευταίων θα πρέπει να αυξάνεται, καθώς η αλοπεριδόλη μειώνει το όριο για σπασμωδική ετοιμότητα.
Αλοπεριδόλη επηρεάζει τη δράση των έμμεσων αντιπηκτικών, επομένως, κατά τη λήψη τους σε συνδυασμό, η δόση των τελευταίων θα πρέπει να προσαρμόζεται.
Η αλοπεριδόλη επιβραδύνει το μεταβολισμό των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, με αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων και της τοξικότητάς τους στο πλάσμα.
Στο ταυτόχρονη χορήγησηΗ αλοπεριδόλη με φλουοξετίνη και λίθιο αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ιδιαίτερα των εξωπυραμιδικών αντιδράσεων.
Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με αντιισταμινικάμπορεί να ενισχύσει τα αντιχολινεργικά αποτελέσματα.
Ενισχύει την επίδραση των υπνωτικών χαπιών, ναρκωτικά, αναλγητικά και άλλα φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Όταν πίνετε τσάι ή καφέ ταυτόχρονα, η επίδραση της αλοπεριδόλης μπορεί να μειωθεί.

Εγκυμοσύνη:

Αλοπεριδόλη αντενδείκνυταιγια χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω της πιθανότητας αρνητικής επίδρασής του στην ανάπτυξη του εμβρύου. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το Haloperidol κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, θα πρέπει σταματήστε το θηλασμό.

Υπερβολική δόση:

Συμπτώματα: Πιθανή εμφάνιση οξείες αντιδράσεις. Η αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος, που μπορεί να είναι ένα από τα συμπτώματα του κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα ανησυχητική. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να συμβεί υπερδοσολογία διάφορα σχήματαδιαταραχές της συνείδησης, μέχρι κώμα.
Θεραπείασε περίπτωση υπερδοσολογίας, περιλαμβάνει απόσυρση φαρμάκου, ενδοφλέβια χορήγηση διαζεπάμης, διάλυμα γλυκόζης, νοοτροπικά φάρμακα, βιταμίνες Β και C, συμπτωματική θεραπεία.
Σε περίπτωση απώλειας συνείδησης, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί η βατότητα αναπνευστικής οδού, αναπνευστική λειτουργία και κυκλοφορία του αίματος. Συνιστάται συνεχής παρακολούθηση της κατάστασης του καρδιαγγειακού συστήματος και άλλων ζωτικών σημείων. σημαντικές λειτουργίες. Για επιληπτικές κρίσεις, ενδείκνυται η χρήση διαζεπάμης.

1 ml - φύσιγγες από σκούρο γυαλί, 10 τεμ. συσκευασμένα.

Φαρμακολογική δράση - νευροληπτικό, αντιψυχωσικό, ηρεμιστικό, αντιεμετικό.
Συστηματική (IUPAC) ονομασία: 4 - -1 - (4-φθοροφαινυλ)-βουταν-1-όνη
Επιδράσεις στους υποδοχείς: Υποδοχείς ντοπαμίνης D1 (σιωπηλός ανταγωνιστής) άγνωστη αποτελεσματικότητα
Υποδοχείς ντοπαμίνης D5 (σιωπηλός ανταγωνιστής) άγνωστη αποτελεσματικότητα
Υποδοχείς ντοπαμίνης D2 (αντίστροφος αγωνιστής) 1,55 nm
Υποδοχείς ντοπαμίνης D3 (αντίστροφος αγωνιστής) 0,74 nm
Υποδοχείς ντοπαμίνης D4 (αντίστροφος αγωνιστής) 5 9nm
Υποδοχείς Sigma 1 (μη αναστρέψιμη αδρανοποίηση από HPP+): 3 nm Υποδοχείς Sigma 2 (αγωνιστής): 54 nm
Υποδοχείς σεροτονίνης 5HT1A (αγωνιστής) 1927nm
Υποδοχείς σεροτονίνης 5HT2A (σιωπηλός ανταγωνιστής) 53nm
Υποδοχείς σεροτονίνης 5HT2C (σιωπηλός ανταγωνιστής) 10000 nm
Υποδοχείς σεροτονίνης 5HT6 (σιωπηλός ανταγωνιστής) 3666nm
Υποδοχείς σεροτονίνης 5HT7 (μη αναστρέψιμος σιωπηλός ανταγωνιστής) 377,2 nm
Υποδοχείς Η1 ισταμίνης (σιωπηλός ανταγωνιστής) 1800nm
Μουσκαρινικοί υποδοχείς Μ1 (σιωπηλός ανταγωνιστής) 10000 nm
α1Α-αδρενεργικοί υποδοχείς (σιωπηλός ανταγωνιστής) 12 nm
α2Α-αδρενεργικοί υποδοχείς (σιωπηλός ανταγωνιστής) 1130 nm
Α2Β-αδρενεργικοί υποδοχείς (σιωπηλός ανταγωνιστής) 480 nm
α2C-αδρενεργικοί υποδοχείς (σιωπηλός ανταγωνιστής) 550 nm
Υπομονάδες NR1/NR2B που περιέχουν ανταγωνιστή υποδοχέα NMDA (θέση ifenprodil): IC50 2 mM
Νομική κατάσταση: Διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή
Εφαρμογή: από του στόματος, ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, παρατεταμένης αποδέσμευσης (ως δεκανοϊκός εστέρας)
Βιοδιαθεσιμότητα: περίπου. 50-60% (δισκία και υγρά)
Μεταβολισμός: συκώτι
Χρόνος ημιζωής: 10-30 ώρες
Απέκκριση: χοληφόρων και νεφρών
Τύπος: C 21 H 23 ClFNO 2
ΜοΙ. μάζα: 375,9 g/mol
Η αλοπεριδόλη είναι ένας αντίστροφος αγωνιστής ντοπαμίνης που ανήκει στην τυπική κατηγορία αντιψυχωσικών φαρμάκων. Η ουσία είναι παράγωγο βουτυροφαινόνης και έχει φαρμακολογικές επιδράσεις, παρόμοια με τις φαινοθειαζίνες.
Η αλοπεριδόλη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο παλαιότερης γενιάς που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της σχιζοφρένειας και των οξέων ψυχωσικών καταστάσεων και του παραληρήματος. Σε ασθενείς με σχιζοφρένεια ή συναφείς ασθένειες που έχουν κακή προσκόλληση φάρμακακαι υποφέρουν από συχνές υποτροπές της νόσου, δεκανοϊκός εστέρας μακροχρόνια δράσηχρησιμοποιείται ως ένεση κάθε τέσσερις εβδομάδες. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για τη μείωση των μειονεκτημάτων των από του στόματος χορηγούμενων αναλόγων του εάν ο κίνδυνος ή η σοβαρότητα των παρενεργειών αυξάνεται με την αύξηση της δόσης. Σε ορισμένες χώρες, όπως οι Ηνωμένες Πολιτείες της Αμερικής, οι ενέσεις αντιψυχωσικών φαρμάκων όπως η αλοπεριδόλη μπορούν να διαταχθούν από το δικαστήριο κατόπιν αιτήματος ψυχιάτρου.
Το Haloperidol πωλείται με τις εμπορικές ονομασίες Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Γερμανία), Einalon S, Eukystol, Haldol (γενόσημο εμπορικό σήμαστις ΗΠΑ και στο ΗΒ), Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace και Sigaperidol.

Αλοπεριδόλη: εφαρμογή

Τα δεδομένα για την αλοπεριδόλη υποδεικνύουν ότι αν και μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία συμπτωμάτων που σχετίζονται με τη σχιζοφρένεια, υπάρχει υψηλού κινδύνουπαρενέργειες. Αυτό το εύρημα μπορεί να είναι κάπως υπερβολικό, καθώς τα μισά από τα άτομα δεν ολοκλήρωσαν τις μελέτες και ορισμένες αρνητικές δοκιμές μπορεί να παρέμειναν αδημοσίευτες. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν δεν είναι δυνατές άλλες θεραπείες.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για την καταπολέμηση των συμπτωμάτων:
Οξείες ψυχώσεις, όπως ψύχωση ναρκωτικών που προκαλείται από LSD, ψιλοκυβίνη, αμφεταμίνη, κεταμίνη και φαινκυκλιδίνη, και ψύχωση που σχετίζεται με υψηλή θερμοκρασίαή μεταβολικά νοσήματα
Οξύς μανιακές φάσειςενώ παίρνετε φάρμακα πρώτης γραμμής όπως το λίθιο ή το βαλπροϊκό
Υπερκινητικότητα, επιθετικότητα
Οξύ παραλήρημα
Διαφορετικά ανεξέλεγκτες, σοβαρές διαταραχές συμπεριφοράς σε παιδιά και εφήβους
Διέγερση και σύγχυση που σχετίζεται με την εγκεφαλική σκλήρυνση
Συμπληρωματική θεραπεία για στέρηση αλκοόλ και οπιοειδών
Θεραπεία σοβαρής ναυτίας και εμέτου κατά τη διάρκεια μετεγχειρητικής και παρηγορητικής φροντίδας, ειδικά για τον μετριασμό των ανεπιθύμητων ενεργειών ακτινοθεραπείακαι χημειοθεραπεία για την ογκολογία
Θεραπεία νευρολογικών διαταραχών όπως τικ, σύνδρομο Tourette και χορεία
Πρόσθετη θεραπεία για σοβαρές χρόνιος πόνος, πάντα μαζί με αναλγητικά
Θεραπευτική θεραπεία για διαταραχές προσωπικότητας όπως οριακή διαταραχή προσωπικότητας
Θεραπεία για τον λόξυγγα
Χρησιμοποιείται επίσης στην υδατοκαλλιέργεια για τον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης για την ενεργοποίηση της λειτουργίας GnRHa για χρήση στην ωορρηξία σε ψάρια αναπαραγωγής
Αλκοολική ψύχωση
Η σχιζοφρένεια μπορεί να απαιτεί εβδομάδες ή και μήνες θεραπείας προτού επιτευχθεί εμφανής ύφεση.
Η αλοπεριδόλη θεωρείτο προηγουμένως απαραίτητη για τη θεραπεία ψυχιατρικών καταστάσεων έκτακτης ανάγκης, αν και τα νέα άτυπα φάρμακα έχουν αναλάβει μεγαλύτερο ρόλο σε ορισμένες περιπτώσεις, όπως περιγράφεται σε μια σειρά ανασκοπήσεων που δημοσιεύθηκαν μεταξύ 2001 και 2005. Το φάρμακο περιλαμβάνεται στον Οργανισμό Λίστα Βασικών Φαρμάκων του ΠΟΥ.
Όπως συμβαίνει συχνά με τα τυπικά αντιψυχωσικά, η αλοπεριδόλη είναι σίγουρα πιο δραστική έναντι των «θετικών» ψυχωτικά συμπτώματα(παραληρητικές ιδέες, ψευδαισθήσεις κ.λπ.) παρά έναντι «αρνητικών» συμπτωμάτων (κοινωνική απομόνωση κ.λπ.).
Σε μια μελέτη που διεξήχθη εδώ και πολλά χρόνια, αυτό το φάρμακο και άλλα αντιψυχωτικά νευροληπτικά, που συνήθως συνταγογραφείται σε ασθενείς με Αλτσχάιμερ με ήπιες διαταραχές συμπεριφοράς, συχνά προκαλούσε περαιτέρω επιδείνωση της κατάστασής τους, έτσι ώστε η διακοπή ήταν προτιμότερη όσον αφορά τα γνωστικά και λειτουργικά μέτρα.

Αλοπεριδόλη κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Δεδομένα από πειράματα σε ζώα δείχνουν ότι η αλοπεριδόλη δεν είναι τερατογόνο, αλλά σε υψηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσει τοξικότητα στο έμβρυο. Δεν έχουν γίνει ελεγχόμενες μελέτες για το φάρμακο σε ανθρώπους. Ανέκδοτες μελέτες σε έγκυες γυναίκες έχουν προτείνει την πιθανότητα βλάβης στο έμβρυο, αν και οι περισσότερες γυναίκες έλαβαν πολλαπλά φάρμακα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η αλοπεριδόλη θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει σαφώς τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Σε θηλάζουσες γυναίκες που λαμβάνουν αλοπεριδόλη, σημαντικές ποσότητες της ουσίας υπάρχουν στο μητρικό γάλα. U βρέφηΜερικές φορές εμφανίζονται εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Όταν λαμβάνετε Haloperidol κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το όφελος για τη μητέρα πρέπει οπωσδήποτε να υπερτερεί του κινδύνου για το μωρό, διαφορετικά, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Άλλες μορφές θεραπείας

Κατά τη μακροχρόνια θεραπεία χρόνιων ψυχικών διαταραχών, η ημερήσια δόση θα πρέπει να μειωθεί στο χαμηλότερο επίπεδο που είναι απαραίτητο για τη διατήρηση της ύφεσης. Μερικές φορές μπορεί να ενδείκνυται σταδιακή διακοπή της θεραπείας με αλοπεριδόλη.
Θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιούνται άλλες μορφές θεραπείας (ψυχοθεραπεία, εργοθεραπεία ή εργοθεραπεία ή κοινωνική αποκατάσταση). Η έρευνα δείχνει ότι προτιμώνται χαμηλές δόσεις. Η κλινική ανταπόκριση συσχετίστηκε με τουλάχιστον 65% κατάληψη υποδοχέα D2, ενώ η κατάληψη μεγαλύτερη από 72% μπορεί να προκαλέσει υπερπρολακτιναιμία και η κατάληψη μεγαλύτερη από 78% σχετίζεται με εξωπυραμιδικές παρενέργειες. Δόσεις αλοπεριδόλης άνω των 5 mg αυξάνουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών χωρίς να βελτιώνουν την αποτελεσματικότητα. Οι ασθενείς έδειξαν ανταπόκριση σε δόσεις τόσο χαμηλές όσο 2 mg στο πρώτο επεισόδιο ψύχωσης.
Διατίθενται επίσης φόρμες παρατεταμένης απελευθέρωσης. χορηγούνται βαθιά ενδομυϊκά σε τακτική βάση. Οι μορφές παρατεταμένης απελευθέρωσης δεν είναι κατάλληλες για αρχική θεραπεία, αλλά είναι κατάλληλα για ασθενείς που έχουν επιδείξει στοματική ασυμβατότητα.
Ο δεκανοϊκός εστέρας αλοπεριδόλης (Haloperidol decanoate, εμπορικές ονομασίες Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) έχει πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης, επομένως χρησιμοποιείται συχνά από άτομα που δεν μπορούν να ανεχθούν προφορική διαχείρισηφάρμακο. Η δόση χορηγείται ενδομυϊκά μία φορά κάθε δύο έως τέσσερις εβδομάδες. Η ονομασία IUPAC της δεκανοϊκής αλοπεριδόλης είναι δεκανοϊκός 4-(4-χλωροφαινυλ)-1-1-4 πιπεριδινυλεστέρας.

Παρενέργειες της αλοπεριδόλης

Η αλοπεριδόλη είναι γνωστή για τις σοβαρές πρώιμες και όψιμες εξωπυραμιδικές παρενέργειές της. Ο κίνδυνος ανάπτυξης όψιμης δυσκινησίας είναι περίπου 4% ετησίως σε νεότερους ασθενείς. Άλλοι προδιαθεσικοί παράγοντες μπορεί να είναι: γυναικείο φύλο, προϋπάρχον συναισθηματική διαταραχήκαι εγκεφαλική δυσλειτουργία. Η ακαθησία εμφανίζεται συχνά παράλληλα με το άγχος, τη δυσφορία και την αδυναμία να παραμείνετε ακίνητοι.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, λήθαργο, ανησυχία με ακαθησία, μυϊκή δυσκαμψία και σπασμούς, ανησυχία, τρόμο, σύνδρομο κουνελιού και αύξηση βάρους. Αυτές και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν όταν το φάρμακο λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις ή/και κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας. Με μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να εμφανιστεί κατάθλιψη που είναι αρκετά σοβαρή ώστε να οδηγήσει σε αυτοκτονία. Για να αναγνωρίσετε και να αρχίσετε να αντιμετωπίζετε την κατάθλιψη εγκαίρως, θα πρέπει να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί. Η μετάβαση από αλοπεριδόλη σε ένα μέτριας ισχύος αντιψυχωσικό (π.χ. χλωροπροθιξένη ή χλωροπρομαζίνη), μαζί με την κατάλληλη αντικαταθλιπτική θεραπεία, είναι μερικές φορές χρήσιμη. Οι ηρεμιστικές και αντιχολινεργικές παρενέργειες είναι πιο συχνές σε ενήλικες μεγαλύτερης ηλικίας. Η πιθανότητα να εμφανίσετε μία ή περισσότερες από αυτές τις παρενέργειες είναι αρκετά υψηλή, ανεξαρτήτως ηλικίας και φύλου, ειδικά με μακροχρόνια χρήση.
Τις πρώτες ημέρες της θεραπείας, τα ευαίσθητα άτομα μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα δυστονίας, μια παρατεταμένη μη φυσιολογική σύσπαση των μυϊκών ομάδων. Τα δυστονικά συμπτώματα περιλαμβάνουν μυϊκούς σπασμούς του αυχένα, που μερικές φορές εξελίσσονται σε σφιχτό λαιμό, δυσκολία στην κατάποση, δυσκολία στην αναπνοή και/ή προεξοχή της γλώσσας. Αν και αυτά τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν σε χαμηλές δόσεις, εμφανίζονται πιο συχνά και με μεγαλύτερη σοβαρότητα με υψηλότερες δόσεις εξαιρετικά αποτελεσματικών αντιψυχωσικών φαρμάκων πρώτης γενιάς. Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης οξείας δυστονίας παρατηρείται σε άνδρες και άτομα από μικρότερες ηλικιακές ομάδες.
Μια σημαντική παρενέργεια είναι το δυνητικά θανατηφόρο κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS). Η αλοπεριδόλη και η φλουφαιναζίνη είναι οι πιο κοινές αιτίες NMS. Το NMS περιλαμβάνει πυρετό και άλλα συμπτώματα. Παρατηρούνται αλλεργικές και τοξικές παρενέργειες. Δερματικό εξάνθημα και φωτοευαισθησία εμφανίζονται σε λιγότερο από το 1% των ασθενών. Τα παιδιά και οι έφηβοι είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στις πρώιμες και όψιμες εξωπυραμιδικές παρενέργειες της αλοπεριδόλης. Το φάρμακο δεν συνιστάται για τη θεραπεία παιδιών.
Μερικές φορές, σε περίπτωση αιφνίδιος θάνατος, μπορεί να δείτε παράταση του διαστήματος QT. Επιπλέον, παρατηρήθηκε και ανάπτυξη θρομβοεμβολικών επιπλοκών.
Η αλοπεριδόλη μπορεί να έχει Αρνητική επιρροήσε εγρήγορση ή μείωση της ικανότητας οδήγησης του ασθενούς όχημα, ειδικά στο αρχικό στάδιο.
Η αλοπεριδόλη δεν έχει δυνατότητα να προκαλέσει ψυχολογική εξάρτηση. Ωστόσο, λόγω σοβαρών παρενεργειών, οι ασθενείς που συνταγογραφούν αυτό το φάρμακο συχνά παραβιάζουν το δοσολογικό σχήμα. Συνιστάται να δίνετε μεγάλη προσοχή στην εμπειρία του ασθενούς και να μειώσετε ή να διακόψετε τη χρήση εάν ο ασθενής έχει υψηλό επίπεδοδυσαρέσκεια με τη θεραπεία, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επικίνδυνα ταχεία διακοπή της θεραπείας.
Η αλοπεριδόλη έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει σημαντικά τη δραστηριότητα της ντοπαμίνης, έως και 98% σε άτομα μετά από δύο εβδομάδες «μέτριων έως υψηλών» δόσεων σε σύγκριση με τη χρόνια σχιζοφρένεια. Σε μια άλλη μελέτη, ο ασθενής είχε 90% περισσότερους υποδοχείς ντοπαμίνης του υποτύπου D2 από ό,τι πριν από τη θεραπεία με αλοπεριδόλη. Η μακροπρόθεσμη επίδραση αυτού του φαινομένου είναι άγνωστη, αλλά η πρώτη μελέτη που κατέληξε στο συμπέρασμα αυτής της ενεργοποίησης σχετίζεται θετικά με σοβαρή δυσκινησία (όσο μεγαλύτερη είναι η ρύθμιση, τόσο υψηλότερος είναι ο κίνδυνος δυσκινησίας).
Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η αλοπεριδόλη έχει επιπτώσεις στον εγκεφαλικό ιστό. Μια μελέτη του 2005 σε έξι μακάκους ηλικίας κάτω των 27 μηνών συνέκρινε το Haloperidol με εικονικό φάρμακο, δείχνοντας σημαντική αλλαγή στον όγκο του εγκεφάλου κατά περίπου 10% και μείωση του βάρους. Σε πιο πρόσφατη εργασία (2008) σε δείγματα που διατηρήθηκαν, οι αλλαγές που αναφέρθηκαν προηγουμένως οφείλονταν κυρίως σε απώλεια αστροκυττάρων και ολιγοδενδροκυττάρων, με απώλεια περίπου 5% των νευρώνων, κάτι που δεν ήταν στατιστικά σημαντικό αποτέλεσμα. Μια μελέτη του 2011 σε αρουραίους που έλαβαν κλινικές δόσεις αλοπεριδόλης για οκτώ εβδομάδες βρήκε μείωση 10-12% στον όγκο του φλοιού.
Σε άλλες μελέτες, η χρήση ισχυρών αντιψυχωσικών έχει συσχετιστεί με γνωστική έκπτωση και μόνιμη εγκεφαλική βλάβη.

Ψυχώσεις και γενική νοσηρότητα

Αρκετές μελέτες έχουν διερευνήσει την πιθανότητα ότι η ψύχωση και/ή αυτή φαρμακολογική θεραπείααντιψυχωσικά όπως η αλοπεριδόλη μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης καρκίνου του ασθενούς, ιδιαίτερα καρκίνο του μαστού στις γυναίκες, καρκίνο που σχετίζεται με το κάπνισμα στους άνδρες, καρκίνο που σχετίζεται με την παχυσαρκία και πολλά άλλα μη ψυχικόδιαταραχές, συμπεριλαμβανομένων μεταβολικών, καρδιαγγειακών και αναπνευστικές διαταραχές, ορισμένα ή όλα από τα οποία μπορεί να οφείλονται σε μειωμένη πρόσβαση σε ιατρική φροντίδακαι θεραπεία και συμπεριφορά που σχετίζεται με το κάπνισμα, τον αλκοολισμό, τον εθισμό στα ναρκωτικά και τις διαταραχές διατροφική συμπεριφορά, και όχι λόγω συγκεκριμένων φαρμακολογικών παρενεργειών. Έχει αναφερθεί συσχέτιση μεταξύ της χρήσης άτυπων αντιψυχωσικών όπως η ρισπεριδόνη και η κουετιαπίνη και η ανάπτυξη όγκου. Προτού εξαχθούν οριστικά συμπεράσματα, απαιτούνται μεγάλες, ελεγχόμενες, τυχαιοποιημένες μελέτες με βάση τον πληθυσμό για να διαφοροποιηθεί η νοσηρότητα που προκαλείται από φάρμακα από τη συμπεριφορά.

Αλοπεριδόλη: αντενδείξεις

Προηγούμενο (προηγούμενο) κώμα, οξύ εγκεφαλικό επεισόδιο
Σοβαρή δηλητηρίαση με αλκοόλ ή άλλα κεντρικά κατασταλτικά
Γνωστή αλλεργία στην αλοπεριδόλη ή άλλες βουτυροφαινόνες ή άλλα συστατικά του φαρμάκου
Εάν έχετε γνωστή καρδιακή νόσο, μπορεί να εμφανιστεί καρδιακή ανακοπή
Ιδιαίτερες προφυλάξεις
Προϋπάρχουσα νόσο του Πάρκινσον ή άνοια με σώματα Lewy
Ασθενείς που διατρέχουν ιδιαίτερο κίνδυνο να αναπτύξουν παράταση του QT (υποκαλιαιμία, ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων που είναι γνωστό ότι προκαλούν παράταση του QT)
Ανωμαλίες στην ηπατική λειτουργία (καθώς η αλοπεριδόλη μεταβολίζεται και αποβάλλεται κυρίως από το ήπαρ)
Σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό, η δράση της αλοπεριδόλης ενισχύεται και είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ενδοφλέβιες ενέσεις: κίνδυνος υπότασης ή
ορθοστατική κατάρρευση

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις της αλοπεριδόλης

Άλλα κεντρικά κατασταλτικά (οινόπνευμα, ηρεμιστικά, ναρκωτικά): οι επιδράσεις και οι παρενέργειες αυτών των φαρμάκων (καταστολή, αναπνευστική καταστολή) είναι αυξημένες. Συγκεκριμένα, η ταυτόχρονη χρήση οπιοειδών μπορεί να μειώσει τον χρόνιο πόνο κατά 50%
Μεθυλντόπα: αυξημένος κίνδυνοςεξωπυραμιδικές παρενέργειες και άλλες ανεπιθύμητες κεντρικές ενέργειες
: μειωμένη επίδραση της λεβοντόπα
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά: σημαντικά μειωμένος μεταβολισμός και αποβολή των TCA, αυξημένη τοξικότητα (αντιχολινεργικές και καρδιαγγειακές παρενέργειες, μειωμένος ουδός επιληπτικών κρίσεων)
Κινιδίνη, μπουσπιρόνη και φλουοξετίνη: αυξήστε τα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα, μειώστε τη δόση της αλοπεριδόλης εάν είναι απαραίτητο
Καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη: τα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα μειώνονται σημαντικά, εάν είναι απαραίτητο, η δόση της αλοπεριδόλης θα πρέπει να αυξηθεί
Λίθιο: σημειώθηκε σπάνιες περιπτώσειςανάπτυξη τα ακόλουθα συμπτώματα: εγκεφαλοπάθεια, πρώιμες και όψιμες εξωπυραμιδικές παρενέργειες, άλλα νευρολογικά συμπτώματα και κώμα
Γουανεθιδίνη: εξουδετερώνει τις αντιυπερτασικές επιδράσεις
Αδρεναλίνη: εξουδετερώνει, μπορεί να προκαλέσει παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης
Αμφεταμίνη και μεθυλφαινιδάτη: ανταγωνίζεται τις αυξημένες επιδράσεις της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης σε ασθενείς με διαταραχές ελλειμματικής προσοχής/διαταραχές πειθαρχίας

Νευροτοξικοί μεταβολίτες

Η αλοπεριδόλη μεταβολίζει τα ηπατοκύτταρα σε αρουραίους και ανθρώπους μέσω του CYP-3A4 στους νευροτοξικούς μεταβολίτες πυριδίνιο 4-(4-χλωροφαινυλ)-1-(4-φθοροφαινυλ)-4-οξοβουτυλοπυριδίνιο (HPP+) και 4-(4-χλωροφαινυλ)-1- 4-φθοροφαινυλ)-4-υδροξυβουτυλοπυριδίνιο (RHPP+). Οι HPP+ και RHPP+ είναι λιπόφιλες ενώσεις με χρόνο ημιζωής 67,3 ώρες και 63,3 ώρες, αντίστοιχα. Το HPP+ είναι ένα δομικό ανάλογο της πιο ευρέως γνωστής νευροτοξίνης της νόσου του Πάρκινσον MPP+ και του προδρόμου MPTP της. Σε αντίθεση με το MPP+, το HPP+ δεν εξαρτάται από το MAO-B για να μεταβολίσει τοξικά είδη και δεν απαιτεί λειτουργική πρωτεΐνη μεταφορέα ντοπαμίνης για την ενδοκυτταρική απορρόφησή του.
Πραγματοποιήθηκαν μελέτες μικροδιάλυσης στο ραβδωτό σώμα, μέλαινα ουσία και φλοιός σε αρουραίους. Αυτές οι μελέτες συνέκριναν το νευροτοξικό δυναμικό του 1-μεθυλ-4-φαινυλοπυριδινίου (MPP+) και του HPP+ σε ντοπαμινεργικούς και σεροτονινεργικούς νευρώνες. Το HPP+ αποδείχθηκε ότι είναι λιγότερο ισχυρή νευροτοξίνη από το MPP+ στους ντοπαμινεργικούς νευρώνες και επέδειξε ισοδύναμη σεροτονινεργική νευροτοξικότητα. Η διαταραχή του φλοιοστριακού μιτοχονδριακού συμπλέγματος Ι είναι παθογνωμονική για τη νευροτοξικότητα MPP+ και τη δυσλειτουργία των κυττάρων Parkinson. Το HPP+ είναι πιο ισχυρό από το MPP+ στην αναστολή του μιτοχονδριακού συμπλέγματος Ι ποντικού με IC50 12 mM για το HPP+ και 160 mM για το MPP+. Μακροχρόνια χρήσηυψηλές δόσεις (2 και 5 mg/kg) αλοπεριδόλης σε ποντίκια αύξησαν το επίπεδο του μονοξειδίου του αζώτου στο ραβδωτό σώμα, τον TNF- και το επίπεδο της κασπάσης-3.
Τα HPP+ και RHPP+ βρέθηκαν στον εγκέφαλο ασθενών που έλαβαν Haldol κατά τη νεκροψία. Μια βραχυπρόθεσμη μελέτη 6 εβδομάδων απέτυχε να βρει μια στατιστικά σημαντική συσχέτιση μεταξύ HPP+, RHPP+ και εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Μια μακροχρόνια αναδρομική μελέτη έδειξε σημαντική θετική συσχέτιση μεταξύ των επιπέδων HPP+ και της σοβαρότητας της όψιμης δυσκινησίας.

Υπερβολική δόση

Πειραματικά δεδομένα από μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι οι δόσεις που απαιτούνται για οξεία δηλητηρίαση, είναι αρκετά υψηλές σε σύγκριση με τις θεραπευτικές δόσεις. Οι υπερβολικές δόσεις ενέσεων φαρμάκων βραδείας αποδέσμευσης είναι σπάνιες επειδή μόνο πιστοποιημένο προσωπικό είναι νομικά εξουσιοδοτημένο να χορηγεί αυτές τις ενέσεις σε ασθενείς.

Συμπτώματα υπερδοσολογίας:

Τα συμπτώματα συνήθως συνδέονται με σοβαρές παρενέργειες. Η πιο κοινή:
Σοβαρές εξωπυραμιδικές παρενέργειες με μυϊκή ακαμψίακαι τρόμος, ακαθησία κ.λπ.
Υπόταση και υπέρταση
Φρενάρισμα
Αντιχολινεργικές παρενέργειες (ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, παραλυτικός ειλεός, δυσκολία στην ούρηση, μειωμένη εφίδρωση).
Σε σοβαρές περιπτώσεις, κώμα που συνοδεύεται από αναπνευστική καταστολή και μαζική υπόταση, σοκ
Σπάνια - σοβαρή κοιλιακή αρρυθμία, με ή χωρίς παρατεταμένο διάστημα QT
Επιληπτικές κρίσεις.

Θεραπεία

Η θεραπεία μπορεί να είναι μόνο συμπτωματική και να περιλαμβάνει ανάνηψη με σταθεροποίηση ζωτικών λειτουργιών. Στο έγκαιρη ανίχνευσηΣε περιπτώσεις υπερδοσολογίας από το στόμα, πρόκληση εμέτου, πλύση στομάχου και χρήση του ενεργού άνθρακα. Κατά τη θεραπεία της υπότασης και του σοκ, η αδρεναλίνη θα πρέπει να αποφεύγεται καθώς η επίδρασή της μπορεί να αντιστραφεί. Σε περιπτώσεις σοβαρής υπερδοσολογίας, αντίδοτα όπως η βρωμοκρυπτίνη ή η ροπινιρόλη ως αγωνιστές των υποδοχέων ντοπαμίνης μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία των εξωπυραμιδικών επιδράσεων που προκαλούνται από την αλοπεριδόλη.

Πρόβλεψη

Γενικά, η πρόγνωση για υπερδοσολογία μπορεί να είναι θετική και δεν έχουν αναφερθεί μακροχρόνιες βλάβες στην υγεία, υπό την προϋπόθεση ότι ο ασθενής επιζήσει από την αρχική φάση της δηλητηρίασης. Μια υπερδοσολογία αλοπεριδόλης μπορεί να είναι θανατηφόρα.

Φαρμακολογία

Η αλοπεριδόλη είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό τύπου βουτυροφαινόνης που εμφανίζει υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και την κινητική βραδείας διάστασης των υποδοχέων. Η ελαφρά συγγένεια της αλοπεριδόλης με τους υποδοχείς ισταμίνης Η1 και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης Μ1 προκαλεί αντιψυχωσικά αποτελέσματα με περισσότερα χαμηλό επίπεδοκαταστολή, αύξηση βάρους και ορθοστατική υπόταση, αν και έχει υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων που προκύπτουν από τη θεραπεία.

Φαρμακοκινητική

Ενδομυϊκές ενέσεις
Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο απορροφάται καλά και γρήγορα με υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Οι ενέσεις δεκανοϊκού προορίζονται μόνο για ενδομυϊκή χορήγηση και δεν προορίζονται για ενδοφλέβια χρήση. Οι συγκεντρώσεις της δεκανοϊκής αλοπεριδόλης στο πλάσμα κορυφώνονται περίπου έξι ημέρες μετά την ένεση και στη συνέχεια μειώνονται, με χρόνο ημιζωής περίπου τρεις εβδομάδες.
Ενδοφλέβιες ενέσεις
Βιοδιαθεσιμότητα ενδοφλέβιες ενέσειςείναι 100%, και η έναρξη της δράσης είναι πολύ γρήγορη, κυριολεκτικά μέσα σε δευτερόλεπτα. Η διάρκεια της δράσης είναι από τέσσερις έως έξι ώρες. Εάν η αλοπεριδόλη χορηγηθεί ως αργή ενδοφλέβια έγχυση, η έναρξη της δράσης καθυστερεί και η διάρκειά της παρατείνεται.

Θεραπευτικές συγκεντρώσεις

Για θεραπευτικά αποτελέσματα απαιτούνται επίπεδα πλάσματος τεσσάρων έως 25 μικρογραμμαρίων ανά λίτρο. Ο προσδιορισμός των επιπέδων στο πλάσμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον υπολογισμό των προσαρμογών της δόσης και τον έλεγχο της συμμόρφωσης, ειδικά σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία. Τα επίπεδα στο πλάσμα πάνω από το θεραπευτικό εύρος μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών ή ακόμη και να δημιουργήσουν κίνδυνο τοξικότητας από αλοπεριδόλη.
Η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στον εγκεφαλικό ιστό είναι περίπου 20 φορές υψηλότερη από ό,τι στο αίμα. Καθαρίζεται αργά από τον εγκεφαλικό ιστό, γεγονός που μπορεί να εξηγήσει την αργή υποχώρηση των ανεπιθύμητων ενεργειών όταν διακόπτεται η θεραπεία.

Ιστορία

Το Haloperidol ανακαλύφθηκε από τον Paul Janssen. Το φάρμακο αναπτύχθηκε το 1958 από τη βελγική εταιρεία Janssen Pharmaceutica και εισήχθη στις πρώτες κλινικές δοκιμές στο Βέλγιο αργότερα εκείνο το έτος.
Στις 12 Απριλίου 1967, το Haloperidol εγκρίθηκε από τον FDA των ΗΠΑ. Αργότερα κυκλοφορεί στις Ηνωμένες Πολιτείες και σε άλλες χώρες με την επωνυμία Haldol από την McNeil Laboratories.

Κοινωνία και πολιτισμός

Εφαρμογή της αλοπεριδόλης στην κτηνιατρική

Η αλοπεριδόλη χρησιμοποιείται επίσης για διάφοροι τύποιτων ζώων. Αυτή η εφαρμογή είναι ιδιαίτερα επιτυχημένη σε πτηνά, όπως ο παπαγάλος, που διαφορετικά θα έβγαζαν συνεχώς τα φτερά τους.