Requip Modutab - oficiálny* návod na použitie. Pravidlá liečby a dávkovania

Jedna tableta obsahuje:

• Účinná látka: ropinirol hydrochlorid 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (zodpovedá 2 mg, 4 mg, resp. 8 mg ropinirolu).
• Pomocné látky: hypromelóza-2208, Ricínový olej hydrogenovaná, sodná soľ karmelózy, povidón-K29-32, maltodextrín, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, manitol, oxid železitý (žltý) (E172), glyceryldibehenát;
• Obal tablety:
• V tabletách s dávkou 2 mg (ružové farbivo Opadry QY-S-24900): Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, oxid železitý (červený) (E172), oxid železitý (žltý) (E172) ;
• V tabletách s dávkovaním 4 mg (svetlohnedé farbivo opadry OY-272Q7): Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, farbivo oranžová žlť (E110), indigokarmín (E132);
• V tabletách s dávkou 8 mg (červené farbivo opadry 03B25227): Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, oxid železitý (červený) (E172), oxid [H] železitý (čierny) (E172), oxid železitý (žltý) (E172)

Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním, 2 mg, 4 mg a 8 mg.

21 tabliet s dávkou 2 mg v blistri vyrobenom z PVC/A1 alebo PCTFE/A1. 2 blistre spolu s návodom na použitie v kartónovom balení.

14 tabliet (všetky dávky) v blistri vyrobenom z PVC/A1 alebo PCTFE/A1. 2 alebo 6 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovom balení.

Popis lieková forma

Bikonvexné tablety v tvare kapsuly, obalené potiahnuté filmom, s rytinou GS na jednej strane. Farba obalu tablety a typ rytiny na druhej strane sú určené dávkovaním:

• 2 mg - ružová 3V2;
• 4 mg - svetlohnedá WXG;
• 8 mg - červená 5CC.

farmakologický účinok

Antiparkinsoniká, agonista dopamínu.

Mechanizmus akcie

Ropinirol je účinný a vysoko selektívny neergolínový agonista dopamínových D2-, D3-receptorov, ktorý má periférne a centrálna akcia.

Liečivo nepôsobí na rozpadávajúce sa presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra a pôsobí priamo ako syntetický neurotransmiter. Ropinirol teda znižuje stupeň fyzickej nečinnosti, stuhnutosť a tremor, čo sú príznaky parkinsonizmu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ropinirolu je podobná zdravých ľudí, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojné nohy a mení sa v závislosti od dávkovej formy.

Odsávanie.

Biologická dostupnosť ropinirolu po orálne podávanie nízka a dosahuje približne 50 % (36 % - 57 %). Po perorálnom podaní tabliet ropinirolu s predĺženým uvoľňovaním sa jeho plazmatická koncentrácia pomaly zvyšuje, priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) je 6 hodín. rovnovážny stav u pacientov s Parkinsonovou chorobou sa po perorálnom podaní 12 mg ropinirolu jedenkrát denne v kombinácii s jedlom bohatým na tuk pozorovalo zvýšenie systémovej expozície ropinirolu so zvýšením plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC ) a maximálna koncentrácia (Cmax) o 20 %, resp. 44 %, Tmax sa predĺžil o 3 hodiny. klinické štúdieúčinnosť a bezpečnosť ropinirolu sa užívala bez ohľadu na príjem potravy.

Väzba na plazmatické bielkoviny a distribúcia. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Vzhľadom na svoju vysokú lipofilitu má ropinirol veľký distribučný objem (približne 7 l/kg).

Metabolizmus. Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.

Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami.

Vylučovanie. V priemere polčas ropinirolu z systémový prietok krvi je asi 6 hodín.Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (Cmax a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

Perorálny klírens ropinirolu je znížený približne o 15 % u starších pacientov vo veku 65 rokov a starších v porovnaní s mladšími pacientmi. U tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Farmakokinetické parametre sa u pacientov s poruchou funkcie nemenia obličkové pľúca A stredný stupeň a Parkinsonovej choroby.

U pacientov v konečnom štádiu zlyhanie obličiek u pacientov na chronickej hemodialýze je klírens ropinirolu pri perorálnom užívaní znížený približne o 30 %.

Farmakodynamika

Ropinirol kompenzuje nedostatok dopamínu v systéme substantia nigra a striatum stimuláciou dopamínových receptorov v striatum.

Ropinirol zvyšuje účinky levodopy, vrátane kontroly frekvencie fenoménu zapnutia/vypnutia a účinku na konci dávkovania spojeného s dlhodobá terapia prípravky levodopy a umožňuje vám znížiť dennú dávku levodopy. Ropinirol pôsobí na úrovni hypotalamu a hypofýzy, pričom inhibuje sekréciu prolaktínu.

Indikácie na použitie: Requip modutab

Parkinsonova choroba:

• Monoterapia skoré štádia ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie podávania liekov levodopy.
• Ako kombinovaná terapia u pacientov užívajúcich levodopu na zvýšenie účinnosti levodopy, vrátane kontroly fluktuácií medzi zapnutým a vypnutým liekom a účinkom na konci dávkovania. chronická terapia levodopy, ako aj na zníženie dennej dávky levodopy.

Kontraindikácie pre použitie Requip modutab

• Precitlivenosť na ropinirol alebo niektorú zo zložiek lieku.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Porucha funkcie pečene.
• Závažné porušenia renálnej funkcie (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min), ktorí nepodstupujú pravidelnú hemodialýzu.
• Zriedkavé dedičné choroby: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, zhoršená absorpcia glukózy alebo galaktózy.
• Detstvo do 18 rokov.
• Akútna psychóza.

S opatrnosťou: Kvôli farmakologické pôsobenie ropinirol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkým kardiovaskulárne zlyhanie.

Ropinirol sa má predpisovať pacientom s anamnézou psychotickej poruchy, len ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Requip modutab Vedľajšie účinky

Žiaduce reakcie sú popísané nižšie podľa orgánového systému a frekvencie. Frekvenčné kritériá Nežiaduce reakcie: veľmi často (>1/10), často (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Dôkazy z klinických štúdií u pacientov s Parkinsonovou chorobou

Z duševnej stránky: Často - Halucinácie - Halucinácie, zmätenosť.

Zvonku nervový systém: Veľmi časté - Ospalosť - Dyskinéza. Často - Závraty (až ťažké) - Ospalosť, závraty (až silné).

Zvonku kardiovaskulárneho systému: Často - Ortostatická hypotenzia, znížená krvný tlak. Niekedy - Ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak.

Zvonku gastrointestinálny trakt: Veľmi často - Nevoľnosť. Často - bolesť brucha, dyspepsia, vracanie, zápcha. Nevoľnosť, zápcha.

Všeobecné a lokálne reakcie: Časté - Periférny edém (vrátane opuchov nôh) - Periférny edém.

U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s liekmi levodopy, sa môžu počas obdobia titrácie dávky vyvinúť poruchy motorickej koordinácie. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zníženiu týchto symptómov.

Údaje po uvedení na trh

Zvonku imunitných systémov: Veľmi zriedkavo - reakcie z precitlivenosti vrátane urtikárie, angioedém, vyrážka a svrbenie.

Duševné poruchy: Niekedy - psychotické stavy, vrátane delíria a delíria. Poruchy vnímania vrátane ilúzií (okrem halucinácií). Zvýšená impulzivita, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologická príťažlivosť k hazardným hrám.

Z nervového systému: Veľmi zriedkavo - ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania (rovnako ako pri použití iných dopaminergných liekov, tieto príznaky boli veľmi zriedkavo zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Pri znížení dávky alebo vysadení lieku všetky symptómy zmizli.Vo väčšine prípadov súbežne podávané sedatíva).

Z kardiovaskulárneho systému: Často - ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak.

Liekové interakcie

Typické antipsychotiká a iní centrálne pôsobiaci antagonisti dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znižovať účinnosť ropinirolu, a preto je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu týchto liekov s ropinirolom.

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom sa nepozorovala žiadna farmakokinetická interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov. Ropinirol neinteraguje s inými liekmi bežne používanými na liečbu Parkinsonovej choroby.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí súbežne užívali digoxín, sa nevyskytla žiadna interakcia medzi digoxínom a ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2 enzýmového systému cytochrómu P450. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvýšil Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V spojení s. Preto sa u pacientov užívajúcich ropinirol má jeho dávka upraviť pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.

Farmakokinetická štúdia liekové interakcie u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázali, že farmakokinetika liekov sa nezmenila.

V tejto súvislosti, kedy súčasné použitie ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2, farmakokinetika ropinirolu sa nemení.

Zvýšené plazmatické koncentrácie ropinirolu boli pozorované u pacientok, ktoré dostávali estrogény počas liečby vysoké dávky. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať obvyklá schéma. Avšak v prípade ukončenia striedania hormonálna terapia alebo zahájená počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a alkoholom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby sa počas liečby ropinirolom vyhýbali pitiu alkoholu.

Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, takže ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Dávkovanie prípravku Requip modutab

Dospelí - vnútri.

Rquip Modutab sa má užívať raz denne v rovnakom čase, bez ohľadu na užívanie Pici. Tablety užívajte celé, bez žuvania alebo lámania.

Pri vynechaní jednej alebo viacerých dávok sa má zvážiť potreba titrácie dávky.

Ak sa objavia ďalšie nežiaduce reakcie, je potrebné znížiť dávku lieku s následným postupným zvyšovaním dávky.

Týždeň - 1.2.3.4.
Denná dávka - 2/4/6/8 mg.

Udržiavacia dávka.

Ak po zvolení dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (až do potrebnej terapeutický účinok).

Dávka sa môže zmeniť v závislosti od terapeutického účinku a zvýšiť na maximálna dávka 24 mg 1-krát denne.

Kombinovaná terapia

Pri použití lieku "Requip Modutab" v dávkach používaných na monoterapiu v kombinácii s liekmi levodopy možno dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinický účinok). V klinických štúdiách u pacientov, ktorí súbežne dostávali Requip Modutab tablety s predĺženým uvoľňovaním, sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia užívajúcich Requip Modutab v kombinácii s levodopou sa môže počas titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky levodopy môže zmierniť tieto príznaky.

Zrušenie terapie

Tak ako pri iných dopaminergných liekoch, aj Requip Modutab sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, pri opätovnom začatí liečby sa má zvážiť potreba titrácie dávky.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti.

Napriek tomu možné zníženie klírens lieku u pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek.

Ľahká až stredne závažná renálna dysfunkcia.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) sa klírens ropinirolu nemení a nie je potrebná úprava dávky ropinirolu.

Pacienti v konečnom štádiu zlyhania obličiek podstupujúci hemodialýzu.

Následné zvýšenie dávky by malo byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálne denná dávka u pacientov na konštantnej hemodialýze je to 18 mg. Podávanie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Predávkovanie

Symptómy: Vo všeobecnosti sú príznaky predávkovania ropinirolom spojené s dopaminergnými účinkami (nauzea, vracanie, závrat, ospalosť).

Liečba: Tieto symptómy možno upraviť vhodnou liečbou antagonistami dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid.

Catad_pgroup Antiparkinsoniká

Requip Modutab - oficiálny* návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

INŠTRUKCIE

Autor: lekárske využitie liek

REQUIP MODUTAB

Evidenčné číslo : LSR-010923/09-311209

Obchodný názov lieku: Requip Modutab

International rodový názov(INN): ropinirol

Lieková forma: filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním.

Zlúčenina: Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: ropinirol hydrochlorid 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (zodpovedá 2 mg, 4 mg, resp. 8 mg ropinirolu).
Pomocné látky: hypromelóza-2208, hydrogenovaný ricínový olej, sodná soľ karmelózy, povidón-K29-32, maltodextrín, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, manitol, oxid železitý (žltý) (E172), glyceryldibehenát.
Obal tabletu:
V tabletách s dávkou 2 mg (ružové farbivo opadry QY-S-24900):
Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, oxid železitý (červený) (E172), oxid železitý (žltý) (E172)
V tabletách s dávkou 4 mg (svetlohnedé opadry farbivo OY-272Q7):
Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, farbivo oranžová žlť (E110), indigokarmín (E132)
V tabletách s dávkou 8 mg (červené farbivo opadry 03B25227)
Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, oxid železitý (červený) (E172), oxid [H] železitý (čierny) (E172), oxid železitý (žltý) (E172)

Popis: Bikonvexné filmom obalené tablety v tvare kapsuly s vyrytím GS na jednej strane. Farba obalu tablety a typ rytiny na druhej strane sú určené dávkovaním:
2 mg - ružová 3V2;
4 mg - svetlohnedá WXG;
8 mg - červená 5CC;

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsoniká, agonista dopamínu.
ATX kód N04BC04

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Mechanizmus akcie
Ropinirol je účinný a vysoko selektívny neergolínový agonista dopamínových D 2 -, D 3 -receptorov, ktorý má periférne a centrálne účinky.
Liečivo nepôsobí na rozpadávajúce sa presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra a pôsobí priamo ako syntetický neurotransmiter. Ropinirol teda znižuje stupeň fyzickej nečinnosti, stuhnutosť a tremor, čo sú príznaky parkinsonizmu.

Farmakodynamika
Ropinirol kompenzuje nedostatok dopamínu v substantia nigra a striatálnom systéme stimuláciou dopamínových receptorov v striatu.
Ropinirol zosilňuje účinky levodopy vrátane kontroly frekvencie fenoménu zapnutia/vypnutia a účinku na konci dávkovania spojeného s dlhodobou liečbou levodopou a umožňuje zníženie dennej dávky levodopy. Ropinirol pôsobí na úrovni hypotalamu a hypofýzy, pričom inhibuje sekréciu prolaktínu.

Farmakokinetika
Farmakokinetika ropinirolu je podobná u zdravých jedincov, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojných nôh a líši sa v závislosti od liekovej formy.
Odsávanie.
Biologická dostupnosť ropinirolu po perorálnom podaní je nízka a je približne 50 % (36 % – 57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s oneskoreným uvoľňovaním sa jeho plazmatická koncentrácia pomaly zvyšuje, priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) je 6 hodín.V rovnovážnom stave u pacientov s Parkinsonovou chorobou po perorálnom podaní 12 mg ropinirolu jedenkrát denne v kombinácii s jedlom bohatým na tuk došlo k zvýšeniu systémovej expozície ropinirolu so zvýšením plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) o 20 % a maximálnej koncentrácie (Cmax) o 44 %, v uvedenom poradí, a Tmax sa predĺžil o 3 hodiny.V klinických štúdiách účinnosti a bezpečnosti sa však ropinirol užíval bez ohľadu na príjem potravy.
Väzba na plazmatické bielkoviny a distribúcia. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Vzhľadom na svoju vysokú lipofilitu má ropinirol veľký distribučný objem (približne 7 l/kg).
Metabolizmus. Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.
Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami.
Odstránenie. V priemere je polčas ropinirolu zo systémovej cirkulácie asi 6 hodín.Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (Cmax a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
Perorálny klírens ropinirolu je znížený približne o 15 % u starších pacientov vo veku 65 rokov a starších v porovnaní s mladšími pacientmi. U tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Farmakokinetické parametre sa nemenia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a Parkinsonovou chorobou.
U pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek na chronickej hemodialýze je perorálny klírens ropinirolu znížený približne o 30 %.

Indikácie na použitie

• Parkinsonova choroba:
  • Monoterapia v skorých štádiách ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie začatia liečby levodopou.
  • Ako kombinovaná terapia u pacientov užívajúcich levodopu na zlepšenie účinnosti levodopy, vrátane kontroly účinkov on-off a konečnej dávky počas chronickej liečby levodopou a na zníženie dennej dávky levodopy.

Kontraindikácie

• Precitlivenosť na ropinirol alebo niektorú zo zložiek lieku.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Porucha funkcie pečene.
• Závažné poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min), ktorí nepodstupujú pravidelnú hemodialýzu.
• Zriedkavé dedičné ochorenia: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, zhoršené vstrebávanie glukózy alebo galaktózy.
• Deti do 18 rokov.
• Akútna psychóza.

Opatrne
Vzhľadom na farmakologické účinky ropinirolu sa má podávať s opatrnosťou pacientom s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou.
Ropinirol sa má predpisovať pacientom s anamnézou psychotickej poruchy, len ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Návod na použitie a dávkovanie
Dospelí
Vnútri.
Rquip Modutab sa má užívať raz denne v rovnakom čase, bez ohľadu na užívanie Pici. Tablety užívajte celé, bez žuvania alebo lámania.
Pri vynechaní jednej alebo viacerých dávok sa má zvážiť potreba titrácie dávky.
Zníženie dávky sa odporúča, ak pacient pociťuje ospalosť v ktoromkoľvek štádiu výberu dávky.
Ak sa objavia ďalšie nežiaduce reakcie, je potrebné znížiť dávku lieku s následným postupným zvyšovaním dávky.
Odporúča sa individuálne zvoliť dávku v súlade s účinnosťou a znášanlivosťou lieku.
Monoterapia
Začiatok liečby
Odporúčaná počiatočná dávka Requip Modutabu je 2 mg raz denne počas jedného týždňa. Následne sa dávka zvyšuje o 2 mg v intervaloch najmenej 1 týždeň na 8 mg/deň.

Udržiavacia dávka
Ak po zvolení dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok).
Dávka sa môže upraviť v závislosti od terapeutického účinku a zvýšiť na maximálnu dávku 24 mg raz denne.
Kombinovaná terapia
Pri použití lieku "Requip Modutab" v dávkach používaných na monoterapiu v kombinácii s liekmi levodopy možno dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinického účinku). V klinických štúdiách u pacientov, ktorí súbežne dostávali Requip Modutab tablety s predĺženým uvoľňovaním, sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia užívajúcich Requip Modutab v kombinácii s levodopou sa môže počas titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky levodopy môže zmierniť tieto príznaky.
Zrušenie terapie
Tak ako pri iných dopaminergných liekoch, aj Requip Modutab sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, pri opätovnom začatí liečby sa má zvážiť potreba titrácie dávky.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
Napriek možnému poklesu klírensu lieku u pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Mierne až stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) sa klírens ropinirolu nemení a nie je potrebná úprava dávky ropinirolu.
Pacienti v konečnom štádiu ochorenia obličiek podstupujúci hemodialýzu
Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg jedenkrát denne.
Následné zvýšenie dávky by malo byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na kontinuálnej hemodialýze je 18 mg. Podávanie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Nežiaduce reakcie sú popísané nižšie podľa orgánového systému a frekvencie. Kritériá pre frekvenciu nežiaducich reakcií: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100,<1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Dôkazy z klinických štúdií u pacientov s Parkinsonovou chorobou

	Používať ako monoterapia	Aplikácia v kompozícii kombinovaná terapia
Z mentálnej stránky
Často	Halucinácie	Halucinácie, zmätenosť
Z nervového systému
Často	Ospalosť	Dyskinéza 1
Často	Závraty (aj závažné)	ospalosť, závraty (až ťažké)
Často		Ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak
Niekedy	Ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak
Z gastrointestinálneho traktu
Často	Nevoľnosť
Často	Bolesť brucha, dyspepsia, vracanie, zápcha.	Nevoľnosť, zápcha
Všeobecné a lokálne reakcie
Často	Periférny edém (vrátane opuchu nôh)	Periférny edém

1 U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s liekmi levodopy, sa môže počas obdobia titrácie dávky vyvinúť zhoršená koordinácia pohybov. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zníženiu týchto symptómov.

Údaje po uvedení na trh
Z imunitného systému:
Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti vrátane urtikárie, angioedému, vyrážky a svrbenia.
Mentálne poruchy:
Niekedy: psychotické stavy vrátane delíria a delíria. Poruchy vnímania vrátane ilúzií (okrem halucinácií). Zvýšená impulzivita, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologická príťažlivosť k hazardným hrám.
Z nervového systému
Veľmi zriedkavé: ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania (ako pri použití iných dopaminergných liekov boli tieto príznaky veľmi zriedkavo zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Po znížení dávky alebo vysadení lieku všetky príznaky zmizli. Vo väčšine prípadov prípadoch sa súčasne použili sedatíva).
Z kardiovaskulárneho systému
Často: ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak.

Predávkovanie
Symptómy
Vo všeobecnosti sú príznaky predávkovania ropinirolom spojené s dopaminergnými účinkami (nauzea, vracanie, závrat, ospalosť).
Liečba
Tieto symptómy možno upraviť vhodnou liečbou antagonistami dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid.

Interakcia s inými liekmi
Typické antipsychotiká a iní centrálne pôsobiaci antagonisti dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znižovať účinnosť ropinirolu, a preto je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu týchto liekov s ropinirolom.
Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom sa nepozorovala žiadna farmakokinetická interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov. Ropinirol neinteraguje s inými liekmi bežne používanými na liečbu Parkinsonovej choroby.
U pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí súbežne užívali digoxín, sa nevyskytla žiadna interakcia medzi digoxínom a ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.
Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2 enzýmového systému cytochrómu P450. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvýšil Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V spojení s. Preto sa u pacientov užívajúcich ropinirol má jeho dávka upraviť pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.
Farmakokinetická štúdia liekových interakcií u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázala, že farmakokinetika liekov sa nezmenila.
Preto sa pri súčasnom použití ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2 farmakokinetika ropinirolu nemení.
U pacientok, ktoré dostávali vysoké dávky estrogénov, sa pozorovali zvýšené plazmatické koncentrácie ropinirolu. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať ako zvyčajne. Ak sa však hormonálna substitučná liečba zastaví alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávkovania.
Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a alkoholom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby sa počas liečby ropinirolom vyhýbali pitiu alkoholu.
Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, takže ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

špeciálne pokyny
Pacientov treba upozorniť na možný rozvoj ospalosti alebo epizód náhleho zaspávania, ktorým niekedy ospalosť nepredchádza. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, má sa zvážiť prerušenie liečby. Vzhľadom na možnosť rozvoja ortostatickej hypotenzie sa odporúča sledovanie krvného tlaku.
Poruchy chuti do jedla, vrátane nutkavého správania, ako je patologické hráčstvo a hypersexualita, boli hlásené u pacientov užívajúcich dopamínergné lieky vrátane ropinirolu. Podľa literatúry boli podobné nežiaduce účinky terapie pozorované u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí dostávali vysoké dávky dopaminergných liekov; ďalšie rizikové faktory môžu zahŕňať kompulzívne správanie v anamnéze alebo súbežné užívanie viacerých dopamínergných liekov. V tomto prípade sa má zvážiť možnosť zníženia dávky alebo ukončenia liečby.
Paradoxné zhoršenie syndrómu nepokojných nôh bolo hlásené pri ropinirole (skorší nástup, zvýšená závažnosť alebo progresia symptómov, ktoré postihli predtým nepostihnuté končatiny) alebo skorý ranný rebound syndróm (opätovný výskyt symptómov v skorých ranných hodinách). Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby ropinirolom, upraviť dávkovanie, prípadne liek vysadiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a/alebo iné mechanizmy
Pacienti majú byť upozornení na možné nežiaduce reakcie počas liečby ropinirolom.
Pacienti majú byť informovaní, že existujú veľmi zriedkavé prípady epizód náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov dennej ospalosti a prípady závratov (niekedy závažné).
Ak sa u pacienta rozvinie denná ospalosť alebo epizódy zaspávania počas dňa, ktoré si vyžadujú aktívny zásah, pacient by mal byť upozornený, aby neviedol vozidlo a mal by sa vyhýbať iným činnostiam vyžadujúcim vysokú psychomotorickú rýchlosť a pozornosť.

Formulár na uvoľnenie
Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním, 2 mg, 4 mg a 8 mg.
21 tabliet s dávkou 2 mg v blistri vyrobenom z PVC/A1 alebo PCTFE/A1. 2 blistre spolu s návodom na použitie v kartónovom balení.
14 tabliet (všetky dávky) v blistri vyrobenom z PVC/A1 alebo PCTFE/A1. 2 alebo 6 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovom balení.

Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky - pre dávky 4 mg, 8 mg;
2 roky - pre dávku 2 mg
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania
V originálnom balení pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.

Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.

Výrobca
1. SmithKline Beecham PLC, UK
Adresa sídla:
Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, Spojené kráľovstvo.
2. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
Adresa sídla:
189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznaň, Poľsko / 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznaň, Poľsko.

Organizácia prijímajúca žiadosti o drogu v Ruskej federácii :
CJSC GlaxoSmithKline Trading,
121614, Moskva, ul. Krylatskaya, 17, Krylatskie Hills Business Center, budova 3, 5. poschodie.

Formulár na uvoľnenie

filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním

Vlastník/registrátor

GlaxoSmithKline Trading, JSC

Medzinárodná klasifikácia chorôb (ICD-10)

G20 Parkinsonova choroba

Farmakologická skupina

Antiparkinsoniká – stimulátor dopaminergného prenosu v centrálnom nervovom systéme

farmakologický účinok

Antiparkinsonikum, vysoko selektívny neergolínový agonista dopamínových D 2 -, D 3 - receptorov, ktorý má periférne a centrálne účinky.

Liečivo nepôsobí na rozpadávajúce sa presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra a pôsobí priamo ako syntetický neurotransmiter. Ropinirol teda znižuje stupeň fyzickej nečinnosti, stuhnutosť a tremor, čo sú príznaky parkinsonizmu.

Ropinirol kompenzuje nedostatok dopamínu v substantia nigra a striatálnom systéme stimuláciou dopamínových receptorov v striatu.

Ropinirol zosilňuje účinky levodopy vrátane kontroly frekvencie fenoménu zapnutia/vypnutia a účinku na konci dávkovania spojeného s dlhodobou liečbou levodopou a umožňuje zníženie dennej dávky levodopy.

Ropinirol pôsobí na úrovni hypotalamu a hypofýzy, pričom inhibuje sekréciu prolaktínu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ropinirolu je podobná u zdravých jedincov, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojných nôh a líši sa v závislosti od liekovej formy.

Odsávanie

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť ropinirolu nízka a je približne 50 % (36 – 57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s oneskoreným uvoľňovaním sa jeho koncentrácia v plazme pomaly zvyšuje, priemerný čas Tmax je 6 hodín.U pacientov s Parkinsonovou chorobou po perorálnom podaní ropinirolu v dávke 12 mg 1-krát denne v kombinácii s jedlo bohaté na tuk, v rovnovážnom stave, sa pozorovalo zvýšenie systémovej expozície ropinirolu so zvýšením AUC o 20 % a Cmax o 44 %, pričom Tmax sa predĺžil o 3 hodiny. účinnosť a bezpečnosť ropinirolu sa ropinirol užíval bez ohľadu na príjem potravy.

Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (Cmax a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Pre svoju vysokú lipofilitu sa ropinirol vyznačuje veľkým Vd (približne 7 l/kg).

Metabolizmus

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.

Odstránenie

V priemere je T1/2 ropinirolu zo systémovej cirkulácie asi 6 hodín.. Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Klírens ropinirolu po perorálnom podaní je znížený približne o 15 % u starších pacientov (65 rokov a starších) v porovnaní s mladšími pacientmi. U tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Farmakokinetické parametre sa nemenia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a Parkinsonovou chorobou. U pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek na chronickej hemodialýze je perorálny klírens ropinirolu znížený približne o 30 %.

Indikácie

Parkinsonova choroba:

Monoterapia v skorých štádiách ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie začatia liečby levodopou;

Ako súčasť kombinovanej liečby u pacientov užívajúcich lieky s levodopou, s cieľom zvýšiť účinnosť levodopy, vrátane kontroly kolísania terapeutického účinku levodopy (fenomén „on-off“) a efekt „end-of-dose“ počas chronickú liečbu levodopou, ako aj zníženie dennej dávky levodopy.

Kontraindikácie

Akútna psychóza;

Dysfunkcia pečene;

Závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min), ktorí nepodstupujú pravidelnú hemodialýzu;

Zriedkavé dedičné ochorenia: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, zhoršená absorpcia glukózy alebo galaktózy;

tehotenstvo;

Laktácia;

Deti a dospievajúci do 18 rokov;

Precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosť liek sa má používať u pacientov s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou. Ropinirol sa má predpisovať pacientom s anamnézou psychotických porúch, len ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie uvedené nižšie sú uvedené podľa postihnutia orgánového systému a frekvencie výskytu. Frekvencia výskytu sa určuje nasledovne: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Údaje z klinických štúdií

V tabuľke sú uvedené nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli s vyššou frekvenciou pri ropinirole v porovnaní s placebom alebo s vyššou alebo porovnateľnou frekvenciou vzhľadom na porovnávacie liečivo.

Frekvencia výskytu nežiaducich reakcií

Frekvencia	Použitie ako monoterapia	Používa sa ako súčasť kombinovanej terapie
Mentálne poruchy
Často	halucinácie	halucinácie, zmätok,
Z nervového systému
Často	ospalosť	dyskinéza 1
často	závrat (vrátane vertiga)	ospalosť, závrat (vrátane vertiga)
Z kardiovaskulárneho systému
často
zriedkavo	ortostatická hypotenzia, hypotenzia
Z tráviaceho systému
Často	nevoľnosť
často	bolesť brucha, dyspepsia, vracanie, zápcha	nevoľnosť, zápcha
Všeobecné reakcie
často	periférny edém (vrátane opuchu nôh)	periférny edém

1 U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s liekmi levodopy, môže počas obdobia titrácie dávky dôjsť k rozvoju poruchy motorickej koordinácie. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zníženiu týchto symptómov.

Údaje z pozorovania po registrácii

Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - reakcie z precitlivenosti vrátane urtikárie, angioedému, vyrážky, svrbenia.

Mentálne poruchy: menej časté - psychotické reakcie (okrem halucinácií), vrátane delíria, paranoje, delíria; syndróm impulzívnej jazdy, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologické hráčstvo, nutkavé nakupovanie, prejedanie sa, agresivita*.

Z nervového systému: veľmi zriedkavo - ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania**

Z kardiovaskulárneho systému:často - ortostatická hypotenzia, hypotenzia***.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - žihľavka, angioedém, vyrážka, svrbenie.

* Agresivita je spojená s psychotickými reakciami a nutkavými symptómami.

** Tak ako pri iných dopamínergných látkach, závažné blues a epizódy boli hlásené veľmi zriedkavo, predovšetkým u pacientov s Parkinsonovou chorobou počas postmarketingového sledovania. Existujú prípady náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov ospalosti a únavy. Po znížení dávky alebo vysadení lieku všetky symptómy zmizli. Vo väčšine prípadov boli súčasne použité sedatíva.

*** Tak ako pri iných dopamyergických látkach sa počas liečby ropinirolom pozorovala hypotenzia vrátane ortostatickej hypotenzie.

Predávkovanie

Symptómy: najmä v dôsledku dopaminergných účinkov - nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť.

Liečba: použitie antagonistov dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid.

špeciálne pokyny

Pacientov treba upozorniť na možný rozvoj ospalosti alebo epizód náhleho zaspávania, ktorým niekedy ospalosť nepredchádza. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, má sa zvážiť prerušenie liečby.

U pacientov užívajúcich dopaminergné lieky, vr. ropinirol, syndróm impulzívnych pudov, vrátane nutkavého správania, vrátane. patologické hráčstvo, hypersexualita, neodolateľná nákupná túžba, prejedanie sa. Poruchy túžby sú zvyčajne reverzibilné po znížení dávky alebo vysadení lieku. V niektorých prípadoch pri užívaní lieku Requip Modutab ® môžu ďalšie rizikové faktory zahŕňať kompulzívne správanie v anamnéze alebo kombinované užívanie viacerých dopamínergných liekov.

Paradoxné zhoršenie syndrómu nepokojných nôh bolo hlásené pri ropinirole (skorší nástup, zvýšená závažnosť alebo progresia symptómov, ktoré postihli predtým nepostihnuté končatiny) alebo skorý ranný rebound syndróm (opätovný výskyt symptómov v skorých ranných hodinách). Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby ropinirolom, upraviť dávku, prípadne liek vysadiť.

Prenarat Requip Modutab ® je dostupný vo forme filmom obalených tabliet s predĺženým uvoľňovaním s vlastnosťou uvoľňovania účinnej látky do 24 hodín.V prípade rýchleho prechodu liečiva gastrointestinálnym traktom hrozí neúplné uvoľnenie liečiva a prenos jeho zvyšku do stolice

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti majú byť upozornení na možné nežiaduce reakcie počas liečby ropinirolom.

Pacienti majú byť informovaní, že existujú veľmi zriedkavé prípady epizód náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov dennej ospalosti a prípady závratov (niekedy závažné). Ak sa u pacienta objaví denná ospalosť alebo epizódy zaspávania počas dňa, ktoré si vyžadujú aktívny zásah, pacient by mal byť upozornený na potrebu prestať viesť vozidlá a vyhnúť sa iným činnostiam, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Na zlyhanie obličiek

Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg 1-krát/deň. Následné zvýšenie dávky by malo byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na kontinuálnej hemodialýze je 18 mg. Podávanie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

V prípade poruchy funkcie pečene

Kontraindikácia: dysfunkcia pečene.

Starší

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Liekové interakcie

Typické antipsychotiká a iné centrálne pôsobiace antagonisty dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znížiť účinnosť ropinirolu (súbežnému podávaniu sa treba vyhnúť).

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom sa nepozorovala žiadna farmakokinetická interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov.

Ropinirol neinteraguje s inými liekmi, ktoré sa často používajú na liečbu Parkinsonovej choroby.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí súbežne užívali digoxín, sa nevyskytla žiadna interakcia medzi digoxínom a ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvýšil Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V tejto súvislosti je potrebné u pacientov užívajúcich ropinirol upraviť jeho dávku pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.

Farmakokinetická štúdia liekových interakcií u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázala, že farmakokinetika liekov sa nezmenila. Pri súčasnom použití ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2 sa farmakokinetika ropinirolu nemení.

U pacientok, ktoré dostávali vysoké dávky estrogénov, sa pozorovali zvýšené plazmatické koncentrácie ropinirolu. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať ako zvyčajne. Ak sa však hormonálna substitučná liečba preruší alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávkovania.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a etanolom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby sa počas liečby ropinirolom vyhýbali pitiu alkoholu.

Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, takže ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Spôsob aplikácie

Liek sa predpisuje perorálne 1-krát denne v rovnakom čase bez ohľadu na príjem potravy. Tablety sa užívajú celé, bez žuvania alebo lámania.

Zníženie dávky sa odporúča, ak pacient pociťuje ospalosť v ktoromkoľvek štádiu výberu dávky. Ak sa objavia ďalšie nežiaduce reakcie, je potrebné znížiť dávku lieku s následným postupným zvyšovaním dávky.

Pri vynechaní dávky (jednej alebo viacerých) treba mať na pamäti potrebu titrovať dávku.

Monoterapia

Udržiavacia dávka

Ak po zvolení dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok). Dávka sa môže meniť v závislosti od terapeutického účinku a môže sa zvýšiť na maximálnu dávku 24 mg 1-krát denne.

Kombinovaná terapia

Pri použití Requip Modutab ® v dávkach používaných na monoterapiu v kombinácii s liekmi levodopy je možné dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinického účinku). V klinických štúdiách u pacientov, ktorí súbežne dostávali Requip Modutab ® tablety s predĺženým uvoľňovaním, sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia užívajúcich Requip Modutab ® v kombinácii s liekmi levodopy sa môže počas obdobia titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky levodopy môže zmierniť tieto príznaky.

Zrušenie terapie. Requip Modutab ® (ako iné dopaminergné lieky) sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, pri opätovnom začatí liečby sa má zvážiť potreba titrácie dávky.

Napriek možnému poklesu klírensu liečiva v pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.

U pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) Klírens ropinirolu sa nemení a nie je potrebná úprava dávky ropinirolu.

Pre pacienti s terminálnym zlyhaním obličiek na hemodialýze, Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg 1-krát denne. Následné zvýšenie dávky by malo byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na kontinuálnej hemodialýze je 18 mg. Podávanie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, v pôvodnom obale, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti pre 2 mg tablety je 2 roky, pre 4 mg a 8 mg tablety - 3 roky.

Parkinsonova choroba:

Monoterapia v skorých štádiách ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie začatia liečby levodopou;

Ako súčasť kombinovanej liečby u pacientov užívajúcich levodopu na zvýšenie účinnosti levodopy, vrátane kontroly účinkov on-off a konečnej dávky počas chronickej liečby levodopou, ako aj na zníženie dennej dávky levodopy.

Uvoľňovacia forma lieku Requip Modutab

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 2 mg; obrysové balenie 14, kartónové balenie 2;

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 2 mg; obrysové balenie 14, kartónové balenie 6;

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 2 mg; obrysový obal 21, kartónový obal 2;

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 4 mg; obrysové balenie 14, kartónové balenie 2;

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 4 mg; obrysové balenie 14, kartónové balenie 6;

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 8 mg; obrysové balenie 14, kartónové balenie 2;

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 8 mg; obrysové balenie 14, kartónové balenie 6;

Farmakokinetika lieku Requip Modutab

Farmakokinetika ropinirolu je podobná u zdravých jedincov, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojných nôh a líši sa v závislosti od liekovej formy.

Odsávanie

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť ropinirolu nízka a je približne 50 % (36 – 57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním sa jeho koncentrácia v plazme pomaly zvyšuje, priemerný čas Tmax je 6 hodín.U pacientov s Parkinsonovou chorobou po perorálnom podaní ropinirolu v dávke 12 mg 1-krát denne v kombinácii s jedlo bohaté na tuk, v rovnovážnom stave, zvýšenie systémovej expozície ropinirolu so zvýšením AUC o 20 % a Cmax o 44 %, v uvedenom poradí, Tmax sa predĺžil o 3 hodiny. účinnosti a bezpečnosti ropinirolu sa ropinirol užíval bez ohľadu na príjem potravy.

Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (Cmax a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Vzhľadom na svoju vysokú lipofilitu má ropinirol veľké Vd (približne 7 l/kg).

Metabolizmus

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.

Odstránenie

V priemere je T1/2 ropinirolu zo systémovej cirkulácie asi 6 hodín.. Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Klírens ropinirolu po perorálnom podaní je znížený približne o 15 % u starších pacientov (65 rokov a starších) v porovnaní s mladšími pacientmi. U tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Farmakokinetické parametre sa nemenia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a Parkinsonovou chorobou. U pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek na chronickej hemodialýze je perorálny klírens ropinirolu znížený približne o 30 %.

Používanie Rquip Modutabu počas tehotenstva

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Kontraindikácie pri používaní Requip Modutab

Akútna psychóza;

Dysfunkcia pečene;

Závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min), ktorí nepodstupujú pravidelnú hemodialýzu;

Zriedkavé dedičné ochorenia: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, zhoršená absorpcia glukózy alebo galaktózy;

tehotenstvo;

Laktácia;

Deti a dospievajúci do 18 rokov;

Precitlivenosť na zložky lieku.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou. Ropinirol sa má predpisovať pacientom s anamnézou psychotických porúch, len ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Vedľajšie účinky lieku Requip Modutab

U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s liekmi levodopy, sa môže počas titrácie dávky vyvinúť porucha motorickej koordinácie. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zníženiu týchto symptómov.

Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s liekmi levodopy, sa môže počas obdobia titrácie dávky vyvinúť porucha motorickej koordinácie. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zníženiu týchto symptómov.

Údaje po uvedení na trh

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: niekedy - psychotické stavy (vrátane delíria a delíria), poruchy vnímania (vrátane ilúzií, s výnimkou halucinácií), zvýšená impulzivita, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologická príťažlivosť k hazardným hrám; veľmi zriedkavo - ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania (ako pri použití iných dopaminergných liekov, tieto príznaky boli veľmi zriedkavo zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou). Po znížení dávky alebo vysadení lieku všetky symptómy zmizli. Vo väčšine prípadov boli súčasne použité sedatíva.

Z kardiovaskulárneho systému: často - ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - urtikária, angioedém, vyrážka, svrbenie.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Requip Modutab

Liek sa predpisuje perorálne 1 krát / súčasne, bez ohľadu na príjem potravy. Tablety sa užívajú celé, bez žuvania alebo lámania.

Zníženie dávky sa odporúča, ak pacient pociťuje ospalosť v ktoromkoľvek štádiu výberu dávky. Ak sa objavia ďalšie nežiaduce reakcie, je potrebné znížiť dávku lieku s následným postupným zvyšovaním dávky.

Pri vynechaní dávky (jednej alebo viacerých) treba mať na pamäti potrebu titrovať dávku.

Monoterapia

Začiatok liečby

Odporúčaná počiatočná dávka Requip Modutabu je 2 mg 1-krát týždenne. Následne sa dávka zvyšuje o 2 mg v intervaloch najmenej 1 týždeň na 8 mg/deň.
Týždeň 1 2 3 4
Denná dávka (mg) 2 4 6 8

Udržiavacia dávka

Ak po zvolení dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok). Dávka sa môže meniť v závislosti od terapeutického účinku a môže sa zvýšiť na maximálnu dávku 24 mg 1-krát denne.

Kombinovaná terapia

Pri použití Requip Modutabu v dávkach používaných na monoterapiu v kombinácii s liekmi levodopy možno dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinického účinku). V klinických štúdiách u pacientov, ktorí súbežne dostávali Requip Modutab tablety s predĺženým uvoľňovaním, sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia užívajúcich Requip Modutab v kombinácii s levodopou sa môže počas obdobia titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky levodopy môže zmierniť tieto príznaky

Zrušenie terapie. Rquip Modutab (ako iné dopamínergné lieky) sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, pri opätovnom začatí liečby sa má zvážiť potreba titrácie dávky.

Napriek možnému poklesu klírensu lieku u pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) sa klírens ropinirolu nemení a nie je potrebná úprava dávky ropinirolu.

U pacientov s terminálnym štádiom zlyhania obličiek na hemodialýze je odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu 2 mg jedenkrát denne. Následné zvýšenie dávky by malo byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na kontinuálnej hemodialýze je 18 mg. Podávanie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Predávkovanie Requip Modutab

Symptómy: najmä v dôsledku dopaminergných účinkov - nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť.

Liečba: Antagonisty dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid

Interakcie lieku Requip Modutab s inými liekmi

Typické antipsychotiká a iné centrálne pôsobiace antagonisty dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znížiť účinnosť ropinirolu (súbežnému podávaniu sa treba vyhnúť).

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom sa nepozorovala žiadna farmakokinetická interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov.

Ropinirol neinteraguje s inými liekmi, ktoré sa často používajú na liečbu Parkinsonovej choroby.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí súbežne užívali digoxín, sa nevyskytla žiadna interakcia medzi digoxínom a ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvýšil Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V tejto súvislosti je potrebné u pacientov užívajúcich ropinirol upraviť jeho dávku pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.

Farmakokinetická štúdia liekových interakcií u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázala, že farmakokinetika liekov sa nezmenila. Pri súčasnom použití ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2 sa farmakokinetika ropinirolu nemení.

U pacientok, ktoré dostávali vysoké dávky estrogénov, sa pozorovali zvýšené plazmatické koncentrácie ropinirolu. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať ako zvyčajne. Ak sa však hormonálna substitučná liečba preruší alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávkovania.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a etanolom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby sa počas liečby ropinirolom vyhýbali pitiu alkoholu.

Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, takže ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Špeciálne pokyny pri užívaní Rquip Modutab

Pacientov treba upozorniť na možný rozvoj ospalosti alebo epizód náhleho zaspávania, ktorým niekedy ospalosť nepredchádza. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, má sa zvážiť prerušenie liečby. Odporúča sa monitorovanie krvného tlaku kvôli možnosti rozvoja ortostatickej hypotenzie.

U pacientov užívajúcich dopaminergné lieky, vr. ropinirolu, boli hlásené poruchy chuti do jedla, vrátane nutkavého správania, ako je patologické hráčstvo a hypersexualita. Podľa literatúry boli podobné vedľajšie účinky terapie pozorované u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí dostávali vysoké dávky dopaminergných liekov; Ďalšie rizikové faktory môžu zahŕňať kompulzívne správanie v anamnéze alebo súčasné užívanie viacerých dopamínergných liekov. V tomto prípade sa má zvážiť možnosť zníženia dávky alebo ukončenia liečby.

Paradoxné zhoršenie syndrómu nepokojných nôh bolo hlásené pri ropinirole (skorší nástup, zvýšená intenzita symptómov alebo progresia symptómov, ktoré postihli predtým nepostihnuté končatiny) alebo skorý ranný rebound syndróm (opätovný výskyt symptómov v skorých ranných hodinách). Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby ropinirolom, upraviť dávku, prípadne liek vysadiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti majú byť upozornení na možné nežiaduce reakcie počas liečby ropinirolom; že existujú veľmi, veľmi zriedkavé prípady epizód náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov dennej ospalosti a prípady závratov (niekedy závažné). Ak sa rozvinie denná ospalosť alebo epizódy zaspávania počas dňa, ktoré si vyžadujú aktívny zásah, pacient by mal byť upozornený na potrebu prestať viesť vozidlá a iné činnosti, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Podmienky skladovania lieku Requip Modutab

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, v pôvodnom obale, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Čas použiteľnosti lieku Requip Modutab

Liek Requip Modutab patrí do klasifikácie ATX:

N Nervový systém

N04 Antiparkinsoniká

N04B Dopaminergné lieky

N04BC Stimulanty dopamínových receptorov

farmakologický účinok

Antiparkinsonikum, vysoko selektívny neergolínový agonista dopamínových D 2 -, D 3 - receptorov, ktorý má periférne a centrálne účinky.

Liečivo nepôsobí na rozpadávajúce sa presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra a pôsobí priamo ako syntetický neurotransmiter. Ropinirol teda znižuje stupeň fyzickej nečinnosti, stuhnutosť a tremor, čo sú príznaky parkinsonizmu.

Ropinirol kompenzuje nedostatok dopamínu v substantia nigra a striatálnom systéme stimuláciou dopamínových receptorov v striatu.

Ropinirol zosilňuje účinky levodopy vrátane kontroly frekvencie fenoménu zapnutia/vypnutia a účinku na konci dávkovania spojeného s dlhodobou liečbou levodopou a umožňuje zníženie dennej dávky levodopy.

Ropinirol pôsobí na úrovni hypotalamu a hypofýzy, pričom inhibuje sekréciu prolaktínu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ropinirolu je podobná u zdravých jedincov, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojných nôh a líši sa v závislosti od liekovej formy.

Odsávanie

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť ropinirolu nízka a je približne 50 % (36 – 57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s oneskoreným uvoľňovaním sa jeho koncentrácia v plazme pomaly zvyšuje, priemerný čas Tmax je 6 hodín.U pacientov s Parkinsonovou chorobou po perorálnom podaní ropinirolu v dávke 12 mg 1-krát denne v kombinácii s jedlo bohaté na tuk, v rovnovážnom stave, sa pozorovalo zvýšenie systémovej expozície ropinirolu so zvýšením AUC o 20 % a Cmax o 44 %, pričom Tmax sa predĺžil o 3 hodiny. účinnosť a bezpečnosť ropinirolu sa ropinirol užíval bez ohľadu na príjem potravy.

Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (Cmax a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Pre svoju vysokú lipofilitu sa ropinirol vyznačuje veľkým Vd (približne 7 l/kg).

Metabolizmus

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.

Odstránenie

V priemere je T1/2 ropinirolu zo systémovej cirkulácie asi 6 hodín.. Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Klírens ropinirolu po perorálnom podaní je znížený približne o 15 % u starších pacientov (65 rokov a starších) v porovnaní s mladšími pacientmi. U tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Farmakokinetické parametre sa nemenia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a Parkinsonovou chorobou. U pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek na chronickej hemodialýze je perorálny klírens ropinirolu znížený približne o 30 %.

Indikácie

Parkinsonova choroba:

- monoterapia v skorých štádiách ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie podávania levodopy;

- ako súčasť kombinovanej liečby u pacientov užívajúcich lieky s levodopou, aby sa zvýšila účinnosť levodopy, vrátane kontroly fluktuácií („on-off“) a efektu „end-of-dose“ počas chronickej liečby levodopou, ako aj znížiť dennú dávku levodopy.

Dávkovací režim

Liek sa predpisuje perorálne 1-krát denne v rovnakom čase bez ohľadu na príjem potravy. Tablety sa užívajú celé, bez žuvania alebo lámania.

Zníženie dávky sa odporúča, ak pacient pociťuje ospalosť v ktoromkoľvek štádiu výberu dávky. Ak sa objavia ďalšie nežiaduce reakcie, je potrebné znížiť dávku lieku s následným postupným zvyšovaním dávky.

Pri vynechaní dávky (jednej alebo viacerých) treba mať na pamäti potrebu titrovať dávku.

Monoterapia

Udržiavacia dávka

Ak po zvolení dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok). Dávka sa môže meniť v závislosti od terapeutického účinku a môže sa zvýšiť na maximálnu dávku 24 mg 1-krát denne.

Kombinovaná terapia

Pri použití Requip Modutab ® v dávkach používaných na monoterapiu v kombinácii s liekmi levodopy je možné dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinického účinku). V klinických štúdiách u pacientov, ktorí súbežne dostávali Requip Modutab ® tablety s predĺženým uvoľňovaním, sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia užívajúcich Requip Modutab ® v kombinácii s liekmi levodopy sa môže počas obdobia titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky levodopy môže zmierniť tieto príznaky.

Zrušenie terapie. Requip Modutab ® (ako iné dopaminergné lieky) sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, pri opätovnom začatí liečby sa má zvážiť potreba titrácie dávky.

Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg 1-krát/deň. Následné zvýšenie dávky by malo byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na kontinuálnej hemodialýze je 18 mg. Podávanie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Vedľajší účinok

Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Dôkazy z klinických štúdií u pacientov s Parkinsonovou chorobou

Frekvencia	Použitie ako monoterapia	Používa sa ako súčasť kombinovanej terapie
Zo strany centrálneho nervového systému
Často	ospalosť	dyskinéza 1
často	halucinácie, závraty (aj závažné)	halucinácie, zmätenosť, ospalosť, závraty (aj závažné)
Z kardiovaskulárneho systému
často
Niekedy	ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak
Z tráviaceho systému
Často	nevoľnosť
často	bolesť brucha, dyspepsia, vracanie, zápcha	nevoľnosť, zápcha
Všeobecné reakcie
často	periférny edém (vrátane opuchu nôh)	periférny edém

1 U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s liekmi levodopy, môže počas obdobia titrácie dávky dôjsť k rozvoju poruchy motorickej koordinácie. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zníženiu týchto symptómov.

Údaje po uvedení na trh

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: niekedy - psychotické stavy (vrátane delíria a delíria), poruchy vnímania (vrátane ilúzií, s výnimkou halucinácií), zvýšená impulzivita, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologická príťažlivosť k hazardu; veľmi zriedkavo - ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania (ako pri použití iných dopaminergných liekov, tieto príznaky boli veľmi zriedkavo zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou). Po znížení dávky alebo vysadení lieku všetky symptómy zmizli. Vo väčšine prípadov boli súčasne použité sedatíva.

Z kardiovaskulárneho systému:často - ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - žihľavka, angioedém, vyrážka, svrbenie.

Kontraindikácie na použitie

- akútna psychóza;

- dysfunkcia pečene;

- závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min), ktorí nepodstupujú pravidelnú hemodialýzu;

- zriedkavé dedičné ochorenia: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, zhoršená absorpcia glukózy alebo galaktózy;

- tehotenstvo;

- laktácia;

- deti a dospievajúci do 18 rokov;

- precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosť liek sa má používať u pacientov s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou. Ropinirol sa má predpisovať pacientom s anamnézou psychotických porúch, len ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Použitie u detí

Kontraindikované: deti a dospievajúci do 18 rokov.

Predávkovanie

Symptómy: najmä v dôsledku dopaminergných účinkov - nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť.

Liečba: použitie antagonistov dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid.

Liekové interakcie

Typické antipsychotiká a iné centrálne pôsobiace antagonisty dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znížiť účinnosť ropinirolu (súbežnému podávaniu sa treba vyhnúť).

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom sa nepozorovala žiadna farmakokinetická interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov.

Ropinirol neinteraguje s inými liekmi, ktoré sa často používajú na liečbu Parkinsonovej choroby.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí súbežne užívali digoxín, sa nevyskytla žiadna interakcia medzi digoxínom a ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvýšil Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V tejto súvislosti je potrebné u pacientov užívajúcich ropinirol upraviť jeho dávku pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.

Farmakokinetická štúdia liekových interakcií u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázala, že farmakokinetika liekov sa nezmenila. Pri súčasnom použití ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2 sa farmakokinetika ropinirolu nemení.

U pacientok, ktoré dostávali vysoké dávky estrogénov, sa pozorovali zvýšené plazmatické koncentrácie ropinirolu. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať ako zvyčajne. Ak sa však hormonálna substitučná liečba preruší alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávkovania.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a etanolom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby sa počas liečby ropinirolom vyhýbali pitiu alkoholu.

Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, takže ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a lehoty skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, v pôvodnom obale, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti pre 2 mg tablety je 2 roky, pre 4 mg a 8 mg tablety - 3 roky.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Kontraindikácia: dysfunkcia pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

U pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) Klírens ropinirolu sa nemení a nie je potrebná úprava dávky ropinirolu.

Pre pacienti s terminálnym zlyhaním obličiek na hemodialýze, Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg 1-krát denne. Následné zvýšenie dávky by malo byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na kontinuálnej hemodialýze je 18 mg. Podávanie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Použitie u starších pacientov

Napriek možnému poklesu klírensu liečiva v pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.

špeciálne pokyny

Pacientov treba upozorniť na možný rozvoj ospalosti alebo epizód náhleho zaspávania, ktorým niekedy ospalosť nepredchádza. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, má sa zvážiť prerušenie liečby.

U pacientov užívajúcich dopaminergné lieky, vr. ropinirolu, boli hlásené poruchy chuti do jedla, vrátane nutkavého správania, ako je patologické hráčstvo a hypersexualita. Podľa literatúry boli podobné vedľajšie účinky terapie pozorované u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí dostávali vysoké dávky dopaminergných liekov; Ďalšie rizikové faktory môžu zahŕňať kompulzívne správanie v anamnéze alebo súčasné užívanie viacerých dopamínergných liekov. V tomto prípade sa má zvážiť možnosť zníženia dávky alebo ukončenia liečby.

Paradoxné zhoršenie syndrómu nepokojných nôh bolo hlásené pri ropinirole (skorší nástup, zvýšená intenzita symptómov alebo progresia symptómov, ktoré postihli predtým nepostihnuté končatiny) alebo skorý ranný rebound syndróm (opätovný výskyt symptómov v skorých ranných hodinách). Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby ropinirolom, upraviť dávku, prípadne liek vysadiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti majú byť upozornení na možné nežiaduce reakcie počas liečby ropinirolom.

Pacienti majú byť informovaní, že existujú veľmi zriedkavé prípady epizód náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov dennej ospalosti a prípady závratov (niekedy závažné). Ak sa rozvinie denná ospalosť alebo epizódy zaspávania počas dňa, ktoré si vyžadujú aktívny zásah, pacient by mal byť upozornený na potrebu prestať viesť vozidlá a iné činnosti, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.