A Mertenil tabletta használati utasítása. Mertenil - a magas koleszterinszint elleni gyógyszer

Catad_pgroup Statinok és más lipidcsökkentő gyógyszerek

Mertenil - hivatalos * használati utasítás

*az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma által regisztrált (a grls.rosminzdrav.ru szerint)

Regisztrációs szám: LSR-000278/10

Kereskedelmi név: Mertenil ®

Nemzetközi nem védett név: rosuvastatin

Dózisforma: bevont tabletták fóliahüvely

Összetétel 1 tablettánként:

Hatóanyag: rozuvasztatin kalcium 5,2/10,4/20,8/41,6 mg, ami egyenértékű 5/10/20/40 mg rozuvasztatinnal,
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz 12 21,55/43,1/86,2/172,4 mg, laktóz-monohidrát 43,5/87,0/174,0/348,0 mg, magnézium-hidroxid 3,75/7,5/15 ,0/30,0 mg (Type.15,0/30,0 mg) magnézium-sztearát 0,75/1,5/3,0/6,0 mg;
film összetétele:
Opadry II fehér 3,0 / 5,0 / 10,0 / 20,0 mg (talkum 0,444 / 0,740 / 1,480 / 2,960 mg, makrogol-3350 0,606 / 1,010 /vinil-alkohol, 0,5 / 2,020 / 4,040 mg polivinil-alkohol; 2,0/4,0/8,0 mg).

Leírás

5 mg filmtabletta:
Kerek, mindkét oldalán domború tabletta, fehér vagy majdnem filmbevonatú fehér szín. A tabletta egyik oldalán C33 felirat van gravírozva.
10 mg filmtabletta:
Kerek, mindkét oldalán domború felületű, fehér vagy csaknem fehér filmbevonatú tabletta. A tabletta egyik oldalán C34 felirat van gravírozva.
20 mg filmtabletta:
Kerek, mindkét oldalán domború felületű, fehér vagy csaknem fehér filmbevonatú tabletta. A tabletta egyik oldalán C35 felirat van gravírozva.
40 mg filmtabletta:
Ovális, mindkét oldalán domború felületű, fehér vagy csaknem fehér filmbevonatú tabletta. A tabletta egyik oldalán C36 felirat található.

Farmakoterápiás csoport: lipidcsökkentő szer - HMG-CoA reduktáz gátló

ATX kód: S10AA07

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika
A rosuvastatin a HMG-CoA reduktáz szelektív és kompetitív inhibitora, egy olyan enzim, amely a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A-t mevalonáttá alakítja, amely egy koleszterin-prekurzor. A rosuvastatin fő célpontja a máj, ahol a koleszterin (koleszterin) szintetizálódik, és az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) katabolizálódik.
A rosuvastatin növeli a "máj" LDL-receptorok számát a sejtfelszínen, fokozza az LDL felvételét és katabolizmusát.
Ezenkívül gátolja a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein (VLDL) koleszterin szintézisét a májsejtekben, ezáltal csökkenti a általános tartalom LDL és VLDL.
A rosuvastatin csökkenti megnövekedett tartalom koleszterin - LDL (koleszterin-LDL), összkoleszterinés trigliceridek (TG), növeli a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin (HDL-C) tartalmát, valamint csökkenti az apolipoprotein B (ApoB), nem HDL-C (teljes koleszterin mínusz a tartalom) tartalmát HDL koleszterin, VLDL-C, VLDL-TG és növeli az apolipoprotein A-I (ApoA-I) szintjét. A rosuvastatin csökkenti az LDL-C/HDL-C, az összkoleszterin/HDL-C, a nem-HDL-C/HDL-C és az ApoB/ApoA-I arányát.
A terápiás hatás a kezelés megkezdését követő egy héten belül érhető el, 2 hét után a maximum 90%-a érhető el. lehetséges hatás. Általában a lehetséges maximális terápiás hatást 4 hét elteltével érik el, és a gyógyszer további használatával fennmarad.
Klinikai hatékonyság
A rosuvastatin hatásos a hiperkoleszterinémiában szenvedő felnőtt betegek kezelésében, hipertrigliceridémia tüneteivel vagy anélkül, függetlenül fajtól, nemtől vagy életkortól, valamint a betegek egy speciális kategóriájának, a cukorbetegség vagy örökletes forma családi hiperkoleszterinémia.
A rosuvastatin hatásos a Frederickson IIa és IIb típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek kezelésére (az átlagos kezdeti LDL-C szint körülbelül 4,8 mmol/l). A 10 mg rozuvasztatinnal kezelt betegek 80%-ánál célértékek az LDL-C szintje, amelyet az Európai Érelmeszesedéskutató Társaság állapított meg (kevesebb, mint 3 mmol/l).
Azoknál a heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiás betegeknél, akik a kényszerített dózistitrálási séma szerint 20-80 mg-os rosuvasztatint szedtek, minden bevitt dózis jelentős hatással volt a lipidparaméterek változására és a terápia céljának elérésére. A napi 40 mg-ig terjedő dózistitrálás eredményeként (12 hetes kezelés) az LDL-C tartalom 53%-kal csökkent. A betegek 33%-ánál sikerült elérni az LDL-C értéket (3 mmol/l alatt), ami megfelel az Európai Érelmeszesedéskutató Társaság irányelveinek célstandardjainak.
Azoknál a homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiás betegeknél, akik 20 és 40 mg-os rozuvasztatint szedtek, az LDL-C átlagos csökkenése 22% volt.
Azoknál a hipertrigliceridémiában szenvedő betegeknél, akiknek kezdeti TG-koncentrációja 273-817 mg / dl, akik 6 héten keresztül napi egyszer 5-40 mg rosuvastatint kaptak, a TG koncentrációja a vérplazmában jelentősen csökkent.
A fenofibráttal kombinálva additív hatás figyelhető meg a trigliceridek és a trigliceridek tekintetében nikotinsav(több mint 1 g naponta) a HDL-C-tartalomhoz képest.
Tanulmányok a rosuvastatin által okozott szövődmények számának csökkentésére gyakorolt ​​hatásáról lipid rendellenességek, úgymint ischaemiás betegség befejezéséig.
Azoknál a betegeknél alacsony szint a szívkoszorúér-betegség kockázata (10 év alatt 10%-nál kisebb Framingham-kockázat), 4,0 mmol/l (154,5 mg/dl) átlagos LDL-C-érték mellett a rosuvastatin 40 mg/nap dózisa esetén jelentősen lelassult. a falvastagságot jellemző maximális érték növekedése nyaki ütőér 12 szegmensben a placebóhoz képest -0,0145 mm/év arányban (95% megbízhatósági intervallum(CI): -0,0196 és -0,0093 között, p<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Farmakokinetika
Abszorpció: A rozuvasztatin maximális plazmakoncentrációja a megfelelő adag bevétele után 5 órával érhető el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 20%.
Terjesztés: A rosuvastatin elsősorban a májban metabolizálódik, amely a koleszterinszintézis és az LDL-C metabolizmus kiürülésének fő helye.
A rozuvasztatin megoszlási térfogata körülbelül 134 liter. A rozuvasztatin 90%-a plazmafehérjékhez, főként albuminhoz kötődik.
Anyagcsere: korlátozottan metabolizálódik (körülbelül 10%). A rosuvasztatin a citokróm P450 rendszer enzimjei általi metabolizmusnak meglehetősen nem központi szubsztrátja. A CYP2C9 a metabolizmusban részt vevő fő izoenzim, míg a CYP2C19, CYP3A4 és CYP2D6 izoenzimek kisebb mértékben vesznek részt az anyagcserében. A fő metabolit az N-dezmetil, amely 50%-kal kevésbé aktív, mint a rozuvasztatin. A lakton metabolitok farmakológiailag inaktívak. A keringő HMG-CoA-reduktázt gátló farmakológiai aktivitás több mint 90%-át a rozuvasztatin, a többit metabolitjai biztosítják.
Származtatás: A rosuvasztatin adagjának körülbelül 90%-a változatlan formában ürül ki a szervezetből a belekben (beleértve a felszívódott és fel nem szívódott rozuvasztatint is), a fennmaradó rész pedig változatlan formában ürül a vesén keresztül. A felezési idő (T 1/2) 19 óra, nem változik a gyógyszer dózisának növelésével. A plazma-clearance geometriai átlaga körülbelül 50 l/óra (variációs koefficiens 21,7%). A HMG-CoA reduktáz egyéb inhibitoraihoz hasonlóan a rozuvasztatin „májból történő” felvételének folyamata a koleszterin membránokon keresztüli transzporterét foglalja magában, amely a szerves anionokból származó transzportfehérje. Ez a hordozó fontos szerepet játszik a rosuvastatin máj általi eliminációjában.
Linearitás: A rosuvastatin szisztémás expozíciója az adaggal arányosan növekszik.
A farmakokinetikai paraméterek változását a gyógyszer napi többszöri szedése esetén nem figyelték meg.
Kor és nem: a nem és az életkor nincs klinikailag szignifikáns hatással a rozuvasztatin farmakokinetikai paramétereire.
Etnikai csoportok: Összehasonlító farmakokinetikai vizsgálatok az átlagos AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) és a TC max (a gyógyszer maximális vérplazmakoncentrációjának eléréséig eltelt idő) kétszeres növekedését mutatták ki mongoloid fajhoz (japán, kínai) tartozó betegeknél. , filippínók, vietnamiak és koreaiak) összehasonlítva a kaukázusi faj képviselőinek mutatóival. Megállapították, hogy az indiaiak körülbelül 1,3-szor magasabbak, mint az átlagos AUC és C max. Ugyanakkor a farmakokinetikai mutatók elemzése a teljes vizsgálati populációra vonatkozóan nem tárt fel klinikailag szignifikáns különbségeket a gyógyszer farmakokinetikájában a kaukázusi, negroid rasszok és spanyolajkúak képviselői között.
Veseelégtelenség: enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rozuvasztatin vagy az N-dezmetil metabolit plazmakoncentrációja nem változik jelentősen. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance (CC) kevesebb, mint 30 ml / perc) a rozuvasztatin koncentrációja a vérplazmában 3-szor magasabb, az N-dezmetil metabolit koncentrációja pedig 9-szer magasabb az egészséges önkéntesekhez képest. . A rozuvasztatin plazmakoncentrációja hemodializált betegeknél körülbelül 50%-kal magasabb volt, mint egészséges önkénteseknél.
Májelégtelenség: különböző fokú májelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek a Child-Pugh skála pontszáma 7 vagy annál alacsonyabb, a rozuvasztatin T 1/2 értékének növekedését nem észlelték. Két betegnél azonban, akiknek a Child-Pugh skála 8-as és 9-es pontszáma volt, a T 1/2 nyúlás körülbelül kétszerese volt, mint az alacsonyabb Child-Pugh pontszámú betegeknél. Nincs tapasztalat a rozuvasztatin olyan betegeknél, akiknél a Child-Pugh skála pontszáma 9-nél magasabb.
Genetikai polimorfizmus
A HMG-CoA reduktáz inhibitorok, köztük a Mertenil®, az OATP1B1 (a májsejtek sztatinok felvételében részt vevő szerves aniontranszport polipeptid) és a BCRP (efflux transzporter) transzportfehérjékhez kötődnek. Az SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC és ABCG2 (BCRP) c.421AA genotípus hordozói a rozuvasztatin expozíciójában (AUC) 1,6-szoros, illetve 2,4-szeres növekedést mutattak az SLC01B1 c.521TT és ABCG2 c. .421SS4.

Használati javallatok

• Hiperkoleszterinémia és kombinált (vegyes) diszlipidémiás állapotok az összkoleszterin, az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin, az apolipoprotein B és a szérum trigliceridek emelkedett szérumszintjének csökkentésére, a diétás terápia kiegészítéseként diéta és más nem gyógyszeres módszerek (pl. testmozgás, fogyás) esetén ) nem találták megfelelőnek.
• Családi homozigóta hiperkoleszterinémia diétás terápia és egyéb lipidcsökkentő terápia (pl. LDL-aferézis) kiegészítéseként, vagy olyan esetekben, amikor az ilyen terápia nem elég hatékony.
• Hipertrigliceridémia (IV. típusú Fredrickson) a diéta kiegészítéseként.
• Az érelmeszesedés progressziójának lassítása diéta kiegészítéseként olyan betegeknél, akiknél az összkoleszterin és az LDL-C koncentrációját csökkentő terápia javasolt.
• Súlyos kardiovaszkuláris szövődmények (szív- és érrendszeri halálozás, stroke, infarktus, instabil angina és artériás revascularisatio) elsődleges megelőzése olyan felnőtt betegeknél, akiknél a szívkoszorúér-betegség (CHD) klinikai tünetei nem mutatkoznak, de akiknél fokozott a kialakulásának kockázata (50 év feletti életkor férfiaknál és ennél idősebbeknél) 60 év a nőknél, emelkedett C-reaktív fehérjeszint (≥2 mg/l), legalább egy további kockázati tényezővel, mint például artériás magas vérnyomás, alacsony HDL-C, dohányzás, a családban előfordult korai koszorúér-betegség).

Ellenjavallatok

5, 10 és 20 mg-os tablettákhoz

• súlyos veseműködési zavar (CC kevesebb, mint 30 ml / perc);
• myopathia;
• nők között szülőképes korú nem használ megbízható fogamzásgátlókat;

40 mg-os tablettákhoz

• túlérzékenység a rozuvasztatinnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;
• májbetegség az aktív fázisban, beleértve a "máj" transzaminázok aktivitásának tartós növekedését, valamint a transzaminázok aktivitásának a vérszérumban a normálérték felső határához képest több mint háromszoros növekedését;
• közepes súlyosságú veseelégtelenség (KK myopathia;
• ciklosporin egyidejű bevétele;
• myotoxikus szövődmények kialakulására hajlamos betegeknél;
• terhesség és szoptatás időszaka;
• hypothyreosis;
• izombetegség személyes vagy családi anamnézisében;
• myotoxicitás a kórtörténetben más HMG-CoA-reduktáz- vagy fibrát-gátlók szedése közben;
• túlzott alkoholfogyasztás;
• olyan állapotok, amelyek a rozuvasztatin koncentrációjának növekedéséhez vezethetnek a vérplazmában;
• a mongoloid fajhoz tartozó betegek;
• fibrátok egyidejű vétele;
• 18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt);
• májelégtelenségben szenvedő betegek, akiknek a Child-Pugh skála 9 pontja felett van;
• laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

Gondosan

5, 10 és 20 mg-os tablettákhoz
A myopathia / rhabdomyolysis kialakulásának kockázata - veseelégtelenség, hypothyreosis;
örökletes izombetegség személyes vagy családi anamnézisében, és korábbi izomtoxicitásban szenvedett más HMG-CoA-reduktáz inhibitorok vagy fibrátok alkalmazásakor; túlzott alkoholfogyasztás; olyan állapotok, amelyekben a rozuvasztatin plazmakoncentrációjának növekedését észlelték;
65 év feletti életkor; májbetegség anamnézisében; vérmérgezés; artériás hipotenzió;
kiterjedt sebészeti beavatkozások; sérülés; súlyos anyagcsere-, endokrin- vagy elektrolitzavarok; ellenőrizetlen epilepszia; faj (mongoloid faj); fibrátok egyidejű vétele.
40 mg-os tablettákhoz
A myopathia / rhabdomyolysis kialakulásának kockázata - enyhe veseelégtelenség (CC> 60 ml / perc); 65 év feletti életkor; májbetegség anamnézisében; vérmérgezés; artériás hipotenzió; kiterjedt sebészeti beavatkozások; sérülés; súlyos anyagcsere-, endokrin- vagy elektrolitzavarok, kontrollálatlan epilepszia.

Alkalmazás a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban
A gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
A gyógyszer gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban történő alkalmazásának tapasztalata kisszámú (8 éves és idősebb) gyermekre korlátozódik, akiknek családi homozigóta hiperkoleszterinémiája van.
Jelenleg a Mertenil® nem javasolt 18 év alatti gyermekek számára.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A Mertenil ® ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
A fogamzóképes korú nőknek megbízható és megfelelő fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.
Mivel a koleszterin és a koleszterin bioszintetikus termékek rendelkeznek nagyon fontos a magzati fejlődés szempontjából a HMG-CoA-reduktáz gátlás lehetséges kockázata meghaladja a terhesség alatti alkalmazás előnyeit.
Terhesség esetén a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni.
Adatok a rozuvasztatin felszabadulásáról anyatej hiányzó. Ha szükséges, a gyógyszer felírása szoptatás le kell állítani.

Adagolás és adminisztráció

A kezelés megkezdése előtt a betegnek standard diétát kell követnie alacsony koleszterintartalmú ételekkel, amelyet a kezelés teljes időtartama alatt folytatni kell. A gyógyszer dózisait egyedileg kell kiválasztani a kezelés céljának és a beteg terápiás válaszának megfelelően, figyelembe véve a cél lipidszintekre vonatkozó jelenlegi általánosan elfogadott ajánlásokat.
Belül a nap bármely szakában, étkezéstől függetlenül, ne rágjuk, ne őröljük, egészben nyeljük le vízzel.
A gyógyszer ajánlott kezdő adagja naponta egyszer 5 mg vagy 10 mg mind a betegek számára, akik korábban nem szedtek sztatinokat, mind azon betegek esetében, akiket más HMG-CoA-reduktáz-gátlókkal végzett kezelés után kapnak át erre a gyógyszerre.
A gyógyszer kezdeti adagjának kiválasztásakor figyelembe kell venni az egyes betegek koleszterinszintjét, valamint a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának lehetséges kockázatát és a mellékhatások lehetséges kockázatát. Szükség esetén az adagot 4 hét elteltével módosítani lehet.
A mellékhatások fokozott kockázata miatt a dózis 40 mg-ra történő emelése csak súlyos hiperkoleszterinémiában és a szív- és érrendszeri szövődmények magas kockázatával küzdő betegeknél (különösen az örökletes hypercholesterinaemiában szenvedő betegeknél) végezhető, akiknél a 20 mg-os céldózis nem volt koleszterinszintet elért, és aki orvosi felügyelet alatt áll. 40 mg-os adag felírásakor gondos orvosi felügyelet javasolt. Nem javasolt 40 mg-os adag felírása olyan betegeknek, akik korábban nem fordultak orvoshoz!

Idős betegek
A 70 év feletti betegek javasolt kezdő adagja 5 mg.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges. A gyógyszer ajánlott kezdő adagja 5 mg közepesen súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 60 ml / perc). A Mertenil ® gyógyszer kinevezése bármilyen dózisban ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd az "Ellenjavallatok" részt). Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer 40 mg-os adagja ellenjavallt.
Májelégtelenségben szenvedő betegek
Nem észlelték a rosuvasztatin szisztémás koncentrációjának növekedését azoknál a betegeknél, akiknek Child-Pugh pontszáma 7 vagy annál alacsonyabb. A 8-as és 9-es Child-Pugh-pontszámú betegeknél azonban a gyógyszer szisztémás koncentrációjának növekedését figyelték meg. Az ilyen betegeknél a májfunkciót a kezelés alatt ellenőrizni kell. Nem állnak rendelkezésre adatok a gyógyszer 9 feletti Child-Pugh pontszámmal rendelkező betegeknél történő alkalmazásáról. A Mertenil ® ellenjavallt az aktív fázisban lévő májbetegségben szenvedő betegeknél.
etnikai csoportok
A mongoloid fajú betegeknél a rosuvasztatin szisztémás koncentrációjának növekedését figyelték meg, és a gyógyszer ajánlott adagjainál 10-20 mg, ebbe a csoportba tartozó betegeknél a kezdeti adag 5 mg Mertenil®. A gyógyszer 40 mg-os dózisban történő alkalmazása ilyen betegeknél ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).
Genetikai polimorfizmus
Az SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC és ABCG2 (BCRP) c.421AA genotípus hordozói a rozuvasztatin expozíciójának (AUC) növekedését mutatták az SLCO1B1 c.521TT és ABCG2 c.421CC genotípus hordozóihoz képest. A c.521CC vagy c.421AA genotípust hordozó betegeknél a Mertenil® ajánlott maximális adagja naponta egyszer 20 mg (lásd a Farmakokinetika című részt).
Myopathiára hajlamos betegek
A gyógyszer 10-20 mg-os ajánlott adagjainál myopathiára hajlamos betegeknél a kezdeti adag 5 mg.
A gyógyszer 40 mg-os dózisban történő alkalmazása ellenjavallt ilyen betegeknél.
Egyidejű terápia
A rosuvastatin különféle transzportfehérjékhez (különösen az OATP1B1-hez és a BCRP-hez) kötődik. Ha a Mertenil®-t olyan gyógyszerekkel (például ciklosporinnal, egyes HIV-proteáz-gátlókkal, beleértve a ritonavirt atazanavirrel, lopinavirrel és/vagy tipranavirral kombinációját) együtt adják, amelyek a transzportfehérjékkel való kölcsönhatás miatt növelik a rosuvasztatin plazmakoncentrációját, myopathia kockázata (beleértve a rhabdomyolysist is) (lásd a „Különleges utasítások” és „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel” című részt). Ilyen esetekben mérlegelni kell az alternatív terápia felírásának vagy a Mertenil® alkalmazásának ideiglenes leállításának lehetőségét. Ha a fenti gyógyszerek alkalmazása szükséges, fel kell mérni a Mertenil ® egyidejű terápia előny-kockázat arányát, és mérlegelni kell az adag csökkentésének lehetőségét (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt).

Mellékhatás

nem kívánt gyógyszeres reakciók A rosuvasztatin alkalmazása során megfigyelt (NLR) általában enyhe és átmeneti. A kontrollált klinikai vizsgálatok során a rozuvasztatinnal kezelt betegek kevesebb mint 4%-át zárták ki a vizsgálatból az NLR kialakulása miatt.
Adatok alapján klinikai kutatás Az alábbi 1. táblázat a rosuvasztatin ADR profilját mutatja be. A mellékhatásokat előfordulási gyakoriságuk és szervrendszer-osztályok szerint osztályozzák.
Bemutatjuk az NLR gyakoriságát a következő módon: gyakran (≥1/100 to<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

1. táblázat: Gyógyszermellékhatások

Más HMG-CoA reduktáz inhibitorokhoz hasonlóan a mellékhatások gyakorisága dózisfüggő.
A rhabdomyolysis, a súlyos vese- és májmellékhatások előfordulása nő azoknál a betegeknél, akik 40 mg-os rozuvasztatint szednek.
Vese- és húgyúti rendellenességek: rosuvastatin szedése során proteinuriát figyeltek meg, főleg tubuláris eredetű. A vizeletfehérje változását (a nulláról vagy nyomokban ++-ra és afelettire) a 10 és 20 mg rozuvasztatint szedő betegek kevesebb mint 1%-ánál, és a 40 mg-os dózisban szedő betegek körülbelül 3%-ánál észleltek.
A vizeletben a fehérje mennyiségének minimális változását, a nulla szintről vagy a nyomok jelenlétéről a + szintre történő változásként kifejezve, a gyógyszer 20 mg-os dózisa esetén figyelték meg. A legtöbb esetben a proteinuria csökkent és spontán eltűnt a kezelés során. A klinikai vizsgálatok adatainak elemzése során nem találtak ok-okozati összefüggést a proteinuria és az akut vagy progresszív vesebetegség között.
Számos rozuvasztatinnal kezelt betegnél vérvizelést figyeltek meg, de a klinikai vizsgálatokból származó adatok azt mutatják, hogy az ilyen esetek előfordulása nagyon alacsony.
A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei: a vázizomzatra gyakorolt ​​hatást, ami myalgiát, myopathiát (beleértve a myositist is) és ritka esetekben rhabdomyolysist okozva akut veseelégtelenség kialakulásával vagy anélkül, bármilyen adag rozuvasztatint szedő betegeknél figyeltek meg, különösen 20 mg feletti adagban.
A kreatin-foszfokináz (CPK) aktivitásának növekedését észlelték a bevett adagtól függően a rozuvasztatint szedő betegeknél, de a legtöbb esetben ezek a megnyilvánulások csekélyek, tünetmentesek és átmenetiek voltak. Ha a CPK aktivitása a normálérték felső határának ötszöröse, a kezelést abba kell hagyni (lásd a „Különleges utasítások” című részt).
Máj és epeúti betegségek: más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a "máj" transzaminázok aktivitásának növekedését észlelték a bevett dózistól függően kis számú rozuvasztatint szedő betegnél. Ezenkívül a legtöbb esetben ez a növekedés mérsékelten kifejezett, tünetmentes és átmeneti volt.
Néhány sztatin esetében a következő mellékhatásokat jelentették:

• szexuális diszfunkció;
• rendkívül ritka esetekben intersticiális tüdőbetegség, különösen a gyógyszerek hosszan tartó alkalmazása esetén;
• ínbetegségek, amelyeket egyes esetekben szakadás bonyolít.

A laboratóriumi és műszeres vizsgálatok eredményeire gyakorolt ​​​​hatás:
A rosuvastatin alkalmazásakor a következő laboratóriumi paraméterek változásait is megfigyelték: a glükóz, a bilirubin koncentrációjának növekedése, a gamma-glutamil-transzpeptidáz aktivitása, az alkalikus foszfatáz aktivitása és a pajzsmirigy diszfunkciója.

Túladagolás

A túladagolásra nincs specifikus kezelés.
Túladagolás esetén tüneti kezelés és támogató intézkedések javasoltak. A májfunkciót és a CPK-aktivitás mértékét ellenőrizni kell. A hemodialízis ebben az esetben valószínűleg hatástalan.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más gyógyszerek hatása a rozuvasztatinra
Transport protein inhibitorok: A rosuvastatin számos transzportfehérjéhez kötődik, különösen az OATP1B1-hez és a BCRP-hez. Ezen transzportfehérjéket gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása a rozuvasztatin vérplazmakoncentrációjának növekedésével és a myopathia kialakulásának fokozott kockázatával járhat (lásd a 2. táblázatot és az "Alkalmazási mód és adagok" és "Speciális" szakaszokat utasítás").
Ciklosporin: rosuvasztatin és ciklosporin szedése közben a rozuvasztatin AUC-értéke hétszeresére nőtt az egészséges önkénteseknél mért értékekhez képest (lásd az "Ellenjavallatok" részt). A közös használat a rozuvasztatin koncentrációjának 11-szeres növekedéséhez vezet a vérplazmában. A gyógyszerek egyidejű alkalmazásával nem észlelték a ciklosporin koncentrációjának változását a vérplazmában.
Gemfibrozil és más lipidcsökkentő szerek: a rozuvasztatin és a gemfibrozil egyidejű alkalmazása a rozuvasztatin Cmax- és AUC-értékének kétszeresére emelkedik (lásd a „Különleges utasítások” című részt).
Egy specifikus interakciós vizsgálatból származó adatok alapján nem várható lényeges farmakokinetikai kölcsönhatás a fenofibrátokkal, de farmakodinámiás kölcsönhatás lehetséges. A gemfibrozil, fenofibrát, egyéb fibrátok és nikotinsav lipidcsökkentő dózisban (napi 1 g vagy több) a HMG-CoA reduktáz gátlók szedése közben növelte a myopathia kockázatát, valószínűleg annak a ténynek köszönhetően, hogy monoterápiában szedve myopathiát okozhatnak. . 40 mg rozuvasztatin és fibrátok egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd a „Különleges utasítások” és „Ellenjavallatok” című részt). Ha gemfibrozillal és más lipidcsökkentő szerekkel egyidejűleg alkalmazzák, a Mertenil ® kezdő adagja nem haladhatja meg az 5 mg-ot.
Ezetimib: a 10 mg-os rozuvasztatin és a 10 mg-os ezetimib egyidejű alkalmazása a rozuvasztatin AUC-jének növekedésével járt hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél (lásd 2. táblázat). Nem zárható ki a mellékhatások fokozott kockázata a rozuvasztatin és az ezetimib közötti farmakodinámiás kölcsönhatás miatt.
Proteáz inhibitorok: bár a kölcsönhatás pontos mechanizmusa nem ismert, a rozuvasztatin proteázgátlókkal való egyidejű alkalmazása a rozuvasztatin felezési idejének megnyúlásához vezethet. Egy farmakokinetikai vizsgálatban egészséges önkéntesek 20 mg rozuvasztatint és két proteázgátlót (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) tartalmazó kombinációs készítmény szedése során az AUC kétszeresét (0-24) és 5-szörösét mutatták. a rozuvasztatin Cmax-jában, ill. Ezért nem javasolt a rozuvasztatin és a proteázgátlók egyidejű felírása HIV-fertőzött betegek kezelésére.
Antacidok: a rozuvasztatin és az antacidok egyidejű alkalmazása alumínium- vagy magnézium-hidroxidot tartalmazó szuszpenzióban a rozuvasztatin koncentrációjának a vérplazmában körülbelül 50%-os csökkenéséhez vezethet. Ez a hatás kevésbé kifejezett, ha a rozuvasztatin bevétele után 2 órával antacidokat alkalmaznak. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentőségét nem vizsgálták. Eritromicin: a rozuvasztatin és az eritromicin egyidejű alkalmazása a rosuvasztatin AUC (0-t) értékének 20%-os csökkenéséhez, a rozuvasztatin Cmax-értékének 30%-os csökkenéséhez vezethet. Ennek a kapcsolatnak az oka lehet az eritromicinnel összefüggő fokozott bélmotilitás.
Citokróm P450 izoenzimek: kutatási eredmények in vitroés in vivo kimutatták, hogy a rozuvasztatin sem nem inhibitora, sem nem indukálója a citokróm P450 izoenzimeknek. Ezenkívül a rosuvastatin meglehetősen gyenge szubsztrátja ezeknek az enzimeknek. Nem volt klinikailag jelentős kölcsönhatás a rozuvasztatin és a flukonazol (a CYP2C9 és CYP3A4 izoenzimek inhibitora), illetve a ketokonazol (a CYP2A6 és CYP3A4 izoenzimek inhibitora) között. Az itrakonazol (a CYP3A4 izoenzim inhibitora) és a rozuvasztatin együttes alkalmazása 28%-kal (klinikailag jelentéktelen) növeli a rozuvasztatin AUC-értékét. Ezért a citokróm P450 metabolizmusához kapcsolódó gyógyszerkölcsönhatás nem várható.

Kölcsönhatás a rozuvasztatin adagjának módosítását igénylő gyógyszerekkel (lásd 2. táblázat)
A Mertenil ® gyógyszer adagját szükség esetén módosítani kell, kombinálva olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a rozuvasztatin expozíciót.
Ha az expozíció 2-szeres vagy nagyobb növekedése várható, a Mertenil® kezdő adagja naponta egyszer 5 mg. A Mertenil ® maximális napi adagját is úgy kell módosítani, hogy a rozuvasztatin várható expozíciója ne haladja meg a 40 mg-os adagot, amelyet a rozuvasztatinnal kölcsönhatásba lépő gyógyszerek egyidejű alkalmazása nélkül szednek. Például a Mertenil ® maximális napi adagja gemfibrozillal egyidejűleg 20 mg (az expozíció 1,9-szeres növekedése), ritonavir / atazanavir esetén - 10 mg (az expozíció 3,1-szeres növekedése).

2. táblázat: Egyidejű terápia hatása a rozuvasztatin expozícióra (AUC, adatok csökkenő sorrendben) – publikált klinikai vizsgálatok eredményei.

Egyidejű kezelési rend	Rosuvastatin kezelési rend	A rozuvasztatin AUC változása
Ciklosporin 75-200 mg naponta kétszer 6 hónapig	10 mg naponta egyszer, 10 napig	7,1-szeres nagyítás
Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg naponta egyszer 8 napon keresztül	10 mg egyszer	3,1-szeres nagyítás
Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg naponta kétszer 17 napig	20 mg naponta egyszer, 7 napig	2,1-szeres nagyítás
Gemfibrozil 600 mg naponta kétszer 7 napig	80 mg egyszer	1,9-szeres nagyítás
Eltrombopag 75 mg naponta egyszer 10 napon keresztül	10 mg egyszer	1,6-szoros nagyítás
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg naponta kétszer 7 napon keresztül	10 mg naponta egyszer, 7 napig	1,5-szeres nagyítás
Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg naponta kétszer 11 napig	10 mg egyszer	1,4-szeres nagyítás
Dronedaron 400 mg naponta kétszer	Nincs adat	1,4-szeres nagyítás
Itrakonazol 200 mg naponta egyszer 5 napig	10 mg vagy 80 mg egyszer	1,4-szeres nagyítás
Ezetimib 10 mg naponta egyszer 14 napon keresztül	10 mg naponta egyszer, 14 napig	1,2-szeres nagyítás
Fozamprenavir 700 mg/ritonavir 100 mg naponta kétszer 8 napon keresztül	10 mg egyszer	Változások nélkül
Aleglitazar 0,3 mg 7 nap	40 mg, 7 nap	Változások nélkül
Szilimarin 140 mg naponta háromszor, 5 nap	10 mg egyszer	Változások nélkül
Fenofibrát 67 mg naponta háromszor, 7 napig	10 mg, 7 nap	Változások nélkül
Rifampin 450 mg naponta egyszer 7 napon keresztül	20 mg egyszer	Változások nélkül
Ketokonazol 200 mg naponta kétszer, 7 napig	80 mg egyszer	Változások nélkül
Flukonazol 200 mg naponta egyszer 11 napig	80 mg egyszer	Változások nélkül
Eritromicin 500 mg naponta 4 alkalommal, 7 nap	80 mg egyszer	28%-os csökkentés
Baikalin 50 mg naponta háromszor, 14 nap	20 mg egyszer	47%-os csökkenés

A rosuvastatin hatásai más gyógyszerekre
K-vitamin antagonisták: Más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a rosuvastatin-terápia megkezdése vagy a gyógyszer adagjának emelése olyan betegeknél, akik egyidejűleg K-vitamin antagonistákat (például warfarint vagy más kumarin antikoagulánsokat) kapnak, a nemzetközi normalizált arány növekedéséhez vezethet. MHO). A rosuvastatin megszüntetése vagy dózisának csökkentése az MHO csökkenését okozhatja. Ilyen esetekben az MHO-t ellenőrizni kell.
Orális fogamzásgátlók / hormonpótló terápia: a rosuvastatin és az orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása az etinilösztradiol és a norgesztrel AUC-értékének 26%-os, illetve 34%-os növekedéséhez vezethet. Ezt a plazmakoncentráció-emelkedést figyelembe kell venni az orális fogamzásgátlók adagjának kiválasztásakor. A rozuvasztatin és a hormonpótló terápiás gyógyszerek egyidejű alkalmazására vonatkozó farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre, így a hasonló hatás nem zárható ki e kombináció alkalmazásakor. Ezt a gyógyszerkombinációt azonban a nők széles körben használták a klinikai vizsgálatok során, és jól tolerálták.
Egyéb gyógyszerek: nem várható klinikailag jelentős kölcsönhatás a rozuvasztatin és a digoxin alkalmazása során.

Különleges utasítások

Vesehatások
Túlnyomórészt tubuláris eredetű proteinuriát figyeltek meg a Mertenil ® nagy dózisú, különösen 40 mg-os dózisát szedő betegeknél, de ez a legtöbb esetben időszakos vagy rövid távú volt. Az ilyen proteinuria nem utal akut vesebetegség kialakulására vagy progressziójára. A súlyos veseműködési zavarok előfordulási gyakorisága 40 mg rozuvasztatin mellett nő.
A Mertenil ® terápia során javasolt a vesefunkció mutatóinak monitorozása.
A mozgásszervi rendszer oldaláról
A Mertenil ® gyógyszer minden dózisban történő alkalmazásakor, és különösen a 20 mg-ot meghaladó adagban, myalgiát, myopathiát és ritka esetekben rhabdomyolysist észleltek. Nagyon ritkán rhabdomyolysis fordult elő ezetimib és HMG-CoA reduktáz gátlók szedése közben. Ebben az esetben a gyógyszerek farmakológiai kölcsönhatása nem zárható ki, ezért a Mertenil®-t és az ezetimibet óvatosan kell együtt alkalmazni (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt).
40 mg rozuvasztatin bevétele esetén nő a rhabdomyolysis eseteinek gyakorisága.
A kreatin-foszfokináz definíciója
A CPK-aktivitás meghatározását nem szabad olyan intenzív fizikai aktivitás után elvégezni, amely a CPK-szint növekedését okozza, mivel ez megnehezítheti az eredmények értelmezését. Ha a CPK-aktivitás a terápia megkezdése előtt a normálérték felső határának több mint ötszörösével növekszik, 5-7 nap múlva egy második mérést kell végezni. Ha az ismételt mérés megerősíti a kiindulási CPK-értéket (5-ször magasabb, mint a normál felső határa), a Mertenil ®-kezelést nem szabad elkezdeni.
A terápia megkezdése előtt
A Mertenil ® , valamint más HMG-CoA reduktáz gátlók rendkívül óvatosan adhatók olyan betegeknek, akiknél fennáll a myopathia/rhabdomyolysis kockázati tényezője. Ezek a tényezők a következők:

• veseelégtelenség;
• hypothyreosis (a 40 mg-os adagot lásd az "Ellenjavallatok" című részt);
• izombetegség saját vagy családi anamnézisében (a 40 mg-os adagot illetően lásd az "Ellenjavallatok" részt);
• más HMG-CoA-reduktáz-gátlók vagy fibrátok szedése közben fellépő myotoxicitás anamnézisében (a 40 mg-os adagra vonatkozóan lásd az „Ellenjavallatok” című részt);
• alkohollal való visszaélés (a 40 mg-os adagra vonatkozóan lásd az "Ellenjavallatok" részt);
• 65 év feletti életkor;
• olyan állapotok, amelyeket a gyógyszer koncentrációjának növekedése kísér a vérplazmában (lásd a "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt) (a 40 mg-os adagot lásd az "Ellenjavallatok" című szakaszban);
• fibrátok egyidejű bevétele (40 mg-os adag esetén lásd az "Ellenjavallatok" című részt).
  Az ilyen betegeknél fel kell mérni a terápia haszon/kockázat arányát, és a terápia teljes időtartama alatt klinikai megfigyelést kell végezni.

A terápia során
Javasoljuk, hogy a betegeket tájékoztassák arról, hogy a hirtelen fellépő izomfájdalom, izomgyengeség vagy -görcsök esetén azonnal értesíteni kell az orvost, különösen rossz közérzettel vagy lázzal együtt!
Az ilyen betegeknél ellenőrizni kell a CPK aktivitását. A kezelést abba kell hagyni, ha a CPK-aktivitás több mint 5-szöröse a normálérték felső határának, vagy ha az izomtünetek kifejezettek, és a nap folyamán napi kényelmetlenséget okoznak (még akkor is, ha a CPK-aktivitás 5-szöröse a normál érték felső határának). Ha a tünetek megszűnnek, és a CPK-aktivitás normalizálódik, meg kell fontolni a Mertenil ® újbóli felírását vagy egy alternatív HMG-CoA-reduktáz inhibitor felírását alacsonyabb dózisban, a beteg gondos megfigyelése mellett. A rhabdomyolysis tüneteinek hiányában a CPK-aktivitás rendszeres monitorozása nem tanácsos.
Nagyon ritkán előfordultak immunmediált necrotizáló myopathia, melynek klinikai megnyilvánulásai a proximális izmok tartós gyengesége és a szérum CK-aktivitás növekedése formájában jelentkeztek a sztatinok, köztük a rozuvasztatin kezelés alatt vagy abbahagyása után. További izom- és idegrendszeri vizsgálatokra, szerológiai vizsgálatokra, valamint immunszuppresszív terápiára lehet szükség.
Mindazonáltal a myositis és a myopathia előfordulási gyakoriságának növekedését észlelték olyan betegeknél, akik más HMG-CoA-reduktáz gátlót szednek fibrinsav-származékokkal, beleértve a gemfibrozilt, ciklosporint, lipidcsökkentő dózisú nikotinsavat, gombaellenes szereket, proteázgátlókat és makrolidokat. antibiotikumok. A gemfibrozil növeli a myopathia kockázatát, ha bizonyos HMG-CoA reduktáz gátlókkal együtt adják. Ezért a rozuvasztatin és a gemfibrozil egyidejű alkalmazása nem javasolt. A kockázat és a lehetséges előny arányát gondosan mérlegelni kell, ha a rosuvastatint fibrátokkal vagy nikotinsavval lipidcsökkentő dózisban (több mint 1 g) alkalmazzák.
A 40 mg-os rosuvasztatin és a fibrátok egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" és "Mellékhatások").
A Mertenil® nem adható olyan akut, súlyos betegségben szenvedő betegeknek, akik myopathiára vagy másodlagos veseelégtelenség lehetséges kialakulására utalnak (pl. szepszis, magas vérnyomás, műtét, trauma, metabolikus szindróma, görcsök, endokrin rendellenességek, elektrolit zavarok (lásd "Óvatosan" című részt). ).
Máj
A HMG-CoA reduktáz többi gátlójához hasonlóan a Mertenil ®-t is rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik túlzottan alkoholt fogyasztanak, vagy akiknek a kórtörténetében májbetegség szerepel.
A kezelés megkezdése előtt és 3 hónappal a májfunkciós tesztek mérése javasolt. Ha a "máj" transzaminázok aktivitása a vérszérumban a normálérték felső határának háromszorosa, abba kell hagynia a gyógyszer szedését vagy csökkentenie kell a bevitt adagot (lásd az "Alkalmazás módja és adagok" című részt). A májműködés súlyos megsértésének gyakorisága (főleg a "máj" transzaminázok aktivitásának növekedésével összefüggésben) 40 mg gyógyszer bevétele esetén nő.
Másodlagos hiperkoleszterinémia
A pajzsmirigy alulműködése, nefrotikus szindróma miatti másodlagos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél az alapbetegség kezelését a Mertenil®-kezelés megkezdése előtt el kell végezni.
speciális populációk. etnikai csoportok
A farmakokinetikai vizsgálatok során a rozuvasztatin szisztémás koncentrációjának növekedését mutatták ki a mongoloid fajhoz tartozó betegeknél a kaukázusi fajhoz tartozó betegeknél kapott adatokhoz képest (lásd az "Alkalmazás módja és adagok" és "Farmakokinetika" fejezetet). .
Proteáz inhibitorok
A rozuvasztatin és a proteázgátlók egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel”).
Laktóz
A gyógyszer nem alkalmazható laktázhiányban, galaktóz intoleranciában és glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél.
intersticiális tüdőbetegség
Egyes sztatinok alkalmazása során, különösen hosszú ideig, elszigetelt esetekről számoltak be intersticiális tüdőbetegségről. A betegség tünetei közé tartozik a légszomj, a nem produktív köhögés és az általános közérzet romlása (gyengeség, fogyás és láz). Ha intersticiális tüdőbetegség gyanúja merül fel, a sztatinkezelést abba kell hagyni.
2-es típusú diabétesz
Bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy a sztatinok, mint osztály, növelik a vércukorszintet, és egyes betegeknél, akiknél magas a cukorbetegség kialakulásának kockázata a jövőben, hiperglikémiát válthatnak ki, amit a diabetes mellitus szokásos kezelése jelez. Ezt a kockázatot azonban felülmúlja az érrendszeri szövődmények kockázatának csökkenése, így nincs ok a sztatinkezelés leállítására. Azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a hiperglikémia kockázata (éhomi glükózkoncentráció 5,6-6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m², emelkedett triglicerid-koncentráció, artériás hipertónia), a klinikai és biokémiai paramétereket monitorozni kell a nemzeti irányelveknek megfelelően.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​​​hatás

Nem végeztek vizsgálatokat a Mertenil ® gyógyszer gépjárművezetési és műszaki eszközök használatára gyakorolt ​​hatásának vizsgálatára. Óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet, vagy olyan munkát igényel, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli (a terápia során szédülés fordulhat elő).

Kiadási űrlap

5 mg, 10 mg, 20 mg és 40 mg filmtabletta.
10 db 5 mg-os filmtabletta; 10 mg; 20 mg és 40 mg PA/Al/PVC fóliából és nyomtatott lakkozott alumínium fóliából készült buborékcsomagolásban.
3, 6 vagy 9 buborékcsomagolás 5 mg-os, 10 mg-os, 20 mg-os és 40 mg-os tablettákhoz a használati utasítással együtt kartondobozba kerül.

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.
Gyermekek elől elzárva tartandó!

Legjobb megadás dátuma

3 év.
Ne használja a lejárati idő után.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Receptre.

Regisztrációs tanúsítvány tulajdonosa

JSC "Richter Gedeon", Budapest, Magyarország

Gyártó

CJSC "RICHTER GEDEON - RUS"
140342 Oroszország, Moszkvai régió, poz. Shuvoe.

A fogyasztói igényeket a következő címre kell küldeni:

A Richter Gedeon JSC moszkvai képviselete
119049 Moszkva, 4. Dobryninsky sáv, 8. ház.

Használati útmutató

további információ

A Mertenil egy olyan gyógyszer, amelynek hatóanyaga a rosuvastatin. Ezek a tabletták csökkentik a vér össz- és „rossz” koleszterinszintjét. Gátolják az érelmeszesedés kialakulását. Az orvosok az első és ismétlődő szívroham, az ischaemiás stroke és az atherosclerosis egyéb szövődményeinek megelőzésére írják fel őket. Nézze meg a videót, hogy megtudja, kell-e szednie ezt a gyógyszert vagy sem.

A rozuvasztatinnal és más sztatinokkal végzett kezelés csökkenti annak a valószínűségét, hogy stentelésre vagy koszorúér bypass műtétre kerüljön sor. Az eredeti gyógyszer az AstraZeneca Crestor. A Mertenil a versenytárs rosuvastatin tablettái (Richter Gedeon), amelyek olcsóbbak. A Richter Gedeon azt próbálja bebizonyítani, hogy gyógyszere olyan hatásos, mint a Crestor tabletta. A használati utasítást az alábbiakban közérthető nyelven írtuk. Olvassa el a használati javallatokat, az adagokat, az ellenjavallatokat, a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat. Tudja meg, mekkora koleszterinszint-csökkenésre számíthat, amikor elkezdi szedni a Mertenil-t. Ismerje meg, milyen mellékhatások vannak, hogyan csökkentheti vagy teljesen megszüntetheti őket.

Drogkártya

farmakológiai hatás	A Mertenil, mint más rosuvastatin gyógyszerek, csökkenti a "rossz" LDL-koleszterin szintjét a vérben, részben gátolja annak termelődését a májban. Növeli a "jó" HDL koleszterint. Csökkenti a krónikus, lassú gyulladást az erekben. Javítja a C-reaktív fehérje szintjét és a gyulladás egyéb markereit. A vérvizsgálatok eredményei 1-2 hét után javulni kezdenek, a maximális hatás 2-4 hét után.
Farmakokinetika	A Mertenil és más rosuvastatin tabletta étkezés közben vagy éhgyomorra is bevehető, ennek hatékonysága nem változik. A rosuvastatin 90%-ban a májon keresztül, a belekben, 10%-ban a vesén keresztül választódik ki a szervezetből. Kisebb, mint más sztatinok, terheli a májrendszereket, amelyek részt vesznek a vér megtisztításában a gyógyszerek hatóanyagaitól. Ennek köszönhetően kevesebb negatív interakciója van más gyógyszerekkel, mint az előző generációs statinoknak.
Használati javallatok	Magas koleszterinszint felnőtteknél és serdülőknél. Az atherosclerosis kialakulásának gátlása. Az első és ismételt szívinfarktus, az ischaemiás stroke és az ateroszklerózis egyéb szövődményeinek megelőzése. Az érelmeszesedés által érintett erek véráramlásának helyreállítására irányuló műtét után. Emelkedett C-reaktív fehérje a vérben egyéb kardiovaszkuláris kockázati tényezők jelenlétében, még akkor is, ha a koleszterin normális. A Mertenil tabletta szedése nem helyettesíti az egészséges életmódot. Tanulmányozza a "" cikket, és tegye azt, amit ír. Ellenkező esetben a gyógyszer nem sokat segít.

Olvasson többet a betegségek kezeléséről:

Nézze meg a videót is:

Adagolás	Kezdje napi 5 vagy 10 mg-os adaggal. 4 hét elteltével a tabletták adagja növelhető, figyelembe véve, hogy ez idő alatt hogyan változott a vér koleszterinszintje, és hogy a beteg hogyan tolerálja a kezelést. Fedezd fel. Általában a betegek napi 10-20 mg rozuvasztatint szednek. A maximális 40 mg-os adagot főként olyan betegek számára írják fel, akiknek genetikai rendellenességei miatt nagyon magas a koleszterinszint. A Mertenil-t standard adagokban írják fel időseknek, valamint enyhe vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknek.
Mellékhatások	A Mertenil, más sztatinokhoz hasonlóan, izomfájdalmat, gyengeséget, fáradtságot, memória- és gondolkodási zavarokat, kiütéseket és emésztési zavarokat okozhat. Olvassa el a "" cikket - megtudja, hogyan lehet enyhíteni a kellemetlen tüneteket, vagy teljesen eltávolítani őket. A rosuvastatin készítményeknek saját specifikus mellékhatásai vannak. Olvass tovább,. A szívinfarktus és az agyvérzés magas kockázatának kitett emberek számára a sztatinok több hasznot hoznak, mint kárt. Ezeket csak akkor szabad abbahagyni, ha a mellékhatások elviselhetetlenek és nem enyhíthetők. A májproblémák veszélye eltúlzott. Ne törődj velük, ha nem használsz alkoholt.
Ellenjavallatok	Májbetegség az aktív fázisban. Az ALT és AST májenzimek jelentős emelkedése a vérben. Súlyos veseműködési zavar - a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc. A rozuvasztatinnal vagy más, a tabletták részét képező anyagokkal szembeni túlérzékenység. Az orosz nyelvű országokban a 18 éves korig ellenjavallatnak számítanak, bár külföldön a rosuvastatin készítményeket 10 éves kortól írják fel serdülőknek.
Terhesség és szoptatás	A Mertenil, más rosuvastatin készítmények és minden egyéb sztatin szigorúan ellenjavallt terhesség alatt. A sztatinokkal kezelt, fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk. Ha nem tervezett terhesség következik be, akkor a koleszterin tabletták szedését azonnal le kell állítani. Ezzel a gyógyszerrel történő kezelés során nem szoptathat.
gyógyszerkölcsönhatás	A rosuvastatin készítmények kevesebb negatív kölcsönhatást adnak más gyógyszerekkel, mint az előző generációs sztatinok. De még mindig jelentős a kockázat. Problémák adódhatnak az antibiotikumokkal, immunszuppresszánsokkal, fogamzásgátló tablettákkal, vérhígítókkal és sok más gyógyszerrel. Ez súlyos mellékhatásokat okozhat - a máj és a vese működési zavarát. Beszélje meg orvosával! Mielőtt felírnák Önnek a Mertenil-t, tájékoztassa kezelőorvosát az Ön által szedett összes gyógyszerről, étrend-kiegészítőről és gyógynövényről.
Túladagolás	A rosuvastatin tabletta túladagolása esetén nincs specifikus kezelés. Az orvosok tüneti kezelést és támogató intézkedéseket írnak elő, figyelemmel kísérik a májfunkciót és a kreatinin-foszfokináz aktivitásának mértékét. A hemodialízis nem segít eltávolítani a rosuvastatint a szervezetből.
Különleges utasítások	A Mertenil-kezelés megkezdése után folytassa a diéta betartását és az egészséges életmódot. Javasolt a veseműködés időszakos ellenőrzése vér- és vizeletvizsgálattal. Ha fehérjét találnak a vizeletben, vagy annak koncentrációja nő, forduljon orvoshoz. Ha pajzsmirigyhormon-hiányban szenved, ne rohanjon a sztatinok szedésével, hanem kezelje a pajzsmirigy alulműködését, hogy a koleszterinszintet visszaállítsa a normális szintre. A rosuvastatin készítmények enyhén növelik a vércukorszintet cukorbetegeknél és prediabéteszes betegeknél.
Kiadási űrlap	5, 10, 20 és 40 mg-os filmtabletta. 10 tablettát tartalmazó buborékfólia csomagolásban. Egy kartondobozban, 3 buborékcsomagolásban.
Tárolási feltételek	Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó. Felhasználhatósági idő - 3 év.
Összetett	A készítmény hatóanyaga a rozuvasztatin-kalcium. Segédanyagok - laktóz-monohidrát, magnézium-hidroxid, kroszpovidon (A típusú), magnézium-sztearát. A tabletta héja talkum, makrogol, titán-dioxid (E171), polivinil-alkohol.

Sok beteg érdekli, hogy a Mertenil analógjai milyen olcsóbbak. Sok ilyen gyógyszer található a gyógyszertárban. Az Orosz Föderációban és a FÁK-országokban gyártják, valamint Európából és Ázsiából importálják. Mindezek tabletták, amelyek hatóanyaga a rosuvastatin. Nézzen meg egy videót a Mertenil gyógyszer lehetséges helyettesítőiről, hogy ne tévedjen a választás során.

Ne feledje, hogy a Mertenil gyógyszer az elfogadható ár és a jó európai minőség kombinációja. Ha segít Önnek, és általában tolerálja a szedését, akkor aligha van értelme analógra váltani, hogy pénzt takarítson meg. Lehet, hogy jobb, ha a Crestort, a rozuvasztatin eredeti gyógyszerét szedi. Ez azonban többe kerül.

További információ a Mertenil analógokról

Mertenil - Vélemények nyaralásokról és utakról |

A Mertenil gyógyszer alkalmazása

A Mertenil-t olyan embereknek írják fel, akiknek magas a szív- és érrendszeri kockázata. Ezeknek a tablettáknak a bevétele csökkenti az első és ismételt szívroham, az ischaemiás stroke és az érelmeszesedés egyéb megnyilvánulásainak valószínűségét. Ha nagy a kockázata, akkor a rosuvastatin készítmények jelentős előnyökkel járnak. Olyan védelmet nyújtanak a szívrohamtól és a szélütéstől, mint más gyógyszerek és étrend-kiegészítők. A sztatinokat szedő betegek több évvel tovább élnek, mert később halnak meg szív- és érrendszeri betegségekben. Ugyanakkor a Mertenil-t nem szabad felírni olyan embereknek, akiknek magas a koleszterinszintje, de nincs más kardiovaszkuláris kockázati tényezője. Ha alacsony a szívinfarktus és a stroke kockázata, akkor a sztatinok szedése több kárt okoz, mint használ.

Magas szív- és érrendszeri kockázattal rendelkezők azok, akiknél artériás magas vérnyomás, prediabetes vagy diabetes mellitus diagnosztizáltak, dohányosok, és különösen olyan betegek, akiknek már volt szívinfarktusa vagy szélütése. A túlsúlyos vagy rossz C-reaktív fehérje vérvizsgálati eredményekkel rendelkezőknek Mertenil-t kell szedniük és egészséges életmódra kell váltaniuk, hogy elkerüljék a szív- és érrendszeri katasztrófát. A sztatinok kötelezőek azoknak, akik stentelésen vagy koszorúér bypass műtéten estek át. Ez csökkenti annak valószínűségét, hogy egy második műveletet kell végrehajtania.

A sztatinok, köztük a rozuvasztatin előnyeit több tucat klinikai tanulmány bizonyítja. E vizsgálatok túlnyomó többségében a résztvevőknek az eredeti Crestor gyógyszert írták fel. Más gyártók rozuvasztatin tablettái esetében gyengébb a bizonyítékbázis, ezért olcsóbbak. A Richter Gedeon egy ismert magyar gyógyszergyártó. Azt próbálja bebizonyítani, hogy a Mertenil ugyanolyan hatékony, mint a tabletták. Ennek érdekében a cég kisléptékű kutatásokat és cikkek megjelentetését orvosi folyóiratokban finanszírozza. Ezt az alábbiakban részletesebben tárgyaljuk. Nem szabad teljesen megbíznia a gyógyszerek klinikai vizsgálatainak eredményeiben, mert mindegyiket a gyógyszergyárak fizetik. A rozuvasztatin melyik gyógyszerét kell választani - ezt az orvosnak kell eldöntenie, figyelembe véve a beteg pénzügyi lehetőségeit.

A "rossz" koleszterin csökkentése

Úgy gondolják, hogy minél magasabb a "rossz" koleszterin, annál nagyobb a szívroham, a stroke és az érelmeszesedés egyéb szövődményeinek kockázata. A Mertenil és más rosuvastatin gyógyszerek a legújabb sztatinok. Jobban csökkentik a „rossz” LDL-koleszterinszintet, mint bármely korábban feltalált gyógyszer. Az orvosi folyóiratokban megjelent cikkek arról számolnak be, hogy a Mertenil csökkentheti az LDL-koleszterinszintet a célszintre sok olyan betegnél, akiknél a korai generációs sztatinok nem segítettek kellőképpen.

A Fehérorosz Állami Orvostudományi Egyetem, valamint Minszk város más egészségügyi intézményei alapján összehasonlító vizsgálatot végeztek a Mertenil tabletták hatékonyságáról és a koleszterinszint csökkentéséről. A tanulmány eredményei alapján számos cikk jelent meg orosz nyelvű orvosi folyóiratokban. Az egyik ilyen cikk a „Mertenil összehasonlító hatékonysága és biztonságossága hiperlipidémiában szenvedő betegeknél” című folyóiratban található International Reviews: Clinical Practice and Health No. 5/2013. Az emelkedett koleszterinszintű betegeket két 30 fős csoportra osztották. Az első csoportba tartozóknak napi 10 mg Mertenil-t írtak fel, a második csoportba tartozóknak pedig az eredeti Crestor gyógyszert ugyanabban az adagban.

Mertenil és Crestor összehasonlító hatékonysága

A Mertenil 46%-kal csökkentette a "rossz" LDL-koleszterinszintet, csoportjában a Crestor pedig 43%-kal. A tanulmány szerzői arra a következtetésre jutottak, hogy a Mertenil ugyanolyan hatékony, mint az eredeti Crestor gyógyszer. Nem szabad teljesen megbíznia ebben az eredményben, mert a vizsgálatot a gyártó fizette. Vegye figyelembe azt is, hogy mindkét gyógyszer alacsony, napi 10 mg-os dózisban nem befolyásolta jelentősen a trigliceridek és a C-reaktív fehérje fontos szintjét. Külföldi vizsgálatokban a rosuvastatin készítményeket általában nagyobb dózisokban alkalmazzák - napi 20 vagy 40 mg.

A "jó" és "rossz" koleszterin, valamint a trigliceridek normál szinten tartásához menjen a következő helyre. Ez lehetővé teszi a Mertenil tabletták adagjának csökkentését vagy akár a sztatinkezelés teljes elhagyását. Az alacsony szénhidráttartalmú étrend laktató és finom. Valójában javítja a vér koleszterinszintjét. Az orvosok által általában javasolt „zsírmentes” étrend gyötrelmes, krónikus éhségérzetet okoz, és egyáltalán nem segít a koleszterinszint csökkentésében.

Érelmeszesedés

A Mertenil, mint más rosuvastatin készítmények, az érelmeszesedés kezelésére írják fel. Ha sikerül kontroll alatt tartani az érelmeszesedést, akkor jelentősen csökken a beteg első és ismétlődő szívinfarktusa, ischaemiás stroke, stentelés, koszorúér bypass műtét, valamint a lábak véráramlásának műtéti helyreállításának szükségessége. Az élettartam meghosszabbodik és minősége javul. Az érelmeszesedés fő kezelése a diétás táplálkozás és a rendszeres fizikai aktivitás. A sztatinok szedése, még a legerősebb közülük, a rozuvasztatin is, csak kiegészítheti az egészséges életmódra való átállást, de nem helyettesítheti azt.

2006-ban publikálták az ASTEROID tanulmány (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Dived coronary atheroma burden) eredményeit. Ebben a tanulmányban a tudósok először tudták bizonyítani a sztatinok azon képességét, hogy csökkentsék a koszorúerekben található ateroszklerotikus plakkok méretét. Ezt a rosuvastatin példájával tették meg. Később kiderült, hogy az atorvasztatin kezelésnek is van ilyen hatása. A III-as és IV-es generációs statinok nemcsak lelassítják az érelmeszesedés kialakulását, hanem egyedülálló tulajdonsággal is rendelkeznek - hatással vannak a már kialakult koleszterin plakkokra. A rosuvastatin ateroszklerózisban való hatékonyságát vizsgáló külföldi tanulmányokban a betegeket felírták. Nem ismert, hogy a Mertenil tabletta képes-e csökkenteni az ateroszklerotikus plakkok méretét, valamint a Crestor.

A nőknél a menopauza bekövetkezte után az érelmeszesedés kialakulása felgyorsul a hormonális szintek változása miatt. A szív- és érrendszeri betegségek kockázata a középkorú nőknél kisebb, mint a férfiaknál. Idős korukra azonban felzárkóznak, sőt megelőzik férfitársaikat a szívinfarktusok és agyvérzések gyakoriságában. Ennek oka az ösztrogénszint csökkenése. A menopauza idején a nők gyakran aggódnak a magas vérnyomás miatt. A modern orvoslás nagy figyelmet fordít a nők életkorral összefüggő anyagcserezavarainak problémájára.

Az "Arteriális hipertónia" folyóiratban, a 2013. 6. számban megjelent egy cikk "A Mertenil hatása az érrendszer állapotára artériás hipertóniában és dyslipidémiában szenvedő nőknél, hypoestrogenemiában premenopauzában". A hypoestrogenemia a vér ösztrogénszintjének csökkenése, amelyet a menopauza okoz. A cikk szerzői kiderítették, milyen hatást fejt ki a rosuvastatin adagolása a középkorú nők magas vérnyomásának szokásos kezelésén túl. A vizsgálatban 52 beteg vett részt. Ebből 32-en naponta 10 mg Mertenil-t és nyomáscsökkentő tablettát (Diroton), 22-en pedig csak Dirotont vettek be.

Annak értékelésére, hogy a rosuvasztatin hogyan befolyásolta az érelmeszesedés kialakulását, a résztvevők nyaki nyaki ultrahangvizsgálaton estek át a kiinduláskor, majd 4 hónappal később. Megmértük az intima-media komplex vastagságát, kiszámítottuk a nyújthatósági együtthatót, az artériás merevségi indexet és a maximális szisztolés véráramlási sebességet. Az intima-media komplexum vastagsága kulcsfontosságú mutatója az érelmeszesedés kialakulásának, amelyet az erek ultrahangja során mérnek. Minél kisebb ez az érték, annál jobb.

A Mertenil gyógyszer hatékonysága az ateroszklerózisból

A Mertenil hozzáadása javította a magas vérnyomás standard kezelésének eredményeit középkorú nőknél. Minél alacsonyabb a merevségi index és minél magasabb a nyújtási együttható, annál jobb a prognózis. Mivel minél jobban megőrzik az artériák természetes rugalmasságukat, annál kisebb a nyomás, amely szükséges a vér pumpálásához rajtuk. És minél alacsonyabb a vérnyomás, annál kevésbé kopik a szív. Sajnos a cikk nem ad összehasonlító adatokat a rozuvasztatint szedő nők koleszterinszintjéről, illetve azoknál, akik a magas vérnyomás elleni gyógyszerre szorítkoztak.

Ezt a legtöbb cikk nem említi, de egy nagy külföldi SATURN tanulmány kimutatta, hogy a sztatinkezelés növeli a kalcium lerakódást az artériákban. Az artériák, amelyek falán kalcium található, megmerevednek, elveszítik természetes rugalmasságukat. Ez az érelmeszesedés előrehaladott stádiuma. Kiderült, hogy az érelmeszesedés Mertenil és más sztatinok kezelésében nem minden világos. Ezek a gyógyszerek lassítják az érelmeszesedés kialakulását, de rontják a betegség lefolyását. Tanulmányozza a "Sztatinok és érelmeszesedés: előnyei és hátrányai" című részletes anyagot. Ismerje meg, hogyan semlegesítheti a kalcium problémáját az artériákban.

A Mertenil a többi rosuvastatin-készítményhez hasonlóan lassítja a koszorúér-érelmeszesedés kialakulását. Ez javítja a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek prognózisát. A rosuvastatin az atorvasztatinhoz hasonlóan nemcsak az új koleszterin plakkok megjelenését gátolja, hanem a már kialakult plakkok méretét is csökkenti. Valószínűleg a Mertenil-kezelés nemcsak a szívproblémák, hanem az agyi érrendszeri balesetek, a lábfájdalom és a szisztémás atherosclerosis egyéb megnyilvánulásainak kockázatát is csökkenti.

A rosuvastatin bizonyítékalapjának alapját a JUPITER vizsgálat képezte, melynek eredményeit 2008-ban publikálták. A vizsgálatban több mint 15 000 beteg vett részt. Felüknek napi 20 mg rosuvastatint írtak fel, a másik felük placebót kapott. Azokban az emberekben, akik az igazi gyógyszert szedték, a "rossz" LDL-koleszterin átlagosan 50%-kal, a trigliceridek - 17%-kal, a C-reaktív fehérje - 37%-kal csökkent. De a lényeg az, hogy a szív- és érrendszeri betegségek gyakorisága jelentősen csökkent.

A JUPITER vizsgálat eredményei

Amint látható, a rosuvastatin szedése jelentősen csökkentette a szívkoszorúér-betegség szövődményeinek kockázatát. Minden résztvevőt beosztottak. Nincs pontos információ arról, hogy a Mertenil tabletták jó hatással vannak-e. A JUPITER-tanulmányt kritizálták amiatt, hogy az ütemterv előtt készült el – 2 év után, nem pedig 5 év után, ahogy tervezték. Ha a vizsgálat 5 évig tartott volna, akkor valószínű, hogy a teljesítménybeli különbség a rosuvastatin és a placebo csoport között nem lett volna olyan szignifikáns.

A koszorúér-betegséggel diagnosztizált betegek magas szív- és érrendszeri kockázatnak kitett emberek. Rosuvastatint vagy más sztatinokat kell szedniük, hogy csökkentsék a szívroham és a szélütés esélyét. Az ezekkel a tablettákkal végzett kezelés előnyei magasabbak lesznek, mint a mellékhatások lehetséges problémái. Tanulmányozza a "" cikket is, és kövesse az abban leírt lépéseket. A Mertenil tabletta szedése nem helyettesítheti az egészséges életmódra való átállást, csak kiegészíti a diétát, a testmozgást és a stresszkezelést

Szívinfarktus után

Szívinfarktus után a betegeknek általában rozuvasztatint vagy más sztatinokat írnak fel a koleszterinszint normalizálására, valamint a gyulladás és a C-reaktív fehérje szintjének csökkentésére a vérben. Úgy gondolják, hogy a rosuvastatin jobban csökkenti a "rossz" koleszterinszintet, mint más sztatinok, ezért nagy érdeklődésre tart számot az orvosok és a betegek körében. A 2000-es években ezt a gyógyszert kritizálták, mert nem áll rendelkezésre elegendő adat a szívinfarktuson átesett betegeken végzett vizsgálatokból. A mai napig ilyen tanulmányokat végeztek, és eredményeiket publikálták.

2014 szeptemberében jelent meg az Európai Kardiológiai Társaság honlapján az IBIS-4, a nagy dózisú rozuvasztatin kezelés hatékonyságát vizsgáló tanulmány, amely a QT szegmens elevációval járó szívinfarktuson átesett betegek körében készült. 103 beteg szedte az eredeti, napi 40 mg Crestor gyógyszert a szokásos kezelés mellett. Az orvosok 13 hónapig figyelték őket. A betegek rendszeresen vettek vért koleszterinszintre. Az érelmeszesedés kezdetén és végén ultrahangos vizsgálaton is átestek náluk, hogy felmérjék, nem alakul-e ki érelmeszesedés.

13 hónap elteltével az atheroscleroticus plakkok a betegek 85%-ánál csökkentek legalább az egyik koszorúérben, és 56%-ban mindkettőben.A „rossz" LDL koleszterin a vérben átlagosan 43%-kal csökkent. Az IBIS-4 vizsgálat előtt a nagy dózisú sztatinterápia jótékony hatásúnak bizonyult a stabil koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, és most azoknál is, akiknek szívinfarktusuk volt. Figyelemre méltó, hogy a tanulmányt az ultrahangos gépek gyártói támogatták, de nem a gyógyszergyárak. A jelentés készítői emlékeztetnek arra, hogy a rosuvastatin napi 40 mg-os adagját még nem hagyták jóvá sok európai országban. Nincs adat, hogy a Mertenil mennyiben felel meg a szívrohamon átesett betegeknek.

Ismeretes, hogy a sztatinok a szívroham kockázatával együtt csökkentik a stroke valószínűségét. A JUPITER-tanulmány lett a rosuvastatin bizonyítékalapjának alapja. Más áttörést jelentő eredmények mellett azt találták, hogy a rozuvasztatin 51%-kal csökkentette a stroke kockázatát azoknál a betegeknél, akiknek normál koleszterinszintjük volt, de emelkedett a C-reaktív fehérje szintje a vérben. Az eredeti Crestor gyógyszert szedő betegek csoportjában az ischaemiás stroke gyakorisága jelentősen csökkent, míg a hemorrhagiás stroke gyakorisága nem nőtt. A JUPITER tanulmányt kritizálják, amiért idő előtt leállították. A betegeket mindössze 2 évig követték nyomon. Ha hosszabb ideig követték volna őket, akkor valószínűleg nem lettek volna olyan szenzációsak az eredmények.

Kisebb vizsgálatok kimutatták, hogy tanácsos a szimvasztatint és az atorvasztatint a szélütés után a lehető leghamarabb felírni. A rosuvastatinnal kapcsolatban azonban eddig nem találtak adatokat. A dél-koreai orvosok 2010-ben megpróbálták végrehajtani az EUREKA-t, a rozuvasztatin korai beadásának kísérletét a visszatérő stroke megelőzésére. A vizsgálatra azonban nem került sor, mert nem tudtak elég pácienst rávenni a részvételre – legalább 507 emberre volt szükség.

Olvassa el a részletes cikkeket:

Nincs információ arról, hogy a Mertenil ugyanolyan hatással van-e az első stroke megelőzésére, mint. Ami a kiújuló stroke megelőzését illeti, még a Crestor tablettákról sincsenek adatok, és még inkább a más gyártók rozuvasztatin készítményeiről. Ezért ma valószínűleg az ismétlődő stroke megelőzésére jobb, ha nem rozuvasztatint, hanem atorvasztatint vagy szimvasztatint választanak. Olvassa el a "" anyagot is. Tudja meg, mely gyógyszerek csökkentik a stroke kockázatát, mennyire hasznosak a magas vérnyomás elleni tabletták.

2-es típusú diabétesz

A Mertenil, mint más rosuvastatin készítmények, növeli a vércukorszintet a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél. Ezenkívül ez a gyógyszer növeli a cukorbetegség kialakulásának kockázatát azoknál a betegeknél, akiknél már károsodott a szénhidrát-anyagcsere. Ugyanakkor jelentős előnyökkel jár a szívinfarktus és a stroke kockázatának csökkentésében. Semmilyen más gyógyszer és étrend-kiegészítő nem tud úgy segíteni a szív- és érrendszeri problémákon, mint a sztatinok. Szorgalmasan kell kezelni az előírt koleszterin gyógyszerrel. Ugyanakkor tegyen egyszerű intézkedéseket a cukor normális szinten tartására.

Japán szakértők rájöttek, hogy az atorvasztatin és a rozuvasztatin hogyan növeli a cukorbetegek vércukorszintjét. 514 cukorbeteg rosuvastatint, további 504 beteg pedig atorvasztatint kapott. Alacsony adagokkal kezdték – az eredeti Crestor gyógyszer napi 5 mg, és az atorvasztatin napi 10 mg. A sztatinok adagját fokozatosan emelték, amíg az LDL-koleszterinszint az ajánlott értékekre nem csökkent. Kiderült, hogy mindkét gyógyszer szinte egyformán növeli a cukorszintet a cukorbetegeknél. A plazma glükóz értékek különbsége 0,16-0,22 mmol/l volt.

A betegeket mindössze 12 hónapig követték nyomon, így csak a glükóz- és koleszterinszintet tudták követni, a szív- és érrendszeri kockázatot azonban nem. A fent jelzett alacsony dózisok mellett az atorvasztatin és a rozuvasztatin egyformán csökkentette a "rossz" koleszterinszintet. Úgy döntöttek, hogy nem halogatják a vizsgálatot, mert már bebizonyosodott, hogy a sztatinok csökkentik a szívinfarktus és a stroke kockázatát a cukorbetegeknél. Nem ismert, hogy a Mertenil ugyanúgy vagy más módon befolyásolja-e a vércukorszintet. Valószínűleg nem nagy a különbség, ha létezik.

Mertenil cukorbetegségben: előnyei és hátrányai

2015-ben a Lancet közzétette a PLANET I tanulmány eredményeit, amelyben az atorvasztatin és a rosuvastatin hatékonyságát hasonlították össze a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vesevédelmében. A vizsgálatban 353 beteg vett részt. Mindannyian a vizsgálat kezdetekor már diabéteszes vesekárosodás jeleit mutatták, gyógyszereket - ACE-gátlókat vagy angiotenzin II-receptor-blokkolókat - szedtek. A résztvevőket 3 csoportba osztották:

• rosuvastatin 10 mg naponta;
• rosuvastatin 40 mg naponta;
• atorvasztatin napi 80 mg.

Az atorvasztatin jobb hatással volt a betegek vizeletében lévő albumin és kreatinin arányára, mint a rosuvasztatin napi 10 és 40 mg-os adagokban. A vesével összefüggő nemkívánatos események gyakrabban fordultak elő a rozuvasztatin-csoportban, mint az atorvasztatinnal kezelt betegeknél. Ennek a vizsgálatnak az eredményei az atorvasztatin mellett szólhatnak a cukorbetegek számára. Megbízhatónak tekinthetők, mert a vizsgálatot a rozuvasztatint gyártó AstraZeneca finanszírozta. Kiderült, hogy a cukorbetegek számára jobb, ha az atorvasztatin készítményt választják, és nem a Mertenil-t.

A rosuvastatin és más sztatinok növelik a cukorbetegség kialakulásának kockázatát azoknál a betegeknél, akik hajlamosak erre a betegségre. Azoknak az embereknek, akiknél metabolikus szindrómát vagy csökkent glükóztoleranciát diagnosztizáltak, óvakodniuk kell a cukorbetegségtől. A metabolikus szindróma a tünetek összessége: túlsúly, zsírlerakódások a derék körül, artériás magas vérnyomás, rossz koleszterin- és trigliceridszintű vérvizsgálat. Azok a nők, akik már átestek a menopauzán, és minden túlsúlyos ember, nagy a cukorbetegség kockázata. A metabolikus szindrómáról szóló cikkből megtudhatja, hogyan lehet megelőzni a cukorbetegséget. Kövesse az ott megadott lépéseket. Ezzel egyidejűleg folytassa a Mertenil vagy más sztatinok szedését, hogy csökkentse a szívroham és a szélütés kockázatát. Olvassa el a részletes információkat is "". Tudja meg, mely gyógyszerek hordozzák a legalacsonyabb cukorbetegség kockázatát.

Szisztémás lupus erythematosus

A szisztémás lupus erythematosus egy autoimmun betegség, amely fokozatosan tönkreteszi a létfontosságú szerveket és rendszereket. Korlátozza a betegek társadalmi és szakmai tevékenységét, gyakran idő előtti halálhoz vezet. Lupus erythematosusban szenvedő betegeknél a szívinfarktus 50-szer gyakrabban alakul ki, mint egészséges társaikban. Ennek oka az atherosclerosis korai kialakulása az autoimmun rohamok hátterében. Lupus erythematosus esetén gyakran sztatinokat írnak fel a vér koleszterin- és C-reaktív fehérje szintjének javítására.

Az "Alapkutatás" című folyóiratban, a 2013. 5. számban, a Tyumen Állami Orvosi Akadémia alkalmazottai jelentést tettek közzé a rosuvastatin szisztémás lupus erythematosusban szenvedő betegek felírásának hatékonyságáról. A vizsgálatban 53 beteg vett részt, akik közül 29-nek a szokásos kezelés mellett napi 10 mg Mertenilt is felírtak. A többi, sztatint nem szedő beteg a kontrollcsoportba került. Minden résztvevőt 12 hónapig nyomon követtek. A rosuvastatin javította a vér koleszterin- és trigliceridszintjét, az aterogén együtthatót és a C-reaktív fehérje szintjét.

A lipidek változása lupus erythematosusban szenvedő betegeknél a Mertenil-kezelés alatt

A lupus erythematosusban szenvedő betegek, akiknek Mertenilt írtak fel, jól tolerálták a kezelést. Nemcsak a vér koleszterinszintjét javították, hanem az érelmeszesedés dinamikáját is az artériák ultrahangjának eredményei szerint. A fenti vizsgálat eredményei nem tekinthetők szigorúan tudományosnak, mivel kevés beteg vett részt a vizsgálatban. Ezek az információk azonban hasznosak a gyakorlatban. A Mertenil az egyik olyan gyógyszer, amely alkalmas az érelmeszesedési folyamatok lassítására.

Örökletes hiperkoleszterinémia felnőtteknél

Az örökletes hiperkoleszterinémia súlyos betegség, amelyben az emberek genetikai rendellenességei miatt jelentősen megemelkedett az össz- és a "rossz" koleszterinszint. A diéta nem igazán segít. A szív- és érrendszeri betegségek az e genetikai rendellenességben szenvedőknél sokkal korábban alakulnak ki, mint egészséges társaiknál. Ha nem kezelik, az örökletes hiperkoleszterinémia legalább 8 évvel csökkenti a várható élettartamot. Ezért a betegeknek azt tanácsolják, hogy már serdülőkorban kezdjék meg a sztatinok kezelését, és ezeket a gyógyszereket a maximálisan tolerálható dózisban szedjék.

A rosuvastatin a ma elérhető legerősebb sztatin. Ezért ez lehet a választott gyógyszer az örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek számára, akik szeretnék a vér „rossz” LDL-koleszterinszintjét a kezdeti értékekhez képest 50%-kal vagy még jobban csökkenteni. A "Systemic Hypertension" folyóirat 2/2014. számában megjelent egy cikk "Hatékonyság és biztonság
Mertenil (rosuvastatin) 40 mg/nap családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél. A vizsgálatban 40 olyan beteg vett részt, akiknek átlagos LDL-koleszterinszintje 7,2 mmol/l volt. Azonnal felírták nekik a gyógyszert, maximum napi 40 mg-os adagban, majd 16 hetes adagolás után ismételt vérvizsgálatot végeztek.

A Mertenil napi 40 mg bevételének eredményei

Az apolipoprotein A1 egy hasznos fehérje, amely segít eltávolítani a koleszterint az erek faláról. A rosuvastatin bevétele gyakorlatilag nem csökkentette azt. Az apolipoprotein B a "rossz koleszterin" hordozója. A vérben való felhalmozódása érelmeszesedés kialakulásához vezet. A gyógyszer pozitív hatással volt erre a mutatóra.

A vizsgálatban részt vevő betegek egyikénél sem okozott súlyos mellékhatásokat a Mertenil tabletta maximális napi 40 mg-os adagja. Csökkent a vérben a C-reaktív fehérje és a húgysav szintje, ami a kezelés anyagcserére gyakorolt ​​kedvező hatását jelenti. Így a Mertenil ajánlható örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedőknek. A sztatin kezelést már fiatalon érdemes elkezdeni. A rosuvastatin készítmények kevesebb negatív kölcsönhatást okoznak más gyógyszerekkel, mint a szimvasztatin és az atorvasztatin. Ez fontos az örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek számára, akiknek egyszerre több erős gyógyszert kell szedniük.

Magas koleszterinszint gyermekeknél

A gyermekek és serdülők vérének koleszterinszintje jelentősen megemelkedett egy örökletes betegség - a családi hiperkoleszterinémia - miatt. A serdülőkortól kezdve sztatinokat írnak fel ennek az állapotnak a kezelésére. A rosuvastatin messze a leghatékonyabb a sztatinok közül, így megfelelő gyógyszer lehet a családi hiperkoleszterinémia kezelésére fiatal korban.

A Journal of the American College of Cardiology című folyóiratban 2010 márciusában megjelent egy cikk – egy jelentés a rozuvasztatin hatásosságáról és biztonságosságáról szóló tanulmány eredményeiről a családi hiperkoleszterinémia kezelésére gyermekeknél. A vizsgálatban 177, 10-17 éves beteg vett részt. Néhányuknak eleinte napi 5 mg rosuvastatint írtak fel, majd az adagot napi 10 és 20 mg-ra emelték. Volt olyan betegek kontrollcsoportja is, akik placebót szedtek a valódi gyógyszer helyett. A résztvevőket 1 évig követték nyomon.

Mennyivel csökkenti a rosuvastatin az LDL-koleszterinszintet serdülőknél?

A gyógyszer nem okozott súlyos mellékhatásokat. A vizsgálatban részt vevő serdülők növekedésében és fejlődésében nem volt eltérés. Minden résztvevő elfogadta. Nincs információ arról, hogy a Mertenil tabletta ugyanolyan jó hatékonyságot és tolerálhatóságot biztosít-e serdülőkorú betegeknél. Napi 5-20 mg rozuvasztatint szedve a vizsgálatban résztvevők mindössze 40%-a tudta elérni az LDL-koleszterin normál célszintjét. Ennek a gyógyszernek a napi 40 mg-os adagját azonban tilos 18 év alatti betegeknek felírni.

következtetéseket

A cikk mindent elmond, amit a betegeknek tudniuk kell a Mertenil gyógyszer használatáról a vér koleszterinszintjének javítására. A magas kardiovaszkuláris kockázatú betegek rosuvastatin tablettát szednek az első és második szívroham, az ischaemiás stroke, a lábproblémák és a szisztémás érelmeszesedés egyéb szövődményeinek megelőzésére. A sztatinok mellékhatásai többnyire azonosak, de a rosuvastatinnak megvannak a maga árnyalatai.

A Mertenil gyógyszer egy tabletta részeként tartalmazza a hatóanyagot rosuvastatin kalcium - 10,4 mg, valamint segédanyagok: mikrokristályos cellulóz 12 , magnézium-sztearát , laktóz-monohidrát , kroszpovidon (a típus).

A fóliahéj tartalmaz opadra II fehér (talkum, titán-dioxid (E171), makrogol 3350 és ).

Kiadási űrlap

Kerek és mindkét oldalán domború filmtabletta, "" jelzéssel ellátva C34". 10 darab egy cellás kontúrcsomagban (3 darab egy kartondobozban).

Farmakológiai hatás

Lipidcsökkentő gyógyszer megelőzésre és kezelésre. Csökkenti az alacsony sűrűségű lipoprotein szintet és növeli a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin szintjét.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A Mertenil tabletták szelektív és kompetitív inhibitorai egy átalakító enzimnek HMG-CoA ban ben mevalonát . Alkalmazása esetén fő hatást fejt ki, ahol a koleszterin szintézisét és LDL katabolizmus (alacsony sűrűségű lepoproteinek). Körülbelül 90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. korlátozott - 10%.

A rosuvastatin kalcium csökkenti az összkoleszterin- és az LDL-koleszterinszintet. A gyógyszer természetes úton ürül ki a szervezetből. Szisztémás expozíciója a bevett dózissal egyenes arányban növekszik.

Hatékony az olyan emberek kezelésében, hiperkoleszterinémia , nemtől és kortól függetlenül.

A hatóanyag maximális koncentrációja a vérplazmában a megfelelő adag bevétele után körülbelül 5 órával érhető el. A biohasznosulás körülbelül 20%.

A gyógyszer használatának első hatása egy hét után észrevehető. A maximális lehetséges pozitív változások 1 hónapos beadás után érhetők el, és a gyógyszer további használatával fennmaradnak.

A Mertenil alkalmazására vonatkozó javallatok

A Mertenil használatára vonatkozó javallatok a következők lehetnek:

• hiperkoleszterinémia ;
• kombinált diszlipidémiás állapotok ;
• hipertrigliceridémia IV típus Fredrickson szerint;
• család homozigóta hiperkoleszterinémia ;
• megelőzés és kezelés;
• szív- és érrendszeri szövődmények megelőzése (, artériás revaszkularizáció stb.).

A gyógyszert gyakran kiegészítésként írják fel diétás terápia amikor maga a diéta és más lipidcsökkentő terápiák, mint például a testmozgás, nem hatékonyak.

Ellenjavallatok

A Mertenil 5, 10 és 20 mg-os tablettákban nem javasolt:

• terhes nők;
• időszak alatt szoptatás ;
• nem megbízható fogamzásgátlást használó fogamzóképes korú nők;
• nál nél májelégtelenség ;
• fibrátok használatakor;
• laktázhiány és laktóz intolerancia esetén;
• vese funkcionális problémákkal;
• myotoxikus szövődményekre hajlamos emberek;
• mikor myopathiák ;
• túlérzékenység és egyéni intolerancia a gyógyszer egyes összetevőire;
• mikor glükóz-galaktóz felszívódási zavar .

• alkoholos italok túlzott fogyasztása;
• májbetegségek az aktív fázisban;
• izombetegség személyes vagy családi anamnézisében.

Ezenkívül a Mertenil-t óvatosan írják fel:

• súlyos fokú anyagcsere-, elektrolit- és endokrin rendellenességek;
• ellenőrizetlen;
• artériás hipotenzió ;
• vérmérgezés ;
• az előfordulás és a fejlődés fokozott kockázata myopathiák ;
• májbetegség anamnézisében;
• sérülések;
• jelentős sebészeti beavatkozások.

Ezenkívül a 65 év felettieknek óvatosan kell szedniük ezt a gyógyszert. Hatékonyságát és biztonságosságát a gyermekek számára még nem állapították meg.

Mellékhatások

A Mertenil gyakori mellékhatásai a következők lehetnek:

• típusú fejlesztés;
• aszténiás szindróma ;
• hányinger;
• hasfájás;
• fejfájás;
• myalgia .

Ritka esetekben előfordulhat kiütés , bőrviszketés, myopathia , rabdomiolízis , . A 40 mg-os tabletták rendszeres bevitelével pedig lehetséges a fejlődés myalgia , és myopathiák . Ezenkívül ebben az adagban a glükóz koncentrációja is növekedhet, valamint megzavarhatja a pajzsmirigyet.

Ezenkívül, ha Mertenil-t szed, a használati utasítás azt jelzi, hogy nagyon ritka esetekben előfordulhat ízületi fájdalom , sárgaság , májgyulladás , perifériás ödéma, hematuria , polyneuropathia , köhögés .

A Mertenil használatának esetleges mellékhatásai azonban általában rövid távúak vagy mérsékelten kifejezettek. Sok esetben a gyógyszer adagjától függenek. Tehát szigorúan be kell tartani a Mertenil használati utasítását.

Váratlan izomfájdalom vagy általános rossz közérzettel járó előfordulás esetén azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.

Használati utasítás Mertenil

A gyógyszert a nap bármely szakában beveheti kis mennyiségű vízzel. Fogadását azonban szakemberrel egyeztetett étrenddel kell kombinálni. A napi étrendnek alacsony zsírtartalmú ételekből kell állnia.

A gyógyszer adagját minden esetben egyénileg választják ki. Mindenekelőtt a kezelés céljától függ. Az adagolás beállításakor figyelembe veszik az egyes betegek összkoleszterinszintjét, valamint a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát és a lehetséges mellékhatásokat.

A minimális adag általában napi 5-10 mg. Fokozatosan (de legkorábban egy hónapon belül) az adag növelhető. A 40 mg-os tablettákat legjobb állandó orvosi felügyelet mellett bevenni.

Túladagolás

Túladagolás esetén tüneti kezelést végeznek. A hemodialízis hatástalan. Fontos ellenőrizni a májfunkciót és a CPK aktivitás mértékét.

Kölcsönhatás

A Mertenil nagyon fontos, hogy megfelelően kombinálják más gyógyszerekkel. Ha elfogadod:

• Ciklosporin - AUC Mertenil (görbe alatti terület) koncentráció-idő”) 7-szeresére nő.
• ezetimibe - mindkét gyógyszer AUC és koncentrációjának változása. A nemkívánatos események valószínűsége.
• Proteáz inhibitorok - meghosszabbítható a Mertenil szisztémás hatása.

A Mertenil a profilaktikus és terápiás szerek kiterjedt lipidcsökkentő csoportjába tartozó gyógyszer, amely a mai napig a legújabb generációs reduktáz inhibitorok alcsoportjába tartozik. Széles bizonyítékbázis a kezelésben és a megelőző intézkedésekben, amelyek célja az általános és specifikus etiológiájú szív- és érrendszeri megbetegedések halálozási kockázatának csökkentése a szervezetben a magas koleszterinkoncentráció hátterében, és magas terápiás hatás, anélkül, hogy felíratna. nagy adagok miatt ez a gyógyszer a választott gyógyszer a hiperlipidémia túlnyomó többségének kezelésére. A Mertenilt az orosz Gedeon Richter-rus gyógyszergyár gyártja a magyar Richter Gedeon gyógyszergyár licence alapján. Az alábbiakban a Mertenil gyógyszerre vonatkozó utasításokat és a terápiás és megelőző orvosi gyakorlat általános sémáját ismertetjük.

Összetétel és a kiadás formája

A kiskereskedelmi gyógyszertári láncokban a Mertenil tabletta formájában kerül forgalomba, felszívódó bevonattal bevonva, amely optimalizálja a felszívódást, szájon át történő alkalmazásra. A tablettákat buborékfóliákba csomagolják, kartondobozban árusítják a gyógyszer kereskedelmi nevével és a gyártó nevével. A buborékfóliák száma (és a tabletták száma) egy csomagban a következő lehet: 3 buborékfólia (30 tabletta), 6 buborékfólia (60 tabletta), 9 buborékfólia (90 tabletta).

A Mertenil gyógyszer hatóanyaga: rosuvastatin-kalcium. Segédanyagok: MCC, laktóz, kroszpovidon, ételfesték. Tabletta adagolása: 5 mg (megfelel: 5,2 mg rozuvasztatin), 10 mg (10,4 mg rozuvasztatin), 20 mg (10,8 mg rozuvasztatin), 40 mg (41,2-41,6 rosuvastatin).

farmakológiai hatás

A bevont tablettákat úgy tervezték, hogy optimalizálják a felszívódást a gyomor-bél traktus nyálkahártyáján keresztül. Amikor bejut a gyomor-bél traktusba, a hidrolízis folyamatok hatására a tabletta héjának lassú feloldódása kezdődik, a rosuvastatin-kalcium hatóanyag felszabadulásával. A Mertenil, ahogy felszabadul, felszívódik a gyomor-bél traktus falaiban, és változatlan formában behatol a vérplazmába, majd erős kötések jönnek létre a fehérjékkel. Ebben a formában a hatóanyag eloszlik a szervezetben, komplex gyógyító hatást biztosítva.

A lipidcsökkentő hatás terápiás hatása a kalcium-rosuvasztatin reduktáz-gátló képességével függ össze, ami csökkenti a szterolok szintézisének valószínűségét a szervezetben. Ennek eredményeként a szervezetben nem képződnek kis sűrűségű lipoproteinek, nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek és trigliceridek, vagy képződésük jelentősen csökken. Az eredmény a rossz koleszterin koncentrációjának csökkenése az emberi vérben. A Mertenil jelentős előnye az LDL, VLDL és TG elleni szelektív hatása anélkül, hogy gátolja a nagy sűrűségű lipoprotein szintézis folyamatait. A HDL-koncentráció szintjének emelkedése nem közvetlen következménye a rozuvasztatin terápiás hatásának. A HDL-szint emelkedése az LDL és VLDL szintézisének gátlásának köszönhető, amelyek gátolják a nagy sűrűségű lipoproteinek szintézisének biokémiai folyamatait.

A Mertenil egyszeri adagja után a maximális terápiás hatás körülbelül két óra elteltével érhető el, majd 4-6 órán át fennmarad. Továbbá a rosuvastatin kalcium hatása fokozatosan csökken a hatóanyag koncentrációjának csökkenésével együtt. A tabletta bevételétől számított 12 óra elteltével a hatóanyag koncentrációja körülbelül 90%-kal csökken. A terápiás hatás azonban legalább 6 órán át fennáll.

A terápiás hatás a kurzus hatásával jelentős szintet ér el a Mertenil szedésének megkezdése utáni második hét végén. A negyedik hét végén éri el a maximális terápiás hatást, amely legalább hat hónapig fennmarad, ha a gyógyszert az adag megváltoztatása nélkül folytatják. Az adag növelésével vagy csökkentésével lehetséges a terápiás hatás növekedése vagy csökkentése.

A gyógyszer felezési ideje 12-14 óra. A Mertenil megkülönböztető jellemzője, amely az egyik legbiztonságosabb gyógyszerré teszi a sztatinok csoportjában, az, hogy a májban nincs szükség metabolizmusra. A Mertenil szinte teljesen változatlan formában ürül ki a széklettel és a vizelettel. A szervezetből való teljes kiürülési folyamat 18-30 órán belül megtörténik.

A gyógyszer abbahagyásakor a terápiás hatás nem marad meg. Egy kezelés vagy profilaxis nem haladhatja meg a 4 évet. Szükség esetén a kurzust rövid szünet után megismételjük. A szünetnek legalább egy hónapnak kell lennie.

Használati javallatok

• Különböző típusú hiperlipidémia. A legnagyobb hatást a tiszta hiperkoleszterinémia és a vegyes hiperlipidémia kezelésében és megelőzésében mutatták ki.
• Hipertónia (kivéve a hipertóniás krízis eseteit, mivel nem észleltek egyszeri terápiás hatást).
• Ischaemiás szívbetegség és a szív- és érrendszer egyéb betegségei koszorúér-betegség vagy más betegségek / patológiák hátterében: angina pectoris, stroke, szívroham, érelmeszesedés stb.
• A második típusú diabetes mellitus.

A profilaktikus használat jelzései

• Életkor 55 év felett.
• Dohányzás.
• Túlsúlyra való hajlam.
• Az érelmeszesedés megelőzéseként.

Az alkalmazás módja és adagolása

A Mertenil alkalmazása megfelelő az előírt lipidcsökkentő diétával kombinálva, melynek célja a beteg testsúlyának és a vérplazma koleszterinszintjének csökkentése. Két lehetséges kezelési és megelőzési rend létezik: a gyógyszert naponta egyszer (reggel vagy este) vagy kétszer (reggel és este) kell bevenni.

A tabletta nincs rágva vagy törve. Bő vízzel nyelje le. A gyógyszer alkalmazása nincs az étkezés idejéhez kötve. Tekintettel azonban arra, hogy az élelmiszer lelassítja a felszívódási sebességet anélkül, hogy befolyásolná a hatóanyag végső koncentrációját az emberi vérplazmában, a károsodott májfunkciójú betegeknek ajánlatos a gyógyszert étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után (30 percen belül) alkalmazni. A tervezett céltól függően a Mertenil következő adagolása javasolt:

• Tiszta hiperkoleszterinémia: kezdeti adag 10 mg, havi adag 10 mg-mal növelve a maximális 40 mg-os adag eléréséig. A jövőben a maximális adagot, mellékhatások hiányában, a teljes hátralévő kezelés során fenntartják. A 20 és 40 mg-os adag felírásakor a gyógyszert napi két adagban kell bevenni, 10 mg vagy 20 mg, reggel és este. A 30 mg-os adag felírásakor a gyógyszert napi két adagban kell bevenni, 15 mg-ot reggel és este, vagy 10 mg-ra (reggel) és 20 mg-ra (este) osztva.
• Vegyes hiperlipidémia: A kezelési rend megegyezik a tiszta hiperkoleszterinémia kezelésével.
• Magas vérnyomás: A Mertenil-t magas vérnyomás és. bizonyos esetekben - nyugtató gyógyszerek. A mertenil kezdeti adagja: 10 mg (naponta egyszer bevehető - este vagy reggel, vagy két 5 mg-os adagra osztva reggel és este). Három hónap elteltével megengedett az adag 20 mg-ra történő növelése, amelyet napi két adagban kell bevenni - reggel és este. Diagnosztizált hiperlipidémia hiányában az adag további emelése nem praktikus.
• Krónikus típusú ischaemiás szívbetegség komplikációk hiányában kísérő betegségek vagy kóros állapotok formájában. Kezdő adag: 10 mg (reggel bevéve). Az adag növelése mellékhatások hiányában: napi 20 mg-ig két héttel a Mertenil-kezelés megkezdése után. Az adagolás következő növelése: két hónappal a Mertenil-terápia megkezdése után - napi 40 mg-ig. Napi 20 mg-os adagban a gyógyszert egyszerre használják reggel vagy este. Napi 40 mg-os adagban a gyógyszert két, egyenként 20 mg-os dózisban alkalmazzák - reggel és este.
• Krónikus típusú ischaemiás szívbetegség, amelyet ismétlődő angina pectoris rohamok bonyolítanak: a terápiás rend hasonló az előző bekezdésben bemutatott kezelési rendhez.
• Krónikus típusú ischaemiás szívbetegség, amelyet ateroszklerózis bonyolít. Kezdő adag: 10 mg. Két hét múlva növelje az adagot 20 mg-ra. Majd két héttel később - 40 mg-ig.
• Krónikus ischaemiás szívbetegség szívinfarktus vagy stroke után: a kezelési rend hasonló az előző bekezdésben bemutatott terápiás rendhez.
• A Mertenil alkalmazása profilaktikus célokra. Adagolás: 5 mg vagy 10 mg, a beteg egyéni jellemzőitől függően, a kezelőorvos döntése szerint. Az adag növelése csak akkor megengedett, ha a beteget profilaktikus kezelésről terápiás kezelésre helyezik át.

A gyógyszer adagolásakor felmerülő vitatható helyzetekben javasoljuk, hogy olvassa el a Mertenil gyógyszerre vonatkozó utasításokat.

A használat ellenjavallatai

• A beteg túlérzékenysége a gyógyszer fő hatóanyagával vagy segédkomponenseivel szemben.
• Súlyos emberi májbetegség akut stádiumban. Csakúgy, mint a krónikus májbetegségek, amelyek e szerv lebomlásával és degenerációjával járnak: cirrhosis és így tovább.
• A máj transzaminázok magas aktivitása tisztázatlan etiológiájú.
• Kritikus veseműködési zavar 30 alatti kreatin-clearance mellett.
• Terhesség és a szoptatás időszaka. A gyógyszer törlése a fogantatás pillanatától szükséges.
• A "Cyclosporin" terápiás kúra átadása.

Ezek az ellenjavallatok abszolútak, és megkövetelik a gyógyszer abbahagyását és a Mertenil analógokkal való helyettesítését (Crestor, Rosulip, Rosucard, Rosart, Acorta). A következő esetekben a gyógyszer abbahagyása nem szükséges, de az adagolás egyéni módosítása és a Mertenil gyógyszer óvatos alkalmazása szükséges a vér összetételének és a beteg máj állapotának időszakos ellenőrzésével:

• Alkoholtartalmú italokkal való visszaélés.
• Veseelégtelenség.
• A myopathia vagy rhabdomyolysis kialakulásának kockázata az izombetegségekre és -patológiákra való örökletes hajlam vagy egyéb okok miatt.
• A szervezet anyagcsere-folyamatainak kifejezett megsértése (beleértve: a víz- és elektrolit-egyensúly kritikus megsértését).
• Nagy napi adagok (30-40 mg) felírásakor óvatosság szükséges, ha a beteg 65 évesnél idősebb.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

• Az emberi vérplazmában megnő a rosuvastatin kalcium koncentrációja, ami növeli a myopathia, rabdomiolízis és veseelégtelenség kialakulásának kockázatát a következő gyógyszerekkel való kezelés során: transzportfehérje-gátlók, immunszuppresszánsok, gombaellenes szerek, egyéb lipidcsökkentő szerek, HIV proteáz inhibitorok, alkohol, grapefruitlé, nikotinsav.
• A Mertenil-lel egyidejűleg történő alkalmazás esetén a következő listán szereplő gyógyszerek hatékonysága csökken: diuretikumok, orális fogamzásgátlók.
• A Mertenillal együtt történő alkalmazás esetén a következő listán szereplő hatóanyagok koncentrációja nő: szívglikozidok, kalcium- és magnéziumkészítmények.

Mellékhatások

A Mertenil gyógyszer alkalmazásakor 100-ból átlagosan 10 esetben előforduló lehetséges mellékhatások listája: a 2-es típusú diabetes mellitus lefolyásának súlyosbodása, szédülés, fejfájás, székrekedés vagy hasmenés, hányinger, puffadás, mérsékelt aszténiás állapotok.

A Mertenil alkalmazásakor 100-ból átlagosan 5 esetben előforduló lehetséges mellékhatások listája: mérsékelt allergiás reakciók (kiütésben és viszketésben nyilvánulnak meg), alvászavarok (rémálmok és/vagy álmatlanság), a végtagok duzzanata, csökkent libidó.

A Mertenil alkalmazásakor 100-ból átlagosan 1 esetben előforduló lehetséges mellékhatások listája: myopathia, rhabdomyolysis, degeneratív májkárosodás.

Azon lehetséges mellékhatások listája, amelyek a Mertenil alkalmazása során átlagosan 100-ból 1-nél kevesebb esetben fordulnak elő: memóriavesztés, általános etiológiájú mentális rendellenességek.

Fontos! Minden mellékhatás dózisfüggő. A legtöbb esetben az adag csökkentése csökkentheti a mellékhatást vagy teljesen megszüntetheti azt. Ha azonban az utolsó (1 és 100 esetnél kevesebb) és az utolsó előtti (100 esetből 1) csoportból származó mellékhatások jelentkeznek, a gyógyszer azonnali leállítása szükséges.