Sirdalud MR - központilag ható izomrelaxáns: használati utasítás. Sirdalud MR használati utasítás

Sirdalud az drog, amely gátolja az idegimpulzus átvitelt a gerincvelőben, melynek köszönhetően izomlazító hatású.

Nemzetközi generikus név(INN): tizanidin.

Az izomrostok ellazításával a Sirdalud enyhíti a fájdalmat. Ez a prosztata nyomásának csökkenése miatt következik be hólyag, valamint a húgycső prosztata részének tónusának csökkenése miatt is.

Kiadási űrlapok

Kiadási űrlapok

A Sirdalud gyógyszer csak tabletta formájában kapható. Kapszula vagy filmtabletta közül lehet választani, amelyek adagolása változó.

A tabletták kemény szerkezetűek, fehér szín, szag nélkül. Az adagtól függően hatóanyag A tabletta felosztása: 1 vagy 2 keresztmetszet. A másik oldalon az OZ, illetve az RL kódok találhatók.

A Sirdalud MR kapszulákban kerül forgalomba, és a legtöbbet tartalmazza nagyobb adag 6 mg. Bab alakúak, a kupakok azonosak egymással, tejes színűek. Belül fehér porózus anyag van.

A felsorolt ​​formák kartondobozban vannak, amelyek 3 db 10 tablettát tartalmazó buborékfóliát tartalmaznak.

A gyógyszer összetétele

A gyógyszer összetétele

Fő hatóanyag gyógyszer A Sirdalud egy tizanidin. A felszabadulási formától függően 2 mg, 4 mg és 6 mg mennyiségben található.

A segédkomponensek segítik a forma szükséges szerkezetének kialakítását gyógyszerkészítmény, javítja az ízét, növeli a tabletta súlyát. Ezenkívül fokozzák a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét, normalizálják a hatóanyag felszabadulási sebességét és hatásának időtartamát.

A tabletták a következő további anyagokat tartalmazzák:

• Mikrokristályos cellulóz;
• nátrium-sztearát;
• Laktóz-monohidrát;
• Vízmentes szilícium-kolloid-dioxid.

A kapszulahéj a következő összetevőket tartalmazza:

• szacharóz;
• etil-cellulóz;
• Titán-dioxid;
• talkum;
• zselatin;
• Sellak;
• Kukoricakeményítő.

A cselekvés mechanizmusa

A tizanidin izomlazító tulajdonságokkal rendelkezik a központi szintű receptorok blokkolásának köszönhetően. A gyógyszer fő alkalmazási pontja a mag gerincvelő. Vannak N-metil-D-aszpartátra érzékeny receptorok. A tizanidin gerjeszti a preszinaptikus alfa-2 receptorokat, ezáltal gátolja az ezeket a receptorokat gerjesztő aminosavak felszabadulását.

Ezek a tevékenységek a neuronok működésének megszakadását váltják ki. Az interneuronokban a posztszinaptikus átvitel lelassul vagy leáll ingerület, melynek köszönhetően a harmadik idegsejt és idegrostok ne kapjon jelet. Eljövetel izomlazítás. Az adagtól függően az izmok vagy csökkentik tónusukat, vagy teljesen elvesztik azt.

Mechanizmusának köszönhetően a Sirdalud közvetve fájdalomcsillapító hatású központi akció.

Farmakokinetika

A gyógyszer csomagolása

A gyógyszer a proximális részen szívódik fel a vérbe vékonybél. Ez elég gyorsan megtörténik. Már 1 óra elteltével megmérik a maximális koncentrációt a vérben.

Mivel a gyógyszer kifejezett metabolizáló tulajdonságokkal rendelkezik, a májsejteken való kezdeti áthaladás 34% -ra csökkenti a biohasznosulását.

A vérfehérjékkel való kapcsolat 30%. A fő láncszem az albumin. Az eloszlás, valamint a gyógyszer maximális koncentrációja a vérben közvetlenül összefügg a dózis 4-20 mg-os változékonyságával. A biohasznosulás és megoszlás nem függ a beteg nemétől.

Az elsődleges metabolizmus a májsejtekben megy végbe. A tizanidint az enzimek és a citokróm P450 rendszer inaktív formává alakítják. A folyamatot elsősorban az 1A2 izoenzim hajtja végre.

A Sirdalud csak a vesén keresztül ürül ki. Az anyag 70%-a inaktív metabolitok formájában választódik ki, és az anyagnak csak 2,7%-a ürül változatlan formában. A gyógyszer felezési ideje átlagosan 2-4 óra.

Súlyos betegeknél veseelégtelenség, ha a kreatinin-clearance nem haladja meg a 25 ml/perc értéket, a maximális koncentráció gyógyszer több mint 2-szeresére nőhet. A tizanidin felezési ideje 14 órára nő. Ezért az ilyen diagnózisban szenvedőknek egyénileg kell kiválasztaniuk az adagot, valamint figyelemmel kell kísérniük állapotukat kórházi környezetben.

A gyógyszer szedésével egyidejű táplálékfelvételnek nincs hatása különös jelentősége a farmakodinámiában. A koncentráció 1/3-ával nőhet normál értékeket, de nem lesz látható hatása. A felszívódás sebessége és minősége szintén nem változik.

Súlyos májproblémákkal küzdő betegeknél a gyógyszerre adott válasz nem ismert. De az elsődleges metabolizmus és a gyógyszer májsejtekben az inaktív anyagok 70%-ává történő átalakulása következtében a szerv károsodása fokozhatja a Sirdalud szervezetre gyakorolt ​​hatását.

Javallatok

Mivel a gyógyszer fő hatása a gerincvelő magjaira kifejtett izomrelaxáns hatás, használatának közvetlen jelzései a következők:

• Porckorongsérv becsípődött idegrostokkal;
• Strukturális betegségek okozta izomgörcsök gerincoszlop(spondylosis, syringomyelia, osteochondrosis, hemiplegia);
• A harántcsíkolt görcsöt okozó idegrendszeri rendellenességek és simaizom(szklerózis multiplex, agybénulás, agyvérzések, görcsrohamok központi genezis, degeneratív-dystrophiás myelopathia, rendellenesség agyi keringés, degeneratív-dystrophiás elváltozások a gerincvelőben);
• Csípőízületi gyulladás.

További hatásterület a prosztatagyulladás szklerotikus formája. Ez az egyik legtöbb súlyos formák, amelyhez világosan meghatározott szakaszos folyamat társul. A Sirdalud segít enyhíteni a betegség tüneteit, normalizálni a vizelési folyamatot, javítani erekciós funkció. Ezenkívül a kezelési folyamat segít lelassítani a betegség kialakulását a komplex terápia hátterében.

Ellenjavallatok

Tilos a gyógyszer szedése olyan betegeknél, akiknél:

Az alábbi betegségekben szenvedőknek óvatosan kell szedniük a gyógyszert:

• Súlyos veseelégtelenség;
• Károsodott májfunkció;
• 65 év feletti életkor;
• 18 éves korig.

A szükséges adagot, valamint az adagolás gyakoriságát kizárólag a kezelőorvos írja elő, és a folyamat súlyosságától és szakaszától függ.

A tanfolyami terápia minimális adagokkal kezdődik, és minden nap növekszik. A hatékony terápiás dózis kiválasztása után állítson be egy állandó értéket. Az adag 3-7 napos időközönként 1 kapszulával vagy 2-3 2 mg-os tablettával is növelhető.

Hatékony terápiás dózis kitűzött célok minimális mellékhatással járó elérése jellemzi.

A Sirdalud szedését általában napi háromszor 1 2 mg-os tablettával kezdje. Maximális egyszeri adag 12 mg, napi - 36 mg. De prosztatagyulladás esetén az ilyen számokat gyakorlatilag nem használják.

Szedhet Sirdalud MR kapszulát is. Hosszabb oldhatóságuk van, ami hosszan tartó hatást biztosít. Használata akkor javasolt, ha az izmok ellazítására van szükség pontos időés nem egész nap ( adjuváns terápia fizioterápiás eljárások során).

Ha a fájdalom erős, vegyen be egy további tablettát lefekvés előtt.

A gyógyszer bevétele nem függ az étkezéstől. Vegye be a tablettát 1 pohár forralt vízzel, szobahőmérsékleten.

Nem kívánatos vérnyomáscsökkentő és vizelethajtó gyógyszerek egyidejű szedése, mivel ez növeli a bradycardia és a hipotenzió kialakulásának valószínűségét (csökkent szisztolés nyomás 90 Hgmm alatt. utca).

Recepció nyugtatók fokozza nyugtató hatású Sirdaluda.

Az alkohol fokozza a gyógyszer fájdalomcsillapító és nyugtató hatását, valamint növeli a mellékhatások kockázatát.

Mellékhatások

A mellékhatások súlyossága az adagolási szabályok betartásától, valamint a gyógyszer dózisától függ.

A következő mellékhatások fordulhatnak elő.

Az idegrendszerből:

• Szédülés;
• Fokozott fáradtság;
• aszténikus szindróma;
• Álmatlanság;
• Pánikrohamok;
• zavar;
• Depresszió;
• Hallucinációk;
• Az alvás inverziója.

A gyomor-bél traktusból:

• száraz száj;
• Puffadás;
• Hasmenés;
• Májelégtelenség;
• Bél parézis;
• Megnövekedett máj transzaminázok.

A szív- és érrendszerből:

• Bradycardia;
• hipotenzió;
• Összeomlás;
• Eszméletvesztés.

Allergiás reakció:

• Kiütés;
• Csalánkiütés;
• A gége ödémája;
• Bronchospasmus;
• Quincke-ödéma;
• Azonnali immunválasz (anafilaxia).

Egyéb tünetek:

• Izomgyengeség;
• Artralgia.

Szavatossági idő

Tartsa a gyógyszert gyermekektől elzárva. Tárolási feltételek: sötét, szellőző helyen, páratartalom akár 70%, optimális hőmérséklet levegő 25°C-ig.

A maximális eltarthatósági idő a gyártástól számított 5 év, amely a buborékfólián van feltüntetve.

Analógok

Tovább gyógyszerpiac alatt szabadul fel a tizanidin kereskedelmi név Sirdalud olyan cégek, mint a Novartis Pharma (Franciaország, Svájc), Novartis Urunleri (Törökország). átlag ár A Sirdalud gyógyszer a gyógyszer dózisától függ.

Sajnos ezt védjegy csak a számára készült űrlapok vannak orális beadás. De vannak más analógok is, amelyeknek injekciós oldata is van az arzenáljában.

Hatóanyag

Tizanidin

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Módosított hatóanyag-leadású kapszulák kemény zselatin, 2-es méretű, fehér átlátszatlan kupakkal és fehér átlátszatlan testtel, a kupakon felirat szürke"Sirdalud", a testen szürke "6 mg" felirat található; a kapszulák tartalma kerek, fehér vagy csaknem fehér színű pellet.

Segédanyagok: etil-cellulóz - 1 mg, sellak - 4 mg, talkum - 18,736 mg, cukorgömbök - 155,4 mg, titán-dioxid - 1,26 mg, zselatin - 61,74 mg.

A tinta összetétele: vasfesték fekete-oxid (E172), titán-dioxid (E171), sellak.

10 darab. - buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékfólia (2) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékfóliák (3) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

A tizanidin egy központilag ható izomrelaxáns. Hatásának fő alkalmazási pontja a gerincvelőben van. A preszinaptikus α2 receptorok stimulálásával a tizanidin gátolja az NMDA receptorokat stimuláló serkentő aminosavak felszabadulását. Ennek eredményeként szinten interneuronok gerincvelő, a gerjesztés poliszinaptikus átvitele elnyomott. Mivel ez a mechanizmus felelős a többletért izomtónus, majd ha elnyomják, az izomtónus csökken. Az izomlazító tulajdonságok mellett a tizanidin mérsékelt központi fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik.

A Sirdalud MR hatásos gerincvelői és agyi eredetű krónikus spasticitás esetén. Csökkenti a görcsösséget és klónikus rohamok, aminek következtében a passzív mozgásokkal szembeni ellenállás csökken, az aktív mozgások köre megnő.

Izomrelaxáns hatás (Ashworth skála és inga teszt segítségével mérve) ill mellékhatások(szívfrekvencia-csökkenés és vérnyomáscsökkenés) a tizanidin a vérben lévő tizanidin koncentrációjától függ.

Farmakokinetika

Szívás

Szájon át bevéve a tizanidin szinte teljesen felszívódik. A Sirdalud MR gyógyszer egyszeri, 12 mg-os adagban történő alkalmazása után az átlagos Cmax-érték 8,5 órán belül érhető el, és 6,6 ng/ml, ami körülbelül a Cmax érték felének felel meg, ha a tizanidin tablettát hasonló napi dózisban szedik. 3 adagra osztva (4 mg naponta háromszor), miközben a teljes napi expozíció (AUC) változatlan marad.

Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikáját (ha a gyógyszert 12 mg-os módosított hatóanyag-leadású kapszulák formájában alkalmazzák). Bár étkezés után bevéve a Cmax érték 1/3-ával nő, ez klinikailag nem jelentős. Nincs szignifikáns hatás az abszorpcióra (AUC). Az 1 mg és 20 mg közötti dózistartományban lévő tizanidint lineáris farmakokinetikája jellemzi.

terjesztés

A módosított hatóanyagleadású kapszula adagolási formából a tizanidin tartós felszabadulása „enyhébb” farmakokinetikai profilt eredményez, amely biztosítja a tizanidin stabil terápiás koncentrációjának fenntartását a vérplazmában 24 órán keresztül.

A plazmafehérjékhez való kötődés 30%. Vd átlagos értéke in egyensúlyi állapot IV beadás után 2,6 l/kg.

Anyagcsere

Kimutatták, hogy a tizanidin gyorsan és nagymértékben(több mint 95%) a májban metabolizálódik. In vitro kimutatták, hogy a tizanidint elsősorban a CYP1A2 izoenzim metabolizálja. A metabolitok inaktívak.

Eltávolítás

Átlagos T 1/2 tizanidin től szisztémás keringés 2-4 óra Elsősorban a vesén keresztül választódik ki (a dózis kb. 70%-a) metabolitok formájában; változatlan - körülbelül 4,5%

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

U károsodott vesefunkciójú betegek(QC ≤ 25 ml/perc), a tizanidin átlagos Cmax-értéke a plazmában kétszer magasabb, mint egészséges önkénteseknél, a T1/2 eléri a 14 órát, ami a tizanidin szisztémás biohasznosulásának (az AUC értékkel mérve kb. 6-szoros) növekedéséhez vezet. ).

U károsodott májfunkciójú betegek speciális tanulmányok nem hajtották végre. Mert A tizanidint nagymértékben metabolizálja a májban a CYP1A2 izoenzim; a károsodott májműködés a tizanidin szisztémás expozíciójának növekedéséhez vezethet.

Farmakokinetikai adatok a korlátozott.

Padló nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikai tulajdonságait.

Befolyás etnikum és faj A tizanidin farmakokinetikáját nem vizsgálták.

Javallatok

Spaszticitás vázizmok nál nél neurológiai betegségek, beleértve:

- nál nél sclerosis multiplex, krónikus myelopathia, degeneratív betegségek gerincvelő;

- cerebrovascularis balesetek következményeivel;

- a gyermekkor következményeivel agyi bénulás(18 év feletti betegek).

Ellenjavallatok

— fokozott érzékenység tizanidinre vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére;

- súlyos májműködési zavar;

— egyidejű használat a CYP1A2 izoenzim erős inhibitoraival, például fluvoxaminnal vagy;

- 18 év alatti betegek (mivel a gyógyszer alkalmazásának tapasztalata ebben a betegcsoportban korlátozott).

VAL VEL Vigyázat A gyógyszer alkalmazása javasolt 65 év feletti betegeknek, károsodott vesefunkciójú betegeknek, károsodott májfunkciójú betegeknek középfokú nehézkedés; egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot (például ciszaprid, azitromicin).

Adagolás

A tizanidin szűk terápiás indexű, és a betegek plazmakoncentrációja nagymértékben változhat, ezért gondos adagolás szükséges.

A gyógyszert szájon át kell bevenni. Az adagot és az adagolási rendet egyénileg kell kiválasztani, a beteg szükségletei szerint.

Az ajánlott kezdő adag 6 mg (1 kapszula) naponta. Szükség esetén a napi adag fokozatosan ("lépésekben") 6 mg-mal (1 kapszula) emelhető 3-7 napos időközönként. Általában az adag 6 mg és 24 mg között van naponta egyszer. Klinikai tapasztalat azt mutatja, hogy a legtöbb beteg számára az optimális adag 12 mg/nap (2 kapszula); V ritka esetekben emelést igényelhet napi adag 24 mg-ig.

A Sirdalud MR gyógyszer használatának tapasztalata 65 év feletti betegek korlátozott. A terápiát javasolt kezdeni minimális adag fokozatos emelésével a terápia tolerálhatóságának és hatékonyságának optimális egyensúlyának eléréséig.

ebbe a kategóriába tartozó betegek csak abban az esetben lehetséges, ha az optimális dózist előzőleg titrálták, ha mást használnak adagolási formák tizanidin. Az adagot kis „lépésekben” emelik, figyelembe véve a tolerálhatóságot és a hatékonyságot. Elégtelenség esetén terápiás hatás Javasolt először a napi egyszeri felírt adag emelése, majd az adagolás gyakoriságának növelése.

A Sirdalud MR gyógyszer alkalmazása in súlyos májműködési zavarban szenvedő betegek ellenjavallt. Azoknál a betegeknél mérsékelt májműködési zavar a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni; A terápiát javasolt minimális adaggal kezdeni, fokozatosan emelve, amíg el nem éri a terápia tolerálhatóságának és hatékonyságának optimális egyensúlyát.

A kezelés megszakítása

A Sirdalud MR-kezelés abbahagyásakor a rebound kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében artériás magas vérnyomásés tachycardia esetén az adagot lassan csökkenteni kell a gyógyszer teljes leállításáig, különösen azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig kapják a gyógyszer nagy dózisait.

Mellékhatások

A tizanidint kis adagokban a fájdalom enyhítésére ajánljuk izomgörcs, álmosságot észleltek, fáradtság, szédülés, szájszárazság, csökkent vérnyomás, hányinger, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, a máj transzaminázok fokozott aktivitása. A fent leírt mellékhatások jellemzően mérsékeltek és átmenetiek.

Amikor átvették nagy dózisok spasticitás kezelésére ajánlott, a fenti nem kívánt reakciók(AE) gyakrabban fordulnak elő és súlyosabbak, de ritkán olyan súlyosak, hogy a gyógyszer szedését le kell állítani. Ezen kívül előfordulhat a következő jelenségeket: bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, alvászavarok, hallucinációk, hepatitis.

A HP-k a szervek és szervrendszerek MedDRA osztályozása szerint vannak csoportosítva, és az egyes csoportokon belül csökkenő előfordulási gyakoriság szerint vannak felsorolva. Az ADR gyakorisági kategóriáinak meghatározása: nagyon gyakran (≥1/10); gyakran (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Az idegrendszerből: nagyon gyakran - álmosság, szédülés.

Mentális oldalról: gyakran - álmatlanság, alvászavarok.

A szív- és érrendszerből: gyakran - a vérnyomás csökkenése (egyes esetekben kifejezett, összeomlásig és eszméletvesztésig); ritkán - bradycardia.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - gyomor-bélrendszeri rendellenességek, szájszárazság; gyakran - hányinger.

A mozgásszervi rendszerből: nagyon gyakran - izomgyengeség.

Gyakori rendellenességek: nagyon gyakran - fokozott fáradtság.

Laboratóriumi mutatók: gyakran - a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

A Sirdalud MR hirtelen leállításával hosszan tartó kezelés és/vagy nagy dózisú gyógyszer szedése után (valamint vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás után) tachycardia kialakulását és vérnyomás-emelkedést figyeltek meg, ami egyes esetekben akut cerebrovascularis balesethez vezethet, ezért a Sirdalud MR adagját fokozatosan csökkenteni kell a gyógyszer teljes leállításáig.

Válogatott jelentések a mellékhatásokról a klinikai felhasználás alapján

Mivel a HP adatokkal kapcsolatos információk spontán bejelentésekből származnak, és a gyógyszert szedő betegek pontos számát nem határozták meg, nem lehet megbecsülni e reakciók előfordulási gyakoriságát, ezért a HP adatoknál a „gyakoriság ismeretlen” kategória szerepel. .

Az immunrendszerből: túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiás reakciókat, angioödémát és csalánkiütést.

Mentális zavarok: hallucinációk, zavartság.

Az idegrendszerből: szédülés.

A látószerv oldaláról: homályos látás.

A májból és az epeutakból: hepatitis, májelégtelenség.

A bőrre és a bőr alatti szövetekre: bőrkiütés, bőrpír, viszketés, dermatitis.

Gyakori rendellenességek: asthenia, elvonási szindróma.

Ha a használati utasításban jelzett mellékhatások bármelyike ​​súlyosbodik, vagy a beteg egyéb, az utasításban nem szereplő mellékhatást észlel, értesítse orvosát.

Túladagolás

A mai napig számos jelentés érkezett tizanidin túladagolásáról, köztük olyan esetről, amikor a bevitt adag 400 mg volt.

Tünetek: hányinger, hányás, vérnyomáscsökkenés, QT-szakasz megnyúlása, szédülés, álmosság, miózis, szorongás, légzési elégtelenség, kóma.

Kezelés: A gyógyszer szervezetből történő eltávolításához ismételt gyomormosás és aktív szén adása javasolt. Az erőltetett diurézis felgyorsíthatja a tizanidin eliminációját is. Ezt követően tüneti terápiát végeznek.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Sirdalud MR gyógyszer és a CYP1A2 izoenzim inhibitorai egyidejű alkalmazása esetén a tizanidin koncentrációjának növekedése lehetséges a vérplazmában. A tizanidin plazmakoncentrációjának növekedése viszont túladagolás tüneteihez vezethet, beleértve a QT-intervallum megnyúlásához.

A Sirdalud MR és a CYP1A2 izoenzim induktorainak egyidejű alkalmazása a tizanidin plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethet. A tizanidin plazmakoncentrációjának csökkenése a Sirdalud MR terápiás hatásának csökkenéséhez vezethet.

A Sirdalud MR gyógyszer ellenjavallt kombinációi

A tizanidin és a CYP1A2 izoenzim inhibitorai, fluvoxamin vagy ciprofloxacin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A tizanidint fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal együtt alkalmazva 33-szoros, illetve 10-szeresére nőtt a tizanidin AUC értéke. Az egyidejű alkalmazás eredménye a vérnyomás klinikailag jelentős és hosszan tartó csökkenése lehet, amelyet álmosság, szédülés és a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése kísér (egyes esetekben akár összeomlás és eszméletvesztés is).

Nem ajánlott a tizanidint a CYP1A2 izoenzim más gátlóival - antiaritmiás gyógyszerekkel (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidinnel, egyes fluorokinolonokkal (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofekoxibbal, orális fogamzásgátlókkal, orális fogamzásgátlókkal - együtt alkalmazni.

Óvatosságot igénylő kombinációk

Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud MR-t olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot (például ciszaprid, amitriptilin, azitromicin).

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

A Sirdalud MR egyidejű alkalmazása vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve a diuretikumokat is, néha vérnyomáscsökkenést (egyes esetekben akár összeomlást és eszméletvesztést is) és bradycardiát okozhat.

Amikor a Sirdalud MR gyógyszert hirtelen abbahagyták a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt történő alkalmazás után, tachycardia kialakulását és vérnyomás-emelkedést figyeltek meg, ami egyes esetekben akut cerebrovascularis balesethez vezetett.

Rifampicin

A Sirdalud MR és a rifampicin egyidejű alkalmazása a tizanidin koncentrációjának a vérplazmában 50% -os csökkenéséhez vezet. Ennek eredményeként a Sirdalud MR terápiás hatása csökkenhet, aminek egyes betegeknél klinikai jelentősége lehet. A rifampicin és a tizanidin hosszú távú együttadását kerülni kell; ha ez a kombináció szükséges, akkor a tizanidin adagjának gondos kiválasztása (növelése) javasolt.

Egyéb gyógyszerek. A nyugtatók, altatók (benzodiazepin, baklofen), valamint a hisztamin H1 receptor blokkolók szintén fokozhatják a tizanidin nyugtató hatását.

Kerülje a Sirdalud MR más alfa 2-agonistákkal (például klonidinnel) együtt történő szedését, mivel a vérnyomáscsökkentő hatások fokozódhatnak.

Dohányzó

A Sirdalud MR szisztémás biohasznosulása azoknál a férfiaknál, akik dohányoznak (több mint 10 cigaretta naponta) körülbelül 30%-kal csökken. A Sirdalud MR hosszú távú terápiája dohányzó férfiaknál az átlagos terápiás dózisnál magasabb dózisokat igényelhet.

Alkohol. A Sirdalud MR terápia során a betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást, mert növelheti a nemkívánatos események (pl. csökkent vérnyomás és letargia) valószínűségét. A Sirdalud MR fokozhatja az alkohol központi idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatását.

Különleges utasítások

A Sirdalud MR gyógyszer alkalmazása során a vérnyomás csökkenése lehetséges, valamint a CYP1A2 izoenzim inhibitoraival és / vagy a gyógyszerkölcsönhatás eredményeként. A vérnyomás kifejezett csökkenése eszméletvesztéshez és összeomláshoz vezethet.

A tizanidinnel összefüggő májműködési zavarok eseteiről számoltak be, de ezek az esetek 12 mg-ig terjedő napi adagok mellett ritkák. E tekintetben a kezelés első 4 hónapjában havonta egyszer ajánlott a májfunkciós teszteket ellenőrizni azoknál a betegeknél, akiknek napi 12 mg-os vagy nagyobb adagban tizanidint írnak fel, valamint olyan esetekben, amikor a klinikai tünetek károsodásra utalnak. májműködést figyeltek meg, például hányingert, étvágytalanságot, fáradtságot. Azokban az esetekben, amikor a szérum ALT és AST szintje tartósan meghaladja a felső határértéket háromszor vagy többször, a Sirdalud MR alkalmazását abba kell hagyni.

A gépjárművezetéshez és gépek vezetéséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Azoknak a betegeknek, akik a gyógyszer szedése közben álmosságot tapasztalnak, fel kell hívni a figyelmet arra, hogy tartózkodjanak olyan tevékenységektől, amelyek nagy koncentrációt és gyors reakciót igényelnek, például járművezetést vagy gépekkel és mechanizmusokkal való munkát.

Terhesség és szoptatás

Mivel nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat a tizanidinről terhes nőkön, nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Állatkísérletek során nem figyeltek meg teratogén hatást. 10 és 30 mg/ttkg/nap adagokban állatoknál a terhességi idő növekedését figyelték meg, prenatális és posztnatális magzati veszteségeket, valamint megkésett magzati fejlődést észleltek. A fenti dózisok alkalmazásakor a nők az izomrelaxáció és a szedáció kifejezett jeleit mutatták. A testfelület alapján ezek a dózisok 2,2-szeresére és 6,7-szeresére haladták meg az ember számára ajánlott maximális adagot (0,72 mg/ttkg/nap).

Állatkísérletekben a tizanidin kis mennyiségben kiválasztódott a szoptató nőstények tejébe. A Sirdalud MR szoptatás (szoptatás) ideje alatt nem alkalmazható, mert Nincsenek adatok a tizanidin emberben az anyatejbe való behatolásáról.

Fogamzásgátlás. A megőrzött reproduktív potenciállal rendelkező betegeket tájékoztatni kell a gyógyszernek a fejlődő magzatra gyakorolt ​​állatkísérletek során azonosított káros hatásairól. A gyógyszer alkalmazása során, valamint a gyógyszer abbahagyását követő 1 napon belül a megőrzött reproduktív potenciállal rendelkező betegeknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk (amelyek helyes és hosszú távú alkalmazásával a terhesség aránya<1%).

Terhességi teszt. A Sirdalud MR alkalmazásának megkezdése előtt megőrzött reproduktív potenciállal rendelkező betegeknél ajánlott egy terhességi teszt eredményét megszerezni.

Termékenységre gyakorolt ​​hatás.Állatkísérletek során a tizanidint 10 mg/ttkg/nap dózisban alkalmazva nem figyeltek meg a termékenységre gyakorolt ​​káros hatást hímeknél vagy nőstényeknél. Csökkent a termékenység a tizanidint 30 mg/ttkg/nap-ot meghaladó dózisban kapó férfiaknál, a 10 mg/ttkg/nap-ot meghaladó nőstényeknél. A testfelület alapján ezek a dózisok 2,2-szeresére és 6,7-szeresére haladták meg az ember számára ajánlott maximális adagot (0,72 mg/ttkg/nap). Ezen adagok alkalmazásakor anyai viselkedési hatásokat és klinikai tüneteket figyeltek meg, beleértve a súlyos szedációt, súlycsökkenést és ataxiát.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Központi hatású izomrelaxáns. Hatásának fő alkalmazási pontja a gerincvelőben van. A preszinaptikus α2 receptorok stimulálásával a tizanidin gátolja az NMDA receptorokat stimuláló serkentő aminosavak felszabadulását. Ennek eredményeként a gerjesztés poliszinaptikus átvitele elnyomódik a gerincvelő interneuronjainak szintjén. Mivel ez a mechanizmus felelős a túlzott izomtónusért, ha elnyomják, az izomtónus csökken. Az izomlazító tulajdonságok mellett a tizanidin mérsékelt központi fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik.

A Sirdalud ® MR hatásos gerincvelői és agyi eredetű krónikus görcsösség esetén. Csökkenti a görcsösséget és a klónos görcsöket, aminek következtében csökken a passzív mozgásokkal szembeni ellenállás, és nő az aktív mozgások köre.

A tizanidin izomrelaxáns hatása (az Ashworth-skála és az ingateszt segítségével mérve) és mellékhatásai (csökkent szívfrekvencia és vérnyomáscsökkenés) a tizanidin vérplazmában lévő koncentrációjától függenek.

Farmakokinetika

Szívás

Szájon át bevéve a tizanidin szinte teljesen felszívódik. A Sirdalud MR gyógyszer egyszeri, 12 mg-os adagban történő alkalmazása után az átlagos Cmax-érték 8,5 órán belül érhető el, és 6,6 ng/ml, ami körülbelül a Cmax érték felének felel meg, ha a tizanidin tablettát hasonló napi dózisban szedik. 3 adagra osztva (4 mg naponta háromszor), miközben a teljes napi AUC változatlan marad.

terjesztés

A módosított hatóanyagleadású kapszula adagolási formából a tizanidin elnyújtott felszabadulása "lágyított" farmakokinetikai profilt eredményez, amely biztosítja a tizanidin stabil terápiás plazmakoncentrációinak fenntartását 24 órán keresztül.

A plazmafehérjékhez való kötődés 30%. A Vd átlagos értéke egyensúlyi állapotban intravénás beadás után 2,6 l/kg.

Anyagcsere

A tizanidin gyorsan és nagymértékben (több mint 95%-ban) metabolizálódik a májban. In vitro kimutatták, hogy a tizanidint elsősorban a CYP1A2 izoenzim metabolizálja. A metabolitok inaktívak.

Eltávolítás

A tizanidin elsősorban a vesén keresztül választódik ki (körülbelül 70%) metabolitok formájában; a változatlan anyag aránya mintegy 4,5%-ot tesz ki.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Károsodott veseműködésű betegeknél (kreatinin-clearance ≤ 25 ml/perc) a tizanidin átlagos Cmax-értéke a plazmában kétszer magasabb, mint egészséges önkénteseknél, a T1/2 eléri a 14 órát, ami a plazma tizanidin átlagos Cmax-értéke 2-szer magasabb, mint egészséges önkénteseknél, a T1/2 eléri a 14 órát, ami az a tizanidin szisztémás biohasznosulása (AUC-értékkel mérve).

Károsodott májfunkciójú betegeken nem végeztek speciális vizsgálatokat. Mert A tizanidint nagymértékben metabolizálja a májban a CYP1A2 izoenzim; a károsodott májműködés a tizanidin szisztémás expozíciójának növekedéséhez vezethet.

A 65 év feletti betegek farmakokinetikai adatai korlátozottak.

A nem nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikai tulajdonságait.

Az etnikai hovatartozás és a rassz befolyását a tizanidin farmakokinetikájára nem vizsgálták.

Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikáját. Bár a Cmax 1/3-ával nő, ha a tablettát étkezés után veszik be, ez nem tekinthető klinikailag jelentősnek. Nincs szignifikáns hatás az abszorpcióra (AUC).

Kiadási űrlap

2-es méretű módosított hatóanyagleadású keményzselatin kapszula, fehér, átlátszatlan kupakkal és fehér átlátszatlan testtel, a kupakon szürke „Sirdalud” felirattal, az alsó részén szürke „6 mg” felirattal; a kapszulák tartalma kerek, fehér vagy csaknem fehér színű pellet.

Segédanyagok: etil-cellulóz - 1 mg, sellak - 4 mg, talkum - 18,736 mg, kukoricakeményítő - 38,8 mg, szacharóz - 116,6 mg, titán-dioxid - 1,26 mg, zselatin - 61,74 mg.

Tinta összetétele: fekete vas-oxid festék, titán-dioxid, sellak.

10 darab. - buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékfólia (2) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékfóliák (3) - kartondobozok.

Adagolás

A gyógyszert szájon át írják fel. Az adagolási rendet egyénre kell szabni, mert a tizanidin terápiás tartománya szűk, és a plazmakoncentrációja nagymértékben változhat.

Az ajánlott kezdő adag 6 mg (1 kapszula) naponta. Szükség esetén a napi adag fokozatosan ("lépésekben") 6 mg-mal (1 kapszula) emelhető 3-7 napos időközönként. Általában az adag 6 mg és 24 mg között van naponta egyszer. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a legtöbb beteg számára az optimális adag 12 mg/nap (2 kapszula); ritka esetekben szükség lehet a napi adag 24 mg-ra történő emelésére.

A Sirdalud ® MP 65 év feletti betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Javasoljuk, hogy a terápiát minimális adaggal kezdje, fokozatosan emelve, amíg el nem éri a terápia tolerálhatóságának és hatékonyságának optimális egyensúlyát.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelése (KR< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni. A terápiát javasolt minimális adaggal kezdeni, fokozatosan emelve, amíg el nem éri a terápia tolerálhatóságának és hatékonyságának optimális egyensúlyát.

A kezelés megszakítása

A Sirdalud ® MR-kezelés megszakításakor a vérnyomás és a pulzusszám visszapattanásának kockázatának csökkentése érdekében az adagot lassan kell csökkenteni a gyógyszer teljes leállításáig, különösen azoknál a betegeknél, akik nagy dózisú gyógyszert kapnak. hosszú idő.

Túladagolás

A mai napig számos jelentés érkezett tizanidin túladagolásáról, köztük olyan esetről, amikor a bevitt adag 400 mg volt.

Tünetek: hányinger, hányás, vérnyomáscsökkenés, QT-szakasz megnyúlása, szédülés, álmosság, miózis, szorongás, légzési elégtelenség, kóma.

Kezelés: a gyógyszer szervezetből történő eltávolítására ismételt gyomormosás és aktív szén adása javasolt. Az erőltetett diurézis felgyorsíthatja a tizanidin eliminációját is. Ezt követően tüneti terápiát végeznek.

Kölcsönhatás

Ha a Sirdalud MR-t a CYP1A2 izoenzim inhibitoraival együtt alkalmazzák, növelhető a tizanidin koncentrációja a vérplazmában. A tizanidin plazmakoncentrációjának növekedése viszont túladagolás tüneteihez vezethet, beleértve a QT-intervallum megnyúlásához.

A Sirdalud® MP gyógyszer és a CYP1A2 izoenzim induktorai együttes alkalmazása a tizanidin plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethet. A tizanidin csökkent plazmakoncentrációja a Sirdalud ® MP terápiás hatásának csökkenéséhez vezethet.

A Sirdalud ® MR gyógyszer ellenjavallt kombinációi

A tizanidin és a CYP1A2 izoenzim inhibitorai, fluvoxamin vagy ciprofloxacin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A Sirdalud ® MP gyógyszer fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal történő alkalmazásakor a tizanidin AUC 33-szoros, illetve 10-szeres növekedését figyelték meg. A kombinált használat eredménye a vérnyomás klinikailag jelentős és hosszan tartó csökkenése lehet, amelyet álmosság, szédülés és a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése kísér (egyes esetekben akár összeomlás és eszméletvesztés is).

Nem ajánlott a tizanidint a CYP1A2 izoenzim más inhibitoraival együtt felírni - antiaritmiás gyógyszerekkel (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidinnel, egyes fluorokinolonokkal (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofekoxibbal, orális fogamzásgátlókkal, orális fogamzásgátlókkal.

Óvatosságot igénylő kombinációk

Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud ® MR-t QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel (pl. ciszaprid, amitriptilin, azitromicin) együtt adják.

A Sirdalud® MR gyógyszer vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve a diuretikumokat is, egyidejű alkalmazása néha vérnyomáscsökkenést (egyes esetekben összeomlásig és eszméletvesztésig) és bradycardiát okozhat. A Sirdalud® MR hirtelen leállításával vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt történő alkalmazás után tachycardiát és vérnyomás-emelkedést figyeltek meg, ami egyes esetekben akut cerebrovascularis balesethez vezetett.

A Sirdalud® MR gyógyszer és a rifampicin egyidejű alkalmazása a tizaidin koncentrációjának a vérplazmában 50% -os csökkenéséhez vezet. Ennek eredményeként csökkenthető a Sirdalud ® MR gyógyszer terápiás hatása, ami egyes betegeknél klinikai jelentőséggel bírhat. A rifampicin és a tizanidin hosszú távú együttadását kerülni kell; ha ez a kombináció szükséges, akkor a tizanidin adagjának gondos kiválasztása (növelése) javasolt.

Egyéb gyógyszerek. A nyugtatók, altatók (benzodiazepin, baklofen), valamint a hisztamin H1 receptor blokkolók szintén fokozhatják a tizanidin nyugtató hatását.

Kerülje a Sirdalud ® MR más alfa 2-agonistákkal (például klonidinnel) együtt történő szedését a vérnyomáscsökkentő hatás potenciális növekedése miatt.

Dohányzó. A Sirdalud ® MR szisztémás biohasznosulása dohányzó férfiaknál (naponta több mint 10 cigarettát) körülbelül 30%-kal csökken. A hosszú távú Sirdalud ® MP-kezelés dohányzó férfiaknál az átlagos terápiás dózisoknál nagyobb dózisokat igényelhet.

Alkohol. A Sirdalud ® MR terápia során a betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást, mert növelheti a nemkívánatos események (pl. csökkent vérnyomás és letargia) valószínűségét. A Sirdalud® MR fokozhatja az alkohol központi idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatását.

Mellékhatások

A mellékhatások az előfordulás gyakorisága szerint oszlanak meg. A mellékhatások gyakoriságának értékeléséhez a következő kritériumokat alkalmazták: nagyon gyakran (≥1/10), gyakran (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Az idegrendszer részéről: nagyon gyakran - álmosság, szédülés.

Mentális oldalról: gyakran - álmatlanság, alvászavarok.

A szív- és érrendszerből: gyakran - csökkent vérnyomás; ritkán - bradycardia; bizonyos esetekben - a vérnyomás kifejezett csökkenése az összeomlásig és az eszméletvesztésig.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - gyomor-bélrendszeri rendellenességek, szájszárazság; gyakran - a máj transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - hányinger.

A mozgásszervi rendszerből: nagyon gyakran - izomgyengeség.

Egyéb: gyakran - fokozott fáradtság.

A fájdalmas izomgörcsök enyhítésére javasolt kis adagokban álmosságot, fokozott fáradtságot, szédülést, szájszárazságot, vérnyomáscsökkenést, hányingert, gyomor-bélrendszeri rendellenességeket és a máj transzaminázok aktivitásának növekedését figyelték meg. A fenti reakciók általában mérsékeltek és átmenetiek.

A görcsösség kezelésére javasolt nagyobb dózisok alkalmazásakor a fenti mellékhatások gyakrabban és súlyosabbak, de ritkán olyan súlyosak, hogy a kezelést meg kell szakítani. Ezenkívül a következő jelenségek fordulhatnak elő: vérnyomáscsökkenés, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, alvászavarok, hallucinációk, hepatitis.

A Sirdalud ® MR gyógyszer hirtelen leállításával hosszan tartó kezelés és/vagy nagy dózisú gyógyszer szedése után (valamint vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás után) tachycardia kialakulását és megnövekedett vérnyomást figyeltek meg, ami egyes esetekben akut cerebrovascularis baleset, ezért a Sirdalud ® MR gyógyszer adagját fokozatosan csökkenteni kell a gyógyszer teljes leállításáig.

Elszigetelt jelentések a mellékhatásokról a forgalomba hozatalt követő adatok alapján

A Sirdalud ® MR terápia során a következő mellékhatásokat figyelték meg a klinikai gyakorlatban anélkül, hogy a gyógyszer alkalmazásával ok-okozati összefüggést jeleztek volna (a mellékhatások gyakoriságát nem állapították meg):

A psziché részéről: gyakorisága ismeretlen - hallucinációk, zavartság.

Az idegrendszer oldaláról: gyakorisága ismeretlen - vertigo.

A látószerv részéről: gyakorisága ismeretlen - homályos látás.

A májból és az epeutakból: gyakorisága ismeretlen - hepatitis, májelégtelenség.

Általános tünetek: gyakorisága ismeretlen - asthenia, "elvonási" szindróma.

Amikor a Sirdalud ® MR gyógyszert hirtelen abbahagyták, a vérnyomás visszapattanó emelkedése és tachycardia eseteit észlelték; egyes esetekben a vérnyomás rebound emelkedése akut cerebrovaszkuláris balesethez vezetett.

Ha a fenti mellékhatások bármelyike ​​súlyosbodik, vagy a beteg egyéb mellékhatásokat észlel, értesítse orvosát.

Javallatok

A vázizmok görcsössége neurológiai betegségekben (például sclerosis multiplex, krónikus myelopathia, gerincvelő degeneratív megbetegedései, cerebrovascularis balesetek és agyi bénulás következményei (18 év feletti betegek).

Ellenjavallatok

• súlyos májműködési zavar;
• egyidejű alkalmazás a CYP1A2 izoenzimek erős inhibitoraival (beleértve a fluvoxamint vagy a ciprofloxacint);
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

A Sirdalud MR alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt, mert A gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalat ebben a betegcsoportban korlátozott.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni 65 év feletti betegeknél, károsodott vesefunkciójú betegeknél, közepesen súlyos májelégtelenségben, veleszületett hosszú QT-szindrómában szenvedő betegeknél, orális fogamzásgátlókkal egyidejűleg, valamint idős betegeknél.

Az alkalmazás jellemzői

Használata terhesség és szoptatás alatt

Mivel nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat a tizanidinről terhes nőkön, nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Nem ismert, hogy a tizanidin kiválasztódik-e az anyatejbe nőknél. Ezért, ha szükséges a gyógyszer alkalmazása a szoptatás alatt, a szoptatást le kell állítani.

Használata májműködési zavar esetén

Súlyos májelégtelenség esetén ellenjavallt.

Használata vesekárosodás esetén

A Sirdalud ® MR-t óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Használata gyermekeknél

A Sirdalud MR alkalmazása gyermekeknél nem javasolt, mert Gyermekeknél a gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.

Alkalmazása idős betegeknél

Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud MR-t idős betegeknél alkalmazzák. A Sirdalud MR idős betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. A farmakokinetikai adatok alapján feltételezhető, hogy egyes esetekben ezeknél a betegeknél a vese clearance jelentősen csökkenhet.

Különleges utasítások

A Sirdalud ® MR gyógyszer alkalmazása esetén a vérnyomás csökkenése lehetséges, valamint a CYP1A2 izoenzim inhibitoraival és / vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való gyógyszerkölcsönhatások eredményeként. A vérnyomás kifejezett csökkenése eszméletvesztéshez és összeomláshoz vezethet.

A Sirdalud ® MR nyugtató hatású, és hallucinációkat okozhat.

A tizanidinnel összefüggő májműködési zavarok eseteiről számoltak be, de ezek az esetek 12 mg-ig terjedő napi adagok mellett ritkák. E tekintetben a kezelés első 4 hónapjában havonta egyszer ajánlott a májfunkciós teszteket ellenőrizni azoknál a betegeknél, akiknek napi 12 mg-os vagy nagyobb adagban tizanidint írnak fel, valamint olyan esetekben, amikor a klinikai tünetek károsodásra utalnak. májműködést figyeltek meg, például hányingert, étvágytalanságot, fáradtságot. Azokban az esetekben, amikor a szérum ALT és AST szintje tartósan meghaladja a felső határértéket háromszor vagy többször, a Sirdalud MR alkalmazását abba kell hagyni.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Azoknak a betegeknek, akik a gyógyszer szedése közben álmosságot tapasztalnak, fel kell hívni a figyelmet arra, hogy tartózkodjanak olyan tevékenységektől, amelyek nagy koncentrációt és gyors reakciót igényelnek, például járművezetést vagy gépekkel és mechanizmusokkal való munkát.

A leírás érvényes: 28.03.2014

• Latin név: Sirdalud
• ATX kód: M03BX02
• Hatóanyag: Tizanidin-hidroklorid
• Gyártó: NOVARTIS Saglik Gida és Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Türkiye

Összetett

A felszabadulási formától függően 1 Sirdalud tabletta 4 mg vagy 2 mg-ot tartalmaz tizanidin . Ezenkívül a készítmény segédanyagokat tartalmaz:

• Ügyfélközpont ;
• laktóz-monohidrát ;
• sztearinsav ;
• vízmentes szilícium-dioxid kolloid- .

Kiadási űrlap

A csomagolás 30 db 2 és 4 mg-os tablettát tartalmaz, maga a buborékfólia 10 tablettát tartalmaz, a csomagolás pedig 3 buborékfóliát tartalmaz.

2 mg-os tabletta: fehér, lapos, kerek, egyik oldalán vonallal, másik oldalán „OZ” kóddal.

4 mg-os tabletta: fehér, lapos, kerek, egyik oldalán "RL" felirat, a másikon keresztezett vonalak.

farmakológiai hatás

Ez egy központilag ható izomrelaxáns.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A tizanidin egy vázizom-relaxáns, és fő hatásfoka a gerincvelő. Ez a gyógyszer csökkenti fokozott vázizomtónus, enyhíti a görcsöt, növeli az akaratlagos összehúzódások erejét. A Sirdalud hatékony a krónikus görcsösség agyi- És gerinc- keletkezéseés at akut izomgörcs. Ezen kívül könnyű fájdalomcsillapító hatás.

A tizanidin meglehetősen gyorsan és gyakorlatilag teljesen felszívódik. A gyógyszer legmagasabb koncentrációja a plazmában körülbelül egy órával a beadás után figyelhető meg. Az anyag a vesén keresztül választódik ki.

A Sirdalud használatára vonatkozó javallatok

Mire való a Sirdalud tabletta? A felhasználásra vonatkozó javallatok a következők:

• izomgörcs , amely a gerincbetegségekkel kapcsolatos (ezek közé tartozik ágyéki És nyaki szindrómák ), vagy amelyek sebész beavatkozása után jelentek meg;
• a vázizmok görcsössége amikor megnyilvánul neurológiai betegségek (sclerosis multiplex , krónikus myelopathia , agyi bénulás , a gerincvelő degeneratív betegségei ).

Ellenjavallatok

Ennek a gyógyszernek számos ismert ellenjavallata van:

• egyéni intolerancia a gyógyszerben lévő összetevőkre;
• a májfunkció jelentős károsodása;
• gyermekek és 18 év alatti serdülők.

Különös óvatossággal kell eljárni, ha a gyógyszert olyan betegeknél szedik, akiknek életkora 65 év felettiek valamint a betegek veseműködési zavar.

Mellékhatások

A Sirdalud mellékhatásai a következők:

• , alvászavarok , ;
• bradycardia , ;
• gyomorrontás , hányinger , száraz száj ;
• fáradtság , ;
• fokozott aktivitás máj transzaminázok .

A Sirdalud szedésének hosszú távú kezelés utáni hirtelen abbahagyása miatt, , megemelkedett vérnyomás, ami az agyi vérkeringés károsodásához vezethet, ezért a gyógyszer adagját fokozatosan kell csökkenteni, egészen a teljes megszakításig.

A klinikai vizsgálatok eredményeként a következő nemkívánatos eseményeket azonosították, amelyek gyakoriságát nem határozták meg:

• zavar , , szédülés ;
• homályos látás ;
• májelégtelenség , májgyulladás ;
• elvonási szindróma , asthenia .

A Sirdalud használati útmutatója (módszer és adagolás)

A gyógyszert szájon át kell bevenni, az adagot az emberi test egyedi jellemzői alapján határozzák meg. A mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében naponta háromszor 1 tablettával (2 mg) vagy fél tablettával (4 mg) kell kezdenie.

Nál nél súlyos izomgörcs 2 mg-os vagy 4 mg-os tablettákat naponta háromszor írnak fel. Különösen súlyos esetekben lefekvés előtt további 2 mg-os vagy 4 mg-os adagot is bevehet.

Amikor megnyilvánul vázizom görcsössége , melyet idegrendszeri betegségek okozhatnak, a kezdő adag napi 6 mg, 3 részre osztva. Az adagot fokozatosan, 2-4 mg-mal kell emelni, 3-7 napos időközönként. Az optimális hatást napi 12-24 mg napi 3-4 alkalommal történő bevétele éri el. Ne vegyen be napi 36 mg-nál nagyobb adagot.

Betegek károsodott vesefunkcióval A kezelést naponta 2 mg-os adaggal kell kezdeni. Az adagot fokozatosan, kis lépésekben emelik, figyelembe véve a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát.

A Sirdalud MR gyógyszer használatára vonatkozó utasítások

A gyógyszer 6 mg-ot tartalmazó kapszulák formájában kapható. A Sirdalud kezdő adagja napi 1 kapszula. Az adag fokozatosan, 3-7 napos időközönként 6 mg-mal növelhető. A legtöbb beteg számára az optimális adag napi 12 mg. Ritka esetekben az adag napi 24 mg-ra (4 kapszula) emelhető.

Ennek a gyógyszernek az injekcióit csak orvos írhatja fel.

Túladagolás

A Sirdalud Tinazidin túladagolása a következőképpen fejezhető ki:

• vérnyomás csökkentése ;
• hányás , hányinger ;
• álmosság , szédülés , szorongás , miózis ;
• , légzési zavar .

Kezelés: ismételt használat és erőltetett diurézis felgyorsítja a gyógyszer eltávolítását a szervezetből. Az eltávolítás után végezze el tüneti kezelés.

Kölcsönhatás

Gyógyszer egyidejű alkalmazása a a citokróm CYP1A2 inhibitorai a tizanidin plazmaszintjének növekedéséhez vezet, ami viszont túladagolás tüneteihez vezet. A Sirdalud egyidejű fogyasztása a CYP1A2 induktorok a tizanidinszint csökkenéséhez vezet, ami a gyógyszer gyógyászati ​​tulajdonságainak csökkenését okozza.

A Sirdalud használata együtt , . Az egyidejű használat eredménye a vérnyomás jelentős csökkenése, amely szédüléssel és álmossággal, valamint egyes esetekben eszméletvesztéssel jár.

A gyógyszert nem ajánlott együtt szedni antiaritmiás szerek(mint például , mexiletin , amiodaron ), néhány fluorokinolonok ( , enoxacin , perfloxacin ), cimetidin , tiklopidin , , rofekoxib .

Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdaludot olyan gyógyszerekkel szedik, amelyek megnyújtják a QT-szakaszt ( , satöbbi.).

A Sirdalurd együttes alkalmazása csökkenti a tizanidin tartalmát a plazmában, és ennek megfelelően csökkenti a gyógyszer terápiás hatását.

Dohányzó férfiaknak a gyógyszerrel történő kezelése az adag növelését teheti szükségessé. Az alkoholfogyasztás kerülendő, mivel a gyógyszer fokozhatja az alkohol központi idegrendszerre gyakorolt ​​negatív hatásait. A Sirdalud nyugtató hatását altatókkal, nyugtatókkal és antihisztaminokkal fokozhatjuk.

Eladási feltételek

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 °C-on, gyermekektől elzárva tárolandó.

Legjobb megadás dátuma

Az eltarthatósági idő 3 év.

Különleges utasítások

A gyógyszer nem ajánlott olyan betegek számára, akiknek galaktóz intolerancia , valamint a súlyos elégtelenség laktáz vagy szőlőcukor /galaktóz felszívódási zavar , a készítményben lévő laktóz miatt.

Mivel a gyógyszer egyik mellékhatása az álmosság , erősen ajánlott tartózkodni az autóvezetéstől, illetve a mechanizmusokkal vagy gépekkel kapcsolatos munkák végzésétől.

Sirdalud analógjai

A 4-es szintű ATX kód egyezik:

A Sirdalud analógja kiadási formában és összetételben. Hasonló összetételű a Mydocalm is, amely filmtabletta és injekciós oldat formájában is kapható.

A Sirdalud analógjainak ára: A Tizalud ára 55-72 UAH; a kiadás formájától függően - 67-98 UAH.

Mydocalm vagy Sirdalud: melyik a jobb?

A Sirdalud inkább egy modern gyógyszer, amelynek adagolási formája lehetővé teszi a napi egyszeri bevételt, míg a Mydocalm-ot az orvosok jobban tanulmányozták, és szélesebb körű használati javallatokkal rendelkezik. Mindkét gyógyszer mellékhatásai hasonlóak.

Vélemények a Sirdaludról

A Sirdalurd tabletták véleményét különböző korú betegek hagyják el. Ennek a gyógyszernek az átlagos értékelése a fórumokon 3,9 pont az 5-ből. Sok beteg megjegyzi olyan mellékhatások előfordulását, mint az álmosság és a fáradtság. A gyógyszer májra gyakorolt ​​hatásáról is beszámoltak.

Az orvosok véleménye a Sirdaludról: a gyógyszert tüneti kezelésre használják, segít csökkenteni a vázizmok görcsét. Ha a mellékhatások súlyosak, vagy a gyógyszer bevétele után 3 napon belül nincs eredmény, forduljon orvosához a kezelési rend módosítása érdekében.

Sirdalud ára

A 2 mg-os tabletták átlagos ára 80 UAH, a 4 mg-os ára 120 UAH.

Az ilyen tabletták ára Oroszországban 220 rubel. és 360 rubel.

• Online gyógyszertárak Oroszországban Oroszország
• Online gyógyszertárak Ukrajnában Ukrajna
• Kazahsztán internetes gyógyszertárai Kazahsztán

WER.RU

Sirdalud MR kapszula 6 mg 30 db.

Sirdalud tabletta 2 mg 30 db.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Sirdalud tabletta 4 mg 30 db.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Europharm * 4% kedvezmény a promóciós kód használatával medside11

Sirdalud mr 6 mg 30 kapsz

Sirdalud 2 mg 30 tablettaNovartis Saglik Gida és Tarim Yürünleri S

A részletes használati utasítás ezen az oldalon található. Sirdaluda. A gyógyszer elérhető adagolási formái (tabletta 2 mg és 4 mg, kapszula MR 6 mg), valamint analógjai vannak felsorolva. Tájékoztatást nyújtanak a Sirdalud által okozott mellékhatásokról és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokról. Azokról a betegségekről szóló információkon kívül, amelyek kezelésére és megelőzésére a gyógyszert felírják (izomgörcsök osteochondrosisban, cerebrális bénulás és más betegségek), részletesen ismertetik az adagolási algoritmusokat, a felnőttek és gyermekek lehetséges adagjait, valamint az alkalmazás lehetőségét terhesség és szoptatás tisztázva van. A Sirdalud absztraktját a betegek és az orvosok értékelései egészítik ki.

Használati utasítás és adagolási rend

Tabletták

A vázizmok fájdalmas görcseinek megállítására napi 3-szor 2-4 mg-ot kell alkalmazni; súlyos esetekben 2-4 mg éjszakai bevétele is javasolt. Neurológiai betegségek okozta görcsös izombetegségek esetén a kezdő adag napi 6 mg, 3 részre osztva. Az adagot fokozatosan, 3-7 naponként napi 2-4 mg-mal emelik. Az optimális terápiás hatás általában napi 12-24 mg-os adaggal érhető el, 3-4 adagra osztva. A napi adag nem haladhatja meg a 36 mg-ot.

Kapszulák

A gyógyszert szájon át írják fel. Az adagolási rendet egyénileg kell beállítani.

A kezdő napi adag 6 mg (1 kapszula). Szükség esetén a napi adag fokozatosan ("lépésekben") 6 mg-mal (1 kapszula) emelhető 3-7 napos időközönként. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a legtöbb beteg számára az optimális adag napi 12 mg (2 kapszula); ritka esetekben szükség lehet a napi adag 24 mg-ra történő emelésére.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek (kreatinin-clearance kevesebb, mint 25 ml/perc) kezelését a Sirdalud gyógyszer napi egyszeri 2 mg-os adagjával kell kezdeni. Az adagot kis „lépésekben” emelik, figyelembe véve a tolerálhatóságot és a hatékonyságot. Ha kifejezettebb hatás elérése szükséges, először ajánlott napi egyszeri adagot emelni, majd az adagolás gyakoriságát növelni.

Kiadási űrlapok

2 mg-os és 4 mg-os tabletták.

MP módosított hatóanyagleadású kapszula 6 mg.

Sirdalud- központilag ható izomrelaxáns. Csökkenti a vázizmok fokozott tónusát, enyhíti görcsüket; csökkenti az izomellenállást passzív mozgások során, növeli az akaratlagos összehúzódások erejét. A tizanidin (a Sirdalud gyógyszer hatóanyaga) izomlazító hatása valószínűleg a gerincvelői poliszinaptikus reflexek gátlásának köszönhető, ami a gerincvelői interneuronok preszinaptikus terminálisaiból származó serkentő aminosavak felszabadulásának csökkenésével jár együtt. mint az alfa2-adrenerg receptorok stimulálása. A tizanidin nem befolyásolja a gerjesztés átvitelét a neuromuszkuláris szinapszisokban.

Farmakokinetika

Szájon át bevéve a Sirdalud szinte teljesen felszívódik. A módosított hatóanyagleadású MP kapszula adagolási formából a tizanidin tartós felszabadulása „lágyított” farmakokinetikai profilt eredményez, amely biztosítja a tizanidin stabil terápiás koncentrációjának fenntartását a vérplazmában 24 órán keresztül. máj. A tizanidin elsősorban a vesén keresztül választódik ki (a dózis körülbelül 70%-a) metabolitok formájában; a változatlan anyag aránya mindössze 2,7%-ot tesz ki.

A nem nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikai paramétereit.

Javallatok

• neurológiai betegségek (szklerózis multiplex, krónikus myelopathia, stroke, degeneratív gerincvelői betegségek) okozta görcsös vázizmok állapota;
• cerebrovascularis balesetek és agyi bénulás következményei (18 év feletti betegek);
• Fájdalmas vázizomgörcs, amelyet a gerinc károsodása okoz (nyaki és ágyéki szindróma) vagy műtét után (porckorongsérv vagy csípőízületi arthrosis miatt).

Ellenjavallatok

• a májműködés kifejezett megsértése;
• egyidejű alkalmazás a CYP1A2 izoenzimek erős inhibitoraival (beleértve a fluvoxamint vagy a ciprofloxacint);
• tizanidinnel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Különleges utasítások

A tizanidinnel összefüggő májműködési zavarok eseteiről számoltak be, de ezek az esetek 12 mg-ig terjedő napi adagok mellett ritkák. E tekintetben a kezelés első 4 hónapjában havonta egyszer ajánlott a májfunkciós teszteket ellenőrizni azoknál a betegeknél, akiknek napi 12 mg-os vagy nagyobb adagban tizanidint írnak fel, valamint olyan esetekben is, amikor károsodott klinikai tüneteket észlelnek. májműködés, például megmagyarázhatatlan hányinger, étvágytalanság, fáradtság. Abban az esetben, ha a szérum ALT és AST szintje tartósan meghaladja a felső határértéket háromszor vagy többször, a Sirdalud alkalmazását abba kell hagyni.

A Sirdalud szedését nem szabad hirtelen abbahagyni, a gyógyszer adagját fokozatosan kell csökkenteni.

A Sirdalud hirtelen megszakításával hosszan tartó kezelés és/vagy nagy dózisú gyógyszer szedése (valamint vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása után) tachycardiát és vérnyomás-emelkedést észleltek, ami egyes esetekben akut cerebrovascularis balesethez vezethet. .

Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud-ot veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. Ha a Sirdalud-ot veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák (CC kevesebb, mint 25 ml / perc), az adagolási rend korrekciója szükséges.

Óvatosan kell eljárni a Sirdalud idős betegeknél történő alkalmazásakor. A Sirdalud idős betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. A farmakokinetikai adatok alapján feltételezhető, hogy egyes esetekben ezeknél a betegeknél a vese clearance jelentősen csökkenhet.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Az álmosság, szédülés vagy a vérnyomás csökkenése esetén a Sirdalud-terápia során tartózkodni kell az olyan munkáktól, amelyek magas koncentrációt és gyors reakciót igényelnek, például járművek vezetése vagy mechanizmusokkal való munka.

Mellékhatás

• álmosság;
• gyengeség;
• szédülés;
• hallucinációk;
• álmatlanság;
• alvászavarok;
• bradycardia;
• a vérnyomás csökkenése;
• a vérnyomás kifejezett csökkenése az összeomlásig és az eszméletvesztésig;
• száraz száj;
• hányinger;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek;
• izomgyengeség;
• fokozott fáradtság.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha a Sirdalud-ot a CYP1A2 izoenzim inhibitoraival együtt alkalmazzák, a tizanidin koncentrációjának növekedése lehetséges a vérplazmában.

A tizanidin fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal, amelyek a citokróm P450 1A2 izoenzim inhibitorai, egyidejű alkalmazása a tizanidin AUC-értékének 33-szorosához, illetve 10-szereséhez vezet. A kombinált használat eredménye a vérnyomás klinikailag jelentős és hosszan tartó csökkenése lehet, ami álmossághoz, gyengeséghez, gátolt pszichomotoros reakciókhoz (egyes esetekben akár összeomlásig és eszméletvesztésig) vezethet. A tizanidin fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A Sirdalud egyidejű alkalmazása más CYP1A2 izoenzim-gátlókkal - antiaritmiás gyógyszerekkel (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidinnel, fluorokinolonokkal (enoxacin, pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin), rofekoxib, orális fogamzásgátló nem ajánlott.

A Sirdalud egyidejű alkalmazása vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve a diuretikumokat is, néha vérnyomáscsökkenést (egyes esetekben akár összeomlást és eszméletvesztést is) és bradycardiát okozhat.

Az etanol (alkohol) vagy a nyugtatók fokozhatják a Sirdalud nyugtató hatását, ezért más nyugtatókkal és/vagy alkohollal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.

A Sirdalud gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Sirdalud MR;
• Tizalud;
• tizanidin-hidroklorid;
• Tizanil.

Használata gyermekeknél

Használata terhesség és szoptatás alatt

Mivel nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat a tizanidinről terhes nőkön, nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

A Sirdalud kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. A gyermeket szoptató nők azonban nem használhatják a gyógyszert.