Таблетки мертеніл інструкція із застосування. Мертеніл – засіб від підвищеного холестерину

Catad_pgroup Статини та інші гіполіпідемічні засоби

Мертеніл - офіційна* інструкція із застосування

*зареєстрована МОЗ РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Реєстраційний номер:ЛСР-000278/10

Торгова назва:Мертеніл ®

Міжнародна непатентована назва:розувастатин

Лікарська форма:таблетки, покриті плівковою оболонкою

Склад на 1 таблетку:

Діюча речовина:розувастатин кальцію 5,2/10,4/20,8/41,6 мг еквівалентно розувастатину 5/10/20/40 мг,
Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна 12 21,55/43,1/86,2/172,4 мг, лактози моногідрат 43,5/87,0/174,0/348,0 мг, магнію гідроксид 3,75/7,5/15 ,0/30,0 мг, кросповідон (Тип А) 0,25/0,5/1,0/2,0 мг, магнію стеарат 0,75/1,5/3,0/6,0 мг;
склад плівкової оболонки:
Опадрай II білий 3,0/5,0/10,0/20,0 мг (тальк 0,444/0,740/1,480/2,960 мг, макрогол-3350 0,606/1,010/2,020/4,040 мг, титану діоксид5 Е17 /2,500/5,0 мг, полівініловий спирт (1,2/2,0/4,0/8,0 мг).

Опис

Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг:
Круглі таблетки двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На одній стороні таблетки вигравірувано напис С33.
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг:
Круглі таблетки двоопуклої форми, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На одній стороні таблетки вигравірувано напис С34.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою 20 мг:
Круглі таблетки двоопуклої форми, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На одній стороні таблетки вигравірувано напис С35.
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 40 мг:
Овальні таблетки двоопуклої форми, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На одній стороні таблетки вигравірувано напис С36.

Фармакотерапевтична група:гіполіпідемічний засіб - ГМГ-КоА-редуктази інгібітор

Код АТХ:С10АА07

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Розувастатин являє собою селективний та конкурентний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А на мевалонат, який є попередником холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).
Розувастатин збільшує кількість «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ.
Він також гальмує синтез холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) у клітинах печінки, тим самим знижуючи загальний змістЛПНГ та ЛПДНЩ.
Розувастатин знижує підвищений змістхолестерину – ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестеринуі тригліцеридів (ТГ), підвищує вміст холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує вміст аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПЗЩ (вміст загального холестерину за вирахуванням вмісту холестерину ЛПВЩ, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП та збільшує рівень аполіпопротеїну A-I (АпоА-I). Розувастатин знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПЗЩ, ХС-неЛПЗП/ХС-ЛПЗЩ та АПОВ/АпоА-I.
Терапевтичний ефект може бути досягнутий протягом одного тижня після початку лікування, через 2 тижні досягається 90% максимально можливого ефекту. Зазвичай, максимально можливий терапевтичний ефект досягається через 4 тижні і підтримується при подальшому прийомі препарату.
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний при лікуванні дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без симптомів гіпертригліцеридемії, незалежно від їхньої расової приналежності, статі або віку, а також при лікуванні особливої ​​категорії пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетомабо спадковою формоюсімейної гіперхолестеринемії
Розувастатин ефективний для лікування пацієнтів з гіперхолестеринемією типу IIа та IIb за Фредериксоном (середній вихідний рівень ХС-ЛПНГ близько 4,8 ммоль/л). У 80% пацієнтів, які отримували 10 мг розувастатину, було досягнуто цільові значеннярівня ХС-ЛПНЩ, встановлені Європейським товариством з дослідження атеросклерозу (менше 3 ммоль/л).
У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах від 20 до 80 мг за схемою форсованого титрування доз, всі прийняті дози істотно вплинули на зміну параметрів, що характеризують вміст ліпідів, та на досягнення мети терапії. Внаслідок титрування доз до 40 мг на добу (12 тижнів терапії) вміст ХС-ЛПНЩ знизився на 53%. У 33% пацієнтів було досягнуто значення ХС-ЛПНГ (нижче 3 ммоль/л), які відповідають цільовим нормам керівництва Європейського товариства з дослідження атеросклерозу.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах 20 та 40 мг, середнє зниження вмісту ХС-ЛПНЩ склало 22%.
У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозі від 5 мг до 40 мг один раз на добу протягом 6 тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту ТГ та с нікотинової кислоти(більше 1 г на добу) щодо вмісту ХС-ЛПЗЩ.
Дослідження щодо впливу розувастатину на зниження кількості ускладнень, що викликаються ліпідними порушеннями, такими як ішемічна хворобапоки не завершено.
У пацієнтів з низьким рівнемризику захворювання на ішемічну хворобу серця (визначеним, як ризик за Фрамінгемом менше 10% за період більше 10 років), із середнім значенням вмісту ХС-ЛПНГ 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) розувастатин у дозі 40 мг/добу значно уповільнював збільшення максимальної величини, що характеризує потовщення стінки сонної артеріїу 12-ти сегментах порівняно з плацебо зі швидкістю -0,0145 мм/рік (95% довірчий інтервал(CI): від -0,0196 до - 0,0093, при р<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокінетика
Абсорбція:максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається через 5 годин після прийому внутрішньо відповідної дози. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.
Розподіл: Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та кліренсу метаболізму ХС-ЛПНЩ.
Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм:піддається обмеженому метаболізму (приблизно 10%). Розувастатин є досить непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. CYP2C9 є основним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі, тоді як ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основний метаболіт – N-десметил, який на 50% менш активний ніж розувастатин. Лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності інгібування циркулюючої ГМГ-КоА редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення:приблизно 90% від прийнятої дози розувастатину виводиться в незміненому вигляді з організму через кишечник (включаючи абсорбований і неабсорбований розувастатин), а частина, що залишилася, виводиться в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення (Т1/2) становить 19 годин, не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 217%). Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, у процес «печінкового» захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину через мембрани – транспортний протеїн з органічних аніонів. Цей переносник відіграє велику роль у виведенні розувастатину печінкою.
Лінійність:системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі.
Змін фармакокінетичних параметрів при прийомі препарату кілька разів на добу не спостерігається.
Вік та стать: стать та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри розувастатину.
Етнічні групи: порівняльні дослідження фармакокінетики показали дворазове збільшення середнього значення AUC (площа під кривою «концентрація – час») та ТС max (час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові) у пацієнтів монголоїдної раси (японці, китайці, філіппінці, в'єтнамці та корейці) порівняно з показниками у представників європеоїдної раси У індійців було відзначено перевищення приблизно в 1,3 рази середнього значення AUC і max. При цьому аналіз показників фармакокінетики для всієї досліджуваної популяції не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці препарату серед представників європеоїдної, негроїдної раси, латиноамериканців.
Ниркова недостатність: у пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності плазмова концентрація розувастатину або N-десметил метаболіту суттєво не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметил метаболіту у 9 разів вища порівняно зі здоровими добровольцями. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність: у пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-Пью не виявлено збільшення Т 1/2 розувастатину. Однак у 2-х пацієнтів з балами 8 і 9 за шкалою Чайлд-П'ю було відзначено подовження Т 1/2 приблизно в 2 рази, що перевищує аналогічний показник для пацієнтів з нижчими показниками за шкалою Чайлд-П'ю. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Генетичний поліморфізм
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі, Мертеніл ® , зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, які беруть участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLC01B1 (ОАТР1В1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLC01B1 c.521ТТ та ABCG .421СС4.

Показання до застосування

• Гіперхолестеринемія та комбіновані (змішані) дисліпідемічні стани для зниження підвищеної концентрації загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну В та тригліцеридів у сироватці крові як доповнення до дієтотерапії, коли дієта та інші немедикаментозні методи недостатніми.
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієтотерапії та інших методів ліпідзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна.
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредріксоном) як доповнення до дієти.
• Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ.
• Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (серцево-судинної смерті, інсульту, інфаркту, нестабільної стенокардії та артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 5 старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (≥2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).

Протипоказання

Для таблеток 5, 10 та 20 мг

• тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв);
• міопатія;
• у жінок дітородного віку, що не застосовують надійні засоби контрацепції;

Для пігулок 40 мг

• підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату;
• захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності «печінкових» трансаміназ, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми;
• ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК міопатія;
• одночасний прийом циклоспорину;
• у пацієнтів, схильних до розвитку міотоксичних ускладнень;
• вагітність та період грудного вигодовування;
• гіпотиреоз;
• особистий чи сімейний анамнез м'язових захворювань;
• міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі;
• надмірне вживання алкоголю;
• стани, які можуть призводити до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові;
• пацієнтам монголоїдної раси;
• одночасний прийом фібратів;
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
• пацієнтам із печінковою недостатністю з балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю;
• непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція.

З обережністю

Для таблеток 5, 10 та 20 мг
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу – ниркова недостатність, гіпотиреоз;
особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; стани, за яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину;
вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія;
великі хірургічні втручання; травми; тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення; неконтрольована епілепсія; расова приналежність (монголоїдна раса); Одночасний прийом фібратів.
Для пігулок 40 мг
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу – ниркова недостатність слабкого ступеня тяжкості (КК > 60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання; травми; тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення, неконтрольована епілепсія.

Застосування у педіатричній практиці
Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 18 років не встановлена.
Досвід застосування препарату у педіатричній практиці обмежений невеликою кількістю дітей (від 8 років та старше) сімейною гомозиготною гіперхолестеринемією.
В даний час препарат Мертеніл не рекомендується застосовувати у дітей до 18 років.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Препарат Мертеніл протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.
Жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні та адекватні засоби контрацепції.
Оскільки холестерин та продукти біосинтезу холестерину мають велике значеннядля розвитку плода потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від його застосування при вагітності.
У разі виникнення вагітності прийом препарату слід негайно припинити.
Дані про виділення розувастатину з грудним молокомвідсутні. При необхідності призначення препарату грудне годуванняслід припинити.

Спосіб застосування та дози

Перед початком лікування пацієнту слід дотримуватись стандартної дієти із застосуванням продуктів з низьким вмістом холестерину, яка повинна бути продовжена і протягом усього періоду лікування. Дози препарату слід підбирати індивідуально згідно з метою лікування і терапевтичною відповіддю пацієнта на терапію, враховуючи сучасні загальноприйняті рекомендації щодо цільових рівнів ліпідів.
Всередину, будь-якої доби, незалежно від прийому їжі, не розжовувати і не подрібнювати, ковтати повністю, запиваючи водою.
Рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг або 10 мг 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не приймали статини, так і для пацієнтів, переведених на прийом даного препарату після терапії іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази.
Вибираючи початкову дозу препарату, слід враховувати рівень холестерину у кожного конкретного пацієнта, а також можливий ризик серцево-судинних ускладнень та потенційний ризик виникнення побічних ефектів. У разі потреби через 4 тижні можна провести корекцію дози.
У зв'язку зі збільшенням ризику побічних ефектів підвищення дози до 40 мг слід проводити лише у пацієнтів з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ризиком виникнення серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів зі спадковою гіперхолестеринемією), у яких при прийомі дози у 20 мг не було досягнуто цільової. рівень холестерину і які будуть знаходитися під лікарським наглядом. При призначенні дози 40 мг рекомендовано ретельне спостереження лікаря. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря!

Літні пацієнти
Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком від 70 років становить 5 мг.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Рекомендована початкова доза становить 5 мг для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв). Призначення препарату Мертеніл у будь-яких дозах протипоказане пацієнтам з тяжким ступенем ниркової недостатності (див. розділ «Протипоказання»). Пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості призначення препарату у дозі 40 мг протипоказане.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Підвищення системної концентрації розувастатину у пацієнтів з балом за шкалою Чайлд-П'ю, рівним 7 та нижче, не виявлено. Однак підвищення системної концентрації препарату спостерігалося у пацієнтів із балами за шкалою Чайлд-П'ю 8 та 9. У таких пацієнтів слід контролювати функцію печінки на фоні терапії. Дані про прийом препарату пацієнтами з балом за шкалою Чайлд-П'ю вище 9 відсутні. Пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі препарат Мертеніл протипоказаний.
Етнічні групи
У пацієнтів монголоїдної раси відмічено підвищення системної концентрації розувастатину та при рекомендованих дозах препарату у 10-20 мг, пацієнтам цієї групи початкова доза становить 5 мг препарату Мертеніл®. Застосування препарату в дозі 40 мг протипоказане таким пацієнтам (див. розділ «Протипоказання»).
Генетичний поліморфізм
У носіїв генотипів SLC01B1 (ОАТР1В1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 c.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів c.521CC або c.421AA рекомендована максимальна доза препарату Мертеніл становить 20 мг один раз на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти, схильні до міопатії
При рекомендованих дозах препарату в 10-20 мг, пацієнтам із схильністю до міопатії початкова доза становить 5 мг.
Застосування препарату у дозі 40 мг таким пацієнтам протипоказане.
Супутня терапія
Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP). При сумісному застосуванні препарату Мертеніл з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі за рахунок взаємодії з транспортними білками, рабдоміоліз) (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому препарату Мертеніл. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом Мертеніл і розглянути можливість зниження його дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Побічна дія

Небажані лікарські реакції(НЛР), що спостерігаються при застосуванні розувастатину, зазвичай слабо виражені та носять тимчасовий характер. У контрольованих клінічних дослідженнях менше 4% пацієнтів, які отримували розувастатин, були виключені з дослідження через розвиток НЛР.
На підставі даних клінічних дослідженьта великого досвіду постмаркетингового застосування, у наведеній нижче таблиці 1 представлений профіль НЛР на розувастатин. НЛР класифіковані за частотою їх виникнення та за класами систем органів.
Частота НЛР представлена наступним чином: часто (≥1/100 до<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Таблиця 1. Небажані лікарські реакції

Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота побічних ефектів носить дозозалежний характер.
Частота виникнення рабдоміолізу, виражених побічних ефектів з боку нирок та печінки збільшується у пацієнтів при прийомі розувастатину у дозі 40 мг.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:при прийомі розувастатину спостерігалася протеїнурія, переважно канальцевого походження. Зміни вмісту білка в сечі (від відсутності або наявності слідових кількостей до рівня ++ і вище) були виявлені у менш ніж 1% пацієнтів, які приймали 10 та 20 мг розувастатину, та приблизно у 3% пацієнтів, які приймали препарат у дозі 40 мг.
Мінімальна зміна кількості білка у сечі, виражена у зміні від нульового рівня або наявності слідів до рівня +, спостерігалася при прийомі препарату у дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшувалась і самостійно проходила в процесі лікування. При аналізі даних клінічних досліджень не виявлено причинного зв'язку між протеїнурією та гострими або прогресуючими захворюваннями нирок.
У ряду пацієнтів, які проходили курс лікування розувастатином, спостерігалася гематурія, але дані клінічних досліджень показали, що частота таких випадків дуже низька.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:дія на скелетні м'язи, що викликає міалгію, міопатію (включаючи міозит) та в поодиноких випадках – рабдоміоліз з розвитком або без розвитку гострої ниркової недостатності, спостерігалося у пацієнтів, які приймали будь-яку дозу розувастатину, особливо дозу понад 20 мг.
Підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) залежно від дози, що приймається, виявлено у пацієнтів, які приймали розувастатин, але в більшості випадків ці прояви були незначними, безсимптомними та тимчасовими. Якщо активність КФК в 5 разів перевищує верхню межу норми, лікування слід припинити (див. розділ «Особливі вказівки»).
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:як і при прийомі інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, підвищення активності «печінкових» трансаміназ залежно від дози, що приймається, було виявлено у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. При цьому в більшості випадків це підвищення було помірно вираженим, безсимптомним і скороминущим.
При застосуванні деяких статинів повідомлялося про наступні НЛР:

• сексуальна дисфункція;
• у винятково поодиноких випадках інтерстиціальне захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів;
• захворювання сухожиль, часом ускладнені розривом.

Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень:
При застосуванні розувастатину також спостерігалися такі зміни лабораторних показників: підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози.

Передозування

Специфічного лікування при передозуванні не існує.
У разі передозування рекомендується проводити симптоматичне лікування та підтримувальні заходи. Слід контролювати функцію печінки та ступінь активності КФК. Гемодіаліз у цьому випадку, ймовірно, малоефективний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вплив застосування інших препаратів на розувастатин.
Інгібітори транспортних білків: розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі крові та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. таблицю 2 та розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»).
Циклоспорин:при одночасному прийомі розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину збільшилась у 7 разів порівняно зі значеннями, отриманими у здорових добровольців (див. розділ «Протипоказання»). Спільне застосування призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові в 11 разів. При одночасному прийомі препаратів зміни концентрації циклоспорину в плазмі не виявлено.
Гемфіброзил та інші засоби, що знижують рівень ліпідів: Одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази З max та AUC розувастатину (див. розділ «Особливі вказівки»).
На підставі даних дослідження специфічних взаємодій не очікується відповідної фармакокінетичної взаємодії з фенофібратами, проте можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та нікотинова кислота в ліпідзнижуючих дозах (1 г або більше на добу) при одночасному прийомі з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшували ризик виникнення міопатії, можливо, у зв'язку з тим, що вони можуть спричиняти міопатію та у монотерапії. Одночасний прийом 40 мг розувастатину та фібратів протипоказаний (див. розділи «Особливі вказівки» та «Протипоказання»). При одночасному прийомі з гемфіброзилом та іншими ліпідзнижувальними засобами початкова доза препарату Мертеніл не повинна перевищувати 5 мг.
Езетіміб:одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг та езетимибу в дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією (див. Таблицю 2). Не можна виключити збільшення ризику розвитку побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між розувастатином та езетимибом.
Інгібітори протеаз: хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасний прийом розувастатину з інгібіторами протеаз може призвести до подовження періоду напіввиведення розувастатину. У фармакокінетичному дослідженні при одночасному прийомі 20 мг розувастатину та комбінованого препарату, що містить два інгібітори протеаз (400 мг лопінавіру / 100 мг ритонавіру) здоровими добровольцями виявлено підвищення в 2 рази AUC (0-24) та в 5 разів С max розувастатину. Тому одночасно призначати розувастатин та інгібітори протеаз при терапії пацієнтів із ВІЛ не рекомендується.
Антациди:Одночасний прийом розувастатину та антацидів у суспензії, що містять алюмінію або магнію гідроксид, може призвести до зниження концентрації розувастатину в плазмі приблизно на 50%. Ця дія виражена слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічна значимість цієї взаємодії не вивчена. Еритроміцин:Одночасний прийом розувастатину та еритроміцину може призвести до зменшення AUC (0-t) розувастатину на 20% та С max розувастатину – на 30%. Цей взаємозв'язок може бути викликаний посиленням моторики кишечника, обумовленої прийомом еритроміцину.
Ізоферменти цитохрому Р450: результати проведених досліджень in vitroі in vivoпоказували, що розувастатин не є інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є досить слабким субстратом цих ферментів. Не було виявлено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4), або кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Спільне застосування ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3A4) та розувастатину збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне). Тому будь-яка взаємодія лікарських засобів, пов'язана з метаболізмом цитохромом Р450, не очікується.

Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину (див. таблицю 2)
Дозу препарату Мертеніл слід коригувати при необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, що збільшують експозицію до розувастатину.
Якщо очікується збільшення експозиції в 2 рази і більше, початкова доза препарату Мертеніл повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату Мертеніл так, щоб очікувана експозиція до розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють з розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Мертеніл при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 раза), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3,1 раза).

Таблиця 2. Вплив супутньої терапії на експозицію до розувастатину (AUC, дані наведені в порядку зменшення) – результати опублікованих клінічних досліджень.

Режим супутньої терапії	Режим прийому розувастатину	Зміна AUC розувастатину
Циклоспорин 75-200 мг 2 рази на добу, 6 міс.	10 мг 1 раз на добу, 10 днів	Збільшення у 7,1 рази
Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів	10 мг одноразово	Збільшення у 3,1 рази
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів	20 мг 1 раз на добу, 7 днів	Збільшення у 2,1 рази
Гемфіброзіл 600 мг 2 рази на добу, 7 днів	80 мг одноразово	Збільшення у 1,9 раза
Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 10 днів	10 мг одноразово	Збільшення у 1,6 раза
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів	10 мг 1 раз на добу, 7 днів	Збільшення у 1,5 рази
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів	10 мг одноразово	Збільшення у 1,4 рази
Дронедарон 400 мг 2 рази на добу.	Немає даних	Збільшення у 1,4 рази
Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів	10 мг або 80 мг одноразово	Збільшення у 1,4 рази
Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів	10 мг 1 раз на добу, 14 днів	Збільшення у 1,2 рази
Фосампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів	10 мг одноразово	Без змін
Алеглітазар 0,3 мг 7 днів	40 мг, 7 днів	Без змін
Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів	10 мг одноразово	Без змін
Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів	10 мг, 7 днів	Без змін
Рифампін 450 мг 1 раз на добу, 7 днів	20 мг одноразово	Без змін
Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів	80 мг одноразово	Без змін
Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів	80 мг одноразово	Без змін
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів	80 мг одноразово	Зниження на 28%
Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів	20 мг одноразово	Зниження на 47%

Вплив застосування розувастатину на інші препарати
Антагоністи вітаміну К: як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які одночасно отримують антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин або інші кумаринові антикоагулянти) може призвести до збільшення міжнародного нормалізованого відношення (MHO). Скасування або зниження дози розувастатину може спричинити зменшення MHO. У таких випадках слід проводити моніторинг MHO.
Пероральні контрацептиви / гормонозамісна терапія: Одночасний прийом розувастатину та пероральних контрацептивів може призвести до збільшення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмових концентрацій слід враховувати під час вибору дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та препаратів гормонозамісної терапії відсутні, тому не можна виключити аналогічну дію при використанні цього поєднання. Однак така комбінація препаратів досить широко використовувалася жінками під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася.
Інші лікарські засоби: не очікується клінічно значущої взаємодії при одночасному прийомі розувастатину та дигоксину.

особливі вказівки

Ниркові ефекти
Протеїнурія, переважно канальцевого походження, відзначалася у пацієнтів при прийомі високих доз препарату Мертеніл®, особливо 40 мг, але в більшості випадків була періодичною або короткочасною. Показано, що така протеїнурія не означає виникнення гострого чи прогресування існуючого захворювання нирок. Частота серйозних порушень функції нирок підвищується при 40 мг розувастатину.
Рекомендується контролювати показники функції нирок під час терапії препаратом Мертеніл.
З боку опорно-рухового апарату
При застосуванні препарату Мертеніл у всіх дозах, і особливо при прийомі препарату в дозі, що перевищує 20 мг, виявлялася міалгія, міопатія і, в окремих випадках, рабдоміоліз. Дуже рідко виникав рабдоміоліз при одночасному прийомі езетимибу та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. У цьому випадку не можна виключити фармакологічну взаємодію препаратів, тому спільно Мертеніл і езетимиб слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Частота випадків рабдоміолізу при прийомі 40 мг розувастатину збільшується.
Визначення креатинфосфокінази
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень, що викликають збільшення КФК, оскільки це може ускладнити інтерпретацію результатів. При підвищенні активності КФК до початку терапії більш ніж у 5 разів вище за верхню межу норми через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Якщо повторний вимір підтверджує вихідний показник КФК (у 5 разів вище порівняно з верхньою межею норми), терапію препаратом Мертеніл® починати не слід.
До початку терапії
Препарат Мертеніл, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід з особливою обережністю призначати пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

• ниркова недостатність;
• гіпотиреоз (для дози 40 мг див. розділ "Протипоказання");
• власний або сімейний анамнез м'язових захворювань (для дози 40 мг див. розділ "Протипоказання");
• наявність в анамнезі міотоксичності на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів (для дози 40 мг див. розділ "Протипоказання");
• зловживання алкоголем (для дози 40 мг див. розділ "Протипоказання");
• вік старше 65 років;
• стани, що супроводжуються збільшенням концентрації препарату в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами») (для дози 40 мг див. розділ «Протипоказання»);
• Одночасний прийом фібратів (для дози 40 мг див. розділ "Протипоказання").
  У таких пацієнтів слід оцінити співвідношення ризику та можливої ​​користі терапії та здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу терапії.

Під час терапії
Рекомендується проінформувати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням чи лихоманкою!
У таких пацієнтів слід обов'язково здійснювати контроль за активністю КФК. Лікування слід припинити, якщо активність КФК більш ніж у 5 разів перевищила верхню межу норми або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт протягом усього дня (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша від верхньої межі норми). Якщо симптоми зникають і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Мертеніл або призначення альтернативного інгібітора ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Регулярний контроль активності КФК у пацієнтів за відсутності симптомів рабдоміолізу недоцільний.
Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або припинення прийому статинів, у тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.
Однак збільшення кількості випадків міозиту та міопатії було виявлено у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази спільно з похідними фіброєвої кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах, протигрибкові препарати, та інгібітори. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Тому одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу не рекомендований. Повинне бути ретельно оцінено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні розувастатину з фібратами або нікотиновою кислотою у ліпідзнижувальних дозах (понад 1 г).
Протипоказаний одночасний прийом розувастатину в дозі 40 мг та фібратів (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» та «Побічна дія»).
Препарат Мертеніл не слід призначати пацієнтам з гострими, тяжкими захворюваннями, які дозволяють припустити міопатію або з можливим розвитком вторинної ниркової недостатності (наприклад: сепсис, артеріальна гіпертензія, хірургічне втручання, травма, метаболічний синдром, судоми, ендокринні порушення. "З обережністю").
Печінка
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, препарат Мертеніл слід з особливою обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем або мають в анамнезі захворювання печінки.
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до та через 3 місяці після початку лікування. Якщо активність «печінкових» трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу норми, слід припинити прийом препарату або зменшити прийняту дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Частота серйозних порушень функції печінки (пов'язаних переважно з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ) підвищується при прийомі 40 мг препарату.
Вторинна гіперхолестеринемія
У пацієнтів з вторинною гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу, нефротичного синдрому терапія основного захворювання повинна проводитись до початку лікування препаратом Мертеніл.
Особливі популяції. Етнічні групи
У ході фармакокінетичних досліджень виявлено збільшення системної концентрації розувастатину серед пацієнтів монголоїдної раси порівняно з даними, отриманими серед пацієнтів – представників європеоїдної раси (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).
Інгібітори протеаз
Одночасний прийом розувастатину з інгібіторами протеаз не рекомендований (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Лактоза
Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з лактазною недостатністю, непереносимістю галактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Інтерстиціальне захворювання легень
При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження маси тіла та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.
Цукровий діабет 2-го типу
Є докази, що статини, як клас, викликають підвищення концентрації глюкози у крові та в деяких пацієнтів із високим ризиком розвитку цукрового діабету у майбутньому можуть спровокувати такий рівень гіперглікемії, у якому показано стандартне лікування цукрового діабету. Однак цей ризик переважується зниженням ризику судинних ускладнень, тому немає причин припиняти лікування статинами. У пацієнтів, які перебувають у групі ризику гіперглікемії (концентрація глюкози натще від 5,6 до 6,9 ммоль/л, ІМТ > 30 кг/м², підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія), слід проводити моніторинг клінічних та біохімічних показників відповідно до національними рекомендаціями.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з технікою

Дослідження щодо вивчення впливу препарату Мертеніл на здатність до керування транспортним засобом та використання технічних засобів не проводилися. Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення).

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою 5 мг, 10 мг, 20 мг та 40 мг.
По 10 таблеток, покритих плівковою оболонкою з дозуванням 5 мг; 10 мг; 20 мг і 40 мг у контурну коміркову упаковку з фольги ПА/Ал/ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3, 6 або 9 контурних коміркових упаковок для таблеток з дозуванням 5 мг, 10 мг, 20 мг і 40 мг разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності

3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Власник Реєстраційного посвідчення

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Будапешт, Угорщина.

Виробник

ЗАТ «ГЕДЕОН РІХТЕР – РУС»
140342 Росія, Московська область, сел. Шуве.

Претензії споживачів надсилати за адресою:

Московське представництво ВАТ «Гедеон Ріхтер»
119049 Москва, 4-й Добринінський пров., Будинок 8.

Інструкція по застосуванню

додаткова інформація

Мертеніл - препарат, що діє речовиною, якого є розувастатин. Ці таблетки знижують загальний та «поганий» холестерин у крові. Вони гальмують розвиток атеросклерозу. Лікарі призначають їх для профілактики першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту та інших ускладнень атеросклерозу. Подивіться відео, щоб розібратися, потрібно вам приймати ці ліки чи ні.

Лікування розувастатином та іншими статинами зменшує ймовірність, що доведеться робити операцію стентування чи коронарного шунтування. Оригінальний препарат - Крестор фірми AstraZeneca. Мертеніл – таблетки розувастатину конкуруючого виробника (Gedeon Richter), які коштують дешевше. Фірма Gedeon Richter намагається довести, що її препарат ефективності не поступається таблеткам Крестор. Нижче наводиться інструкція із застосування, написана зрозумілою мовою. Прочитайте показання щодо застосування, дозування, протипоказання, взаємодії з іншими ліками. Дізнайтеся, якого зниження холестерину очікується, коли ви почнете приймати Мертеніл. Розберіться, які бувають побічні ефекти, як зменшити їх або повністю усунути.

Карта препарату

Фармакологічна дія	Мертеніл, як і інші препарати розувастатину, зменшує «поганий» холестерин ЛПНГ у крові, частково блокуючи його вироблення у печінці. Підвищує «хороший» холестерин ЛПВЩ. Зменшує хронічне мляве запалення в судинах. Покращує показники С-реактивного протеїну та інших маркерів запалення. Результати аналізів крові починають покращуватись через 1-2 тижні, максимальний ефект – через 2-4 тижні.
Фармакокінетика	Мертеніл та інші таблетки розувастатину можна приймати разом з їжею або натщесерце, ефективність від цього не змінюється. Розувастатин виводиться з організму на 90% печінкою через кишечник, на 10% – нирками. Він менший, ніж інші статини, навантажує системи печінки, які займаються очищенням крові від діючих речовин ліків. Завдяки цьому у нього менше негативних взаємодій з іншими препаратами, ніж у статинів попереднього покоління.
Показання до застосування	Підвищений холестерин у дорослих та підлітків. Гальмування розвитку атеросклерозу. Профілактика першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту та інших ускладнень атеросклерозу. Після операції з відновлення кровотоку в судинах, уражених атеросклерозом. Підвищений С-реактивний протеїн у крові за наявності інших факторів серцево-судинного ризику, навіть якщо нормальний холестерин. Прийом таблеток Мертеніл не замінює ведення здорового способу життя. Вивчіть статтю « » та робіть, що в ній написано. Інакше ліки слабо допоможе.

Докладніше про лікування захворювань:

Подивіться також відео:

Дозування	Починають із дозування 5 або 10 мг на добу. Через 4 тижні дозу таблеток можна збільшити, враховуючи, як за цей час змінилися показники холестерину в крові та як хворий переносить лікування. Вивчіть. Зазвичай пацієнти приймають розувастатин по 10-20 мг на добу. Максимальну дозу 40 мг призначають переважно людям, у яких холестерин дуже підвищений через генетичні порушення. Мертеніл призначають у стандартних дозах людям похилого віку, а також хворим, у яких легка ниркова або печінкова недостатність.
Побічна дія	Мертеніл, як і інші статини, може викликати біль у м'язах, слабкість, стомлюваність, порушення пам'яті та мислення, висипання, розлади травлення. Вивчіть статтю « » - дізнайтеся, як полегшити неприємні симптоми або прибрати їх зовсім. Препарати розувастатину мають свої особливі побічні ефекти. Докладніше читайте, . Людям, які мають високий ризик інфаркту та інсульту, статини приносять більше користі, ніж шкоди. Скасувати їх слід, тільки якщо побічні ефекти непереносні та полегшити їх не виходить. Небезпека проблем із печінкою перебільшена. Не турбуйтеся щодо них, якщо ви не зловживаєте алкоголем.
Протипоказання	Захворювання печінки у активній фазі. Значне підвищення ферментів печінки АЛТ та АСТ у крові. Виражені порушення функції нирок – кліренс креатиніну менше 30 мл/хв. Підвищена чутливість до розувастатину або до інших речовин, що входять до складу таблеток. У російськомовних країнах вік до 18 років вважається протипоказанням, хоча за кордоном препарати розувастатину призначають підліткам, починаючи з 10 років.
Вагітність та грудне вигодовування	Мертеніл, інші препарати розувастатину та всі інші статини категорично протипоказані під час вагітності. Жінки дітородного віку, які лікуються статинами, повинні застосовувати надійні засоби контрацепції. Якщо настала незапланована вагітність, прийом таблеток від холестерину потрібно відразу припинити. На фоні лікування цим препаратом годувати не можна.
Лікарська взаємодія	Препарати розувастатину дають менше негативних взаємодій з іншими ліками, ніж статини попереднього покоління. Але все одно зберігається значна небезпека. Можуть бути проблеми з антибіотиками, засобами, що впливають на імунітет, протизаплідними пігулками, ліками, що розріджують кров та багатьма іншими препаратами. Це може спричинити важкі побічні ефекти – порушення роботи печінки та нирок. Обговоріть із лікарем! Перш ніж вам випишуть Мертеніл, повідомте доктора про всі ліки, БАДи і трави, які приймаєте.
Передозування	Специфічного лікування передозування пігулками розувастатину не існує. Лікарі проводять симптоматичне лікування та підтримуючі заходи, контролюючи функцію печінки та ступінь активності креатинінфосфокінази. Гемодіаліз не допомагає вивести розувастатин із організму.
особливі вказівки	Почавши лікуватися препаратом Мертеніл, продовжуйте дотримуватись дієти та вести здоровий спосіб життя. Рекомендується періодично контролювати роботу нирок за допомогою аналізів крові та сечі. Якщо виявиться білок у сечі або збільшиться його концентрація — зверніть увагу лікаря. Якщо у вас брак гормонів щитовидної залози, то не поспішайте приймати статини, а лікуйте гіпотиреоз, щоб привести до норми холестерин. Препарати розувастатину трохи підвищують цукор у крові у хворих на діабет та переддіабет.
Форма випуску	Пігулки, покриті плівковою оболонкою, по 5, 10, 20 та 40 мг. У контурній комірковій упаковці з фольги по 10 таблеток. У пачці з картону по 3 контурні коміркові упаковки.
Умови та термін зберігання	Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 30 °C. Термін придатності – 3 роки.
склад	Діюча речовина – розувастатин кальцію. Допоміжні речовини - лактози моногідрат, магнію гідроксид, кросповідон (тип А), магнію стеарат. Оболонка таблетки – тальк, макрогол, титану діоксид (Е171), полівініловий спирт.

Багато пацієнтів цікавляться, які існують аналоги препарату Мертеніл дешевше. Таких ліків в аптеці продається безліч. Вони випускаються в Росії та країнах СНД, а також імпортуються з Європи та Азії. Все це таблетки, у яких діюча речовина – розувастатин. Перегляньте відео про можливі замінники препарату Мертеніл, щоб не помилитися з вибором.

Майте на увазі, що ліки Мертеніл - це поєднання помірної ціни та гарної європейської якості. Якщо воно вам допомагає і ви нормально переносите його прийом, то навряд чи є сенс переходити на аналоги з метою заощадити трохи грошей. Можливо, краще приймати Крестор – оригінальний препарат розувастатину. Однак він коштує дорожче.

Читайте докладніше про аналоги ліків Мертеніл

Мертеніл: відгуки

Застосування ліків Мертеніл

Мертеніл призначають людям, які мають високий серцево-судинний ризик. Прийом цих таблеток зменшує ймовірність першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту та інших проявів атеросклерозу. Якщо ви маєте високий ризик, то препарати розувастатину принесуть значну користь. Вони захистять вас від інфаркту та інсульту так добре, як ніякі інші препарати та БАДи не можуть. Життя пацієнтів, які приймають статини, виявляється на кілька років довшим, тому що вони пізніше вмирають від серцево-судинних захворювань. У той же час не слід призначати Мертеніл людям, у яких підвищений холестерин, але немає інших факторів серцево-судинного ризику. Якщо ризик інфаркту та інсульту низький, то від прийому статинів буде більше шкоди, ніж користі.

Люди, які мають високий серцево-судинний ризик, - це ті, у кого діагностовано артеріальну гіпертонію, переддіабет або цукровий діабет, курці, а особливо хворі, які вже перенесли інфаркт або інсульт. Людям, які мають надмірну вагу або погані результати аналізу крові на С-реактивний протеїн, також потрібно приймати Мертеніл і переходити на здоровий спосіб життя, щоб уникнути серцево-судинної катастрофи. Статини обов'язково призначають людям, яким зробили операцію стентування чи коронарного шунтування. Це зменшує ймовірність, що потрібно робити повторну операцію.

Користь статинів, у т. ч. розувастатину, була доведена за результатами десятків клінічних досліджень. Переважна більшість цих випробувань учасникам призначали оригінальний препарат Крестор. Для таблеток розувастатину інших виробників доказова база слабша, тому вони й коштують дешевше. Фірма Gedeon Richter – це відомий угорський виробник ліків. Вона намагається довести, що препарат Мертеніл не поступається ефективності таблеткам. Для цього компанія фінансує проведення невеликих досліджень та публікацію статей у медичних журналах. Нижче про це розказано докладніше. Не слід повністю довіряти результатам клінічних випробувань ліків, бо вони оплачуються фармацевтичними компаніями. Який препарат розувастатину обрати – це має вирішувати лікар, з урахуванням фінансових можливостей пацієнта.

Зниження «поганого» холестерину

Вважається, що чим вищий «поганий» холестерин, тим більший у пацієнта ризик інфаркту, інсульту та інших ускладнень атеросклерозу. Мертеніл та інші препарати розувастатину – це новітні статини. Вони знижують "поганий" холестерин ЛПНГ сильніше, ніж усі ліки, які були винайдені раніше. Статті у медичних журналах розповідають, що Мертеніл дозволяє знизити холестерин ЛПНЩ до цільового рівня у багатьох хворих, яким статини раннього покоління допомагали недостатньо.

На базі Білоруського державного медичного університету, а також інших медичних установ міста Мінська було проведено порівняльне дослідження ефективності таблеток Мертеніл та зниження холестерину. За результатами цього дослідження було опубліковано кілька статей у російськомовних медичних журналах. Одна з таких статей — «Порівняльна ефективність та безпека Мертеніла у пацієнтів із гіперліпідемією» у журналі «Міжнародні огляди: клінічна практика та здоров'я» № 5/2013. Пацієнтів, які мали підвищений холестерин, розділили на дві групи по 30 осіб. Тим, хто увійшов до першої групи, призначили Мертеніл по 10 мг на добу, а до другої — оригінальний препарат Крестор у такому ж дозуванні.

Порівняльна ефективність препаратів Мертеніл та Крестор

Мертеніл знизив "поганий" холестерин ЛПНГ на 46%, а Крестор у своїй групі - на 43%. Автори дослідження зробили висновок, що Мертеніл ефективності не поступається оригінальному препарату Крестор. Не слід повністю довіряти цьому результату, оскільки дослідження було оплачено фірмою-виробником. Також зверніть увагу, що обидва препарати в низькій дозі 10 мг на добу не мали серйозного впливу на важливі показники тригліцеридів та С-реактивного протеїну. У зарубіжних дослідженнях зазвичай використовуються препарати розувастатину у вищих дозах – 20 або 40 мг на добу.

Щоб тримати в нормі свій «хороший» та «поганий» холестерин, а також тригліцериди, перейдіть на . Це дозволить зменшити дозування таблеток Мертеніл або навіть повністю відмовитись від лікування статинами. Низько-вуглеводна дієта - ситна та смачна. Вона реально покращує показники холестерину у крові. «Знежирена» дієта, яку зазвичай рекомендує лікарі, викликає болісний хронічний голод, та ще й не допомагає знизити холестерин.

Атеросклероз

Мертеніл, як та інші препарати розувастатину, призначають для лікування атеросклерозу. Якщо вдається взяти атеросклероз під контроль, то у хворого значно знижується ризик першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту, необхідності робити операцію стентування, коронарного шунтування, хірургічно відновлювати кровотік у ногах. Життя продовжується і покращується його якість. Основним засобом лікування атеросклерозу є дієтичне харчування та регулярна фізична активність. Прийом статинів, навіть найпотужнішого з них розувастатину, може лише доповнити перехід на здоровий спосіб життя, але не замінити його.

У 2006 році були опубліковані результати дослідження ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Derived coronary atheroma burden). У цьому дослідженні вчені змогли продемонструвати здатність статинів зменшувати розміри атеросклеротичних бляшок у коронарних артеріях. Це було зроблено на прикладі розувастатину. Пізніше встановили, що лікування аторвастатином також дає такий ефект. Статини III і IV покоління не тільки уповільнюють розвиток атеросклерозу, але й мають унікальну властивість — впливають на бляшки холестерину, які вже встигли утворитися. У зарубіжних дослідженнях ефективності розувастатину при атеросклерозі хворим призначали. Не відомо, чи можуть таблетки Мертеніл добре зменшувати розміри атеросклеротичних бляшок, як Крестор.

Після того, як у жінок настає менопауза, вони прискорюють розвиток атеросклерозу через зміну гормонального фону. Ризик серцево-судинних захворювань у жінок у середньому віці менший, ніж у чоловіків. Але в літньому віці вони за частотою випадків інфаркту та інсульту наздоганяють і навіть випереджають своїх однолітків-чоловіків. Причина – зниження рівня естрогену. У період менопаузи жінок часто непокоїть гіпертонія. Сучасна медицина приділяє чимало уваги проблемі вікових порушень обміну речовин у жінок.

У журналі «Артеріальна гіпертензія» №6/2013 було опубліковано статтю «Вплив Мертеніла на стан судинного русла у жінок з артеріальною гіпертензією та дисліпідемією при гіпоестрогенемії у пременопаузі». Гіпоестрогенемія - це зменшення естрогену в крові, викликане настанням менопаузи. Автори статті з'ясували, який ефект дає призначення розувастатину на додаток до стандартного лікування гіпертонії у жінок середнього віку. У дослідженні брали участь 52 пацієнтки. З них 32 приймали Мертеніл по 10 мг на добу та таблетки від тиску (Діротон), а 22 – лише Діротон.

Щоб оцінити, як розувастатин вплинув на розвиток атеросклерозу, учасницям робили УЗД сонних артерій на початку дослідження, а згодом ще раз через 4 місяці. Вимірювали товщину комплексу інтима-медіа, розраховували коефіцієнт розтяжності, індекс твердості артерій, максимальну систолічну швидкість кровотоку. Товщина комплексу інтима-медіа є ключовим показником розвитку атеросклерозу, який вимірюють при проведенні УЗД судин. Чим менше це значення, тим краще.

Ефективність препарату Мертеніл від атеросклерозу

Додавання препарату Мертеніл покращило результати стандартного лікування гіпертонії у жінок середнього віку. Чим менший індекс жорсткості і чим вищий коефіцієнт розтяжності, тим сприятливіший прогноз. Тому що чим краще артерії зберігають свою природну гнучкість, тим нижчий тиск потрібно, щоб прокачувати по них кров. А що нижчий артеріальний тиск, то менше зношується серце. На жаль, у статті не наведено порівняльних даних показників холестерину у жінок, які приймали розувастатин, та тих, хто обмежився лише ліками від гіпертонії.

Про це замовчують у більшості статей, але велике закордонне дослідження SATURN показало, що лікування статинами збільшує відкладення кальцію в артеріях. Артерії, на стінках яких є кальцій, стають жорсткими, втрачають свою природну гнучкість. Це є просунутою стадією атеросклерозу. Виходить, що в лікуванні атеросклерозу препаратом Мертеніл та іншими статинами не все однозначно. Ці ліки уповільнюють розвиток атеросклерозу, але погіршують перебіг захворювання. Вивчіть докладний матеріал «Статин і атеросклероз: за і проти». Дізнайтесь, як нейтралізувати проблему кальцію в артеріях.

Мертеніл, як та інші препарати розувастатину, уповільнює розвиток коронарного атеросклерозу. Завдяки цьому покращується прогноз для пацієнтів, які страждають на ішемічну хворобу серця. Розувастатин, як і аторвастатин, не тільки гальмує появу нових бляшок холестерину, але й зменшує розміри тих, які вже встигли утворитися. Ймовірно, лікування препаратом Мертеніл зменшує ризик не лише проблем із серцем, але також порушень мозкового кровообігу, болю в ногах та інших проявів системного атеросклерозу.

Основою доказової бази розувастатину стало дослідження JUPITER, результати якого було опубліковано у 2008 році. У дослідженні брали участь понад 15 тисяч пацієнтів. Половині їх призначили розувастатин по 20 мг на добу, а другій половині — плацебо. Люди, які приймали справжні ліки, «поганий» холестерин ЛПНГ знизився загалом на 50%, тригліцериди — на 17%, С-реактивний протеїн — на 37%. Але головне, що значно зменшилася частота серцево-судинних захворювань.

Результати дослідження JUPITER

Як бачимо, прийом розувастатину значно зменшував ризик ускладнень ішемічної хвороби серця. Всім учасникам призначали. Немає точної інформації, чи надають таблетки Мертеніл наскільки хороший ефект. Дослідження JUPITER критикують за те, що його завершили раніше за термін — через 2 роки, а не через 5 років, як планували. Якби дослідження тривало 5 років, то, ймовірно, різниця показників у групах розувастатину та плацебо була б не настільки значною.

Пацієнти, яким поставлений діагноз ішемічна хвороба серця, – це люди, які мають високий серцево-судинний ризик. Їм потрібно приймати розувастатин або інші статини, щоб знизити ймовірність інфаркту та інсульту. Користь від лікування цими таблетками буде вищою, ніж можливі неприємності від побічних ефектів. Вивчіть також статтю « » та виконуйте кроки, які в ній описані. Прийом таблеток Мертеніл не може замінити перехід на здоровий спосіб життя, а лише доповнює дотримання дієти, заняття фізкультурою та управління стресом.

Після перенесеного інфаркту

Після перенесеного інфаркту хворим зазвичай призначають розувастатин або інші статини, щоб нормалізувати холестерин, а також зменшити запалення та показники С-реактивного білка у крові. Вважається, що розувастатин знижує «поганий» холестерин сильніше за інші статини, тому він викликає підвищений інтерес у лікарів та пацієнтів. У 2000-х роках цей препарат критикували за те, що щодо нього недостатньо даних досліджень, у яких брали б участь пацієнти, які перенесли інфаркт. На цей час такі дослідження проведено, їх результати опубліковані.

У вересні 2014 року на сайті Європейського товариства кардіології з'явився звіт про результати IBIS-4 – дослідження ефективності лікування високими дозами розувастатину хворих, які перенесли інфаркт міокарда із підйомом сегмента QT. 103 пацієнти приймали оригінальний препарат Крестор по 40 мг на добу на додаток до стандартного лікування. Лікарі спостерігали за ними протягом 13 місяців. Хворі регулярно здавали аналізи крові на холестерин. Також їм робили УЗД артерій на початку та наприкінці терміну, щоб оцінити, чи розвивається атеросклероз.

Через 13 місяців у 85% хворих зменшилися атеросклеротичні бляшки, принаймні в одній коронарній артерії, а у 56% — в обох. Поганий холестерин ЛПНГ у крові зменшився в середньому на 43%. До проведення дослідження IBIS-4 було доведено переваги призначення високих доз статинів пацієнтам із стабільною ішемічною хворобою серця, а тепер ще й тим, хто переніс інфаркт. Цікаво, що дослідження спонсорували фірми-виробники апаратів УЗД, але не фармацевтичні компанії. Автори звіту нагадують, що дозування розувастатину по 40 мг на добу ще не схвалено у багатьох європейських країнах. Немає даних, наскільки Мертеніл є еквівалентом для людей, які перенесли інфаркт.

Відомо, що статини разом із ризиком інфаркту знижують і ймовірність інсульту. Дослідження JUPITER стало основою доказової основи розувастатину. Крім інших проривних результатів, виявилося, що розувастатин знизив ризик інсульту на цілих 51% для пацієнтів, які мали нормальний холестерин, але підвищений С-реактивний протеїн у крові. У групі хворих, які приймали оригінальний препарат Крестор, частота ішемічного інсульту значно знизилася, а геморагічного не зросла. Дослідження JUPITER критикують за те, що його зупинили раніше за термін. За пацієнтами спостерігали лише 2 роки. Якби за ними стежили довше, то, мабуть, результати вийшли б не такі сенсаційні.

Невеликі дослідження показали доцільність призначення симвастатину та аторвастатину якомога раніше після перенесеного інсульту. Але для розувастатину жодних даних на цей час виявити не вдалося. Лікарі з Південної Кореї у 2010 році спробували провести EUREKA – випробування раннього призначення розувастатину для профілактики повторного інсульту. Але дослідження не відбулося, тому що не змогли умовити брати участь у ньому достатньо пацієнтів — потрібно було мінімум 507 осіб.

Читайте докладні статті:

Немає інформації, чи Мертеніл такий ефект для профілактики першого інсульту, як . Що стосується профілактики повторного інсульту, то немає даних навіть для таблеток Крестор і тим більше для препаратів розувастатину інших виробників. Тому на сьогодні, мабуть, для профілактики повторного інсульту краще вибрати не розувастатин, а аторвастатин чи симвастатин. Читайте також матеріал. Дізнайтеся, які ліки знижують ризик інсульту, наскільки корисні таблетки гіпертонії.

Цукровий діабет 2 типу

Мертеніл, як і інші препарати розувастатину, підвищує цукор у крові у хворих на діабет 2 типу. Також ці ліки підвищують ризик розвитку діабету для пацієнтів, у яких вже порушено обмін вуглеводів. У той же час воно приносить значну користь, зменшуючи ризик інфаркту та інсульту. Жодні інші ліки та БАДи не можуть так само добре допомогти від серцево-судинних проблем, як статини. Потрібно старанно лікуватись призначеним вам препаратом від холестерину. При цьому вживайте нескладних заходів, щоб тримати свій цукор у нормі.

Японські фахівці з'ясували, наскільки аторвастатин та розувастатин підвищують цукор у крові у хворих на діабет. 514 діабетиків приймали розувастатин, а ще 504 пацієнти – аторвастатин. Починали з низьких дозувань - оригінальні ліки Крестор по 5 мг на добу, а аторвастатин по 10 мг на добу. Дози статинів поступово підвищували, доки не вдавалося знизити холестерин ЛПНГ до рекомендованих значень. Виявилося, що обидва препарати практично однаково підвищують цукор у хворих на діабет. Різниця показників глюкози у плазмі становила 0,16-0,22 ммоль/л.

За пацієнтами спостерігали лише 12 місяців, тому змогли відстежити лише показники глюкози та холестерину, але не серцево-судинний ризик. У низьких дозах, зазначених вище, аторвастатин і розувастатин однаково знижували поганий холестерин. Випробування вирішили не затягувати, бо й без того вже доведено, що статини зменшують ризик інфаркту та інсульту для хворих на діабет. Не відомо, чи впливає Мертеніл на цукор у крові так само, як , або по-іншому. Ймовірно, різниця якщо й існує, то не велика.

Мертеніл при діабеті: за і проти

У 2015 році в авторитетному журналі Lancet були опубліковані результати дослідження PLANET I – порівняння ефективності аторвастатину та розувастатину щодо захисту нирок у хворих на діабет 2 типу. У дослідженні брали участь 353 пацієнти. Всі вони на момент початку дослідження вже мали ознаки діабетичного ураження нирок, приймали ліки – інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину II. Учасників розділили на 3 групи:

• розувастатин 10 мг на добу;
• розувастатин 40 мг на добу;
• аторвастатин 80 мг на добу.

Аторвастатин вплинув на співвідношення альбуміну та креатиніну в сечі у пацієнтів, ніж розувастатин у дозах 10 та 40 мг на добу. Побічні ефекти, пов'язані з нирками, частіше траплялися у групі розувастатину, ніж серед хворих, які приймали аторвастатин. Результати цього дослідження можна сказати на користь аторвастатину для хворих на цукровий діабет. Їх можна вважати достовірними, тому що випробування фінансувала компанія AstraZeneca – виробник розувастатину. Виходить, що хворим на діабет краще вибрати якийсь із препаратів аторвастатину, а не Мертеніл.

Розувастатин та інші статини підвищують ризик розвитку діабету у пацієнтів, які схильні до цього захворювання. Слід побоюватися діабету людям, у яких діагностовано метаболічний синдром або порушену толерантність до глюкози. Метаболічний синдром - це сукупність симптомів: надмірна вага, відкладення жиру навколо талії, артеріальна гіпертонія, погані аналізи крові на холестерин та тригліцериди. Жінки, у яких вже настала менопауза, і всі люди, які мають зайву вагу, — це пацієнти високого ризику цукрового діабету. Як запобігти діабету, дізнайтеся у статті про метаболічний синдром. Виконуйте кроки, вказані там. При цьому продовжуйте приймати Мертеніл або інші статини, щоб зменшити ризик інфаркту та інсульту. Читайте також докладну інформацію. Дізнайтеся, які препарати мають мінімальний ризик діабету.

Системна червона вовчанка

Системний червоний вовчак - це аутоімунне захворювання, яке поступово руйнує життєво важливі органи та системи. Воно обмежує соціальну та професійну діяльність хворих, часто призводить до передчасної смерті. У хворих на червоний вовчак інфаркт міокарда розвивається в 50 разів частіше, ніж у їх здорових однолітків. Причина – ранній розвиток атеросклерозу на тлі аутоімунних атак. При червоному вовчаку часто призначають статини, щоб поліпшити показники холестерину та С-реактивного протеїну в крові.

У журналі «Фундаментальні дослідження» №5/2013 було опубліковано співробітників Тюменської державної медичної академії про ефективність призначення розувастатину хворим на системний червоний вовчак. У дослідженні брали участь 53 пацієнтки, з яких 29 призначали Мертеніл по 10 мг на добу на додаток до стандартного лікування. Інші хворі, які не приймали статини, увійшли до контрольної групи. За всіма учасниками спостерігали упродовж 12 місяців. Розувастатин покращив показники холестерину та тригліцеридів, коефіцієнт атерогенності, рівень C-реактивного білка в крові.

Зміна ліпідів у хворих на червоний вовчак на фоні лікування Мертенілом

Хворі на червоний вовчак, яким призначили Мертеніл, добре переносили лікування. У них покращилися не лише показники холестерину в крові, а й динаміка розвитку атеросклерозу за результатами УЗД артерій. Результати дослідження, наведені вище, не можна вважати суворо науковими, тому що мало мало пацієнтів. Проте ця інформація корисна для практики. Мертеніл є одним із ліків, що підходять для уповільнення розвитку атеросклеротичного процесу.

Спадкова гіперхолестеринемія у дорослих

Спадкова гіперхолестеринемія - це важке захворювання, при якому у людей значно підвищений загальний і поганий холестерин через генетичні порушення. Дієта практично не допомагає. Серцево-судинні захворювання у людей, які страждають на це генетичне порушення, розвиваються набагато раніше, ніж у їх здорових однолітків. Якщо не лікуватись, то спадкова гіперхолестеринемія знижує тривалість життя як мінімум на 8 років. Тому хворим рекомендується ще в підлітковому віку почати лікуватися статинами і приймати ці ліки в дозах, що максимально переносяться.

Розувастатин - це найпотужніший із статинів на сьогоднішній день. Тому він може бути препаратом вибору для хворих на спадкову гіперхолестеринемію, яким бажано знижувати «поганий» холестерин ЛПНГ у крові на 50% і більше від вихідних значень. У журналі «Системні гіпертензії» №2/2014 було опубліковано статтю «Ефективність та безпека
Мертеніла (розувастатина) 40 мг на добу у пацієнтів із сімейною гіперхолестеринемією». У дослідженні брали участь 40 пацієнтів, у яких середній холестерин ЛПНЩ був 7,2 ммоль/л. Їм призначили ліки одразу у максимальній дозі 40 мг на добу, а через 16 тижнів прийому зробили повторні аналізи крові.

Результати прийому Мертенілу по 40 мг на добу.

Аполіпопротеїн А1 – це корисний білок, який сприяє видаленню холестерину зі стінок судин. Прийом розувастатину його практично не знизив. Аполіпопротеїн В – носій «поганого холестерину». Його накопичення у крові призводить до розвитку атеросклерозу. Ліки сприятливо вплинули цей показник.

Ні у кого з пацієнтів, які брали участь у дослідженні, прийом таблеток Мертеніл у максимальній добовій дозі 40 мг не спричинив серйозних побічних ефектів. Показники С-реактивного білка та сечової кислоти у крові знижувалися, що означає сприятливий вплив лікування обмін речовин. Таким чином, Мертеніл можна рекомендувати людям, які страждають на спадкову гіперхолестеринемію. Бажано почати лікуватись статинами ще в молодому віці. Препарати розувастатину викликають менше негативних взаємодій з іншими ліками, ніж симвастатин та аторвастатин. Це важливо для хворих на спадкову гіперхолестеринемію, яким доводиться приймати кілька сильнодіючих препаратів одночасно.

Підвищений холестерин у дітей

У дітей та підлітків буває значно підвищений холестерин у крові через спадкове захворювання – сімейну гіперхолестеринемію. Починаючи з підліткового віку для лікування цього захворювання призначають статини. Розувастатин на сьогоднішній день є найпотужнішим із статинів, тому він може бути відповідними ліками для лікування сімейної гіперхолестеринемії у юному віці.

У журналі Journal of the American College of Cardiology у березні 2010 року було опубліковано статтю – звіт про результати дослідження ефективності та безпеки розувастатину для лікування сімейної гіперхолестеринемії у дітей. У дослідженні брали участь 177 пацієнтів віком 10-17 років. Частини з них призначили розувастатин спочатку по 5 мг на добу, а пізніше підвищували дозування до 10 та 20 мг на добу. Також була контрольна група хворих, які приймали плацебо, а не справжні ліки. За учасниками спостерігали упродовж 1 року.

Наскільки розувастатин знижує холестерин ЛПНГ у підлітків

Препарат не викликав серйозних побічних ефектів. Відхилень у зростанні та розвитку підлітків, які брали участь у дослідженні, не було. Усі учасники приймали. Немає відомостей, чи можуть таблетки Мертеніл дати таку ж хорошу ефективність та переносимість у хворих підліткового віку. Приймаючи розувастатин по 5-20 мг на добу, лише 40% учасників дослідження змогли досягти цільового нормального рівня холестерину ЛПНЩ. Але дозування цього препарату 40 мг на добу заборонено призначати хворим віком до 18 років.

Висновки

У статті розказано все, що потрібно знати пацієнтам про застосування ліків Мертеніл для покращення показників холестерину в крові. Хворі, які мають високий серцево-судинний ризик, приймають таблетки розувастатину для профілактики першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту, проблем з ногами та інших ускладнень системного атеросклерозу. Побічні ефекти статинів переважно однакові, але розувастатин має свої нюанси.

Препарат Мертеніл у складі однієї таблетки містить активну речовину розувастатин кальцію – 10,4 мг, а також допоміжні речовини: целюлозу мікрокристалічну 12 , магнію стеарат , лактози моногідрат , кросповідон (Тип А).

До складу плівкової оболонки входить опадрай II білий (тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3350 та ).

Форма випуску

Круглі та двоопуклі таблетки в плівковій оболонці з гравіюванням. С34». 10 штук в одній комірковій контурній упаковці (по 3 шт. в одній картонній пачці).

Фармакологічна дія

Гіполіпідемічний препарат для профілактики та лікування. Знижує рівень ліпопротеїнів низької щільності та підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Пігулки Мертеніла є селективним та конкурентним інгібітором ферменту, який перетворює ГМГ-КоА в мевалонат . При застосуванні має основну дію, де здійснює синтез холестерину та катаболізм ЛПНГ (лепопротеїни низької щільності). Зв'язується з білками плазми приблизно на 90%. обмежений – 10%.

Розувастатин кальцію знижує рівень загального холестерину та холестерину ЛПНЩ. Препарат виводиться із організму природним чином. Його системна експозиція збільшується прямо пропорційно дозі, що приймається.

Ефективний для лікування людей з гіперхолестеринемією , незалежно від статі та віку.

Максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому відповідної дози. Біодоступність становить приблизно 20%.

Перший ефект від застосування лікарського засобу помітний вже за тиждень. Максимально можливі позитивні зміни досягаються після 1 місяця прийому та підтримуються при подальшому застосуванні препарату.

Показання для застосування Мертеніла

Показання для застосування Мертеніла можуть бути наступні:

• гіперхолестеринемія ;
• комбіновані дисліпідемічні стани ;
• гіпертригліцеридемія IV типу за Фредріксоном;
• сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія ;
• профілактика та лікування;
• профілактика серцево-судинних ускладнень. артеріальна реваскуляризація , та ін.).

Ліки нерідко призначають як додаток до дієтотерапії , коли саме дієтичне харчування та інші методи ліпідознижувальної терапії, наприклад, фізичні навантаження, діють недостатньо.

Протипоказання

Мертеніл у таблетках по 5, 10 та 20 мг не рекомендується приймати:

• вагітним жінкам;
• в період лактації ;
• жінкам дітородного віку, які використовують ненадійні засоби контрацепції;
• при печінкової недостатності ;
• при застосуванні фібратів з;
• у разі нестачі лактази та непереносимості лактози;
• при функціональних проблемах із нирками;
• людям із схильністю до міотоксичних ускладнень;
• в разі міопатії ;
• при підвищеній чутливості та індивідуальній непереносимості деяких компонентів лікарського засобу;
• в разі глюкозо-галактозної мальабсорбції .

• надмірне вживання алкогольних напоїв;
• захворювання печінки в активній фазі;
• особистому чи сімейному анамнезі захворювань м'язової тканини.

Крім того, Мертеніл з обережністю призначають при:

• метаболічних, електролітних та ендокринних порушеннях тяжкого ступеня;
• неконтрольованої;
• артеріальної гіпотензії ;
• сепсисі ;
• підвищеному ризику появи та розвитку міопатії ;
• захворювання печінки в анамнезі;
• травми;
• широких хірургічних втручаннях.

Крім того, слід обережно приймати цей засіб людям старше 65 років. А його ефективність та безпека для дітей поки що не встановлені.

Побічна дія

Поширені побічні дії Мертеніла можуть бути такими:

• розвиток ІІ типу;
• астенічний синдром ;
• нудота;
• болю в животі;
• головні болі;
• міалгія .

У поодиноких випадках може виникнути висип , кожний зуд, міопатія , рабдоміолізу , . А при регулярному прийомі таблеток по 40 мг можливий розвиток міалгії , і міопатії . Крім цього, при такому дозуванні може збільшитися концентрація та глюкози, а також порушити роботу щитовидної залози.

Крім того, якщо ви приймаєте Мертеніл, інструкція застосування вказує на те, що в дуже рідкісних випадках може виникнути артралгія , жовтяниця , гепатит , периферичні набряки, гіматурія , поліневропатія , кашель .

Однак побічні дії, які можуть бути спричинені застосуванням Мертенілу, як правило, короткострокові або помірно виражені. У багатьох випадках вони залежить від дозування препарату. Так що інструкція із застосування Мертеніла повинна дотримуватися неухильно.

При несподіваних болях у м'язах або виникненні, що супроводжується загальним нездужанням і негайно припиніть прийом препарату та зверніться до лікаря.

Інструкція із застосування Мертеніла

Приймати препарат можна у будь-який час доби з невеликою кількістю води. Однак його прийом обов'язково потрібно поєднувати з дієтичним харчуванням, узгодженим із фахівцем. Щоденний раціон має складатися із продуктів із низьким вмістом жирів.

У кожному випадку доза ліків для пацієнта підбирається індивідуально. Насамперед, вона залежить від мети лікування. Під час коригування дозування враховується загальний рівень холестерину у кожного пацієнта, а також ризик виникнення серцево-судинних ускладнень та можливих побічних ефектів.

Мінімальне дозування зазвичай 5-10 мг на день. Поступово (але не раніше ніж за місяць) дозу можна збільшувати. Таблетки 40 мг краще приймати під постійним наглядом лікаря.

Передозування

При передозуванні проводиться симптоматичне лікування. Гемодіаліз малоефективний. Важливо контролювати функції печінки та ступінь активності КФК.

Взаємодія

Мертеніл дуже важливо правильно поєднувати з іншими лікарськими засобами. Якщо ви приймаєте:

• Циклоспорин – AUC Мертеніла (площа під кривою « концентрація-час») Підвищується у 7 разів.
• Езетіміб – зміна у показниках AUC та концентрації обох препаратів. Імовірність виникнення небажаних явищ.
• Інгібітори протеаз - можливе подовження системної дії Мертеніла.

Мертеніл є лікарський препарат великої гіполіпідемічної групи профілактичних і терапевтичних засобів, що відноситься до підгрупи інгібіторів редуктази останнього на сьогоднішній день покоління. Широка доказова база при лікуванні та профілактичних заходах, спрямованих на зниження ризику смертності від серцево-судинних захворювань загальної та специфічної етіології, що протікають на тлі високого рівня концентрації холестерину в організмі, та високий терапевтичний ефект без необхідності призначення великих дозувань, зробили цей засіб препаратом лікуванні переважної більшості різновидів гіперліпідемій. Мертеніл виробляється російською фармацевтичною компанією "Гедеон Ріхтер-рус" за ліцензією угорської фармацевтичної компанії "Gedeon Richter". Нижче буде приведено до лікарського засобу Мертеніл інструкцію та представлено загальну схему терапевтичної та профілактичної медичної практики.

Склад та форма випуску

Мертеніл у роздрібних аптечних мережах реалізується у формі таблеток, покритих оптимізуючою абсорбцією розсмоктується, для перорального вживання. Пігулки упаковані в блістери, що реалізуються в картонних упаковках із торговою назвою препарату та найменуванням компанії-виробника. Кількість блістерів (і кількість таблеток) в одній упаковці може бути наступною: 3 блістери (30 таблеток), 6 блістерів (60 таблеток), 9 блістерів (90 таблеток).

Активна речовина лікарського засобу, що діє, Мертеніл: розувастатин кальцію. Допоміжні речовини: МКЦ, лактоза, кросповідон, харчові барвники. Дозування таблеток: 5 мг (відповідає: 5,2 мг розувастатину), 10 мг (10,4 мг розувастатину), 20 мг (10,8 мг розувастатину), 40 мг (41,2 – 41,6 розувастатину).

Фармакологічна дія

Покриті оболонкою таблетки покликані забезпечити оптимізацію абсорбції через слизові оболонки шлунково-кишкового тракту. При попаданні в ШКТ під дією процесів гідролізу починається повільне розчинення оболонки таблетки з виділенням назовні активної діючої речовини розувастатину кальцію. Мертеніл у міру виділення вбирається стінками шлунково-кишкового тракту і в незмінному вигляді проникає в плазму крові з подальшим утворенням міцних зв'язків із білками. У такому вигляді діюча речовина розноситься по всьому організму, надаючи комплексний вплив, що оздоровлює.

Терапевтичний ефект гіполіпідемічної дії пов'язаний із здатністю розувастатину кальцію пригнічувати редуктазу, що знижує ймовірність синтезу в організмі стеролів. Внаслідок ліпопротеїни низької щільності, ліпопротеїни дуже низької щільності та тригліцериди не утворюються в організмі або їх утворення значно знижується. Результатом стає зниження концентрації шкідливого холестерину у крові людини. Істотною перевагою Мертеніла є його вибіркова дія щодо ЛПНГ, ЛПДНЩ та ТГ без пригнічення процесів синтезу ліпопротеїнів високої щільності. Збільшення рівня концентрації ЛПВЩ не є прямим наслідком терапевтичної дії розувастатину. Зростання рівня ЛПВЩ обумовлено пригніченням синтезу ЛПНГ і ЛПДНЩ, які інгібують біохімічні процеси синтезу ліпопротеїнів високої щільності.

Максимальний терапевтичний ефект після одноразового прийому Мертеніла досягається приблизно через дві години, а потім зберігається протягом 4 – 6 годин. Далі дія розувастатину кальцію поступово знижується разом із зниженням концентрації діючої активної речовини. Через 12 годин з прийому таблетки концентрація активної діючої речовини знижується приблизно на 90%. Проте, терапевтичний ефект зберігається протягом мінімум 6 годин.

Терапевтичний ефект при курсійному ефекті досягає значних показників наприкінці другого тижня після початку прийому Мертенілу. Наприкінці четвертого тижня досягається максимальний терапевтичний ефект, який зберігається щонайменше на шість місяців, якщо триває прийом препарату без зміни дозування. При збільшенні чи зниженні дозування можливе посилення чи зменшення терапевтичного ефекту.

Період напіввиведення препарату становить 12-14 годин. Відмінною особливістю «Мертеніла», що робить його одним із найбезпечніших препаратів серед групи статинів, є відсутність необхідності метаболізму в печінці. Мертеніл практично повністю виводиться з калом та сечею у незмінному вигляді. Повний процес виведення з організму здійснюється протягом 18 – 30 годин.

При відміні лікарського засобу терапевтичний ефект не зберігається. Один курс лікування або профілактики не повинен перевищувати 4 років. При необхідності курс повторюється після невеликої перерви. Перерва має становити не менше одного місяця.

Показання до застосування

• Гіперліпідемії різного типу. Найбільший ефект відзначений при терапії та профілактиці чистої гіперхолістеренемії та змішаної гіперліпідемії.
• Гіпертензія (за винятком випадків гіпертонічного кризу, оскільки одноразовий терапевтичний ефект відзначений не був).
• Ішемічна хвороба серця та інші захворювання серцево-судинної системи на тлі ІХС або інших захворювань/патологій: стенокардія, інсульт, інфаркт, атеросклероз тощо.
• Цукровий діабет другого типу.

Показання до застосування як профілактичний засіб

• Вік старше 55 років.
• Зловживання тютюнопалінням.
• Схильність до зайвої ваги.
• Як профілактика атеросклерозу.

Спосіб застосування та дозування

Застосування Мертеніла адекватно у комплексі з призначеною гіполіпідемічною дієтою, спрямованою на зниження ваги пацієнта та рівня холестерину у плазмі крові. Передбачається дві можливі схеми лікування та профілактики: прийом лікарського засобу один раз на добу (у ранковий або вечірній час) або двічі на добу (у ранковий та вечірній час).

Таблетку не розжовують та не розламують. Проковтують, запиваючи великою кількістю води. Вживання лікарського засобу не прив'язане до часу їди. Однак, враховуючи, що їжа сповільнює швидкість абсорбції, не впливаючи на кінцеву концентрацію активної діючої речовини у плазмі крові людини, пацієнтам з порушеннями функцій печінки рекомендується застосовувати лікарський препарат під час їжі або одразу після їди (протягом 30 хвилин). Залежно від цільового призначення рекомендується наступне дозування Мертенілу:

• Гіперхолістерінемія чиста: початкове дозування 10 мг, щомісячне збільшення дози на 10 мг для досягнення максимального дозування у 40 мг. Надалі максимальне дозування, за відсутності побічних явищ, зберігається на весь курс лікування. При призначенні дози від 20 та 40 мг лікарський препарат приймається у два прийоми на добу по 10 мг або 20 мг відповідно – вранці та ввечері. При призначенні дози в 30 мг лікарський препарат приймається в два прийоми на добу по 15 мг вранці та ввечері або з поділом на 10 мг (вранці) та 20 мг (ввечері).
• Гіперліпідемія змішана: схема терапії ідентична схемі лікування чистої гіперхолістерінемії.
• Гіпертензія: мертеніл застосовується у комплексі з препаратами від гіпертонії та. в окремих випадках – седативними лікарськими засобами. Початкове дозування мертенілу: 10 мг (може прийматися одноразово на добу – у вечірній або ранковий час, або бути розділеним на дві дози по 5 мг для прийому вранці та ввечері). Через три місяці допускається збільшення дозування до 20 мг, які приймаються у два прийоми за добу – у ранкові та вечірні години. За відсутності діагностованої гіперліпідемії подальше підвищення дозування є недоцільним.
• Ішемічна хвороба серця хронічного типу за відсутності ускладнень у вигляді супутніх захворювань чи патологічних станів. Початкове дозування: 10 мг (приймають у ранковий час). Підвищення дозування за відсутності побічних явищ: до 20 мг на добу через два тижні після початку лікування «Мертеніл». Наступне підвищення дозування через два місяці від початку курсу терапії Мертенілом – до 40 мг на добу. При дозуванні 20 мг на добу лікарський засіб застосовують одноразово в ранкові або вечірні години. При дозуванні 40 мг на добу лікарський засіб застосовують у два прийоми по 20 мг – вранці та ввечері.
• Ішемічна хвороба серця хронічного типу, ускладнена періодичними нападами стенокардії: терапевтична схема аналогічна до схеми лікування, представленої в попередньому пункті.
• Ішемічна хвороба серця хронічного типу, ускладнена атеросклерозом. Початкова доза: 10 мг. Збільшення дози за два тижні до 20 мг. Потім ще через два тижні – до 40 мг.
• Ішемічна хвороба серця хронічного типу після перенесеного інфаркту міокарда або інсульту: схема лікування аналогічна до терапевтичної схеми, представленої в попередньому пункті.
• Застосування Мертеніл з профілактичною метою. Дозування: 5 мг або 10 мг залежно від індивідуальних особливостей пацієнта за рішенням фахівця. Збільшення дозування допускається лише при переведенні пацієнта з профілактичного на терапевтичний курс прийому препарату.

У будь-яких спірних ситуаціях під час дозування ліків рекомендується звертатися до інструкції до лікарського препарату Мертеніл.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість пацієнта до основної діючої речовини лікарського засобу або допоміжних компонентів.
• Тяжкі захворювання печінки людини, що знаходяться в гострій стадії. А також хронічні захворювання печінки, пов'язані з деградаційними змінами та переродженнями даного органу: цироз тощо.
• Висока активність печінкових трансаміназ неясної етіології.
• Критичні порушення функціонування нирок із показником кліренсу креатину менше 30.
• Вагітність та період годування дитини груддю. Відміна прийому препарату потрібна з моменту зачаття.
• Проходження курсу лікування терапії із застосуванням «Циклоспорину».

Дані протипоказання є абсолютними і вимагають відміни препарату та заміни Мертеніла на аналоги (Крестор, Розуліп, Розукард, Розарт, Акорта). У наступних випадках відміна препарату не потрібна, але необхідне індивідуальне коригування дозування та застосування ліків Мертеніл з обережністю з періодичним контролем складу крові та стану печінки пацієнта:

• Зловживання алкогольними напоями.
• Ниркова недостатність.
• Ризик розвитку міопатії або рабдоміолізу, обумовлений спадковою схильністю до м'язових захворювань та патологій чи іншими причинами.
• Яскраво виражені порушення метаболічних процесів організму (зокрема: критичні порушення водно-електролітного балансу).
• При призначенні високих щодобових дозувань (30 – 40 мг) потрібно виявляти обережність, якщо пацієнт має вік старше 65 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Відбувається підвищення концентрації розувастатину кальцію в плазмі крові людини, що підвищує ризик розвитку міопатії, рабдоміолізу та ниркової недостатності при одночасному проходженні курсу лікування наступними препаратами: інгібітори транспортного білка, імунодепресанти, антимікотичні препарати, інші гіполіпідемічні засоби, інгібок нікотинова кислота.
• Відбувається зниження ефективності лікарських засобів з наступного списку при одночасному застосуванні з Мертеніл: діуретичні засоби, пероральні контрацептиви.
• Відбувається збільшення концентрації діючих речовин з наступного списку при одночасному застосуванні з Мертеніл: серцеві глікозиди, препарати кальцію та магнію.

Побічні явища

Перелік можливих побічних явищ, що зустрічають у середньому в 10 із 100 випадків при використанні лікарського засобу Мертеніл: загострення перебігу цукрового діабету другого типу, запаморочення, головний біль, запор або діарея, нудота, метеоризм, помірні астенічні стани.

Перелік можливих побічних явищ, що зустрічають у середньому в 5 зі 100 випадків при використанні Мертенілу: помірні алергічні реакції (проявляються висипом та свербінням), порушення сну (кошмари та/або безсоння), набряки кінцівок, зниження лібідо.

Перелік можливих побічних явищ, що зустрічають у середньому в 1 із 100 випадків при використанні Мертенілу: міопатія, рабдоміоліз, дегенеративні ураження печінки.

Перелік можливих побічних явищ, що зустрічають у середньому рідше, ніж у 1 із 100 випадків при використанні Мертеніла: втрата пам'яті, психічні розлади загальної етіології.

Важливо! Усі побічні явища мають дозозалежний характер. У більшості випадків зниження дозування дозволяє зменшити побічний ефект або його повністю виключити. Проте при появі побічних явищ з останньої (рідше, ніж у 1 та 100 випадків) та передостанньої (в 1 із 100 випадків) групи потрібна негайна відміна препарату.