Нипертен можно ли принимать с алкоголем. Условия отпуска из аптек
Таблетки 20 мг
Показания к применению препарата Нипертен
артериальная гипертензия;
Форма выпуска препарата Нипертен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза; макрогол; титана диоксид; тальк
В упаковках контурных ячейковых 10 шт.; в пачке картонной 2, 3, 5 или 10 упаковок.
Фармакодинамика препарата Нипертен
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика препарата Нипертен
Абсорбция - 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы крови - около 30 %. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 - 10–12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% - в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.
Использование препарата Нипертен во время беременности
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказания к применению препарата Нипертен
артериальная гипертензия;
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
ХСН.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;
Шок (в т.ч. кардиогенный);
Коллапс;
Отек легких;
Острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации;
AV блокада II–III степени;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Выраженная брадикардия;
Стенокардия Принцметала;
Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
Артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
Поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
Болезнь Рейно;
Феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
Метаболический ацидоз;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.
Побочные действия препарата Нипертен
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT, уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Способ применения и дозы препарата Нипертен
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения. Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
ХСН: начало лечения ХСН препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:
ХСН без признаков обострения в предшествующие 6 нед;
Практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 нед;
Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.
Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
1-я нед - 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день;
2-я нед - 2,5 мг 1 раз в день;
3-я нед - 3,75 мг 1 раз в день;
С 4-й по 7-ю нед - 5 мг 1 раз в день;
С 8-й по 11-ю нед - 7,5 мг 1 раз в день;
Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 табл. 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения ХСН).
Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование либо продолжить лечение.
Передозировка препаратом Нипертен
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - β2-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействия препарата Нипертен с другими препаратами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.
Особые указания при приеме препарата Нипертен
Контроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Примерно у 20 % больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).
Условия хранения препарата Нипертен
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности препарата Нипертен
Принадлежность препарата Нипертен к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C07 Бета-адреноблокаторы
C07A Бета-адреноблокаторы
C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы
Нипертен – лекарственное средство из группы бета1-адреноблокаторов.
Какие у препарата Нипертен состав и форма выпуска?
Средство производится в таблетках овальной формы, они покрыты сверху белой оболочкой, двояковыпуклые, на одной поверхности лекарства можно видеть риску. Активное соединение бета1-адреноблокатора - это бисопролола фумарат 2,5 мг.
Вспомогательные вещества таблеток Нипертен такие: целлюлоза микрокристаллическая, присутствует повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид безводный, магния стеарат. Оболочка сформирована: гипромеллозой, тальком, макроголом, а также титана диоксидом.
Есть круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, на одной из сторон видна риска. Действующее соединение - бисопролола фумарат 5 и 10 миллиграммов. Купить можно по рецепту медикамент. Срок годности - два года.
Какое у таблеток Нипертен действие?
Бета1-адреноблокатор Нипертен понижает активность ренина в плазме, снижает потребность миокарда в кислороде, способствует уменьшению частоты сокращений сердца. Медикамент оказывает гипотензивное (снижает давление) действие, а также антиаритмическое и антиангинальное (снимает болевое чувство в сердце).
При гипертензии терапевтическое действие препарата наступает спустя 2-5 суток, а стабильный эффект отмечается по прошествии одного, двух месяцев. Антиангинальное воздействие возникает за счет снижения потребности миокарда в кислороде, кроме того, происходит устранение аритмогенных факторов, что ведет к противоаритмическому действию.
Абсорбция препарата Нипертен 90%. Максимальная концентрация наступает по прошествии часа или трех. С протеинами крови связывается на 30%. До 50 процентов метаболизируется в печени. Период полувыведения достигает двенадцати часов. До 98% выводится через почки, оставшаяся часть - с желчью.
Какие у медикамента Нипертен показания к применению?
Препарат Нипертен инструкция по применению разрешает использовать при , при , а также для профилактики стенокардии напряжения.
Какие у средства Нипертен противопоказания к применению?
Перечислю, когда Нипертен (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать:
При кардиогенном шоке;
При коллапсе;
При выявленной кардиомегалии;
При острой сердечной недостаточности;
;
Сердечная недостаточность хронического течения в декомпенсированной форме;
AV-блокада;
Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
Брадикардия выраженного характера;
Синоатриальная блокада;
Стенокардия Принцметала;
При гипотензии;
Феохромоцитома;
Бронхиальная астма в тяжелой форме;
Болезнь Рейно;
При метаболическом ацидозе;
Одновременно с ингибиторами МАО препарат не назначают;
Нарушение периферического кровообращения;
До 18 лет.
С осторожностью Нипертен назначают при печеночной, почечной недостаточности, диабете, при миастении, тиреотоксикозе, при депрессии, псориазе, в пожилом возрасте.
Какие у лекарства Нипертен применение и дозировка?
Препарат Нипертен принимают внутрь натощак однократно в утренние часы, не разжевывая таблетки, запивая их водой. При гипертензии назначают 5 мг лекарства раз в сутки. Стоит помнить, что 20 мг составляет максимальная суточная дозировка.
Для лечения хронической сердечной недостаточности медикаментом Нипертен необходимо провести специальный подбор дозировки препарата. Максимальная рекомендованная доза средства при этой патологии составляет 10 мг однократно в сутки.
Передозировка от Нипертен
Симптомы передозировки Нипертен: аритмия, развивается желудочковая экстрасистолия, брадикардия, наблюдается AV-блокада, снижение АД, возможна сердечная недостаточность, а также цианоз ладоней, возможно затруднение дыхания, судороги, бронхоспазм, а также обморок. Пациенту назначают симптоматическую терапию.
Какие у Нипертен побочные эффекты?
Препарат Нипертен вызывает следующие побочные реакции: повышенная утомляемость, судороги, слабость, головокружение, тремор, головная боль, расстройства сна, парестезия, депрессия, беспокойство, миастения, спутанность сознания, сухость глаз, кратковременная потеря памяти.
Прочие побочные действия: , галлюцинации, астения, уменьшение слезной жидкости, сердцебиение, гипотензия, аритмия, изменение вкуса, нарушение проводимости миокарда, повышение биллирубина и печеночных ферментов, AV-блокада, ангиоспазм, запор, синдром отмены, жидкий стул.
Кроме того, наблюдается сухость слизистой полости рта, тошнота, рвота, затруднение дыхания, бронхоспазм, гипергликемия, ларингоспазм, гипогликемия, кожный зуд, гипотиреоидное состояние, сыпь, крапивница, усиленное потоотделение, покраснение кожи, судороги, экзантема, артралгия, псориазоподобные реакции, аллопеция, ослабление либидо.
Перед началом лечения средством Нипертен необходимо исследовать функцию внешнего дыхания у лиц с так называемым отягощенным бронхолегочным анамнезом. У курильщиков терапевтическая эффективность бета-адреноблокаторов значительно ниже.
Больные, использующие контактные линзы, должны знать, что на фоне терапевтических мероприятий лекарственным средством Нипертен, может наблюдаться уменьшение слезной жидкости.
Нельзя резко прерывать лечебные мероприятия с применением таблеток Нипертен из-за возможного развития так называемого синдрома отмены, соответственно, терапию заканчивают постепенно, снижая дозировку медикамента на протяжении двух недель.
Чем заменить Нипертен, аналоги какие использовать?
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 2,5 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки, 5 мг:
Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, бета-адреноблокирующее .Фармакодинамика
Селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологическую активность. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 — 10-12 ч.
Фармакокинетика у различных групп пациентов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания препарата Нипертен ®
артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
AV -блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусного узла;
синоатриальная блокада;
тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV -блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат Нипертен ® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, использовать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен ® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен ® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.
Со стороны сердца и сосудов: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция.
β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в плазме крови.
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
Необходимо проинформировать врача о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Нипертен ® . БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом — к развитию брадикардии.
НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Нипертен ® с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Нипертен ® 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Нипертен ® 1 раз в сутки.
ХСН: Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен ® требует обязательное проведение специальной фазы титрования и регулярный врачебный контроль.
Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен ® является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Нипертен ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата Нипертен ® , следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Нипертен ® или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Нипертен ® . Лечение препаратом Нипертен ® обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Нипертен ® у детей, не рекомендуется применять препарат у детей до 18 лет.
В настоящее время недостаточно данных относительно применения препарата Нипертен ® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
Передозировка
Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме — применение бронходилататоров, в т.ч. β 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).
Особые указания
Не следует прерывать лечение препаратом Нипертен ® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен ® .
На начальных этапах лечения препаратом Нипертен ® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Нипертен ® должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд./мин.
Препарат Нипертен ® следует применять с осторожностью в следующих случаях:
Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение могут маскироваться;
Строгая диета;
Проведение десенсибилизирующей терапии;
AV блокада I степени;
Стенокардия Принцметала;
Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
Псориаз (в т. ч. в анамнезе).
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Дыхательная система
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β 2 -адреномиметиков.
У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Аллергические реакции
β-адреноблокаторы, включая препарат Нипертен ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия
При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Нипертен ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что больной принимает препарат Нипертен ® .
Феохромоцитома
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Нипертен ® может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.
Гипертиреоз
При лечении препаратом Нипертен ® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Нипертен — современное лекарственное средство, которое поможет унять ужасные боли в голове, связанные с нестабильным давлением.
Нипертен относится к лекарственным веществам типа бета1-адреноблокаторы. Лекарство насыщает миокард кислородом, регулирует количество сокращений сердечной мышцы, контролирует ренин плазмы крови. Эффективность препарата достигается, благодаря антиангинальному действию, а также гипотензивному и антиаритмическому свойству.
Назначается препарат для лечения гипертензии, приступов стенокардии.
Состав лекарственного средства Нипертен
Выпускается это средство в трех формах: Нипертен 2,5; Нипертен 5; Нипертен 10мг. Для удобства, объединим все составляющие лекарства в удобную для сравнения таблицу.
| Нипертен – таблетки в оболочке | Мг в 1 таблетке | ||
| активное вещество: | 2,5мг | 5мг | 10мг |
| бисопролола фумарат | 2,5 | ||
| 5 | |||
| 10 | |||
| вспомогательные вещества: МКЦ: | 93 | 95,5 | 186 |
| карбоксиметилкрахмал натрия | 15 | 15 | 30 |
| повидон | 2 | 2 | 4 |
| кремния диоксид коллоидный | 1 | 1 | 2 |
| магния стеарат | 1 | 1 | 2 |
| оболочка пленочная: гипромеллоза | 1,33 | 1,33 | 2,66 |
| макрогол 400 | 0,42 | 0,42 | 0,84 |
| титана диоксид (Е171) | 0,42 | 0,42 | 0,84 |
| тальк | 0,83 | 0,83 | 1,66 |
Что такое бета1-адреноблокаторы
Эти вещества оказывают благотворное влияние на адренорецепторы, которые находятся в сердце и его сосудах. При нормальном здоровье, во время того, как адренорецепторы свободны, на них может оказывать действие, появившийся в кровяных клетках, адреналин или норадреналин.
Вещество адреналина вступает в связь с адренорецептором и провоцирует несколько реакций:
- Сосуды сердца сужаются, просвет становится меньшим;
- Повышается давление;
- Противоаллергический эффект;
- Расширяется просвет бронхов;
- В кровь выбрасывается глюкоза.
Благодаря препаратам адреноблокаторам, достигается противоположный эффект. То есть, суженые адреналином сосуды снова расширяются, обеспечивая нормальную работу, давление нормализуется, бронхи снова приходят в нужное состояние, а уровень глюкозы нормализуется. Описанные свойства присущи всем препаратам группы адреноблокаторов.
От чего помогают таблетки Нипертен
Согласно инструкциям по применению, таблетки Нипертен могут выписываться лечащим врачом при частом или постоянном повышении АД (т.е. артериального давления), при сердечной недостаточности.
Кроме того, лекарство хорошо влияет на заболевания, вызванные плохим кровотоком к сердцу (поражение миокарда). Врач, по показаниям, может предложить этот вариант для профилактического приема приступов стенокардии.
Как работает это средство
Работа сердца начинает восстанавливаться потому, что увеличивается число АМФ-молекул. Благодаря влиянию Нипертена, восстанавливается слишком сильная возбудимость нервных клеток. Тахикардия уменьшается за счет снижения поступления к сердцу кислородных клеток, благодаря этому, наступает расслабление мышц коронарных артерий, и, как следствие, в груди пациента проходят болевые ощущения.
Именно спазмы в артериях обычно в этом случае вызывают ощущение жжения и тупую, давящую боль под ребрами, выше желудка.
Регулирование АД происходит в связи с тем, что снижается общий кровяной объем, сосуды стимулируются. Благодаря угнетению бета-адренорецепторов, и, наоборот, стимулирования альфа-адренорецепторов, по прохождению суток, с начала лечения лекарством, состояние сосудов приходит в норму, и пациент начинает испытывать облегчение состояния.
При приеме лекарственного средства регулярно, на всем промежутке лечения, достигается хороший, устойчивый эффект нормализации давления. Если сравнивать с действием аналогичных перпаратов, лекарство Нипертен, не активен в воздействии на обменные процессы углеводов.
Еще можно отметить, что не значительно влияние на другие органы, содержание тканей которых содержит бета2-адренорецепторы. Сюда входит и поджелудочная железа, и матка, а также легкие и сосуды.
Абсорбируется это лекарственное средство почти на 100%, метаболизируется ресурсами печени, а процессы выведения берут на себя почки.
Подробная фармакокинетика препарата
Как всасывается препарат после его приема
Бисопролол (активное вещество лекарственного препарата) практически на 90% всасывается из ЖКТ. Через печень, куда попадают остальные 10% всасываются еще 9/10 частей. Прием питания не несет никакого действия на биодоступность лекарственного средства, поэтому применять его можно как до еды, так и после – по возможности лечащегося. Максимальная концентрация в клетках крови наступает примерно через 3 часа после употребления средства.
Метаболизм активного вещества
Бисопролол имеет свойство метаболизироваться по окислительным путям без следующей за этим конъюгации (процесс сближения гомологичных хромосом). Обнаруженные в плазме или моче метаболиты не активны фармакологически.
Дозирование лекарственного средства
Внимание: данные о дозировке приводятся средние. Точная инструкция по применению препарата Нипертен последует только от вашего лечащего врача, не рекомендуется изменять ее по собственным соображениям.
При этом заболевании, а также для профилактической меры стенокардии рекомендуется дозировка лекарственного препарата Нипертен, согласно инструкции к применению – 5 мг в сутки. Если есть необходимость, дозу увеличивают до 10 мг.
Максимально допустимой считается дозировка 20 мг в сутки. Для больных с проблемами печени и почек максимальная доза – 10 мг в сутки. Для пожилых не требуется коррекционная дозировка.
Для того, чтобы лечение было эффективным и не усугубило состояние больного, лекарственное средство Нипертен дозируется с подготовительным подбором доз.
Для использования этого препарата должны отсутствовать:
- Признаки обострения хронической сердечной недостаточности как минимум 6-7 недель;
- Изменения базисной терапии – минимум 2-3 недели.
Кроме того, необходимо первичное лечение сосудорасширяющими средствами или ингибиторами АПФ, а также диуретиками, и, возможно, сердечными гликозидами.
На терапию Нипертеном возможна индивидуальная реакция. Каждый раз повышение дозировки может быть исполнено при обязательно хорошей реакции на предыдущую дозировку.
Схема лечения:
После первого приема минимальной дозировки препарата, в течение 4 часов пациента наблюдают. Измеряют давление, пульс, ЭКГ, общее состояние. При незначительных временных ухудшениях показаний врач проведет корректировку дозы диуретика и ингибитора АПФ.
Прекращение лечения Нипертеном провидится только в крайнем случае.
Таблица побочных действий лекарственного средства
Таблица составлена по критериям частоты появления побочных эффектов на препарат Нипертен, рекомендуемых ВОЗ.
| Органы | Явления очень частые | Явления частые | Явления бывают нечасто | Явления редкие | Явления бывают очень редко |
| Нервная система | головокружение* головная боль* | обмороки | |||
| Психика | Депрессивное состояние, угнетенное настроение, проблемы со сном | Видения, мучительные кошмары по ночам | |||
| зрение | Сухость в глазах | конъюнктивит | |||
| слух | Проблемы со слухом | ||||
| Сосуды и сердце | брадикардия (у лечащихся с ХСН) | Возникновение ухудшения симптоматики ХСН (у пациентов с ХСН), холод в руках и ногах, чувство, что они немеют, резкое упавшее АД | Сложности с AV проводимостью, брадикардия, резкое ухудшение течения ХСН, ортостатическая гипотензия. | ||
| Грудная клетка, легкие | Спазм бронхов | Насморк, связанный с аллергией | |||
| жкт | Возможны все признаки отравления: запор или диарея, а также рвота | ||||
| Печень, желчевыведение | гепатит | ||||
| Мышцы и скелет | Ощущение слабости во всем теле, будто вот-вот начнется грипп | ||||
| кожа | Незначительный кожный зуд, возможны покраснения, мелкая сыпь, похожая на аллергию | алопеция. | |||
| Половые органы | Нарушение эректильной функции у мужчин |
У лечащихся людей с артериальной гипертензией или стенокардией в особенности часто предоставленные симптомы возникают при начале лечения этим средством. Чаще всего, эти реакции не несут серьезного ущерба, не доставляют особых неудобств и проходят сами собой после 1-2 недель лечения препаратом.
Особые указания, связанные с применением лекарственного средства
Настоятельно не рекомендуется резкое обрывание лечения лекарством Нипертен, а также изменять по своему усмотрению дозировку препарата. Самодеятельность может резко ухудшить сердечную работу, особенно это указание касается лечащихся с ИБС. При острой необходимости лечения, доктор составит схему для постепенного прекращения принятия Нипертена.
На этапах начала приема и его окончания пациенты должны регулярно проверяться.
Препарат Нипертен Комби, отличия
Комбинация двух воздействующих элементов: амлодипина и, уже известного, бисопролола. Нипертен Комби, согласно инструкциям по применению, относится к лекарственным веществам типа бета1-адреноблокатора и БМКК — амлодипина. перекрывает медлительные кальциевые канальцы и создает понижающее воздействие на трансмембранный ток ионов кальция в клеточную основу.
Лекарство насыщает миокард кислородом, амлодипин напрямую снижает тонус мышечных волокон сосудов, регулирует количество сокращений сердечной мышцы, контролирует ренин плазмы крови.
Эффективность препарата достигается, в основном из-за антиангинального действия, а также благодаря гипотензивному и антиаритмическому проявлению. Назначается препарат также для лечения гипертензии, а также для лечения и профилактического воздействия на приступы стенокардии.
Лекарственный препарат Нипертен Комби применяется для замещения приема амлодипина и бисопролола в тех же дозировках при длительном, поддерживающем эффекте после лечения артериальной гипертензии.
Цены в среднем по стране
Средние цены на препарат Нипертен
Средние цены на препарат Нипертен Комби
Современные дешевые аналоги препарата
Цены приводятся средние, конкретная цена может зависеть от сети аптек, региона, и многих других причин.
- Бисопролол в таблетках.
Мало чем отличается от Нипертена, действующее вещество то же, что и в названии. Производится в нашей стране, а цена примерно от 50 рублей за 30 таблеток.
- Арител таблетки.
Еще один аналог нашего производства. Действующее вещество аналогичное. Применение и противопоказания сходны с Нипертеном.
Стоимость от 100 рублей за 30 таблеток.
Обойдется дороже, чем Нипертен. Стоимость от 130 рублей за 14 штук. В составе незначительные различия, прием и противопоказания идентичны.
- Биол в таблетках.
Очередной аналог. По стоимости и составу примерно одинаковы. Стоимость от 120 рублей за 30 штук.
- Бипрол в таблетках.
Стоимость от 60 рублей за 30 таблеток. Не дорогой аналог.
- Коронал в таблетках.
Не слишком дорогой аналог. Стоимость от 120 рублей за 30 таблеток.
Препарат Нипертен
- селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием, оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, бета-адреноблокирующее действие.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Нипертен оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, Нипертен уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения препарата Нипертен в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Нипертен обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект препарата Нипертен обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, Нипертен оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Нипертен
являются: артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения:
Препарат Нипертен
принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:
- хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
- практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;
- лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы.
1 неделя - 1.25 мг - 1/2 таб. 2.5 мг - 1 раз/сут
2 неделя - 2.5 мг - 1 раз/сут
3 неделя - 3.75 мг - 1 раз/сут
4-7 неделя - 5 мг - 1 раз/сут
8-11 неделя - 7.5 мг - 1 раз/сут
12 неделя и далее - 10 мг - 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии
Максимальная рекомендуемая доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут.
После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).
Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения для всех показаний
Терапия препаратом Нипертен обычно является длительной.
Побочные действия:
Очень часто (≥1/10): синусовая брадикардия; синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Часто (≥1/100 до <1/10): нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда; головокружение, головная боль; сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); астения, повышенная утомляемость.
Нечасто (≥1/1000 до <1/100): нарушение AV-проводимости, сердцебиение, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД; заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; миастения, тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц); ортостатическая гипотензия; расстройства сна, депрессия.
Редко (≥1/10 000 до <1/1000): беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации; нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз); аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница); изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), повышение билирубина, триглицеридов; нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз); гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние; усиление потоотделения, гиперемия кожи; ослабление либидо, снижение потенции.
Очень редко (<1/10 000): парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); боль в груди; конъюнктивит; экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция; тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения; внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия; боль в спине, артралгия.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Нипертен
являются: повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата; шок (в т.ч. кардиогенный); коллапс; отек легких; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; СССУ; выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.
Беременность:
Применение Нипертена
при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении течения беременности или развития плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому применение препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.
Препарат изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные препараты усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Рифампицин уменьшает Т1/2 бисопролола.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Нипертен
: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Условия хранения:
Препарат Нипертен
следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Форма выпуска:
Нипертен - таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
Упаковка: по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок помещены в картонную пачку.
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой
Нипертен
содержит активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг; 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 95,5/93/186 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15/15/30 мг; повидон — 2/2/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/2 мг; магния стеарат — 1/1/2 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,33/1,33/2,66 мг; макрогол 400 — 0,42/0,42/0,84 мг; титана диоксид (Е171) — 0,42/0,42/0,84 мг; тальк — 0,83/0,83/1,66 мг.
Дополнительно:
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не следует резко прерывать лечение препаратом Нипертен
и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Нипертен может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.
При сахарном диабете Нипертен может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял Нипертен перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные препараты, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных препаратов, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Нипертен при развитии депрессии.
Не следует резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).
