Čo je Sustak Forte? Vzťahuje sa na choroby. Dávkové formy nitroglycerínových prípravkov

Sustak Forte je liek, ktorý môže dočasne rozšíriť krvné cievy, vrátane tých v srdci. Tento liek teda môže znížiť spotrebu kyslíka srdcovými tkanivami. Príslušný liek je účinný počas.

Liek sa používa na zníženie rizika záchvatov, najmä potom, čo telo prekonalo srdcový infarkt.

Klinická a farmakologická skupina
Liek patrí do skupiny periférnych vazodilatancií používaných v medicíne vrátane jeho kardiologickej časti. Ide o organický dusičnan (ATC C01D A02).

Vlastnosti zloženia lieku

Charakteristickým znakom zloženia lieku je, že jedna tableta obsahuje nitroglycerín v množstve 6,4 mg. Ďalšie zložky lieku:

• povlak mastenca;
• stearan horečnatý;
• farbivo E127;
• sacharóza;
• ricínový olej;
• mikrokryštály celulózy;
• acetát celulózy;
• kukuričný škrob.

Liečivo obsahuje aj zložky laktózy a etylcelulózy.

Aký je obal a forma uvoľnenia?

Sustak Forte je dostupný vo forme tabletového prípravku, jedna tableta obsahuje 6,4 mg nitroglycerínu. Liek sa vyrába v baleniach, jedna fľaša obsahuje jednu fľašu, respektíve jedna fľaša obsahuje 25 kusov.

Hlavné farmakologické účinky lieku

Liek je vasolidátor periférny typ ktorý ovplyvňuje cievne tkanivo venózny typ. Nitroglycerín má antianginózny účinok, jeho zvláštnosťou je, že vyvoláva uvoľnenie určitého množstva účinná látka, čo je dusík a jeho oxid. Nachádza sa v štruktúre krvných ciev, v ich hladkom svalovom systéme.

Sustak Forte sa vyrába špeciálnou metódou na zabezpečenie pomalého a rovnomernejšieho toku látky, akou je nitroglycerín, do ľudského tela.

Teoreticky možno vyrobený liek rozdeliť na dve časti:

• prvý je schopný rýchlo sa absorbovať do tkanív, pričom pôsobí okamžite (účinok sa môže prejaviť v priebehu 10–15 minút);
• druhá časť sa dokáže uvoľňovať oveľa pomalšie, keďže sa rozpúšťa v gastrointestinálnom trakte, je schopná pôsobiť 9–10 hodín.

Ak to pacienti pocítia, potom môže liek zvýšiť toleranciu fyzickej aktivity. Ak dôjde k zlyhaniu srdca, myokard je vyložený. Sustak Forte je schopný znížiť krvný tlak (malý kruh krvného obehu).

Nitroglycerín a jeho pôsobenie úzko súvisí s účinkom znižovania spotreby kyslíka myokardom. Pomocou tejto metódy sa znižuje zaťaženie orgánu (rozširujú sa periférne žily a znižuje sa prietok krvi do orgánov). pravé átrium). A tiež dochádza k poklesu úrovne OPSS. Dochádza k redistribúcii koronárneho prietoku krvi do subendokardiálnej oblasti myokardu.

e

Ako užívať liek?

Použitie lieku je zamerané na zníženie rizika záchvatov. Liek je predpísaný na profylaktické účely spojené s výskytom anginy pectoris u pacientov trpiacich na koronárne ochorenie srdcový orgán, najmä po srdcovom infarkte.

Liek sa používa na zmiernenie a prevenciu budúcich útokov. Liek je predpísaný na komplikácie v ľavej komore, pľúcny edém alebo chronickú angínu.

Pokyny na použitie lieku

Liek sa prehltne okamžite, bez žuvania. Po prehltnutí sa odporúča vypiť určité množstvo vody.

Dávkovanie závisí od charakteristík samotnej choroby. Pre každého pacienta sa vyberie individuálne dávkovanie. Aby sa zabránilo vzniku tolerancie na nitrozlúčeniny, odporúča sa zabezpečiť 12-hodinové obdobie bez nitrácie.

Sustak Forte sa vo väčšine prípadov užíva dvakrát denne, dávka je 1-2 tablety. Ak je prípad závažnejší, oplatí sa zvýšiť dávkovanie. V prípade, že pacient pociťuje záchvaty angíny v denná, potom sa odporúča prijať Sustak Forte ranný čas a po obede.

Obdobie s nízkym obsahom dusičnanov tak nastane v noci. Na druhej strane, keď sa záchvaty vyskytujú vo väčšine prípadov v noci, Sustak Forte by sa mal konzumovať po obede a večer.

Po dosiahnutí pozitívneho klinický účinok, dávka sa zníži na efektívna úroveň. Stojí za to si to pripomenúť maximálna dávka nitroglycerínu za deň je 13 mg (rovnajúce sa dvom tabletám). Obdobie liečby sa líši v závislosti od charakteristík tela pacienta. Liečba sa určuje individuálne.

Základné pokyny pri používaní lieku

Pri akútnom infarkte myokardu resp akútna forma SN, potom by sa liek mal používať len pod podmienkou, že celý proces bude monitorovaný odborníkom.

Aby sa predišlo zvýšeniu frekvencie, je potrebné nevyužiť efekt náhleho vysadenia lieku.

Pacienti, ktorí boli liečení organickými nitrátmi, aby sa dosiahli požadované výsledky súvisiace s hemodynamickým účinkom. V tomto prípade môže byť potrebná o niečo väčšia dávka.

Ak sa droga užíva častejšie, bez dodržania režimu a obdobia medzi užitím, môže sa vyvinúť závislosť na užívanej droge.

Ak sa počas užívania Sustac Forte vyskytnú silné bolesti hlavy, odporúča sa znížiť dávku. V niektorých prípadoch sa odporúča užívať Validol.

Ak pretrváva rozmazané videnie alebo sucho v ústach, odporúča sa prestať užívať liek.

Počas liečby je dôležité dodržiavať všetky preventívne opatrenia pri vedení auta alebo pri potenciálnom výkone nebezpečných druhov diela, ktoré si vyžadujú vysoký stupeň koncentrácia alebo psychomotorická reakcia.

Príjem počas tehotenstva a laktácie

Použitie Sustak Forte počas tehotenstva, ako aj počas tehotenstva dojčenie sa môže uskutočniť, keď je očakávaný prínos pre matku väčší ako úroveň potenciálu nebezpečné riziko Pre vnútromaternicový vývoj plod a telo matky.

Interakcie lieku s inými liekmi

Ak liek používať súbežne s typmi liekov, ako sú vazodilatanciá, ACE inhibítory, blokátory vápnikových kanálov, betablokátory alebo diuretiká – účinok lieku sa môže zvýšiť. Zvýšené hypotenzívne prejavy sa môžu zvýšiť pri použití príslušného lieku s tricyklickými antidepresívami, inhibítormi a etanolom.

Samostatne stojí za zmienku, že zvýšený antianginózny účinok sa vyskytuje v dôsledku súbežného používania beta-blokátorov a blokátorov vápnikových kanálov so Sustak Forte.

Ak užívate iné lieky založené na kyselina acetylsalicylová, potom sa môžu nejaký čas objaviť bolesti hlavy. Niekedy sa objaví nevoľnosť a závrat. Účinok Sustac Forte sa môže znížiť, ak sa počas liečby použije acetylcholín, histamín alebo norepinefrín.

Je potrebné pripomenúť, že vývoj môže byť vyvolaný paralelným používaním látky, ako je Novokainamid. V tomto prípade dochádza k zvýšeniu hypotenzný účinok liek.

Príznaky predávkovania

Veľké dávky môžu spôsobiť vážne bolesť hlavy. So zníženým krvným tlakom a závratmi sú spojené aj ďalšie príznaky. Niekedy príznaky ako:

• výskyt nevoľnosti;
• poruchy videnia;
• vzhľad sucha v ústach;
• zvýšené potenie.

Ak sa naraz prehltne nadmerné množstvo lieku, odporúča sa vyvolať zvracanie, kým je osoba stále pri vedomí. Ak krvný tlak prudko klesol, odporúča sa položiť pacienta na rovný povrch a zdvihnúť nohy a rýchlo vyhľadať pomoc od lekárov.

Ak sa objavia príznaky pripomínajúce methemoglobinémiu (cyanotické pery, ťažké dýchanie, studené končatiny), je dôležité dostať pacienta čo najrýchlejšie do nemocnice.

Existujú prípady, počas predávkovania, od nervový systém objaví sa úzkosť, nepredvídateľná mentálne reakcie, výskyt letargie a dezorientácie.

Prejavy vedľajších účinkov

Ak sa liek užíva správne dávkovanie, dodržanie intervalov teda vedľajšie účinky nie veľmi. V opačnom prípade sa stane nasledovné:

• bolesti hlavy (migréna);
• hypotenzia;
• prejav hyperémie tváre;
• reflexná tachykardia;
• výskyt sucha v ústach;
• prejav únavy a zvýšené potenie;
• výskyt porúch zraku;
• závraty;
• záchvaty zvracania.

Keď sa vyskytne alergia, príznaky sa objavia vo forme vyrážky na koža, ale to sa nestáva často. Ak je režim používania lieku nesprávny, dochádza k účinku tolerancie.

Doby a podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na mieste s nízkou vlhkosťou, pri teplote 25°C. Tekutiny sa počas skladovania nesmú dostať do kontaktu s obalom. Miesto skladovania musí byť mimo dosahu detí.

Sustak Forte má trvanlivosť nie dlhšiu ako 5 rokov.

Trhové ceny

Náklady na liek na trhu kolíšu jedným alebo druhým smerom. Liek je možné zakúpiť na minimálna cena 100 rubľov. Maximálne bude 250 - 300 rubľov.

Analógy Sustak Forte

Existuje veľa analógov, pretože hlavné účinná látka- Toto je nitroglycerín. Zoznam liekov je usporiadaný podľa úrovne popularity.

Analógy Sustak Forte zahŕňajú lieky ako: Nitro, Nitradisk a Nit-ret. Nemenej populárne sú Deponit 10, Gluconit alebo Nirmin.

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

25 ks. - plastové peračníky (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Antianginózne činidlo. Mechanizmus účinku je spojený s uvoľňovaním účinnej látky oxidu dusnatého v hladké svaly plavidlá. Oxid dusnatý spôsobuje aktiváciu guanylátcyklázy a zvyšuje hladiny cGMP, čo v konečnom dôsledku vedie k relaxácii hladkého svalstva. Pod vplyvom glyceryltrinitrátu sa arterioly a prekapilárne zvierače uvoľňujú v menšej miere ako veľké tepny a žily. Čiastočne je to spôsobené reflexnými reakciami, ale aj menej intenzívne vzdelávanie oxid dusnatý z molekúl účinnej látky v stenách arteriol.

Účinok nitroglycerínu (glyceryltrinitrát) je spojený najmä s poklesom potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia preloadu (rozšírenie periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a afterloadu (zníženie OPSS). Podporuje prerozdeľovanie koronárny prietok krvi do ischemických subendokardiálnych oblastí myokardu. Zvyšuje toleranciu voči fyzická aktivita u pacientov s ochorením koronárnych artérií, angínou pectoris. Pri srdcovom zlyhávaní napomáha odľahčeniu myokardu najmä znížením predpätia. Znižuje tlak v pľúcnom obehu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu a podlieha účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Pri sublingválnom podaní tento účinok chýba a terapeutické koncentrácie v krvi sa dosiahnu v priebehu niekoľkých minút. Metabolizované v pečeni za účasti nitrátreduktázy. Z nitroglycerínových metabolitov môžu dinitroderiváty spôsobiť výraznú vazodilatáciu; možno sú to oni, ktorí určujú terapeutický účinok nitroglycerín (glyceryltrinitrát), keď sa užíva perorálne.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 60 %. T1/2 po perorálnom podaní - 4 hodiny, pri sublingválnom podaní - 20 minút, po intravenóznom podaní - 1-4 minúty. Vylučuje sa predovšetkým obličkami.

Indikácie

Na sublingválne a bukálne použitie: úľava a prevencia záchvatov angíny; ako núdzová pomoc pri akútnom a akútnom zlyhaní ľavej komory v prednemocničnom štádiu.

Na perorálne podanie: úľava a prevencia záchvatov angíny, rehabilitačná liečba po infarkte myokardu.

Na intravenózne podanie: akútny srdcový infarkt myokardu, vrát. komplikované akútnym zlyhaním ľavej komory; nestabilná angína; pľúcny edém.

Na kožné použitie: prevencia záchvatov angíny.

Kontraindikácie

Šok, kolaps, arteriálna hypotenzia(systolický krvný tlak<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Dávkovanie

Používajte sublingválne, bukálne, perorálne, kutánne, intravenózne. Dávka a liečebný režim sa stanovujú individuálne v závislosti od indikácií, špecifickej klinickej situácie a použitej liekovej formy.

Vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému: závrat, bolesť hlavy, tachykardia, kožná hyperémia, pocit tepla, arteriálna hypotenzia; zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - kolaps, cyanóza.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo (najmä v prípade predávkovania) - úzkosť, psychotické reakcie.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie.

Lokálne reakcie: mierne svrbenie, pálenie, začervenanie kože.

Ostatné: methemoglobinémiu.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​vazodilatanciami, ACE inhibítormi, betablokátormi, diuretikami, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, etanolom, liekmi obsahujúcimi etanol sa môže zvýšiť hypotenzný účinok glyceryltrinitrátu.

Pri súčasnom použití s ​​betablokátormi a blokátormi kalciových kanálov sa antianginózny účinok zvyšuje.

Pri súčasnom použití so sympatomimetikami je možné znížiť antianginózny účinok glyceryltrinitrátu, čo zase môže znížiť presorický účinok sympatomimetík (v dôsledku toho je možná arteriálna hypotenzia).

Pri súčasnom použití liekov s anticholinergnou aktivitou (vrátane tricyklických antidepresív, dizopyramidu) sa vyvíja hyposalivácia a sucho v ústach.

Existujú obmedzené dôkazy o tom, že použitie ako analgetikum zvyšuje koncentráciu nitroglycerínu (glyceryltrinitrát) v krvnej plazme. To môže byť sprevádzané zvýšeným hypotenzným účinkom a bolesťami hlavy.

Množstvo štúdií pozorovalo zníženie vazodilatačného účinku nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu) počas dlhodobej liečby kyselinou acetylsalicylovou.

Predpokladá sa, že je možné zvýšiť protidoštičkový účinok kyseliny acetylsalicylovej použitím nitroglycerínu (glyceryltrinitrát).

Pri súčasnom použití s ​​nitroglycerínom sa znižuje účinok acetylcholínu, histamínu atď.

Na pozadí intravenózneho podávania nitroglycerínu môže byť antikoagulačný účinok heparínu znížený.

Pri súčasnom použití je možné zvýšiť biologickú dostupnosť dihydroergotamínu a znížiť antianginózny účinok nitroglycerínu (glyceryltrinitrát).

Pri súčasnom použití sa môže zvýšiť hypotenzný účinok a rozvoj kolapsu.

Pri súčasnom použití s ​​rizatriptánom, sumatriptánom sa zvyšuje riziko vzniku spazmu koronárnej artérie; so sildenafilom - riziko vzniku závažnej arteriálnej hypotenzie a infarktu myokardu; s chinidínom - je možný ortostatický kolaps; s etanolom - silná slabosť a závrat.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s ťažkou cerebrálnou aterosklerózou, cerebrovaskulárnymi príhodami, so sklonom k ​​ortostatickej hypotenzii, s ťažkou anémiou, u starších pacientov, ako aj s hypovolémiou a závažným poškodením funkcie pečene a obličiek (parenterálne).

Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť tolerancia na účinky dusičnanov. Aby sa predišlo vzniku tolerancie, odporúča sa počas každého 24-hodinového cyklu dodržať 10-12 hodinovú prestávku v ich užívaní.

Ak sa počas kožného používania nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu) vyskytne záchvat angíny pectoris, má sa zastaviť podaním glyceryltrinitrátu pod jazyk.

Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Glyceryltrinitrát môže znížiť rýchlosť psychomotorických reakcií, čo treba vziať do úvahy pri vedení vozidiel alebo pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností.

Použitie v starobe

Používajte opatrne u starších pacientov.

Medzinárodný názov

nitroglycerín

Skupinová príslušnosť

Vazodilatátor - dusičnan

Lieková forma

Sublingválny dávkovaný aerosól, sublingválne kvapky, sublingválne kapsuly, dlhodobo pôsobiace kapsuly, koncentrát na prípravu infúzneho roztoku, filmy na nalepenie na ďasná, dávkovaný sublingválny sprej, sublingválne tablety, t.

farmakologický účinok

Venodilatačný prostriedok zo skupiny dusičnanov. Dusičnany sú schopné zo svojej molekuly uvoľňovať oxid dusnatý, ktorý je prirodzeným endoteliálnym relaxačným faktorom – mediátorom priamej aktivácie guanylátcyklázy. Zvýšenie koncentrácie cGMP vedie k relaxácii hladkých svalových vlákien (hlavne žiliek a žíl). Pôsobí antianginózne a spazmolyticky, uvoľňuje hladké svalstvo cievnych stien, priedušiek, gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest a močovodov. Pri intravenóznom podaní spôsobuje rýchle zníženie predpätia srdca v dôsledku rozšírenia periférnych žíl.

Znižuje prietok krvi do pravej predsiene, pomáha znižovať tlak v pľúcnom obehu a regresiu symptómov pri pľúcnom edéme, znižuje afterload, spotrebu kyslíka myokardom (znížením preloadu, afterloadu a napätia stien komôr v dôsledku poklesu objemu srdca). Podporuje redistribúciu koronárneho prietoku krvi v oblastiach so zníženým krvným obehom.

Má centrálny inhibičný účinok na sympatický tonus krvných ciev, inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolesti. Spôsobuje dilatáciu mozgových ciev, čo vysvetľuje bolesti hlavy pri jeho užívaní.

Pri dlhodobom alebo častom používaní dlhodobo pôsobiacich nitrátov vzniká tolerancia na liek (oslabenie terapeutického účinku). Po prestávke sa citlivosť obnoví. Aby sa predišlo vzniku tolerancie, odporúča sa dodržiavať denný, najlepšie nočný „interval bez dusičnanov“ po dobu 8-12 hodín.U väčšiny pacientov je takáto terapia účinnejšia ako kontinuálna liečba.

Pri použití v sublingválnej a bukálnej forme je záchvat angíny eliminovaný po 1,5 minúte, hemodynamický a antianginózny účinok pretrváva až 30 minút, respektíve 5 hodín.

Pri aplikácii masti sa antianginózny účinok pozoruje po 15-60 minútach a trvá 3-4 hodiny.

V tabletách môže retard zabrániť rozvoju záchvatov. Po požití sa nitroglycerín postupne uvoľňuje z kapsuly v tenkom čreve a absorbuje sa; účinok nastáva 30-60 minút po podaní a trvá 4-6 hodín (v tomto období sa v pečeni mení na neaktívne metabolity).

TTS je plochý viacvrstvový systém, ktorý po pripojení náplasti na kožu zabezpečuje kontinuálne uvoľňovanie nitroglycerínu cez priepustnú membránu, ktorá reguluje rýchlosť jeho uvoľňovania zo zásobníka liečiva. Účinná látka postupne preniká do krvných ciev kože, čím je zabezpečená jej cirkulácia v obehovom systéme v relatívne konštantných koncentráciách počas doby odporúčanej na aplikáciu. Po 12 hodinách TTC uvoľní 10 % pôvodného obsahu nitroglycerínu. Keďže z TTC sa na každý štvorcový cm povrchu neustále uvoľňuje rovnaké množstvo nitroglycerínu, dávka, ktorú pacient dostane, závisí výlučne od veľkosti kontaktnej plochy systému. Kontinuálnu terapiu TTC možno vykonávať u tých pacientov, u ktorých klinický účinok lieku zostáva prakticky nezmenený počas dlhého časového obdobia. Účinok pri použití TTC nastáva do 0,5-3 hodín a trvá až 8-10 hodín.

Indikácie

IHD: angina pectoris (liečba, prevencia), infarkt myokardu (rehabilitácia).

Na intravenózne podanie - akútny infarkt myokardu (vrátane komplikovaného akútnym zlyhaním ĽK); nestabilná a postinfarktová angína; pľúcny edém, angina pectoris (refraktérna na iné typy terapie), kontrolovaná hypotenzia počas operácie na zníženie krvácania v operačnom poli, oklúzia centrálnej retinálnej artérie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, súčasné užívanie sildenafilu Pozor. Pre všetky formy (porovnanie rizika a prínosu) - hemoragická cievna mozgová príhoda, intrakraniálna hypertenzia, akútny infarkt myokardu s nízkym plniacim tlakom ĽK (riziko zníženia krvného tlaku a tachykardie, čo môže zvýšiť ischémiu), CHF s nízkym plniacim tlakom ĽK, glaukóm (riziko zvýšený vnútroočný tlak), ťažká anémia, tyreotoxikóza, arteriálna hypotenzia s nízkym systolickým krvným tlakom (môže zhoršiť stav a spôsobiť paradoxnú bradykardiu a záchvaty anginy pectoris), HCM (možná zvýšená frekvencia záchvatov angíny), závažné zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene (riziko rozvíjajúca sa methemoglobinémia), tehotenstvo, laktácia, vek do 18 rokov (bezpečnosť používania nebola stanovená).

Pre predĺžené liekové formy na perorálne podávanie (dodatočne) - zvýšená gastrointestinálna motilita, malabsorpčný syndróm.

Na intravenózne podanie (dodatočne): poranenie hlavy (zvyšuje intrakraniálny tlak), srdcová tamponáda, konstriktívna perikarditída, hypovolémia (treba upraviť pred použitím nitroglycerínu - riziko výrazného poklesu krvného tlaku).

Vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému: závrat, bolesť hlavy, tachykardia, sčervenanie kože, horúčka, znížený krvný tlak; zriedkavo (najmä pri predávkovaní) – ortostatický kolaps, cyanóza.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha.

Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo (najmä v prípade predávkovania) - úzkosť, psychotické reakcie, letargia, dezorientácia.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie.

Lokálne reakcie: kožná hyperémia, svrbenie kože, pálenie, alergická kontaktná dermatitída.

Iné: rozmazané videnie, slabosť, hypotermia, methemoglobinémia.

Aplikácia a dávkovanie

Orálne, sublingválne, bukálne, intravenózne, transdermálne, kutánne.

Úľava od anginy pectoris. Sublingválne (tableta alebo kapsula sa uchováva pod jazykom, kým sa úplne nevstrebe, bez prehĺtania), ihneď po výskyte bolesti - 0,5-1 mg na dávku. V prípade potreby na dosiahnutie rýchlejšieho účinku treba kapsulu ihneď rozdrviť zubami, kapsulu je možné opakovať po 30-40 minútach. U mnohých pacientov so stabilnou angínou pectoris sa účinok dostaví pri menšej dávke (1/2-1/3 tablety), preto sa odporúča, ak bolesť rýchlo ustúpi, zvyšok tablety, ktorý nemal čas, vypľuť rozpustiť sa. Typicky sa antianginózny účinok objaví v priebehu 0,5-2 minút; 75 % pacientov zaznamená zlepšenie v priebehu prvých 3 minút a ďalších 15 % v priebehu 4-5 minút. Ak nedôjde k antianginóznemu účinku, počas prvých 5 minút sa má užiť ďalších 0,5 mg nitroglycerínu. Ak po užití 2-3 tabliet nedôjde k terapeutickému účinku, mali by ste okamžite zavolať lekára. Trvanie účinku po sublingválnom podaní je približne 45 minút.

Pri častých záchvatoch angíny je vhodné predpísať predĺžené formy nitrátov. Ak sa počas liečby dlhodobo pôsobiacimi nitrátmi rozvinie angínový záchvat, na zastavenie akútneho záchvatu sa musí nitroglycerín užívať sublingválne. Tolerancia na sublingválne formy nitroglycerínu sa vyvíja zriedkavo, ak sa však u niektorých pacientov vyskytne, dávka lieku sa musí postupne zvyšovať, čím sa dosiahne 2-3 tablety.

Aby ste predišli angíne pectoris, užívajte ho perorálne s vodou pred jedlom. V miernych prípadoch - 1-2 tablety 2,9 mg 2-3 krát denne. V závažnejších prípadoch - 1-2 tablety po 5,2 mg 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 34,8 mg. Vzhľadom na to, že biologická dostupnosť nitroglycerínu z retardovaných tabliet je nízka, odporúča sa, ak je dobre znášaný, užívať 1-3 tablety naraz pravidelne 3-4 krát denne alebo periodicky, 30-40 minút pred očakávaným fyzickým činnosť. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávku možno postupne zvyšovať (nie však viac ako 2 tablety na dávku) a po nástupe terapeutického účinku ju možno znižovať.

1% roztok na sublingválne použitie: úľava od záchvatu - 1-2 kvapky sublingválne alebo 2-3 kvapky aplikované na malý kúsok cukru a ponechať v ústach bez prehĺtania až do úplného vstrebania.

Bukálne: na sliznicu ústnej dutiny sa nalepí doštička s vybranou dávkou nitroglycerínu, zvyčajne v oblasti hornej časti ďasna nad očnými zubami alebo malými stoličkami. Za týmto účelom jednoducho pritlačte doštičku prstom na ústnu sliznicu na niekoľko sekúnd. Akcia nastáva takmer okamžite a trvá 3-4 hodiny alebo viac.

Transdermálne: liečba sa začína aplikáciou jednej náplasti TTC 5 (0,2 mg/h) denne. Na udržanie liečby možno dennú dávku zvýšiť nalepením ďalšej náplasti (0,2 mg/h) a/alebo TTC 10 (0,4 mg/h). Maximálna denná dávka je aplikácia 2 náplastí TTC 10 (0,8 mg/hod). Pri CHF sa odporúča začať a vykonávať liečbu v nemocničnom prostredí, kým sa pacient neprenesie na požadovanú udržiavaciu dávku. Má sa určiť optimálna dávka (berúc do úvahy klinickú odpoveď a možné vedľajšie účinky). V tomto prípade by ste mali prísne sledovať prejavy predávkovania (zníženie krvného tlaku a tachykardia).

Kožne (masť): počiatočná dávka je 2,5 cm masti. Pri nedostatočnom účinku sa dávka postupne zvyšuje na 5-10 cm Maximálna jednotlivá dávka je 15 cm Masť sa používa 2-3 krát denne. Predpísané množstvo masti sa vytlačí na mierku dávkovacieho papierika, papier sa pevne pripevní na oblasť kože bez ochlpenia (v oblasti hornej časti hrudníka, brucha, vonkajšej strany stehna).

Aerosól, sprej na sublingválne použitie: na zmiernenie záchvatu angíny pectoris - 0,4-0,8 mg (1-2 dávky), stlačením dávkovacieho ventilu, najlepšie v sede, pri zadržaní dychu v intervaloch 30 sekúnd; Potom by ste mali na niekoľko sekúnd zavrieť ústa. V prípade potreby zopakujte podanie, ale nie viac ako 1,2 mg (3 dávky) počas 15 minút. Aby sa zabránilo rozvoju záchvatu - 0,4 mg (1 dávka) 5-10 minút pred cvičením. V prípade akútneho zlyhania ĽK, rozvíjajúceho sa pľúcneho edému - 1,6 mg (4 dávky) alebo viac v krátkom čase (pod prísnym lekárskym dohľadom).

IV podávanie nitroglycerínu by sa malo vykonávať s individuálnym výberom rýchlosti podávania lieku. Roztok sa podáva prostredníctvom automatického dávkovača alebo prostredníctvom bežného IV infúzneho systému. Automatický dávkovač umožňuje podávať aj neriedený 0,1% roztok s presným dávkovaním rytmu podávania a celkovej dávky. Podávanie prostredníctvom konvenčného systému na transfúziu tekutín zaisťuje presný výber dávky počítaním počtu kvapiek. Pri použití polyvinylchloridového trubicového systému sa účinná látka absorbuje a straty na stenách trubice sú až 60% (odporúča sa použiť polyetylénové a sklenené trubičky). Roztok rýchlo degraduje na svetle, takže liekovky a transfúzny systém musia byť tienené materiálom odolným voči svetlu.

Zvyčajne sa používa infúzia

špeciálne pokyny

Pri akútnom infarkte myokardu alebo akútnom srdcovom zlyhaní sa má používať len za starostlivého sledovania pacienta.

Aby sa predišlo nárastu záchvatov anginy pectoris, treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu.

TTS sa musí pred kardioverziou alebo defibriláciou odstrániť.

Pri používaní TTS na zmiernenie záchvatu angíny pectoris by ste mali navyše použiť rýchlo pôsobiace nitráty.

Náplasť sa nemá aplikovať na pokožku hlavy.

Aby sa predišlo nežiaducemu poklesu krvného tlaku, rýchlosť podávania lieku by mala byť individuálne a metodicky správna (pozri vyššie). Pokles krvného tlaku možno pozorovať nielen v období voľby rýchlosti podávania nitroglycerínu, ale aj neskôr, na pozadí pôvodne stabilizovaného krvného tlaku. Monitorovanie krvného tlaku by sa preto malo vykonávať aspoň 3-4 krát za hodinu počas celého trvania infúzie nitroglycerínu.

Pacienti predtým liečení organickými nitrátmi (izosorbiddinitrát, izosorbid-5-mononitrát) môžu vyžadovať vyššiu dávku na dosiahnutie požadovaného hemodynamického účinku.

Počas užívania nitroglycerínu môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku a objaveniu sa závratov s prudkým prechodom do vertikálnej polohy z polohy „ležiaca“ alebo „sediaca“, pri pití etanolu, fyzickej námahe a horúcom počasí. ako zvýšená angína pectoris s prudkým poklesom krvného tlaku, ischémia až po infarkt myokardu a náhlu smrť (paradoxné nitrátové reakcie).

Pri častom používaní (bez voľných intervalov) sa môže vyvinúť závislosť, ktorá si vyžaduje zvýšenie dávkovania.

Závažnosť bolesti hlavy pri užívaní nitroglycerínu možno znížiť znížením jeho dávky a/alebo súčasným podávaním validolu.

Ak rozmazané videnie alebo sucho v ústach pretrváva alebo je závažné, liečba sa má prerušiť.

Niektoré roztoky na intravenózne podanie obsahujú dextrózu, ktorá sa musí brať do úvahy pri použití u pacientov s diabetes mellitus.

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcia

Súčasné užívanie so sildenafilom, vazodilatanciami, antihypertenzívami, ACE inhibítormi, betablokátormi, BMCC, prokaínamidom, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, inhibítormi PDE a etanolom zvyšuje hypotenzný účinok.

Predpisovanie dihydroergotamínu môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvi a k ​​zvýšeniu krvného tlaku (zvýšená biologická dostupnosť dihydroergotamínu).

Súčasné podávanie nitroglycerínu a heparínu znižuje jeho účinnosť (po vysadení lieku môže byť potrebné zníženie dávky heparínu).

Recenzie o lieku Sustak: 0

Napíšte svoju recenziu

Používate Sustak ako analóg alebo naopak jeho analógy?

farmakologický účinok

Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Antianginózne činidlo. Mechanizmus účinku je spojený s uvoľňovaním účinnej látky oxidu dusnatého v hladkých svaloch krvných ciev. Oxid dusnatý spôsobuje aktiváciu guanylátcyklázy a zvyšuje hladiny cGMP, čo v konečnom dôsledku vedie k relaxácii hladkého svalstva. Pod vplyvom glyceryltrinitrátu sa arterioly a prekapilárne zvierače uvoľňujú v menšej miere ako veľké tepny a žily. Čiastočne je to spôsobené reflexnými reakciami, ako aj menej intenzívnou tvorbou oxidu dusnatého z molekúl účinnej látky v stenách arteriol.

Účinok nitroglycerínu (glyceryltrinitrát) je spojený najmä s poklesom potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia preloadu (rozšírenie periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a afterloadu (zníženie OPSS). Podporuje redistribúciu koronárneho prietoku krvi do ischemických subendokardiálnych oblastí myokardu. Zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s ochorením koronárnych artérií a angínou pectoris. Pri srdcovom zlyhávaní napomáha odľahčeniu myokardu najmä znížením predpätia. Znižuje tlak v pľúcnom obehu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu a podlieha účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Pri sublingválnom podaní tento účinok chýba a terapeutické koncentrácie v krvnej plazme sa dosiahnu v priebehu niekoľkých minút. Metabolizované v pečeni za účasti nitrátreduktázy. Z nitroglycerínových metabolitov môžu dinitroderiváty spôsobiť výraznú vazodilatáciu; možno určujú terapeutický účinok nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu), keď sa užíva perorálne.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 60 %. T1/2 po perorálnom podaní - 4 hodiny, pri sublingválnom podaní - 20 minút, po intravenóznom podaní - 1-4 minúty. Vylučuje sa predovšetkým obličkami.

Indikácie

Na sublingválne a bukálne použitie: úľava a prevencia záchvatov angíny; ako urgentný liek pri akútnom infarkte myokardu a akútnom zlyhaní ľavej komory v prednemocničnom štádiu.

Na perorálne podanie: úľava a prevencia záchvatov angíny, rehabilitačná liečba po infarkte myokardu.

Na intravenózne podanie: akútny infarkt myokardu vrátane. komplikované akútnym zlyhaním ľavej komory; nestabilná angína; pľúcny edém.

Na kožné použitie: prevencia záchvatov angíny.

Dávkovací režim

Používajte sublingválne, bukálne, perorálne, kutánne, intravenózne. Dávka a liečebný režim sa stanovujú individuálne v závislosti od indikácií, špecifickej klinickej situácie a použitej liekovej formy.

Vedľajší účinok

Z kardiovaskulárneho systému: závrat, bolesť hlavy, tachykardia, kožná hyperémia, pocit tepla, arteriálna hypotenzia; zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - kolaps, cyanóza.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo (najmä v prípade predávkovania) - úzkosť, psychotické reakcie.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie.

Lokálne reakcie: mierne svrbenie, pálenie, začervenanie kože.

Ostatné: methemoglobinémiu.

Kontraindikácie na použitie

Šok, kolaps, arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie nitroglycerínu (glyceryltrinitrát) počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dojča.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​vazodilatanciami, ACE inhibítormi, blokátormi kalciových kanálov, betablokátormi, diuretikami, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, etanolom a liekmi obsahujúcimi etanol sa môže zvýšiť hypotenzný účinok glyceryltrinitrátu.

Pri súčasnom použití s ​​betablokátormi a blokátormi kalciových kanálov sa antianginózny účinok zvyšuje.

Pri súčasnom použití so sympatomimetikami je možné znížiť antianginózny účinok glyceryltrinitrátu, čo zase môže znížiť presorický účinok sympatomimetík (v dôsledku toho je možná arteriálna hypotenzia).

Pri súčasnom použití liekov s anticholinergnou aktivitou (vrátane tricyklických antidepresív, dizopyramidu) sa vyvíja hyposalivácia a sucho v ústach.

Existujú obmedzené dôkazy, že kyselina acetylsalicylová používaná ako analgetikum zvyšuje koncentráciu nitroglycerínu (glyceryltrinitrát) v krvnej plazme. To môže byť sprevádzané zvýšeným hypotenzným účinkom a bolesťami hlavy.

Množstvo štúdií pozorovalo zníženie vazodilatačného účinku nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu) počas dlhodobej liečby kyselinou acetylsalicylovou.

Predpokladá sa, že je možné zvýšiť protidoštičkový účinok kyseliny acetylsalicylovej použitím nitroglycerínu (glyceryltrinitrát).

Pri súčasnom použití s ​​nitroglycerínom sa znižuje účinok acetylcholínu, histamínu a norepinefrínu.

Na pozadí intravenózneho podávania nitroglycerínu môže byť antikoagulačný účinok heparínu znížený.

Pri súčasnom použití je možné zvýšiť biologickú dostupnosť dihydroergotamínu a znížiť antianginózny účinok nitroglycerínu (glyceryltrinitrát).

Pri súčasnom použití s ​​novokainamidom sa môže zvýšiť hypotenzný účinok a rozvoj kolapsu.

Pri súčasnom použití s ​​rizatriptánom, sumatriptánom sa zvyšuje riziko vzniku spazmu koronárnej artérie; so sildenafilom - riziko vzniku závažnej arteriálnej hypotenzie a infarktu myokardu; s chinidínom - je možný ortostatický kolaps; s etanolom - silná slabosť a závrat.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Používajte opatrne v prípadoch závažnej dysfunkcie pečene (parenterálne).

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Používajte opatrne v prípadoch závažného poškodenia obličiek (parenterálne).

Použitie u starších pacientov

Používajte opatrne u starších pacientov.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s ťažkou cerebrálnou aterosklerózou, cerebrovaskulárnymi príhodami, so sklonom k ​​ortostatickej hypotenzii, s ťažkou anémiou, u starších pacientov, ako aj s hypovolémiou a závažným poškodením funkcie pečene a obličiek (parenterálne).

Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť tolerancia na účinky dusičnanov. Aby sa predišlo vzniku tolerancie, odporúča sa počas každého 24-hodinového cyklu dodržať 10-12 hodinovú prestávku v ich užívaní.

Ak sa počas kožného používania nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu) vyskytne záchvat angíny pectoris, má sa zastaviť podaním glyceryltrinitrátu pod jazyk.

Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Glyceryltrinitrát môže znížiť rýchlosť psychomotorických reakcií, čo treba vziať do úvahy pri vedení vozidiel alebo pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností.

Sustak je hypotenzívne, vazodilatačné, antianginózne a vazodilatačné liečivo.

Účinná látka

nitroglycerín.

Forma a zloženie uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Liečivo je dostupné v dvoch typoch - Sustak Forte a Sustak Mite.

Predáva sa v plastových vreckách (3 000 tabliet každý), umiestnených v polypropylénových nádobách po 1 ks. alebo v plastových obaloch (po 25 tabliet), umiestnených v kartónových baleniach po 1 ks.

Indikácie na použitie

Sustak sa používa na prevenciu záchvatov anginy pectoris na pozadí chronickej koronárnej nedostatočnosti (prietok krvi srdcovými tepnami neuspokojuje kyslíkové potreby srdca).

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

• kolaps,
• arteriálna hypotenzia (diastolický krvný tlak nižší ako 60 mm Hg, systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg),
• akútny infarkt myokardu s ťažkou arteriálnou hypotenziou,
• konstriktívna (stláčajúca) perikarditída,
• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia,
• toxický pľúcny edém,
• tamponáda srdca,
• glaukóm s uzavretým uhlom so zvýšeným vnútroočným tlakom,
• vysoký intrakraniálny tlak (vrátane po nedávnom poranení hlavy s hemoragickou mŕtvicou),
• zvýšená individuálna citlivosť na dusičnany.

Návod na použitie Sustak (metóda a dávkovanie)

Liek sa užíva perorálne na prázdny žalúdok. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť malým množstvom tekutiny. Dávka sa nastavuje individuálne.

Zvyčajne sa predpisuje 2,6–19,2 mg 2-krát denne.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

• CNS: (zriedkavé) psychotické reakcie, úzkosť.
• Kardiovaskulárny systém: tachykardia, bolesť hlavy, závrat, sčervenanie kože, arteriálna hypotenzia, pocit tepla; (zriedkavo) – cyanóza, kolaps.
• Tráviaci systém: záchvaty nevoľnosti, vracanie.
• Lokálne reakcie: začervenanie kože, pálenie, mierne svrbenie.
• Alergické prejavy: zriedkavo - svrbenie, kožné vyrážky.
• Iné: methemoglobinémia.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sú možné psychotické reakcie, úzkosť, cyanóza a kolaps.

Analógy

Analógy podľa ATC kódu: Gluconit, Nirmin, Nitro, Nitroglycerín, Nitromint.

Nerozhodujte sa pre zmenu lieku sami, poraďte sa so svojím lekárom.

farmakologický účinok

Liečivo ovplyvňuje žilové cievy. Účinok je spojený s uvoľňovaním účinnej látky oxidu dusnatého v hladkých svaloch krvných ciev. Oxid dusnatý spôsobuje aktiváciu guanylátcyklázy a zvyšuje hladiny cGMP, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva. Pod vplyvom glyceryltrinitrátu sa arterioly a prekapilárne zvierače uvoľňujú v menšej miere ako veľké tepny a žily. Čiastočne je to spôsobené reflexnými reakciami, ako aj menej intenzívnou tvorbou oxidu dusnatého z molekúl účinnej látky v stenách arteriol.

Účinok nitroglycerínu je spojený so znížením potreby kyslíka myokardom znížením preloadu a afterloadu. Liek podporuje redistribúciu koronárneho prietoku krvi do ischemických subendokardiálnych oblastí myokardu. Pod vplyvom lieku sa zvyšuje tolerancia fyzickej aktivity u pacientov s ischemickou chorobou srdca a angínou pectoris. Pri srdcovom zlyhaní pomáha nitroglycerín odľahčiť myokard hlavne znížením predpätia. Znižuje tlak v pľúcnom obehu.

špeciálne pokyny

Sustak sa používa s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s cerebrovaskulárnymi príhodami, ťažkou cerebrálnou aterosklerózou, ťažkou anémiou a sklonom k ​​rozvoju ortostatickej hypotenzie a hypovolémie.

Pri dlhodobom používaní lieku Sustak existuje riziko vzniku tolerancie na účinky dusičnanov. Aby sa predišlo tomuto stavu, je potrebné dodržiavať 10-12 hodinový interval medzi dávkami počas každého 24-hodinového cyklu.

Liek môže znížiť rýchlosť psychomotorických reakcií, čo je potrebné vziať do úvahy pri vedení vozidiel alebo pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností.

Počas tehotenstva a dojčenia

Použitie lieku Sustak počas tehotenstva a laktácie je možné, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dojča.

Počas liečby musíte prestať dojčiť.

V detstve

Informácie chýbajú.

V starobe

Starším pacientom sa Sustak predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou.

Pri poruche funkcie obličiek

Sustak sa používa s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch závažného funkčného poškodenia obličiek.

Na dysfunkciu pečene

Liek sa predpisuje veľmi opatrne v prípade závažných funkčných porúch pečene.

Liekové interakcie

V kombinácii s vazodilatanciami, ACE inhibítormi, blokátormi kalciových kanálov, betablokátormi, diuretikami, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, liekmi obsahujúcimi etanol sa môže zvýšiť hypotenzný účinok nitroglycerínu.

V kombinácii s betablokátormi a blokátormi kalciových kanálov sa zvyšuje antianginózny účinok lieku.

Pri použití spolu so sympatomimetikami môže byť antianginózny účinok glyceryltrinitrátu znížený, čo zase môže znížiť presorický účinok sympatomimetík. V tomto prípade sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia.

Pri súčasnom použití liekov s anticholinergnou aktivitou (vrátane tricyklických antidepresív, dizopyramidu) sa vyvíja hyposalivácia a sucho v ústach.

Pri použití spolu so sumatriptánom a rizatriptánom sa zvyšuje riziko spazmu koronárnych artérií.

V kombinácii s chinidínom je možný ortostatický kolaps.

V kombinácii so sildenafilom existuje riziko infarktu myokardu a závažnej arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom užívaní s etanolom sa môžu vyskytnúť závraty a silná slabosť. Preto je počas liečby potrebné vyhnúť sa pitiu alkoholu.

Podmienky výdaja z lekární

Informácie chýbajú.

Podmienky a lehoty skladovania

Skladujte v suchu, mimo priameho slnečného žiarenia, pri teplote neprevyšujúcej +25°C. Uchovávajte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Cena v lekárňach

Informácie chýbajú.

Pozor!

Popis uverejnený na tejto stránke je zjednodušenou verziou oficiálnej verzie anotácie lieku. Informácie sú poskytované len na informačné účely a nepredstavujú návod na samoliečbu. Pred použitím lieku sa musíte poradiť s odborníkom a prečítať si pokyny schválené výrobcom.