Dodaj do ulubionych

Instrukcje użytkowania tabletek Mertenil. Mertenil - lekarstwo na wysoki cholesterol

Catad_pgroup Statyny i inne leki obniżające poziom lipidów

Mertenil - oficjalna * instrukcja użytkowania

*zarejestrowany przez Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej (wg grls.rosminzdrav.ru)

Numer rejestracyjny: LSR-000278/10

Nazwa handlowa: Mertenil®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: rozuwastatyna

Postać dawkowania: Tabletki powlekane osłona filmowa

Skład na 1 tabletkę:

Substancja aktywna: rozuwastatyna wapniowa 5,2/10,4/20,8/41,6 mg, co odpowiada dawce rozuwastatyny 5/10/20/40 mg,
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 12 21,55/43,1/86,2/172,4 mg, laktoza jednowodna 43,5/87,0/174,0/348,0 mg, wodorotlenek magnezu 3,75/7,5/15,0/30,0 mg, krospowidon (Typ A) 0,25/0,5/1,0/2,0 mg, stearynian magnezu 0,75/1,5/3,0/6,0 mg;
skład filmu:
Opadry II biały 3,0 / 5,0 / 10,0 / 20,0 mg (talk 0,444 / 0,740 / 1,480 / 2,960 mg, makrogol-3350 0,606 / 1,010 / 2,020 / 4,040 mg, tytanu dwutlenek E171 0,75 / 1,250 /2,500/5,0 mg, 2,0/4,0/8,0 mg).

Opis

Tabletki powlekane 5 mg:
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe lub prawie białe biały kolor. Na jednej stronie tabletki wygrawerowany jest napis C33.
Tabletki powlekane 10 mg:
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe lub prawie białe. Na jednej stronie tabletki wygrawerowany jest napis C34.
Tabletki powlekane 20 mg:
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe lub prawie białe. Na jednej stronie tabletki wygrawerowany jest napis C35.
Tabletki powlekane 40 mg:
Owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe lub prawie białe. Na jednej stronie tabletki wygrawerowany jest napis C36.

Grupa farmakoterapeutyczna:środek obniżający poziom lipidów – inhibitor reduktazy HMG-CoA

Kod ATX: S10AA07

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Rozuwastatyna jest selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu, który przekształca 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzym A do mewalonianu, który jest prekursorem cholesterolu. Głównym celem rozuwastatyny jest wątroba, w której syntetyzowany jest cholesterol (cholesterol) i katabolizowany jest lipoprotein o małej gęstości (LDL).
Rozuwastatyna zwiększa liczbę „wątrobowych” receptorów LDL na powierzchni komórek, zwiększając wychwyt i katabolizm LDL.
Hamuje również syntezę lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL) w komórkach wątroby, redukując w ten sposób treść ogólna LDL i VLDL.
Rozuwastatyna zmniejsza zwiększona zawartość cholesterol - LDL (cholesterol-LDL), cholesterol całkowity i trójglicerydów (TG), zwiększa zawartość cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL-C), a także zmniejsza zawartość apolipoproteiny B (ApoB), nie-HDL-C (cholesterol całkowity minus zawartość Cholesterol HDL, VLDL-C, VLDL-TG oraz zwiększa poziom apolipoproteiny A-I (ApoA-I). Rozuwastatyna zmniejsza stosunek LDL-C/HDL-C, cholesterolu całkowitego/HDL-C, nie-HDL-C/HDL-C i ApoB/ApoA-I.
Efekt terapeutyczny można osiągnąć w ciągu tygodnia od rozpoczęcia leczenia, po 2 tygodniach osiąga się 90% maksimum. możliwy efekt. Zwykle maksymalny możliwy efekt terapeutyczny osiągany jest po 4 tygodniach i utrzymuje się przy dalszym stosowaniu leku.
Skuteczność kliniczna
Rozuwastatyna jest skuteczna w leczeniu dorosłych pacjentów z hipercholesterolemią z objawami hipertriglicerydemii lub bez objawów hipertriglicerydemii, niezależnie od rasy, płci lub wieku, a także w leczeniu szczególnej kategorii pacjentów, pacjentów z cukrzyca lub forma dziedziczna rodzinna hipercholesterolemia.
Rozuwastatyna jest skuteczna w leczeniu pacjentów z hipercholesterolemią typu Fredericksona IIa i IIb (średnie początkowe stężenie LDL-C około 4,8 mmol/l). U 80% pacjentów leczonych rozuwastatyną w dawce 10 mg, wartości docelowe poziomy LDL-C, ustalone przez Europejskie Towarzystwo Badań nad Miażdżycą (poniżej 3 mmol/l).
U pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, którzy przyjmowali rozuwastatynę w dawkach od 20 do 80 mg według schematu wymuszonego miareczkowania dawki, wszystkie przyjęte dawki miały istotny wpływ na zmianę parametrów lipidowych i osiągnięcie celu terapii. W wyniku miareczkowania dawek do 40 mg na dobę (12 tygodni terapii) zawartość LDL-C obniżyła się o 53%. U 33% pacjentów osiągnięto wartości LDL-C (poniżej 3 mmol/l), odpowiadające docelowym normom wytycznych European Society for the Study of Atherosclerosis.
U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, którzy przyjmowali rozuwastatynę w dawkach 20 i 40 mg, średni spadek stężenia LDL-C wyniósł 22%.
U pacjentów z hipertriglicerydemią z początkowym stężeniem TG od 273 do 817 mg/dl, którzy otrzymywali rozuwastatynę w dawce od 5 mg do 40 mg raz dziennie przez 6 tygodni, stężenie TG w osoczu krwi uległo znacznemu obniżeniu.
Odnotowuje się efekt addytywny w połączeniu z fenofibratem w stosunku do zawartości trójglicerydów i kwas nikotynowy(powyżej 1 g dziennie) w stosunku do zawartości HDL-C.
Badania nad wpływem rozuwastatyny na zmniejszenie liczby powikłań wywołanych przez zaburzenia lipidowe, Jak na przykład choroba niedokrwienna aż do zakończenia.
U pacjentów z niski poziom ryzyko choroby niedokrwiennej serca (zdefiniowane jako ryzyko Framingham mniejsze niż 10% w ciągu 10 lat), przy średnim stężeniu LDL-C równym 4,0 mmol/l (154,5 mg/dl) rozuwastatyna w dawce 40 mg/dobę znacznie spowolniła wzrost wartości maksymalnej charakteryzującej pogrubienie ścianki tętnica szyjna w 12 segmentach w porównaniu z placebo z szybkością -0,0145 mm/rok (95% przedział ufności(CI): -0,0196 do -0,0093, w p<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Farmakokinetyka
Wchłanianie: Maksymalne stężenie rozuwastatyny w osoczu występuje po 5 godzinach od przyjęcia odpowiedniej dawki. Bezwzględna biodostępność wynosi około 20%.
Dystrybucja: Rozuwastatyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, która jest głównym miejscem syntezy cholesterolu i klirensu metabolizmu LDL-C.
Objętość dystrybucji rozuwastatyny wynosi około 134 litry. Rozuwastatyna w 90% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami.
Metabolizm: ulega ograniczonemu metabolizmowi (około 10%). Rozuwastatyna jest raczej nierdzeniowym substratem metabolizmu przez enzymy układu cytochromu P450. CYP2C9 jest głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie, podczas gdy izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie w mniejszym stopniu. Głównym metabolitem jest N-desmetyl, który jest o 50% mniej aktywny niż rozuwastatyna. Metabolity laktonu są farmakologicznie nieaktywne. Ponad 90% aktywności farmakologicznej hamowania krążącej reduktazy HMG-CoA zapewnia rozuwastatyna, resztę – jej metabolity.
Pochodzenie: Około 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane z organizmu w postaci niezmienionej przez jelita (w tym rozuwastatyna wchłonięta i niewchłonięta), a pozostała część jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania (T 1/2) wynosi 19 godzin, nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki leku. Średni geometryczny klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (współczynnik zmienności 21,7%). Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, w procesie „wątrobowego” wychwytu rozuwastatyny bierze udział błonowy transporter cholesterolu przez błony – białko transportujące z anionów organicznych. Nośnik ten odgrywa ważną rolę w eliminacji rozuwastatyny przez wątrobę.
Liniowość: Ogólnoustrojowa ekspozycja na rozuwastatynę zwiększa się proporcjonalnie do dawki.
Nie obserwuje się zmian parametrów farmakokinetycznych podczas przyjmowania leku kilka razy dziennie.
Wiek i płeć: płeć i wiek nie mają klinicznie istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne rozuwastatyny.
Grupy etniczne: Porównawcze badania farmakokinetyczne wykazały dwukrotny wzrost średniej wartości AUC (pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie) i TC max (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu krwi) u pacjentów rasy mongoloidalnej (japońskiej, chińskiej , Filipińczycy, Wietnamczycy i Koreańczycy) w porównaniu ze wskaźnikami u przedstawicieli rasy kaukaskiej. U Indian zaobserwowano, że wartości AUC i Cmax były około 1,3 razy wyższe niż średnie. Jednocześnie analiza wskaźników farmakokinetycznych dla całej badanej populacji nie wykazała klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce leku wśród przedstawicieli rasy kaukaskiej, murzyńskiej, Latynosów.
Niewydolność nerek: u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek stężenie rozuwastatyny lub jej N-demetylowego metabolitu w osoczu nie zmienia się znacząco. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny (CC) mniejszy niż 30 ml/min) stężenie rozuwastatyny w osoczu krwi jest 3-krotnie większe, a stężenie metabolitu N-demetylowego 9-krotnie większe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami . Stężenie rozuwastatyny w osoczu u pacjentów poddawanych hemodializie było o około 50% większe niż u zdrowych ochotników.
Niewydolność wątroby: u pacjentów z różnym stopniem niewydolności wątroby z wynikiem 7 lub niższym w skali Childa-Pugha nie wykryto zwiększenia T 1/2 rozuwastatyny. Jednak u 2 pacjentów z punktacją 8 i 9 w skali Childa-Pugha wydłużenie T1/2 było około 2 razy większe niż u pacjentów z niższymi punktami Childa-Pugha. Brak doświadczenia w stosowaniu rozuwastatyny u pacjentów z wynikiem powyżej 9 punktów w skali Childa-Pugha.
Polimorfizm genetyczny
Inhibitory reduktazy HMG-CoA, w tym Mertenil®, wiążą się z białkami transportowymi OATP1B1 (polipeptyd transportujący aniony organiczne biorący udział w pobieraniu statyn przez hepatocyty) i BCRP (transporter efflux). Nosiciele genotypów SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC i ABCG2 (BCRP) c.421AA wykazywali zwiększenie ekspozycji (AUC) na rozuwastatynę odpowiednio 1,6 i 2,4 razy w porównaniu z nosicielami genotypów SLC01B1 c.521TT i ABCG2 c .421SS4.

Wskazania do stosowania

Hipercholesterolemia i złożone (mieszane) stany dyslipidemii w celu obniżenia podwyższonego poziomu cholesterolu całkowitego w surowicy, cholesterolu lipoprotein o małej gęstości, apolipoproteiny B i trójglicerydów w surowicy jako uzupełnienie terapii dietetycznej, gdy dieta i inne niefarmakologiczne metody (np. ćwiczenia fizyczne, utrata masy ciała) ) okazały się niewystarczające.
Rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia jako uzupełnienie diety i innych terapii hipolipemizujących (np. afereza LDL) lub w przypadkach, gdy taka terapia nie jest wystarczająco skuteczna.
Hipertriglicerydemia (Fredrickson typ IV) jako uzupełnienie diety.
Spowalnianie postępu miażdżycy jako uzupełnienie diety u pacjentów ze wskazaniami do terapii obniżającej stężenie cholesterolu całkowitego i LDL-C.
Prewencja pierwotna poważnych powikłań sercowo-naczyniowych (zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, udar, zawał, niestabilna dławica piersiowa i rewaskularyzacja tętnic) u dorosłych pacjentów bez klinicznych objawów choroby niedokrwiennej serca (CHD), ale ze zwiększonym ryzykiem jej rozwoju (wiek powyżej 50 lat dla mężczyzn i starszych niż 60 lat dla kobiet, podwyższone stężenie białka C-reaktywnego (≥2 mg/l) z co najmniej jednym dodatkowym czynnikiem ryzyka, takim jak nadciśnienie tętnicze, niski poziom HDL-C, palenie tytoniu, wczesny wywiad rodzinny w kierunku choroby wieńcowej).

Przeciwwskazania

Dla tabletek 5, 10 i 20 mg

ciężka dysfunkcja nerek (CC poniżej 30 ml/min);
miopatia;
wśród kobiet wiek rozrodczy niestosowanie niezawodnych środków antykoncepcyjnych;

Dla tabletek 40 mg

nadwrażliwość na rozuwastatynę lub którykolwiek ze składników leku;
choroba wątroby w fazie aktywnej, w tym utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz „wątrobowych”, a także każdy wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy krwi ponad 3-krotny w stosunku do górnej granicy normy;
niewydolność nerek o umiarkowanym nasileniu (miopatia KK;
jednoczesne przyjmowanie cyklosporyny;
u pacjentów predysponowanych do rozwoju powikłań miotoksycznych;
okres ciąży i karmienia piersią;
niedoczynność tarczycy;
osobista lub rodzinna historia chorób mięśni;
miotoksyczność podczas przyjmowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów w wywiadzie;
nadmierne spożycie alkoholu;
stany, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi;
pacjenci rasy mongoloidalnej;
jednoczesne przyjmowanie fibratów;
wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone);
pacjenci z niewydolnością wątroby z wynikiem powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh;
nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ostrożnie

Dla tabletek 5, 10 i 20 mg
Obecność ryzyka rozwoju miopatii / rabdomiolizy - niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy;
osobista lub rodzinna historia dziedzicznych chorób mięśni i wcześniejsza historia toksyczności mięśni podczas stosowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów; nadmierne spożycie alkoholu; stany, w których odnotowano wzrost stężenia rozuwastatyny w osoczu;
wiek powyżej 65 lat; historia chorób wątroby; posocznica; niedociśnienie tętnicze;
rozległy interwencje chirurgiczne; uraz; ciężkie zaburzenia metaboliczne, hormonalne lub elektrolitowe; niekontrolowana padaczka; rasa (rasa mongoloidalna); jednoczesne przyjmowanie fibratów.
Dla tabletek 40 mg
Obecność ryzyka rozwoju miopatii/rabdomiolizy – łagodna niewydolność nerek (CC>60 ml/min); wiek powyżej 65 lat; historia chorób wątroby; posocznica; niedociśnienie tętnicze; rozległe interwencje chirurgiczne; uraz; ciężkie zaburzenia metaboliczne, hormonalne lub elektrolitowe, niekontrolowana padaczka.

Zastosowanie w praktyce pediatrycznej
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone.
Doświadczenie w stosowaniu leku w praktyce pediatrycznej jest ograniczone do niewielkiej liczby dzieci (w wieku 8 lat i starszych) z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią.
Obecnie Mertenil® nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 roku życia.

Stosować w ciąży i podczas karmienia piersią

Lek Mertenil ® jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i karmienia piersią.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną i odpowiednią antykoncepcję.
Ponieważ cholesterol i produkty biosyntezy cholesterolu mają bardzo ważne dla rozwoju płodu potencjalne ryzyko hamowania reduktazy HMG-CoA przewyższa korzyści wynikające z jego stosowania w czasie ciąży.
W przypadku ciąży należy natychmiast odstawić lek.
Dane dotyczące uwalniania rozuwastatyny z mleko matki zaginiony. W razie potrzeby recepta na lek karmienie piersią należy zatrzymać.

Dawkowanie i sposób podawania

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien stosować standardową dietę z pokarmami o niskiej zawartości cholesterolu, którą należy stosować przez cały okres leczenia. Dawki leku należy dobierać indywidualnie, zgodnie z celem leczenia i odpowiedzią terapeutyczną pacjenta na terapię, uwzględniając aktualne, ogólnie przyjęte zalecenia dotyczące docelowych stężeń lipidów.
W środku, o każdej porze dnia, niezależnie od przyjmowanego pokarmu, nie żuć ani nie rozdrabniać, połykać w całości, popijając wodą.
Zalecana dawka początkowa leku wynosi 5 mg lub 10 mg 1 raz dziennie zarówno dla pacjentów nieprzyjmujących wcześniej statyn, jak i dla pacjentów przeniesionych do przyjmowania tego leku po terapii innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA.
Wybierając początkową dawkę leku, należy wziąć pod uwagę poziom cholesterolu u każdego pacjenta indywidualnie, a także możliwe ryzyko rozwoju powikłań sercowo-naczyniowych i potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W razie potrzeby dostosowanie dawki można przeprowadzić po 4 tygodniach.
Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zwiększenie dawki do 40 mg należy przeprowadzić tylko u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i dużym ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych (zwłaszcza u pacjentów z hipercholesterolemią wrodzoną), u których nie osiągnięto docelowej dawki 20 mg. osiągnięty poziom cholesterolu i kto będzie pod nadzorem lekarza. Podczas przepisywania dawki 40 mg zaleca się staranny nadzór lekarski. Nie zaleca się przepisywania dawki 40 mg pacjentom, którzy wcześniej nie konsultowali się z lekarzem!

Starsi pacjenci
Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w wieku powyżej 70 lat wynosi 5 mg.
Pacjenci z niewydolnością nerek
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane. Zalecana dawka początkowa leku wynosi 5 mg u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC poniżej 60 ml/min). Powołanie leku Mertenil ® w jakichkolwiek dawkach jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz punkt "Przeciwwskazania"). U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek podawanie leku w dawce 40 mg jest przeciwwskazane.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Nie wykryto zwiększenia ogólnoustrojowego stężenia rozuwastatyny u pacjentów z wynikiem 7 lub niższym w skali Childa-Pugha. Jednak u pacjentów z 8 i 9 punktami w skali Childa-Pugha obserwowano zwiększenie ogólnoustrojowego stężenia leku. U takich pacjentów należy monitorować czynność wątroby podczas leczenia. Dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z wynikiem powyżej 9 w skali Childa-Pugha nie są dostępne. Mertenil ® jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby w fazie aktywnej.
Grupy etniczne
U pacjentów rasy mongoloidalnej odnotowano wzrost ogólnoustrojowego stężenia rozuwastatyny, a przy zalecanych dawkach leku 10-20 mg, u pacjentów z tej grupy dawka początkowa wynosi 5 mg Mertenilu®. Stosowanie leku w dawce 40 mg u takich pacjentów jest przeciwwskazane (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Polimorfizm genetyczny
Nosiciele genotypów SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC i ABCG2 (BCRP) c.421AA wykazywali zwiększoną ekspozycję (AUC) na rozuwastatynę w porównaniu z nosicielami genotypów SLCO1B1 c.521TT i ABCG2 c.421CC. Dla pacjentów będących nosicielami genotypów c.521CC lub c.421AA zalecana maksymalna dawka preparatu Mertenil® wynosi 20 mg raz na dobę (patrz rozdział Farmakokinetyka).
Pacjenci predysponowani do miopatii
Przy zalecanych dawkach leku w 10-20 mg, u pacjentów z predyspozycją do miopatii, dawka początkowa wynosi 5 mg.
Stosowanie leku w dawce 40 mg jest przeciwwskazane u takich pacjentów.
Terapia towarzysząca
Rozuwastatyna wiąże się z różnymi białkami transportowymi (w szczególności z OATP1B1 i BCRP). Gdy Mertenil® jest podawany jednocześnie z produktami leczniczymi (takimi jak cyklosporyna, niektóre inhibitory proteazy HIV, w tym połączenie rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem), które zwiększają stężenie rozuwastatyny w osoczu w wyniku interakcji z białkami transportowymi, ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) (patrz punkty „Specjalne instrukcje” i „Interakcje z innymi lekami”). W takich przypadkach należy ocenić możliwość przepisania alternatywnej terapii lub czasowego zaprzestania stosowania Mertenilu®. Jeśli stosowanie powyższych leków jest konieczne, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka jednoczesnego stosowania Mertenilu® i rozważyć możliwość zmniejszenia jego dawki (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Efekt uboczny

niepożądany reakcje na lek(NLR) obserwowane podczas stosowania rozuwastatyny są zwykle łagodne i przejściowe. W kontrolowanych badaniach klinicznych mniej niż 4% pacjentów leczonych rozuwastatyną zostało wykluczonych z badania z powodu rozwoju NLR.
Na podstawie danych badania kliniczne i rozległe doświadczenie po wprowadzeniu produktu do obrotu, Tabela 1 poniżej przedstawia profil działań niepożądanych rozuwastatyny. Działania niepożądane klasyfikuje się według częstości ich występowania oraz klas układów narządów.
Przedstawiono częstotliwość NLR w następujący sposób: często (≥1/100 do<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Tabela 1. Działania niepożądane leku

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, częstość występowania działań niepożądanych zależy od dawki.
Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek i wątroby zwiększa się u pacjentów przyjmujących rozuwastatynę w dawce 40 mg.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: podczas przyjmowania rozuwastatyny obserwowano białkomocz, głównie pochodzenia kanalikowego. Zmiany w stężeniu białka w moczu (od braku lub śladowych ilości do ++ i powyżej) stwierdzono u mniej niż 1% pacjentów przyjmujących rozuwastatynę w dawce 10 i 20 mg oraz u około 3% pacjentów przyjmujących lek w dawce 40 mg.
Minimalną zmianę ilości białka w moczu, wyrażoną jako zmiana od poziomu zerowego lub obecności śladów do poziomu +, zaobserwowano podczas przyjmowania leku w dawce 20 mg. W większości przypadków białkomocz zmniejszał się i ustępował samoistnie w trakcie leczenia. W analizie danych z badań klinicznych nie stwierdzono związku przyczynowego między białkomoczem a ostrą lub postępującą chorobą nerek.
U wielu pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano krwiomocz, ale dane z badań klinicznych wykazały, że częstość występowania takich przypadków jest bardzo mała.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: U pacjentów przyjmujących rozuwastatynę w dowolnej dawce, zwłaszcza w dawce powyżej 20 mg, obserwowano wpływ na mięśnie szkieletowe powodujący bóle mięśni, miopatię (w tym zapalenie mięśni) oraz, w rzadkich przypadkach, rabdomiolizę z rozwojem ostrej niewydolności nerek lub bez.
U pacjentów przyjmujących rozuwastatynę stwierdzono wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK) w zależności od przyjętej dawki, jednak w większości przypadków objawy te były niewielkie, bezobjawowe i przejściowe. Jeśli aktywność CPK jest 5-krotnie większa niż górna granica normy, należy przerwać leczenie (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, u niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących rozuwastatynę wykryto zwiększenie aktywności aminotransferaz „wątrobowych” w zależności od przyjętej dawki. Co więcej, w większości przypadków wzrost ten był umiarkowanie wyraźny, bezobjawowy i przejściowy.
W przypadku niektórych statyn zgłaszano następujące działania niepożądane:

seksualna dysfunkcja;
w niezwykle rzadkich przypadkach śródmiąższowa choroba płuc, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu leków;
choroby ścięgien, w niektórych przypadkach powikłane zerwaniem.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych i instrumentalnych:
Podczas stosowania rozuwastatyny obserwowano również następujące zmiany parametrów laboratoryjnych: wzrost stężenia glukozy, bilirubiny, aktywność transpeptydazy gamma-glutamylowej, fosfatazy alkalicznej oraz dysfunkcję tarczycy.

Przedawkować

Nie ma swoistego leczenia przedawkowania.
W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i postępowanie podtrzymujące. Należy monitorować czynność wątroby i stopień aktywności CPK. Hemodializa w tym przypadku jest prawdopodobnie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ innych leków na rozuwastatynę
Inhibitory białek transportowych: Rozuwastatyna wiąże się z kilkoma białkami transportowymi, w szczególności z OATP1B1 i BCRP. Jednoczesnemu stosowaniu leków będących inhibitorami tych białek transportujących może towarzyszyć zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi i zwiększone ryzyko rozwoju miopatii (patrz tabela 2 oraz punkty „Sposób stosowania i dawkowanie” oraz „Specjalne instrukcje").
Cyklosporyna: podczas przyjmowania rozuwastatyny i cyklosporyny AUC rozuwastatyny zwiększyło się 7-krotnie w porównaniu z wartościami uzyskanymi u zdrowych ochotników (patrz punkt „Przeciwwskazania”). Wspólne stosowanie prowadzi do 11-krotnego wzrostu stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi. Przy równoczesnym podawaniu leków nie wykryto zmian stężenia cyklosporyny w osoczu krwi.
Gemfibrozyl i inne leki zmniejszające stężenie lipidów: jednoczesne podawanie rozuwastatyny i gemfibrozylu prowadzi do 2-krotnego zwiększenia Cmax i AUC rozuwastatyny (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).
Na podstawie danych z konkretnego badania interakcji nie oczekuje się istotnych interakcji farmakokinetycznych z fenofibratami, ale interakcje farmakodynamiczne są możliwe. Gemfibrozyl, fenofibrat, inne fibraty i kwas nikotynowy w dawkach obniżających stężenie lipidów (1 g lub więcej na dobę) podczas przyjmowania inhibitorów reduktazy HMG-CoA zwiększały ryzyko miopatii, prawdopodobnie ze względu na fakt, że mogą one powodować miopatię, gdy są przyjmowane w monoterapii . Jednoczesne przyjmowanie 40 mg rozuwastatyny i fibratów jest przeciwwskazane (patrz punkty „Instrukcje specjalne” i „Przeciwwskazania”). W przypadku jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem i innymi lekami hipolipemizującymi dawka początkowa Mertenilu ® nie powinna przekraczać 5 mg.
Ezetymib: jednoczesnemu stosowaniu rozuwastatyny w dawce 10 mg i ezetymibu w dawce 10 mg towarzyszyło zwiększenie AUC rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolemią (patrz tab. 2). Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych w związku z interakcją farmakodynamiczną rozuwastatyny i ezetymibu.
Inhibitory proteazy: chociaż dokładny mechanizm interakcji nie jest znany, jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z inhibitorami proteazy może prowadzić do wydłużenia okresu półtrwania rozuwastatyny. W badaniu farmakokinetycznym, podczas przyjmowania 20 mg rozuwastatyny i preparatu złożonego zawierającego dwa inhibitory proteazy (400 mg lopinawiru / 100 mg rytonawiru), zdrowi ochotnicy wykazali 2-krotne zwiększenie AUC (0-24) i 5-krotne zwiększenie odpowiednio w Cmax rozuwastatyny. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego przepisywania rozuwastatyny i inhibitorów proteazy w leczeniu pacjentów z HIV.
Leki zobojętniające: jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i leków zobojętniających sok żołądkowy w zawiesinie zawierającej wodorotlenek glinu lub magnezu może prowadzić do zmniejszenia stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi o około 50%. Efekt ten jest mniej wyraźny, jeśli leki zobojętniające sok żołądkowy zostaną zastosowane 2 godziny po przyjęciu rozuwastatyny. Nie badano znaczenia klinicznego tej interakcji. Erytromycyna: jednoczesne podawanie rozuwastatyny i erytromycyny może prowadzić do zmniejszenia AUC(0-t) rozuwastatyny o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30%. Zależność ta może wynikać ze zwiększonej motoryki jelit związanej z erytromycyną.
Izoenzymy cytochromu P450: winiki wyszukiwania in vitro oraz na żywo wykazali, że rozuwastatyna nie jest ani inhibitorem, ani induktorem izoenzymów cytochromu P450. Ponadto rozuwastatyna jest raczej słabym substratem dla tych enzymów. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji między rozuwastatyną a flukonazolem (inhibitorem izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4) lub ketokonazolem (inhibitorem izoenzymów CYP2A6 i CYP3A4). Jednoczesne stosowanie itrakonazolu (inhibitor izoenzymu CYP3A4) i rozuwastatyny zwiększa AUC rozuwastatyny o 28% (nieistotne klinicznie). W związku z tym nie oczekuje się żadnych interakcji lekowych związanych z metabolizmem cytochromu P450.

Interakcje z lekami wymagającymi dostosowania dawki rozuwastatyny (patrz tabela 2)
W razie potrzeby należy dostosować dawkę leku Mertenil ®, łącząc go z lekami zwiększającymi ekspozycję na rozuwastatynę.
Jeżeli spodziewany jest dwukrotny lub większy wzrost ekspozycji, dawka początkowa Mertenilu ® powinna wynosić 5 mg raz na dobę. Należy również dostosować maksymalną dawkę dobową leku Mertenil ® tak, aby spodziewana ekspozycja na rozuwastatynę nie przekraczała dawki 40 mg przyjmowanej bez jednoczesnego podawania leków wchodzących w interakcje z rozuwastatyną. Na przykład maksymalna dzienna dawka Mertenil ® stosowana jednocześnie z gemfibrozylem wynosi 20 mg (wzrost ekspozycji o 1,9 razy), z rytonawirem / atazanawirem - 10 mg (wzrost ekspozycji o 3,1 razy).

Tabela 2. Wpływ jednoczesnego leczenia na ekspozycję na rozuwastatynę (AUC, dane w kolejności malejącej) – wyniki opublikowanych badań klinicznych.

Schemat terapii skojarzonej	Schemat rozuwastatyny	Zmiana wartości AUC rozuwastatyny
Cyklosporyna 75-200 mg dwa razy dziennie przez 6 miesięcy	10 mg raz dziennie przez 10 dni	Powiększenie 7,1x
Atazanawir 300 mg / rytonawir 100 mg raz na dobę przez 8 dni	10 mg raz	3,1-krotne powiększenie
Lopinawir 400 mg / rytonawir 100 mg dwa razy na dobę przez 17 dni	20 mg raz dziennie przez 7 dni	2,1-krotne powiększenie
Gemfibrozyl 600 mg dwa razy dziennie przez 7 dni	80 mg raz	Powiększenie 1,9 razy
Eltrombopag 75 mg raz na dobę przez 10 dni	10 mg raz	1,6-krotne powiększenie
Darunawir 600 mg / rytonawir 100 mg dwa razy na dobę przez 7 dni	10 mg raz dziennie przez 7 dni	1,5-krotne powiększenie
Typranawir 500 mg / rytonawir 200 mg dwa razy na dobę przez 11 dni	10 mg raz	1,4-krotne powiększenie
Dronedaron 400 mg dwa razy na dobę	Brak danych	1,4-krotne powiększenie
Itrakonazol 200 mg raz dziennie przez 5 dni	10 mg lub 80 mg jednorazowo	1,4-krotne powiększenie
Ezetymib 10 mg raz na dobę przez 14 dni	10 mg raz dziennie przez 14 dni	1,2-krotne powiększenie
Fosamprenawir 700 mg/rytonawir 100 mg dwa razy na dobę przez 8 dni	10 mg raz	Bez zmian
Aleglitazar 0,3 mg 7 dni	40 mg, 7 dni	Bez zmian
Sylimaryna 140 mg 3 razy dziennie przez 5 dni	10 mg raz	Bez zmian
Fenofibrat 67 mg 3 razy dziennie przez 7 dni	10 mg, 7 dni	Bez zmian
Ryfampicyna 450 mg raz dziennie przez 7 dni	20mg raz	Bez zmian
Ketokonazol 200 mg dwa razy dziennie, 7 dni	80 mg raz	Bez zmian
Flukonazol 200 mg raz dziennie przez 11 dni	80 mg raz	Bez zmian
Erytromycyna 500 mg 4 razy dziennie przez 7 dni	80 mg raz	28% zniżki
Baikalin 50 mg 3 razy dziennie, 14 dni	20mg raz	47% redukcja

Wpływ rozuwastatyny na inne leki
Antagoniści witaminy K: podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, rozpoczęcie leczenia rozuwastatyną lub zwiększenie dawki leku u pacjentów otrzymujących jednocześnie antagonistów witaminy K (np. warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny) może prowadzić do zwiększenia międzynarodowego współczynnika znormalizowanego ( MHO). Anulowanie lub zmniejszenie dawki rozuwastatyny może spowodować zmniejszenie MHO. W takich przypadkach należy monitorować MHO.
Doustne środki antykoncepcyjne / hormonalna terapia zastępcza: jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych może prowadzić do zwiększenia AUC etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26% i 34%. To zwiększenie stężenia w osoczu należy wziąć pod uwagę przy wyborze dawki doustnych środków antykoncepcyjnych. Dane farmakokinetyczne dotyczące jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i leków hormonalnej terapii zastępczej nie są dostępne, więc nie można wykluczyć podobnego efektu podczas stosowania tego połączenia. Jednak ta kombinacja leków była szeroko stosowana przez kobiety w badaniach klinicznych i była dobrze tolerowana.
Inne leki: podczas przyjmowania rozuwastatyny i digoksyny nie oczekuje się żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Specjalne instrukcje

Skutki nerkowe
U pacjentów przyjmujących duże dawki Mertenilu ®, zwłaszcza 40 mg, obserwowano białkomocz, głównie pochodzenia kanalikowego, ale w większości przypadków był on przerywany lub krótkotrwały. Nie wykazano, aby taki białkomocz wskazywał na początek ostrej lub postęp istniejącej choroby nerek. Częstość występowania poważnych zaburzeń czynności nerek zwiększa się po dawce 40 mg rozuwastatyny.
Zaleca się monitorowanie wskaźników czynności nerek podczas terapii Mertenilem ® .
Od strony układu mięśniowo-szkieletowego
Podczas stosowania leku Mertenil ® we wszystkich dawkach, a zwłaszcza podczas przyjmowania leku w dawce przekraczającej 20 mg, wykryto bóle mięśni, miopatię, aw rzadkich przypadkach rabdomiolizę. Bardzo rzadko podczas przyjmowania ezetymibu i inhibitorów reduktazy HMG-CoA występowała rabdomioliza. W takim przypadku nie można wykluczyć interakcji farmakologicznych leków, dlatego Mertenil ® i ezetymib należy stosować razem z zachowaniem ostrożności (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).
Zwiększa się częstość przypadków rabdomiolizy podczas przyjmowania 40 mg rozuwastatyny.
Definicja fosfokinazy kreatynowej
Oznaczania aktywności CPK nie należy wykonywać po intensywnym wysiłku fizycznym powodującym wzrost CPK, ponieważ może to utrudnić interpretację wyników. Przy wzroście aktywności CPK przed rozpoczęciem terapii ponad 5-krotnie powyżej górnej granicy normy, drugi pomiar należy wykonać po 5-7 dniach. Jeśli powtórny pomiar potwierdzi wyjściową CPK (5 razy wyższą niż górna granica normy), nie należy rozpoczynać terapii Mertenilem ®.
Przed rozpoczęciem terapii
Mertenil ® , podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, należy podawać ze szczególną ostrożnością pacjentom z istniejącymi czynnikami ryzyka miopatii/rabdomiolizy. Czynniki te obejmują:

niewydolność nerek;
niedoczynność tarczycy (dla dawki 40 mg patrz punkt „Przeciwwskazania”);
choroby mięśni u siebie lub w rodzinie (dla dawki 40 mg patrz punkt „Przeciwwskazania”);
miotoksyczność w wywiadzie podczas przyjmowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów (dla dawki 40 mg patrz punkt „Przeciwwskazania”);
nadużywanie alkoholu (dla dawki 40 mg patrz punkt „Przeciwwskazania”);
wiek powyżej 65 lat;
stany, którym towarzyszy wzrost stężenia leku w osoczu krwi (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”) (dla dawki 40 mg patrz punkt „Przeciwwskazania”);
jednoczesne przyjmowanie fibratów (dawka 40 mg, patrz rozdział „Przeciwwskazania”).
U takich pacjentów należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka terapii i prowadzić obserwację kliniczną przez cały czas trwania terapii.

Podczas terapii
Zaleca się poinformowanie pacjentów o konieczności natychmiastowego poinformowania lekarza o przypadkach nagłego wystąpienia bólu mięśni, osłabienia lub skurczów mięśni, zwłaszcza w połączeniu ze złym samopoczuciem lub gorączką!
U takich pacjentów konieczne jest monitorowanie aktywności CPK. Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność CPK jest ponad 5-krotnie większa niż górna granica normy lub jeśli objawy ze strony mięśni są wyraźne i powodują codzienny dyskomfort w ciągu dnia (nawet jeśli aktywność CPK jest 5-krotnie niższa niż górna granica normy). Jeśli objawy ustąpią i aktywność CPK wróci do normy, należy rozważyć ponowne przepisanie Mertenilu® lub przepisanie alternatywnego inhibitora reduktazy HMG-CoA w mniejszych dawkach, przy uważnym monitorowaniu stanu pacjenta. Regularne monitorowanie aktywności CPK u pacjentów bez objawów rabdomiolizy nie jest wskazane.
Odnotowano bardzo rzadkie przypadki miopatii martwiczej o podłożu immunologicznym z objawami klinicznymi w postaci utrzymującego się osłabienia mięśni proksymalnych i zwiększenia aktywności CK w surowicy podczas leczenia lub po odstawieniu statyn, w tym rozuwastatyny. Konieczne mogą być dodatkowe badania układu mięśniowego i nerwowego, badania serologiczne, a także leczenie immunosupresyjne.
Stwierdzono jednak zwiększenie częstości występowania zapalenia mięśni i miopatii u pacjentów przyjmujących inne inhibitory reduktazy HMG-CoA w połączeniu z pochodnymi kwasu fibrynowego, w tym gemfibrozylem, cyklosporyną, zmniejszającymi stężenie lipidów dawkami kwasu nikotynowego, lekami przeciwgrzybiczymi, inhibitorami proteazy i makrolidami. antybiotyki. Gemfibrozyl podawany jednocześnie z niektórymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA zwiększa ryzyko miopatii. Dlatego jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu nie jest zalecane. W przypadku stosowania rozuwastatyny z fibratami lub kwasem nikotynowym w dawkach zmniejszających stężenie lipidów (powyżej 1 g) należy dokładnie ocenić stosunek ryzyka do możliwych korzyści.
Jednoczesne podawanie rozuwastatyny w dawce 40 mg i fibratów jest przeciwwskazane (patrz punkty „Interakcje z innymi lekami” i „Działania niepożądane”).
Mertenil® nie powinien być podawany pacjentom z ostrą, ciężką chorobą sugerującą miopatię lub możliwy rozwój wtórnej niewydolności nerek (np. posocznica, nadciśnienie tętnicze, zabieg chirurgiczny, uraz, zespół metaboliczny, drgawki, zaburzenia endokrynologiczne, zaburzenia elektrolitowe (patrz punkt ).
Wątroba
Podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, Mertenil ® należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu lub z chorobami wątroby w wywiadzie.
Zaleca się wykonanie badań czynnościowych wątroby przed i 3 miesiące po rozpoczęciu leczenia. Jeśli aktywność aminotransferaz „wątrobowych” w surowicy krwi jest 3-krotnie większa niż górna granica normy, należy przerwać przyjmowanie leku lub zmniejszyć przyjmowaną dawkę (patrz punkt „Sposób stosowania i dawkowanie”). Częstość poważnych naruszeń czynności wątroby (związanych głównie ze wzrostem aktywności aminotransferaz „wątrobowych”) wzrasta po przyjęciu 40 mg leku.
Hipercholesterolemia wtórna
U pacjentów z wtórną hipercholesterolemią spowodowaną niedoczynnością tarczycy, zespołem nerczycowym, przed rozpoczęciem leczenia preparatem Mertenil® należy przeprowadzić terapię choroby podstawowej.
specjalne populacje. Grupy etniczne
W trakcie badań farmakokinetycznych wykazano zwiększenie ogólnoustrojowego stężenia rozuwastatyny u pacjentów rasy mongoloidalnej w porównaniu z danymi uzyskanymi u pacjentów rasy kaukaskiej (patrz punkt „Sposób stosowania i dawkowanie” oraz „Farmakokinetyka”) .
Inhibitory proteazy
Jednoczesne podawanie rozuwastatyny z inhibitorami proteazy nie jest zalecane (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).
Laktoza
Leku nie należy stosować u pacjentów z niedoborem laktazy, nietolerancją galaktozy i zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
śródmiąższowa choroba płuc
Przy stosowaniu niektórych statyn, zwłaszcza przez długi czas, zgłaszano pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc. Objawy choroby mogą obejmować duszności, nieproduktywny kaszel oraz pogorszenie ogólnego samopoczucia (osłabienie, utrata masy ciała i gorączka). W przypadku podejrzenia śródmiąższowej choroby płuc leczenie statynami należy przerwać.
Cukrzyca typu 2
Istnieją dowody na to, że statyny jako klasa powodują wzrost stężenia glukozy we krwi, a u niektórych pacjentów z dużym ryzykiem rozwoju cukrzycy w przyszłości mogą wywołać hiperglikemię, na którą wskazuje standardowe leczenie cukrzycy. Ryzyko to jest jednak równoważone przez zmniejszone ryzyko powikłań naczyniowych, dlatego nie ma powodu, aby przerywać leczenie statynami. U pacjentów zagrożonych hiperglikemią (stężenie glukozy na czczo od 5,6 do 6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m², podwyższone stężenie triglicerydów, nadciśnienie tętnicze) należy monitorować parametry kliniczne i biochemiczne, zgodnie z krajowymi wytycznymi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ leku Mertenil ® na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania środków technicznych. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy wymagającej zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych (w trakcie terapii mogą wystąpić zawroty głowy).

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg.
10 tabletek powlekanych o dawce 5 mg; 10 mg; 20 mg i 40 mg w blistrach z folii PA/Al/PVC i lakierowanej folii aluminiowej z nadrukiem.
Opakowanie tekturowe zawiera 3, 6 lub 9 blistrów po tabletki o dawce 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg wraz z instrukcją użycia.

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
Trzymać z dala od dzieci!

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata.
Nie stosować po upływie daty ważności.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

JSC „Gedeon Richter”, Budapeszt, Węgry

Producent

CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Rosja, obwód moskiewski, poz. Shuvoe.

Reklamacje konsumenckie należy kierować na adres:

Moskiewskie przedstawicielstwo JSC „Gedeon Richter”
119049 Moskwa, ulica Dobryninsky 4, dom 8.

Instrukcja użycia

Dodatkowe informacje

Mertenil to lek, którego substancją czynną jest rozuwastatyna. Te tabletki obniżają całkowity i „zły” cholesterol we krwi. Hamują rozwój miażdżycy. Lekarze przepisują je w profilaktyce pierwszego i nawracającego zawału serca, udaru niedokrwiennego i innych powikłań miażdżycy. Obejrzyj wideo, aby dowiedzieć się, czy musisz zażywać ten lek, czy nie.

Leczenie rozuwastatyną i innymi statynami zmniejsza prawdopodobieństwo konieczności poddania się zabiegowi stentowania lub operacji pomostowania tętnic wieńcowych. Oryginalnym lekiem jest Crestor firmy AstraZeneca. Mertenil to konkurencyjne tabletki rozuwastatyny (Gedeon Richter), które są tańsze. Gedeon Richter próbuje udowodnić, że jego lek jest równie skuteczny jak tabletki Crestor. Instrukcje użytkowania są napisane prostym językiem poniżej. Przeczytaj wskazania do stosowania, dawkowanie, przeciwwskazania, interakcje z innymi lekami. Dowiedz się, jak dużego obniżenia poziomu cholesterolu możesz się spodziewać, zaczynając przyjmować Mertenil. Zrozum, czym są skutki uboczne, jak je ograniczyć lub całkowicie wyeliminować.

Karta leku

efekt farmakologiczny	Mertenil, podobnie jak inne leki rozuwastatyny, obniża poziom „złego” cholesterolu LDL we krwi, częściowo blokując jego wytwarzanie w wątrobie. Zwiększa „dobry” cholesterol HDL. Zmniejsza przewlekły, powolny stan zapalny w naczyniach. Poprawia poziom białka C-reaktywnego i innych markerów stanu zapalnego. Wyniki badań krwi zaczynają się poprawiać po 1-2 tygodniach, maksymalny efekt - po 2-4 tygodniach.
Farmakokinetyka	Tabletki Mertenil i inne rozuwastatyny można przyjmować z jedzeniem lub na pusty żołądek, skuteczność tego nie zmienia się. Rozuwastatyna jest wydalana z organizmu w 90% przez wątrobę przez jelita, w 10% przez nerki. Jest mniej niż inne statyny, obciąża układy wątrobowe, które biorą udział w oczyszczaniu krwi z substancji czynnych leków. Dzięki temu ma mniej negatywnych interakcji z innymi lekami niż statyny poprzedniej generacji.
Wskazania do stosowania	Wysoki poziom cholesterolu u dorosłych i młodzieży. Hamowanie rozwoju miażdżycy. Zapobieganie pierwszemu i powtórnemu zawałowi serca, udarowi niedokrwiennemu i innym powikłaniom miażdżycy. Po operacji przywracania przepływu krwi w naczyniach dotkniętych miażdżycą. Podwyższone stężenie białka C-reaktywnego we krwi w obecności innych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, nawet jeśli poziom cholesterolu jest prawidłowy. Przyjmowanie tabletek Mertenil nie zastępuje zdrowego trybu życia. Przestudiuj artykuł „” i zrób to, co jest w nim napisane. W przeciwnym razie lek niewiele pomoże.

Przeczytaj więcej o leczeniu chorób:

Zobacz także wideo:

Dawkowanie	Zacznij od dawki 5 lub 10 mg dziennie. Po 4 tygodniach można zwiększyć dawkę tabletek, biorąc pod uwagę, jak zmienił się w tym czasie poziom cholesterolu we krwi i jak pacjent toleruje leczenie. Badać. Zwykle pacjenci przyjmują rozuwastatynę w dawce 10-20 mg na dobę. Maksymalna dawka 40 mg jest przepisywana głównie osobom, które mają bardzo wysoki poziom cholesterolu z powodu wad genetycznych. Mertenil jest przepisywany w standardowych dawkach osobom starszym, a także pacjentom z łagodną niewydolnością nerek lub wątroby.
Skutki uboczne	Mertenil, podobnie jak inne statyny, może powodować ból mięśni, osłabienie, zmęczenie, zaburzenia pamięci i myślenia, wysypkę i zaburzenia trawienia. Przeczytaj artykuł „” – dowiedz się, jak złagodzić nieprzyjemne objawy lub całkowicie je usunąć. Preparaty rozuwastatyny mają swoje specyficzne działania niepożądane. Czytaj więcej,. Dla osób z wysokim ryzykiem zawału serca i udaru mózgu statyny przynoszą więcej pożytku niż szkody. Należy je odstawić tylko wtedy, gdy działania niepożądane są nie do zniesienia i nie można ich złagodzić. Niebezpieczeństwo problemów z wątrobą jest przesadzone. Nie przejmuj się nimi, jeśli nie nadużywasz alkoholu.
Przeciwwskazania	Choroba wątroby w fazie aktywnej. Znaczny wzrost aktywności enzymów wątrobowych ALT i AST we krwi. Ciężka niewydolność nerek - klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min. Nadwrażliwość na rozuwastatynę lub inne substancje wchodzące w skład tabletek. W krajach rosyjskojęzycznych wiek do 18 lat jest przeciwwskazaniem, chociaż za granicą preparaty rozuwastatyny są przepisywane młodzieży w wieku od 10 lat.
Ciąża i karmienie piersią	Mertenil, inne preparaty rozuwastatyny i wszystkie inne statyny są bezwzględnie przeciwwskazane w czasie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym leczone statynami powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Jeśli wystąpi nieplanowana ciąża, należy natychmiast przerwać przyjmowanie tabletek cholesterolowych. Podczas leczenia tym lekiem nie można karmić piersią.
interakcje pomiędzy lekami	Preparaty rozuwastatyny powodują mniej negatywnych interakcji z innymi lekami niż statyny poprzedniej generacji. Ale nadal istnieje znaczne ryzyko. Mogą wystąpić problemy z antybiotykami, lekami immunosupresyjnymi, pigułkami antykoncepcyjnymi, lekami rozrzedzającymi krew i wieloma innymi lekami. Może to powodować poważne skutki uboczne - zaburzenia pracy wątroby i nerek. Porozmawiaj z lekarzem! Przed przepisaniem leku Mertenil należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, suplementach diety i ziołach.
Przedawkować	Nie ma swoistego leczenia przedawkowania rozuwastatyny w postaci tabletek. Lekarze prowadzą leczenie objawowe i wspomagające, monitorując czynność wątroby i stopień aktywności fosfokinazy kreatyniny. Hemodializa nie pomaga usunąć rozuwastatyny z organizmu.
Specjalne instrukcje	Po rozpoczęciu kuracji preparatem Mertenil należy dalej przestrzegać diety i prowadzić zdrowy tryb życia. Zaleca się okresowe monitorowanie czynności nerek za pomocą badań krwi i moczu. W przypadku stwierdzenia białka w moczu lub jego stężenia wzrasta, należy zwrócić się do lekarza. Jeśli masz niedobór hormonów tarczycy, nie spiesz się z przyjmowaniem statyn, ale lecz niedoczynność tarczycy, aby przywrócić normalny poziom cholesterolu. Preparaty rozuwastatyny nieznacznie zwiększają stężenie cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą i stanem przedcukrzycowym.
Formularz zwolnienia	Tabletki powlekane, 5, 10, 20 i 40 mg. W blistrach foliowych po 10 tabletek. W opakowaniu kartonowym, 3 blistry.
Warunki przechowywania	Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.
Mieszanina	Substancją czynną leku jest rozuwastatyna wapniowa. Substancje pomocnicze - laktoza jednowodna, wodorotlenek magnezu, krospowidon (typ A), stearynian magnezu. Otoczka tabletki to talk, makrogol, dwutlenek tytanu (E171), alkohol poliwinylowy.

Wielu pacjentów jest zainteresowanych tym, które analogi Mertenilu są tańsze. W aptece jest wiele takich leków. Produkowane są w Federacji Rosyjskiej i krajach WNP, a także importowane z Europy i Azji. Wszystko to są tabletki, w których substancją czynną jest rozuwastatyna. Obejrzyj film o możliwych zamiennikach leku Mertenil, aby nie pomylić się z wyborem.

Należy pamiętać, że lek Mertenil to połączenie rozsądnej ceny i dobrej europejskiej jakości. Jeśli ci to pomaga i normalnie tolerujesz jego przyjmowanie, to nie ma sensu przestawiać się na analogi, aby zaoszczędzić trochę pieniędzy. Być może lepiej będzie wziąć Crestor, oryginalny lek rozuwastatyny. Kosztuje to jednak więcej.

Przeczytaj więcej o analogach Mertenilu

Recenzje Mertenila

Zastosowanie leku Mertenil

Mertenil jest przepisywany osobom z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Przyjmowanie tych tabletek zmniejsza prawdopodobieństwo pierwszego i powtórnego zawału serca, udaru niedokrwiennego i innych objawów miażdżycy. Jeśli jesteś w grupie wysokiego ryzyka, to preparaty rozuwastatyny przyniosą znaczne korzyści. Uchronią Cię przed zawałem serca i udarem mózgu tak dobrze, jak żadne inne leki i suplementy diety. Pacjenci przyjmujący statyny żyją kilka lat dłużej, ponieważ później umierają z powodu chorób układu krążenia. Jednocześnie Mertenil nie powinien być przepisywany osobom, które mają wysoki poziom cholesterolu, ale nie mają innych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Jeśli ryzyko zawału serca i udaru mózgu jest niskie, przyjmowanie statyn przyniesie więcej szkody niż pożytku.

Osoby z grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego to osoby z rozpoznanym nadciśnieniem tętniczym, stanem przedcukrzycowym lub cukrzycą, palacze, a zwłaszcza pacjenci po przebytym zawale serca lub udarze mózgu. Osoby, które mają nadwagę lub mają słabe wyniki badań krwi na białko C-reaktywne, również muszą przyjmować Mertenil i przejść na zdrowy tryb życia, aby uniknąć katastrofy sercowo-naczyniowej. Statyny są obowiązkowe dla osób, które przeszły operację stentowania lub pomostowania wieńcowego. Zmniejsza to prawdopodobieństwo, że będziesz musiał wykonać drugą operację.

Korzyści ze stosowania statyn, w tym rozuwastatyny, zostały udowodnione w dziesiątkach badań klinicznych. W zdecydowanej większości tych badań uczestnikom przepisano oryginalny lek Crestor. W przypadku tabletek rozuwastatyny innych producentów baza dowodowa jest słabsza, dlatego są one tańsze. Gedeon Richter to znany węgierski producent leków. Próbuje udowodnić, że Mertenil jest skuteczny jak pigułki. W tym celu firma finansuje badania na małą skalę i publikację artykułów w czasopismach medycznych. Zostało to omówione bardziej szczegółowo poniżej. Nie należy całkowicie ufać wynikom badań klinicznych leków, ponieważ wszystkie są opłacane przez firmy farmaceutyczne. Który lek rozuwastatyny wybrać - powinien o tym zdecydować lekarz, biorąc pod uwagę możliwości finansowe pacjenta.

Redukcja „złego” cholesterolu

Uważa się, że im wyższy poziom „złego” cholesterolu, tym większe ryzyko zawału serca, udaru mózgu i innych powikłań miażdżycy. Mertenil i inne leki rosuwastatyny to najnowsze statyny. Obniżają „zły” cholesterol LDL bardziej niż jakikolwiek lek, który został wynaleziony wcześniej. Artykuły w czasopismach medycznych donoszą, że Mertenil może obniżyć poziom cholesterolu LDL do poziomu docelowego u wielu pacjentów, którym nie pomogły w wystarczającym stopniu statyny wczesnej generacji.

Na podstawie Białoruskiego Państwowego Uniwersytetu Medycznego, a także innych placówek medycznych w Mińsku przeprowadzono badanie porównawcze skuteczności tabletek Mertenil i obniżania poziomu cholesterolu. Na podstawie wyników tego badania opublikowano kilka artykułów w rosyjskojęzycznych czasopismach medycznych. Jednym z takich artykułów jest „Porównanie skuteczności i bezpieczeństwa Mertenilu u pacjentów z hiperlipidemią” w czasopiśmie International Reviews: Clinical Practice and Health nr 5/2013. Pacjentów z podwyższonym poziomem cholesterolu podzielono na dwie grupy po 30 osób. Osobom należącym do pierwszej grupy przepisano Mertenil w dawce 10 mg dziennie, a osobom z drugiej grupy przepisano oryginalny lek Crestor w tej samej dawce.

Porównawcza skuteczność Mertenil i Crestor

Mertenil obniżył „zły” cholesterol LDL o 46%, a Crestor w jego grupie o 43%. Autorzy badania doszli do wniosku, że Mertenil jest równie skuteczny jak oryginalny lek Crestor. Nie należy całkowicie ufać temu wynikowi, ponieważ badanie zostało opłacone przez producenta. Należy również zauważyć, że oba leki w niskich dawkach 10 mg dziennie nie wpłynęły znacząco na ważne poziomy trójglicerydów i białka C-reaktywnego. W badaniach zagranicznych preparaty rozuwastatyny są zwykle stosowane w wyższych dawkach - 20 lub 40 mg na dobę.

Aby utrzymać „dobry” i „zły” cholesterol, a także trójglicerydy w normie, idź do. Pozwoli to na zmniejszenie dawki tabletek Mertenil lub nawet całkowitą rezygnację z kuracji statynami. Dieta niskowęglowodanowa jest sycąca i smaczna. Faktycznie poprawia poziom cholesterolu we krwi. „Beztłuszczowa” dieta, którą zwykle zalecają lekarze, powoduje potworny chroniczny głód i wcale nie pomaga obniżyć poziomu cholesterolu.

Miażdżyca tętnic

Mertenil, podobnie jak inne preparaty rozuwastatyny, jest przepisywany w leczeniu miażdżycy. Jeśli uda się opanować miażdżycę, to znacznie zmniejsza się u pacjenta ryzyko wystąpienia pierwszego i kolejnego zawału serca, udaru niedokrwiennego, konieczności wszczepienia stentów, operacji pomostowania tętnic wieńcowych, chirurgicznego przywrócenia przepływu krwi w nogach. Życie wydłuża się i poprawia się jego jakość. Głównym sposobem leczenia miażdżycy jest żywienie dietetyczne i regularna aktywność fizyczna. Przyjmowanie statyn, nawet najpotężniejszej z nich, rozuwastatyny, może jedynie uzupełniać przejście na zdrowy tryb życia, ale go nie zastępuje.

W 2006 roku opublikowano wyniki badania ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular Ultra-Derived coronary atheroma load). W badaniu tym po raz pierwszy naukowcom udało się wykazać zdolność statyn do zmniejszania wielkości blaszek miażdżycowych w tętnicach wieńcowych. Dokonano tego na przykładzie rozuwastatyny. Później stwierdzono, że leczenie atorwastatyną również ma taki efekt. Statyny III i IV generacji nie tylko spowalniają rozwój miażdżycy, ale mają też wyjątkową właściwość – wpływają na już powstałe blaszki cholesterolowe. W zagranicznych badaniach skuteczności rozuwastatyny w miażdżycy przepisano pacjentom. Nie wiadomo, czy tabletki Mertenil mogą zmniejszać wielkość blaszek miażdżycowych tak samo jak Crestor.

Po wystąpieniu menopauzy u kobiet rozwój miażdżycy przyspiesza ze względu na zmiany poziomu hormonów. Ryzyko chorób układu krążenia u kobiet w średnim wieku jest mniejsze niż u mężczyzn. Ale na starość doganiają, a nawet wyprzedzają swoich rówieśników pod względem częstości zawałów serca i udarów mózgu. Powodem jest spadek poziomu estrogenów. W okresie menopauzy kobiety często martwią się nadciśnieniem. Współczesna medycyna wiele uwagi poświęca problemowi związanych z wiekiem zaburzeń metabolicznych u kobiet.

W czasopiśmie „Nadciśnienie tętnicze” nr 6/2013 ukazał się artykuł „Wpływ Mertenilu na stan łożyska naczyniowego u kobiet z nadciśnieniem tętniczym i dyslipidemią z hipoestrogenemią w okresie przedmenopauzalnym”. Hipoestrogenemia to spadek poziomu estrogenu we krwi spowodowany początkiem menopauzy. Autorzy artykułu dowiedzieli się, jaki efekt daje podawanie rozuwastatyny poza standardowym leczeniem nadciśnienia tętniczego u kobiet w średnim wieku. W badaniu wzięło udział 52 pacjentów. Spośród nich 32 przyjmowało Mertenil 10 mg dziennie i tabletki na ciśnienie (Diroton), a 22 – tylko Diroton.

Aby ocenić wpływ rozuwastatyny na rozwój miażdżycy tętnic, uczestnicy przeszli badanie USG tętnic szyjnych na początku badania i ponownie 4 miesiące później. Mierzono grubość kompleksu intima-media, obliczano współczynnik rozciągliwości, wskaźnik sztywności tętnic oraz maksymalną skurczową prędkość przepływu krwi. Grubość kompleksu intima-media jest kluczowym wskaźnikiem rozwoju miażdżycy, który jest mierzony podczas USG naczyń. Im mniejsza ta wartość, tym lepiej.

Skuteczność leku Mertenil z miażdżycy

Dodatek Mertenilu poprawił wyniki standardowego leczenia nadciśnienia tętniczego u kobiet w średnim wieku. Im niższy wskaźnik sztywności i wyższy współczynnik rozciągania, tym lepsze rokowanie. Ponieważ im lepiej tętnice zachowują swoją naturalną elastyczność, tym niższe ciśnienie jest wymagane do przepompowania przez nie krwi. A im niższe ciśnienie krwi, tym mniej serce się zużywa. Niestety w artykule nie przedstawiono danych porównawczych dotyczących poziomu cholesterolu u kobiet przyjmujących rozuwastatynę i tych, które ograniczyły się do leku na nadciśnienie.

Nie wspomina się o tym w większości artykułów, ale duże zagraniczne badanie SATURN wykazało, że leczenie statynami zwiększa złogi wapnia w tętnicach. Tętnice, na ścianach których obecny jest wapń, sztywnieją, tracą naturalną elastyczność. Jest to zaawansowane stadium miażdżycy. Okazuje się, że w leczeniu miażdżycy Mertenilem i innymi statynami nie wszystko jest jasne. Leki te spowalniają rozwój miażdżycy, ale pogarszają przebieg choroby. Zapoznaj się ze szczegółowym materiałem „Statyny i miażdżyca tętnic: zalety i wady”. Dowiedz się, jak zneutralizować problem wapnia w tętnicach.

Mertenil, podobnie jak inne preparaty rozuwastatyny, spowalnia rozwój miażdżycy naczyń wieńcowych. Poprawia to rokowanie u pacjentów cierpiących na chorobę niedokrwienną serca. Rozuwastatyna, podobnie jak atorwastatyna, nie tylko hamuje pojawianie się nowych blaszek cholesterolowych, ale także zmniejsza rozmiar już powstałych. Prawdopodobnie kuracja Mertenilem zmniejsza ryzyko nie tylko problemów z sercem, ale także incydentów naczyniowo-mózgowych, bólów nóg i innych objawów ogólnoustrojowej miażdżycy.

Podstawą bazy dowodowej dla rozuwastatyny było badanie JUPITER, którego wyniki opublikowano w 2008 roku. W badaniu wzięło udział ponad 15 000 pacjentów. Połowie z nich przepisano rozuwastatynę w dawce 20 mg dziennie, a drugiej połowie placebo. U osób, które przyjmowały prawdziwy lek, „zły” cholesterol LDL obniżył się średnio o 50%, trójglicerydy – o 17%, białko C-reaktywne – o 37%. Ale najważniejsze jest to, że częstotliwość chorób sercowo-naczyniowych znacznie się zmniejszyła.

Wyniki badania JUPITER

Jak widać, przyjmowanie rozuwastatyny istotnie zmniejszało ryzyko powikłań choroby niedokrwiennej serca. Wszyscy uczestnicy zostali przypisani. Nie ma dokładnych informacji, czy tabletki Mertenil mają dobre działanie. Badanie JUPITER było krytykowane za to, że zakończyło się przed terminem - po 2 latach, a nie po 5 latach, jak planowano. Gdyby badanie trwało 5 lat, prawdopodobnie różnica w wynikach między grupami otrzymującymi rozuwastatynę i placebo nie byłaby tak znacząca.

Pacjenci z rozpoznaną chorobą wieńcową to osoby z grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego. Muszą przyjmować rozuwastatynę lub inne statyny, aby zmniejszyć ryzyko zawału serca i udaru mózgu. Korzyści z leczenia tymi tabletkami będą większe niż możliwe problemy wynikające z działań niepożądanych. Zapoznaj się również z artykułem „” i wykonaj opisane w nim kroki. Przyjmowanie tabletek Mertenil nie może zastąpić przejścia na zdrowy tryb życia, a jedynie uzupełnia dietę, ćwiczenia i radzenie sobie ze stresem

Po zawale serca

Po zawale serca pacjentom zwykle przepisywana jest rozuwastatyna lub inne statyny w celu normalizacji poziomu cholesterolu, a także zmniejszenia stanu zapalnego i poziomu białka C-reaktywnego we krwi. Uważa się, że rozuwastatyna obniża „zły” cholesterol bardziej niż inne statyny, dlatego cieszy się dużym zainteresowaniem lekarzy i pacjentów. W 2000 roku lek ten był krytykowany za brak wystarczających danych z badań na pacjentach po zawale serca. Do tej pory przeprowadzono takie badania i opublikowano ich wyniki.

We wrześniu 2014 roku na stronie Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego ukazał się raport z wynikami IBIS-4, badania skuteczności leczenia dużymi dawkami rozuwastatyny u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka QT. 103 pacjentów przyjmowało oryginalny lek Crestor 40 mg dziennie jako dodatek do standardowego leczenia. Lekarze obserwowali ich przez 13 miesięcy. Pacjenci regularnie wykonywali badania krwi na cholesterol. Wykonano również badanie USG tętnic na początku i na końcu semestru, aby ocenić, czy nie rozwija się miażdżyca.

Po 13 miesiącach blaszki miażdżycowe zmniejszyły się u 85% pacjentów w co najmniej jednej tętnicy wieńcowej, au 56% w obu. „Zły” cholesterol LDL we krwi obniżył się średnio o 43%. Przed badaniem IBIS-4 wykazano, że terapia dużymi dawkami statyn jest korzystna u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową, a teraz także u pacjentów po zawale serca. Warto zauważyć, że badanie było sponsorowane przez producentów aparatów ultrasonograficznych, ale nie przez firmy farmaceutyczne. Autorzy raportu przypominają, że dawki rozuwastatyny wynoszące 40 mg na dobę nie zostały jeszcze zatwierdzone w wielu krajach europejskich. Nie ma danych, w jakim stopniu Mertenil jest odpowiednikiem dla osób po zawale serca.

Wiadomo, że statyny wraz z ryzykiem zawału serca zmniejszają prawdopodobieństwo wystąpienia udaru mózgu. Badanie JUPITER stało się podstawą bazy dowodowej dla rozuwastatyny. Wśród innych przełomowych wyników stwierdzono, że rozuwastatyna zmniejsza ryzyko udaru aż o 51% u pacjentów z prawidłowym cholesterolem, ale podwyższonym poziomem białka C-reaktywnego we krwi. W grupie pacjentów, którzy przyjmowali oryginalny lek Crestor, częstość udaru niedokrwiennego znacznie się zmniejszyła, podczas gdy udar krwotoczny nie zwiększył się. Badanie JUPITER jest krytykowane za przedwczesne przerwanie. Pacjenci byli obserwowani tylko przez 2 lata. Gdyby śledzono ich dłużej, prawdopodobnie wyniki nie byłyby tak rewelacyjne.

Małe badania wykazały celowość przepisywania symwastatyny i atorwastatyny tak szybko, jak to możliwe po udarze. Jednak jak dotąd nie znaleziono danych dotyczących rozuwastatyny. Lekarze z Korei Południowej w 2010 roku podjęli próbę przeprowadzenia EUREKA, próby wczesnego podania rozuwastatyny w celu zapobiegania nawrotom udaru mózgu. Ale do badania nie doszło, bo nie udało się przekonać do niego wystarczającej liczby pacjentów – potrzebnych było co najmniej 507 osób.

Przeczytaj szczegółowe artykuły:

Nie ma informacji, czy Mertenil ma taki sam wpływ na zapobieganie pierwszemu udarowi jak. Jeśli chodzi o zapobieganie nawrotom udaru mózgu, nie ma danych nawet dla tabletek Crestor, a tym bardziej dla preparatów rozuwastatyny innych producentów. Dlatego dzisiaj prawdopodobnie w celu zapobiegania nawrotom udaru mózgu lepiej wybrać nie rosuwastatynę, ale atorwastatynę lub symwastatynę. Przeczytaj także materiał „”. Dowiedz się, które leki zmniejszają ryzyko udaru, jak przydatne są tabletki na nadciśnienie.

Cukrzyca typu 2

Mertenil, podobnie jak inne preparaty rozuwastatyny, zwiększa stężenie cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2. Ponadto lek ten zwiększa ryzyko rozwoju cukrzycy u pacjentów, którzy już mają zaburzenia metabolizmu węglowodanów. Jednocześnie przynosi znaczące korzyści w zmniejszaniu ryzyka zawału serca i udaru mózgu. Żadne inne leki i suplementy diety nie pomogą na problemy sercowo-naczyniowe tak dobrze, jak statyny. Musisz pilnie być leczony przepisanym lekiem na cholesterol. Jednocześnie podejmij proste kroki, aby utrzymać normalny poziom cukru.

Japońscy eksperci odkryli, w jaki sposób atorwastatyna i rozuwastatyna zwiększają poziom cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą. 514 diabetyków przyjmowało rozuwastatynę, a kolejne 504 pacjentów przyjmowało atorwastatynę. Zaczęli od niskich dawek - oryginalnego leku Crestor 5 mg dziennie i atorwastatyny 10 mg dziennie. Stopniowo zwiększano dawki statyn, aż do obniżenia poziomu cholesterolu LDL do zalecanych wartości. Okazało się, że oba leki prawie w równym stopniu zwiększają poziom cukru u pacjentów z cukrzycą. Różnica w wartościach glukozy w osoczu wynosiła 0,16-0,22 mmol/l.

Pacjenci byli obserwowani tylko przez 12 miesięcy, więc mogli śledzić tylko poziom glukozy i cholesterolu, ale nie ryzyko sercowo-naczyniowe. Przy niskich dawkach wskazanych powyżej, atorwastatyna i rozuwastatyna w równym stopniu obniżały „zły” cholesterol. Postanowili nie opóźniać badania, bo już udowodniono, że statyny zmniejszają ryzyko zawału serca i udaru u diabetyków. Nie wiadomo, czy Mertenil wpływa na poziom cukru we krwi w taki sam, czy inny sposób. Prawdopodobnie różnica, jeśli istnieje, nie jest duża.

Mertenil w cukrzycy: zalety i wady

W 2015 roku w czasopiśmie Lancet opublikowano wyniki badania PLANET I porównującego skuteczność atorwastatyny i rozuwastatyny w ochronie nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2. W badaniu wzięło udział 353 pacjentów. Wszyscy w momencie rozpoczęcia badania mieli już objawy cukrzycowego uszkodzenia nerek, przyjmowali leki – inhibitory ACE lub blokery receptora angiotensyny II. Uczestnicy zostali podzieleni na 3 grupy:

rozuwastatyna 10 mg na dobę;
rozuwastatyna 40 mg na dobę;
atorwastatyna 80 mg dziennie.

Atorwastatyna miała lepszy wpływ na stosunek albumin i kreatyniny w moczu u pacjentów niż rosuwastatyna w dawkach 10 i 40 mg na dobę. Zdarzenia niepożądane związane z nerkami występowały częściej w grupie otrzymującej rozuwastatynę niż u pacjentów leczonych atorwastatyną. Wyniki tego badania mogą przemawiać na korzyść atorwastatyny u chorych na cukrzycę. Można je uznać za wiarygodne, ponieważ badanie sfinansowała firma AstraZeneca, producent rozuwastatyny. Okazuje się, że chorym na cukrzycę lepiej wybrać jeden z preparatów atorwastatyny, a nie Mertenil.

Rozuwastatyna i inne statyny zwiększają ryzyko rozwoju cukrzycy u pacjentów predysponowanych do tej choroby. Osoby, u których zdiagnozowano zespół metaboliczny lub upośledzoną tolerancję glukozy, powinny uważać na cukrzycę. Zespół metaboliczny to zespół objawów: nadwaga, złogi tłuszczu w okolicach talii, nadciśnienie tętnicze, słabe wyniki badań krwi na cholesterol i trójglicerydy. Kobiety, które przeszły już menopauzę oraz wszystkie osoby z nadwagą są pacjentami wysokiego ryzyka cukrzycy. Dowiedz się, jak zapobiegać cukrzycy z artykułu o zespole metabolicznym. Postępuj zgodnie z podanymi tam krokami. Jednocześnie kontynuuj przyjmowanie leku Mertenil lub innych statyn, aby zmniejszyć ryzyko zawału serca i udaru mózgu. Przeczytaj także szczegółowe informacje „”. Dowiedz się, które leki niosą ze sobą najniższe ryzyko cukrzycy.

Toczeń rumieniowaty układowy

Toczeń rumieniowaty układowy jest chorobą autoimmunologiczną, która stopniowo niszczy ważne narządy i układy. Ogranicza aktywność społeczną i zawodową chorych, często prowadzi do przedwczesnej śmierci. U pacjentów z toczniem rumieniowatym zawał mięśnia sercowego rozwija się 50 razy częściej niż u ich zdrowych rówieśników. Powodem jest wczesny rozwój miażdżycy na tle ataków autoimmunologicznych. W przypadku tocznia rumieniowatego, statyny są często przepisywane w celu poprawy poziomu cholesterolu i białka C-reaktywnego we krwi.

W czasopiśmie „Basic Research” nr 5/2013 pracownicy Tiumeńskiej Państwowej Akademii Medycznej opublikowali raport na temat skuteczności przepisywania rozuwastatyny pacjentom z toczniem rumieniowatym układowym. W badaniu wzięło udział 53 pacjentów, z których 29 przepisano Mertenil w dawce 10 mg na dobę jako dodatek do standardowego leczenia. Pozostali pacjenci, którzy nie przyjmowali statyn, zostali włączeni do grupy kontrolnej. Wszyscy uczestnicy byli obserwowani przez 12 miesięcy. Rozuwastatyna poprawiała poziom cholesterolu i trójglicerydów, współczynnik aterogenności i poziom białka C-reaktywnego we krwi.

Zmiany w lipidach u pacjentów z toczniem rumieniowatym podczas leczenia Mertenilem

Pacjenci z toczniem rumieniowatym, którym przepisano Mertenil, dobrze tolerowali leczenie. Poprawili nie tylko poziom cholesterolu we krwi, ale także dynamikę miażdżycy, zgodnie z wynikami USG tętnic. Wyniki powyższego badania nie mogą być uznane za ściśle naukowe, ponieważ uczestniczyło w nich niewielu pacjentów. Informacje te są jednak przydatne w praktyce. Mertenil jest jednym z leków odpowiednich do spowolnienia rozwoju procesu miażdżycowego.

Dziedziczna hipercholesterolemia u dorosłych

Dziedziczna hipercholesterolemia jest poważną chorobą, w której ludzie mają znacznie podwyższony całkowity i „zły” cholesterol z powodu zaburzeń genetycznych. Dieta raczej nie pomaga. Choroby układu krążenia u osób cierpiących na to zaburzenie genetyczne rozwijają się znacznie wcześniej niż u ich zdrowych rówieśników. Nieleczona dziedziczna hipercholesterolemia skraca oczekiwaną długość życia o co najmniej 8 lat. Dlatego zaleca się, aby pacjenci rozpoczynali leczenie statynami już w okresie dojrzewania i przyjmowali je w maksymalnych tolerowanych dawkach.

Rozuwastatyna jest najsilniejszą dostępną obecnie statyną. Dlatego może być lekiem z wyboru dla pacjentów z dziedziczną hipercholesterolemią, którzy chcieliby obniżyć „zły” cholesterol LDL we krwi o 50% lub więcej w stosunku do wartości wyjściowych. W czasopiśmie „Nadciśnienie układowe” nr 2/2014 ukazał się artykuł „Skuteczność i bezpieczeństwo
Mertenil (rozuwastatyna) 40 mg/dobę u pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią. W badaniu wzięło udział 40 pacjentów, u których średni poziom cholesterolu LDL wynosił 7,2 mmol/L. Natychmiast przepisano im lek w maksymalnej dawce 40 mg na dobę, a po 16 tygodniach podawania wykonano powtórne badania krwi.

Wyniki przyjmowania Mertenilu 40 mg na dobę

Apolipoproteina A1 jest użytecznym białkiem, które pomaga usuwać cholesterol ze ścian naczyń krwionośnych. Przyjmowanie rosuwastatyny praktycznie go nie obniżało. Apolipoproteina B jest nośnikiem „złego cholesterolu”. Jego nagromadzenie we krwi prowadzi do rozwoju miażdżycy. Lek miał pozytywny wpływ na ten wskaźnik.

U żadnego z pacjentów biorących udział w badaniu przyjmowanie tabletek Mertenilu w maksymalnej dawce dobowej 40 mg nie wywołało poważnych działań niepożądanych. Obniżył się poziom białka C-reaktywnego i kwasu moczowego we krwi, co świadczy o korzystnym wpływie kuracji na metabolizm. Tym samym Mertenil można polecić osobom cierpiącym na dziedziczną hipercholesterolemię. Wskazane jest rozpoczęcie leczenia statynami w młodym wieku. Preparaty rozuwastatyny powodują mniej negatywnych interakcji z innymi lekami niż symwastatyna i atorwastatyna. Jest to ważne dla pacjentów z dziedziczną hipercholesterolemią, którzy muszą przyjmować jednocześnie kilka silnych leków.

Wysoki cholesterol u dzieci

Dzieci i młodzież mają znacznie podwyższony poziom cholesterolu we krwi z powodu choroby dziedzicznej - rodzinnej hipercholesterolemii. Począwszy od okresu dojrzewania, statyny są przepisywane w celu leczenia tego schorzenia. Rozuwastatyna jest zdecydowanie najsilniejszą ze statyn, więc może być odpowiednim lekiem do leczenia rodzinnej hipercholesterolemii w młodym wieku.

W marcu 2010 roku w czasopiśmie Journal of the American College of Cardiology opublikowano artykuł – doniesienie o wynikach badania nad skutecznością i bezpieczeństwem rozuwastatyny w leczeniu rodzinnej hipercholesterolemii u dzieci. W badaniu wzięło udział 177 pacjentów w wieku 10-17 lat. Niektórym z nich przepisywano początkowo rozuwastatynę w dawce 5 mg na dobę, a następnie dawkę zwiększono do 10 i 20 mg na dobę. Była też grupa kontrolna pacjentów, którzy przyjmowali placebo zamiast prawdziwego leku. Uczestnicy byli obserwowani przez 1 rok.

O ile rozuwastatyna obniża poziom cholesterolu LDL u młodzieży?

Lek nie powodował poważnych skutków ubocznych. Nie stwierdzono odchyleń we wzroście i rozwoju młodzieży biorącej udział w badaniu. Wszyscy uczestnicy zaakceptowali. Nie ma informacji, czy tabletki Mertenil mogą zapewniać taką samą dobrą skuteczność i tolerancję u młodzieży. Przyjmując rozuwastatynę w dawce 5-20 mg dziennie, tylko 40% uczestników badania było w stanie osiągnąć docelowy prawidłowy poziom cholesterolu LDL. Ale dawka tego leku 40 mg na dobę jest zabroniona dla pacjentów poniżej 18 roku życia.

wnioski

Artykuł mówi wszystko, co pacjenci powinni wiedzieć o stosowaniu leku Mertenil w celu poprawy poziomu cholesterolu we krwi. Pacjenci z grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego przyjmują tabletki rozuwastatyny, aby zapobiegać pierwszemu i drugiemu zawałowi serca, udarowi niedokrwiennemu, problemom ze stopami i innym powikłaniom miażdżycy układowej. Skutki uboczne statyn są w większości takie same, ale rozuwastatyna ma swoje własne niuanse.

Lek Mertenil jako część jednej tabletki zawiera substancję czynną rozuwastatyna wapniowa - 10,4 mg, a także substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 12 , stearynian magnezu , laktoza jednowodna , krospowidon (typ A).

Otoczka filmu zawiera opadra II biała (talk, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350 i ).

Formularz zwolnienia

Okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „ C34". 10 sztuk w jednym opakowaniu konturowym komórki (3 sztuki w jednym kartonie).

Działanie farmakologiczne

Lek obniżający poziom lipidów w profilaktyce i leczeniu. Zmniejsza poziom lipoprotein o niskiej gęstości i zwiększa poziom cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Tabletki Mertenil są selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem konwertującego enzymu HMG-CoA w mewalonian . Po zastosowaniu ma główny efekt, gdzie przeprowadza syntezę cholesterolu i katabolizm LDL (lepoproteiny o małej gęstości). Wiąże się z białkami osocza w około 90%. ograniczona - 10%.

Rozuwastatyna wapniowa obniża poziom cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Lek jest naturalnie wydalany z organizmu. Jego ekspozycja ogólnoustrojowa wzrasta wprost proporcjonalnie do przyjętej dawki.

Skuteczny w leczeniu osób z hipercholesterolemia , niezależnie od płci i wieku.

Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi osiągane jest po około 5 godzinach od przyjęcia odpowiedniej dawki. Biodostępność wynosi około 20%.

Pierwszy efekt stosowania preparatu zauważalny jest już po tygodniu. Maksymalne możliwe pozytywne zmiany osiągane są po 1 miesiącu stosowania i utrzymują się przy dalszym stosowaniu leku.

Wskazania do stosowania Mertenila

Wskazania do stosowania Mertenilu mogą być następujące:

hipercholesterolemia ;
łączny stany dyslipidemii ;
hipertriglicerydemia typ IV według Fredricksona;
rodzina homozygotyczna hipercholesterolemia ;
profilaktyka i leczenie;
zapobieganie powikłaniom sercowo-naczyniowym (m.in. rewaskularyzacja tętnic itp.).

Lek jest często przepisywany jako dodatek do terapia dietetyczna gdy sama dieta i inne terapie obniżające poziom lipidów, takie jak ćwiczenia, nie działają wystarczająco.

Przeciwwskazania

Mertenil w tabletkach 5, 10 i 20 mg nie jest zalecany przy:

kobiety w ciąży;
podczas miesiączki laktacja ;
kobiety w wieku rozrodczym stosujące zawodną antykoncepcję;
w niewydolność wątroby ;
przy stosowaniu fibratów z;
przy niedoborze laktazy i nietolerancji laktozy;
z problemami funkcjonalnymi z nerkami;
osoby z predyspozycją do powikłań miotoksycznych;
gdy miopatie ;
z nadwrażliwością i indywidualną nietolerancją niektórych składników leku;
gdy zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy .

nadmierne spożycie napojów alkoholowych;
choroby wątroby w fazie aktywnej;
osobista lub rodzinna historia chorób mięśni.

Ponadto Mertenil jest przepisywany z ostrożnością w przypadku:

zaburzenia metaboliczne, elektrolitowe i endokrynologiczne ciężkiego stopnia;
niekontrolowany;
niedociśnienie tętnicze ;
posocznica ;
zwiększone ryzyko wystąpienia i rozwoju miopatie ;
historia chorób wątroby;
urazy;
poważne interwencje chirurgiczne.

Ponadto osoby powyżej 65 roku życia powinny ostrożnie stosować ten środek. A jego skuteczność i bezpieczeństwo dla dzieci nie zostało jeszcze ustalone.

Skutki uboczne

Częste działania niepożądane leku Mertenil mogą obejmować:

rozwój typu II;
zespół asteniczny ;
mdłości;
ból brzucha;
ból głowy;
ból mięśni .

W rzadkich przypadkach może być wysypka swędzenie skóry, miopatia , rabdomioliza , . A przy regularnym przyjmowaniu tabletek 40 mg rozwój jest możliwy ból mięśni , oraz miopatie . Ponadto przy tej dawce stężenie glukozy może również wzrosnąć, a także zakłócić pracę tarczycy.

Ponadto, jeśli pacjent przyjmuje Mertenil, instrukcje użytkowania wskazują, że w bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić ból stawów , żółtaczka , zapalenie wątroby obrzęki obwodowe, krwiomocz , polineuropatia , kaszel .

Jednak działania niepożądane, które mogą być spowodowane stosowaniem Mertenilu, są zwykle krótkotrwałe lub umiarkowanie nasilone. W wielu przypadkach zależą one od dawki leku. Dlatego należy ściśle przestrzegać instrukcji dotyczących stosowania Mertenilu.

W przypadku nieoczekiwanego bólu mięśni lub wystąpienia, któremu towarzyszy ogólne złe samopoczucie, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i zasięgnąć porady lekarza.

Instrukcja użytkowania Mertenila

Lek można przyjmować o dowolnej porze dnia w środku z niewielką ilością wody. Jednak jego przyjmowanie musi być połączone z planem dietetycznym uzgodnionym ze specjalistą. Codzienna dieta powinna składać się z produktów o niskiej zawartości tłuszczu.

W każdym przypadku dawka leku dla pacjenta dobierana jest indywidualnie. Przede wszystkim zależy to od celu leczenia. Przy dostosowaniu dawki bierze się pod uwagę poziom cholesterolu całkowitego u każdego pacjenta, a także ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i możliwe skutki uboczne.

Minimalna dawka wynosi zwykle 5-10 mg na dobę. Stopniowo (ale nie wcześniej niż za miesiąc) dawkę można zwiększać. Tabletki 40 mg najlepiej przyjmować pod stałym nadzorem lekarza.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe. Hemodializa jest nieskuteczna. Ważne jest monitorowanie czynności wątroby i stopnia aktywności CPK.

Interakcja

Mertenil jest bardzo ważny, aby prawidłowo łączyć się z innymi lekami. Jeśli akceptujesz:

Cyklosporyna - AUC Mertenil (pole pod krzywą " czas koncentracji”) wzrasta 7 razy.
ezetymib - zmiana AUC i stężenia obu leków. Prawdopodobieństwo wystąpienia zdarzeń niepożądanych.
Inhibitory proteazy - możliwe jest przedłużenie ogólnoustrojowego działania Mertenilu.

Mertenil jest lekiem z obszernej grupy leków hipolipemizujących o działaniu profilaktycznym i terapeutycznym, należącym do podgrupy inhibitorów reduktazy najnowszej generacji. Szeroka baza dowodowa w leczeniu i działaniach profilaktycznych mających na celu zmniejszenie ryzyka zgonu z powodu chorób układu krążenia o etiologii ogólnej i specyficznej występujących na tle wysokiego stężenia cholesterolu w organizmie oraz dużego efektu terapeutycznego bez konieczności przepisywania duże dawki uczyniły ten lek lekiem z wyboru w leczeniu ogromnej większości odmian hiperlipidemii. Mertenil jest produkowany przez rosyjską firmę farmaceutyczną Gedeon Richter-rus na licencji węgierskiej firmy farmaceutycznej Gedeon Richter. Poniżej zostaną podane instrukcje leku Mertenil oraz ogólny schemat terapeutycznej i zapobiegawczej praktyki medycznej.

Skład i forma wydania

Mertenil w sieciach aptek detalicznych sprzedawany jest w postaci tabletek, powlekanych wchłanialną powłoką optymalizującą wchłanianie, do stosowania doustnego. Tabletki pakowane są w blistry, sprzedawane w kartonikach z nazwą handlową leku i nazwą producenta. Liczba blistrów (i liczba tabletek) w jednym opakowaniu może być następująca: 3 blistry (30 tabletek), 6 blistrów (60 tabletek), 9 blistrów (90 tabletek).

Aktywna substancja czynna leku Mertenil: rozuwastatyna wapniowa. Substancje pomocnicze: MCC, laktoza, krospowidon, barwnik spożywczy. Dawka tabletki: 5 mg (co odpowiada: 5,2 mg rozuwastatyny), 10 mg (10,4 mg rozuwastatyny), 20 mg (10,8 mg rozuwastatyny), 40 mg (41,2 - 41,6 mg rozuwastatyny).

efekt farmakologiczny

Tabletki powlekane mają na celu optymalizację wchłaniania przez błony śluzowe przewodu pokarmowego. Po przedostaniu się do przewodu pokarmowego, pod wpływem procesów hydrolizy, rozpoczyna się powolne rozpuszczanie otoczki tabletki wraz z uwolnieniem substancji czynnej rozuwastatyny wapniowej na zewnątrz. Mertenil po uwolnieniu jest wchłaniany przez ściany przewodu pokarmowego i przenika w postaci niezmienionej do osocza krwi, po czym tworzy silne wiązania z białkami. W tej postaci substancja czynna rozprowadzana jest po całym organizmie, zapewniając kompleksowe działanie lecznicze.

Efekt terapeutyczny działania hipolipemizującego związany jest ze zdolnością rozuwastatyny wapniowej do hamowania reduktazy, co zmniejsza prawdopodobieństwo syntezy steroli w organizmie. W efekcie lipoproteiny o małej gęstości, lipoproteiny o bardzo małej gęstości i trójglicerydy nie powstają w organizmie lub ich powstawanie jest znacznie ograniczone. Rezultatem jest spadek stężenia złego cholesterolu we krwi człowieka. Istotną zaletą Mertenilu jest jego selektywne działanie wobec LDL, VLDL i TG bez hamowania procesów syntezy lipoprotein o dużej gęstości. Wzrost stężenia HDL nie jest bezpośrednią konsekwencją działania terapeutycznego rozuwastatyny. Wzrost poziomu HDL jest spowodowany hamowaniem syntezy LDL i VLDL, które hamują biochemiczne procesy syntezy lipoprotein o dużej gęstości.

Maksymalny efekt terapeutyczny po podaniu pojedynczej dawki Mertenilu osiągany jest po około dwóch godzinach i utrzymuje się przez 4 do 6 godzin. Ponadto działanie rozuwastatyny wapniowej stopniowo zmniejsza się wraz ze spadkiem stężenia substancji czynnej. Po 12 godzinach od momentu zażycia tabletki stężenie substancji czynnej zmniejsza się o około 90%. Jednak efekt terapeutyczny utrzymuje się przez co najmniej 6 godzin.

Efekt terapeutyczny z efektem kursu osiąga znaczące poziomy pod koniec drugiego tygodnia po rozpoczęciu przyjmowania Mertenilu. Pod koniec czwartego tygodnia osiągany jest maksymalny efekt terapeutyczny, który utrzymuje się przez co najmniej sześć miesięcy, jeśli lek jest kontynuowany bez zmiany dawki. Wraz ze wzrostem lub spadkiem dawki możliwe jest zwiększenie lub zmniejszenie efektu terapeutycznego.

Okres półtrwania leku wynosi 12-14 godzin. Cechą wyróżniającą Mertenil, która czyni go jednym z najbezpieczniejszych leków z grupy statyn, jest brak konieczności metabolizmu w wątrobie. Mertenil jest prawie całkowicie wydalany z kałem i moczem w postaci niezmienionej. Całkowity proces eliminacji z organizmu następuje w ciągu 18 - 30 godzin.

Po odstawieniu leku efekt terapeutyczny nie zostaje zachowany. Jeden cykl leczenia lub profilaktyki nie powinien przekraczać 4 lat. W razie potrzeby kurs powtarza się po krótkiej przerwie. Przerwa musi wynosić co najmniej miesiąc.

Wskazania do stosowania

Hiperlipidemia różnych typów. Największy efekt odnotowano w leczeniu i profilaktyce hipercholesterolemii czystej i hiperlipidemii mieszanej.
Nadciśnienie (z wyjątkiem przypadków przełomu nadciśnieniowego, ponieważ nie odnotowano jednorazowego efektu terapeutycznego).
Choroba niedokrwienna serca i inne choroby układu sercowo-naczyniowego na tle choroby wieńcowej lub innych chorób / patologii: dusznica bolesna, udar, zawał serca, miażdżyca i tak dalej.
Cukrzyca drugiego typu.

Wskazania do stosowania profilaktycznie

Wiek powyżej 55 lat.
Nadużywanie tytoniu.
Skłonność do nadwagi.
Jako profilaktyka miażdżycy.

Sposób stosowania i dawkowanie

Stosowanie preparatu Mertenil jest odpowiednie w połączeniu z zaleconą dietą hipolipemizującą, mającą na celu zmniejszenie masy ciała pacjenta i poziomu cholesterolu w osoczu krwi. Możliwe są dwa schematy leczenia i profilaktyki: przyjmowanie leku raz dziennie (rano lub wieczorem) lub dwa razy dziennie (rano i wieczorem).

Tabletka nie jest rozgryzana ani łamana. Połknąć, popijając dużą ilością wody. Stosowanie leku nie jest związane z porą posiłku. Jednak biorąc pod uwagę fakt, że pokarm spowalnia wchłanianie bez wpływu na końcowe stężenie substancji czynnej w osoczu krwi ludzkiej, pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków lub bezpośrednio po posiłku (w ciągu 30 minut). W zależności od zamierzonego celu zaleca się następujące dawkowanie preparatu Mertenil:

Czysta hipercholesterolemia: początkowa dawka 10 mg, comiesięczne zwiększanie dawki o 10 mg do osiągnięcia maksymalnej dawki 40 mg. W przyszłości maksymalna dawka, przy braku działań niepożądanych, jest utrzymywana przez cały pozostały cykl leczenia. Przepisując dawkę 20 i 40 mg, lek przyjmuje się w dwóch dawkach dziennie, odpowiednio 10 mg lub 20 mg, rano i wieczorem. Przepisując dawkę 30 mg, lek przyjmuje się w dwóch dawkach dziennie, 15 mg rano i wieczorem lub w podziale na 10 mg (rano) i 20 mg (wieczorem).
Mieszana hiperlipidemia: Schemat leczenia jest identyczny jak w przypadku czystej hipercholesterolemii.
Nadciśnienie: Mertenil stosuje się w połączeniu z lekami na nadciśnienie i. w niektórych przypadkach - leki uspokajające. Dawka początkowa mertenilu: 10 mg (można przyjmować raz dziennie - wieczorem lub rano lub podzielić na dwie dawki po 5 mg rano i wieczorem). Po trzech miesiącach można zwiększyć dawkę do 20 mg, które przyjmuje się w dwóch dawkach dziennie - rano i wieczorem. W przypadku braku rozpoznanej hiperlipidemii dalsze zwiększanie dawki jest niepraktyczne.
Choroba niedokrwienna serca typu przewlekłego przy braku powikłań w postaci współistniejących chorób lub stanów patologicznych. Dawka początkowa: 10 mg (przyjmowana rano). Zwiększenie dawki przy braku działań niepożądanych: do 20 mg na dobę dwa tygodnie po rozpoczęciu leczenia Mertenilem. Kolejne zwiększenie dawki: dwa miesiące po rozpoczęciu kuracji Mertenilem - do 40 mg na dobę. W dawce 20 mg na dobę lek stosuje się rano lub wieczorem. W dawce 40 mg na dobę lek stosuje się w dwóch dawkach po 20 mg każda - rano i wieczorem.
Choroba niedokrwienna serca typu przewlekłego, powikłana nawracającymi napadami dusznicy bolesnej: schemat leczenia jest podobny do schematu leczenia przedstawionego w poprzednim akapicie.
Choroba niedokrwienna serca typu przewlekłego, powikłana miażdżycą. Dawka początkowa: 10 mg. Zwiększ dawkę po dwóch tygodniach do 20 mg. Następnie dwa tygodnie później - do 40 mg.
Przewlekła choroba niedokrwienna serca po zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu: schemat leczenia jest podobny do schematu terapeutycznego przedstawionego w poprzednim akapicie.
Stosowanie Mertenilu w celach profilaktycznych. Dawkowanie: 5 mg lub 10 mg w zależności od indywidualnych cech pacjenta, o czym decyduje lekarz prowadzący. Zwiększenie dawki jest dozwolone tylko wtedy, gdy pacjent zostaje przeniesiony z profilaktycznego do terapeutycznego przebiegu przyjmowania leku.

W sytuacjach spornych podczas dawkowania leku zaleca się zapoznanie się z instrukcją leku Mertenil.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość pacjenta na główny składnik aktywny leku lub jego składniki pomocnicze.
Ciężka choroba wątroby człowieka w ostrej fazie. Jak również przewlekłe choroby wątroby związane ze zmianami degradacyjnymi i zwyrodnieniowymi tego narządu: marskość i tak dalej.
Wysoka aktywność aminotransferaz wątrobowych o niejasnej etiologii.
Krytyczna dysfunkcja nerek z klirensem kreatyny poniżej 30.
Ciąża i okres karmienia piersią. Anulowanie leku jest wymagane od momentu poczęcia.
Przejście kursu terapii leczniczej z użyciem „Cyklosporyny”.

Te przeciwwskazania są bezwzględne i wymagają odstawienia leku i zastąpienia Mertenilu analogami (Crestor, Rosulip, Rosucard, Rosart, Acorta). W następujących przypadkach odstawienie leku nie jest wymagane, ale konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i ostrożne stosowanie leku Mertenil z okresową kontrolą składu krwi i stanu wątroby pacjenta:

Nadużywanie napojów alkoholowych.
Niewydolność nerek.
Ryzyko rozwoju miopatii lub rabdomiolizy z powodu dziedzicznej predyspozycji do chorób i patologii mięśni lub z innych przyczyn.
Wyraźne naruszenia procesów metabolicznych organizmu (w tym: krytyczne naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej).
Podczas przepisywania dużych dawek dobowych (30-40 mg) należy zachować ostrożność, jeśli pacjent ma ponad 65 lat.

Interakcje z innymi lekami

Podczas leczenia następującymi lekami: inhibitorami białek transportujących, lekami immunosupresyjnymi, lekami przeciwgrzybiczymi, innymi lekami zmniejszającymi stężenie Inhibitory proteazy HIV, alkohol, sok grejpfrutowy, kwas nikotynowy.
Zmniejsza się skuteczność leków z poniższej listy, gdy są stosowane jednocześnie z Mertenilem: leki moczopędne, doustne środki antykoncepcyjne.
Podczas jednoczesnego stosowania z Mertenilem następuje zwiększenie stężenia substancji czynnych z poniższej listy: glikozydy nasercowe, preparaty wapnia i magnezu.

Skutki uboczne

Lista możliwych działań niepożądanych, które występują średnio w 10 na 100 przypadków stosowania leku Mertenil: zaostrzenie przebiegu cukrzycy typu 2, zawroty głowy, bóle głowy, zaparcia lub biegunka, nudności, wzdęcia, umiarkowane stany asteniczne.

Lista możliwych działań niepożądanych, które występują średnio w 5 na 100 przypadków podczas stosowania leku Mertenil: umiarkowane reakcje alergiczne (objawiające się wysypką i swędzeniem), zaburzenia snu (koszmary senne i/lub bezsenność), obrzęki kończyn, obniżone libido.

Lista możliwych działań niepożądanych, które występują średnio w 1 na 100 przypadków podczas stosowania Mertenilu: miopatia, rabdomioliza, zwyrodnieniowe uszkodzenie wątroby.

Lista możliwych działań niepożądanych, które występują średnio rzadziej niż w 1 na 100 przypadków podczas stosowania Mertenilu: utrata pamięci, zaburzenia psychiczne o etiologii ogólnej.

Ważny! Wszystkie działania niepożądane są zależne od dawki. W większości przypadków obniżenie dawki może zmniejszyć efekt uboczny lub całkowicie go wyeliminować. Jeśli jednak wystąpią objawy niepożądane z ostatniej (mniej niż 1 i 100 przypadków) i przedostatniej (1 na 100 przypadków) grupy, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku.

KATEGORIE

Ekranizacja

USG kończyn

Rodzaje ultradźwięków

USG jamy brzusznej

USG klatki piersiowej

POPULARNE ARTYKUŁY

	Negacja nie z czasownikami (w formie osobowej, w bezokoliczniku, w formie gerunda) jest zapisywana osobno: nie bierz, nie było, nie wiedząc, powoli
	Prezentacja, przedstaw główne cechy filozofii renesansu
	Styl fikcyjny
	Dzieci ziemi Prezentacja Jesteśmy dziećmi ziemi dla ogrodu
	Prezentacja na temat barier w komunikacji, praca została wykonana przez uczniów.Bez komunikacji zamykamy się w sobie.

2022 „kingad.ru” - badanie ultrasonograficzne narządów ludzkich