Ali spa farmakodinamika. No-spa injekcije: upute za uporabu

Matični broj: P N011854/01-050713
Trgovački naziv: No-shpa®.
Međunarodni generičko ime: drotaverin.
Oblik doziranja: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu.

Spoj
Jedna ampula (2 ml) sadrži aktivni sastojak: drotaverin hidroklorid - 40 mg;
pomoćne tvari: natrijev disulfit (natrijev metabisulfit) - 2,0 mg, etanol 96% - 132,0 mg, voda za injekcije do 2,0 ml.

Opis: bistra tekućina zelenkasto-žuta boja.

Farmakoterapijska skupina: antispazmodik.
ATX kod: A03AD02.

Farmakološka svojstva:

Drotaverin je derivat izokinolina koji pokazuje snažno antispazmodičko djelovanje na glatke mišiće inhibicijom enzima fosfodiesteraze (PDE).Enzim fosfodiesteraze neophodan je za hidrolizu c-AMP u AMP. Inhibicija enzima fosfodiesteraze dovodi do povećanja koncentracije c-AMP, što pokreće sljedeću kaskadnu reakciju: visoke koncentracije c-AMP aktivira c-AMP-ovisnu fosforilaciju kinaze lakog lanca miozina (MLCK). Fosforilacija MLCK dovodi do smanjenja njegovog afiniteta za kompleks kalcij (Ca2+)-kalmodulin, zbog čega se održava inaktivirani oblik MLCK. opuštanje mišića. c-AMP također utječe na citosolnu koncentraciju Ca2+ stimulirajući transport Ca2+ u izvanstanični prostor i sarkoplazmatski retikulum. Ovaj učinak drotaverina na smanjenje C2+ preko c-AMP objašnjava antagonistički učinak drotaverina na Ca2+.
In vitro, drotaverin inhibira izoenzim PDE-4, ali ne inhibira izoenzime PDE-3 i PDE-5. Stoga učinkovitost drotaverina ovisi o koncentracijama PDE-4 u tkivima, čiji sadržaj varira u različitim tkivima. PDE-4 je najvažniji za suzbijanje kontraktilna aktivnost glatki mišić, te stoga selektivna inhibicija PDE-4 može biti korisna za liječenje hiperkinetičkih diskinezija i razne bolesti praćena spastičnim stanjem gastrointestinalni trakt.
Hidroliza c-AMP u miokardu i glatkim mišićima krvnih žila događa se uglavnom uz pomoć izoenzima PDE-3, što objašnjava činjenicu da uz visoku antispazmodičnu aktivnost, drotaverin nema ozbiljne nuspojave od srca i krvnih žila te izraženi učinci na kardiovaskularni sustav.
Drotaverin je učinkovit protiv grčeva glatkih mišića neurogenog i mišićnog podrijetla. Bez obzira na vrstu autonomna inervacija, drotaverin ima opuštajući učinak na glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta i genitourinarnog sustava.

Farmakokinetika
Drotaverin i/ili njegovi metaboliti mogu neznatno prodrijeti kroz placentarnu barijeru.
In vitro - drotaverin ima visoko vezivanje za proteine ​​plazme (95-97%), posebno za albumin, γ i β-globumin, kao i za α-HDL (lipoprotein visoke gustoće).
Kod ljudi se drotaverin gotovo potpuno metabolizira O-dezetilacijom. Njegovi metaboliti brzo se konjugiraju s glukuronskom kiselinom. Glavni metabolit je 4"-dezetildrotaverin, a uz njega su identificirani 6-dezetildrotaverin i 4"-dezetildrotaveraldin.
Kod ljudi je korišten dvokomorni test za procjenu farmakokinetike drotaverina. matematički model. Završni poluživot radioaktivnosti plazme bio je 16 sati.
Poluživot je 8-10 sati. Unutar 72 sata gotovo se potpuno eliminira iz organizma, više od 50% putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) i oko 30% putem crijeva. Nepromijenjeni drotaverin se ne otkriva u urinu.

Indikacije za upotrebu

Spazmi glatkih mišića povezani s bolestima bilijarnog trakta: kolecistolitijaza, kolangiolitijaza, kolecistitis, perikolecistitis, kolangitis, papilitis.
- grčevi glatkih mišića mokraćni put: nefrolitijaza, uretrolitijaza, pijelitis, cistitis, tenezmi mokraćnog mjehura.
Kao adjuvantna terapija(kada se ne može koristiti oblik tablete):
- za grčeve glatkih mišića gastrointestinalnog porijekla: peptički ulkusželudac i duodenum, gastritis, grčevi kardije i pilorusa, enteritis, kolitis
- kod ginekološke bolesti: dismenoreja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatna tvar ili bilo kojem od pomoćne tvari droga.
Preosjetljivost na natrijev disulfit (vidjeti dio "Posebne upute").
- Teško zatajenje jetre ili bubrega.
- Teško kronično zatajenje srca.
- Djetinjstvo(primjena drotaverina kod djece u kliničke studije nije proučavano).
- Razdoblje dojenja.

Pažljivo:

Na arterijska hipotenzija(opasnost od kolapsa, vidi odjeljak "Posebne upute");
- Kod trudnica (vidjeti dio “Trudnoća i dojenje”)

Trudnoća i razdoblje dojenja

Kao što su pokazala istraživanja reproduktivne toksičnosti na životinjama i retrospektivna ispitivanja kliničkih podataka, primjena drotaverina tijekom trudnoće nije imala niti teratogene niti embriotoksične učinke. Unatoč tome, pri propisivanju drotaverina trudnicama treba biti oprezan i koristiti ga samo u slučajevima kada potencijalnu korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus, pa treba izbjegavati primjenu injektibilnih lijekova oblik doziranja lijek No-shpa® u trudnica. Lijek se ne smije koristiti tijekom poroda (mogući rizik od razvoja postporođajnog atoničkog krvarenja).
Zbog nedostatka potrebnih kliničkih podataka, ne preporučuje se propisivanje lijeka tijekom dojenja.

Upute za uporabu i doze

Odrasli:
Dnevni džeparac prosječna doza je 40-240 mg drotaverinklorida (podijeljeno u 1-3 doze dnevno) intramuskularno.
Na akutne kolike(bubrežna ili kolelitijaza) - 40-80 mg intravenozno polako (trajanje primjene približno 30 sekundi).

Nuspojava

U nastavku su navedene nuspojave primijećene u kliničkim ispitivanjima, podijeljene po organskim sustavima, s naznakom učestalosti njihove pojave u skladu sa sljedećim stupnjevima: vrlo često (≥10%), često (≥1% i<10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Iz kardiovaskularnog sustava
Rijetko - ubrzan rad srca, snižen krvni tlak.
Iz živčanog sustava
Rijetko - glavobolja, vrtoglavica, nesanica.
Iz gastrointestinalnog trakta
Rijetko - mučnina, zatvor.
Iz imunološkog sustava
Rijetko - alergijske reakcije (angioedem, urtikarija, osip, svrbež) (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Nepoznata frekvencija
Smrtonosni i nefatalni anafilaktički šok zabilježen je pri primjeni lijeka.
Lokalne reakcije
Rijetko - reakcije na mjestu injiciranja.

Predozirati

Predoziranje drotaverinom povezano je s poremećajima srčanog ritma i provođenja, uključujući potpuni blok grane snopa i srčani zastoj, što može biti fatalno.
U slučaju predoziranja, bolesnici trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom i trebaju primiti simptomatsku terapiju i liječenje usmjereno na održavanje osnovnih tjelesnih funkcija.

Interakcija s drugim lijekovima

S levodopom
Inhibitori fosfodiesteraze poput papaverina smanjuju antiparkinsonski učinak levodope. Kada se drotaverin propisuje istodobno s levodopom, može doći do povećane ukočenosti i tremora.
S papaverinom, bendazolom i drugim antispazmodicima (uključujući m-antiholinergike)
Drotaverin pojačava antispazmodični učinak papaverina, bendazola i drugih antispazmodika, uključujući m-antiholinergike.
S tricikličkim antidepresivima, kinidinom i prokainamidom
Povećava hipotenziju uzrokovanu tricikličkim antidepresivima, kinidinom i prokainamidom.
Uz morfij
Smanjuje spazmogenu aktivnost morfija.
S fenobarbitalom
Fenobarbital pojačava spazmolitički učinak drotaverina.

posebne upute
Ovaj lijek sadrži disulfit koji može uzrokovati reakcije alergijskog tipa, uključujući anafilaktičke simptome i bronhospazam kod osjetljivih osoba, posebno onih s poviješću astme ili alergijskih bolesti. U slučaju preosjetljivosti na disulfit treba izbjegavati parenteralnu primjenu lijeka (vidjeti dio „Kontraindikacije”).
Prilikom intravenske primjene drotaverina u bolesnika s niskim krvnim tlakom, bolesnik treba biti u vodoravnom položaju zbog opasnosti od kolapsa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima:

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za otpuštanje
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 20 mg/ml.
2 ml u ampulama od tamnog stakla (hidrolitička klasa, tip I) s označenom točkom loma.
5 ampula u plastičnom blister pakiranju bez ovojnice (paleta).
1 ili 5 paleta s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja
Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15-25°C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma
5 godina.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

No-spa je antispazmodik koji ima učinkovit miotropni učinak na glatke mišiće organa i krvnih žila.

Međutim, ovaj lijek ne utječe na središnji živčani sustav, već samo smanjuje tonus glatkih mišića i umjereno širi krvne žile. Što se tiče njegove učinkovitosti, lijek je u mnogočemu bolji od dobro poznatog papaverina - upute za uporabu No-shpa navode da se lijek može koristiti čak i kada su drugi antispazmodici zabranjeni.

U ovom članku ćemo pogledati zašto liječnici propisuju lijek No-shpa, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Ako ste već koristili Noshpu, ostavite povratne informacije u komentarima.

Sastav i oblik otpuštanja

Farmakološka skupina: miotropni antispazmodik. Oblici oslobađanja lijeka:

• No-Shpa Forte tablete br. 20, 10 kom. u blisterima, 2 blistera u kartonskoj kutiji;
• No-Shpa tablete, 6 ili 24 kom. u blisterima, 1 blister po pakiranju, 60 komada u polipropilenskim bočicama opremljenim dozatorom za komade, 1 bočica po pakiranju;
• Injekcije No-Shpa, br. 25 (5×5), 2 ml po ampuli, 5 ampula (nalaze se u ladici), 5 ladica u kartonskoj kutiji.

Sastav tablete: 40 mg drotaverina (u obliku hidroklorida), magnezijev stearat, povidon, talk, kukuruzni škrob, laktoza (u obliku monohidrata). Forte tablete imaju identičan sastav. Jedina razlika je veća koncentracija djelatne tvari (80 mg/tableti).

Sastav No-Shpa u ampulama: drotaverin hidroklorid u koncentraciji od 20 mg / ml, 96% etanol, natrijev metabisulfit, voda za injekcije.

Za što se koristi No-shpa?

Lijek je učinkovit U takvim slučajevima:

• grčevi glatkih mišića mokraćnog sustava: urolitijaza, pijelitis, cistitis, tenezmi mokraćnog mjehura.
• grčevi glatkih mišića povezani s bolestima bilijarnog trakta: kolelitijaza, kolecistitis, perikolecistitis, kolangitis, papilitis.
• tijekom fiziološkog porođaja – skraćivanje faze dilatacije cerviksa i time smanjenje ukupnog trajanja porođaja (za otopinu za intravenoznu i intramuskularnu primjenu).

Kao pomoćna terapija No-spa pomaže u takvim situacijama:

• tenzijske glavobolje (za oralnu primjenu).
• za ginekološke bolesti (dismenoreja).
• jaki trudovi (za otopinu za IV i IM primjenu).
• s grčevima glatkih mišića gastrointestinalnog trakta: peptički ulkus želuca i dvanaesnika, gastritis, grčevi kardije i
• pylorus, enteritis, kolitis, praćen zatvorom i nadimanjem.

Kada se koristi kao pomoćno sredstvo, lijek se primjenjuje parenteralno ako nije moguće koristiti tablete.

farmakološki učinak

Miotropni antispazmodik. Po kemijskoj strukturi i farmakološkim svojstvima blizak je papaverinu, ali ima jače i dugotrajnije djelovanje. Smanjuje ulazak Ca2+ u glatke mišićne stanice (inhibira PDE, dovodi do nakupljanja intracelularnog cAMP-a). Smanjuje tonus glatkih mišića unutarnjih organa i pokretljivost crijeva, proširuje krvne žile. Ne utječe na autonomni živčani sustav, ne prodire u središnji živčani sustav.

Prisutnost izravnog učinka na glatke mišiće omogućuje njegovu upotrebu kao antispazmodik u slučajevima kada su lijekovi iz skupine m-antiholinergika kontraindicirani (glaukom zatvorenog kuta, hipertrofija prostate).
Kod intravenske primjene, učinak nastupa nakon 2-4 minute, maksimalni učinak se razvija nakon 30 minuta.

Upute za korištenje

Ako planirate koristiti No-shpa za liječenje, treba uzeti u obzir upute za uporabu.

• Prema uputama, No-shpu se propisuje oralno u dozi od 120-240 mg (dnevna doza), koja se uzima dva ili tri puta dnevno. Najveća dopuštena pojedinačna doza No-shpa tableta je 80 mg, a dnevna doza je 240 mg.
• Lijek se primjenjuje intramuskularno odraslim osobama u količini od 40-240 mg/dan za 1-3 primjene. Za akutne žučne i bubrežne kolike, lijek se primjenjuje intravenski u dozi od 40-80 mg tijekom 30 sekundi.
• Za djecu mlađu od 6 godina kada se uzima oralno, jedna doza je 10-20 mg, 6-12 godina - 20 mg, učestalost upotrebe 1-2 puta dnevno.

Kod samostalne primjene proizvoda, bez propisivanja liječnika, treba uzeti u obzir da terapija ne smije trajati duže od jednog ili dva dana. Ako nakon tog razdoblja bol nije nestala, trebate potražiti liječničku pomoć kako biste razjasnili ili razjasnili dijagnozu.

Kontraindikacije za uporabu

Ne biste trebali koristiti lijek u sljedećim slučajevima:

• ozbiljno zatajenje bubrega ili srca;
• djeca mlađa od 6 godina (tablete), nisu propisana u obliku otopine do 18 godina;
• razdoblje dojenja (zbog nedostatka kliničkih podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko);
• nasljedna netolerancija na monosaharid galaktozu, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze (za tablete);
• preosjetljivost na natrijev disulfit (za otopinu).

Trudnoća i dojenje

Koristite s oprezom tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Nuspojava

Kada koristite lijek, morate se pridržavati doze navedene u uputama za uporabu, inače se mogu razviti sljedeće nuspojave:

• iz gastrointestinalnog trakta: rijetko: mučnina, zatvor
• iz kardiovaskularnog sustava:
• iz živčanog sustava: rijetko: glavobolja, vrtoglavica, nesanica
• rijetko: ubrzan rad srca, snižen krvni tlak. Ako se pojave nuspojave, morate prestati uzimati lijek.

Ako se pojave nuspojave koje nisu navedene u uputama, morate obavijestiti svog liječnika.

Analozi

Najpoznatiji ruski analog No-Shpa je Drotaverin. Drugi generici lijeka: Vero-Drotaverin, Bioshpa, Nosh-Bra, Ple-Spa, Spasmonet, Spasmol, Spazoverin, Spakovin.

Cijene

Prosječna cijena NO-SPA u ljekarnama (Moskva) je 178 rubalja.

Drotaverin ili No-shpa

Drotaverin je generički lijek koji se potrošaču nudi pod međunarodnim, dakle nezaštićenim nazivom. Klinička učinkovitost generičkih lijekova nije u potpunosti dokazana, budući da se za ovu skupinu lijekova postavljaju manje strogi zahtjevi.

No-spa je originalni lijek, patentirani oblik doziranja. Prisutnost patenta nije samo opravdanje za visoku cijenu lijeka, već i određene obveze koje su nametnute proizvođaču: kvaliteta sirovina, kontrola proizvodnje i sigurnost lijeka moraju biti na najvišoj razini. . Kako bi dobio patent, lijek mora zadovoljiti niz strogih zahtjeva i proći potrebna klinička ispitivanja.

Ispada da patentirani lijek prolazi više testiranja prije nego što stigne u ljekarnu. No, to ne znači da generički lijek negativno utječe na zdravlje.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi između 15 i 25°C. Zaštitite tablete od svjetlosti. Rok trajanja tablete je pet godina. Rješenje - tri godine.

Uvjeti prodaje

Tablete 40 i 80 mg - bez recepta. Injekcioni oblik - prema receptu.

Kako koristiti No-shpu intramuskularno? Otkrijmo u ovom članku.

Lijek "No-shpa" je lijek koji se temelji na tvari drotaverin, koji se proizvodi u obliku tableta i ampula. Lijek ima antispazmodični učinak i koristi se u liječenju spastičnog sindroma probavnog trakta, reproduktivnog, hepatobilijarnog i urinarnog sustava. Osim toga, ovaj lijek ublažava grčeve moždanih žila kod glavobolja koje nastaju uslijed prenaprezanja kao posljedice depresije i neuroze, te perifernih žila kod Raynaudove bolesti ili endarteritisa.

Djelatna tvar je derivat papaverina. Nezaštićeni međunarodni naziv lijeka "No-shpa" je "Drotaverin". Prema kliničkoj i farmakološkoj klasifikaciji, klasificira se kao miotropni antispazmodik. U svojim svojstvima, tvar je vrlo slična papaverinu, ali ima dulji i izraženiji opuštajući učinak na mišićna vlakna.

Učinkovitost farmakološkog sredstva je zbog njegove sposobnosti da ima inhibicijski učinak na enzim fosfodiesterazu, koji nizom kemijskih reakcija može katalizirati inaktivaciju kinaze miozinskog lanca. Ova kinaza fosforilira miozin i izaziva kontrakciju mišića. Kada se olakša, opuštenost mišića se održava. Pozitivna svojstva lijeka također uključuju selektivnu supresiju samo četvrtog tipa PDE, koja ne utječe na enzim trećeg tipa i ne uzrokuje negativne nuspojave na krvne žile i srce.

Drotaverin uzrokuje opuštanje mišića kada se pojave grčevi neurogenog i miogenog podrijetla i, bez obzira na vrstu inervacije, opuštanje mišićnih vlakana. Značajna prednost ovog lijeka je da nema stimulirajućeg učinka na kolinergički sustav, zbog čega se lijek "No-shpa" može koristiti kod osoba koje pate od bolesti kao što je glaukom. Ipak, potreban je određeni oprez pri uzimanju, osobito u slučaju hipertrofije prostate, jer se mogu pojaviti simptomi retencije mokraće zbog opuštanja mišića detruzora u mjehuru. Dakle, No-Spa se vrlo često propisuje intramuskularno.

Sastav i oblik otpuštanja

Medicinski proizvod "No-shpa" za intramuskularnu primjenu proizvodi se u staklenim ampulama koje sadrže 2 ml otopine za injekciju. Volumen aktivnog elementa u 1 ml je 20 mg drotaverina. Injekcije se mogu dati intraarterijskom, intravenskom i intramuskularnom primjenom. Otopina ima svijetlu žuto-zelenu boju.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za intramuskularnu primjenu farmakološkog sredstva "No-shpa" su prevencija i liječenje funkcionalnih poremećaja organa i boli uzrokovanih:

• grčevi mišića probavnih organa trakta s ulkusima, gastritisom, diskinezijom, pankreatitisom, spastičkim enteritisom, proktitisom ili kolitisom, kao i grčevima pilorusa ili kardije, iritabilnim crijevom, razvojem nadutosti, spastičnim zatvorom, tenezmima;
• poremećaj funkcionalnosti hepatobilijarnog sustava zbog upalnih procesa u žučnom mjehuru ili njegovim kanalima, hiperkinetički oblici bilijarne diskinezije, kolelitijaza;
• prekomjerna ekscitabilnost maternice tijekom trudnoće;
• grčevi mokraćnog sustava s razvojem bubrežnih kamenaca, pijelitisa, urolitijaze, neurogenog mjehura, pijelonefritisa, cistitisa;
• grčevi ždrijela maternice tijekom procesa rođenja;
• produljeno otvaranje ždrijela maternice;
• postporođajne kontrakcije;
• prijetnja spontanog pobačaja;
• menstruacija.

To je navedeno u uputama. "No-spa" se također koristi intramuskularno kada se pojave grčevi cerebralnih i perifernih žila. Učinkovito za postoperativne kolike zbog zadržavanja plina, priprema za instrumentalne studije, sindrom postkolecistektomije.

Korištenje injekcija "No-shpa" za djecu

Djeci mlađoj od šest godina zabranjeno je ubrizgavanje lijeka intramuskularno. Važno je znati da je glavna tvar lijeka sintetizirana umjetno. Drugim riječima, to nije prirodni element. Stoga se No-shpu obično koristi intramuskularno za djecu samo prema propisu stručnjaka.

Lijek je dobar antispazmodik, ali nema analgetski učinak kao, na primjer, Analgin i slični lijekovi. Osim toga, ima neke kontraindikacije za uporabu, koje također treba uzeti u obzir pri liječenju djece.

Upute za uporabu No-Spa injekcija pokazuju da se ovaj lijek obično propisuje mladim pacijentima u sljedećim slučajevima:

• što je praćeno visokom temperaturom i hladnoćom ekstremiteta.
• Spazmi zbog bronhitisa ili stenoze, uzrokujući jak kašalj.
• Spazmi koji uzrokuju glavobolju.
• Bubrežne ili crijevne kolike.
• Prekomjerni bolni plinovi.
• Spazam glatkih mišića tijekom pijelitisa ili cistitisa.
• Spazmi zbog gastritisa ili kolitisa.

Kontraindikacije za uporabu No-shpa injekcija za djecu su:

• dob do 6 godina;
• nizak krvni tlak kod djeteta;
• netolerancija na drotaverin;
• vaskularne bolesti;
• Bronhijalna astma;
• sumnja na crijevnu opstrukciju;
• sumnja na akutni upalu slijepog crijeva;
• zatajenje jetre i bubrega.

U skladu s uputama za uporabu, No-shpy injekcije se mogu davati tijekom trudnoće.

Primjena tijekom trudnoće

Među lijekovima koji se naširoko koriste tijekom trudnoće, No-spa igra posebnu ulogu. Kao snažan antispazmodik, ovaj lijek uklanja sve bolove povezane s privremenim poremećajem rada probavnog trakta kod trudnica. Osim toga, tijekom trudnoće ovaj lijek je apsolutno siguran i može se koristiti bez ikakvog straha.

Međutim, čak i uzimajući u obzir ova svojstva lijeka, treba biti oprezan kada ga koristite u tom razdoblju, budući da ima određene indikacije za uporabu, kontraindikacije i negativne nuspojave.

Tijekom trudnoće, No-Spa se može propisati intramuskularno za hipertoničnost maternice i prijetnju prijevremenog poroda. Kod prvih simptoma preranog poroda ili prijetnje spontanim pobačajem, kao što su mučna bol u donjem dijelu trbuha i osjećaj punoće u ovom području, jednokratna uporaba No-shpa u većini slučajeva potpuno uklanja hipertonus maternice i pomaže u održavanju trudnoće.

Još jedna indikacija za upotrebu ovog farmakološkog lijeka je grč glatkih mišića maternice i cerviksa tijekom poroda. Ova situacija je opasna jer je dijete u stegnutom stanju - prekomjerna napetost mišića miometrija pomaže njegovo izbacivanje iz maternice, ali kontrahirani cerviks sprječava njegovo kretanje kroz porođajni kanal. U većini slučajeva dovoljna je jedna kapaljka s ovom ljekovitom otopinom da se uspostavi normalan proces rađanja. Intramuskularno doziranje No-shpa mora se strogo pridržavati.

Kontraindikacije

• Glavna kontraindikacija za uporabu ovog lijeka, kao i mnogih drugih lijekova, je manifestacija teških poremećaja jetre, bubrega i srca, uzrokovanih nedostatkom njihovih funkcija.
• Osim toga, lijek "No-shpa" nije propisan tijekom dojenja, budući da drotaverin i drugi predstavnici ove farmakološke kategorije mogu proći u majčino mlijeko.
• Primjena lijeka dopuštena je od 6 godina, ali samo u obliku tableta, budući da nisu provedena istraživanja učinaka otopina za injekcije, prema kojima je parenteralna uporaba lijeka kontraindicirana.
• Uzimanje lijeka je kontraindicirano ako imate visoku osjetljivost na aktivni element ili druge tvari iz njegovog sastava.
• Ovaj lijek se može koristiti samo uz određene mjere opreza kada je krvni tlak nizak zbog velike vjerojatnosti kolapsa, kao i tijekom trudnoće.

Koja je doza No-shpa intramuskularno?

Režim doziranja i načini primjene

Jedna doza lijeka "No-shpa" u obliku otopina za intramuskularnu, intraarterijalnu i intravenoznu primjenu, ovisno o medicinskim indikacijama, iznosi 1-2 ampule. Učestalost takvih injekcija je 1-3 puta dnevno. Kako primijeniti No-shpu intramuskularno navedeno je u uputama.

Tijekom poroda ili nakon pobačaja dopuštena je primjena lijeka u količini od 80 mg s vremenskim intervalom od najmanje 2 sata. Koliko je potrebno da No-shpa djeluje? Intramuskularna i intravenska injekcija omogućuje postizanje željenog rezultata nakon 5 minuta. Zbog toga su injekcije ovog lijeka postale široko rasprostranjene.

Nuspojave

Negativne nuspojave koje se mogu pojaviti pri uporabi ovog farmakološkog lijeka razvijaju se iznimno rijetko. Najčešće, njegov učinak negativno utječe na živčani sustav, gastrointestinalni trakt, krvne žile i srce.

1. Živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, poremećaj sna.
2. Krvožilni sustav: pojačan ili ubrzan rad srca, osjećaj topline, nepravilan rad srca, snižen krvni tlak (ponekad do točke kolapsa), atrioventrikularna blokada.
3. Probavni sustav: dispepsija, mučnina, poremećaji stolice.

Uz gore navedene negativne učinke ovog lijeka, postoje neke informacije o nuspojavama kao što su problemi s disanjem, prekomjerno znojenje i alergijske reakcije. Može se pojaviti lokalno crvenilo ili osjećaj pečenja. Najčešće se to očituje kada se ne poštuje doza injekcija No-shpa.

Postoje i posebne upute kojih se treba strogo pridržavati pri korištenju lijeka No-Spa:

1. Potreban je povećani oprez pri liječenju bolesnika koji boluju od ateroskleroze koronarnih arterija ili niskog krvnog tlaka.
2. Lijek je odobren za korištenje u kompleksnoj terapiji hipertenzivne krize.
3. Pitanje upravljanja vozilom tijekom primjene lijeka odlučuje se individualno, osobito ako se pojave njegovi negativni učinci. U ovom slučaju, preporučljivo je suzdržati se od vožnje i aktivnosti koje uključuju korištenje složenih mehanizama kada se koristi antispazmodik u injekcijskim oblicima. Ako se nakon primjene No-shpa pojavi vrtoglavica, zabranjeno je obavljati ove vrste rada intramuskularno.
4. Prema kliničkim studijama, ovaj lijek nema embriotoksično ili teratogeno djelovanje. Međutim, potrebno je zapamtiti mogući rizik za fetus i koristiti lijek samo za stroge medicinske indikacije i s oprezom. Primjena lijekova tijekom trudnoće u obliku injekcija je nepoželjna.
5. Korištenje antispazmatika tijekom poroda može uzrokovati razvoj postporođajnog atonskog krvarenja.
6. Farmakološko sredstvo sadrži metabisulfit (natrijev disulfit) kao pomoćni element, što se mora uzeti u obzir u prisutnosti preosjetljivosti na njega.
7. Kod parenteralne primjene ovog lijeka, pacijenti koji pate od hipotenzije trebaju zauzeti vodoravni položaj tijela zbog velike vjerojatnosti kolapsa.

Što nam još govori uputa za "No-shpe" (intramuskularno)?

Interakcije lijekova

Drotaverin, kao i drugi derivati ​​papaverina koji inhibiraju enzime PDE, može smanjiti antiparkinsonička svojstva levodope, kao i povećati rigidnost mišića i tremor. Uz istovremenu terapiju s drugim antispazmodicima, može se uočiti međusobno pojačavanje antispazmodičkih učinaka. Ovaj farmakološki lijek u obliku injekcije pojačava sniženje krvnog tlaka uzrokovano primjenom antidepresiva, kinidina ili prokainamida. To potvrđuju upute za uporabu injekcija No-shpa intramuskularno.

Ovaj lijek smanjuje spazmogenu učinkovitost morfija. Kada se koristi fenobarbital, antispazmodični učinak lijeka "No-shpa" se povećava. Uzimajući u obzir visoku razinu vezanja na proteine ​​plazme (više od 80%), ne može se isključiti mogućnost konkurencije ovog lijeka s lijekovima koji imaju isto svojstvo. Uzimajući u obzir ovu činjenicu, ako se koristi kombinacija takvih lijekova, toksični učinak uzetih lijekova može biti pojačan.

Analozi

Medicinski proizvod "No-spa" u obliku otopina za injekcije ima mnogo analoga koji imaju isti sastav, ali različitu bioekvivalenciju i bioraspoloživost. Ovi lijekovi uključuju:

1. "Nosh-bra" je lijek iz kategorije miotropnih antispazmodika. Po farmakološkim svojstvima i kemijskoj strukturi blizak je papaverinu, ali ima dulje i jače djelovanje. Smanjuje razinu kalcijevih iona koji ulaze u glatke mišićne stanice (suzbija fosfodiesterazu, potiče nakupljanje unutarstaničnog cAMP-a). Smanjuje tonus mišića organa i peristaltiku, širi krvne žile. Ne djeluje na autonomni živčani sustav i ne prodire u središnji živčani sustav. Prisutnost izravnog učinka na glatke mišiće omogućuje upotrebu ovog lijeka kao antispazmodika u situacijama kada su lijekovi M-antiholinergičke klase kontraindicirani (hiperplazija prostate, glaukom zatvorenog kuta).
2. "Spazmol" je lijek koji je antispazmodik s miotropnim učinkom. Posebnost ovog farmakološkog lijeka je prisutnost dugotrajnog učinka. Lijek djeluje ne samo na glatke mišiće unutarnjih organa, već i na zidove krvnih žila. Može se uzeti za sprječavanje razvoja grčeva ili njihove prisutnosti kod kolitisa, kolelitijaze, za uklanjanje grčeva gastrointestinalnog trakta, mozga, za smanjenje tonusa maternice, širenje krvnih žila i smanjenje peristaltike u crijevima.
3. Spakovin je antispazmodik miotropne učinkovitosti, sličan papaverinu po svojstvima, ali bolji od njega u djelotvornosti i trajanju djelovanja. Smanjuje ton unutarnjih organa, njihovu motoričku aktivnost i ima vazodilatacijski učinak.

Ostali analozi lijeka "No-shpa" su:

• "Drotaverin hidroklorid";
• "Papaverin";
• "Drotaverin Forte";
• "Spazgan";
• "Kuplaton";
• "Niaspam";
• "Spazmolizin";
• "Disflatil";
• "Kidakol";
• "Ne-h-sha";
• "Spazmomen".

Cijena

Trošak ovog lijeka u obliku ampula br. 5 kreće se od 70 do 190 rubalja po pakiranju, u obliku ampula br. 25 - do 320 rubalja. Ovisi o regiji i lancu ljekarni.

No-Spa je najpoznatiji antispazmodik. Koristi se za bolne senzacije različitih lokalizacija: glava, želudac. Međutim, ljudi ne znaju uvijek kako i od čega No-Shpa pomaže. Lijek se ne može koristiti u svim slučajevima. Čak i jedna doza može utjecati na vaše blagostanje.

No-Shpa - sastav

No-Shpa pripada skupini antispazmodika. Ima opuštajući učinak na glatku muskulaturu inhibicijom PDE enzima. Zbog toga se u krvi povećava koncentracija tvari koje uzrokuju inaktivaciju kinaze, tvari koja utječe na miozin i uzrokuje smanjenje tonusa mišića. Lijek se aktivno koristi za liječenje bolesti i poremećaja povezanih sa spastičnom kontrakcijom mišića.

Razmatrajući detaljno lijek No-Shpa, sastav lijeka, osim glavnog aktivnog sastojka drotaverina, potrebno je navesti pomoćne komponente:

• magnezijev stearat;
• povidon;
• kukuruzni škrob;
• laktoza monohidrat.

No-Shpa - indikacije za uporabu

Za bolove u grčevima u abdomenu, No-Shpa (sastav tablete je naveden gore) je prvi lijek koji pacijenti koriste. Međutim, postoje i drugi poremećaji za koje se No-Shpa može koristiti, čije su indikacije za uporabu sljedeće:

1. Spastične kontrakcije glatkih mišića u bolestima bilijarnog trakta -, kolangitis, kolecistolitijaza.
2. Grčevi mišića mokraćnog sustava– nefrolitijaza, pijelitis, uretrolitijaza, .

Lijek se također koristi kao dio kompleksne terapije za:

• grčevi mišića gastrointestinalnog trakta: peptički ulkus, gastritis, enteritis, kolitis;
• bolna razdoblja;
• prijeti pobačaj.

No-Shpa - nuspojave

Nakon što smo shvatili od čega No-Shpa pomaže, potrebno je istaknuti slične učinke lijeka. Ako se lijek koristi prema preporuci liječnika i poštuje doziranje i učestalost primjene, nuspojave se rijetko opažaju. Međutim, nije ih uvijek moguće potpuno eliminirati. Dakle, uz redovitu i sustavnu upotrebu lijeka No-Shpa, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• iz gastrointestinalnog trakta, zatvor, mučnina;
• iz živčanog sustava: poremećaj sna, vrtoglavica, glavobolja;
• iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, smanjen krvni tlak.

Bilo koja od ovih nuspojava ili drugo pogoršanje zdravlja tijekom uzimanja No-Shpa razlog je za prekid uzimanja lijeka i savjetovanje s liječnikom. U takvim slučajevima, terapijska doza se prilagođava, a ako nema učinka, lijek se zamjenjuje sličnim. Promatranja pokazuju da se nuspojave pri korištenju No-Shpa javljaju rijetko i često su povezane s kršenjem medicinskih preporuka.

No-Shpa - kontraindikacije za uporabu

Nakon što ste saznali od čega No-Shpa pomaže, morate se upoznati s kontraindikacijama. Prema uputama, lijek ne mogu koristiti svi pacijenti. Postoji niz kršenja za koje je zabranjeno koristiti No-Shpa, kontraindikacije za njegovu uporabu su sljedeće:

• ozbiljno zatajenje jetre;
• zatajenje bubrega;
• poremećaji rada srca (zatajenje srca);
• starost pacijenta je manje od 6 godina;
• razdoblje laktacije;
• netolerancija na galaktozu;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Koristite lijek s oprezom:

• tijekom trudnoće;
• s hipotenzijom;
• za liječenje djece.

No-Shpa - aplikacija

Lijek mora propisati liječnik. Ovisno o vrsti poremećaja, težini simptoma i stadiju patološkog procesa, lijek se može koristiti na različite načine. Kada se propisuje No-Shpa, doziranje, učestalost primjene i trajanje liječenja određuju se pojedinačno. Istodobno, liječnici nikada ne prelaze utvrđene maksimalne dnevne doze lijeka:

1. Za odrasle– 240 mg (6 tableta dnevno). Odraslima se propisuje 40-80 mg No-Shpa jednom.
2. Za djecu stariju od 6 godina– ne više od ½ tablete odjednom.

No-Spa za glavobolje

No-Spa (tablete) često se koriste za napade glavobolje. Lijek je učinkovit kod tenzijskih glavobolja i napetosti. Nastaju kao simptom neuroloških ili psiholoških problema: česti nedostatak sna, teški stres, teška tjelesna aktivnost. Bolesnici se žale na osjećaj pritiska u temporalnoj regiji, jednoličnu bol koja se postupno pojačava.

Ako je tijek nepovoljan, tenzijske glavobolje mogu postati kronične. Nekoliko dana potpuno iscrpljuju bolesnika. Za ublažavanje simptoma boli u ovom slučaju, liječnici preporučuju uzimanje No-Shpa jednom dnevno. Načelo liječenja je uklanjanje uzroka glavobolje. No-Spa se koristi samo da bi se pacijent osjećao bolje.

No-Spa na temperaturi

Lijek ima slab antipiretski učinak, stoga se koristi kao dio kompleksne terapije. Djelujući na krvne žile ekstremiteta, lijek uklanja njihov spazam, uzrokujući širenje lumena. Povećana cirkulacija krvi potiče povećan prijenos topline, što rezultira smanjenjem tjelesne temperature. No-Spa na visokim temperaturama pomaže brzo normalizirati ovaj parametar. Propisati 1 tabletu 1-2 puta dnevno istodobno s uzimanjem glavnog lijeka. Za brzo uklanjanje hipertermije, No-Shpa se koristi u ampulama.

No-Shpa tijekom rane trudnoće

Povećana kontraktilnost mišićnih vlakana maternice česta je pojava tijekom nošenja djeteta. Kako bi se uklonio povećani tonus maternice, liječnici propisuju No-Shpa. Lijek pomaže u opuštanju glatkih mišića reproduktivnog organa, što pomaže u izbjegavanju komplikacija trudnoće, uključujući spontani pobačaj. Proširenje lumena krvnih žila pomaže osigurati normalnu opskrbu fetusa kisikom i hranjivim tvarima koje dobiva iz krvi.

No-Shpa tijekom rane trudnoće može propisati samo liječnik. Doziranje, učestalost primjene i trajanje liječenja određuju se pojedinačno. Specijalist uzima u obzir stupanj poremećaja i težinu tonusa maternice. Preporučena doza je 80-160 mg dnevno. U kasnijim fazama, u 3. tromjesečju, pokušavaju ne koristiti lijek. Opuštanje glatkih mišića uzrokuje djelomičnu dilataciju cervikalnog kanala, što povećava rizik od prijevremenog poroda.

No-Spa za menstruaciju

Razdoblje menstrualnog toka za mnoge djevojke popraćeno je neugodnim bolnim osjećajima u donjem dijelu trbuha. Spastična bol povezana je s pojačanom kontrakcijom mišića maternice. Organ se pokušava potpuno očistiti, izbacujući odljuštene stanice endometrija i neoplođena jajašca.

Mišićno tkivo maternice može dugo ostati u uzbuđenom stanju, uzrokujući nelagodu i bol ženi. Da biste ublažili patnju, možete koristiti No-Spa za bolove tijekom menstruacije. Međutim, mora se uzeti u obzir da je dopušteno uzeti jednu tabletu lijeka jednom, a ne više od tri dnevno.

No-Spa za bolove u trbuhu

Lijek se također aktivno koristi za ublažavanje boli povezane sa spastičnom kontrakcijom mišića gastrointestinalnog trakta. Međutim, No-Shpa za bolove u trbuhu češće se koristi u složenom liječenju. Lijek pomaže da se bolesnik osjeća bolje, ali ne utječe na uzrok poremećaja. S obzirom na tu činjenicu, liječnici ne preporučuju čestu upotrebu lijeka.

Maksimalna pojedinačna doza ne smije biti veća od 2 tablete. Dopuštene su ne više od tri doze lijeka dnevno. U slučaju pogoršanja kroničnih procesa, No-Shpa se koristi ne više od tri dana zaredom. Za adolescente, maksimalna doza lijeka ne smije prelaziti 160 mg dnevno, kako je propisao liječnik.

No-Spa za visoki krvni tlak

Govoreći pacijentu o tome od čega lijek No-Shpa pomaže, liječnici primjećuju hipotenzivno svojstvo lijeka. Mnogi pacijenti s visokim krvnim tlakom često pitaju liječnike pomaže li No-Shpa u snižavanju krvnog tlaka. Zbog učinka lijeka na ton krvnih žila, njihov se lumen širi. Kao rezultat toga, dolazi do smanjenja pritiska krvotoka na vaskularnu stijenku. Osim toga, smanjuje se vjerojatnost spastičnih napada, što pozitivno utječe na krvni tlak.

Međutim, vrijedi uzeti u obzir da ovo djelovanje nije glavni terapeutski učinak No-Shpa, stoga je zabranjeno koristiti lijek za liječenje hipertenzije. Lijek se može koristiti kao dodatno sredstvo, inače postoji rizik od razvoja trajne hipotenzije. Kao hitan lijek, možete uzeti 1 tabletu lijeka. Nakon primjene potrebno je pratiti razinu krvnog tlaka pomoću tonometra.

No-Spa protiv bolova u bubrezima

No-Spa za bubrežnu bol može se koristiti za akutni ili umjereni bolni sindrom. Kao simptomatski lijek, lijek se koristi za razne bolesti mokraćnog sustava:

• bubrežne kolike;
• urolitijaza;
• tenezmi mokraćnog mjehura;
• pilorospazam.

Pacijentima se preporučuje uzimanje jedne doze lijeka u količini od 1 tablete. U slučaju jakog bolnog sindroma ili bubrežne kolike dopuštena je istodobna primjena 2 tablete. Nakon hospitalizacije, u bolnici za repliciranje napadaja kolike, lijek se može primijeniti intravenozno. Injekcije No-Shpa koriste se brzinom od 40-80 mg. Lijek se dodaje u otopinu natrijevog klorida. To pomaže brzom uklanjanju napada - pacijent osjeća olakšanje nakon nekoliko minuta.

No-Spa za kašalj

Također možete koristiti No-Shpa za kašalj popraćen bronhospazmom. U tom slučaju kašalj je neproduktivan, bolan, a često se javljaju i napadaji gušenja. No-Spa pomaže u širenju krvnih žila i smanjenju ekscitabilnosti unutarnjih organa, što pozitivno utječe na opću dobrobit pacijenta.

Potrebno je uzeti u obzir koliko dugo No-Shpa djeluje u ovom slučaju. Lijek ima kratkotrajni učinak i ne može se koristiti kao glavni tretman za paroksizmalni kašalj. Tijekom napada kašlja, liječnici preporučuju uzimanje ne više od 2 tablete No-Shpa, ispirući ih s puno vode.

No-Spa za štucanje

Govoreći o tome od čega No-Shpa pomaže, potrebno je istaknuti svojstvo lijeka protiv štucanja. - kršenje normalnog disanja, koje se razvija u pozadini konvulzivnih kontrakcija dijafragme. To se očituje u kratkom, neugodnom pokretu disanja, koji je popraćen specifičnim zvukom. Ovaj se simptom često javlja u pozadini prejedanja i hipotermije. Postoje mnoge narodne metode za uklanjanje štucanja, ali nema posebnih lijekova.

Znajući za sposobnost lijeka da ublaži grčeve, pacijenti se često pitaju: hoće li No-Shpa pomoći u ovom slučaju, može li se koristiti za štucanje? U praksi je dokazano da lijek može brzo otkloniti napad štucanja. No-Spa uklanja grč interkostalnih mišića i dijagrama, normalizira disanje. U slučaju jakog napadaja štucanja, lijek se uzima u dozi od 40 mg, nakon čega nastupa olakšanje.

Što kažu znanstvena istraživanja o popularnom lijeku protiv grčeva No-shpe, što ima zajedničko s Viagrom, gdje u našem tijelu vlada autokracija, a gdje parlamentarna demokracija, kako lijek pomaže pri porodu i što ima izgubljeni šahovski talent što s tim, pročitajte u dijelu “Čime nas dijele?”

No-shpa je jedan od najpopularnijih antispazmodika u Rusiji. No, u inozemstvu se praktički ne prodaje nigdje osim u zemljama istočne Europe i Azije, a mnogi govornici engleskog o njegovoj djelatnoj tvari pišu samo kao o intravenoznom lijeku za smanjenje boli tijekom dugotrajnih trudova.

U Rusiji je No-shpa uključena u "Popis vitalnih i esencijalnih lijekova". Ovaj popis je napravljen kako bi se regulirale cijene u ljekarnama, tako da se pri odabiru lijeka ne treba oslanjati samo na njega. Kao što smo već saznali u slučaju , tu spadaju i lijekovi za koje se ne može jednoznačno preporučiti da su definitivno dokazali svoju učinkovitost, au nekim godinama - i naprosto nadriliječnici.

No, na popisu Svjetske zdravstvene organizacije i na stranicama američke Uprave za hranu i lijekove lijek će se vjerojatnije naći u citatima iz smjernica pojedinih zemalja, primjerice Etiopije ili Afganistana, koje vjerojatno nemaju najuzorniji stupanj medicine u svijetu.

Može li se No-shpa koristiti i za koju svrhu? Koje su kontraindikacije? Koju vrstu boli je najbolje prepustiti nesteroidnim protuupalnim lijekovima ili analginu? Pokušajmo to shvatiti.

Od čega, od čega?

Glavni aktivni sastojak No-shpa je drotaverin (u obliku hidroklorida), sadržan u tabletama u količini od 40 mg. Ova tvar je modifikacija papaverina - antispazmodik i analgetik, koji se proizvodi od opijumskog maka. Unatoč tome, papaverin se po strukturi i svojstvima vrlo razlikuje od tvari dobivenih iz morfija. Papaverin je izumio Georg Merck, učenik poznatih kemičara Justusa Liebiga i Alberta Hoffmanna i sin istog Emmanuela Mercka koji je osnovao poznatu njemačku farmaceutsku korporaciju.

Struktura papaverina

Javna domena

Obje su tvari slične po svojoj formuli: u sredini se nalaze ista tri aromatična "prstena". Drotaverin su u Mađarskoj registrirali početkom šezdesetih godina prošlog stoljeća istraživači iz tvrtke Hinoin. Lijek se zvao No-shpa (kratica za latinski no spa - "bez grča").

Struktura drotaverina

Javna domena

Prema uputama, 65% uzete doze ulazi u krv. Test krvi može lako pokazati ima li drotaverina u krvi. Maksimalnu koncentraciju postiže nakon otprilike 45-60 minuta, a potpuno se izlučuje iz organizma nakon tri dana. To vam omogućuje da saznate je li osoba uzela lijek i proučite kako se transportira kroz tijelo i gdje se razgrađuje. Neki proizvođači pišu (npr. u odjeljku “Farmakokinetika”) da se njihove tvari ne određuju u krvi dostupnim metodama, pa se pitamo postoji li tu uopće djelatna tvar ili je pred nama još jedna homeopatija. .

Ali na što bi on tu trebao utjecati? Prema web stranici o lijekovima DrugBank, drotaverin blokira aktivnost fosfodiesteraze tipa 4 (PDE 4). Isti podaci navedeni su u uputama i uvodu nekoliko znanstvenih članaka kao poznati, ali ne postoje članci koji jasno opisuju mehanizam kojim se lijek veže za ovaj enzim.

Sama skupina enzima dobila je ime u čast fosfodiesterskih veza. Posao FDE-a je uništiti te veze. Ovisno o vrsti, od kojih svaka ima svoj broj, PDE se specijaliziraju za različite molekule. Previše aktivna aktivnost PDE može biti povezana s raznim bolestima. Fosfodiesteraza 3, primjerice, utječe na kontrakciju srčanog mišića. Njegov nedostatak blokira Hisov snop koji prenosi signale do srca, što može uzrokovati njegovo zaustavljanje. Na PDE 5 utječu lijekovi za povećanje potencije (na primjer, Sildenafil, koji se prodaje pod markom Viagra). Lijek za blokiranje PDE 4 mora biti vrlo specifičan kako ne bi izazvao ozbiljne nuspojave.

Sam PDE 4 je uključen u mnoge reakcije, uključujući upalne procese (zbog čega se lijekovi koji ga suzbijaju propisuju za plućnu opstrukciju), Parkinsonovu bolest, pa čak i shizofreniju. Meta u kojoj PDE 4 cijepa fosfodiesterske veze zove se cAMP – derivat ATP-a (glavne molekule za skladištenje energije u stanicama). Radeći na mig i poziv drugih hormona i molekula (u ovom slučaju, tvar se naziva drugi glasnik), cAMP može aktivirati kalcijeve kanale koji propuštaju pozitivno nabijene ione kalcija u stanicu. Normalno, ima više iona kalcija izvan stanice nego unutra. Kada Ca 2+ uleti u stanicu, aktiviraju se i natrijevi kanali u njoj. Kao rezultat toga, naboj stanice se mijenja, a budući da kontrakcije mišića ovise o tom naboju, potiskivanje PDE 4 u konačnici utječe na njih. Postoji i nekoliko znanstvenih radova koji govore u prilog hipotezi da drotaverin može izravno djelovati na kalcijeve kanale.

Svi ljudski mišići podijeljeni su u tri vrste. Poprečno prugasti, također poznati kao skeletni, često su pričvršćeni za kosti i odgovorni su za naše pokrete. U svijetu poprečno-prugastih mišića vlada potpuna autoritarnost: možemo ih podrediti svojoj izravnoj volji: podići nogu, mahnuti rukom.

Poprečno-prugasti mišići

U našim srcima, naprotiv, vlada parlamentarna demokracija. Srčani mišić sastoji se od posebne vrste stanica koje su povezane u svojevrsnu mrežu. Njihovi električni signali stalno pobuđuju susjedne stanice kako bi ih potaknuli da se kontrahiraju. Same kontrakcije nastaju automatski i pokreću ih ne samo "odozgo", već i vlastita živčana vlakna srca, stoga je vlast u njemu dana "narodu" i izabranim predstavnicima.

Glatki mišići su po "stupnju slobode" bliski miokardu: kontrahiraju se protiv naše volje, iako ih kontroliraju mnogi električni i kemijski signali, hormoni i autonomni živčani sustav. Ali oni nemaju tako razvijenu "lokalnu samoupravu" kao srce: stanice tih mišića nisu povezane "mostovima". Sloj glatkih mišića u stijenkama krvnih žila i šupljih unutarnjih organa uzrokuje njihovo stezanje, regulirajući protok krvi, širenje i skupljanje bronha, kretanje hrane kroz crijeva i mnoge druge procese.

Spazam (nehotična kontrakcija) glatkih mišića, točnije, grč glatkih mišića urinarnog trakta i bilijarnog trakta smatra se glavnom indikacijom za uzimanje No-shpa prema uputama. Lijek se također preporučuje kao pomoćno sredstvo kod tenzijskih glavobolja uzrokovanih dugotrajnim stajanjem glave u jednom položaju, a njezini mišići (ovdje više nisu glatki, već izbrazdani) utrnuli, dismenoreje (menstrualne boli) i grčeva gastrointestinalni trakt.

Nema na popisima

Teoriju smo sredili, ali što je s kliničkim ispitivanjima? Tijekom više od pola stoljeća provedeno ih je mnogo. No većina njih pripada sredini prošlog stoljeća, kada su zahtjevi za ispitivanje novih lijekova prije izlaska na tržište bili potpuno drugačiji. Stoga samo mali broj članaka o No-shpe i drotaverinu zadovoljava kriterije koji vrijede za suvremene lijekove, odnosno odnose se na randomizirane, dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije.

Dvostruko slijepa, randomizirana, placebom kontrolirana metoda je metoda kliničkog istraživanja lijekova u kojoj ispitanici nisu upućeni u važne detalje studije. "Dvostruko slijepo" znači da ni ispitanici ni eksperimentatori ne znaju tko se čime liječi, "randomizirano" znači da je dodjela grupama nasumična, a placebo se koristi kako bi se pokazalo da se učinak lijeka ne temelji na samopouzdanju. hipnoza i da Ovaj lijek pomaže bolje nego tableta bez djelatnih tvari. Ova metoda sprječava subjektivno iskrivljenje rezultata. Ponekad se kontrolnoj skupini daje drugi lijek s dokazanom učinkovitošću, umjesto placeba, kako bi se pokazalo da lijek ne samo da liječi bolje nego ništa, već je i bolji od svojih analoga.

Razmotrimo one testove koji zadovoljavaju te kriterije. To uključuje dvije studije koje procjenjuju učinkovitost drotaverina u bubrežnim kolikama: prva - u usporedbi s placebom, druga - s diklofenakom. Obje studije su pokazale približno 50%-tnu superiornost terapije drotaverinom pri smanjivanju doze, ali u prilično skromnim uzorcima: u oba slučaja sudionici su uključivali stotinjak pacijenata.

Indijski znanstvenici istraživali su pomaže li drotaverin kod ponavljajućih bolova u donjem dijelu trbuha kod djece. Znanstvenici su analizirali stanje 132 djece u dobi od 4 do 12 godina, od kojih je polovica dobila sirup s otopljenim drotaverinom, a druga - samo sirup. Djeca koja su primala lijek rjeđe su se žalila na bolove i počela su manje izostajati iz škole, iako je broj dana bez bolova bio usporediv u obje skupine. Istovremeno, djeca u skupini koja je primala drotaverin bila su aktivnija, popravilo im se raspoloženje i počela su bolje jesti. Liječnici su zaključili da je lijek siguran i učinkovit.

Drotaverin je uspoređen s placebom i kod sindroma iritabilnog crijeva. Autori su primijetili da su zahvaljujući tome napadi boli postali rjeđi i slabiji, što su primijetili i pacijenti i liječnici (i, za razliku od studije sa sličnim dizajnom, recenzije liječnika i pacijenata su se podudarale).

Studija učinkovitosti kombinacije drotaverina s aceklofenakom u usporedbi sa samim aceklofenakom za menstrualne bolove pokazala je da kombinacija pomaže pacijenticama da se brže i bolje nose s bolovima. Ali kako je moguće pošteno dvostruko slijepo istraživanje kada pacijenti prve skupine dobivaju jednu tabletu, a druge dvije? Znanstvenici su pronašli način kako se nositi s tim tako što su zaslijepili obje skupine.

Da bi to učinili, oni koji su primali samo aceklofenak dobili su drugu placebo tabletu, koja se po izgledu nije razlikovala od tablete s drotaverinom. Iako je grupa bila mala (po 100 ljudi), a studiju su sponzorirali indijski proizvođači lijeka na bazi drotaverina, nema posebnih pritužbi na sam dizajn studije.

No-shpa: od rođenja do smrti

Unatoč velikom broju različitih studija, postoji samo jedan njihov prikaz od strane Cochrane kolaboracije, a posvećen je djelovanju antispazmodika na porođajne bolove.

Cochrane Library je baza podataka međunarodne neprofitne organizacije Cochrane Collaboration koja sudjeluje u izradi smjernica Svjetske zdravstvene organizacije. Naziv organizacije dolazi od njenog osnivača, škotskog medicinskog znanstvenika iz 20. stoljeća Archibalda Cochranea, koji je zagovarao potrebu za medicinom utemeljenom na dokazima i dobrim kliničkim ispitivanjima te je napisao knjigu Učinkovitost i djelotvornost: slučajna razmišljanja o zdravstvenoj skrbi. Medicinski znanstvenici i farmaceuti smatraju Cochraneovu bazu podataka jednim od najautoritativnijih izvora takvih informacija: publikacije koje su u njoj uključene odabrane su prema standardima medicine utemeljene na dokazima i prikazuju rezultate randomiziranih, dvostruko slijepih, placebo istraživanja. kontrolirana klinička ispitivanja.

slučajevi koji su opisani u znanstvenoj literaturi. Prema riječima rodbine i prema rezultatima testova koji su distribuirani u medijima, upravo je zbog predoziranja No-shpom stradao vrlo mladi šahist Ivan Bukavshin, član ruske mlade reprezentacije, koji je više puta osvajao svjetske nagrade. prvenstva, umro. Roditelji su čak izjavili da su zlonamjernici dodali No-shpu u hranu i piće njihovog sina: doza četiri puta veća od smrtonosne doze, prema njima, sportaš nije mogao sam piti. Ne znamo radi li se o slučajnom trovanju, ubojstvu ili samoubojstvu, ali sigurno znamo da predoziranje antispazmodicima ne obećava ništa ugodno.

Glavne studije koje su danas dostupne bile su na malim uzorcima, ali općenito pokazuju učinkovitost lijeka. Ali ne zaboravite da je No-Spa namijenjen za bolove povezane s grčevima glatkih mišića (na primjer, mišića mjehura, žučnih kanala, crijeva). Može pomoći kod kolecistitisa, bubrežnih kolika i menstrualnih bolova, ali, recimo, kod prijeloma, vrlo je malo vjerojatno. Stoga, ako imate akutnu bol nakon operacije ili bilo koju drugu bol koja nije povezana sa grčevima, trebali biste se okrenuti drugoj vrsti lijeka protiv bolova, poput nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Unatoč selektivnosti djelovanja lijeka, njegovo predoziranje je više puta dovelo do zastoja srca i drugih ozbiljnih posljedica, tako da ne biste trebali riskirati uzimanjem velikih doza No-shpa (pogotovo ako već imate problema sa srcem). Ako propisana doza ne pomogne unutar dva dana, ne treba je povećavati, već se posavjetovati s liječnikom kako bi se utvrdio uzrok boli i liječio, a ne suzbijao simptome. Čak i kod bubrežne kolike, u kojoj No-shpa može igrati ulogu anestetika, pacijenta i dalje treba hospitalizirati, budući da je ovaj sindrom znak ozbiljne disfunkcije organa, moguće pojave kamenja u bubrezima koji zahtijevaju uklanjanje.

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka, uključujući pomoćne: glukozu, galaktozu, kukuruzni škrob i druge, kao i akutno zatajenje bubrega i jetre (drotaverin se razgrađuje u tim organima) također bi vas trebali prisiliti da napustite lijek. Učinak No-shpa na malu djecu (do šest godina), trudnice i dojilje nije u potpunosti proučen, pa se u tim slučajevima trebate posavjetovati s liječnikom koji će odlučiti je li to potrebna mjera ili je nije vrijedno izlagati sebe ili svoje dijete opasnosti.

No-spa također smanjuje učinak levdope (ovaj lijek se propisuje za Parkinsonovu bolest), što bi trebali uzeti u obzir oni koji koriste ovaj lijek.