Requip Modutab - دستورالعمل* رسمی برای استفاده. قوانین درمان و دوز

یک قرص حاوی:

• ماده شیمیایی فعال: روپینیرول هیدروکلراید 28/2 میلی گرم، 56/4 میلی گرم، 12/9 میلی گرم (به ترتیب معادل 2 میلی گرم، 4 میلی گرم، 8 میلی گرم روپینیرول).
• مواد کمکی: هیپروملوز-2208، روغن کرچکهیدروژنه، سدیم کارملوز، پوویدون-K29-32، مالتودکسترین، استئارات منیزیم، لاکتوز مونوهیدرات، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، مانیتول، اکسید آهن (زرد) (E172)، گلیسریل دیفنات.
• پوسته تبلت:
• در قرص های با دوز 2 میلی گرم (رنگ صورتی Opadry QY-S-24900): هیپروملوز-2910، دی اکسید تیتانیوم (E171)، ماکروگل-400، اکسید آهن (قرمز) (E172)، اکسید آهن (زرد) (E172) ;
• در قرص های با دوز 4 میلی گرم (رنگ opadry قهوه ای روشن OY-272Q7): هیپروملوز-2910، دی اکسید تیتانیوم (E171)، ماکروگل-400، رنگ زرد غروب آفتاب (E110)، کارمین نیلی (E132).
• در قرص های با دوز 8 میلی گرم (رنگ قرمز opadry 03B25227): هیپروملوز-2910، دی اکسید تیتانیوم (E171)، ماکروگل-400، اکسید آهن (قرمز) (E172)، آهن [H] اکسید (سیاه) (E172)، اکسید آهن (زرد) (E172)

قرص های پوشش داده شده طولانی رهش، 2 میلی گرم، 4 میلی گرم و 8 میلی گرم.

21 قرص با دوز 2 میلی گرم در یک تاول ساخته شده از PVC/A1 یا PCTFE/A1. 2 تاول به همراه دستورالعمل استفاده در یک بسته مقوایی.

14 قرص (همه دوزها) در یک تاول ساخته شده از PVC/A1 یا PCTFE/A1. 2 یا 6 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در یک بسته مقوایی.

شرح فرم دوز

قرص های کپسولی شکل دو محدب، روکش دار روکش شده با فیلم، با حکاکی GS در یک طرف. رنگ پوسته قرص و نوع حکاکی روی طرف دیگر بر اساس دوز تعیین می شود:

• 2 میلی گرم - صورتی 3V2;
• 4 میلی گرم - WXG قهوه ای روشن؛
• 8 میلی گرم - قرمز 5CC.

اثر فارماکولوژیک

داروی ضد پارکینسون، آگونیست دوپامین.

مکانیسم عمل

روپینیرول یک آگونیست غیرارگولینی موثر و بسیار انتخابی گیرنده های دوپامین D2-، D3 است که دارای محیطی و اقدام مرکزی.

این دارو روی نورون های دوپامینرژیک پیش سیناپسی در حال پوسیدگی جسم سیاه اثر نمی کند و مستقیماً به عنوان یک انتقال دهنده عصبی مصنوعی عمل می کند. بنابراین، روپینیرول درجه عدم فعالیت بدنی، سفتی و لرزش را که از علائم پارکینسونیسم است، کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک روپینیرول مشابه است افراد سالم، بیماران مبتلا به پارکینسون و بیماران مبتلا به این سندرم پاهای بی قرارو بسته به شکل دوز متفاوت است.

مکش.

فراهمی زیستی روپینیرول پس از تجویز خوراکیکم و تقریباً به 50% (36%-57%) می رسد. پس از مصرف خوراکی قرص های طولانی رهش روپینیرول، غلظت پلاسمایی آن به آرامی افزایش می یابد، میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت (Tmax) 6 ساعت است. حالت تعادلدر بیماران مبتلا به پارکینسون، پس از تجویز خوراکی 12 میلی گرم روپینیرول یک بار در روز همراه با یک وعده غذایی غنی از چربی، افزایش مواجهه سیستمیک روپینیرول با افزایش ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان (AUC) مشاهده شد. و حداکثر غلظت (Cmax) به ترتیب 20% و 44%، Tmax 3 ساعت افزایش یافت مطالعات بالینیاثربخشی و ایمنی روپینیرول بدون توجه به مصرف غذا در نظر گرفته شد.

اتصال و توزیع پروتئین پلاسما اتصال به پروتئین پلاسما کم است (10-40%). روپینیرول به دلیل چربی دوستی بالا، حجم توزیع زیادی دارد (تقریباً ۷ لیتر بر کیلوگرم).

متابولیسم. روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 متابولیزه می شود.

متابولیت روپینیرول عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود.

دفع. به طور متوسط، نیمه عمر روپینیرول از جریان خون سیستمیکحدود 6 ساعت افزایش طول مدت اثر سیستمیک روپینیرول (Cmax و AUC) تقریباً متناسب با افزایش دوز است. هیچ تفاوتی در حذف روپینیرول پس از یک دوز خوراکی یا با استفاده منظم وجود ندارد.

گروه های خاصبیماران

بیماران مسن

کلیرانس خوراکی روپینیرول در بیماران مسن 65 سال و بالاتر در مقایسه با بیماران جوانتر تقریباً 15 درصد کاهش می یابد. در این دسته از بیماران نیازی به تنظیم دوز نیست.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

پارامترهای فارماکوکینتیک در بیماران با اختلال عملکرد تغییر نمی کند ریه کلیهو درجه متوسطو بیماری پارکینسون

در بیماران با مرحله پایانی نارسایی کلیهبیماران تحت همودیالیز مزمن، کلیرانس روپینیرول هنگام مصرف خوراکی تقریباً 30٪ کاهش می یابد.

فارماکودینامیک

روپینیرول کمبود دوپامین را در سیستم های جسم سیاه و مخطط با تحریک گیرنده های دوپامین جبران می کند. جسم مخطط.

روپینیرول اثرات لوودوپا را افزایش می دهد، از جمله کنترل فراوانی پدیده خاموش/روشن و اثر پایان دوز مرتبط با درمان طولانی مدتآماده سازی لوودوپا، و به شما امکان می دهد دوز روزانه لوودوپا را کاهش دهید. روپینیرول در سطح هیپوتالاموس و غده هیپوفیز عمل می کند و ترشح پرولاکتین را مهار می کند.

موارد مصرف: Requip modutab

بیماری پارکینسون:

• تک درمانی مراحل اولیهبیماری در بیمارانی که برای به تاخیر انداختن تجویز داروهای لوودوپا نیاز به درمان دوپامینرژیک دارند.
• به عنوان یک درمان ترکیبی در بیمارانی که لوودوپا دریافت می کنند، برای افزایش اثربخشی لوودوپا، از جمله کنترل نوسانات خاموش و روشن و اثرات پایان دوز. درمان مزمنلوودوپا، و همچنین به منظور کاهش دوز روزانه لوودوپا.

موارد منع مصرف Requip modutab

• حساسیت به روپینیرول یا هر یک از اجزای دارو.
• بارداری و شیردهی.
• اختلال عملکرد کبد.
• تخلفات شدیدعملکرد کلیه (کلرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) که تحت همودیالیز منظم قرار نمی گیرند.
• نادر بیماری های ارثی: عدم تحمل لاکتوز، کمبود لاکتاز، اختلال در جذب گلوکز یا گالاکتوز.
• دوران کودکیتا 18 سال.
• روان پریشی حاد

با احتیاط: به دلیل عمل فارماکولوژیکروپینیرول باید در بیماران با احتیاط مصرف شود نارسایی قلبی عروقی.

روپینیرول تنها در صورتی باید برای بیماران دارای سابقه اختلال روانپریشی تجویز شود که سود مورد انتظار بیشتر از خطر بالقوه باشد.

Requip modutab عوارض جانبی

واکنش های مطلوب در زیر بر اساس سیستم اندام و فرکانس توضیح داده شده است. معیارهای فرکانس واکنش های نامطلوب: خیلی اوقات (> 1/10)، اغلب (> 1/100، 1/1000، 1/10,000،

شواهد از مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون

از جنبه ذهنی: اغلب - توهم - توهم، سردرگمی.

از بیرون سیستم عصبی: اغلب - خواب آلودگی - دیسکینزی. اغلب - سرگیجه (تا شدید) - خواب آلودگی، سرگیجه (تا شدید).

از بیرون سیستم قلبی عروقی: اغلب - هیپوتانسیون ارتواستاتیک، کاهش یافته است فشار خون. گاهی - هیپوتانسیون ارتواستاتیک، کاهش فشار خون.

از بیرون دستگاه گوارش: اغلب - حالت تهوع. اغلب - درد شکم، سوء هاضمه، استفراغ، یبوست. حالت تهوع، یبوست.

عمومی و واکنش های محلی: شایع - ادم محیطی (از جمله تورم پاها) - ادم محیطی.

در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با داروهای لوودوپا مصرف می کنند، ممکن است در طول دوره تیتراسیون دوز، اختلالات هماهنگی حرکتی ایجاد شود. نشان داده شده است که قطع داروهای لوودوپا می تواند منجر به کاهش این علائم شود.

داده های پس از بازاریابی

از بیرون سیستم های ایمنی: بسیار به ندرت - واکنش های حساسیت مفرط، از جمله کهیر، آنژیوادم، بثورات و خارش.

اختلالات روانی: گاهی اوقات - شرایط روان پریشی، از جمله دلیریوم و هذیان. اختلالات ادراک، از جمله توهمات (به استثنای توهم). افزایش تکانشگری، افزایش میل جنسی، از جمله بیش از حد جنسی، کشش آسیب شناختی به قمار.

از سیستم عصبی: خیلی به ندرت - خواب آلودگی شدید، دوره های به خواب رفتن ناگهانی (مانند استفاده از سایر داروهای دوپامینرژیک، این علائم در بیماران مبتلا به پارکینسون بسیار به ندرت ثبت شد. هنگامی که دوز کاهش یافت یا دارو قطع شد، همه در بیشتر موارد، داروهای آرام بخش همزمان ناپدید شدند.

از سیستم قلبی عروقی: اغلب - افت فشار خون ارتواستاتیک، کاهش فشار خون

تداخلات دارویی

آنتی‌سایکوتیک‌های معمولی و دیگر آنتاگونیست‌های دوپامین با اثر مرکزی، مانند سولپیراید یا متوکلوپرامید، ممکن است اثربخشی روپینیرول را کاهش دهند و بنابراین، باید از مصرف همزمان این داروها با روپینیرول اجتناب شود.

هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیکی بین روپینیرول و لوودوپا یا دومپریدون مشاهده نشد که نیاز به تنظیم دوز این داروها داشته باشد. روپینیرول با سایر داروهایی که معمولاً برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می شود تداخل ندارد.

در بیماران مبتلا به پارکینسون که همزمان دیگوکسین مصرف می کردند، هیچ تداخلی بین دیگوکسین و روپینیرول وجود نداشت که نیاز به تنظیم دوز داشته باشد.

روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. مطالعات فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون نشان داد که سیپروفلوکساسین Cmax و AUC روپینیرول را به ترتیب تقریباً 60% و 84% افزایش داد. در ارتباط با. بنابراین، در بیمارانی که روپینیرول دریافت می کنند، هنگام تجویز و قطع داروهایی که ایزوآنزیم CYP1A2 را مهار می کنند، به عنوان مثال سیپروفلوکساسین، انوکساسین یا فلووکسامین، باید دوز آن را تنظیم کرد.

مطالعه فارماکوکینتیک تداخلات داروییدر بیماران مبتلا به پارکینسون بین روپینیرول و تئوفیلین، که سوبسترای ایزوآنزیم CYP1A2 است، نشان داد که فارماکوکینتیک داروها تغییر نکرده است.

در این رابطه، زمانی که استفاده همزمانروپینیرول با دیگر سوبستراهای ایزوآنزیم CYP1A2، فارماکوکینتیک روپینیرول تغییر نمی کند.

افزایش غلظت پلاسمایی روپینیرول در بیماران دریافت کننده استروژن در طول مدت مشاهده شد دوزهای بالا. در بیمارانی که قبل از شروع درمان با روپینیرول درمان جایگزین هورمونی دریافت می کنند، درمان با روپینیرول ممکن است در طرح معمول. اما در صورت خاتمه تعویض هورمون درمانییا در طول درمان با روپینیرول شروع شود، ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

اطلاعاتی در مورد احتمال تداخل بین روپینیرول و الکل وجود ندارد. مانند سایر داروهای با اثر مرکزی، باید به بیماران هشدار داده شود که در طول درمان با روپینیرول از نوشیدن الکل خودداری کنند.

نیکوتین به عنوان القا کننده ایزوآنزیم CYP1A2 شناخته شده است، بنابراین اگر بیمار در طول درمان با روپینیرول سیگار را شروع کرد یا آن را متوقف کرد، ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

دوز Modutab Requip

بزرگسالان - داخل.

Requip Modutab بدون توجه به مصرف Pici باید یک بار در روز در همان زمان مصرف شود. قرص ها را کامل، بدون جویدن یا شکستن مصرف کنید.

در صورت فراموشی یک یا چند دوز، نیاز به تیتراژ دوز باید در نظر گرفته شود.

در صورت بروز عوارض جانبی دیگر، لازم است دوز دارو را کاهش داده و سپس دوز را به تدریج افزایش دهید.

هفته - 1/2/3/4.
دوز روزانه - 2/4/6/8 میلی گرم.

دوز نگهداری

اگر پس از انتخاب دوز، اثر درمانی به اندازه کافی مشخص نیست یا ناپایدار است، می توانید دوز روزانه دارو را به میزان 4 میلی گرم در فواصل 1-2 هفته (تا زمانی که نیاز است) افزایش دهید. اثر درمانی).

دوز ممکن است بسته به اثر درمانی تغییر کرده و به آن افزایش یابد حداکثر دوز 24 میلی گرم 1 بار در روز.

درمان ترکیبی

هنگام استفاده از داروی "Requip Modutab" در دوزهای مورد استفاده برای تک درمانی، در ترکیب با داروهای لوودوپا، دوز لوودوپا را می توان به تدریج کاهش داد (بسته به اثر بالینی). در مطالعات بالینی بر روی بیمارانی که همزمان قرص های طولانی رهش Requip Modutab دریافت می کردند، دوز لوودوپا به تدریج تا حدود 30٪ کاهش یافت. در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با لوودوپا مصرف می‌کنند، ممکن است دیسکینزی در طول تیتراسیون دوز روپینیرول رخ دهد. کاهش دوز لوودوپا ممکن است این علائم را کاهش دهد.

لغو درمان

مانند سایر داروهای دوپامینرژیک، Requip Modutab باید با کاهش تدریجی دوز روزانه در حداقل یک هفته قطع شود. اگر درمان برای 1 روز یا بیشتر قطع شد، نیاز به تیتراژ دوز باید در هنگام از سرگیری درمان در نظر گرفته شود.

گروه های بیماران خاص

بیماران مسن.

با وجود کاهش احتمالیترخیص دارو در بیماران 65 ساله و بالاتر، تیتراژ دوز روپینیرول در این دسته از بیماران طبق معمول انجام می شود.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه.

اختلال عملکرد کلیوی خفیف تا متوسط.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​(کلرانس کراتینین 50-30 میلی لیتر در دقیقه)، کلیرانس روپینیرول تغییر نمی کند و نیازی به تنظیم دوز روپینیرول نیست.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه در مرحله نهایی تحت همودیالیز.

افزایش دوز بعدی باید بر اساس ارزیابی تحمل و اثربخشی باشد. بیشترین دوز روزانهدر بیمارانی که دائماً تحت همودیالیز هستند، 18 میلی گرم است. تجویز دوزهای نگهدارنده پس از همودیالیز لازم نیست.

مصرف بیش از حد

علائم: به طور کلی، علائم مصرف بیش از حد روپینیرول با اثرات دوپامینرژیک (تهوع، استفراغ، سرگیجه، خواب آلودگی) همراه است.

درمان: این علائم را می توان با درمان مناسب با آنتاگونیست های دوپامین، مانند آنتی سایکوتیک های معمولی و متوکلوپرامید، اصلاح کرد.

Catad_pgroup داروهای ضد پارکینسون

Requip Modutab - دستورالعمل* رسمی برای استفاده

* ثبت شده توسط وزارت بهداشت فدراسیون روسیه (طبق گزارش grls.rosminzdrav.ru)

دستورالعمل ها

توسط استفاده پزشکیدارو

REQUIP MODUTAB

شماره ثبت : LSR-010923/09-311209

نام تجاری دارو: Requip Modutab

بین المللی نام عمومی(INN): روپینیرول

فرم دوز: قرص های با رهش طولانی مدت.

ترکیب: یک قرص حاوی:
ماده شیمیایی فعال: روپینیرول هیدروکلراید 28/2 میلی گرم، 56/4 میلی گرم، 12/9 میلی گرم (به ترتیب معادل 2 میلی گرم، 4 میلی گرم، 8 میلی گرم روپینیرول).
مواد کمکی: هیپروملوز-2208، روغن کرچک هیدروژنه، کارملوز سدیم، پوویدون-K29-32، مالتودکسترین، استئارات منیزیم، لاکتوز مونوهیدرات، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، مانیتول، اکسید آهن (زرد) (E172)، گلیسریل دیفنات.
پوسته تبلت:
در قرص های با دوز 2 میلی گرم (رنگ صورتی opadry QY-S-24900):
هیپروملوز-2910، دی اکسید تیتانیوم (E171)، ماکروگل-400، اکسید آهن (قرمز) (E172)، اکسید آهن (زرد) (E172)
در قرص های با دوز 4 میلی گرم (رنگ opadry قهوه ای روشن OY-272Q7):
هیپروملوز-2910، دی اکسید تیتانیوم (E171)، ماکروگل-400، رنگ زرد غروب آفتاب (E110)، کارمین نیل (E132)
در قرص های با دوز 8 میلی گرم (رنگ قرمز opadry 03B25227)
هیپروملوز-2910، دی اکسید تیتانیوم (E171)، ماکروگل-400، اکسید آهن (قرمز) (E172)، اکسید آهن [H] (سیاه) (E172)، اکسید آهن (زرد) (E172)

شرح: قرص دو محدب، کپسولی شکل، روکش شده با فیلم با حکاکی GS در یک طرف. رنگ پوسته قرص و نوع حکاکی روی طرف دیگر بر اساس دوز تعیین می شود:
2 میلی گرم - صورتی 3V2;
4 میلی گرم - WXG قهوه ای روشن؛
8 میلی گرم - قرمز 5CC;

گروه فارماکوتراپی: داروی ضد پارکینسون، آگونیست دوپامین.
کد ATX N04BC04

خواص فارماکولوژیک
مکانیسم عمل
روپینیرول یک آگونیست غیر ارگولینی موثر و بسیار انتخابی گیرنده های دوپامین D 2 -، D 3 است که اثرات محیطی و مرکزی دارد.
این دارو روی نورون های دوپامینرژیک پیش سیناپسی در حال پوسیدگی جسم سیاه اثر نمی کند و مستقیماً به عنوان یک انتقال دهنده عصبی مصنوعی عمل می کند. بنابراین، روپینیرول درجه عدم فعالیت بدنی، سفتی و لرزش را که از علائم پارکینسونیسم است، کاهش می دهد.

فارماکودینامیک
روپینیرول کمبود دوپامین در جسم سیاه و سیستم مخطط را با تحریک گیرنده های دوپامین در جسم مخطط جبران می کند.
روپینیرول اثرات لوودوپا را افزایش می دهد، از جمله کنترل دفعات پدیده خاموش/روشن و اثر پایان دوز مرتبط با درمان طولانی مدت لوودوپا، و امکان کاهش دوز روزانه لوودوپا را فراهم می کند. روپینیرول در سطح هیپوتالاموس و غده هیپوفیز عمل می کند و ترشح پرولاکتین را مهار می کند.

فارماکوکینتیک
فارماکوکینتیک روپینیرول در افراد سالم، بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون و بیماران مبتلا به سندرم پای بیقرار مشابه است و بسته به شکل دوز متفاوت است.
مکش.
فراهمی زیستی روپینیرول پس از مصرف خوراکی کم است و تقریباً 50٪ (36٪ - 57٪) است. پس از تجویز خوراکی روپینیرول در قرص های تاخیری، غلظت پلاسمایی آن به آرامی افزایش می یابد، میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت (Tmax) در بیماران مبتلا به پارکینسون، پس از تجویز خوراکی 12 میلی گرم یک بار در روز، 6 ساعت است. در ترکیب با غذای غنی از چربی، افزایش مواجهه سیستمیک با روپینیرول، با افزایش ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان (AUC) و حداکثر غلظت (Cmax) به ترتیب به میزان 20% و 44% افزایش یافت. و Tmax به مدت 3 ساعت طولانی شد، با این حال، در مطالعات بالینی اثربخشی و ایمنی، روپینیرول بدون توجه به مصرف غذا مصرف شد.
اتصال و توزیع پروتئین پلاسما. اتصال به پروتئین پلاسما کم است (10-40%). روپینیرول به دلیل چربی دوستی بالا، حجم توزیع زیادی دارد (تقریباً ۷ لیتر بر کیلوگرم).
متابولیسم. روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 متابولیزه می شود.
متابولیت روپینیرول عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود.
حذف. به طور متوسط، نیمه عمر روپینیرول از گردش خون سیستمیک حدود 6 ساعت است. هیچ تفاوتی در حذف روپینیرول پس از یک دوز خوراکی یا با استفاده منظم وجود ندارد.
گروه های بیماران خاص
بیماران مسن
ترخیص کالا از گمرک روپینیرول پس از مصرف خوراکی در بیماران مسن 65 سال و بالاتر در مقایسه با بیماران جوانتر تقریباً 15 درصد کاهش می یابد. در این دسته از بیماران نیازی به تنظیم دوز نیست.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه
پارامترهای فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​و بیماری پارکینسون تغییر نمی کند.
در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله نهایی تحت همودیالیز مزمن، کلیرانس خوراکی روپینیرول تقریباً 30٪ کاهش می یابد.

موارد مصرف

• بیماری پارکینسون:
  • تک درمانی در مراحل اولیه بیماری در بیمارانی که برای به تاخیر انداختن شروع لوودوپا نیاز به درمان دوپامینرژیک دارند.
  • به عنوان یک درمان ترکیبی در بیماران دریافت کننده لوودوپا، برای بهبود اثربخشی لوودوپا، از جمله کنترل اثرات قطع و پایان دوز در طول درمان مزمن لوودوپا، و کاهش دوز روزانه لوودوپا.

موارد منع مصرف

• حساسیت به روپینیرول یا هر یک از اجزای دارو.
• بارداری و شیردهی.
• اختلال عملکرد کبد.
• نارسایی شدید کلیه (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) که تحت همودیالیز منظم قرار نمی گیرند.
• بیماری های ارثی نادر: عدم تحمل لاکتوز، کمبود لاکتاز، اختلال در جذب گلوکز یا گالاکتوز.
• کودکان زیر 18 سال.
• روان پریشی حاد

با دقت
با توجه به اثرات فارماکولوژیک روپینیرول، باید در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی عروقی با احتیاط تجویز شود.
روپینیرول تنها در صورتی باید برای بیماران دارای سابقه اختلال روانپریشی تجویز شود که سود مورد انتظار بیشتر از خطر بالقوه باشد.

دستورالعمل استفاده و دوز
بزرگسالان
داخل.
Requip Modutab بدون توجه به مصرف Pici باید یک بار در روز در همان زمان مصرف شود. قرص ها را کامل، بدون جویدن یا شکستن مصرف کنید.
در صورت فراموشی یک یا چند دوز، نیاز به تیتراژ دوز باید در نظر گرفته شود.
اگر بیمار در هر مرحله از انتخاب دوز دچار خواب آلودگی شود، کاهش دوز توصیه می شود.
در صورت بروز عوارض جانبی دیگر، لازم است دوز دارو را کاهش داده و سپس دوز را به تدریج افزایش دهید.
توصیه می شود دوز را به صورت جداگانه با توجه به اثربخشی و تحمل دارو انتخاب کنید.
تک درمانی
شروع درمان
دوز اولیه توصیه شده Requip Modutab 2 میلی گرم یک بار در روز به مدت یک هفته است. پس از آن، دوز 2 میلی گرم در فواصل حداقل 1 هفته تا 8 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

دوز نگهداری
اگر پس از انتخاب دوز، اثر درمانی به اندازه کافی مشخص نیست یا ناپایدار است، می توانید دوز روزانه دارو را به میزان 4 میلی گرم در فواصل 1-2 هفته (تا زمانی که اثر درمانی مورد نیاز حاصل شود) افزایش دهید.
دوز ممکن است بسته به اثر درمانی تنظیم شود و تا حداکثر دوز 24 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.
درمان ترکیبی
هنگام استفاده از داروی "Requip Modutab" در دوزهای مورد استفاده برای تک درمانی، در ترکیب با داروهای لوودوپا، دوز لوودوپا را می توان به تدریج کاهش داد (بسته به اثر بالینی). در مطالعات بالینی بر روی بیمارانی که همزمان قرص های طولانی رهش Requip Modutab دریافت می کردند، دوز لوودوپا به تدریج تا حدود 30٪ کاهش یافت. در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با لوودوپا مصرف می‌کنند، ممکن است دیسکینزی در طول تیتراسیون دوز روپینیرول رخ دهد. کاهش دوز لوودوپا ممکن است این علائم را کاهش دهد.
لغو درمان
مانند سایر داروهای دوپامینرژیک، Requip Modutab باید با کاهش تدریجی دوز روزانه در طی حداقل 1 هفته قطع شود. اگر درمان برای 1 روز یا بیشتر قطع شد، نیاز به تیتراژ دوز باید در هنگام از سرگیری درمان در نظر گرفته شود.
گروه های بیماران خاص
بیماران مسن
علیرغم کاهش احتمالی کلیرانس دارو در بیماران 65 ساله و بالاتر، تیتراژ دوز روپینیرول در این دسته از بیماران طبق معمول انجام می شود.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه
نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​(کلرانس کراتینین 50-30 میلی لیتر در دقیقه)، کلیرانس روپینیرول تغییر نمی کند و نیازی به تنظیم دوز روپینیرول نیست.
بیماران مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله نهایی تحت همودیالیز
دوز شروع توصیه شده روپینیرول 2 میلی گرم یک بار در روز است.
افزایش دوز بعدی باید بر اساس ارزیابی تحمل و اثربخشی باشد. حداکثر دوز روزانه در بیماران تحت همودیالیز مداوم 18 میلی گرم است. تجویز دوزهای نگهدارنده پس از همودیالیز لازم نیست.

عوارض جانبی
واکنش های نامطلوب در زیر بر اساس سیستم اندام و فرکانس شرح داده شده است. معیارهای فراوانی عوارض جانبی: اغلب (> 1/10)، اغلب (> 1/100،<1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
شواهد از مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون

	به عنوان استفاده کنید تک درمانی	کاربرد در ترکیب درمان ترکیبی
از جنبه ذهنی
غالبا	توهمات	توهم، گیجی
از سیستم عصبی
غالبا	خواب آلودگی	دیسکینزی 1
غالبا	سرگیجه (حتی شدید)	خواب آلودگی، سرگیجه (تا شدید)
غالبا		افت فشار خون ارتواستاتیک، کاهش فشار خون
گاهی	افت فشار خون ارتواستاتیک، کاهش فشار خون
از دستگاه گوارش
غالبا	حالت تهوع
غالبا	درد شکم، سوء هاضمه، استفراغ، یبوست.	حالت تهوع، یبوست
واکنش های عمومی و موضعی
غالبا	ادم محیطی (از جمله تورم پاها)	ادم محیطی

1 در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با داروهای لوودوپا مصرف می کنند، ممکن است در طول دوره تیتراسیون دوز، اختلال در هماهنگی حرکات ایجاد شود. نشان داده شده است که قطع داروهای لوودوپا می تواند منجر به کاهش این علائم شود.

داده های پس از بازاریابی
از سیستم ایمنی بدن:
بسیار نادر: واکنش های حساسیت مفرط، از جمله کهیر، آنژیوادم، بثورات و خارش.
اختلالات روانی:
گاهی: حالات روان پریشی، از جمله هذیان و دلیریوم. اختلالات ادراک، از جمله توهمات (به استثنای توهم). افزایش تکانشگری، افزایش میل جنسی، از جمله بیش از حد جنسی، کشش آسیب شناختی به قمار.
از سیستم عصبی
بسیار نادر: خواب‌آلودگی شدید، دوره‌های به خواب رفتن ناگهانی (همانند استفاده از سایر داروهای دوپامینرژیک، این علائم به ندرت در بیماران مبتلا به پارکینسون ثبت شد. هنگامی که دوز کاهش یافت یا دارو قطع شد، همه علائم ناپدید شدند. در اکثر موارد. در موارد، از داروهای آرامبخش همزمان استفاده شد).
از سیستم قلبی عروقی
اغلب: هیپوتانسیون ارتواستاتیک، کاهش فشار خون.

مصرف بیش از حد
علائم
به طور کلی، علائم مصرف بیش از حد روپینیرول با اثرات دوپامینرژیک (تهوع، استفراغ، سرگیجه، خواب آلودگی) همراه است.
رفتار
این علائم را می توان با درمان مناسب با آنتاگونیست های دوپامین، مانند آنتی سایکوتیک های معمولی و متوکلوپرامید، اصلاح کرد.

تداخل با سایر داروها
آنتی‌سایکوتیک‌های معمولی و دیگر آنتاگونیست‌های دوپامین با اثر مرکزی، مانند سولپیراید یا متوکلوپرامید، ممکن است اثربخشی روپینیرول را کاهش دهند و بنابراین، باید از مصرف همزمان این داروها با روپینیرول اجتناب شود.
هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیکی بین روپینیرول و لوودوپا یا دومپریدون مشاهده نشد که نیاز به تنظیم دوز این داروها داشته باشد. روپینیرول با سایر داروهایی که معمولاً برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می شود تداخل ندارد.
در بیماران مبتلا به پارکینسون که همزمان دیگوکسین مصرف می کردند، هیچ تداخلی بین دیگوکسین و روپینیرول وجود نداشت که نیاز به تنظیم دوز داشته باشد.
روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. مطالعات فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون نشان داد که سیپروفلوکساسین Cmax و AUC روپینیرول را به ترتیب تقریباً 60% و 84% افزایش داد. در ارتباط با. بنابراین، در بیمارانی که روپینیرول دریافت می کنند، هنگام تجویز و قطع داروهایی که ایزوآنزیم CYP1A2 را مهار می کنند، به عنوان مثال سیپروفلوکساسین، انوکساسین یا فلووکسامین، باید دوز آن را تنظیم کرد.
یک مطالعه فارماکوکینتیک از تداخلات دارویی در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون بین روپینیرول و تئوفیلین، که سوبسترای ایزوآنزیم CYP1A2 است، نشان داد که فارماکوکینتیک داروها تغییری نکرده است.
بنابراین، با استفاده همزمان روپینیرول با سایر سوبستراهای ایزوآنزیم CYP1A2، فارماکوکینتیک روپینیرول تغییر نمی کند.
افزایش غلظت پلاسمایی روپینیرول در بیمارانی که دوزهای بالای استروژن دریافت می کردند، مشاهده شد. در بیمارانی که قبل از شروع درمان با روپینیرول، درمان جایگزین هورمونی دریافت می کنند، می توان درمان با روپینیرول را طبق معمول شروع کرد. با این حال، اگر درمان جایگزینی هورمونی در طول درمان با روپینیرول متوقف یا شروع شود، ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد.
اطلاعاتی در مورد احتمال تداخل بین روپینیرول و الکل وجود ندارد. مانند سایر داروهای با اثر مرکزی، باید به بیماران هشدار داده شود که در طول درمان با روپینیرول از نوشیدن الکل خودداری کنند.
نیکوتین به عنوان القا کننده ایزوآنزیم CYP1A2 شناخته شده است، بنابراین اگر بیمار در طول درمان با روپینیرول سیگار را شروع کرد یا آن را متوقف کرد، ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

دستورالعمل های ویژه
به بیماران باید در مورد ایجاد خواب آلودگی یا دوره های به خواب رفتن ناگهانی هشدار داده شود که گاهی اوقات خواب آلودگی پیش از آن نیست. در صورت بروز چنین واکنش هایی، باید قطع درمان را در نظر گرفت. به دلیل احتمال بروز هیپوتانسیون ارتواستاتیک، نظارت بر فشار خون توصیه می شود.
اختلالات اشتها، از جمله رفتارهای اجباری مانند قمار پاتولوژیک و بیشجنسی، در بیمارانی که داروهای دوپامینرژیک از جمله روپینیرول مصرف می کنند، گزارش شده است. با توجه به ادبیات، اثرات نامطلوب مشابه درمان در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون که دوزهای بالایی از داروهای دوپامینرژیک دریافت می کردند، مشاهده شد. سایر عوامل خطر ممکن است شامل سابقه رفتار اجباری یا مصرف همزمان چند داروی دوپامینرژیک باشد. در این مورد، احتمال کاهش دوز یا قطع درمان باید در نظر گرفته شود.
بدتر شدن متناقض سندرم پاهای بیقرار با روپینیرول (شروع زودتر، افزایش شدت یا پیشرفت علائم به سمت درگیری اندام هایی که قبلاً تحت تأثیر قرار نگرفته اند) یا سندرم برگشت صبحگاهی (عود علائم در ساعات اولیه صبح) گزارش شده است. در صورت بروز این علائم، لازم است تاکتیک های درمانی با روپینیرول تجدید نظر شود، دوز دارو تنظیم شود و احتمالاً دارو قطع شود.

تاثیر بر توانایی رانندگی ماشین و/یا مکانیسم های دیگر
در طول درمان با روپینیرول باید به بیماران در مورد عوارض جانبی احتمالی هشدار داده شود.
به بیماران باید اطلاع داده شود که موارد بسیار نادری از اپیزودهای به خواب رفتن ناگهانی بدون هیچ نشانه قبلی یا آشکاری از خواب آلودگی در طول روز و مواردی از سرگیجه (گاهی اوقات شدید) وجود دارد.
اگر بیمار دچار خواب‌آلودگی در طول روز یا دوره‌هایی از به خواب رفتن در طول روز شد که نیاز به مداخله فعال دارد، باید به بیمار هشدار داده شود که از رانندگی خودداری کند و باید از فعالیت‌های دیگری که نیاز به سرعت و توجه روانی حرکتی بالایی دارند اجتناب کند.

فرم انتشار
قرص های پوشش داده شده طولانی رهش، 2 میلی گرم، 4 میلی گرم و 8 میلی گرم.
21 قرص با دوز 2 میلی گرم در یک تاول ساخته شده از PVC/A1 یا PCTFE/A1. 2 تاول به همراه دستورالعمل استفاده در یک بسته مقوایی.
14 قرص (همه دوزها) در یک تاول ساخته شده از PVC/A1 یا PCTFE/A1. 2 یا 6 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در یک بسته مقوایی.

بهترین قبل از تاریخ
3 سال - برای دوزهای 4 میلی گرم، 8 میلی گرم؛
2 سال - برای دوز 2 میلی گرم
پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

شرایط نگهداری
در بسته بندی اصلی در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.

شرایط توزیع از داروخانه ها
با نسخه.

سازنده
1. SmithKline Beecham PLC، انگلستان
آدرس قانونی:
Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, انگلستان.
2. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
آدرس قانونی:
189 خیابان گرونوالدزکا، 60-322 پوزنان، لهستان / 189 خیابان گرونوالدزکا، 60-322 پوزنان، لهستان.

سازمانی که ادعاهای مربوط به یک دارو را در فدراسیون روسیه می پذیرد :
CJSC GlaxoSmithKline Trading،
121614، مسکو، خ. Krylatskaya، 17، مرکز تجاری Krylatskie Hills، ساختمان 3، طبقه 5.

فرم انتشار

قرص های پوشش دار طولانی رهش

مالک / مسئول ثبت

GlaxoSmithKline Trading, JSC

طبقه بندی بین المللی بیماری ها (ICD-10)

G20 بیماری پارکینسون

گروه دارویی

داروی ضد پارکینسون - محرک انتقال دوپامینرژیک در سیستم عصبی مرکزی

اثر فارماکولوژیک

داروی ضد پارکینسون، آگونیست غیرارگولینی بسیار انتخابی گیرنده های دوپامین D 2 -، D 3 - که دارای اثرات محیطی و مرکزی است.

این دارو روی نورون های دوپامینرژیک پیش سیناپسی در حال پوسیدگی جسم سیاه اثر نمی کند و مستقیماً به عنوان یک انتقال دهنده عصبی مصنوعی عمل می کند. بنابراین، روپینیرول درجه عدم فعالیت بدنی، سفتی و لرزش را که از علائم پارکینسونیسم است، کاهش می دهد.

روپینیرول کمبود دوپامین در جسم سیاه و سیستم مخطط را با تحریک گیرنده های دوپامین در جسم مخطط جبران می کند.

روپینیرول اثرات لوودوپا را افزایش می دهد، از جمله کنترل دفعات پدیده خاموش/روشن و اثر پایان دوز مرتبط با درمان طولانی مدت لوودوپا، و امکان کاهش دوز روزانه لوودوپا را فراهم می کند.

روپینیرول در سطح هیپوتالاموس و غده هیپوفیز عمل می کند و ترشح پرولاکتین را مهار می کند.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک روپینیرول در افراد سالم، بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون و بیماران مبتلا به سندرم پای بیقرار مشابه است و بسته به شکل دوز متفاوت است.

مکش

پس از مصرف خوراکی، فراهمی زیستی روپینیرول کم است و تقریباً 50٪ (36-57٪) است. پس از تجویز خوراکی روپینیرول در قرص های تاخیری، غلظت آن در پلاسما به آرامی افزایش می یابد، میانگین زمان Tmax در بیماران مبتلا به پارکینسون 6 ساعت است، پس از تجویز خوراکی روپینیرول با دوز 12 میلی گرم 1 بار در روز در ترکیب با. یک وعده غذایی غنی از چربی، در شرایط تعادل، افزایش در قرار گرفتن در معرض سیستمیک روپینیرول مشاهده شد، با افزایش AUC و Cmax به ترتیب 20٪ و 44٪، اما در مطالعات بالینی Tmax افزایش یافت اثربخشی و ایمنی روپینیرول، روپینیرول بدون توجه به مصرف غذا مصرف شد.

افزایش طول مدت اثر سیستمیک روپینیرول (Cmax و AUC) تقریباً متناسب با افزایش دوز است.

توزیع

اتصال به پروتئین پلاسما کم است (10-40%). روپینیرول به دلیل چربی دوستی بالا، با Vd زیاد (تقریباً 7 لیتر در کیلوگرم) مشخص می شود.

متابولیسم

روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 متابولیزه می شود.

حذف

به طور متوسط، T1/2 از روپینیرول از گردش خون سیستمیک حدود 6 ساعت است. هیچ تفاوتی در حذف روپینیرول پس از یک دوز خوراکی یا با استفاده منظم وجود ندارد.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

کلیرانس روپینیرول پس از مصرف خوراکی در بیماران مسن (65 سال و بالاتر) در مقایسه با بیماران جوانتر تقریباً 15 درصد کاهش می یابد. در این دسته از بیماران نیازی به تنظیم دوز نیست.

پارامترهای فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​و بیماری پارکینسون تغییر نمی کند. در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله نهایی تحت همودیالیز مزمن، کلیرانس خوراکی روپینیرول تقریباً 30٪ کاهش می یابد.

نشانه ها

بیماری پارکینسون:

تک درمانی در مراحل اولیه بیماری در بیمارانی که برای به تاخیر انداختن شروع لوودوپا به درمان دوپامینرژیک نیاز دارند.

به عنوان بخشی از درمان ترکیبی در بیماران دریافت کننده داروهای لوودوپا، به منظور افزایش اثربخشی لوودوپا، از جمله کنترل نوسانات در اثر درمانی لوودوپا (پدیده "روشن-خاموش") و اثر "پایان دوز" در طول درمان مزمن لوودوپا و همچنین کاهش دوز روزانه لوودوپا.

موارد منع مصرف

روان پریشی حاد؛

اختلال عملکرد کبد؛

اختلال عملکرد کلیوی شدید (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) که تحت همودیالیز منظم قرار نمی گیرند.

بیماری های ارثی نادر: عدم تحمل لاکتوز، کمبود لاکتاز، اختلال در جذب گلوکز یا گالاکتوز.

بارداری؛

شیردهی؛

کودکان و نوجوانان تا 18 سال؛

حساسیت به اجزای دارو.

با احتیاطاین دارو باید در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی عروقی استفاده شود. روپینیرول تنها در صورتی باید برای بیماران با سابقه اختلالات روان پریشی تجویز شود که سود مورد انتظار بیشتر از خطر بالقوه باشد.

اثرات جانبی

عوارض جانبی ارائه شده در زیر بر اساس درگیری سیستم اندام و فراوانی وقوع فهرست شده است. فراوانی وقوع به شرح زیر تعیین می شود: اغلب (≥1/10)؛ اغلب (≥1/100،<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

داده های کارآزمایی بالینی

جدول عوارض جانبی را فهرست می کند که با فرکانس بیشتری با روپینیرول در مقایسه با دارونما یا در فرکانس بالاتر یا قابل مقایسه با داروی مقایسه کننده رخ داده است.

فراوانی بروز عوارض جانبی

فرکانس	به عنوان تک درمانی استفاده کنید	به عنوان بخشی از درمان ترکیبی استفاده کنید
اختلالات روانی
غالبا	توهمات	توهم، گیجی،
از سیستم عصبی
غالبا	خواب آلودگی	دیسکینزی 1
غالبا	سرگیجه (از جمله سرگیجه)	خواب آلودگی، سرگیجه (از جمله سرگیجه)
از سیستم قلبی عروقی
غالبا
به ندرت	افت فشار خون ارتواستاتیک، افت فشار خون
از دستگاه گوارش
غالبا	حالت تهوع
غالبا	درد شکم، سوء هاضمه، استفراغ، یبوست	حالت تهوع، یبوست
واکنش های عمومی
غالبا	ادم محیطی (از جمله تورم پاها)	ادم محیطی

1 در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با داروهای لوودوپا مصرف می کنند، در طول دوره تیتراسیون دوز، ممکن است ایجاد اختلال در هماهنگی حرکتی رخ دهد. نشان داده شده است که قطع داروهای لوودوپا می تواند منجر به کاهش این علائم شود.

داده های مشاهده پس از ثبت نام

از سیستم ایمنی بدن:به ندرت - واکنش های حساسیت مفرط، از جمله کهیر، آنژیوادم، بثورات پوستی، خارش.

اختلالات روانی:غیر معمول - واکنش های روان پریشی (به استثنای توهم)، از جمله هذیان، پارانویا، هذیان. سندرم تحریک تکانشی، افزایش میل جنسی، از جمله بیشجنسی، قمار بیمارگونه، خرید اجباری، پرخوری، پرخاشگری*.

از سیستم عصبی:خیلی به ندرت - خواب آلودگی شدید، دوره های به خواب رفتن ناگهانی **

از سیستم قلبی عروقی:اغلب - هیپوتانسیون ارتواستاتیک، افت فشار خون***.

عکس العمل های آلرژیتیک:به ندرت - کهیر، آنژیوادم، بثورات پوستی، خارش.

* پرخاشگری با واکنش های روان پریشی و علائم اجباری همراه است.

** مانند سایر عوامل دوپامینرژیک، بلوز شدید و اپیزودها به ندرت گزارش شده است، عمدتاً در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون در طی نظارت پس از بازاریابی. مواردی از به خواب رفتن ناگهانی بدون هیچ نشانه قبلی یا آشکاری از خواب آلودگی و خستگی وجود دارد. هنگامی که دوز کاهش یافت یا دارو قطع شد، همه علائم ناپدید شدند. در بیشتر موارد از داروهای آرامبخش همزمان استفاده می شد.

*** همانند سایر داروهای دوپامیرژیک، افت فشار خون، از جمله افت فشار خون ارتواستاتیک، در طول درمان با روپینیرول مشاهده شده است.

مصرف بیش از حد

علائم:عمدتا به دلیل اثرات دوپامینرژیک - تهوع، استفراغ، سرگیجه، خواب آلودگی.

رفتار:استفاده از آنتاگونیست های دوپامین، مانند آنتی سایکوتیک های معمولی و متوکلوپرامید.

دستورالعمل های ویژه

به بیماران باید در مورد ایجاد خواب آلودگی یا دوره های به خواب رفتن ناگهانی هشدار داده شود، که گاهی اوقات خواب آلودگی پیش از آن نیست. در صورت بروز چنین واکنش هایی، باید قطع درمان را در نظر گرفت.

در بیمارانی که داروهای دوپامینرژیک مصرف می کنند، از جمله. روپینیرول، سندرم انگیزه های تکانشی، از جمله رفتار اجباری، گزارش شده است. قمار پاتولوژیک، بیشجنس گرایی، میل غیرقابل مقاومت به خرید، پرخوری. اختلالات میل معمولاً پس از کاهش دوز یا قطع دارو قابل برگشت هستند. در برخی موارد، هنگام استفاده از داروی Requip Modutab ®، سایر عوامل خطر ممکن است شامل سابقه رفتار اجباری یا استفاده ترکیبی از چندین داروی دوپامینرژیک باشد.

بدتر شدن متناقض سندرم پاهای بیقرار با روپینیرول (شروع زودتر، افزایش شدت یا پیشرفت علائم به سمت درگیری اندام هایی که قبلاً تحت تأثیر قرار نگرفته اند) یا سندرم برگشت صبحگاهی (عود علائم در ساعات اولیه صبح) گزارش شده است. در صورت بروز این علائم، باید در تاکتیک های درمانی با روپینیرول تجدید نظر کرد، دوز را تنظیم کرد و احتمالاً دارو را قطع کرد.

Prenarat Requip Modutab ® به شکل قرص های پوشش دار با رهش طولانی با خاصیت آزادسازی ماده فعال در عرض 24 ساعت در دسترس است در صورت عبور سریع دارو از دستگاه گوارش، خطر انتشار ناقص وجود دارد. دارو و انتقال باقی مانده آن به مدفوع

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

در طول درمان با روپینیرول باید به بیماران در مورد عوارض جانبی احتمالی هشدار داده شود.

به بیماران باید اطلاع داده شود که موارد بسیار نادری از اپیزودهای به خواب رفتن ناگهانی بدون هیچ نشانه قبلی یا آشکاری از خواب آلودگی در طول روز و مواردی از سرگیجه (گاهی اوقات شدید) وجود دارد. اگر بیمار دچار خواب‌آلودگی در طول روز یا دوره‌هایی از به خواب رفتن در طول روز شد که نیاز به مداخله فعال دارد، باید به بیمار در مورد لزوم توقف رانندگی وسایل نقلیه و اجتناب از سایر فعالیت‌هایی که نیاز به تمرکز بالا و سرعت واکنش‌های روانی حرکتی دارند هشدار داد.

برای نارسایی کلیه

دوز شروع توصیه شده روپینیرول 2 میلی گرم 1 بار در روز است. افزایش دوز بعدی باید بر اساس ارزیابی تحمل و اثربخشی باشد. حداکثر دوز روزانه در بیماران تحت همودیالیز مداوم 18 میلی گرم است. تجویز دوزهای نگهدارنده پس از همودیالیز لازم نیست.

در صورت اختلال عملکرد کبد

موارد منع مصرف: اختلال در عملکرد کبد.

مسن

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مصرف در دوران بارداری و شیردهی (شیردهی) منع مصرف دارد.

تداخلات دارویی

آنتی‌سایکوتیک‌های معمولی و سایر آنتاگونیست‌های دوپامین با اثر مرکزی، مانند سولپیراید یا متوکلوپرامید، می‌توانند اثربخشی روپینیرول را کاهش دهند (از تجویز همزمان باید اجتناب شود).

هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیکی بین روپینیرول و لوودوپا یا دومپریدون مشاهده نشد که نیاز به تنظیم دوز این داروها داشته باشد.

روپینیرول با سایر داروهایی که اغلب برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می شوند تداخل ندارد.

در بیماران مبتلا به پارکینسون که همزمان دیگوکسین مصرف می کردند، هیچ تداخلی بین دیگوکسین و روپینیرول وجود نداشت که نیاز به تنظیم دوز داشته باشد.

روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 متابولیزه می شود. مطالعات فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون نشان داد که سیپروفلوکساسین Cmax و AUC روپینیرول را به ترتیب تقریباً 60% و 84% افزایش داد. در این راستا، در بیمارانی که روپینیرول دریافت می کنند، هنگام تجویز و قطع داروهایی که ایزوآنزیم CYP1A2 را مهار می کنند، به عنوان مثال سیپروفلوکساسین، انوکساسین یا فلووکسامین، باید دوز آن را تنظیم کرد.

یک مطالعه فارماکوکینتیک از تداخلات دارویی در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون بین روپینیرول و تئوفیلین، که سوبسترای ایزوآنزیم CYP1A2 است، نشان داد که فارماکوکینتیک داروها تغییری نکرده است. با استفاده همزمان روپینیرول با سایر سوبستراهای ایزوآنزیم CYP1A2، فارماکوکینتیک روپینیرول تغییر نمی کند.

افزایش غلظت پلاسمایی روپینیرول در بیمارانی که دوزهای بالای استروژن دریافت می کردند، مشاهده شد. در بیمارانی که قبل از شروع درمان با روپینیرول درمان جایگزین هورمونی دریافت می کنند، درمان با روپینیرول را می توان طبق معمول شروع کرد. با این حال، اگر درمان جایگزینی هورمونی در طول درمان با روپینیرول متوقف یا شروع شود، ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد.

اطلاعاتی در مورد احتمال تداخل بین روپینیرول و اتانول وجود ندارد. مانند سایر داروهای با اثر مرکزی، باید به بیماران هشدار داده شود که در طول درمان با روپینیرول از نوشیدن الکل خودداری کنند.

نیکوتین به عنوان القا کننده ایزوآنزیم CYP1A2 شناخته شده است، بنابراین اگر بیمار در طول درمان با روپینیرول سیگار را شروع کرد یا آن را متوقف کرد، ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

حالت کاربرد

دارو به صورت خوراکی 1 بار در روز به طور همزمان، بدون توجه به مصرف غذا تجویز می شود. قرص ها به طور کامل، بدون جویدن یا شکستن مصرف می شوند.

اگر بیمار در هر مرحله از انتخاب دوز دچار خواب آلودگی شود، کاهش دوز توصیه می شود. در صورت بروز عوارض جانبی دیگر، لازم است دوز دارو را کاهش داده و سپس دوز را به تدریج افزایش دهید.

باید در نظر داشت که هنگام از دست دادن یک دوز (یک یا چند نوبت) نیاز به تیتراژ دوز است.

تک درمانی

دوز نگهداری

اگر پس از انتخاب دوز، اثر درمانی به اندازه کافی مشخص نیست یا ناپایدار است، می توانید دوز روزانه دارو را به میزان 4 میلی گرم در فواصل 1-2 هفته (تا زمانی که اثر درمانی مورد نیاز حاصل شود) افزایش دهید. دوز را می توان بسته به اثر درمانی تغییر داد و تا حداکثر دوز 24 میلی گرم 1 بار در روز افزایش داد.

درمان ترکیبی

هنگام استفاده از Requip Modutab ® در دوزهای مورد استفاده برای تک درمانی در ترکیب با داروهای لوودوپا، دوز لوودوپا را می توان به تدریج کاهش داد (بسته به اثر بالینی). در مطالعات بالینی بر روی بیمارانی که همزمان قرص های طولانی رهش Requip Modutab® دریافت می کردند، دوز لوودوپا به تدریج تقریباً 30٪ کاهش یافت. در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab® را همراه با داروهای لوودوپا مصرف می کنند، ممکن است دیسکینزی در طول دوره تیتراسیون دوز روپینیرول رخ دهد. کاهش دوز لوودوپا ممکن است این علائم را کاهش دهد.

لغو درمان. Requip Modutab® (مانند سایر داروهای دوپامینرژیک) باید با کاهش تدریجی دوز روزانه در طی حداقل 1 هفته قطع شود. اگر درمان به مدت 1 روز یا بیشتر قطع شد، نیاز به تیتراژ دوز باید هنگام از سرگیری درمان در نظر گرفته شود.

علیرغم کاهش احتمالی کلیرانس دارو در بیماران 65 ساله و بالاترتیتراژ دوز روپینیرول در این دسته از بیماران طبق معمول انجام می شود.

U بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​(کلرانس کراتینین 30-50 میلی لیتر در دقیقه)ترخیص کالا از گمرک روپینیرول تغییر نمی کند و نیازی به تنظیم دوز روپینیرول نیست.

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه در مرحله نهایی تحت همودیالیز،دوز شروع توصیه شده روپینیرول 2 میلی گرم 1 بار در روز است. افزایش دوز بعدی باید بر اساس ارزیابی تحمل و اثربخشی باشد. حداکثر دوز روزانه در بیماران تحت همودیالیز مداوم 18 میلی گرم است. تجویز دوزهای نگهدارنده پس از همودیالیز لازم نیست.

شرایط نگهداری و ماندگاری

دارو باید دور از دسترس اطفال، در بسته بندی اصلی خود، در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. ماندگاری قرص های 2 میلی گرمی 2 سال، برای قرص های 4 میلی گرم و 8 میلی گرم - 3 سال است.

بیماری پارکینسون:

تک درمانی در مراحل اولیه بیماری در بیمارانی که برای به تاخیر انداختن شروع لوودوپا به درمان دوپامینرژیک نیاز دارند.

به عنوان بخشی از درمان ترکیبی در بیماران دریافت کننده لوودوپا، برای افزایش اثربخشی لوودوپا، از جمله کنترل اثرات قطع و پایان دوز در طول درمان مزمن با لوودوپا، و همچنین کاهش دوز روزانه لوودوپا.

فرم انتشار دارو Requip Modutab

قرص طولانی رهش، 2 میلی گرم روکش شده؛ بسته بندی کانتور 14، بسته مقوایی 2;

قرص طولانی رهش، 2 میلی گرم روکش شده؛ بسته بندی کانتور 14، بسته مقوایی 6;

قرص طولانی رهش، 2 میلی گرم روکش شده؛ بسته بندی کانتور 21، بسته مقوایی 2;

قرص های طولانی رهش، پوشش داده شده با فیلم 4 میلی گرم؛ بسته بندی کانتور 14، بسته مقوایی 2;

قرص های طولانی رهش، پوشش داده شده با فیلم 4 میلی گرم؛ بسته بندی کانتور 14، بسته مقوایی 6;

قرص 8 میلی گرمی با رهش طولانی بسته بندی کانتور 14، بسته مقوایی 2;

قرص 8 میلی گرمی با رهش طولانی بسته بندی کانتور 14، بسته مقوایی 6;

فارماکوکینتیک دارو Requip Modutab

فارماکوکینتیک روپینیرول در افراد سالم، بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون و بیماران مبتلا به سندرم پای بیقرار مشابه است و بسته به شکل دوز متفاوت است.

مکش

پس از مصرف خوراکی، فراهمی زیستی روپینیرول کم است و تقریباً 50٪ (36-57٪) است. پس از تجویز خوراکی روپینیرول در قرص های رهش پایدار، غلظت آن در پلاسما به آرامی افزایش می یابد، میانگین زمان Tmax در بیماران مبتلا به پارکینسون 6 ساعت است، پس از تجویز خوراکی روپینیرول با دوز 12 میلی گرم 1 بار در روز در ترکیب با. یک وعده غذایی غنی از چربی، در حالت تعادل، افزایش قرار گرفتن در معرض سیستمیک روپینیرول، با افزایش AUC و Cmax به ترتیب 20٪ و 44٪، Tmax تا 3 ساعت افزایش یافت اثربخشی و ایمنی روپینیرول، روپینیرول بدون توجه به مصرف غذا مصرف شد.

افزایش طول مدت اثر سیستمیک روپینیرول (Cmax و AUC) تقریباً متناسب با افزایش دوز است.

توزیع

اتصال به پروتئین پلاسما کم است (10-40%). روپینیرول به دلیل چربی دوستی بالا، Vd زیادی دارد (تقریباً 7 لیتر در کیلوگرم).

متابولیسم

روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 متابولیزه می شود.

حذف

به طور متوسط، T1/2 از روپینیرول از گردش خون سیستمیک حدود 6 ساعت است. هیچ تفاوتی در حذف روپینیرول پس از یک دوز خوراکی یا با استفاده منظم وجود ندارد.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

کلیرانس روپینیرول پس از مصرف خوراکی در بیماران مسن (65 سال و بالاتر) در مقایسه با بیماران جوانتر تقریباً 15 درصد کاهش می یابد. در این دسته از بیماران نیازی به تنظیم دوز نیست.

پارامترهای فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​و بیماری پارکینسون تغییر نمی کند. در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله نهایی تحت همودیالیز مزمن، کلیرانس خوراکی روپینیرول تقریباً 30٪ کاهش می یابد.

استفاده از Requip Modutab در دوران بارداری

مصرف در دوران بارداری و شیردهی (شیردهی) منع مصرف دارد.

موارد منع مصرف Requip Modutab

روان پریشی حاد؛

اختلال عملکرد کبد؛

اختلال عملکرد کلیوی شدید (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) که تحت همودیالیز منظم قرار نمی گیرند.

بیماری های ارثی نادر: عدم تحمل لاکتوز، کمبود لاکتاز، اختلال در جذب گلوکز یا گالاکتوز.

بارداری؛

شیردهی؛

کودکان و نوجوانان تا 18 سال؛

حساسیت به اجزای دارو.

این دارو در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی عروقی باید با احتیاط مصرف شود. روپینیرول تنها در صورتی باید برای بیماران با سابقه اختلالات روان پریشی تجویز شود که سود مورد انتظار بیشتر از خطر بالقوه باشد.

عوارض جانبی دارو Requip Modutab

در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با داروهای لوودوپا مصرف می‌کنند، ممکن است در طول تیتراسیون دوز، اختلال در هماهنگی حرکتی ایجاد شود. نشان داده شده است که قطع داروهای لوودوپا ممکن است منجر به کاهش این علائم شود.

تعیین فراوانی عوارض جانبی: خیلی اوقات (≥ 1/10)؛ اغلب (≥ 1/100،<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با داروهای لوودوپا مصرف می کنند، در طول دوره تیتراسیون دوز، ممکن است اختلال در هماهنگی حرکتی ایجاد شود. نشان داده شده است که قطع داروهای لوودوپا می تواند منجر به کاهش این علائم شود.

داده های پس از بازاریابی

از سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: گاهی اوقات - حالات روان پریشی (از جمله هذیان و هذیان)، اختلالات ادراک (از جمله توهمات، به استثنای توهم)، افزایش تکانشگری، افزایش میل جنسی، از جمله بیش از حد جنسی، کشش پاتولوژیک به قمار. به ندرت - خواب آلودگی شدید، دوره های به خواب رفتن ناگهانی (مانند استفاده از سایر داروهای دوپامینرژیک، این علائم در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون بسیار به ندرت ثبت شد). هنگامی که دوز کاهش یافت یا دارو قطع شد، همه علائم ناپدید شدند. در بیشتر موارد از داروهای آرامبخش همزمان استفاده می شد.

از سیستم قلبی عروقی: اغلب - افت فشار خون ارتواستاتیک، کاهش فشار خون.

واکنش های آلرژیک: به ندرت - کهیر، آنژیوادم، بثورات پوستی، خارش.

روش مصرف و دوز دارو Requip Modutab

دارو به صورت خوراکی 1 بار / در همان زمان بدون توجه به مصرف غذا تجویز می شود. قرص ها به طور کامل، بدون جویدن یا شکستن مصرف می شوند.

اگر بیمار در هر مرحله از انتخاب دوز دچار خواب آلودگی شود، کاهش دوز توصیه می شود. در صورت بروز عوارض جانبی دیگر، لازم است دوز دارو را کاهش داده و سپس دوز را به تدریج افزایش دهید.

باید در نظر داشت که هنگام از دست دادن یک دوز (یک یا چند نوبت) نیاز به تیتراژ دوز است.

تک درمانی

شروع درمان

دوز شروع توصیه شده Requip Modutab 2 میلی گرم یک بار در روز به مدت یک هفته است. پس از آن، دوز 2 میلی گرم در فواصل حداقل 1 هفته تا 8 میلی گرم در روز افزایش می یابد.
هفته 1 2 3 4
دوز روزانه (میلی گرم) 2 4 6 8

دوز نگهداری

اگر پس از انتخاب دوز، اثر درمانی به اندازه کافی مشخص نیست یا ناپایدار است، می توانید دوز روزانه دارو را به میزان 4 میلی گرم در فواصل 1-2 هفته (تا زمانی که اثر درمانی مورد نیاز حاصل شود) افزایش دهید. دوز را می توان بسته به اثر درمانی تغییر داد و تا حداکثر دوز 24 میلی گرم 1 بار در روز افزایش داد.

درمان ترکیبی

هنگام استفاده از Requip Modutab در دوزهای مورد استفاده برای تک درمانی در ترکیب با داروهای لوودوپا، دوز لوودوپا را می توان به تدریج کاهش داد (بسته به اثر بالینی). در مطالعات بالینی بر روی بیمارانی که همزمان قرص های طولانی رهش Requip Modutab دریافت می کردند، دوز لوودوپا به تدریج تا حدود 30٪ کاهش یافت. در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با لوودوپا مصرف می کنند، ممکن است دیسکینزی در طول دوره تیتراسیون دوز روپینیرول رخ دهد. کاهش دوز لوودوپا ممکن است این علائم را کاهش دهد

لغو درمان. Requip Modutab (مانند سایر داروهای دوپامینرژیک) باید با کاهش تدریجی دوز روزانه در طی حداقل 1 هفته قطع شود. اگر درمان به مدت 1 روز یا بیشتر قطع شد، نیاز به تیتراژ دوز باید هنگام از سرگیری درمان در نظر گرفته شود.

علیرغم کاهش احتمالی کلیرانس دارو در بیماران 65 ساله و بالاتر، تیتراژ دوز روپینیرول در این دسته از بیماران طبق معمول انجام می شود.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​(کلرانس کراتینین 50-30 میلی لیتر در دقیقه)، کلیرانس روپینیرول تغییر نمی کند و نیازی به تنظیم دوز روپینیرول نیست.

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه در مرحله نهایی تحت همودیالیز، دوز شروع توصیه شده روپینیرول 2 میلی گرم یک بار در روز است. افزایش دوز بعدی باید بر اساس ارزیابی تحمل و اثربخشی باشد. حداکثر دوز روزانه در بیماران تحت همودیالیز مداوم 18 میلی گرم است. تجویز دوزهای نگهدارنده پس از همودیالیز لازم نیست.

مصرف بیش از حد Requip Modutab

علائم: عمدتاً به دلیل اثرات دوپامینرژیک - تهوع، استفراغ، سرگیجه، خواب آلودگی.

درمان: آنتاگونیست های دوپامین مانند آنتی سایکوتیک های معمولی و متوکلوپرامید

تداخلات داروی Requip Modutab با سایر داروها

آنتی‌سایکوتیک‌های معمولی و سایر آنتاگونیست‌های دوپامین با اثر مرکزی، مانند سولپیراید یا متوکلوپرامید، می‌توانند اثربخشی روپینیرول را کاهش دهند (از تجویز همزمان باید اجتناب شود).

هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیکی بین روپینیرول و لوودوپا یا دومپریدون مشاهده نشد که نیاز به تنظیم دوز این داروها داشته باشد.

روپینیرول با سایر داروهایی که اغلب برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می شوند تداخل ندارد.

در بیماران مبتلا به پارکینسون که همزمان دیگوکسین مصرف می کردند، هیچ تداخلی بین دیگوکسین و روپینیرول وجود نداشت که نیاز به تنظیم دوز داشته باشد.

روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 متابولیزه می شود. مطالعات فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون نشان داد که سیپروفلوکساسین Cmax و AUC روپینیرول را به ترتیب تقریباً 60% و 84% افزایش داد. در این راستا، در بیمارانی که روپینیرول دریافت می کنند، هنگام تجویز و قطع داروهایی که ایزوآنزیم CYP1A2 را مهار می کنند، به عنوان مثال سیپروفلوکساسین، انوکساسین یا فلووکسامین، باید دوز آن را تنظیم کرد.

یک مطالعه فارماکوکینتیک از تداخلات دارویی در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون بین روپینیرول و تئوفیلین، که سوبسترای ایزوآنزیم CYP1A2 است، نشان داد که فارماکوکینتیک داروها تغییری نکرده است. با استفاده همزمان روپینیرول با سایر سوبستراهای ایزوآنزیم CYP1A2، فارماکوکینتیک روپینیرول تغییر نمی کند.

افزایش غلظت پلاسمایی روپینیرول در بیمارانی که دوزهای بالای استروژن دریافت می کردند، مشاهده شد. در بیمارانی که قبل از شروع درمان با روپینیرول درمان جایگزین هورمونی دریافت می کنند، درمان با روپینیرول را می توان طبق معمول شروع کرد. با این حال، اگر درمان جایگزینی هورمونی در طول درمان با روپینیرول متوقف یا شروع شود، ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد.

اطلاعاتی در مورد احتمال تداخل بین روپینیرول و اتانول وجود ندارد. مانند سایر داروهای با اثر مرکزی، باید به بیماران هشدار داده شود که در طول درمان با روپینیرول از نوشیدن الکل خودداری کنند.

نیکوتین به عنوان القا کننده ایزوآنزیم CYP1A2 شناخته شده است، بنابراین اگر بیمار در طول درمان با روپینیرول سیگار را شروع کرد یا آن را متوقف کرد، ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

دستورالعمل های ویژه هنگام مصرف Requip Modutab

به بیماران باید در مورد ایجاد خواب آلودگی یا دوره های به خواب رفتن ناگهانی هشدار داده شود، که گاهی اوقات خواب آلودگی پیش از آن نیست. در صورت بروز چنین واکنش هایی، باید قطع درمان را در نظر گرفت. به دلیل احتمال بروز افت فشار خون ارتواستاتیک، نظارت بر فشار خون توصیه می شود.

در بیمارانی که داروهای دوپامینرژیک مصرف می کنند، از جمله. روپینیرول، اختلالات اشتها از جمله رفتارهای اجباری مانند قمار پاتولوژیک و بیشجنسی گزارش شده است. با توجه به ادبیات، عوارض جانبی مشابهی از درمان در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون مشاهده شد که دوزهای بالایی از داروهای دوپامینرژیک دریافت می کردند. سایر عوامل خطر ممکن است شامل سابقه رفتار اجباری یا مصرف همزمان چند داروی دوپامینرژیک باشد. در این مورد، احتمال کاهش دوز یا قطع درمان باید در نظر گرفته شود.

بدتر شدن متناقض سندرم پاهای بیقرار با روپینیرول (شروع زودتر، افزایش شدت علائم، یا پیشرفت علائم به سمت درگیری اندام هایی که قبلاً تحت تأثیر قرار نگرفته اند) یا سندرم برگشت صبح زود (عود علائم در ساعات اولیه صبح) گزارش شده است. در صورت بروز این علائم، باید در تاکتیک های درمانی با روپینیرول تجدید نظر کرد، دوز را تنظیم کرد و احتمالاً دارو را قطع کرد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

در طول درمان با روپینیرول باید به بیماران در مورد عوارض جانبی احتمالی هشدار داده شود. موارد بسیار بسیار نادری از اپیزودهای به خواب رفتن ناگهانی بدون هیچ نشانه قبلی یا آشکاری از خواب آلودگی در طول روز و مواردی از سرگیجه (گاهی اوقات شدید) وجود دارد. اگر خواب‌آلودگی در طول روز یا دوره‌هایی از به خواب رفتن در طول روز ایجاد شود که نیاز به مداخله فعال دارد، باید به بیمار در مورد نیاز به توقف رانندگی وسایل نقلیه و سایر فعالیت‌هایی که نیاز به تمرکز بالا و سرعت واکنش‌های روانی حرکتی دارند هشدار داد.

شرایط نگهداری دارو Requip Modutab

دارو باید دور از دسترس اطفال، در بسته بندی اصلی خود، در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

عمر مفید دارو Requip Modutab

داروی Requip Modutab متعلق به طبقه بندی ATX است:

N سیستم عصبی

N04 داروهای ضد پارکینسون

داروهای دوپامینرژیک N04B

N04BC محرک گیرنده دوپامین

اثر فارماکولوژیک

داروی ضد پارکینسون، آگونیست غیرارگولینی بسیار انتخابی گیرنده های دوپامین D 2 -، D 3 - که دارای اثرات محیطی و مرکزی است.

این دارو روی نورون های دوپامینرژیک پیش سیناپسی در حال پوسیدگی جسم سیاه اثر نمی کند و مستقیماً به عنوان یک انتقال دهنده عصبی مصنوعی عمل می کند. بنابراین، روپینیرول درجه عدم فعالیت بدنی، سفتی و لرزش را که از علائم پارکینسونیسم است، کاهش می دهد.

روپینیرول کمبود دوپامین در جسم سیاه و سیستم مخطط را با تحریک گیرنده های دوپامین در جسم مخطط جبران می کند.

روپینیرول اثرات لوودوپا را افزایش می دهد، از جمله کنترل دفعات پدیده خاموش/روشن و اثر پایان دوز مرتبط با درمان طولانی مدت لوودوپا، و امکان کاهش دوز روزانه لوودوپا را فراهم می کند.

روپینیرول در سطح هیپوتالاموس و غده هیپوفیز عمل می کند و ترشح پرولاکتین را مهار می کند.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک روپینیرول در افراد سالم، بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون و بیماران مبتلا به سندرم پای بیقرار مشابه است و بسته به شکل دوز متفاوت است.

مکش

پس از مصرف خوراکی، فراهمی زیستی روپینیرول کم است و تقریباً 50٪ (36-57٪) است. پس از تجویز خوراکی روپینیرول در قرص های تاخیری، غلظت آن در پلاسما به آرامی افزایش می یابد، میانگین زمان Tmax در بیماران مبتلا به پارکینسون 6 ساعت است، پس از تجویز خوراکی روپینیرول با دوز 12 میلی گرم 1 بار در روز در ترکیب با. یک وعده غذایی غنی از چربی، در شرایط تعادل، افزایش در قرار گرفتن در معرض سیستمیک روپینیرول مشاهده شد، با افزایش AUC و Cmax به ترتیب 20٪ و 44٪، اما در مطالعات بالینی Tmax افزایش یافت اثربخشی و ایمنی روپینیرول، روپینیرول بدون توجه به مصرف غذا مصرف شد.

افزایش طول مدت اثر سیستمیک روپینیرول (Cmax و AUC) تقریباً متناسب با افزایش دوز است.

توزیع

اتصال به پروتئین پلاسما کم است (10-40%). روپینیرول به دلیل چربی دوستی بالا، با Vd زیاد (تقریباً 7 لیتر در کیلوگرم) مشخص می شود.

متابولیسم

روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 متابولیزه می شود.

حذف

به طور متوسط، T1/2 از روپینیرول از گردش خون سیستمیک حدود 6 ساعت است. هیچ تفاوتی در حذف روپینیرول پس از یک دوز خوراکی یا با استفاده منظم وجود ندارد.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

کلیرانس روپینیرول پس از مصرف خوراکی در بیماران مسن (65 سال و بالاتر) در مقایسه با بیماران جوانتر تقریباً 15 درصد کاهش می یابد. در این دسته از بیماران نیازی به تنظیم دوز نیست.

پارامترهای فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​و بیماری پارکینسون تغییر نمی کند. در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله نهایی تحت همودیالیز مزمن، کلیرانس خوراکی روپینیرول تقریباً 30٪ کاهش می یابد.

نشانه ها

بیماری پارکینسون:

- تک درمانی در مراحل اولیه بیماری در بیمارانی که برای به تاخیر انداختن تجویز لوودوپا نیاز به درمان دوپامینرژیک دارند.

- به عنوان بخشی از درمان ترکیبی در بیمارانی که داروهای لوودوپا دریافت می کنند، به منظور افزایش اثربخشی لوودوپا، از جمله کنترل نوسانات ("روشن خاموش") و اثر "پایان دوز" در طول درمان مزمن با لوودوپا، و همچنین برای کاهش دوز روزانه لوودوپا.

رژیم دوز

دارو به صورت خوراکی 1 بار در روز به طور همزمان، بدون توجه به مصرف غذا تجویز می شود. قرص ها به طور کامل، بدون جویدن یا شکستن مصرف می شوند.

اگر بیمار در هر مرحله از انتخاب دوز دچار خواب آلودگی شود، کاهش دوز توصیه می شود. در صورت بروز عوارض جانبی دیگر، لازم است دوز دارو را کاهش داده و سپس دوز را به تدریج افزایش دهید.

باید در نظر داشت که هنگام از دست دادن یک دوز (یک یا چند نوبت) نیاز به تیتراژ دوز است.

تک درمانی

دوز نگهداری

اگر پس از انتخاب دوز، اثر درمانی به اندازه کافی مشخص نیست یا ناپایدار است، می توانید دوز روزانه دارو را به میزان 4 میلی گرم در فواصل 1-2 هفته (تا زمانی که اثر درمانی مورد نیاز حاصل شود) افزایش دهید. دوز را می توان بسته به اثر درمانی تغییر داد و تا حداکثر دوز 24 میلی گرم 1 بار در روز افزایش داد.

درمان ترکیبی

هنگام استفاده از Requip Modutab ® در دوزهای مورد استفاده برای تک درمانی در ترکیب با داروهای لوودوپا، دوز لوودوپا را می توان به تدریج کاهش داد (بسته به اثر بالینی). در مطالعات بالینی بر روی بیمارانی که همزمان قرص های طولانی رهش Requip Modutab® دریافت می کردند، دوز لوودوپا به تدریج تقریباً 30٪ کاهش یافت. در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab® را همراه با داروهای لوودوپا مصرف می کنند، ممکن است دیسکینزی در طول دوره تیتراسیون دوز روپینیرول رخ دهد. کاهش دوز لوودوپا ممکن است این علائم را کاهش دهد.

لغو درمان. Requip Modutab® (مانند سایر داروهای دوپامینرژیک) باید با کاهش تدریجی دوز روزانه در طی حداقل 1 هفته قطع شود. اگر درمان به مدت 1 روز یا بیشتر قطع شد، نیاز به تیتراژ دوز باید هنگام از سرگیری درمان در نظر گرفته شود.

دوز شروع توصیه شده روپینیرول 2 میلی گرم 1 بار در روز است. افزایش دوز بعدی باید بر اساس ارزیابی تحمل و اثربخشی باشد. حداکثر دوز روزانه در بیماران تحت همودیالیز مداوم 18 میلی گرم است. تجویز دوزهای نگهدارنده پس از همودیالیز لازم نیست.

عوارض جانبی

تعیین فراوانی عوارض جانبی: خیلی اوقات (≥1/10)؛ اغلب (≥1/100،<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

شواهد از مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون

فرکانس	به عنوان تک درمانی استفاده کنید	به عنوان بخشی از درمان ترکیبی استفاده کنید
از سمت سیستم عصبی مرکزی
غالبا	خواب آلودگی	دیسکینزی 1
غالبا	توهم، سرگیجه (حتی شدید)	توهم، گیجی، خواب آلودگی، سرگیجه (حتی شدید)
از سیستم قلبی عروقی
غالبا
گاهی	افت فشار خون ارتواستاتیک، کاهش فشار خون
از دستگاه گوارش
غالبا	حالت تهوع
غالبا	درد شکم، سوء هاضمه، استفراغ، یبوست	حالت تهوع، یبوست
واکنش های عمومی
غالبا	ادم محیطی (از جمله تورم پاها)	ادم محیطی

1 در بیماران مبتلا به نوع پیشرونده بیماری که Requip Modutab را همراه با داروهای لوودوپا مصرف می کنند، در طول دوره تیتراسیون دوز، ممکن است ایجاد اختلال در هماهنگی حرکتی رخ دهد. نشان داده شده است که قطع داروهای لوودوپا می تواند منجر به کاهش این علائم شود.

داده های پس از بازاریابی

از سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی:گاهی اوقات - حالات روان پریشی (از جمله هذیان و هذیان)، اختلالات ادراک (از جمله توهمات، به استثنای توهم)، افزایش تکانشگری، افزایش میل جنسی، از جمله بیش از حد جنسی، کشش پاتولوژیک به قمار. به ندرت - خواب آلودگی شدید، دوره های به خواب رفتن ناگهانی (مانند استفاده از سایر داروهای دوپامینرژیک، این علائم در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون بسیار به ندرت ثبت شد). هنگامی که دوز کاهش یافت یا دارو قطع شد، همه علائم ناپدید شدند. در بیشتر موارد از داروهای آرامبخش همزمان استفاده می شد.

از سیستم قلبی عروقی:اغلب - هیپوتانسیون ارتواستاتیک، کاهش فشار خون.

عکس العمل های آلرژیتیک:به ندرت - کهیر، آنژیوادم، بثورات پوستی، خارش.

موارد منع مصرف

- روان پریشی حاد؛

- اختلال عملکرد کبد؛

- اختلال شدید عملکرد کلیه (کلرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) که تحت همودیالیز منظم قرار نمی گیرند.

- بیماری های ارثی نادر: عدم تحمل لاکتوز، کمبود لاکتاز، اختلال در جذب گلوکز یا گالاکتوز.

- بارداری؛

- شیردهی؛

- کودکان و نوجوانان تا 18 سال؛

- حساسیت به اجزای دارو.

با احتیاطاین دارو باید در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی عروقی استفاده شود. روپینیرول تنها در صورتی باید برای بیماران با سابقه اختلالات روان پریشی تجویز شود که سود مورد انتظار بیشتر از خطر بالقوه باشد.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مصرف در دوران بارداری و شیردهی (شیردهی) منع مصرف دارد.

در کودکان استفاده کنید

موارد منع مصرف: کودکان و نوجوانان زیر 18 سال.

مصرف بیش از حد

علائم:عمدتا به دلیل اثرات دوپامینرژیک - تهوع، استفراغ، سرگیجه، خواب آلودگی.

رفتار:استفاده از آنتاگونیست های دوپامین، مانند آنتی سایکوتیک های معمولی و متوکلوپرامید.

تداخلات دارویی

آنتی‌سایکوتیک‌های معمولی و سایر آنتاگونیست‌های دوپامین با اثر مرکزی، مانند سولپیراید یا متوکلوپرامید، می‌توانند اثربخشی روپینیرول را کاهش دهند (از تجویز همزمان باید اجتناب شود).

هیچ اثر متقابل فارماکوکینتیکی بین روپینیرول و لوودوپا یا دومپریدون مشاهده نشد که نیاز به تنظیم دوز این داروها داشته باشد.

روپینیرول با سایر داروهایی که اغلب برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می شوند تداخل ندارد.

در بیماران مبتلا به پارکینسون که همزمان دیگوکسین مصرف می کردند، هیچ تداخلی بین دیگوکسین و روپینیرول وجود نداشت که نیاز به تنظیم دوز داشته باشد.

روپینیرول عمدتاً توسط ایزوآنزیم CYP1A2 متابولیزه می شود. مطالعات فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون نشان داد که سیپروفلوکساسین Cmax و AUC روپینیرول را به ترتیب تقریباً 60% و 84% افزایش داد. در این راستا، در بیمارانی که روپینیرول دریافت می کنند، هنگام تجویز و قطع داروهایی که ایزوآنزیم CYP1A2 را مهار می کنند، به عنوان مثال سیپروفلوکساسین، انوکساسین یا فلووکسامین، باید دوز آن را تنظیم کرد.

یک مطالعه فارماکوکینتیک از تداخلات دارویی در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون بین روپینیرول و تئوفیلین، که سوبسترای ایزوآنزیم CYP1A2 است، نشان داد که فارماکوکینتیک داروها تغییری نکرده است. با استفاده همزمان روپینیرول با سایر سوبستراهای ایزوآنزیم CYP1A2، فارماکوکینتیک روپینیرول تغییر نمی کند.

افزایش غلظت پلاسمایی روپینیرول در بیمارانی که دوزهای بالای استروژن دریافت می کردند، مشاهده شد. در بیمارانی که قبل از شروع درمان با روپینیرول درمان جایگزین هورمونی دریافت می کنند، درمان با روپینیرول را می توان طبق معمول شروع کرد. با این حال، اگر درمان جایگزینی هورمونی در طول درمان با روپینیرول متوقف یا شروع شود، ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد.

اطلاعاتی در مورد احتمال تداخل بین روپینیرول و اتانول وجود ندارد. مانند سایر داروهای با اثر مرکزی، باید به بیماران هشدار داده شود که در طول درمان با روپینیرول از نوشیدن الکل خودداری کنند.

نیکوتین به عنوان القا کننده ایزوآنزیم CYP1A2 شناخته شده است، بنابراین اگر بیمار در طول درمان با روپینیرول سیگار را شروع کرد یا آن را متوقف کرد، ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

شرایط توزیع از داروخانه ها

دارو با نسخه در دسترس است.

شرایط و دوره های نگهداری

دارو باید دور از دسترس اطفال، در بسته بندی اصلی خود، در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. ماندگاری قرص های 2 میلی گرمی 2 سال، برای قرص های 4 میلی گرم و 8 میلی گرم - 3 سال است.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

موارد منع مصرف: اختلال در عملکرد کبد.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

U بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​(کلرانس کراتینین 30-50 میلی لیتر در دقیقه)ترخیص کالا از گمرک روپینیرول تغییر نمی کند و نیازی به تنظیم دوز روپینیرول نیست.

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه در مرحله نهایی تحت همودیالیز،دوز شروع توصیه شده روپینیرول 2 میلی گرم 1 بار در روز است. افزایش دوز بعدی باید بر اساس ارزیابی تحمل و اثربخشی باشد. حداکثر دوز روزانه در بیماران تحت همودیالیز مداوم 18 میلی گرم است. تجویز دوزهای نگهدارنده پس از همودیالیز لازم نیست.

در بیماران مسن استفاده شود

علیرغم کاهش احتمالی کلیرانس دارو در بیماران 65 ساله و بالاترتیتراژ دوز روپینیرول در این دسته از بیماران طبق معمول انجام می شود.

دستورالعمل های ویژه

به بیماران باید در مورد ایجاد خواب آلودگی یا دوره های به خواب رفتن ناگهانی هشدار داده شود، که گاهی اوقات خواب آلودگی پیش از آن نیست. در صورت بروز چنین واکنش هایی، باید قطع درمان را در نظر گرفت.

در بیمارانی که داروهای دوپامینرژیک مصرف می کنند، از جمله. روپینیرول، اختلالات اشتها از جمله رفتارهای اجباری مانند قمار پاتولوژیک و بیشجنسی گزارش شده است. با توجه به ادبیات، عوارض جانبی مشابهی از درمان در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون مشاهده شد که دوزهای بالایی از داروهای دوپامینرژیک دریافت می کردند. سایر عوامل خطر ممکن است شامل سابقه رفتار اجباری یا مصرف همزمان چند داروی دوپامینرژیک باشد. در این مورد، احتمال کاهش دوز یا قطع درمان باید در نظر گرفته شود.

بدتر شدن متناقض سندرم پاهای بیقرار با روپینیرول (شروع زودتر، افزایش شدت علائم، یا پیشرفت علائم به سمت درگیری اندام هایی که قبلاً تحت تأثیر قرار نگرفته اند) یا سندرم برگشت صبح زود (عود علائم در ساعات اولیه صبح) گزارش شده است. در صورت بروز این علائم، باید در تاکتیک های درمانی با روپینیرول تجدید نظر کرد، دوز را تنظیم کرد و احتمالاً دارو را قطع کرد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

در طول درمان با روپینیرول باید به بیماران در مورد عوارض جانبی احتمالی هشدار داده شود.

به بیماران باید اطلاع داده شود که موارد بسیار نادری از اپیزودهای به خواب رفتن ناگهانی بدون هیچ نشانه قبلی یا آشکاری از خواب آلودگی در طول روز و مواردی از سرگیجه (گاهی اوقات شدید) وجود دارد. اگر خواب‌آلودگی در طول روز یا دوره‌هایی از به خواب رفتن در طول روز ایجاد شود که نیاز به مداخله فعال دارد، باید به بیمار در مورد نیاز به توقف رانندگی وسایل نقلیه و سایر فعالیت‌هایی که نیاز به تمرکز بالا و سرعت واکنش‌های روانی حرکتی دارند هشدار داد.