Shto te të preferuarat

Udhëzime për përdorim për tabletat Mertenil. Mertenil - një ilaç për kolesterolin e lartë

Catad_pgroup Statinat dhe barna të tjera për uljen e lipideve

Mertenil - udhëzime zyrtare * për përdorim

*regjistruar nga Ministria e Shëndetësisë e Federatës Ruse (sipas grls.rosminzdrav.ru)

Numrin e regjistrimit: LSR-000278/10

Emer tregtie: Mertenil ®

Emri ndërkombëtar jo i pronarit: rosuvastatin

Forma e dozimit: tableta të veshura mbështjellës filmi

Përbërja për 1 tabletë:

Substanca aktive: rosuvastatin kalcium 5.2/10.4/20.8/41.6 mg ekuivalent me rosuvastatin 5/10/20/40 mg,
Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline 12 21.55/43.1/86.2/172.4 mg, monohidrat laktozë 43.5/87.0/174.0/348.0 mg, hidroksid magnezi 3.75/7.5/15 .0/30.0 mg A.0./30.0 mg 0.0. stearat magnezi 0,75/1,5/3,0/6,0 mg;
Përbërja e filmit:
Opadry II e bardhë 3.0 / 5.0 / 10.0 / 20.0 mg (talk 0.444 / 0.740 / 1.480 / 2.960 mg, makrogol-3350 0.606 / 1.010 / 2.020 / 2.020 / 4.010 / 2.010 mg / 2.010 mg / 2.010 mg / 2.010 mg / 2.010 mg / 2.010 mg / 2.040 mg / 2.010 mg / 2.040 mg / 2.040 mg / 2.040 mg / 2.010 mg / 2.040 mg / 2.040 mg / 2.040 mg/ 2.0/4.0/8.0 mg).

Përshkrim

Tableta të veshura me film 5 mg:
Tableta bikonvekse të rrumbullakëta, të bardha ose pothuajse të veshura me film ngjyrë të bardhë. Njëra anë e tabletës është e gdhendur me mbishkrimin C33.
Tableta të veshura me film 10 mg:
Tableta bikonvekse të rrumbullakëta, të veshura me film të bardhë ose pothuajse të bardhë. Njëra anë e tabletës është e gdhendur me mbishkrimin C34.
Tableta të veshura me film 20 mg:
Tableta bikonvekse të rrumbullakëta, të veshura me film të bardhë ose pothuajse të bardhë. Njëra anë e tabletës është e gdhendur me mbishkrimin C35.
Tableta të veshura me film 40 mg:
Tableta ovale bikonvekse, të veshura me film të bardhë ose pothuajse të bardhë. Njëra anë e tabletës është e gdhendur me mbishkrimin C36.

Grupi farmakoterapeutik: agjent për uljen e lipideve - frenues i reduktazës HMG-CoA

Kodi ATX: S10AA07

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika
Rosuvastatin është një frenues selektiv dhe konkurrues i reduktazës HMG-CoA, një enzimë që konverton 3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzimën A në mevalonat, i cili është një pararendës i kolesterolit. Objektivi kryesor i rosuvastatinës është mëlçia, ku sintetizohet kolesteroli (kolesteroli) dhe katabolizohet lipoproteina me densitet të ulët (LDL).
Rosuvastatin rrit numrin e receptorëve të "mëlçisë" LDL në sipërfaqen e qelizës, duke rritur thithjen dhe katabolizmin e LDL.
Ai gjithashtu pengon sintezën e kolesterolit të lipoproteinës me densitet shumë të ulët (VLDL) në qelizat e mëlçisë, duke reduktuar kështu përmbajtjen e përgjithshme LDL dhe VLDL.
Rosuvastatin redukton përmbajtje të shtuar kolesterol - LDL (kolesterol-LDL), kolesterolit total dhe triglicerideve (TG), rrit përmbajtjen e kolesterolit lipoprotein me densitet të lartë (HDL-C), dhe gjithashtu redukton përmbajtjen e apolipoproteinës B (ApoB), jo-HDL-C (kolesteroli total minus përmbajtjen Kolesteroli HDL, VLDL-C, VLDL-TG dhe rrit nivelin e apolipoproteinës A-I (ApoA-I). Rosuvastatin zvogëlon raportin e LDL-C / HDL-C, kolesterolit total / HDL-C, jo-HDL-C / HDL-C dhe ApoB / ApoA-I.
Efekti terapeutik mund të arrihet brenda një jave pas fillimit të trajtimit, pas 2 javësh arrihet 90% e maksimumit. efekti i mundshëm. Zakonisht, efekti terapeutik maksimal i mundshëm arrihet pas 4 javësh dhe mbahet me përdorim të mëtejshëm të barit.
Efikasiteti klinik
Rosuvastatin është efektive në trajtimin e pacientëve të rritur me hiperkolesterolemi me ose pa simptoma të hipertrigliceridemisë, pavarësisht nga raca, gjinia ose mosha e tyre, si dhe në trajtimin e një kategorie të veçantë pacientësh, pacientë me diabetit ose formë trashëgimore hiperkolesterolemia familjare.
Rosuvastatin është efektiv për trajtimin e pacientëve me hiperkolesterolemi Frederickson të tipit IIa dhe IIb (niveli mesatar fillestar i LDL-C prej rreth 4.8 mmol/l). Në 80% të pacientëve të trajtuar me 10 mg rosuvastatin, vlerat e synuara nivelet e LDL-C, të krijuara nga Shoqata Evropiane për Studimin e Aterosklerozës (më pak se 3 mmol / l).
Në pacientët me hiperkolesterolemi familjare heterozigote që morën rosuvastatin në doza prej 20 deri në 80 mg sipas skemës së titrimit të dozës së detyruar, të gjitha dozat e marra patën një efekt të rëndësishëm në ndryshimin e parametrave të lipideve dhe në arritjen e qëllimit të terapisë. Si rezultat i titimit të dozave deri në 40 mg në ditë (12 javë terapi), përmbajtja e LDL-C u ul me 53%. Në 33% të pacientëve u arritën vlerat e LDL-C (nën 3 mmol/l), që korrespondojnë me standardet e synuara të udhëzimeve të Shoqatës Evropiane për Studimin e Aterosklerozës.
Në pacientët me hiperkolesterolemi familjare homozigote që morën rosuvastatin në doza 20 dhe 40 mg, ulja mesatare e LDL-C ishte 22%.
Në pacientët me hipertrigliceridemi me një përqendrim fillestar të TG nga 273 në 817 mg / dL, të cilët morën rosuvastatin në një dozë prej 5 mg deri në 40 mg një herë në ditë për 6 javë, përqendrimi i TG në plazmën e gjakut u ul ndjeshëm.
Një efekt aditiv vërehet në kombinim me fenofibratin në lidhje me përmbajtjen e triglicerideve dhe acidi nikotinik(më shumë se 1 g në ditë) në lidhje me përmbajtjen e HDL-C.
Studime mbi efektin e rosuvastatinës në uljen e numrit të komplikimeve të shkaktuara nga çrregullime të lipideve, si p.sh sëmundje ishemike derisa të përfundojë.
Në pacientët me nivel i ulët rreziku i sëmundjes koronare të zemrës (i përcaktuar si një rrezik Framingham prej më pak se 10% gjatë 10 viteve), me një mesatare të LDL-C prej 4.0 mmol/l (154.5 mg/dl) rosuvastatin në një dozë prej 40 mg/ditë është ngadalësuar ndjeshëm. rritja e vlerës maksimale që karakterizon trashjen e murit arteria karotide në 12 segmente krahasuar me placebo me një normë prej -0.0145 mm/vit (95% intervali i besimit(CI): -0,0196 deri -0,0093, në f<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Farmakokinetika
Absorbimi: Përqendrimi maksimal i rosuvastatinës në plazmë arrihet 5 orë pas marrjes së dozës së duhur. Biodisponueshmëria absolute është afërsisht 20%.
Shpërndarja: Rosuvastatin metabolizohet kryesisht nga mëlçia, e cila është vendi kryesor për sintezën e kolesterolit dhe pastrimin e metabolizmit të LDL-C.
Vëllimi i shpërndarjes së rosuvastatin është afërsisht 134 litra. 90% e rosuvastatinës lidhet me proteinat plazmatike, kryesisht me albuminën.
Metabolizmi: i nënshtrohet metabolizmit të kufizuar (afërsisht 10%). Rosuvastatin është një substrat jo thelbësor për metabolizmin nga enzimat e sistemit të citokromit P450. CYP2C9 është izoenzima kryesore e përfshirë në metabolizëm, ndërsa izoenzimat CYP2C19, CYP3A4 dhe CYP2D6 janë të përfshira në metabolizëm në një masë më të vogël. Metaboliti kryesor është N-desmetili, i cili është 50% më pak aktiv se rosuvastatin. Metabolitët e laktonit janë farmakologjikisht joaktivë. Më shumë se 90% e aktivitetit farmakologjik të frenimit të reduktazës qarkulluese HMG-CoA sigurohet nga rosuvastatin, pjesa tjetër - nga metabolitët e saj.
Derivimi: Përafërsisht 90% e dozës së rosuvastatinës ekskretohet e pandryshuar nga trupi përmes zorrëve (përfshirë rosuvastatinën e absorbuar dhe të paabsorbuar), dhe pjesa tjetër ekskretohet e pandryshuar nga veshkat. Gjysma e jetës (T 1/2) është 19 orë, nuk ndryshon me rritjen e dozës së barit. Pastrimi mesatar gjeometrik i plazmës është afërsisht 50 l/h (koeficienti i variacionit 21,7%). Ashtu si në rastin e frenuesve të tjerë të reduktazës HMG-CoA, procesi i marrjes "hepatike" të rosuvastatinës përfshin një transportues membranor të kolesterolit përmes membranave - një proteinë transportuese nga anionet organike. Ky bartës luan një rol të rëndësishëm në eliminimin e rosuvastatinës nga mëlçia.
Lineariteti: Ekspozimi sistemik i rosuvastatinës rritet në proporcion me dozën.
Ndryshimet në parametrat farmakokinetikë kur merrni ilaçin disa herë në ditë nuk vërehen.
Mosha dhe gjinia: gjinia dhe mosha nuk kanë një efekt klinikisht të rëndësishëm në parametrat farmakokinetikë të rosuvastatin.
Grupet etnike: Studimet krahasuese farmakokinetike kanë treguar një rritje të dyfishtë në AUC mesatare (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) dhe TC max (koha për të arritur përqendrimin maksimal të barit në plazmën e gjakut) në pacientët e racës mongoloide (japoneze, kineze , filipinas, vietnamezë dhe koreanë) krahasuar me treguesit në përfaqësuesit e racës Kaukaziane. Indianët u vunë re se ishin afërsisht 1.3 herë më të larta se mesatarja AUC dhe C max. Në të njëjtën kohë, analiza e treguesve farmakokinetikë për të gjithë popullsinë e studimit nuk zbuloi ndryshime klinikisht të rëndësishme në farmakokinetikën e ilaçit midis përfaqësuesve të racave Kaukaziane, Negroide, Hispanike.
Dështimi i veshkave: në pacientët me insuficiencë renale të lehtë deri të moderuar, përqendrimi plazmatik i rosuvastatinës ose metabolitit N-desmetil nuk ndryshon ndjeshëm. Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (pastrimi i kreatininës (CC) më pak se 30 ml / min), përqendrimi i rosuvastatinës në plazmën e gjakut është 3 herë më i lartë dhe përqendrimi i metabolitit N-desmetil është 9 herë më i lartë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm. . Përqendrimi plazmatik i rosuvastatinës në pacientët në hemodializë ishte afërsisht 50% më i lartë se në vullnetarët e shëndetshëm.
Dështimi i mëlçisë: në pacientët me shkallë të ndryshme të dështimit të mëlçisë me një rezultat 7 ose më poshtë në shkallën Child-Pugh, një rritje në T 1/2 e rosuvastatin nuk u zbulua. Sidoqoftë, në 2 pacientë me rezultate 8 dhe 9 në shkallën Child-Pugh, u vu re një zgjatje prej T 1/2 afërsisht 2 herë më e lartë se ajo e pacientëve me rezultate më të ulëta Child-Pugh. Nuk ka përvojë me përdorimin e rosuvastatin në pacientët me një rezultat mbi 9 në shkallën Child-Pugh.
Polimorfizmi gjenetik
Frenuesit e reduktazës HMG-CoA, duke përfshirë Mertenil ®, lidhen me proteinat e transportit OATP1B1 (polipeptid organik transportues i anionit i përfshirë në marrjen e statinave nga hepatocitet) dhe BCRP (transportues i rrjedhjes). Bartësit e gjenotipeve SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC dhe ABCG2 (BCRP) c.421AA treguan një rritje të ekspozimit (AUC) ndaj rosuvastatinës me përkatësisht 1.6 dhe 2.4 herë, krahasuar me mbartësit e gjenotipeve SLC01B1 c.521TT dhe ABCoGTT. .421SS4.

Indikacionet për përdorim

Hiperkolesterolemia dhe kushtet dislipidemike të kombinuara (të përziera) për të reduktuar nivelet e ngritura në serum të kolesterolit total, kolesterolit të lipoproteinës me densitet të ulët, apolipoproteinës B dhe triglicerideve të serumit si një shtesë e terapisë diete kur dietat dhe metodat e tjera jo-farmakologjike (p.sh., stërvitje, humbje peshe ) janë gjetur të pamjaftueshme.
Hiperkolesterolemia homozigote familjare si një shtesë e terapisë dietike dhe terapive të tjera për uljen e lipideve (p.sh., afereza e LDL) ose në rastet kur një terapi e tillë nuk është mjaft efektive.
Hipertrigliceridemia (Fredrickson tipi IV) si një shtesë e dietës.
Për të ngadalësuar përparimin e aterosklerozës si një shtesë e dietës në pacientët që janë të indikuar për terapi për të reduktuar përqendrimin e kolesterolit total dhe LDL-C.
Parandalimi parësor i komplikimeve të mëdha kardiovaskulare (vdekja kardiovaskulare, goditje në tru, infarkt, angina e paqëndrueshme dhe rivaskularizimi arterial) në pacientët e rritur pa shenja klinike të sëmundjes koronare të zemrës (CHD), por me rrezik të shtuar të zhvillimit të saj (mosha mbi 50 vjeç për burrat dhe më të vjetër se 60 vjeç për gratë, proteina C-reaktive e ngritur (≥2 mg/l) me të paktën një faktor rreziku shtesë, si hipertensioni arterial, HDL-C e ulët, duhanpirja, histori familjare e fillimit të hershëm të sëmundjes së arterieve koronare).

Kundërindikimet

Për tableta 5, 10 dhe 20 mg

mosfunksionim i rëndë i veshkave (CC më pak se 30 ml / min);
miopatia;
në mesin e grave mosha e lindjes së fëmijëve mospërdorimi i kontraceptivëve të besueshëm;

Për tableta 40 mg

mbindjeshmëria ndaj rosuvastatinës ose ndonjë prej përbërësve të ilaçit;
sëmundjet e mëlçisë në fazën aktive, duke përfshirë një rritje të vazhdueshme të aktivitetit të transaminazave "mëlçie", si dhe çdo rritje të aktivitetit të transaminazave në serumin e gjakut me më shumë se 3 herë në krahasim me kufirin e sipërm të normales;
dështimi i veshkave me ashpërsi të moderuar (miopati KK;
marrja e njëkohshme e ciklosporinës;
në pacientët e predispozuar për zhvillimin e komplikimeve miotoksike;
shtatzënia dhe periudha e ushqyerjes me gji;
hipotiroidizmi;
një histori personale ose familjare e sëmundjeve të muskujve;
miotoksiciteti gjatë marrjes së frenuesve të tjerë të HMG-CoA reduktazës ose fibrateve në histori;
konsumimi i tepërt i alkoolit;
kushtet që mund të çojnë në një rritje të përqendrimit të rosuvastatinës në plazmën e gjakut;
pacientët e racës Mongoloid;
marrja e njëkohshme e fibrateve;
mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar);
pacientët me dështim të mëlçisë me një rezultat mbi 9 në shkallën Child-Pugh;
intoleranca ndaj laktozës, mungesa e laktazës ose keqpërthithja e glukozës-galaktozës.

Me kujdes

Për tableta 5, 10 dhe 20 mg
Prania e rrezikut të zhvillimit të miopatisë / rabdomiolizës - dështimi i veshkave, hipotiroidizmi;
një histori personale ose familjare e sëmundjes trashëgimore të muskujve dhe një histori e mëparshme e toksicitetit të muskujve kur përdorni frenues të tjerë të reduktazës HMG-CoA ose fibrate; konsumimi i tepërt i alkoolit; kushtet në të cilat u vu re një rritje në përqendrimin plazmatik të rosuvastatin;
mosha mbi 65 vjeç; një histori e sëmundjes së mëlçisë; sepsë; hipotension arterial;
të gjerë nderhyrjet kirurgjikale; trauma; çrregullime të rënda metabolike, endokrine ose elektrolite; epilepsi e pakontrolluar; raca (raca mongoloide); marrja e njëkohshme e fibrateve.
Për tableta 40 mg
Prania e rrezikut të zhvillimit të miopatisë / rabdomiolizës - dështimi i lehtë i veshkave (CC> 60 ml / min); mosha mbi 65 vjeç; një histori e sëmundjes së mëlçisë; sepsë; hipotension arterial; ndërhyrje të gjera kirurgjikale; trauma; çrregullime të rënda metabolike, endokrine ose elektrolite, epilepsi e pakontrolluar.

Aplikimi në praktikën pediatrike
Efikasiteti dhe siguria e barit tek fëmijët nën 18 vjeç nuk është vërtetuar.
Përvoja e përdorimit të drogës në praktikën pediatrike është e kufizuar në një numër të vogël fëmijësh (8 vjeç e lart) me hiperkolesterolemi homozigote familjare.
Aktualisht, Mertenil® nuk rekomandohet për përdorim te fëmijët nën 18 vjeç.

Përdoret gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji

Ilaçi Mertenil ® është kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji.
Gratë në moshë riprodhuese duhet të përdorin kontracepsion të besueshëm dhe adekuat.
Sepse kolesteroli dhe kolesteroli produktet biosintetike kanë rëndësi të madhe për zhvillimin e fetusit, rreziku i mundshëm i frenimit të reduktazës HMG-CoA tejkalon përfitimin e përdorimit të tij gjatë shtatzënisë.
Në rast shtatzënie, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë.
Të dhënat për lirimin e rosuvastatin me Qumështi i gjirit i zhdukur. Nëse është e nevojshme, me recetën e barit ushqyerja me gji duhet të ndalet.

Dozimi dhe administrimi

Para fillimit të trajtimit, pacienti duhet të ndjekë një dietë standarde me ushqime të ulëta në kolesterol, e cila duhet të vazhdojë gjatë gjithë periudhës së trajtimit. Dozat e barit duhet të zgjidhen individualisht në përputhje me qëllimin e trajtimit dhe përgjigjen terapeutike të pacientit ndaj terapisë, duke marrë parasysh rekomandimet aktuale të pranuara përgjithësisht për nivelet e synuara të lipideve.
Brenda, në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit, mos përtypni ose bluani, gëlltisni tërësisht me ujë.
Doza fillestare e rekomanduar e barit është 5 mg ose 10 mg 1 herë në ditë për të dy pacientët që nuk kanë marrë më parë statina, dhe për pacientët e transferuar në marrjen e këtij ilaçi pas terapisë me frenues të tjerë të reduktazës HMG-CoA.
Kur zgjidhni dozën fillestare të barit, duhet të merret parasysh niveli i kolesterolit në secilin pacient individual, si dhe rreziku i mundshëm i zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare dhe rreziku i mundshëm i efekteve anësore. Nëse është e nevojshme, një rregullim i dozës mund të bëhet pas 4 javësh.
Për shkak të rritjes së rrezikut të efekteve anësore, një rritje e dozës në 40 mg duhet të kryhet vetëm në pacientët me hiperkolesterolemi të rëndë dhe me rrezik të lartë të komplikimeve kardiovaskulare (veçanërisht në pacientët me hiperkolesterolemi trashëgimore) në të cilët doza e synuar prej 20 mg nuk ishte të arritur nivelet e kolesterolit dhe të cilët do të jenë nën mbikëqyrjen mjekësore. Kur përshkruani një dozë prej 40 mg, rekomandohet mbikëqyrje e kujdesshme mjekësore. Nuk rekomandohet përshkrimi i një doze prej 40 mg për pacientët që nuk janë konsultuar më parë me një mjek!

Pacientë të moshuar
Doza fillestare e rekomanduar për pacientët mbi 70 vjeç është 5 mg.
Pacientët me insuficiencë renale
Në pacientët me insuficiencë renale të lehtë ose të moderuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet. Doza fillestare e rekomanduar e barit është 5 mg për pacientët me insuficiencë renale të moderuar (CC më pak se 60 ml / min). Emërimi i Mertenil® në çdo dozë është kundërindikuar në pacientët me insuficiencë renale të rëndë (shiko seksionin "Kundërindikimet"). Në pacientët me insuficiencë renale të moderuar, administrimi i barit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar.
Pacientët me dështim të mëlçisë
Një rritje në përqendrimin sistemik të rosuvastatin në pacientët me një rezultat Child-Pugh prej 7 ose më të ulët nuk u zbulua. Megjithatë, një rritje në përqendrimin sistemik të barit u vu re në pacientët me rezultate Child-Pugh 8 dhe 9. Në pacientë të tillë, funksioni i mëlçisë duhet të monitorohet gjatë terapisë. Të dhënat për përdorimin e barit në pacientët me një rezultat Child-Pugh mbi 9 nuk janë të disponueshme. Mertenil ® është kundërindikuar te pacientët me sëmundje të mëlçisë në fazën aktive.
Grupet etnike
Në pacientët e racës Mongoloid, u vu re një rritje në përqendrimin sistemik të rosuvastatin, dhe në doza të rekomanduara të barit në 10-20 mg, në pacientët e këtij grupi, doza fillestare është 5 mg Mertenil®. Përdorimi i barit në një dozë prej 40 mg në pacientë të tillë është kundërindikuar (shih seksionin "Kundërindikimet").
Polimorfizmi gjenetik
Bartësit e gjenotipeve SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC dhe ABCG2 (BCRP) c.421AA treguan një rritje të ekspozimit (AUC) ndaj rosuvastatin krahasuar me bartësit e gjenotipeve SLCO1B1 c.521TT dhe ABCG2 c.421CC. Për pacientët që bartin gjenotipet c.521CC ose c.421AA, doza maksimale e rekomanduar e Mertenil® është 20 mg një herë në ditë (shih seksionin Farmakokinetika).
Pacientët e predispozuar për miopati
Në dozat e rekomanduara të barit në 10-20 mg, në pacientët me predispozicion për miopati, doza fillestare është 5 mg.
Përdorimi i barit në një dozë prej 40 mg është kundërindikuar në pacientë të tillë.
Terapia shoqëruese
Rosuvastatin lidhet me proteina të ndryshme transporti (në veçanti, OATP1B1 dhe BCRP). Kur Mertenil® administrohet së bashku me produkte medicinale (të tilla si ciklosporina, disa frenues të proteazës HIV, duke përfshirë kombinimin e ritonavirit me atazanavir, lopinavir dhe/ose tipranavir), të cilët rrisin përqendrimin plazmatik të rosuvastatinës për shkak të ndërveprimit me proteinat transportuese, rreziku i miopatisë (përfshirë rabdomiolizën) (shih seksionet "Udhëzime speciale" dhe "Ndërveprimi me barna të tjera"). Në raste të tilla, duhet të vlerësohet mundësia e përshkrimit të terapisë alternative ose ndërprerja e përkohshme e përdorimit të Mertenil®. Nëse përdorimi i barnave të mësipërme është i nevojshëm, duhet të vlerësohet raporti përfitim-rrezik i terapisë shoqëruese me Mertenil ® dhe të merret parasysh mundësia e zvogëlimit të dozës së tij (shih seksionin "Ndërveprimi me barna të tjera").

Efekte anesore

e padëshiruar reaksionet e drogës(NLR) të vërejtura me përdorimin e rosuvastatinës janë zakonisht të lehta dhe të përkohshme. Në provat klinike të kontrolluara, më pak se 4% e pacientëve të trajtuar me rosuvastatin u përjashtuan nga studimi për shkak të zhvillimit të NLR.
Në bazë të të dhënave hulumtimet klinike dhe përvojë e gjerë pas marketingut, Tabela 1 më poshtë paraqet profilin ADR për rosuvastatin. ADR-të klasifikohen sipas shpeshtësisë së shfaqjes së tyre dhe sipas klasave të sistemeve të organeve.
Frekuenca e NLR është paraqitur në mënyrën e mëposhtme: shpesh (≥1/100 deri<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Tabela 1. Reaksionet anësore të barit

Ashtu si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, incidenca e efekteve anësore varet nga doza.
Incidenca e rabdomiolizës, efektet anësore të rënda nga veshkat dhe mëlçia rritet në pacientët që marrin rosuvastatin në një dozë prej 40 mg.
Çrregullime të veshkave dhe traktit urinar: gjatë marrjes së rosuvastatinës, u vërejt proteinuria, kryesisht me origjinë tubulare. Ndryshime në proteinat urinare (nga sasia jo ose në gjurmë në ++ e lart) u gjetën në më pak se 1% të pacientëve që merrnin rosuvastatin 10 dhe 20 mg, dhe në afërsisht 3% të pacientëve që merrnin ilaçin në një dozë prej 40 mg.
Ndryshimi minimal në sasinë e proteinave në urinë, i shprehur si një ndryshim nga një nivel zero ose prania e gjurmëve në një nivel +, u vu re kur merrni ilaçin në një dozë prej 20 mg. Në shumicën e rasteve, proteinuria u ul dhe u zhduk spontanisht gjatë trajtimit. Në analizën e të dhënave nga studimet klinike, nuk u gjet asnjë lidhje shkakësore midis proteinurisë dhe sëmundjes akute ose progresive të veshkave.
Hematuria është vërejtur në një numër pacientësh të trajtuar me rosuvastatin, por të dhënat nga studimet klinike kanë treguar se incidenca e rasteve të tilla është shumë e ulët.
Çrregullime muskuloskeletore dhe indit lidhës: Një efekt në muskujt skeletorë që shkakton mialgji, miopati (përfshirë miozitin) dhe, në raste të rralla, rabdomiolizë me ose pa zhvillim të insuficiencës renale akute, u vu re në pacientët që merrnin çdo dozë rosuvastatin, veçanërisht një dozë mbi 20 mg.
Një rritje në aktivitetin e kreatinë fosfokinazës (CPK), në varësi të dozës së marrë, u gjet në pacientët që merrnin rosuvastatin, por në shumicën e rasteve këto manifestime ishin të vogla, asimptomatike dhe të përkohshme. Nëse aktiviteti i CPK është 5 herë më i lartë se kufiri normal, atëherë trajtimi duhet të ndërpritet (shih seksionin "Udhëzime speciale").
Çrregullime të mëlçisë dhe traktit biliar: si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, një rritje në aktivitetin e transaminazave të "mëlçisë", në varësi të dozës së marrë, u zbulua në një numër të vogël pacientësh që merrnin rosuvastatin. Për më tepër, në shumicën e rasteve, kjo rritje ishte mesatarisht e theksuar, asimptomatike dhe kalimtare.
ADR-të e mëposhtme janë raportuar me disa statina:

mosfunksionim seksual;
në raste jashtëzakonisht të rralla, sëmundje intersticiale të mushkërive, veçanërisht me përdorim të zgjatur të barnave;
sëmundjet e tendinit, në disa raste të ndërlikuara me këputje.

Ndikimi në rezultatet e studimeve laboratorike dhe instrumentale:
Kur përdorni rosuvastatin, u vërejtën gjithashtu ndryshimet e mëposhtme në parametrat laboratorikë: një rritje në përqendrimin e glukozës, bilirubinës, aktivitetit të gama-glutamyl transpeptidazës, fosfatazës alkaline dhe mosfunksionimit të gjëndrës tiroide.

Mbidozimi

Nuk ka trajtim specifik për mbidozimin.
Në rast mbidozimi, rekomandohet trajtimi simptomatik dhe masa mbështetëse. Duhet të monitorohet funksioni i mëlçisë dhe shkalla e aktivitetit të CPK. Hemodializa në këtë rast është ndoshta joefektive.

Ndërveprimi me barna të tjera

Efektet e barnave të tjera në rosuvastatin
Frenuesit e proteinave të transportit: Rosuvastatin lidhet me disa proteina transporti, në veçanti OATP1B1 dhe BCRP. Përdorimi i njëkohshëm i barnave që janë frenues të këtyre proteinave transportuese mund të shoqërohet me një rritje të përqendrimit të rosuvastatinës në plazmën e gjakut dhe një rrezik të shtuar të zhvillimit të miopatisë (shih tabelën 2 dhe seksionet "Mënyra e aplikimit dhe doza" dhe "Special udhëzime").
Ciklosporina: gjatë marrjes së rosuvastatinës dhe ciklosporinës, AUC e rosuvastatinës u rrit me 7 herë krahasuar me vlerat e marra në vullnetarë të shëndetshëm (shih seksionin "Kundërindikimet"). Përdorimi i përbashkët çon në një rritje të përqendrimit të rosuvastatin në plazmën e gjakut me 11 herë. Me administrimin e njëkohshëm të barnave, ndryshimet në përqendrimin e ciklosporinës në plazmën e gjakut nuk u zbuluan.
Gemfibrozil dhe agjentë të tjerë për uljen e lipideve: Përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatinës dhe gemfibrozilit çon në një rritje 2-fish të Cmax dhe AUC të rosuvastatin (shiko seksionin "Udhëzime speciale").
Bazuar në të dhënat nga një studim specifik i ndërveprimit, nuk pritet asnjë ndërveprim përkatës farmakokinetik me fenofibratet, por një ndërveprim farmakodinamik është i mundur. Gemfibrozili, fenofibrati, fibratet e tjera dhe acidi nikotinik në doza për uljen e lipideve (1 g ose më shumë në ditë) gjatë marrjes së frenuesve të reduktazës HMG-CoA rrisin rrezikun e miopatisë, ndoshta për shkak të faktit se ato mund të shkaktojnë miopati kur merren në monoterapi. . Marrja e njëkohshme e 40 mg rosuvastatin dhe fibrate është kundërindikuar (shih seksionet "Udhëzime speciale" dhe "Kundërindikimet"). Kur merret njëkohësisht me gemfibrozil dhe agjentë të tjerë për uljen e lipideve, doza fillestare e Mertenil ® nuk duhet të kalojë 5 mg.
Ezetimib: Përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatinës në një dozë prej 10 mg dhe ezetimibe në një dozë prej 10 mg u shoqërua me një rritje të AUC të rosuvastatinës në pacientët me hiperkolesterolemi (shih Tabelën 2). Një rrezik i shtuar i efekteve anësore për shkak të një ndërveprimi farmakodinamik midis rosuvastatinës dhe ezetimibës nuk mund të përjashtohet.
Frenuesit e proteazës: Megjithëse mekanizmi i saktë i ndërveprimit është i panjohur, përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatinës me frenuesit e proteazës mund të çojë në një zgjatje të gjysmës së jetës së rosuvastatinës. Në një studim farmakokinetik, ndërsa merrnin 20 mg rosuvastatin dhe një preparat të kombinuar që përmban dy frenues të proteazës (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir), vullnetarët e shëndetshëm treguan një rritje 2-fish në AUC (0-24) dhe një rritje 5-fish. në Cmax të rosuvastatinës, përkatësisht. Prandaj, nuk rekomandohet të përshkruhen njëkohësisht rosuvastatin dhe frenuesit e proteazës në trajtimin e pacientëve me HIV.
Antacidet: Përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatinës dhe antacideve në suspensione që përmbajnë hidroksid alumini ose magnezi mund të çojë në një ulje të përqendrimit të rosuvastatinës në plazmën e gjakut me rreth 50%. Ky efekt është më pak i theksuar nëse antacidet aplikohen 2 orë pas marrjes së rosuvastatinës. Rëndësia klinike e këtij ndërveprimi nuk është studiuar. Eritromicina: Administrimi i njëkohshëm i rosuvastatinës dhe eritromicinës mund të çojë në një ulje të AUC (0-t) të rosuvastatinës me 20% dhe Cmax të rosuvastatinës me 30%. Kjo lidhje mund të jetë për shkak të rritjes së lëvizshmërisë së zorrëve të lidhur me eritromicinën.
Izoenzimat e citokromit P450: rezultatet e hulumtimit in vitro dhe in vivo tregoi se rosuvastatina nuk është as një frenues dhe as një induktor i izoenzimave të citokromit P450. Përveç kësaj, rosuvastatin është një substrat mjaft i dobët për këto enzima. Nuk kishte asnjë ndërveprim klinikisht të rëndësishëm midis rosuvastatinës dhe flukonazolit (një frenues i izoenzimave CYP2C9 dhe CYP3A4), ose ketokonazolit (një frenues i izoenzimave CYP2A6 dhe CYP3A4). Përdorimi i kombinuar i itrakonazolit (një frenues i izoenzimës CYP3A4) dhe rosuvastatinës rrit AUC të rosuvastatinës me 28% (klinikisht i parëndësishëm). Prandaj, asnjë ndërveprim medikamentoz i lidhur me metabolizmin e citokromit P450 nuk pritet.

Ndërveprimi me barnat që kërkojnë rregullim të dozës së rosuvastatinës (shih tabelën 2)
Doza e Mertenil® duhet të rregullohet nëse është e nevojshme, përdorimi i kombinuar i tij me barna që rrisin ekspozimin ndaj rosuvastatin.
Nëse pritet një rritje e ekspozimit me 2 herë ose më shumë, doza fillestare e Mertenil ® duhet të jetë 5 mg një herë në ditë. Ju gjithashtu duhet të rregulloni dozën maksimale ditore të Mertenil® në mënyrë që ekspozimi i pritur ndaj rosuvastatin të mos kalojë atë për një dozë prej 40 mg të marrë pa administrimin e njëkohshëm të barnave që ndërveprojnë me rosuvastatin. Për shembull, doza maksimale ditore e Mertenil ® kur përdoret njëkohësisht me gemfibrozil është 20 mg (rritje e ekspozimit me 1.9 herë), me ritonavir / atazanavir - 10 mg (rritje e ekspozimit me 3.1 herë).

Tabela 2. Efekti i terapisë shoqëruese në ekspozimin ndaj rosuvastatin (AUC, të dhënat në rend zbritës) - rezultatet e studimeve klinike të publikuara.

Regjimi i terapisë shoqëruese	Regjimi i rosuvastatinës	Ndryshimi në AUC të rosuvastatinës
Ciklosporinë 75-200 mg dy herë në ditë për 6 muaj	10 mg një herë në ditë, 10 ditë	Zmadhimi 7.1x
Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg një herë në ditë për 8 ditë	10 mg një herë	Zmadhim 3.1 herë
Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg dy herë në ditë për 17 ditë	20 mg një herë në ditë, 7 ditë	Zmadhimi 2.1 herë
Gemfibrozil 600 mg dy herë në ditë për 7 ditë	80 mg një herë	Zmadhim 1.9 herë
Eltrombopag 75 mg një herë në ditë për 10 ditë	10 mg një herë	Zmadhimi 1.6 herë
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg dy herë në ditë për 7 ditë	10 mg një herë në ditë, 7 ditë	Zmadhimi 1.5 herë
Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg dy herë në ditë për 11 ditë	10 mg një herë	Zmadhimi 1.4 herë
Dronedarone 400 mg dy herë në ditë	Nuk ka të dhëna	Zmadhimi 1.4 herë
Itraconazol 200 mg një herë në ditë për 5 ditë	10 mg ose 80 mg një herë	Zmadhimi 1.4 herë
Ezetimibe 10 mg një herë në ditë për 14 ditë	10 mg një herë në ditë, 14 ditë	Zmadhimi 1.2 herë
Fosamprenavir 700 mg/ritonavir 100 mg dy herë në ditë për 8 ditë	10 mg një herë	Pa ndryshime
Aleglitazar 0.3 mg 7 ditë	40 mg, 7 ditë	Pa ndryshime
Silymarin 140 mg 3 herë në ditë, 5 ditë	10 mg një herë	Pa ndryshime
Fenofibrat 67 mg 3 herë në ditë, 7 ditë	10 mg, 7 ditë	Pa ndryshime
Rifampin 450 mg një herë në ditë për 7 ditë	20 mg një herë	Pa ndryshime
Ketokonazol 200 mg dy herë në ditë, 7 ditë	80 mg një herë	Pa ndryshime
Flukonazol 200 mg një herë në ditë për 11 ditë	80 mg një herë	Pa ndryshime
Eritromicina 500 mg 4 herë në ditë, 7 ditë	80 mg një herë	28% ulje
Baikalin 50 mg 3 herë në ditë, 14 ditë	20 mg një herë	47% ulje

Efektet e rosuvastatin në barna të tjera
Antagonistët e vitaminës K: si me frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, fillimi i terapisë me rosuvastatin ose rritja e dozës së barit në pacientët që marrin njëkohësisht antagonistë të vitaminës K (për shembull, warfarin ose antikoagulantë të tjerë kumarinikë) mund të çojë në një rritje të raportit të normalizuar ndërkombëtar. MHO). Anulimi ose reduktimi i dozës së rosuvastatin mund të shkaktojë një ulje të MHO. Në raste të tilla, MHO duhet të monitorohet.
Kontraceptivë oralë / terapi zëvendësuese hormonale: Përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatinës dhe kontraceptivëve oralë mund të çojë në një rritje të AUC të etinil estradiolit dhe norgestrelit me përkatësisht 26% dhe 34%. Kjo rritje e përqendrimeve plazmatike duhet të merret parasysh kur zgjidhni dozën e kontraceptivëve oralë. Të dhënat farmakokinetike për përdorimin e njëkohshëm të rosuvastatinës dhe barnave të terapisë zëvendësuese të hormoneve nuk janë të disponueshme, kështu që një efekt i ngjashëm nuk mund të përjashtohet kur përdoret ky kombinim. Megjithatë, ky kombinim i barnave u përdor gjerësisht nga gratë në provat klinike dhe u tolerua mirë.
Ilaçe të tjera: nuk pritet asnjë ndërveprim klinikisht i rëndësishëm gjatë marrjes së rosuvastatinës dhe digoksinës.

udhëzime të veçanta

Efektet renale
Proteinuria, kryesisht me origjinë tubulare, është vërejtur në pacientët që merrnin doza të larta të Mertenil ®, veçanërisht 40 mg, por në shumicën e rasteve ajo ishte e ndërprerë ose afatshkurtër. Një proteinuri e tillë nuk është treguar të tregojë fillimin e sëmundjes akute ose progresion të sëmundjes ekzistuese të veshkave. Incidenca e mosfunksionimit serioz të veshkave rritet me 40 mg rosuvastatin.
Rekomandohet monitorimi i treguesve të funksionit të veshkave gjatë terapisë me Mertenil®.
Nga ana e sistemit muskuloskeletor
Kur përdorni ilaçin Mertenil ® në të gjitha dozat, dhe veçanërisht kur merrni ilaçin në një dozë që tejkalon 20 mg, u zbuluan mialgji, miopati dhe, në raste të rralla, rabdomiolizë. Shumë rrallë, rabdomioliza ka ndodhur gjatë marrjes së ezetimibës dhe frenuesve të reduktazës HMG-CoA. Në këtë rast, ndërveprimi farmakologjik i barnave nuk mund të përjashtohet, prandaj Mertenil ® dhe ezetimibe duhet të përdoren së bashku me kujdes (shiko seksionin "Ndërveprimi me barna të tjera").
Frekuenca e rasteve të rabdomiolizës kur merrni 40 mg rosuvastatin rritet.
Përkufizimi i kreatinë fosfokinazës
Përcaktimi i aktivitetit të CPK nuk duhet të kryhet pas një aktiviteti fizik intensiv që shkakton një rritje të CPK, pasi kjo mund të vështirësojë interpretimin e rezultateve. Me një rritje të aktivitetit të CPK para fillimit të terapisë me më shumë se 5 herë kufirin e sipërm të normales, një matje e dytë duhet të bëhet pas 5-7 ditësh. Nëse matja e përsëritur konfirmon CPK-në bazë (5 herë më e lartë se kufiri i sipërm i normales), terapia me Mertenil ® nuk duhet të fillohet.
Para fillimit të terapisë
Mertenil ®, si dhe frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, duhet të administrohen me kujdes ekstrem te pacientët me faktorë rreziku ekzistues për miopati / rabdomiolizë. Këta faktorë përfshijnë:

dështimi i veshkave;
hipotiroidizmi (për një dozë prej 40 mg, shihni seksionin "Kundërindikimet");
historia personale ose familjare e sëmundjeve të muskujve (për një dozë prej 40 mg, shihni seksionin "Kundërindikimet");
një histori e miotoksicitetit gjatë marrjes së frenuesve të tjerë të reduktazës HMG-CoA ose fibrave (për një dozë prej 40 mg, shihni seksionin "Kundërindikimet");
abuzimi me alkoolin (për një dozë prej 40 mg, shihni seksionin "Kundërindikimet");
mosha mbi 65 vjeç;
kushtet e shoqëruara me një rritje të përqendrimit të barit në plazmën e gjakut (shih seksionin "Ndërveprimi me barna të tjera") (për një dozë prej 40 mg, shihni seksionin "Kundërindikimet");
marrja e njëkohshme e fibrateve (për një dozë prej 40 mg, shihni seksionin "Kundërindikimet").
Në pacientë të tillë, raporti rrezik-përfitim i terapisë duhet të vlerësohet dhe vëzhgimi klinik duhet të kryhet gjatë gjithë kursit të terapisë.

Gjatë terapisë
Rekomandohet informimi i pacientëve për nevojën e informimit të menjëhershëm të mjekut për rastet e shfaqjes së menjëhershme të dhimbjes muskulore, dobësisë ose spazmave të muskujve, veçanërisht në kombinim me keqtrajtim ose temperaturë!
Në pacientë të tillë, është e nevojshme të monitorohet aktiviteti i CPK. Trajtimi duhet të ndërpritet nëse aktiviteti i CPK-së është më shumë se 5 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normales ose nëse simptomat e muskujve janë të theksuara dhe shkaktojnë siklet ditor gjatë gjithë ditës (edhe nëse aktiviteti i CPK është 5 herë më i ulët se kufiri i sipërm i normales). Nëse simptomat zhduken dhe aktiviteti i CPK kthehet në normale, duhet të merret parasysh ripërshkrimi i Mertenil ® ose përshkrimi i një frenuesi alternativ të reduktazës HMG-CoA në doza më të ulëta me monitorim të kujdesshëm të pacientit. Monitorimi i rregullt i aktivitetit të CPK në pacientët në mungesë të simptomave të rabdomiolizës nuk këshillohet.
Ka pasur raste shumë të rralla të miopatisë nekrotizuese të ndërmjetësuar nga imuniteti me manifestime klinike në formën e dobësisë së vazhdueshme të muskujve proksimalë dhe një rritje të aktivitetit të CK në serum gjatë trajtimit ose pas ndërprerjes së statinave, përfshirë rosuvastatin. Mund të kërkohen studime shtesë të sistemit muskulor dhe nervor, studime serologjike, si dhe terapi imunosupresive.
Megjithatë, një rritje në incidencën e miozitit dhe miopatisë është identifikuar në pacientët që marrin frenues të tjerë të reduktazës HMG-CoA në lidhje me derivatet e acidit fibrik, duke përfshirë gemfibrozilin, ciklosporinën, dozat për uljen e lipideve të acidit nikotinik, antimykotikëve, proteazës dhe inhibitorëve antibiotikët. Gemfibrozil rrit rrezikun e miopatisë kur bashkëadministrohet me disa frenues të reduktazës HMG-CoA. Prandaj, përdorimi i njëkohshëm i rosuvastatinës dhe gemfibrozilit nuk rekomandohet. Raporti i rrezikut dhe përfitimit të mundshëm duhet të vlerësohet me kujdes kur përdorni rosuvastatin me fibrate ose acid nikotinik në doza ulëse të lipideve (më shumë se 1 g).
Administrimi i njëkohshëm i rosuvastatinës në një dozë prej 40 mg dhe fibrateve është kundërindikuar (shiko seksionin "Ndërveprimi me barna të tjera" dhe "Efektet anësore").
Mertenil® nuk duhet t'u administrohet pacientëve me sëmundje akute, të rënda që sugjerojnë miopati ose zhvillim të mundshëm të insuficiencës renale dytësore (p.sh. sepsë, hipertension, kirurgji, trauma, sindromë metabolike, konvulsione, çrregullime endokrine, çrregullime elektrolite (shih seksionin "Me kujdes" ).
Mëlçisë
Ashtu si frenuesit e tjerë të reduktazës HMG-CoA, Mertenil ® duhet të përdoret me kujdes ekstrem në pacientët që abuzojnë me alkoolin ose kanë një histori të sëmundjes së mëlçisë.
Rekomandohet të maten testet e funksionit të mëlçisë para dhe 3 muaj pas fillimit të trajtimit. Nëse aktiviteti i transaminazave të "mëlçisë" në serumin e gjakut është 3 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normës, duhet të ndaloni marrjen e barit ose të zvogëloni dozën e marrë (shih seksionin "Mënyra e aplikimit dhe dozat"). Frekuenca e shkeljeve serioze të funksionit të mëlçisë (e lidhur kryesisht me një rritje të aktivitetit të transaminazave "mëlçie") rritet kur merrni 40 mg të barit.
Hiperkolesterolemia sekondare
Në pacientët me hiperkolesterolemi sekondare për shkak të hipotiroidizmit, sindromës nefrotike, terapia e sëmundjes themelore duhet të kryhet përpara fillimit të trajtimit me Mertenil®.
popullata të veçanta. Grupet etnike
Gjatë studimeve farmakokinetike, u zbulua një rritje në përqendrimin sistemik të rosuvastatin në mesin e pacientëve të racës Mongoloide në krahasim me të dhënat e marra në mesin e pacientëve të racës Kaukaziane (shiko seksionin "Mënyra e aplikimit dhe dozat" dhe "Farmakokinetika"). .
Frenuesit e proteazës
Nuk rekomandohet administrimi i njëkohshëm i rosuvastatin me frenuesit e proteazës (shiko seksionin "Ndërveprimi me barna të tjera").
Laktoza
Ilaçi nuk duhet të përdoret në pacientët me mungesë laktaze, intolerancë ndaj galaktozës dhe keqpërthithje të glukozës-galaktozës.
sëmundje intersticiale të mushkërive
Me përdorimin e disa statinave, veçanërisht për një kohë të gjatë, janë raportuar raste të izoluara të sëmundjes intersticiale të mushkërive. Simptomat e sëmundjes mund të përfshijnë gulçim, kollë joproduktive dhe përkeqësim të mirëqenies së përgjithshme (dobësi, humbje peshe dhe temperaturë). Nëse dyshohet për sëmundje intersticiale të mushkërive, terapia me statina duhet të ndërpritet.
Diabeti i tipit 2
Ka të dhëna që statinat, si një klasë, shkaktojnë një rritje të niveleve të glukozës në gjak dhe, në disa pacientë me rrezik të lartë të zhvillimit të diabetit në të ardhmen, mund të provokojnë një nivel hiperglicemie, gjë që tregohet nga trajtimi standard i diabetit mellitus. Megjithatë, ky rrezik tejkalohet nga rreziku i reduktuar i komplikimeve vaskulare, kështu që nuk ka asnjë arsye për të ndaluar trajtimin me statina. Në pacientët në rrezik të hiperglicemisë (përqendrimi i glukozës në agjërim nga 5,6 në 6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m², përqendrime të larta të triglicerideve, hipertensioni arterial), parametrat klinikë dhe biokimikë duhet të monitorohen, në përputhje me udhëzimet kombëtare.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të punuar me makineri

Studime për të studiuar efektin e drogës Mertenil ® në aftësinë për të drejtuar një automjet dhe për të përdorur mjete teknike nuk janë kryer. Duhet pasur kujdes gjatë drejtimit të automjeteve ose punës që kërkon përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore (gjatë terapisë mund të shfaqet marramendje).

Formulari i lëshimit

Tableta të veshura me film 5 mg, 10 mg, 20 mg dhe 40 mg.
10 tableta të veshura me film me një dozë prej 5 mg; 10 mg; 20 mg dhe 40 mg në pako me blister të bëra me fletë metalike PA/Al/PVC dhe letër alumini të stampuar me llak.
3, 6 ose 9 pako blister për tableta me dozë 5 mg, 10 mg, 20 mg dhe 40 mg, së bashku me udhëzimet për përdorim, vendosen në një paketë kartoni.

Kushtet e ruajtjes

Në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 30 ° C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve!

Më e mira para datës

3 vjet.
Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Me recetë.

Mbajtësi i certifikatës së regjistrimit

SHA "Gedeon Richter", Budapest, Hungari

Prodhuesi

CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Rusi, rajoni i Moskës, pos. Shuvoe.

Kërkesat e konsumatorëve duhet të dërgohen në:

Zyra Përfaqësuese e Moskës e SHA "Gedeon Richter"
119049 Moskë, korsia e 4-të e Dobryninsky, shtëpia 8.

Udhëzime për përdorim

informacion shtese

Mertenil është një ilaç, përbërësi aktiv i të cilit është rosuvastatin. Këto pilula ulin kolesterolin total dhe "të keq" në gjak. Ata pengojnë zhvillimin e aterosklerozës. Mjekët i përshkruajnë ato për parandalimin e sulmit të parë dhe të përsëritur në zemër, goditjes ishemike dhe komplikimeve të tjera të aterosklerozës. Shikoni videon për të kuptuar nëse keni nevojë ta merrni këtë ilaç apo jo.

Trajtimi me rosuvastatin dhe statina të tjera zvogëlon gjasat për t'iu nënshtruar stentimit ose operacionit koronar bypass. Ilaçi origjinal është Crestor i AstraZeneca. Mertenil është tableta rosuvastatin e një konkurrenti (Gedeon Richter) që janë më të lira. Gedeon Richter po përpiqet të provojë se ilaçi i tij është po aq efektiv sa tabletat Crestor. Udhëzimet për përdorim janë shkruar në gjuhë të thjeshtë më poshtë. Lexoni indikacionet për përdorim, dozat, kundërindikacionet, ndërveprimet me barna të tjera. Zbuloni se sa ulje të kolesterolit mund të prisni kur të filloni të merrni Mertenil. Kuptoni se cilat janë efektet anësore, si t'i reduktoni ose eliminoni plotësisht ato.

Karta e drogës

efekt farmakologjik	Mertenil, si ilaçet e tjera rosuvastatin, redukton kolesterolin "të keq" LDL në gjak, duke bllokuar pjesërisht prodhimin e tij në mëlçi. Rrit kolesterolin “e mirë” HDL. Redukton inflamacionin kronik të ngadaltë në enët e gjakut. Përmirëson nivelet e proteinës C-reaktive dhe shënuesve të tjerë të inflamacionit. Rezultatet e analizave të gjakut fillojnë të përmirësohen pas 1-2 javësh, efekti maksimal - pas 2-4 javësh.
Farmakokinetika	Mertenil dhe tableta të tjera rosuvastatin mund të merren me ushqim ose me stomak bosh, efektiviteti i kësaj nuk ndryshon. Rosuvastatin ekskretohet nga trupi me 90% nga mëlçia përmes zorrëve, me 10% nga veshkat. Është më pak se statinat e tjera, ngarkon sistemet e mëlçisë që janë të përfshirë në pastrimin e gjakut nga substancat aktive të barnave. Për shkak të kësaj, ajo ka më pak ndërveprime negative me barna të tjera sesa statinat e gjeneratës së mëparshme.
Indikacionet për përdorim	Kolesteroli i lartë tek të rriturit dhe adoleshentët. Frenimi i zhvillimit të aterosklerozës. Parandalimi i sulmit të parë dhe të përsëritur në zemër, goditjes ishemike dhe komplikimeve të tjera të aterosklerozës. Pas një operacioni për të rivendosur rrjedhën e gjakut në enët e prekura nga ateroskleroza. Rritja e proteinës C-reaktive në gjak në prani të faktorëve të tjerë të rrezikut kardiovaskular, edhe nëse kolesteroli është normal. Marrja e tabletave Mertenil nuk zëvendëson një mënyrë jetese të shëndetshme. Studioni artikullin "" dhe bëni atë që thotë. Përndryshe, ilaçi nuk do të ndihmojë shumë.

Lexoni më shumë për trajtimin e sëmundjeve:

Shikoni edhe videon:

Dozimi	Filloni me një dozë prej 5 ose 10 mg në ditë. Pas 4 javësh, doza e tabletave mund të rritet, duke pasur parasysh se si nivelet e kolesterolit në gjak kanë ndryshuar gjatë kësaj kohe dhe si pacienti e toleron trajtimin. Eksploroni. Zakonisht pacientët marrin rosuvastatin 10-20 mg në ditë. Doza maksimale prej 40 mg përshkruhet kryesisht për njerëzit që kanë kolesterol shumë të lartë për shkak të çrregullimeve gjenetike. Mertenil përshkruhet në doza standarde për të moshuarit, si dhe për pacientët që kanë insuficiencë të lehtë renale ose hepatike.
Efekte anësore	Mertenil, si statinat e tjera, mund të shkaktojë dhimbje muskulore, dobësi, lodhje, memorie dhe të menduar të dëmtuar, skuqje dhe çrregullime të tretjes. Lexoni artikullin "" - zbuloni se si t'i lehtësoni simptomat e pakëndshme ose t'i hiqni ato fare. Përgatitjet rosuvastatin kanë efektet e tyre anësore specifike. Lexo më shumë,. Për njerëzit me rrezik të lartë të sulmit në zemër dhe goditje në tru, statinat bëjnë më shumë mirë sesa dëm. Ato duhet të ndërpriten vetëm nëse efektet anësore janë të patolerueshme dhe nuk mund të lehtësohen. Rreziku i problemeve me mëlçinë është i ekzagjeruar. Mos u shqetësoni për ta nëse nuk abuzoni me alkoolin.
Kundërindikimet	Sëmundja e mëlçisë në fazën aktive. Një rritje e konsiderueshme e enzimave të mëlçisë ALT dhe AST në gjak. Mosfunksionim i rëndë i veshkave - pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml / min. Hipersensitiviteti ndaj rosuvastatinës ose substancave të tjera që janë pjesë e tabletave. Në vendet rusisht-folëse, mosha deri në 18 vjeç konsiderohet një kundërindikacion, megjithëse jashtë vendit, përgatitjet rosuvastatin u përshkruhen adoleshentëve nga mosha 10 vjeç.
Shtatzënia dhe ushqyerja me gji	Mertenil, preparate të tjera rosuvastatin dhe të gjitha statinat e tjera janë rreptësisht kundërindikuar gjatë shtatzënisë. Gratë në moshë riprodhuese që trajtohen me statina duhet të përdorin kontracepsion të besueshëm. Nëse ndodh një shtatzëni e paplanifikuar, atëherë marrja e pilulave të kolesterolit duhet të ndërpritet menjëherë. Gjatë trajtimit me këtë ilaç, nuk mund të ushqeheni me gji.
ndërveprimin e drogës	Preparatet rosuvastatin japin më pak ndërveprime negative me barna të tjera sesa statinat e gjeneratës së mëparshme. Por ka ende një rrezik të madh. Mund të ketë probleme me antibiotikët, shtypësit e imunitetit, pilulat e kontrollit të lindjes, holluesit e gjakut dhe shumë ilaçe të tjera. Kjo mund të shkaktojë efekte të rënda anësore - ndërprerje të mëlçisë dhe veshkave. Diskutoni me mjekun tuaj! Përpara se t'ju jepet Mertenil, tregoni mjekut tuaj për të gjitha barnat, suplementet dietike dhe barishtet që po merrni.
Mbidozimi	Nuk ka trajtim specifik për mbidozimin me tableta rosuvastatin. Mjekët ofrojnë trajtim simptomatik dhe masa mbështetëse, duke monitoruar funksionin e mëlçisë dhe shkallën e aktivitetit të kreatininës fosfokinazës. Hemodializa nuk ndihmon në largimin e rosuvastatinës nga trupi.
udhëzime të veçanta	Pas fillimit të trajtimit me Mertenil, vazhdoni të ndiqni një dietë dhe të udhëheqni një mënyrë jetese të shëndetshme. Rekomandohet monitorimi periodik i funksionit të veshkave me analiza të gjakut dhe urinës. Nëse proteina gjendet në urinë ose përqendrimi i saj rritet, kushtojini vëmendje mjekut. Nëse keni mungesë të hormoneve të tiroides, atëherë mos nxitoni për të marrë statina, por trajtoni hipotiroidizmin për të rikthyer kolesterolin në normalitet. Preparatet rosuvastatin rrisin pak sheqerin në gjak te pacientët me diabet dhe prediabet.
Formulari i lëshimit	Tableta të veshura me film, 5, 10, 20 dhe 40 mg. Në një paketë me fletë blister me 10 tableta. Në një pako kartoni, 3 pako blister.
Kushtet dhe kushtet e ruajtjes	Ruani në një vend të thatë, të errët, jashtë mundësive të fëmijëve, në një temperaturë jo më të madhe se 30 °C. Afati i ruajtjes - 3 vjet.
Kompleksi	Substanca aktive është rosuvastatin kalcium. Lëndët ndihmëse - monohidrat laktozë, hidroksid magnezi, crospovidone (lloji A), stearat magnezi. Predha e tabletës është talk, makrogol, dioksid titani (E171), alkool polivinil.

Shumë pacientë janë të interesuar se cilat analoge të Mertenil janë më të lira. Ka shumë barna të tilla në farmaci. Ato prodhohen në Federatën Ruse dhe vendet e CIS, si dhe importohen nga Evropa dhe Azia. Të gjitha këto janë tableta në të cilat përbërësi aktiv është rosuvastatin. Shikoni një video në lidhje me zëvendësuesit e mundshëm të drogës Mertenil, në mënyrë që të mos bëni një gabim me zgjedhjen.

Mbani në mend se ilaçi Mertenil është një kombinim i çmimit të arsyeshëm dhe cilësisë së mirë evropiane. Nëse ju ndihmon dhe normalisht e toleroni marrjen e tij, atëherë vështirë se ka kuptim të kaloni në analoge për të kursyer para. Mund të jetë më mirë të merret Crestor, ilaçi origjinal i rosuvastatin. Megjithatë, kushton më shumë.

Lexoni më shumë rreth analogëve të Mertenil

Shqyrtime Mertenil

Aplikimi i drogës Mertenil

Mertenil u përshkruhet njerëzve që kanë një rrezik të lartë kardiovaskular. Marrja e këtyre pilulave zvogëlon mundësinë e një sulmi të parë dhe të përsëritur në zemër, goditje ishemike dhe manifestime të tjera të aterosklerozës. Nëse jeni në rrezik të lartë, atëherë përgatitjet rosuvastatin do të sjellin përfitime të konsiderueshme. Ata do t'ju mbrojnë nga sulmi në zemër dhe goditje në tru, si dhe asnjë ilaç tjetër dhe suplement dietik. Pacientët që marrin statina jetojnë disa vite më gjatë sepse vdesin më vonë nga sëmundjet kardiovaskulare. Në të njëjtën kohë, Mertenil nuk duhet t'u përshkruhet njerëzve që kanë kolesterol të lartë, por nuk kanë faktorë të tjerë të rrezikut kardiovaskular. Nëse rreziku i sulmit në zemër dhe goditjes në tru është i ulët, atëherë marrja e statinave do të bëjë më shumë dëm sesa dobi.

Personat me rrezik të lartë kardiovaskular janë ata të diagnostikuar me hipertension arterial, prediabet ose diabet mellitus, duhanpirësit dhe veçanërisht pacientët që kanë pasur tashmë një atak në zemër ose goditje në tru. Njerëzit që janë mbipeshë ose kanë rezultate të dobëta të testit të gjakut të proteinës C-reaktive gjithashtu duhet të marrin Mertenil dhe të kalojnë në një mënyrë jetese të shëndetshme për të shmangur katastrofën kardiovaskulare. Statinat janë të detyrueshme për njerëzit që i janë nënshtruar stentimit ose operacionit koronar bypass. Kjo zvogëlon gjasat që do t'ju duhet të bëni një operacion të dytë.

Përfitimet e statinave, përfshirë rosuvastatin, janë vërtetuar nga dhjetëra studime klinike. Në shumicën dërrmuese të këtyre provave, pjesëmarrësve iu dha ilaçi origjinal Crestor. Për tabletat rosuvastatin nga prodhues të tjerë, baza e provave është më e dobët, kjo është arsyeja pse ato janë më të lira. Gedeon Richter është një prodhues i njohur hungarez i barnave. Ajo po përpiqet të provojë se Mertenil është po aq efektiv sa pilulat. Për ta bërë këtë, kompania financon kërkime në shkallë të vogël dhe publikimin e artikujve në revista mjekësore. Kjo është diskutuar më në detaje më poshtë. Nuk duhet t'u besoni plotësisht rezultateve të provave klinike të barnave, sepse të gjitha ato paguhen nga kompanitë farmaceutike. Cilin ilaç rosuvastatin të zgjidhni - kjo duhet të vendoset nga mjeku, duke marrë parasysh aftësitë financiare të pacientit.

Ulja e kolesterolit "të keq".

Besohet se sa më i lartë të jetë kolesteroli "i keq", aq më i madh është rreziku i pacientit për sulm në zemër, goditje në tru dhe komplikime të tjera të aterosklerozës. Mertenil dhe barna të tjera rosuvastatin janë statinat më të reja. Ato ulin kolesterolin e “keq” LDL më shumë se çdo ilaç që është shpikur më parë. Artikujt në revistat mjekësore raportojnë se Mertenil mund të ulë kolesterolin LDL në nivelet e synuara në shumë pacientë të cilët nuk u ndihmuan mjaftueshëm nga statinat e gjeneratës së hershme.

Në bazë të Universitetit Shtetëror Mjekësor Bjellorus, si dhe institucioneve të tjera mjekësore në qytetin e Minsk, u krye një studim krahasues i efektivitetit të tabletave Mertenil dhe uljes së kolesterolit. Bazuar në rezultatet e këtij studimi, disa artikuj u botuan në revistat mjekësore në gjuhën ruse. Një nga këta artikuj është “Efikasiteti dhe siguria krahasuese e Mertenil në pacientët me hiperlipidemi” në revistën International Reviews: Clinical Practice and Health Nr. 5/2013. Pacientët që kishin kolesterol të ngritur u ndanë në dy grupe me 30 persona. Ata që ishin të përfshirë në grupin e parë iu përshkrua Mertenil 10 mg në ditë, dhe atyre në grupin e dytë u përshkrua ilaçi origjinal Crestor në të njëjtën dozë.

Efikasiteti krahasues i Mertenil dhe Crestor

Mertenil uli kolesterolin e "keq" LDL me 46%, dhe Crestor në grupin e tij me 43%. Autorët e studimit arritën në përfundimin se Mertenil është po aq efektiv sa ilaçi origjinal Crestor. Ju nuk duhet t'i besoni plotësisht këtij rezultati, sepse studimi është paguar nga prodhuesi. Gjithashtu vini re se të dy barnat në doza të ulëta prej 10 mg në ditë nuk ndikuan ndjeshëm në nivelet e rëndësishme të triglicerideve dhe proteinës C-reaktive. Në studimet e huaja, preparatet rosuvastatin zakonisht përdoren në doza më të larta - 20 ose 40 mg në ditë.

Për të mbajtur normalisht kolesterolin "të mirë" dhe "të keq", si dhe trigliceridet, shkoni te. Kjo do t'ju lejojë të zvogëloni dozën e tabletave Mertenil ose madje të braktisni plotësisht trajtimin me statina. Një dietë me pak karbohidrate është e kënaqshme dhe e shijshme. Në fakt përmirëson nivelet e kolesterolit në gjak. Dieta “pa yndyrë” që mjekët rekomandojnë zakonisht shkakton urinë kronike torturuese dhe nuk ndihmon aspak në uljen e kolesterolit.

Ateroskleroza

Mertenil, si preparatet e tjera rosuvastatin, përshkruhet për trajtimin e aterosklerozës. Nëse është e mundur të merret nën kontroll ateroskleroza, atëherë rreziku i pacientit për sulmin e parë dhe të përsëritur në zemër, goditjen ishemike, nevojën për stentim, operacionin e bypass-it koronar dhe rivendosjen kirurgjikale të rrjedhjes së gjakut në këmbë reduktohet ndjeshëm. Jeta zgjatet dhe cilësia e saj përmirësohet. Trajtimi kryesor për aterosklerozën është ushqimi dietik dhe aktiviteti i rregullt fizik. Marrja e statinave, madje edhe më e fuqishme prej tyre, rosuvastatin, mund të plotësojë vetëm kalimin në një mënyrë jetese të shëndetshme, por jo ta zëvendësojë atë.

Në vitin 2006, u publikuan rezultatet e studimit ASTEROID (A Study To Evaluate The Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Derved Intravascular atheroma coronary barren). Në këtë studim, për herë të parë, shkencëtarët arritën të demonstrojnë aftësinë e statinave për të zvogëluar madhësinë e pllakave aterosklerotike në arteriet koronare. Kjo është bërë duke përdorur shembullin e rosuvastatin. Më vonë u zbulua se edhe trajtimi me atorvastatin e ka këtë efekt. Statinat e gjeneratës III dhe IV jo vetëm që ngadalësojnë zhvillimin e aterosklerozës, por gjithashtu kanë një veti unike - ato ndikojnë në pllakat e kolesterolit që janë formuar tashmë. Në studimet e huaja të efektivitetit të rosuvastatin në aterosklerozë, pacientët u përshkruan. Nuk dihet nëse tabletat Mertenil mund të zvogëlojnë madhësinë e pllakave aterosklerotike si dhe të Crestor.

Pas menopauzës tek gratë, zhvillimi i aterosklerozës përshpejtohet për shkak të ndryshimeve në nivelet hormonale. Rreziku i sëmundjeve kardiovaskulare tek femrat në moshën e mesme është më i vogël se tek meshkujt. Por në pleqëri, ata janë duke u kapur dhe madje edhe përpara kolegëve të tyre meshkuj në frekuencën e sulmeve në zemër dhe goditjeve në tru. Arsyeja është ulja e niveleve të estrogjenit. Gjatë menopauzës, gratë shpesh shqetësohen për hipertensionin. Mjekësia moderne i kushton shumë vëmendje problemit të çrregullimeve metabolike të lidhura me moshën tek gratë.

Në revistën “Hipertensioni arterial” nr.6/2013 është botuar një artikull “Efekti i Mertenil në gjendjen e shtratit vaskular tek gratë me hipertension arterial dhe dislipidemi me hipoestrogjenemi në premenopauzë”. Hipoestrogjenemia është një ulje e estrogjenit në gjak e shkaktuar nga fillimi i menopauzës. Autorët e artikullit zbuluan se çfarë efekti jep administrimi i rosuvastatinës përveç trajtimit standard të hipertensionit te gratë e moshës së mesme. Studimi përfshinte 52 pacientë. Nga këto, 32 morën Mertenil 10 mg në ditë dhe tableta për presion (Diroton), dhe 22 - vetëm Diroton.

Për të vlerësuar sesi rosuvastatina ndikoi në zhvillimin e aterosklerozës, pjesëmarrësit iu nënshtruan ultrazërit karotide në fillim dhe përsëri 4 muaj më vonë. Është matur trashësia e kompleksit intima-media, është llogaritur koeficienti i shtrirjes, indeksi i ngurtësisë arteriale dhe shpejtësia maksimale e rrjedhjes sistolike të gjakut. Trashësia e kompleksit intima-media është një tregues kyç i zhvillimit të aterosklerozës, i cili matet gjatë ultrazërit të enëve. Sa më e vogël kjo vlerë, aq më mirë.

Efektiviteti i drogës Mertenil nga ateroskleroza

Shtimi i Mertenil përmirësoi rezultatet e trajtimit standard të hipertensionit te gratë e moshës së mesme. Sa më i ulët të jetë indeksi i ngurtësisë dhe sa më i lartë koeficienti i shtrirjes, aq më e mirë është prognoza. Për shkak se sa më mirë që arteriet të ruajnë fleksibilitetin e tyre natyror, aq më i ulët është presioni i kërkuar për të pompuar gjakun nëpër to. Dhe sa më i ulët të jetë presioni i gjakut, aq më pak lodhet zemra. Fatkeqësisht, artikulli nuk ofron të dhëna krahasuese për nivelet e kolesterolit tek gratë që morën rosuvastatin dhe ato që u kufizuan në një ilaç për hipertensionin.

Kjo nuk përmendet në shumicën e artikujve, por një studim i madh i huaj SATURN tregoi se trajtimi me statin rrit depozitat e kalciumit në arterie. Arteriet, në muret e të cilave ka kalcium, bëhen të ngurtë, humbasin fleksibilitetin e tyre natyror. Kjo është një fazë e avancuar e aterosklerozës. Rezulton se në trajtimin e aterosklerozës me Mertenil dhe statina të tjera, jo gjithçka është e qartë. Këto barna ngadalësojnë zhvillimin e aterosklerozës, por përkeqësojnë rrjedhën e sëmundjes. Studioni materialin e detajuar "Statinet dhe ateroskleroza: të mirat dhe të këqijat". Mësoni si të neutralizoni problemin e kalciumit në arterie.

Mertenil, si preparatet e tjera rosuvastatin, ngadalëson zhvillimin e aterosklerozës koronare. Kjo përmirëson prognozën për pacientët që vuajnë nga sëmundje koronare të zemrës. Rosuvastatin, si atorvastatin, jo vetëm që pengon shfaqjen e pllakave të reja të kolesterolit, por gjithashtu zvogëlon madhësinë e atyre që tashmë janë formuar. Ndoshta, trajtimi me Mertenil zvogëlon rrezikun e jo vetëm problemeve të zemrës, por edhe aksidenteve cerebrovaskulare, dhimbjes në këmbë dhe manifestimeve të tjera të aterosklerozës sistemike.

Baza e bazës së provave për rosuvastatin ishte studimi JUPITER, rezultatet e të cilit u publikuan në 2008. Më shumë se 15,000 pacientë morën pjesë në studim. Gjysma e tyre u përshkrua rosuvastatin 20 mg në ditë, dhe gjysma tjetër mori një placebo. Në njerëzit që morën ilaçin e vërtetë, kolesteroli "i keq" LDL u ul mesatarisht me 50%, trigliceridet - me 17%, proteina C-reaktive - me 37%. Por gjëja kryesore është se frekuenca e sëmundjeve kardiovaskulare është ulur ndjeshëm.

Rezultatet e studimit JUPITER

Siç mund të shihet, marrja e rosuvastatinës uli ndjeshëm rrezikun e komplikimeve të sëmundjes koronare të zemrës. Të gjithë pjesëmarrësit u caktuan. Nuk ka informacion të saktë nëse tabletat Mertenil kanë një efekt të mirë. Studimi i JUPITER është kritikuar se është përfunduar para afatit - pas 2 vjetësh, dhe jo pas 5 vjetësh, siç ishte planifikuar. Nëse studimi do të kishte zgjatur 5 vjet, atëherë ka të ngjarë që ndryshimi në performancën midis grupeve të rosuvastatinës dhe placebo nuk do të kishte qenë aq i rëndësishëm.

Pacientët e diagnostikuar me sëmundje të arterieve koronare janë njerëz me rrezik të lartë kardiovaskular. Ata duhet të marrin rosuvastatin ose statina të tjera për të zvogëluar mundësinë e sulmit në zemër dhe goditje në tru. Përfitimet e trajtimit me këto pilula do të jenë më të larta se problemet e mundshme nga efektet anësore. Gjithashtu studioni artikullin "" dhe ndiqni hapat që përshkruhen në të. Marrja e tabletave Mertenil nuk mund të zëvendësojë kalimin në një mënyrë jetese të shëndetshme, por vetëm plotëson dietën, stërvitjen dhe menaxhimin e stresit.

Pas një ataku në zemër

Pas një sulmi në zemër, pacientëve zakonisht u përshkruhet rosuvastatin ose statina të tjera për të normalizuar kolesterolin, si dhe për të reduktuar inflamacionin dhe nivelet e proteinave C-reaktive në gjak. Besohet se rosuvastatina ul kolesterolin e “keq” më shumë se statinat e tjera, ndaj është me interes të madh për mjekët dhe pacientët. Në vitet 2000, ky medikament u kritikua se nuk kishte të dhëna të mjaftueshme nga studimet në pacientët që kishin një atak në zemër. Deri më sot, studime të tilla janë kryer dhe rezultatet e tyre janë publikuar.

Në shtator 2014, një raport mbi rezultatet e IBIS-4, një studim i efektivitetit të trajtimit me dozë të lartë rosuvastatin në pacientët me një infarkt miokardi me rritje të segmentit QT, u shfaq në faqen e internetit të Shoqatës Evropiane të Kardiologjisë. 103 pacientë morën ilaçin origjinal Crestor 40 mg në ditë, përveç trajtimit standard. Mjekët i vëzhguan për 13 muaj. Pacientët rregullisht bënin analiza gjaku për kolesterolin. Ata gjithashtu iu nënshtruan ultrazërit të arterieve në fillim dhe në fund të kursit për të vlerësuar nëse po zhvillohej ateroskleroza.

Pas 13 muajsh, pllakat aterosklerotike u ulën në 85% të pacientëve në të paktën një arterie koronare, dhe në 56% në të dyja. Kolesteroli "i keq" LDL në gjak u ul mesatarisht me 43%. Para provës IBIS-4, terapia me statina me dozë të lartë u tregua e dobishme në pacientët me sëmundje të qëndrueshme të arterieve koronare, dhe tani edhe në ata që kanë pasur një atak në zemër. Vlen të përmendet se studimi u sponsorizua nga prodhuesit e makinerive me ultratinguj, por jo nga kompanitë farmaceutike. Autorët e raportit kujtojnë se dozat e rosuvastatinës në 40 mg në ditë nuk janë miratuar ende në shumë vende evropiane. Nuk ka të dhëna në çfarë mase Mertenil është ekuivalenti për njerëzit që kanë pësuar një atak në zemër.

Dihet se statinat, së bashku me rrezikun e sulmit në zemër, zvogëlojnë gjasat për goditje në tru. Studimi i JUPITER u bë baza e bazës së provave për rosuvastatin. Midis rezultateve të tjera zbuluese, u zbulua se rosuvastatina ul rrezikun e goditjes me deri në 51% për pacientët që kishin kolesterol normal, por proteina C-reaktive të ngritur në gjak. Në grupin e pacientëve që morën ilaçin origjinal Crestor, frekuenca e goditjes ishemike u ul ndjeshëm, ndërsa goditjet hemorragjike nuk u rritën. Studimi i JUPITER po kritikohet për ndalimin e parakohshëm. Pacientët u ndoqën vetëm për 2 vjet. Nëse do të ishin ndjekur më gjatë, atëherë, me siguri, rezultatet nuk do të ishin aq të bujshme.

Studime të vogla kanë treguar këshillueshmërinë e përshkrimit të simvastatin dhe atorvastatin sa më shpejt të jetë e mundur pas një goditjeje. Por për rosuvastatin, nuk janë gjetur të dhëna deri më tani. Mjekët nga Koreja e Jugut në vitin 2010 u përpoqën të kryenin EUREKA, një provë e administrimit të hershëm të rosuvastatin për të parandaluar goditjen e përsëritur. Por studimi nuk u zhvillua, sepse ata nuk mund të bindin pacientë të mjaftueshëm për të marrë pjesë në të - nevojiteshin të paktën 507 persona.

Lexoni artikuj të detajuar:

Nuk ka informacion nëse Mertenil ka të njëjtin efekt për parandalimin e goditjes së parë si. Sa i përket parandalimit të goditjes së përsëritur, nuk ka të dhëna as për tabletat Crestor, e aq më tepër për preparatet rosuvastatin nga prodhues të tjerë. Prandaj, sot, me siguri, për parandalimin e goditjes së përsëritur, është më mirë të zgjidhni jo rosuvastatin, por atorvastatin ose simvastatin. Lexoni gjithashtu materialin "". Zbuloni se cilat ilaçe ulin rrezikun e goditjes në tru, sa të dobishme janë pilulat e hipertensionit.

Diabeti i tipit 2

Mertenil, si preparatet e tjera rosuvastatin, rrit sheqerin në gjak te pacientët me diabet të tipit 2. Gjithashtu, ky ilaç rrit rrezikun e zhvillimit të diabetit për pacientët që tashmë kanë metabolizëm të dëmtuar të karbohidrateve. Në të njëjtën kohë, ka përfitime të konsiderueshme në uljen e rrezikut të sulmit në zemër dhe goditje në tru. Asnjë ilaç tjetër dhe suplement dietik nuk mund të ndihmojë me problemet kardiovaskulare si dhe me statinat. Ju duhet të trajtoheni me zell me ilaçin tuaj të kolesterolit të përshkruar. Në të njëjtën kohë, merrni masa të thjeshta për të mbajtur sheqerin tuaj normal.

Ekspertët japonezë kanë zbuluar se si atorvastatin dhe rosuvastatin rrisin sheqerin në gjak te pacientët me diabet. 514 diabetikë po merrnin rosuvastatin dhe 504 pacientë të tjerë po merrnin atorvastatin. Ata filluan me doza të ulëta - ilaçi origjinal Crestor 5 mg në ditë dhe atorvastatin 10 mg në ditë. Dozat e statinave u rritën gradualisht derisa kolesteroli LDL u ul në vlerat e rekomanduara. Doli se të dy ilaçet pothuajse në mënyrë të barabartë rrisin sheqerin tek pacientët me diabet. Dallimi në vlerat e glukozës plazmatike ishte 0,16-0,22 mmol/L.

Pacientët u ndoqën vetëm për 12 muaj, kështu që ata mund të gjurmonin vetëm glukozën dhe kolesterolin, por jo rrezikun kardiovaskular. Në dozat e ulëta të treguara më sipër, atorvastatin dhe rosuvastatin ulnin në mënyrë të barabartë kolesterolin "i keq". Ata vendosën të mos e vononin provën, sepse tashmë është vërtetuar se statinat ulin rrezikun e sulmit në zemër dhe goditjes në tru për diabetikët. Nuk dihet nëse Mertenil ndikon në sheqerin në gjak në të njëjtën mënyrë, apo në një mënyrë të ndryshme. Ndoshta ndryshimi, nëse ekziston, nuk është i madh.

Mertenil në diabet: të mirat dhe të këqijat

Në vitin 2015, Lancet publikoi rezultatet e studimit PLANET I duke krahasuar efikasitetin e atorvastatin dhe rosuvastatin në mbrojtjen e veshkave te pacientët me diabet të tipit 2. Studimi përfshinte 353 pacientë. Të gjithë ata në kohën e fillimit të studimit kishin tashmë shenja të dëmtimit të veshkave diabetike, merrnin medikamente - frenuesit ACE ose bllokues të receptorit të angiotenzinës II. Pjesëmarrësit u ndanë në 3 grupe:

rosuvastatin 10 mg në ditë;
rosuvastatin 40 mg në ditë;
atorvastatin 80 mg në ditë.

Atorvastatin kishte një efekt më të mirë në raportin e albuminës dhe kreatininës në urinë te pacientët sesa rosuvastatina në doza prej 10 dhe 40 mg në ditë. Ngjarjet anësore të lidhura me veshkat ishin më të zakonshme në grupin e rosuvastatinit sesa në pacientët e trajtuar me atorvastatin. Rezultatet e këtij studimi mund të jenë në favor të atorvastatinës për pacientët me diabet. Ato mund të konsiderohen të besueshme sepse prova u financua nga AstraZeneca, prodhuesi i rosuvastatin. Rezulton se është më mirë që pacientët me diabet të zgjedhin një nga përgatitjet atorvastatin, dhe jo Mertenil.

Rosuvastatina dhe statinat e tjera rrisin rrezikun e zhvillimit të diabetit te pacientët që janë të predispozuar për këtë sëmundje. Njerëzit të cilët janë diagnostikuar me sindromë metabolike ose tolerancë të dëmtuar të glukozës duhet të jenë të kujdesshëm ndaj diabetit. Sindroma metabolike është një koleksion simptomash: mbipeshë, depozitime yndyrore rreth belit, hipertension arterial, analiza të dobëta të gjakut për kolesterolin dhe trigliceridet. Gratë që kanë kaluar tashmë në menopauzë, dhe të gjithë njerëzit që janë mbipeshë, janë pacientë me rrezik të lartë për diabet. Mësoni se si të parandaloni diabetin në artikullin mbi sindromën metabolike. Ndiqni hapat e dhënë atje. Në të njëjtën kohë, vazhdoni të merrni Mertenil ose statina të tjera për të zvogëluar rrezikun e sulmit në zemër dhe goditjes në tru. Lexoni gjithashtu informacion të detajuar "". Zbuloni se cilat barna kanë rrezikun më të ulët të diabetit.

Lupus eritematoz sistemik

Lupus eritematoz sistemik është një sëmundje autoimune që shkatërron gradualisht organet dhe sistemet vitale. Kufizon aktivitetet sociale dhe profesionale të pacientëve, shpesh çon në vdekje të parakohshme. Në pacientët me lupus eritematoz, infarkti i miokardit zhvillohet 50 herë më shpesh sesa në bashkëmoshatarët e tyre të shëndetshëm. Arsyeja është zhvillimi i hershëm i aterosklerozës në sfondin e sulmeve autoimune. Për lupus erythematosus, statinat shpesh përshkruhen për të përmirësuar kolesterolin dhe nivelet e proteinave C-reaktive në gjak.

Në revistën "Basic Research" nr. 5/2013, punonjësit e Akademisë Mjekësore Shtetërore të Tyumen publikuan një raport mbi efektivitetin e përshkrimit të rosuvastatin për pacientët me lupus eritematoz sistemik. Studimi përfshinte 53 pacientë, nga të cilët 29 iu dha Mertenil 10 mg në ditë, krahas trajtimit standard. Pacientët e mbetur që nuk morën statina u përfshinë në grupin e kontrollit. Të gjithë pjesëmarrësit u ndoqën për 12 muaj. Rosuvastatin përmirësoi nivelet e kolesterolit dhe triglicerideve, koeficientin aterogjenik dhe nivelet e proteinave C-reaktive në gjak.

Ndryshimet në lipide në pacientët me lupus eritematoz gjatë trajtimit me Mertenil

Pacientët me lupus eritematoz të cilëve iu është përshkruar Mertenil e toleruan mirë trajtimin. Ata përmirësuan jo vetëm nivelin e kolesterolit në gjak, por edhe dinamikën e aterosklerozës, sipas rezultateve të ultrazërit të arterieve. Rezultatet e studimit të mësipërm nuk mund të konsiderohen rreptësisht shkencore sepse pak pacientë morën pjesë. Megjithatë, ky informacion është i dobishëm për praktikë. Mertenil është një nga barnat e përshtatshme për ngadalësimin e zhvillimit të procesit aterosklerotik.

Hiperkolesterolemia e trashëguar tek të rriturit

Hiperkolesterolemia e trashëguar është një sëmundje serioze në të cilën njerëzit kanë rritur ndjeshëm kolesterolin total dhe atë të "keq" për shkak të çrregullimeve gjenetike. Dieta nuk ndihmon vërtet. Sëmundjet kardiovaskulare te njerëzit që vuajnë nga ky çrregullim gjenetik zhvillohen shumë më herët se sa te bashkëmoshatarët e tyre të shëndetshëm. Nëse nuk trajtohet, hiperkolesterolemia trashëgimore redukton jetëgjatësinë me të paktën 8 vjet. Prandaj, pacientët këshillohen që të fillojnë trajtimin me statina që në adoleshencë dhe t'i marrin këto barna në dozat maksimale të tolerueshme.

Rosuvastatin është statina më e fuqishme e disponueshme sot. Prandaj, mund të jetë ilaçi i zgjedhur për pacientët me hiperkolesterolemi trashëgimore, të cilët dëshirojnë të ulin kolesterolin e "keq" LDL në gjak me 50% ose më shumë nga vlerat fillestare. Revista "Systemic Hypertension" Nr. 2/2014 botoi një artikull "Efikasiteti dhe siguria
Mertenil (rosuvastatin) 40 mg/ditë në pacientët me hiperkolesterolemi familjare. Studimi përfshiu 40 pacientë, kolesteroli mesatar LDL i të cilëve ishte 7.2 mmol/l. Atyre iu dha ilaçi menjëherë në një dozë maksimale prej 40 mg në ditë dhe pas 16 javësh nga administrimi, u kryen analiza të përsëritura të gjakut.

Rezultatet e marrjes së Mertenil 40 mg në ditë

Apolipoproteina A1 është një proteinë e dobishme që ndihmon në largimin e kolesterolit nga muret e enëve të gjakut. Marrja e rosuvastatin praktikisht nuk e uli atë. Apolipoproteina B është bartës i "kolesterolit të keq". Akumulimi i tij në gjak çon në zhvillimin e aterosklerozës. Ilaçi kishte një efekt pozitiv në këtë tregues.

Në asnjë nga pacientët që morën pjesë në studim, marrja e tabletave Mertenil në një dozë maksimale ditore prej 40 mg nuk shkaktoi efekte anësore serioze. Nivelet e proteinës C-reaktive dhe acidit urik në gjak u ulën, që do të thotë një efekt favorizues i trajtimit në metabolizëm. Kështu, Mertenil mund t'u rekomandohet njerëzve që vuajnë nga hiperkolesterolemia trashëgimore. Këshillohet që në moshë të re të filloni trajtimin me statina. Preparatet rosuvastatin shkaktojnë më pak ndërveprime negative me barna të tjera sesa simvastatina dhe atorvastatina. Kjo është e rëndësishme për pacientët me hiperkolesterolemi trashëgimore, të cilët duhet të marrin disa ilaçe të fuqishme në të njëjtën kohë.

Kolesteroli i lartë tek fëmijët

Fëmijët dhe adoleshentët kanë një rritje të konsiderueshme të kolesterolit në gjak për shkak të një sëmundjeje trashëgimore - hiperkolesterolemia familjare. Duke filluar në adoleshencë, statinat përshkruhen për të trajtuar këtë sëmundje. Rosuvastatin është deri tani më i fuqishmi nga statinat, kështu që mund të jetë një ilaç i përshtatshëm për trajtimin e hiperkolesterolemisë familjare në një moshë të re.

Një artikull u botua në Gazetën e Kolegjit Amerikan të Kardiologjisë në Mars 2010 - një raport mbi rezultatet e një studimi mbi efikasitetin dhe sigurinë e rosuvastatin për trajtimin e hiperkolesterolemisë familjare tek fëmijët. Në studim morën pjesë 177 pacientë të moshës 10-17 vjeç. Disa prej tyre u përshkruan fillimisht rosuvastatin 5 mg në ditë, dhe më vonë doza u rrit në 10 dhe 20 mg në ditë. Kishte gjithashtu një grup kontrolli pacientësh që morën një placebo dhe jo një ilaç të vërtetë. Pjesëmarrësit u ndoqën për 1 vit.

Sa e ulë rosuvastatina kolesterolin LDL tek adoleshentët?

Ilaçi nuk shkaktoi efekte anësore serioze. Nuk kishte devijime në rritjen dhe zhvillimin e adoleshentëve pjesëmarrës në studim. Të gjithë pjesëmarrësit pranuan. Nuk ka asnjë informacion nëse tabletat Mertenil mund të japin të njëjtin efikasitet dhe tolerancë të mirë te pacientët adoleshentë. Duke marrë rosuvastatin 5-20 mg në ditë, vetëm 40% e pjesëmarrësve në studim ishin në gjendje të arrinin nivelin normal të synuar të kolesterolit LDL. Por doza e këtij ilaçi 40 mg në ditë është e ndaluar të përshkruhet për pacientët nën 18 vjeç.

konkluzionet

Artikulli tregon gjithçka që pacientët duhet të dinë për përdorimin e ilaçit Mertenil për të përmirësuar nivelet e kolesterolit në gjak. Pacientët me rrezik të lartë kardiovaskular marrin tableta rosuvastatin për të parandaluar sulmet e para dhe të dyta në zemër, goditjet ishemike, problemet me këmbët dhe komplikimet e tjera të aterosklerozës sistemike. Efektet anësore të statinave janë kryesisht të njëjta, por rosuvastatina ka nuancat e veta.

Ilaçi Mertenil si pjesë e një tablete përmban substancën aktive rosuvastatin kalcium - 10.4 mg, si dhe eksipientët: celuloza mikrokristaline 12 , stearat magnezi , monohidrat laktozë , krospovidoni (lloji A).

Predha e filmit përmban opadra II e bardhë (talk, dioksid titani (E171), makrogol 3350 dhe ).

Formulari i lëshimit

Tableta të rrumbullakëta dhe dykonvekse të veshura me film të gdhendur me " C34". 10 copë në një paketë konturore qelize (3 copë në një kuti kartoni).

Veprim farmakologjik

Ilaç për uljen e lipideve për parandalim dhe trajtim. Redukton nivelet e lipoproteinave me densitet të ulët dhe rrit nivelin e kolesterolit të lipoproteinave me densitet të lartë.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Tabletat Mertenil janë një frenues selektiv dhe konkurrues i një enzime që konvertohet HMG-CoA në mevalonat . Kur aplikohet ka efektin kryesor, ku kryen sintezën e kolesterolit dhe Katabolizmi i LDL (lepoproteina me densitet të ulët). Ai lidhet me proteinat e plazmës me rreth 90%. kufizuar - 10%.

Kalciumi rosuvastatin ul kolesterolin total dhe kolesterolin LDL. Ilaçi ekskretohet nga trupi në mënyrë natyrale. Ekspozimi i tij sistemik rritet në përpjesëtim të drejtë me dozën e marrë.

Efektive në trajtimin e njerëzve me hiperkolesterolemia , pavarësisht nga gjinia dhe mosha.

Përqendrimi maksimal i substancës aktive në plazmën e gjakut arrihet afërsisht 5 orë pas marrjes së dozës së duhur. Biodisponueshmëria është afërsisht 20%.

Efekti i parë nga përdorimi i ilaçit është i dukshëm pas një jave. Ndryshimet maksimale pozitive të mundshme arrihen pas 1 muaji nga administrimi dhe mbahen me përdorim të mëtejshëm të barit.

Indikacionet për përdorimin e Mertenil

Indikacionet për përdorimin e Mertenil mund të jenë si më poshtë:

hiperkolesterolemia ;
të kombinuara kushtet dislipidemike ;
hipertrigliceridemia Lloji IV sipas Fredrickson;
familjare hiperkolesterolemia homozigote ;
parandalimi dhe trajtimi;
parandalimi i komplikimeve kardiovaskulare (, rivaskularizimi arterial , etj.).

Ilaçi shpesh përshkruhet si një shtesë për terapi diete kur vetë dieta dhe terapitë e tjera për uljen e lipideve, si ushtrimet fizike, nuk funksionojnë mjaftueshëm.

Kundërindikimet

Mertenil në tableta 5, 10 dhe 20 mg nuk rekomandohet për:

gratë shtatzëna;
gjatë periudhës laktacioni ;
gratë në moshë riprodhuese që përdorin kontracepsion jo të besueshëm;
në dështimi i mëlçisë ;
kur përdorni fibrate me;
në rast të mungesës së laktazës dhe intolerancës ndaj laktozës;
me probleme funksionale me veshkat;
njerëzit me predispozicion ndaj komplikimeve miotoksike;
kur miopati ;
me mbindjeshmëri dhe intolerancë individuale ndaj disa përbërësve të ilaçit;
kur keqpërthithja e glukozës-galaktozës .

konsumimi i tepërt i pijeve alkoolike;
sëmundjet e mëlçisë në fazën aktive;
histori personale ose familjare të sëmundjeve të muskujve.

Përveç kësaj, Mertenil përshkruhet me kujdes për:

çrregullime metabolike, elektrolite dhe endokrine të shkallës së rëndë;
i pakontrolluar;
hipotension arterial ;
sepsis ;
rritje e rrezikut të shfaqjes dhe zhvillimit miopati ;
një histori e sëmundjes së mëlçisë;
lëndime;
ndërhyrjet e mëdha kirurgjikale.

Përveç kësaj, njerëzit mbi 65 vjeç duhet ta marrin këtë ilaç me kujdes. Dhe efektiviteti dhe siguria e tij për fëmijët ende nuk është vendosur.

Efekte anësore

Efektet anësore të zakonshme të Mertenil mund të përfshijnë:

zhvillimi i tipit II;
sindromi astenik ;
nauze;
dhimbje stomaku;
dhimbje koke;
mialgjia .

Në raste të rralla, mund të ketë skuqje , kruarje e lëkurës, miopati , rabdomioliza , . Dhe me marrjen e rregullt të tabletave 40 mg, zhvillimi është i mundur mialgjia , dhe miopati . Përveç kësaj, në këtë dozë, përqendrimi i glukozës gjithashtu mund të rritet, si dhe të prishë gjëndrën tiroide.

Përveç kësaj, nëse jeni duke marrë Mertenil, udhëzimet për përdorim tregojnë se në raste shumë të rralla mund të përjetoni artralgji , verdhëza , hepatiti , edemë periferike, hematuria , polineuropatia , kollë .

Megjithatë, efektet anësore që mund të shkaktohen nga përdorimi i Mertenil janë zakonisht afatshkurtra ose mesatarisht të theksuara. Në shumë raste, ato varen nga doza e barit. Pra, udhëzimet për përdorimin e Mertenil duhet të respektohen rreptësisht.

Në rast të dhimbjes së papritur në muskuj ose shfaqjes, e cila shoqërohet me keqtrajtim të përgjithshëm dhe, menjëherë ndaloni marrjen e barit dhe konsultohuni me një mjek.

Udhëzime për përdorim Mertenil

Ju mund ta merrni ilaçin në çdo kohë të ditës brenda me një sasi të vogël uji. Megjithatë, marrja e tij duhet të kombinohet me një plan dietik të rënë dakord me një specialist. Dieta ditore duhet të përbëhet nga ushqime me pak yndyrë.

Në secilin rast, doza e barit për pacientin zgjidhet individualisht. Para së gjithash, kjo varet nga qëllimi i trajtimit. Gjatë rregullimit të dozës, merret parasysh niveli total i kolesterolit në çdo pacient, si dhe rreziku i komplikimeve kardiovaskulare dhe efekteve anësore të mundshme.

Doza minimale është zakonisht 5-10 mg në ditë. Gradualisht (por jo më herët se një muaj) doza mund të rritet. Tabletat prej 40 mg merren më mirë nën mbikëqyrjen e vazhdueshme mjekësore.

Mbidozimi

Në rast të mbidozimit, kryhet trajtimi simptomatik. Hemodializa është e paefektshme. Është e rëndësishme të monitorohet funksioni i mëlçisë dhe shkalla e aktivitetit të CPK.

Ndërveprim

Mertenil është shumë i rëndësishëm për t'u kombinuar saktë me barna të tjera. Nëse pranoni:

Ciklosporina - AUC Mertenil (zona nën kurbë " përqendrim-kohë”) rritet me 7 herë.
ezetimibe - ndryshim në AUC dhe përqendrim të të dy barnave. Mundësia e ngjarjeve të padëshiruara.
Frenuesit e proteazës - është e mundur të zgjatet veprimi sistemik i Mertenil.

Mertenil është një ilaç i një grupi të gjerë të agjentëve profilaktikë dhe terapeutikë për uljen e lipideve, që i përket nëngrupit të frenuesve të reduktazës të gjeneratës së fundit deri më sot. Një bazë e gjerë provash në trajtimin dhe masat parandaluese që synojnë zvogëlimin e rrezikut të vdekshmërisë nga sëmundjet kardiovaskulare të etiologjisë së përgjithshme dhe specifike që ndodhin në sfondin e një niveli të lartë të përqendrimit të kolesterolit në trup dhe një efekt të lartë terapeutik pa nevojën për të përshkruar. doza të mëdha, e bënë këtë bar ilaçin e zgjedhur për trajtimin e shumicës dërrmuese të varieteteve të hiperlipidemisë. Mertenil prodhohet nga kompania farmaceutike ruse Gedeon Richter-rus me licencë nga kompania farmaceutike hungareze Gedeon Richter. Më poshtë do t'i jepen udhëzimet e drogës Mertenil dhe një skemë e përgjithshme e praktikës mjekësore terapeutike dhe parandaluese.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Mertenil në zinxhirët e farmacive me pakicë shitet në formën e tabletave, të veshura me një shtresë të absorbueshme që optimizon përthithjen, për përdorim oral. Tabletat janë të paketuara në blistera, shiten në kuti me emrin tregtar të barit dhe emrin e prodhuesit. Numri i blisterave (dhe numri i tabletave) në një paketë mund të jetë si më poshtë: 3 blistera (30 tableta), 6 blistera (60 tableta), 9 blistera (90 tableta).

Substanca aktive aktive e barit Mertenil: rosuvastatin kalcium. Përbërësit ndihmës: MCC, laktozë, crospovidone, ngjyrues ushqimor. Doza e tabletës: 5 mg (korrespondon me: 5,2 mg rosuvastatin), 10 mg (10,4 mg rosuvastatin), 20 mg (10,8 mg rosuvastatin), 40 mg (41,2 - 41,6 rosuvastatin).

efekt farmakologjik

Tabletat e veshura janë krijuar për të optimizuar përthithjen përmes mukozave të traktit gastrointestinal. Kur hyn në traktin gastrointestinal, nën ndikimin e proceseve të hidrolizës, fillon shpërbërja e ngadaltë e guaskës së tabletës me lëshimin e substancës aktive aktive rosuvastatin kalcium jashtë. Mertenil, ndërsa lirohet, absorbohet nga muret e traktit gastrointestinal dhe depërton i pandryshuar në plazmën e gjakut, i ndjekur nga formimi i lidhjeve të forta me proteinat. Në këtë formë, substanca aktive shpërndahet në të gjithë trupin, duke siguruar një efekt kompleks shërues.

Efekti terapeutik i veprimit të uljes së lipideve shoqërohet me aftësinë e rosuvastatinës së kalciumit për të frenuar reduktazën, e cila zvogëlon mundësinë e sintetizimit të steroleve në trup. Si rezultat, lipoproteinat me densitet të ulët, lipoproteinat dhe trigliceridet me densitet shumë të ulët nuk formohen në trup ose formimi i tyre reduktohet ndjeshëm. Rezultati është një ulje e përqendrimit të kolesterolit të keq në gjakun e njeriut. Një avantazh i rëndësishëm i Mertenil është veprimi i tij selektiv kundër LDL, VLDL dhe TG pa penguar proceset e sintezës së lipoproteinave me densitet të lartë. Një rritje në nivelin e përqendrimit të HDL nuk është pasojë e drejtpërdrejtë e efektit terapeutik të rosuvastatinës. Rritja e niveleve të HDL është për shkak të frenimit të sintezës së LDL dhe VLDL, të cilat pengojnë proceset biokimike të sintezës së lipoproteinave me densitet të lartë.

Efekti maksimal terapeutik pas një doze të vetme të Mertenil arrihet pas rreth dy orësh dhe më pas vazhdon për 4 deri në 6 orë. Më tej, efekti i kalciumit rosuvastatin gradualisht zvogëlohet së bashku me një ulje të përqendrimit të substancës aktive aktive. Pas 12 orësh nga momenti i marrjes së tabletës, përqendrimi i substancës aktive ulet me rreth 90%. Megjithatë, efekti terapeutik vazhdon për të paktën 6 orë.

Efekti terapeutik me efektin e kursit arrin nivele të konsiderueshme në fund të javës së dytë pas fillimit të marrjes së Mertenil. Në fund të javës së katërt arrihet efekti terapeutik maksimal, i cili vazhdon për të paktën gjashtë muaj nëse vazhdoni me marrjen e barit pa ndryshuar dozën. Me një rritje ose ulje të dozës, është e mundur një rritje ose ulje e efektit terapeutik.

Gjysma e jetës së barit është 12-14 orë. Një tipar dallues i Mertenil, që e bën atë një nga barnat më të sigurta midis grupit të statinave, është mungesa e nevojës për metabolizëm në mëlçi. Mertenil ekskretohet pothuajse plotësisht i pandryshuar me feces dhe urinë. Procesi i plotë i eliminimit nga trupi kryhet brenda 18 - 30 orëve.

Kur ilaçi ndërpritet, efekti terapeutik nuk ruhet. Një kurs trajtimi ose profilaksi nuk duhet të kalojë 4 vjet. Nëse është e nevojshme, kursi përsëritet pas një pushimi të shkurtër. Pushimi duhet të jetë së paku një muaj.

Indikacionet për përdorim

Hiperlipidemia e llojeve të ndryshme. Efekti më i madh u vu re në trajtimin dhe parandalimin e hiperkolesterolemisë së pastër dhe hiperlipidemisë së përzier.
Hipertensioni (me përjashtim të rasteve të krizës hipertensionale, pasi nuk u vu re asnjë efekt terapeutik një herë).
Sëmundjet ishemike të zemrës dhe sëmundjet e tjera të sistemit kardiovaskular në sfondin e sëmundjes së arterieve koronare ose sëmundjeve / patologjive të tjera: angina pectoris, goditje në tru, sulm në zemër, aterosklerozë, etj.
Diabeti mellitus i tipit të dytë.

Indikacionet për përdorim si një mjet profilaktik

Mosha mbi 55 vjec.
Abuzimi me duhanin.
Tendenca për të qenë mbipeshë.
Si parandalim i aterosklerozës.

Mënyra e aplikimit dhe dozimi

Përdorimi i Mertenil është adekuat në kombinim me dietën e përshkruar për uljen e lipideve që synon uljen e peshës së pacientit dhe nivelin e kolesterolit në plazmën e gjakut. Ekzistojnë dy regjime të mundshme trajtimi dhe parandalimi: marrja e barit një herë në ditë (në mëngjes ose në mbrëmje) ose dy herë në ditë (në mëngjes dhe në mbrëmje).

Tableta nuk përtypet apo prishet. Gëlltisni me ujë të bollshëm. Përdorimi i drogës nuk është i lidhur me kohën e vaktit. Megjithatë, duke qenë se ushqimi ngadalëson shkallën e përthithjes pa ndikuar në përqendrimin përfundimtar të substancës aktive në plazmën e gjakut të njeriut, pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë këshillohen të përdorin ilaçin gjatë vakteve ose menjëherë pas ngrënies (brenda 30 minutave). Në varësi të qëllimit të synuar, rekomandohet doza e mëposhtme e Mertenil:

Hiperkolesterolemia e pastër: doza fillestare prej 10 mg, rritje mujore e dozës prej 10 mg për të arritur një dozë maksimale prej 40 mg. Në të ardhmen, doza maksimale, në mungesë të efekteve anësore, mbahet për të gjithë kursin e mbetur të trajtimit. Kur përshkruani një dozë prej 20 dhe 40 mg, ilaçi merret në dy doza në ditë, përkatësisht 10 mg ose 20 mg, në mëngjes dhe në mbrëmje. Kur përshkruani një dozë prej 30 mg, ilaçi merret në dy doza në ditë, 15 mg në mëngjes dhe në mbrëmje, ose ndahet në 10 mg (mëngjes) dhe 20 mg (mbrëmje).
Hiperlipidemia e përzier: Regjimi i trajtimit është identik me atë të hiperkolesterolemisë së pastër.
Hipertensioni: Mertenil përdoret në kombinim me barna për hipertension dhe. në disa raste - droga qetësuese. Doza fillestare e mertenilit: 10 mg (mund të merret një herë në ditë - në mbrëmje ose në mëngjes, ose të ndahet në dy doza prej 5 mg për marrjen në mëngjes dhe në mbrëmje). Pas tre muajsh, lejohet të rritet doza në 20 mg, të cilat merren në dy doza në ditë - në mëngjes dhe në mbrëmje. Në mungesë të hiperlipidemisë së diagnostikuar, rritja e mëtejshme e dozës është jopraktike.
Sëmundja ishemike e zemrës e një lloji kronik në mungesë të komplikimeve në formën e sëmundjeve shoqëruese ose gjendjeve patologjike. Doza fillestare: 10 mg (merret në mëngjes). Rritja e dozës në mungesë të efekteve anësore: deri në 20 mg në ditë dy javë pas fillimit të kursit të trajtimit me Mertenil. Rritja tjetër e dozës: dy muaj pas fillimit të kursit të terapisë me Mertenil - deri në 40 mg në ditë. Në një dozë prej 20 mg në ditë, ilaçi përdoret në mëngjes ose në mbrëmje. Në një dozë prej 40 mg në ditë, ilaçi përdoret në dy doza prej 20 mg secila - në mëngjes dhe në mbrëmje.
Sëmundja ishemike e zemrës e tipit kronik, e ndërlikuar nga sulme të përsëritura të angina pectoris: regjimi terapeutik është i ngjashëm me regjimin e trajtimit të paraqitur në paragrafin e mëparshëm.
Sëmundja ishemike e zemrës e tipit kronik, e ndërlikuar nga ateroskleroza. Doza fillestare: 10 mg. Rriteni dozën pas dy javësh në 20 mg. Pastaj dy javë më vonë - deri në 40 mg.
Sëmundja kronike ishemike e zemrës pas një infarkti të miokardit ose goditjes në tru: regjimi i trajtimit është i ngjashëm me regjimin terapeutik të paraqitur në paragrafin e mëparshëm.
Përdorimi i Mertenil për qëllime profilaktike. Dozimi: 5 mg ose 10 mg, në varësi të karakteristikave individuale të pacientit, sipas vendimit të mjekut specialist. Një rritje e dozës lejohet vetëm kur pacienti transferohet nga një kurs profilaktik në një kurs terapeutik të marrjes së barit.

Në çdo situatë të diskutueshme gjatë dozimit të ilaçit, rekomandohet t'i referoheni udhëzimeve për ilaçin Mertenil.

Kundërindikimet për përdorim

Hipersensitiviteti i pacientit ndaj përbërësit kryesor aktiv të ilaçit ose përbërësve të tij ndihmës.
Sëmundja e rëndë e mëlçisë njerëzore në fazën akute. Si dhe sëmundjet kronike të mëlçisë që lidhen me ndryshimet degraduese dhe degjenerimin e këtij organi: cirroza etj.
Aktiviteti i lartë i transaminazave hepatike me etiologji të paqartë.
Mosfunksionim kritik i veshkave me pastrimin e kreatinës më pak se 30.
Shtatzënia dhe periudha e ushqyerjes me gji. Anulimi i barit kërkohet që nga momenti i konceptimit.
Kalimi i një kursi terapie trajtimi me përdorimin e "Ciklosporinës".

Këto kundërindikacione janë absolute dhe kërkojnë ndërprerjen e barit dhe zëvendësimin e Mertenil me analoge (Crestor, Rosulip, Rosucard, Rosart, Acorta). Në rastet e mëposhtme, nuk kërkohet ndërprerja e ilaçit, por është e nevojshme një rregullim individual i dozës dhe përdorimi i Mertenil me kujdes me monitorimin periodik të përbërjes së gjakut dhe gjendjes së mëlçisë së pacientit:

Abuzimi me pijet alkoolike.
Insuficienca renale.
Rreziku i zhvillimit të miopatisë ose rabdomiolizës për shkak të predispozitës trashëgimore ndaj sëmundjeve dhe patologjive të muskujve ose arsye të tjera.
Shkelje të theksuara të proceseve metabolike të trupit (përfshirë: shkelje kritike të ekuilibrit të ujit dhe elektrolitit).
Kur përshkruhen doza të larta ditore (30-40 mg), kërkohet kujdes nëse pacienti është mbi 65 vjeç.

Ndërveprimi me barna të tjera

Ka një rritje të përqendrimit të kalciumit rosuvastatin në plazmën e gjakut të njeriut, gjë që rrit rrezikun e zhvillimit të miopatisë, rabdomiolizës dhe dështimit të veshkave gjatë trajtimit me barnat e mëposhtme: frenuesit e proteinave të transportit, imunosupresuesit, barnat antimikotike, agjentët e tjerë të uljes së lipideve, Frenuesit e proteazës HIV, alkooli, lëngu i grejpfrutit, një acid nikotinik.
Ka një rënie në efektivitetin e barnave nga lista e mëposhtme kur përdoren njëkohësisht me Mertenil: diuretikë, kontraceptivë oralë.
Ka një rritje të përqendrimit të substancave aktive nga lista e mëposhtme kur përdoret njëkohësisht me Mertenil: glikozidet kardiake, preparatet e kalciumit dhe magnezit.

Efekte anësore

Lista e efekteve anësore të mundshme që ndodhin mesatarisht në 10 nga 100 raste kur përdorni ilaçin Mertenil: përkeqësim i rrjedhës së diabetit mellitus të tipit 2, marramendje, dhimbje koke, kapsllëk ose diarre, nauze, fryrje, gjendje të moderuar astenike.

Lista e efekteve anësore të mundshme që ndodhin mesatarisht në 5 nga 100 raste kur përdoret Mertenil: reaksione alergjike të moderuara (të manifestuara me skuqje dhe kruajtje), shqetësime të gjumit (makthe dhe/ose pagjumësi), ënjtje të ekstremiteteve, ulje të dëshirës seksuale.

Lista e efekteve anësore të mundshme që ndodhin mesatarisht në 1 në 100 raste kur përdorni Mertenil: miopati, rabdomiolizë, dëmtime degjenerative të mëlçisë.

Lista e efekteve anësore të mundshme që ndodhin mesatarisht më pak se 1 në 100 raste kur përdorni Mertenil: humbje e kujtesës, çrregullime mendore të etiologjisë së përgjithshme.

E rëndësishme! Të gjitha efektet anësore varen nga doza. Në shumicën e rasteve, ulja e dozës mund të zvogëlojë efektin anësor ose ta eliminojë plotësisht atë. Megjithatë, nëse shfaqen efekte anësore nga grupi i fundit (më pak se 1 dhe 100 raste) dhe i parafundit (1 në 100 raste), kërkohet ndërprerja e menjëhershme e barit.

KATEGORITË

Shqyrtimi

Ekografia e ekstremiteteve

Llojet e ultrazërit

ekografia e barkut

ekografia e gjoksit

ARTIKUJ POPULLOR

	Dhjetë shenja të dashurisë së një burri për një grua - Sjellja e një të dashuruari
	Katër faza të jetës dhe vdekjes në Ayurveda
	Shenjat më romantike dhe më të dashura të zodiakut
	Si të kuptoni që një grua nuk ju do (shënon se është koha për të kërkuar një të re)?
	“Zhurma e bardhë” dhe negociatat me botën e të vdekurve

2022 "kingad.ru" - ekzaminimi me ultratinguj i organeve të njeriut