Pridať k obľúbeným

Mertenil tablety návod na použitie. Mertenil – liek na vysoký cholesterol

Catad_pgroup Statíny a iné lieky na zníženie lipidov

Mertenil - oficiálny* návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

Evidenčné číslo: LSR-000278/10

Obchodné meno: Mertenil®

Medzinárodný nechránený názov: rosuvastatín

Dávkovacia forma: tablety, potiahnuté potiahnuté filmom

Zloženie na 1 tabletu:

Účinná látka: vápenatá soľ rosuvastatínu 5,2/10,4/20,8/41,6 mg je ekvivalentná rosuvastatínu 5/10/20/40 mg,
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 12 21,55/ 43,1/86,2/172,4 mg, monohydrát laktózy 43,5/87,0/174,0/348,0 mg, hydroxid horečnatý 3,75/ 7,5/15 ,0/30,0 mg, krospovidón T20.0.0.0.0.0 stearát horečnatý 0,75/1,5/3,0/6,0 mg;
zloženie obalu filmu:
Opadry II biely 3,0/5,0/10,0/20,0 mg (mastenec 0,444/0,740/1,480/2,960 mg, makrogol-3350 0,606/1,010/2,020/4,040 mg, oxid titaničitý E171/205 mg alkohol 0,501 mg, oxid titaničitý E171/205 mg / 2,0/4,0/8,0 mg).

Popis

5 mg filmom obalené tablety:
Okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety, biele alebo takmer biely. Na jednej strane tabletu je vyrytý nápis C33.
Filmom obalené tablety 10 mg:
Okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety bielej alebo takmer bielej farby. Na jednej strane tablety je vyryté slovo C34.
Filmom obalené tablety 20 mg:
Okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety bielej alebo takmer bielej farby. Na jednej strane tabletu je vyryté slovo C35.
Filmom obalené tablety 40 mg:
Oválne, bikonvexné, filmom obalené tablety bielej alebo takmer bielej farby. Na jednej strane tabletu je vyrytý nápis C36.

Farmakoterapeutická skupina: lipidy znižujúce činidlo – inhibítor HMG-CoA reduktázy

ATX kód: S10AA07

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Rosuvastatín je selektívny a kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy, enzýmu, ktorý premieňa 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzým A na mevalonát, prekurzor cholesterolu. Hlavným cieľom účinku rosuvastatínu je pečeň, kde prebieha syntéza cholesterolu (C) a katabolizmus lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL).
Rosuvastatín zvyšuje počet „pečeňových“ LDL receptorov na bunkovom povrchu, čím zvyšuje vychytávanie a katabolizmus LDL.
Inhibuje tiež syntézu lipoproteínového cholesterolu s veľmi nízkou hustotou (VLDL) v pečeňových bunkách, čím znižuje všeobecný obsah LDL a VLDL.
Rosuvastatín znižuje zvýšený obsah cholesterol - LDL (LDL-C), celkový cholesterol a triglyceridov (TG), zvyšuje obsah cholesterolu lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL-C) a tiež znižuje obsah apolipoproteínu B (ApoB), non-HDL-C (obsah celkového cholesterolu mínus obsah HDL cholesterol, VLDL-C, VLDL-TG a zvyšuje hladinu apolipoproteínu A-I (ApoA-I). Rosuvastatín znižuje pomer LDL-C/HDL-C, celkového cholesterolu/HDL-C, non-HDL-C/HDL-C a ApoB/ApoA-I.
Terapeutický účinok možno dosiahnuť do jedného týždňa od začiatku liečby, po 2 týždňoch sa dosiahne 90 % maxima možný efekt. Typicky sa maximálny možný terapeutický účinok dosiahne po 4 týždňoch a udržiava sa pri ďalšom používaní lieku.
Klinická účinnosť
Rosuvastatín je účinný pri liečbe dospelých pacientov s hypercholesterolémiou s príznakmi hypertriglyceridémie alebo bez nich, bez ohľadu na ich rasu, pohlavie alebo vek, ako aj pri liečbe špeciálnej kategórie pacientov, pacientov s cukrovka alebo dedičná forma familiárna hypercholesterolémia.
Rosuvastatín je účinný na liečbu pacientov s Fredericksonovou hypercholesterolémiou typu IIa a IIb (priemerná počiatočná hladina LDL-C asi 4,8 mmol/l). U 80 % pacientov užívajúcich 10 mg rosuvastatínu, cieľové hodnoty Hladiny LDL-C stanovené Európskou spoločnosťou pre výskum aterosklerózy (menej ako 3 mmol/l).
U pacientov s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, ktorí užívali rosuvastatín v dávkach od 20 do 80 mg podľa schémy nútenej titrácie dávky, mali všetky prijaté dávky významný vplyv na zmeny parametrov charakterizujúcich obsah lipidov a na dosiahnutie cieľov terapie. V dôsledku titrácie dávky na 40 mg denne (12 týždňov liečby) sa hladiny LDL-C znížili o 53 %. 33 % pacientov dosiahlo hodnoty LDL-C (pod 3 mmol/l) zodpovedajúce cieľovým štandardom smerníc Európskej spoločnosti pre výskum aterosklerózy.
U pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, ktorí užívali rosuvastatín v dávkach 20 a 40 mg, bolo priemerné zníženie LDL-C o 22 %.
U pacientov s hypertriglyceridémiou s počiatočnou koncentráciou TG 273 až 817 mg/dl, ktorí dostávali rosuvastatín v dávke 5 mg až 40 mg raz denne počas 6 týždňov, bola koncentrácia TG v krvnej plazme významne znížená.
Aditívny účinok sa pozoruje v kombinácii s fenofibrátom z hľadiska obsahu TG a s kyselina nikotínová(viac ako 1 g denne) z hľadiska obsahu HDL-C.
Štúdie o účinku rosuvastatínu na zníženie počtu komplikácií spôsobených poruchy lipidov, ako napr ischemická choroba, ešte nedokončené.
U pacientov s nízky level riziko koronárnej choroby srdca (definované ako Framinghamské riziko menšie ako 10 % počas obdobia dlhšieho ako 10 rokov), s priemernou hladinou LDL-C 4,0 mmol/l (154,5 mg/dl) rosuvastatínu v dávke 40 mg/deň výrazne spomalil nárast maximálnej hodnoty charakterizujúcej zhrubnutie steny krčnej tepny v 12 segmentoch v porovnaní s placebom s rýchlosťou -0,0145 mm/rok (95 % interval spoľahlivosti(CI): od -0,0196 do – 0,0093, pri s<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Farmakokinetika
Absorpcia: Maximálna koncentrácia rosuvastatínu v krvnej plazme sa dosiahne 5 hodín po požití príslušnej dávky. Absolútna biologická dostupnosť je približne 20 %.
Distribúcia: Rosuvastatín sa primárne metabolizuje v pečeni, ktorá je hlavným miestom syntézy cholesterolu a klírensu metabolizmu LDL-C.
Distribučný objem rosuvastatínu je približne 134 l. 90 % rosuvastatínu sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín.
Metabolizmus: podlieha obmedzenému metabolizmu (približne 10 %). Rosuvastatín je celkom vedľajším substrátom pre metabolizmus prostredníctvom enzýmov systému cytochrómu P450. CYP2C9 je hlavným izoenzýmom zapojeným do metabolizmu, zatiaľ čo izoenzýmy CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6 sa podieľajú na metabolizme v menšej miere. Hlavným metabolitom je N-desmetyl, ktorý je o 50 % menej aktívny ako rosuvastatín. Metabolity laktónu sú farmakologicky neaktívne. Viac ako 90 % farmakologickej aktivity inhibície cirkulujúcej HMG-CoA reduktázy zabezpečuje rosuvastatín, zvyšok zabezpečujú jeho metabolity.
Odstránenie: Približne 90 % podanej dávky rosuvastatínu sa z tela vylúči v nezmenenej forme cez črevá (vrátane absorbovaného a neabsorbovaného rosuvastatínu) a zvyšná časť sa vylúči v nezmenenej forme obličkami. Polčas (T 1/2) je 19 hodín a nemení sa so zvyšujúcimi sa dávkami lieku. Geometrický priemer plazmatického klírensu je približne 50 l/h (koeficient variácie 21,7 %). Ako je to v prípade iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy, proces „pečeňového“ vychytávania rosuvastatínu zahŕňa membránový nosič cholesterolu cez membrány, transportný proteín z organických aniónov. Tento transportér hrá dôležitú úlohu pri eliminácii rosuvastatínu pečeňou.
Linearita: systémová expozícia rosuvastatínu sa zvyšuje úmerne s dávkou.
Pri užívaní lieku niekoľkokrát denne nedochádza k zmenám farmakokinetických parametrov.
Vek a pohlavie: pohlavie a vek nemajú klinicky významný vplyv na farmakokinetické parametre rosuvastatínu.
Etnické skupiny: Porovnávacie farmakokinetické štúdie ukázali dvojnásobné zvýšenie priemernej hodnoty AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) a TC max (čas do dosiahnutia maximálnej koncentrácie liečiva v krvnej plazme) u pacientov mongoloidnej rasy (Japonci, Číňania , Filipínci, Vietnamci a Kórejci) v porovnaní s ukazovateľmi medzi zástupcami kaukazskej rasy. U Indov sa pozorovalo približne 1,3-násobné zvýšenie priemernej AUC a Cmax. Zároveň analýza farmakokinetických ukazovateľov pre celú študovanú populáciu neodhalila klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike lieku medzi zástupcami belochov, negroidných rás a latinskoamerických obyvateľov.
Zlyhanie obličiek: u pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek sa plazmatická koncentrácia rosuvastatínu alebo N-desmetyl metabolitu významne nemení. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml/min) je koncentrácia rosuvastatínu v krvnej plazme 3-krát vyššia a koncentrácia N-desmetyl metabolitu je 9-krát vyššia v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Plazmatické koncentrácie rosuvastatínu u hemodialyzovaných pacientov boli približne o 50 % vyššie ako u zdravých dobrovoľníkov.
Zlyhanie pečene: u pacientov s rôznym stupňom zlyhania pečene so skóre 7 a nižším na Child-Pughovej stupnici sa nezistilo žiadne zvýšenie T1/2 rosuvastatínu. U 2 pacientov so skóre 8 a 9 na stupnici Child-Pugh sa však zaznamenalo predĺženie T1/2, ktoré bolo približne 2-krát vyššie ako u pacientov s nižším skóre na stupnici Child-Pugh. Nie sú žiadne skúsenosti s použitím rosuvastatínu u pacientov so skóre vyšším ako 9 na Childovej-Pughovej stupnici.
Genetický polymorfizmus
Inhibítory HMG-CoA reduktázy, vrátane Mertenil®, sa viažu na transportné proteíny OATP1B1 (organický aniónový transportný polypeptid zapojený do vychytávania statínov hepatocytmi) a BCRP (efluxný transportér). Nositelia genotypov SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC a ABCG2 (BCRP) c.421AA vykázali zvýšenie expozície (AUC) rosuvastatínu 1,6-násobne a 2,4-násobne v porovnaní s nositeľmi genotypov SLC01B1 c.521TT a c.CC24.ABCGG .

Indikácie na použitie

Hypercholesterolémia a kombinované (zmiešané) dyslipidemické stavy na zníženie zvýšených sérových koncentrácií celkového cholesterolu, cholesterolu s lipoproteínom s nízkou hustotou, apolipoproteínu B a triglyceridov ako doplnok k diétnej terapii, keď diéta a iné neliekové intervencie (napr. cvičenie, chudnutie) sú nedostatočné .
Familiárna homozygotná hypercholesterolémia ako doplnok diétnej terapie a iných metód hypolipidemickej terapie (napríklad LDL aferéza) alebo v prípadoch, keď takáto terapia nie je dostatočne účinná.
Hypertriglyceridémia (Fredrickson typ IV) ako doplnok k diéte.
Na spomalenie progresie aterosklerózy ako doplnok diéty u pacientov, ktorí sú indikovaní na liečbu na zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a LDL-C.
Primárna prevencia závažných kardiovaskulárnych komplikácií (kardiovaskulárne úmrtie, cievna mozgová príhoda, srdcový infarkt, nestabilná angína pectoris a arteriálna revaskularizácia) u dospelých pacientov bez klinických príznakov koronárnej choroby srdca (ICHS), ale so zvýšeným rizikom jej rozvoja (vek nad 50 rokov u mužov a nad 60 rokov u žien zvýšená koncentrácia C-reaktívneho proteínu (≥2 mg/l) v prítomnosti aspoň jedného z ďalších rizikových faktorov, ako je arteriálna hypertenzia, nízka koncentrácia HDL-C, fajčenie, rodinná anamnéza skorého nástupu ischemickej choroby srdca).

Kontraindikácie

Pre 5, 10 a 20 mg tablety

ťažká renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min);
myopatia;
medzi ženami v plodnom veku ktorí nepoužívajú spoľahlivú antikoncepciu;

Pre tablety 40 mg

precitlivenosť na rosuvastatín alebo niektorú zo zložiek lieku;
ochorenia pečene v aktívnej fáze, vrátane pretrvávajúceho zvýšenia aktivity „pečeňových“ transamináz, ako aj akéhokoľvek zvýšenia aktivity transamináz v krvnom sére o viac ako 3-násobok v porovnaní s hornou hranicou normy;
stredne závažné zlyhanie obličiek (KK myopatia;
súčasné použitie cyklosporínu;
u pacientov predisponovaných k rozvoju myotoxických komplikácií;
tehotenstvo a dojčenie;
hypotyreóza;
osobná alebo rodinná anamnéza svalových ochorení;
myotoxicita v dôsledku užívania iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibrátov v anamnéze;
nadmerná konzumácia alkoholu;
stavy, ktoré môžu viesť k zvýšeným koncentráciám rosuvastatínu v krvnej plazme;
pacienti mongoloidnej rasy;
súčasné použitie fibrátov;
vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
pacienti so zlyhaním pečene so skóre nad 9 na Child-Pughovej stupnici;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Opatrne

Pre 5, 10 a 20 mg tablety
Existuje riziko rozvoja myopatie/rabdomyolýzy – zlyhanie obličiek, hypotyreóza;
osobná alebo rodinná anamnéza dedičných svalových ochorení a predchádzajúca anamnéza svalovej toxicity pri používaní iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibrátov; nadmerná konzumácia alkoholu; stavy, pri ktorých je zaznamenané zvýšenie plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu;
vek nad 65 rokov; anamnéza ochorenia pečene; sepsa; arteriálna hypotenzia;
rozsiahle chirurgické zákroky; zranenia; závažné metabolické, endokrinné alebo elektrolytové poruchy; nekontrolovaná epilepsia; rasa (mongoloidná rasa); súčasné užívanie fibrátov.
Pre tablety 40 mg
Existuje riziko rozvoja myopatie / rabdomyolýzy - mierne zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu > 60 ml/min); vek nad 65 rokov; anamnéza ochorenia pečene; sepsa; arteriálna hypotenzia; rozsiahle chirurgické zákroky; zranenia; závažné metabolické, endokrinné alebo elektrolytové poruchy, nekontrolovaná epilepsia.

Aplikácia v pediatrickej praxi
Účinnosť a bezpečnosť lieku u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená.
Skúsenosti s liekom v pediatrickej praxi sú obmedzené na malý počet detí (vo veku 8 rokov a viac) s familiárnou homozygotnou hypercholesterolémiou.
V súčasnosti sa Mertenil ® neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Liek Mertenil ® je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a dojčenia.
Ženy vo fertilnom veku majú používať spoľahlivú a primeranú antikoncepciu.
Keďže cholesterol a produkty biosyntézy cholesterolu majú veľký význam pre vývoj plodu potenciálne riziko inhibície HMG-CoA reduktázy prevažuje nad prínosom jeho použitia počas tehotenstva.
Ak dôjde k otehotneniu, liek sa má okamžite ukončiť.
Údaje o uvoľňovaní rosuvastatínu z materské mlieko chýbajú. Ak je to potrebné, predpíšte liek dojčenie by malo byť zastavené.

Návod na použitie a dávkovanie

Pred začatím liečby má pacient dodržiavať štandardnú diétu obsahujúcu potraviny s nízkym obsahom cholesterolu, v ktorej sa má pokračovať počas celého obdobia liečby. Dávky liečiva sa majú vyberať individuálne v súlade s účelom liečby a terapeutickou odpoveďou pacienta na terapiu, berúc do úvahy súčasné všeobecne akceptované odporúčania pre cieľové hladiny lipidov.
Perorálne, kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na príjem potravy, nežuvajte ani nedrvte, prehltnite celé a zapite vodou.
Odporúčaná počiatočná dávka lieku je 5 mg alebo 10 mg 1-krát denne pre pacientov, ktorí predtým neužívali statíny, ako aj pre pacientov, ktorí prešli na užívanie tohto lieku po liečbe inými inhibítormi HMG-CoA reduktázy.
Pri výbere počiatočnej dávky lieku by ste mali brať do úvahy hladinu cholesterolu u každého jednotlivého pacienta, ako aj možné riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií a potenciálne riziko vedľajších účinkov. V prípade potreby je možné dávku upraviť po 4 týždňoch.
Vzhľadom na zvýšené riziko nežiaducich účinkov sa má o zvýšení dávky na 40 mg uvažovať len u pacientov s ťažkou hypercholesterolémiou a vysokým rizikom kardiovaskulárnych komplikácií (najmä u pacientov s dedičnou hypercholesterolémiou), ktorí nedosiahli cieľovú dávku pri 20 mg. , a ktorý bude pod lekárskym dohľadom. Pri predpisovaní dávky 40 mg sa odporúča starostlivý lekársky dohľad. Neodporúča sa predpisovať dávku 40 mg pacientom, ktorí sa predtým neporadili s lekárom!

Starší pacienti
Odporúčaná počiatočná dávka pre pacientov nad 70 rokov je 5 mg.
Pacienti so zlyhaním obličiek
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania. Odporúčaná počiatočná dávka lieku je 5 mg u pacientov so stredne závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml/min). Použitie lieku Mertenil® v akýchkoľvek dávkach je kontraindikované u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (pozri časť „Kontraindikácie“). U pacientov so stredne závažným zlyhaním obličiek je podávanie lieku v dávke 40 mg kontraindikované.
Pacienti so zlyhaním pečene
U pacientov s Childovým-Pughovým skóre 7 alebo nižším nedošlo k zvýšeniu systémových koncentrácií rosuvastatínu. U pacientov s Childovým-Pughovým skóre 8 a 9 sa však pozorovali zvýšené systémové koncentrácie lieku. U takýchto pacientov sa má počas liečby monitorovať funkcia pečene. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití lieku u pacientov s Childovým-Pughovým skóre vyšším ako 9. U pacientov s aktívnym ochorením pečene je Mertenil ® kontraindikovaný.
Etnické skupiny
U pacientov mongoloidnej rasy sa zaznamenalo zvýšenie systémovej koncentrácie rosuvastatínu a pri odporúčaných dávkach lieku 10-20 mg pre pacientov v tejto skupine je počiatočná dávka 5 mg Mertenil®. Použitie lieku v dávke 40 mg je u takýchto pacientov kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“).
Genetický polymorfizmus
Nosiči genotypov SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC a ABCG2 (BCRP) c.421AA vykazovali zvýšenú expozíciu (AUC) rosuvastatínu v porovnaní s nosičmi genotypov SLCO1B1 c.521TT a ABCG2 c.421CC. Pre pacientov s genotypmi c.521CC alebo c.421AA je odporúčaná maximálna dávka Mertenilu ® 20 mg jedenkrát denne (pozri časť „Farmakokinetika“).
Pacienti predisponovaní k myopatii
Pri odporúčaných dávkach lieku 10-20 mg pre pacientov s predispozíciou na myopatiu je počiatočná dávka 5 mg.
Použitie lieku v dávke 40 mg je u takýchto pacientov kontraindikované.
Sprievodná terapia
Rosuvastatín sa viaže na rôzne transportné proteíny (najmä OATP1B1 a BCRP). Keď sa Mertenil ® používa súbežne s liekmi (ako je cyklosporín, niektoré inhibítory HIV proteázy, vrátane kombinácie ritonaviru s atazanavirom, lopinavirom a/alebo tipranavirom), ktoré zvyšujú plazmatickú koncentráciu rosuvastatínu v dôsledku interakcie s transportnými proteínmi, riziko myopatie (vrátane rabdomyolýzy) (pozri časti „Osobitné pokyny“ a „Interakcie s inými liekmi“). V takýchto prípadoch sa má posúdiť možnosť predpísať alternatívnu liečbu alebo dočasné vysadenie Mertenilu ®. Ak je použitie vyššie uvedených liekov nevyhnutné, má sa posúdiť pomer prínosu a rizika súbežnej liečby Mertenilom ® a má sa zvážiť možnosť zníženia jeho dávky (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Vedľajší účinok

Nechcené liekové reakcie(NDR) pozorované pri používaní rosuvastatínu sú zvyčajne mierne a dočasné. V kontrolovaných klinických štúdiách boli menej ako 4 % pacientov užívajúcich rosuvastatín zo štúdie vylúčených z dôvodu vzniku nežiaducich účinkov.
Na základe údajov Klinické štúdie a rozsiahlych postmarketingových skúsenostiach, tabuľka 1 nižšie uvádza profil ADR rosuvastatínu. ADR sú klasifikované podľa ich frekvencie výskytu a tried orgánových systémov.
Uvádza sa frekvencia oznámení o nedoručení nasledujúcim spôsobom: často (≥1/100 až<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie lieku

Tak ako pri iných inhibítoroch HMG-CoA reduktázy, výskyt vedľajších účinkov závisí od dávky.
Výskyt rabdomyolýzy a závažných vedľajších účinkov z obličiek a pečene sa zvyšuje u pacientov užívajúcich rosuvastatín v dávke 40 mg.
Poruchy obličiek a močových ciest: Pri užívaní rosuvastatínu sa pozorovala proteinúria, prevažne tubulárneho pôvodu. Zmeny bielkovín v moči (z chýbajúcich alebo stopových množstiev na ++ alebo vyššie) sa zistili u menej ako 1 % pacientov užívajúcich 10 a 20 mg rosuvastatínu a približne u 3 % pacientov užívajúcich liek v dávke 40 mg.
Pri užívaní lieku v dávke 20 mg bola pozorovaná minimálna zmena množstva bielkovín v moči, vyjadrená ako zmena z nulových alebo stopových hladín na + úroveň. Vo väčšine prípadov sa proteinúria znížila a spontánne ustúpila počas liečby. Analýza údajov z klinických štúdií neodhalila príčinnú súvislosť medzi proteinúriou a akútnym alebo progresívnym ochorením obličiek.
Hematúria sa pozorovala u mnohých pacientov liečených rosuvastatínom, ale údaje z klinických štúdií ukázali, že výskyt takýchto prípadov je veľmi nízky.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: u pacientov užívajúcich akúkoľvek dávku rosuvastatínu, najmä dávky nad 20 mg, sa pozorovali účinky na kostrové svalstvo spôsobujúce myalgiu, myopatiu (vrátane myozitídy) a v zriedkavých prípadoch rabdomyolýzu s akútnym zlyhaním obličiek alebo bez neho.
U pacientov užívajúcich rosuvastatín sa zistilo zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy (CPK) v závislosti od podanej dávky, ale vo väčšine prípadov boli tieto prejavy mierne, asymptomatické a dočasné. Ak je aktivita CPK 5-krát vyššia ako horná hranica normy, liečba sa má ukončiť (pozri časť „Osobitné pokyny“).
Poruchy pečene a žlčových ciest: Tak ako pri iných inhibítoroch HMG-CoA reduktázy, u malého počtu pacientov užívajúcich rosuvastatín sa zistilo zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v závislosti od podanej dávky. Vo väčšine prípadov však bolo toto zvýšenie mierne, asymptomatické a prechodné.
Pri niektorých statínoch boli hlásené nasledujúce ADR:

sexuálna dysfunkcia;
v extrémne zriedkavých prípadoch intersticiálne ochorenie pľúc, najmä pri dlhodobom užívaní liekov;
ochorenia šliach, v niektorých prípadoch komplikované prasknutím.

Vplyv na výsledky laboratórnych a inštrumentálnych štúdií:
Pri použití rosuvastatínu boli pozorované aj nasledovné zmeny laboratórnych parametrov: zvýšená koncentrácia glukózy, bilirubínu, aktivita gama-glutamyltranspeptidázy, alkalická fosfatáza, dysfunkcia štítnej žľazy.

Predávkovanie

Neexistuje žiadna špecifická liečba predávkovania.
V prípade predávkovania sa odporúča symptomatická liečba a podporné opatrenia. Je potrebné monitorovať funkciu pečene a stupeň aktivity CPK. Hemodialýza je v tomto prípade pravdepodobne neúčinná.

Interakcia s inými liekmi

Účinok užívania iných liekov na rosuvastatín
Inhibítory transportných proteínov: rosuvastatín sa viaže na niektoré transportné proteíny, najmä OATP1B1 a BCRP. Súbežné užívanie liekov, ktoré sú inhibítormi týchto transportných proteínov, môže byť sprevádzané zvýšením koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme a zvýšeným rizikom vzniku myopatie (pozri tabuľku 2 a časti „Dávkovanie a spôsob podávania“ a „Špeciálne pokyny“). .
Cyklosporín: pri súčasnom podávaní rosuvastatínu a cyklosporínu sa AUC rosuvastatínu zvýšilo 7-krát v porovnaní s hodnotami získanými u zdravých dobrovoľníkov (pozri časť „Kontraindikácie“). Kombinované užívanie vedie k 11-násobnému zvýšeniu koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme. Pri súčasnom užívaní liekov sa nezistili žiadne zmeny koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme.
Gemfibrozil a iné látky znižujúce lipidy: Súčasné podávanie rosuvastatínu a gemfibrozilu vedie k 2-násobnému zvýšeniu Cmax a AUC rosuvastatínu (pozri časť „Špeciálne pokyny“).
Na základe údajov zo špecifických interakčných štúdií sa neočakáva žiadna relevantná farmakokinetická interakcia s fenofibrátmi, ale farmakodynamické interakcie sú možné. Gemfibrozil, fenofibrát, iné fibráty a niacín v dávkach znižujúcich lipidy (1 g alebo viac denne), ak sa užívajú súbežne s inhibítormi HMG-CoA reduktázy, zvýšili riziko myopatie, pravdepodobne v dôsledku skutočnosti, že môžu spôsobiť myopatiu, keď sa užívajú monoterapia. Súbežné užívanie 40 mg rosuvastatínu a fibrátov je kontraindikované (pozri časti „Osobitné pokyny“ a „Kontraindikácie“). Pri súčasnom užívaní s gemfibrozilom a inými liekmi znižujúcimi lipidy by počiatočná dávka Mertenilu ® nemala prekročiť 5 mg.
Ezetimib: Súčasné užívanie rosuvastatínu v dávke 10 mg a ezetimibu v dávke 10 mg bolo sprevádzané zvýšením AUC rosuvastatínu u pacientov s hypercholesterolémiou (pozri tabuľku 2). Zvýšené riziko vedľajších účinkov v dôsledku farmakodynamickej interakcie medzi rosuvastatínom a ezetimibom nemožno vylúčiť.
Inhibítory proteázy: Hoci presný mechanizmus interakcie nie je známy, súbežné užívanie rosuvastatínu s inhibítormi proteázy môže viesť k predĺženiu polčasu rosuvastatínu. Vo farmakokinetickej štúdii so súčasným podávaním 20 mg rosuvastatínu a kombinovaného lieku obsahujúceho dva inhibítory proteázy (400 mg lopinaviru / 100 mg ritonaviru) zdravými dobrovoľníkmi došlo k 2-násobnému zvýšeniu AUC (0-24) a 5 zistilo sa -násobné zvýšenie Cmax rosuvastatínu, resp. Preto sa pri liečbe pacientov s HIV neodporúča súčasne predpisovať rosuvastatín a inhibítory proteázy.
Antacidá: Súčasné podávanie rosuvastatínu a antacíd v suspenzii obsahujúcej hydroxid hlinitý alebo horečnatý môže viesť k zníženiu koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme približne o 50 %. Tento účinok je menej výrazný, ak sa antacidá použijú 2 hodiny po užití rosuvastatínu. Klinický význam tejto interakcie sa neskúmal. Erytromycín: Súčasné užívanie rosuvastatínu a erytromycínu môže viesť k zníženiu AUC (0-t) rosuvastatínu o 20 % a Cmax rosuvastatínu o 30 %. Tento vzťah môže byť spôsobený zvýšenou intestinálnou motilitou spôsobenou erytromycínom.
Izoenzýmy cytochrómu P450: výsledky výskumu in vitro A in vivo ukázali, že rosuvastatín nie je inhibítorom ani induktorom izoenzýmov cytochrómu P450. Okrem toho je rosuvastatín dosť slabým substrátom pre tieto enzýmy. Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia medzi rosuvastatínom a flukonazolom (inhibítor izoenzýmov CYP2C9 a CYP3A4) alebo ketokonazolom (inhibítor izoenzýmov CYP2A6 a CYP3A4). Súbežné podávanie itrakonazolu (inhibítor izoenzýmu CYP3A4) a rosuvastatínu zvyšuje AUC rosuvastatínu o 28 % (klinicky nevýznamné). Preto sa neočakávajú žiadne liekové interakcie súvisiace s metabolizmom cytochrómu P450.

Interakcie s liekmi, ktoré si vyžadujú úpravu dávky rosuvastatínu (pozri tabuľku 2)
Dávku Mertenilu ® je potrebné upraviť, ak je potrebné ho užívať spolu s liekmi, ktoré zvyšujú expozíciu rosuvastatínu.
Ak sa očakáva 2- alebo viacnásobné zvýšenie expozície, počiatočná dávka Mertenilu ® má byť 5 mg jedenkrát denne. Mali by ste tiež upraviť maximálnu dennú dávku Mertenilu ® tak, aby očakávaná expozícia rosuvastatínu neprekročila dávku 40 mg užívanú bez súčasného podávania liekov, ktoré interagujú s rosuvastatínom. Napríklad maximálna denná dávka Mertenilu ® pri súčasnom použití s gemfibrozilom je 20 mg (zvýšená expozícia 1,9-krát), s ritonavirom/atazanavirom - 10 mg (zvýšená expozícia 3,1-krát).

Tabuľka 2. Účinok súbežnej liečby na expozíciu rosuvastatínu (AUC, údaje v zostupnom poradí) – výsledky publikovaných klinických štúdií.

Režim sprievodnej terapie	Dávkovací režim rosuvastatínu	Zmena AUC rosuvastatínu
Cyklosporín 75-200 mg 2-krát denne, 6 mesiacov.	10 mg 1 krát denne, 10 dní	7,1x zväčšenie
Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg raz denne, 8 dní	10 mg raz	3,1x zväčšenie
Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg 2-krát denne, 17 dní	20 mg 1-krát denne, 7 dní	2,1x zväčšenie
Gemfibrozil 600 mg 2-krát denne, 7 dní	80 mg raz	1,9x zväčšenie
Eltrombopag 75 mg jedenkrát denne, 10 dní	10 mg raz	1,6x zväčšenie
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2-krát denne, 7 dní	10 mg 1-krát denne, 7 dní	1,5-násobné zväčšenie
Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg 2-krát denne, 11 dní	10 mg raz	1,4x zväčšenie
Dronedarón 400 mg 2-krát denne.	Žiadne dáta	1,4x zväčšenie
Itrakonazol 200 mg raz denne, 5 dní	10 mg alebo 80 mg raz	1,4x zväčšenie
Ezetimib 10 mg raz denne, 14 dní	10 mg 1-krát denne, 14 dní	1,2-násobné zväčšenie
Fosamprenavir 700 mg/ritonavir 100 mg 2-krát denne, 8 dní	10 mg raz	Bez zmien
Aleglitazar 0,3 mg 7 dní	40 mg, 7 dní	Bez zmien
Silymarín 140 mg 3-krát denne, 5 dní	10 mg raz	Bez zmien
Fenofibrát 67 mg 3-krát denne, 7 dní	10 mg, 7 dní	Bez zmien
Rifampín 450 mg raz denne, 7 dní	20 mg raz	Bez zmien
Ketokonazol 200 mg 2-krát denne, 7 dní	80 mg raz	Bez zmien
Flukonazol 200 mg raz denne, 11 dní	80 mg raz	Bez zmien
Erytromycín 500 mg 4-krát denne, 7 dní	80 mg raz	28% zníženie
Baikalin 50 mg 3-krát denne, 14 dní	20 mg raz	zníženie o 47 %.

Účinok rosuvastatínu na iné lieky
Antagonisty vitamínu K: Tak ako pri iných inhibítoroch HMG-CoA reduktázy, začatie liečby rosuvastatínom alebo zvýšenie dávky lieku u pacientov, ktorí súbežne užívajú antagonistov vitamínu K (napr. warfarín alebo iné kumarínové antikoagulanciá), môže viesť k zvýšeniu medzinárodného normalizovaného pomeru (INR). Prerušenie alebo zníženie dávky rosuvastatínu môže spôsobiť zníženie MHO. V takýchto prípadoch sa má vykonať monitorovanie MHO.
Perorálna antikoncepcia/hormonálna substitučná liečba: Súbežné užívanie rosuvastatínu a perorálnych kontraceptív môže zvýšiť AUC etinylestradiolu o 26 % a norgestrelu o 34 %. Toto zvýšenie plazmatických koncentrácií sa má vziať do úvahy pri výbere dávky perorálnych kontraceptív. Neexistujú žiadne farmakokinetické údaje o súčasnom užívaní rosuvastatínu a liekov na hormonálnu substitučnú liečbu, takže pri použití tejto kombinácie nemožno vylúčiť podobný účinok. Túto kombináciu liekov však ženy počas klinických skúšok používali pomerne široko a bola dobre tolerovaná.
Iné lieky: Pri súčasnom užívaní rosuvastatínu a digoxínu sa neočakáva žiadna klinicky významná interakcia.

špeciálne pokyny

Renálne účinky
Proteinúria, prevažne tubulárneho pôvodu, bola pozorovaná u pacientov užívajúcich vysoké dávky Mertenilu ®, najmä 40 mg, ale vo väčšine prípadov bola intermitentná alebo krátkodobá. Ukázalo sa, že takáto proteinúria nenaznačuje nástup akútnej alebo progresie existujúceho ochorenia obličiek. Výskyt závažnej renálnej dysfunkcie sa zvyšuje pri dávke 40 mg rosuvastatínu.
Počas liečby Mertenilom sa odporúča monitorovať ukazovatele funkcie obličiek.
Z pohybového aparátu
Pri použití lieku Mertenil® vo všetkých dávkach a najmä pri užívaní lieku v dávke presahujúcej 20 mg sa zistila myalgia, myopatia a v zriedkavých prípadoch rabdomyolýza. Pri súbežnom užívaní ezetimibu a inhibítorov HMG-CoA reduktázy sa veľmi zriedkavo vyskytla rabdomyolýza. V tomto prípade nemožno vylúčiť farmakologickú interakciu medzi liekmi, preto sa Mertenil® a ezetimib majú používať spolu s opatrnosťou (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
Výskyt rabdomyolýzy sa zvyšuje pri užívaní 40 mg rosuvastatínu.
Stanovenie kreatínfosfokinázy
Stanovenie aktivity CPK by sa nemalo vykonávať po intenzívnej fyzickej aktivite, ktorá spôsobuje zvýšenie CPK, pretože to môže skomplikovať interpretáciu výsledkov. Ak sa aktivita CPK pred liečbou zvýši o viac ako 5-násobok hornej hranice normy, meranie sa má zopakovať po 5-7 dňoch. Ak opakované meranie potvrdí počiatočnú hodnotu CPK (5-krát vyššiu ako je horná hranica normy), liečba Mertenilom sa nemá začať.
Pred začatím terapie
Liek Mertenil ®, podobne ako iné inhibítory HMG-CoA reduktázy, sa má predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s existujúcimi rizikovými faktormi myopatie/rabdomyolýzy. Tieto faktory zahŕňajú:

zlyhanie obličiek;
hypotyreóza (pre dávku 40 mg, pozri časť „Kontraindikácie“);
svalové ochorenia vo vlastnej alebo rodinnej anamnéze (pre dávku 40 mg, pozri časť „Kontraindikácie“);
anamnéza myotoxicity pri užívaní iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibrátov (pre dávku 40 mg, pozri časť „Kontraindikácie“);
zneužívanie alkoholu (pre dávku 40 mg, pozri časť „Kontraindikácie“);
vek nad 65 rokov;
stavy sprevádzané zvýšením koncentrácie lieku v krvnej plazme (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“) (pre dávku 40 mg pozri časť „Kontraindikácie“);
súčasné užívanie fibrátov (pre dávku 40 mg, pozri časť „Kontraindikácie“).
U takýchto pacientov sa má vyhodnotiť pomer rizika a možného prínosu liečby a počas celého liečebného cyklu sa má vykonávať klinické sledovanie.

Počas terapie
Odporúča sa, aby boli pacienti informovaní, aby okamžite informovali svojho lekára, ak pocítia neočakávanú bolesť svalov, svalovú slabosť alebo kŕče, najmä ak sú sprevádzané malátnosťou alebo horúčkou!
U takýchto pacientov je nevyhnutné sledovať aktivitu CPK. Liečba sa má prerušiť, ak je aktivita CPK viac ako 5-násobok hornej hranice normy alebo ak sú svalové symptómy závažné a spôsobujú denné nepohodlie počas dňa (aj keď je aktivita CPK 5-krát nižšia ako horná hranica normy). Ak príznaky vymiznú a aktivita CPK sa vráti do normálu, má sa zvážiť opätovné predpísanie lieku Mertenil ® alebo predpísanie alternatívneho inhibítora HMG-CoA reduktázy v nižších dávkach za starostlivého sledovania pacienta. Pravidelné sledovanie aktivity CK u pacientov bez príznakov rabdomyolýzy je nepraktické.
Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady imunitne sprostredkovanej nekrotizujúcej myopatie s klinickými prejavmi pretrvávajúcej slabosti proximálneho svalstva a zvýšenej aktivity CPK v sére počas liečby alebo po vysadení statínov, vrátane rosuvastatínu. Môžu byť potrebné ďalšie štúdie svalového a nervového systému, sérologické štúdie a liečba imunosupresívami.
U pacientov užívajúcich iné inhibítory HMG-CoA reduktázy spolu s derivátmi kyseliny fibrovej vrátane gemfibrozilu, cyklosporínu, kyseliny nikotínovej v dávkach znižujúcich lipidy, antimykotík, inhibítorov proteáz a makrolidových antibiotík sa však zistil zvýšený výskyt myozitídy a myopatie. Gemfibrozil zvyšuje riziko myopatie v kombinácii s určitými inhibítormi HMG-CoA reduktázy. Preto sa súčasné užívanie rosuvastatínu a gemfibrozilu neodporúča. Pri súbežnom podávaní rosuvastatínu s fibrátmi alebo kyselinou nikotínovou v dávkach znižujúcich lipidy (viac ako 1 g) sa má starostlivo posúdiť pomer rizika a prínosu.
Súbežné užívanie rosuvastatínu v dávke 40 mg a fibrátov je kontraindikované (pozri časti „Interakcie s inými liekmi“ a „Vedľajšie účinky“).
Liek Mertenil ® by sa nemal predpisovať pacientom s akútnymi ťažkými ochoreniami svedčiacimi o myopatii alebo s možným rozvojom sekundárneho zlyhania obličiek (napríklad: sepsa, arteriálna hypertenzia, operácia, trauma, metabolický syndróm, kŕče, endokrinné poruchy, poruchy elektrolytov (napr. pozri časť „Opatrne“).
Pečeň
Tak ako iné inhibítory HMG-CoA reduktázy, aj Mertenil® sa má predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom, ktorí zneužívajú alkohol alebo majú v anamnéze ochorenie pečene.
Odporúča sa merať parametre funkcie pečene pred a 3 mesiace po začatí liečby. Ak je aktivita „pečeňových“ transamináz v krvnom sére 3-krát vyššia ako horná hranica normy, musíte prestať užívať liek alebo znížiť užívanú dávku (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“). Výskyt závažnej dysfunkcie pečene (spojenej najmä so zvýšenou aktivitou pečeňových transamináz) sa zvyšuje pri užívaní 40 mg lieku.
Sekundárna hypercholesterolémia
U pacientov so sekundárnou hypercholesterolémiou spôsobenou hypotyreózou, nefrotickým syndrómom sa má liečba základného ochorenia vykonať pred začatím liečby Mertenilom.
Špeciálne populácie. Etnické skupiny
Farmakokinetické štúdie odhalili zvýšenie systémovej koncentrácie rosuvastatínu u pacientov mongoloidnej rasy v porovnaní s údajmi získanými u pacientov belošskej rasy (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“ a „Farmakokinetika“).
Proteázové inhibítory
Súbežné užívanie rosuvastatínu s inhibítormi proteázy sa neodporúča (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
Laktóza
Liek sa nemá používať u pacientov s deficitom laktázy, intoleranciou galaktózy a glukózo-galaktózovou malabsorpciou.
Intersticiálna choroba pľúc
V súvislosti s niektorými statínmi boli hlásené ojedinelé prípady intersticiálnej choroby pľúc, najmä pri dlhodobom používaní. Prejavy ochorenia môžu zahŕňať dýchavičnosť, neproduktívny kašeľ a zhoršenie celkového zdravotného stavu (slabosť, strata hmotnosti a horúčka). Ak existuje podozrenie na intersticiálnu chorobu pľúc, liečba statínmi sa má prerušiť.
Diabetes mellitus typu 2
Existujú dôkazy, že statíny ako trieda spôsobujú zvýšené koncentrácie glukózy v krvi a u niektorých pacientov s vysokým rizikom rozvoja cukrovky v budúcnosti môžu vyvolať hladiny hyperglykémie, pri ktorých je indikovaná štandardná liečba cukrovky. Toto riziko je však vyvážené zníženým rizikom cievnych komplikácií, preto nie je dôvod prerušiť liečbu statínmi. U pacientov s rizikom hyperglykémie (koncentrácia glukózy nalačno od 5,6 do 6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m², zvýšené koncentrácie triglyceridov, arteriálna hypertenzia) sa majú klinické a biochemické parametre monitorovať v súlade s národnými odporúčaniami.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s vybavením

Neuskutočnili sa štúdie na skúmanie účinku lieku Mertenil® na schopnosť viesť vozidlo a používať technické vybavenie. Opatrnosť je potrebná pri vedení vozidiel alebo pri práci, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií (počas liečby sa môžu vyskytnúť závraty).

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg.
10 filmom obalených tabliet s dávkou 5 mg; 10 mg; 20 mg a 40 mg v blistrových baleniach vyrobených z PA/Al/PVC fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.
3, 6 alebo 9 blistrových balení pre tablety s dávkami 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg spolu s návodom na použitie sú vložené do kartónového obalu.

Podmienky skladovania

Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Držte mimo dosahu detí!

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Vlastník osvedčenia o registrácii

JSC "Gedeon Richter", Budapešť, Maďarsko

Výrobca

CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Rusko, Moskovský región, poz. Shuvoe.

Sťažnosti spotrebiteľov je potrebné zaslať na adresu:

Moskovská reprezentačná kancelária JSC Gedeon Richter
119049 Moskva, 4. Dobryninsky pruh, budova 8.

Inštrukcie na používanie

Ďalšie informácie

Mertenil je liek, ktorého aktívnou zložkou je rosuvastatín. Tieto tabletky znižujú celkový a „zlý“ cholesterol v krvi. Inhibujú rozvoj aterosklerózy. Lekári ich predpisujú na prevenciu prvého a opakovaného srdcového infarktu, ischemickej cievnej mozgovej príhody a iných komplikácií aterosklerózy. Pozrite si video a zistite, či potrebujete tento liek užívať alebo nie.

Liečba rosuvastatínom a inými statínmi znižuje pravdepodobnosť nutnosti podstúpiť stentovanie alebo operáciu koronárneho bypassu. Originálny liek je Crestor od AstraZeneca. Mertenil sú tablety rosuvastatínu od konkurenčného výrobcu (Gedeon Richter), ktoré sú lacnejšie. Spoločnosť Gedeon Richter sa snaží dokázať, že jej liek nie je v účinnosti nižší ako tablety Crestor. Nižšie sú uvedené pokyny na použitie napísané jasným jazykom. Prečítajte si indikácie na použitie, dávkovanie, kontraindikácie, interakcie s inými liekmi. Zistite, aké zníženie cholesterolu môžete očakávať, keď začnete užívať Mertenil. Pochopte, aké vedľajšie účinky existujú a ako ich znížiť alebo úplne odstrániť.

Drogová karta

farmakologický účinok	Mertenil, podobne ako iné rosuvastatínové lieky, znižuje „zlý“ LDL cholesterol v krvi, čím čiastočne blokuje jeho tvorbu v pečeni. Zvyšuje „dobrý“ HDL cholesterol. Znižuje chronický zápal v cievach nízkeho stupňa. Zlepšuje C-reaktívny proteín a ďalšie markery zápalu. Výsledky krvných testov sa začínajú zlepšovať po 1-2 týždňoch, s maximálnym účinkom po 2-4 týždňoch.
Farmakokinetika	Mertenil a iné tablety rosuvastatínu sa môžu užívať s jedlom alebo nalačno, účinnosť sa nemení. Rosuvastatín sa z tela vylučuje 90 % pečeňou cez črevá, 10 % obličkami. Menej zaťažuje pečeňové systémy ako iné statíny, ktoré čistia krv od účinných látok liekov. Vďaka tomu má menej negatívnych interakcií s inými liekmi ako statíny predchádzajúcej generácie.
Indikácie na použitie	Vysoký cholesterol u dospelých a dospievajúcich. Inhibícia rozvoja aterosklerózy. Prevencia prvého a opakovaného srdcového infarktu, ischemickej cievnej mozgovej príhody a iných komplikácií aterosklerózy. Po operácii na obnovenie prietoku krvi v cievach postihnutých aterosklerózou. Zvýšený C-reaktívny proteín v krvi v prítomnosti iných kardiovaskulárnych rizikových faktorov, aj keď je cholesterol v norme. Užívanie tabliet Mertenil nenahrádza vedenie zdravého životného štýlu. Preštudujte si článok „“ a urobte, čo sa v ňom píše. V opačnom prípade liek veľmi nepomôže.

Prečítajte si podrobne o liečbe chorôb:

Pozrite si aj video:

Dávkovanie	Začnite s dávkou 5 alebo 10 mg denne. Po 4 týždňoch je možné dávku tabliet zvýšiť, pričom sa berie do úvahy, ako sa počas tejto doby zmenila hladina cholesterolu v krvi a ako pacient znáša liečbu. Preskúmajte. Pacienti zvyčajne užívajú rosuvastatín 10-20 mg denne. Maximálna dávka 40 mg sa predpisuje hlavne ľuďom, ktorí majú veľmi vysoký cholesterol v dôsledku genetických porúch. Mertenil sa predpisuje v štandardných dávkach starším ľuďom, ako aj pacientom s miernym zlyhaním obličiek alebo pečene.
Vedľajšie účinky	Mertenil, podobne ako iné statíny, môže spôsobiť bolesť svalov, slabosť, únavu, poruchy pamäti a myslenia, vyrážky a poruchy trávenia. Preštudujte si článok „“ - zistite, ako zmierniť nepríjemné príznaky alebo ich úplne odstrániť. Lieky s rosuvastatínom majú svoje špecifické vedľajšie účinky. Čítaj viac. Pre ľudí s vysokým rizikom srdcového infarktu a mozgovej príhody robia statíny viac úžitku ako škody. Mali by sa prerušiť len vtedy, ak sú vedľajšie účinky neznesiteľné a nedajú sa zmierniť. Nebezpečenstvo problémov s pečeňou bolo prehnané. Nebojte sa ich, pokiaľ nepijete nadmerne alkohol.
Kontraindikácie	Choroby pečene v aktívnej fáze. Významné zvýšenie pečeňových enzýmov ALT a AST v krvi. Ťažká renálna dysfunkcia – klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min. Precitlivenosť na rosuvastatín alebo iné látky obsiahnuté v tabletách. V rusky hovoriacich krajinách sa vek do 18 rokov považuje za kontraindikáciu, hoci v zahraničí sa rosuvastatínové lieky predpisujú dospievajúcim od 10 rokov.
Tehotenstvo a dojčenie	Mertenil, iné prípravky rosuvastatínu a všetky ostatné statíny sú počas tehotenstva prísne kontraindikované. Ženy vo fertilnom veku, ktoré sú liečené statínmi, majú používať spoľahlivú antikoncepciu. Ak dôjde k neplánovanému tehotenstvu, mali by ste okamžite prestať užívať tabletky na cholesterol. Počas liečby týmto liekom by ste nemali dojčiť.
Liekové interakcie	Rosuvastatínové lieky majú menej negatívnych interakcií s inými liekmi ako statíny predchádzajúcej generácie. Významné nebezpečenstvo však stále pretrváva. Môžu sa vyskytnúť problémy s antibiotikami, liekmi na potlačenie imunity, antikoncepčnými tabletkami, riedidlami krvi a mnohými ďalšími liekmi. To môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky, ako sú problémy s pečeňou a obličkami. Diskutujte so svojím lekárom! Predtým, ako vám predpíše Mertenil, povedzte svojmu lekárovi o všetkých liekoch, doplnkoch stravy a bylinkách, ktoré užívate.
Predávkovanie	Neexistuje žiadna špecifická liečba predávkovania tabletami rosuvastatínu. Lekári poskytujú symptomatickú liečbu a podporné opatrenia, monitorujú funkciu pečene a úroveň aktivity kreatinínfosfokinázy. Hemodialýza nepomáha odstrániť rosuvastatín z tela.
špeciálne pokyny	Po začatí liečby Mertenilom pokračujte v dodržiavaní diéty a zdravého životného štýlu. Odporúča sa pravidelne kontrolovať funkciu obličiek pomocou krvných a močových testov. Ak sa v moči zistí bielkovina alebo sa zvýši jej koncentrácia, upozornite na to lekára. Ak máte nedostatok hormónov štítnej žľazy, potom sa neponáhľajte s užívaním statínov, ale liečte hypotyreózu na normalizáciu cholesterolu. Lieky s rosuvastatínom mierne zvyšujú hladinu cukru v krvi u pacientov s cukrovkou a prediabetom.
Formulár na uvoľnenie	Filmom obalené tablety, 5, 10, 20 a 40 mg. Vo fóliovom pásiku je 10 tabliet. V kartónovom balení sú 3 balenia obrysových pásikov.
Podmienky a lehoty skladovania	Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu detí, chránené pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 30 °C. Čas použiteľnosti: 3 roky.
Zlúčenina	Účinnou zložkou je vápenatá soľ rosuvastatínu. Pomocné látky: monohydrát laktózy, hydroxid horečnatý, krospovidón (typ A), magnéziumstearát. Obal tablety je mastenec, makrogol, oxid titaničitý (E171), polyvinylalkohol.

Mnoho pacientov sa zaujíma o to, aké lacnejšie analógy lieku Mertenil existujú. V lekárňach sa predáva veľa takýchto liekov. Vyrábajú sa v Ruskej federácii a krajinách SNŠ a dovážajú sa aj z Európy a Ázie. Všetko sú to tablety, ktorých aktívnou zložkou je rosuvastatín. Pozrite si video o možných náhradách lieku Mertenil, aby ste sa pri výbere nepomýlili.

Majte na pamäti, že liek Mertenil je kombináciou rozumnej ceny a dobrej európskej kvality. Ak vám to pomáha a dobre to znášate, potom nemá zmysel prejsť na analógy, aby ste ušetrili nejaké peniaze. Možno bude lepšie užívať Crestor, pôvodný liek z rosuvastatínu. Stojí to však viac.

Prečítajte si viac o analógoch lieku Mertenil

Mertenil: recenzie

Použitie lieku Mertenil

Mertenil sa predpisuje ľuďom s vysokým kardiovaskulárnym rizikom. Užívanie týchto tabliet znižuje pravdepodobnosť prvého a opakovaného srdcového infarktu, ischemickej cievnej mozgovej príhody a iných prejavov aterosklerózy. Ak máte vysoké riziko, lieky s rosuvastatínom poskytnú významný prínos. Ochránia vás pred infarktom a mozgovou príhodou tak, ako to nedokážu žiadne iné lieky alebo doplnky stravy. Pacienti užívajúci statíny žijú o niekoľko rokov dlhšie, pretože zomierajú neskôr na kardiovaskulárne ochorenia. Zároveň by sa Mertenil nemal predpisovať ľuďom, ktorí majú vysoký cholesterol, ale nemajú žiadne iné kardiovaskulárne rizikové faktory. Ak je riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody nízke, potom užívanie statínov spôsobí viac škody ako úžitku.

Ľudia s vysokým kardiovaskulárnym rizikom sú tí, ktorí majú diagnostikovanú artériovú hypertenziu, prediabetes alebo diabetes mellitus, fajčiari a najmä pacienti, ktorí už prekonali infarkt alebo mozgovú príhodu. Ľudia, ktorí majú nadváhu alebo majú zlé výsledky krvných testov na C-reaktívny proteín, musia tiež užívať Mertenil a osvojiť si zdravý životný štýl, aby sa vyhli kardiovaskulárnej katastrofe. Statíny sú nevyhnutne predpísané ľuďom, ktorí podstúpili operáciu stentovania alebo koronárneho bypassu. Tým sa znižuje pravdepodobnosť, že budete musieť podstúpiť druhú operáciu.

Výhody statínov, vrátane rosuvastatínu, boli dokázané na základe výsledkov desiatok klinických štúdií. Vo veľkej väčšine týchto štúdií bol účastníkom predpísaný originálny liek Crestor. V prípade tabliet rosuvastatínu od iných výrobcov je základňa dôkazov slabšia, a preto sú lacnejšie. Gedeon Richter je známy maďarský výrobca liekov. Snaží sa dokázať, že liek Mertenil nie je v účinnosti nižší ako tablety. Na tento účel spoločnosť financuje štúdie malého rozsahu a publikovanie článkov v lekárskych časopisoch. Toto je podrobnejšie popísané nižšie. Nemali by ste úplne dôverovať výsledkom klinických testov liekov, pretože všetky sú platené farmaceutickými spoločnosťami. Aký liek na rosuvastatín si vybrať, by mal rozhodnúť lekár s prihliadnutím na finančné možnosti pacienta.

Zníženie „zlého“ cholesterolu

Predpokladá sa, že čím vyšší je „zlý“ cholesterol, tým väčšie je riziko srdcového infarktu, mŕtvice a iných komplikácií aterosklerózy. Mertenil a iné rosuvastatínové lieky sú najnovšie statíny. Znižujú „zlý“ LDL cholesterol viac ako ktorýkoľvek liek, ktorý bol predtým vynájdený. Články v lekárskych časopisoch hovoria, že Mertenil môže znížiť LDL cholesterol na cieľové hladiny u mnohých pacientov, ktorým statíny staršej generácie dostatočne nepomohli.

Porovnávacia štúdia účinnosti tabliet Mertenil pri znižovaní cholesterolu bola vykonaná na Bieloruskej štátnej lekárskej univerzite, ako aj v iných zdravotníckych zariadeniach v Minsku. Na základe výsledkov tejto štúdie bolo publikovaných niekoľko článkov v ruských lekárskych časopisoch. Jedným z týchto článkov je „Porovnávacia účinnosť a bezpečnosť Mertenilu u pacientov s hyperlipidémiou“ v časopise „International Reviews: Clinical Practice and Health“ č. 5/2013. Pacienti, ktorí mali vysoký cholesterol, boli rozdelení do dvoch skupín po 30 ľudí. V prvej skupine bol predpísaný Mertenil 10 mg denne a v druhej skupine bol predpísaný originálny liek Crestor v rovnakom dávkovaní.

Porovnávacia účinnosť liekov Mertenil a Crestor

Mertenil znížil „zlý“ LDL cholesterol o 46 % a Crestor vo svojej skupine o 43 %. Autori štúdie dospeli k záveru, že Mertenil nie je v účinnosti horší ako pôvodný liek Crestor. Tomuto výsledku by sa nemalo úplne dôverovať, pretože štúdiu zaplatil výrobca. Všimnite si tiež, že oba lieky v nízkej dávke 10 mg denne nemali významný vplyv na dôležité ukazovatele triglyceridov a C-reaktívneho proteínu. V zahraničných štúdiách sa prípravky rosuvastatínu zvyčajne používajú vo vyšších dávkach - 20 alebo 40 mg denne.

Ak chcete udržať svoj „dobrý“ a „zlý“ cholesterol, ako aj triglyceridy v normálnom rozmedzí, prejdite na stránku. To vám umožní znížiť dávkovanie tabliet Mertenil alebo dokonca úplne opustiť liečbu statínmi. Nízkosacharidová strava je sýta a chutná. Naozaj zlepšuje hladinu cholesterolu v krvi. Lekármi zvyčajne odporúčaná „nízkotučná“ diéta spôsobuje bolestivý chronický hlad a tiež nepomáha znižovať cholesterol.

Ateroskleróza

Mertenil, podobne ako iné rosuvastatínové lieky, je predpísaný na liečbu aterosklerózy. Ak je možné dostať aterosklerózu pod kontrolu, potom sa u pacienta výrazne zníži riziko prvého a opakovaného srdcového infarktu, ischemickej cievnej mozgovej príhody, potreby stentovania, koronárneho bypassu a chirurgického obnovenia prietoku krvi v nohách. Život sa predlžuje a jeho kvalita sa zlepšuje. Hlavnou liečbou aterosklerózy je diéta a pravidelná fyzická aktivita. Užívanie statínov, dokonca aj tých najsilnejších z nich, rosuvastatínu, môže prechod na zdravý životný štýl len doplniť, ale nie nahradiť.

V roku 2006 boli publikované výsledky štúdie ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrazvuk-Derived coronary atheroma load). V tejto štúdii boli vedci prvýkrát schopní preukázať schopnosť statínov znižovať veľkosť aterosklerotických plakov v koronárnych artériách. Toto sa uskutočnilo na príklade rosuvastatínu. Neskôr sa zistilo, že tento účinok má aj liečba atorvastatínom. Statíny III a IV generácie nielenže spomaľujú rozvoj aterosklerózy, ale majú aj jedinečnú vlastnosť – ovplyvňujú už vytvorené cholesterolové plaky. V zahraničných štúdiách účinnosti rosuvastatínu pri ateroskleróze boli pacienti predpisovaní. Nie je známe, či tablety Mertenil môžu zmenšiť veľkosť aterosklerotických plakov rovnako ako Crestor.

Po dosiahnutí menopauzy sa u nich v dôsledku zmien hormonálnych hladín zrýchľuje rozvoj aterosklerózy. Riziko kardiovaskulárnych ochorení u žien v strednom veku je nižšie ako u mužov. Ale v starobe, čo sa týka výskytu infarktu a mozgovej príhody, svojich mužských rovesníkov dobiehajú a dokonca ich aj prekonávajú. Dôvodom je zníženie hladiny estrogénu. Počas menopauzy sa ženy často obávajú hypertenzie. Moderná medicína venuje veľkú pozornosť problému metabolických porúch súvisiacich s vekom u žien.

Článok „Vplyv Mertenilu na stav cievneho riečiska u žien s arteriálnou hypertenziou a dyslipidémiou s hypoestrogenémiou v premenopauze“ bol publikovaný v časopise „Arteriálna hypertenzia“ č. 6/2013. Hypoestrogenémia je pokles estrogénu v krvi spôsobený nástupom menopauzy. Autori článku zisťovali, aký efekt má podávanie rosuvastatínu popri štandardnej liečbe hypertenzie u žien v strednom veku. Štúdie sa zúčastnilo 52 pacientov. Z nich 32 užívalo Mertenil 10 mg denne a tablety na krvný tlak (Diroton) a 22 užívalo len Diroton.

Na vyhodnotenie toho, ako rosuvastatín ovplyvnil rozvoj aterosklerózy, absolvovali účastníci ultrazvukové vyšetrenie krčných tepien na začiatku štúdie a potom znova po 4 mesiacoch. Zmerala sa hrúbka komplexu intima-media, vypočítal sa koeficient rozťažnosti, index arteriálnej tuhosti a maximálna systolická rýchlosť prietoku krvi. Hrúbka intima-media je kľúčovým ukazovateľom rozvoja aterosklerózy, ktorý sa meria počas cievneho ultrazvuku. Čím nižšia je táto hodnota, tým lepšie.

Účinnosť lieku Mertenil proti ateroskleróze

Pridanie Mertenilu zlepšilo výsledky štandardnej liečby hypertenzie u žien v strednom veku. Čím nižší je index tuhosti a čím vyšší je koeficient predĺženia, tým je prognóza priaznivejšia. Pretože čím lepšie si tepny zachovávajú svoju prirodzenú pružnosť, tým nižší je tlak potrebný na prečerpávanie krvi cez ne. A čím je krvný tlak nižší, tým menej sa opotrebováva srdce. Bohužiaľ, článok neposkytuje porovnávacie údaje o hladinách cholesterolu u žien, ktoré užívali rosuvastatín a tých, ktoré sa obmedzili len na lieky na hypertenziu.

Väčšina článkov to nespomína, no veľká zámorská štúdia SATURN zistila, že liečba statínmi zvyšuje ukladanie vápnika v tepnách. Tepny s vápnikom na stenách stuhnú a strácajú svoju prirodzenú pružnosť. Ide o pokročilé štádium aterosklerózy. Ukazuje sa, že pri liečbe aterosklerózy liekom Mertenil a inými statínmi nie je všetko jasné. Tieto lieky spomaľujú rozvoj aterosklerózy, ale zhoršujú priebeh ochorenia. Preštudujte si podrobný materiál „Statíny a ateroskleróza: klady a zápory“. Zistite, ako neutralizovať problém s vápnikom vo vašich tepnách.

Mertenil, podobne ako iné rosuvastatínové lieky, spomaľuje rozvoj koronárnej aterosklerózy. To zlepšuje prognózu pre pacientov s ischemickou chorobou srdca. Rosuvastatín, podobne ako atorvastatín, nielen inhibuje výskyt nových cholesterolových plakov, ale tiež zmenšuje veľkosť tých, ktoré sa už vytvorili. Je pravdepodobné, že liečba Mertenilom znižuje riziko nielen srdcových problémov, ale aj cerebrovaskulárnych príhod, bolestí nôh a iných prejavov systémovej aterosklerózy.

Základom dôkazovej základne pre rosuvastatín bola štúdia JUPITER, ktorej výsledky boli publikované v roku 2008. Štúdie sa zúčastnilo viac ako 15 tisíc pacientov. Polovici z nich bol predpísaný rosuvastatín 20 mg denne a druhej polovici bolo predpísané placebo. U ľudí, ktorí užívali skutočný liek, sa „zlý“ LDL cholesterol znížil v priemere o 50 %, triglyceridy o 17 % a C-reaktívny proteín o 37 %. Ale hlavné je, že výrazne klesol výskyt kardiovaskulárnych ochorení.

Výsledky štúdie JUPITER

Ako je možné vidieť, užívanie rosuvastatínu výrazne znížilo riziko komplikácií koronárnej choroby srdca. Všetci účastníci boli predpísaní. Neexistujú presné informácie o tom, či tablety Mertenil majú dobrý účinok. Štúdia JUPITER bola kritizovaná za to, že bola dokončená skoro - po 2 rokoch a nie po 5 rokoch, ako sa plánovalo. Ak by štúdia pokračovala 5 rokov, rozdiel medzi skupinami s rosuvastatínom a placebom by pravdepodobne nebol taký významný.

Pacienti s diagnostikovanou ischemickou chorobou srdca sú ľudia s vysokým kardiovaskulárnym rizikom. Musia užívať rosuvastatín alebo iné statíny, aby znížili riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody. Výhody liečby týmito tabletami budú vyššie ako možné problémy z vedľajších účinkov. Preštudujte si aj článok „“ a postupujte podľa krokov v ňom popísaných. Užívanie tabliet Mertenil nemôže nahradiť prechod na zdravý životný štýl, ale len dopĺňa diétu, cvičenie a zvládanie stresu

Po infarkte

Po srdcovom infarkte sa pacientom zvyčajne predpisuje rosuvastatín alebo iné statíny na normalizáciu cholesterolu, ako aj na zníženie zápalu a hladiny C-reaktívneho proteínu v krvi. Predpokladá sa, že rosuvastatín znižuje „zlý“ cholesterol viac ako iné statíny, a preto vyvoláva zvýšený záujem lekárov a pacientov. V roku 2000 bol liek kritizovaný za nedostatok údajov zo štúdií u pacientov s infarktom. K dnešnému dňu sa takéto štúdie uskutočnili a ich výsledky boli publikované.

V septembri 2014 sa na stránke Európskej kardiologickej spoločnosti objavila správa o výsledkoch IBIS-4, štúdie o účinnosti liečby vysokými dávkami rosuvastatínu u pacientov, ktorí mali infarkt myokardu s eleváciou QT segmentu. 103 pacientov užívalo okrem štandardnej liečby aj originálny liek Crestor 40 mg denne. Lekári ich sledovali 13 mesiacov. Pacienti pravidelne robili krvné testy na cholesterol. Na začiatku a na konci obdobia im urobili ultrazvukové vyšetrenia tepien, aby zistili, či sa rozvíja ateroskleróza.

Po 13 mesiacoch malo 85 % pacientov znížené aterosklerotické plaky aspoň v jednej koronárnej tepne a 56 % v oboch.„Zlý“ LDL cholesterol v krvi sa znížil v priemere o 43 %. Pred štúdiou IBIS-4 boli dokázané výhody predpisovania vysokých dávok statínov pacientom so stabilnou ischemickou chorobou srdca a teraz aj tým, ktorí prekonali srdcový infarkt. Je pozoruhodné, že štúdia bola sponzorovaná výrobcami ultrazvukových prístrojov, ale nie farmaceutickými spoločnosťami. Autori správy pripomínajú, že dávkovanie rosuvastatínu 40 mg denne ešte nebolo v mnohých európskych krajinách schválené. Neexistujú žiadne údaje, do akej miery je Mertenil ekvivalentný pre ľudí, ktorí prekonali srdcový infarkt.

Je známe, že statíny spolu s rizikom srdcového infarktu znižujú aj pravdepodobnosť mŕtvice. Štúdia JUPITER tvorila základ dôkazovej základne pre rosuvastatín. Okrem iných prelomových výsledkov sa zistilo, že rosuvastatín znižuje riziko mozgovej príhody až o 51 % u pacientov, ktorí mali normálny cholesterol, ale zvýšený C-reaktívny proteín v krvi. V skupine pacientov užívajúcich originálny liek Crestor sa výskyt ischemickej cievnej mozgovej príhody výrazne znížil, hemoragická cievna mozgová príhoda sa však nezvýšila. Štúdia JUPITER bola kritizovaná za predčasné ukončenie. Pacienti boli sledovaní iba 2 roky. Ak by sa sledovali dlhšie, výsledky by zrejme neboli také senzačné.

Malé štúdie preukázali prínos predpisovania simvastatínu a atorvastatínu čo najskôr po cievnej mozgovej príhode. Ale pre rosuvastatín sa doteraz nenašli žiadne údaje. Lekári v Južnej Kórei vyskúšali v roku 2010 EUREKA, test skorého užívania rosuvastatínu na prevenciu rekurentnej mozgovej príhody. Štúdia sa ale neuskutočnila, pretože nedokázali presvedčiť dostatok pacientov, aby sa do nej zapojili – bolo potrebných minimálne 507 ľudí.

Prečítajte si podrobné články:

Neexistujú žiadne informácie o tom, či má Mertenil rovnaký účinok na prevenciu prvej mozgovej príhody ako. Pokiaľ ide o prevenciu rekurentnej mozgovej príhody, neexistujú žiadne údaje ani pre tablety Crestor a ešte viac pre prípravky rosuvastatínu od iných výrobcov. Preto je dnes asi lepšie zvoliť nie rosuvastatín, ale atorvastatín alebo simvastatín na prevenciu recidívy cievnej mozgovej príhody. Prečítajte si tiež materiál „“. Zistite, ktoré lieky znižujú riziko mŕtvice a aké užitočné sú tabletky na hypertenziu.

Diabetes mellitus typu 2

Mertenil, podobne ako iné rosuvastatínové lieky, zvyšuje hladinu cukru v krvi u pacientov s cukrovkou 2. typu. Tento liek tiež zvyšuje riziko vzniku cukrovky u pacientov, ktorí už majú narušený metabolizmus uhľohydrátov. Zároveň prináša výrazné benefity, znižuje riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody. Žiadne iné lieky ani doplnky stravy nepomôžu proti kardiovaskulárnym problémom tak ako statíny. Musíte sa starostlivo liečiť liekmi na cholesterol, ktoré vám boli predpísané. Zároveň urobte jednoduché opatrenia, aby ste udržali cukor v norme.

Japonskí odborníci zistili, ako veľmi atorvastatín a rosuvastatín zvyšujú hladinu cukru v krvi u diabetických pacientov. 514 diabetikov užívalo rosuvastatín a ďalších 504 pacientov atorvastatín. Začali sme s nízkymi dávkami - pôvodný liek Crestor 5 mg denne a atorvastatín 10 mg denne. Dávky statínov sa postupne zvyšovali, až kým sa LDL cholesterol neznížil na odporúčané hodnoty. Ukázalo sa, že oba lieky zvyšujú hladinu cukru u diabetických pacientov takmer rovnako. Rozdiel v hladinách glukózy v plazme bol 0,16-0,22 mmol/l.

Pacienti boli sledovaní iba 12 mesiacov, takže mohli sledovať len hladiny glukózy a cholesterolu, ale nie kardiovaskulárne riziko. Pri nízkych dávkach uvedených vyššie atorvastatín a rosuvastatín rovnako znižovali „zlý“ cholesterol. Rozhodli sa neodkladať test, pretože už bolo preukázané, že statíny znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody u diabetických pacientov. Nie je známe, či Mertenil ovplyvňuje hladinu cukru v krvi rovnakým spôsobom alebo inak. Pravdepodobne rozdiel, ak nejaký existuje, nie je veľký.

Mertenil pre diabetes: výhody a nevýhody

V roku 2015 autoritatívny časopis Lancet zverejnil výsledky štúdie PLANET I, porovnanie účinnosti atorvastatínu a rosuvastatínu pri ochrane obličiek u pacientov s diabetom 2. typu. Štúdia zahŕňala 353 pacientov. Na začiatku štúdie už všetci mali známky diabetického poškodenia obličiek a užívali lieky – ACE inhibítory alebo blokátory receptorov angiotenzínu-II. Účastníci boli rozdelení do 3 skupín:

rosuvastatín 10 mg denne;
rosuvastatín 40 mg denne;
atorvastatín 80 mg denne.

Atorvastatín mal lepší účinok na pomer albumínu ku kreatinínu v moči u pacientov ako rosuvastatín v dávkach 10 a 40 mg denne. Nežiaduce účinky súvisiace s obličkami sa vyskytli častejšie v skupine s rosuvastatínom ako u pacientov užívajúcich atorvastatín. Výsledky tejto štúdie môžu byť v prospech atorvastatínu u pacientov s cukrovkou. Možno ich považovať za spoľahlivé, pretože test financovala spoločnosť AstraZeneca, výrobca rosuvastatínu. Ukazuje sa, že pre diabetických pacientov je lepšie zvoliť si radšej niektorý z atorvastatínových liekov ako Mertenil.

Rosuvastatín a iné statíny zvyšujú riziko vzniku cukrovky u pacientov, ktorí sú na toto ochorenie predisponovaní. Ľudia, ktorým bol diagnostikovaný metabolický syndróm alebo porucha glukózovej tolerancie, by sa mali mať na pozore pred cukrovkou. Metabolický syndróm je súbor príznakov: nadváha, tukové zásoby okolo pása, hypertenzia, zlé krvné testy na cholesterol a triglyceridy. Ženy, ktoré už dosiahli menopauzu, a všetci ľudia s nadváhou sú vystavení vysokému riziku cukrovky. Ako predchádzať cukrovke sa dozviete v článku o metabolickom syndróme. Postupujte podľa krokov tam uvedených. Pokračujte však v užívaní Mertenilu alebo iných statínov, aby ste znížili riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody. Prečítajte si tiež podrobné informácie „“. Zistite, ktoré lieky predstavujú najmenšie riziko cukrovky.

Systémový lupus erythematosus

Systémový lupus erythematosus je autoimunitné ochorenie, ktoré postupne ničí životne dôležité orgány a systémy. Obmedzuje sociálne a profesionálne aktivity pacientov a často vedie k predčasnej smrti. Pacienti s lupus erythematosus dostanú infarkt myokardu 50-krát častejšie ako ich zdraví rovesníci. Dôvodom je skorý vývoj aterosklerózy na pozadí autoimunitných záchvatov. Pri lupus erythematosus sa statíny často predpisujú na zlepšenie hladín cholesterolu a C-reaktívneho proteínu v krvi.

V časopise „Fundamental Research“ č. 5/2013 pracovníci Štátnej lekárskej akadémie Tyumen zverejnili správu o účinnosti predpisovania rosuvastatínu pacientom so systémovým lupus erythematosus. Štúdia zahŕňala 53 pacientov, z ktorých 29 dostalo okrem štandardnej liečby liek Mertenil 10 mg denne. Zvyšní pacienti, ktorí neužívali statíny, boli zaradení do kontrolnej skupiny. Všetci účastníci boli sledovaní 12 mesiacov. Rosuvastatín zlepšil cholesterol a triglyceridy, koeficient aterogenity a hladinu C-reaktívneho proteínu v krvi.

Zmeny lipidov u pacientov s lupus erythematosus počas liečby Mertenilom

Pacienti s lupus erythematosus, ktorým bol predpísaný Mertenil, liečbu dobre znášali. Zlepšila sa im nielen hladina cholesterolu v krvi, ale podľa výsledkov ultrazvuku tepien aj dynamika rozvoja aterosklerózy. Vyššie uvedené výsledky štúdie nemožno považovať za prísne vedecké, pretože sa týkalo len málo pacientov. Tieto informácie sú však užitočné pre prax. Mertenil patrí medzi lieky vhodné na spomalenie rozvoja aterosklerotického procesu.

Dedičná hypercholesterolémia u dospelých

Dedičná hypercholesterolémia je závažné ochorenie, pri ktorom majú ľudia výrazne zvýšený celkový a „zlý“ cholesterol v dôsledku genetických porúch. Diéta naozaj nepomáha. U ľudí trpiacich touto genetickou poruchou sa srdcovo-cievne ochorenie rozvinie oveľa skôr ako u ich zdravých rovesníkov. Ak sa dedičná hypercholesterolémia nelieči, skracuje dĺžku života najmenej o 8 rokov. Preto sa pacientom odporúča začať liečbu statínmi už v období dospievania a tieto lieky užívať v maximálnych tolerovaných dávkach.

Rosuvastatín je dnes najsilnejší dostupný statín. Preto môže byť liekom voľby u pacientov s dedičnou hypercholesterolémiou, u ktorých je žiaduce znížiť „zlý“ LDL cholesterol v krvi o 50 % a viac oproti pôvodným hodnotám. V časopise „Systémová hypertenzia“ č. 2/2014 bol uverejnený článok „Účinnosť a bezpečnosť
Mertenil (rosuvastatín) 40 mg/deň u pacientov s familiárnou hypercholesterolémiou. Štúdia zahŕňala 40 pacientov, ktorých priemerný LDL cholesterol bol 7,2 mmol/l. Okamžite im predpísali liek v maximálnej dávke 40 mg denne a po 16 týždňoch užívania im robili opakované krvné testy.

Výsledky užívania Mertenilu 40 mg denne

Apolipoproteín A1 je prospešný proteín, ktorý pomáha odstraňovať cholesterol zo stien krvných ciev. Užívanie rosuvastatínu ho prakticky neznížilo. Apolipoproteín B je nosičom „zlého cholesterolu“. Jeho akumulácia v krvi vedie k rozvoju aterosklerózy. Liečivo malo priaznivý vplyv na tento ukazovateľ.

U žiadneho z pacientov, ktorí sa zúčastnili na štúdii, nespôsobilo užívanie tabliet Mertenil v maximálnej dennej dávke 40 mg závažné vedľajšie účinky. Znížili sa hladiny C-reaktívneho proteínu a kyseliny močovej v krvi, čo znamená, že liečba mala priaznivý vplyv na metabolizmus. Mertenil teda možno odporučiť ľuďom trpiacim dedičnou hypercholesterolémiou. Liečbu statínmi je vhodné začať už v mladom veku. Rosuvastatínové lieky spôsobujú menej negatívnych interakcií s inými liekmi ako simvastatín a atorvastatín. To je dôležité pre pacientov s dedičnou hypercholesterolémiou, ktorí musia súčasne užívať niekoľko silných liekov.

Vysoký cholesterol u detí

Deti a dospievajúci majú výrazne zvýšený cholesterol v krvi v dôsledku dedičného ochorenia – familiárnej hypercholesterolémie. Počnúc dospievaním sa na liečbu tejto choroby predpisujú statíny. Rosuvastatín je zďaleka najsilnejší statín, preto môže byť vhodným liekom na liečbu familiárnej hypercholesterolémie v mladom veku.

V časopise Journal of the American College of Cardiology bol v marci 2010 publikovaný článok – správa o výsledkoch štúdie o účinnosti a bezpečnosti rosuvastatínu pri liečbe familiárnej hypercholesterolémie u detí. Štúdie sa zúčastnilo 177 pacientov vo veku 10-17 rokov. Niektorým z nich bol predpísaný rosuvastatín najskôr 5 mg denne, neskôr sa dávka zvýšila na 10 a 20 mg denne. Existovala aj kontrolná skupina pacientov, ktorí užívali placebo namiesto skutočného lieku. Účastníci boli sledovaní 1 rok.

Ako rosuvastatín znižuje LDL cholesterol u dospievajúcich?

Liek nespôsobil vážne vedľajšie účinky. Nezistili sa žiadne odchýlky v raste a vývoji adolescentov, ktorí sa zúčastnili štúdie. Všetci účastníci boli prijatí. Neexistujú žiadne informácie o tom, či tablety Mertenil môžu poskytnúť rovnako dobrú účinnosť a znášanlivosť u dospievajúcich pacientov. Pri užívaní rosuvastatínu 5-20 mg denne len 40 % účastníkov štúdie dokázalo dosiahnuť cieľovú normálnu hladinu LDL cholesterolu. Ale dávka tohto lieku 40 mg denne je zakázaná pre pacientov mladších ako 18 rokov.

závery

Tento článok vám povie všetko, čo pacienti potrebujú vedieť o používaní lieku Mertenil na zlepšenie hladiny cholesterolu v krvi. Pacienti, ktorí majú vysoké kardiovaskulárne riziko, užívajú tablety rosuvastatínu na prevenciu prvých a opakovaných srdcových infarktov, ischemických mozgových príhod, problémov s nohami a iných komplikácií systémovej aterosklerózy. Vedľajšie účinky statínov sú väčšinou rovnaké, ale rosuvastatín má svoje vlastné nuansy.

Liečivo Mertenil v jednej tablete obsahuje účinnú látku vápenatý rosuvastatín – 10,4 mg, ako aj pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 12 , stearát horečnatý , monohydrát laktózy , krospovidón (typ A).

Obal filmu obsahuje opadry II biele (mastenec, oxid titaničitý (E171), makrogol 3350 a ).

Formulár na uvoľnenie

Okrúhle a bikonvexné filmom obalené tablety s vyrytím „ C34" 10 kusov v jednom pásovom balení (3 kusy v jednej kartónovej krabici).

Farmakologické pôsobenie

Liek na zníženie lipidov na prevenciu a liečbu. Znižuje hladinu lipoproteínov s nízkou hustotou a zvyšuje hladinu cholesterolu lipoproteínov s vysokou hustotou.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tablety Mertenil sú selektívny a kompetitívny inhibítor enzýmu, ktorý konvertuje HMG-CoA V mevalonát . Pri aplikácii má hlavný účinok tam, kde syntetizuje cholesterol a katabolizmus LDL (nízkohustotné lepoproteíny). Približne 90 % sa viaže na plazmatické bielkoviny. obmedzená – 10 %.

Rosuvastatín vápenatý znižuje celkový cholesterol a LDL cholesterol. Droga sa vylučuje z tela prirodzene. Jeho systémová expozícia sa zvyšuje priamo úmerne s prijatou dávkou.

Účinné pri liečbe ľudí s hypercholesterolémia , bez ohľadu na pohlavie a vek.

Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme sa dosiahne približne 5 hodín po užití príslušnej dávky. Biologická dostupnosť je približne 20 %.

Prvý účinok užívania lieku je viditeľný do týždňa. Maximálne možné pozitívne zmeny sa dosahujú po 1 mesiaci užívania a udržiavajú sa pri ďalšom užívaní lieku.

Indikácie na použitie Mertenilu

Indikácie na použitie Mertenilu môžu byť nasledovné:

hypercholesterolémia ;
kombinované dyslipidemické stavy ;
hypertriglyceridémia Fredrickson typ IV;
rodina homozygotná hypercholesterolémia ;
prevencia a liečba;
prevencia kardiovaskulárnych komplikácií, arteriálna revaskularizácia , atď.).

Liek sa často predpisuje ako doplnok k diétna terapia keď samotná diétna výživa a iné metódy hypolipidemickej terapie, napríklad fyzická aktivita, nie sú dostatočne účinné.

Kontraindikácie

Mertenil v tabletách po 5, 10 a 20 mg sa neodporúča užívať:

tehotná žena;
počas laktácie ;
ženy v plodnom veku používajúce nespoľahlivú antikoncepciu;
pri zlyhanie pečene ;
pri použití fibrátov s;
v prípade nedostatku laktázy a intolerancie laktózy;
na funkčné problémy s obličkami;
ľudia s predispozíciou k myotoxickým komplikáciám;
kedy myopatie ;
so zvýšenou citlivosťou a individuálnou neznášanlivosťou na určité zložky lieku;
kedy glukózo-galaktózová malabsorpcia .

nadmerná konzumácia alkoholických nápojov;
ochorenia pečene v aktívnej fáze;
osobná alebo rodinná anamnéza ochorení svalového tkaniva.

Okrem toho sa Mertenil predpisuje opatrne, keď:

ťažké metabolické, elektrolytové a endokrinné poruchy;
nekontrolované;
arteriálna hypotenzia ;
sepsa ;
zvýšené riziko výskytu a vývoja myopatie ;
anamnéza ochorenia pečene;
zranenia;
rozsiahle chirurgické zákroky.

Okrem toho by ľudia starší ako 65 rokov mali užívať tento liek opatrne. Jeho účinnosť a bezpečnosť pre deti však ešte neboli stanovené.

Vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky lieku Mertenil môžu byť nasledovné:

vývoj typu II;
astenický syndróm ;
nevoľnosť;
bolesť brucha;
bolesť hlavy;
myalgia .

V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť vyrážka , svrbenie kože, myopatia , rabdomyolýza , . A pri pravidelnom užívaní 40 mg tabliet je možné vyvinúť myalgia , A myopatie . Okrem toho sa pri tejto dávke môže zvýšiť koncentrácia glukózy, ako aj fungovanie štítnej žľazy.

Okrem toho, ak užívate Mertenil, návod na použitie naznačuje, že vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u vás môže vyskytnúť artralgia , žltačka , hepatitída , periférny edém, hematúria , polyneuropatia , kašeľ .

Vedľajšie účinky, ktoré môže spôsobiť užívanie Mertenilu, sú však zvyčajne krátkodobé alebo mierne. V mnohých prípadoch závisia od dávky lieku. Preto je potrebné prísne dodržiavať pokyny na používanie Mertenilu.

Ak pocítite neočakávanú bolesť svalov alebo bolesť, ktorá je sprevádzaná celkovou nevoľnosťou, okamžite prestaňte liek užívať a poraďte sa s lekárom.

Návod na použitie Mertenilu

Liek môžete užívať kedykoľvek počas dňa perorálne s malým množstvom vody. Jeho užívanie však treba kombinovať s diétou dohodnutou s odborníkom. Denná strava by mala pozostávať z nízkotučných potravín.

V každom prípade sa dávka lieku pre pacienta vyberá individuálne. V prvom rade to závisí od účelu liečby. Pri úprave dávkovania sa berie do úvahy celková hladina cholesterolu každého pacienta, ako aj riziko kardiovaskulárnych komplikácií a možných vedľajších účinkov.

Minimálna dávka je zvyčajne 5-10 mg denne. Postupne (nie však skôr ako za mesiac) možno dávku zvyšovať. 40 mg tablety sa najlepšie užívajú pod neustálym lekárskym dohľadom.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba. Hemodialýza je neúčinná. Je dôležité sledovať funkciu pečene a stupeň aktivity CPK.

Interakcia

Je veľmi dôležité správne kombinovať Mertenil s inými liekmi. Ak prijmete:

cyklosporín – Mertenil AUC (plocha pod krivkou “ koncentrácia-čas") sa zvýši 7-krát.
Ezetimib - zmena AUC a koncentrácie oboch liečiv. Pravdepodobnosť výskytu nežiaducich udalostí.
Proteázové inhibítory - systémové pôsobenie Mertenilu sa môže predĺžiť.

Mertenil je liečivo zo širokej skupiny preventívnych a terapeutických činidiel znižujúcich lipidy, ktoré dnes patria do podskupiny inhibítorov reduktázy najnovšej generácie. Široká dôkazová základňa pre liečbu a preventívne opatrenia zamerané na zníženie rizika úmrtnosti na kardiovaskulárne ochorenia všeobecnej a špecifickej etiológie, vyskytujúce sa na pozadí vysokých hladín koncentrácie cholesterolu v organizme, a vysoký terapeutický účinok bez nutnosti predpisovania veľkých dávky, urobili z tohto lieku liek voľby na liečbu veľkej väčšiny typov hyperlipidémie. Mertenil vyrába ruská farmaceutická spoločnosť Gedeon Richter-rus na základe licencie maďarskej farmaceutickej spoločnosti Gedeon Richter. Nižšie nájdete pokyny pre liek Mertenil a všeobecnú schému terapeutickej a preventívnej lekárskej praxe.

Zloženie a forma uvoľňovania

Mertenil sa predáva v maloobchodných lekárňach vo forme tabliet potiahnutých vstrebateľným povlakom, ktorý optimalizuje vstrebávanie na perorálne použitie. Tablety sú balené v blistroch, predávajú sa v kartónových obaloch s obchodným názvom lieku a názvom výrobnej spoločnosti. Počet blistrov (a počet tabliet) v jednom balení môže byť nasledovný: 3 blistre (30 tabliet), 6 blistrov (60 tabliet), 9 blistrov (90 tabliet).

Účinnou zložkou lieku Mertenil je vápenatá soľ rosuvastatínu. Pomocné látky: MCC, laktóza, krospovidón, potravinárske farbivo. Dávkovanie tabliet: 5 mg (zodpovedá: 5,2 mg rosuvastatínu), 10 mg (10,4 mg rosuvastatínu), 20 mg (10,8 mg rosuvastatínu), 40 mg (41,2 - 41,6 rosuvastatínu).

farmakologický účinok

Filmom obalené tablety sú určené na optimalizáciu absorpcie cez sliznice gastrointestinálneho traktu. Pri požití do gastrointestinálneho traktu sa škrupina tablety pod vplyvom procesov hydrolýzy začne pomaly rozpúšťať s uvoľňovaním účinnej látky vápenatej soli rosuvastatínu. Mertenil, keď sa uvoľňuje, je absorbovaný stenami gastrointestinálneho traktu a v nezmenenej forme preniká do krvnej plazmy s následnou tvorbou pevných väzieb s proteínmi. V tejto forme je účinná látka distribuovaná do celého tela a poskytuje komplexný liečebný účinok.

Terapeutický účinok účinku na zníženie lipidov je spojený so schopnosťou rosuvastatínu vápenatého inhibovať reduktázu, čo znižuje pravdepodobnosť syntézy sterolov v tele. V dôsledku toho sa v tele netvoria lipoproteíny s nízkou hustotou, lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou a triglyceridy alebo sa ich tvorba výrazne znižuje. Výsledkom je zníženie koncentrácie zlého cholesterolu v ľudskej krvi. Významnou výhodou Mertenilu je jeho selektívny účinok proti LDL, VLDL a TG bez inhibície procesov syntézy lipoproteínov s vysokou hustotou. Zvýšenie koncentrácií HDL nie je priamym dôsledkom terapeutického účinku rosuvastatínu. Nárast hladín HDL je spôsobený inhibíciou syntézy LDL a VLDL, ktoré inhibujú biochemické procesy syntézy lipoproteínov s vysokou hustotou.

Maximálny terapeutický účinok po jednorazovej dávke Mertenilu sa dosiahne približne po dvoch hodinách a potom pretrváva 4 až 6 hodín. Ďalej sa účinok rosuvastatínu vápenatého postupne znižuje spolu s poklesom koncentrácie účinnej látky. Po 12 hodinách od užitia tablety sa koncentrácia účinnej látky zníži približne o 90 %. Terapeutický účinok však pretrváva ešte minimálne 6 hodín.

Terapeutický účinok s kurzovým účinkom dosahuje významné ukazovatele na konci druhého týždňa po začatí užívania Mertenilu. Na konci štvrtého týždňa sa dosiahne maximálny terapeutický účinok, ktorý trvá najmenej šesť mesiacov, ak sa liek pokračuje bez zmeny dávkovania. Zvýšením alebo znížením dávky sa terapeutický účinok môže zvýšiť alebo znížiť.

Polčas rozpadu lieku je 12-14 hodín. Charakteristickým rysom Mertenilu, ktorý z neho robí jeden z najbezpečnejších liekov zo skupiny statínov, je absencia potreby metabolizmu v pečeni. Mertenil sa takmer úplne vylučuje v nezmenenej forme stolicou a močom. Kompletný proces vylúčenia z tela prebehne v priebehu 18 až 30 hodín.

Po vysadení lieku terapeutický účinok nepretrváva. Jeden cyklus liečby alebo prevencie by nemal presiahnuť 4 roky. V prípade potreby sa kurz po krátkej prestávke opakuje. Prestávka musí byť aspoň jeden mesiac.

Indikácie na použitie

Hyperlipidémia rôznych typov. Najväčší účinok bol pozorovaný pri liečbe a prevencii čistej hypercholesterolémie a zmiešanej hyperlipidémie.
Hypertenzia (okrem prípadov hypertenznej krízy, pretože nebol zaznamenaný jednorazový terapeutický účinok).
Koronárna choroba srdca a iné choroby kardiovaskulárneho systému na pozadí ischemickej choroby srdca alebo iných chorôb / patológií: angína, mŕtvica, srdcový infarkt, ateroskleróza atď.
Diabetes mellitus typu 2.

Indikácie na použitie ako profylaktické činidlo

Vek nad 55 rokov.
Zneužívanie fajčenia.
Sklon k nadváhe.
Ako prevencia aterosklerózy.

Návod na použitie a dávkovanie

Použitie Mertenilu je vhodné v kombinácii s predpísanou diétou na zníženie lipidov zameranou na zníženie hmotnosti pacienta a hladiny cholesterolu v plazme. Existujú dva možné režimy liečby a prevencie: užívanie lieku raz denne (ráno alebo večer) alebo dvakrát denne (ráno a večer).

Tableta nie je žuvaná ani zlomená. Prehltnite a zapite veľkým množstvom vody. Užívanie lieku nie je viazané na čas jedla. Avšak vzhľadom na to, že jedlo spomaľuje rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia konečnej koncentrácie účinnej látky v ľudskej plazme, pacientom s poruchou funkcie pečene sa odporúča užívať liek s jedlom alebo ihneď po jedle (do 30 minút). V závislosti od zamýšľaného účelu sa odporúča nasledujúce dávkovanie Mertenilu:

Čistá hypercholesterolémia: počiatočná dávka 10 mg, mesačné zvýšenie dávky o 10 mg na dosiahnutie maximálnej dávky 40 mg. V budúcnosti sa maximálna dávka pri absencii vedľajších účinkov udržiava počas celého zostávajúceho priebehu liečby. Keď je predpísaná dávka 20 a 40 mg, liek sa užíva v dvoch dávkach denne, 10 mg alebo 20 mg - ráno a večer. Ak je predpísaná dávka 30 mg, liek sa užíva v dvoch dávkach denne, 15 mg ráno a večer, alebo sa rozdelí na 10 mg (ráno) a 20 mg (večer).
Zmiešaná hyperlipidémia: liečebný režim je identický s liečebným režimom čistej hypercholesterolémie.
Hypertenzia: mertenil sa používa v kombinácii s liekmi na hypertenziu a. v niektorých prípadoch - sedatívne lieky. Počiatočná dávka mertenilu: 10 mg (môže sa užívať raz denne - večer alebo ráno, alebo sa môže rozdeliť na dve dávky po 5 mg ráno a večer). Po troch mesiacoch možno dávku zvýšiť na 20 mg, ktoré sa užívajú v dvoch dávkach denne – ráno a večer. Pri absencii diagnostikovanej hyperlipidémie je ďalšie zvyšovanie dávky nevhodné.
Chronická ischemická choroba srdca pri absencii komplikácií vo forme sprievodných ochorení alebo patologických stavov. Počiatočná dávka: 10 mg (užíva sa ráno). Zvýšenie dávky pri absencii vedľajších účinkov: až 20 mg denne dva týždne po začiatku liečby Mertenilom. Ďalšie zvýšenie dávky: dva mesiace od začiatku liečby Mertenilom - až do 40 mg denne. Pri dávke 20 mg denne sa liek podáva raz ráno alebo večer. Pri dávke 40 mg denne sa liek podáva v dvoch dávkach po 20 mg - ráno a večer.
Chronická ischemická choroba srdca, komplikovaná periodickými záchvatmi angíny: terapeutický režim je podobný liečebnému režimu uvedenému v predchádzajúcom odseku.
Chronická ischemická choroba srdca komplikovaná aterosklerózou. Počiatočná dávka: 10 mg. Zvýšte dávku po dvoch týždňoch na 20 mg. Potom po ďalších dvoch týždňoch - až 40 mg.
Chronická ischemická choroba srdca po infarkte myokardu alebo cievnej mozgovej príhode: režim liečby je podobný terapeutickému režimu uvedenému v predchádzajúcom odseku.
Použitie Mertenilu na profylaktické účely. Dávkovanie: 5 mg alebo 10 mg, v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta, podľa rozhodnutia ošetrujúceho špecialistu. Zvýšenie dávky je povolené iba pri prechode pacienta z preventívneho na terapeutický priebeh užívania lieku.

V akýchkoľvek kontroverzných situáciách pri dávkovaní lieku sa odporúča postupovať podľa pokynov pre liek Mertenil.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť pacienta na hlavnú aktívnu zložku lieku alebo jej pomocné zložky.
Závažné ochorenia pečene u ľudí v akútnom štádiu. Rovnako ako chronické ochorenia pečene spojené s degradačnými zmenami a degeneráciou tohto orgánu: cirhóza a tak ďalej.
Vysoká aktivita pečeňových transamináz neznámej etiológie.
Kritická renálna dysfunkcia s klírensom kreatínu menej ako 30.
Obdobie tehotenstva a dojčenia. Prerušenie užívania lieku sa vyžaduje od okamihu počatia.
Dokončenie liečebného cyklu s použitím cyklosporínu.

Tieto kontraindikácie sú absolútne a vyžadujú vysadenie lieku a nahradenie Mertenilu analógmi (Crestor, Rozulip, Rosucard, Rozart, Akorta). V nasledujúcich prípadoch sa prerušenie liečby nevyžaduje, ale je potrebná individuálna úprava dávkovania a používanie lieku Mertenil s opatrnosťou s pravidelným monitorovaním zloženia krvi pacienta a stavu pečene:

Zneužívanie alkoholu.
Zlyhanie obličiek.
Riziko vzniku myopatie alebo rabdomyolýzy v dôsledku dedičnej predispozície k svalovým ochoreniam a patologickým stavom alebo z iných dôvodov.
Výrazné poruchy metabolických procesov v tele (vrátane: kritických porúch rovnováhy vody a elektrolytov).
Pri predpisovaní vysokých denných dávok (30–40 mg) je potrebná opatrnosť, ak je pacient starší ako 65 rokov.

Interakcia s inými liekmi

Dochádza k zvýšeniu koncentrácie rosuvastatínu vápenatého v ľudskej plazme, čo zvyšuje riziko vzniku myopatie, rabdomyolýzy a zlyhania obličiek pri liečbe nasledujúcimi liekmi: inhibítory transportných proteínov, imunosupresíva, antimykotiká, iné lieky na zníženie lipidov, HIV inhibítory proteázy, alkohol, grapefruitová šťava, kyselina nikotínová.
Pri súčasnom použití s Mertenilom dochádza k zníženiu účinnosti liekov z nasledujúceho zoznamu: diuretiká, perorálne kontraceptíva.
Pri súčasnom použití s Mertenilom dochádza k zvýšeniu koncentrácie účinných látok z nasledujúceho zoznamu: srdcové glykozidy, prípravky vápnika a horčíka.

Vedľajšie účinky

Zoznam možných vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú v priemere v 10 zo 100 prípadov pri použití lieku Mertenil: exacerbácia diabetes mellitus 2. typu, závraty, bolesti hlavy, zápcha alebo hnačka, nevoľnosť, plynatosť, mierne astenické stavy.

Zoznam možných vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú v priemere v 5 zo 100 prípadov pri užívaní Mertenilu: stredne ťažké alergické reakcie (prejavujúce sa vyrážkou a svrbením), poruchy spánku (nočné mory a/alebo nespavosť), opuchy končatín, znížené libido.

Zoznam možných vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú v priemere v 1 zo 100 prípadov pri užívaní Mertenilu: myopatia, rabdomyolýza, degeneratívne poškodenie pečene.

Zoznam možných vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú v priemere menej ako 1 zo 100 prípadov pri užívaní Mertenilu: strata pamäti, duševné poruchy všeobecnej etiológie.

Dôležité! Všetky vedľajšie účinky závisia od dávky. Vo väčšine prípadov zníženie dávky zníži vedľajší účinok alebo ho úplne odstráni. Ak sa však vyskytnú vedľajšie účinky z poslednej (menej ako 1 zo 100 prípadov) a predposlednej (v 1 zo 100 prípadov) skupiny, je potrebné okamžité vysadenie lieku.

KATEGÓRIE

POPULÁRNE ČLÁNKY

	Ako napísať príbeh „Moja každodenná rutina“ v angličtine?
	Grigorij Melekhov pri hľadaní pravdy
	Vývoj evolučných myšlienok
	Deržavin Gabriel Romanovič
	Čo je jadro - v biológii: vlastnosti a funkcie

2023 „kingad.ru“ - ultrazvukové vyšetrenie ľudských orgánov