Выведение капотена из организма. Препарат "капотен" - показания к применению и противопоказания

Кордарон относится к сердечно-сосудистым средствам. Отпускается только по рецепту врача.

Фармакологическое действие Кордарона

Кордарон – противоаритмический препарат третьего класса. Устраняет стенокардию и аритмию, способствует блокировке адренорецепторов, замедлению синоатриальной, предсердной и узловой проводимости, не влияя при этом на внутрижелудочковую проводимость.

Также препарат снижает миокардную возбудимость, удлиняет рефрактерный период. Кордарон обладает и антиангинальным действием, обусловленным снижением потребления кислорода миокардом. Это происходит из-за уменьшения частоты сердечных сокращений и снижения общего сосудистого периферического сопротивления. Благодаря непосредственному воздействию на мускулатуру артерий, Кордарон увеличивает коронарный кровоток, кроме того, препарат поддерживает сердечный выброс, уменьшает миокардную сократимость.

Согласно отзывам, Кордарон достигает максимальной активности через 15 минут после внутривенного введения, лекарственное воздействие на организм продолжается в течение четырех часов. Постепенно количество препарата в крови снижается, но это не мешает насыщению им тканей. Если пациент не получает повторные инъекции, препарат выводится из организма за несколько месяцев.

Форма выпуска

Кордарон выпускается в виде раствора и таблеток.

Показания к применению Кордарона

Кордарон используют для купирования приступов пароксизмальной тахикардии, купирования тахикардии пароксизмальной желудочковой и наджелудочковой, сопровождающейся высокой частотой желудочковых сокращений, для удаления пароксизмальной и устойчивой форм мерцательной аритмии, а также трепетания предсердий.

По отзывам о Кордароне, препарат эффективен при лечении пациентов, страдающих сердечными заболеваниями органического происхождения (в том числе и ишемической болезнью сердца), которые сопровождаются изменением функции левого желудочка.

Инструкция по применению Кордарона

Согласно инструкции Кордарон таблетки принимают по нескольким схемам.

Лечение амбулаторно начинается с приема от 600 до 800 миллиграмм препарата в сутки, разделенных на несколько раз. Через промежуток от 10 до 14 дней, когда общее количество принятого препарата достигнет 10 граммов, пациенту рекомендуют принимать поддерживающую дозу, которая назначается из расчета 3 миллиграмма на каждый килограмм веса (в среднем, от 100 до 400 миллиграммов в сутки).

Во время стационарного лечения, пациенту вначале назначают прием препарата от 600 до 800 граммов в сутки (допустима максимальная доза 1200 миллиграммов). В течение 5-8 дней доводят до 10 граммов.

Поскольку Кордарон отличается большим периодом полувыведения, ежедневный прием препарата может быть в количестве 100 миллиграммов и каждый второй день – в количестве 200 миллиграммов. Два дня в неделю разрешены перерывы в приеме препарата.

Раствор Кордарона используют для внутривенных инъекций и инфузий. При проведении инфузии нагрузочная доза для взрослого составляет 5 миллиграммов на килограмм веса. Кордарон растворяют в 250 миллилитрах 5% глюкозы. Инфузия проводится от 20 минут до 2 часов. В течение суток введение повторяют 2-3 раза.

Со временем эффект от действия препарата постепенно снижается, поэтому рекомендуется поддерживающая инфузия, для чего взрослым назначают ввод препарата из расчета от 10 до 20 миллиграммов на 1 килограмм веса (в среднем от 600 до 800 миллиграммов в сутки, максимальная доза – не более 1200 миллиграммов). Данная доза перед введением также разводится в 250 миллилитрах 5% глюкозы.

Доза, рекомендуемая для ведения взрослым пациентам – 5 миллиграммов на 1килограмм веса. Процедура осуществляется в течение трех минут, следующая инъекция – не ранее, чем через 15 минут после предыдущей. При необходимости продолжения лечения, рекомендовано переходить на инфузионное введение.

Кордарон можно применять и детям после достижения ими трехлетнего возраста. Дозировка – 5 миллиграммов на 1 килограмм веса. В шприце не должно быть никакого другого препарата, кроме Кордарон, его смешение с другими лекарствами не допускается.

При передозировке препарата возможна: синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, остановка сердца, желудочковая тахикардия типа "пируэт", нарушения функции печени и кровообращения, снижение артериального давления.

Для устранения симптомов передозировки назначают симптоматическое лечение, включающее промывание желудка, прием колестирамина, при тахикардии типа "пируэт" – внутривенное введение солей магния, а также урежающую кардиостимуляцию, при брадикардии назначают бета-стимуляторы либо установку кардиостимулятора.

Побочные действия Кордарона

Применение препарата может привести: к отложению липофусцина в эпителии роговицы, фотосенсибилизации, гипотиреозу, гипертиреозу, брадикардии, гипотонии, уменьшению проводимости AV, альвеолиту, тошноте, нарушению функции печени, тяжести в эпигастрии.

Существуют отзывы о Кордароне, как о препарате, провоцирующем возникновение тремора и развитие периферической нейропатии.

При парентеральном введении возможно появление жара, потоотделения, апноэ, бронхоспазма, флебита, повышения внутричерепного давления.

Противопоказания к применению Кордарона

Согласно инструкции, Кордарон в таблетках не рекомендовано назначать в случае непереносимости пациентом амиодарона или йода, при слабости синусового узла, изменениях внутрижелудочковой и предсердножелудочковой проводимости, нарушения работы щитовидной железы, гипокалиемии, сердечной недостаточности, интерстициальной легочной болезни.

Кроме того, препарат в таблетках противопоказан детям до достижения ими 18-летнего возраста, а также кормящим и беременным женщинам.

Внутривенно не разрешено вводить Кордарон детям в возрасте до трех лет и кормящим женщинам. Беременным препарат назначают только в исключительных случаях.

Не рекомендуется одновременное применение Кордарона с антиаритмическими средствами, а так же с сультопридом, винкамином, пентамидином для парентерального введения, эритромицином для внутривенного введения, так как возможно развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Запрещено проводить комбинированную терапию с бета-адреноблокаторами, а также отдельными блокаторами кальциевых каналов (к ним относятся: верапамил, дилтиазем). Последствиями одновременного приема Кордарона с указанными препаратами может стать нарушение автоматизма (в виде брадикардии) и проводимости.

Запрещен прием Кордарона вместе со слабительными лекарственными средствами, препаратами, провоцирующими возникновение гипокалиемии, с антикоагулянтами, с сердечными гликозидами, с циклоспорином, фенитоином, флекаинидом, симвастатином. Кроме того, по инструкции Кордарон не рекомендуется пациентам, перенесшим общую анестезию.

Условия и сроки хранения

Препарат в виде таблеток рекомендовано хранить в темном месте при плюсовой температуре, не превышающей 30°C. Срок годности – три года. Раствор Кордарона для внутривенного введения хранят в сухом месте, где температура не превышает 25°C. Срок хранения – два года.

KRKA SANOFI SANOFI-AVENTIS SANOFI-CHINOIN Санофи Винтроп Индустрия Хиноин Завод Фармац. и Хим.продуктов, ЗАО

Страна происхождения

Венгрия Франция

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиаритмический препарат

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в введения прозрачный, светло-желтого цвета. Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры "200" под линией разлома Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры "200" под линией разлома.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты. Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV -узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения. Кроме того, амиодарон обладает следующими свойствами: отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика

Всасывание После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель). Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). Распределение Связывание с белками плазмы составляет 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой Vd. Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Равновесное состояние достигается спустя от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня проникновения в ткани, при котором проявляется терапевтическое действие амиодарона. Метаболизм Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7. Выведение Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник. Амиодарон характеризуется длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью, поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует учитывать, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: T1/2 в?-фазе - 4-21 ч, T1/2 в?-фазе - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза Кордарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с калом после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие. Фармакокинетика в особых клинических случаях Амиодарон в незначительной степени выводится почками, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата.

Особые условия

За исключением неотложных случаев, в/в введение Кордарона следует проводить только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и АД. Кордарон® следует вводить исключительно в форме инфузии, т.к. даже очень медленное в/в струйное введение может вызвать чрезмерное снижение АД, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность. Для того чтобы избежать возникновения реакций в месте введения раствор для в/в введения рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) препарат можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком. Если после кардиореанимации лечение Кордароном должно продолжаться, то Кордарон® следует вводить в/в капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем АД и ЭКГ. Кордарон® нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами. В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). После ИВЛ (например, при приведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым получали Кордарон® в/в, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов. В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном. Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент получает Кордарон®. Лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости. Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, тр

Состав

• амиодарона гидрохлорид 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, поливидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный

Кордарон показания к применению

• Профилактика рецидивов: - угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании); - наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW; - мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кордарон противопоказания

• - СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла); - AV-блокада II и III степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора); - двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора; в этих случаях применение Кордарона в/в возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного кардиостимулятора; - гипокалиемия, гипомагниемия; - выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок; - дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз); - врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; - сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса III

Кордарон дозировка

• 200 мг 50 мг/мл

Кордарон побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия, в основном умеренное и преходящее снижение АД (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата); очень редко - аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в т. ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения); выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при в/в струйном введении). Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств;

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации Противопоказано применение Кордарона в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт", т.к. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода: - антиаритмические средства: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; - другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);

Передозировка

при приеме внутрь в чрезмерно высоких дозах возможны синусовая брадикардия, остановка сердца, желудочковая тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахиаритмия типа "пируэт", нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение АД.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Амиокордин, Кордарон, Кардиодарон, Ритмиодарон.

Catad_pgroup Антиаритмические препараты

Кордарон для инъекций - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
По медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Кордарон ® .

Международное непатентованное название:

амиодарон.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения.

Состав
В одной ампуле содержится:

Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство.

Код АТХ: С01BD01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмические свойства:

увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);

уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

отсутствие изменений проводимости желудочков;

увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
Другие эффекты:

снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений, а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий;

сохранение сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда, за счет снижения общего периферического сопротивления и давления в аорте;

влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии. Фармакокинетика
При внутривенном введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.
Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения.
Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу. Показания к применению

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:

• купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
• купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии. Противопоказания

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность "остановки" синусового узла).

Атриовентрикулярная блокада (II-III ст.), в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).

Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение Кордарона внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора).

Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes) ():

• антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
• другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок.

Гипокалиемия, гипомагниемия.

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

Беременность ().

Период лактации (см. "Беременность и период лактации" ).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии. С осторожностью
При артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой (III-IV ФК ХСН по классификации NYHA) сердечной недостаточности, тяжелой дыхательной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени. Беременность и период лактации
Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.
Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Период лактации
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание). Способ применения и дозы
Кордарон (инъекционная форма) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.
За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен использоваться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления!
При в/в введении Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Применять только в разведенном виде. Для разведения Кордарона следует использовать только 5 % раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).
Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. "Особые указания").
Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии).
Внутривенно-капельное введение через центральный венозный катетер
Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 минут. Она может вводится повторно 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным Кордароном рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение препарата.
Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток по 200 мг в сутки.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии
Внутривенно- струйное введение (см. "Особые указания")
Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) кордарона, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно-струйно.
Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенно-струйное введение Кордарона в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг). Побочное действие
Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто
Брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС).
Снижение артериального давления, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата.
Очень редко
Аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца,), однако у амиодарона оно выражено меньше, чем у большинства антиаритмических средств. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT c) или при нарушениях электролитного баланса (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" ). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения.
Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста).
Приливы крови к коже лица.
Прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенно-струйном введении).
Со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна
Гипертиреоз.
Со стороны дыхательной системы
Очень редко
Кашель, одышка, интерстициальный пневмонит.
Бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.
Острый респираторный дистресс синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. "Особые указания").
Со стороны пищеварительной системы
Очень редко
Тошнота.
Изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно.
Острое поражение печени (в течение 24 часов после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. Особые указания).
Со стороны кожных покровов
Очень редко
Чувство жара, повышенное потоотделение.
Со стороны центральной нервной системы
Очень редко
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко
Анафилактический шок.
Частота неизвестна
Ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна
Боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника
Реакции в месте введения
Часто
Воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит, при введении непосредственно в периферическую вену. Реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация. Передозировка
Информации по передозировке внутривенного амиодарона нет. Есть некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа "пируэт", нарушения кровообращения и функции печени, выраженного снижения артериального давления.
Лечение должно быть симптоматическим (при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Тяжелая аритмия, такая как полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" (torsade de pointes) может вызываться рядом лекарственных средств, прежде всего антиаритмическими средствами IА и III класса и некоторыми нейролептиками (см. ниже). Предрасполагающими факторами для ее развития может быть гипокалиемия, брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QТ.
Противопоказанные комбинации (см. "Противопоказания")
С препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes) (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"):

антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;

другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомялярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).
Не рекомендуемые комбинации
С бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем) , так как имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости.
Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника , которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении
С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:

диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);

амфотерицин В (в/в);

системные глюкокортикостероиды;

тетракозактид.
Увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в особенности желудочковой тахикардии типа "пируэт" (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за уровнем электролитов в крови при необходимости коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и электрокардиографическое наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).
С прокаинамидом (см. "Взаимодействие. Противопоказанные комбинации"
Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.
С антикоагулянтами непрямого действия
Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования цитохрома P450 2C9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.
С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
С эсмололом
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-мониторинга.
С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)
Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
С флекаинидом
Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования цитохрома CYP 2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
С препаратами, метаболизирующимися в помощью цитохрома Р450 3А4
При сочетании амиодарона, ингибитора CYP 3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижении я их доз. Ниже перечислены такие препараты.
Циклоспорин
Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Фентанил
Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью CYP 3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, симвастатин и другие статины, метаболизирующиеся с помощью CYP 3А4 (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP 3А4).
С орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.
С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
С циметидином, грейпфрутовым соком
Замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.
С препаратами для ингаляционного наркоза
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими общего наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.
С радиоактивным йодом
Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
C рифампицином
Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
С препаратами зверобоя
Зверобой является мощным индуктором CYP3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).
С ингибиторами ВИЧ-протеазы(в т.ч. индинавир)
Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами CYP3А4. При одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
С клопидогрелом
Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
С декстрометорфаном
Декстрометорфан является субстратом СYP2D6 и CYP3A4. Амиодарон ингибирует СYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана. Особые указания
За исключением неотложных случаев, внутривенное введение Кордарона должно проводится только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и снижения артериального давления.
Инъекционный Кордарон следует вводить исключительно в форме инфузии, так как даже очень медленное внутривенно-струйное введение может вызвать чрезмерное снижение артериального давления, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность.
Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения (см. "Побочное действие") инъекционную форму Кордарона рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) инъекционную форму Кордарона можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.
Если после кардиореанимации лечение Кордароном должно продолжаться, то Кордарон следует вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ.
Кордарон нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.
В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).
После искусственной вентиляции легких (например, при приведении хирургических вмешательств) у больных, которым вводился Кордарон, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. "Побочное действие"). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов.
В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном.
Общая анестезия
Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает Кордарон. Лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.
Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии.
Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Кордарона.
Перед началом лечения Кордароном рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, и уровня калия в сыворотке крови и по возможности определение уровня гормонов щитовидной железы (Т 3 , Т 4 и ТТГ).
Побочные эффекты препарата (см. "Побочное действие") обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.
Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием Кордарона внутрь во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение уровня ТТГ в сыворотке крови.
У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного Кордарона содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт. Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл.
По 3 мл в ампулы бесцветного стекла (тип I) с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами на верхней части ампулы. По 6 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон). По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б. Срок годности
2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Название и адрес фирмы-производителя
Санофи-Авентис Франс, Франция (адрес: 1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франция), произведено "Санофи Винтроп Индустрия", Франция (адрес: 1, рю де ла Вьерж, Амбaрес э Лаграв, 33565, Карбон Блан, Франция) Претензии потребителей направлять по адресу в России:
Москва, 115035, Садовническая улица дом 82, стр. 2.

Наиболее часто применяется при лечении гипертонии разных стадий, но также и при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и диабетической нефропатии.

Как и в случае с любыми другими лекарствами, каждый больной хочет наибыстрейшего достижения терапевтического эффекта после приёма, а также его большой длительности. Поэтому в статье будет рассмотрено время как правильно принимать Капотен, время действия препарата.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента способен уменьшить образование ангиотензина II, который возникает из ангиотензина I. Благодаря тому, что идёт понижение содержания ангиотензина II, уменьшается выделение альдостерона.

В ходе выполнения данного процесса также понижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), АД (артериальное давление), а также преднагрузка на сердце. Большее воздействие препарат оказывает на расширение артерий, чем вен.

Таблетки Капотен

Гипотензивный эффект никак не зависит от активного ренина плазмы, а понижение артериального давления наблюдается как при нормальной, так и при сниженной концентрации гормонов, что может объясняться воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

При применении данного медицинского препарата усиливается коронарный и почечный кровоток, а при достаточно длительной терапии происходит процесс понижения выраженности гипертрофии миокарда, а также стенок артерий резистивного типа.

Препарат оказывает положительное воздействие на организм и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Понижение артериального давления не сопровождается рефлекторной тахикардией, а также способно привести к определённому понижению потребности миокарда в кислороде.

Если у пациента наблюдается сердечная недостаточность, то приём препарата в адекватной дозе никак не повлияет на величину артериального давления.

Максимальный терапевтический эффект после приёма препарата наблюдается спустя 60–90 минут. Сколько по времени действует Капотен? Продолжительность действия зависит от дозировки, оптимальное значение достигается спустя несколько дней.

Показания к применению

Медицинский препарат применяется при:

• и умеренной форме гипертонии;
• тяжёлой гипертонии;
• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• ишемической болезни сердца;
• диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.

Способ применения

В зависимости от заболевания и возрастной категории данный препарат может применяться по-разному.

При лечении лёгкой либо умеренной степени гипертонической болезни приём одного лекарственного средства Капотен не даст должного результата, а если его использовать в качестве добавки к тиазидным диуретикам, лечение будет максимально эффективно.

Доза при гипертонии составляет 12,5 миллиграмма два раза в день, а поддерживающая доза составляет 25 миллиграмм также дважды в день.

Если при данной дозировке лечение не оказывает должного эффекта, тогда дозировку можно увеличить, но не сразу, а поэтапно, с промежутком в 2–4 недели. Максимальная доза составляет 50 миллиграммов два раза в день.

При тяжёлой гипертонии приём медицинского препарата Капотен производится два раза в день по 12,5 миллиграмма. Для достижения большего эффекта от лечения дозу можно увеличивать поэтапно, однако максимальный показатель не должен превышать 50 миллиграммов три раза в день.

При тяжёлой гипертонии данный препарат можно использовать совместно с другими антигипертензивными препаратами, но доза в данном случае определяется индивидуально. Обычно суточная доза Капотена не превышает 150 миллиграммов.

При сердечной недостаточности лечение данным лекарственным средством необходимо начать исключительно в условиях медицинского наблюдения.

В данном случае применение Капотена назначают только тогда, когда при лечении диуретиком не удалось добиться снятия симптомов.

Дозировка приёма Капотена при сердечной недостаточности составляет 6,25 миллиграмма либо 12,5 миллиграмма.

После приёма данного средства может наблюдаться временный упадок давления. Данный эффект зависит от дозы диуретиков, и его можно уменьшить, просто сократив количество лекарства либо отменив приём. Как правило, дозировка составляет 25 миллиграммов два-три раза в день.

Этот показатель можно увеличивать поэтапно - один раз в четырнадцать дней. Максимально допустимая доза составляет 150 миллиграммов. Данный препарат применяется исключительно в комбинации с диуретиком и при необходимости с дигиталисом.

Людям пожилого возраста дозировку Капотена назначают, опираясь на изменения артериального давления, а также с целью поддержки его на минимальном уровне, который необходим для достижения максимального результата.

У людей данного типа очень часто функции почек могут быть ограниченными либо присутствуют дисфункции других органов, поэтому в самом начале лечения данным средством необходимо принимать минимальную дозу Капотена.

Детям не рекомендуется применять лекарственное средство Капотен для лечения гипертонической болезни. Поэтому приём допускается только в том случае, когда больной ребёнок находится под тщательным медицинским наблюдением. Исходная доза составляет 0,3 миллиграмма на один килограмм веса в день.

Максимальная доза составляет 6 миллиграммов на один килограмм веса ребёнка в день в несколько приёмов. Нельзя назвать точную дозировку, потому что она определяется исключительно индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение. Распределяется на 2–3 приёма на протяжении всего дня.

При нарушении функции почек Капотен применять не рекомендуется.

Однако если у больного наблюдается тяжёлая степень гипертонической болезни и при этом наблюдается нарушение функции почек, дозировка может быть более низкой для того, чтобы обеспечить адекватный контроль артериального давления.

Доза может определяться в зависимости от реакции больного на медицинский препарат Капотен, но перед изменением дозировки для дальнейшей проверки реакции должно пройти достаточное количество времени.

Следует знать, что лекарственное средство очень легко вывести из организма человека, воспользовавшись помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные действия из-за применения медицинского препарата Капотен могут проявляться со стороны разных систем:

• боль в животе;
• диарея;
• тахикардия;
• сухой кашель;
• ортостатическая гипотензия;
• отёк лёгких;
• ангионевротический отёк конечностей;
• периферические отёки;
• бронхоспазм;
• гипонатриемия;
• нейтропения;
• агранулоцитозм;
• протеинурия;
• анемия;
• тромбоцитопения;
• сыпь разной формы;
• сухость во рту;
• эритема;
• фотосенсибилизация;
• буллезные высыпания;
• гепатит;
• повышение температуры тела;
• гиперплазия дёсен;
• прилив крови к лицу;
• фотосенсибилизация;
• атаксия;
• нарушение зрения;
• сонливость.

Противопоказания

Препарат запрещено использовать при таких видах заболеваний:

• нарушение функции печени;
• отёк Квинке;
• нарушение функции почек;
• беременность;
• двусторонний стеноз;
• повышенная чувствительность к препарату либо его отдельным компонентам;
• период лактации;
• стеноз устья аорты.

Капотен – инструкция по применению (как принимать), аналоги, отзывы и цена таблеток. При какой дозировке Капотена нормализуется давление? Когда можно, а когда нельзя принимать препарат? Что лучше Капотена?

Спасибо

Капотен представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который снижает артериальное давление и, соответственно, применяется для лечения гипертонической болезни и в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности .

Состав и формы выпуска

В настоящее время Капотен выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . Таблетки имеют квадратную двояковыпуклую форму с закругленными краями, окрашены в белый или белый с кремовым оттенком цвет, на одной стороне которых имеется насечка в виде креста, а на другой надпись "SQUIBB" и цифры "452". Таблетки обладают характерным запахом и выпускаются в упаковках по 28, 40 и 56 штук.

В качестве активного вещества таблетки Капотен содержат каптоприл в двух дозировках – 25 мг и 50 мг. В качестве вспомогательных компонентов в таблетки Капотен входят следующие вещества:

• Кукурузный крахмал;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Стеариновая кислота.

Терапевтическое действие

Капотен снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце , вследствие чего применяется в терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Действие Капотена обусловлено его способностью блокировать работу ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который обеспечивает переход ангиотензина I в ангиотензин II. Дело в том, что ангиотензин II является биологически активным веществом, оказывающим мощное сосудосуживающее действие, что, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными, и артериальное давление снижается, а также облегчается работа сердца, которому нужно прикладывать меньшее усилие для выталкивания крови в сосуды. Соответственно, Капотен, блокируя образование ангиотензина II, приводит к расширению кровеносных сосудов и снижению артериального давления.

При регулярном приеме Капотена артериальное давление хорошо удерживается в рамках приемлемых значений. Для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее 4 – 6 недель.

Кроме того, из-за расширения кровеносных сосудов уменьшается общее периферическое сопротивление, благодаря чему снижается нагрузка на сердце, которому легче выталкивать кровь в аорту и легочную артерию. Благодаря уменьшению нагрузки на сердце Капотен повышает переносимость физических и иных нагрузок у человека, страдающего сердечной недостаточностью.

Капотен улучшает почечный кровоток и поэтому может применяться для терапии диабетической нефропатии. Кроме того, препарат не вызывает отеков, что выгодно отличает его от других антигипертензивных средств. Вследствие этого Капотен не нужно комбинировать с мочегонными средствами.

Показания к применению

Таблетки показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия, в том числе почечного происхождения;
• Хроническая сердечная недостаточность (Капотен применяют в составе комбинированной терапии);
• Нарушение работы левого желудочка после перенесенного инфаркта при условии, что состояние человека стабильно;
• Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут).

Инструкция по применению

Как принимать Капотен?

Капотен необходимо принимать внутрь, проглатывая таблетку или ее часть целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая негазированной водой (достаточно половины стакана).

Дозировка Капотена подбирается индивидуально, причем прием начинают с минимальных доз 6,25 или 12,5 мг, которые повышают каждые 2 недели в два раза вплоть до достижения максимально допустимых значений – 300 мг в сутки. Принимать препарат в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразно, поскольку его эффективность не повышается, а выраженность побочного действия, напротив, увеличивается. Максимально допустимой суточной дозировкой, которая не вызывает отравления , является примерно 600 мг Капотена.

Дозировка Капотена при различных заболеваниях

При любых заболеваниях Капотен начинают принимать с минимальных дозировок, постепенно доводя их до необходимых поддерживающих. Именно поддерживающая дозировка может быть различной при разных заболеваниях.

При артериальной гипертензии Капотен необходимо начинать принимать по 12,5 мг (1/2 таблетки) по 2 раза в сутки. Через каждые две недели при необходимости дозировку увеличивают в два раза, доводя до оптимальной, при приеме которой давление удерживается в приемлемых пределах. Как правило, при легкой и средней степенях тяжести артериальной гипертензии эффективная поддерживающая доза Капотена составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой гипертензии поддерживающая дозировка препарата составляет 50 мг по 2 – 3 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности Капотен рекомендуется применять только в том случае, если мочегонные средства не обеспечивают достаточного и необходимого терапевтического эффекта. В таких случаях препарат начинают принимать по 6,25 мг (1/4 таблетки) по 3 раза в сутки, увеличивая дозировку в два раза через каждые две недели вплоть до достижения оптимальной дозы, которая обеспечивает необходимый эффект. Обычно поддерживающая дозировка Капотена при хронической сердечной недостаточности составляет 25 мг по 2 – 3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 150 мг в день.

При нарушении работы левого желудочка после инфаркта миокарда Капотен можно начинать принимать через три дня после сердечного приступа . В этом случае начинают прием препарата по 6,25 мг по одному разу в сутки, через неделю увеличивают дозировку до 6,25 мг по 2 раза в день. Еще через неделю дозировку увеличивают до 6,25 мг по 3 раза в сутки. Затем производят увеличение дозировки в два раза и начинают принимать по 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если данная дозировка позволяет достичь необходимого эффекта, то именно ее считают поддерживающей и принимают препарат в течение длительного промежутка времени. Если же дозировка 12,5 мг по 3 раза в день недостаточно эффективна, то ее можно увеличить в два раза и принимать, соответственно, по 25 мг по 3 раза в день. В принципе, максимально допустимая дозировка при нарушениях работы левого желудочка составляет 150 мг в сутки.

При диабетической нефропатии Капотен рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. Данную поддерживающую дозировку набирают постепенно, начиная принимать препарат по 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку увеличивают в два раза и, тем самым, доводят до поддерживающей – по 25 мг по 3 раза в день. Если эта дозировка неэффективна, то через 2 недели ее увеличивают и принимают по 50 мг по 2 раза в сутки.

Прием Капотена может спровоцировать ложноположительную реакцию мочи на ацетон.

Перед началом и в течение всего периода Капотена необходимо контролировать работу почек. При этом следует помнить, что примерно у 20% человек под действием Капотена увеличивается концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, что считается нормальным. Однако если увеличение концентрации мочевины и креатинина постоянно прогрессирует, достигая все более высоких значений, то следует отменить препарат.

Также на фоне терапии Капотеном необходимо контролировать общее количество лейкоцитов в крови, причем в первые три месяца лечения это делают каждые 30 дней, а в дальнейшем через 3 месяца. При снижении общего количества лейкоцитов менее 1000/мкл следует отменить прием препарата.

Необходимо помнить, что на фоне обезвоживания , при сердечной недостаточности или нахождении на гемодиализе прием Капотена может спровоцировать резкое снижение артериального давления (гипотензию). При развитии гипотензии необходимо лечь на горизонтальную поверхность спиной и поднять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. Для минимизации риска гипотензии необходимо за 4 – 7 дней до начала приема Капотена отменить мочегонные препараты или увеличить количество потребляемой соли.

На фоне приема Капотена необходимо избегать любых хирургических вмешательств, в том числе стоматологических, например, экстракции зуба и т.д.

Влияние на способность управлять механизмами

Влияние на способность управлять механизмами негативное, поскольку препарат может вызывать головокружение . Поэтому на фоне приема Капотена следует отказаться от занятий любыми видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка возможна и проявляется резким снижением артериального давления, вплоть до шока.

Для лечения передозировки вводят физиологический раствор и плазмозаменители, а при необходимости производят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прием Капотена с иммуносупрессорами, цитостатиками , Прокаинамидом, интерфероном альфа-2 и интерфероном бета увеличивает риск развития лейкопении (снижения общего количества лейкоцитов в крови).

Применение Капотена с калийсберегающими мочегонными (Верошпирон, Триамтерен, Амилорид и т.д.), препаратами калия (Аспаркам, Панангин и др.), калийсодержащими заменителями соли, Триметопримом и гепарином может спровоцировать гиперкалиемию (повышение уровня калия в крови).

При приеме Капотена с препаратами группы НПВС (Индометацин , Ибупрофен , Нимесулид и др.) увеличивается риск повреждения почек, а с Циклоспорином – риск развития почечной недостаточности и олигурии (малое количество выделяемой мочи).

Прием Капотена с тиазидными и "петлевыми" мочегонными средствами (Хлорталидон, Индапамид и др.), наркозными препаратами, НПВС (Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид, Аспирин , Парацетамол и т.д.) и интерлейкином-3, Миноксидилом , Нитропруссидом натрия и Перголидом может спровоцировать гипотензию из-за резкого уменьшения объема циркулирующей крови. Хлорпромазин в сочетании с Капотеном провоцирует ортостатическую гипотензию, когда артериальное давление резко снижается при переходе из положения сидя или лежа в стоя.

Прием Капотена с инсулином , гипогликемическим средствами (Глибенкламид, Гликлазид и др.) и сульфонилмочевиной может привести к гипогликемии (низкий уровень глюкозы в крови).

Капотен в сочетании с препаратами лития повышает концентрацию лития в крови и может провоцировать развитие симптомов интоксикации данным элементом.

Побочные эффекты Капотена

Капотен вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Нервная система и органы чувств:

• Повышенная утомляемость ;
• Головокружение;
• Спутанность сознания;
• Атаксия (нарушение координации движений);
• Парестезии (ощущение онемения , покалывания, "бегания мурашек" в конечностях);
• Нарушение остроты зрения ;
• Нарушение обоняния.

2. Сердечно-сосудистая система и кровь:

• Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• Аритмия;
• Сердцебиение;
• Острое нарушение мозгового кровообращения;
• Периферические отеки;
• Анемия;
• Приливы;
• Бледность кожи ;
• Кардиогенный шок;
• Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
• Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
• Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3. Дыхательная система:

• Бронхоспазм;
• Пневмонит или альвеолит;
• Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).

4. Желудочно-кишечный тракт:

• Затруднения глотания;
• Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);
• Глоссит (воспаление языка);
• Гиперплазия десен;
• Нарушение вкуса;
• Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка ;
• Рвота;
• Явления диспепсии (метеоризм , вздутие живота , боль в животе , ощущение тяжести в желудке после еды и т.д.);
• Понос;
• Холестатический гепатит ;
• Гепатоцеллюлярный цирроз .

5. Мочевыделительная и половая системы:

• Ухудшение работы почек вплоть до острой почечной недостаточности;
• Полиурия (увеличение объема выделяемой мочи выше нормы);
• Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи ниже нормы);
• Протеинурия (белок в моче);
• Увеличение частоты и количества мочеиспусканий;
• Импотенция или ухудшение эрекции.

6. Кожа и мягкие ткани:

• • Гипотензия (низкое артериальное давление);
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Состояние после перенесенной пересадки почки;
  • Стеноз (сужение) устья аорты или митрального клапана или иные состояния, препятствующие оттоку крови из сердца;
  • Прогрессирующий стеноз (сужение) обоих почечных артерий или одной, если у человека единственная почка;
  • Тяжелые нарушения работы почек;
  • Печеночная недостаточность;
  • Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови);
  • Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты лекарственного препарата;
  • Наследственный ангионевротический отек.
  При наличии абсолютных противопоказаний человеку нельзя принимать Капотен ни при каких обстоятельствах. Однако, помимо абсолютных противопоказаний к приема Капотена, имеются еще и относительные, при наличии которых человек может принимать препарат, но с соблюдением осторожности, под контролем врача и только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

  К относительным противопоказаниям к применению Капотена относят следующие имеющиеся у человека состояния или заболевания:

  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Состояния, при которых снижен объем циркулирующей крови (например, после рвоты, поноса, обильного потения и т.д.);
  • Первичный гиперальдостеронизм;
  • Диета с ограничением натрия;
  • Нахождение на гемодиализе;
  • Ишемия головного мозга;
  • Сахарный диабет;
  • Лейкопения (низкое общее количество лейкоцитов в крови);
  • Тромбоцитопения (низкое общее количество тромбоцитов в крови);
  • Угнетение кроветворения в костном мозгу ;
  • Аутоиммунные заболевания системной соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.).

  Капотен – аналоги

  У Капотена имеются аналоги двух разновидностей – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами являются препараты, которые, как и Капотен, в качестве активного вещества содержат каптоприл. Аналогами Капотена являются препараты из группы ингибиторов АПФ, которые содержат другие активные вещества (не каптоприл), но обладают сходным спектром терапевтической активности.

  Синонимами Капотена являются следующие лекарственные препараты:

  • Ангиоприл-25 таблетки;
  • Блокордил таблетки;
  • Каптоприл таблетки.
  
  
  Аналогами Капотена являются следующие препараты:
  • Аккупро таблетки;
  • Амприлан таблетки;
  • Арентопрес таблетки;
  • Багоприл таблетки;
  • Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20 таблетки;
  • Вазолонг капсулы;
  • Гиперник таблетки;
  • Гоптен капсулы;
  • Даприл таблетки;
  • Дилапрел капсулы;
  • Диропресс таблетки;
  • Диротон таблетки;
  • Зокардис 7,5 и Зокардис 30 таблетки;
  • Зониксем таблетки;
  • Инхибейс таблетки;
  • Ирумед таблетки;
  • Квадроприл таблетки;
  • Квинафар таблетки;
  • Коверекс таблетки;
  • Корприл таблетки;
  • Лизакард таблетки;
  • Лизигамма таблетки;
  • Лизиноприл таблетки;
  • Лизинотон таблетки;
  • Лизипрекс таблетки;
  • Лизонорм таблетки;
  • Лизорил таблетки;
  • Листрил таблетки;
  • Литэн таблетки;
  • Метиаприл таблетки;
  • Моноприл таблетки;
  • Моэкс 7,5 и Моэкс 15 таблетки;
  • Парнавел таблетки и капсулы;
  • Периндоприл таблетки;
  • Перинева и Перинева Ку-таб таблетки;
  • Перинпресс таблетки;
  • Пирамил таблетки;
  • Пиристар таблетки;
  • Пренесса таблетки;
  • Престариум и Престариум А таблетки;
  • Рамигамма таблетки;
  • Рамикардия капсулы;
  • Рамиприл таблетки;
  • Рамепресс таблетки;
  • Рениприл таблетки;
  • Ренитек таблетки;
  • Рилейс-Сановель таблетки;
  • Синоприл таблетки;
  • Стопресс таблетки;
  • Тритаце таблетки;
  • Фозикард таблетки;
  • Фозинап таблетки;
  • Фозиноприл таблетки;
  • Фозинотек таблетки;
  • Хартил таблетки;
  • Хинаприл таблетки;
  • Эднит таблетки;
  • Эналаприл таблетки;
  • Энам таблетки;
  • Энап и Энап Р таблетки;
  • Энаренал таблетки;
  • Энафарм таблетки;
  • Энвас таблетки.