Побочные эффекты при применении диклофенака. Диклофенак в ампулах — универсальное средство от различных болей

Препарат для внутримышечных инъекций Диклофенак уколы является сильным противовоспалительным средством для лечения суставов и снятия боли. Анальгезирующий, десенсибилизирующий и жаропонижающий эффект, который он оказывает, допускает его использование при безоперационной терапии остеоартроза, остеохондроза и других внутрисуставных воспалительных процессов. Применение возможно при умеренном и сильном болевом синдроме в послеоперационный период течения заболевания.

Что такое Диклофенак уколы

Лекарственное средство Диклофенак (для уколов) – раствор для внутримышечных инъекций на основе активного вещества диклофенака натрия или калия. Его относят к противовоспалительным препаратам нестероидного типа, прием медикамента сопровождается обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Диклофенак устраняет боли в спине и внутрисуставные боли. Показанием к применению являются болезни опорно-двигательного аппарата, протекающие с ярко выраженным болевым синдромом.

Уколы Диклофенака назначаются врачом во время острых приступов ревматических заболеваний, радикулита, артритов и остеохондроза. Внутримышечная инъекция – эффективный и самый быстрый способ снятия болевых ощущений, максимальная концентрация активного действующего вещества в плазме крови наступает через 15-20 минут после введения препарата. Инъекции лекарственного средства назначаются в самом начале лечения воспалительного процесса и при повреждениях соединительных мышечных тканей.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество лекарства Диклофенака – производная фенилуксусной кислоты. Она останавливает выделение арахидоновой кислоты из поврежденных клеток, тем самым замедляет и прекращает воспалительный процесс. Препарат нормализует кровообращение, восстанавливает активное движение клеток плазмы крови, блокирует синтез воспалительных медиаторов, что приводит к уменьшению боли. Снимает отечность суставов благодаря нормализации процесса формирования внутрисуставной жидкости.

От чего помогает

ишиас;
люмбаго;
подагра;
артриты: псориатический, ювенильный, ревматоидный;
альгодисменорея;
ревматизм;
грыжа межпозвоночных дисков;
остеохондроз;
радикулит;
посттравматические состояния, сопровождающиеся воспалением;
послеоперационный период.

Состав

Раствор для внутримышечных инъекций Диклофенак представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, заключенную в ампулы из стекла. Одна упаковка содержит разное количество ампул – пять или десять, объемом по 3 мг, инструкцию по применению препарата. Каждая ампула Диклофенака натрия содержит:

активное действующее вещество – натрия диклофенак – 0,75 мг;
пропиленгликоль;
пиросульфит натрия;
гидроксид натрия;
манит;
бензиловый спирт;
вода очищенная.

Инструкция по применению уколов Диклофенак

Применяются уколы Диклофенака посредством внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Содержимое одной ампулы – 3 мг препарата – рассчитано на один укол. При болевом синдроме средней степени тяжести назначают одну инъекцию/сутки. Для пациентов, которые страдают сильными болями, суточная доза препарата увеличивается до 2-3 раз, однако максимальная ежедневная норма составляет 225 мг, то есть три ампулы. В случаях острой необходимости комбинируют уколы с другими формами выпуска препарата – мазями или таблетками.

При беременности

Применение во время беременности не рекомендуется, врач делает назначение Диклофенак в уколах только тогда, когда риски для жизни матери превышают потенциальный риск для развития плода. Активное вещество препарата легко преодолевает плацентарный барьер, может негативно влиять на формирование систем внутренних органов ребенка, а так же вызвать дискоординацию родовой деятельности матки. Поэтому прием препарата в третьем триместре категорически воспрещен. Не рекомендуется использование препарата в период грудного вскармливания.

Как колоть Диклофенак

Производят укол в верхний латеральный квадрант ягодичной мышцы, ставится Диклофенак внутримышечно. Предпочтительно использование пятимиллиграммового шприца с длинной иглой, которая вводится через подкожный слой в мышцу примерно на три четверти своей длины. Раствор выпускают медленно и планомерно, делается так называемый «долгий» укол. Правая и левая ягодицы чередуются при выборе места для каждой последующей инъекции.

Противопоказания

В связи с тем, что лекарственное средство Диклофенак является мощным сильнодействующим препаратом, в инструкции по применению прописан ряд абсолютных противопоказаний, при которых применение его категорически запрещено:

язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
бронхиальная астма;
повышенная чувствительность к аспирину и ацетилсалициловой кислоте;
гемофилия;
беременность в третьем триместре, период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
возрастные ограничения – строго после наступления пятнадцатилетнего возраста.

Существует ряд показаний, при которых применение уколов Диклофенака производится с особой осторожностью под наблюдением врача. К ним относятся:

сердечная недостаточность;
повышенное артериальное давление;
патологии и дисфункциональные нарушения работы печени, почек;
волчанка;
болезнь Крона;
пожилой возраст.

Побочные действия

Ряд негативных реакций при применении раствора Диклофенака может наблюдаться со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, кровеносной, мочевыделительной и центральной нервной систем организма:

тошнота;
абдоминальные боли;
метеоризм;
диарея;
головные боли, головокружение;
снижение свертываемости крови;
снижение активности работы почек;
аллергические реакции: эритема, кожная сыпь, зуд;
повышение артериального давления.

Передозировка

Сколько дней можно колоть Диклофенак? Интенсивная терапия может иметь длительность до трех дней, с максимальной суточной дозой не более 150-225 мг/сутки. Далее лечащий врач принимает решение о переводе больного на прием другой формы выпуска лекарства. При передозировке уколов Диклофенака наблюдаются реакции со стороны пищеварительной и нервной системы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружения, слабость, судороги. Лечение назначается в соответствии с симптоматикой, терапия приостанавливается.

Лекарственное взаимодействие

В ряде случаев врач может рекомендовать пациенту использовать уколы Диклофенака совместно с другими лекарственными средствами. Чтобы своевременно устранить возможные негативные последствия одновременной терапии, изучите инструкцию по применению и точно соблюдайте предписания вашего лечащего врача. Известны случаи:

ослабления воздействия антигипертензивных препаратов;
развитие побочных эффектов при совместном приеме препаратов нестероидной противовоспалительной группы;
снижение концентрации диклофенака в плазме при приеме ацетилсалициловой кислоты;
возникновения внутренних кровотечений при совместном приеме с Варфарином;
развитие гипогликемии и гипергликемии у больных сахарным диабетом при одновременном приеме с гипогликемическими препаратами.

Аналоги

Все лекарственные средства, являющиеся аналогами уколов Диклофенака, можно подразделить на две большие группы: с аналогичным активным веществом, Диклофенаком натрия, и с другими основными веществами. При непереносимости Диклофенака или других противопоказаниях необходимо подобрать другое лекарство, не менее эффективное, но с другим составом и механизмом действия. К ним относятся:

Кетонал;
Ортофен;
Кеторолак;
Мелоксикам;
Мовалис.

Эти лекарства так же являются противовоспалительными средствами с функциями восстановления поврежденной соединительной ткани, выпускаются в форме растворов для внутримышечных уколов, обладают похожими фармакологическими свойствами. Если нужно подобрать средство для эффективной терапии, то обращайте внимание на состав и противопоказания средства-аналога.

Цена

Сколько стоит Диклофенак в ампулах и где его можно приобрести? Лекарство отпускается без рецепта, поэтому приобрести его можно в любой аптеке, но чтобы не становиться в очередь, можно заказать и недорого купить в интернет-магазине. Стоимость Диклофенака в ампулах невысока, цена упаковки зависит от ценовой политики конкретной аптеки и компании-производителя. Цена раствора для уколов Диклофенак белорусского и российского производства колеблется в пределах от тридцати до семидесяти пяти рублей за упаковку из десяти ампул.

Видео: Диклофенак в ампулах

Данное средство предназначено для устранения отеков, избавления от воспалений и снятия болезненных ощущений, возникших в результате травм и поражений тканей и мышц. Также нашел Диклофенак показания к применению при ангине для уменьшения температуры тела. Наиболее активно препарат используется для лечения артрозов и артритов с целью предупреждения разрушения суставов и улучшения их подвижности.

Диклофенак – способы применения

Использование средства может осуществляться такими способами:

Мази и гели являются единственной формой диклофенака, которая может применяться без врачебных указаний.
Свечи диклофенак помогают справиться с язвой желудка и обладают эффективностью в снижении температуры.
Диклофенак нашел применение при болях в позвоночнике, невралгиях, воспалениях тканей назначают таблетки.
Преимущество диклофенака в ампулах состоит в мгновенном воздействии.

Таблетки Диклофенак - показания к применению

Данная лекарственная форма Диклофенака назначается для устранения симптомов и уменьшения боли, но побороть болезнь она не способна. Таблетки помогают справиться с болью, вызванной:

невралгией;
мигренью;
операцией
ишиалгией;
радикулитом;
аднекситом.

Диклофенак используют при болях во время инфекционных болезней, таких как отит, фарингит и тонзиллит.

Диклофенак натрия, согласно инструкции по применению, выпивается перед приемом пищи (за полчаса). Взрослый (с 15 лет) должен принимать по 25-50 мг лекарства трижды в день. При обнаружении улучшения дозу сокращают до пятидесяти мг в сутки. Максимально допустимая норма составляет 15 мг в день.

Диклофенак-раствор - инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного введения. Перед тем как делать укол, ампулу с препаратом желательно разогреть в руках. Это активизирует деятельность компонентов и ослабляет боль. Инъекция делается только глубоко в ягодичную мышцу. Не допускать внутривенного или подкожного введения.

Максимальная суточная доза равняется 150 мг. Больным назначают по одной ампуле (75 мг). В серьезных случаях могут увеличить дневную дозу до двух ампул. Обычно при лечении диклофенаком длительность применения не превышает пяти дней. Для улучшения результатов пациента могут перевести на другие формы этого средства (таблетки, свечи). Таблетки принимают целиком до еды и запивают небольшим количеством воды.

Диклофенак - противопоказания к применению

Препарат может быть противопоказан в следующих случаях:

при наличии чувствительности к компонентам средства;
лицам, не достигшим возраста 18 лет;
при нарушениях кроветворной функции;
болезнях желудка и кишечной системы язвенной формы.

Принимать лекарство под наблюдением врача необходимо при:

проблемах с почками;
нарушениях работы печени;
при подозрении на язву желудка;
лицам с аутоиммунными болезнями;
сразу после проведения операции.

Среди побочных явлений, которые вызывает применение лекарства Диклофенак, отмечают:

Диклофенак – это нестероидный препарат с выраженными противовоспалительными, противоревматическими, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Его активное вещество усиленно ингибирует простагландинсинтетазу и подавляет агрегацию тромбоцитов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезбаливающее действие диклофенака способствует эффективному уменьшению болевой симптоматики, утренней скованности, припухлости суставов, как следствие — улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде, диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность.

Препарат в виде мази ликвидирует утреннюю скованность и оберегает суставы от опухлости, способствует улучшению двигательной функции человека.Позволяет восстановить частично подвижность сустава, его работоспособность, предотвратить патологическое разрушение суставного сочления.

Таблетки Диклофенак ослабляют суставную боль при движении и в состоянии покоя, уменьшают припухлость суставов и устраняют утреннюю скованность, увеличивают объем движений в пораженных суставах.

Перед назначением лекарства пациентам пожилого возраста они должны пройти тщательное медицинское обследование и все время находиться под наблюдением врача.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
Воспалительные заболевания мягких тканей и суставов;
Острый приступ подагры;
Артроз, спондилоартроз;
Неврит, невралгия, люмбаго, радикулит;
Первичная дисменорея.

Инструкция по применению Диклофенак, дозировка

Дозировка Диклофенак устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести заболевания. Максимальная разовая дозировка — 100 мг.
Диклофенак натрия в инъекциях быстро снимает болевые симптомы, но причину заболевания не устраняет. Он предназначен для снятия болевого синдрома и симптомов воспаления. Применение препарата не отменяет лечебных процедур.

Стандартная дозировка
Внутрь: взрослым — по 75-150 мг в сутки в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг в сутки). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей.

Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности (не ретард) действия из расчета 2 мг/кг в сутки.

Уколы
Уколы «Диклофенак» делают в мышечную ткань, глубоко вводя. Разовый объем для взрослых достигает 75 мг. Повторить инъекцию можно не ранее, чем через 12 часов. Лечение осуществляют в течение 2 дней, в дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Свечи Диклофенак
Ректально (в прямую кишку, анально). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник (сделать клизму).
Дозировка свечей для взрослых — по 100 мг: по 1 суппозиторию 1 раз в сутки. Суппозитории по 50 мг: по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг. Продолжительность использования препарата не более 7 дней.

Мазь Диклофенак
Мазь наносят тонким слоем на воспаленную болезненную область до 4 раз в сутки. В день достаточно применения 2-4 г геля. На сегодняшний день диклофенак мазь или гель - самое эффективное средство при лечении последствий спортивных травм и ушибов.

Капли Диклофенак
Препарат в виде капель закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4-5 раз в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, либо другим компонентам препарата.
Известная аллергическая реакция на нестероидные противовоспалительные средства.
Язва желудка или кишечника в фазе обострения.
Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности.
Выраженная сердечная недостаточность.
III триместр беременности.
Период лактации.
Детский возраст.

Побочные действия Диклофенак

При применении Диклофенака возможно развитие следующих побочных эффектов:

головокружение, головная боль;
тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство вздутия живота, метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение без язвы;
бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
повышение артериального давления; экстрасистолия;
задержка жидкости;
кожная сыпь, кожный зуд; повышенная фоточувствительность;
шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса;
тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение протекания инфекционных процессов;
анафилактоидные реакции, аллергический васкулит, отек языка и губ, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).

В месте внутримышечного введения может возникать жжение, а также возможно развитие асептического некроза, инфильтрата и некроза жировой ткани. При применении суппозиториев в редких случаях могут возникать отеки.

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Передозировка

Типичной клинической картины, свойственной передозировке Диклофенак, не существует. При передозировке усиливается выраженность побочных эффектов препарата.

Аналоги Диклофенак, список

Структурные аналоги Диклофенак по действующему веществу:

Артрекс;
Верал;
Вольтарен;
Диклак;
Диклобене;
Диклоберл;
Дикловит;
Диклоген;
Дикломакс;
Дикломелан;
Диклонак;
Диклонат;
Диклоран;
Диклориум;
Диклофен;
Дифен;
Доросан;
Наклоф;
Наклофен;
Ортофен;
Ортофлекс;
Раптен;
Ревмавек;
Реметан;
Санфинак;
Фелоран;
Флотак.

Необходимо понимать, что инструкция по применению Диклофенак, цены и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться в качестве руководства. Любые назначения или замена Диклофенак на аналог должна производиться компетентным специалистом. Не занимайтесь самолечением!

Это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, изготовляемое из фенилуксусной кислоты. Создает выраженный противовоспалительный, обезболивающий и средний жаропонижающий эффект.

Инструкция по применению:

Препарат эффективен благодаря блокированию действия фермента циклооксигеназа (главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), который является предшественником простагландинов, играющих основную роль в образовании воспалительного процесса, болевых ощущений и лихорадочного синдрома.

Важно: описание препарата Диклофенак не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Диклофенак выпускают в следующих лекарственных формах:

раствор для уколов : прозрачный, от слабо-желтого цвета до бесцветного, с характерным слабым запахом бензилового спирта (в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);

мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета, со слабым специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, по 1 тубе в картонной пачке);

свечи ректальные: торпедообразной формы, белого с кремовым оттенком или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 суппозиториев, по 2 упаковки в картонной пачке);

гель для наружного применения 1% или 5%: однородный, белого с кремовым или желтоватым оттенком или белого цвета, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, по 1 тубе в картонной пачке);

таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой: оранжевого или оранжево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2, 3, 5, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1-3 упаковки в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 30 шт., по 1 банке в картонной пачке);

глазные капли 0,1%: прозрачный или почти прозрачный раствор от светло-желтого цвета до бесцветного (в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению Диклофенака

боли в позвоночнике;
невралгии;
миалгии;
артралгии;
болевой синдром и воспаление после операций и травм;
болевой синдром при подагре;
мигрень;
альгодисменорея;
болевой синдром при аднексите, проктите;
колики (желчная и почечная);
болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения:

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут.

Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут., ректально - 1 раз/сут.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Раствор для уколов

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения - 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Глазные капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле 4-5 раз в сутки. Лечение курсом, не более 28 дней.

Мазь для наружного применения

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. Свечи вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Гель наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% - по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % - до 2 гр. Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки. Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% - до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия

тошнота;
рвота;
анорексия;
боли и неприятные ощущения в эпигастральной области;
метеоризм;
запор;
диарея.

В отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

головокружение;
головная боль;
возбуждение;
бессонница;
раздражительность;
чувство усталости.

парестезии;
нарушения зрения (расплывчатость, диплопия);
шум в ушах;
расстройства сна;
судороги;
раздражительность;
тремор;
психические нарушения;
депрессия.

Со стороны системы кроветворения:

анемия;
лейкопения;
тромбоцитопения;
агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

нарушение функции почек;
у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции:

Редко - выпадение волос.

Аллергические реакции:

кожная сыпь;

При применении в форме глазных капель:

покраснение;
фотосенсибилизация.

Местные реакции:

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

с антибактериальными препаратами хинолонового ряда имеются единичные сообщения о возникновении судорог;

с гипогликемическими препаратами смеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом;

всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается с колестирамином , в меньшей степени - с колестиполом ;

повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности;

с варфарином описаны отдельные случаи возникновения кровотечений;

диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина , однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания;

с антигипертензивными лекарственными средствами возможно ослабление их действия;

с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы;

с диуретиками возможно уменьшение диуретического эффекта;

с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови;

с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов;

с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;

с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка;

с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;

с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью;

с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
"аспириновая триада" - непереносимость аспирина;
нарушения кроветворения неясной этиологии;
повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;
рвота;
диарея;
кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы:

головокружение;
головная боль;
повышенная судорожная готовность;
гипервентиляция легких.

Лечение

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

Цена Диклофенака

Аналоги Диклофенака

Аналогами Диклофенака являются следующие лекарственные препараты:

Адолор;
Биоран;
Дикло-Ф;
Диклак;
Диклоран;
Дикловит;
Диклоген;
Диклобене;
Доросан;
Вольтарен;
Ортофен;
СвиссДжет;
Наклофен СР;
Униклофен.

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

КАТЕГОРИИ