Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы .

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
Чем поколения отличаются друг от друга?
Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
С какого возраста можно применять фторхинолоны и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится. А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным », поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

2 поколение получило название «респираторного », так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов ».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек. О «мертвых душах» говорить не вижу смысла. Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные .

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма,

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

Имеют широкий спектр действия.
Глубоко проникают в различные ткани.
Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
Высоко эффективны.
Хорошо переносятся.

Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: , уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
Сепсис.
Менингит.
Туберкулез.
, наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин - наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин , помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

Беременность.
Кормление грудью.
Аллергические реакции на фторхинолоны.
Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета. Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, . Поэтому советуйте их принимать после еды.
Нарушения со стороны ЦНС: , головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с . Редко, но случается лекарственный гепатит.
Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.

Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и образуются нерастворимые соединения, и препарат должного эффекта не окажет. Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных .

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов

Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина (в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. 1).

Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном - энтеробактерий. Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату. Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к созданию ряда антимикробных препаратов, свойства которых принципиально не отличались от налидиксовой кислоты, а быстрое развитие к ним резистентности у клинических штаммов микроорганизмов ограничивало их использование, хотя ряд препаратов применяются До настоящего времени (например, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота).

Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Это было достигнуто в результате введения атома фтора в молекулу хинолина или нафтиридина, причем только в положении 6 (рис. 1). Синтезированные соединения получили название «фтор-хинолоны». Первым препаратом группы фторхинолонов был флумехин.Созданные на основе синтезированных фторированных хинолонов препараты получили широкое применение в клинике для печения бактериальных инфекций разного генеза и локализации.

Рис. 1.
Структурная формула хинолина и нафтиридина (А) и их фторированных производных (Б)

Рис. 2.
Структурная формула фторхинолонов

В молекуле каждого соединения класса хинолонов имеется шестичленный цикл с СООН-группой в положении 3 и кетогруппой (С=О) в положении 4 - фрагмент пиридона (рис. 2), определяющий основной механизм действия хинолонов - ингибирование ДНК-гиразы и соответственно антимикробную активность. На основании этой химической особенности молекулы иногда эти соединения называют «4-хинолоны». Аналогичные хинолонам химические соединения, не имеющие в молекуле фрагмента пиридона и кето-группы в положении 4, не ингибируют ДНК-гиразу. Выраженность ингибирования ДНК-гиразы, широта антимикробного спектра, фармакокинетические свойства отдельных препаратов зависят от обшей структуры молекулы и характера радикалов в каком-либо положении цикла.

Независимо от наличия (или отсутствия) атома фтора все химические соединения класса хинолонов обладают единым механизмом действия на микробную клетку - ингибирование ключевого фермента бактерий - ДНК-гиразы, определяющего процесс биосинтеза ДНК и деления клетки. На основании единого механизма антимикробного действия хинолоны и фторхинолоны получили обобщенное название «ингибиторы ДНК-гиразы».

Как было отмечено выше, основным химическим отличием фторхинолонов от хинолонов является наличие атома фтора в положении 6 молекулы. Показано, что введение другого заместителя вместо фтора (другого галоида, алкильного радикала и др.) снижает выраженность антимикробного действия. Попытки введения дополнительных атомов фтора (ди- и триф-торхинолоны) не привели к принципиальным изменениям в активности соединений, но позволили модифицировать ряд свойств (повышение активности в отношении некоторых групп микроорганизмов, изменение фармакокинетических свойств).

Несмотря на сходство химического строения нефторированных и фторированных хинолонов, они существенно отличаются по своим свойствам (табл. 1). Эти различия в свойствах дают основание рассматривать фторхинолоны в качестве самостоятельной группы препаратов в рамках класса хинолонов.

В настоящее время номенклатура фторхинолонов насчитывает около 20 препаратов. Основные фторхинолоны, нашедшие применение в клинике, представлены в табл. 2.

Таблица 1.
Сравнительная характеристика фторированных и нефторированных хинолонов

Группа фторхинолонов перечень. Фторхинолоны: классификация, механизм действия, показания к применению

Группа хинолоны/фторхинолоны

Строго говоря, это не антибиотики, а химиопрепараты, посколку получены синтетическим путем. Основа их структуры – налидиксовая кислота. Первыми препаратами налидиксовой кислоты были неграм, невиграмон. Фторированные производные налидиксовой кислоты дали начало этой группе АБ. Фторхинолоны появились в клинике в начале 80-х годов. Фторхинолоны во многом отвечают требованиям, предъявляемым к оптимальным АБП: высокий уровень активности, медленное развитие устойчивости к ним МО, оптимальная фармакокинетика и хорошая переносимость при длительном применении. Данные свойства в сочетании с высокой степенью проникновения в ткани и клетки обусловили высокую эффективность препаратов при тяжелых формах инфекций различной этиологии при практически любой локализации процесса. Важной особенностью их – активность в отношении штаммов бактерий с приобретенной устойчивостью ко многим известным АМП. Фторхинолоны заняли одно из ведущих мест среди АМП при лечении бактериальных инфекций.

Классификация хинолонов

В настоящее время эти препараты принципиально делят на 2 группы:

1-ая группа – нефторированные хинолоны , или препараты I-го поколения (налидиксовая кислота (неграм , невиграмон ), пипемидиновая (пипемидовая, пипимиевая) кислота (палин ), оксолиновая (оксолиниевая) кислота (грамурин ).

2-ая группа – фторированные хинолоны, или фторхинолоны .

В свою очередь, фторхинолоны подразделяют на:

Монофторхинолоны, или фторхинолоны 1-го поколения (норфлоксацин (нолицин , норбактин , нороксин ), офлоксацин (таривид , флоксин ), пефлоксацин (абактал , пефлацин ), ципрофлоксацин (ципробай , ципролет , цифран , ципро , ципроксин ), ломефлоксацин (максакин ) и др.). В некоторых руководствах эту группу фторхинолонов называют ранними, или старыми фторхинолонами.

Дифторхинолоны, или препараты III поколения, или фторхинолоны: 2-го поколения (левофлоксацин (левакин, таваник ), спарфлоксацин (загам ), моксифлоксацин (авелокс ), гемифлоксацин и др.). В некоторых руководствах эту группу фторхинолонов называют поздними, или новыми (90-ые годы ХХ столетия) фторхинолонами.

В настоящее время наиболее признано деление фторхинолонов на ранние (норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин и др.) и поздние (левофлоксацин, моксифлоксацин).

Нефторированные хинолоны (I поколение) применяются ограниченно лишь для лечения инфекций МВП путей и кишечника (препараты 2-го ряда) из-за узкого спектра их активности, особенностей фармакокинетики и быстрого развития резистентности, носящей перекрестный характер в пределах всей группы. Поэтому на ЛС этой группы останавливаться не будем.

Ранние фторхинолоны, разрешенные для клинического применения в 80-х годах, отличаются более широким спектром действия, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации. Наличие у ряда ЛС двух лекарственных форм (в/в и внутрь) в сочетании с высокой биодоступностью дает возможность проводить ступенчатую терапию, которая обходится на 20-40% дешевле парентеральной. Вместе с тем к недостаткам ранних фторхинолонов следует отнести невысокую активность в отношении грамположительных микроорганизмов, прежде всего стрептококков и пневмококков. Описаны случаи неуспеха лечения фторхинолонами пневмококковых инфекций дыхательных путей. Невысокая активность фторхинолонов отмечается и в отношении стафилококков и энтерококков, поэтому они не рассматриваются в качестве адекватных средств при лечении этих инфекций. Ранние фторхинолоны также не обладают клинически значимой активностью в отношении анаэробных бактерий.

Новые фторхинолоны, появившиеся в клинической практике в 90-х годах, характеризуются более высокой активностью в отношении Гр + МО, некоторые также активны в отношении анаэробов.

Механизм действия

Фторхинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя жизненно важный фермент микробной клетки – ДНК-гиразу и нарушая биосинтез ДНК (ее укладывание в спираль).

Спектр активности

Фторхинолоны имеют достаточно широкий спектр и относятся к АБ широкого спектра действия.

Чувствительны к фторхинолонам: Большинство штаммов Гр – и ряда Гр + аэробных бактерий, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Enterobacter spp., Ргоteus sрр., Klebsiella sрр., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., Providentia spp., Citrobacter spp., M.Morganii, Vibrio spp., Haemophillus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp., Staphylococcus spp.

Наиболее чувствительны к фторхинолонам Гр – бактерии, главным образом семейства Enterobacteriaceae, в отношении которых их активность сравнима с цефалоспоринами III-IV поколений (!).

Высоко чувствительны к фторхинолонам гонококки и менингококки.

Менее чувствительны к фторхинолонам Acinetobacter spp.

Чувствительны другие Гр – бактерии (С.jejuni, M.catarrhalis), в том числе H.influenzae, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. В отношении Гр – бактерий наиболее активны ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин, причем препараты 2-го поколения обычно более активны, чем препараты 3-го поколения (!).

Умеренно чувствительны к фторхинолонам стрептококки (в том числе пневмококки), внутриклеточные возбудители (Chlamidia spp., Mycoplasma spp), M.Tuberculosis, быстрорастущие атипичные микобактерии. Р.aeruginosa обычно умеренно чувствительна к фторхинолонам, среди которых наиболее активен ципрофлоксацин. Некоторые новые фторхинолоны обладают слабой активностью в отношении Р.aeruginosa (спарфлоксацин, моксифлоксацин). Малочувствительны к ранним фторхинолонам энтерококки, анаэробы, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori., U.urealyticum.

В целом, активность фторхинолонов в отношении Гр + бактерий менее выражена, чем в отношении Гр – . Стрептококки менее чувствительны к фторхинолонам, чем стафилококки. S.pneumonia и β-гемолитические стрептококки более чувствительны к препаратам, чем α- и негемолитические стрептококки и энтерококки.

По сравнению с ранними новые фторхинолоны проявляют существенно более высокую активность в отношении Гр + бактерий, прежде всего, пневмококков: активность левофлоксацина и спарфлоксацина превышает активность ципрофлоксацина и офлоксацина в 2-4 раза. Активность моксифлоксацина и гемифлоксацина превышает активность ципрофлоксацина и офлоксацина в 4-16 раз. Важно, что активность новых фторхинолонов не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Наиболее выраженной активностью в отношении пневмококков среди новых фторхинолонов обладает гемифлоксацин.

Новые фторхинолоны также обладают более выраженной активностью в отношении стафилококков, причем некоторые препараты сохраняют умеренную активность в отношении метициллинрезистентных стафилококков (моксифлоксацин, гемифлоксацин).

Ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и ряд новых препаратов активны в отношении микобактерий туберкулеза и других микобактерий. Все фторхинолоны обладают активностью в отношении хламидий и микоплазм, причем ЛС 2-го поколения – умеренной, ЛС 3-го поколения – высокой (сравнимой с активностью макролидов и тетрациклинов).

Анаэробы устойчивы или умеренно чувствительны к ранним фторхинолонам, поэтому при лечении больных со смешанной аэробной и анаэробной инфекцией (напр., интраабдоминальная и гинекологическая инфекция) фторхинолоны целесообразно сочетать с метронидазолом или линкозамидами. Некоторые новые фторхинолоны (моксифлоксацин и др.) обладают хорошей активностью в отношении анаэробов, включая клостридии и бактероиды, что позволяет их применять при смешанных инфекциях в режиме монотерапии.

В пределах чувствительных видов МО возможны значительные штаммовые различия и колебания в степени чувствительности в зависимости от структуры фторхинолонов. Наиболее существенные изменения степени чувствительности бактерий в зависимости от структуры соединений отмечены среди Гр + бактерий (прежде всего, стрептококков, а также стафилококков) и различных анаэробов.

Фармакокинетика

Фторхинолоны имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение – норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и простате, поэтому при лечении инфекционных процессов указанных локализаций этот препарат наиболее предпочтителен. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин и ломефлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин проходят через ГЭБ.

Степень метаболизма зависит от вида препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, менее активно – офлоксацин и ломефлоксацин. Со стулом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы.

Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 13 ч (пефлоксацин). При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.

При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин -10-30%, остальные препараты - менее 10%).

Нежелательные реакции

ЖКТ: изжога, боли в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: нейротоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация.

Опорно-двигательный аппарат: артропатии, артралгии, миалгии, тендиниты, тендовагиниты, разрывы сухожилий.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.

Сердце: удлинение интервала QТ на электрокардиограмме.

Другие: наиболее часто – кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз.

Показания

Показаниями для назначения фторхинолонов тяжелые ЛОР-инфекции (упорные отиты и синуситы, вызванные полирезистентными штаммами); инфекции нижних дыхательных путей: обострение ХОБЛ, нозокомиальная пневмония, легионеллез; кишечные инфекции, включая брюшной тиф, иерсиниоз, холеру; инфекции мочевыводящих путей; простатит; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; гонорея; менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой; сепсис; инфекции у больных муковисцидозом, вызванные Р.aeroginosa; инфекции у больных с нейтропенией (лечение и профилактика); туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин – в качестве ЛС II ряда); норфлоксацин применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

Область клинического применения

Фторхинолоны применяются при лечении различных инфекций. Показана высокая эффективность ранних фторхинолонов при инфекциях любой локализации (внебольничных и госпитальных: ВДП и НДП, МВП, кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальных и гинекологических инфекций, инфекциях, передающихся половым путем, кишечных инфекциях, сепсисе, менингите).

Наиболее хорошо исследованы ЛС 1-го поколения, причем каждый из них имеет определенные особенности, что позволяет осуществлять их дифференцированное применение.

Основная область применения ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацииа – госпитальные инфекции. Ципрофлоксацин, обладающий наиболее высокой антимикробной активностью, может рассматриваться в качестве средства лечения наиболее тяжелых случаев. Ципрофлоксацин – одно из основных средств при лечении псевдомонадных инфекций: активность ципрофлоксацина in vitro в отношении Р.aeruginosa сравнима с активностью наиболее активных в отношении этого МО препаратов – цефтазидима и меропенема (!). Офлоксацин эффективен при осложненных инфекциях МВП.

При внебольничных инфекциях дыхательных путей значение ранних фторхинолонов ограничено из-за невысокой активности в отношении наиболее частого возбудителя – S.pneumonia. Фторхинолоны являются средствами выбора при инфекциях МВП, причем при этой патологии преимущество имеет норфлоксацин, т.к. наиболее высокие концентрации препарата создаются именно в моче. Фторхинолоны наиболее эффективные средства при лечении простатита. Важная область применения фторхинолонов – кишечные инфекции (в т.ч. для профилактики диареи путешественников). При этих заболеваниях препаратами выбора являются ципрофлоксацин и норфлоксацин.

Наличие у некоторых фторхинолонов 1-го поколения (ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина) двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию (см. ниже). В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина дозы этих препаратов при в/в и пероральном применении одинаковы. У ципрофлоксацина биодоступность ниже, поэтому при переходе с парентерального введения на прием внутрь надо увеличить пероральную дозу препарата (напр., в/в 100мг =внутрь 250мг; в/в 200мг =внутрь 500мг, в/в 400мг =внутрь 750мг).

Значение новых фторхинолонов в антимикробной терапии менее изучено. Препараты 2-го поколения фторхинолонов имеют более высокую активность в отношении Гр + инфекций и, прежде всего, S.pneumonia. Поскольку новые фторхинолоны проявляют активность против возбудителей инфекций дыхательных путей, их часто называют «респираторными» фторхинолонами. Кроме того, некоторые препараты (моксифлоксацин, тровафлоксацин, гемифлоксацин) обладают также хорошей активностью в отношении анаэробных микроорганизмов и умеренной – против метициллинрезистентных стафилококков. Основное показание к назначению новых фторхинолонов в настоящее время – тяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей. Показана также эффективность этих препаратов при инфекциях кожи и мягких тканей и урогенитальных инфекциях.

Наиболее хорошо изучен из новых фторхинолонов левофлоксацин (левовращающий изомер офлоксацина). Кроме того, в настоящее время это единственный ЛС нового поколения, существующих в двух лекарственных формах, что делает возможным его применение при тяжелых инфекциях в стационаре. В настоящее время хорошо изучены как левофлоксацин, так и моксифлоксацин, более того, последний выпускается в формах как для парантнрального, так и для перорального применения.

В перспективе новые фторхинолоны могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза и урогенитальных инфекций (учитывая частое сочетание Гр + или Гр – бактерий с атипичными МО – хламидиями и микоплазмами), однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Перспективно также исследование эффективности некоторых новых фторхинолонов (левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин) при эмпирический терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре – тяжелой внебольничной пневмонии, госпитальной пневмонии, смешанных аэробно-анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций, а также инфекций у лихорадящих больных с нейтропенией.

Таблица 11

Отличительные особенности и область клинического применения

ранних фторхинолонов

ЛС

Отличительные

особенности

Область клинического

применения

Ципрофлоксацин

Наиболее высокая активность in vitro против грам-отрицательных бактерий.

Двойной путь элиминации (моча и желчь).

Взаимодействие с теофиллином (см.ниже).

Базовый фторхинолон – различные инфекции (в основном госпитальные).

Инфекции в ОИТ терапии и реанимации.

Кишечные инфекции.

Инфекции, вызванные Р.aeruginosa.

Офлоксацин

Наиболее высокая активность против микроплазм, хламидий.

Выведение с мочой.

Не взаимодействует с теофиллином.

Применение внутрь и парентерально.

Различные инфекции (в основном госпитальные).

Применение без коррекции дозы при печеночной недостаточности.

Возможность применения при туберкулезе, хламидийной инфекции.

Пефлоксацин

Высокая биодоступность при приеме внутрь (100%).

Метаболизирует в печени.

Возможность применения внутрь и парентерально.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Менингит, вызванный Г– флорой.

Инфекции желчевыводяших путей.

Назначение при печеночной недостаточности без коррекции дозы.

Ломефлок-сацин

Выведение с мочой.

Применение внутрь.

Возможность применения при туберкулезе

Норфлоксацин

Высокие концентрации в моче и кишечнике.

Плохо проникает в другие ткани и жидкости.

Применение внутрь.

Инфекции мочевыводящих путей.

Кишечные инфекции.

Таблица 12

Отличительные особенности и клинического применения новых

фторхинолонов

	Спарфлоксацин Гатифлоксацин	Левофлоксацин	Моксифлоксацин Гемифлоксацин
Лекарственные формы		Внутрь и внутривенно	Внутрь (в перспективе в/в)
Характеристика антимикробной активности	Повышенная активность в отношении пневмококков, стрептококков, хлам ид и и и микроплазм		То же -I- активность в отношении анаэробов и метициллинрезистентного S.aureus.
Область клинического применения:
Доказанная эффективность	Нетяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей. Урогенитальные инфекции.	Внебольничная пневмония. Хронический бронхит. Синусит. Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции МВП.	Нетяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей. Инфекции МВП. Неосложнен- ные инфекции кожи и мягких тканей.
Перспективное применение	Острый артрит, остеомиелит.	Воспалительные заболевания малого таза. Заболевания, передающиеся половым путем. Госпитальная пневмония. Туберкулез.	Тяжелая внебольничная пневмония.Госпитальная пневмония. Смешанные инфекции (аэробные и анаэробные) – интраабдоминальные, малого таза. Туберкулез.

Противопоказания

Аллергия, дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы, беременность, детский возраст, кормление грудью.

Предостережения

Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам.

Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костносуставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая кислота - до 1 года.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не позволяет подтвердить риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем обсуждается возможность назначения фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение муковисцидоза; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий, в том числе тяжелые хронические процессы; инфекции при нейтропении).

Гериатрия. У пожилых увеличивается риск разрывов сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.

Нарушения функции почек и печени. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Лекарственные взаимодействия

Ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин) и повышать риск их токсических эффектов.

Из-за антагонизма с производными нитрофурана следует избегать комбинаций этих ЛС.

Ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении нужна коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТ на электрокардиограмме, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых.

При назначении ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с ЛС, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи со снижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Таблица 13

ЛС группы фторхинолонов

ЛС	Лекарственная форма	Режим дозирования
Ципрофлоксацин	Табл.0.25г, 0.5г, 0.75г Р-р д/инф.0.1 и 0.2г во флак. 50 и 100 мл Концентрат д/инф.0.1г в амп. по 10мл.	Взрослые: 0.25-0.75г х 2 раза в сутки. При острой гонорее 0.5г однократно. Внутривенно Взрослые: 0.2-0.4г каждые 12 часов (путем медленной инфузии в течение 1 часа)
Офлоксацин	Р-р для инфузий 2мг/мл во флаконах	Взрослые: 0.2-0.4г х 2 раза в сутки. При о.цистите у женщин 0.1г х 2 р/сут 3 дня. При острой гонорее 0.4г однократно. Внутривенно Взрослые: 0.2-0.4г/сут за 1-2 введения (путем медленной инфузии в течение 1 часа)
Пефлоксацин	Табл.0.2г,0.4г Р-р для инъекций 0.4г в амп. по 5мл. Р-р д/инф. 4 мг/мл во флаконах по 100мл	При о.цистите у женщин и при о.гонорее 0.8г 1 раз. Внутривенно Взрослые: 0.8г на 1-ое введение, далее по 0.4г каждые 12 часов (в/в – медленно в течение 1ч)
Норфлоксацин		Внутрь Взрослые: 0.2-0.4г х 2 раза в сутки. При о.цистите у женщин 0.4г х 2 р/сут 3 дня. При острой гонорее 0.8г однократно.
Ломефлоксацин		Взрослые: 0.4-0.8г в сутки за 1-2 приема.
Левофлоксацин	Табл. 0.25г Табл. 0.5г Флак. 0.5г	Острый синусит Взрослые: 0.5 г 1 раз в сутки 10 14 дней Обостение хронического бронхита Взрослые: внутрь 0.25- 0.5 г 1 раз в сутки 7-10 дней Внебольничная пневмония Взрослые: внутрь или в/в 0.25-0.5 г 1 раз всутки 7-10 дней Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Взрослые: внутрь 0.25г 1 раз в сутки в течение з дней. При осложненных инфекциях курс лечения составляет 7-10 дней с увеличеснием при необходимости дозы

Фторхинолоны	Нефторированные хинолоны
Широкий антимикробный спектр: грам-положительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии, микобактерии, микоплазмы, хламидии, риккетсии, боррелии	Ограниченный антимикробный спектр: преимущественная активность в отношении Enterobacteriaceae
Выраженный постантибиотический эффект	Постантибиотический эффект слабо выражен или отсутствует
Высокая биодоступность при приеме внутрь	Низкая биодоступность при приеме внутрь
Хорошие фармакокинетические свойства: быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта, длительное пребывание в организме, хорошее проникновение в органы, ткани и клетки, элиминация почечным и внепочеч-ным путем	Низкие концентрации в сыворотке крови, плохое проникновение в органы, ткани и клетки; высокие концентрации в моче и фекалиях
Применение внутрь и парентерально	Применение только внутрь
Широкие показания к применению: бактериальные инфекции различной локализации, хламидиозы, микобакте-риозы, риккетсиозы, боррелиоа Системное действие при генерализованных инфекциях	Ограниченные показания к применению: инфекции мочевыводяших путей, некоторые кишечные инфекции (дизентерия, энтероколит). Отсутствие системного действия при генерализованных инфекциях
	Относительно низкая токсичность
	Хорошая переносимость больными
	Артротоксичность в эксперименте для неполовозрелых животных в определенные возрастные периоды
Применение у взрослых больных; ограничения к применению в педиатрии (в период роста и формирования костно-суставной системы) на основании экспериментальных данных	Применение у взрослых больных и в педиатрии (несмотря на данные по арт-ротоксичности в эксперименте)

Не все препараты одинаково широко используются в клинике. Наиболее широко применяются ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин. Все они зарегистрированы в России. Кроме указанных препаратов в России были зарегистрированы эноксацин, спарфлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, спарфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин. Следует отметить, что в связи с побочными эффектами, выявившимися после успешного проведения широких межнациональных, многоцентровых (во многих случаях контролируемых) испытаний, некоторые препараты (темафлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, клинафлоксацин) были отозваны фирмами-производителями с фармацевтического рынка или были введены существенные ограничения к их применению.

Современный ритм жизни ослабляет иммунитет человека, а возбудители инфекционных болезней мутируют и становятся резистентными к основным химпрепаратам класса пенициллинов.

Происходит это по причине нерационального бесконтрольного употребления и неграмотности населения в вопросах медицинского характера.

Открытие середины прошлого века – фторхинолоны – позволяют успешно справиться со многими опасными недугами с минимальными отрицательными последствиями для организма. Шесть современных лекарственных средств даже включены в перечень жизненно необходимых.

Фторхинолоны антибиотики: названия препаратов, их действие и аналоги

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

Название	Антибактериальное действие и особенности	Аналоги
Кислоты
Налидиксовая	Проявляется только в отношении грамотрицательных бактерий.	, Неграм ®
Пипемидиевая	Более обширный спектр антимикробного воздействия и продолжительный период полувыведения.	Палин ®
Оксолиновая	Биодоступность выше, чем у двух предыдущих, однако и токсичность выражена сильнее.	Грамурин ®
Фторхинолоны
	Хорошо проникает во все ткани организма, особенно активен по отношению к грам- и грам+ возбудителям болезней мочеполовой системы, шигеллеза, простатита и гонореи.	, Чиброксин ® , Ютибид ® , Софазин ® , Ренор ® , Нороксин ® , Норилет ® , Норфацин ®
	Предназначен для борьбы с болезнями, вызванными пневмококками и хламидиями, применяется также в комплексной химиотерапии особо устойчивых форм туберкулёза.	, Офло ® , Офлоцид ® , Глауфос ® , Зофлокс ® , Данцил ®
Пефлоксацин ®	По выраженности антимикробной результативности немного уступает остальным соединениям своего класса, однако лучше проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применяется для химиотерапии патологий мочевыводящих путей.	Юникпеф ® , Пефлацин ® , Перти ® , Пелокс-400 ® , Пефлоксабол ®
	Характеризуется максимальным бактерицидным воздействием относительно большинства грамотрицательных патогенных бацилл в самых разных областях медицины.	Сифлокс ® , Липрхин ® , Цепрова ® , Ципродокс ® , Ципробид ® , Микрофлокс ® , Проципро ® , Реципро ® , Квинтор ® , Афиноксин ®
	Являясь левовращающим изомером Офлоксацина, в 2 раза превосходит его по интенсивности противомикробного действия и гораздо лучше переносится. Эффективен при пневмонии, синуситах и бронхитах (на стадии обострения хронической формы) разной степени тяжести.	, Левотек ® , Левофлокс ® , Хайлефлокс ® , Левофлоксабол ® , Лефлобакт ® , Лефокцин ® , Маклево ® , Танфломед ® , Флорацид ® , Ремедиа ®
	Относительно микоплазм, кокков и хламидий бактерицидная активность невысокая. Назначается в составе комплексной антибиотикотерапии туберкулёза, при инфекциях глаз.	Ломацин ® , Ломфлокс ® , Максаквин ® , Ксенаквин ®
Спарфлоксацин ®	Спектр: микоплазмы, хламидии и грамположительные микроорганизмы, особенно активен в отношении микобактерий. Среди всех выделяется самым долгим постантибиотическим эффектом, однако он же чаще всех провоцирует развитие фотодерматитов.
	Самый действенный на сегодняшний день препарат против пневмококков, микоплазм и хламидий, а также неспорообразующих анаэробов.	, Плевилокс ® , Моксин ® , Моксимак ® , Вигамокс ®
Гемифлоксацин ®	Активен даже в отношении резистентных к фторхинолонам кокков и бацилл	Фактив ®

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Антибиотики группы фторхинолонов

Рассматриваемые соединения представляют собой противомикробные медикаменты, высокоактивные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (так называемый широкий спектр). Антибиотиками в строгом смысле этого слова не являются, поскольку получаются методом химического синтеза. Но, несмотря на отличия в структуре, происхождении и отсутствие природных аналогов, причислены к ним благодаря своим свойствам:

Высокая бактерицидная и бактериостатическая результативность, обусловленная специфическим механизмом: ингибируется фермент ДНК-гираза патогенных микроорганизмов, что препятствует их развитию.
Широчайший спектр противомикробного действия: они активны по отношению к большинству грам- отрицательных и положительных (в том числе анаэробов) бактерий, микоплазм и хламидий.
Высокая биодоступность. Действующие вещества в достаточных концентрациях проникают во все ткани организма, обеспечивая мощный терапевтический эффект.
Продолжительные периоды полувыведения и, соответственно, постантибиотического воздействия. Благодаря этим свойствам фторхинолоны можно принимать не чаще двух раз за сутки.
Непревзойденная действенность в избавлении от госпитальных, а также внебольничных системных инфекций любой степени тяжести.
Хорошая переносимость, обусловленная слабой выраженностью побочных проявлений.

Систематизированы данные химпрепараты на основании отличий в химическом строении и спектре противомикробной активности.

Классификация: четыре поколения

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

Нефторированные хинолоны

К ним относятся Неграм ® , Невиграмон ® , Грамурин ® и Палин ® , полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в не изменённом виде.

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Грамотрицательные

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин ® , полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Золотым стандартом стал Ципрофлоксацин ® , который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи.

Побочные эффекты немногочисленны, что способствует хорошей переносимости пациентами.

Респираторные

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин ® (левовращающийся изомер Офлоксацина ®), Спарфлоксацин ® и Темафлоксацин ® .

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Респираторные антианаэробные

Моксифлоксацин ® (Авелокс ®) и Гемифлоксацин ® характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые химпрепараты предыдущей группы.

Сюда относятся также Грепофлоксацин ® , Клинофлоксацин ® , Тровафлоксацин ® и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

Применение по областям медицины

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препаратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Гастроэнтерология

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном ® .

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Венерология и гинекология

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как , ), а также .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Хинолы широко используются в медицине с 1962 года благодаря своей фармакокинетике и биологической доступности. Делятся хинолы на две основные группы:

нефтоированные;
фторхинолы.

Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.

Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия - они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.

Преимущества фторхинолонов по сравнению с антибиотиками природного происхождения неоспоримо:

Спектр широкого действия.
Высокая биодоступность и проникновение в ткани.
Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект.
Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.

Благодаря широкому спектру применения и уникальному бактерицидному действию (влияние на организмы в период роста и покоя) антибиотики группы фторхинолонов применяют при лечении мочеполовых заболеваний, простатита.

Фторхинолоны - антибиотики (препараты)

Классификация фторхинолонов представляет собой основные поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
4-е поколение: моксифлоксацин.

Самые сильные антибиотики

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера , производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.

Фторхинолоны

Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.

Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.

Карбапенемы

Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.

Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек. В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом.

Пенициллины

Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.

Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к антибактериальной терапии пенициллинами.

При каких заболеваниях применяются антибиотики фторхинолоны?

Спектр заболеваний при которых применяются антибиотики группы фторхинолонов следующий:

Сепсис.
Гонорея.
Простатит.
Инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза.
Кишечные инфекции.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
Менингит.
Сибирская язва.
Туберкулёз.
Инфекции у пациентов с диагностированным муковисцидозом.
Широко применяются препараты на основе фторхинолонов при лечении заболеваний глаз, чему способствует:

Высокая степень проникновения препарата в ткани глаза даже через неповреждённую роговицу.
Терапевтически значимая концентрация достигается уже через несколько минут при местном применении.

Применение фторхинолонов показано при различных инфекциях век, конъюнктивов, заболеваниях роговицы, а также в качестве профилактики после механических травм и хирургического вмешательства.

Противопоказанием к применению фторхинолонов может быть риск аллергической реакции, беременность и лактация и детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны выводятся в основном почками и печенью и поэтому у пациентов со сниженной функцией почек или заболеваниями печени доза препарата может потребовать корректировки.

Одним из распространённых заболеваний с которым под силу справиться фторхинолонам – бактериальный простатит, благодаря прежде всего действию на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, концентрации препарата в биологических жидкостях организма и лёгкая переносимость препарата пациентами.

Ещё одним грозным заболеванием, ежегодно уносящим тысячи жизней, считается пневмония. Бактерии-возбудители заболевания проявляют устойчивость к традиционным антибиотическим препаратам, поэтому клиницисты прибегают к помощи фторхинолон содержащим препаратам.

Ранние поколения фторхинолонов не давали желаемого результата ввиду слабой природной активности в отношении пневмококка – основного возбудителя пневмонии. Но четвёртое поколение фторированных хинолонов эффективен против пневмонии, а в частности, препарат левофлоксацин, который выпущен в двух формах для инъекционного введения и перорального употребления.

Спарфлоксацин выпускается только в форме таблеток и не менее эффективен в противобактериальной терапии. Несмотря на значительную пользу применения этих препаратов существует ряд побочных эффектов связанных с ними:

Существенное повышение чувствительности кожи к ультрафиолету.
Изменение сердечного ритма, которое влечёт за собой аритмию.
Учитывая эти факторы препараты при лечении должны назначаться при тщательном анализе пользы и возможных рисков.

При лечении урогенитальных инфекций , вызванных хламидиями, лечение назначается фторхинолонами в тандеме с макролидами. Макролиды обладают выраженной противохламидийной активностью, наиболее известен и часто применяется в этом ряду препарат эритромицин. Продолжительность терапии эритромицином, как правило, составляет одну - две недели.

Фторхинолоны обладают меньшей активностью по отношению к хламидии, но отлично справляются с инфекциями, вызванными гонореей, различными кокками и палочками, поэтому показаны при комплексной терапии. Также совместно препараты ряда фторхинолонов и макролидов назначают при лечении бактериального простатита. Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

Препараты (антибиотики) группы хинолонов/фторхинолонов - описание, классификация, поколения

Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.

I поколение:

пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
оксолиновая кислота;
налидиксовая кислота.

II поколение:

ципрофлоксацин;
пефлоксацин;
офлоксацин;
норфлоксацин;
ломефлоксацин.

III поколение:

спарфлоксацин;
левофлоксацин.

IV поколение (респираторные):

моксифлоксацин.

Современные антибиотики способны справиться со многими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия. Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.

Антибиотики - это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.

mzdorovie.ru

Название	Антибактериальное действие и особенности	Аналоги
Кислоты
Налидиксовая	Проявляется только в отношении грамотрицательных бактерий.	Невиграмон, Неграм
Пипемидиевая	Более обширный спектр антимикробного воздействия и продолжительный период полувыведения.	Палин
Оксолиновая	Биодоступность выше, чем у двух предыдущих, однако и токсичность выражена сильнее.	Грамурин
Фторхинолоны
Норфлоксацин	Хорошо проникает во все ткани организма, особенно активен по отношению к грам- и грам+ возбудителям болезней мочеполовой системы, шигеллеза, простатита и гонореи.	Нолицин, Норбактин, Чиброксин, Ютибид, Софазин, Ренор, Нороксин, Норилет, Норфацин
Офлоксацин	Предназначен для борьбы с болезнями, вызванными пневмококками и хламидиями, применяется также в комплексной химиотерапии особо устойчивых форм туберкулёза.	Заноцин, Офлоксин, Офло, Офлоцид, Глауфос, Зофлокс, Данцил
Пефлоксацин	По выраженности антимикробной результативности немного уступает остальным соединениям своего класса, однако лучше проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применяется для химиотерапии патологий мочевыводящих путей.	Юникпеф, Пефлацине, Перти, Пелокс-400, Пефлоксабол
Ципрофлоксацин	Характеризуется максимальным бактерицидным воздействием относительно большинства грамотрицательных патогенных бацилл в самых разных областях медицины.	Сифлокс, Липрхин, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципродокс, Ципробид, Цифран, Ципролет, Микрофлокс, Проципро, Реципро, Квинтор, Афиноксин
Левофлоксацин	Являясь левовращающим изомером Офлоксацина, в 2 раза превосходит его по интенсивности противомикробного действия и гораздо лучше переносится. Эффективен при пневмонии, синуситах и бронхитах (на стадии обострения хронической формы) разной степени тяжести.	Таваник, Леволет, Левотек, Левофлокс, Хайлефлокс, Левофлоксабол, Лефлобакт, Лефокцин, Глево, Маклево, Элефлокс, Танфломед, Флексид, Флорацид, Ремедиа
Ломефлоксацин	Относительно микоплазм, кокков и хламидий бактерицидная активность невысокая. Назначается в составе комплексной антибиотикотерапии туберкулёза, при инфекциях глаз.	Ломацин, Ломфлокс, Максаквин, Ксенаквин
Спарфлоксацин	Спектр: микоплазмы, хламидии и грамположительные микроорганизмы, особенно активен в отношении микобактерий. Среди всех выделяется самым долгим постантибиотическим эффектом, однако он же чаще всех провоцирует развитие фотодерматитов.	Спарфло
Моксифлоксацин	Самый действенный на сегодняшний день препарат против пневмококков, микоплазм и хламидий, а также неспорообразующих анаэробов.	Авелокс, Плевилокс, Моксин, Моксимак, Вигамокс
Гемифлоксацин	Активен даже в отношении резистентных к фторхинолонам кокков и бацилл	Фактив

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

К ним относятся Неграм, Невиграмон, Грамурин и Палин, полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде.

Первым был Норфлоксацин, полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Золотым стандартом стал Ципрофлоксацин, который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи.

Побочные эффекты немногочисленны, что способствует хорошей переносимости пациентами.

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин (левовращающийся изомер Офлоксацина), Спарфлоксацин и Темафлоксацин.

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Моксифлоксацин (Авелокс) и Гемифлоксацин характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые химпрепараты предыдущей группы.

Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий (хламидий и микоплазм). Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова.
Сюда относятся также Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим.

Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина (антималярийное вещество) была случайным образом получена налидиксовая кислота.

Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.

Всасываемость из пищеварительного тракта тоже оказалась низкой, что не позволяло использовать налидиксовую кислоту для терапии системных инфекций. Тем не менее, препарат достигал высоких концентраций на этапе выведения из организма, благодаря чему стал применяться для лечения мочеполовой сферы и некоторых инфекционных заболеваний кишечника. Широкого использования в клинике кислота не получила, так как у патогенных микроорганизмов довольно быстро развивалась к ней резистентность.

Налидиксовая, полученные чуть позднее пипемидовая и оксолиновая кислоты, а также медикаменты на их основе (Розоксацин, Циноксацин и другие) – антибиотики хинолоны. Их низкая эффективность подвигла ученых на продолжение исследований и создание более действенных вариантов. В результате многочисленных опытов в 1978-м году путем присоединения к молекуле хинолона атома фтора был синтезирован Норфлоксацин. Его высокая бактерицидная активность и биодоступность обеспечили более широкую сферу употребления, а ученые всерьез заинтересовались перспективами фторхинолонов и их совершенствованием.

С начала 80-х годов было получено множество лекарств, 30 из которых прошли клинические испытания, а 12 широко используются в медицинской практике.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном.

Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению.

Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса (Спарфлоксацином).

Они используются как системно (таблетки, инъекции), так и для местного применения.

Химпрепраты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух (синуситы) быстро купируются Левофлоксацином и его аналогами.

Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин.

Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли.

Ломефлоксацин, Левофлоксацин и Моксифлоксацин показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних.

Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Гемифлоксацин и Моксифлоксацин. Они характеризуются низкой токсичностью и хорошо переносятся. В комплексной химиотерапии туберкулёза успешно используются Ломефлоксацин и Спарфлоксацин. Последний, однако, чаще других вызывает негативные последствия (фотодерматиты).

Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств.

В отличие от антибиотиков хинолонового ряда, лекарства 2 и последующего поколений для почек нетоксичны. Поскольку побочное действие выражено незначительно, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин и Левофлоксацин хорошо переносятся пациентами. Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций.

Как и любые антибактериальные лекарства, химпрепараты этой группы требуют осторожного применения под врачебным контролем. Назначать их может только специалист, способный верно рассчитать дозу и длительность курса приёма. Самостоятельность в выборе и отмене здесь недопустимы.

Положительный результат антибиотикотерапии во многом зависит от правильного определения возбудителя. Фторхинолоны высокоактивны в отношении следующей патогенной микрофлоры:

Грамотрицательных – золотистого стафилококка, эшерихий, шигелл, хламидий, возбудителя сибирской язвы, синегнойной палочки и других.
Грамположительных – стрептококков, клостридий, легионелл и прочих.
Микобактерий, в том числе и туберкулёзной палочки.

Такая разноплановая антибактериальная активность способствует повсеместному употреблению в самых разных областях медицины. Фторхинолоновыми медикаментами успешно лечатся инфекции мочеполовой сферы, венерические заболевания, пневмонии (в том числе атипичные), обострения хронических бронхитов, воспаления околоносовых пазух, офтальмологические болезни бактериального генеза, остеомиелит, энтероколиты, глубокие повреждения кожных покровов, сопровождающиеся нагноением.

Перечень недугов, поддающихся терапии фторхинолонами очень обширен. Кроме того, эти препараты оптимальны в случае неэффективности пенициллина и макролидов, а также при тяжёлых формах протекания.

Чтобы антибиотикотерапия принесла исключительно пользу, следует обязательно учитывать противопоказания данной группы химпрепратов. Налидиксовая и оксолиновая кислоты токсичны для почек и, соответственно, запрещены к применению людьми с почечной недостаточностью. Более современные медикаменты тоже имеют несколько строгих ограничений.

Фторхинолоновый ряд антибиотиков обладает тератогенным воздействием (вызывает мутации и пороки внутриутробного развития), в связи с чем запрещён во время беременности. В период лактации может спровоцировать у новорожденного выбухание родничков и гидроцефалию.

У детей младшего и среднего возраста под влиянием данных химпрепаратов замедляется рост костей, поэтому они могут быть назначены только в крайнем случае (когда терапевтическая польза превышает возможный вред). У лиц пожилого возраста повышается риск разрыва сухожилий. Кроме того, не рекомендуется употреблять эту группу противомикробных таблеток при диагностированном судорожном синдроме.

Чтобы не нанести собственному организму непоправимый вред, следует строго следовать врачебным предписаниям и никогда не заниматься самолечением!

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

lifetab.ru

В современной фармацевтике антибиотики фторхинолоны относятся к самостоятельной группе препаратов, полученных в результате химического синтеза и обладающих широким спектром действия. Они характеризуются высокими фармакокинетическими свойствами и отличной способностью проникновения в клетки и ткани, включая оболочки бактерий и макроорганизмов.

В настоящее время все фторхинолоны подразделяются на 4 основные группы, которые и определяют их свойства и характеристики.

Последовательность разработки новых препаратов является основанием для их разделения на группы. Так, известны фторхинолоны 1, 2, 3 и 4-го поколения.

Первые лекарственные средства были разработаны в 60-е годы прошлого века. Налидиксовая кислота (активное действующее вещество) антибиотиков и ее составляющие (оксолиниевая и пипемидиевая кислоты) показали хорошие результаты в борьбе с бактериями, вызывающими неосложненные патологии мочеполовых путей и кишечника (дизентерия, энтероколиты).

К первому поколению относятся следующие препараты: Неграм, Невиграмон - лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты. Оказывают отрицательное воздействие на бактерии следующих видов: протеи, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы.

Несмотря на высокую эффективность, данные средства отличаются сниженной биопроницаемостью и большим количеством побочных эффектов. Так, многочисленные исследования показали стопроцентную устойчивость к воздействию антибиотиков таких бактерий, как грамположительные кокки, анаэробы и синегнойная палочка.

При приеме препаратов больные жаловались на диспептические расстройства, гемолитическую анемию, перевозбуждение нервной системы и цитопению. Кроме того, особенности воздействия лекарств запрещают принимать их при остром пиелонефрите и почечной недостаточности.

Но так как антибиотики данной группы были признаны очень перспективным направлением, исследования и разработки новых лекарств не прекращались. Через 20 лет после появления налидиксовой кислоты были синтезированы фторхинолоновые антимикробные средства - ингибиторы ДНК-гиразы.

Принципиально новые вещества удалось получить в результате введения атомов фтора в молекулы хинолина. За счет этого соединения и получили свое название - фторхинолоны. Бактерицидная эффективность и характеристики препаратов полностью зависят от количества атомов фтора (одного или нескольких) и их расположения в различных позициях атомов хинолина.

Фторхинолоны второго поколения продемонстрировали ряд преимуществ перед чистыми хинолонами.

Прорывом в фармацевтике стала способность препаратов комплексно воздействовать на следующие виды бактерий:

грамотрицательные кокки и палочки (сальмонеллы, протеи, шигеллы, энтеробактеры, серрации, цитробактеры, менингококки, гонококки и др.);
грамположительные палочки (коринебактерии, листерии, возбудители сибирской язвы);
стафилококки;
легионеллы;
в некоторых случаях туберкулезная палочка.

Ко фторхинолонам второго поколения относятся:

Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай), названный золотым стандартом в данной группе медикаментов. Препарат широко используется при лечении инфекций нижних дыхательных путей (нозокомиальной пневмонии и хронического бронхита), мочевыводящей системы и кишечника (сальмонеллез, шигеллез). Также в перечень патологий, подлежащих излечению при помощи данного препарата, входят такие инфекционные заболевания, как простатит, сепсис, туберкулез, гонорея, сибирская язва.
Норфлоксацин (Нолицин), создающий максимальную концентрацию активных веществ в мочевыводящей системе и желудочно-кишечном тракте. Показаниями к применению являются инфекции мочеполовой системы и кишечника, простатит, гонорея.
Офлоксацин (Таривид, Офлоксин) - самое эффективное средство среди фторхинолонов второго поколения по отношению к хламидиям и пневмококкам. Чуть хуже его воздействие на анаэробные бактерии. Назначается для излечения инфекций нижних дыхательных и мочевыводящих путей, при простате, кишечных патологиях, гонорее, туберкулезе, тяжелых инфекционных поражениях органов таза, кожи, суставов, костей и мягких тканей.
Пефлоксацин (Абактал) по эффективности несколько уступает вышеописанным препаратам, но лучше других проникает через биологические оболочки бактерий. Применяется при тех же патологиях, что и другие антибиотики фторхинолонового ряда, включая вторичный бактериальный менингит.
Ломефлоксацин (Максаквин) не действует на анаэробную инфекцию и показывает низкие результаты при взаимодействии с пневмококками, но отличается уровнем биодоступности, достигающим отметки 100%. В России используется для лечения хронических бронхитов, мочеполовых инфекций и туберкулеза (в комплексной терапии).

Препараты из группы фторхинолонов заняли ведущие позиции в излечении патологий, вызванных бактериальной инфекцией. Основными их преимуществами вплоть до сегодняшнего дня являются:

высокий уровень биоактивности;
уникальный механизм воздействия, не используемый более ни одним препаратом данного назначения;
отличное проникновение через оболочки бактерий и способность создать в клетке защитные вещества, по концентрации близкие к сывороткам;
хорошая переносимость пациентами.

КАТЕГОРИИ