Активное вещество гиосциамина бутилбромид препаратов бускопан, гиосцин и спанил, инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Для цитирования: Значение гиосцина бутилбромида в лечении абдоминальной боли // РМЖ. 2012. №35. С. 1718

Реферат обзора литературы L.A. Samuels и метаанализа A.C. Ford и соавт.

L.A. Samuels (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in the treatment of abdominal spasms // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. Р. 647-665) начинает обзор литературы, посвященный значению гиосцина бутилбромида в лечении абдоминальной спастической боли, с констатации того, что абдоминальная боль служит одним из самых частых поводов для обращения за медицинской помощью после головной боли, боли в спине и головокружения. Абдоминальная боль может быть симптомом как преходящих и разрешающихся самостоятельно нарушений, так и угрожающих жизни состояний, требующих немедленного медицинского вмешательства. Установление правильного диагноза при интерпретации абдоминальной боли может быть весьма сложным, так как за ней скрываются различные заболевания, что и составляет задачу врачей общей практики, хирургов, интернистов, специалистов неотложной терапии, педиатров, гастроэнтерологов, урологов, гинекологов.
Гиосцина бутилбромид (или скопаламина-N-бутилбромид, N-бутилскополаммония бромид и бутилскополамин) по механизму своего лечебного воздействия является нейротропным спазмолитиком.
Ацетилхолин (АЦХ) служит основным нейротрансмиттером парасимпатической нервной системы и действует на 2 типа рецепторов - мускариновые и никотиновые холинергические. При стимуляции преганглионарный нерв выделяет АЦХ в ганглий, и он действует на никотиновые рецепторы постганглионарных нейронов. Затем постганглионарный нейрон выделяет АЦХ для возбуждения мускариновых рецепторов органа-мишени. Известно несколько типов мускариновых рецепторов, с точки зрения механизма действия гиосцина бутилбромида наибольший интерес представляют М3-рецепторы, расположенные в гладких мышцах кровеносных сосудов, бронхов и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также различных железах дыхательной системы и ЖКТ. Стимуляция этих рецепторов приводит к опосредованной вазодилатации (благодаря образованию оксида азота), бронхоконстрикции, усилению моторики ЖКТ, а также увеличению секреции желез. М3-рецепторы обнаружены также в цилиарном теле и мышцах радужки глаза, где они участвуют в аккомодации и контролируют размер зрачка. М2- и М3-рецепторы обнаруживаются в органах мочеполовой системы.
Гиосцина бутилбромид обладает двойным механизмом действия. Во-первых, он блокирует действие АЦХ на мускариновых рецепторах гладких мышц, устраняет спазм гладких мышц органов ЖКТ и мочеполового тракта, а также уменьшает моторику этих органов. Во-вторых, гиосцина бутилбромид - неконкурентный блокатор никотиновых рецепторов, благодаря чему реализуется антисекреторный эффект, что проявляется снижением секреции пищеварительных желез. Действие Бускопана реализуется на весь ЖКТ, включая его верхние и нижние отделы. Поэтому его назначают при спазме, возникающем в различных отделах ЖКТ, при желчных коликах, цистите, уретрите и первичной дисменорее. Гиосцина бутилбромид применяют для предотвращения спазмов ЖКТ перед диагностическими исследованиями (рентгеновским, эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографией, колоноскопией).
Гиосцина бутилбромид - это четвертичное аммониевое соединение, его молекула поляризована и сохраняет полярность независимо от рН среды. В связи с этим при пероральном применении происходит незначительная абсорбция препарата (8%), а системная биодоступность составляет менее 1%. Несмотря на низкие уровни в крови, которые регистрируются кратковременно, гиосцина бутилбромид и/или его метаболиты обнаруживаются в местах действия. При внутривенном введении препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает низким связыванием с белками плазмы.
L.A. Samuels представляет краткий обзор исследований гиосцина бутилбромида при абдоминальной неспецифической колике и синдроме раздраженного кишечника (СРК), почечной колике, дисменорее, а также его возможностей при родах и проведении диагностических процедур.
Боль в животе
(«неспецифическая колика») и СРК
В основе назначения гиосцина бутилбромида при неспецифической коликообразной абдоминальной боли лежит его антимускариновое действие. Клинически это действие проявляется расслаблением гладкой мускулатуры ЖКТ с уменьшением или исчезновением спазма, которые ощущает пациент. Данный эффект был объективно продемонстрирован в исследовании электрической и биомеханической активности желудка: внутривенное введение 20 мг гиосцина бутилбромида привело к уменьшению индекса механической моторики на 50,9%, а индекс электрической моторики снизился на 36,5% .
Эффективность и безопасность гиосцина бутилбромида в дозе 10 мг 3 р./сут. в сравнении с парацетамолом 500 мг 3 р./сут., их комбинацией и плацебо изучены при рецидивирующей спастической абдоминальной боли . 1637 пациентов (после плацебо в течение 1 нед.) рандомизировали в 4 группы в зависимости от лечения, продолжительность которого составила 3 нед. Выраженность боли (в соответствии с визуальной аналоговой шкалой (ВАШ) и словесной оценочной шкалой) статистически значимо уменьшилась во всех группах лечения по сравнению с плацебо. Лечение хорошо переносилось во всех группах, частота побочных эффектов между группами (включая плацебо) существенно не различалась.
G.N. Tytgat опубликовал обзоры литературы, касающихся применения гиосцина бутилбромида перорально и парентерально для лечения спастической боли в животе и по другим клиническим показаниям . В первом из них проанализировано 10 плацебо-контролируемых исследований, в которых изучены эффективность и безопасность перорального и ректального назначения гиосцина. Эффективность препарата установлена во всех исследованиях, что рассматривается авторами как доказательство в поддержку применения препарата при болях в животе, связанных со спазмами .
Во втором обзоре представлены данные об использовании ГББ для лечения колик/спазма; для улучшения проведения диагностических исследований; при парентеральном введении для лечения желчных и почечных колик, спазмов мочеполового тракта; а также при родах и в качестве паллиативного лечения. Автор пришел к выводу, что гиосцина бутилбромид обладает быстрым действием и высокоэффективен при хорошей переносимости, что поддерживает его применение при ряде показаний, связанных с острыми спазмами в животе, при родах для паллиативного лечения, а также при проведении диагностических и лечебных процедур в брюшной полости, которые могут быть затруднены при спастических сокращениях .
Изучено действие гиосцина бутилбромида и при абдоминальной боли, обусловленной функциональным расстройством. Проведено двойное слепое рандомизированное сравнительное исследование в параллельных группах, в которое были включены 712 пациентов с СРК. Больным в течение 4 нед. назначали гиосцина бутилбромид + парацетамол, гиосцина бутилбромид, парацетамол или плацебо. Для оценки симптомов использовали ВАШ. К концу лечения у более чем 75% пациентов в группе гиосцина бутилбромида наблюдалось облегчение симптомов . Отмечено статистически значимое уменьшение интенсивности абдоминальной боли в группе гиосцина бутилбромида по сравнению с плацебо и парацетамолом.
Почечная колика
L.A. Samuels цитирует 6 исследований с участием 755 пациентов, в которых проводилась оценка гиосцина бутилбромида в качестве дополнительного обезболивающего средства (вместе с морфином и индометацином) по сравнению с плацебо, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и другими спазмолитиками. Сделан вывод о том, что гиосцина бутилбромид эффективен в лечении почечной колики в качестве самостоятельного средства или в комбинации с опиоидами и НПВП. Следует отметить, что быстрота наступления и продолжительность обезболивающего эффекта лучше при назначении НПВП.
Дисменорея
L.A. Samuels анализирует 2 исследования с применением гиосцина бутилбромида при первичной и вторичной дисменорее. В первом двойном слепом перекрестном исследовании, включившем 120 женщин, гиосцина бутилбромид и парацетамол сравнивались с клониксинатом лизина и проприноксом, а также с плацебо. В обеих группах лечения отмечено значительное уменьшение субъективной оценки боли по сравнению с плацебо. В продолжительном открытом исследовании изучали сочетанное применение клониксината лизина и гиосцина бутилбромида во время 3 последовательных менструальных циклов у 30 женщин. У женщин исходно отмечена очень сильная (10,7%), сильная (42,9%) или умеренная (46,4%) боль. К концу исследования умеренная боль сохранилась только у 1 пациентки.
Роды
Некоторые авторы изучали действие гиосцина бутилбромида как средства, ускоряющего роды, ссылаясь на то, что, если боли в родах невозможно устранить безопасным способом, то возможно безопасное уменьшение продолжительности родов (а значит, и родовой боли). Применение гиосцина бутилбромида привело к статистически и клинически достоверному уменьшению периода между введением препарата и родоразрешением в отсутствие значимых побочных реакций со стороны матери или новорожденного.
Абдоминальная боль и дискомфорт при проведении диагностических
процедур
В 3 исследованиях эффективность гиосцина бутилбромида в сравнении с плацебо (2 исследования; 208 пациентов) и глюкагоном (1 исследование; 100 пациентов) оценивали при сигмоскопии и/или колоноскопии. При сравнении с плацебо доказано уменьшение продолжительности процедуры в группе, получавшей гиосцина бутилбромид . Сравнение с глюкагоном было в пользу последнего для облегчения эндоскопической процедуры.
Имеются данные о том, что внутримышечное введение гиосцина бутилбромида улучшает качество изображения при магнитно-резонансной визуализации брюшной полости . Установлено, что магнитно-резонансная визуализация печени и поджелудочной железы несколько лучше при снижении желудочно-кишечной перистальтики гиосцина бутилбромидом.
СРК - одно из функциональных расстройств ЖКТ, которое имеет огромное медицинское и социальное значение. Врачи-интернисты и гастроэнтерологи чаще всего проводят подбор медикаментозного лечения абдоминальной боли именно при СРК. В этой связи большой интерес представляют систематический обзор и метаанализ A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel и соавт. .
СРК характеризуется абдоминальной болью и дискомфортом и связан с изменением характера и частоты стула. По данным эпидемиологических исследований, частота СРК в популяции составляет от 5 до 20%. Истинная причина СРК остается неустановленной, хотя предполагается ряд патологических механизмов. Нарушенная моторика ЖКТ приводит к изменению характера и частоты стула у некоторых больных. Спазм гладких мышц, висцеральная гиперчувствительность и особенности центрального восприятия боли лежат в основе важнейшего симптома СРК - абдоминальной боли.
Не вызывает сомнения, что СРК - хроническое состояние, которое склонно к рецидивированию, что требует результативных, простых и безопасных способов лечения. Некоторые препараты, которые обладали точно определенным механизмом действия по нормализации моторики при СРК, были запрещены из-за их серьезных побочных эффектов. Традиционно больным СРК рекомендуют увеличить потребление пищевых волокон, которые, как предполагается, благоприятно влияют на время кишечного транзита. Для купирования боли и чувства распирания в животе применяют различные спазмолитические средства. Масло мяты перечной, по данным ряда исследований, также обладает спазмолитическим действием и служит безрецептурным средством при СРК.
Данные клинических исследований по эффективности лечения СРК, как правило, разноречивы, сложно бывает объективно оценить превосходство одного из сравниваемых методов лечения. Выводы систематических обзоров также оказались неоднозначны. Различные подходы лежат в основе рекомендаций по лечению больных СРК.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel и соавт. предприняли оценку данных литературы по базам Medline (с 1950 по апрель 2008 г.) и Embase (с 1980 по апрель 2008 г.), Кокрановскому регистру контролируемых исследований (2007 г.): исследования у взрослых пациентов с СРК сравнивали клетчатку, спазмолитики и мятное масло с плацебо или отсутствием лечения.
Цель систематического обзора - определить эффективность клетчатки, спазмолитиков и масла мяты перечной в лечении СРК. Из 615 литературных источников было отобрано для анализа 35 контролируемых исследований: 9 из них - по оценке эффективности клетчатки, 19 - спазмолитиков, 3 - клетчатки и спазмолитиков, 4 - мятного масла.
Первичный результат систематического обзора - это оценка эффективности клетчатки, спазмолитиков и масла мяты перечной по сравнению с плацебо или отсутствием лечения в устранении основных симптомов СРК или абдоминальной боли после лечения. Продолжительность курса лечения составляла при назначении клетчатки от 4 нед. до 4 мес., спазмолитиков - от 1 нед. до 6 мес., мятного масла - от 4 нед. до 3 мес. Вторичный результат - определение эффективности в зависимости от вида клетчатки или спазмолитического препарата и безопасность терапии. Эффект лечения был выражен в виде относительного риска (relative risk) с оценкой 95-процентного доверительного интервала основных симптомов СРК или абдоминальной боли, сохраняющихся при лечении клетчаткой, спазмолитиками и мятным маслом.
Согласно 12 исследованиям, включавшим 591 больного, у 155 (52%) человек из 300, получавших клетчатку, симптомы сохранялись после лечения по сравнению со 168 больными (57%) из 291 человека, получавшими плацебо или диету с низким содержанием клетчатки. Таким образом, относительный риск сохранения симптомов составил 0,87 (95% ДИ 0,76-1,00, p=0,05), число больных, которых необходимо лечить (клетчаткой, чтобы предотвратить персистенцию симптомов), достигло 11 (95% ДИ 5-100). Важно отметить, что при отдельном анализе эффективности такого источника клетчатки, как отруби, доказать их эффективность не удалось (относительный риск составил 1,02; 95% ДИ 0,82-1,27), в отличие от препаратов подорожника как источника клетчатки (0,78; 95% ДИ 0,63-0,96).
Согласно анализу 4 исследований (392 больных), у 52 пациентов (26%) из 197 сохранились симптомы по сравнению со 127 (65%) из 195 больных, получавших плацебо. Относительный риск сохранения симптомов при лечении маслом мяты перечной составил 0,43 (95% ДИ 0,32-0,59).
Наибольший интерес представляет собой та часть метаанализа A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel и соавт., которая посвящена оценке роли спазмолитических препаратов в лечении СРК. В общей сложности проанализировано 22 исследования 12 различных спазмолитических препаратов, которые включали 1778 больных. Из доступных в настоящее время отечественным врачам препаратов со спазмолитическими свойствами в этот обзор вошли исследования отилония, гиосцина бутилбромида, пинаверия, тримебутина, альверина и мебеверина.
В целом у 350 (39%) из 905 больных, получавших спазмолитики, сохранились симптомы СРК по сравнению с 485 (56%) из 873 в группе плацебо: относительный риск составил 0,68 (95% ДИ 0,57-0,81). Число больных, которых необходимо лечить для предотвращения персистирования симптомов СРК, составило 5 (95% ДИ 4-9).
При анализе конкретных спазмолитических препаратов лучшие показатели эффективности оказались у отилония и гиосцина. В 4 исследованиях отилония (435 больных) симптомы СРК сохранились у 111 (51%) из 216 больных, получавших спазмолитик, по сравнению с 155 (71%) из 219 на фоне плацебо: относительный риск составил 0,55 (95% ДИ 0,31-0,97), а число больных, необходимых для лечения, - 4,5 (3,0-10,0). В 3 исследованиях (426 больных) на фоне применения гиосцина персистенция симптомов СРК выявлена у 63 (29%) из 215 больных по сравнению с 97 (46%) из 211, получавших плацебо. Относительный риск персистенции симптомов СРК был вычислен как 0,63 (95% ДИ 0,51-0,78). Именно при применении гиосцина бутилбромида получен самый низкий показатель числа больных, которых необходимо лечить для предотвращения сохранения симптомов у 1 пациента, - 3,5 (2,0-25,0).
Некоторые характеристики исследований гиосцина бутилбромида представлены в таблице 1. Общее число больных в 3 исследованиях превысило 400, и в каждом из них гиосцина бутилбромид оказался достоверно эффективнее плацебо. Следует отметить, что в 1 исследовании продолжительность назначения гиосцина составила 1 мес., а в 2 других - 3 мес., что свидетельствует о хорошей переносимости препарата. По рекомендации авторов систематического обзора, врачу общей практики, который планирует лечение СРК спазмолитиками, имеет смысл начать с гиосцина бутилбромида в качестве терапии первой линии, имея в виду другие спазмолитики лишь при неудаче такого лечения.
Было проанализировано 3 исследования с применением тримебутина (140 больных). У 28 больных (40%) из 70, применявших тримебутин, сохранились основные симптомы СРК и абдоминальная боль по сравнению с 27 (39%) из 70 больных на плацебо. Вычисленный относительный риск составил 1,08 (95% ДИ 0,72-1,61), что не подтвердило эффективности тримебутина в лечении основных симптомов СРК.
Согласно данным 13 исследований (1379 больных), были сделаны выводы о нежелательных явлениях на фоне приема спазмолитиков. Всего 101 больной (14%) из 704 отметил нежелательные явления при приеме спазмолитиков по сравнению с 62 (9%) из 675 больных в группе плацебо. Ни в одной из работ не отмечены серьезные нежелательные явления. Наиболее часто встречались сухость во рту, чувство головокружения, нечеткость зрения. Относительный риск развития нежелательных явлений составил 1,62 (95% ДИ 1,05-2,50), число больных, которым может быть нанесен вред, - 17,5 (7,0-217,0).
Таким образом, гиосцина бутилбромид обладает двойным эффектом - спазмолитическим и антисекреторным. Продемонстрировал свою эффективность при спастической абдоминальной боли, билиарной колике, спазмах пищевода, СРК. Его эффект доказан «за пределами ЖКТ» - при почечной колике, дисменорее, родах. Гиосцина бутилбромид улучшает качество проведения такого диагностического исследования, как магнитно-резонансная томография, и устраняет боль и спазм при колоноскопии и сигмоскопии.

Реферат подготовлен к.м.н. Н.А. Лютовым 1 МГМУ имени И.М. Сеченова

Литература
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A,. Romeiro F.G. Electrical and mechanical effects of hyoscine butylbromide on the human stomach: a non-invasive approach // Physiol Meas. 2009. Vol. 30 (4). Р. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Placebo- and paracetamol controlled study on the efficacy and tolerability of hyoscine butylbromide in the treatment of patients with recurrent crampy abdominal pain // Aliment Pharmacol Ther. 2006. Vol. 23 (12). Р. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Hyoscine butylbromide: a review of its use in the treatment of abdominal cramping and pain // Drugs. 2007. Vol. 67 (9). Р. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Hyoscine butylbromide - a review on its parenteral use in acute abdominal spasm and as an aid in abdominal diagnostic and therapeutic procedures // Curr Med Res Opin. 2008.
5. Schafer E., Ewe K. The treatment of irritable colon. Efficacy and tolerance of buscopan plus, buscopan, paracetamol and placebo in ambulatory patients with irritable colon // Fortschr Med. 1990. Vol. 108 (25). Р. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Intravenous antispasmodic and patient-controlled analgesia are of benefit for screening flexible sigmoidoscopy // Gastrointest Endosc. 1995. Vol. 42 (2). Р. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. High-resolution T2-weightedabdominal magnetic resonance imaging using respiratory triggering: impact of butylscopolamine on image quality // Acta Radiol. 2008. Vol. 49 (4). Р. 376-382.

Входит в состав препаратов

АТХ:

A.03.B.B.01 Гиосцина бутилбромид

Фармакодинамика:

Блокирует м-холинорецепторы, снижая стимулирующее действие ацетилхолина: уменьшает секрецию слезных, бронхиальных, потовых, желудочных желез, а также внешнесекреторную активность поджелудочной железы. Как спазмолитик снижает тонус желчных протоков и желчного пузыря, желудочно-кишечного тракта, одновременно повышает тонус сфинктеров. Улучшает атриовентрикулярную проводимость, вызывает тахикардию. Затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, провоцирует паралич аккомодации.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 8 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа, через 5 минут - после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 4,4 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

Показания:

Применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Используется при холелитиазе, желчной и почечной колике, спазме гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, остром панкреатите, дисменорее, геморрое и трещине заднего прохода.

XI.K20-K31.K25 Язва желудка

XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

XI.K80-K87.K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит

XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит

XI.K80-K87.K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря

XIV.N20-N23.N23 Почечная колика неуточненная

XIV.N80-N98.N94.5 Вторичная дисменорея

XIV.N80-N98.N94.4 Первичная дисменорея

XVIII.R10-R19.R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота

XI.K55-K63.K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная

XI.K94.K94* Диагностика заболеваний ЖКТ

XIV.N80-N98.N94.6 Дисменорея неуточненная

Противопоказания:

Кератоконус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, полинейропатия, гипертоническая болезнь, диафрагмальная грыжа, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного. При длительном применении подавляет лактацию.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

Внутривенно медленно, по экстренным показаниям: 0,3-0,6 мг/кг до 12-летнего возраста. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг/кгмассы тела.

С 12 лет: внутривенно медленно, внутримышечно или подкожно по 20-40 мг (1-2 ампулы).

Внутрь у детей с 6 лет применяются взрослые дозы.

Взрослые

Внутрь, по 10-20 мг 3-5 раз в сутки.

Ректально, по 1-2 суппозитория (10-20 мг) 3 раза в сутки.

Внутривенно медленно, подкожно, внутримышечно, по 20-40 мг (1-2 ампулы).

Высшая суточная доза: 100 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушениетактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система : тахикардия.

Пищеварительная система : сухость во рту, запор.

Органы чувств : мидриаз, паралич аккомодации, фотофобия.

Мочевыводящая система : задержка мочи.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Двигательное и речевое возбуждение, нарушение зрения, сонливость, шаткость походки, галлюцинации, угнетение дыхательного центра.

Лечение. Введение физостигмина (внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг/мин, не больше 5 мг в сутки) или неостигмина метилсульфата (внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг).

Взаимодействие:

Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.

Понижает концентрацию леводопы в плазме крови, уменьшает или устраняет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков. Одновременное применение с атропином усиливает побочные эффекты.

Особые указания:

Применение препарата в условиях повышенной температуры воздуха может спровоцировать тепловой удар.

Инструкции

Основой всех лекарственных средств является определенное действующее вещество. Помимо него, в состав лекарства входят и дополнительные соединения. Они могут оказывать незначительное влияние или не иметь такового вовсе. Сегодняшняя статья расскажет вам о том, что такое гиосцина бутилбромид. Вы узнаете о способе его применения и ознакомитесь с препаратами, его содержащими.

Общее описание действующего вещества и его форма выпуска

Гиосцина бутилбромид относится к М-холинолитикам. Он имеет форму кристаллического белого порошка. Именно в таком виде данное вещество входит в состав некоторых препаратов. Медикамент способен оказывать спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру человеческого организма. Также он обладает атропиноподобными эффектами (расширяет зрачки, учащает пульс, расслабляет мышцы бронхов, матки, мочевого пузыря, замедляет перистальтику кишечника).

Гиосцина бутилбромид выпускается в виде драже-таблеток, а также ректальных суппозиториев. Реже можно встретить медикамент в форме раствора для инъекционного применения.

Гиосцина бутилбромид: торговое название

Как вы уже знаете, описанное вещество является действующим в некоторых препаратах. Наиболее популярным является «Бускопан». Таблетки имеют в своем составе основной компонент количеством 10 мг. Также популярность имеют и ректальные суппозитории. В них содержится 10 мг такого вещества, как гиосцина бутилбромид. «Бускопан» продается без рецепта и имеет стоимость от 350 до 450 руб.

Еще одно лекарство, созданное на основе описанного компонента, - «Неоскапан». Оно менее популярно, чем предыдущее. Чаще это средство используется для стационарного лечения в медицинских учреждениях. Препарат имеет форму раствора для инъекций. Его вводят внутривенно или внутримышечно. Одна ампула содержит 20 мг действующего вещества.

«Бускопан», «Неоскапан» и гиосцина бутилбромид - аналоги по своему составу и действию.

Показания и противопоказания: информация из аннотации

Лекарство назначается пациентам, страдающим следующими патологиями:

спазмы желудочно-кишечного тракта;
почечная, желчная и печеночная колика;
спазм мочеполового тракта;
язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
альгодисменорея и так далее.

Препарат используется для подготовки пациентов к диагностическим и хирургическим вмешательствам. Он входит в перечень медикаментов, используемых в премедикации (для подготовки к анестезии).

Запрещено использовать средство гиосцина бутилбромид самостоятельно. Назначение к его применению нужно получить у врача. Также следует перед приемом лекарства обратить внимание на противопоказания. К таковым относятся следующие состояния:

гиперчувствительность и возможность аллергии на составляющие;
кишечная непроходимость или подозрение на нее;
аденома предстательной железы;
обструкция мочеполовых путей;
тахикардия или аритмия;
заболевания сердца и сосудов, проявляющиеся угнетением или затруднением дыхания;
атеросклероз сосудов головного мозга.

Медикамент не стоит использовать во время беременности. Но в случае необходимости врач может дать такую рекомендацию. Если требуется терапия в период лактации, то стоит решить вопрос о временном или полном прекращении грудного вскармливания.

Гиосцина бутилбромид: инструкция по применению

Способ использования медикамента напрямую зависит от его формы выпуска. Для амбулаторного лечения обычно назначают таблетки и суппозитории. В условиях стационара приоритетным является применение раствора для инъекций.

Взрослым пациентам и детям от 6 лет назначается от 30 до 100 мг действующего вещества в виде таблеток. Эту порцию нужно разделить на несколько приемов. За одно применение следует употреблять не более 1 драже. Ректальные суппозитории вводятся 3 раза в сутки по 1-2 свечи. Максимальная суточная доза медикамента в этом виде - 60 мг.

В виде инъекций и детям до 6 лет вещество гиосцин бутилбромид инструкция по применению не рекомендует. В этих ситуациях лекарство принимается в соответствии с дозами, установленными врачом, и только по индивидуальным рекомендациям.

В заключение

Спазмолитики имеют широкое применение в хирургии, гинекологии, урологии, проктологии и других отраслях медицины. Назначаемые препараты нужно использовать в соответствии с инструкцией и рекомендациями доктора. При обнаружении побочных реакций следует прекратить прием и обратиться к врачу. Гиосцина бутилбромид имеет побочные действия в виде сонливости, тахикардии, повышенной возбудимости, сухости слизистых оболочек, нарушения пищеварения и так далее. Также во время терапии могут обостриться хронические заболевания. Следите за своим самочувствием и будьте здоровы!

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гиосцина бутилбромид

Hyoscini butylbromidum (род. Hyoscini butylbromidi)

Химическое название

9-Бутил-7-(3-гидрокси-1-оксо- 2-фенилпропокси)-9-метил-3-окса-9-азониятрициклононана бромид

Брутто-формула

C 21 H 30 BrNO 4

Фармакологическая группа вещества Гиосцина бутилбромид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

149-64-4

Характеристика вещества Гиосцина бутилбромид

Полусинтетическое производное гиосциамина — алкалоида, содержащегося в красавке, белене, дурмане, скополии; четвертичное аммониевое соединение. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте. Молекулярная масса — 440,38.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, м-холиноблокирующее .

Блокирует м-холинергические рецепторы. Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое.

Применение вещества Гиосцина бутилбромид

Спастические состояния ЖКТ, желчного и мочеполового тракта (почечная колика, желчная колика, холецистит, кишечная колика, пилороспазм), спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея, эндоскопические и функциональные диагностические исследования органов пищеварения (для расслабления гладкой мускулатуры).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим алкалоидам красавки), закрытоугольная глаукома, миастения gravis, мегаколон, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника), обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. аденома предстательной железы), склонность к тахиаритмиям (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия вещества Гиосцина бутилбромид

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, амнезия, нарушение аккомодации, повышение чувствительности глаз к свету, обострение глаукомы.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.

Прочие: сухость кожных покровов, покраснение кожи, тахикардия, затруднение мочеиспускания, уменьшение потоотделения.

Взаимодействие

Усиливает м-холиноблокирующее действие трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, кломипрамина, имипрамина), H 1 -антигистаминных средств, хинидина, амантадина, дизопирамида, других м-холинолитиков (в т.ч. ипратропия бромида, тиотропия бромида). Совместное применение гиосцина бутилбромида и антагонистов дофамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих ЛС. Гиосцина бутилбромид увеличивает риск тахикардии, вызываемой бета-адренергическими средствами.

Передозировка

Симптомы: расширение зрачков и отсутствие реакции на свет, сухость слизистых оболочек, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением ЦНС, остановкой дыхания, парезом кишечника и мочевого пузыря.

Лечение: промывание желудка с активированным углем и затем с 15% магния сульфатом, форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 0,5-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение неостигмина метилсульфата, при умеренном возбуждении и не тяжелых судорогах — магния сульфата; в тяжелых случаях — натрия оксибат, оксигенотерапия, ИВЛ; при затрудненном мочеиспускании — катетеризация мочевого пузыря. Пациентам с глаукомой — инстилляция пилокарпина, в случае необходимости возможно системное введение холиномиметиков.

Меры предосторожности вещества Гиосцина бутилбромид

Необходимо учитывать значительные различия индивидуальной чувствительности к гиосцину, в т.ч. возможность возникновения возбуждения, галлюцинаций при приеме обычных доз у отдельных пациентов. Риск побочных эффектов возрастает в пожилом возрасте. Запрещается прием алкоголя во время лечения. Следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны. В период терапии не рекомендуется вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенной скорости реакции. Для уменьшения сухости во рту можно использовать жевательную резинку без сахара, мелкие кусочки льда, заменители слюны. Следует учитывать, что сохраняющаяся более 2 недель сухость во рту повышает риск возникновения заболеваний зубной эмали, десен, грибковых инфекций полости рта. Отмена препарата должна проводиться постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения).

Описание

Подробное описание

Фармакотерапевтическая группа: м-Холинолитики Нозологическая классификация (МКБ-10): K25 Язва желудка K26 Язва двенадцатиперстной кишки K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках K59.8.1* Дискинезия кишечника K81 Холецистит K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей K94* Диагностика заболеваний ЖКТ N23 Почечная колика неуточненная N94.6 Дисменорея неуточненная R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота

Подробное описание

Фармакологическое действие

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.

Взаимодействие

Передозировка

Лечение: промывание желудка с активированным углем и затем с 15% магния сульфатом, форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 0,5–1 ч) или галантамина (каждые 1–2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение неостигмина метилсульфата, при умеренном возбуждении и не тяжелых судорогах - магния сульфата; в тяжелых случаях - натрия оксибат, оксигенотерапия, ИВЛ; при затрудненном мочеиспускании - катетеризация мочевого пузыря. Пациентам с глаукомой - инстилляция пилокарпина, в случае необходимости возможно системное введение холиномиметиков.

КАТЕГОРИИ