Добави към любими

Mertenil таблетки инструкции за употреба. Мертенил - лек за висок холестерол

Catad_pgroup Статини и други липидо-понижаващи лекарства

Мертенил - официална* инструкция за употреба

*регистриран от Министерството на здравеопазването на Руската федерация (според grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационен номер: LSR-000278/10

Търговско наименование: Mertenil ®

Международно непатентно наименование:розувастатин

Доза от:таблетки, покрити с филмово покритие

Състав на 1 таблетка:

Активно вещество:розувастатин калций 5,2/10,4/20,8/41,6 mg е еквивалентен на розувастатин 5/10/20/40 mg,
Помощни вещества:микрокристална целулоза 12 21,55/ 43,1/86,2/172,4 mg, лактоза монохидрат 43,5/87,0/174,0/348,0 mg, магнезиев хидроксид 3,75/ 7,5/15 ,0/30,0 mg, кросповидон (Тип А) 0,25/0,5/1,0/ 2,0 mg, магнезиев стеарат 0,75/1,5/3,0/6,0 mg;
състав на филмовата обвивка:
Opadry II бял 3.0/5.0/10.0/20.0 mg (талк 0.444/0.740/1.480/2.960 mg, макрогол-3350 0.606/1.010/2.020/4.040 mg, титанов диоксид E171 0.75/1.250 /2.500/5.0 mg, поли винилов алкохол 1.2/ 2,0/4,0/8,0 mg).

Описание

5 mg филмирани таблетки:
Кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, бели или почти бели бяло. От едната страна на таблета е гравиран надпис C33.
Филмирани таблетки 10 mg:
Кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки с бял или почти бял цвят. Думата C34 е гравирана от едната страна на таблета.
Филмирани таблетки 20 mg:
Кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки с бял или почти бял цвят. Думата C35 е гравирана от едната страна на таблета.
Филмирани таблетки 40 mg:
Овални, двойноизпъкнали, филмирани таблетки с бял или почти бял цвят. От едната страна на таблета е гравиран надпис C36.

Фармакотерапевтична група:липидопонижаващо средство - инхибитор на HMG-CoA редуктазата

ATX код: S10AA07

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Розувастатин е селективен и конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензим, който превръща 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонат, прекурсор на холестерола. Основната цел на действие на розувастатин е черният дроб, където се извършва синтеза на холестерол (C) и катаболизма на липопротеините с ниска плътност (LDL).
Розувастатин увеличава броя на "чернодробните" LDL рецептори на клетъчната повърхност, като повишава усвояването и катаболизма на LDL.
Той също така инхибира синтеза на липопротеинов холестерол с много ниска плътност (VLDL) в чернодробните клетки, като по този начин намалява общо съдържание LDL и VLDL.
Розувастатин намалява повишено съдържаниехолестерол - LDL (LDL-C), общ холестероли триглицериди (TG), повишава съдържанието на липопротеиновия холестерол с висока плътност (HDL-C), а също така намалява съдържанието на аполипопротеин B (ApoB), не-HDL-C (съдържанието на общ холестерол минус съдържанието HDL холестерол, VLDL-C, VLDL-TG и повишава нивото на аполипопротеин A-I (ApoA-I). Розувастатин намалява съотношението LDL-C/HDL-C, общ холестерол/HDL-C, не-HDL-C/HDL-C и ApoB/ApoA-I.
Терапевтичният ефект може да бъде постигнат в рамките на една седмица след началото на лечението, след 2 седмици се постига 90% от максимума възможен ефект. Обикновено максималният възможен терапевтичен ефект се постига след 4 седмици и се поддържа при по-нататъшна употреба на лекарството.
Клинична ефективност
Розувастатин е ефективен при лечението на възрастни пациенти с хиперхолестеролемия със или без симптоми на хипертриглицеридемия, независимо от тяхната раса, пол или възраст, както и при лечението на специална категория пациенти, пациенти с захарен диабетили наследствена формафамилна хиперхолестеролемия.
Розувастатин е ефективен за лечение на пациенти с хиперхолестеролемия тип IIa и IIb по Frederickson (средно първоначално ниво на LDL-C около 4,8 mmol/l). При 80% от пациентите, получаващи 10 mg розувастатин, целеви стойностиНива на LDL-C, определени от Европейското дружество за изследване на атеросклерозата (под 3 mmol/l).
При пациенти с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, които са приемали розувастатин в дози от 20 до 80 mg съгласно схемата за принудително титриране на дозата, всички приети дози са имали значителен ефект върху промените в параметрите, характеризиращи съдържанието на липиди, и върху постигането на целите на терапията. В резултат на титриране на дозата до 40 mg на ден (12 седмици лечение), нивата на LDL-C намаляват с 53%. 33% от пациентите са постигнали стойности на LDL-C (под 3 mmol/l), съответстващи на целевите стандарти на указанията на Европейското дружество за изследване на атеросклерозата.
При пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, които са приемали розувастатин в дози от 20 и 40 mg, средното намаление на LDL-C е 22%.
При пациенти с хипертриглицеридемия с начална концентрация на TG от 273 до 817 mg/dL, които са приемали розувастатин в доза от 5 mg до 40 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици, концентрацията на TG в кръвната плазма е значително намалена.
Наблюдава се адитивен ефект в комбинация с фенофибрат по отношение на съдържанието на TG и с никотинова киселина(повече от 1 g на ден) по отношение на съдържанието на HDL-C.
Проучвания за ефекта на розувастатин върху намаляването на броя на усложненията, причинени от липидни нарушения, като исхемична болест, все още не е завършен.
При пациенти с ниско нивориск от коронарна болест на сърцето (дефиниран като Framingham риск от по-малко от 10% за период от повече от 10 години), със средно ниво на LDL-C от 4,0 mmol/l (154,5 mg/dl) розувастатин в доза от 40 mg/ден значително забави нарастването на максималната стойност, характеризираща удебеляването на стената каротидна артерияв 12 сегмента, в сравнение с плацебо при скорост от -0,0145 mm/година (95% доверителен интервал(CI): от -0,0196 до -0,0093, на p<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика
Абсорбция:Максималната концентрация на розувастатин в кръвната плазма се постига 5 часа след приема на подходящата доза. Абсолютната бионаличност е приблизително 20%.
Разпределение: Розувастатин се метаболизира основно от черния дроб, който е основното място за синтеза на холестерола и клирънса на метаболизма на LDL-C.
Обемът на разпределение на розувастатин е приблизително 134 L. 90% от розувастатин се свързва с плазмените протеини, главно албумин.
Метаболизъм:претърпява ограничен метаболизъм (приблизително 10%). Розувастатин е сравнително неосновен субстрат за метаболизма от ензимите на системата на цитохром Р450. CYP2C9 е основният изоензим, участващ в метаболизма, докато изоензимите CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма в по-малка степен. Основният метаболит е N-дезметил, който е с 50% по-малко активен от розувастатин. Лактоновите метаболити са фармакологично неактивни. Повече от 90% от фармакологичната активност на инхибиране на циркулиращата HMG-CoA редуктаза се осигурява от розувастатин, останалата част се осигурява от неговите метаболити.
Премахване:Приблизително 90% от приетата доза розувастатин се екскретира непроменена от тялото през червата (включително абсорбирания и неабсорбирания розувастатин), а останалата част се екскретира непроменена чрез бъбреците. Времето на полуживот (T 1/2) е 19 часа и не се променя с увеличаване на дозите на лекарството. Средният геометричен плазмен клирънс е приблизително 50 L/h (коефициент на вариация 21,7%). Както в случая с други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, процесът на "чернодробно" усвояване на розувастатин включва мембранен носител на холестерола през мембраните, транспортен протеин от органични аниони. Този транспортер играе важна роля в елиминирането на розувастатин от черния дроб.
Линейност:системната експозиция на розувастатин нараства пропорционално на дозата.
Няма промени във фармакокинетичните параметри при приемане на лекарството няколко пъти на ден.
Възраст и пол: полът и възрастта нямат клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на розувастатин.
Етнически групи: Сравнителни фармакокинетични проучвания показват двукратно увеличение на средната стойност на AUC (площ под кривата концентрация-време) и TC max (време за достигане на максимална концентрация на лекарството в кръвната плазма) при пациенти от монголоидната раса (японци, китайци). , филипинци, виетнамци и корейци) в сравнение с показателите сред представителите на кавказката раса. При индийците се наблюдава приблизително 1,3-кратно увеличение на средните AUC и Cmax. В същото време анализът на фармакокинетичните показатели за цялата изследвана популация не разкрива клинично значими разлики във фармакокинетиката на лекарството сред представителите на кавказките, негроидните раси и латиноамериканците.
Бъбречна недостатъчност: при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност плазмената концентрация на розувастатин или N-дезметил метаболит не се променя значително. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) под 30 ml/min) концентрацията на розувастатин в кръвната плазма е 3 пъти по-висока, а концентрацията на N-дезметил метаболит е 9 пъти по-висока в сравнение със здрави доброволци. Плазмените концентрации на розувастатин при пациенти на хемодиализа са приблизително 50% по-високи, отколкото при здрави доброволци.
Чернодробна недостатъчност: при пациенти с различна степен на чернодробна недостатъчност с резултат 7 и по-долу по скалата на Child-Pugh не е установено повишаване на T1/2 на розувастатин. Въпреки това, при 2 пациенти с резултати от 8 и 9 по скалата на Child-Pugh е отбелязано удължаване на T1/2, което е приблизително 2 пъти по-високо от това при пациенти с по-ниски резултати по скалата на Child-Pugh. Няма опит с употребата на розувастатин при пациенти с резултат над 9 по скалата на Child-Pugh.
Генетичен полиморфизъм
HMG-CoA редуктазните инхибитори, включително Mertenil ®, се свързват с транспортните протеини OATP1B1 (органичен анионен транспортен полипептид, участващ в усвояването на статини от хепатоцитите) и BCRP (ефлукс транспортер). Носителите на генотипове SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA показват увеличение на експозицията (AUC) на розувастатин съответно с 1,6 и 2,4 пъти в сравнение с носителите на генотипове SLC01B1 c.521TT и ABCG2 c .421CC4 .

Показания за употреба

Хиперхолестеролемия и комбинирани (смесени) дислипидемични състояния за намаляване на повишените серумни концентрации на общ холестерол, липопротеинов холестерол с ниска плътност, аполипопротеин B и триглицериди като допълнение към диетична терапия, когато диетата и други нелекарствени интервенции (напр. упражнения, загуба на тегло) са недостатъчни .
Фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия като допълнение към диетична терапия и други методи за липидо-понижаваща терапия (например LDL афереза) или в случаите, когато такава терапия не е достатъчно ефективна.
Хипертриглицеридемия (Fredrickson тип IV) като допълнение към диетата.
За забавяне на прогресията на атеросклерозата като допълнение към диетата при пациенти, които са показани за терапия за намаляване на концентрацията на общия холестерол и LDL-C.
Първична профилактика на големи сърдечно-съдови усложнения (сърдечно-съдова смърт, инсулт, инфаркт, нестабилна стенокардия и артериална реваскуларизация) при възрастни пациенти без клинични признаци на коронарна болест на сърцето (ИБС), но с повишен риск от нейното развитие (възраст над 50 години за мъже) и над 60 години за жени, повишена концентрация на С-реактивен протеин (≥2 mg/l) при наличие на поне един от допълнителните рискови фактори, като артериална хипертония, ниска концентрация на HDL-C, тютюнопушене, фамилна анамнеза за ранно начало на коронарна артериална болест).

Противопоказания

За таблетки от 5, 10 и 20 mg

тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 30 ml/min);
миопатия;
сред жените детеродна възрасткоито не използват надеждна контрацепция;

За таблетки от 40 мг

свръхчувствителност към розувастатин или някоя от съставките на лекарството;
чернодробни заболявания в активна фаза, включително постоянно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, както и всяко повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата;
умерена бъбречна недостатъчност (KK миопатия;
едновременна употреба на циклоспорин;
при пациенти, предразположени към развитие на миотоксични усложнения;
бременност и кърмене;
хипотиреоидизъм;
лична или фамилна анамнеза за мускулни заболявания;
миотоксичност поради анамнеза за прием на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата или фибрати;
прекомерна консумация на алкохол;
състояния, които могат да доведат до повишени концентрации на розувастатин в кръвната плазма;
пациенти от монголоидната раса;
едновременна употреба на фибрати;
възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
пациенти с чернодробна недостатъчност с резултат над 9 по скалата на Child-Pugh;
непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно

За таблетки от 5, 10 и 20 mg
Съществува риск от развитие на миопатия/рабдомиолиза – бъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм;
лична или фамилна анамнеза за наследствени мускулни заболявания и предишна анамнеза за мускулна токсичност при използване на други HMG-CoA редуктазни инхибитори или фибрати; прекомерна консумация на алкохол; състояния, при които се отбелязва повишаване на плазмената концентрация на розувастатин;
възраст над 65 години; анамнеза за чернодробно заболяване; сепсис; артериална хипотония;
обширен хирургични интервенции; наранявания; тежки метаболитни, ендокринни или електролитни нарушения; неконтролирана епилепсия; раса (монголоидна раса); едновременна употреба на фибрати.
За таблетки от 40 мг
Съществува риск от развитие на миопатия/рабдомиолиза – лека бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс > 60 ml/min); възраст над 65 години; анамнеза за чернодробно заболяване; сепсис; артериална хипотония; обширни хирургични интервенции; наранявания; тежки метаболитни, ендокринни или електролитни нарушения, неконтролирана епилепсия.

Приложение в педиатричната практика
Ефективността и безопасността на лекарството при деца под 18-годишна възраст не са установени.
Опитът с лекарството в педиатричната практика е ограничен до малък брой деца (на 8 и повече години) с фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия.
Понастоящем Mertenil ® не се препоръчва за употреба при деца под 18 години.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството Mertenil ® е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждна и адекватна контрацепция.
Тъй като холестеролът и продуктите за биосинтеза на холестерола имат голямо значениеза развитието на плода, потенциалният риск от инхибиране на HMG-CoA редуктазата превишава ползата от употребата му по време на бременност.
Ако настъпи бременност, лекарството трябва да се спре незабавно.
Данни за освобождаването на розувастатин от кърмалипсват. Ако е необходимо, предписвайте лекарството кърменетрябва да се спре.

Начин на употреба и дози

Преди започване на лечението пациентът трябва да следва стандартна диета, съдържаща храни с ниско съдържание на холестерол, която трябва да продължи през целия период на лечение. Дозите на лекарството трябва да се избират индивидуално в съответствие с целта на лечението и терапевтичния отговор на пациента към терапията, като се вземат предвид текущите общоприети препоръки за целевите нива на липидите.
Перорално, по всяко време на деня, независимо от приема на храна, да не се дъвче или раздробява, поглъща се цял с вода.
Препоръчителната начална доза на лекарството е 5 mg или 10 mg 1 път на ден както за пациенти, които преди това не са приемали статини, така и за пациенти, преминали към приема на това лекарство след терапия с други инхибитори на HMG-CoA редуктазата.
Когато избирате началната доза на лекарството, трябва да вземете предвид нивото на холестерола при всеки отделен пациент, както и възможния риск от развитие на сърдечно-съдови усложнения и потенциалния риск от странични ефекти. Ако е необходимо, дозата може да се коригира след 4 седмици.
Поради повишения риск от нежелани реакции, повишаване на дозата до 40 mg трябва да се има предвид само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия и висок риск от сърдечно-съдови усложнения (особено пациенти с наследствена хиперхолестеролемия), които не са достигнали целевата доза от 20 mg ниво на холестерола. , и които ще бъдат под лекарско наблюдение. При предписване на доза от 40 mg се препоръчва внимателно медицинско наблюдение. Не се препоръчва предписването на доза от 40 mg на пациенти, които преди това не са се консултирали с лекар!

Пациенти в старческа възраст
Препоръчителната начална доза за пациенти над 70 години е 5 mg.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане. Препоръчителната начална доза на лекарството е 5 mg при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 60 ml/min). Употребата на лекарството Mertenil® във всякакви дози е противопоказана при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (вижте раздел „Противопоказания“). При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност приложението на лекарството в доза от 40 mg е противопоказано.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Няма повишаване на системните концентрации на розувастатин при пациенти с скор по Child-Pugh 7 или по-нисък. Въпреки това, повишени системни концентрации на лекарството са наблюдавани при пациенти с точки по Child-Pugh 8 и 9. При такива пациенти чернодробната функция трябва да се проследява по време на терапията. Няма данни за употребата на лекарството при пациенти с оценка по Child-Pugh над 9. При пациенти с активно чернодробно заболяване Mertenil ® е противопоказан.
Етнически групи
При пациенти от монголоидната раса се наблюдава повишаване на системната концентрация на розувастатин и при препоръчителни дози от лекарството от 10-20 mg, за пациенти от тази група началната доза е 5 mg Mertenil ®. Употребата на лекарството в доза от 40 mg е противопоказана при такива пациенти (вижте раздел „Противопоказания“).
Генетичен полиморфизъм
Носителите на генотипове SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA показват увеличение на експозицията (AUC) на розувастатин в сравнение с носителите на генотипове SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. За пациенти, носители на генотипове c.521CC или c.421AA, препоръчваната максимална доза Mertenil ® е 20 mg веднъж дневно (вижте раздел „Фармакокинетика”).
Пациенти, предразположени към миопатия
При препоръчителни дози на лекарството от 10-20 mg, за пациенти с предразположеност към миопатия, началната доза е 5 mg.
Употребата на лекарството в доза от 40 mg е противопоказана при такива пациенти.
Съпътстваща терапия
Розувастатин се свързва с различни транспортни протеини (по-специално OATP1B1 и BCRP). Когато Mertenil ® се използва едновременно с лекарства (като циклоспорин, някои HIV протеазни инхибитори, включително комбинацията от ритонавир с атазанавир, лопинавир и/или типранавир), които повишават плазмената концентрация на розувастатин поради взаимодействие с транспортните протеини, рискът от миопатия (включително рабдомиолиза) (вижте раздели "Специални указания" и "Взаимодействие с други лекарства"). В такива случаи трябва да се прецени възможността за предписване на алтернативна терапия или временно спиране на Mertenil®. Ако употребата на горните лекарства е необходима, трябва да се прецени съотношението полза/риск от съпътстващата терапия с Mertenil ® и да се обмисли възможността за намаляване на дозата му (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства“).

Страничен ефект

Нежелан лекарствени реакции(NDR), наблюдавани при употребата на розувастатин, обикновено са леки и временни. В контролирани клинични проучвания по-малко от 4% от пациентите, получаващи розувастатин, са били изключени от проучването поради развитието на НЛР.
Въз основа на данни клинични изпитванияи богат постмаркетингов опит, таблица 1 по-долу представя профила на НЛР на розувастатин. НЛР се класифицират според тяхната честота на поява и класове на органни системи.
Представена е честотата на NDR по следния начин: често (≥1/100 до<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Таблица 1. Нежелани лекарствени реакции

Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, честотата на нежеланите реакции зависи от дозата.
Честотата на рабдомиолиза и тежки нежелани реакции от страна на бъбреците и черния дроб се увеличава при пациенти, приемащи розувастатин в доза от 40 mg.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:При приема на розувастатин се наблюдава протеинурия, предимно от тубулен произход. Промени в протеина в урината (от липса или следи до ++ или по-високи) са открити при по-малко от 1% от пациентите, приемащи 10 и 20 mg розувастатин, и при приблизително 3% от пациентите, приемащи лекарството в доза от 40 mg.
Наблюдавана е минимална промяна в количеството протеин в урината, изразена като промяна от нулеви или следови нива до ниво +, когато се приема лекарството в доза от 20 mg. В повечето случаи протеинурията намалява и отзвучава спонтанно по време на лечението. Анализът на данните от клиничните изпитвания не разкрива причинно-следствена връзка между протеинурията и остро или прогресиращо бъбречно заболяване.
Хематурия е наблюдавана при редица пациенти, лекувани с розувастатин, но данните от клиничните проучвания показват, че честотата на такива случаи е много ниска.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:ефекти върху скелетните мускули, причиняващи миалгия, миопатия (включително миозит) и в редки случаи рабдомиолиза със или без остра бъбречна недостатъчност са наблюдавани при пациенти, приемащи каквато и да е доза розувастатин, особено дози над 20 mg.
При пациенти, приемащи розувастатин, е установено повишаване на активността на креатинфосфокиназата (CPK), в зависимост от приетата доза, но в повечето случаи тези прояви са незначителни, асимптоматични и временни. Ако CPK активността е 5 пъти по-висока от горната граница на нормата, тогава лечението трябва да се спре (вижте раздел "Специални инструкции").
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:Както при други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, при малък брой пациенти, приемащи розувастатин, е установено повишаване на активността на чернодробните трансаминази, в зависимост от приетата доза. В повечето случаи обаче това увеличение е умерено, асимптоматично и преходно.
Следните НЛР са докладвани при някои статини:

сексуална дисфункция;
в изключително редки случаи интерстициална белодробна болест, особено при продължителна употреба на лекарства;
заболявания на сухожилията, в някои случаи усложнени от разкъсване.

Влияние върху резултатите от лабораторни и инструментални изследвания:
При употребата на розувастатин са наблюдавани и следните промени в лабораторните параметри: повишени концентрации на глюкоза, билирубин, активност на гама-глутамил транспептидаза, алкална фосфатаза, дисфункция на щитовидната жлеза.

Предозиране

Няма специфично лечение за предозиране.
В случай на предозиране се препоръчва симптоматично лечение и поддържащи мерки. Чернодробната функция и степента на CPK активност трябва да се проследяват. Хемодиализата в този случай вероятно е неефективна.

Взаимодействие с други лекарства

Ефектът от употребата на други лекарства върху розувастатин
Инхибитори на транспортния протеин: розувастатин се свързва с някои транспортни протеини, по-специално OATP1B1 и BCRP. Едновременната употреба на лекарства, които са инхибитори на тези транспортни протеини, може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на розувастатин в кръвната плазма и повишен риск от развитие на миопатия (вижте Таблица 2 и раздели "Дозировка и приложение" и "Специални инструкции") .
Циклоспорин:при едновременно приложение на розувастатин и циклоспорин, AUC на розувастатин се повишава 7 пъти в сравнение със стойностите, получени при здрави доброволци (вижте раздел „Противопоказания“). Комбинираната употреба води до 11-кратно повишаване на концентрацията на розувастатин в кръвната плазма. При едновременното приемане на лекарствата не са открити промени в концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма.
Гемфиброзил и други липидопонижаващи средства: едновременното приложение на розувастатин и гемфиброзил води до 2-кратно повишаване на Cmax и AUC на розувастатин (вижте точка "Специални инструкции").
Въз основа на данни от специфични проучвания за взаимодействия, не се очаква значимо фармакокинетично взаимодействие с фенофибрати, но са възможни фармакодинамични взаимодействия. Гемфиброзил, фенофибрат, други фибрати и ниацин в липидопонижаващи дози (1 g или повече на ден), когато се приемат едновременно с HMG-CoA редуктазни инхибитори, повишават риска от миопатия, вероятно поради факта, че могат да причинят миопатия, когато се приемат монотерапия. Едновременната употреба на 40 mg розувастатин и фибрати е противопоказана (вижте раздели „Специални указания” и „Противопоказания”). Когато се приема едновременно с гемфиброзил и други липидопонижаващи лекарства, началната доза Mertenil ® не трябва да надвишава 5 mg.
Езетимиб:едновременната употреба на розувастатин в доза от 10 mg и езетимиб в доза от 10 mg е придружена от повишаване на AUC на розувастатин при пациенти с хиперхолестеролемия (вижте таблица 2). Не може да се изключи повишен риск от нежелани реакции поради фармакодинамичното взаимодействие между розувастатин и езетимиб.
Протеазни инхибитори: Въпреки че точният механизъм на взаимодействие не е известен, едновременната употреба на розувастатин с протеазни инхибитори може да доведе до удължаване на полуживота на розувастатин. При фармакокинетично проучване с едновременно приложение на 20 mg розувастатин и комбинирано лекарство, съдържащо два протеазни инхибитора (400 mg лопинавир / 100 mg ритонавир) от здрави доброволци, 2-кратно увеличение на AUC (0-24) и 5 Установено е -кратно увеличение на Cmax на розувастатин, респ. Поради това не се препоръчва едновременното предписване на розувастатин и протеазни инхибитори при лечение на пациенти с HIV.
Антиациди:едновременното приложение на розувастатин и антиациди в суспензия, съдържаща алуминиев или магнезиев хидроксид, може да доведе до намаляване на концентрацията на розувастатин в кръвната плазма с приблизително 50%. Този ефект е по-слабо изразен, ако антиацидите се използват 2 часа след приема на розувастатин. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено. Еритромицин:едновременната употреба на розувастатин и еритромицин може да доведе до намаляване на AUC (0-t) на розувастатин с 20% и Cmax на розувастатин с 30%. Тази връзка може да се дължи на повишена чревна подвижност, причинена от еритромицин.
Цитохром P450 изоензими: резултати от изследването инвитроИ in vivoпоказват, че розувастатин не е нито инхибитор, нито индуктор на изоензимите на цитохром Р450. В допълнение, розувастатин е доста слаб субстрат за тези ензими. Няма клинично значимо взаимодействие между розувастатин и флуконазол (инхибитор на изоензимите CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазол (инхибитор на изоензимите CYP2A6 и CYP3A4). Едновременното приложение на итраконазол (инхибитор на изоензима CYP3A4) и розувастатин повишава AUC на розувастатин с 28% (клинично незначимо). Поради това не се очакват лекарствени взаимодействия, свързани с метаболизма на цитохром Р450.

Взаимодействия с лекарства, които изискват корекция на дозата на розувастатин (вижте Таблица 2)
Дозата на Mertenil ® трябва да се коригира, ако е необходимо да се използва заедно с лекарства, които повишават експозицията на розувастатин.
Ако се очаква увеличение на експозицията 2 пъти или повече, началната доза Mertenil ® трябва да бъде 5 mg веднъж дневно. Вие също трябва да коригирате максималната дневна доза Mertenil ®, така че очакваната експозиция на розувастатин да не надвишава тази за доза от 40 mg, приета без едновременното приложение на лекарства, които взаимодействат с розувастатин. Например, максималната дневна доза Mertenil ®, когато се използва едновременно с гемфиброзил, е 20 mg (повишена експозиция с 1,9 пъти), с ритонавир / атазанавир - 10 mg (повишена експозиция с 3,1 пъти).

Таблица 2. Ефект на съпътстващата терапия върху експозицията на розувастатин (AUC, данни в низходящ ред) - резултати от публикувани клинични проучвания.

Режим на съпътстваща терапия	Режим на дозиране на розувастатин	Промяна в AUC на розувастатин
Циклоспорин 75-200 mg 2 пъти дневно, 6 месеца.	10 mg 1 път на ден, 10 дни	7,1x увеличение
Атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg веднъж дневно, 8 дни	10 mg еднократно	3,1x увеличение
Лопинавир 400 mg / ритонавир 100 mg 2 пъти на ден, 17 дни	20 mg 1 път на ден, 7 дни	2,1x увеличение
Гемфиброзил 600 mg 2 пъти дневно, 7 дни	80 mg еднократно	1,9x увеличение
Елтромбопаг 75 mg веднъж дневно, 10 дни	10 mg еднократно	1,6x увеличение
Дарунавир 600 mg / ритонавир 100 mg 2 пъти на ден, 7 дни	10 mg 1 път на ден, 7 дни	1,5 пъти увеличение
Типранавир 500 mg / ритонавир 200 mg 2 пъти на ден, 11 дни	10 mg еднократно	1,4x увеличение
Дронедарон 400 mg 2 пъти дневно.	Няма данни	1,4x увеличение
Итраконазол 200 mg веднъж дневно, 5 дни	10 mg или 80 mg еднократно	1,4x увеличение
Езетимиб 10 mg веднъж дневно, 14 дни	10 mg 1 път на ден, 14 дни	1,2 пъти увеличение
Фозампренавир 700 mg/ритонавир 100 mg 2 пъти дневно, 8 дни	10 mg еднократно	Без промени
Алеглитазар 0,3 mg 7 дни	40 mg, 7 дни	Без промени
Силимарин 140 mg 3 пъти на ден, 5 дни	10 mg еднократно	Без промени
Фенофибрат 67 mg 3 пъти дневно, 7 дни	10 mg, 7 дни	Без промени
Рифампин 450 mg веднъж дневно, 7 дни	20 mg еднократно	Без промени
Кетоконазол 200 mg 2 пъти дневно, 7 дни	80 mg еднократно	Без промени
Флуконазол 200 mg веднъж дневно, 11 дни	80 mg еднократно	Без промени
Еритромицин 500 mg 4 пъти на ден, 7 дни	80 mg еднократно	28% намаление
Baikalin 50 mg 3 пъти на ден, 14 дни	20 mg еднократно	47% намаление

Ефектът на розувастатин върху други лекарства
Антагонисти на витамин К: Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, започването на терапия с розувастатин или увеличаването на дозата на лекарството при пациенти, приемащи съпътстващи антагонисти на витамин К (напр. варфарин или други кумаринови антикоагуланти) може да доведе до повишаване на международното нормализирано съотношение (INR). Спирането или намаляването на дозата на розувастатин може да доведе до намаляване на MHO. В такива случаи трябва да се извърши мониторинг на MHO.
Орални контрацептиви/хормонозаместителна терапия: Едновременната употреба на розувастатин и орални контрацептиви може да повиши AUC на етинил естрадиол и норгестрел съответно с 26% и 34%. Това повишаване на плазмените концентрации трябва да се вземе предвид при избора на дозата на оралните контрацептиви. Няма фармакокинетични данни за едновременната употреба на розувастатин и лекарства за хормонозаместителна терапия, така че не може да се изключи подобен ефект при използване на тази комбинация. Тази комбинация от лекарства обаче е използвана доста широко от жени по време на клинични изпитвания и се понася добре.
Други лекарства: Не се очаква клинично значимо взаимодействие, когато розувастатин и дигоксин се приемат едновременно.

специални инструкции

Ефекти върху бъбреците
Протеинурия, предимно от тубулен произход, се наблюдава при пациенти, приемащи високи дози Mertenil ®, особено 40 mg, но в повечето случаи тя е интермитентна или краткотрайна. Доказано е, че такава протеинурия не показва началото на остро или прогресиране на съществуващо бъбречно заболяване. Честотата на сериозна бъбречна дисфункция се увеличава с 40 mg розувастатин.
Препоръчва се по време на терапията с Mertenil ® да се следят показателите на бъбречната функция.
От опорно-двигателния апарат
При използване на лекарството Mertenil ® във всички дози и особено при приемане на лекарството в доза над 20 mg са открити миалгия, миопатия и в редки случаи рабдомиолиза. Рабдомиолиза се наблюдава много рядко при едновременна употреба на езетимиб и инхибитори на HMG-CoA редуктазата. В този случай не може да се изключи фармакологично взаимодействие между лекарствата, така че Мертенил ® и езетимиб трябва да се използват с повишено внимание (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства“).
Честотата на рабдомиолиза се увеличава при прием на 40 mg розувастатин.
Определяне на креатинфосфокиназа
Определянето на CPK активността не трябва да се извършва след интензивна физическа активност, която причинява повишаване на CPK, тъй като това може да усложни интерпретацията на резултатите. Ако активността на CPK се повиши преди терапията с повече от 5 пъти над горната граница на нормата, трябва да се направи повторно измерване след 5-7 дни. Ако повторно измерване потвърди първоначалната стойност на CPK (5 пъти по-висока от горната граница на нормата), терапията с Mertenil ® не трябва да се започва.
Преди започване на терапията
Лекарството Mertenil ®, подобно на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, трябва да се предписва с изключително внимание на пациенти със съществуващи рискови фактори за миопатия / рабдомиолиза. Тези фактори включват:

бъбречна недостатъчност;
хипотиреоидизъм (за доза от 40 mg, вижте точка "Противопоказания");
собствена или фамилна анамнеза за мускулни заболявания (за доза от 40 mg, вижте раздел "Противопоказания");
анамнеза за миотоксичност при прием на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата или фибрати (за доза от 40 mg, вижте точка „Противопоказания“);
злоупотреба с алкохол (за доза от 40 mg, вижте раздел "Противопоказания");
възраст над 65 години;
състояния, придружени от повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства“) (за доза от 40 mg, вижте раздел „Противопоказания“);
едновременна употреба на фибрати (за доза от 40 mg, вижте точка "Противопоказания").
При такива пациенти трябва да се оцени съотношението между риска и възможната полза от лечението и трябва да се извършва клинично наблюдение по време на целия курс на лечение.

По време на терапията
Препоръчително е пациентите да бъдат информирани да уведомяват незабавно своя лекар, ако получат неочаквана мускулна болка, мускулна слабост или крампи, особено когато са придружени от неразположение или висока температура!
При такива пациенти е наложително да се следи активността на CPK. Лечението трябва да се прекрати, ако активността на CPK е повече от 5 пъти над горната граница на нормата или ако мускулните симптоми са тежки и причиняват ежедневен дискомфорт през целия ден (дори ако активността на CPK е 5 пъти по-ниска от горната граница на нормата). Ако симптомите изчезнат и CPK активността се нормализира, трябва да се обмисли повторно предписване на Mertenil ® или предписване на алтернативен HMG-CoA редуктазен инхибитор в по-ниски дози при внимателно проследяване на пациента. Редовното проследяване на активността на СК при пациенти при липса на симптоми на рабдомиолиза е непрактично.
Съобщава се за много редки случаи на имуномедиирана некротизираща миопатия с клинични прояви на персистираща проксимална мускулна слабост и повишена активност на серумната CPK по време на лечението или след прекратяване на лечението със статини, включително розувастатин. Може да са необходими допълнителни изследвания на мускулната и нервната система, серологични изследвания и терапия с имуносупресивни лекарства.
Въпреки това е установено повишение на честотата на миозит и миопатия при пациенти, приемащи други инхибитори на HMG-CoA редуктазата заедно с производни на фибриновата киселина, включително гемфиброзил, циклоспорин, никотинова киселина в липидопонижаващи дози, противогъбични средства, протеазни инхибитори и макролидни антибиотици. Гемфиброзил повишава риска от миопатия, когато се комбинира с някои инхибитори на HMG-CoA редуктазата. Поради това не се препоръчва едновременната употреба на розувастатин и гемфиброзил. Съотношението риск/полза трябва да се прецени внимателно при едновременно приложение на розувастатин с фибрати или никотинова киселина в липидопонижаващи дози (повече от 1 g).
Едновременната употреба на розувастатин в доза от 40 mg и фибрати е противопоказана (вижте раздели "Взаимодействие с други лекарства" и "Странични ефекти").
Лекарството Mertenil ® не трябва да се предписва на пациенти с остри, тежки заболявания, предполагащи миопатия или с възможно развитие на вторична бъбречна недостатъчност (например: сепсис, артериална хипертония, операция, травма, метаболитен синдром, гърчове, ендокринни нарушения, електролитни нарушения ( виж раздел "Внимателно").
Черен дроб
Подобно на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, Mertenil ® трябва да се предписва с изключително внимание на пациенти, които злоупотребяват с алкохол или имат анамнеза за чернодробно заболяване.
Препоръчва се измерване на параметрите на чернодробната функция преди и 3 месеца след началото на лечението. Ако активността на "чернодробните" трансаминази в кръвния серум е 3 пъти по-висока от горната граница на нормата, трябва да спрете приема на лекарството или да намалите приетата доза (вижте раздел "Дозировка и приложение"). Честотата на сериозна чернодробна дисфункция (главно свързана с повишена активност на чернодробните трансаминази) се увеличава при приемане на 40 mg от лекарството.
Вторична хиперхолестеролемия
При пациенти с вторична хиперхолестеролемия, дължаща се на хипотиреоидизъм, нефротичен синдром, трябва да се проведе терапия на основното заболяване преди започване на лечение с Mertenil ®.
Специални популации. Етнически групи
Фармакокинетичните проучвания показват повишаване на системната концентрация на розувастатин при пациенти от монголоидната раса в сравнение с данните, получени при пациенти от европеидната раса (вижте раздел „Дозировка и приложение“ и „Фармакокинетика“).
Протеазни инхибитори
Едновременната употреба на розувастатин с протеазни инхибитори не се препоръчва (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").
лактоза
Лекарството не трябва да се използва при пациенти с лактазна недостатъчност, непоносимост към галактоза и глюкозо-галактозна малабсорбция.
Интерстициална белодробна болест
Докладвани са изолирани случаи на интерстициална белодробна болест при някои статини, особено при продължителна употреба. Проявите на заболяването могат да включват задух, непродуктивна кашлица и влошаване на общото здраве (слабост, загуба на тегло и треска). Ако се подозира интерстициална белодробна болест, терапията със статини трябва да се преустанови.
Захарен диабет тип 2
Има доказателства, че статините, като клас, причиняват повишени концентрации на глюкоза в кръвта и при някои пациенти с висок риск от развитие на бъдещ диабет могат да доведат до нива на хипергликемия, при които е показано стандартно лечение на диабет. Въпреки това, този риск се компенсира от намаления риск от съдови усложнения, така че няма причина да се спре лечението със статини. При пациенти с риск от хипергликемия (концентрация на глюкоза на гладно от 5,6 до 6,9 mmol/l, ИТМ > 30 kg/m², повишени концентрации на триглицериди, артериална хипертония) трябва да се проследяват клиничните и биохимичните параметри в съответствие с националните препоръки.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с оборудване

Не са провеждани проучвания за изследване на ефекта на лекарството Mertenil® върху способността за шофиране и работа с технически средства. Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства или извършване на работа, която изисква повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции (по време на терапията може да се появи замайване).

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки 5 mg, 10 mg, 20 mg и 40 mg.
10 филмирани таблетки с дозировка от 5 mg; 10 mg; 20 mg и 40 mg в блистерни опаковки от PA/Al/PVC фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.
3, 6 или 9 блистера за таблетки с дози от 5 mg, 10 mg, 20 mg и 40 mg, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена опаковка.

Условия за съхранение

На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 30 °C.
Да се пази далеч от деца!

Най-доброто преди среща

3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Притежател на Удостоверението за регистрация

JSC "Gedeon Richter", Будапеща, Унгария

производител

ЗАО "ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС"
140342 Русия, Московска област, пос. Шувое.

Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на:

Московско представителство на АД Гедеон Рихтер
119049 Москва, 4-та Добрининска улица, сграда 8.

Инструкции за употреба

Допълнителна информация

Mertenil е лекарство, чиято активна съставка е розувастатин. Тези хапчета понижават общия и "лошия" холестерол в кръвта. Те инхибират развитието на атеросклероза. Лекарите ги предписват за профилактика на първи и повторен инфаркт, исхемичен инсулт и други усложнения на атеросклерозата. Гледайте видеоклипа, за да разберете дали трябва да приемате това лекарство или не.

Лечението с розувастатин и други статини намалява вероятността да се подложите на стентиране или коронарен байпас. Оригиналното лекарство е Crestor на AstraZeneca. Mertenil са таблетки розувастатин от конкурентен производител (Gedeon Richter), които са по-евтини. Компанията Gedeon Richter се опитва да докаже, че нейното лекарство не е по-ниско по ефективност от таблетките Crestor. По-долу са инструкциите за употреба, написани на ясен език. Прочетете показанията за употреба, дозировките, противопоказанията, взаимодействията с други лекарства. Разберете какъв вид намаляване на холестерола можете да очаквате, когато започнете да приемате Mertenil. Разберете какви странични ефекти има и как да ги намалите или напълно премахнете.

Карта за наркотици

фармакологичен ефект	Mertenil, подобно на други лекарства с розувастатин, намалява "лошия" LDL холестерол в кръвта, като частично блокира производството му в черния дроб. Повишава "добрия" HDL холестерол. Намалява хроничното нискостепенно възпаление на кръвоносните съдове. Подобрява С-реактивния протеин и други маркери на възпаление. Резултатите от кръвните изследвания започват да се подобряват след 1-2 седмици, с максимален ефект след 2-4 седмици.
Фармакокинетика	Mertenil и други таблетки розувастатин могат да се приемат с храна или на празен стомах, ефективността не се променя. Розувастатин се екскретира от тялото 90% от черния дроб през червата, 10% от бъбреците. Той натоварва чернодробната система по-малко от другите статини, които пречистват кръвта от активните вещества на лекарствата. Поради това той има по-малко отрицателни взаимодействия с други лекарства, отколкото предишното поколение статини.
Показания за употреба	Висок холестерол при възрастни и юноши. Инхибиране на развитието на атеросклероза. Профилактика на първи и повторен инфаркт, исхемичен инсулт и други усложнения на атеросклерозата. След операция за възстановяване на кръвния поток в съдовете, засегнати от атеросклероза. Повишен С-реактивен протеин в кръвта при наличие на други сърдечно-съдови рискови фактори, дори ако холестеролът е нормален. Приемът на Мертенил таблетки не замества воденето на здравословен начин на живот. Проучете статията "" и направете това, което казва. В противен случай лекарството няма да помогне много.

Прочетете подробно за лечението на заболявания:

Вижте и видеото:

Дозировка	Започнете с доза от 5 или 10 mg на ден. След 4 седмици дозата на таблетките може да се увеличи, като се има предвид как нивата на холестерола в кръвта са се променили през това време и как пациентът понася лечението. Разгледайте. Пациентите обикновено приемат розувастатин 10-20 mg на ден. Максималната доза от 40 mg се предписва главно на хора, които имат много висок холестерол поради генетични заболявания. Mertenil се предписва в стандартни дози на възрастни хора, както и на пациенти с лека бъбречна или чернодробна недостатъчност.
Странични ефекти	Мертенил, подобно на други статини, може да причини мускулна болка, слабост, умора, нарушения на паметта и мисленето, обрив и храносмилателни разстройства. Проучете статията "" - разберете как да облекчите неприятните симптоми или да ги премахнете напълно. Лекарствата с розувастатин имат свои специфични странични ефекти. Прочетете още. За хората с висок риск от инфаркт и инсулт, статините носят повече полза, отколкото вреда. Те трябва да бъдат прекратени само ако страничните ефекти са непоносими и не могат да бъдат облекчени. Опасността от проблеми с черния дроб е преувеличена. Не се тревожете за тях, освен ако не прекалявате с алкохола.
Противопоказания	Чернодробни заболявания в активна фаза. Значително повишаване на чернодробните ензими ALT и AST в кръвта. Тежка бъбречна дисфункция - креатининов клирънс под 30 ml/min. Свръхчувствителност към розувастатин или други вещества, съдържащи се в таблетките. В рускоговорящите страни възрастта под 18 години се счита за противопоказание, въпреки че в чужбина лекарствата с розувастатин се предписват на юноши от 10-годишна възраст.
Бременност и кърмене	Мертенил, други препарати на розувастатин и всички други статини са строго противопоказани по време на бременност. Жени с детероден потенциал, които се лекуват със статини, трябва да използват надеждна контрацепция. Ако възникне непланирана бременност, трябва незабавно да спрете приема на хапчета за холестерол. Докато се лекувате с това лекарство, не трябва да кърмите.
Лекарствени взаимодействия	Лекарствата с розувастатин имат по-малко отрицателни взаимодействия с други лекарства, отколкото статините от предишното поколение. Но значителна опасност все още остава. Може да има проблеми с антибиотици, имуносупресанти, противозачатъчни хапчета, разредители на кръвта и много други лекарства. Това може да причини сериозни нежелани реакции като проблеми с черния дроб и бъбреците. Обсъдете с Вашия лекар! Преди да Ви предпише Мертенил, информирайте Вашия лекар за всички лекарства, хранителни добавки и билки, които приемате.
Предозиране	Няма специфично лечение за предозиране с розувастатин таблетки. Лекарите осигуряват симптоматично лечение и поддържащи мерки, наблюдавайки чернодробната функция и нивото на активност на креатининфосфокиназата. Хемодиализата не помага за отстраняването на розувастатин от тялото.
специални инструкции	След като започнете лечение с Мертенил, продължете да спазвате диета и да водите здравословен начин на живот. Препоръчва се периодично проследяване на бъбречната функция с помощта на изследвания на кръв и урина. Ако се открие протеин в урината или концентрацията му се увеличи, обърнете внимание на лекар. Ако имате липса на хормони на щитовидната жлеза, тогава не бързайте да приемате статини, а лекувайте хипотиреоидизма, за да нормализирате холестерола. Лекарствата с розувастатин леко повишават кръвната захар при пациенти с диабет и преддиабет.
Форма за освобождаване	Филмирани таблетки от 5, 10, 20 и 40 mg. Има 10 таблетки в опаковка от ленти. Има 3 опаковки контурни ленти в картонена опаковка.
Условия и срокове на съхранение	Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 °C. Срок на годност: 3 години.
Съединение	Активната съставка е розувастатин калций. Помощни вещества: лактоза монохидрат, магнезиев хидроксид, кросповидон (тип А), магнезиев стеарат. Обвивката на таблетката е талк, макрогол, титанов диоксид (Е171), поливинилов алкохол.

Много пациенти се интересуват какви по-евтини аналози на лекарството Mertenil съществуват. Има много такива лекарства, които се продават в аптеките. Те се произвеждат в Руската федерация и страните от ОНД, а също така се внасят от Европа и Азия. Всичко това са таблетки, чиято активна съставка е розувастатин. Гледайте видеоклипа за възможните заместители на лекарството Мертенил, за да не сгрешите с избора си.

Имайте предвид, че лекарството Mertenil е комбинация от разумна цена и добро европейско качество. Ако ви помага и го понасяте добре, тогава едва ли има смисъл да преминавате към аналози, за да спестите пари. Може би е по-добре да вземете Crestor, оригиналното лекарство на розувастатин. Въпреки това струва повече.

Прочетете повече за аналозите на лекарството Mertenil

Mertenil: прегледи

Употреба на лекарството Mertenil

Мертенил се предписва на хора с висок сърдечно-съдов риск. Приемът на тези таблетки намалява вероятността от първи и повторен инфаркт, исхемичен инсулт и други прояви на атеросклероза. Ако сте изложени на висок риск, лекарствата с розувастатин ще осигурят значителна полза. Те ще ви предпазят от инфаркт и инсулт така, както никакви други лекарства или хранителни добавки не могат. Пациентите, които приемат статини, живеят няколко години по-дълго, защото умират по-късно от сърдечно-съдови заболявания. В същото време Mertenil не трябва да се предписва на хора, които имат висок холестерол, но нямат други сърдечно-съдови рискови фактори. Ако рискът от инфаркт и инсулт е нисък, тогава приемът на статини ще причини повече вреда, отколкото полза.

Хората с висок сърдечно-съдов риск са тези с диагностицирана артериална хипертония, преддиабет или захарен диабет, пушачите и особено пациентите, които вече са прекарали инфаркт или инсулт. Хората с наднормено тегло или лоши резултати от кръвния тест за С-реактивен протеин също трябва да приемат Mertenil и да възприемат здравословен начин на живот, за да избегнат сърдечно-съдово бедствие. Статините задължително се предписват на хора, които са претърпели стентиране или коронарен байпас. Това намалява вероятността да имате втора операция.

Ползите от статините, включително розувастатин, са доказани въз основа на резултатите от десетки клинични проучвания. В по-голямата част от тези проучвания на участниците е предписано оригиналното лекарство Crestor. За таблетките розувастатин от други производители доказателствената база е по-слаба, поради което те струват по-малко. Gedeon Richter е известен унгарски производител на лекарства. Тя се опитва да докаже, че лекарството Mertenil не е по-ниско по ефективност от таблетките. За целта компанията финансира малки проучвания и публикуване на статии в медицински списания. Това е обсъдено по-подробно по-долу. Не трябва да се доверявате напълно на резултатите от клиничните изпитвания на лекарства, защото всички те се плащат от фармацевтичните компании. Кое лекарство на розувастатин да избере трябва да бъде решено от лекаря, като се вземат предвид финансовите възможности на пациента.

Намаляване на "лошия" холестерол

Смята се, че колкото по-висок е "лошият" холестерол, толкова по-голям е рискът от инфаркт, инсулт и други усложнения на атеросклерозата. Мертенил и други розувастатинови лекарства са най-новите статини. Те понижават „лошия“ LDL холестерол повече от всяко лекарство, изобретено преди. Статии в медицински списания казват, че Mertenil може да намали LDL холестерола до целевите нива при много пациенти, на които предишното поколение статини не е помогнало достатъчно.

Сравнително проучване на ефективността на таблетките Mertenil за понижаване на холестерола е проведено в Беларуския държавен медицински университет, както и в други медицински институции в Минск. Въз основа на резултатите от това изследване бяха публикувани няколко статии в рускоезични медицински списания. Една от тези статии е „Сравнителна ефективност и безопасност на Мертенил при пациенти с хиперлипидемия” в списание „Международни прегледи: Клинична практика и здраве” № 5/2013. Пациентите с висок холестерол са разделени на две групи от по 30 души. На тези от първата група е предписан Mertenil 10 mg на ден, а на тези от втората група е предписан оригиналният препарат Crestor в същата дозировка.

Сравнителна ефективност на лекарствата Mertenil и Crestor

Mertenil намалява "лошия" LDL холестерол с 46%, а Crestor в неговата група с 43%. Авторите на изследването заключават, че Mertenil не отстъпва по ефективност на оригиналното лекарство Crestor. На този резултат не трябва да се вярва напълно, тъй като изследването е платено от производителя. Също така имайте предвид, че и двете лекарства в ниска доза от 10 mg на ден не са имали значителен ефект върху важните показатели на триглицеридите и С-реактивния протеин. В чуждестранни проучвания препаратите с розувастатин обикновено се използват в по-високи дози - 20 или 40 mg на ден.

За да поддържате „добрия“ и „лошия“ холестерол, както и триглицеридите в нормални граници, отидете на. Това ще ви позволи да намалите дозата на таблетките Mertenil или дори напълно да изоставите лечението със статини. Диетата с ниско съдържание на въглехидрати е засищаща и вкусна. Наистина подобрява нивата на холестерола в кръвта. Диетата с „ниско съдържание на мазнини“, която обикновено се препоръчва от лекарите, причинява болезнен хроничен глад и също така не помага за понижаване на холестерола.

атеросклероза

Mertenil, подобно на други лекарства с розувастатин, се предписва за лечение на атеросклероза. Ако е възможно да се постави под контрол атеросклерозата, тогава рискът на пациента от първи и повторен инфаркт, исхемичен инсулт, необходимостта от стентиране, коронарен байпас и хирургично възстановяване на кръвния поток в краката е значително намален. Животът се удължава и качеството му се подобрява. Основното лечение на атеросклерозата е диета и редовна физическа активност. Приемът на статини, дори най-мощният от тях, розувастатин, може само да допълни прехода към здравословен начин на живот, но не и да го замени.

През 2006 г. бяха публикувани резултатите от проучването ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Derived coronary atherom burden). В това проучване учените успяха да демонстрират за първи път способността на статините да намаляват размера на атеросклеротичните плаки в коронарните артерии. Това беше направено на примера с розувастатин. По-късно беше установено, че лечението с аторвастатин също води до този ефект. Статините от III и IV поколение не само забавят развитието на атеросклерозата, но също така имат уникално свойство - повлияват вече образуваните холестеролни плаки. В чуждестранни проучвания за ефективността на розувастатин при атеросклероза пациентите са предписани. Не е известно дали таблетките Mertenil могат да намалят размера на атеросклеротичните плаки, както Crestor.

След като жените достигнат менопаузата, тяхното развитие на атеросклероза се ускорява поради промени в хормоналните нива. Рискът от сърдечно-съдови заболявания при жените на средна възраст е по-нисък, отколкото при мъжете. Но в напреднала възраст по честота на инфаркт и инсулт те настигат и дори задминават връстниците си от мъжки пол. Причината е намаляване на нивата на естроген. По време на менопаузата жените често се тревожат за хипертония. Съвременната медицина обръща голямо внимание на проблема с възрастовите метаболитни нарушения при жените.

Статията „Влиянието на Mertenil върху състоянието на съдовото русло при жени с артериална хипертония и дислипидемия с хипоестрогенемия в пременопауза“ е публикувана в списание „Артериална хипертония“ № 6/2013. Хипоестрогенемията е намаляване на естрогена в кръвта, причинено от настъпването на менопаузата. Авторите на статията установиха какъв ефект има приложението на розувастатин в допълнение към стандартното лечение на хипертония при жени на средна възраст. В проучването са участвали 52 пациенти. От тях 32 са приемали Mertenil 10 mg на ден и таблетки за кръвно налягане (Diroton), а 22 са приемали само Diroton.

За да оценят как розувастатин повлиява развитието на атеросклероза, участниците са имали ултразвук на каротидните артерии в началото на проучването и след това отново след 4 месеца. Измерена е дебелината на комплекса интима-медия, изчислени са коефициентът на разтегливост, индексът на артериална твърдост и максималната систолна скорост на кръвния поток. Дебелината на интима-медия е ключов показател за развитието на атеросклероза, който се измерва при съдов ултразвук. Колкото по-ниска е тази стойност, толкова по-добре.

Ефективността на лекарството Mertenil срещу атеросклероза

Добавянето на Mertenil подобрява резултатите от стандартното лечение на хипертония при жени на средна възраст. Колкото по-нисък е индексът на твърдост и колкото по-висок е коефициентът на удължение, толкова по-благоприятна е прогнозата. Тъй като колкото по-добре артериите поддържат естествената си гъвкавост, толкова по-ниско е налягането, необходимо за изпомпване на кръв през тях. И колкото по-ниско е кръвното налягане, толкова по-малко се износва сърцето. За съжаление, статията не предоставя сравнителни данни за нивата на холестерола при жени, които са приемали розувастатин и тези, които са се ограничили само до лекарства за хипертония.

Повечето статии не споменават това, но голямо задгранично проучване SATURN установи, че лечението със статини увеличава калциевите отлагания в артериите. Артериите с калций по стените им стават твърди и губят естествената си гъвкавост. Това е напреднал стадий на атеросклероза. Оказва се, че при лечението на атеросклероза с лекарството Mertenil и други статини не всичко е ясно. Тези лекарства забавят развитието на атеросклерозата, но влошават хода на заболяването. Проучете подробния материал „Статини и атеросклероза: плюсове и минуси“. Разберете как да неутрализирате проблема с калция във вашите артерии.

Mertenil, подобно на други лекарства с розувастатин, забавя развитието на коронарна атеросклероза. Това подобрява прогнозата за пациенти, страдащи от коронарна болест на сърцето. Розувастатин, подобно на аторвастатин, не само инхибира появата на нови холестеролни плаки, но също така намалява размера на тези, които вече са се образували. Вероятно лечението с Mertenil намалява риска не само от сърдечни проблеми, но и от мозъчно-съдови инциденти, болки в краката и други прояви на системна атеросклероза.

Основата на доказателствената база за розувастатин беше проучването JUPITER, резултатите от което бяха публикувани през 2008 г. В проучването са участвали повече от 15 хиляди пациенти. На половината от тях е предписан розувастатин 20 mg на ден, а на другата половина е предписано плацебо. При хората, които са приемали истинското лекарство, „лошият“ LDL холестерол намалява средно с 50%, триглицеридите със 17%, а С-реактивният протеин с 37%. Но основното е, че честотата на сърдечно-съдовите заболявания е намаляла значително.

Резултати от изследването на ЮПИТЕР

Както може да се види, приемането на розувастатин значително намалява риска от усложнения на коронарната болест на сърцето. Всички участници бяха предписани. Няма точна информация дали таблетките Mertenil имат добър ефект. Изследването JUPITER е критикувано, че е приключило рано - след 2 години, а не след 5 години, както беше планирано. Ако проучването беше продължило 5 години, разликата между групите на розувастатин и плацебо вероятно нямаше да е толкова значителна.

Пациентите с диагноза исхемична болест на сърцето са хора с висок сърдечно-съдов риск. Те трябва да приемат розувастатин или други статини, за да намалят вероятността от инфаркт и инсулт. Ползите от лечението с тези таблетки ще бъдат по-високи от възможните проблеми от странични ефекти. Също така проучете статията "" и следвайте стъпките, описани в нея. Приемът на Мертенил таблетки не може да замести прехода към здравословен начин на живот, а само допълва диетата, упражненията и управлението на стреса

След инфаркт

След инфаркт на пациентите обикновено се предписва розувастатин или други статини за нормализиране на холестерола, както и за намаляване на възпалението и нивата на С-реактивния протеин в кръвта. Смята се, че розувастатин понижава „лошия” холестерол повече от другите статини, поради което привлича повишен интерес сред лекари и пациенти. През 2000-те години лекарството беше критикувано за липсата на данни от проучвания при пациенти с инфаркт. Към днешна дата такива изследвания са проведени и резултатите от тях са публикувани.

През септември 2014 г. на уебсайта на Европейското кардиологично дружество се появи доклад за резултатите от IBIS-4, изследване на ефективността на лечението с високи дози розувастатин при пациенти с миокарден инфаркт с елевация на QT сегмента. 103 пациенти са приемали оригиналното лекарство Crestor 40 mg на ден в допълнение към стандартното лечение. Лекарите ги наблюдават в продължение на 13 месеца. Пациентите редовно си правят кръвни изследвания за холестерол. Те също са имали ултразвуково сканиране на артериите си в началото и в края на периода, за да преценят дали се развива атеросклероза.

След 13 месеца 85% от пациентите са имали намалени атеросклеротични плаки в поне една коронарна артерия и 56% и в двете.“Лошият” LDL холестерол в кръвта е намалял средно с 43%. Преди проучването IBIS-4 бяха доказани ползите от предписването на високи дози статини на пациенти със стабилна коронарна болест на сърцето, а сега и на тези, които са прекарали инфаркт. Трябва да се отбележи, че проучването е спонсорирано от производители на ултразвукови машини, но не и от фармацевтични компании. Авторите на доклада напомнят, че дозировките на розувастатин от 40 mg на ден все още не са одобрени в много европейски страни. Няма данни до каква степен Mertenil е еквивалентен за хора, преживели инфаркт.

Известно е, че статините, наред с риска от инфаркт, намаляват и вероятността от инсулт. Проучването JUPITER формира основата на доказателствената база за розувастатин. Сред другите революционни резултати е установено, че розувастатин намалява риска от инсулт с цели 51% при пациенти, които имат нормален холестерол, но повишен С-реактивен протеин в кръвта. В групата пациенти, приемащи оригиналното лекарство Crestor, честотата на исхемичния инсулт намалява значително, но хеморагичният инсулт не се увеличава. Проучването на JUPITER беше критикувано, че е спряно преждевременно. Пациентите са проследявани само 2 години. Ако бяха проследени по-дълго, резултатите вероятно нямаше да са толкова сензационни.

Малки проучвания показват ползата от предписването на симвастатин и аторвастатин възможно най-рано след инсулт. Но за розувастатин досега не са открити данни. Лекарите в Южна Корея изпробваха EUREKA през 2010 г., опит за ранна употреба на розувастатин за предотвратяване на повторен инсулт. Но проучването не се състояло, защото не успели да убедят достатъчно пациенти да участват в него - необходими били минимум 507 души.

Прочетете подробни статии:

Няма информация дали Mertenil има същия ефект за предотвратяване на първи инсулт като. Що се отнася до предотвратяването на повторен инсулт, няма данни дори за таблетките Crestor и още повече за препаратите на розувастатин от други производители. Ето защо днес вероятно е по-добре да изберете не розувастатин, а аторвастатин или симвастатин за предотвратяване на повторен инсулт. Прочетете също материала „“. Разберете кои лекарства намаляват риска от инсулт и колко полезни са хапчетата за хипертония.

Захарен диабет тип 2

Mertenil, подобно на други лекарства с розувастатин, повишава кръвната захар при пациенти с диабет тип 2. Това лекарство също така увеличава риска от развитие на диабет при пациенти, които вече имат нарушен въглехидратен метаболизъм. В същото време носи значителни ползи, като намалява риска от инфаркт и инсулт. Никакви други лекарства или хранителни добавки не могат да помогнат срещу сърдечно-съдови проблеми така добре, както статините. Трябва да бъдете усърдно лекувани с предписаните Ви лекарства за холестерол. В същото време вземете прости мерки, за да поддържате захарта си нормална.

Японски експерти установиха колко аторвастатин и розувастатин повишават кръвната захар при пациенти с диабет. 514 диабетици са приемали розувастатин, а други 504 пациенти са приемали аторвастатин. Започнахме с ниски дози - оригиналното лекарство Crestor 5 mg на ден и аторвастатин 10 mg на ден. Дозите на статините постепенно се увеличават, докато LDL холестеролът се намали до препоръчителните стойности. Оказа се, че и двете лекарства повишават нивата на захарта при пациенти с диабет почти еднакво. Разликата в нивата на плазмената глюкоза е 0,16-0,22 mmol/l.

Пациентите са били проследявани само 12 месеца, така че те са могли да проследят само нивата на глюкозата и холестерола, но не и сърдечно-съдовия риск. При ниските дози, споменати по-горе, аторвастатин и розувастатин еднакво понижават „лошия“ холестерол. Те решиха да не забавят изпитанието, тъй като вече е доказано, че статините намаляват риска от инфаркт и инсулт при пациенти с диабет. Не е известно дали Mertenil повлиява кръвната захар по същия начин или по различен начин. Вероятно разликата, ако я има, не е голяма.

Mertenil за диабет: плюсове и минуси

През 2015 г. авторитетното списание Lancet публикува резултатите от проучването PLANET I, сравнение на ефективността на аторвастатин и розувастатин за защита на бъбреците при пациенти с диабет тип 2. Проучването включва 353 пациенти. В началото на изследването всички вече са имали признаци на диабетно увреждане на бъбреците и са приемали лекарства – АСЕ инхибитори или ангиотензин-II рецепторни блокери. Участниците бяха разделени на 3 групи:

розувастатин 10 mg на ден;
розувастатин 40 mg на ден;
аторвастатин 80 mg на ден.

Аторвастатин има по-добър ефект върху съотношението албумин към креатинин в урината при пациенти, отколкото розувастатин в дози от 10 и 40 mg на ден. Свързаните с бъбреците нежелани реакции се наблюдават по-често в групата на розувастатин, отколкото при пациентите, приемащи аторвастатин. Резултатите от това проучване може да са в полза на аторвастатин при пациенти с диабет. Те могат да се считат за надеждни, тъй като изпитването е финансирано от AstraZeneca, производителят на розувастатин. Оказва се, че за пациентите с диабет е по-добре да изберат някое от лекарствата на аторвастатин, а не Мертенил.

Розувастатин и други статини повишават риска от развитие на диабет при пациенти, които са предразположени към заболяването. Хората, които са били диагностицирани с метаболитен синдром или нарушен глюкозен толеранс, трябва да внимават с диабета. Метаболитният синдром е набор от симптоми: наднормено тегло, мастни натрупвания около талията, хипертония, лоши кръвни изследвания за холестерол и триглицериди. Жените, които вече са в менопауза, и всички хора с наднормено тегло са изложени на висок риск от диабет. Разберете как да се предпазите от диабет в статията за метаболитния синдром. Следвайте стъпките, споменати там. Въпреки това, продължете да приемате Mertenil или други статини, за да намалите риска от инфаркт и инсулт. Прочетете също подробна информация „“. Разберете кои лекарства носят най-малък риск от диабет.

Системен лупус еритематозус

Системният лупус еритематозус е автоимунно заболяване, което постепенно разрушава жизненоважни органи и системи. Ограничава социалните и професионални дейности на пациентите и често води до преждевременна смърт. Пациентите с лупус еритематозус развиват миокарден инфаркт 50 пъти по-често от здравите си връстници. Причината е ранното развитие на атеросклероза на фона на автоимунни атаки. При лупус еритематозус често се предписват статини за подобряване на нивата на холестерола и С-реактивния протеин в кръвта.

В списанието „Фундаментални изследвания“ № 5/2013 служители на Тюменската държавна медицинска академия публикуваха доклад за ефективността на предписването на розувастатин на пациенти със системен лупус еритематозус. Проучването включва 53 пациенти, от които на 29 е предписан Mertenil 10 mg дневно в допълнение към стандартното лечение. Останалите пациенти, които не са приемали статини, са включени в контролната група. Всички участници бяха проследени в продължение на 12 месеца. Розувастатин подобрява холестерола и триглицеридите, коефициента на атерогенност и нивото на С-реактивния протеин в кръвта.

Промени в липидите при пациенти с лупус еритематозус по време на лечение с Mertenil

Пациентите с лупус еритематозус, на които е предписан Mertenil, понасят добре лечението. Подобриха се не само нивата на холестерола в кръвта им, но и динамиката на развитие на атеросклерозата, според резултатите от ултразвуковото изследване на артериите. Резултатите от проучването, представени по-горе, не могат да се считат за строго научни, тъй като са включени малко пациенти. Тази информация обаче е полезна за практиката. Мертенил е едно от лекарствата, подходящи за забавяне на развитието на атеросклеротичния процес.

Наследствена хиперхолестеролемия при възрастни

Наследствената хиперхолестеролемия е сериозно заболяване, при което хората имат значително повишен общ и „лош“ холестерол поради генетични нарушения. Диетата наистина не помага. Хората, страдащи от това генетично заболяване, развиват сърдечно-съдови заболявания много по-рано от здравите си връстници. Ако не се лекува, наследствената хиперхолестеролемия намалява продължителността на живота с поне 8 години. Поради това на пациентите се препоръчва да започнат лечение със статини още в юношеска възраст и да приемат тези лекарства в максимално поносимите дози.

Розувастатин е най-мощният статин, наличен днес. Следователно, той може да бъде лекарството по избор за пациенти с наследствена хиперхолестеролемия, за които е желателно да се намали „лошият“ LDL холестерол в кръвта с 50% или повече от първоначалните стойности. Списание „Системна хипертония” № 2/2014 г. публикува статия „Ефикасност и безопасност
Мертенил (розувастатин) 40 mg/ден при пациенти с фамилна хиперхолестеролемия.“ Проучването включва 40 пациенти, чийто среден LDL холестерол е 7,2 mmol/L. Лекарството им е предписано незабавно в максимална доза от 40 mg на ден и след 16 седмици употреба те са направили повторни кръвни изследвания.

Резултати от приема на Mertenil 40 mg на ден

Аполипопротеин А1 е полезен протеин, който помага за отстраняването на холестерола от стените на кръвоносните съдове. Приемът на розувастатин практически не го намали. Аполипопротеин В е носител на "лошия холестерол". Натрупването му в кръвта води до развитие на атеросклероза. Лекарството има благоприятен ефект върху този показател.

При нито един от пациентите, участващи в проучването, приемането на Mertenil таблетки в максимална дневна доза от 40 mg не е причинило сериозни странични ефекти. Нивата на С-реактивния протеин и пикочната киселина в кръвта намаляват, което означава, че лечението е имало благоприятен ефект върху метаболизма. Поради това Mertenil може да се препоръча на хора, страдащи от наследствена хиперхолестеролемия. Препоръчително е лечението със статини да започне в ранна възраст. Лекарствата с розувастатин причиняват по-малко отрицателни взаимодействия с други лекарства, отколкото симвастатин и аторвастатин. Това е важно за пациенти с наследствена хиперхолестеролемия, които трябва да приемат няколко мощни лекарства едновременно.

Висок холестерол при деца

Децата и юношите изпитват значително повишен холестерол в кръвта поради наследствено заболяване - фамилна хиперхолестеролемия. Започвайки в юношеска възраст, статините се предписват за лечение на това заболяване. Розувастатин е най-мощният статин, така че може да бъде подходящо лекарство за лечение на фамилна хиперхолестеролемия в млада възраст.

През март 2010 г. в Journal of the American College of Cardiology е публикувана статия - доклад за резултатите от проучване за ефективността и безопасността на розувастатин за лечение на фамилна хиперхолестеролемия при деца. В проучването участват 177 пациенти на възраст 10-17 години. На някои от тях е предписан розувастатин първоначално 5 mg на ден, а по-късно дозата е увеличена до 10 и 20 mg на ден. Имаше и контролна група от пациенти, които приемаха плацебо, а не истинското лекарство. Участниците бяха проследени в продължение на 1 година.

Как розувастатин понижава LDL холестерола при юноши?

Лекарството не е причинило сериозни странични ефекти. Няма отклонения в растежа и развитието на юношите, участвали в изследването. Всички участници бяха приети. Няма информация дали таблетките Mertenil могат да осигурят същата добра ефикасност и поносимост при пациенти в юношеска възраст. Приемайки розувастатин 5-20 mg на ден, само 40% от участниците в проучването са успели да постигнат целевото нормално ниво на LDL холестерол. Но дозировката на това лекарство от 40 mg на ден е забранена за пациенти под 18-годишна възраст.

заключения

Статията ви казва всичко, което пациентите трябва да знаят за употребата на лекарството Mertenil за подобряване на нивата на холестерола в кръвта. Пациенти с висок сърдечно-съдов риск приемат розувастатин таблетки за предотвратяване на първи и повторни инфаркти, исхемични инсулти, проблеми с краката и други усложнения на системната атеросклероза. Страничните ефекти на статините са предимно същите, но розувастатин има свои собствени нюанси.

Лекарството Mertenil в една таблетка съдържа активното вещество розувастатин калций – 10,4 mg, както и помощни вещества: микрокристална целулоза 12 , магнезиев стеарат , лактоза монохидрат , кросповидон (тип А).

Филмовата обвивка съдържа opadry II бяло (талк, титанов диоксид (Е171), макрогол 3350 и ).

Форма за освобождаване

Кръгли и двойноизпъкнали филмирани таблетки с надпис " C34" 10 броя в една лентова опаковка (3 броя в една картонена кутия).

Фармакологично действие

Липидопонижаващо лекарство за профилактика и лечение. Намалява нивата на липопротеините с ниска плътност и повишава нивата на холестерола на липопротеините с висока плътност.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетките Mertenil са селективен и конкурентен инхибитор на ензима, който преобразува HMG-CoA V мевалонат . Когато се прилага, има основно действие при синтеза на холестерол и LDL катаболизъм (лепопротеини с ниска плътност). Приблизително 90% се свързва с плазмените протеини. ограничено – 10%.

Розувастатин калций намалява общия холестерол и LDL холестерола. Лекарството се елиминира от тялото по естествен път. Системната му експозиция нараства правопропорционално на приетата доза.

Ефективен за лечение на хора с хиперхолестеролемия , независимо от пол и възраст.

Максималната концентрация на активното вещество в кръвната плазма се достига приблизително 5 часа след приема на подходящата доза. Бионаличността е приблизително 20%.

Първият ефект от употребата на лекарството се забелязва в рамките на една седмица. Максимално възможните положителни промени се постигат след 1 месец употреба и се поддържат при по-нататъшна употреба на лекарството.

Показания за употреба на Mertenil

Показания за употребата на Mertenil могат да бъдат както следва:

хиперхолестеролемия ;
комбинирани дислипидемични състояния ;
хипертриглицеридемия Fredrickson тип IV;
семейство хомозиготна хиперхолестеролемия ;
профилактика и лечение;
предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения (, артериална реваскуларизация и т.н.).

Лекарството често се предписва като допълнение към диетична терапия когато самото диетично хранене и други методи за липидопонижаваща терапия, например физическа активност, не са достатъчно ефективни.

Противопоказания

Мертенил в таблетки от 5, 10 и 20 mg не се препоръчва за употреба:

бременни жени;
по време на кърмене ;
жени в детеродна възраст, използващи ненадеждна контрацепция;
при чернодробна недостатъчност ;
при използване на фибрати с;
при лактазна недостатъчност и непоносимост към лактоза;
при функционални бъбречни проблеми;
хора с предразположеност към миотоксични усложнения;
кога миопатии ;
с повишена чувствителност и индивидуална непоносимост към определени компоненти на лекарството;
кога глюкозо-галактозна малабсорбция .

прекомерна консумация на алкохолни напитки;
чернодробни заболявания в активна фаза;
лична или фамилна анамнеза за заболявания на мускулната тъкан.

В допълнение, Mertenil се предписва с повишено внимание, когато:

тежки метаболитни, електролитни и ендокринни нарушения;
неконтролирано;
артериална хипотония ;
сепсис ;
повишен риск от възникване и развитие миопатии ;
анамнеза за чернодробно заболяване;
наранявания;
обширни хирургични интервенции.

В допълнение, хората над 65-годишна възраст трябва да приемат това лекарство с повишено внимание. Но неговата ефективност и безопасност за деца все още не са установени.

Странични ефекти

Честите нежелани реакции на Mertenil могат да бъдат както следва:

развитие тип II;
астеничен синдром ;
гадене;
стомашни болки;
главоболие;
миалгия .

В редки случаи може да възникне обрив , сърбеж по кожата, миопатия , рабдомиолиза , . И при редовна употреба на таблетки от 40 mg е възможно да се развие миалгия , И миопатии . В допълнение, при тази доза концентрацията на глюкоза може да се увеличи, както и функционирането на щитовидната жлеза.

Освен това, ако приемате Mertenil, инструкциите за употреба показват, че в много редки случаи може да получите артралгия , жълтеница , хепатит , периферен оток, хематурия , полиневропатия , кашлица .

Въпреки това, страничните ефекти, които могат да бъдат причинени от употребата на Mertenil, обикновено са краткосрочни или умерени. В много случаи те зависят от дозировката на лекарството. Така че инструкциите за употреба на Mertenil трябва да се спазват стриктно.

Ако получите неочаквана мускулна болка или болка, която е придружена от общо неразположение, незабавно спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Инструкции за употреба на Mertenil

Можете да приемате лекарството през устата по всяко време на деня с малко количество вода. Прилагането му обаче трябва да се комбинира с диета, съгласувана със специалист. Ежедневната диета трябва да се състои от храни с ниско съдържание на мазнини.

Във всеки случай дозата на лекарството за пациента се избира индивидуално. На първо място, това зависи от целта на лечението. При коригиране на дозировката се взема предвид нивото на общия холестерол на всеки пациент, както и риска от сърдечно-съдови усложнения и възможни нежелани реакции.

Минималната доза обикновено е 5-10 mg на ден. Постепенно (но не по-рано от месец) дозата може да се увеличи. Таблетките от 40 mg се приемат най-добре под постоянно лекарско наблюдение.

Предозиране

В случай на предозиране се провежда симптоматично лечение. Хемодиализата е неефективна. Важно е да се следи чернодробната функция и степента на CPK активност.

Взаимодействие

Много е важно Мертенил да се комбинира правилно с други лекарства. Ако приемете:

Циклоспорин – Мертенил AUC (площ под кривата “ концентрация-време") се увеличава 7 пъти.
Езетимиб – промяна в AUC и концентрацията на двете лекарства. Вероятността от възникване на нежелани събития.
Протеазни инхибитори - системното действие на Mertenil може да бъде удължено.

Mertenil е лекарство от широка липидо-понижаваща група превантивни и терапевтични средства, принадлежащи към подгрупата на редуктазните инхибитори от най-ново поколение днес. Широка доказателствена база за лечение и превантивни мерки, насочени към намаляване на риска от смъртност от сърдечно-съдови заболявания с обща и специфична етиология, възникващи на фона на високи нива на концентрация на холестерол в организма, и висок терапевтичен ефект без необходимост от предписване на големи дози, са направили това лекарство лекарство на избор за лечение на по-голямата част от видовете хиперлипидемия. Mertenil се произвежда от руската фармацевтична компания Gedeon Richter-rus по лиценз на унгарската фармацевтична компания Gedeon Richter. По-долу ще намерите инструкции за лекарството Mertenil и обща схема на терапевтична и превантивна медицинска практика.

Състав и форма на освобождаване

Mertenil се продава в аптечните вериги под формата на таблетки, покрити с резорбируемо покритие, което оптимизира абсорбцията за перорално приложение. Таблетките са опаковани в блистери, продавани в картонени опаковки с търговското наименование на лекарството и името на фирмата производител. Броят на блистерите (и броят на таблетките) в една опаковка може да бъде както следва: 3 блистера (30 таблетки), 6 блистера (60 таблетки), 9 блистера (90 таблетки).

Активната съставка на лекарството Mertenil е розувастатин калций. Помощни вещества: МКЦ, лактоза, кросповидон, хранителни оцветители. Дозировка на таблетки: 5 mg (съответства на: 5,2 mg розувастатин), 10 mg (10,4 mg розувастатин), 20 mg (10,8 mg розувастатин), 40 mg (41,2 - 41,6 розувастатин).

фармакологичен ефект

Филмираните таблетки са предназначени да оптимизират абсорбцията през лигавиците на стомашно-чревния тракт. При поглъщане в стомашно-чревния тракт, под въздействието на процеси на хидролиза, обвивката на таблетката започва бавно да се разтваря с освобождаване на активната съставка розувастатин калций. Mertenil, когато се освобождава, се абсорбира от стените на стомашно-чревния тракт и прониква непроменен в кръвната плазма с последващо образуване на силни връзки с протеини. В тази форма активното вещество се разпределя в тялото, осигурявайки комплексен лечебен ефект.

Терапевтичният ефект на липидопонижаващото действие се свързва със способността на розувастатин калций да инхибира редуктазата, което намалява вероятността от синтезиране на стероли в организма. В резултат на това липопротеините с ниска плътност, липопротеините с много ниска плътност и триглицеридите не се образуват в тялото или тяхното образуване е значително намалено. Резултатът е намаляване на концентрацията на лошия холестерол в човешката кръв. Значително предимство на Mertenil е неговото селективно действие срещу LDL, VLDL и TG, без да инхибира процесите на синтез на липопротеини с висока плътност. Увеличаването на концентрациите на HDL не е пряка последица от терапевтичния ефект на розувастатин. Увеличаването на нивата на HDL се дължи на инхибиране на синтеза на LDL и VLDL, които инхибират биохимичните процеси на синтеза на липопротеини с висока плътност.

Максималният терапевтичен ефект след еднократна доза Мертенил се постига след около два часа и след това продължава 4 до 6 часа. Освен това ефектът на розувастатин калций постепенно намалява заедно с намаляването на концентрацията на активното вещество. След 12 часа от момента на приемане на таблетката концентрацията на активното вещество намалява с приблизително 90%. Терапевтичният ефект обаче продължава поне още 6 часа.

Терапевтичният ефект с ефекта на курса достига значителни показатели в края на втората седмица след началото на приема на Mertenil. В края на четвъртата седмица се постига максимален терапевтичен ефект, който продължава най-малко шест месеца, ако лекарството продължи без промяна на дозата. Чрез увеличаване или намаляване на дозата терапевтичният ефект може да се увеличи или намали.

Полуживотът на лекарството е 12-14 часа. Отличителна черта на Mertenil, която го прави едно от най-безопасните лекарства от групата на статините, е липсата на необходимост от метаболизъм в черния дроб. Мертенил се екскретира почти напълно непроменен с изпражненията и урината. Пълният процес на елиминиране от тялото се извършва в рамките на 18 до 30 часа.

При спиране на лекарството терапевтичният ефект не се запазва. Един курс на лечение или профилактика не трябва да надвишава 4 години. Ако е необходимо, курсът се повтаря след кратка почивка. Прекъсването трябва да бъде най-малко един месец.

Показания за употреба

Различни видове хиперлипидемия. Най-голям ефект се наблюдава при лечението и профилактиката на чиста хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия.
Хипертония (с изключение на случаите на хипертонична криза, тъй като не е отбелязан еднократен терапевтичен ефект).
Коронарна болест на сърцето и други заболявания на сърдечно-съдовата система на фона на коронарна артериална болест или други заболявания / патологии: стенокардия, инсулт, инфаркт, атеросклероза и др.
Захарен диабет тип 2.

Показания за употреба като профилактично средство

Възраст над 55 години.
Злоупотреба с тютюнопушене.
Склонност към наднормено тегло.
Като профилактика на атеросклероза.

Указания за употреба и дозировка

Употребата на Mertenil е подходяща в комбинация с предписана липидо-понижаваща диета, насочена към намаляване на теглото на пациента и плазмените нива на холестерола. Има два възможни режима на лечение и профилактика: приемане на лекарството веднъж дневно (сутрин или вечер) или два пъти дневно (сутрин и вечер).

Таблетката не се дъвче или чупи. Поглъщайте с много вода. Употребата на лекарството не е обвързана с времето на хранене. Въпреки това, като се има предвид, че храната забавя скоростта на абсорбция, без да засяга крайната концентрация на активното вещество в човешката плазма, пациентите с нарушена чернодробна функция се препоръчват да приемат лекарството по време на хранене или веднага след хранене (в рамките на 30 минути). В зависимост от предназначението се препоръчва следната дозировка на Мертенил:

Чиста хиперхолестеролемия: начална доза 10 mg, месечно увеличаване на дозата с 10 mg до достигане на максимална доза от 40 mg. В бъдеще максималната доза, при липса на странични ефекти, се поддържа за целия оставащ курс на лечение. Когато се предписва доза от 20 и 40 mg, лекарството се приема на две дози на ден, съответно 10 mg или 20 mg - сутрин и вечер. Когато се предписва доза от 30 mg, лекарството се приема в две дози на ден, 15 mg сутрин и вечер или разделено на 10 mg (сутрин) и 20 mg (вечер).
Смесена хиперлипидемия: режимът на лечение е идентичен с режима на лечение на чиста хиперхолестеролемия.
Хипертония: мертенил се използва в комбинация с лекарства за хипертония и. в някои случаи - седативни лекарства. Начална дозировка на мертенил: 10 mg (може да се приема веднъж дневно - вечер или сутрин или разделена на две дози по 5 mg сутрин и вечер). След три месеца дозировката може да се увеличи до 20 mg, които се приемат в две дози на ден - сутрин и вечер. При липса на диагностицирана хиперлипидемия по-нататъшното увеличаване на дозата е неподходящо.
Хронична исхемична болест на сърцето при липса на усложнения под формата на съпътстващи заболявания или патологични състояния. Начална доза: 10 mg (приема се сутрин). Увеличаване на дозата при липса на странични ефекти: до 20 mg на ден две седмици след началото на курса на лечение с Mertenil. Следващото увеличение на дозата: два месеца от началото на курса на лечение с Mertenil - до 40 mg на ден. При доза от 20 mg на ден лекарството се прилага веднъж сутрин или вечер. При доза от 40 mg на ден, лекарството се прилага в две дози от 20 mg - сутрин и вечер.
Хронична исхемична болест на сърцето, усложнена от периодични пристъпи на ангина: терапевтичният режим е подобен на режима на лечение, представен в предходния параграф.
Хронична исхемична болест на сърцето, усложнена от атеросклероза. Начална доза: 10 мг. Увеличете дозата след две седмици до 20 mg. След това след още две седмици - до 40 mg.
Хронична исхемична болест на сърцето след миокарден инфаркт или инсулт: схемата на лечение е подобна на терапевтичната схема, представена в предходния параграф.
Използване на Мертенил с профилактична цел. Дозировка: 5 mg или 10 mg в зависимост от индивидуалните особености на пациента по преценка на лекуващия специалист. Увеличаването на дозата е разрешено само при прехвърляне на пациента от превантивен към терапевтичен курс на приемане на лекарството.

При всякакви противоречиви ситуации при дозиране на лекарството се препоръчва да се обърнете към инструкциите за лекарството Mertenil.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност на пациента към основната активна съставка на лекарството или неговите помощни компоненти.
Тежки човешки чернодробни заболявания в острия стадий. Както и хронични чернодробни заболявания, свързани с деградационни промени и дегенерация на този орган: цироза и др.
Висока активност на чернодробните трансаминази с неизвестна етиология.
Критична бъбречна дисфункция с креатинов клирънс под 30.
Бременност и период на кърмене. Прекратяването на лекарството се изисква от момента на зачеването.
Завършване на курс на лечение с циклоспорин.

Тези противопоказания са абсолютни и изискват спиране на лекарството и замяна на Mertenil с аналози (Crestor, Rozulip, Rosucard, Rozart, Akorta). В следните случаи не се изисква спиране на лекарството, но е необходима индивидуална корекция на дозата и употребата на лекарството Mertenil с повишено внимание с периодично проследяване на кръвния състав на пациента и състоянието на черния дроб:

Злоупотребата с алкохол.
Бъбречна недостатъчност.
Рискът от развитие на миопатия или рабдомиолиза поради наследствено предразположение към мускулни заболявания и патологии или други причини.
Изразени нарушения на метаболитните процеси в организма (включително: критични нарушения на водно-електролитния баланс).
При предписване на високи дневни дози (30-40 mg) е необходимо повишено внимание, ако пациентът е на възраст над 65 години.

Взаимодействие с други лекарства

Има повишаване на концентрацията на розувастатин калций в човешката плазма, което повишава риска от развитие на миопатия, рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност при лечение със следните лекарства: инхибитори на транспортния протеин, имуносупресори, противогъбични лекарства, други липидо-понижаващи лекарства, HIV протеазни инхибитори, алкохол, сок от грейпфрут, никотинова киселина.
Наблюдава се намаляване на ефективността на лекарства от следния списък, когато се използват едновременно с Mertenil: диуретици, орални контрацептиви.
При едновременна употреба с Mertenil се наблюдава повишаване на концентрацията на активни вещества от следния списък: сърдечни гликозиди, калциеви и магнезиеви препарати.

Странични ефекти

Списъкът на възможните нежелани реакции, които се появяват средно в 10 от 100 случая при употреба на лекарството Mertenil: обостряне на захарен диабет тип 2, замаяност, главоболие, запек или диария, гадене, метеоризъм, умерени астенични състояния.

Списък с възможни нежелани реакции, които се проявяват средно в 5 от 100 случая при употреба на Mertenil: умерени алергични реакции (проявяващи се с обрив и сърбеж), нарушения на съня (кошмари и/или безсъние), подуване на крайниците, намалено либидо.

Списък на възможните нежелани реакции, които се появяват средно в 1 от 100 случая при използване на Mertenil: миопатия, рабдомиолиза, дегенеративно увреждане на черния дроб.

Списък на възможните нежелани реакции, които се появяват средно по-малко от 1 на 100 случая при използване на Mertenil: загуба на паметта, психични разстройства от обща етиология.

важно! Всички странични ефекти са дозозависими. В повечето случаи намаляването на дозата ще намали страничния ефект или ще го премахне напълно. Въпреки това, ако се появят странични ефекти от последната (по-малко от 1 на 100 случая) и предпоследната (в 1 на 100 случая) група, е необходимо незабавно спиране на лекарството.

КАТЕГОРИИ

Прожекция

Ултразвук на крайници

Видове ултразвук

Коремна ехография

Ултразвук на гръдния кош

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

	Отрицанието не с глаголи (в лична форма, в инфинитив, под формата на герундий) се пише отделно: да не взема, не беше, без да знае, бавно
	Презентация, докладвайте основните характеристики на философията на възраждането
	Художествен стил
	Деца на земята Презентация ние сме деца на земята за детска градина
	Презентация по темата за бариерите в комуникацията, работата беше завършена от ученици. Без комуникация ние се заключваме в себе си

2023 “kingad.ru” - ултразвуково изследване на човешки органи