Эглонил прием. Препарат эглонил - состав и форма выпуска, показания к приему, побочные действия, аналоги и цена

Действующим веществом препарата Эглонил является сультирид. Активный компонент относится к лекарственной группе атипичный нейролептиков группы замещенных бензаминов. Действующее вещество обладает выраженной нейролептической активностью, обеспечивает антидепрессивное действие. В небольших дозировках препарат Эглонил используется для лечения психосоматических расстройств. Инструкция по применению лекарственного средства описывает допустимые дозы, но конкретная норма приема определяется лечащим врачом в частном порядке для каждого пациента.

• раствор для внутримышечного введения;
• капсулы;
• таблетки.

Дозировка действующего вещества может существенно отличаться в зависимости от лекарственной формы.

Описание и состав

Одна таблетка препарата Эглонил содержит 200 мг активного вещества – .

В качестве вспомогательных компонентов выступает:

• картофельный крахмал;
• моногидрат лактозы;
• метилцеллюлоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• тальк очищенный;
• стеарат магния.

Таблетки имеют белый или бледно желтый цвет.

Препарат также производиться в форме раствора для внутримышечного введения. В 1 мл лекарственного состава содержится 50 мг активного вещества.

В составе раствора содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• хлорид натрия;
• кислота серная;
• вода для инъекций.

Жидкость – бесцветна, не имеет запаха, осадок в процессе хранения не образуется.

Производится препарат и в форме капсул для перорального приема. В одной капсуле содержится 50 мг .

Вспомогательные компоненты препарата:

• моногидрат лактозы – 66,92 мг;
• метилцеллюлоза – 580 мкг;
• тальк – 1,3 мг;
• стеарат магния – 1,2 мг.

Оболочка лекарственного средства имеет следующий состав: 98% желатина и 2% диоксида титана.

Фармакологическая группа

Препарат относится к группе антипсихотических лекарственных средств (нейролептики). Средство обеспечивает блокировку дофаминовых рецепторов. Средство обладает слабовыраженной нейролептической активностью и оказывает антидепрессивный эффект.

нейролептическое действие достигается за счет блокировки дофаминергических рецепторов лимбической системы. За счет избирательного действия, свойства препарата не отражаются на неостриатной системе.

Незначительные дозы активного компонента средства могут применяться с целью устранения головокружений без выяснения причины, спровоцировавшей нарушение. За счет блокировки триггерной зоны рвотного центра обеспечивается антиэметический эффект.

Показания к применению

Препарат может использоваться для корректировки самочувствия пациента в качестве вспомогательного или основного средства терапии. Часто Эглонил применяют в качестве монотерапии при легких депрессивных состояниях, сопровождающихся расстройством сна и общими нарушениями. Показания к приему, режим дозирования и продолжительность курса терапии определяется в индивидуальном порядке в зависимости от возраста пациента и характера протекания основного недуга.

для взрослых

В комбинации с другими медикаментозными препаратами или в качестве единственного средства для лечения может использоваться при следующих патологических состояниях:

• шизофрения при остром и хроническом течении;
• делириозные состояния в острой фазе;
• депрессивные состояния определенной и невыясненной этиологии;
• неврозы и различные состояния при неэффективности методов лечения;
• психозы;
• длительное пребывание пациента в состоянии беспокойства и перенапряжения;
• тяжелые нарушения поведения.

для детей

Препарат для лечения детей используют лишь в случае проявления острых нарушений характера поведения. К подобным проявлениям относят:

• стереотипия;
• ажитация;
• аутизм с проявлениями перечисленной симптоматики.

Препарат не используется для лечения нарушений у детей раннего дошкольного возраста.

Воздействие препаратов относящихся к группе нейролептиков на процесс развития мозга и плода в целом не изучен. Научные исследования на этот счет не проводились. Женщине следует воздержаться от приема лекарственного средства в период беременности и поискать решение в виде поиска наиболее безопасного аналога. В острых случаях Элгонил может использоваться на поздних сроках гестации в ограниченных дозах, если польза для матери существенно превалирует над возможным вредом, причиняемым плоду.

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата Элгонил схожи с общим перечнем рекомендаций возбраняющих прием всех средств, относящихся к лекарственной группе нейролептиков.

Препарат имеет обширный перечень противопоказаний к которым относят:

• период лактации;
• ранний детский возраст (препарат запрещен детям в возрасте до 6 лет; ограничен прием средства пациентами в возрасте 18 лет – подросткам разрешены капсулы);
• частная восприимчивость пациента к любому компоненту лекарственного состава;
• пролактин-зависимые опухоли;
• феохромоцитома;
• гиперпролактинемия;
• маниакальный психоз;
• острая алкогольная интоксикация (средство запрещено применять пациентам, имеющим наркотическую и алкогольную зависимость);
• агрессивное поведение пациента;
• аффективные нарушения;
• нехватка лактазы в организме пациента.

Препарат запрещено принимать одновременно с медикаментозными средствами, в составе которых содержится сультоприд.

Применения и дозы

На начальных этапах проявления заболеваний в острой форме используют расствор для внутримышечного введения. После устранения острой фазы патологии переходят на прием препарата в форме таблеток.

Если симптомы патологии проявляются в острой форме, взрослым рекомендуют дозу 0,2-0,6 г/сут. После снижения интенсивности проявления характерных симптомов дозу снижают до 0,8-1,6 г/сут. при этом максимальная доза для детей составляет 5 – 10 мг/сутки.

Пациенты должны помнить о том, что активный компонент лекарственного средства неадекватно взаимодействует со спиртными напитками.

для взрослых

При остром и хроническом течении психозов взрослым пациентам назначают лекарственное средство в форме раствора для внутримышечного введения. Суточная доза составляет 400-800 мг. Продолжительность курса терапии определяется в индивидуальном порядке, как правило, она не превышает 2 недель.

Препарат в форме таблеток используют после устранения острых проявлений расстройств. Суточная доза составляет не более 3 таблеток. Не рекомендуется принимать лекарственный состав после 17 часов. Подобные ограничения связаны с его способностью к повышению уровня активности.

Дозировку лекарственного средства в течение курса терапии корректируют. Основная цель терапии – достигнуть минимально эффективной дозы.

Дозу лекарственного препарата для пациентов преклонного возраста и лиц, имеющих проблемы с работой почек корректируют, она может составлять не более ¼ - ½ от допустимой дозы для взрослых пациентов.

для детей

При тяжелых нарушениях поведения в терапевтических целях рекомендуют использовать капсулы Эглонил. При этом суточная доза для детей в возрасте до 12 лет не должна превышать норму в 5 мг, а в возрасте от 12 до 18 лет – 10 мг в сутки.

для беременных и в период лактации

Препарат в период беременности принимать не рекомендуется. Подобные ограничения связаны с тем, что особенности воздействия действующего вещества средства на развитие плода не изучены окончательно. В редких случаях препарат может использоваться в ограниченных дозировках, не более 5 мг/сутки.

Препарат обладает способностью проникать в грудное молоко. Потому в период грудного вскармливания от употребления средства стоит отказаться. При необходимости получения курса лечения женщина должна решить вопрос о переводе новорожденного на искусственное вскармливание адаптированной молочной смесью.

Побочные действия

Перечень побочных реакций, проявляющихся на фоне потребления лекарственного препарата довольно велик:

• стремительный набор веса пациентом;
• повышенный гипергидроз в ночное время;
• постоянная сонливость;
• тремор конечностей;
• частые головокружения;
• снижение показателей артериального давления;
• сбои сердечного ритма;
• высыпания на кожных покровах;
• развитие импотенции у мужчин;
• сбои менструального цикла у женщин.

Проявление перечисленных побочных эффектов – повод для внепланового обращения к специалисту. Врач подберет средство с оптимальным составом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат запрещено применять в комплексе с агонистами допаминергических рецепторов и сультопридом.

• антиаритмическими средствами;
• этанолом;
• леводопа;
• галофантрин;
• пентамидин.

С осторожностью применяется в комплексе с такими лекарственными препаратами:

• гипотензивные средства;
• препараты, снижающие концентрацию калия в крови;
• антацидные препараты.

О проявлении различных побочных реакций следует незамедлительно сообщать специалисту.

Особые указания

Препарат влияет на способность человека управлять транспортными средствами и механизмами, потому в период терапии следует ограничить подобную практику.

Не следует употреблять алкогольные напитки в период терапии. Механизм взаимодействия действующего вещества и этанола не изучен.

Передозировка

У пациентов с передозировкой лекарственным составом могут проявляться следующие симптомы:

• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• выпячивание языка;
• тошнота и выраженные позывы к ;
• острая дистония;
• синдром паркинсонизма;
• акатизия.

При проявлении симптомов передозировки следует произвести промывание желудка и предложить пациенту энтеросорбент. Если симптомы проявляются выраженно, следует обратиться к специалисту для получения необходимой медикаментозной помощи.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится при температуре не более 30 градусов, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Лекарственное средство с истекшим сроком хранения использовать запрещено.

Препарат отпускается из сети аптек по рецепту. Подобное ограничение позволяет минимизировать возможность бесконтрольного потребления состава пациентами.

Аналоги

Вместо Эглонила можно применять следующие препараты:

1. Бетамак является полным аналогом Эглонила. Это качественный латвийский препарат, выпускаемый в таблетках, которые противопоказаны детям до 6 лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
2. - полный аналог Эглонила, который выпускается отечественными и зарубежными компаниями в таблетках и растворах для орального приема. Препарат в подходящей дозировке может применяться у детей старше 6 лет. Его допустимо принимать в период вынашивания плода. На время лечения нужно прервать грудное вскармливание.
3. Абилифай является заменителем Эглонила по терапевтической группе. Выпускается лекарство в таблетках и растворе для внутримышечного введения. Нейролептик нельзя прописывать несовершеннолетним и пациенткам, поддерживающим грудное вскармливание. Применение препарата Абилифай возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный вред для ребенка.
4. Галоперидол-Рихтер является заменителем Эглонила по клинико-фармакологической группе. Это венгерский медикамент, который выпускается в растворе для парентерального введения и таблетках. Антипсихотическое средство противопоказано детям до 3-х лет, пациенткам, кормящим грудью. Назначать его можно женщинам в положении, только если польза для нее превышает возможный вред для плода.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 246 рублей. Цены колеблются от 157 до 372 рублей.

Препарат Эглонил используется для лечения таких негативных симптомов, как апатия или ангедония. Средство обладает нейролептическим эффектом, вырабатываемым за счет избирательной блокады дофаминовых рецепторов. Далее рассмотрим подробно, что такое Эглонил – инструкция по применению препарата, допустимые дозы в зависимости от возраста больного, его действие на организм во время курса лечения.

Что такое Эглонил

Эглонил – это лекарственный препарат, который имеет умеренное нейролептическое действие. Лекарство обладает легким антидепрессивным и стимулирующим эффектом. Медикаментозное лечение Эглонилом помогает бороться с психосоматическими расстройствами. Лекарство является дополнением к широкому спектру профилактических и лечебных мероприятий, терапии. Медикаментозное лечение Эглонила проводиться под наблюдением врача.

Состав

Препарат Эглонил выпускается в разных формах: таблетки, капсулы, раствор. В состав одной таблетки входит сульпирид – 200 мг, который является действующим веществом. Дополнительно средство содержит:

• тальк;
• картофельный крахмал;
• метилцеллюлозу;
• моногидрат лактозы;
• диоксид коллоидный кремния;
• стеарат магния.

Капсула содержит сульпирид – 50 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, метилцеллюлоза, тальк, стеарат магния. Оболочка капсулы содержит желатин и диоксид титана. Раствор для внутримышечного введения состоит из:

• сульпирида – 50 мг;
• хлорида натрия;
• серной кислоты;
• воды для инъекций.

Форма выпуска

Эглонил можно найти в любой аптеке или купить в интернет-магазине. Форма выпуска варьируется от таблеток до капсул и раствора:

• Таблетки выпускаются упаковками по 12 или по 60 шт. Состав действующего вещества сульпирида – 200 мг.
• Капсулы выпускаются по 30 шт. (блистер), содержат 50 мг вещества сульпирида.
• Раствор (5%) выпускается в ампулах по 2 мл. Одна ампула содержит 100 мг средства. Хранение при температуре не выше 30-ти градусов.

Механизм действия

Лекарство Эглонил обладает нейролептическим эффектом. В центральной нервной системе (ЦНС), активное вещество реагирует на раздражающие рецепторы, блокируя их. На неостриатную систему он тоже действует умеренно. Препарат обладает успокаивающим, антипсихотическим эффектом. Результат – повышенное количество дофаминов провоцируют у пациента хорошее настроение и отсутствие депрессивных расстройств.

Показания к применению

Препарат назначается как монотерапия, курсом, либо комбинируется с другими лекарственными средствами согласно обследованию и заключению специалиста. Прописывать лекарство, удлинять лечение или менять терапию может только врач. К показаниям к применению относятся:

• психозы;
• шизофрения вялотекущая, острая;
• депрессии разных стадий;
• неврозы, удлинение периода беспокойства;
• мигрени;
• поведенческое расстройство у детей.

Инструкция по применению Эглонила

На первых стадиях лечения заболеваний применяют внутримышечное введение препарата, после переходят на таблетированный прием. Лечение психозов Эглонилом подбирают согласно с симптоматики, зависимо от того, какая является преобладающей:

• При негативной симптоматике – 0,2-0,6 г/сутки.
• При положительной – разрешено повышение дозы до 0,8-1,6 г/сутки.
• В других случая назначают дозу 0,1-0,2 г/сутки. Детям назначают 5-10 мг/сутки лекарства на 1 кг массы тела. Стоит быть осторожным с алкоголем. Эглонил и алкоголь – несовместимы.

Таблетки

При стабильном положительном результате клинического лечения пациентам может быть назначен препарат Эглонил в виде таблеток. Лекарство назначают при шизофрении, депрессии, психозе. Рекомендуется принимать 1-3 раза/сутки, запивая небольшим объемом воды, независимо от приема пищи. Доза в таблетках должна быть от 200 мг до 1000 мг, которая поделится на несколько приемов.

Уколы

Исходя из тяжелой картины болезни, стабильно назначают только внутримышечное введение препарата Эглонил. При введении лекарства применяются стандартные правила внутримышечного укола: инъекция вводится глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы, после предварительной обработки места укола антисептиком. Жидкий Эглонил действует эффективно и быстро как нейролептик.

Капсулы

Капсулы Эглонила назначаются при неврозах и беспокойствах у взрослых людей. Доза на сутки рассчитана на 50-150 мг, лечение проходит четыре недели максимум. Капсулы применяются для лечения детей, у которых идет нарушение поведения, доза составляет 5-10 мг на один килограмм массы тела ребенка на сутки. Действуют быстрее, чем таблетки, но медленнее, чем укол.

Раствор для приема внутрь

Когда развитие болезни пациента дошло до острого или хронического психоза, врачи склонны к назначению раствора для внутримышечного введения. Эглонил в ампулах – раствор для приема внутрь. Рекомендуется суточная норма 400-800 мг продолжительностью в 2 недели. В зависимости от случая и стадии болезни препарат могут назначить с интервалом в 1-3 раза в сутки. Симптомы быстро пропадают, состояние становится стабильным. Как только пациент начинает чувствовать себя лучше, врач может назначить прием препарата внутрь.

Побочные действия

Побочные эффекты от лекарства Эглонила во многом похожи на последствия других препаратов. У женщин это может стать причиной нарушения менструального цикла, у мужчин в редких случаях – причиной импотенции. При появлении одного из симптомов нужно немедленно обратиться к врачу:

• увеличение веса;
• повышенную потливость при частом приеме препарата;
• сонливость;
• тремор;
• головокружение;
• моторное возбуждение;
• раннюю дискинезию.

Дополнительно к вышеперечисленным побочным эффектам могут наблюдаться:

• повышенное или пониженное артериальное давление;
• тахикардия;
• кожная сыпь;
• седативный эффект;
• аритмия;
• брадикардия;
• гипертермия;
• желудочковая аритмия.

Побочные эффекты не были замечены при приеме Эглонила в небольших дозах женщинами в положении. Если необходимо назначить препарат на поздних сроках беременности, следует вести тщательный контроль за нервной системой новорожденного. Отсутствуют результаты действия препарата на формирующийся мозг плода. Согласно инструкции, не было выявлено побочных эффектов у новорожденных, чья мать принимала лекарство во время беременности. В некоторых случаях, у детей, которые находились на грудном вскармливании, было обнаружено вздутие живота.

При передозировке лекарством могут наблюдаться такие симптомы:

• сухость во рту;
• выпячивание языка;
• тошнота;
• рвота;
• экстрапирамидные симптомы;
• гинекомастия;
• тризм;
• нарушение четкости зрения;
• спастическая кривошея;
• может наблюдаться синдром паркинсонизма.

Противопоказания

К противопоказаниям относится повышенная реакция на действующее вещество – сульпирид или другие компоненты, которые входят в состав препарата, могут вызывать негативные реакции. Еще Эглонил не рекомендуется употреблять при:

• наличии пролактии – зависимых опухолей;
• злокачественном нейролептическом синдроме в анамнезе;
• гиперпролактинемии, гипокалиемии;
• острой интоксикации алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
• аффективных расстройствах, агрессии, маниакальном психозе;
• феохромоцитоме;
• повышенной чувствительности к сульпириду или какому-либо другому веществу в составе Эглонила.

Препарат нельзя назначать в комбинации со средствами, являющимися антагонистами допаминергических рецепторов – Сультопридом, Амантадином, Апоморфин, Бромокриптином, Лизуридом, Каберголином, Энтакапоном, Перголидом, Пирибедилом, Ропиниролом, Прамипексолом, Кинаголидом. Он запрещен для детей до 18 лет (раствор для внутримышечного введения, таблетки) и для детей до 6 лет в виде капсул.

В медикаменте содержится лактоза, в связи с этим лекарство не назначается людям, у которых есть риск возникновения или диагностированы:

• врожденная галактоземия;
• дефицит лактозы;
• синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы.

Следует осторожно назначать лекарство людям, которые страдают от болезни Паркинсона, и проводить контроль назначенных медикаментов. При таком синдроме применяются другие средства – амантадин, бромокриптин, апоморфин. В неправильной комбинации лекарство может вызвать побочные эффекты. В случае развития выраженного экстрапирамидного синдрома назначают холиноблокаторы центрального действия. Во время приема курса лекарства запрещено вождение транспортного средства.

Взаимодействие с другими препаратами

Во время приема препарата Эглонил согласно инструкции нельзя принимать вместе с алкоголем или средствами, которые содержат спирт.

Представлены аналоги лекарства эглонил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Эглонил - Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D 2 -рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Эглонил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Эглонил
Капс 50мг N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция)	232.10
Таб 200мг N12 (Санофи - Авентис Франс (Франция)	325.20
Амп 100мг - 2мл N1 (Санофи - Авентис Франс (Франция)	403.40
Амп 100мг - 2мл N6 (Санофи - Авентис Франс (Франция)	403.40
Бетамакс
100мг №30 таб (Гриндекс АО (Латвия)	305.20
Таб 200мг N30 (Гриндекс АО (Латвия)	361.60
Веро-Сульпирид
Просульпин
Таб 50мг N30 (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия)	110.60
Сульпирид
50мг №30 таб (Органика ОАО (Россия)	77.10
Кап 50мг N30 (Белупо,Лекарства и косметика (Хорватия)	108.40
Кап 200мг N12 (Белупо,Лекарства и косметика (Хорватия)	143
200мг №30 таб (Органика ОАО (Россия)	145.50
Сульпирид Белупо
Сульпирид* (Sulpiride*)
Эглек
Эглонила таблетки форте 0,2 г

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве эглонил. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Семь посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	1		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Семь посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Эглонил?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	6		85.7%
1 раз в день	1		14.3%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Четырнадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
11-50мг	5		35.7%
101-200мг	5		35.7%
51-100мг	3		21.4%
201-500мг	1		7.1%

Ваш ответ о дозировке »

Три посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Эглонил, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
1 день	2		66.7%
3 дня	1		33.3%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Эглонил: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

40 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Эглонил ®

Регистрационный номер:

П №012589/03
Торговое название: Эглонил ®

Международное непатентованное название:

Эглонил

Лекарственная форма:

таблетки, капсулы,
Состав
Таблетки:
1 таблетка содержит в качестве действующего вещества:
Эглонил - 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Капсулы:
1 капсула содержит в качестве действующего вещества:
Эглонил - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.
В состав оболочки капсулы входят: желатин, титана диоксид.
Раствор для внутримышечного введения
1 мл раствора содержит в качестве действующего вещества:
Эглонил - 50 мг.
Вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Таблетки:
Таблетки белые или слегка желтоватые, с линией разлома на одной стороне и фирменной маркировкой "SLP200" на другой.
Капсулы:
Твердые желатиновые капсулы размер № 4, непрозрачные белого или белого с желтовато-серым оттенком цвета.
Содержимое капсул - однородный порошок желтовато-белого цвета.
Раствор для внутримышечных инъекций:
Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).
Код АТХ: N05AL01.

Фармакологические свойства

Эглонил - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Эглонил обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе Эглонил блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Эглонил не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
В небольших дозах Эглонил может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки Эглонил снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Эглонил стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Эглонил имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Эглонил быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека Эглонил лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
Эглонил выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. Период полувыведеняя препарата составляет 7 часов.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

острая и хроническая шизофрения;

острые делириозные состояния;

депрессии различной этиологии;

неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);

тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата

пролактия-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)

гиперпролактинемия

острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками

аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз

феохромоцитома

период грудного вскармливания

детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для внутримышечного введения)

детский возраст до 6 лет (для капсул)

в комбинации с:

Сультопридом.

Агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»),

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.
Беременность и грудное вскармливание
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода.
Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять Эглонил в период беременности.
Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.
Дозировка и способ применения
Раствор для внутримышечного введения
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
При внутримышечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для внутримышечных инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности.
Таблетки:
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Капсулы:
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять ¼ - ½ дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что Эглонил выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частьми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени. Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинсзия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия).
Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антииаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома "torsade de pointes".
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма. Эглонил частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона. Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулъприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридш, цизаприд, дифеманип, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию.
Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорида, галантамин, пиридостигмин, неостигмин)
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактид).
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты центральной нервной системы:
Производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых рецепторов H 1 , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg 2+ и/или А 13+ , снижают биодоступность лекарственных форм для приёма внутрь на 20-40%. Эглонил следует назначать за два часа до их приема.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения Эглонил следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала ОТ: Эглонил удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.

гипокалиемия,

врожденное удлинение интервала QT,

одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

У больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен,

При лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также приём алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг:
12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Капсулы 50 мг:
По 15 капсул в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мп:
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с кольцом разлома и нанесением трех колец. По 6 ампул помещают в контурную упаковку из ПВХ. По 1 контурной упаковке с ампулами вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
Отпуск из аптек: по рецепту.

Производитель

«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Для цитирования: Вельтищев Д.Ю. Многоликий Эглонил // РМЖ. 2001. №25. С. 1197

НИИ психиатрии МЗ РФ, Москва

Б олее 20 лет Эглонил (генерическое наименование - сульпирид ) находит широкое применение не только в психиатрии, но и в других областях медицины в связи с его разнообразными клиническими эффектами. Эглонил относится к группе атипичных нейролептиков , и поэтому в первые годы клинического изучения большинство исследований было направлено на определение его эффективности при психотических расстройствах. Однако накопление клинических данных выявило широкий спектр эффективности Эглонила, а также его важные отличия от классических нейролептиков. Во многом это связывается с фармакологическими свойствами Эглонила и его особым влиянием на дофаминовые рецепторы (O’Connor SE, Brown RA, 1982, Rich TD, 1984, 1999, 2001).

В отличие от типичных нейролептиков - антагонистов дофаминовых рецепторов (бутирофеноновых и фенотиазиновых производных), Эглонил является производным бензамида с селективной блокадой дофаминовых рецепторов (Rich TD, 1984). Ранее считалось, что Эглонил воздействует лишь на D 2 -рецепторы (Memo M, Battaini F, Spano PF et al, 1981, O’Connor SE, Brown RA, 1982), однако последние экспериментальные данные указывают также на блокаду D 3 и D 4 -дофаминовых рецепторов.(Caley CF, Weber SS, 1995). Именно воздействие на D 2 и сходные с ними D 4 -рецепторы признается в настоящее время основой антипсихотического эффекта нейролептиков (Wilson JM, Sanyal S et al., 1998, Emilien G, Maloteaux JM, Geurts M et al., 1999). Кроме того, Эглонил оказывает некоторое влияние на глутаматовые рецепторы, что сказывается на его фармакологических свойствах (Herrera-Marschitz M, Stahle L, Tossman U et al., 1984). Эглонил не влияет на адренергические, холинергические, гистаминергические и серотонинергические рецепторы, т.е. не вызывает соответствующих побочных действий. У Эглонила не выявлено активных метаболитов, а его выведение осуществляется преимущественно через почки. Отсутствие метаболизма в печени гарантирует отсутствие отрицательного влияния препарата на печень. В связи с преимущественным выделением с мочой Эглонил может накапливаться у больных с выраженной почечной недостаточностью (Barrett RJ, Ginos JZ, Lokhandwala MF,1982, Caley CF, Weber SS, 1995, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A et al., 1996), что может вызывать побочные эффекты у этих пациентов.

Несмотря на многолетнее использование Эглонила в клинической практике, длительных плацебо-контролируемых исследований эффективности препарата в лечении больных с психическими расстройствами немного. Приведенные в одном из последних обзоров результаты 18-ти исследований (Soares BG, Fenton M, Chue P, 2000) указывают на его преимущественный эффект на негативные симптомы шизофрении - апатию, безволие, заторможенность, аутизм. При этом многие исследователи подчеркивают выраженный антипсихотический эффект Эглонила, назначаемого в высоких дозах (800-2800 мг/сут), направленный на продуктивную симптоматику (прежде всего бред и галлюцинации), не уступающий самым активным нейролептикам. При этом, однако, при затяжных и выраженных психотических состояниях отмечается некоторое преимущество лечения галоперидолом (в дозе 6-18 мг/сут) (Munk- Andersen E, Behnke K, Heltberg J et al., 1984). Установлено также, что эффективность лечения психоза возрастает при комбинации клозапина, блокирующего преимущественно дофаминовые D 4 -рецепторы и Эглонила, блокирующего D 2 -рецепторы (Shiloh R, Zemishlany Z, Aizenberg D et al., 1997), а в наиболее резистентных к терапии случаях рекомендуется комбинация Эглонила с оланзапином - другим атипичным нейролептиком, действующим на серотониновые 5HT 2 -рецепторы (Raskin S, Durst R, Katz G и др., 2000).

По сравнению с типичными нейролептиками, в частности, с галоперидолом и хлорпромазином, Эглонил обладает значительным преимуществом в связи с меньшей частотой и выраженностью нежелательных и побочных эффектов лечения, включая экстрапирамидные, антихолинергические и вегетативные (Harnryd C, Bjerkenstedt L, Bjork K, et al., 1984, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A,1996). Однако при длительном лечении, особенно пациентов пожилого возраста, эти эффекты все-таки возможны. (Caley CF, Weber SS, 1995). В отличие от большинства нейролептиков Эглонил не вызывает выраженного седативного эффекта и заторможенности, что обеспечивает возможность психотерапевтического контакта с больным (Jenner P, Marsden CD, 1982). Важным преимуществом препарата является отсутствие гепатотоксичности . Исследования Эглонила, проведенные у здоровых испытуемых, не выявили субъективных и психофизиологических изменений после однократного приема различных доз препарата. При исследовании времени реакции, изменения частоты сердечных сокращений и кожной проводимости в ответ на различные стимулы после введения 100 мг Эглонила, не отмечалось каких-либо различий по сравнению с плацебо, что говорит об отсутствии значимого влияния малых доз Эглонила на психические и вегетативные реакции (Barfai A, Wiesel FA, 1986). При введении 300 мг Эглонила также не отмечалось никаких субъективных изменений, в частности, отсутствовал седативный эффект , однако при этом выявлено некоторое снижение времени реакций (Meier-Lindenberg A, Ram-msayer T, Ulferts J и др.1997).

В отличие от большинства других нейролептиков, при лечении Эглонилом отмечается повышение уровня пролактина в плазме крови - гиперпролактинемия (Rao VA, Bailey J, Bishop M et al., 1981, O’Connor SE, Brown RA, 1982).

Влияние Эглонила на продукцию пролактина исследовалось в разных терапевтических дозах. При этом было отмечено, что даже в минимальных дозах Эглонил существенно усиливает продукцию пролактина у здоровых испытуемых (McMurdo ME, Hovie PW, Lewis M et al., 1987). У мужчин выраженная гиперпролактинемия может вызывать гинекомастию, а также преходящую импотенцию и нарушение эякуляции (Buvat J, Racadot A, Buvat-Herbaut M, 1997), однако эти возможные последствия гиперпролактинемии, за исключением гинекомастии, не отмечаются в качестве побочных ни в одном из многочисленных клинических исследований Эглонила. В ряде исследований, проведенных в небольших группах женщин в послеродовом периоде, использование Эглонила предлагается для лечения недостаточности лактации . В качестве результата лечения указывается на значительно больший прирост в весе детей, матери которых получали Эглонил в малых дозах (150 мг/сут). При этом по сравнению с контрольной группой у женщин большее время сохранялась возможность грудного кормления (Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al., 1982). Этот эффект был особенно значим у женщин, рожавших впервые (Aono T, Aki T, Koike K et al., 1982), а также при сравнении с эффектом окситоцина (Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al, 1984). При этом не выявлялось каких-либо побочных эффектов как у матерей, так и у детей.

В последние годы наряду с широким изучением вовлеченности норадреналиновых и серотониновых рецепторов в патогенез расстройств депрессивного спектра, возрастает интерес к изучению роли дофаминовой системы. Так, в одном из исследований чувствительности дофаминовых рецепторов была выявлена значительно более выраженная реакция пролактина на введение Эглонила при депрессии, при сравнении с контрольной группой здоровых (Verbeeck WJ, Berk M, Paiker J et al., 2001). По мнению авторов, этот факт свидетельствует о вовлеченности дофаминовой системы в патогенез депрессии и предполагает, что эта система может становиться терапевтической мишенью при депрессивных расстройствах.

Следует отметить, что практически все исследования эффективности Эглонила подчеркивают существенные различия клинического действия малых и высоких суточных доз препарата. Различия терапевтических мишеней малых и высоких доз Эглонила объясняются в настоящее время их разным фармакологическим действием. Малые дозы, действуя на пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышая дофаминовую нейротрансмиссию, помимо психомоторной стимуляции (Jenner P, Marsden CD, 1982), оказывают антидепрессивный (Vacceri A, Dall’Olio R, 1984, Benkert O, Holsboer F, 1984, Maier W, Benkert O 1994, Lestynek JL, 1983,Ruter E, Degner D, Munzel U, 1999), противотревожный (Meyers C, Vranckx C, Elgen K, 1985,Altamura AC, Mauri MC, Regazzetti G, 1990, Cavazzutti E, Bertlini A, Vergoni AV et al., 1999) и противоболевой (Ferreri M, Florent C, Gerard D, 1998) эффекты.

Эглонил в средних и высоких дозах, помимо антагонизма к пресинаптическим дофаминовым рецепторам, проявляет также антагонизм к постсинаптическим рецепторам, что сказывается в антипсихотическом эффекте препарата, свойственном всем нейролептикам - антагонистам дофамина. Однако двойное пре- и постсинаптическое действие средних и высоких доз Эглонила объясняет меньшую, сравнительно с некоторыми другими типичными нейролептиками, выраженность седации и моторного торможения (Jenner P, Marsden CD, 1982, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A et al., 1996, Drago F, Arezzi A, Virzi A, 2000). В таблице приведены результаты некоторых клинических и экспериментальных исследований эффективности малых и высоких доз Эглонила.

Учитывая сходный с другими нейролептиками антипсихотический эффект средних и высоких доз Эглонила, наибольший интерес с нашей точки зрения представляет действие препарата в малых дозах. Известно, что Эглонил в малых терапевтических дозах активно используется в настоящее время при лечении широкого круга расстройств депрессивного спектра, соматоформных расстройств, а также некоторых функциональных соматических заболеваний не только в специализированной психиатрической, но и в общей медицинской практике.

Клинические исследования Эглонила при депрессивных расстройствах выявили его высокую эффективность при некоторых депрессивных расстройствах. Однако большинство авторов подчеркивало индивидуальную и мало прогнозируемую реакцию на лечение. Антидепрессивное действие Эглонила во многом связывалось с его психостимулирующим эффектом, проявляющимся прежде всего в уменьшении поведенческих и двигательных симптомов депрессии (Jenner P, Marsden CD, 1982) и в усилении влечений (Benkert O, Holsboer F, 1984), однако при этом даже в начале лечения не происходило усиления сопутствующих симптомов тревоги. Среди отрицательных свойств препарата авторы отмечали отсутствие профилактического эффекта при проведении поддерживающей терапии. В исследовании Lestynek JL (1983) также отмечалось, что в дозе 150 мг/сут Эглонил прежде всего уменьшает психомоторную заторможенность, что выявлялось на 5-й день лечения, а к 10-му дню прослеживался отчетливый антидепрессивный эффект у большинства (82%) обследованных пациентов

Высокая эффективность Эглонила выявлена также при хронической депрессии и дистимии, с положительным действием как на собственно симптомы депрессии, так и тревоги (Maier W, Benkert O, 1994). Это представляется одним из наиболее важных практических наблюдений, поскольку подтверждается эффективность Эглонила при затяжных тревожных депрессиях, наиболее распространенных сегодня в общей медицинской практике (WHO, 2000). При этом, однако, авторы отметили, что положительный эффект Эглонила был достаточно индивидуальным и рекомендовали проведение рандомизированных плацебо-контролированных исследований для выявления клинических предикторов эффективности препарата при хронических депрессиях.

В большом мультицентровом исследовании антидепрессивного действия Эглонила у 177 амбулаторных больных, проведенном в Германии (Ruther E, Degner D, Munzel U и др.,1999), выявлено значимое преимущество Эглонила в дозе 150-300 мг/сут при сравнении с плацебо в лечении депрессий легкой и умеренной выраженности. Результаты исследования показали, что нежелательные эффекты встречались со сходной частотой в обеих группах, однако отмечена их большая выраженность в группе больных, получавших плацебо. Лишь у 50% больных депрессией отмечалось повышение уровня пролактина выше нормальных значений. Это исследование, помимо наиболее важного результата - подтверждения наличия антидепрессивного эффекта, отметило безопасность назначения Эглонила в амбулаторной практике.

Исследования эффективности Эглонила при соматоформных расстройствах, часто встречающихся не столько в психиатрической, сколько в общей медицинской практике, и нередко трудно поддающихся лечению, выявили положительный эффект препарата, связанный с его многосторонним действием.

В сравнительном исследовании эффективности Эглонила и флупентиксола при разнообразных соматоформных расстройствах , включая психогенные головные боли, боли в области сердца, функциональные расстройства толстого кишечника (Meyers C, Vranckx C, Elgen K, 1985), выявлен положительный эффект в течение 4-х недель лечения 55 пациентов. При этом не было выявлено значимых различий в эффективности и наличии побочных эффектов у обоих препаратов. При лечении соматоформных расстройств Эглонилом отмечалось быстрое улучшение состояния больных, начиная уже с первой недели лечения c редукцией тревоги, ипохондрических фиксаций и сомато-вегетативных нарушений без выраженных побочных эффектов (Altamura AC, Mauri MC, Regazzetti G, 2000).

В крупном мультицентровом исследовании эффективности Эглонила при болевом синдроме (боли в животе психологической природы у 669 больных), проведенном во Франции (Ferreri M, Florent C, Gerard D, 2000), выявлено несколько положительных эффектов препарата. В течение 6-ти недель лечения Эглонилом в дозе 150 мг/сут у 91% пациентов значительно снизилась интенсивность болей, а у 89% - частота болевого синдрома. Кроме того, наряду с уменьшением выраженности тревоги, уменьшались и сопутствующие функциональные желудочно-кишечные симптомы - нормализовалась двигательная функция толстого кишечника, редуцировалась тошнота и рвота, улучшился аппетит.

Как показывает анализ современных клинических исследований эффективности Эглонила при депрессивных и соматоформных расстройствах, несмотря на выявление некоторых эффектов препарата, выделение специфики его действия требует дальнейшей разработки. В этой связи рассмотрение результатов некоторых экспериментальных нейропсихологических исследований дофаминовой системы может быть использовано для клинических сопоставлений. В последние годы было показано, что дофамин вовлечен в формирование связей между внешними стимулами и последующим вознаграждением или фрустрацией. Активация дофаминовой системы способствует обучению распознавания естественных стимулов и выделению побудительных мотивов, вызывающих желания (Schultz W., 1997, Spanagel R., Weiss F., 1999). При этом, однако, эта система не затрагивает гедонизма - получения удовольствий и таким образом не связана с патогенезом ангедонии - одного из центральных признаков типичной депрессии (Berridge KC, Robinson TE, 1998). На основании этих результатов можно предположить, что нарушение дофаминового обмена приводит к снижению побуждений, то есть к развитию атипичных симптомов апатического диапазона. Поэтому, по-видимому, наиболее выраженный антидепрессивный эффект Эглонил в малых терапевтических дозах проявляет при апатических и тревожно-апатических депрессиях , при которых снижение мотиваций и побуждений, сопровождающееся соматоформной ипохондрической и конверсионной симптоматикой, является основой расстройства.

В экспериментальных психофизиологических исследованиях депрессии были получены косвенные подтверждения этим наблюдениям. Оказалось, что антидепрессивный эффект Эглонила в малых дозах проявляется прежде всего на поведенческом уровне в виде повышения активности. При этом зглонил не оказывает влияния на поведение в других экспериментальных моделях депрессии (Vaccheri A, Dall’Ollo R, Gaggi R и др., 1984, Vergoni AV, Forgione A, Bertolini A, 1995, Drago F, Arezzi A, Virzi A, 2000).

Другим косвенным подтверждением является исследование влияния Эглонила (100 мг), бромокриптина и плацебо на ЭЭГ (Fm-тета активность) и выраженность тревоги, проведенное у 24 здоровых студентов (Mizuki Y. Suetsugi M, Ushijima I и др.,1997). Это исследование позволило авторам высказать предположение о зависимости чувствительности пресинаптических дофаминовых D 2 -рецепторов (терапевтической «мишени» малых, антидепрессивных доз Эглонила) от личностной тревожности. Эта чувствительность оказалась значительно выше у тревожных личностей, а противотревожный эффект препарата был связан с понижением активности рецепторов. При низкой личностной тревожности, что характерно, в частности, для пациентов с апатической депрессией, отмечалось снижение чувствительности D 2 -рецепторов, а противотревожное действие малых доз Эглонила было связано с ее повышением. Эти результаты не имеют подтверждения в других, в частности, в клинических исследованиях, однако стимулируют дальнейшие поиски индивидуальных факторов прогноза эффективности лечения разнородных по своему патогенезу депрессивных и тревожных расстройств.

Положительный эффект Эглонила при соматоформных расстройствах, особенно при локализации симптомов в области желудочно-кишечного тракта , объясняется блокадой не только центральных дофаминовых рецепторов, что приводит к уменьшению симптомов тревоги и депрессивной симптоматики, но и периферических рецепторов, что сказывается в нормализации моторной активности желудка, кишечника и желчного пузыря (Barrett RJ, Ginos JZ, Lokhandwala MF, 1982, Guslandi M,1990). Показано также, что Эглонил, как и другие противодофаминовые препараты, значимо снижает секреторную функцию желудка, но не влияет на базальную или стимулированную желудочную кислотность. Этот эффект с различным успехом используется в терапии язвы желудка (Caldara R, Masci E, Cambielli M и др.,1983, 2000).

Как показали результаты ряда исследований, периферический эффект Эглонила на дофаминовые рецепторы может широко использоваться при органической и функциональной диспепсии, гастродуодените, гепатите, а также для профилактики тошноты и рвоты при проведении химиотерапии и в предоперационном периоде (Guslandi M,1990, Cohen N, Alon I, Almoznino-Sarfian D и др.,1999).

Исследование эффективности левосульпирида (одного из изомеров Эглонила (сульпирида), обладающего большей периферической активностью) при функциональной диспепсии, было проведено итальянскими гастроэнтерологами (Corazza GR, Biagi F, Albano O и др, 2000). В течение 4-х недель лечения большой группы больных отмечалась нормализация подвижности желудочно-кишечного тракта, уменьшение тошноты и рвоты, вздутия кишечника, регургитации, эпигастральных болей. Достаточно редко встречались нежелательные эффекты терапии в виде галактореи и нарушений менструального цикла.

Следует особо отметить исследование эффективности левосульпирида при диабетическом парезе желудка (Mansi C, Savarino V, Vigneri S и др.,1995) и желчного пузыря (Mansi C, Savarino V, Vigneri и др.1995). Известно, что при хронической гипергликемии существенно страдает подвижность желудка и желчного пузыря. На основании положительных результатов исследования авторы отмечают, что при нормализации подвижности желудка и желчного пузыря в процессе лечения левосульпиридом достигается лучший контроль концентрации сахара крови. Сходные результаты, подтверждающие усиление моторной активности желчного пузыря, были получены при назначении Эглонила при язве двенадцатиперстной кишки (Szabelska K, Chojnacki J, Grzegorczyk и др., 1999).

Таким образом, разнообразные клинические эффекты Эглонила (сульпирида) объясняются следующими причинами:

1. Селективной блокадой дофаминовых (D 2 D 3 и D 4) рецепторов, что определяет его специфические свойства атипичного нейролептика с минимальными побочными и нежелательными действиями.

2. Различным действием малых (50-300 мг/сут) и более высоких (300-3200 мг/сут) доз Эглонила на пресинаптические и постсинаптические дофаминовые рецепторы. Это различие объясняет проявление атипичного антидепрессивного, противотревожного или анксиолитического (малые дозы) и атипичного нейролептического (высокие дозы) эффекта Эглонила.

3. Как центральной, так и периферической блокадой дофаминовых рецепторов. Наличие периферического действия препарата на дофаминовые рецепторы объясняет его эффективность при некоторых соматоформных, а также функциональных соматических заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Литература:

1. O’Connor SE, Brown RA. The pharmacology of sulpiride - a dopamine receptor antagonist. Gen. Pharmacol., 1982, 13, 185-193

2. Rich TD. Sulpiride: assessment of a pharmacologically and chemically distinct neuroleptic. Med. Hypotheses, 1984, 5, 14, 69-81

3. Memo M, Battaini F, Spano PF et al. Sulpiride and the role of dopaminergic receptor blockade in the antipsychotic activity of neuroleptics. Acta Psychiatr. Scand.,1981, 4, 63, 314-324

4. Caley CF, Weber SS. Sulpiride: an antipsychotic with selective dopaminergic antagonist properties. Ann Pharmacother.,1995, 2, 29, 152-160

5. Wilson JM, Sanyal S, Van Tol H. Dopamine D2 and D4 receptor ligands: relation to antipsychotic action. Eur. J. Pharmacol., 1998, 351, 3, 273-286

6. Emilien G, Maloteaux JM, Geurts M et al. Dopamine receptors - physiological understanding to therapeutic intervention. Pharmacol and Therapeutics, 1999, 84, 2, 133-156

7. Herrera-Marschitz M, Stahle L, Tossman U et al. Behavioural and biochemical studies with the benzamide sulpiride in rats. Acta Psychiatr. Scand. Suppl, 1984, 311, 147-162

8. Barrett RJ, Ginos JZ, Lokhandwala MF, Evaluation of peripheral dopamine receptor and alpha-adrenoceptor blocking activity of sulpiride. Eur. J. Pharmacol.,1982, 4, 79, 273-281

9. Mauri MC, Bravin S, Bitetto A et al. A risk-benefit assessment of sulpiride in the treatment of schizophrenia. Drug Saf., 1996, 5, 14, 288-298

10. Soares BG, Fenton M, Chue P. Sulpiride for schizophrenia. Cohrane Database Syst.Rev., 2000, Issue 2

11. Munk-Andersen E, Behnke K, Heltberg J et al. Sulpiride versus haloperidol, a clinical trial in achizophrenia. A preliminary report. Acta Psychiatr. Scand. Suppl., 1984, 311, 31-41

12. Shiloh R, Zemishlany Z, Aizenberg D et al. Sulpiride augmentation in people with schizophrenia partially responsive to clozapine. A double-blind, placebo-controlled study. Br.J.Psychiatry,1997,12, 171, 569-573

13. Raskin S, Durst R, Katz G et al. Olanzapine and sulpiride: a preliminary study of combination/augmentation in patients with treatment-resistant achizophrenia. J.Clin.Psychopharmacol.,2000, 20, 500-503

14. Harnryd C, Bjerkenstedt L, Bjork K, et al. Clinical evaluation of sulpiride in schizophrenic patients - a double-blind comparison with chlorpromazine. Acta Psychiiatr. Scand. Suppl.,1984, 311, 7-30

15. Jenner P, Marsden CD. The mode of action of sulpiride as an atypical antidepressant agent. Adv. Biochem. Psychopharmacol.,1982, 32, 85-103

16. Barfai A, Wiesel FA. Effect of sulpiride on vigilance in healthy subjects. Int.J.Psychophysiol., 1986, 4, 1-5

17. Meier-Lindenberg A, Rammsayer T, Ulferts J et al. The effect of sulpiride on psychomotor performance and subjective tolerance. Eur. Neuropsychopharmacol.,1997, 7, 219-223

18. Rao VA, Bailey J, Bishop M et al., A clinical and pharmacodynamic evaluation of sulpiride. Psychopharmacology,1981, 73, 77-80

19. McMurdo ME, Hovie PW, Lewis M et al. Prolactin response to low dose sulpiride. Br.J. Clin. Pharmacol. , 1987, 8, 24, 133-137

20. Buvat J, Racadot A, Buvat-Herbaut M. Basal prolactinaemia and responses to TRH and to sulpiride in different categories of male sexual dysfunctions. Acta Psychiatr. Belg.,1997, 80, 487-493

21. Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al. Sulpiride improves inadequate lactation. Br. Med. J., 1982, 7, 285, 249-251

22. Aono T, Aki T, Koike K et al. Effect of sulpiride on poor puerperal lactation. Am.J. Obstet. Gynecol.,1982, 8, 143, 927-932

23. Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al. Treatment of inadequate lactation with iral sulpiride and buccal oxytocin. Obstet. Gynecol, 1984, 1, 63, 57-60

24. Verbeeck WJ, Berk M, Paiker J et al. The prolactin response to sulpiride in major depression: the role of the D(2) receptor in depression. Eur. Neuropsychopharmacol., 2001, 6, 11, 215-220

25. Vacceri A, Dall’Olio R, Gaggi R, et al. Antidepressant versus neuroleptic activities of sulpiride isomers on four animal models of depression. Psychopharmacology (Berl),1984, 83, 28-33

26. Benkert O, Holsboer F. Effect of sulpiride in endogenous depression. Acta Psychiatr. Scand. Suppl, 1984, 311, 43-48

27. Maier W, Benkert O, Treatment of chronic depression with sulpiride: evidence of efficacy in placebo-controlled single case studies. Psychopharmacology (Berl),1994, 8, 115, 495-501

28. Lestynek JL. Sulpiride and depression. Sem. Hop., 1983, 59, 2354-2357

29. Ruter E, Degner D, Munzel U. Antidepressant action of sulpiride. Results of a placebo-controlled double-blind trial. Pharmacopsychiatry,1999, 32,127-135

30. Meyers C, Vranckx C, Elgen K. Psychosomatic disorders in general practice: comparisons of treatment with flupentixol, diazepam and sulpiride. Pharmacotherapeutica,1985, 4, 244-250

31. Altamura AC, Mauri MC, Regazzetti G. L-sulpiride in the treatment of somatoform disturbances: a double-blind study with racemic sulpiride. Minerva Psichiatr.,2000, 32, 25-29

32. Cavazzutti E, Bertlini A, Vergoni AV et al. L-Sulpiride at a low, non-neuroleptic dose, prevents conditioned fear stress-induced fresing behavior in rats. Psychopharmacology (Berl),1999, 3, 143, 20-23

33. Ferreri M, Florent C, Gerard D, Sulpiride: study of 669 patient presenting with pain psychological origin. Encephale, 2000, 26, 58-66

34. Drago F, Arezzi A, Virzi A. Effects of acute or chronic administration of substituted benzamides in experimental models of depression in rats. Eur. Neuropsychopharmacology, 2000, 10, 437-442

35. WHO Guide to Mental Health in Primary Care. London: Royal Society of Medicine Press, 2000

36. Schultz W. Dopamine neurons and their role in reward mechanisms. Current Opinion in Neurobiology, 1997, 7, 191-197

37. Spanagel R., Weiss F. The dopamine hypothesis of reward: past and current status. Trnds in Neurosciences,1999, 22, 521-527

38. Berridge KC, Robinson TE. What is the role of dopamine in reward: hedonic impact, reward learning or ince salience? Brain Res.Rev,1998, 28, 3, 309-369

39. Vergoni AV, Forgione A, Bertolini A. Chronic administration of I-sulpiride at non-neuroleptic doses reduces the duration of immobility in experimental models of «depression-like» behavior. Psychopharmacology (Berl),1995, 121, 279-281

40. Mizuki Y. Suetsugi M, Ushijima I et al. Differential effects of dopaminergic drugs on anxiety and arousal in healthy volunteers with high and low anxiety. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry, 1997, 21, 573-590

41. Guslandi M. Antiemetic properties of levo-sulpiride. Minerva Med.,1990, 12, 81, 855-860

42. Caldara R, Masci E, Cambielli M et al. Effect of sulpiride isomers on gastric acid and gastrin secretion in healthy man. Eur.J.Clin.Pharmacol.,1983, 25, 319-322

43. Cohen N, Alon I, Almoznino-Sarfian D et al. Sulpiride versus metoclopramide in nononcologic patiets with vomiting and nausea. J.Clin. Gastroenterol.1999, 7, 29, 59-62

44. Corazza GR, Biagi F, Albano O et al. Levosulpiride in functional dyspepsia: a multicentric, double-blind, controlled trial. Ital. J. Gastroenterol.,2000, 28, 317-323

45. Mansi C, Savarino V, Vigneri S et al. Gastrocinetic effects of levosulpiride in dyspeptic patients with diabetic gastroparesis. Am.J. Gastroenterol., 1995, 11, 90, 1989-1993

46. Mansi C, Savarino V, Vigneri S et al. Effect of D2-dopamine raceptor antagonist levosulpiride on diabetic cholecystoparesis: a double-blind crossover study. Aliment. Pharmacol. Ther.,1995, 4, 9, 185-189

47. Szabelska K, Chojnacki J, Grzegorczyk J et al. Effect of procinetic drugs inhibiting dopaminergic system on gallbladder motility in subjects with duodenal ulcer. Pol. Merkuriusz. Lek., 1999, 6, 188-191

48. Pich EM, Samanin R., Disinhibitory effects of buspirone and low doses of sulpiride and haloperidol in two experimental anxiety models in rats: possible role of dopamine. Psychopharmacology (Berl), 1986, 89, 125-130

Регистрационный номер:

П №012589/03

Фармакологические свойства
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. Период полувыведеняя препарата составляет 7 часов.

Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

• острая и хроническая шизофрения;


• острые делириозные состояния;


• депрессии различной этиологии;


• неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);


• тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата


• пролактия-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)


• гиперпролактинемия


• острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками


• аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз


• феохромоцитома


• период грудного вскармливания


• детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для внутримышечного введения)


• детский возраст до 6 лет (для капсул)


• в комбинации с:
  
  
  • Сультопридом.
  
  
  • Агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»),
  
  
  • В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.
  
  

С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Беременность и грудное вскармливание
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода.
Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.
Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Дозировка и способ применения
Раствор для внутримышечного введения
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
При внутримышечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для внутримышечных инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности.
Таблетки:
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Капсулы:
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять ¼ - ½ дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Побочное действие
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частьми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени. Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинсзия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия).
Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антииаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома "torsade de pointes".
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка
Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона. Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулъприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридш, цизаприд, дифеманип, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию.
Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорида, галантамин, пиридостигмин, неостигмин)
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактид).
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты центральной нервной системы:
Производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых рецепторов H 1 , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg 2+ и/или А 13+ , снижают биодоступность лекарственных форм для приёма внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала ОТ: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

• брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.


• гипокалиемия,


• врожденное удлинение интервала QT,


• одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

• У больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен,


• При лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также приём алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки 200 мг:
12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Капсулы 50 мг:
По 15 капсул в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мп:
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с кольцом разлома и нанесением трех колец. По 6 ампул помещают в контурную упаковку из ПВХ. По 1 контурной упаковке с ампулами вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Отпуск из аптек: по рецепту.

Производитель
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2