В какое время суток лучше принимать циннаризин. Циннаризин как успокоительное

Циннаризин – сосудосуживающее лекарственное средство, которое способствует расширению небольших кровеносных сосудов, нормализует работу кровотока в периферических клетках. Используется для терапии и профилактики нарушений функций периферического и мозгового кровообращения, также назначается при наличии в анамнезе пациента суставных заболеваний.

Лекарственный препарат производится только в одной фармакологической форме – таблетки для перорального приема. Активным веществом в составе средства является одноименный элемент – циннаризин. Лекарственное средство продается в дозировке 25 миллиграмм основного элемента. Вспомогательными компонентами выступают:

• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Аэросил 200;
• Пшеничный крахмал;
• Стеарат магния;
• Моногидрат лактозы.

Картонная упаковка содержит блистер №50 таблеток покрытых желтой оболочкой.

Фармакологические свойства

Таблетки Циннаризин уменьшают поступление кальция в клетки, снижают количество кальция в депо плазмолемме. Активизирует сосудосуживающее действие углекислого газа. При длительном приеме, средство не оказывает негативного влияния на артериальное давление. Лекарственное средство отлично подойдет для людей с латентным видом недостаточности мозгового кровообращения и при начальном этапе атеросклероза кровеносных сосудов головного мозга. Улучшает реологические свойства крови, стимулирует кровоток, снижает риск гипоксии клеток головного мозга.

Прием Циннаризина при остеохондрозе не сможет устранить симптоматику болезни, но улучшит кровоток, избавит от , головной боли, которые присутствуют при остеохондрозе шейного отдела.

Циннаризин показания к применению

Циннаризин используется для комплексной терапии заболеваний центральной нервной системы, при которых нарушается системный и периферический кровоток. К таким патологиям можно отнести:

• Ишемический инсульт.
• Плохое кровообращение в тканях центральной нервной системы.
• Реабилитационный период из-за черепно-мозговой травмы.
• Нарушения функций вестибулярного аппарата.

Это основные показания к использованию Циннаризина, также есть ещё второстепенные патологические состояния человека, проявляются которые в очень редких случаях.

Инструкция по применению Циннаризина для детей

Лекарство предназначено для перорального приема сразу после еды. Детям старше пяти лет прописывают ровно половину от взрослой дневной дозировки. Также препарат иногда назначают для лечения грудничков. В инструкции по этому поводу мало чего, написано, только общие фразы. Поэтому нужно выполнять строгие предписания лечащего врача. В большей мере лечение детей проходит по следующему принципу:

1. Дневная дозировка для грудного ребенка составляет 1⁄4 таблетки 2 раза в сутки.
2. Перед тем как дать лекарство малышу необходимое количество таблетки нужно измельчить до порошкообразного состояния.
3. Растворите полученный порошок в теплой воде и дайте ребенку выпить.
4. Весь курс терапии должен происходить под строгим контролем докторов. В случае острой необходимости врачи запретят принимать средство.

Циннаризин инструкция по применению для взрослых

Длительность лекарственного курса определяется строго индивидуально, и может составлять от 2-х недель до 6 месяцев. Дозирование препарата выполняется по следующей схеме:

1. Нарушение мозгового кровообращения – по 25 мг 3 раза в день.
2. Нарушения работы вестибулярного аппарата – 25 мг три раза в день.
3. Проблемы с периферическим кровообращением — 40-70 мг три раза в стуки.

Принимать лекарство желательно после приема пищи с интервалом 4-6 часов.

Противопоказания к применению Циннаризина

Абсолютными противопоказаниями являются:

• Период грудного вскармливания;
• Беременность вне зависимости от срока;
• Гиперчувствительность к компонентам средства.

Циннаризин побочные эффекты

При применении Циннаризина возможно развитие ряда негативных реакций. Это могут быть:

1. Сильная жажда.
2. Вздутие живота, боли в области желудка.
3. Диарея либо запоры.
4. Беспричинная усталость, постоянное чувство сонливости, периодическая головная боль.
5. Резкое понижение артериального давления.
6. Увеличение веса пациента.
7. Развитие крапивницы.

Даже при возникновении нескольких из приведенных выше признаков необходимо отменить прием средства, поскольку, скорее всего оно не подходит.

Цена Циннаризина

Средняя стоимость средства по России составляет около 40 рублей. В зависимости от региона цена может колебаться от 20 до 90 рублей.

Аналоги Циннаризина

1. Фезам.
2. Винпотропил.
3. Омарон.
4. Стугерон.

Перед тем, как принять решение о смене Циннаризина на его аналог, проконсультируйтесь с доктором.

Стугерон и Циннаризин -чем отличаются?

Препараты являются аналогами друг друга, потому что имеют идентичный состав и действие на организм. Но, несмотря на это, все же они немного отличаются. Стугерон является более мощным и дорогостоящим средством, потому, что главный компонент циннаризин в составе средства содержится в чистом виде. По этой причине Стугерон в отличие от Циннаризина имеет небольшое количество негативных реакций после нескольких дней приема. Поэтому в большей мере пациенты отдают предпочтение в сторону Стугерона, но у некоторых просто нет возможности приобретать его на постоянной основе, поскольку препарат дорогой в отличие от его непосредственного аналога.

Мексидол или Циннаризин — что выбрать?

В основе Мексидола лежит этилметилгидроксипиридин сукцинат, благодаря чему средство оказывает ноотропное, противогипоксическое воздействие на организм пациента. Кроме того, средство повышает устойчивость человека к негативным стрессовым и депрессивным состояниям. Так как и Циннаризин способствует нормализации периферического и мозгового кровообращения. Также возможно совместное применение данных средств, в комплексной терапии.

Омарон или Циннаризин — что лучше?

Омарон – это комбинированное лекарство. Способствует нормализации кровообращения и нормализует работу метаболической системы. Как и Циннаризин препарат является сосудосуживающим средством. При регулярном использовании вполне может предотвратить развитие гипоксии, и наладить работу межнейронной связи центральной нервной системы. По сути, препараты имеют только схожее фармакологическое действие, в остальном они не имеют связи.

Танакан или Циннаризин — что дешевле?

Танакан производится в Испании. Прописывается при дисциркуляторных энцефалопатиях (нарушение сна, плохая память и концентрация внимания). Также он используется при нарушении кровообращения в периферических тканях и астенических патологических состояниях. Танакан отличается от Циннаризина составом, фармакологическим формами. Заменять прием Циннаризина его аналогом может только врач. Таблетки Циннаризина в сравнении с Танаканом имеют более доступную стоимость. Так Танакан стоит около 340 рублей за упаковку из 30 таблеток, а Циннаризин — до 100 рублей за 50 таблеток.

Многим людям, часто страдающим от головных болей и спазмов сосудов, знакомо лекарство "Циннаризин". Его назначают при любых нарушениях мозгового кровообращения или при повышенном давлении. Хотя используется оно в медицине уже несколько десятков лет, до сир пор "Циннаризин" популярен среди врачей и пациентов. Несмотря на то что сейчас фармацевтическая промышленность выпускает множество сосудорасширяющих средств, но ни одно из них не может соперничать с этим препаратом ни по цене, ни по эффективности. Те, кто попробовал это лекарство, постоянно имеют его в своей аптечке. Существуют и аналоги "Циннаризина", но они менее распространены из-за более высокой цены. Сам же препарат доступен любому и эффективно снимает спазмы сосудов, помогает при любых нарушениях кровообращения и заболеваниях сосудов головного мозга.

Почему важны такие препараты

Не все люди задумываются о важности кровообращения. А ведь именно кровь разносит ко всем клеткам и органам кислород, важный для их нормальной жизнедеятельности. И когда по каким-то причинам происходит организм реагирует на это болью. Если сразу не принять меры, то клетки начинают гибнуть. Особенно это относится к головному мозгу.

Тогда начинаются различные нарушения работы нервной системы и других органов. Поэтому-то так важно вовремя начать пить Для этой цели больше всего подходят аналоги "Циннаризина" и сам препарат. Они помогают восстановить кровоток и этим снимают головные боли, тошноту, эффективны при нарушениях памяти и настроения.

Особенности препарата

Лекарство "Циннаризин" относится к Под его действием снижается поступление в клетки ионов кальция. Из-за этого сосуды становятся более эластичными, а кровь - менее вязкой. Уменьшается и содержание кальция в плазме крови, что также положительно действует на состояние человека. "Циннаризин" влияет и на гладкую мускулатуру сосудов.

Под его действием увеличивается содержание углекислого газа в крови, чем объясняется сосудорасширяющий эффект. Препарат также блокирует действие веществ, которые сужают сосуды. Все это вместе оказывает эффективное влияние на самочувствие человека и помогает при многих заболеваниях.

Как действует лекарство

Расслабляет гладкую мускулатуру стенок сосудов и расширяет их.

Снижает вязкость крови и воздействует на красные кровяные тельца, делая их более эластичными.

Улучшает работу вестибулярного аппарата.

Повышает сопротивляемость тканей и мышц к кислородной недостаточности.

Обладает легким успокаивающим и снотворным действием.

Имеет небольшой антигистаминный эффект.

"Циннаризин" - показания к применению

Любые нарушения мозгового кровообращения.

Хронические заболевания сосудов головного мозга.

Постинсультное состояние.

Лабиринтные расстройства - головокружение, шум в ушах, тошнота и нистагм.

Период восстановления после перенесенной черепно-мозговой травмы.

Профилактика и лечение частых приступов мигрени.

Ночные судороги и похолодание конечностей.

Комплексное лечение гипертонической болезни и атеросклероза сосудов.

Сосудистые осложнения при сахарном диабете.

Побочные действия после приема препарата

Головные боли.

Вялость и сонливость.

Повышение массы тела.

Дрожание конечностей или их повышенный тонус.

Расстройство кишечника.

Боль в животе.

Слабость и потливость.

Понижение артериального давления.

Аллергические реакции.

Особенности лекарства

Этот препарат выпускается только в виде таблеток.

Во время лечения противопоказан прием алкогольных напитков, так как "Циннаризин" ускоряет всасывание алкоголя.

Длительный прием препарата возможен только при наличии контроля за состоянием печени, почек и состава крови.

Таблетки "Циннаризин" могут вызвать сонливость и заторможенность реакции, что следует учитывать при приеме людям, чья работа связана с вождением транспортных средств и с повышенной концентрацией внимания.

Препарат усиливает действие некоторых лекарств, например сосудорасширяющих, успокоительных или антидепрессантов.

Антигистаминный эффект препарата может мешать правильному проведению кожных проб.

Чем можно заменить препарат

Многие, кому приписали это лекарство, интересуются, что лучше "Циннаризина". Наверное, их смущает такая низкая цена препарата, а к более дорогим таблеткам больше доверия. Сейчас в продаже существуют и прямые аналоги "Циннаризина", и препараты с другим составом, но близкие к нему по своему действию.

Самыми распространенными лекарствами являются "Стугерон", "Вертизин", "Цинедил" и "Циннасан". Эти препараты менее популярны, хотя имеют такой же состав и оказывают такое же действие. Почему же меньшим спросом пользуются, чем "Циннаризин", аналоги? Цена, скорее всего, влияет на это прежде всего. Из-за того что производятся эти препараты на других предприятиях, стоят они от 100 до 200 рублей. Поэтому те, кому нужен длительный курс лечения или профилактика некоторых состояний, предпочитают покупать "Циннаризин". Иногда в сложных случаях для усиления ноотропного действия назначаются препараты, в составе которых кроме этого вещества есть и другие, например, часто его комбинируют с "Пирацетамом".

Препарат относится к разряду недорогих эффективных средств. Следует ознакомиться с противопоказаниями и побочными эффектами и, если средство подходит пациенту, то принимать его можно после консультации со специалистом. Поэтому сегодня мы рассмотрим инструкцию и показания к применению Циннаризина, цену, отзывы и аналоги таблеток.

Особенности препарата

Препарат отличается от других средств подобного направления тем, что обладая сосудорасширяющим свойством, кровообращение получает возможность улучшаться. Однако на показателях артериального давления в сторону отклонения от нормы это не отражается.

Состав

Препарат имеет в составе одно действующее вещество, которое задаёт все его свойства: циннаризин. Дополнительные ингредиенты:

• повидон,
• лактоза,
• магния стеарат,
• пшеничный крахмал,
• диоксид кремния.

Лекарственные формы

Производитель выпускает лекарство в двух формах: капсулы и таблетки.

Таблетки – 25 мг, в упаковке 50 шт. Примерная стоимость: 38 ÷ 40 руб.

Циннаризин в аптеках (в зависимости от количества в упаковке и выпускаемой формы) имеет стоимость примерно от 8 руб., а верхняя граница цены не более 60 руб.

Более подробно о препарате Циннаризин расскажет врач в видео ниже:

Фармакологическое действие

• Препарат блокирует прохождение через клеточную мембрану ионов кальция. Это способствует уменьшению их присутствия в депо.
• Средство уменьшает шум в ушах, снижает головную боль. Это происходит, потому что свойство лекарства улучшать состояние сосудов помогает нормализации мозгового кровообращения.
• Тонус гладких мышц артериол понижается. Периферическое и коронарное кровообращение улучшается, ткани снабжаются кровью более полноценно. Возможна постишемическая гиперемия.
• Сосудосуживающие вещества биогенного характера после приёма препарата не имеют адекватной реакции со стороны организма, потому что циннаризин способен их подавлять. Свойство циннаризина проявлять антигистаминную активность в умеренных количествах также работает на улучшение кровообращения.
• Ингредиенты препарата оказывают действие на клетки крови, уменьшают показатель её вязкости. Эритроциты под влиянием средства улучшают состояние мембран, повышая их эластичность. Препарат помогает клеткам выживать в условиях недостатка кислорода.

Фармакодинамика и фармакокинетика

• Препарат сосудорасширяющего действия. Применяется при заболеваниях, вызванных нарушениями мозгового и периферического кровообращения.
• Усваивается циннаризин в желудке, частично в кишечнике. Метаболизм веществ, входящих в состав лекарства, происходит в печени.
• Выводится средство с каловыми массами – две трети от всего объёма, подлежащему утилизации. Остальную треть выводят почки.

Показания к применению препарата Циннаризин

Средство назначают при таких заболеваниях:

• периферическое кровообращение ухудшается и это проявляется как:
  • болезнь Рейно,
  • облитерирующий тромбангиит,
  • перемежающаяся хромота,
  • диабетическая ангиопатия,
  • тромбофлебит,
  • предгангренозные состояния,
  • трофические нарушения, в том числе язвы;
• сенильная деменция,
• дисциркуляторная энцефалопатия,
• профилактика приступов мигрени,
• профилактика кинетозов,
• черепно-мозговые травмы,
• вестибулярные нарушения.

Инструкция

В сутки количество принятого препарата должно быть не выше 225 мг. Дети пьют половину взрослой дозы. Приём средства следует делать после еды.

Одноразовую дозу необходимо узнать у специалиста. Обычно назначают средство принимать з раза в день в количестве:

• в случае лабиринтных расстройств по 25 мг,
• в той же дозе принимают с целью профилактики воздушной и морской болезни,
• если у пациента проблемы с мозговым кровообращением по 25 ÷ 50 мг,
• то же, но с периферическим кровообращением по 50 ÷ 75 мг.

Если наблюдается чувствительность к лекарству, то на начало лечебного курса берут на приём половину дозы. Чтобы достигнуть терапевтического результата циннаризин пьют непрерывно и продолжительное время до нескольких месяцев, может быть и несколько недель.

Противопоказания

• cлучаи, когда происходит негативная реакция организма на какой-либо компонент;
• в период вынашивания ребёнка и кормления его грудью,
• дети до 12 лет.

Побочные действия

Препарат может вызывать нежелательные реакции.

К ним относятся:

• аллергическая сыпь,
• проблемы органов пищеварения:
  • боль в области живота,
  • расстройство пищеварения,
  • сухость в ротовой полости,
  • холестатическая желтуха;
• сонливость,
• головная боль,
• депрессия,
• экстрапирамидные расстройства.

Если произошла передозировка, возможно появление симптомов:

• тремор,
• рвота,
• сильное понижение давления,
• сонливость,
• кома.

Чтобы снять негативные симптомы передозировки применяют симптоматическую терапию. Следует промыть желудок и принять активированный уголь.

Особые указания

• Необходимо препарат применять с осторожностью спортсменам, потому что это может отразиться на антидопинговом контроле.
• Во время курса лечения не допускают одновременного приёма циннаризина и этанола.
• Если есть необходимость лечиться циннаризином пациентам с диагнозом , врачу следует проанализировать, есть ли перевес полезного действия над возможными негативными последствиями.
• Если проводится длительный курс с применением циннаризина, то необходимо наблюдать за состоянием почек, печени, периферической крови. Для этого назначают обследования.
• Во время лечения следует проявлять повышенную осторожность при проведении мероприятий, которые требуют внимания и сосредоточенности и относятся к опасным видам деятельности. Речь идёт и о вождении транспорта.

Блокаторы кальциевых каналов группы циннаризина.

Состав Циннаризин

Действующее вещество - Циннаризин.

Производители

АЙ СИ ЭН Лексредства (Россия), АЙ СИ ЭН Томскхимфарм (Россия), Акрихин ХФК (Россия), Аналитико-менеджерская группа (Россия), Антивирал (Россия), Асфарма (Россия), Балканфарма-Дупница АД (Болгария), Биомед (Россия), Биомедия (Болгария), Биосинтез ОАО (Россия), Брынцалов (Россия), Варшавский фармацевтический завод Польфа (Польша), Верофарм Белгородский филиал (Россия), Гардис (Грузия), Дальхимфарм (Россия), Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Медисорб ЗАО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Нижфарм ОАО (Россия), Новосибирский завод медицинских препаратов (Россия), Обновление ПФК (Россия), Озон ООО (Россия), Органика ОАО (Россия), Розфарм (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Софарма АО (Болгария), Татхимфармпрепараты (Россия), Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия), Фарма АД (Болгария), Фармасинтез ОАО (Россия), Фармахим (Болгария), Фармахим Холдинг ЕАД, Трояфарм С.А. (Болгария), Фармахим Холдинг ЕАД, Фармация АД (Болгария), Фармахим-Фармакон-93 (Болгария), Ферейн (Россия), Щелковский витаминный завод (Россия)

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.

Имеет высокую тропность к кальциевым каналам сосудов головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает церебрастенические явления, головную боль, шум в ушах.

Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин).

Улучшает микроциркуляцию, повышая эластичность мембран эритроцитов и понижая вязкость крови.

Повышает резистентность клеток к гипоксии.

Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (в т. ч. нистагм и др. автономные расстройства).

Обладает умеренной антигистаминной активностью.

У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

Не влияет на АД и ЧСС.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Активно и полностью метаболизируется.

Не обладает тератогенностью.

Побочное действие Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• сонливость;
• утомляемость, слабость, головокружение, головная боль;
• у пожилых пациентов при приеме больших доз (150 мг/сут) возможно развитие экстрапирамидных расстройств (тремор, ригидность мышц, гипокинезия), требующих отмены препарата.

Со стороны органов ЖКТ:

• сухость во рт,
• диспептические явлени,
• холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов:

• повышенное потоотделени,
• проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие:

• аллергические кожные реакци,
• увеличение массы тела.

Показания к применению

Цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, снижение способности к концентрации внимания или памяти и др.), дисциркуляторная энцефалопатия, инволюционный психоз или депрессия, состояние после инсульта или черепно-мозговых травм, мигрень, вестибулярные расстройства (синдром Меньера, кинетоз и др., проявляющиеся нарушением равновесия, тошнотой, рвотой, нистагмом и др.), нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, тромбангиит, диабетическая ангиопатия, трофические и варикозные язвы, акроцианоз, парестезии, ночные судороги и похолодание конечностей.

Противопоказания Циннаризин

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды.

Нарушение мозгового кровообращения и вестибулярные расстройства - по 25 мг 3 раза в сутки; профилактика морской и воздушной болезни - 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости - повторно через 6-8 ч; нарушение периферического кровообращения - 50-75 мг 3 раза в сутки, длительно - от нескольких недель до нескольких месяцев.

Детям назначают половину дозы для взрослых.

Передозировка

Данных нет.

Взаимодействие

Эффект усиливают (взаимно) трициклические антидепрессанты, препараты, угнетающие ЦНС, алкоголь.

Усиливает эффект ноотропных средств.

Повышает сосудорасширяющую активность др. средств.

Особые указания

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания.

В течение 4 дней после приема возможен ложный результат при проведении кожных аллергических проб.

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.