Фликсотид аналоги и цены. Фармакологические характеристики медикамента
Фармакологическое действие
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.
При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов.
Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7.8% до 10.9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.
Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Распределение
Связывание с белками плазмы умеренно высокое, составляет 91%.
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии - около 300 л.
Метаболизм
Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии CYP3A4, с образованием неактивного метаболита.
Выведение
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс - 1150 мл/мин. T 1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс - менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.
Показания
— базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы (в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и детей 1 года и старше;
— лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия /например, к бета-агонистам длительного действия ДДБА).
Режим дозирования
Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер.
Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Бронхиальная астма
Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не использовали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.
Если пациент считает, что лечение бронходилятаторами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет: рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: при бронхиальной астме легкой степени тяжести - 100-250 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме тяжелой степени - 500-1000 мкг 2 раза/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте 4 лет и старше рекомендуется применять препарат Фликсотид ® , содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза/сут. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза/сут. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте от I года до 4 лет: рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид ® особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.
Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.
Хроническая обструктивная болезнь легких
Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза/сут в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататоами длительного действия (например, ДДБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид ® , содержащий 250 мкг в дозе.
Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 мес необходимо проведение медицинского осмотра.
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто >1/10, часто >1/100 и <1/10, нечасто >1/1000 и <1/100, редко >1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Со стороны иммунной системы (были описаны реакции гиперчувствительности со следующими проявлениями): нечасто - кожные реакции гиперчувствительности; очень редко - ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы (возможны системные эффекты): очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.
Со стороны психики: очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - охриплость голоса (у некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса; рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой); очень редко -парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
— острый бронхоспазм;
— астматический статус (в качестве первоочередного средства);
— детский возраст (до 1 года).
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучено. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала.
Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превыает любой потенциальный риск для плода.
На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после п/к введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 1 года.
У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Детям в возрасте от 1 года до 4 лет рекомендуется назначать 100 мкг 2 раза/сут.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).
Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер").
Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.
Лекарственное взаимодействие
При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при "первом прохождении" и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов. включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.
Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать и не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности - 2 года.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.Применение у пожилых пациентов
Лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.Особые указания
Повышение частоты применения ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы предстваляет собой потенциальную опасность для жизни больного и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.
Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид ® не рекомендуется.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки активного вещества в легкие.
При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.
Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечениковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации.
В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозолч для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
Как и при проведении другой ингаляционной терапии, сущенствует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.
Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.
Фликсотид – лекарственное средство из группы глюкокортикостероидов.
Какие у медикамента Фликсотид состав и форма выпуска?
Средство производится в дозированном аэрозоле для ингаляций, куда помещена белая суспензия. Лекарственный препарат в металлическом ингаляторе снабжен распылителем. Активное вещество представляет собой флутиказона пропионат в так называемом микронизированном виде. Вспомогательный компонент – тетрафторэтан.
Ингалятор с лекарством Фликсотид содержит разное количество доз: 120 и 60. Купить медикамент можно по рецепту. Срок реализации составляет два года. Нельзя замораживать аэрозоль, а также подвергать его воздействию прямых солнечных лучей.
Какое у суспензии Фликсотид действие?
Глюкокортикостероид Фликсотид предназначен для местного использования, препарат обладает выраженным противовоспалительным эффектом, кроме того, оказывает противоаллергический эффект. В результате уменьшается выраженность симптомов заболеваний, протекающих с обструкцией дыхательных путей (эмфизема, бронхиальная астма, а также хронический бронхит).
Активный компонент - флутиказона пропионат подавляет пролиферацию лимфоцитов, тучных клеток, нейтрофилов, а также эозинофилов, макрофагов, кроме того, снижает продукцию медиаторов воспаления. Системное действие медикамента выражено минимально.
Терапевтический эффект препарата Фликсотид начинается в течение суток после ингаляционного применения, достигая максимума в течение одной, двух недель и более от начала терапевтических мероприятий. Биодоступность равна 10%.
Системная абсорбция преимущественно осуществляется в легочной ткани. Связывание с протеинами крови – 91 процент. Метаболизируется в печени за счет участия CYP3A4. Период полувыведения равен восьми часам. Выводится с мочой.
Какие у ингалятора Фликсотид показания к применению?
Препарат Фликсотид инструкция по применению назначает для лечения при бронхиальной астме в качестве базисной терапии, кроме того, медикамент назначают при обструктивной болезни легких хронического течения в качестве дополнительного лекарственного средства.
Какие у аэрозоля Фликсотид противопоказания к применению?
Среди противопоказаний к назначению препарата Фликсотид (аэрозоля) инструкция по применению называет детский возраст до года, гиперчувствительность к компоненту лекарства, астматический статус, наличие острого бронхоспазма.
С осторожностью медикамент используют при остеопорозе, циррозе печени, легочном туберкулезе, глаукоме, беременности, гипотиреозе, в лактационный период, а также при системных инфекциях (вирусных, бактериальных, микотических, грибковых).
Какие у препарата Фликсотид применение и дозировка?
Дозированный аэрозоль используют для проведения ингаляций через рот. При бронхиальной астме терапевтический эффект наступает примерно через неделю после начала лечебных процедур. Обычно рекомендуемая доза варьирует в пределах от 100 до 1000 мкг двукратно в сутки.
При легком течении астмы доза составляет 100-250 мкг, при средней степени 250-500 мкг, при тяжелой 500-1000 мкг. В зависимости от состояния пациента дозировку можно увеличивать по рекомендации доктора.
Передозировка от Фликсотид
Симптомы передозировки лекарством Фликсотид: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы особенно при длительном использовании медикамента, иногда может развиться адреналовый криз острого характера, что проявится судорогами, угнетением сознания, а также присоединится гипогликемия. В этой ситуации постепенно снижают дозу препарата и проводят симптоматическое лечение.
Какие от средства Фликсотид побочные эффекты?
Среди иных побочных проявлений можно отметить реакции гиперчувствительности, возможен ангионевротический отек, который в основном локализуется в области ротоглотки, а также на лице, кроме того, дыхательные нарушения в виде бронхоспазма или же одышки, в более тяжелых ситуациях наступает анафилактическая реакция.
Прочие негативные проявления выражаются в виде синдром Кушинга, характерно замедление роста, присоединяется угнетение функции коры надпочечников, наблюдается снижение минерализации косей, кроме того, происходят изменения со стороны зрения в виде катаракты и глаукомы.
Кроме перечисленных побочных эффектов могут наблюдаться следующие проявления: отмечается гипергликемия, присоединяется тревога, на коже могут наблюдаться кровоподтеки, происходит нарушение сна, меняется поведение, включая раздражительность и некоторую гиперактивность преимущественно у детей.
Кроме того, у пациента, использующего препарат Фликсотид, могут наблюдаться изменения со стороны дыхательной системы в виде охриплости голоса, чтобы предотвратить развитие этого симптома необходимо после каждой ингаляции проводить полоскание рта проточной водой. Иногда может отмечаться так называемый парадоксальный бронхоспазм.
Особые указания
Стоит отметить, что проводить резкую отмену лекарства Фликсотид не рекомендуется. Как и у большинства ингаляционных средств, при охлаждении баллончика может снижаться терапевтический эффект лекарства.
Чем заменить Фликсотид, аналоги какие использовать?
Фликсоназе, Флутиказон, а также Флутиказона пропионат, Кутивейт, Назарел.
Заключение
Применять средство Фликсотид необходимо по рекомендации квалифицированного специалиста.
Фликсотид – препарат из группы глюкокортикостероидных гормонов, используемых в виде ингаляций.
1 доза Фликсотида Дискус 50/100/250 содержит флютиказона пропионат микроионизированный 50/100/250мкг соответственно.
1 доза Фликсотида Эвохалер 50/100/250 содержит флютиказона пропионат микроионизированный 50/100/250мкг соответственно.
1 небула (2мл) Фликсотида содержит флютиказона пропионат микроионизированный 0,5 или 2мг.
Фликсотид – ингаляционное лекарственное средство, обладающее выраженным противовоспалительным действием на ткань легких. Действующее вещество – флютиказона пропионат – глюкокортикостероид, способствующий уменьшению частоты приступов бронхиальной астмы, снижающий бронхиальную обструкцию у больных ХЗЛ, улучшающий функцию легких. При применении Фликсотида по инструкции выраженный терапевтический эффект достигается уже на 4-6 день, а субъективное улучшение состояния наблюдается уже спустя сутки. Благодаря этому отзывы о Фликсотиде положительные как со стороны пульмонологов, так и со стороны пациентов, использующих данный препарат.
Биодоступность Фликсотида колеблется от 10 до 30%. При ингаляционном введении некоторая часть препарата попадает в пищеварительную систему, но это не играет существенной роли, так как при пероральном приеме биодоступность флютиказона пропионата не превышает 1%. Системная абсорбция препарата при ингаляционном пути введения прямо пропорциональна вводимой дозе. Попавшая в кровоток часть препарата достаточно быстро метаболизируется в печени, выводится препарат почками. Период полувыведения Фликсотида составляет 8 часов.
Фликсотид: показания к применению
В инструкции к Фликсотиду описаны следующие показания к применению:
- терапия пациентов, страдающих бронхиальной астмой в тяжелой форме или средней степени тяжести (в том числе при приеме системных глюкокортикостероидов) для профилактики приступов;
- терапия пациентов с ХЗЛ с целью снижения бронхообструкции и улучшения вентиляционной функции легких.
Фликсотид: инструкция к применению
Фликсотид Дискус
Используется для ингаляций. Для достижения желаемого эффекта Фликсотид Дискус необходимо использовать регулярно, даже при ремиссии. Длительность лечения и дозировку в каждой клинической ситуации подбирает лечащий врач.
Для взрослых пациентов в зависимости от степени тяжести легочной патологии дозировка Фликсотида Дискус составляет 100-1000мкг дважды в сутки. Использование препарата начинают с минимальных доз, вызывающих терапевтический эффект. При необходимости дозировку увеличивают.
Для пациентов, принимающих бекламетазона дипропионат, дозировка Фликсотида составляет половину дозы бекламетазона.
Максимальная суточная дозировка Фликсотида по инструкции составляет 2000мкг.
Детям от 4 лет, страдающим бронхиальной астмой, Фликсотид Дискус назначается в дозе 50-100мкг дважды в день. При необходимости дозировку можно постепенно увеличить до 400мкг в сутки.
Взрослым пациентам, страдающим ХЗЛ, Фликсотид Дискус назначается по 500мкг дважды в сутки.
Фликсотид Эвохалер
Перед первым использованием Фликсотида Эвохалер, а также в тех случаях, когда препаратом не пользовались больше недели, необходимо распылить несколько доз. Этим достигается равномерное дозирование действующего вещества. Мундштук следует чистить минимум один раз в неделю. Перед применением флакон с препаратом необходимо тщательно встряхнуть. Распылять аэрозоль нужно во время медленного вдоха. При определении дозировки препарата нужно учитывать, что разовая доза должна соответствовать дозе двух распылений Фликсотида Эвохалер.
Детям в возрасте 1-4 года ингаляцию проводят при помощи специального доставочного устройства – спейсера «Бебихалер».
Фликсотид Небулы
Эту форму препарата применяют для ингаляций с помощью мундштука или лицевой маски. Также препарат может доставляться при помощи струйного (не ультразвукового!) небулайзера. При необходимости проведения ингаляции в течение длительного времени, а также для достижения малой дозировки допустимо разведение препарата в физрастворе.
Противопоказания к применению Фликсотида
В инструкции к Фликсотиду указаны следующие противопоказания к его использованию:
- индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов;
- не применяется для купирования приступов при бронхиальной астме.
С особой осторожностью следует назначать Фликсотид и аналоги препарата детям с учетом возможных гормональных нарушений. Также особую осторожность нужно соблюдать при назначении препарата пациентам, страдающим туберкулезом легких и сахарным диабетом.
Побочные действия препарата Фликсотид
При использовании препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов:
- со стороны органов дыхания: парадоксальный бронхоспазм (при возникновении этого симптома необходимо воспользоваться бронходилятаторами быстрого действия), охриплость голоса,
- со стороны обмена веществ и эндокринной системы: нарушение минерализации костной ткани, у детей – задержка роста, увеличение концентрации глюкозы в крови, глаукома, катаракта,
- со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, чувство тревоги, нарушение сна,
- аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Особые указания
После каждого использования препарата необходимо тщательно полоскать полость рта водой. При несоблюдении этого правила возможно развитие орального кандидоза, что нередко служит причиной негативных отзывов о Фликсотиде.
Применение Фликсотида во время беременности
Использование препарата в период беременности возможно лишь в тех случаях, когда польза для матери значительно превышает риск возможной патологии у плода.
Условия хранения
Фликсотид и аналоги препарата следует хранить при комнатной температуре вдали от солнечных лучей . Открытые небулы хранятся не более 12ч в вертикальном положении. Категорически запрещено препарат замораживать.
Фликсотид: аналоги препарата
Встречаются следующие аналоги Фликсотида: Кутивейт, Назарел, Фликсоназе, Флутиказон.
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в ингаляторах (с дозирующим устройством); в коробке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабженный распылителем. Содержимое ингалятора — белая или почти белая суспензия.
Характеристика
ГКС местного действия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое, противовоспалительное местное, глюкокортикоидное .Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, ПГ, лейкотриенов, цитокинов).
Фармакодинамика
Уменьшает выраженность симптомов и снижает частоту обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, снижает необходимость назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС, характеризуется повышением качества жизни пациента. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект проявляется в течение 24 ч после ингаляционного применения, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены препарата.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность — 10-30% (в зависимости от системы доставки препарата). Абсорбируется преимущественно в легких. При проглатывании части ингалированной дозы, системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при всасывании из ЖКТ составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Имеет большой объем распределения (около 300 л). Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного метаболита. Почечный клиренс незначителен (менее 0,2%). Имеет высокий плазменный Cl — 1150 мл/мин. T 1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой в виде метаболита (менее 5%).
Показания препарата Фликсотид ®
Бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия) у взрослых и детей 1 г и старше (в т.ч. с тяжелым течением заболевания, с зависимостью от системных ГКС), хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы, детский возраст (до 1 года).
С осторожностью, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Кандидоз полости рта и глотки, охриплость (после ингаляции необходимо полоскать рот и горло водой), парадоксальный бронхоспазм (требует отмены препарата, и продолжения терапии другими средствами); редко — развитие аллергических реакций (кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции); возможно понижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Взаимодействие
При одновременном назначении с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) возможно повышение системного действия флутиказона пропионата (следует соблюдать осторожность).
Способ применения и дозы
Ингаляционно , после ингаляций следует прополоскать рот водой.
Бронхиальная астма. Взрослым и подросткам старше 16 лет: по 100-1000 мкг 2 раза в день, в зависимости от тяжести заболевания: легкая форма астмы — 100-250 мкг, средняя форма — 250-500 мкг, тяжелая форма — 500-1000 мкг. В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу либо увеличивают до появления клинического эффекта либо снижают до минимальной эффективной дозы.
Детям старше 4 лет (только в форме аэрозоля для ингаляций, дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): рекомендуемая доза 50-100 мкг 2 раза в день.
Детям от 1 года до 4 лет: (только в форме аэрозоля для ингаляций дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): по 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (применение спейсера, меньший просвет бронхов, интенсивное носовое дыхание). Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской («Бэбихалер»).
Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослым, по 500 мкг 2 раза в день.
Передозировка
Симптомы: острая — временное снижение функции коры надпочечников; хроническая — подавление функции коры надпочечников.
Лечение: хроническая передозировка — проведение мониторинга резервной функции коры надпочечников (лечение препаратом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта).
Меры предосторожности
При отсутствии эффекта или резком обострении бронхиальной астмы следует увеличить дозу препарата и при необходимости назначить пероральные стероиды и/или антибиотики при развитии инфекции. У пациентов, принимавших системные стероиды, переход на ингаляции должен проходить на фоне постепенной отмены системных препаратов. Постепенное снижение дозы системных глюкокортикоидов следует начинать через неделю после начала применения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или других глюкокортикоидов в эквивалентных дозах) менее 10 мг/сут, снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалом не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут — в больших дозах с интервалом в 1 нед.
Нельзя резко прекращать лечение Фликсотидом. С осторожностью используют при туберкулезе легких. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих препарат длительное время.
В редких случаях при переводе пациентов с приема системных глюкокортикоидов на ингаляционную терапию могут развиваться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией; могут также обостряться сопутствующие аллергические заболевания (аллергический ринит, экзема), которые ранее подавлялись системными препаратами. В этих случаях необходимо симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия. При необходимости на протяжении всего курса лечения можно назначать местную противогрибковую терапию.
Особые указания
Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы.
Препарат необходимо принимать регулярно в течение всего курса лечения даже при отсутствии симптомов заболевания.
Эффект снижается при охлаждении баллончика.
Производитель
«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА», Польша.
Условия хранения препарата Фликсотид ®
При температуре не выше 30 °C. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фликсотид ®
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| J42 Хронический бронхит неуточненный | Аллергический бронхит |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит хронический | |
| Воспалительное заболевание дыхательных путей | |
| Заболевание бронхов | |
| Катар курильщика | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обострение хронического бронхита | |
| Рецидивирующий бронхит | |
| Хронические бронхиты | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Хронический бронхит | |
| Хронический бронхит курильщиков | |
| Хронический спастический бронхит | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы |
Представлены аналоги лекарства фликсотид, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Фликсотид - Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.
При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.
В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.
Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Фликсотид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Фликсотид | |
| Аэрозоль 50мкг 120доз (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша) | 630.20 |
| Аэрозоль 125мкг 60доз (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша) | 927.90 |
| Аэрозоль 250мкг 60доз (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша) | 1321.10 |
| Кутивейт | |
| Крем 15г (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша) | 319.50 |
| Мазь 15г (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша) | 327.50 |
| Назарел | |
| Спрей назальный 50мкг 120доз (Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о. (Чехия) | 367.50 |
| Синофлурин | |
| Фликсоназе | |
| 50мкг / доза 120доз спрей назальный (Глаксо Вэллком С.А. (Испания) | 791.10 |
| Аэрозоль назальный 50мкг 120доз (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша) | 811.60 |
| Флутиказон* (Fluticasone) | |
| Флутиказона пропионат | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве фликсотид. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Три посетителя сообщили об эффективности
Четыре посетителя сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Фликсотид?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Отчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставлена24 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейНазарел
NazarelРегистрационный номер:
ЛСР-005468/08-150708Торговое название: НАЗАРЕЛ
Международное непатентованное название:
ФликсотидХимическое название: 6а,9-Дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил] карбонил]-11 b-гидрокси-16а-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17а-ил пропионат
Лекарственная форма:
спрей назальный дозированныйСостав:
Каждая доза содержит:
активное вещество: флутиказона пропионат 50 мкг;
вспомогательные вещества: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.
Описание:
Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 60, 120, 150 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионта в одной дозе.
Фармакотерапевтическая группа:
глюкокортикостероид для местного применения.Код ATX:
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаГлюкокортикостероидное средство (ГКС) для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного применения. При применении в терапевтических дозах Фликсотид не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фармакокинетика
Абсорбция:
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) максимальная концентрация в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (Фликсотид в стабильном состоянии имеет значительный объем распределения - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм:
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выведение:
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.
Показания к применению
Противопоказания
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Беременность и период лактации
Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
Интраназально.Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг в сутки в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.
Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон: нажмите на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если вы не использовали препарат более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм. Далее необходимо:
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
Использовать в течение не более 3-х месяцев после первого применения спрея.
Побочные действия
Местные реакции. Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, очень редко анафилактические реакции и бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).
При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении глюкокортикостероидов системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.Особые указания
Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме.Возможно появление системных эффектов назальных глюкокортикостероидов, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные глюкокортикостероиды даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 50 мкг/ доза.По 60, 120 или 150 доз во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25° С. Хранить в местах, не доступных для детей!Срок годности
3 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска
По рецепту.Производитель
Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о., Чешская Республика Опава-Комаров, Остравска 29, 74770 IVАХ Pharmaceuticals s.r.o., Czech Republic, Opava-Komarov, Ostravska 29, 747 70Адрес для приема претензий:
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд»
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
