Добавить в избранное

Глимепирид форма выпуска. Глимепирид - официальная инструкция по применению

Catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства

Глимепирид - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Глимепирид

Международное непатентованное наименование:

глимепирид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:
активное вещество: глимепирид - 2 мг или 3 мг.
вспомогательные вещества : лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель «солнечный закат» желтый Е110*, краситель хинолиновый желтый водорастворимый Е104*.
* Красители входят только в состав таблетки с дозировкой 3 мг.

Описание:

плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской (дозировка 2 мг) и плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской (дозировка 3 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
лейкопения;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе);
повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность и лактация;
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают 1 мг глимепирида один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.
В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции ß-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ : в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Со стороны органа зрения : во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения : иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения : редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия : в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.
Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.
Ослабление гипогликемического действия , и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Под действием таких симпатолитических средств, как ß-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
нарушение функции почек;
тяжелое нарушение функции печени;
передозировка глимепирида;
некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение ß-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг и 3 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель/ организация, принимающая претензии потребителя:
ОАО "Фармстандарт - Лексредства",
305022, г. Курск, ул. 2-ая Агрегатная, д.1а/18

Сахарный диабет - коварное заболевание. Оно подкрадывается настолько незаметно, что в один момент может сделать человека инвалидом, пожизненно принимающим лекарственные препараты для поддержания здоровья. Клиницистами на сегодняшний день выделяется несколько форм этого заболевания. 1 и 2 форма - глобальные, достаточно распространенные, еще несколько форм - специфические, встречающиеся редко или ситуационно зависимые, например, диабет беременных. Препарат "Глимепирид", аналог которого оказывает такое же лечебное действие, применяется в лечении сахарного диабета 2 типа.

Инсулиннезависимый диабет

Сахарный диабет - распространенное заболевание. Причем диабет 2 типа поражает чаще всего людей в возрасте или страдающих ожирением. При таком типе болезни поджелудочная железа нормальна и вырабатывает инсулин, который организм не может усваивать в силу снижения чувствительности к этому важному гормону, так называемой инсулинорезистентности.

Характерный признак инсулиннезависимого диабета - гипергликемия - устойчивое повышение сахара в сыворотке крови. Соблюдение диеты, снижающей употребление углеводов, снижение массы тела и употребление специальных лекарственных препаратов позволяет нормализовать уровень сахара в организме. Одним из таких лекарственных средств является "Глимепирид". Аналог данного средства должен содержать такое же активное вещество или другое соединение, но оказывающее аналогичное действие.

Что содержит препарат?

Один из лекарственных препаратов, назначаемых в лечении инсулиннезависимой формы сахарного диабета - "Глимепирид". Состав данного лекарства достаточно прост - в нем всего один активный компонент, по названию которого поименован сам препарат. Это глимепирид - сульфонилмочевина III поколения. Но что это такое? Сульфонилмочевина относится к синтетическим веществам, обладающим сахаропонижающим свойством. Ученые постоянно ищут новые средства, способные улучшить самочувствие больных, и сульфонилмочевина уже подарила людям несколько таких открытий.

Более четверти века назад немецкие ученые предложили к использованию в терапии сахарного диабета типа 2 глимепирид, состав которого основан на сульфонилмочевине и является ее производным третьего поколения. Также в препарате содержатся формообразующие компоненты:

карбоксиметилкрахмал натрия;
лактозы моногидрат;
магния стеарат;
повидон;
полисорбат;
целлюлоза микрокристаллическая.

Помимо всего прочего, микрокристаллическая целлюлоза помогает организму в выведении ненужных веществ из кишечника, являясь природным сорбентом и необходимой для пищеварения клетчаткой. Противодиабетический препарат "Глимепирид", производитель которого может быть различным, в своем составе будет содержать одно действующее вещество с одноименным названием и некоторые дополнительные компоненты.

Как работает "Глимепирид"?

Одна из последних находок фармакологов в борьбе с инсулиннезависимым диабетом - лекарство "Глимепирид". Инструкция по применению данного препарата говорит о его эффективности. Глимепирид, являясь производным 3 поколения сульфонилмочевины, в процессе химических реакций в организме во время работы превращается в два компонента - гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Причем первый из метаболитов является фармакологически активным веществом - как периферический вазодилататор понижает артериальное давление.

Какое действие оказывает "Глимепирид"?

Препарат "Глимепирид" отзывы получает в основном положительные, помогая больным инсулиннезависимым диабетом бороться с болезнью. Это происходит благодаря тому, что действующее вещество - глимепирид - заставляет клетки поджелудочной железы активнее отдавать инсулин в организм. Цель лечения сахарного диабета 2 типа - нормализация углеводного обмена. Именно этим занимается глимепирид.

Еще одной функцией, хотя и не основной, данного лекарственного вещества является уменьшение печенью выработки глюкозы. А так как количество глюкозы в крови не связано с деятельностью производных сульфонилмочевины 1, 2 или 3 поколений, то при приеме таких лекарственных веществ возможна гипогликемия - понижение уровня сахара крови ниже допустимого. В отношении глимепирида наступление критичного уровня гипогликемии за почти три десятка лет клинических наблюдений по применению данного препарата зарегистрировано не было. Это говорит о том, что препарат активно работает, не вызывая патологий углеводного обмена. Действующее вещество, которое носит название глимепирид, является активным компонентом многих лекарственных средств для борьбы с диабетом 2 типа.

Одноименное лекарство "Глимепирид", аналог его должен содержать такое же действующее вещество, или вещество аналогичного действия, помогает нормализовать обмен и метаболизм углеводов в организме, позволяя снизить уровень сахара в крови.

Как следует принимать лекарство?

Широко используемый препарат в лечении инсулиннезависимого диабета - "Глимепирид". Дозировка вещества, работающего в лекарственном средстве, может быть различной - от 1, 2, 3, 4, 6 мг на одну единицу лекарственной формы. Препарат выпускается в таблетках, что удобно в применении самим пациентом. Причем принимать препарат "Глимепирид", аналог его с таким же активным компонентом, следует всего один раз в день, что также удобно.

Количество действующего вещества, необходимого для ежедневного приема, назначает врач на основании регулярного контроля уровня сахара крови и мочи. Начинают прием данного лекарства обычно с дозировки в 1 мг. При необходимости дозу постепенно, в течение 10-14 дней увеличивают до 6 мг в сутки. Следует учесть, что применение глимепирида больше, чем 8 мг за один раз, противопоказано. Разбивать дозу на несколько приемов нецелесообразно, так как проведенные исследования выявили отсутствие лечебного эффекта от повторного применения глимепирида за сутки.

Когда принимать нельзя

Таблетки "Глимепирид" помогают больным инсулиннезависимым диабетом в том случае, если корректировка диеты и снижение массы тела не дают эффекта в нормализации уровня сахара крови и мочи. Но принимать этот и подобные ему препараты необходимо только по назначению лечащего врача. Лекарство "Глимепирид", аналог его с таким же действующим компонентом нельзя принимать в следующих случаях:

инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа) - абсолютная неэффективность глимепирида;
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
кетоацидоз - метаболическое смещение кислотно-щелочного баланса организма с усилением кислотности;
кома;
прекома;
повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к сульфаниламидам.

Данное лекарственное средство не назначается к применению во время беременности или кормления ребенка грудью. О том, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, говорит прилагаемая к препарату "Глимепирид" инструкция по применению.

Побочное действие

Производное сульфонилмочевины 3 поколения - глимепирид, аналог лекарства с таким же названием помогают бороться с недостаточной восприимчивостью клеток организма к инсулину, нормализуя уровень сахара. Но применение таких лекарственных препаратов может вызвать следующие побочные эффекты:

аллергические реакции;
боли в животе (в области желудка);
гипогликемия;
гипонатриемия;
лейкопения;
нарушение вкусовых ощущений - металлический привкус во рту ;
нарушения функции печени и/или почек;
повышенная чувствительность к алкоголю;
тошнота;
увеличение массы тела;
фотодерматоз.

Появление подобных реакций на применение препаратов с активным действующим компонентом глимепиридом требует консультации с врачом, корректировки дозировки средства или же изменения лекарственного вещества на другое.

Аналогичные лекарства

В инсулиннезависимой диабетической клинике широко применяется препарат "Глимепирид". Аналог данного лекарства должен содержать такое же активное вещество - производное сульфонилмочевины глимепирид. Таких лекарственных средств на аптечном рынке достаточный выбор - "Амарил", "Диамерид", "Глимаз", "Меглимид" и некоторые другие.

Широко применяемое лекарство - "Амарил". Оно содержит идентичное количество действующего компонента, обладает схожими противопоказаниями к применению и проявлением возможных побочных эффектов. Многие больные спорят о том, "Амарил" или "Глимепирид" - что лучше. Однозначного ответа в этом споре нет. По сути дела, "Глимепирид" - дженерик препарата "Амарил", ведь у них одно и то же действующее вещество в идентичной концентрации.

Больные, нуждающиеся в терапии препаратами сульфонилмочевины 3 поколения, отдают предпочтение "Глимепириду" только из соображений его цены - стоимость препарата может быть ниже на несколько десятков рублей, чем у "Амарила " или других аналогичных лекарственных средств. Так что в аптеках практически одинаковым спросом пользуются "Глимепирид", аналог "Амарил" и другие препараты.

Особенности лечения "Глимепиридом"

Несмотря на то что лекарственное вещество глимепирид является современным, широко применяющимся средством в борьбе с инсулиннезависимым диабетом 2 типа, при его использовании необходимо учитывать некоторые особенности. Препарат необходимо принимать ежедневно, в одно и тоже время. Если время упущено, не нужно восполнять пробел увеличением дозы лекарства. Это может лишь навредить, но не компенсировать лечебный эффект.

Как результат лечения сульфонилмочевиной 3 поколения, может наступить нормализация уровня сахара крови и препарат нужно будет отменить, чтобы на фоне его приема не развилась гипогликемия. Но и недостаточная доза препарата - это очень плохо, ведь может развиться гипергликемия, симптомы которой - сильная жажда, учащенное мочеиспускание, сухость во рту. Обо всех изменениях в своем самочувствии больной должен обязательно сообщать лечащему врачу, чтобы вовремя скорректировать дозу препарата. При наступлении улучшения состояния больного нельзя оставлять без регулярного медицинского наблюдения, ведь болезнь может вернуться.

Лечение "Глимепиридом" - эффективная помощь больным инсулиннезависимым диабетом. Но его использование требует наблюдения за самочувствием как самим больным, так и лечащим врачом для своевременной корректировки дозы препарата или его отмены.

Брутто-формула

C 24 H 34 N 4 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Глимепирид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

93479-97-1

Характеристика вещества Глимепирид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок почти без запаха, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипогликемическое .

Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2-3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 нед. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). У ряда пациентов, особенно с высоким уровнем глюкозы натощак, эффект достигается при дозе 6 мг. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%.

В экспериментах на животных не выявлено случаев мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия, влияния на фертильность.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C max — 2-3 ч. Объем распределения — 8,8 л (113 мл/кг), общий Cl — 47,8 мл/мин, связывание с белками плазмы приближается к 100 %. В печени практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-деривата (при участии цитохрома P450 IIC9), обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида, и далее (при участии одного или нескольких цитозольных ферментов) до неактивного карбоксильного метаболита. Т 1/2 — 5-8 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует.

Применение вещества Глимепирид

Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез кишечника), лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, гипотиреоз или тиреотоксикоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Глимепирид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения; редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает C max , AUC и Т 1/2 (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.

Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Пути введения

Внутрь

Меры предосторожности вещества Глимепирид

Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин). Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Лекарственная форма: таблетки Состав:

На одну таблетку:

Одна таблетка 1,0 мг содержит :

Действующее вещество: глимепирид - 1,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 79,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50

Одна таблетка 2,0 мг содержит :

Действующее вещество: глимепирид - 2,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 78,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, полисорбат-80 - 0,50 мг, магния стеарат - 0,70 мг.

Одна таблетка 3,0 мг содержит :

Действующее вещество: глимепирид - 3,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 117,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, повидон-К25 - 3,75 мг, полисорбат-80 - 0,75 мг, магния стеарат - 1,05 мг.

Одна таблетка 4,0 мг содержит :

Действующее вещество: глимепирид - 4,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 156,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, полисорбат-80 - 1,00 мг, магния стеарат - 1,40 мг.

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета: дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской, с одной стороны; дозировки 2 мг, 3 мг, 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской, с одной стороны и фасками. Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения АТХ:

A.10.B.B.12 Глимепирид

Фармакодинамика:

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой.

По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 кДа, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем . Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину . Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект . обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменный мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов . Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo . Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие препарата . Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса , который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты . Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг.

Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином . У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином.

У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Применение у детей . Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.

Фармакокинетика:

Абсорбция

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг, максимальная концентрация (С mах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и С mах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

Распределение

Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Метаболизм

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP 2C 9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

Выведение

После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный в моче не обнаруживается.

Средний период полувыведения (Т 1/2), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение Т 1/2 .

Средний Т 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно.

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания:

Сахарный диабет 1 типа;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

Тяжелые нарушения функции печени (отсутствие опыта клинического применения);

Тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения);

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Беременность;

Грудное вскармливание;

Детский возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью:

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии).

При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел "Особые указания", может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии).

При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности).

При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Беременность и лактация:

Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы препарата:

Снижение массы тела;

Изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел "Особые указания").

Продолжительность лечения

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для перорального применения, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболические стероиды и мужские половые гормоны, . производные кумарина, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, гуанетидин, ингибиторы моноаминооксидазы, пара- , (высокие парентеральные дозы), азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: , барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, и другие симпатомиметические средства, слабительные средства (при длительном применении), (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, и способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, гуанетидин и , признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому необходимо принимать по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама.

Особые указания:

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

Нежелание или неспособность пациента (наиболее часто наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

Изменение диеты;

Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

Тяжелые нарушения функции почек;

Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

Передозировка глимепирида;

Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

Прием глимепирида при отсутствии показаний к его применению.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и , может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

Симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контр регуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел "Побочное действие"), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 10, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

ОЗОН ООО

Россия Дата обновления информации: 30.04.2017 Иллюстрированные инструкции

Комментариев: 0

Комментариев:

Глимепирид: инструкция по применению предписывает его использовать в очень узком диапазоне заболеваний. И это не удивительно, ведь препарат рассчитан только на лечение людей, страдающих сахарным диабетом 2 типа.

Форма и состав двух вариантов препарата

Глимепирид является пероральным гипогликемическим средством. Выпускается в двух формах:

Первая. Белые, плоские, цилиндрической формы таблетки, снабженные фаской и риской. В каждой таблетке содержится 2 миллиграмма глимепирида.
Вторая. Желтоватые, плоские, цилиндрической формы таблетки, с фаской и риской. Каждая таблетка содержит 3 миллиграмма глимепирида.

Показания, заболевания и противопоказания

Данным средством лечат диабет 2 типа, если пищевые ограничения и другие немедикаментозные действия оказались малоэффективны. Может применяться при низкой эффективности монотерапии глимепиридом.

Заболевание, при котором используется глимепирид, только одно - инсулинозависимый сахарный диабет 2 типа.

Это лекарство полностью противопоказано людям, страдающим:

Препарат нельзя применять беременным и кормящим женщинам. Кроме того, его нельзя давать детям и подросткам до достижения полного совершеннолетия.

При использовании данного средства обязательно нужно соблюдать особую осторожность в следующих состояниях:

обширные и тяжелые ожоги;
хирургические вмешательства в полости тела;
тяжелые травматические повреждения;
непроходимость в кишечнике.

Дозировки в различных состояниях

Поскольку глимепирид влияет на уровень глюкозы в крови, первоначальные и поддерживающие дозы определяет лечащий специалист на основе индивидуального обследования и выявления начального состояния пациента.

Первоначально глимепирид назначается в минимальной дозировке - 1 мг 1 раз в день. После того как появится положительный лечебный эффект, доза корректируется и устанавливается как поддерживающая.

Если осуществлять гликемический мониторинг нет возможности, суточная доза увеличивается постепенно, сопровождаемая периодическими проверками уровня глюкозы в крови. Делается это один раз в одну или две недели. Этапы постепенного повышения дозы: до 2, 3, 4 мг в день. Принимать более 4 мг в день можно только в крайних случаях. За сутки допускается максимальная доза не более 6 мг.

Вся суточная доза принимается за один раз перед едой или во время приема пищи. Лучше всего принимать лекарство во время завтрака. Иные способы приема глимепирида назначаются медицинским работником с учетом анамнеза и образа жизни человека.

Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая половиной стакана воды. Делать перерывы, даже незначительные, между приемами категорически не рекомендуется. Длительность лечения определяется врачом, поскольку зависит от состояния организма пациента и количества глюкозы в его крови.

Если препарат нужно пить вместе с метформином, то начинать все нужно опять с нуля, то есть с минимальной дозы глимепирида. При этом дозу метформина нужно сохранять в прежнем режиме. Дальнейшее повышение дозы осуществляется поэтапно. Формирование этапов зависит от той концентрации глюкозы, которую желательно поддерживать.

Если прием самой большой дозы глимепирида не дает желаемого эффекта, то есть уровень глюкозы не снижается до нужной концентрации, то можно сочетать этот препарат с инсулином.

При таком сочетании использованная ранее доза глимепирида фиксируется в низменном виде. При этом инсулин назначается с самой малой дозы. Впоследствии эти дозы можно увеличивать, но обязательно под контролем количества глюкозы.

При возникновении необходимости перевода человека с иного гипогликемического средства на глимепирид прием в любом случае следует начинать с 1 мг. Увеличение доз осуществляется по тем же правилам, которые описаны для начала приема в случае монотерапии.

Однако нельзя не учитывать характер воздействия предыдущего средства. Нужно обязательно знать и помнить дозировку, продолжительность лечения и эффективность воздействия предыдущего гипогликемического препарата. Если использовался лечебный препарат с большим периодом полувыведения, то появляется необходимость сделать паузу в лечебном курсе. Она должна быть равна этому периоду полувыведения.

Побочные эффекты и их особенности

Данный препарат, так же как и его аналоги, отличается большим набором побочных эффектов. Они могут заключаться в следующих процессах.

Бывают случаи, когда побочные эффекты могут быть крайне опасны не только для здоровья, но и для жизни. К таковым относятся: тяжелая гипогликемия, существенные изменения состава крови, сильные проявления аллергии, появление печеночной недостаточности.

В таких случаях нужно немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.

Аналоги глимепирида

Этот препарат относится к тем лекарственным средствам, которые отличаются большим разнообразием аналогов, что позволяет подбирать препараты под конкретную ситуацию и особенности организма.

Наибольшей популярностью среди глимепирид-аналогов пользуются два препарата. Они относятся к категории лекарственных средств нового поколения, обладающих хорошей эффективностью и заменимостью при возникновении аллергической реакции.

Глимепирид канон. Применение этого препарата ничем особенным не отличается от собственно глимепирида. Однако аналог - это средство, которое несмотря на схожесть, имеет свои отличия. Глимепирид канон назначается в тех же дозировках и при схожих симптомах. Аналогичны и противопоказания. Не применяется он при сахарном диабете первого типа, а на время беременности и лактации женщин переводят на другие препараты. Существенные отличия во время использования глимепирид канон наблюдаются при воздействии на организмы людей, страдающих патологиями эндокринной системы, особенно щитовидной железы. Если после приема препарата Глимепирид канон достигается компенсация сахарного диабета, то следует ждать увеличения уровня чувствительности к инсулину, что существенно снижает потребность как в глимепириде, так и в его аналогах.
Глимепирид тева. Он имеет тоже активное вещество, то есть глимепирид, но его таблетки выпускаются в трех дозировках - 1, 2 и 3 мг. Глимепирид тева - это такой же гипогликемический препарат, относящийся к производным сульфонилмочевины третьей генерации. Его фармакологические особенности заключаются в стимуляции активности поджелудочной железы и высвобождении инсулина из бета-клеток. Это означает, что глимепирид тева, как и другие производные сульфонилмочевины, способствует увеличению реакции бета-клеток поджелудочной железы на стимулирование глюкозой. Однако объем инсулина, который выделяется под воздействием препарата Глимепирид тева значительно отличается в меньшую сторону по сравнению с воздействиями традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины.

КАТЕГОРИИ