Лекарственный препарат Амарил при сахарном диабете: сахароснижающий средство третьего поколения. Амарил - инструкция по применению Лечение сд 2 типа препаратом амарил

Сахарный диабет второго типа – распространенное заболевание, при котором содержание сахара в крови превышает необходимую норму. С болезнью успешно борются современные лекарства. Одно из них – Амарил, инструкция по применению которого рассмотрена в статье. Лекарство Амарил специалисты относят к группе гипогликемизирующих препаратов, способных уменьшить содержание глюкозы в лимфе крови людей, болеющих сахарным диабетом второго типа.

Обычно Амарил прописывает эндокринолог, как основное средство для понижения уровня глюкозы в лимфе крови. Иногда таблетки от диабета по показаниям назначаются в комплексной терапии, совместно с инсулином и метморфином.

В основе Амарила, как гласит инструкция по применению, вещество, которое имеет международное непатентованное наименование (МНН) – глимепирид. Он отвечает за необходимую выработку инсулина, чтобы он, в свою очередь, начал выполнять основную функцию – понижать уровень сахара. Происходит это за счёт выделения инсулина из клеток поджелудочной железы, которые проявляют реакцию на действие самой глюкозы. Точнее, выработка инсулина идет благодаря его взаимодействию с группами белков калиевых каналов (АТФ-каналов), которые располагаются на поверхности клеток. Глимепирид способен выборочно соединиться с белками и отрегулировать деятельность АТФ-каналов, они контролируемо открываются и закрываются.

Глимепирид способен оказывать еще одно важное действие. Он выделяет кальций из крови, который поступает к клеткам тканей и предотвращает образование атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Если максимальная доза пациенту недостаточна, то к терапии подключают метморфин. Последний тормозит процесс глюконеогенеза в печени, уменьшает всасывание глюкозы из кишечника. Также увеличивает утилизацию глюкозы и чувствительность самих тканей. По назначению врача к терапии может быть подключен инсулин совместно с метморфином либо отдельно от него.

В организме происходит полное поглощение активного компонента. Еда оказывает небольшое воздействие на абсорбцию, может немного затормозить её скорость. Выведение глимепирида, как и большинства лекарств последнего поколения, происходит через кишечник, а также почки. Выяснено, что в моче в неизменившемся виде вещество не остается. Исследования не определяют в организме накопление глимепирида.

Амарил М – сочетание двух действующих веществ метформина и глимепирида, инструкция по его применению указывает все необходимые характеристики лекарства. В аптечных точках препарат обычно продается: 1 мг глимепирида + 250 мг метформина, 2 мг глимепирпида + 500 мг метформина.

Формы выпуска

Лекарство выпускается в форме овальных таблеток (1–4 мг). На одной из сторон таблетки читается надпись HD125. В одном блистере 15 штук. Сами блистеры упаковываются в картонные коробочки. Купить препарат можно в упаковках по два, четыре, шесть либо восемь блистеров. Таблетки различны по цвету: розоватые содержат 1 мг; зеленые 2 мг, Амарил 3 мг – оранжевые по цвету и Амарил 4 мг – нежно голубые таблетки.

В составе одной таблетки:

глимепирид третьего поколения – основной компонент, понижающий глюкозу, вещество, выделяемое из сульфамида;
повидон – химический элемент, энтеросорбент;
лактоза с молекулой воды (моногидрат);
целлюлоза микрокристаллическая;
натрия карбоксиметилкрахмал – пищевая добавка, загуститель, повышающий клейкость;
индигокармин – пищевой безопасный краситель
магния стеарат (стабилизирующий пеногаситель).

Препарат Амарил удобен в использовании, таблетку всего лишь нужно принять один раз утром. Инструкция по применению, а также цена вполне доступны для каждого заболевшего этим эндокринным заболеванием.

Противопоказания

При всей своей эффективности Амарил обладает целым рядом противопоказаний, принимая таблетки, это нужно учитывать.

Сахарный диабет первого типа. В отличие от сахарного диабета второго типа, для него характерна абсолютная недостаточность инсулина, которая возникает из-за разрушения клеток поджелудочной железы.
Диабетический кетоацидоз – осложнение течения сахарного диабета, обычно первого типа. Нарушения в углеводном обмене из-за острой нехватки инсулина.
Диабетическая кома или прекома возникают из-за недостаточности инсулина либо нарушения режима питания, злоупотребления жирными продуктами, углеводами и спиртными напитками.
Значительное нарушение метаболизма.
Тяжело протекающие заболевания печени, а также почек, с нарушением функциональности этих жизненно важных органов. В том числе, учитываются состояния, приводящие к нарушению этих функций – инфекции, шок и т.п.
Проведение гемодиализа.
Ишемия, нарушения функций дыхания, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца. Эти состояния способны привести к гипоксии тканей.
Лактацидоз – редкое осложнение при сахарном диабете, которое вызывает избыток молочной кислоты в организме.
Травмы, ожоги, хирургические операции, септицемия (один из типов заражения крови).
Истощение организма, намеренное голодание – потребление пищи и напитков, содержащих меньше 1000 калорий в день.
Непроходимость кишечника, парез кишечника, диарея, рвота.
Злоупотребление спиртными напитками, острые отравления алкоголем.
Дефицит лактазы (необходимый для выработки лактозы фермент), непереносимость галактозы (один из сахаров).
Ожидание ребенка, кормление грудью.
Возраст до 18 лет, в связи с недостаточностью исследований по данному вопросу.
Индивидуальная непереносимость одного или нескольких составляющих Амарила.

Сразу после назначения Амарила требуется первоначальный контроль над действием лекарства средства и общим состоянием больного.

В первое время без контроля возможно возникновение гипогликемии, что может вызвать тяжелые последствиям для здоровья.

Однако больные могут быть недоступны для медицинского контроля. Например, некоторые не желают или не имеют возможности контактировать с доктором. Особенно это касается людей преклонного возраста. Также сюда можно отнести пациентов, не следящих по разным причинам за своим питанием, алкоголиков. Людей, которые выполняют монотонную тяжелую физическую работу.

Под контролем врача должен проходить прием Амарила у пациентов с нарушениями функций щитовидной железы, а также надпочечников, при других распространенных эндокринных расстройствах. В данном случае необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови и диагностирование признаков гипогликемии, может потребоваться некоторая коррекция дозы.

С особенным вниманием нужно относиться к приему Амарила в ситуации, когда больные одновременно принимают другие лекарственные средства. Врач должен понимать их совместимость и подсказать пациентам правила приема.

Дозировка

Лекарство от диабета Амарил прописывает исключительно специалист – эндокринолог. Назначения он делает только после определения уровня глюкозы в крови пациента. Эндокринологи принимают во внимание так же, как живет человек – его режим питания, физическую активность, возраст, побочные заболевания и еще многие иные факторы.

Минимальной дозой считают 1 мг. Одну таблетку нужно принять раз в сутки в утренние часы перед первым завтраком либо во время него. Разжевывать таблетки не рекомендуется, однако, запить водой следует (не менее половины стакана). При необходимости доктор может назначить большую дозу – от 2 до 3 мг; 4 мг считается стандартной высокой дозой, 6 и 8 мг прописывают в крайне редких случаях. Резко дозу не повышают, интервал между новыми назначениями должен быть не менее семи дней. Во время приема препарата от диабета Амарил и особенно корректировки доз, необходимо сдавать контрольные анализы.

Корректировка обычно требуется при изменениях в образе жизни больного. Например, прием алкоголя, нарушение диеты, резкие набор или сброс веса. Сюда относят нарушения углеводного обмена, передозировку, осложнения в функционировании почек и печени.

Когда назначают Амарил М, для определения дозировки используется тот же принцип. Обычно этот препарат также принимают один раз в сутки. С особым вниманием относятся к подбору доз для пациентов старше 65 лет. Лекарство прописывают, внимательно изучив побочные заболевания пожилых людей, особенно это касается работы печени и почек.

Дозу Амарила не увеличивают при последующем приеме, если пациент не принял по забывчивости ежедневную таблетку. Этот день оставляют без приема лекарства, а на следующий день нужно принимать стандартную дозу.

После приема таблеток пациенту требуется обязательно поесть, в противном случае, уровень сахара опустится ниже нормы. Следующие приемы пищи также нельзя пропускать, иначе может наблюдаться обратный эффект от терапии. Препараты такого типа показаны к приему длительный период времени. Если лекарство от диабета не оказывает нужного действия, назначают комбинированный Амарил М, либо вводят иные сахароснижающие лекарства – метформин и инсулин.

Побочные эффекты

Недавние клинические исследования глимепирида, основного действующего вещества в составе Амарила, выявили побочные эффекты. Они могут проявляться со стороны обмена веществ, пищеварения, зрения, сердечно-сосудистой и иммунной систем. Кроме этого, возможны фотосенсибилизация (повышение восприимчивости организма к ультрафиолетовым лучам), гипонатриемия (падение количества ионов натрия в крови).

Гипогликемия может проявлять себя долгое время, при нарушении обмена веществ симптомами ее являются:

мигрени, головокружение, потеря сознания, иногда до развития комы;
постоянное желание принимать пищу;
позывы на тошноту и рвота;
слабость, бессонница или постоянное желание спать;
внезапное проявление агрессии;
снижение внимательности, замедление основных реакций;
делирий (психическое расстройство с нарушением сознания);
депрессия;
путанность сознания;
нарушения речи (афазия)
ухудшение зрения;
тремор, судороги;
нарушение чувствительности органов;
потеря контроля над собой;
затруднение дыхания;
сильная потливость, липкость кожи;
приступы тревоги;
увеличение частоты сердечных сокращений;
повышение АД;
нарушения в сердечном ритме, нарушения синусового ритма.

Зрение . Значительное ухудшение зрения, обычно в начале приема Амарила. Происходит это из-за нарушения набухаемости хрусталиков, этот процесс прямо зависит от количества глюкозы в крови. Показатель преломления хрусталиков нарушается, зрение становится хуже.

Пищеварение . Больного может тошнить, возникают рвота, чувство переполненности желудка, острые боли в области желудка, вздутие, диарея. К пище может появиться отвращение.

Печень, желчевыводящие пути . Возможно развитие гепатита, холестаза и желтухи, они могут значительно ухудшить состояние здоровья пациента и даже угрожать жизни, в связи с прогрессированием печеночной недостаточности. Однако после отмены Амарила может наступить быстрое восстановление функций печени.

Иммунная система. Наблюдаются аллергические проявления (крапивница, сыпь). Эти реакции обычно легко переносятся, однако, в некоторых случаях наблюдается тяжелая одышка. Снижается давление, возможна анафилаксия (острая реакция на аллерген). Выявлялся аллергический васкулит (иммунное патологическое воспаление сосудов).

Цена

Цена на лекарство невысокая, но может отличаться в аптечных точках разных фирм. Для примера цены на некоторых крупных аптечных интернет-ресурсах, где можно купить Амарил, указаны в таблице.

Аналоги

Лекарство применяется для лечения диабета второго типа. Однако оно может не подойти больному из-за его побочных заболеваний либо других причин. Аналоги Амарила основаны также на действующем веществе глимепирид. Различаться они могут количеством таблеток в пачке, местом производства, вспомогательными веществами и индивидуальной их непереносимостью больными. К аналогам Амарила специалисты относят следующие препараты.

Глемаз. Действующее вещество аналогичное – глимепирид. Препарат выпускается в таблетках, назначают его при планировании длительного лечения, под врачебным контролем. В отличие от Амарила выпускаются только таблетки 4 мг. Средняя цена – 650 руб.
Глемауно. Действие лекарства подобно действию Амарила. Он имеет не столь длинный список предостережений по приему. Однако даются указания не заниматься деятельностью, требующей внимания, во время приема. Препарат отпускается только по рецепту. Средняя цена 2 мг – 476 руб.
Глимепирид. Аналогичное Амарилу средство способно снизить уровень сахара в лимфе крови пациента. Обычно таблетки принимают также один раз в день перед плотным углеводным завтраком, запивая водой в достаточном количестве. При недостаточной эффективности вводят дополнительно инсулин. Отзывы о нем положительные, по стоимости лекарство дешевле подобных препаратов. Средняя цена – 2 мг 139 руб.

Передозировка

Передозировка опасна возникновением гипогликемии – критически снижается концентрация глюкозы в крови, возможна гипогликемическая кома. Такое состояние может длиться от одного дня до трех суток. При возникновении симптомов передозировки больному предлагают продукты, богатые углеводами. Можно съесть кусочек сахара, выпить сок или сладкий чай. Если больной потерял сознание, то ему вводят декстрозу и глюкагон парентеральным способом, минуя желудочно-кишечный тракт.

Если состояние больного после передозировки ухудшается, вызывают «скорую помощь» и если нужно, проводят госпитализацию в больницу.

Амарил является гипогликемическим лекарственным средством, предназначенным для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Изготавливают Амарил таблетки, содержащие:

1 мл глимепирида – розового цвета;
2 мл глимепирида – зеленого цвета;
3 мг глимепирида – светло-желтого цвета;
4 мг глимепирида – зеленого цвета.

В блистерах по 15 таблеток, по 2 блистера в упаковке.

Вспомогательными компонентами Амарила являются: поливидон 25000, моногидрат лактозы, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал натрия гликолат.

Показания к применению Амарила

По инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2 типа в качестве основного лечения либо в составе комбинированной терапии в сочетании с инсулином и метформином.

Противопоказания

По инструкции, Амарил противопоказан в следующих случаях:

Сахарный диабет 1 типа;
Тяжелые нарушения функции печени;
Диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
Беременность и грудное вскармливание;
Тяжелые нарушения функции печени (в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе);
Редкие наследственные заболевания (нехватка лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарства;
Детский возраст.

В применении Амарила следует соблюдать осторожность при:

Наличии факторов риска развития гипогликемии;
Интеркуррентных заболеваниях в процессе терапии либо при изменении образа жизни пациента (изменение диеты или времени приема пищи, снижение или увеличение физической активности);
Нарушении всасывания пищи и лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта (парез кишечника, кишечная непроходимость);
Недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозировка Амарила

Точная дозировка Амарила определяется исходя из начальной концентрации в крови глюкозы.

Изначально лекарство назначают в минимальной дозе с целью достижения требуемого метаболического контроля.

В процессе применения Амарила пациенту следует регулярно следить за уровнем глюкозы в крови, а также гликозилированного гемоглобина.

Таблетки Амарил принимают целиком, запивая половиной стакана воды.

Начальная дозировка Амарила составляет 1 мг в сутки. Увеличение дозировки следует осуществлять постепенно, с интервалом 1-2 недели, в следующем порядке 1мг-2мг-3мг-4мг-6мг-8мг в сутки.

Как правило, при хорошо регулируемом сахарном диабете оптимальная дозировка Амарила составляет 1-4 мг. Применение Амарила в дозе 6 мг и более в сутки является эффективным только для некоторых групп пациентов.

Кратность и время применения Амарила определяет индивидуально лечащий врач с учетом возраста, тяжести заболевания, образа жизни пациента, характера питания.

Суточную дозировку Амарила следует принимать в один прием, преимущественно перед завтраком или другим приемом пищи. Важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

В процессе применения Амарила может потребоваться коррекция дозировки, обусловленная улучшением метаболического контроля. Коррекция дозы Амарила также может потребоваться при:

Изменении образа жизни;
Снижении массы тела;
Возникновении факторов, приводящих к развитию гипергликемии или гипогликемии.

По инструкции, Амарил принимают длительное время.

Побочные действия Амарила

Амарил может вызывать следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

Обмен веществ: гипогликемия, к симптомам которой относятся чувство усталости, сонливость, тошнота, рвота, головная боль, чувство голода, нарушения сна, агрессивность, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, речевые расстройства, спутанность сознания, зрительные расстройства, церебральные судороги, брадикардия;
Органы зрения: транзиторные нарушения зрения вследствие изменения уровня глюкозы в крови;
Пищеварительная система: боли в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, диарея, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, гранулоцитопения;
Аллергии: сыпь на коже, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции, сопровождающиеся одышкой, резким снижением артериального давления, аллергический васкулит;
Другие побочные реакции: фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Особые указания

В первое время применения Амарила существует высокий риск развития гипогликемии, поэтому пациент должен тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Глимепирид – активный компонент Амарила – относится к производным сульфонилмочевины и может привести к развитию гемолитической анемии. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Предпочтительно назначать таким пациентам гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

При быстром приеме легкоусваивающихся углеводов гипогликемия может быть оперативно устранена. Однако для приема Амарила характерно возобновление купированного приступа гипогликемии. Поэтому рекомендуется пациентов оставлять под наблюдением врачей или родственников. В случае тяжелой гипогликемии пациента необходимо доставить в больницу.4,8 - 25 голосов

Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Таблетки Амарил обладают гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопоказания к применению

Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

1 типа;
тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
, прекома и кома;
, ;
наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
детский возраст;
непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии. Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему. Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Амарилом могут развиваться самые разнообразные нежелательные явления, так или иначе затрагивающие деятельность практически всех систем организма. Довольно часто побочные эффекты проявляются гипогликемией, симптомы которой выражаются: , чувством голода, тошнотой , рвотой , , , , и многими другими симптомами. Иногда тяжёлая клиническая картина гипогликемии напоминает инсульт. После её устранения полностью исчезают и нежелательные симптомы.

На начальной стадии лечения могут возникать проблемы со зрением, работой пищеварительной системы, кроветворением. Также возможно развитие , которые могут переходить в осложнения. Поэтому при появлении нежелательных симптомов нужно сразу обращаться к врачу.

Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.

Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля

Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг. Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг. Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем , составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

Суточный режим дозирования препарата устанавливает врач, так как при этом нужно учитывать различные факторы, например, время приёма пищи, объём физических нагрузок и другое.

Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

снижении веса пациента;
изменении образа жизни;
возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

Передозировка

В случаях острой передозировки или длительного применения высоких доз глимепирида может возникать развитие тяжелой гипогликемии, представляющей собой угрозу для жизни.

При обнаружении передозировки нужно срочно обращаться к врачу. Гипогликемию можно купировать приёмом углеводов, например, глюкозой или небольшим кусочком любых сладостей. До полного устранения симптомов гипогликемии пациенту требуется тщательный медицинский контроль, так как нежелательные проявления могут возобновиться. Дальнейшая терапия зависит от симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём глимепирида с некоторыми препаратами может вызвать развитие гипогликемии, например, с Инсулином и прочими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, производными Кумарина, Циклофосфамидом, Дизопирамидом, Фенфлурамином, Фенирамидолом, фибратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Ифосфамидом, ингибиторами МАО, пара-аминосалициловой кислотой, Фенилбутазоном, Азапропазоном, Оксифенбутазоном, салицилатами, Сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами и другими.

Приём , барбитуратов , ГКС , диазоксидов , диуретиков , и других симпатомиметических средств, слабительных средств (при длительном применении), (в высоких дозировках), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоинов, рифампицинов, йодсодержащих гормонов щитовидной железы вызывает ослабление гипогликемического эффекта, а соответственно, повышает концентрацию глюкозы в крови.

Усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида способны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, , и бета-адреноблокаторы.

Условия продажи

В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Амарила необходимо тёмное, защищённое от детей место, с температурой до 30 C.

Срок годности

Аналоги Амарила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Современная фармакология предлагает множество средств подобного действия. Однако самые распространённые аналоги Амарила – это , Глемаз, Глемауно, Диамерид и Меглимид .

Алкоголь и Амарил

В период лечения данным препаратом, особенно в первое время, необходимо отказаться от употребления алкоголя. Дело в том, что как однократное, так и хроническое употребление алкоголя способно значительно усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида .

Отзывы об Амариле

Многочисленные отзывы пациентов и специалистов свидетельствует о том, что при лечении сахарного диабета особое значение имеет грамотный подбор дозирования и терапевтической схемы.

При этом отзывы об Амариле показывают, что данный препарат подходит не всем диабетикам. Довольно часто на начальной стадии лечения у пациентов происходит резкое изменение содержания сахара в составе крови. Однако специалисты уверены, что в таких случаях необходима корректировка дозы в сторону увеличения и это совсем не является показателем неэффективности лекарственного средства.

Конечно, любые корректировки, связанные как с повышением, так и со снижением дозировки следует проводить под тщательным контролем специалиста. Установлено, что неграмотный приём Амарила может стать причиной осложнений заболевания.

Цена Амарила, где купить

В аптеках данный препарат предлагается в нескольких вариантах, с различным содержанием активного вещества. Препарат в среднем стоит – 238-286 руб., цена Амарил 4 мг – 868-1080 руб., 3 мг – 633-829 руб. и 2 мг – 453-562 руб.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Амарил таблетки 4мг 30 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Амарил таблетки 1мг 30 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Амарил таблетки 2мг 90 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Амарил таблетки 3мг 30 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Амарил таблетки 3мг 90 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Аптека Диалог

Амарил (таб. 3мг №30) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 1мг №30) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 3мг №90) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 2мг №90) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 4мг №30) Sanofi-Aventis

Наименование:

Амарил (Amaryl)

Фармакологическое действие:

Амарил – препарат группы сульфонилмочевины, пероральное гипогликемическое средство. Имеет первично пролонгированный эффект. Механизм действия заключается в стимуляции секреции и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатический эффект). Также усиливает чувствительность жировой и мышечной тканей к действию инсулина (экстрапанкреатический эффект). Действует путем блокирования цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов бета-клеток поджелудочной железы. Это сопровождается открытием кальциевых каналов мембран бета-клеток и повышение проникновения в них кальция (деполяризация).

Действующее вещество амарила – глимепирид – быстро отсоединяется и соединяется с бета-клеточным белком, который имеет молекулярную массу 65 кД/SURX и ассоциирован с аденозинтрифосфорно-зависимыми калиевыми каналами. От других производных сульфонилмочевины отличается тем, что не происходит взаимодействия с белком бета-клеток с молекулярной массой 140 кД/SUR1. Это приводит к экзоцитозу инсулина, причем содержание высвобождаемого инсулина гораздо меньше, чем при влиянии других традиционных препаратов. Незначительный стимулирующий эффект амарила на секрецию бета-клетками инсулина приводит к более низкому риску возникновения гипогликемии.

Экстрапанкреатический эффект амарила приводит к снижению инсулинрезистентности, незначительному влиянию на сердечно-сосудистую систему. Обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантными эффектами.

Увеличение утилизации глюкозы жировой и мышечной тканями осуществляется благодаря наличию в клеточных мембранах специфических транспортных белков. При инсулиннезависимом диабете проникновение глюкозы в эти ткани ограничено на этапе утилизации. Амарил быстро повышает активность транспортных белков, за счет чего глюкоза усваивается лучше. Наблюдается также увеличение количества транспортных белков на фоне применения амарила. Практически не наблюдается блокирующего воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы миоцитов сердца. Сохраняется возможность метаболической адаптации кардиомиоцитов к ишемическим условиям. Повышается активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, за счет чего наблюдаются коррелируемые с приемом амарила гликогенез и липогенез.

Амарил блокирует печеночную продукцию глюкозы благодаря повышению содержания в гепатоцитах фруктозо-2,6-бисфосфата (последний также блокирует глюконеогенез).

На фоне приема препарата наблюдается блокирование секреции ЦОГ и уменьшение трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, за счет чего уменьшается агрегация тромбоцитов (антитромботический эффект). Под влиянием амарила наблюдается повышение концентрации альфа-токоферола, который образуется эндогенно. Также наблюдается усиление активности супероксиддисмутазы, каталазы и глютатионпероксидазы, что проявляется уменьшением тяжести окислительных реакций при сахарном диабете.

Показания к применению:

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) – в виде монотерапии или в сочетании с инсулином (или метформином).

Методика применения:

Амарил принимают внутрь. Таблетки не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата.

Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.

Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в день во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.

Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.

Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40 %.

Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).

Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

Нежелательные явления:

Обмен веществ:

возникновение гипогликемических реакций вскоре после приема амарила (такие реакции очень трудно поддаются коррекции).

Нервная система:

головная боль, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, агрессивность, беспокойство, изменения концентрации внимания и скорости психо-двигательных реакций, зрительные и речевые расстройства, головокружение, спутанность сознания, депрессия, сенсорные нарушения, афазия, нарушения координации, парез, беспомощное состояние, церебральные судороги, потеря самоконтроля, тремор, потеря или спутанность сознания, делирий, коматозное состояние, беспокойство, холодный, липкий пот.

Желудочно-кишечный тракт:

рвота, дискомфорт в эпигастрии, чувство голода, боль в животе, диарея, желтуха, холестаз, повышение содержания печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность, тошнота.

Сердечно-сосудистая система:

тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, брадикардия, стенокардия.

Орган зрения:

транзиторные нарушения зрения в результате изменения содержания глюкозы в крови (особенно в начале терапии).

Дыхательная система:

поверхностное дыхание.

Кроветворная система:

лейкопения, тромбоцитопения (умеренная или тяжелая), эритроцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности:

крапивница, зуд, кожная сыпь, аллергический васкулит. Аллергические реакции обычно незначительно выражены, но иногда возможно прогрессирование вплоть до анафилактического шока. Вероятна перекрестная реакция в препаратами сульфонилмочевины, а также сульфаниламидами.

Другие:

гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Противопоказания:

Кетоацидоз диабетического генеза, диабетическая кома и прекома,

Инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа),

Выраженные нарушения функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе),

Тяжелые нарушения функции печени,

Индивидуальная повышенная чувствительность к амарилу (глимепириду) или другим компонентам препарата, другим средствам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

Во время беременности:

Амарил нельзя назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью. Если пациентка планирует беременность, то ее необходимо перевести на введение инсулина с исключением амарила. Если пациентка кормит грудью, то ей продолжают введение инсулина или кормление грудью прекращают (поскольку амарил проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

В сочетании с инсулином, другими средствами для лечения гипогликемии, аллопуринолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, мужскими половыми гормонами, анаболическими стероидами, производными кумарина, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, фибратами, фенирамидолом, ингибиторами МАО, гуанетидином, пентоксифиллином (при введении парентерально в больших дозах), миконазолом, азапропазоном, фенилбутазоном, хинолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, салицилатами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, сульфаниламидами пролонгированного действия, тритоквалином, тро-, цикло-, и изофосфамидом возможно повышение гипогликемического эффекта амарила.

В сочетании с адреналином (эпинефрином) и симпатомиметиками, ацетазоламидом, глюкокортикостероидами, глюкагоном, диазоксидом, барбитуратами, салуретиками, слабительными препаратами (при продолжительном применении), тиазидными диуретиками, никотиновой кислотой в больших дозах, фенитоином, фенотиазином, рифампицином, прогестагенами и эстрогенами, хлорпромазином, гормонами щитовидной железы, солями лития возможно уменьшение гипогликемического эффекта амарила.

При комбинации амарила с резерпином, клонидином и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов возможно как уменьшение, так и усиление гипогликемического эффекта.

Возможно уменьшение или ослабление эффектов кумарина и его производных в сочетании с амарилом. Длительное или однократное использование энтанолсодержащих препаратов и напитков может как ослабить, так и усилить гипогликемический эффект амарила.

Передозировка:

При передозировке амарила возможна гипогликемия в течение 12-72 часов при приеме амарила в высокой дозе. Возможно повторное развитие гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови. Гипогликемия проявляется следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта. Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40 % раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10 % раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.

При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

Форма выпуска препарата:

Амарил – таблетки, имеют разделительную полоску, вытянутой формы. Таблетки глимепирида по 1 мл имеют розовый цвет. Амарил по 2 мл – таблетки зеленого цвета. Амарил по 3 мг – таблетки светло-желтого цвета. Амарил по 4 мг – зеленого цвета. В упаковке 2 блистера, каждый по 15 таблеток.

Условия хранения:

Амарил хранится при температуре не более 25°C. Срок годности - 3 года.

Состав:

Активный компонент: глимепирид.

Неактивные компоненты: моногидрат лактозы, поливидон 25 000, крахмал натрия гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель (для амарила 1 мг - оксид железа красный (E172), для амарила 2 мг - оксид железа желтый (E172) и индигокармин (E132), для амарила 3 мг - оксид железа желтый (E172), для амарила 4 мг - индигокармин (E132).

Дополнительно:

При лечении амарилом необходимо помнить о состояниях, которые требуют перевода пациента на парентеральное введение инсулина (политравмы, хирургическое лечение, заболевания с повышением температуры тела, обширные ожоги, изменение всасывания пищи из желудочно-кишечного тракта при заболеваниях – кишечная непроходимость, парез кишечника и другие).

При комбинации амарил-метформин необходимо учитывать, что прием высоких доз метформина и глимепирида совровождается выраженным улучшением метаболизма у пациентов с сахарным диабетом неконтролированного вида. В случае высоких доз метформина и амарила, если контроль все же недостаточный, можно перевести пациента на комбинацию амарил-инсулин.

Факторы, которые провоцируют развитие гипогликемии: низкая комплаентность пациента, неполноценное, нерегулярное питание, изменения привычной диеты, пропуски приема пищи, употребление алкоголя, голодание, изменение баланса между приемом углеводов и физической нагрузкой, тяжелые нарушения функции печени и почек, сопутствующие некомпенсированные заболевания эндокринной системы, передозировка амарила, нарушения функции щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников, гипофизарная недостаточность, комбинация с другими лекарственными средствами.

Признаки гипогликемии нивелируются у пожилых, больных с нейроциркуляторной дистонией, пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, резерпин, клонидин, гуанетидин, симпатолитики.

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от содержания глюкозы в крови. В случае, если очередная доза пропущена, категорически не допускается прием более высокой следующей дозы. Пациент должен сообщить врачу о приеме слишком высокой дозы амарила. В случае компенсации диабета может наблюдаться улучшение чувствительности к инсулину, поэтому возможно уменьшение дозы амарила (или даже отмена препарата). Необходимо корректировать дозу амарила при появлении различных факторов, которые могут провоцировать гипогликемию или гипергликемию, а также в случае изменения образа жизни. Необходимо помнить, что правильная диета, коррекция физической активности, уменьшение массы тела имеют большое значение для лечения сахарного диабета на фоне приема амарила.

Необходимо информировать больного о том, чтобы он немедленно сообщал лечащему врачу все побочные действия, которые развиваются на фоне терапии амарилом. Необходимо также информировать его о факторах, которые вызывают как гипер-, так и гипогликемию и о симптомах этих состояний.

Терапия амарилом должна сопровождаться регулярным мониторингом содержания глюкозы в сыворотке крови, в моче, определением концентрации гемоглобина гликозилированного. Регулярный контроль за этими лабораторными показателями помогает вовремя выявить возможную резистентность к препарату первичного или вторичного характера.

В лабораторный контроль входит и определение функции печени, клинический анализ крови. На фоне терапии препаратом возможно уменьшение скорости психо-двигательных реакций, поэтому работа с точными механизмами и вождение автомобиля противопоказаны. Особенно это касается начальных этапов лечения амарилом.

Препараты аналогичного действия:

Диаформин (Diaformin) Глюкованс (Glucovance) Олтар (Oltar) Глюкофаж (Glucophage) Манинил (Мaninil)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Состав

В одной таблетке Амарша 1 мг содержится: активное вещество: глимепирид - 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000 (Е1201), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния стеарат (Е470), краситель железа оксид красный (Е172).

В одной таблетке Амарша 2 мг содержится: активное вещество: глимепирид - 2 мг;

В одной таблетке Амарша 3 мг содержится: активное вещество: глимепирид - 3 мг.

В одной таблетке Амарша 4 мг содержится: активное вещество: глимепирид - 4 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000 (Е1201), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат (Е460), индигокармин алюминиевый лак (Е132).

Описание

Амарш 1 мг: Продолговатые, плоские с обеих сторон таблетки розового цвета с разделительной бороздкой на обеих сторонах. Верхний штамп: NMK/Фирменный знак. Нижний штамп: Фирменный знак/NMK.

Амарш 2 мг: Продолговатые, плоские с обеих сторон таблетки зеленого цвета с разделительной бороздкой на обеих сторонах. Верхний штамп: NMM/Фирменный знак. Нижний штамп: Фирменный знак/ NMM.

Амарш 3 мг: Продолговатые, плоские с обеих сторон таблетки светло-желтого цвета с разделительной бороздкой на обеих сторонах. Верхний штамп: NMN /Фирменный знак. Нижний штамп: Фирменный знак/ NMN.

Амарш 4 мг: Продолговатые, плоские с обеих сторон таблетки голубого цвета с разделительной бороздкой на обеих сторонах. Верхний штамп: NMO/Фирменный знак. Нижний штамп: Фирменный знак/ NMO.

Фармакологическое действие

Глимепирид, активное вещество Амарила, представляет собой гипогликемический (сахароснижающий) препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины.

Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (внепанкреатическое действие).

Высвобождение инсулина

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране бета-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию бета-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка бета-клеток поджелудочной железы (мол.масса 65 кД / SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных

сульфонилмочевины (белок мол.массой 140 кД / SUR1). ................ - X p>

Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом. - качество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных сульфонилмочевин. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

Экстрапанкуеатическая активность

Кроме того, были показаны выраженные экстрапанкреатические эффекты глимепирида (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегационное и антиоксидантное действие), которыми также обладают и традиционные производные сульфонилмочевины, но в значительно меньшей степени.

Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных протеинов (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете 2-го типа является ограничивающим по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на К А тф каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Глимепирид увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает уровень эндогенного а-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2-го типа.

Общие сведения

У здоровых людей минимальная эффективная пероральная доза глимепирида составляет примерно 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологический отклик на тяжелую физическую нагрузку и снижение секреции инсулина на фоне приема глимепирида сохраняется.

Не наблюдается существенных различий в эффекте в зависимости от того, принимался ли препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед приемом пищи, У пациентов с диабетом удовлетворительный метаболический контроль на протяжении 24 часов может быть достигнут за счет приема однократной суточной дозы..

Несмотря на то, что гидроксиметаболит глимепирида вызывал небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови у здоровых пациентов, - этот метаболит ответственен лишь за небольшую часть общего эффекта препарата.

Комбинированная терапия с метформином

В одном клиническом исследовании было доказано, что у больных с неудовлетворительным результатами лечения, несмотря на максимальные дозы метформина, одновременное применение глимепирида с метформином обеспечивает лучший контроль метаболизма по сравнению с монотерапией метформином.

Комбинированная терапия с инсулином

Данные о комбинировании глимепирида с инсулином малочисленны. Больным с неудовлетворительными результатами лечения максимальными дозами глимепирида можно начать одновременную инсулинотерапию. В двух клинических исследованиях комбинированное лечение обеспечило такое же улучшение метаболизма, что и инсулиновая монотерапия, однако, в случае комбинированной терапии требовались меньшие дозы инсулина.

Особые группы патентов

Дети и подростки

Клиническое исследование с активным контролем (глимепирид до 8 мг в день или метформин до 2,000 мг в день) продолжительностью 24 недели было проведено с участием 285 детей (8-17 лет) с диабетом 2-го типа. Оба соединения, глимепирид и метформин, показали существенное снижение HbAlc по отношению к исходному уровню[глимепирид -0,95 (в сыворотке 0, 41); метформин -1,39 (в сыворотке 0,40)]. Несмотря на это, глимепирид не достиг критериев статуса «не хуже метформина», судя по среднему изменению HbAlc по отношению к исходному показателю. Разница составила 0,44 % в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95 % доверительного

интервала для разницы был выше допустимого предела не меньшей эффективности, равного 0,3 %,

Лечение глимепиридом не выявило дополнительных проблем в отношении безопасности для детей, по сравнению с имеющимися для взрослых пациентов, страдающих сахарным диабетом 2-го типа. Данные долгосрочных исследований эффективности и безопасности для педиатрических пациентов отсутствуют.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь глимепирида его биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (С тах) достигается примерно через 2,5 час и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Стах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Распределение

Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Биотпансформацш и выведение

После однократного приема внутрь дозы глимепирида с мочой выводится 58% и с калом 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующиеся в - результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.

Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдалась их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствовало.

Особые группы патентов

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Испытание по исследованию фармакокинетики, безопасности и переносимости однократной 1 мг дозы глимепирида у 30 педиатрических больных (4 ребенка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет), страдавших сахарным диабетом 2- го типа, показало, что средние AUCo-i as t, C max и Х\а аналогичны значениям, ранее наблюдавшимся у взрослых.

Показания к применению

Сахарный диабет 2-го типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином) в случае невозможности адекватного контроля только с помощью диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела.

Противопоказания

Глимепирид не должен использоваться при:

Повышенной чувствительности к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

Инсулин-зависимый сахарный диабет;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

Тяжелые нарушения функции печени;

Тяжелые нарушения функции почек (в том числе, больные, находящиеся на гемодиализе);

Беременность и лактация.

Беременность и период лактации

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Предназначен для перорального применения.

Основой успешного лечения диабета является надлежащая диета, систематические физические упражнения, а также регулярный контроль показателей крови и мочи. Отклонения от рекомендаций по режиму питания не могут быть компенсированы ни таблетками, ни инсулином.

Начальная доза и подбор дозы

Дозировка глимепирида устанавливается по результатам анализа содержания глюкозы в крови и моче.

Начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки, если при этом достигается успешный метаболический контроль - эту дозу следует поддерживать при лечении.

Для других режимов дозирования имеются таблетки с соответствующими дозировками.

При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг- 2 мг- 3 мг- 4 мг глимепирида в сутки.

Доза глимепирида, превышающая 4 мг в сутки приводит к лучшим результатам лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не

была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи. Пропуск приема препарата не следует устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Таблетки Амарила принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень валено не пропускать прием пищи после приема Амарила.

Применение в комбинации с метформином

В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы в 6 мг. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод пациента с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, если пациенты с сахарным диабетом 2-го типа получают инсулинотерапию, то при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции бета-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на глимепирид. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы глимепирида в 1 мг.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Имеется в недостаточном объеме информация по использованию препарата у больных с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел Противопоказания).

Дети и подростки

Данные по применению глимепирида у пациентов младше 8 лет отсутствуют. Для детей в возрасте от 8 до 17 лет, имеются ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии (см. раздел Фармакокинетика и Фармакодинамика). Имеющиеся данные по эффективности и безопасности недостаточны для применения глимепирида в педиатрии, и потому такое использование не рекомендуется.

Побочное действие

Ниже представлены полученные ходе клинических исследований данные о неблагоприятных реакциях, вызванных приемом глимепирида и других производных сульфонилмочевины. Побочные реакции сгруппированы по классам систем органов и распределены по группам в порядке уменьшения частоты встречаемости (очень часто: > 1/10; часто: > 1/100, < 1/10, нечасто: > 1/1000, < 1/100, редко: > 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основании имеющихся данных)).

Нарушения со стороны лимфатической системы и системы кроветворения

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз,

эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы при прекращении приема препарата.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: лейкоцитопластический васкулит, умеренно выраженные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до угрожающих жизни состояний, сопровождающихся падением артериального давления, диспноэ, и иногда анафилактическим шоком.

Частота неизвестна: Возможно развитие перекрестных аллергических реакций с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидными препаратами и подобными веществами.

Нарушения со стороны обмена веществ Редко: гипогликемия.

Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут становиться опасными, и их не всегда удается легко купировать. Возникновение таких реакций зависит, как и случае других видов гипогликемической терапии, от ряда индивидуальных факторов, таких как привычки питания и дозировка препарата (за получением дополнительной информации обратитесь к разд. Особые указание и предосторожности при применении).

Нарушения со стороны органов зрения

Частота неизвестна: могут наблюдаться временные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением концентрации глюкозы.

Со стороны системы органов пищеварения

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение давления, тяжести или дискомфорта в животе, боли в животе, в редких случаях приводящие к прекращению лечения.

Со стороны гепатобилиарной системы

Частота неизвестна-, повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко: аномальная печеночная функция (например, холестаз или разлитие желчи), гепатит и печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна", могут возникать реакции гиперчувствительности со стороны кожи в виде зуда, сыпи, крапивницы и светочувствительности.

Результаты лабораторных исследований

Очень редко: снижение концентрации натрия в крови.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем (адсорбентом) и сульфатом натрия (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на клиническую картину ОНМК, поэтому она требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного. Как можно скорее, начинают введение глюкозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение p-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема Амарила грудными или маленькими детьми, указанная доза декстрозы (50 мл 40% раствора) должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии. В связи с этим необходимо непрерывное и тщательное мониторирование концентрации глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае сопутствующего приема с глимепиридом некоторых других лекарственных средств может происходить как нежелательное снижение, так и нежелательное повышение гипогликемического действия глимепирида. В связи с этим другие лекарственные средства могут приниматься только с разрешения (или по назначению) врача.

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9, что должно учитываться при одновременном применении с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол).

На основании опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, следует отметить следующие взаимодействия.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида со следующими лекарственными препаратами:

Фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон,

Инсулин и другие гипогликемические препараты, как например, метформин,

Салицилаты и аминосалициловая кислота,

Анаболические стероиды и мужские половые гормоны,

Хлорамфеникол, некоторые сульфаниламиды длительного действия, тетрациклины, хинолоны и кларитромицин,

Кумариновые антикоагулянты,

Фенфлурамин,

Дизопирамид,

Фибраты,

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),

Флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО),

Аллопуринол, пробеницид, сульфинпиразон,

Симпатолитики,

Цикло-, тро- и ифосфамиды,

Миконазол, флуконазол,

Пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах),

Тритоквалин.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида со следующими лекарственными препаратами:

Эстрогены и прогестогены,

Сальуретики и тиазидные диуретики,

Гормоны щитовидной железы, глюкокортикостероиды

Фенотиазины, хлорпромазины,

Эпинефрин и другие симпатомиметические средства,

Никотиновая кислота (в высоких дозах) и производные никотиновой кислоты,

Слабительные средства (при длительном применении),

Фенитоин, диазоксид,

Глюкагон, барбитураты и рифампицин,

Ацетазоламид.

Блокаторы Н 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особенности применения

Глимепирид следует принимать непосредственно перед или во время приема пищи.

Если приемы пищи производятся через нерегулярные промежутки времени или вовсе пропускаются, у пациента, получающего терапию глимепиридом, может развиться

гипогликемия. Возможные симптомы гипогликемия включают: головную боль, сильное чувство голода, тошноту, рвоту, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессию, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазию, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружения, чувство беспомощности, потерю самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность и потерю сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардию. Кроме этого, в результате адренергического механизма по типу обратной связи могут возникать такие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Практически во всех случаях симптомы могут оперативно контролироваться немедленным приемом углеводородов (сахара). Искусственные сахарозаменители при этом не эффективны.

Как известно из опыта применения других производных сульфонилмочевины, несмотря на успешное применение контрмер вначале, впоследствии гипогликемия может проявиться повторно.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая лишь временно контролируется приемом обычных количеств сахара, требует немедленной медицинской помощи или даже госпитализации.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

Нежелание или (обычно в пожилом возрасте) недостаточная способность пациентов к сотрудничеству с врачом, неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание,

Изменения привычной диеты,

Дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов,

Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи,

Нарушение функции почек, тяжелое нарушение функции печени,

Передозировка глимепиридом,

Некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен, или гипогликемия по типу обратной связи (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников), сопутствующий прием некоторых других лекарственных препаратов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Лечение глимепиридом требует регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина.

Также при лечении глимепиридом необходимы регулярные проверки функции печени и подсчет форменных элементов крови (особенно лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, после несчастных случаев, срочных операций, лихорадящих инфекций и т.д.) может быть показан временный переход на инсулин.

Опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, требующих проведения гемодиализа, отсутствует. Пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью показан переход на инсулин.

Лечение производными сульфонилмочевины может приводить к гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку глимепирид принадлежит к классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с дефицитом глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы его следует применять с осторожностью. Кроме того, следует рассмотреть варианты лечения альтернативными средствами, не содержащими производных сульфонилмочевины.

Амарил содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-лактозы.

Исследование влияния глимепирида на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. Реакция пациента или способность к концентрации внимания могут быть снижены в результате развития гипогликемии или гипергликемии, или, например, из-за нарушений зрения. Эти эффекты могут представлять опасность в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем или техникой).

Пациентов следует проинформировать о необходимости принятия мер предосторожности во избежание гипогликемии во время вождения. В особенности это важно для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии, или пациентов, которые в недостаточной мере или вовсе не осведомлены о ранних признаках гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность вождения автотранспортом или управления техникой.

КАТЕГОРИИ