Строфантин механизм действия фармакология. Применение при нарушениях функции печени

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СТРОФАНТИН К

Торговое название

Строфантин К

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,25 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: строфантин К 0,25 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, вода для иньекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Гликозиды строфанта. Строфантин.

Код АТХ С01АС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

Терапевтический эффект отмечается уже через 5-10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови в среднем - 23 часа. Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Фармакодинамика.

Строфантин К представляет собой смесь сердечных гликозидов (К-строфантин-β, К-строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, которые слабо растворяются в липидах и плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na + -K + -АТФ-азы, влиянием на Na + -Ca 2+ обмен, что улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращений сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочкам сердца, увеличивает ударный объем, мало влияет на функцию n. vagus.

Показания к применению

Острая сердечно-сосудистая недостаточность

Хроническая сердечная недостаточность ІІ Б - ІІІ стадии (наджелудочковые аритмии, мерцание и трепетание предсердий).

Способ применения и дозы

Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят препарат медленно, на протяжении 5-6 минут. В первые 2 дня можно вводить 2 раза в сутки.

Раствор Строфантина К можно вводить и внутривенно капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его назначают внутримышечно. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1,5 раза.

Максимальные дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг).

Суточные дозы, они же - дозы насыщения при применении 0,25 мг/мл раствора Строфантина К: с момента рождения до 2 лет - 0,01 мг/кг/сутки (0,04 мл/кг); с 2 лет - 0,007 мг/кг/сутки (0,03 мл/кг).

Поддерживающая доза составляет ½ - ⅓ дозы насыщения.

Побочные действия

снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, редко - нарушение цветового зрения, депрессия, психозы.

Другие: аллергические реакции, крапивница, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Противопоказания

Органические поражения сердца и сосудов

Острый миокардит, эндокардит

Выраженный кардиосклероз

Острый инфаркт миокарда

Атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степени

Выраженная брадикардия

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Констриктивный перикардит

Гиперкальциемия

Гипокалиемия

Синдром каротидного синуса

Аневризма грудного отдела аорты

Синдром слабости синусового узла

WPW-синдром

Гликозидная интоксикация

Беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне сульфата магния повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца.

Салуретики, адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы бета-адренорецепторов, потенцируют негативное хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.

При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения, или первую дозу вводить внутримышечно. В случае предшествующего лечения другими сердечными гликозидами перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (иначе может возникнуть токсический эффект суммации действия гликозидов). Длительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от проявлений кумулятивных свойств предыдущего лекарственного средства.

Вследствие выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстроты его действия необходима максимальная точность в дозировках и показаниях для применения.

Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Применение в педиатрии

По строгим показаниям применяют с рождения.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко - спутанность сознания, синкопальное состояние.

Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия; холиноблокаторы - атропина сульфат).

Форма выпуска

По 1 мл препарата в ампуле стеклянной.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в коробку с гофрированной вкладкой. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью. Или по 10 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

При использовании ампул с точкой или кольцом взлома скарификаторы не вкладываются.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Беречь от детей!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

АО «Галичфарм».

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Галичфарм», Украина.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Строфантин-Г: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: уабаин;

1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0.25 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат: натрия гидроксид: вода для инъекций.

Описание

прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Строфант ин-Г (уабаин) - сердечный гликозид. который получают из семян строфанта грату са. Строфантин-1 проявляет высокую кардиотон и чеекую активность (1 г препарата содержит 4 3000 - 5 4000 ЛГД. 5 800 - 7 100 КОД), имеет выраженное положительное инотропное действие. проявляет отрицательный хронотропный. дромотропный эффекты, в результате чего оказывает значительное систолическое действие (в эксперименте незначительно усту пает эффекту строфантина К), незначительно замедляет сердечный ритм. 15 основе механизма кардиотонического действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос кардиомиоцитов. обмен ионов кальция, высвобождения катехоламинов из лабильных депо, уровень циклического аденозинмонофосфата. энергетическое обеспечение сокращения миокарда. У больных с острой сердечной недостаточностью Строфантин-Г снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отек, одышку.

Фармакокинетика

После внутривенного введения эффект наблюдается через 2-10 мин. достигает максимума через 30 - 60 - 120 мин и начинает снижаться через 2 - 3 часа. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней. Препарат мощнее строфантина-К связывается с белками плазмы крови (40 %). не биоттрансформируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Препарат кумулирует в незначительной степени. Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 23 часа: при нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста увеличивается.

Показания к применению

Сердечно-сосудистая недостаточность II - 111 степени (111 - IV степени по классификации NYHA). особенно при неэффективности препаратов дигитоксина. суправетрикулярная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада 11 - 111 степени, выраженная брадикардия. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и конетриктивный перикарди т, гиперкальциемия. гипокалиемия. синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, гликозидная интоксикация. WPW-синдром, легочная гипертензия. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 15 лет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым и детям в возрасте от 15 лет в виде медленной внутривенной инъекции. Разовую дозу препарата растворяю! в 10 - 20 мл 0.9 % раствора нат рия хлорида и вводят на протяжении 5 - 6 мин.

Дозу устанавливают индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0,25 мг. суточная 1 мг. Препарат вводят в низких дозах по 0.1 - 0.15 мг с интервалом от 30 мин до 2 часов. При среднем темпе дигитализации в период насыщения взрослым обычно вводят по 0.25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Длительность периода насыщения в среднем

1 дня. Поддерживающая доза Строфантина-1" не должна превышат ь 0.25 мг в сут ки. Продолжительность периода насыщения и адекватность дозы оцениваются по клиническим эффектам препарата и появлением признаков ыикозидной интоксикации.

Побочное действие

Строфантин-Г имеет узкий спектр терапевтического действия, вызывает нарушение сердечного ритма, вследствие влияния на автоматизм и проводимость (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия. атриовентрикулярная блокада и т.п.). возможны тошнота, рвота, понос, слабость, бессонница, инфаркт миокарда, головная боль, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства цветного зрения, гинекомастия, аллергические реакции; редко - брыжеечный инфаркт.

Передозировка

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны аритмии, и том числе брадикардия.

атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия. фибрилляция желудочков.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота. рвота, диарея.

Со стороны центральной itepeuoii системы и органов чувств головная боль, повышенная утомляемость, редко нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия. очень редко спутанность сознания, синкопальиое состояние.

При развитии гликозидной интоксикации препарат необходимо отменить, назначить препараты калия, парентерально ввести \нитиол (первые 2 дня 0.05 г на 10 кг массы тела 3 - 4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза до прекращения кардиотоксического действия), провести симптоматическую терапию (лидокаин. фенитоин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонисты кальция (особенно верапамил). хинидин. эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу Строфантина-Г снижают в 2 раза). Симпатомиметики. соли кальция, метилксантин (теофиллин и др.). антиаритмичсские средства повышают риск нарушений ритма. При применении магния сл.тьфата повышается возможность снижения проводимости и атриовентрикуяриой блокады сердца. Диуретики, глюкокортикоиды. инозин повышают риск развития гликозпдной интоксикации.

Особенности применения

С особой осторожностью применяю! препарат больным с тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией. лицам пожилого возраста и при нарушениях функции почек.

Во время внутривенного введения Строфантина-Г и в течение 1 часа после введения необходимо проводить ОКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу нужно уменьшить в 2 раза. При нарушениях функции почек и больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в более низких дозах, начиная с 0.125 - 0,15 - 0.2 мг. а в дальнейшем не превышать дозу 0.25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии. желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановка сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределяют на 2 - 3 введения или одну из доз вводят внутримышечно. Гели больному ранее применяли дрмие сердечные гликозиды. необходимо до внутривенного введения Строфантина-Г выдержан, перерыв 5 - 24 дня. в зависимости от выраженности кумулятивных свойств. Лечение проводят" с постоянным контролем ЭКГ.

Особая осторожность и ЭКГ-контроль необходимы при атриовентрикулярной блокаде I степени, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе и пожилым пациентам.

Меры предосторожности

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует" воздержаться от управления автот ранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачках.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Срок годности

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

• Название препарата: Строфантин-К
• Название на латинском языке: Strophanthinum K (родительный падеж Strophanthini K )
• Химическое название лекарственного средства: (3-β,5-β)-[(2-,6-Дидезокси-З-О- метил-β-D-рибогексопиранозил) окси]-5-,14- дигидрокси-19-оксокард-20-(22-)-енолид
• Брутто-формула препарата: C30 H44 O9
• Фармакологическая группа: сердечные гликозиды
• Фармакологический эффект - кардиотонический
• Физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтоватого оттенка, мелкие кристаллы. В этаноле и воде плохо растворяется, в хлороформе и эфире - практически не растворяется
• Объект применения: человек, крупный рогатый скот, собаки, лошади
• Где купить: медицинские аптеки
• >Форма выпуска строфантина : раствор для инъекций в ампулах по 1 мл 0,025%

Фармакология строфантина

Фармакологическое действие строфантина - кардиотоническое.

Лекарственное средство имеет:

• позитивное инотропное действие
• позитивное батмотропное действие
• негативное хронотропное действие
• негативное дромотропное действие

Строфантин угнетает транспортную натрий-калий-АТФазу кардиомиоцитов. Через 5–10 минут после внутривенной инъекции проявляется первый фармакологический эффект. Максимальный эффект достигается через 15–30 минут. Лекарственное средство практически не оказывает влияние на проведение импульса по пучку Гиса и частоту сердечных сокращений. В плазме крови лишь незначительная часть (около 5%) лекарственного средства конъюгирует с протеинами. Строфантин-К полностью экскретируется почками в течение суток. Не обладает кумулятивным эффектом.

Показания к применению строфантина у человека, собак и других животных

Согласно инструкции по применению строфантина человеку, собакам установлены следующие терапевтические показания:

• хроническая сердечная недостаточность в стадии обострения
• острая сердечная недостаточность
• хроническая сердечная недостаточность (II–III стадия, особенно если применение препаратов наперстянки оказалось не эффективным)
• трепетание и мерцание предсердий
• суправентрикулярная тахикардия

Способ применения строфантина в медицине и дозы его человеку

Используют строфантин внутривенно струйно, внутривенно капельно и внутримышечно в стартовой дозе по 250 мкг (1 мл 0,025% раствора) с последующими повторными введениями каждый час по 100 мкг до общей суточной дозы 1000 мкг. При внутривенном инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в растворе декстрозы или изотоническом растворе хлорида натрия. Внутримышечные инъекции строфантина весьма болезненны, препарат в водят в так называемое «новокаиновое озерцо», при этом используют 2% раствор новокаина.

Способ применения строфантина в ветеринарии и дозы его собакам, лошадям и крупному рогатому скоту

В ветеринарной медицине применяют строфантин внутривенно струйно, внутривенно капельно и внутримышечно в дозах крупному рогатому скоту и лошадям – 0,005-0,015г; собакам – 0,00005-0,0005 г. Собакам карликовых пород строфантин назначают в дозе 50 мкг, мелких пород - 100 мкг, средних пород - 150 мг, крупных пород - 250 мкг, гигантских пород - 250-500 мкг. Вводят с 10-20 % стерильным раствором глюкозы. Внутримышечные инъекции строфантина очень болезненны, препарат в водят в так называемую «новокаиновую подушку», при этом используют 2% раствор новокаина.

Противопоказания к использованию строфантина

Согласно инструкции по применению строфантина человеку, лошади, КРС и собакам установлены следующие противопоказания:

• Аллергия и гиперчувствительность
• острый миокардит
• эндокардит
• органическая патология сердца и сосудов
• инфаркт миокарда в острой стадии
• атриальная экстрасистолия (возможна трансформация в фибрилляцию предсердий)
• прогрессирующий кардиосклероз
• атриовентрикулярная блокада II–III степени
• констриктивный перикардит
• обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП)
• интоксикация и насыщение сердечными гликозидами
• синдром каротидного синуса
• тиреотоксикоз

Побочные эффекты

При применении строфантина установлены следующие побочные эффекты:

• тошнота
• аритмия
• диарея
• рвота
• тромбоэмболия мезентериальных сосудов
• мигрень
• астения
• инсомния
• галлюцинации
• гинекомастия
• депрессия
• психозы и неврозы
• нарушение зрения

Взаимодействие строфантина с другими лекарственными препаратами

На фоне совместного применения строфантина и магния сульфата (и другие магнийсодержащие лекарственные препараты) увеличивается риск развития нарушений проводимости и атривентрикулярной блокады сердца.

Использование строфантина с солями кальция, антиаритмическими средствами и симпатомиметиками повышают вероятность развития аритмий сердца.

Амиодарон, а также блокаторы кальциевых каналов (в частности верапамил) замедляют экскрецию строфантина и повышают его содержание в плазме крови. Если имеется необходимость их комбинированного использования, применяют строфантин-К по ½ стандартной дозы.

Передозировка

Симптоматика:

• диссоциация ритма
• бигеминия
• экстрасистолия

• отмена препарата, снижение дозы и снижение кратности приема
• при гипокалиемии лечение проводят препаратами калия
• при аритмиях используют новокаинамид, лидокаин, фенитоин, пропранолол, а также хелатирующие препараты (ЭДТА)

Меры предосторожности при использовании препарата строфантин

На пике терапевтического эффекта от применения строфантина на электрокардиограмме могут проявляться единичные, частые экстрасистолы, иногда - бигеминия.

При быстрой внутривенной инъекции возможно развитие брадикардии, брадиаритмии, атривентрикулярной блокады, вентрикулярной тахикардии и асистолии.

Перед внутримышечном применении сначала вводят 2% раствора новокаина в дозе 5 мл, затем, не извлекая иглу инъецируют раствор строфантина-К. Следует отметить, что эффективность внутримышечного способа введения препарата в два раза ниже.

Если в анамнезе использовались другие препараты из группы сердечных гликозидов, требуется сделать перерыв в их использовании в течение 5–25 дней - в зависимости от их выраженных кумулятивных свойств). После этого можно применять строфантин-К внутривенно.

Терапию строфантином осуществляют под контролем электрокардиографических параметров.

Форма выпуска строфантина-К

Препарат Строфантин имеет следующую форму выпуска - ампулы по 1 мл, содержащие 0,025% (250 мкг) раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Брутто-формула

C 30 H 44 O 9

Фармакологическая группа вещества Строфантин-К

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

508-77-0

Характеристика вещества Строфантин-К

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - кардиотоническое .

Проявляет положительное ино- и батмотропное, отрицательное хроно- и дромотропное действие, ингибирует Na + -K + -АТФазу миокардиоцитов. После в/в введения эффект проявляется через 5-10 мин, достигает максимума спустя 15-30 мин. Слабо влияет на ЧСС и проводимость по пучку Гиса. В крови лишь небольшая часть (5%) связывается с белками. Полностью выводится с мочой в течение 24 ч. Не кумулирует.

Применение вещества Строфантин-К

Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II-III стадии, особенно при неэффективности препаратов дигиталиса, наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, AV-блокада II-III степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит, синдром каротидного синуса, интоксикация сердечными гликозидами, тиреотоксикоз, предсердная экстрасистолия (возможен переход в мерцание предсердий).

Побочные действия вещества Строфантин-К

Аритмия, тошнота, рвота, диарея, брыжеечный инфаркт, головная боль, слабость, инсомния, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства зрения, гинекомастия.

Взаимодействие

Антагонисты кальция (особенно верапамил) и амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу строфантина-К следует снизить в 2 раза). Симпатомиметики, соли кальция и антиаритмические средства увеличивают риск нарушений ритма. На фоне магния сульфата возрастает вероятность снижения проводимости и AV блокады сердца.

Передозировка

Симптомы: экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма.

Лечение: уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами; при гипокалиемии — препараты калия; в случае развития нарушений ритма — лидокаин, прокаинамид, пропранолол, фенитоин, хелатирующие агенты (ЭДТА).

Пути введения

В/в, в/м в/в капельно.

Меры предосторожности вещества Строфантин-К

При быстром в/в введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На пике эффекта могут появляться экстрасистолы, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 в/в введения или одну из доз вводят в/м Перед в/м инъекцией вводят 5 мл 2% раствора новокаина, затем, не вынимая иглы — строфантин-К; эффективность в/м аппликации в 2 раза ниже. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до в/в введения строфантина-К сделать перерыв (5-24 дней — в зависимости от их выраженных кумулятивных свойств). Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Строфантин К - короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный и минутный объем крови.

Снижает конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет применять препарат при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии замедляет ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. В незначительной степени обладает отрицательным хронотропным действием. При внутривенном введении (в/в) действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 15-30 мин.

Фармакокинетика

Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Распределение относительно равномерное; в несколько большей степени концентрируется в тканях надпочечников, поджелудочной железы, печени, почек. В миокарде обнаруживается 1% препарата. Связь с белками плазмы крови - 5%.

Выведение . Не подвергается биотрансформации, выводится почками в неизмененном виде. За 24 ч выводится 85-90 % препарата; снижается концентрация в плазме крови на 50% через 8 ч; полностью выводится из организма через 1-3 суток.

Показания

— в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Режим дозирования

Строфантин К применяют внутривенно, внутримышечно, только в неотложных ситуациях при невозможности применения сердечных гликозидов внутрь. Для внутривенного введения используют 0.025% раствор препарата. Его разводят в 10-20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5 - 6 минут (т.к. быстрое введение может вызвать шок). Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект.

Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 2 мл (2 ампулы), суточная - 4 мл (4 ампулы).

При невозможности внутривенного введения препарат применяют внутримышечно. Для уменьшения резкой болезненности при внутримышечном введении предварительно вводят 5 мл 2% раствора прокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу Строфантина К, разведенного в 1 мл 2% раствора прокаина. При внутримышечном введении дозы увеличиваются в 1.5 раза.

Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0.025 % раствора Строфантина К; новорожденным - 0.06-0.07 мл/кг; до 3 лет - 0.04-0.05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0.4-0.5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0.5-1 мл. Поддерживающая доза составляет 1/2-1/3 дозы насыщения.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, психозы, спутанность сознания.

Прочие: аллергические реакции, крапивница, петехии, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, гинекомастия. При внутримышечном способе введения болезненность в месте введения.

Противопоказания

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— атриовентрикулярная блокада II степени;

— перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), желудочковая экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Предсердная экстрасистолия из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, тиреотоксикоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью лицам пожилого возраста.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Нет возрастных ограничений приема.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

С учетом малого терапевтического индекса во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.

При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).

Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и электрокардиографический контроль требуются при нарушении атриовентрикулярной проводимости.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин К , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Строфантин К при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход атриовентрикулярного узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводят внутримышечно. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения Строфантина К сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).

Передозировка

Симптомы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковая экстрасистолия (бигеминия, политопная), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, ощущение мелькания мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко- спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия; м-холиноблокаторы - атропина сульфат). В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/ из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы (глюкозы) и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса -временная электрокардиостимуляция.

Лекарственное взаимодействие

При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и
трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмий. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном применении хинидина, метилдопа, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция,
эритромицина и тетрациклина. На фоне сульфата магния повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), препарат кортикотропина (адренокортикотропный гормон), глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, верапамил могут не только усиливать выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие), но и потенцировать отрицательное хронотропное действие препарата Строфантин К (урежение частоты сердечных сокращений). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон), а так же неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Гликозидную интоксикацию могут вызывать, за счет развития гипокалиемии, ингибитор карбоангидразы, минералокортикоиды, поэтому при одновременном применении их с сердечными гликозидами требуется регулярно определять содержание калия в плазме крови. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на электрокардиограмме, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Антихолинэстеразные препараты усиливают брадикардию при одновременном применении с сердечными гликозидами; эдетовая кислота снижает эффективность и токсичность сердечных гликозидов; не следует применять совместно с сердечными гликозидами трифосаденин; гипервитаминоз, вызванный витамином D, усиливает действие сердечных гликозидов за счет развития гиперкальциемии; есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола. Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина II - снижают.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.