Дигоксин показания и противопоказания. Дигоксин — сердечный гликозид из лекарственного растения наперстянка

Дигоксин – это лекарство, относящееся к группе сильнодействующих веществ, которые называются сердечными гликозидами.

Сердечные гликозиды – это особые вещества растительного происхождения, которые могут действовать на сердечную мышцу, в результате чего улучшается ее тонус и работа сердца в целом. Нагрузка на сердце становится меньше, а сердечный выброс больше. Кроме этого гликозиды могут положительно воздействовать на ритм и скорость сердечных сокращений. Поэтому это лекарство так часто прописывают для лечения проблем с сердечным ритмом и еще чаще – для лечения хронических сердечных недостаточностей.

В этой статье мы подробно рассмотрим, что это за лекарственный препарат, подробно разъясним, при каких состояниях оно необходимо и разберем его инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Дигоксин таблетки содержат в себе вещества, полученные из растения Наперстянка шерстистая. У него достаточно большой список оказываемых на организм действий:

сосудорасширяющее;
стимулирующее сердечную мышцу;
мочегонное.

Строение гликозидов сердца таково, что до сих пор не удалось создать достаточно технологически продвинутое производство, способное получить эти незаменимые вещества в синтетическом виде.

Этот препарат увеличивает объемы сердца (ударный, а также систолический), уменьшает частоту сердечных сокращений, что положительно сказывается на состоянии людей с тахикардиями. Небольшой мочегонный эффект добавляет к этому эффекту снижение количества отеков и, как следствие, понижение артериального давления, что также делает нагрузку на сердце намного меньше. Если же у пациента видны какие-либо застойные явления, то сосудорасширяющий эффект поможет их снять. В целом фармакологическое действие лекарственного средства можно свести к влиянию на деятельность сердечно-сосудистой системы человека.

Передозировка приводит к сильным проблемам с возбудимостью миокарда, в результате пациент ощущает, что ритм его сердечных сокращений нарушается.

Если принимать таблетку внутрь, то она почти полностью всасывается в ЖКТ, на 60-70%, уже через час в крови находится нужная для терапии концентрация препарата. А максимальное его количество – уже через полтора часа. Выводится лекарство почками, поэтому скорость выведения очень сильно зависит как от их состояния, так и от возраста пациента. Если пациент более молодой, то период полувыведения будет равен около 36 часов, а у пациентов пожилого возраста почти в два раза больше. Где-то 80% лекарства остается в неизменном виде, когда выводится из организма почками.

Если принимать препарат во время еды, то всасывание серьезно уменьшается, но ее степень никак изменяется. Если же добавить больше пищевых волокон, то всасывание ухудшится очень значительно.

Препарат обладает способностью взаимодействовать с другими веществами, в процессе взаимодействия изменяется как эффект от самого Дигоксина, так и эффекты от сочетаемых с ним лекарственных препаратов.

Форма выпуска

Дигоксин выпускается в таблетках белого цвета и в форме раствора для инъекций.

Дозировка таблеток – 0,25 мг. Вторичная упаковка – картонная коробочка, внутри которой содержится первичная: два блистера, в каждом по 20 таблеток. Иногда таблетка разделена фаской. Выпускается большим количеством отечественных заводов-производителей и некоторыми зарубежными фармацевтическими гигантами.
В каждой ампуле препарата Дигоксин 1 мл лекарственного средства. В одной упаковке содержится 10 ампул.

Условия отпуска в аптеках

Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам и всегда отпускается из аптек только и исключительно по рецепту врача.

Инструкция по применению

В составе лекарства из действующих веществ содержится Дигоксин в количестве 0,25 мг на одну таблетку. Там же есть и вспомогательные вещества, которые не оказывают никакого фармакологического эффекта:

целлюлоза (микрокристаллическая форма);
крахмал и прочие.

Показания к применению понятны из механизма действия препарата. Это различного рода проблемы с сердцем:

Сердечная недостаточность (но только ее хроническая форма).
(только те, которые характеризуются ускорением ритма, то есть, тахиаритмии).
Застойные явления в сердце.

Применяется только по назначению врача, ни в коем случае не назначайте себе препараты, содержащие сердечные гликозиды, самостоятельно. Нужная доза также рассчитывается только строго врачом. Для взрослого человека разовая доза – 1 таблетка или 0,25 мг. Схема лечения выглядит так, что в первый день необходимо пить по 1 таблетке около 4-5 раз в сутки, нужно обязательно следить, чтобы промежутки между приемами были равными.

Со следующего дня доза сокращается, иногда это может быть 1 прием в сутки, иногда – до 3-х приемов в сутки. Врач должен постоянно отслеживать состояние пациента при помощи различных диагностических процедур:

электрокардиографии;
контроля функций дыхания;
следить за мочеиспусканием пациента.

В целом, любые изменения в состоянии здоровья человека, который принимает медсредство, нужно немедленно фиксировать и корректировать дозу и/или схему лечения надлежащим образом.

Также сильно выражена зависимость от того, какое именно заболевание планируется лечить. Если речь идет о сердечной недостаточности, то чаще всего назначается небольшая доза поддержки, 0,25 мг или же 0,125 мг. А если врач планирует с помощью Дигоксина лечить какую-либо , то он будет использовать более высокие дозы.

Если Дигоксин назначается ребенку, то вся схема применения, от подбора доз до выбора количества приемов, ложится на врача-педиатра. Он должен индивидуально для каждого маленького пациента подобрать именно ту дозу, которая нужна.

Мнение врача: “Как правило, дозы рассчитываются исходя из массы тела ребенка (это может быть 0,05 или же 0,08 мг на килограмм веса). Ребенок не принимает Дигоксин долго, обычно либо ограничиваются одним-двумя днями, либо могут продлить до недели. Медсредство не должно применяться в детской практике в таблетированной форме. Это мешает правильно дозировать препарат и может повлечь за собой последствия. Поэтому, как правило, необходимо приготовить из таблетки Дигоксина порошковую смесь и уже ее дозировать до нужного количества. Кроме того, это намного проще, когда нужно дать лекарство совсем маленькому пациенту”.

Дигоксин взаимодействует с большим количеством лекарственных препаратов. К примеру, он полностью несовместим с кислотами и щелочами. Помимо этого дубильные вещества также нельзя принимать, если в схеме лечения есть Дигоксин.

Если вместе с Дигоксином сочетать , то это может снизить скорость выведение последнего почками. Это важно, так как назначение одному пациенту обоих этих средств может резко завысить процент медпрепарата в крови и необходимо тщательно следить за этим.

Таким же образом работают и некоторые антибиотики. Гентамицин и Эритромицин повышают количество Дигоксина в крови и также могут спровоцировать передозировку.

Резерпин, Пропранолол могут вместе с этим лекарством вызывать усилением проблем с ритмом, поэтому следует воздержаться от их присутствия в одной схеме лечения.

Также лекарства, замедляющие всасывание в ЖКТ (например, антациды) замедляют и всасывания Дигоксина.

Противопоказания

Дигоксин не назначается при довольно большом списке нарушений:

Нестабильная стенокардия. Назначение этого препарата может привести к непредсказуемым последствиям.
При передозировке сердечными гликозидами. Если появилось подозрение на передозировку, то следует немедленно прекратить прием и обратиться к врачу.
Брадикардия. Препарат существенно замедляет сердечный ритм, что может привести к крайне неблагоприятному исходу для пациента.
Острый инфаркт миокарда. Прием Дигоксина в таком состоянии может спровоцировать множество очень серьезных проблем с сердцем, вплоть до смертельного исхода.
Гиперчувствительность к препарату требует прекращение приёма. Сильнодействующие лекарственные средства требуют осторожного обращения.

Беременность и лактация

Лекарственное средство очень легко проникает через плацентарный барьер, поэтому в крови у плода обнаруживаются такие же концентрации препарата, как и у беременной женщины. Он в очень малых количествах выделяется с молоком, но если беременная принимает Дигоксин во время лактации, то это требует, чтобы частоту сердечных сокращений ребенка регулярно проверяли.

Никакого тератогенного эффекта от Дигоксина до сих пор не было выявлено. Но все же несмотря на это, ввиду того что препарат сильнодействующий, назначать его беременной женщине стоит только лишь в том случае, если польза от приема будет превышать любые возможные риски для ребенка.

Пожилые пациенты

Как правило, именно этой группе пациентов чаще всего и назначается Дигоксин. Как и в случае с более молодыми пациентами, схема лечения для пожилых людей составляется индивидуально врачом. Однако в случае, если пациент страдает хронической сердечной недостаточностью, то дозу препарата рекомендуется снизить до 0,06-0,125 мг в сутки. Это поможет не оказывать на сердце пожилого человека дополнительную нагрузку лекарством.

Передозировка

Из-за того что Дигоксин оказывает сильное воздействие на сердечную мышцу, передозировка может произойти по множеству причин. Как правило, в случае, если она все же произошла, то у пациента начинают проявляться симптомы отравления гликозидами. Это значит, что сердечный ритм у него замедлен (брадикардия), может присутствовать предсердная тахикардия или фибрилляция желудочков. Но симптоматика проявляется не только в работе ССС. Существуют также внесердечные симптомы передозировки этим препаратом, которые могут быть настолько разными, что пациент может не связать их с приемом лекарства.

Отравление Дигоксином вызывает со стороны ЖКТ рвоту, могут быть нарушения аппетита, диарея.

Со стороны нервной системы – беспокойство, эйфория, другая симптоматика перевозбужденного состояния. Также отмечается некоторая слабость в мышцах, иногда эректильная дисфункция.

Также наблюдаются проблемы со зрением, нарушение остроты, "мушки".

Если передозировка случилось у пожилого пациента, то могут быть также состояния, сопровождаемые спутанностью сознания и депрессией, кроме того, сердечная мышца пожилого человека может не выдерживать дополнительных нагрузок от приема препарата.

Передозировка может выражаться как значительными симптомами, так и незначительными. Если симптоматика не очень выражена, то достаточно уменьшить дозу, которую принимает пациент (делать это в обязательном порядке должен врач). Также следует сделать небольшой перерыв в приеме, чтобы симптомы сгладились. От того, насколько быстро признаки передозировки уйдут, зависит продолжительность этого перерыва.

Если симптоматика передозировки выражена сильно, то пациенту необходимо провести процедуры промывания желудка, также в воду для промывания добавляют сорбенты: активированный уголь, например. После проведения промывания, человеку дают те же сорбенты, но уже в виде таблеток, которые он должен принимать. Чтобы быстрее вывести всосавшийся препарат из организма, назначаются слабительные (чаще всего солевые, к примеру, магния сульфат).

В случае если у пациента ярко выражено замедление сердечного ритма (или брадикардия), то вводится атропина сульфат. Также в виде антидота может использоваться унитиол.

Аналоги и цены

В настоящий момент сердечные гликозиды являются одними из незаменимых лекарственных препаратов на рынке. Поэтому таких препаратов в аптеки поступает множество. Дигоксин, аналоги которого есть в любой аптеке, сам по себе имеет огромное множество вариантов выпуска от разных заводов-изготовителей, как отечественных, так и зарубежных. А аналоги имеют разнообразие торговых названий. Это Дигитоксин, Целанид, Кордигит и прочие лекарства, относящиеся к этой группе.

Однако стоит знать, что самостоятельная замена прописанного врачом препарата гликозидов, даже на аналогичное средство, может привести к непоправимым последствиям для здоровья.

Дигоксин – это достаточно недорогое по цене лекарственное средство. Как правило, в аптеке его цена не превышает 70 рублей за упаковку. В зависимости от производителя цены могут колебаться, однако этот препарат всегда очень доступен по цене.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Мнение врача

Дигоксин – лекарство довольно специфическое, не каждому можно назначить. Если выписывать препарат, то только если он объективно нужен. Но в случае, если пациент имеет показания, то Дигоксин выполняет всё заявленное на 200 процентов. На самом деле, лекарство довольно старое, я бы даже сказал, проверенное временем. Пациентам отлично помогает, но следует постоянно следить за состоянием и сразу корректировать, если что не так.

Избавиться от аритмии можно только медикаментозным способом. Антиаритмические препараты на 90 % позволяют снизить ее выраженные проявления. Поэтому врачи нередко назначают своим пациентам Дигоксин – относящееся к сердечным гликозидам лекарственное средство. Что это за медикамент, когда его назначают, и как принимают? Существуют ли противопоказания, и можно ли его использовать при беременности?

Лекарство Дигоксин/Digoxin (лат. Digoxinum) производится венгерской компанией Gedeon Richter Ltd. Брутто-формула C 41 H 64 O 14 . Это гликозид, который применяется при наджелудочковой тахикардии, предсердной фибрилляции, нарушениях сердцебиения, хронической сердечной недостаточности (ХНС).

Цены и формы

В аптечной сети можно приобрести препарат от 24 до 695 рублей, в зависимости от выбранной лекарственной формы, торговой марки и поставщика. Существует несколько лекарственных форм Дигоксина. Он производится в формах, описанных в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Формы и стоимость Дигоксина

Показания

Дигоксин применяют в комплексном лечении ХНС с выраженными клиническими проявлениями (усталость, сердцебиение, одышка, стенокардия). Также его рекомендуют при сердечных заболеваниях, вызывающих существенное (включая полное) ограничение физической деятельности:

мерцательная аритмия;
мерцание предсердий;
аритмия, характеризующаяся пароксизмами.

Противопоказания

Дигоксин не используют при:

гиперчувствительности к активным компонентам;
отравлении сердечными гликозидами;
ВПВ-синдроме;
предсердно-желудочковой и интермиттирующей блокаде;
детям, не достигшим трех лет;
мальабсорбции фруктозы и лактозы;
галактозно-глюкозной мальабсорбции;
нехватке лактазы и изомальтазы.

Скорость развития эффектов и продолжительность действия препарата

С особой осторожностью лекарственный продукт используют при:

АВ блокаде первой степени;
дисфункции синусового водителя ритма без кардиостимулятора;
признаках Морганьи-Адамса-Стокса;
утолщении стенок желудочков;
артериовенозной фистуле;
кислородном голодании;
рестриктивной кардиомиопатии;
сужении митрального отверстия изолированного типа с редким пульсом;
острой левожелудочковой недостаточности;
неустойчивой форме стенокардии;
несвоевременной деполяризации и сокращений мышцы;
электролитных расстройствах.

Состав

Жидкая форма для в/в вливания состоит из следующих активных и вспомогательных веществ:

дигоксина;
глицерина – в качестве растворителя;
спирта этилового;
дигидрофосфата натрия безводного;
лимонной кислоты – в качестве консерванта;
воды.

Таблетки состоят из:

дигоксина 0,25;
крахмала картофельного;
сахарозы;
стеарата кальция;
лактозы и декстрозы моногидрата;
талька.

Фармакодинамика

Активный компонент медпрепарата обладает положительным инотропным свойством. Благодаря способности ингибировать натрий калий аденозинтрифосфатазы мембраны мышечных клеток, он увеличивает внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижает количество ионов калия.

В итоге открываются кальциевые каналы, что способствует вхождению ионов кальция в клетки сердечной мышцы. Излишек ионов натрия ускоряет выброс ионов кальция из мембранной органеллы мышечных клеток. Повышенный объем ионов кальция устраняет воздействие тропонин-тропомиозинового комплекса, угнетающего связь актина и миозина.

Интенсивная сократимость сердечной мышцы увеличивает количество крови, выбрасываемой из желудочка, поэтому конечно-диастолический объем миокарда понижается, и потребность в кислороде значительно снижается. Дигоксин:

повышает период рефрактерности;
снижает предсердно-желудочковую проводимость;
нормализует ЧСС;
устраняет отечность, одышку.

Фармакокинетика

Препарат всасывается в ЖКТ на 70-80 %, в зависимости от формы препарата, употребляемых продуктов, лекарственного взаимодействия при комплексной терапии. При нормальном уровне кислотности желудка активный компонент разрушается частично. C max концентрация достигается спустя 1-2 часа. Связь с альбуминами составляет 25 %. Из организма выводится естественным путем, в основном мочевыделительной системой. Скорость выведения зависит от клубочковой ультрафильтрации.

Дозировка и способ приема

Схему приема подобных лекарств подбирают с особой осторожностью, в индивидуальном порядке. Например, если пострадавший ранее принимал гликозиды, дозировку назначают минимальную. При подборе дозы многое зависит от того, насколько быстрым должен быть лечебный эффект.

Таблетки

Средство в таблетированной форме принимают внутрь.

Ампулы

Раствор Дигоксин вводят капельно (внутривенно). Период терапии разделяют на период насыщения и поддерживающий. Для начального периода дигитализации характерно постепенное насыщение организма активным веществом.

Для насыщения взрослым вводят от 0,25 до 0,5 мг до двух раз за сутки четыре-пять дней. После достижения нужной концентрации переходят на поддерживающую терапию.
Поддерживающий прием 0,125-0,25 мг. Для струйного вливания 1-2 мл 0,025 % препарата разводят со 100 мл 5 % раствора глюкозы.

Применение при сердечной недостаточности

При ХНС препарат используют в минимальных дозировках. Расчет дозировки:

Таблетированная форма. Общая схема приема – по 0,25 мг в течение суток. Для лиц преклонного возраста дозировка снижается до 0.0625 (четверть таблетки) или 0,0125 мг (половина таблетки) за день.
Форма раствора. Стандартная дозировка – до 0,25 мг в сутки. Для пациентов с весом больше 85 кг – до 0,375 мг/сутки. Для пациентов преклонного возраста при ХНС дозировку понижают до 0,0625-0,125 мг.

Возможные риски и как их минимизировать?

Регистрируемые негативные реакции зачастую связывают с признаками передозировки. При правильном применении и адекватном подборе дозировки негативных последствий практически не возникает.

Передозировка

У большинства пациентов наблюдается такая симптоматика:

При передозировке или выявлении нежелательных эффектов нужно немедленно сообщить врачу, и провести симптоматическую терапию.

Для этого:

отменяются гликозиды;
вводятся антидоты (сульфонат натрия и антитела к активному веществу);
применяются антиаритмические средства 1 класса (Лидокаин, Рифампицин, Прениламин, Фенитоин).

При серьезной передозировке, угрожающей смертельным исходом, через мембранный фильтр вводят фрагменты овечьих Р(ab) антител, связывающих дигоксин.

Меры предосторожности

При проведении терапии пациент должен пребывать под врачебным контролем и выполнять следующие рекомендации:

С особой осторожностью Дигоксин совмещают с мочегонными медпрепаратами, симпатомиметиками. Следует избегать совместного приема сердечного гликозида с препаратами, содержащими кальций.

Совместимость с алкоголем

Сочетать спиртное с гликозидами, к которым относится данный медпрепарат, крайне нежелательно. Это может привести к сильному кружению головы и обмороку. Повышается восприимчивость к этанолу, что чревато рвотой, приливами, аритмией. Известно, что употребление спиртного в больших количествах часто становится причиной сердечных расстройств, но стоит знать, что даже в небольших дозах он уменьшает сократимость папиллярной мышцы.

Дигоксин при вынашивании ребенка и ГВ

Активные вещества Дигоксина способны проникать через плацентарный барьер. Исследований о влиянии препарата на внутриутробное развитие плода не проводилось. Но при необходимости в этот период его назначают, если польза значительно превышает риск.

Дигоксин в больших объемах попадает в грудное молоко. Так как данных о его влиянии на младенца нет, то при лечении грудное вскармливание прекращают.

Аналоги

Современные фармацевтические компании разработали много аналогов Дигоксина. Выпускаются они под такими названиями:

Если пациенту по каким-либо причинам не подходит Дигоксин и его структурные аналоги, основанные на дигоксине, то специалист может назначить, медпрепараты, схожие по действию, и с другими активными компонентами:

При легких приступах пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии, мерцательной аритмии данные медикаменты в комплексном лечении могут дать прекрасный терапевтический эффект. В экстренных случаях используется лечение с внутривенным вливанием лекарственных средств, содержащих ионы калия и магния. Только опытный кардиолог может назначить терапию и определить схему лечения.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

На 1 таблетку:

Действующее вещество:

Дигоксин - 0,25 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат- 39,98 мг; сахароза (сахар-песок) - 0,505 мг; декстрозы моногидрат (ликадекс ПФ декстрозы моногидрат) - 0,5 мг; крахмал картофельный - 7,76 мг; тальк - 0,505 мг; стеариновая кислота - 0,5 мг.

Описание:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид АТХ:

C.01.A.A.05 Дигоксин

C.01.A.A Гликозиды наперстянки

Фармакодинамика:

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием Na + / К + - АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия, соответственно, снижению ионов калия, повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерное™ атриовентрикулярного (AV ) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При тахисистолической фибрилляции предсердий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Фармакокинетика:

Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабельно, составляет 70-80% дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная.

Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрации его в плазме крови. Максимальная концентрация дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный объем распределения - 5 л/кг.

Метаболизируется в печени.

Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизмененном виде).

Период полувыведения составляет около 40 ч. Выведение и период полувыведения определяется функцией почек.

Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов.

При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Показания:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса;

Тахисистолическая форма фибрилляция и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, преходящяя полная атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет, непереносимость фруктозы, недостаточность сахарозы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без электрокардиостимулятора, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической фибрилляции предсердий), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, “легочное” сердце.

Водно-электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия.

Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение, сахарный диабет (в состав препарата входит сахароза и глюкоза (декстрозы моногидрат), беременность.

Беременность и лактация:

Препараты наперстянки проникают через плаценту. по безопасности его применения относится к категории “С” (риск при применении не исключается). Исследования у беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин выделяется в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если пациент перед назначением Дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза Дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0,125-0,5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки).

У пациентов пожилого возраста суточная доза снижена до 0,0625 - 0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0,05-0,08 мг/кг/сут; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0,01-0,025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу Дигоксина: при значении клиренса креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для пациентов с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Побочные эффекты:

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Дигиталисная интоксикация :

Нарушения со стороны сердца - желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA ) блокада, фибрилляция и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - корытообразная депрессия сегмента ST .

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Нарушения со стороны нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Нарушения со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание “‘мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, редко крапивница.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия.

Нарушения со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Передозировка:

Лечение : отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0,5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв К +) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К + (разведенного до концентрации 40 мЭкв К + на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У пациентов с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У пациентов с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить. При наличии AV блокады II -III степени не следует назначать и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и AV - блокады показано применение атропина.

При AV -блокаде II -III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Взаимодействие:

Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, блокаторы “медленных” кальциевых каналов (особенно ), и триамтерен.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов.

Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды. обладающие значительным минералокортикостероидным воздействием; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия ( , и производные тиазида); натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

-Препараты зверобоя продырявленного (взаимодействие их и дигоксина индуцирует Р-гликопротеин и цитохром Р450, т.е. уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме);

-Амиодарон (увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня). Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, и проводимость электрического импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив , отменяют или его дозу уменьшают на половину;

-Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

-Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестипол, слабительные средства, и сульфасалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

-Блокаторы “медленных” кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, приходится уменьшать дозу дигоксина. чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

- Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) - повышают тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

-Эритромицин - его действие улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

-Гепарин - снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

-Индометацин снижает выделение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

-раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

-Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

-препараты солей калия , их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

-Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

-Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корректировать дозировку препарата;

-Таллия хлорид (TL 201) - при исследовании перфузии миокарда препаратами таллия, снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

-Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Особые указания:

Все время лечения дигоксином пациент должен находиться под наблюдением для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки. Пациентам получающим препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью: у пациентов пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих пациентов даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.

Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. В общем дозу следует сокращать приблизительно не столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС).

Для мужчин по формуле (140-возраст): ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0,85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечение.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.

Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.

Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии тахисистолической фибрилляции предсердий.

У пациентов с атриовентрикулярной блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при атриовентрикулярной блокаде I степени требует осторожности, регулярного контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими атриовентрикулярную проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через дополнительные пути проведения в обход атриовентрикулярного узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пациентов пожилого возраста.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов проводят мониторинг их плазменной концентрации.

Одна таблетка препарата содержит 0,005 ХЕ, что необходимо учитывать при применении у пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 0,25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

100, 200, 300, 400, 600, 800 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную (Для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-005258 Дата регистрации: 20.12.2018 / 07.03.2019 Дата окончания действия: 20.12.2023 Владелец Регистрационного удостоверения: УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 22.10.2019 Иллюстрированные инструкции Лекарственная форма: Таблетки. Состав: Активное вещество: дигоксин - 0,25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 39,98 мг, сахароза (сахар-песок) -0,505 мг, декстрозы моногидрат - 0,5 мг, крахмал картофельный - 7,76 мг, тальк -0,505 мг, стеариновая кислота - 0,5 мг.

Описание: Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид. АТХ:

C.01.A.A.05 Дигоксин

C.01.A.A Гликозиды наперстянки

Фармакодинамика:

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием Nа+/К+-АТФ-фазы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атрио-вентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Фармакокинетика: Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабельно, составляет 70-80 % дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80 %. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Максимальная концентрация дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %. Относительный объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде). Период полувыведения составляет около 40 ч. Выведение и период полувыведения определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации: При не значительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Показания:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркиисона-Уайта, атрио-вентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 3 лет, непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, дефицит лакгазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярпому узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное"сердце.

Водно-электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение, сахарный диабет (в состав препарата входит сахароза и глюкоза (декстрозы моногидрат)).

Беременность и лактация: Препараты наперстянки проникают через плаценту. по безопасности его применения при беременности относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследования у беременных женщин недостаточны, назначение

препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза Дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза 0.75 - 1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней) Суточная доза 0,125 - 0,5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки). У пациентов пожилого возраста суточная доза Дигоксина должна быть снижена до 0.0625 -0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет Насыщающая доза для детей составляет 0,05 - 0,08 мг/кг/сут; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0,01 - 0.025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу Дигоксина: при значении клиренса креатиннна (КК) 50 - 80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для пациентов с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Побочные эффекты:

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки. Дигиталисная интоксикация:

со стороны сердечно-сосудистой системы - желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA ) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - корытообразная депрессия сегмен

та ST .

Со стороны пищеварительного тракта : анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия. Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка:

Лечение

Отмена дигоксипа, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0,5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв К +) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40- 80 мЭкв К + (разведенного до концентрации 40 мЭкв К + на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мэкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии А V блокады 11-111 степени не следует назначать и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма. Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, нрокаинамида, бретилия и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и А V блокады показано применение атропина. При AV блокаде II - III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Взаимодействие:

При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гипер- кальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция больным, принимающим дигок- син. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно ), и триамтерен.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералкортикостероидным воздействием; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия ( , манпитол и производные тиазида); натрия фосфат.

- Препараты зверобоя (взаимодейтвие их и дигоксина индуцирует Р-гликопротеин и цитохром Р450, т.е. уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме);

- Амиодарон (увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня). Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового, и атриовеитрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив , отменяют или его дозу уменьшают на половину;

- Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

- Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

- Коалин, пектин и другие адсорбенты, колестипол, слабительные средства, и снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, приходится уменьшать дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

- Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) - повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

- Эритромицин - его действие улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

- Гепарин - снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

- Индометацин снижает выделение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

- Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

- Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

- Препараты солей калия, их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

- Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

- Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корректировать дозировку препарата;

Таллия хлорид (TL 201) - при исследовании перфузии миокарда препаратами таллия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

- Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Особые указания: Все время лечения дигоксином пациент должен находиться иод наблюдением для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки. Пациентам, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения. Следует снизить дозу дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью. нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью: у пациентов пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих пациентов даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. В общем дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС).

Для мужчин но формуле (140-возраст): ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0,85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У пациентов с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, регулярного контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость. способствует проведению импульсов через дополнительные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пациентов пожилого возраста. В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов проводят мониторинг их плазменной концентрации. Одна таблетка препарата содержит 0,005 XЕ, что необходимо учитывать при применении у пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии

другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

Инструкции

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Digoxin; 3b --12b , 14-дигидрокси-5b -кард-20(22)-енолид; основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета; состав: одна таблетка содержит дигоксина 0,00025 г; вспомогательные вещества: сахар, глюкоза, крахмал, масло вазелиновое, кальция стеарат, тальк.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Дигоксин - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Имеет положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, . При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Фармакокинетика. При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность - 60 - 70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час, максимальная концентрация - через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 - 51 час и зависит от состояния здоровья (функциональное состояние почек) и возраста пациента (у пациентов молодых - 36 часов, преклонного возраста - 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению:

Дигоксин назначают при хронической застойной , пароксизмальной суправентрикулярной тахиаритмии (мерцательная , мерцание предсердий, суправентрикулярная пароксизмальная ). Препарат применяют для регуляции ЧСС при фибрилляции и мерцании предсердий.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Разовая доза Дигоксина для взрослых внутрь составляет 0,00025 г (0,25 мг или 1 таблетка). В первый день лечения препарат назначают 4-5 раз с равными интервалами между приемами, то есть суточная доза равняется 1,0-1,25 мг. На следующий день принимают в этой же разовой дозе 3-1 раз. Эффект определяют по показателям ЭКГ, дыхания и диуреза и, в зависимости от их характера, дозу препарата повторяют или постепенно уменьшают. После достижения лечебного эффекта Дигоксин назначают в поддерживающих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,0015 г (1,5 мг). При сердечной недостаточности, как правило, прием начинают с поддерживающей дозы - 0,125-0,250 мг в сутки. У больных с тахисистолической формой аритмии предсердий в начале лечения возможно применение более высоких доз (0,375 -0,500 мг в сутки). Применение поддерживающей суточной дозы выше, чем 0,250 мг (что соответствует его концентрации в плазме крови выше 1,2 мг/мл) у больных с синусовым ритмом не рекомендуется.
Для детей дозы подбирают индивидуально. Для насыщения ориентировочная суточная доза составляет 0,05-0,08 мг/кг массы тела и указанное количество препарата принимают за 1-2 дня (быстрая дигитализация), или за 3-5 дней, или на протяжении 6-7 дней (медленное “насыщение”).

Особенности применения:

При лечении Дигоксином больной находится под пристальным контролем врача. Для продолжительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают на протяжении 7-10 дней. Інтервал между терапевтической и токсической дозами очень незначительный, потому следует строго придерживаться правил дигитализации.
Вероятность возникновения дигиталисной повышается при , гипотиреозе, выраженной дилатации полости сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у больных пожилого возраста.
В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше, чем через 24 часа после отмены Дигоксина.
При одновременном применении Дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия (гипокалиемия усиливает токсичность препарата).
При дозу Дигоксина уменьшают (при клубочковой фильтрации, ниже 50 мл/мин, следует назначать 25-75 % обычной дозы; при клубочковой фильтрации, ниже 10 мл/мин, - 10-25 % обычной дозы).
В период лечения Дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Дигоксин способен проникать через плаценту, потому применение препарата при беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода. Следует обращать внимание на то, что клиренс Дигоксина во время беременности удлиняется.
Препарат выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При необходимости применения Дигоксина у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
При пероральном применении препарата необходимо ограничить употребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектин.

Побочные действия:

Проявлениями являются синусовая , предсердная тахикардия, желудочковые экстрасистолы (часто бигеминия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, замедление AV-проводимости, . Экстракардиальные симптомы: диспепсические явления (анорексия, ), сонливость, ослабление памяти, мышечная слабость, импотенция, беспокойство или , иногда нарушения зрения (ксантопсия, мигание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия). У больных пожилого возраста отмечаются спутанность сознания или депрессивное состояние.
Если побочное действие слабо выражено, необходимо снизить дозу препарата; в случае вираженных или быстро прогрессирующих эффектов, но при необходимости длительного лечения препаратом, делают перерыв, длительность которого обусловливается выраженностью клинической картины интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Дигоксин при приеме внутрь несовместим с препаратами, содержащими соли металлов, дубильные вещества, кислоты и щелочи.
При совместном применении Дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение амфотерицина В повышает риск дигоксиновой интоксикации из-за гипокалиемии, вызываемой амфотерицином В.
Увеличение содержания кальция в плазме крови повышает чувствительность миокарда, поэтому внутривенное введение кальция противопоказано больным, получающим сердечные гликозиды.
Фенитоин, резерпин, пропранолол увеличивают риск возникновения аритмии при одновременном применении с Дигоксином.
Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию Дигоксина в крови и уменьшают его эффективность.
Препараты калия, не абсорбирующиеся антацидами, неомицин, метоклопрамид снижают терапевтическую эффективность сердечных гликозидов.
При одновременном применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, эритромицином повышается концентрация Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию Дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс Дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации на протяжении 5-6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют Дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение Дигоксина в крови в начале применения. Позже концентрация Дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса Дигоксина.

Противопоказания:

Гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к Дигоксину, выраженная брадикардия, AV-блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная , синдром WPW, желудочковая тахикардия.

Передозировка:

При передозировании препарата возможны нарушения сердечного ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, тахикардия), тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, мышечная слабость, психические расстройства, нарушения зрения. В случае отравления препаратом проводят взвесью активированного угля или других энтеросорбентов, назначают эти средства внутрь, а также назначают солевые слабительные средства. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г хлорида калия с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора декстрозы (введение прекращают при концентрации калия 3 мэкв/л). Калийсодержащие средства противопоказаны при нарушении AV-проводимости. При отсутствии антиаритмического эффекта препаратов калия внутривенно вводят фенитоин (0,0005 г на кг массы тела) с 1-2часовыми интервалами. При резко выраженной брадикардии вводят раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия, при снижении артериального давления - трансфузионная терапия. Как дезинтоксицирующее средство применяют также унитиол по схеме.