Кардамон инструкция по применению в уколах. Кордарон инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Данный препарат относится к категории медикаментозных средств, которые обладают антиаритмическим действием. Также Кордарон обладает антиангинальным средством. Его достаточно часто включают в состав профилактической терапии. Однако в последнее время доктора все чаще предпочитают использовать его как самостоятельный лекарственный препарат.

Главными достоинствами средства принято считать широкий спектр действия, быстрый эффект. Именно поэтому лекарство принимают и в случае, если у человека развивается внезапный приступ аритмии. Еще одним достоинством является относительно небольшой список противопоказаний. Поскольку подобное упрощает процесс подбора подходящих средств.

Состав и фармакологическое действие

Главным действующим веществом таблеток Кордарон является амиодарона гидрохлорид. Однако помимо действующего вещества в состав лекарства так же входят и некоторые другие компоненты. Они играют роль вспомогательных средств, которые способны усилить действие основного компонента.

Кордарон относится к 3-му классу противоаритмических лекарств. С его помощью можно быстро и эффективно устранить стенокардию, а также аритмию. Многочисленные исследования, проведенные в стенах лаборатории, подтвердили, что препарат способен немного замедлить такие виды проводимости как синоатриальная, предсердная и узловая. Существенным преимуществом данного лекарства является то, что он не способен оказывать влияния на внутрижелудочковую проводимость, как другие средства с аналогичным механизмом действия.

Антиангинальное действие проявляется тем, что лекарство способствует снижению потребления кислорода миокардом. Подобное возможно благодаря снижению частоты сокращений сердечной мышцы. Это приводит к тому, что снижается и общее сосудистое периферическое сопротивление. Необходимо также отметить и тот факт, что препарат способен увеличить коронарный кровоток. Он поддерживает сердечный выброс. Более того, доказано, что средство сокращает миокардную проводимость.

Мнение врача В ходе исследований и после опроса пациентов, которым был предписан прием лекарства, удалось выяснить, что лекарственное воздействие продолжается в течение несколько часов. Постепенно концентрация в крови снижается. Однако это не сказывается негативно на процессе насыщения лекарством тканей. Уже в течение нескольких месяцев после отмены, лекарство полностью выводится из организма, поэтому длительность курса лечения не может быть слишком долгой, поскольку это негативно повлияет здоровье, спровоцировав интоксикацию

Форма выпуска

Препарат Кордарон выпускается в таких формах:

• таблетки.
• раствор для внутривенного введения.

Раствор имеет светло-желтый цвет и содержит амодарона гидрохлорид в большом количестве – 0,15 г. Это количество больше, чем в таблетках. Ведь в таблетированной форме содержится всего 0,2 грамма действующего средства. Еще одной особенностью таблеток является наличие большого количества вспомогательных компонентов.

Показания

От чего же помогает данный препарат и когда его принято назначать? Кордарон выпускает в форме таблеток и раствора для инъекций, и поэтому может назначаться при разных патологиях. Если говорить исключительно об использовании таблеток, то их выписывают пациентам:

• имеющим проблемы с сердечным ритмом. Но только если при этом наблюдается патология левого желудочка, ишемия;
• страдающим от наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, а также мерцательной аритмии;
• с трепетанием предсердий.

Распространена и практика использования для устранения желудочковых аритмий, которые могут спровоцировать гибель пациента. К таким состояниям относят не только фибрилляцию желудочков. Это может быть и желудочковая тахикардия, которая крайне опасна.

Важно! Препарат Кордарон и его аналоги назначают категории лиц, которые входит в группу риска.

То есть пациенты могут внезапно умереть от приступа. В эту группу входят люди, у которых было зафиксировано более 10 желудочковых экстрасистол за 60 минут. Не менее опасным является и состояние, при котором наблюдается снижение фракции выбросов левого желудочка. Иногда Кордарон назначают пациентам клиник, которые в недавнем времени перенесли инфаркт или страдающим сердечной недостаточностью.

Мы рассмотрели случаи, когда целесообразно использовать таблетированную форму препарата. Теперь поговорим о том, когда необходимо назначение инъекций:

• для пациентов, у которых наблюдаются приступы тахикардии. В данном случае препарат помогает купировать признаки и снижает частоту сокращений желудочков.
• людям, страдающим мерцательной аритмией с целью купировать симптомы.
• во время кардиореанимации. Но только в том случае, если дефибрилляция оказалась неэффективной.

Независимо от того, какая именно лекарственная форма используется, крайне важно всегда находиться под наблюдением доктора

Противопоказания и побочные эффекты

Медикаментозное средство назначает только доктор. После тщательного осмотра и ознакомления с историей болезни, специалист принимает решение, является ли целесообразным использование данного препарата, имеющего определенные противопоказания. В списке противопоказаний достаточно много пунктов, поэтому специалисту необходимо быть внимательным. Лекарство не назначают:

• лицам, не достигшим 18 лет;
• беременным;
• в период лактации;
• пациентам, страдающим от синусовой брадикардии, интерстициальной болезни легких, гипотиреоза, гипертиреоза;
• во время терапии, в составе которой имеются лекарства, способные стать причиной возникновения пароксизмальной тахикардии;
• индивидуальная непереносимость или чувствительность к определенным составляющим препарата.

С особой осторожностью средство назначают:

• пациентам, которые старше 65 лет;
• людям, страдающим от почечной или сердечной недостаточности;
• пациентам, у которых была диагностирована бронхиальная астма.

Обратите внимание, что для данной категории пациентов врач подбирает уменьшенную дозировку. А также разрабатывает уникальную схему приема. Именно поэтому крайне не рекомендуется самостоятельно принимать данный лекарственный препарат.

Инструкция по применению

1. Раствор необходимо вводить внутривенно, используя простую комбинацию. Если необходимо купировать признаки нарушения сердечного ритма, то вводят 5 мг на каждый килограмм веса пациента. Для больных с ХСН данная дозировка является слишком высокой. Поэтому ее снижают до 2,5 мг. Обратите внимание, что вливание необходимо проводить достаточно долго (примерно 20 минут).
2. Таблетки принимают строго до еды. В день необходимо производить 2-3 приема. При этом разовая дозировка не должна превышать 0,8 грамм. Стоит отметить, что данная дозировка не является постоянной. На 15-й день терапии дозу уменьшают до 0,4 г в сутки.

Важно! Если речь идет о профилактической терапии, то курс лечения составляет не более 5 дней. Далее необходимо сделать перерыв минимум на 2 суток. И только после этого можно продолжить профилактику. В целом длительность профилактических мероприятий не должна превышать 10-15 дней. Поскольку идет сильное влияние Кордарона на щитовидную железу, его необходимо назначать с осторожностью людям, имеющим патологии.

Особые указания

Во время лечения больным необходимо как можно меньше находиться на солнце. Если уменьшить время пребывания на улице в утренние часы не представляется возможным, необходимо использовать специальные защитные средства. Это могут быть различные крема или лосьоны. Также можно носить специальную одежду.

Проявление побочных эффектов во время лечения сильно зависит от того, какая именно дозировка была выбрана. И поэтому если у пациента начали проявляться побочные эффекты, необходимо снизить дозировку. После этого они самостоятельно пройдут, никаких дополнительных мер проводить при этом не требуется.

Кордарон и алкоголь

Кордарон и алкоголь несовместимы? Доктора настойчиво рекомендуют пациентам воздержаться от распития спиртных напитков во время прохождения терапии. Подобное чревато не только ухудшением состояния, но и возникновением негативных процессов: торможение реакций, ухудшение кровообращения.

При беременности и лактации

Высок риск того, что лекарство станет причиной развития у ребенка различных пороков. Именно поэтому его можно применять только с 14-й неделе беременности. Но никак не раньше и только с разрешения доктора, которое можно получить только в особой ситуации. Например, если здоровье матери будет находиться под угрозой.

В период лактации прием невозможен. Это объясняется тем, что средство попадает в грудное молоко в большой дозировке. Если возникла необходимость использовать данный препарат, то целесообразно прекратить кормить ребенка грудью.

Взаимодействие с другими препаратами

Сопутствующая терапия может быть определена только лечащим врачом! Поскольку со многими средствами Кордарон не совместим. И поэтому данное решение должен принять специалист, изучив состояние больного. Если возникнет острая необходимость, то лекарственный состав терапии может быть пересмотрен для включения в нее описываемого средства.

Амиодарон или Кордарон

Кордарон является дженериком. Оригинальный же препарат – это Амидоарон. В составе медпрепаратов содержится одно и то же действующее вещество. Однако главным различием является использование разных вспомогательных компонентов, а также особенности сочетания с другими лекарствами.

Цена Амидоарона от 125 руб.

Сотагексал или Кордарон

Действующим веществом первого препарата является гидрохлорид соталола. В остальном же оба препарат идентичны. Они оказывают одинаковое действие на организм. Следовательно, являются взаимозаменяемыми.

Цена Сотагексал от 101 руб.

Аналоги и цены

Средняя стоимость Кордарона составляет 300-400 рублей. И поскольку его нельзя отнести к категории бюджетных препаратов, может возникнуть необходимость приобрести более дешевый аналог. У данного лекарственного препарата имеется достаточно большое количество разнообразных аналогов:

• Амиокордин (200 рублей);
• Амиодарон (80 рублей);
• Веро-Амиодарон (250 рублей).
• Сотагексал (100 рублей).

Именно эти средства чаще всего используются в качестве заменителей. Однако, если вы решили заменить препарат, следует обязательно проконсультироваться с доктором.

Препарат Кордарон - антиаритмическое лекарственное средство.
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия, у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмические свойства:
- увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном, за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса);
- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
- неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;
- замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;
- отсутствие изменений проводимости желудочков;
- увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;
- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
Другие эффекты:
- отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;
- снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;
- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
- поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;
- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Терапевтические эффекты наблюдаются, в среднем, через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.
Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности, в жировой ткани и, кроме нее, в печени, легких, селезенке и роговице.
Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3А4 и СYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как P-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.
Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней
мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) - 4-21 ч, период полувыведения во 2-ой фазе - 25-110 дней.

После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.
Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако, при продолжительном приеме амиодарона концентрации йода в крови могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови.
Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое накапливание амиодарона в тканях, при котором проявляется его терапевтическое действие.
Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

Показания к применению

Препарат Кордарон применяется с целью профилактики рецидивов:
- Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
- Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов неэффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
- Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий. Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска
- Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40 %).
Кордарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Способ применения

Препарат Кордарон следует принимать только по назначению врача.
Таблетки Кордарон принимаются внутрь до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.
Нагрузочная («насыщающая») доза: могут быть применены различные схемы насыщения.
В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 - 800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10 - 14 дней).
Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сутки.
Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.
Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.
Максимальная разовая доза - 400 мг.
Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная брадикардия, выраженность которой зависит от дозы препарата. Нечасто — нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней); аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно определить, является ли это следствием применения препарата, или связано с тяжестью поражения сердца, или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона® совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). Очень редко — выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста). Частота не известна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, особенно в начале лечения; проходящие после уменьшения дозы; изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Часто — острое поражение печени с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»). Очень редко — хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 мес, следует подозревать хроническое поражение печени.
Со стороны дыхательной системы: часто - сообщалось о случаях развития интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда заканчивающихся летальным исходом. Отмечено несколько случаев плеврита. Эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, однако они, в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 нед. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата. Очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. «Особые указания»). Частота не известна — легочное кровотечение.
Со стороны органов чувств: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении. Очень редко — были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с амиодароном к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона®, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.
Эндокринные нарушения: часто — гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией. Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотке крови. Гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (сверхчувствительный критерий). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 нед), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние больного ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение кортикостероидами (1 мг/кг), продолжая его достаточно долго (3 мес), вместо применения синтетических антитиреоидных препаратов, которые не всегда могут быть эффективными в этом случае. Очень редко — синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто — фотосенсибилизация. Часто — в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает. Очень редко — в ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, есть сообщения о кожной сыпи, обычно малоспецифичной, отдельные случаи эксфолиативного дерматита (связь с препаратом не установлена); алопеция.
Со стороны ЦНС: часто — тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, в т.ч. кошмарные сновидения. Редко — сенсомоторные, моторные и смешанные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата. Очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кордарон являются:
- Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
- Синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада при отсутствии у пациента установленного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (риск «остановки» синусового узла).
- Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии у пациента установленного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
- Гипокалиемия, гипомагниемия.
- Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
- антиаритмические препараты: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности, эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
- Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
- Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
- Интерстициальная болезнь легких.
- Беременность (за исключением особых случаев, см. раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
-Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV ФК по классификации NYHA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени.

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели
беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.
Ввиду воздействия препарата Кордарон на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Период кормления грудью. Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую «пируэтную» тахикардию или увеличивать продолжительность интервала QT
Препараты, способные вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию. Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию противопоказана, так как увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой «пируэтной» тахикардии.
Антиаритмические препараты: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.
Другие (не антиаритмические) препараты: винкамин; некоторые нейролептики — фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомялярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.
Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT. Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой «пируэтной» тахикардии). При применении таких комбинаций необходим постоянный контроль ЭКГ (для выявления удлинения интервала QT), содержания калия и магния в крови.
У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
Препараты, уменьшающие ЧСС или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.
Бета-адреноблокаторы, БКК, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.
Препараты, способные вызывать гипокалиемию
Нерекомендованные комбинации. Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, способные вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой «пируэтной» тахикардии. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении. С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или комбинациях с другими препаратами); системными кортикостероидами (ГКС, минералокортикостероидами), тетракозактидом; амфотерицином В (в/в введение).
Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), в случае возникновения желудочковой «пируэтной» тахикардии не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).
Препараты для ингаляционного наркоза
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими общего наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушении проводимости, снижении сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных — острый дыхательный дистресс синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.
Препараты, урежающие сердечный ритм
Клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин — риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Передозировка

При приеме внутрь очень больших доз препарата Кордарон описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой «пируэтной» тахикардии и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.
Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, применение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при желудочковой «пируэтной» тахикардии - в/в введение солей магния или кардиостимуляция.
Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе.
Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте

Форма выпуска

Кордарон - таблетки 200 мг .
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав

1 таблетка Кордарон содержит действующее вещество: амиодарона гидрохлорид 200,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон K90F, кремния диоксид коллоидный безводный.

Основные параметры

Название:	КОРДАРОН
Код АТХ:	C01BD01 -

Основной причиной внезапной смерти среди пациентов являются сердечно-сосудистые заболевания. Большая часть недугов связана с ослабленной деятельностью миокарда и кислородным голоданием его клеток. Чтобы улучшить состояние больных, врачи назначают антиаритмические препараты, устраняющие нарушение ритма сердца.

К таким препаратам относится Кордарон (Cordarone), созданный французской компанией Санофи Авентис. Уже более 50 лет он используется в медицинской практике и обладает мощным фармакологическим действием. Рассмотрим, кому показан медикамент, и какие существуют меры предосторожности при его применении.

Антиангинальное действие медпрепарата связано блокадой бета-адренорецепторов сердечной мышцы, антиаритмическим действием и коронарорасширяющим свойством. Благодаря такому эффекту Кордарон считается наиболее успешно используемым лекарством в лечении аритмий.

Антиаритмическое средство Cordarone, применяется при:

Помимо стандартных способностей средств, увеличивающих длительность потенциала действия и блокады калиевых каналов, присущих к антиаритмическим препаратам III класса, Кордарон накапливает в себе фармакодействие блокаторов натриевых и кальциевых каналов, что выгодно отличает его от других лекарственных продуктов этой группы.

Дополнительно он оказывает бета-адреноблокирующее действие, эффективно предупреждая внезапную смертность больных с сердечной недостаточностью или переживших инфаркт миокарда.

Цена и компоненты

В аптечной сети можно найти лекарственные формы медпрепарата такой средней стоимостью:

• таблетированная форма (200 мг) по 30 шт. – около 360 рублей;
• раствор (50 мг/мл) – от 325 рублей за шесть ампул.

Компоненты жидкой формы лекарства:

• гидрохлорид амиодарона;
• фенилкарбинол;
• твин-80;
• вода.

Компоненты таблеток:

• гидрохлорид амиодарона;
• лактоза;
• повидон K90F;
• магния стеарат;
• крахмал кукурузный;
• полисорб.

Показания

Средство назначают для снятия обострений:

• стенокардии;
• желудочковой и наджелудочковой форм пароксизмальной тахикардии;
• мерцательной формы аритмии.

Также препарат используют для предупреждения рецидивирующих недугов у пациентов, находящихся в группе высокого риска:

• перенесших инфаркт миокарда;
• имеющих больше десяти желудочковых сокращений в час;
• страдающих клиническими признаками сердечной недостаточности;
• имеющих пониженную (меньше 40%) фракцию выброса.

Препарат широко применяют при терапии нарушений ритма миокарда и/или с дисфункцией левого желудочка.

Противопоказания

Аниаритмическое средство в обеих лекарственных формах не назначают при таких состояниях:

Дополнительно таблетированную форму не назначают при хронических заболеваниях легочной ткани, объединенных рентгенологическим синдромом двусторонней диссеминации.

Инъекции дополнительно не применяют при:

• сбоях проводимости миокарда при отсутствии кардиостимулятора;
• выраженном стабильном повышении АД;
• острой сосудистой недостаточности с падением сосудистого тонуса и уменьшением объема циркулирующей крови;
• кардиогенном шоке;
• дыхательной недостаточности;
• утолщении стенок левого желудочка;
• ХСН тяжелого течения.

Все эти противопоказания не учитываются при кардиореанимационных мероприятиях при остановке сердечной деятельности, спровоцированной фибрилляцией желудочков, устойчивой к дефибрилляции.

С осторожностью Кордарон используют при незначительной артериальной гипертензии, сердечной, печеночной, дыхательной недостаточности у пациентов преклонного возраста из-за вероятности возникновения выраженной брадикардии, при атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Кордарон беременным и кормящим

Влияние вещества на раннее внутриутробное развитие плода неизвестно, поэтому Кордарон не применяют при вынашивании ребенка.

Так как переизбыток йода способен привести к возникновению симптомов гипотериоза и формированию зоба у младенца, то он противопоказан к применению на поздних сроках беременности. Препарат могут использовать, когда риск для плода оправдан пользой для мамы.

Компонент в существенном объеме проникает в грудное молоко, поэтому его не назначают кормящим женщинам. Если существует острая необходимость медикаментозного лечения, то естественное вскармливание временно прекращают.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество относят к III классу антиаритмических медпрепаратов, обладающих уникальными свойствами:

• увеличение процесса реполяризации в 3 фазе;
• блокирование натриевых и кальциевых каналов;
• оказание отрицательных батмо-, ино-, хроно- и дромотропного эффекта;
• значительное увеличение ЭРП и замедление проводимости натриевых и калиевых каналов;
• понижение ОПСС и снижение нагрузки на миокард и β-адренорецепторы;
• поддержание в норме сердечного выброса.

После начала лечения терапевтический эффект замечается уже через неделю. После прекращения лечения амиодарон гидрохлорид находится в плазме крови еще около года. Фармакодинамическое действие сохраняется при отмене препарата 10-30 дней.

После однократного применения таблеток или раствора активный компонент максимально накапливается в крови спустя 3-7 часов. Он связывается с альбумином и бета-липопротеином, медленно поступает в ткани. При этом характеризуется повышенной к ним восприимчивостью.

Уже через несколько дней терапии медпрепарат аккумулируется практически во всех жировых тканях, печени, легких, роговой оболочке, селезенке.

Вещество выводится через несколько дней, а равновесие (достижение С ss) между выводом и поступлением активного вещества в организм достигается спустя 1-3 месяца, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Инструкция по использованию Кордарона

Как принимать таблетки (20 мг)?

Таблетки принимают перорально, запивая водой. Лечение назначают по нескольким терапевтическим схемам:

Кордарон в ампулах

Амиодарон гидрохлорида в растворе применяют для выполнения инъекций и внутривенных инфузий, когда необходимо быстро достичь антиаритмического эффекта при невозможности применять препарат перорально, в таблетированной форме.

Оптимальная доза составляет 5 мл на 1 кг веса. Лекарство растворяют в глюкозе (раствор 5 %), 250 мл. Вливание проводится медленно, порядка двух часов. В течение суток требуется 2-3 вливания. Лечение проводится только стационарно.

Постепенно лекарственный эффект Кордарона понижается, поэтому назначается поддерживающая инфузия 10-20 мл на 1 кг веса.

Внутривенные инъекции проводят в дозировке 5 мг на 1 кг веса. Инъекция должна вводиться очень медленно, не меньше 3 минут. Повторный укол делают через 15 минут. При необходимости продолжения терапии используется внутривенная инфузия. Детям, достигшим 3-летнего возраста, рекомендована доза 5 мг на 1кг.

Побочные действия и меры предосторожности

Кордарон – достаточно опасный препарат, так как при неправильном применении может вызывать тяжелые последствия для организма. Поэтому нужно знать, чем именно он опасен и как можно минимизировать риски.

Возможные последствия

Прием медикамента в таблетированной лекарственной форме может вызвать негативную реакцию организма:

Инъекционная форма Кордарона вызывает такие последствия:

• сердце: брадикардия, скачки кровяного давления, коллапс.
• органы дыхания: постоянный кашель, одышка;
• ЖКТ: печеночные патологии, ощущение, предшествующее рвоте;
• кожные проявления: чувство бросания в жар, гипергидроз;
• нервная система: приступы цефалгии;
• иммунная система: аллергические реакции;
• реакции в месте введения: болевой синдром, эритема, отечность, некроз, отечность, инфицирование, пигментация.

Передозировка

Данных о передозировки при внутривенном вливании нет, но имеется информация о случаях передозировки Кордароном при пероральном приеме. У пострадавших наблюдались:

• синусовая брадикардия;
• остановка сердца;
• приступы желудочковой и пароксизмальной тахикардии;
• сбои кровообращения;
• расстройство работы печени;
• выраженное падение кровяного давления.

Помощь оказывается симптоматическая, но ни главное действующее вещество, ни его метаболиты не удаляются гемодиализом. Специфических антидотов не существует.

Развитие индуцированного тиреотоксикоза

Применение Кордарона при нарушениях работы щитовидки требует особенного внимания, так как препарат на 1/3 состоит из йода. Избыточное накопление этого элемента в организме вследствие приема амиодарона гидрохлорида может вызвать такое опасное нарушение как индуцированный тиреотоксикоз.

Что это за заболевание? Это нарушение функции щитовидки, спровоцированное приемом препарата, что выражается в:

• упадке сил, сонливости;
• иссушении кожных покровов;
• отечности;
• замедлении сердечного ритма
• нарушении липидного обмена в организме.

Важно знать, что развитие недуга может произойти даже через год после отмены медикаментозной терапии этим препаратом, так как накопленный йод выводится из организма очень долго – в течение нескольких месяцев.

Чтобы снизить риск возникновения тиреотоксикоза на фоне приема Кордарона, необходимо контролировать 1 раз в полгода тиреоидный гормональный фон. Если замечено существенное ухудшение состояния здоровья, препарат отменяют либо дополнительно назначают гормональные препараты.

Совместимость с алкоголем

Прием Кордарона совместно с алкоголем недопустим. Прием алкоголя негативно влияет на работу сердечно-сосудистой системы, даже однократный прием спиртных напитков у людей, не злоупотребляющих ими, вызывает нарушения работы миокарда. Алкоголь часто становится причиной развития аритмий, фибрилляции предсердий.

Попадая в организм и смешиваясь в желудочном тракте с амиодароном, этанол может вызывать спазм, который исключает возможность нормального всасывания лекарственного средства.

Это значит, что действие препарата нейтрализуется, а вместо этого этанол оказывает дополнительное травмирующее воздействие на сердечную мышцу. Это может привести к таким негативным последствиям:

• приливам;
• рвотным позывам и тошноте;
• критическому учащению ЧСС;
• вестибулярным нарушениям;
• развитию так называемого ортостатического коллапса, т.е. резкого падения АД, что приводит к нарушению координации движения, похолоданию ног и рук.

Как минимизировать риски?

Чтобы избежать неприятных осложнений, необходимо учитывать такие особенности:

Антиаритмические медпрепараты ИА и III класса необходимо грамотно сочетать с другими лекарствами. Прием несовместимых лекарственных продуктов может вызвать серьезные осложнения.

Аналоги

Если по каким-либо причинам использовать Кордарон нельзя, то специалист может посоветовать другие препараты, направленные на борьбу с перебоями сердечного ритма.

Структурные аналоги:

Препараты с похожим действием, но другим действующим веществом

Какой аналог выбрать, решает специалист. Самостоятельно менять/отменять препарат не рекомендуется. Также нельзя принимать другие лекарственные продукты, не посоветовавшись с лечащим врачом.

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома.

Раствор: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое .

Фармакодинамика

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

Увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вогана-Вильямса);

Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

Неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

Замедление синоатриальной, предсердной и AV проводимости, более выраженное при тахикардии;

Отсутствие изменений проводимости желудочков;

Увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV узла;

Замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

Отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь и парентеральном введении;

Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и ЧСС, а также сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

Поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение — около 50%). После однократного приема амиодарона C max в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед). Амиодарон является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3А 4 и СYP2C8. Его главный метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP3A4 , CYP2A6 , CYP2B6 и CYP2C8 . Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как P-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4 , CYP2C9 , CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным T 1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T 1/2 (первая фаза) — 4-21 ч, T 1/2 во 2-й фазе — 25-110 дней (20-100 дней). После продолжительного перорального приема средний T 1/2 — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг/сут при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня насыщения тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

При в/в введении Кордарона ® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, особенно в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения лечения.

Показания препарата Кордарон ®

Таблетки

Профилактика рецидивов:

угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Инъекционная форма Кордарона ®

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм

повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;

синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).

AV -блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

гипокалиемия, гипомагниемия;

сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию (см. «Взаимодействие»):

Антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

врожденное или приобретенное удлинение интервала QT .

дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток дополнительно: интерстициальная болезнь легких.

Для инъекционной формы дополнительно:

нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) — в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;

в/в струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона ® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV ФК по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV -блокаде I степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риск (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период лактации

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия

Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто — ≥10%), часто — ≥1%, <10; нечасто — ≥0,1%, <1%; редко — ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения — <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Таблетки.

часто — умеренная брадикардия, выраженность которой зависит от дозы препарата. Нечасто — нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней); аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно определить, является ли это следствием применения препарата, или связано с тяжестью поражения сердца, или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона ® совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT c) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). Очень редко — выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста). Частота не известна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, особенно в начале лечения; проходящие после уменьшения дозы; изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Часто — острое поражение печени с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»). Очень редко — хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 мес, следует подозревать хроническое поражение печени.

часто — сообщалось о случаях развития интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда заканчивающихся летальным исходом. Отмечено несколько случаев плеврита. Эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, однако они, в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 нед. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата. Очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. «Особые указания»). Частота не известна — легочное кровотечение.

Со стороны органов чувств: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении. Очень редко — были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с амиодароном к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона ® , рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.

Эндокринные нарушения: часто — гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией. Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотке крови. Гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (сверхчувствительный критерий). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 нед), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние больного ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение кортикостероидами (1 мг/кг), продолжая его достаточно долго (3 мес), вместо применения синтетических антитиреоидных препаратов, которые не всегда могут быть эффективными в этом случае. Очень редко — синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто — фотосенсибилизация. Часто — в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает. Очень редко — в ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, есть сообщения о кожной сыпи, обычно малоспецифичной, отдельные случаи эксфолиативного дерматита (связь с препаратом не установлена); алопеция.

Со стороны ЦНС: часто — тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, в т.ч. кошмарные сновидения. Редко — сенсомоторные, моторные и смешанные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата. Очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Раствор для инъекций

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС); снижение АД, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата. Очень редко — проаритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий и в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», или усугублении существующих — в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона ® совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT с) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном ® , или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения. Выраженная брадикардия или в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенном струйном введении).

Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель, одышка, интерстициальный пневмонит; бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими концентрациями кислорода) (см. «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота. Очень редко — изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»).

Со стороны кожных покровов: очень редко — чувство жара, повышенное потоотделение.

Со стороны ЦНС: очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок. Неизвестная частота — ангионевротический отек.

Реакции в месте введения: часто — воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит, при введении непосредственно в периферическую вену. Реакции в месте введения, такие как: боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Взаимодействие

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую «пируэтную» тахикардию или увеличивать продолжительность интервала QT

Препараты, способные вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию. Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию противопоказана, так как увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой «пируэтной» тахикардии.

Антиаритмические препараты: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.

Другие (не антиаритмические) препараты: винкамин; некоторые нейролептики — фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомялярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT . Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT , должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой «пируэтной» тахикардии). При применении таких комбинаций необходим постоянный контроль ЭКГ (для выявления удлинения интервала QT ), содержания калия и магния в крови.

У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Препараты, уменьшающие ЧСС или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.

Бета-адреноблокаторы, БКК, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Препараты, способные вызывать гипокалиемию

Нерекомендованные комбинации. Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, способные вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой «пируэтной» тахикардии. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении. С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или комбинациях с другими препаратами); системными кортикостероидами (ГКС, минералокортикостероидами), тетракозактидом; амфотерицином В (в/в введение).

Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT ), в случае возникновения желудочковой «пируэтной» тахикардии не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).

Препараты для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими общего наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушении проводимости, снижении сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных — острый дыхательный дистресс синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.

Препараты, урежающие сердечный ритм

Клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин — риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Способ применения и дозы

Таблетки.

Внутрь , до еды, запивая достаточным количеством воды. Препарат следует принимать только по назначению врача!

Нагрузочная («насыщаюшая») доза: могут быть использованы различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.

Так как Кордарон ® имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Раствор для инъекций.

В/в введение: Кордарон ® (инъекционная форма) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен использоваться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД!

При в/в введении препарат Кордарон ® нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Кордарон ® . Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Кордарон ® следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. «Особые указании»).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии).

Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 мин. Она может вводится повторно 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным Кордароном ® рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы : 10-20 мг/кг/сут (обычно — 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг/сут) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона ® внутрь (3 табл. по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 табл. по 200 мг в сутки.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Внутривенное струйное введение (см. «Особые указания»)

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) кордарона, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно (струйно).

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение Кордарона ® в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Передозировка

Симптомы: при пероральном приеме очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии — бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей магния или кардиостимуляция. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Информации по передозировке амиодарона для в/в введения нет.

Особые указания

Таблетки

Так как побочные эффекты амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.

Больных следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Мониторинг лечения

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение уровня калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 мес), уровень трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого, в связи с тем, что амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сообщалось о случаях увеличения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом или во время лечения амиодароном следует регулярно проверять правильность функционирования этих устройств.

Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния, должно указывать на возможность легочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона ® вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT , QT с (корригированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QT c не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона ® .

При развитии AV блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени следует усилить наблюдение.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, следует отметить, что проаритмогенный эффект амиодарона слабый и обычно проявляется в комбинации с некоторыми ЛС или при нарушениях электролитного баланса.

При расплывчатом зрении или снижении остроты зрения необходимо провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон ® содержит йод, его прием может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержание Т 3 , Т 4 и ТТГ в плазме крови.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что больной получает Кордарон ® .

Продолжительное лечение Кордароном ® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Кроме того, у больных, получавших Кордарон ® в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким больным требуется тщательный контроль.

Раствор для инъекций

В/в струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, АД. Доза составляет 5 мг/кг. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, в/в струйное введение амиодарона должно проводиться в течение не менее 3 мин. Повторное введение амиодарона не должно проводиться ранее чем через 15 мин после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилась содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения амиодарона, он должен вводиться в виде инфузии.

Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения (см. «Побочное действие») инъекционную форму Кордарона ® рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) инъекционную форму Кордарона ® можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

Если после кардиореанимации лечение Кордароном ® должно продолжаться, то препарат следует вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем АД и ЭКГ.

Кордарон ® нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими ЛС.

В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона ® выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, т.к. интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 нед. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

После искусственной вентиляции легких (например при приведении хирургических вмешательств) у больных, которым вводился Кордарон ® , отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. «Побочное действие»). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов.

В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона ® может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном ® .

Общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает Кордарон ® . Лечение Кордароном ® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола, (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Кордарона ® .

Побочные эффекты препарата (см. «Побочные действия») обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием Кордарона ® внутрь, во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения, следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного Кордарона ® содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В период лечения Кордароном ® следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 200 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Раствор для внутривенного введения. В ампулах по 3 мл; в коробке 6 шт.

Производитель

Санофи Винтроп Индустрия, 1, рю де ла Вьерж, Амбaрес э Лаграв, 33565, Карбон Блан, Франция.

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО ул. Леваи, 5, 2112, Верешедьхаз, Венгрия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Кордарон ®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кордарон ®

раствор для внутривенного введения 50 мг/мл — 2 года.

таблетки 200 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I47.1 Наджелудочковая тахикардия	Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
	Наджелудочковая тахиаритмия
	Наджелудочковая тахикардия
	Наджелудочковые нарушения ритма
	Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
	Наджелудочковые тахиаритмии
	Наджелудочковые тахикардии
	Неврогенная синусовая тахикардия
	Ортодромные тахикардии
	Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
	Пароксизм наджелудочковой тахикардии
	Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
	Пароксизм предсердной тахикардии
	Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
	Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
	Политопная предсердная тахикардия
	Предсердная аритмия
	Предсердная истинная тахикардия
	Предсердная тахикардия
	Предсердная тахикардия с АВ блокадой
	Реперфузионная аритмия
	Рефлекс Берцольда-Яриша
	Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
	Симптоматические вентрикулярные тахикардии
	Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
	Синусовая тахикардия
	Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
	Суправентрикулярная тахиаритмия
	Суправентрикулярная тахикардия
	Суправентрикулярная экстрасистолия
	Суправентрикулярные аритмии
	Тахикардия из AV соединения
	Тахикардия наджелудочковая
	Тахикардия ортодромная
	Тахикардия синусовая
	Узловая тахикардия
	Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия	Желудочковая аритмия
	Желудочковая пароксизмальная тахикардия
	Желудочковая тахиаритмия
	Желудочковая тахикардия
	Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
	Пароксизмальная желудочковая тахикардия
	Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
	Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
	Симптоматическая желудочковая тахикардия
	Тахикардия желудочковая
	Угрожающая жизни желудочковая аритмия
	Устойчивая желудочковая тахикардия
	Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий	Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
	Мерцание предсердий
	Наджелудочковая аритмия
	Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
	Пароксизм мерцания предсердий
	Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
	Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
	Пароксизмальное мерцание предсердий
	Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
	Предсердная экстрасистолия
	Предсердные экстрасистолы
	Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
	Тахисистолическая форма мерцания предсердий
	Трепетание предсердий
	Фибрилляция предсердий
	Хроническое мерцание предсердий
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков	Мерцание желудочков
	Трепетание желудочков
	Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
	Фибрилляция желудочков
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков	Аритмия желудочковая
	Асинергия желудочков сердца
	Асинергия левого желудочка
	Выраженные желудочковые экстрасистолы
	Желудочковая аритмия
	Желудочковая экстрасистола
	Желудочковая экстрасистолия
	Желудочковые аритмии
	Желудочковые экстрасистолии
	Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия
	Рецидивирующие желудочковые аритмии
	Экстрасистолия желудочковая
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма	Аритмия мерцательная
	Аритмия мерцательная пароксизмальная
	Аритмия мерцательная тахисистолическая
	Аритмия синусовая
	Асинергия желудочков сердца
	Асинергия левого желудочка
	Бигеминия
	Корригана пульс
	Мерцательная аритмия
	Мерцательная тахиаритмия
	Миграция наджелудочкового водителя ритма
	Ортостатические изменения пульса
	Отказ синусно-предсердного узла
	Парадоксальный пульс
	Пароксизм мерцательной аритмии
	Пароксизмальная мерцательная аритмия предсердий
	Пароксизмальное нарушение ритма
	Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
	Романо-Уорда синдром
	Тригеминия
I51.9 Болезнь сердца неуточненная	Болезни сердца
	Декомпенсация сердца
	Заболевание сердца
	Неатеросклеротическое поражение коронарных артерий
	Обмороки при болезни сердца
	Органическое заболевание сердца
	Острая декомпенсированная сердечная недостаточность
	Приобретенный порок сердца
	Сердечный приступ
	Хроническое заболевание сердца

Кордарон – это антиаритмический препарат, основным действующим веществом которого является амиодарона гидрохлорид.

Лекарственное средство выпускается в виде раствора для внутривенных инъекций и в форме таблеток. Действующее вещество оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кордарон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кордарон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток со стандартной дозировкой 200 мг. Отличительные особенности - на каждой таблетке нанесен символ миокарда и количество действующего вещества. По этим факторам можно определять поддельные аналоги.

• Основное действующее вещество гидрохлорид амиодарона.

Клинико-фармакологическая группа: антиаритмический препарат.

Показания к применению

Кордарон применяют в следующих случаях для купирования приступа:

• пароксизмальной тахикардии;
• пароксизмальной желудочковой тахикардии;
• пароксизмальной мерцательной аритмии и устойчивой ее формы (фибрилляция и трепетания предсердий)
• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с частым сокращением желудочков (синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта).

С помощью Кордарона проводят также профилактику рецидивов:

• аритмии мерцательной и трепетания предсердий;
• опасных для жизни аритмии желудочковой и фибрилляции желудочков;
• пароксизмальных наджелудочковых тахикардий, включая документированные приступы при органических заболеваниях сердца;
• документированных рецидивирующих приступов устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с WPW-синдромом;
• документированных приступов устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии без органических болезней сердца в случае неэффективности использованных ранее антиаритмических препаратов или при противопоказаниях.

Фармакологическое действие

Кордарон – противоаритмический препарат третьего класса. Устраняет стенокардию и аритмию, способствует блокировке адренорецепторов, замедлению синоатриальной, предсердной и узловой проводимости, не влияя при этом на внутрижелудочковую проводимость.

Механизм фармакологического воздействия распределяется на несколько компонент:

• нормализация частоты сердечных сокращений;
• увеличение энергетического потенциала клеток сердечной мышцы;
• увеличение AV-проводимости в сравнении с желудочковыми процессами;
• регулирование рефрактерных процессов с периодичным сокращением предсердий и желудочков сердечной мышцы;
• блокировка проводимости электрического импульса сквозь калиевые канальцы;
• сокращение уровня влияния автоматической регулировки импульсных процессов, происходящих из синусового узла сердечной мышцы;
• регулировка объема сердечного выброса и стабилизация пульсовой волны.

Для получения стойкого лечебного воздействия приём препарата необходимо осуществлять не менее 10 дней.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Кордарон принимают перорально, до еды, запивая небольшим количеством воды. Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и состояния больного.

Нагрузочная (“насыщающая”) доза: могут быть применены различные схемы насыщения.

• В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг)/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
• Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Т.к. Кордарон имеет очень большой Т1/2, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Повышенная чувствительность к Кордарону или его компонентам;
2. Применение Кордарона в любом триместре беременности;
3. Повышенная концентрация ионов калия в крови;
4. Синдром слабости синусового узла проводящей системы сердца;
5. Повышенная концентрация ионов магния в крови;
6. Нарушение функциональной деятельности щитовидной железы;
7. Индивидуальная непереносимость Кордарона или его компонентов;
8. Врожденное удлинение интервала Q-T;
9. Применение Кордарона во время кормления грудью;
10. Приобретенное удлинение интервала Q-T;
11. Смешивание Кордарона в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Запрещено одновременное применение Кордарона с Хинидином, Дизопирамидом, Трифлуоперазином, Амисульпридом, Сульпиридом, Вералипридом, Дроперидолом, Галоперидолом, Пимозидом, Сертиндолом, Дофетилидом, Тозилатом Бретилия, Винкамином, Циамемозином, Тиоридазином, Флуфеназином, Левомепромазином, Цизапридом, антидепрессантными препаратами трициклического ряда, Спирамицином, Хлорохоном, Сультопридом, Эритромицином, препаратами группы азолов, Хлорохином, Галофантрином, Метилсульфатом Дифеманила, Астемизолом, препаратами группы фторхинолонов, Гидрохинидином, Прокаинамидом, Ибутилидом, Соталолом, Бепридилом, Хлорпромазином, Мефлохином, Пентамидином, Мизоластином иои Терфенадином.

Побочные эффекты

Во время применения препарата Кордарон возможны нежелательные эффекты в виде:

1. Тошноты;
2. Тремора;
3. Пульмонита;
4. Альвеолита;
5. Отложения липофусцина в эпителии роговицы;
6. Фотосенсибилизации;
7. Брадикардии;
8. Артериальной гипотензии;
9. Замедления AV-проводимости;
10. Дисфункции печени;
11. Периферической нейропатии.
12. При длительной терапии или применении в высоких дозах: развитие гипотиреоза, гипертиреоза.

В связи с тем, что побочные эффекты амиодарона дозозависимы, рекомендуется применять препарат в минимально эффективных дозах, чтобы свести к минимуму возможность их возникновения.

Во время лечения пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей либо принимать соответствующие защитные меры (использовать солнцезащитный крем и др.).

Аналоги Кордарон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амиодарон;
• Амиокордин;
• Веро Амиодарон;
• Кардиодарон;
• Опакордэн;
• Ритмиодарон;
• Седакорон.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена КОРДАРОН в аптеках (Москва) 310 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

1. Зина

   Мне назначено было применение кордарона по схеме:3 дня по 2 таб три раза в день, 3дня по 1 таб 3 раза в день, 3 дня по 1 таб 2 раза в день, затем по 1 таб в день до конца упаковки. Минимум на 6 месяцев я должна была защищена от перебоев сердца. Увы… через 3 дня после прекращения приема таблеток кордарона все возобновилось, правда в ослабленном ощущении. Спасаюсь приемом 1\2таблетки в сутки короналом. Надо идти к кардиологу вновь(((

2. Валентин Семенович

   Мне 76 лет. Нарушение ритма с 30 лет. Количество систол в минуту составляло 30 при пульсе 60 ударов в минуту. Пробовал разные препараты – бесполезно (возможно в тот период не было эффективных препаратов). При консультации в кардиологическом центре был поставлен диагноз – желудочковая экстрасистолия и был рекомендован кордарон. Принимаю его 40 с лишним лет 100-200 мг в день утром. Из побочных явлений можно отметить:

   – периодическое снижение пульса (в основном утром) не более чем до 50 уд/мин. В среднем пульс 60-65 уд/мин;
   – незначительное увеличение размера щитовидной железы.

   На фоне кордарона (доза не более 200 мг/день) наблюдаются отдельные систолы (2-3 систолы в минуты); редко проскакивают групповые или даже сдвоенные систолы. В одном из анамнезов при операции (и то кардиологи ставят это под сомнение) фиксировалась мерцательная аритмия без пароксизмов. Сейчас кардиолог рекомендует сменить препарат. Но я опасаюсь (лучшее враг хорошего). Общее мнение о препарате однозначно положительное.

3. Аноним

   Принимаю кордарон 2 нгедели. по 1 таблетке в дозе 200 мг. Состояние ужасное: тошнота, потеря аппетита,какие-то приступы слабости. Одним словом отказалась, завтра иду к врачу.