Амитриптилин форма выпуска таблетки. От чего помогает Амитриптилин? Способ применения таблеток Амитриптилин

При тревожно-депрессивных расстройствах врачи назначают "Амитриптилин". Отзывы об этом лекарстве встречаются разные. Пациенты отмечают выраженный седативный эффект препарата, но при этом сообщают о его неприятных побочных действиях. Это лекарство относится к трициклическим антидепрессантам и является довольно старым средством. Препарат был синтезирован более 55 лет тому назад, но до сих пор находит применение в медицинской практике. Его используют не только в психиатрии, но и при лечении соматических болезней нейрогенного происхождения. Чтобы разобраться в достоинствах и недостатках этого средства, нужно понять его принцип действия, а также изучить показания, противопоказания и побочные эффекты.

Состав и действие лекарства

Действующим веществом антидепрессанта является амитриптилин. Лекарство производят в форме таблеток и драже (10 мг или 25 мг), а также в виде раствора (10 мг) для уколов в мышцу и внутривенных вливаний.

Кроме активного вещества в состав таблеток входят дополнительные ингредиенты: целлюлоза, лактоза, тальк, крахмал, соединения кремния и магния. Драже тоже содержит тальк, лактозу, соли магния и крахмал, также в его состав входит повидон.

В растворе для инъекций содержится амитриптилин, дистиллированная вода, гидроксид и хлорид натрия, декстроза и бактерицидные консерванты.

В организме образуются вещества - катехоламины. К ним относится дофамин и норадреналин. Они влияют на психическое состояние человека. Амитриптилин не позволяет нервным клетками захватывать эти вещества обратно. Это приводит к антидепрессивному эффекту. У человека снижается тревожность, улучшается настроение, уменьшается

Это антидепрессант седативного типа. Он не обладает стимулирующими свойствами. Амитриптилин успокаивает психику, но не придает человеку активности. Поэтому он показан при тревожной депрессии. При астенических расстройствах его принимать нельзя, это только усугубит симптоматику, усилит заторможенность и сонливость.

Препарат срабатывает не сразу. Его действие в полной мере проявляется только через 3 недели после начала лечения, об этом говорит инструкция по применению "Амитриптилина". Отзывы об антидепрессанте свидетельствуют, что в первые дни терапии эффект не был заметен. И только спустя несколько недель начинала уходить тревога и улучшалось настроение.

К недостаткам лекарства можно отнести его холинолитическое действие. Благодаря этому препарат можно использовать как снотворное средство. Однако с таким эффектом связаны и неприятные побочные эффекты медикамента: чрезмерная сухость слизистых оболочек, спазм аккомодации и т. д.

Показания

Инструкция "Амитриптилина" и отзывы свидетельствуют о его эффективности при депрессиях и неврозах тревожного типа. Он хорошо снимает страх, психическое напряжение, способствует быстрому засыпанию. Препарат можно принимать при нарушениях эмоционального состояния различной этиологии, в том числе и во время алкогольной абстиненции.

Кроме этого, антидепрессант назначают и при особенно психогенного происхождения. Он устраняет ночной энурез, уменьшает боли при мигрени, онкологических патологиях, невралгиях, язве желудка, ревматизме. Препарат применяют при терапии патологического переедания (булимии).

Противопоказания

Однако не всем пациентам можно принимать трициклические антидепрессанты. Такие препараты противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях организма:

аллергии на амитриптилин и другие трициклические антидепрессанты;
инфаркте миокарда;
тяжелых патологиях сердца и сосудов;
глаукоме закрытоугольного типа;
отравлении алкоголем и психотропными медикаментами;
беременности и грудном вскармливании.

Есть заболевания, при которых применение антидепрессанта не запрещено, но требуется соблюдение осторожности и назначение минимальных доз. Это бронхиальная астма, патологии кроветворения, биполярное расстройство, эпилепсия, снижение тонуса мочевого пузыря и гиперфункция щитовидной железы.

Нежелательные симптомы

Инструкция "Амитриптилина" и отзывы о лекарстве сообщают о таких неприятных побочных явлениях, как сухость во рту, затруднения мочеиспускания и дефекации, ухудшение зрения, расширение зрачков, уменьшение потоотделения. Это связано с тем, что препарат работает как холинолитик. Его влияние на организм напоминает воздействие медикамента "Атропина".

Кроме этого, довольно часто возникают нежелательные симптомы со стороны центральной нервной системы. Пациенты жалуются на сильную заторможенность, сонливость, вялость, ощущение усталости. Это связано с сильным седативным действием лекарства. В некоторых случаях наступает парадоксальная реакция организма - психомоторное возбуждение.

Негативные проявления со стороны других органов встречаются реже. В инструкции упоминается о следующих неприятных симптомах:

учащенном сердцебиении;
диспепсических явлениях;
гормональных нарушениях;
скачках давления;
головокружении.

Антидепрессант может вызывать привыкание и зависимость. Его прием нельзя резко прекращать. Иначе может развиться синдром отмены, он характеризуется возобновлением признаков депрессии, бессонницей, сильной тревожностью, раздражительностью, плаксивостью. Отмечаются диспепсические явления и вегетативные нарушения. Поэтому лекарство отменяют постепенно, снижая дозировку в течение нескольких недель.

Как употреблять лекарство

Дозировку лекарства определяет врач индивидуально для каждого больного. Если медикамент применяется в форме таблеток или драже, то терапию начинают с минимального количества: 25-50 мг в день перед сном. В дальнейшем врач назначает более высокие дозы до 200-300 мг, в зависимости от состояния пациента. Наращивание количества препарата проводится постепенно, в течение 7-14 дней. При соматических болезнях применяют дозировки 12,5-100 мг.

Если препарат вводят в форме раствора в мышцу или в вену, то используют дневные дозы 80-160 мг. Как только состояние больного улучшается, пациента переводят на прием лекарства внутрь.

Курс терапии антидепрессантом может продолжаться до 8 месяцев.

Особые указания

Препарат категорически запрещено совмещать с другой группой антидепрессантов - ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Это может привести к развитию возбуждения и резкому подъему АД. Между приемом этих двух групп препаратов нужно соблюдать перерыв не менее 14 дней.

Не рекомендуется совмещать "Амитриптилин" и с другими антидепрессантами трициклического ряда. Прием большого количества лекарств одинакового действия не приводит к усилению терапевтического эффекта. Для эффективной борьбы с депрессией достаточно одного, правильно подобранного препарата.

Во время всего курса лечения необходимо полностью отказаться от алкоголя. Совместный прием седативных антидепрессантов и этанола может вызвать сильное угнетение нервной системы и дыхания.

Отзывы об "Амитриптилине" часто говорят о сильной заторможенности и снижении концентрации внимания во время лечения. Поэтому в период прохождения терапии нельзя водить автомобиль и заниматься сложными видами работ.

Цена и аналоги лекарства

"Амитриптилин" отпускается из аптек строго по рецепту. Такое лекарство нельзя принимать самостоятельно. Это недорогой препарат. Цена таблеток и драже - от 30 до 60 рублей. Раствор для инъекций стоит от 45 до 70 рублей.

Пациенты интересуются аналогами антидепрессанта по действующему веществу. К таким препаратам относится "Саротен Ретард". Его активным компонентом тоже является амитриптилин. Отзывы об аналоге свидетельствуют, что воздействие препарата на организм продолжается в течение длительного срока. Это пролонгированная форма антидепрессанта. Она обладает теми же достоинствами и недостатками, что и обычный "Амитриптилин". Цена этого медикамента - от 200 до 370 рублей.

Часто пациентов интересуют аналоги лекарства с менее выраженными побочными эффектами. Такие препараты можно подобрать. Они содержат другие активные компоненты, но также являются антидепрессантами старого поколения. К ним относятся:

"Мелипрамин";
"Анафранил";
"Людиомил".

Рассмотрим подробнее каждый аналог. "Мелипрамин" тоже относится к трициклическим антидепрессантам. Но у него в большей степени выражено активирующее действие, а не седативное. Он действует как холинолитик, но реже вызывает побочные эффекты. Препарат назначают при депрессиях с астеническими проявлениями. А также показаниями к применению лекарства являются психосоматические болезни, указанные в инструкции "Амитриптилина". Отзывы об аналоге свидетельствуют, что это лекарство устраняет заторможенность при депрессии, но слабо воздействует на тревожность. Цена "Мелипрамина" составляет от 310 до 430 рублей.

"Анафранил" тоже является трициклическим антидепрессантом. Его побочные действия выражены гораздо слабее, чем у "Амитриптилина". Лекарство способно устранять как излишнюю заторможенность, так и тревожность. Цена лекарства в аптеках - от 270 до 600 рублей.

"Людиомил" является более новым лекарством. Он имеет другую структуру, не такую, как трициклические препараты, это тетрациклический антидепрессант. Медикамент не относится к холинолитикам, у него отсутствуют такие побочные эффекты, как сухость во рту, спазм аккомодации, затруднения мочеиспускания. При этом лекарство хорошо устраняет тревогу и соматические признаки депрессии. Стоимость препарата в аптеках - от 550 до 850 рублей.

Брутто-формула

C 20 H 23 N

Фармакологическая группа вещества Амитриптилин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-48-6

Характеристика вещества Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита — нортриптилина — 46-70%. C max в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T 1/2 составляет 10-26 ч, у нортриптилина — 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Применение вещества Амитриптилин

Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцати перстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Ограничения к применению

Эпилепсия, ИБС, аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Амитриптилин

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м .

Меры предосторожности вещества Амитриптилин

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Лечение любых нарушений психического здоровья должно осуществляться под пристальным контролем квалифицированного специалиста. Так, лекарственные средства при подобных состояниях должен назначать исключительно психиатр и только после проведения тщательного обследования и постановки клинического диагноза. К одним из наиболее распространенных медикаментов в психиатрической практике относится Амитриптилин. Уточним, что говорит об Амитриптилин инструкция по его применению, цена, отзывы, аналоги какие для данного лекарства?

Итак, Амитриптилин является медикаментом из группы антидепрессантов. В его основе находится одноименный компонент – амитриптилин. Приобрести такое лекарство в аптеках читатели «Популярно о здоровье» могут только по рецепту лечащего врача.

От чего Амитриптилин помогает ?

Амитриптилин оказывает комплексное воздействие на организм. Это вещество обладает антидепрессивными, анксиолитическими, тимолептическими и седативными качествами.
Его использование позволяет снизить тревожность и чувство ажитации (волнения, возбужденного состояния), а также нейтрализовать либо уменьшить проявления депрессии. Для амитриптилина характерно накопительное действие, это значит, что антидепрессивный эффект становится заметным на протяжении двух-трех недель после старта терапии. Пациентам стоит учитывать, что при резком прекращении потребления данного медикамента после продолжительного приема высока вероятность развития синдрома отмены.

Медики выписывают амитриптилин для коррекции ряда патологических состояний. Его частенько используют в терапии депрессий разного происхождения (особенно тех, для которых характерна выраженная тревога и ажитация). Препарат помогает справиться с эндогенными и инволюционными депрессивными состояниями, его выписывают пациентам с реактивной и невротической формой депрессии, а также тем, у кого депрессия развилась на фоне органических повреждений мозга либо из-за приема медикаментов. Еще такое средство успешно справляется с шизофреническими психозами.

Кроме всего прочего, амитриптилин помогает устранить ряд смешанных эмоциональных расстройств. Его частенько выписывают пациентам с нарушениями поведения и нервной булимией. Среди показаний к применению данного лекарства числится детский энурез, если он не развился на фоне гипотонии мочевого пузыря.

Еще амитриптилин довольно эффективно помогает справиться с хроническим болевым синдромом, для которого характерен неврогенный характер. В некоторых случаях его используют для предупреждения мигрени.

Применение Амитриптилин

Схема приема данного медикамента, дозировка и длительность терапии в целом подбирается исключительно квалифицированным врачом в индивидуальном порядке.

Специалист ориентируется на поставленный диагноз, индивидуальные особенности пациента, его возраст и наличие сопутствующих заболеваний. Препарат можно купить в таблетках, каждая из которых содержит 25 либо 10мг активного компонента.

Так, взрослым пациентам при депрессивных состояниях обычно показан прием 25 – 30мг амитриптилина непосредственно перед сном. Со временем количество принимаемого средства может увеличиваться, врач при этом ориентируется на эффективность лекарства и на его переносимость пациентом. Максимальная суточная дозировка для взрослого – 300мг амитриптилина. После того, как лекарство даст положительный результат, дозировку постепенно снижают. Длительность терапии может колебаться от двух до двенадцати месяцев, а иногда и более.

Для коррекции легких нарушений у пожилых, а также для терапии нервной булимии, смешанных эмоциональных расстройств, патологий поведения, психозов и алкогольной абстиненции используют по 25 – 100мг активного вещества непосредственно перед сном. Со временем суточная дозировка может снижаться до 10 – 50мг.

Для предупреждения мигреней, коррекции хронического болевого синдрома и язвенных поражений органов ЖКТ (при комплексном лечении) применяют от 10 до 100мг за сутки, большее количество препарата используют незадолго до сна.

В педиатрической практике амитриптилин детям выписывают, начиная от шестилетнего возраста. При коррекции депрессивных состояний в возрасте от шести до двенадцати лет применяют по десять – тридцать миллиграмм за сутки. Также дозировка может определяться в зависимости от веса пациента, на каждый килограмм массы тела в сутки применяют от одного до пяти миллиграмм.

Подросткам данный препарат назначают в индивидуальной дозировке – не более 100мг активного вещества в сутки.

Для лечения ночного энуреза у деток от шести до десяти лет применяют по 10-20мг лекарства непосредственно перед сном, а в возрасте от одиннадцати до шестнадцати лет - по 50мг перед сном.

Аналоги Амитриптилина

В продаже можно найти ряд медикаментов с таким же активным компонентом в составе, среди них:

Триптизол;
- Амизол;
- Амитриптилин –Гриндекс;
- Саротен ретард;
- Амирол;
- Эливел и пр.

Цена Амитриптилин

25 мг таблетки от 7 до 59 руб.

Catad_pgroup Антидепрессанты

Амитриптилин-ЛЭНС таблетки - официальная инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Р№ 000221/02-2001

Торговое название:

Амитриптилин-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название (МНН):

амитриптилин.

Химическое рациональное название:
3-(10,11-дигидро-5H-дибензо-циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: Амитриптилина гидрохлорид - 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), желатин пищевой, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевическая группа:

антидепрессант.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т mах) после приёма внутрь 4-8 часов ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью, Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузыpем).
Психогенная анорексия, булимический невроз.
Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
Нарушения проводимости сердечной мышцы.
Выраженная артериальная гипертензия.
Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
Гипертрофия предстательной железы.
Атония мочевого пузыря.
Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 6 лет.
Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулатоpной практике, дозы составляют 25-50-100мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25мг перед сном (доза не должна превышать 2,5мг/кг массы тела ребенка).
Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100 мг/сут.

Побочные действия

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антиихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу.
Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО \ трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.