В чем разница между Финлепсином и Финлепсином Ретард? АТХ и регистрационный номер.

– 200 мг.

Дополнительные составляющие: МКЦ, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Финлепсин в форме таблеток, расфасованных в блистеры по 10 штук, по 3, 4 или 5 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Таблетки Финлепсин обладают противоэпилептическим, антипсихотическим и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для этого противоэпилептического средства, являющегося производным дибензазепина , также характерен антидепрессивный, антипсихотический, антидиуретический и анальгезирующий эффект. Действие препарата имеет отношение к блокаде потенциалзависимых натриевых каналов , способствующей стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, понижению синаптического проведения импульсов и ингибированию серийных разрядов нейронов. Сокращается высвобождение нейромедиаторной аминокислоты – глутамата , обладающей возбуждающим действием, что способствует снижению судорожного порога нервной системы, а, следовательно, и вероятности возникновения эпилептического приступа.

Эффективность препарата проявляется при простых или комплексных эпилептических приступах, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией и так далее. При этом отмечено снижение симптомов тревожности, раздражительности и агрессивности .

Данному препарату свойственна медленная, но полноценная абсорбция , не зависящая от употребления еды. Концентрация вещества в организме достигается в течение 12 ч при однократном применении Финлепсин ретард 400 мг, сохраняя терапевтическую эффективность 4–5 ч. При этом равновесные концентрации активного вещества в составе плазмы достигаются после терапевтического курса 1–2 недель. Однако это может зависеть от особенностей пациента: аутоиндукции ферментных систем в печени, гетероиндукции прочими, одновременно принимаемыми лекарствами, состояния пациента, дозировки и продолжительности лечения. Установлено, что карбамазепин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизм препарата происходит в печени с образованием основных : карбамазепин-10,11-эпоксида – активного действия и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой . В результате метаболического процесса образуется менее активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, способный индуцировать собственный метаболизм. Выведение препарата преимущественно осуществляется в составе мочи, часть – с калом.

Показания к применению Финлепсина

Основные показания к применению Финлепсина:

• различные формы ;
• болевые ощущения при нервных нарушениях у пациентов с ;
• разные виды судорожных состояний – спазмы, приступы и так далее;
• синдром алкогольной абстиненции;
• психотические расстройства.

Противопоказания к применению

Финлепсин не назначают при:

• повышенной чувствительности к его компонентам или трициклическим антидепрессантам;
• нарушениях костномозгового кроветворения;
• острой перемежающейся порфирии ;
• AV блокаде;
• одновременном приёме препаратов лития или ингибиторов МАО.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, нарушениями печени и почек, пожилого возраста, активным алкоголизмом, угнетением костномозгового кроветворения, во время приёма некоторых лекарств, гиперплазией предстательной железы, повышением внутриглазного давления и так далее.

Побочные действия Финлепсина

Как правило, побочные действия при лечении данным препаратом могут развиваться из-за превышения дозировки или значительных колебаний в концентрации активного вещества в организме. В большинстве случаев отмечается возникновение отклонений в работе нервной системы: , атаксии, общей слабости, и так далее. Также возможно проявление , например, , эритродермии , кожных высыпаний и других симптомов.

Система кроветворения и крови может отреагировать возникновением: лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкоцитоза, лимфоаденопатии . Сохраняется вероятность развития отклонений в работе ЖКТ: тошноты, рвоты, сухости во рту, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы, активности и печеночных трансаминаз, или .

Кроме того, могут проявиться нарушения, связанные с работой эндокринной системы и обменом веществ: отёчность, задержка жидкости, повышение массы тела, рвота, гипонатриемия и прочее. Не следует исключать развитие отклонений функций сердечно-сосудистой и мочеполовой систем, опорно-двигательного аппарата и органов чувств.

Таблетки Финлепсин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, независимо от употребления еды.

При лечении таблетки назначаются в виде монотерапии. Если Финлепсин присоединяют к противоэпилептической терапии, то выполняют это постепенно, строго контролируя дозировки. В случаях, когда пропускается приём таблетки, её нужно принять сразу, как проявится упущение, но не следует восполнять пропуск двойной дозой.

Как сообщает инструкция по применению Финлепсин ретард , взрослым пациентам в начале лечения назначают суточную дозу 200–400 мг. Затем возможно постепенное увеличение дозировки, позволяющее достичь оптимальной эффективности. Поддерживающая суточная доза составляет – 800-1200 мг, при этом данное количество делят на 1-3 приёма. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 1,6–2 г.

Для детей доза препарата зависит от возраста. Кроме того, когда ребёнку сложно принимать целую таблетку, её можно разжёвывать, измельчать и растворять в небольшом объёме жидкости.

Детям 1-5 лет назначают 100–200 мг, постепенно суточную дозировку увеличивают, чтобы достичь оптимального действия.

Начальная суточная дозировка для детей 11-15 лет составляет 100-300 мг. После чего её постепенно увеличивают по 100 мг, пока не проявится оптимальный эффект.

Средние поддерживающие суточные дозы: для маленьких пациентов 1–5 лет – 200–400 мг, 6–10 лет в пределах 400–600 мг, 11-15 лет – 600-1000 мг, которые делят на несколько приёмов.

Длительность лечения имеет прямую зависимость от показания и индивидуальных особенностей пациента. В любом случае все решения, связанные с терапией, остаются в компетенции врача. Обычно вопрос снижения дозы или отмены препарата обсуждается, когда у больного отсутствуют припадки в течение 2-3 лет.

Прекращение лечения предполагает постепенное снижение дозы, продолжающееся 1-2 года, под регулярным контролем ЭЭГ. При этом у детей необходимо учитывать увеличивающийся вес и возраст.

Во время лечения других нарушений по показаниям, дозировку и длительность приёма устанавливает врач, учитывая сложность заболевания и особенности конкретного пациента.

Передозировка

При передозировке Финлепсином могут развиваться различные симптомы, указывающие на нарушение работы нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, органов чувств и общих отклонений.

Это проявляется: угнетением функций ЦНС, дезориентацией, сонливостью, возбуждением, коматозным состоянием, затуманенностью зрения, сбоем АД, обмороками, нарушениями дыхания, лёгких, тошнотой, рвотой, задержкой мочи и так далее.

Установлено, что для лечения передозировки антидот отсутствует, поэтому проводится поддерживающее лечение в зависимости от проявившихся симптомов, в сложных случаях – в условиях стационара.

Взаимодействие

Сочетание данного препарата с ингибиторами CYP3А4 вызывает повышение концентрации в составе и развитие нежелательных реакций. Комбинация с индукторами CYP3А4 часто ускоряет метаболизм карбамазепина , снижая его концентрации и терапевтический эффект.

Одновременное применение , декстропропоксифена, вилоксазина, флуоксетина, циметидина, , дезипрамина, а также макролидов – , тролеандомицина, некоторых азолов – , и могут значительно повысить концентрацию . Такое же действие характерно для , пропоксифена , грейпфрутового сока, ингибиторов вирусной протеазы. При этом необходима корректировка дозировки и контроль концентрации вещества в плазме.

К взаимному понижению или повышению концентрации может привести комбинация фелбамата и .

МНН: Карбамазепин

Производитель: Teva Operations Poland Sр.z.о.о.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015893

Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Финлепсин 200 ретард

Финлепсин 400 ретард

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, 200 мг или 400 мг

Состав

активное вещество - карбамазепин 200 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества : эудрагит RS 30D-аммония метакрилата кополимер (тип В) дисперсионный, триацетин (глицерола триацетат), тальк, эудрагит L 30D-55- метакриловая кислота-этилакрилата кополимер (1:1) дисперсионный 30%, кросповидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого или желтоватого цвета, круглые, в форме клеверного листа со скошенными краями, с плоской поверхностью, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.

Карбамазепин.

Код АТХ N03AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Сmax достигается через 32 ч. Среднее значение Сmax неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. Сss препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, ЛС), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений Сss в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11- эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся Vd - 0,8-1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов - активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин -10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYPЗА4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9- гидроксиметил -10 - карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. Т1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме Т1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11- эпоксидного метаболита.

Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты - глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К+, модулирует потенциалзависимые Са+-каналы, что может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal , абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до несколько дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8 -72 часов. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушение походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза в сутки.

Показания к применению

эпилепсия: парциальные припадки, как с простой, так и со сложной

симптоматикой; большие судорожные припадки, в основном, фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии

невралгия тройничного нерва

глоссофарингеальная невралгия

боли при диабетической нейропатии

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, например невралгии

тройничного нерва; тонические судороги; пароксизмальная дизартрия и

атаксия; пароксизмальные парестезии и приступы боли - профилактика судорожных припадков при алкогольном абстинентном

синдроме

Профилактика психозов при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях

Способ применения и дозы

Финлепсин ретард назначается внутрь, индивидуально, с учетом показаний и состояния пациента, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки пролонгированного действия можно принимать после предварительного растворения их в воде, так как свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется.

В каждом отдельном случае, лечение Финлепсином ретард должно начинаться индивидуально, в зависимости от типа и степени серьезности клинической картины, и в дальнейшем, дозу необходимо постепенно повышать для достижения максимально эффективной поддерживающей дозы.

Ежедневная доза обычно находится в пределах от 400 до 1200 мг, которая распределяется на 1-2 приема в день. Как правило, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг карбамазепина.

Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированном лечении, определяют на основании уровня карбамазепина в плазме крови.

Опыт показывает, что терапевтический уровень карбамазепина составляет 4-12 µг/мл.

В отдельных случаях необходимая доза может существенно отличаться от рекомендованной первоначальной и поддерживающей дозы (возможно, по причине усиленного метаболизма, вызванного ферментативной индукцией или взаимодействием с другими препаратами при комбинированном лечении).

Эпилепсия

При лечении эпилепсии, Финлепсин ретард предпочтительно должен использоваться в виде монотерапии. Лечение должно проходить под наблюдением опытного специалиста. При переходе на Финлепсин ретард доза ранее используемого противоэпилептического препарата должна снижаться постепенно. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые: дозировка должна быть индивидуально подобрана для каждого больного. Для определения оптимальной дозы полезным может быть мониторинг концентрации карбамазепина в плазме.

Дети

Начальная доза для детей от 6 до 15 лет - 200 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в сутки до достижения оптимального эффекта. Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут. Поддерживающая доза для детей 6-10 лет - 400-600 мг в сутки (в 2 приема); для детей 11-15 лет - 600-1000 мг в сутки (в 2 приема). Рекомендуется следующая схема дозирования:

При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут, которую распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которую принимают 1-2 раза в сутки. После этого лечение можно продолжать с применением более низкой поддерживающей дозы, составляющей 400 мг/сут., распределенной на 2 приема. Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карбамазепину, Финлепсин ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.

При болевом синдроме при диабетической нейропатии средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1,2 г/сут (по 600 мг 2 раза в сутки).

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.

Предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме (в условиях стационара)

Средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром, 400 мг вечером).

В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 600 мг 2 раза в сутки. Финлепсин ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больным устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Для профилактики психозов препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут, которую распределяют на 2 приема.Продолжительность лечения изменяется в зависимости от случая и определяется лечащим врачом.

Противоэпилептическое лечение всегда является долгосрочным. При лечении эпилепсии, такие вопросы, как стабилизация и продолжительность лечения Финлепсином ретард должны решаться индивидуально опытным специалистом. Решение о сокращении дозы и прекращении приема препарата не должно приниматься прежде, чем у пациента прекратятся припадки в течение двух или трех лет.

Для прекращения лечения необходимо постепенно сокращать дозу в течение года или двух лет под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

При лечении невралгии достаточно продолжение лечения в течение нескольких недель с приемом поддерживающей дозы, для убеждения в отсутствии боли. Осторожно снижая дозу, необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная регрессия симптомов болезни. При возобновлении приступов боли, лечение продолжают проводить с применением предыдущей поддерживающей дозы.

Продолжительность лечения боли при диабетической нейропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе такая же, как и при невралгии.

Лечение пациентов с алкогольным абстинентным синдромом препаратом Финлепсин ретард прекращают, постепенно снижая дозу на протяжении 7-10 дней.

Профилактика маниакально-депрессивных фаз длительная.

Продолжительность терапии зависит от случая и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы:

Часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез, аккомодации;

Иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, ”порхающий” тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм;

Редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции:

Часто - крапивница;

Иногда - эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфоаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), возможны асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Редко - волчаноподобный синдром, зуд, кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения:

Часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

Редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая “перемежающаяся” порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто - тошнота, рвота, сухость во рту повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), повышение активности щелочной фосфатазы.

Иногда - повышение активности “печеночных” трансминаз, диарея или запор, абдоминальные боли.

Редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

Редко - нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:

Часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);

Редко - повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения калициевофосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы: Редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Редко - артралгия, миалгия или судороги

Со стороны органов чувств: Редко - нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Противопоказания

Комбинация с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прием

ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения

карбамазепина

Одновременный прием препаратов лития

Одновременный прием вориконазола

Нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения)

Нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада)

Повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным

веществам, трициклическим антидепрессантам

Острая перемежающаяся порфирия(в том числе в анамнезе)

Абсансы

Тяжелые нарушения функции сердца, печени и почек

Нарушение обмена натрия

Детский возраст до 6 лет

С осторожностью:

Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность фунции печени и почек; пациенты пожилого возраста; активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы; повышение внутриглазного давления; комбинация с седативно-снотворными средствами.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3А4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP 3А4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концетрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелмабат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепина- 10,11 - эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышения концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концетрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина. При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы моноаминоксидазы должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов. Карбамазепин снижает переносимость этанола. Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии.

В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

Финлепсин ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и /или пониженного питания, судорого и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследования картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пожилого возраста - возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения. Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Беременность и период лактации

В период беременности карбамазепин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков. Женщинам детородного возраста необходимо объяснить о необходимости планирования и контроля беременности. По возможности, женщинам детородного возраста карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку при комбинированной терапии с другими антиэпилептическими средствами возрастает риск врожденных пороков.

В случае наступления беременности в ходе лечения карбамазепином или возникновения необходимости в лечении карбамазепином в период беременности, лечащий врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным рискам для плода, особенно, в первом триместре беременности. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу и осуществлять мониторинг концентрации препарата в плазме крови. Ни в коем случае нельзя прекращать лечение, не проконсультировавшись с врачом, поскольку эпилептические припадки могут угрожать здоровью, как матери, так и ребенка.

Как и в случае с другими антиконвульсантами, сообщалось о различных врожденных пороках, развившихся после воздействия карбамазепина на плод, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), челюстно-лицевой дизартроз, гипоплазия ногтей, замедленное развитие.

Эпидемиологические исследования показали, что риск развития расщепленного позвоночника составляет 1%, что приблизительно в десять раз превышает норму. До сих пор не ясно, обусловлены ли врожденные пороки лечением карбамазепином, поскольку также может существовать связь с основным заболеванием и генетические факторы также не могут быть исключены. Пациенты должны быть проинформированы о повышенном риске развития врожденных пороков и им следует предоставлять возможность пренатального скрининга.

Дефицит фолиевой кислоты, вызванный фермент-индуцирующим действием карбамазепина, может являться дополнительным фактором, способствующим развитию врожденных пороков. Следовательно, может иметь смысл назначение фолиевой кислоты до и в течение беременности. Для предотвращения нарушений свертываемости крови, матерям в последние несколько недель беременности и новорожденному в качестве профилактической меры можно назначать витамин К1.

Сообщалось о конвульсиях и/или угнетении дыхания, а также нескольких случаев рвоты, диареи и /или ухудшения аппетита у новорожденных в период приема Финлепсина ретард и других противоэпилептических препаратов. Эти реакции могут быть отнесены на счет синдрома отмены у новорожденных. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% от концентрации в плазме крови), поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающегося лечения. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций

(например, выраженной сонливости, пониженной скорости набора веса, аллергических кожных реакций). В случае развития таких и других нежелательных эффектов, грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При лечении препаратом Финлепсин ретард следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Центральная нервная система и органы чувств - угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз);

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расщирением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца;

Дыхательная системы: угнетение дыхания, отек легких;

Пищеварительная система: тошнота, рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.

Лечение:

Специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления.

Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако, диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гематотрансфузии.

Формы выпуска и упаковка

Препарат Финлепсин Ретард способствует нормализации состояния при эпилептических приступах, устраняет боли, негативные симптомы при нарушениях работы нервной системы. Он оказывает воздействие на ряд биохимических процессов в организме, поэтому использовать данное лекарство следует под контролем специалиста. К преимуществам относится низкая цена.

Карбамазепин. Название на латинском языке - Carbamazepine.

АТХ

N03AF01 Карбамазепин

Формы выпуска и состав

Приобрести препарат можно только в виде таблеток. Отличие Финлепсина Ретард заключается в наличии оболочки, характеризующейся особыми свойствами. Она обеспечивает пролонгированное действие препарата. Это значит, что активное вещество высвобождается медленно. Препарат является однокомпонентным. В качестве главного вещества выступает карбамазепин. Его количество в составе 1 таблетки: 200 и 400 мг. Прочие компоненты:

• сополимер этилакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата, метилметакрилата;
• триацетин;
• сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
• тальк;
• кросповидон;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный.

Приобрести лекарственное средство можно в упаковках, содержащих 3, 4 или 5 блистеров (в каждом по 10 таблеток).

Как действует

Главные свойства:

• противоэпилептическое;
• обезболивающее;
• антидиуретическое;
• антипсихотическое.

Фармакологическое действие данного средства основано на блокировке натриевых каналов. Нужный эффект можно получить, лишь если они потенциал-зависимые. В результате отмечается устранение повышенной возбудимости нейронов, что обусловлено стабилизацией их мембран. Также под воздействием препарата снижается интенсивность процесса синаптической проводимости импульсов.

В основе противоэпилептической терапии лежит повышение нижнего предела судорожной готовности.

Отмечается уменьшение интенсивности выработки глутамата - аминокислоты, способствующей повышению возбуждения нейромедиаторов. Благодаря этим свойствам снижается вероятность развития эпилептического приступа. Главный компонент участвует в процессах транспортировки ионов калия, кальция.

Препарат проявляет активность и снижает интенсивность негативных симптомов при возникновении приступов разного характера. Во время лечения пациентов с диагностированной эпилепсией отмечается улучшение при таких патологических состояниях, как тревожность, депрессия, агрессивность, раздражительность.

Антипсихотическое действие обусловлено угнетением обменных процессов норадреналина, дофамина. При алкогольном отравлении снижается интенсивность развития судорог. Это обусловлено повышением нижнего предела судорожной готовности. Если развивается невралгия тройничного нерва, благодаря Финлепсину Ретард снижается выраженность болевых приступов. Кроме того, своевременное лечение этим препаратом помогает предотвратить возникновение болей при таком диагнозе.

Фармакокинетика

Продолжительность высвобождения активного вещества - 12 часов. По окончании этого периода отмечается увеличение уровня эффективности до максимального. Препарат абсорбируется стенками органов ЖКТ полностью.

Активное вещество связывается с белками плазмы с разной интенсивностью: до 60% у детей, 70-80% у взрослых пациентов.

Процесс метаболизма карбамазепина происходит в печени, в результате высвобождается 1 активный и 1 неактивный компонент. Реализуется этот процесс при участии изофермента CYP3A4.

Большая часть карбамазепина в трансформированном виде выводится при мочеиспускании, малая доля - с калом при дефекации. Из этого количества лишь 2% активного вещества удаляется в неизменном виде. У детей метаболизм карбамазепина происходит быстрее. По этой причине его используют в повышенных дозировках.

Для чего назначают

Главное направление применения - эпилепсия. Кроме того, препарат проявляет эффективность при таких патологических состояниях и симптомах:

• припадки разного характера: парциальные, судорожные;
• смешанные формы эпилепсии;
• невралгия различного характера: тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
• болевой синдром, вызванный периферическим невритом, что может быть следствием сахарного диабета;
• судорожные состояния, которые возникают при спазмах гладкой мускулатуры, рассеянном склерозе;
• нарушение речи, ограниченность движений (патологии неврологического характера);
• приступы боли при дисфункции вегетативной нервной системы;
• алкогольное отравление;
• психотические нарушения.

Противопоказания

У препарата не так уж много ограничений к использованию, среди них отмечают:

• нарушение системы кроветворения, что сопровождается такими патологическими состояниями, как лейкопения, анемия;
• AV-блокада;
• генетическое заболевание порфирия, сопровождается нарушением пигментного обмена;
• индивидуальная негативная реакция или гиперчувствительность.

Отмечают ряд патологических состояний, при которых обязателен контроль карбамазепина в плазме:

• нарушение костномозгового кроветворения;
• новообразования в простате;
• увеличенное внутриглазное давление;
• недостаточность сердечной функции;
• гипонатриемия;
• алкоголизм.

Как принимать Финлепсин Ретард

Препарат проявляет эффективность в равной степени при употреблении до и после еды. Таблетку нельзя разжевывать, но можно растворить в любой жидкости. Схема отличается в зависимости от вида патологического состояния. Часто назначают не больше 1200 мг вещества в день. Доза делится на 2 приема, но можно употреблять препарат однократно. Максимально допустимое суточное количество - 1600 мг. Инструкция по применению при разных патологиях:

• эпилепсия: начальное количество лекарства варьируется в пределах 0,2-0,4 г в день, затем его увеличивают до 0,8-1,2 г;
• невралгия тройничного нерва: начинают курс терапии с 0,2-0,4 г в день, постепенно доза возрастает до 0,4-0,8 г;
• алкогольное отравление: 0,2 г утром, 0,4 г вечером, в крайнем случае дозу увеличивают до 1,2 г в сутки и делят ее на 2 приема;
• терапия психотических нарушений, судорожных состояний при рассеянном склерозе: 0,2-0,4 г 2 раза в день.

Боли при диабетической нейропатии

Стандартная схема: 0,2 г вещества утром и удвоенная доза (0,4 г) вечером. В исключительных случаях назначают по 0,6 г 2 раза в день.

Через сколько действует

Пик эффективности отмечается через 4-12 часов после начала лечения.

Отмена

Запрещено резко прекращать курс терапии, т. к. это может спровоцировать развитие приступа. Рекомендуется снижать дозу постепенно - в течение 6 месяцев. Если появилась острая необходимость в отмене Финлепсина Ретард, проводится терапия соответствующими препаратами. Благодаря этому снижается вероятность возникновения негативных эффектов.

Побочные действия Финлепсина Ретард

Недостатком препарата является высокий риск развития индивидуальных реакций разного характера в ответ на терапию. Это обусловлено тем, что активное вещество в его составе участвует в биохимических процессах организма. Отмечают риск появления головокружений, сонливости, резкого ослабления мышц, головной боли. Редко возникают непроизвольные движения, нистагм, галлюцинации, депрессия и другие нарушения психики.

Желудочно-кишечный тракт

Отмечается появление сухости в ротовой полости, пропадает аппетит. Возникает тошнота, а вслед за ней - рвотные позывы, изменение стула, боли в области живота. Развиваются такие патологические состояния: стоматит, колит, гингивит, панкреатит и пр.

Органы кроветворения

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, порфирия разного характера.

Со стороны мочевыделительной системы

Недостаточность функции почек, нефрит, различные патологические состояния, спровоцированные нарушением отхождения мочи (задержка отведения жидкости, недержание).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Изменения внутрисердечной проводимости, гипотония, патологические состояния, вызванные увеличением вязкости крови и ростом интенсивности агрегации тромбоцитов, осложнения при коронарной болезни, нарушения сердечного ритма.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ

Ожирение, отечность, что связано с задержкой жидкости в тканях, влияние на результаты анализов крови, изменение костного метаболизма, что приводит к заболеваниям костно-мышечной системы.

Аллергии

Крапивница. Может развиться эритродермия.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат оказывает негативное влияние на работу многих органов и систем, провоцирует опасные симптомы: нарушение сознания, галлюцинации, головокружения и пр. По этой причине следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом. Лучше на время отказаться от вождения.

Особые указания

Начинают курс терапии с малых доз. Постепенно суточное количество главного компонента увеличивается. Важно контролировать уровень содержания карбамазепина в крови.

Нужно учитывать, что терапия противоэпилептическими средствами провоцирует появление суицидальных намерений, поэтому следует наблюдать за пациентом, пока не будет окончен курс лечения.

Перед началом терапии оценивают состояние печени, почек. Нужно сдать анализ крови, мочи, провести электроэнцефалограмму.

Применение в пожилом возрасте

Разрешено использовать лекарство пациентам старше 65 лет. Однако рекомендуемая доза при этом составляет 0,2 г в сутки однократно.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат может проникать через плаценту, в грудное молоко, причем концентрация карбамазепина при этом составляет 40-60% от общего количества, которое содержится в крови. В период беременности есть риск развития патологий у плода на фоне приема рассматриваемого средства. Однако все же разрешается использовать препарат, но следует делать это лишь по строгим показаниям, если положительные эффекты от лечения превосходят возможный вред.

Назначение Финлепсина Ретард детям

Применение при нарушении функции почек

Препарат разрешен к использованию при патологиях данного органа, однако нужно наблюдать за состоянием пациента.

Применение при нарушении функции печени

Разрешено назначать средство в данном случае. Если нарушения функции печени усиливаются, нужно прервать курс.

Что делать при передозировке Финлепсина Ретард

Отмечают ряд негативных проявлений, которые возникают при регулярном и существенном увеличении допустимого количества карбамазепина:

• кома;
• нарушение в работе нервной системы: перевозбуждение, сонливость, непроизвольные движения, ухудшение зрения;
• гипотония;
• нарушение сердечного ритма;
• угнетение функции дыхательной системы;
• рвота и тошнота;
• изменение результатов лабораторных исследований.

Проводят лечение, направленное на устранение последствий. При этом наблюдают за работой сердца, контролируют температуру тела. Проводится коррекция нарушения водно-электролитного баланса. Определяется уровень содержания активного вещества в крови. Выполняется промывание желудка. Принимают абсорбент. Вместо активированного угля может быть назначено любое средство этой группы: Смекта, Энтеросгель и пр.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения принимают во внимание риск развития осложнений, что может быть обусловлено использованием прочих лекарств.

С осторожностью

Увеличение уровня содержания главного компонента в плазме крови провоцируют следующие препараты: Верапамил, Фелодипин, Никотинамид, Вилоксазин, Дилтиазем, Флувоксамин, Циметидин, Даназол, Ацетазоламид, Дезипрамин, а также ряд средств группы макролидов, азолов. По этой причине выполняется коррекция дозировки, что позволит нормализовать концентрацию карбамазепина.

Отмечается повышение эффективности фолиевой кислоты, Празиквантела. Кроме того, усиливается элиминация гормонов щитовидной железы.

Отмечается повышение эффективности Финлепсина Ретард при совместном применении с Депакином.

Назначение Финлепсина Ретард вместе с прочими препаратами-ингибиторами CYP3A4 провоцирует развитие негативных последствий. И, наоборот, индукторы CYP3A4 способствуют ускорению обменных процессов и выведению активного вещества, что приводит к уменьшению эффективности лекарства.

Совместимость с алкоголем

Запрещено употреблять спиртосодержащие напитки при терапии Финлепсином. Вещества действуют на основе противоположных принципов, при этом отмечается снижение эффективности препарата. Кроме того, алкоголь увеличивает нагрузку на печень.

Финлепсин ретард 400 – отличное противосудорожное лекарство с комплексным фармакологическим воздействием. Назначается как детям, так и взрослым.

Финлепсин ретард 400 – отличное противосудорожное лекарство с комплексным фармакологическим воздействием.

Международное непатентованное название

Карбамазепин.

АТХ и регистрационный номер

Код средства – N03AF01.

Номер – П N015417/01.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство.

Механизм действия

Лекарство относится к противоэпилептической группе. Также оно обладает выраженным антипсихотическим, антидепрессивным, обезболивающим и антидиуретическим свойством.

Фармакологическое действие препарата характеризуется купированием натриевых каналов и восстановлением нейронных мембран, что приводит к понижению нервных импульсов.

Средство уменьшает освобождение глутамата, подавляет развитие судорожного синдрома при эпилепсии. Увеличивает проводимость катионов калия и модулирует кальциевые каналы.

Особую эффективность препарат оказывает при неврологических, психических патологиях, в лечении различных форм эпилептического приступа.

Лекарственное средство помогает устранять симптомы тревожности и депрессии, снимает чувство агрессии, нервозность и раздражительность. Воздействие на психомоторную функцию зависит от терапевтической дозы.

Противосудорожное свойство препарата начинает проявляться быстро, длится от 2 часов до нескольких суток. В редких случаях лечебный эффект продолжается месяц, это зависит от метаболизма лекарственных компонентов.

Широко средство используется для ослабления болей при невралгиях, миалгиях, артралгиях. Обезболивающий эффект длится до нескольких часов и начинается спустя 8-72 часа после приема.

Препарат помогает устранять признаки интоксикации и купирует судороги при алкогольном абстинентном состоянии.

Развитие антипсихотического эффекта наступает спустя неделю после начала курса. Это свойство связывают с понижением адсорбции норадреналина и допамина в организме.

При парентеральном употреблении компоненты препарата медленно, но в полном объеме адсорбируются из пищеварительного тракта.

После однократного употребления наибольшая концентрация главного вещества достигается через 32 часа.

Период полувыведения длится 60-100 часов и зависит от работы выделительной системы. Метаболизм лекарства проходит в печени, выводится средство почками с мочой и некоторая часть с калом.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство продается только в виде таблеток. Внешне они белые или присутствуют другие светлые оттенки (желтый).

В качестве основного компонента выступает карбамазепин 400 мг. Дополнительными веществами являются тальк, магния стеарат, целлюлоза и другие химические соединения.

Упаковка

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, главными показаниями к назначению препарата считаются:

• Различные формы эпилепсии у пациентов взрослого и детского возрастов.
• Невралгия.
• Болевые ощущения вследствие сахарного диабета, диабетической невропатии, при поражении нервных окончаний.
• Парезы, судорожные состояния, атаксия.
• Лечение алкогольной абстиненции с целью предупреждения тяжелой симптоматики и развития мышечных судорог.
• Психические расстройства (депрессии, сильные стрессы, психозы, галлюцинации, шизофренические состояния).

Препарат используют для снижения раздражительности, повышенного беспокойства, тревоги и волнения.

Противопоказания

Нельзя принимать лекарство при следующих состояниях:

• гиперчувствительности к лекарственным компонентам;
• расстройствах кроветворной функции (снижении числа тромбоцитов, анемии, лейкопении);
• порфирии в анамнезе;
• антриовентикулярной блокаде.

Аккуратность в назначении средства необходимо соблюдать пациентам, имеющим патологии сердца, почек и печени. Также лицам преклонного возраста, при алкогольной зависимости, заболеваниях предстательной железы, при одновременном применении препарата с успокаивающими и снотворными средствами.

Способ применения и дозировка Финлепсина ретард 400

Лекарственное средство предназначено для парентерального приема вне зависимости от еды. Таблетку следует запивать водой или разрешается растворять в жидкости.

Препарат часто назначают в дозе 400-1200 мг в день в зависимости от типа патологии, возраста и индивидуальных особенностей. Наибольшее количество препарата в сутки не должно превышать 1600 мг.

Для лечения эпилепсии препарат назначают в качестве монотерапии. Курс начинают с минимальной дозы, постепенно ее повышая до оптимального значения.

В случае пропуска приема очередной дозировки ее необходимо сразу выпить. Однако нельзя употреблять двойную дозу.

Взрослым при эпилептических припадках прописывают 200-400 мг. После назначают поддерживающее лечение по 800-1200 мг дважды в день.

В детском возрасте показано пить таблетки по 200 мг начиная с 6 лет. Дальше дозировку постепенно увеличивают по клиническим показаниям. Поддерживающая терапия для детей зависит от возраста.

Терапевтическую дозу и длительность курса рассчитывает медицинский специалист. Он определяет, когда отменять или назначать препарат, снижать или повышать дозировку.

Снижение дозы лекарства с последующей отменой проводят постепенно в течение продолжительного времени.

При лечении болей в результате невралгии прописывают таблетки по 200-400 мг 2 раза в день. Вначале пациенту дают максимальную дозу, после осуществляют поддерживающую терапию в количестве 400 мг в день.

Для купирования болевых ощущений при диабетической невропатии средство прописывают пить дважды в сутки в количестве 600 мг. В редких случаях больному могут назначить дважды в день принимать по 600 мг за один подход.

При абстинентном алкогольном состоянии пациентам показано употреблять 600-1200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести симптомов для предупреждения признаков интоксикации. При острой необходимости препарат совмещают с другими средствами.

В процессе курса лечения обязательно необходимо осуществлять контроль за уровнем действующего вещества в плазме крови.

В результате высокого риска возникновения побочных явлений со стороны нервной системы следует проводить регулярное наблюдение за пациентом.

Для лечения психозов назначают в день 200-400 мг. В тяжелом состоянии прописывают по 400 мг дважды в день.

Особые указания при применении Финлепсина ретард 400

В результате возможного возникновения побочных явлений следует систематически проводить лабораторные анализы для контроля терапии, отслеживания работы печени и почек.

Чтобы снизить риск развития эпилептического приступа, рекомендуется постепенно увеличивать дозу средства и в последующем проводить отмену при лечении заболевания.

Нужно контролировать внутриглазное давление, особенно у лиц с офтальмологическими заболеваниями.

Лекарство понижает терапевтическое свойство пероральных контрацептивов.

Женщины, принимающие препарат и кормящие грудью, могут отмечать у ребенка диарею, рвоту, плохое питание, судорожные состояния, угнетение дыхательной деятельности. По этой причине желательно прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Желательно не совмещать препарат с лекарствами из группы успокоительных и снотворных.

Следует помнить, что у лиц преклонного возраста при приеме средства возможна дезориентация в пространстве и высокая возбудимость нервной системы.

На период курса терапии необходимо исключить употребление спиртных напитков.

Пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы, поджелудочной железы, почек и печени нужно принимать минимальную дозу.

При беременности и лактации

Допускается применение средства по показанию врача, если риски для матери превышают негативное влияние препарата на плод.

В детском возрасте

Детям лекарство назначают в индивидуальной дозе, согласно возрасту и типу патологии.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции печени

Необходимо изменять дозу препарата. При острой недостаточности прием противопоказан.

При нарушениях функции почек

Разрешается использовать средство с пониженной лечебной дозировкой.

Побочные эффекты

• головные боли, головокружение, галлюцинации различной этиологии, парез, нистагм, тремор, депрессия, волнение, беспокойство, атаксия, проблемы со сном, слабость, недомогание, высокая возбудимость, нарушение походки, агрессия;
• часто развиваются аллергические реакции, они сопровождаются зудом, сыпью, лихорадкой, заложенностью носа, лейкопенией, снижением уровня лимфоцитов, эозинофилов в крови, анафилактическим шоком и отеком в тяжелых случаях;
• отмечаются нарушения в кроветворной системе;
• со стороны пищеварительной системы наблюдаются расстройства стула, рвота, тошнота, может возникнуть стоматит, гепатит, воспаление языка, желтуха, боли в эпигастрии;
• возможно изменение АД, нарушение ритма сердца, тромбофлебит, обморочное состояние;
• может быть повышение веса, увеличение уровня пролактина, гипонатриемия, отечность, повышение холестерина, нарушение обменных процессов;
• редко развиваются проблемы с мочеиспусканием, расстройство в работе выделительной системы, воспаление почек, недостаточность их функций;
• возможно изменение вкуса, шум в ушах, мелькание точек перед глазами, изменение остроты слуха и зрения, помутнение в глазах;
• кожа становится потливой, появляется угревая сыпь, пигментации.

Влияние на управление транспортным средством

Во время применения средства нельзя самостоятельно управлять автомобилем, поскольку лекарство сильно воздействует на ЦНС.

Передозировка Финлепсина ретард 400

Симптомы передозировки связаны с приемом высоких доз препарата и характеризуются усилением побочных эффектов. Часто проявляются нарушением в работе сердца, легких и ЦНС.

Главными признаками передозировки являются судороги, кома, галлюцинации, обморок, сонливость, атаксия, нарушение слуха и зрения, психические расстройства, снижение температуры тела, ухудшение дыхания, проблемы с мочеиспусканием, функцией толстого кишечника. Отмечается мышечная слабость, уменьшение АД, отечность, остановка сердца.

Лечение передозировки симптоматическое, осуществляют поддерживающую терапию и контролируют работу важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Совмещение препарата с изоферментом CYP3A4 приводит к повышению показателей главного компонента и развитию побочных действий.

Также увеличивают концентрацию вещества Флуоксетин, Дилтиазем, Даназол, Верапамил, Флувоксамин, Никотинамид, лекарства из группы макролидов, азолов (Кетоконазол, Вориконазол), ингибиторы протеазы.

Наоборот снижают показатель карбамазепина в крови Примидон, Фенабарбитл, Фелбамат, Теофиллин, растительные средства, Клоназепам.

Необходимо изменять лечебную дозу Циклоспорина, Клобазама, Дигоксина, эстрогенных и прогестероновых средств, антикоагулянтов, блокаторов кальциевых каналов, препаратов, использующихся для терапии ВИЧ-инфекций, поскольку лекарство снижает их фармакологическую эффективность.

Нельзя параллельно использовать препарат с литием, это повышает токсическое действие на организм.

Снижают лечебное свойство препарата тетрациклины.

При совмещении средства с антидепрессантами, Фенотиазином, Клозапином, Пимозидом уменьшается противосудорожное действие и угнетается функция ЦНС.

Нельзя использовать препарат вместе с ингибиторами МАО, мочегонными средствами.

При совмещении с миорелаксантами следует повышать лечебную дозу последних.

Препарат помогает подавлять негативное влияние этанола на организм, однако параллельно их использовать нельзя.

Средство увеличивает метаболизм фолиевой кислоты, препаратов для наркоза, непрямых антикоагулянтов и контрацептивов.

Совместимость с алкоголем

Нельзя совмещать лекарство со спиртными напитками во избежание побочных действий и прочих непредсказуемых явлений (судорог, абстинентного состояния).

Условия отпуска из аптек

Лекарство можно купить по врачебному рецепту.

Цена

Средняя стоимость лекарства составляет 160 рублей.

Условия хранения

Хранить препарат следует в фабричной упаковке, в сухом и темном месте, недоступном для детей. Оптимальная температура до +25 С°.

Срок годности

Производитель

Teva Operations Poland (Польша).

Менарини-Фон Хейден ГмбХ (Германия).

Аналоги

Заменить лекарство можно такими аналогами, как: , Сторилат, Карбамазепин, Стазепин, Тегретол.

Финлепсин является противосудорожным медикаментом, который убирает боли, помогает при эпилепсии и обладает дополнительно антипсихотическим действием. Одной из разновидностей этого препарата является Финлепсин ретарт.

У обеих форм лекарства есть несколько отличий, хотя многие считают, что препараты - одно и то же. Определить, какой лучше - Финлепсин или Финлепсин ретард, может только доктор. Без рецепта средства приобрести нельзя.

Финлепсин - противосудорожное средство. Действует на скелетную мускулатуру. Его применяют для купирования судорог и уменьшения вероятности их появления. Кроме того, средство используется при психических расстройствах, если появляется тревога.

Форма выпуска - таблетки. Они округлые, выпуклые с двух сторон. Имеют белесый оттенок. Главным действующим компонентом является карбамазепин. В одной таблетке содержится 200 мг этого соединения. Кроме того, в состав входят и вспомогательные соединения. Таблетки продаются в блистерах по 10 шт. В пачке до 5 таких пластин.

Карбамазепин является производным соединением от дибензазепина. Вещество блокирует воздействие на натриевые каналы клеточных структур нервной системы, причем это касается головного мозга. Устраняется их повышенная активность, подавляются импульсы.

Препарат имеет терапевтическое действие:

1. Противосудорожное. Действует на двигательные нейроны человеческого мозга. Благодаря этому лекарство помогает при судорогах из-за эпилепсии.
2. Антипсихотическое. Уменьшается тревожность, нервозность, депрессивный настрой будет не так выражен, проходит агрессивность различной этиологии. Последнее касается даже алкогольной зависимости и отказа от спиртного.
3. Обезболивающее. Помогает при неврите, когда воспаляются нейроциты. Этиология может быть любой.

После употребления таблеток перорально активное соединение постепенно и полностью попадает в общий кровоток. Оно равномерно расформировывается по тканям, проникает в центральные отделы нервной системы. Препарат распадается в печени, образуя активные и неактивные соединения, которые выходят из организма с мочой и каловыми массами. Период полувыведения составляет до 1,5 суток.

Таблетки Финлепсин полагается принимать во время либо после употребления пищи. Их нельзя разжевывать и измельчать в порошок. Запивать рекомендуется большим количеством воды.

Схема лечения и дозировка зависят от заболевания:

1. Эпилепсия. В этом случае медикамент подходит для монотерапии. В начале лечения дозировки минимальные. Для взрослых пациентов - 1-2 таблетки, т. е. 200-400 мг. В качестве поддерживающего количества препарат принимают от 800 до 1200 мг в сутки. Такую суточную дозу разделяют на 2-3 приема. Максимальное количество не должно быть более 2 г. Для детей до 5 лет дозировка составляет 100-200 мг, но ее можно увеличивать до 400 мг. Для ребенка возрастом до 12 лет - от 200 до 600 мг.
2. Невралгия языкоглоточного нерва. Начинать надо с 200-400 мг и увеличивать до 800 мг.
3. Алкогольная абстиненция. Лечение осуществляется в стационарных условиях. Первоначальная доза - 600 мг в сутки. Это количество полагается разделять на 3 порции, но потом увеличивать суточную дозу до 1200 мг. Применение препарата нужно прекращать постепенно.
4. Боли при нейропатии, вызванной сахарным диабетом. В сутки допускается 600 мг. В самых тяжелых случаях - до 1200 мг.
5. Судороги эпилептического типа, связанные с рассеянным склерозом. Принимать полагается по 400-800 мг раз в сутки.
6. Психозы. Для их лечения и предотвращения вначале необходимо в сутки принимать по 200 мг, а потом увеличивать объем до 800 мг.

Характеристика Финлепсина ретард

Препарат является противосудорожным средством. Его можно приобрести в форме таблеток для перорального применения. Они белесые, округлые, продаются в блистерах по 10 шт. В каждой содержится по 200 и 400 мг карбамазепина - главного действующего вещества. Кроме того, присутствуют и вспомогательные соединения.

Дозировку и длительность терапии определяет доктор индивидуально для каждого пациента в зависимости от особенностей его организма, степени тяжести заболевания. Вначале дозировка составляет от 100 до 400 мг в сутки. При необходимости (отсутствует лечебный эффект) можно увеличивать дозировку каждую неделю на 200 мг. Все количество полагается делить на 4 приема, хотя можно принимать и за один раз. Нужно таблетку проглатывать целиком и запивать большим количеством воды.

Для детей возрастом до 6 лет дозировка рассчитывается в зависимости от веса - по 10 мг на каждый 1 кг массы тела. Полученное количество нужно делить на 3 приема. Детям с 6 до 14 лет в сутки назначается 200 мг, но эту порцию нужно принимать за 2 раза. Если эффект недостаточный, то разрешается увеличивать на 100 мг. Максимальное количество в сутки для детей - 1000 мг, для взрослых - 1200 мг.

Сравнение Финлепсина и Финлепсина ретард

Чтобы определить, какой препарат лучше, необходимо изучить их, выделить сходства и отличительные особенности.

Сходство

Показаниями к применению Финлепсина и Финлепсина ретарда являются различные проблемы в функционировании центральной нервной системы, которые приводят к нарушениям движений, психическим расстройствам, боли. Оба препарата назначают в следующих случаях:

• эпилепсия и повышение частоты приступов;
• судороги эпилептического типа, вызванные спазмами мышц, рассеянным склерозом, а также ведущие к нарушениям чувствительности кожных покровов, проблемам с походкой и речью;
• боли при неврите и невралгии лицевых нервов;
• боли, связанные с нарушениями углеводных обменных процессов при сахарном диабете;
• психотические расстройства.

Еще оба препарата применяют как вспомогательные средства в терапии хронической формы алкоголизма и при синдроме отмены спиртного.

Противопоказания к применению Финлепсина и Финлепсина ретарда следующие:

• нарушения кроветворных функций;
• атриовентрикулярная блокада;
• порфирия в острой форме;
• индивидуальная плохая переносимость препарата либо его составляющих, а также медикаментов из группы антидепрессантов трициклического типа.

Нельзя принимать одновременно препараты лития и Финлепсин либо Финлепсин ретард. То же касается и употребления вместе с ними ингибиторов фермента моноаминооксидазы. С осторожностью назначают средство при беременности и лактации, нарушении функций сердца, печени, почек, простаты.

Побочные эффекты у обоих препаратов одинаковые. К ним относятся:

• тошнота, приступы рвоты, ощущение сухости во рту, повышение активности печеночных ферментов, боли в животе, чередование поноса и запора, стоматит, гепатит, панкреатит;
• повышение температуры тела;
• интерстициальный нефрит и различные проблемы с органами мочеполовой системы;
• нарушение слуха;
• головокружение, мышечная слабость, сонливость, ухудшение аппетита.

Во всех этих случаях необходимо прекратить применение препаратов.

Чем отличаются

Финлепсин ретард отличается немного от первоначального препарата. Он обладает пролонгированным действием за счет других пропорций главного компонента в составе таблеток. Когда лекарство попадает в желудок, то высвобождается постепенно. Благодаря этому концентрация вещества в крови поддерживается на достаточном уровне в течение долгого времени, уменьшается риск побочных реакций.

Одновременное применение обоих препаратов не допускается. Кроме того, нужно учитывать, что возможно повышение или снижение фенитоина в плазме крови при приеме карбамазепина.

Что дешевле

Финлепсин можно приобрести в России по 225-245 руб. Цена на Финлепсин ретард составляет около 220 руб.

Что лучше - Финлепсин или Финлепсин ретард

Средства являются взаимозаменяемыми медикаментами, т. е. считаются аналогами. У препаратов одинаковые показания, противопоказания, побочные эффекты и терапевтическое действие.

Отличием является только большая концентрация активного соединения в Финлепсине ретарде, благодаря чему лечебный эффект будет сохраняться дольше. Что касается стоимости, то разница незначительная.

Но любой препарат назначает только доктор. Приобрести в аптеке их можно исключительно по рецепту.