Через какое время начинает действовать эглонил. Эглонил: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Для цитирования:
Вельтищев Д.Ю. Многоликий Эглонил // РМЖ. 2001. №25. С. 1197
НИИ психиатрии МЗ РФ, Москва
Б олее 20 лет Эглонил (генерическое наименование - сульпирид ) находит широкое применение не только в психиатрии, но и в других областях медицины в связи с его разнообразными клиническими эффектами. Эглонил относится к группе атипичных нейролептиков , и поэтому в первые годы клинического изучения большинство исследований было направлено на определение его эффективности при психотических расстройствах. Однако накопление клинических данных выявило широкий спектр эффективности Эглонила, а также его важные отличия от классических нейролептиков. Во многом это связывается с фармакологическими свойствами Эглонила и его особым влиянием на дофаминовые рецепторы (O’Connor SE, Brown RA, 1982, Rich TD, 1984, 1999, 2001).
В отличие от типичных нейролептиков - антагонистов дофаминовых рецепторов (бутирофеноновых и фенотиазиновых производных), Эглонил является производным бензамида с селективной блокадой дофаминовых рецепторов (Rich TD, 1984). Ранее считалось, что Эглонил воздействует лишь на D 2 -рецепторы (Memo M, Battaini F, Spano PF et al, 1981, O’Connor SE, Brown RA, 1982), однако последние экспериментальные данные указывают также на блокаду D 3 и D 4 -дофаминовых рецепторов.(Caley CF, Weber SS, 1995). Именно воздействие на D 2 и сходные с ними D 4 -рецепторы признается в настоящее время основой антипсихотического эффекта нейролептиков (Wilson JM, Sanyal S et al., 1998, Emilien G, Maloteaux JM, Geurts M et al., 1999). Кроме того, Эглонил оказывает некоторое влияние на глутаматовые рецепторы, что сказывается на его фармакологических свойствах (Herrera-Marschitz M, Stahle L, Tossman U et al., 1984). Эглонил не влияет на адренергические, холинергические, гистаминергические и серотонинергические рецепторы, т.е. не вызывает соответствующих побочных действий. У Эглонила не выявлено активных метаболитов, а его выведение осуществляется преимущественно через почки. Отсутствие метаболизма в печени гарантирует отсутствие отрицательного влияния препарата на печень. В связи с преимущественным выделением с мочой Эглонил может накапливаться у больных с выраженной почечной недостаточностью (Barrett RJ, Ginos JZ, Lokhandwala MF,1982, Caley CF, Weber SS, 1995, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A et al., 1996), что может вызывать побочные эффекты у этих пациентов.
Несмотря на многолетнее использование Эглонила в клинической практике, длительных плацебо-контролируемых исследований эффективности препарата в лечении больных с психическими расстройствами немного. Приведенные в одном из последних обзоров результаты 18-ти исследований (Soares BG, Fenton M, Chue P, 2000) указывают на его преимущественный эффект на негативные симптомы шизофрении - апатию, безволие, заторможенность, аутизм. При этом многие исследователи подчеркивают выраженный антипсихотический эффект Эглонила, назначаемого в высоких дозах (800-2800 мг/сут), направленный на продуктивную симптоматику (прежде всего бред и галлюцинации), не уступающий самым активным нейролептикам. При этом, однако, при затяжных и выраженных психотических состояниях отмечается некоторое преимущество лечения галоперидолом (в дозе 6-18 мг/сут) (Munk- Andersen E, Behnke K, Heltberg J et al., 1984). Установлено также, что эффективность лечения психоза возрастает при комбинации клозапина, блокирующего преимущественно дофаминовые D 4 -рецепторы и Эглонила, блокирующего D 2 -рецепторы (Shiloh R, Zemishlany Z, Aizenberg D et al., 1997), а в наиболее резистентных к терапии случаях рекомендуется комбинация Эглонила с оланзапином - другим атипичным нейролептиком, действующим на серотониновые 5HT 2 -рецепторы (Raskin S, Durst R, Katz G и др., 2000).
По сравнению с типичными нейролептиками, в частности, с галоперидолом и хлорпромазином, Эглонил обладает значительным преимуществом в связи с меньшей частотой и выраженностью нежелательных и побочных эффектов лечения, включая экстрапирамидные, антихолинергические и вегетативные (Harnryd C, Bjerkenstedt L, Bjork K, et al., 1984, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A,1996). Однако при длительном лечении, особенно пациентов пожилого возраста, эти эффекты все-таки возможны. (Caley CF, Weber SS, 1995). В отличие от большинства нейролептиков Эглонил не вызывает выраженного седативного эффекта и заторможенности, что обеспечивает возможность психотерапевтического контакта с больным (Jenner P, Marsden CD, 1982). Важным преимуществом препарата является отсутствие гепатотоксичности . Исследования Эглонила, проведенные у здоровых испытуемых, не выявили субъективных и психофизиологических изменений после однократного приема различных доз препарата. При исследовании времени реакции, изменения частоты сердечных сокращений и кожной проводимости в ответ на различные стимулы после введения 100 мг Эглонила, не отмечалось каких-либо различий по сравнению с плацебо, что говорит об отсутствии значимого влияния малых доз Эглонила на психические и вегетативные реакции (Barfai A, Wiesel FA, 1986). При введении 300 мг Эглонила также не отмечалось никаких субъективных изменений, в частности, отсутствовал седативный эффект , однако при этом выявлено некоторое снижение времени реакций (Meier-Lindenberg A, Ram-msayer T, Ulferts J и др.1997).
В отличие от большинства других нейролептиков, при лечении Эглонилом отмечается повышение уровня пролактина в плазме крови - гиперпролактинемия (Rao VA, Bailey J, Bishop M et al., 1981, O’Connor SE, Brown RA, 1982).
Влияние Эглонила на продукцию пролактина исследовалось в разных терапевтических дозах. При этом было отмечено, что даже в минимальных дозах Эглонил существенно усиливает продукцию пролактина у здоровых испытуемых (McMurdo ME, Hovie PW, Lewis M et al., 1987). У мужчин выраженная гиперпролактинемия может вызывать гинекомастию, а также преходящую импотенцию и нарушение эякуляции (Buvat J, Racadot A, Buvat-Herbaut M, 1997), однако эти возможные последствия гиперпролактинемии, за исключением гинекомастии, не отмечаются в качестве побочных ни в одном из многочисленных клинических исследований Эглонила. В ряде исследований, проведенных в небольших группах женщин в послеродовом периоде, использование Эглонила предлагается для лечения недостаточности лактации . В качестве результата лечения указывается на значительно больший прирост в весе детей, матери которых получали Эглонил в малых дозах (150 мг/сут). При этом по сравнению с контрольной группой у женщин большее время сохранялась возможность грудного кормления (Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al., 1982). Этот эффект был особенно значим у женщин, рожавших впервые (Aono T, Aki T, Koike K et al., 1982), а также при сравнении с эффектом окситоцина (Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al, 1984). При этом не выявлялось каких-либо побочных эффектов как у матерей, так и у детей.
В последние годы наряду с широким изучением вовлеченности норадреналиновых и серотониновых рецепторов в патогенез расстройств депрессивного спектра, возрастает интерес к изучению роли дофаминовой системы. Так, в одном из исследований чувствительности дофаминовых рецепторов была выявлена значительно более выраженная реакция пролактина на введение Эглонила при депрессии, при сравнении с контрольной группой здоровых (Verbeeck WJ, Berk M, Paiker J et al., 2001). По мнению авторов, этот факт свидетельствует о вовлеченности дофаминовой системы в патогенез депрессии и предполагает, что эта система может становиться терапевтической мишенью при депрессивных расстройствах.
Следует отметить, что практически все исследования эффективности Эглонила подчеркивают существенные различия клинического действия малых и высоких суточных доз препарата. Различия терапевтических мишеней малых и высоких доз Эглонила объясняются в настоящее время их разным фармакологическим действием. Малые дозы, действуя на пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышая дофаминовую нейротрансмиссию, помимо психомоторной стимуляции (Jenner P, Marsden CD, 1982), оказывают антидепрессивный (Vacceri A, Dall’Olio R, 1984, Benkert O, Holsboer F, 1984, Maier W, Benkert O 1994, Lestynek JL, 1983,Ruter E, Degner D, Munzel U, 1999), противотревожный (Meyers C, Vranckx C, Elgen K, 1985,Altamura AC, Mauri MC, Regazzetti G, 1990, Cavazzutti E, Bertlini A, Vergoni AV et al., 1999) и противоболевой (Ferreri M, Florent C, Gerard D, 1998) эффекты.
Эглонил в средних и высоких дозах, помимо антагонизма к пресинаптическим дофаминовым рецепторам, проявляет также антагонизм к постсинаптическим рецепторам, что сказывается в антипсихотическом эффекте препарата, свойственном всем нейролептикам - антагонистам дофамина. Однако двойное пре- и постсинаптическое действие средних и высоких доз Эглонила объясняет меньшую, сравнительно с некоторыми другими типичными нейролептиками, выраженность седации и моторного торможения (Jenner P, Marsden CD, 1982, Mauri MC, Bravin S, Bitetto A et al., 1996, Drago F, Arezzi A, Virzi A, 2000). В таблице приведены результаты некоторых клинических и экспериментальных исследований эффективности малых и высоких доз Эглонила.
Учитывая сходный с другими нейролептиками антипсихотический эффект средних и высоких доз Эглонила, наибольший интерес с нашей точки зрения представляет действие препарата в малых дозах. Известно, что Эглонил в малых терапевтических дозах активно используется в настоящее время при лечении широкого круга расстройств депрессивного спектра, соматоформных расстройств, а также некоторых функциональных соматических заболеваний не только в специализированной психиатрической, но и в общей медицинской практике.
Клинические исследования Эглонила при депрессивных расстройствах выявили его высокую эффективность при некоторых депрессивных расстройствах. Однако большинство авторов подчеркивало индивидуальную и мало прогнозируемую реакцию на лечение. Антидепрессивное действие Эглонила во многом связывалось с его психостимулирующим эффектом, проявляющимся прежде всего в уменьшении поведенческих и двигательных симптомов депрессии (Jenner P, Marsden CD, 1982) и в усилении влечений (Benkert O, Holsboer F, 1984), однако при этом даже в начале лечения не происходило усиления сопутствующих симптомов тревоги. Среди отрицательных свойств препарата авторы отмечали отсутствие профилактического эффекта при проведении поддерживающей терапии. В исследовании Lestynek JL (1983) также отмечалось, что в дозе 150 мг/сут Эглонил прежде всего уменьшает психомоторную заторможенность, что выявлялось на 5-й день лечения, а к 10-му дню прослеживался отчетливый антидепрессивный эффект у большинства (82%) обследованных пациентов
Высокая эффективность Эглонила выявлена также при хронической депрессии и дистимии, с положительным действием как на собственно симптомы депрессии, так и тревоги (Maier W, Benkert O, 1994). Это представляется одним из наиболее важных практических наблюдений, поскольку подтверждается эффективность Эглонила при затяжных тревожных депрессиях, наиболее распространенных сегодня в общей медицинской практике (WHO, 2000). При этом, однако, авторы отметили, что положительный эффект Эглонила был достаточно индивидуальным и рекомендовали проведение рандомизированных плацебо-контролированных исследований для выявления клинических предикторов эффективности препарата при хронических депрессиях.
В большом мультицентровом исследовании антидепрессивного действия Эглонила у 177 амбулаторных больных, проведенном в Германии (Ruther E, Degner D, Munzel U и др.,1999), выявлено значимое преимущество Эглонила в дозе 150-300 мг/сут при сравнении с плацебо в лечении депрессий легкой и умеренной выраженности. Результаты исследования показали, что нежелательные эффекты встречались со сходной частотой в обеих группах, однако отмечена их большая выраженность в группе больных, получавших плацебо. Лишь у 50% больных депрессией отмечалось повышение уровня пролактина выше нормальных значений. Это исследование, помимо наиболее важного результата - подтверждения наличия антидепрессивного эффекта, отметило безопасность назначения Эглонила в амбулаторной практике.
Исследования эффективности Эглонила при соматоформных расстройствах, часто встречающихся не столько в психиатрической, сколько в общей медицинской практике, и нередко трудно поддающихся лечению, выявили положительный эффект препарата, связанный с его многосторонним действием.
В сравнительном исследовании эффективности Эглонила и флупентиксола при разнообразных соматоформных расстройствах , включая психогенные головные боли, боли в области сердца, функциональные расстройства толстого кишечника (Meyers C, Vranckx C, Elgen K, 1985), выявлен положительный эффект в течение 4-х недель лечения 55 пациентов. При этом не было выявлено значимых различий в эффективности и наличии побочных эффектов у обоих препаратов. При лечении соматоформных расстройств Эглонилом отмечалось быстрое улучшение состояния больных, начиная уже с первой недели лечения c редукцией тревоги, ипохондрических фиксаций и сомато-вегетативных нарушений без выраженных побочных эффектов (Altamura AC, Mauri MC, Regazzetti G, 2000).
В крупном мультицентровом исследовании эффективности Эглонила при болевом синдроме (боли в животе психологической природы у 669 больных), проведенном во Франции (Ferreri M, Florent C, Gerard D, 2000), выявлено несколько положительных эффектов препарата. В течение 6-ти недель лечения Эглонилом в дозе 150 мг/сут у 91% пациентов значительно снизилась интенсивность болей, а у 89% - частота болевого синдрома. Кроме того, наряду с уменьшением выраженности тревоги, уменьшались и сопутствующие функциональные желудочно-кишечные симптомы - нормализовалась двигательная функция толстого кишечника, редуцировалась тошнота и рвота, улучшился аппетит.
Как показывает анализ современных клинических исследований эффективности Эглонила при депрессивных и соматоформных расстройствах, несмотря на выявление некоторых эффектов препарата, выделение специфики его действия требует дальнейшей разработки. В этой связи рассмотрение результатов некоторых экспериментальных нейропсихологических исследований дофаминовой системы может быть использовано для клинических сопоставлений. В последние годы было показано, что дофамин вовлечен в формирование связей между внешними стимулами и последующим вознаграждением или фрустрацией. Активация дофаминовой системы способствует обучению распознавания естественных стимулов и выделению побудительных мотивов, вызывающих желания (Schultz W., 1997, Spanagel R., Weiss F., 1999). При этом, однако, эта система не затрагивает гедонизма - получения удовольствий и таким образом не связана с патогенезом ангедонии - одного из центральных признаков типичной депрессии (Berridge KC, Robinson TE, 1998). На основании этих результатов можно предположить, что нарушение дофаминового обмена приводит к снижению побуждений, то есть к развитию атипичных симптомов апатического диапазона. Поэтому, по-видимому, наиболее выраженный антидепрессивный эффект Эглонил в малых терапевтических дозах проявляет при апатических и тревожно-апатических депрессиях , при которых снижение мотиваций и побуждений, сопровождающееся соматоформной ипохондрической и конверсионной симптоматикой, является основой расстройства.
В экспериментальных психофизиологических исследованиях депрессии были получены косвенные подтверждения этим наблюдениям. Оказалось, что антидепрессивный эффект Эглонила в малых дозах проявляется прежде всего на поведенческом уровне в виде повышения активности. При этом зглонил не оказывает влияния на поведение в других экспериментальных моделях депрессии (Vaccheri A, Dall’Ollo R, Gaggi R и др., 1984, Vergoni AV, Forgione A, Bertolini A, 1995, Drago F, Arezzi A, Virzi A, 2000).
Другим косвенным подтверждением является исследование влияния Эглонила (100 мг), бромокриптина и плацебо на ЭЭГ (Fm-тета активность) и выраженность тревоги, проведенное у 24 здоровых студентов (Mizuki Y. Suetsugi M, Ushijima I и др.,1997). Это исследование позволило авторам высказать предположение о зависимости чувствительности пресинаптических дофаминовых D 2 -рецепторов (терапевтической «мишени» малых, антидепрессивных доз Эглонила) от личностной тревожности. Эта чувствительность оказалась значительно выше у тревожных личностей, а противотревожный эффект препарата был связан с понижением активности рецепторов. При низкой личностной тревожности, что характерно, в частности, для пациентов с апатической депрессией, отмечалось снижение чувствительности D 2 -рецепторов, а противотревожное действие малых доз Эглонила было связано с ее повышением. Эти результаты не имеют подтверждения в других, в частности, в клинических исследованиях, однако стимулируют дальнейшие поиски индивидуальных факторов прогноза эффективности лечения разнородных по своему патогенезу депрессивных и тревожных расстройств.
Положительный эффект Эглонила при соматоформных расстройствах, особенно при локализации симптомов в области желудочно-кишечного тракта , объясняется блокадой не только центральных дофаминовых рецепторов, что приводит к уменьшению симптомов тревоги и депрессивной симптоматики, но и периферических рецепторов, что сказывается в нормализации моторной активности желудка, кишечника и желчного пузыря (Barrett RJ, Ginos JZ, Lokhandwala MF, 1982, Guslandi M,1990). Показано также, что Эглонил, как и другие противодофаминовые препараты, значимо снижает секреторную функцию желудка, но не влияет на базальную или стимулированную желудочную кислотность. Этот эффект с различным успехом используется в терапии язвы желудка (Caldara R, Masci E, Cambielli M и др.,1983, 2000).
Как показали результаты ряда исследований, периферический эффект Эглонила на дофаминовые рецепторы может широко использоваться при органической и функциональной диспепсии, гастродуодените, гепатите, а также для профилактики тошноты и рвоты при проведении химиотерапии и в предоперационном периоде (Guslandi M,1990, Cohen N, Alon I, Almoznino-Sarfian D и др.,1999).
Исследование эффективности левосульпирида (одного из изомеров Эглонила (сульпирида), обладающего большей периферической активностью) при функциональной диспепсии, было проведено итальянскими гастроэнтерологами (Corazza GR, Biagi F, Albano O и др, 2000). В течение 4-х недель лечения большой группы больных отмечалась нормализация подвижности желудочно-кишечного тракта, уменьшение тошноты и рвоты, вздутия кишечника, регургитации, эпигастральных болей. Достаточно редко встречались нежелательные эффекты терапии в виде галактореи и нарушений менструального цикла.
Следует особо отметить исследование эффективности левосульпирида при диабетическом парезе желудка (Mansi C, Savarino V, Vigneri S и др.,1995) и желчного пузыря (Mansi C, Savarino V, Vigneri и др.1995). Известно, что при хронической гипергликемии существенно страдает подвижность желудка и желчного пузыря. На основании положительных результатов исследования авторы отмечают, что при нормализации подвижности желудка и желчного пузыря в процессе лечения левосульпиридом достигается лучший контроль концентрации сахара крови. Сходные результаты, подтверждающие усиление моторной активности желчного пузыря, были получены при назначении Эглонила при язве двенадцатиперстной кишки (Szabelska K, Chojnacki J, Grzegorczyk и др., 1999).
Таким образом, разнообразные клинические эффекты Эглонила (сульпирида) объясняются следующими причинами:
1. Селективной блокадой дофаминовых (D 2 D 3 и D 4) рецепторов, что определяет его специфические свойства атипичного нейролептика с минимальными побочными и нежелательными действиями.
2. Различным действием малых (50-300 мг/сут) и более высоких (300-3200 мг/сут) доз Эглонила на пресинаптические и постсинаптические дофаминовые рецепторы. Это различие объясняет проявление атипичного антидепрессивного, противотревожного или анксиолитического (малые дозы) и атипичного нейролептического (высокие дозы) эффекта Эглонила.
3. Как центральной, так и периферической блокадой дофаминовых рецепторов. Наличие периферического действия препарата на дофаминовые рецепторы объясняет его эффективность при некоторых соматоформных, а также функциональных соматических заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Литература:1. O’Connor SE, Brown RA. The pharmacology of sulpiride - a dopamine receptor antagonist. Gen. Pharmacol., 1982, 13, 185-193
2. Rich TD. Sulpiride: assessment of a pharmacologically and chemically distinct neuroleptic. Med. Hypotheses, 1984, 5, 14, 69-81
3. Memo M, Battaini F, Spano PF et al. Sulpiride and the role of dopaminergic receptor blockade in the antipsychotic activity of neuroleptics. Acta Psychiatr. Scand.,1981, 4, 63, 314-324
4. Caley CF, Weber SS. Sulpiride: an antipsychotic with selective dopaminergic antagonist properties. Ann Pharmacother.,1995, 2, 29, 152-160
5. Wilson JM, Sanyal S, Van Tol H. Dopamine D2 and D4 receptor ligands: relation to antipsychotic action. Eur. J. Pharmacol., 1998, 351, 3, 273-286
6. Emilien G, Maloteaux JM, Geurts M et al. Dopamine receptors - physiological understanding to therapeutic intervention. Pharmacol and Therapeutics, 1999, 84, 2, 133-156
7. Herrera-Marschitz M, Stahle L, Tossman U et al. Behavioural and biochemical studies with the benzamide sulpiride in rats. Acta Psychiatr. Scand. Suppl, 1984, 311, 147-162
8. Barrett RJ, Ginos JZ, Lokhandwala MF, Evaluation of peripheral dopamine receptor and alpha-adrenoceptor blocking activity of sulpiride. Eur. J. Pharmacol.,1982, 4, 79, 273-281
9. Mauri MC, Bravin S, Bitetto A et al. A risk-benefit assessment of sulpiride in the treatment of schizophrenia. Drug Saf., 1996, 5, 14, 288-298
10. Soares BG, Fenton M, Chue P. Sulpiride for schizophrenia. Cohrane Database Syst.Rev., 2000, Issue 2
11. Munk-Andersen E, Behnke K, Heltberg J et al. Sulpiride versus haloperidol, a clinical trial in achizophrenia. A preliminary report. Acta Psychiatr. Scand. Suppl., 1984, 311, 31-41
12. Shiloh R, Zemishlany Z, Aizenberg D et al. Sulpiride augmentation in people with schizophrenia partially responsive to clozapine. A double-blind, placebo-controlled study. Br.J.Psychiatry,1997,12, 171, 569-573
13. Raskin S, Durst R, Katz G et al. Olanzapine and sulpiride: a preliminary study of combination/augmentation in patients with treatment-resistant achizophrenia. J.Clin.Psychopharmacol.,2000, 20, 500-503
14. Harnryd C, Bjerkenstedt L, Bjork K, et al. Clinical evaluation of sulpiride in schizophrenic patients - a double-blind comparison with chlorpromazine. Acta Psychiiatr. Scand. Suppl.,1984, 311, 7-30
15. Jenner P, Marsden CD. The mode of action of sulpiride as an atypical antidepressant agent. Adv. Biochem. Psychopharmacol.,1982, 32, 85-103
16. Barfai A, Wiesel FA. Effect of sulpiride on vigilance in healthy subjects. Int.J.Psychophysiol., 1986, 4, 1-5
17. Meier-Lindenberg A, Rammsayer T, Ulferts J et al. The effect of sulpiride on psychomotor performance and subjective tolerance. Eur. Neuropsychopharmacol.,1997, 7, 219-223
18. Rao VA, Bailey J, Bishop M et al., A clinical and pharmacodynamic evaluation of sulpiride. Psychopharmacology,1981, 73, 77-80
19. McMurdo ME, Hovie PW, Lewis M et al. Prolactin response to low dose sulpiride. Br.J. Clin. Pharmacol. , 1987, 8, 24, 133-137
20. Buvat J, Racadot A, Buvat-Herbaut M. Basal prolactinaemia and responses to TRH and to sulpiride in different categories of male sexual dysfunctions. Acta Psychiatr. Belg.,1997, 80, 487-493
21. Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al. Sulpiride improves inadequate lactation. Br. Med. J., 1982, 7, 285, 249-251
22. Aono T, Aki T, Koike K et al. Effect of sulpiride on poor puerperal lactation. Am.J. Obstet. Gynecol.,1982, 8, 143, 927-932
23. Ylikorkala O, Kauppila A, Kivinen S et al. Treatment of inadequate lactation with iral sulpiride and buccal oxytocin. Obstet. Gynecol, 1984, 1, 63, 57-60
24. Verbeeck WJ, Berk M, Paiker J et al. The prolactin response to sulpiride in major depression: the role of the D(2) receptor in depression. Eur. Neuropsychopharmacol., 2001, 6, 11, 215-220
25. Vacceri A, Dall’Olio R, Gaggi R, et al. Antidepressant versus neuroleptic activities of sulpiride isomers on four animal models of depression. Psychopharmacology (Berl),1984, 83, 28-33
26. Benkert O, Holsboer F. Effect of sulpiride in endogenous depression. Acta Psychiatr. Scand. Suppl, 1984, 311, 43-48
27. Maier W, Benkert O, Treatment of chronic depression with sulpiride: evidence of efficacy in placebo-controlled single case studies. Psychopharmacology (Berl),1994, 8, 115, 495-501
28. Lestynek JL. Sulpiride and depression. Sem. Hop., 1983, 59, 2354-2357
29. Ruter E, Degner D, Munzel U. Antidepressant action of sulpiride. Results of a placebo-controlled double-blind trial. Pharmacopsychiatry,1999, 32,127-135
30. Meyers C, Vranckx C, Elgen K. Psychosomatic disorders in general practice: comparisons of treatment with flupentixol, diazepam and sulpiride. Pharmacotherapeutica,1985, 4, 244-250
31. Altamura AC, Mauri MC, Regazzetti G. L-sulpiride in the treatment of somatoform disturbances: a double-blind study with racemic sulpiride. Minerva Psichiatr.,2000, 32, 25-29
32. Cavazzutti E, Bertlini A, Vergoni AV et al. L-Sulpiride at a low, non-neuroleptic dose, prevents conditioned fear stress-induced fresing behavior in rats. Psychopharmacology (Berl),1999, 3, 143, 20-23
33. Ferreri M, Florent C, Gerard D, Sulpiride: study of 669 patient presenting with pain psychological origin. Encephale, 2000, 26, 58-66
34. Drago F, Arezzi A, Virzi A. Effects of acute or chronic administration of substituted benzamides in experimental models of depression in rats. Eur. Neuropsychopharmacology, 2000, 10, 437-442
35. WHO Guide to Mental Health in Primary Care. London: Royal Society of Medicine Press, 2000
36. Schultz W. Dopamine neurons and their role in reward mechanisms. Current Opinion in Neurobiology, 1997, 7, 191-197
37. Spanagel R., Weiss F. The dopamine hypothesis of reward: past and current status. Trnds in Neurosciences,1999, 22, 521-527
38. Berridge KC, Robinson TE. What is the role of dopamine in reward: hedonic impact, reward learning or ince salience? Brain Res.Rev,1998, 28, 3, 309-369
39. Vergoni AV, Forgione A, Bertolini A. Chronic administration of I-sulpiride at non-neuroleptic doses reduces the duration of immobility in experimental models of «depression-like» behavior. Psychopharmacology (Berl),1995, 121, 279-281
40. Mizuki Y. Suetsugi M, Ushijima I et al. Differential effects of dopaminergic drugs on anxiety and arousal in healthy volunteers with high and low anxiety. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry, 1997, 21, 573-590
41. Guslandi M. Antiemetic properties of levo-sulpiride. Minerva Med.,1990, 12, 81, 855-860
42. Caldara R, Masci E, Cambielli M et al. Effect of sulpiride isomers on gastric acid and gastrin secretion in healthy man. Eur.J.Clin.Pharmacol.,1983, 25, 319-322
43. Cohen N, Alon I, Almoznino-Sarfian D et al. Sulpiride versus metoclopramide in nononcologic patiets with vomiting and nausea. J.Clin. Gastroenterol.1999, 7, 29, 59-62
44. Corazza GR, Biagi F, Albano O et al. Levosulpiride in functional dyspepsia: a multicentric, double-blind, controlled trial. Ital. J. Gastroenterol.,2000, 28, 317-323
45. Mansi C, Savarino V, Vigneri S et al. Gastrocinetic effects of levosulpiride in dyspeptic patients with diabetic gastroparesis. Am.J. Gastroenterol., 1995, 11, 90, 1989-1993
46. Mansi C, Savarino V, Vigneri S et al. Effect of D2-dopamine raceptor antagonist levosulpiride on diabetic cholecystoparesis: a double-blind crossover study. Aliment. Pharmacol. Ther.,1995, 4, 9, 185-189
47. Szabelska K, Chojnacki J, Grzegorczyk J et al. Effect of procinetic drugs inhibiting dopaminergic system on gallbladder motility in subjects with duodenal ulcer. Pol. Merkuriusz. Lek., 1999, 6, 188-191
48. Pich EM, Samanin R., Disinhibitory effects of buspirone and low doses of sulpiride and haloperidol in two experimental anxiety models in rats: possible role of dopamine. Psychopharmacology (Berl), 1986, 89, 125-130
Лекарство «Эглонил» предназначено для лечения широкого спектра патологий нервной системы. назначать который может только врач. На приеме доктор расскажет, от чего «Эглонил» помогает, почему полезен в конкретном случае, как правильно его принимать. Если возникнет необходимость заменить средство на аналог, нельзя выбирать альтернативные лекарства самостоятельно, необходимо проконсультироваться с врачом. Препарат может оказаться неэффективным, спровоцировать тяжелые побочные реакции. В продаже есть несколько аналогов «Эглонила», поэтому обязательно спросите у специалиста, какой лучше выбрать.
О чем идет речь?
«Эглонил» построен на сульпириде, эффективность которого усилена добавлением дополнительных компонентов. Вспомогательные вещества введены в препарат для минимизации возникновения побочных реакций. В продаже есть таблетки, капсулы «Эглонил», раствор, предназначенный для инъекций.
Капсулы покрыты желатиновой оболочкой, окрашены в серо-желтый цвет, консистенция твердая. Внутри оболочки находится желтоватый порошок. В одной упаковке содержится 15 или 30 штук капсул. Таблетки тоже окрашены в желтоватый оттенок, на каждой есть упрощающая деление риска. В упаковке содержится 12-60 шт. Ампулы «Эглонил» с раствором для инъекций наполнены бесцветной жидкостью. Лекарство без запаха. Продается в аптеках.
Как это работает?
В любой форме (уколы «Эглонила», таблетки и капсулы) препарат показывает одинаковые фармакокинетические качества. Он принадлежит к группе нейролептиков умеренной эффективности, в избирательном порядке угнетает рецепторы дофамина. Преимущество применения ампул, таблеток, уколов «Эглонил» в отсутствии выраженного седативного эффекта. Средство прописывают как антидепрессант и стимулятор.
Как и многие препараты из списка нейролептиков, «Эглонил» помогает устранить галлюцинации, страхи, повысить тонус, уменьшить ангедонию. При использовании в большой дозировке наблюдается успокоительный эффект.
Особенности применения
«Эглонил» (50 мг и другая дозировка) при пероральном использовании действует через пять часов, инъективно - через 30 минут. Активный компонент практически не метаболизируется, выводится через почки. Длительность полувыведения - около семи часов.
Отмена «Эглонила» требует врачебного наблюдения, так как возможны негативные симптомы через неделю после прекращения систематического приема. Зачастую наблюдаются обострения симптоматики. Для предотвращения тяжелой реакции требуется постоянная консультация у специалиста.
Когда назначают?
Для препаратов-нейролептиков список показаний довольно широкий, не будет исключением и «Эглонил». Его можно использовать при бредовых состояниях, галлюцинациях и спутанном сознании, психозах и заторможенности. Эффективность лекарственное средство показывает при абулии, аграмматизме, шизофрении в вялой форме. Нередко «Эглонил» назначают при психосоматических патологиях, невротических расстройствах.
Дополнительно «Эглонил» используется в терапевтической программе устранения желудочной, кишечной язвы.
Противопоказания
Как и многие аналоги «Эглонила», препарат нельзя принимать при аллергической реакции на активный компонент сульпирид. Запрещается назначать средство, если выявлена повышенная чувствительность к любому дополнительному веществу в составе. «Эглонил» не используют при лечении больных, у которых диагностирована феохромоцитома.
На что поменять?
В продаже представлено много аналогов «Эглонила». Некоторые построены на том же активном веществе. Другие похожие лекарства врач может посоветовать больному, если выявляется непереносимость сульпирида. На практике принято прибегать к одному из средств из следующего списка:
- «Сульпирид Белупо».
- «Тиаприлан».
- «Тиаприд».
- «Просульпин».
- «Солерон».
Часто врачи предлагают замену медикамента на «Рестфул», «Сульпирид-ЗН».
Известные аналоги «Эглонила» - это «Тиапросан», «Тиапридал», «Бетамакс». В некоторых случаях рекомендовано применять препарат «Солиан».
«Сульпирид Белупо»
Это лекарственное средство включает сульпирид, поэтому показывает эффективность при широком спектре патологий: неуточненный делирий, шизофренические, депрессионные, рекуррентные расстройства. Препарат эффективен при синдроме раздраженного кишечника. Одновременно принадлежит к категории как нейролептиков, так и противорвотных медикаментов. Может использоваться сам по себе, а также как элемент комплексной терапии. Зачастую к нему прибегают при остром делирии, депрессионных нарушениях.
Продается в таблетках дозировкой 50 или 200 мг. Препарат упакован во флаконы или блистеры, сколько содержится внутри таблеток указано на картонной упаковке.
Показания
«Сульпирид Белупо» представляет собой современный аналог «Эглонила», оказывающий ярко выраженный атипичный антипсихотический эффект. Борется с депрессией, рвотой, слабостью. Активное вещество в человеческом организме угнетает деятельность рецепторов дофамина, влияет на лимбическую систему. Вместе с тем исследования показали, что оказываемый эффект на неостриатную систему очень слабый, поэтому его можно вовсе не учитывать, если назначается небольшая дозировка.
Антипсихотический эффект наблюдается при приеме сульпирида суточной дозой от 600 мг и больше. Меньшая дозировка назначается при депрессии, а также в терапии болезней нервной системы, где нужно использовать соединение как стимулирующее вещество. Как показали клинические испытания, нет значимого влияния на рецепторы ГАМК, гистамина, серотонина. Сульпирид практически не корректирует работу холинергических, адренергических рецепторов.
Специфика использования
В небольшой дозе «Сульпирид Белупо» показывает хороший результат в качестве вспомогательного компонента в лечении психосоматических патологий. Можно прибегать к нему, если выявлены специфические симптомы, сопровождающие желудочную, кишечную язву. Если толстая кишка раздражена, «Сульпирид Белупо» помогает уменьшить абдоминальный болевой синдром, благодаря чему клиническое состояние стабилизируется и больной чувствует себя лучше.
При суточной дозе от 50 до 300 мг «Сульпирид Белупо» устраняет головокружения, причина возникновения этого состояния не играет роли. Прием медикамента угнетающе воздействует на производящие пролактин ткани, одновременно наблюдается влияние на рвотный центр.
Что происходит в организме?
Биологическая доступность препарата - порядка 27 %. Менее 40 % соединений образуют связи с кровяными белками. В центральной нервной системе сульпирид обнаруживается в концентрации, не превышающей пяти процентов от количества, наблюдаемого в плазме. Процессам метаболизма вещество не подвержено, выводится практически неизменным через мочевыделительную систему. Длительность полувыведения - до восьми часов.
При нарушении функционирования почек в умеренной и тяжелой степени длительность периода полувыведения существенно растет, что вынуждает корректировать дозировку и увеличивать интервалы приема.
«Бетамакс»
Этот аналог «Эглонила» по справедливости можно считать одним из самых используемых в современной медицинской практике. В продаже представлен таблетками, концентрация активного соединения - 50, 100, 200 мг. Основной терапевтический эффект приема обусловлен количеством сульпирида, но каждая таблетка содержит ряд вспомогательных компонентов, упрощающих прием препарата и улучшающих его усвояемость.
Медикамент принадлежит к группе антидепрессантов, нейролептиков атипичного класса. Предупреждает рвотный рефлекс, стимулирует и устраняет депрессивные нарушения. При нормальной дозировке не провоцирует седативного эффекта. Антипсихотическое воздействие обусловлено угнетением 2D рецепторов дофамина. Для получения такого результата ежедневно нужно использовать от 600 мг сульпирида и более. При депрессивных расстройствах средство назначают в меньшей дозировки, с учетом индивидуальных особенностей пациента.
О лекарстве
Предотвращение рвотного рефлекса обусловлено блокированием 2D рецепторов допамина. Применение в терапии язвенной болезни связано со способностью снижать возбудимость симпатической нервной системы. Одновременно активизируется продуцирование желудочной слизи, улучшается кровоток, инициируются регенеративные процессы, благодаря чему дефекты, обусловленные язвой, быстрее заживают.
Применение «Бетамакса» сопровождается повышением активности выработки пролактина. Клинические испытания показали, что средство не влияет на рецепторы гистамина, серотонина, адренергические, холинергические.
Правила приема, показания
«Бетамакс» предназначен для перорального приема, наибольшая концентрация в крови образуется через три часа после применения. Биологическая доступность - в пределах 27 %, связуемость с кровяными белками - не более 40 %. Средство не подвержено процессам метаболизма, выводится почками. При лечении больных, у которых диагностирована почечная недостаточность, нужно учитывать, что длительность полувыведения увеличивается до 26 часов. Известно, что активный компонент может проникнуть в грудное молоко.
«Бетамакс» используют для терапии делирия, шизофрении в разных формах, депрессивных, невротических расстройств. Средство можно применять в качестве вспомогательного при язве, синдроме раздраженного кишечника. «Бетамакс» эффективно устраняет головокружения разной природы, в том числе и спровоцированные травмами, невритом, отитом, заболеванием Меньера. "Бетамакс" эффективен при мигренях, галлюцинациях. Его еще назначают при хроническом алкоголизме, а также для нормализации психологического фона после тяжелых болезней.
Когда нельзя?
Лекарство не оказывает положительного действия при психозе маниакального типа, агрессивности, аффективных расстройствах, отравлениях алкогольными, снотворными средствами, опиоидами. Нельзя прибегать к этому лекарству, если в анамнезе присутствуют судорожные припадки, опухолевые процессы, зависимые от пролактина. «Бетамакс» не предназначен для лечения больных, у которых диагностирована болезнь Паркинсона, гипертензия в выраженной форме, феохромоцитома. Недопустимо использовать средство при гиперпролактинемии. Обычно его не назначают несовершеннолетним пациентам, не используют в период лактации, беременности, а также при повышенной чувствительности к какому-либо компоненту медикамента.
Неприятные последствия
Прием «Бетамакса» может спровоцировать некоторые побочные эффекты, к числу которых относят седативный эффект, проблемы со сном, возбужденное состояние, сонливость и головокружение. Известны случаи повышения давления, сухости слизистых, проблем с ЖКТ, включая изжогу. У женщин на фоне использования «Бетамакса» иногда наблюдается нарушение менструального цикла. Аллергические реакции могут проявляться кожными высыпаниями, зудом. У некоторых больных при терапии «Бетамаксом» фиксировалась отёчность, потливость, гипертермия, резкая прибавка веса.
Представлены аналоги лекарства эглонил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Эглонил - Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D 2 -рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Эглонил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Эглонил | |
| Капс 50мг N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 232.10 |
| Таб 200мг N12 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 325.20 |
| Амп 100мг - 2мл N1 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 403.40 |
| Амп 100мг - 2мл N6 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 403.40 |
| Бетамакс | |
| 100мг №30 таб (Гриндекс АО (Латвия) | 305.20 |
| Таб 200мг N30 (Гриндекс АО (Латвия) | 361.60 |
| Веро-Сульпирид | |
| Просульпин | |
| Таб 50мг N30 (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) | 110.60 |
| Сульпирид | |
| 50мг №30 таб (Органика ОАО (Россия) | 77.10 |
| Кап 50мг N30 (Белупо,Лекарства и косметика (Хорватия) | 108.40 |
| Кап 200мг N12 (Белупо,Лекарства и косметика (Хорватия) | 143 |
| 200мг №30 таб (Органика ОАО (Россия) | 145.50 |
| Сульпирид Белупо | |
| Сульпирид* (Sulpiride*) | |
| Эглек | |
| Эглонила таблетки форте 0,2 г | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве эглонил. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Семь посетителей сообщили об эффективности
Один посетитель сообщил об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Не дорогое | 1 | 100.0% | |
Семь посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Эглонил?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 6 | 85.7% | |
| 1 раз в день | 1 | 14.3% | |
Четырнадцать посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 101-200мг | 5 | 35.7% | |
| 11-50мг | 5 | 35.7% | |
| 51-100мг | 3 | 21.4% | |
| 201-500мг | 1 | 7.1% | |
Три посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Эглонил, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 день | 2 | 66.7% | |
| 3 дня | 1 | 33.3% | |
Три посетителя сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Эглонил: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
40 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейЭглонил ®
Регистрационный номер:
П №012589/03Торговое название: Эглонил ®
Международное непатентованное название:
ЭглонилЛекарственная форма:
таблетки, капсулы,Состав
Таблетки:
1 таблетка содержит в качестве действующего вещества:
Эглонил - 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Капсулы:
1 капсула содержит в качестве действующего вещества:
Эглонил - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.
В состав оболочки капсулы входят: желатин, титана диоксид.
Раствор для внутримышечного введения
1 мл раствора содержит в качестве действующего вещества:
Эглонил - 50 мг.
Вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Таблетки:
Таблетки белые или слегка желтоватые, с линией разлома на одной стороне и фирменной маркировкой "SLP200" на другой.
Капсулы:
Твердые желатиновые капсулы размер № 4, непрозрачные белого или белого с желтовато-серым оттенком цвета.
Содержимое капсул - однородный порошок желтовато-белого цвета.
Раствор для внутримышечных инъекций:
Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик).Код АТХ: N05AL01.
Фармакологические свойства
Эглонил - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.Эглонил обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе Эглонил блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Эглонил не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
В небольших дозах Эглонил может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки Эглонил снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Эглонил стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Эглонил имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Эглонил быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека Эглонил лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
Эглонил выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. Период полувыведеняя препарата составляет 7 часов.
Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.Противопоказания
С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.
Беременность и грудное вскармливание
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода.
Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять Эглонил в период беременности.
Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.
Дозировка и способ применения
Раствор для внутримышечного введения
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
При внутримышечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для внутримышечных инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности.
Таблетки:
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Капсулы:
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять ¼ - ½ дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что Эглонил выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:
Побочные действия
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частьми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени. Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинсзия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия).
Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антииаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома "torsade de pointes".
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Передозировка
Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма. Эглонил частично выводится при гемодиализе.В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона. Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулъприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридш, цизаприд, дифеманип, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию.
Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорида, галантамин, пиридостигмин, неостигмин)
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактид).
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты центральной нервной системы:
Производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых рецепторов H 1 , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg 2+ и/или А 13+ , снижают биодоступность лекарственных форм для приёма внутрь на 20-40%. Эглонил следует назначать за два часа до их приема.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения Эглонил следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала ОТ: Эглонил удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:
Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также приём алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг:12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Капсулы 50 мг:
По 15 капсул в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мп:
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с кольцом разлома и нанесением трех колец. По 6 ампул помещают в контурную упаковку из ПВХ. По 1 контурной упаковке с ампулами вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Срок годности
3 года.Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
Отпуск из аптек: по рецепту.
Производитель
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, ФранцияПретензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Нейролептическое средство. Сульпирид является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов D2/D3. У больных с психозом с негативными симптомами сульпирид эффективен в дозе 150-600 мг/сут; в этой дозе сульпирид практически не оказывает влияния на позитивную симптоматику. В дозе 0,6-1,6 г/сут улучшает состояние больных с острым или хроническим психозом с положительной симптоматикой. Только очень высокие дозы сульпирида оказывают седативное действие.
После в/м введения в дозе 100 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (около 2,2 мг/л) достигается через 30 мин. При приеме внутрь сульпирид всасывается в пищеварительном тракте в течение 4,5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 0,5-1,8 мг/л после приема в дозе 200 мг. Биодоступность пероральных форм — 25-35% с широкими индивидуальными колебаниями; концентрация сульпирида в плазме крови пропорциональна дозе. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, в основном в почках и печени; небольшое количество проникает через ГЭБ. Менее 40% препарата связывается с белками плазмы крови; соотношение распределения эритроцитов и плазмы крови составляет 1. Количество препарата, которое проникает в грудное молоко, составляет 1/1000 ч асть от суточной дозы. Сульпирид слабо метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 7 ч; объем распределения в равновесном состоянии — 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг) массы тела. Общий клиренс — 126 мл/мин. Сульпирид выделяется в основном почками путем клубочковой фильтрации.
Показания к применению препарата Эглонил
Острый и хронический психоз; невротические, психофункциональные и психоаффективные расстройства, связанные с соматическими заболеваниями.
Применение препарата Эглонил
Начальное лечение проводят в/м введением препарата, после чего переходят на прием внутрь. При невротических, психофункциональных и психоаффективных расстройствах, связанных с соматическими состояниями:
Взрослым —
100-200 мг/сут.
Детям в возрасте старше 6 лет:
5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости эта доза может быть повышена до 10 мг/кг).
При остром и хроническом психозе дозу устанавливают в соответствии с преобладающими симптомами: негативными — 200-600 мг/сут, позитивными — 800-1600 мг/сут.
Противопоказания к применению препарата Эглонил
Не рекомендуется назначать Эглонил при диагностируемой или подозреваемой феохромоцитоме, так как в ходе лечения антидопаминовыми препаратами, включая некоторые бензамиды, были описаны случаи развития тяжелой АГ (артериальная гипертензия) у лиц с феохромоцитомой, а также при пролактинзависимых опухолях (например пролактинома гипофиза и рак молочной железы).
Побочные эффекты препарата Эглонил
Седативное действие, сонливость, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм, уменьшающиеся при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов), экстрапирамидные симптомы, выраженность которых частично уменьшается при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, развивающаяся при длительном применении нейролептиков (антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать состояние больного), постуральная гипотензия, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия , увеличение массы тела.
Особые указания по применению препарата Эглонил
При развитии гипертермии сульпирид следует отменить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия и вегетативная дисфункция). Эта предосторожность особенно важна при применении препарата в высоких дозах.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, более восприимчивых к действию препарата.
Поскольку сульпирид выделяется почками, у больных с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять в сниженных дозах и использовать интермиттирующую схему лечения.
Больные с эпилепсией требуют более тщательного контроля (клинического и при необходимости — ЭЭГ), так как сульпирид снижает порог судорожной готовности.
Пациентам с болезнью Паркинсона сульпирид назначают с осторожностью по строгим показаниям.
У больных с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными препаратами.
У детей, матери которых принимали в период беременности сульпирид в низкой дозе (примерно 200 мг/сут), не наблюдали повышения частоты врожденных дефектов. Опыта применения препарата в более высоких дозах нет. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических средств, принимаемых в период беременности, на развитие мозга плода. Представляется целесообразным по возможности снизить дозу и уменьшить продолжительность лечения препаратом в период беременности. У новорожденных, матери которых проходили длительное лечение нейролептиками в высоких дозах, описано несколько случаев развития экстрапирамидного синдрома. Рекомендуется контролировать неврологический статус детей, рожденных от матерей, получавших препарат, в течение некоторого времени после рождения.
Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.
Водители транспортных средств и лица, работающие с потенциально опасными механизмами, должны быть предупреждены о возможности развития сонливости во время приема препарата.
Взаимодействия препарата Эглонил
Алкоголь может потенцировать седативное действие нейролептических средств, поэтому во время лечения сульпиридом больным следует воздерживаться от употребления алкоголя и применения лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт.
Леводопа оказывает антагонистическое действие относительно нейролептических препаратов и наоборот. Больным с экстрапирамидными симптомами, обусловленными применением нейролептических препаратов, не следует назначать леводопу. Если нейролептический препарат требуется пациенту, принимающему леводопу в связи с болезнью Паркинсона , рекомендуется выбрать препарат со слабо выраженными экстрапирамидными эффектами, в частности хлорпромазин или левомепромазин.
Антигипертензивные препараты могут оказывать аддитивное гипотензивное действие и повышать риск развития постуральной гипотензии.
Средства, вызывающие угнетение ЦНС (производные морфина, большинство блокаторов Н1 -рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, транквилизаторы небензодиазепиновой структуры, клонидин и родственные ему соединения) потенцируют депримирующее действие сульпирида.
Передозировка препарата Эглонил, симптомы и лечение
Дискинетические проявления со спастической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных иногда развиваются выраженные проявления паркинсонизма и кома. Эглонил частично выводится при гемодиализе. Лечение симптоматическое: реанимационные мероприятия, интенсивная терапия при постоянном контроле дыхания и сердечной деятельности (при увеличении интервала Q-T ), который необходимо проводить до полного выздоровления больного. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты.
Условия хранения препарата Эглонил
При температуре 15-30 °С.
Список аптек, где можно купить Эглонил:
- Санкт-Петербург
И дополнительные вещества (картофельный крахмал, метилцеллюлоза, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния ).
В растворе для внутримышечного введения (1 ампула) сульпирида содержится 0,1 г + хлорид натрия, вода и серная кислота .
В растворе для внутреннего применения на 100 мл сульпирида 0,5 г + вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде желатиновых капсул , твердых, желто-серого оттенка, внутри бело-желтый порошок. Упаковки по 15 или 30 капсул.
В виде желтоватых таблеток , с риской с одной стороны и надписью “SLP200” с другой, упаковки по 12, 60 штук.
В форме бесцветного раствора для инъекций , не имеющего запаха в ампулах. Упаковки по 6 ампул.
Фармакологическое действие
Нейролептик.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат обладает достаточно умеренным нейролептическим эффектом. Действующее вещество избирательно блокирует дофаминовые рецепторы , при этом, не оказывая сильного седативного воздействия . В незначительной мере лекарство выступает в роли антидепрессанта и стимулятора .
В зависимости от дозы может устранять бред и или же просто повышать тонус и снижать ангедонию . В очень значительных дозах имеет место седативный эффект.
Через полчаса (для внутримышечного) или же 5 часов (внутрь) наступает действие лекарственного средства. Вывод осуществляется почками, не метаболизируется, период полувыведения составляет около 7-ми часов.
Показания к применению Эглонила
- и бред ;
- аграмматизм ;
- заторможенность и прочие психозы ;
- вялотекущая ;
- психосоматические заболевания .
Также показанием к применению Эглонила служит и двенадцатиперстной кишки .
Противопоказания
Феохромоцитома , на компоненты.
Побочные действия Эглонила
Побочные действия возникают нечасто, при соблюдении дозировки.
Возможны:
- и заторможенность ;
- гинекомастия ;
- различные виды дискинезий ;
- галакторея ;
- фригидность и ;
- гипертермия ;
- ортостатическая гипотензия ;
- возникновение избыточного веса.
Инструкция на Эглонил (Способ и дозировка)
Дозировку, способ приема и длительность должен назначать специалист.
При использовании таблеток суточная доза может составлять порядка 0,2 — 1 грамма, капсул – 0,05-0,15 г. Доза распределяется на 3 приема, курс — около месяца.
Для достижения быстрого эффекта или купирование острых симптомов назначают уколы препарата внутримышечно .
Согласно инструкции по применению Эглонила, при использовании препарата в ампулах, суточная доза составляет 0,4- 0,8 г. Инъекции осуществляют три раза в сутки, в течение 2-х недель, затем переходят на таблетки или капсулы.
Передозировка
Может возникнуть: дискинезия, кривошея, нарушения зрения, артериальная гипертензия, тошнота и сухость слизистой рта, потливость и слабость, экстрапирамидный эффект .
Дает частичное облегчение. Терапия – согласно симптомам, внимательно следить за дыханием и сердечным ритмом . Возможно применение холиноблокаторов центрального действия .
Взаимодействие
Противопоказан одновременный прием , кинаголида, леводопы и Эглонила .
Не стоит сочетать с другими седативными средствами и этанолом , во избежание взаимного усиления эффектов.
С осторожностью сочетать со снижающими АД препаратами.
Лекарства, в побочных эффектах которых есть риск возникновения , не стоит сочетать с Эглонилом.
Не рекомендуется одновременный прием с: пентамидином, люмефантрином, галофантрином, противогрибковыми средствами, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лизуридом, селегилином, дизопирамидом, кинидином, соталолом, ибутилидом, дофетилидом, с этанолом, хлорпромазином и тд.
