Галоперидол курс лечения. Галоперидол

Галоперидол - типичный нейролептик, широко применяемый психиатрами для лечения психических расстройств и неврологических заболеваний.

Препарат - легенда, о котором сложены стихи и песни, блуждают многочисленные мифы и заблуждения. Галоперидолом пугают и на него возлагают последние надежды.

Разработаны формы приема галоперидола в таблетках, в инъекциях, в каплях (без вкуса и запаха!) и в виде пролонгированной формы ДЕПО (один раз сделали укол, а препарат действует месяц).

Все вновь создаваемые нейролептические средства при испытаниях сравнивают, прежде всего, с галоперидолом, как с наиболее исследованным, проверенным и эффективным нейролептиком.

Не смотря на то, что постоянно появляются все новые и новые нейролептические средства, галоперидол достаточно широко применяется врачами во всем мире.

Действие галоперидола

Основное действие галоперидола это антипсихотическое (способен убирать симптомы психоза) и противорвотное.

Также обладает терапевтическим действием при некоторых гиперкинезах (двигательные нарушения). Используют взрослым и пациентам детского возраста (с 3 лет). Лечебное действие галоперидола объясняется его воздействием на дофаминовые и адреналиновые рецепторы в центральных отделах мозга.

Галоперидолу много десятков лет, он относятся к типичным нейролептикам. Основные его отличия от большинства других нейролептиков - это выраженное действие при тяжелых психозах, особенно протекающих с галлюцинациями, и распространенные побочные эффекты (изменение мышечного тонуса, сонливость в начале приема, сухость во рту и др.). Именно этими особенностями и выделяется галоперидол среди прочих нейролептиков.

Показания и противопоказания к приему определяет врач после осмотра пациента и уточнения состояния.

Наиболее часто задаваемые вопросы про галоперидол

Что будет если здоровый человек примет галоперидол?

НИЧЕГО! Если человек действительно здоров, то никаких изменений он не должен ощутить. На здоровых галоперидол (как и любой другой нейролептик) не действует.

Как долго можно лечиться галоперидолом?

Длительность приема галоперидола определяет лечащий врач. Она может составлять всего лишь один прием (при рвоте, остром психозе, перевозбуждении). При хронических заболеваниях прием галоперидола может длиться годами (при некоторых видах шизофрении - пожизненно).

Можно ли самому себе назначить галоперидол?

Нельзя. Назначать любое лекарство должен только доктор. В аптеках галоперидол продается только по рецептам.

Часто ли вызывает галоперидол побочные эффекты?

Да. Для того чтобы побочных эффектов не возникало доктор должен точно определить показания и противопоказания, верно рассчитать эффективную и безопасную с точки зрения возникновения побочных эффектов дозу и способ приема. Для избежания побочных эффектов галоперидола, связанных с изменением мышечного тонуса применяются так называемые "корректоры": тригексифенидил, бипериден, амантадин и другие.

Вреден ли галоперидол?

При назначении доктором галоперидол не вреден. При самолечении прием галоперидола может оказывать отравляющее действие на организм.

Полезен ли галоперидол?

Да. Польза галоперидола заключается в снятии болезненной симптоматики психоза, галлюцинаций, гиперкинезов (нарушений движения), купировании рвоты.

Что лучше - старый препарат галоперидол или современные, недавно синтезированные атипичные нейролептики?

На этот вопроса нет ответа, так как у каждого препарата есть свои особенности. В одних случаях правильно будет назначение галоперидола, в других - другого препарата. Помните, не существует лучшего нейролептика (как и худшего).

Наименование:

Галоперидол (Haloperidol)

Фармакологическое
действие:

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона . Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика : Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).

Показания к
применению:

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
- расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
- тики, хорея Геттингтона;
- длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
- премедикация перед оперативным вмешательством.

Способ применения:

Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым вводят 5-10 мг в/м или в/в. При необходимости указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с 30-40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30-40 мг.
В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение повторяют.
При алкогольном делирии , сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10-20 мг Галоперидола; обычно скорость введения составляет 5-10 мг/мин (не более 5 мг/30 с).
Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2,25-18 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы.
Для детей в возрасте до 5 лет при лечении психозов начальная доза составляет 2 капли раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, для детей старше 5 лет - 5 капель 2 раза в сутки. При необходимости указанную дозу можно постепенно повысить до достижения стойкого терапевтического эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 месяца продолжать лечение не рекомендуется.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Со стороны системы кроветворения : транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.
Со стороны печени : повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции : аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы : анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы : дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие : задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Противопоказания:

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
- экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
- повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью : декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов , поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корригировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их содержание в плазме крови и токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных , наркотических, анальгетических и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном употреблении чая или кофе эффект галоперидола может снижаться.

Беременность:

Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание .

Передозировка:

Симптомы : Возможно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут отмечать различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке включает отмену препарата, в/в введение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.
При потере сознания необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Рекомендуется постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано применение диазепама.

1 мл - ампулы темного стекла, 10 шт. в упаковке.

Галоперидол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Haloperidol

Код ATX: N05AD01

Действующее вещество: галоперидол (haloperidol)

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2018

Галоперидол – препарат противорвотного, нейролептического и антипсихотического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке; в ампулах 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1 упаковке в картонной пачке);
Раствор для внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 шт. в картонной пачке; в ампулах 1 мл и 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., по 1, 2 упаковке в картонной пачке; в ампулах 2 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке);
Таблетки: 1 мг (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке); 1,5 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках (баночках) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; во флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 2 мг (в банках (баночках) по 25 шт., по 1 банке в картонной пачке); 5 мг (в блистерах по 10 шт., по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; во флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в банках по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 10 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; во флаконах по 20 шт., по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

Активное вещество: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 или 10 мг;
Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), медицинский желатин, тальк, магния стеарат.

В состав 1 мл раствора для инъекций входят:

Активное вещество: галоперидол – 5 мг;
Вспомогательные компоненты: молочная кислота; вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол – производное бутирофенона, является антипсихотическим средством (нейролептиком). Имеет выраженный антипсихотический, седативный и противорвотный эффекты, в небольших дозах обеспечивает активирующее действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативный эффект препарата обеспечивается благодаря механизму блокады α-адренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотный эффект – за счет блокады дофаминовых D 2 -рецепторов хеморецепторной триггерной зоны. При блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса проявляется гипотермический эффект и галакторея.

В случае длительного приема изменяется эндокринный статус, увеличивается продукция пролактина, снижается продукция гонадотропных гормонов в передней доле гипофиза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбируется 60% галоперидола, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Объем распределения составляет 18 л/кг. С белками плазмы связывается 92%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Является ингибитором CYP2D6. Активные метаболиты не обнаружены. При пероральном приеме период полувыведения составляет 24 часа (от 12 до 37 часов).

Выводится с желчью (15%) и мочой (40%, причем 1% – в неизмененном виде). Экскретируется в грудное молоко.

Показания к применению

Показания к Галоперидолу:

Хронические и острые психотические расстройства, включая шизофрению, эпилептический, маниакально-депрессивный и алкогольный психозы;
Психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред различного генеза;
Хорея Гентингтона;
Ажитированная депрессия;
Олигофрения;
Заикание;
Расстройства поведения в детском и пожилом возрасте (включая детский аутизм и гиперреактивность у детей);
Болезнь Туретта;
Икота и рвота (длительно сохраняющиеся и проявляющие устойчивость к терапии);
Психосоматические нарушения;
Тошнота и рвота при проведении химиотерапии (лечение и профилактика).

Противопоказания

Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными препаратами;
Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, истерия, депрессия, кома различной этиологии;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 3 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бутирофенона.

Согласно инструкции, Галоперидол следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

Закрытоугольная глаукома;
Эпилепсия;
Сердечно-сосудистые болезни с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (включая гипокалиемию и одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал QT);
Почечная и/или печеночная недостаточность;
Дыхательная и легочно-сердечная недостаточность, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) и острые инфекционные заболевания;
Тиреотоксикоз;
Хронический алкоголизм;
Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
Одновременное применение с антикоагулянтами.

Инструкция по применению Галоперидола: способ и дозировка

Таблетки Галоперидол принимают внутрь, за 30 мин до еды. Взрослая разовая начальная доза – 0,5-5 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Для больных пожилого возраста разовая доза не должна превышать 2 мг.

В зависимости от реакции пациентов на проводимую терапию, дозу постепенно увеличивают, как правило, до 5-10 мг в день. Более высокие дозы (более 40 мг в день) применяются в отдельных случаях при отсутствии сопутствующих заболеваний и в течение непродолжительного времени.

Детям обычно дозу рассчитывают исходя из массы тела – 0,025-0,075 мг/кг в день в 2-3 приема.

При внутримышечном введении Галоперидола взрослая начальная разовая доза варьируется от 1 до 10 мг, интервал между повторными инъекциями может составлять 1-8 часов.

Для внутривенного введения Галоперидол назначают в разовой дозе 0,5-50 мг, доза при повторном введении и частота применения определяются показаниями и клинической ситуацией.

Максимальные суточные дозы для взрослых при приеме внутрь и для внутримышечного введения – 100 мг в день.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

Сердечно-сосудистая система: при применении галоперидола в высоких дозах – тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая признаки трепетания, мерцания желудочков и увеличения интервала QT;
Центральная нервная система: бессонница, головная боль, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, возбуждение, сонливость (особенно в начале терапии), акатизия, эйфория или депрессия, приступ эпилепсии, летаргия, развитие парадоксальной реакции (галлюцинации, обострение психоза); при продолжительном лечении – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию, позднюю дистонию и злокачественный нейролептический синдром;
Пищеварительная система: при применении препарата в высоких дозах – диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, рвота, тошнота, функциональные нарушения печени вплоть до развития желтухи;
Эндокринная система: нарушения менструального цикла, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, временная и легкая лейкопения, тенденция к моноцитозу и незначительная эритропения;
Орган зрения: ретинопатия, катаракта, нарушения остроты зрения и аккомодации;
Обмен веществ: периферические отеки, гипер- и гипогликемия, повышенное потоотделение, гипонатриемия, увеличение массы тела;
Дерматологические реакции: акнеобразные и макулопапулезные кожные изменения; редко – алопеция, фотосенсибилизация;
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперпирексия;
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: гипосаливация, сухость во рту, запор, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, угнетение сознания, сонливость, понижение (в некоторых случаях повышение) артериального давления. При тяжелом течении наступает коматозное состояние, шок, угнетение дыхания.

Лечение передозировки при пероральном приеме: показано промывание желудка, назначается активированный уголь. В случае угнетения дыхания проводится искусственная вентиляция легких. С целью улучшения кровообращения показано внутривенное введение раствора альбумина или плазмы, норэпинефрина. Эпинефрин применять категорически запрещается. Для уменьшения экстрапирамидных симптомов применяются противопаркинсонические лекарственные препараты и центральные холиноблокаторы. Диализ неэффективен.

Лечение передозировки при внутривенном или внутримышечном введении: прекращение терапии нейролептиками, применение корректоров, внутривенное введение раствора глюкозы, диазепама, витаминов группы В, витамина С, ноотропов, симптоматическая терапия.

Особые указания

Парентеральное применение препарата у детей не рекомендуется.

Больным пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более медленный подбор дозирования. Для этих пациентов характерна повышенная вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Чтобы вовремя выявить ранние признаки поздней дискинезии, рекомендован тщательный контроль состояния больных.

При развитии поздней дискинезии нужно постепенно уменьшить дозу Галоперидола и назначить другое лекарственное средство.

Имеются данные о возможности появления во время терапии симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, при длительном лечении – тенденции к развитию лимфомоноцитоза.

При лечении нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но чаще всего он возникает вскоре после начала применения препарата или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, после увеличения дозы или во время комбинированной терапии с другим психотропным препаратом.

Во время применения Галоперидола от употребления алкоголя нужно отказаться.

В период терапии не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленного внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено использовать Галоперидол по показаниям в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Галоперидол для лечения пациентов в возрасте до 3 лет. У детей старше указанного возраста парентеральное введение препарата следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти таблетки Галоперидол.

При нарушениях функции почек

При тяжелых заболеваниях почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста парентеральное введение галоперидола следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти на пероральный прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галоперидола с некоторыми лекарственными средствами следует учитывать возможные последствия такого взаимодействия:

Препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), этанол: угнетение дыхания и гипотензивного действия, усиление депрессии ЦНС;
Противосудорожные средства: изменение частоты и/или вида эпилептиформных припадков, а также уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов;
Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин): уменьшение их метаболизма, увеличение риска развития судорог;
Антигипертензивные средства: потенцирование действия галоперидола;
Лекарственные средства с антихолинергической активностью: усиление антихолинергических эффектов;
Бета-адреноблокаторы (включая пропранолол): развитие выраженной артериальной гипотензии;
Непрямые антикоагулянты: уменьшение их эффекта;
Соли лития: развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов;
Венлафаксин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
Имипенем: развитие транзиторной артериальной гипертензии;
Гуанетидин: уменьшение его гипотензивного действия;
Изониазид: повышение его концентрации в плазме крови;
Индометацин: спутанность сознания, сонливость;
Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
Метилдопа: спутанность сознания, седативное действие, деменция, депрессия, головокружение;
Карбамазепин: увеличение скорости метаболизма галоперидола. Возможно проявление симптомов нейротоксичности;
Леводопа, перголид: снижение их терапевтического действия;
Хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
Морфин: развитие миоклонуса;
Цизаприд: удлинение интервала QT на ЭКГ;
Флуоксетин: развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии;
Флувоксамин: повышение концентрации галоперидола в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием;
Эпинефрин: «извращение» его прессорного действия, что приводит к развитию тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогами Галоперидола являются: Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Апо-Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галомонд, Галоприл, Сенорм.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

Раствор для инъекций – 5 лет при температуре 15-30 °C;
Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C.

Галоперидол — нейролептическое средство, производное бутирофенона. Микрокристаллический порошок от белого до желтоватого цвета. Плохо растворим в воде, частично в спирте и эфире. В растворенном состоянии обладает свойствами основания.

Фармакологическое воздействие

Фармакологическое действие — путем блокады D2-рецепторов лимбической и мезокортикальной системы ЦНС, оказывает выраженное нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное действие.

Блокирование рецепторов гипоталамуса обусловливает галакторею (стимулирует синтез пролактина) и понижение температуры тела. Действует на дофаминергические синапсы триггерной зоны рвотного центра, угнетая передачу в них импульсов, вследствие чего, выявляется мощное противорвотное центральное действие препарата. Влияя на базальные ганглии экстрапирамидной системы вызывает экстрапирамидную симптоматику. Умеренное седативное действие галоперидола, связано с воздействием на постсинаптические дофаминергические рецепторы лимбической системы. При лечении болевого синдрома оказывает аддитивное действие. Антипсихотическое действие препарата связано с угнетением дофаминовых рецепторов мезолимбической системы.

Купирует бредовый и , при длительном приеме, влияние на рецепторы гипофиза приводит к снижению секреции гонадотропных гормонов, при этом гиперсекреция пролактина не уменьшается. Угнетает вегетативные функции (негативно действует на перистальтику ЖКТ, выделение желудочного и кишечного сока, снимает спазм сосудистой стенки) при патологиях, сопровождающихся ажитированными расстройствами.

При пероральном приеме, биодоступность составляет 60%. 92% конъюгируется с белками плазмы крови. Максимальное содержание галоперидола в крови, после перорального приема наступает через 3-6 часов, при парентеральном использовании (в/м) через 10-20 минут, в случае применения галоперидола деканоата, на протяжении 3-9 дней (в пожилом возрасте — 1 день). Нет четкой градации концентрации препарата с проявлением терапевтического эффекта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно распределяется в тканях легко проходя через гистогематические барьеры. Период полувыведения зависит от формы введения лекарственного средства. При парентеральном приеме он составляет не более 37 ч, при внутримышечном введении до 25 ч. Период полувыведения галоперидола деканоата составляет 3 недели. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита. 60% метаболита выделяется с фекалиями, 40% экскретируется почками. Около 1% выделяется с мочой в неизмененном виде.

С эффективностью применяется у пациентов, выработанной резистентностью к другим нейролептикам. Снижает двигательную активность у гиперактивных детей, устраняет расстройства поведения (агрессию, импульсивность, рассеянность)

Применение вещества Галоперидол

Показаниями к применению галоперидола являются:

острые и хронические патологические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторным синдромом и бредовыми нарушениями психики ( , шизофренические изменения психики, психосоматические нарушения, эпилептический, алкогольный, «стероидный» психозы);
патологические расстройства поведения, изменения личности (синдром Туретта, аутизм, параноидный синдром, шизофренические нарушения личности);
гиперкинетические расстройства (хорея Геттингтона);
неукротимая рвота вследствие химиотерапии, икота, заикание. Поведенческие расстройства, ассоциированные с возрастными изменениями в ЦНС.

Пролонгированная форма в виде галоперидола деканоата используется для длительной поддерживающей терапии шизофренических расстройств психики.

Противопоказания и ограничения к применению

Явления повышенной чувствительности к производным бутерофенона, коматозные состояния любого генеза, токсическое влияние на ЦНС связанное с приемом медикаментов или алкоголя. Пирамидные и экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, эпилепсия, тяжелая депрессия, патологические состояния сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, неконтролируемая гипокалиемия. Не применяется в период беременности, период лактации и в детском возрасте.

Ограничениями к применению являются:

Повышение внутриглазного давления, дыхательная недостаточность, повышение уровня тиреоидных гормонов в крови, печеночная или почечная недостаточность.
Особенности применение в период беременности и кормления грудью
Галоперидол проникает в грудное молоко, в связи с чем на срок лечение, грудное вскармливание прекращают.
Не применяют при беременности. Относится в категории С, по FDA классификации рисков для плода.

Побочные действия Галоперидола

Нервная система.
, нарушения со стороны экстрапирамидной системы (гиперкинезы мышц лица и шеи, слабость в конечностях, нарушения движений и уменьшение их объема) проявления паркинсонизма(нарушение речи и глотания, амимическое лицо, тремор кистей, ахейрокинез(нарушение походки)) цефалгия, нарушения сна, тревожные состояния, ажитированные расстройства, депрессивные нарушения или эйфория, эпилептические припадки, нарушения сознания, нарушения остроты зрения, расстройства кровоснабжения сетчатки глаза.

Сердечно сосудистая и кроветворная система.
Тахикардия, снижение артериального давления или артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, ЭКГ изменения (удлинение интервала QT). Со стороны кроветворения возможны транзиторные изменения в виде снижения количества эритроцитов и лейкоцитов, возможен агранулоцитоз, лейкоцитоз. Фиксировались случаи внезапной смерти.

Дыхательная система.
Ларингоспазм, сужение просвета бронхов (бронхоспазм).

Пищеварительная система.
Потеря аппетита, констипация (запор), диарейные состояния, гиперсаливация, тошнота, рвота. Со стороны печени возможен токсический гепатит и обтурационная желтуха.

Мочеполовая система.
Лакторея, боли в молочных железах, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), нарушение менструаций у женщин, снижение потенции, повышение сексуального влечения, дизурические явления (задержка мочеотделения).

Со стороны кожных покровов.
Закупорка сальных желез, выпадение волос, фотосенсибиллизация.

Прочие.
Нейролептический злокачественный синдром – патологическое состояние, сопровождаемое гипертермией, вегетативными расстройствами, нарушением сознания вплоть до его потери, проявлениями буллезного дерматита; увеличение содержания пролактина в крови, повышенная потливость, снижения концентрации натрия в крови, нарушения уровня глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает антигипертензивное препаратов, снижающих артериальное давление, аддитивно действует на устранении болевого эффекта при сочетании с опиоидными анальгетиками. Усиливает эффект производных барбитуровой кислоты, алкоголя. Снижает действие непрямых антикоагулянтов. Замедляет выведение и увеличивает токсическое воздействие на организм трициклических антидепрессантов. При совместном приеме с карбамазепином, концентрация галоперидола в крови снижается, что требует повышения его дозы. Вызывает сходное с энцефалопатией состояние, в сочетании с литийсодержащими препаратами.

Передозировка

При передозировке галоперидолом наблюдается выраженное падения артериального давления, явления экстрапирамидных нарушений (расстройства координации и нарушение объема движений), заторможенность. В редких случаях возможно угнетение дыхательного центра, шоковые состояния, кома

Специфического антидота не существует. При пероральном приеме препарата назначают промывание желудка, прием сорбентов. При нарушении дыхания проводят ИВЛ. Для коррекции артериального давления проводят внутривенные инфузии плазмозаменителями, струйное введение адреномиметиков (кроме адреналина). При выраженных пирамидных расстройствах применяют холинолитические средства и противопаркинсонические препараты.

Способ применения

Галоперидол выпускается в таблетированной форме, и для инъекционного применения. Доза препарата подбирается индивидуально. Детям старше трехлетнего возраста, препарат рассчитывается в миллиграммах на килограмм массы тела. Пациентам пожилой возрастной группы назначается меньшая доза.

Меры предосторожности при применении препарата Галоперидол

При терапии психотических нарушений, связанных с старческой деменцией, наблюдается повышение процента летальности (информация предоставлена Food and Drug Administration). При исследованиях, на протяжении 10 недель, обнаружено повышение смертности в 1,7 раза в группе, принимающей атипичные антипсихотические средства, по сравнению с больными, принимающими плацебо. В большинстве случаев, смерть была ассоциирована с сердечно-сосудистой патологией (декомпенсация хронической сердечной патологии, внезапная смерть), или воспалительными заболеваниями легких. Исходя с этих наблюдений, можно предполагать, что использования традиционных нейролептиков негативно влияет на процент смертности у пожилых людей, увеличивая его подобно атипичным психотропным средствам.

Наряду с другими антипсихотическими лекарственными средствами, длительное лечение галоперидолом приводит к развитию синдрома тардивной дискинезии – возникновение непроизвольных движений. Риска развития данного синдрома напрямую коррелирует с возрастом пациента, принимающего галоперидол. Чаще развитию тардивной дискинезии подвержены женщины. Проявлениями синдрома являются самопроизвольные, навязчивые движения языком, мимическими мышцами, частым возникновением непроизвольных, насильственных движений конечностями и туловищем. При развитии данного патологического состояния рекомендуется отменить прием лекарственного средства.

У пациентов пожилой возрастной группы, чаще чем у молодых людей, принимающих галоперидол развивается паркинсоническая симптоматика, проявляющаяся чаще всего в начальных сроках терапии галоперидолом, или после длительного приема нейролептика.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В связи с регистрацией случаев случайной смерти, рекомендуется с осторожностью назначать галоперидол пациентам с удлиненным интервалом QT, снижением уровня натрия или калия в крови, или одновременно с лекарственными препаратами, удлиняющими QT. Пациентам, получающим галоперидол, должен проводится постоянный мониторинг ЭКГ, анализа крови, уровня печеночных трансфераз.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Галоперидол-ратиофарм - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:
П N015719/02-010817

Торговое название: Галоперидол-ратиофарм

Международное непатентованное название (МНН): галоперидол

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Состав
100 мл препарата содержат: активное вещество галоперидол 0,20 г; вспомогательные вещества : метилпарагидроксибензоат 0,09 г, пропилпарагидроксибензоат 0,01 г, молочная кислота 0,17 г, вода очищенная 99,70 г.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AD01

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Связь с белками плазмы крови - 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после внутримышечного введения -10-20 мин. Объем распределения -15-35 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения при приеме внутрь - 24 ч (12-37 ч).

Показания к применению

Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
психомоторное возбуждение;
рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата, кома различного генеза, дети в возрасте до 3 лет, беременность, период лактации, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона). Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях.

С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими центральную нервную систему; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в том числе синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому - одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу "grand mal". Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Так как тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Применение во время беременности и в период кормления грудью
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые. Начальная доза - по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях - выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг/сут, в резистентных случаях - до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться 0,5-5 мг/сут.

Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0,025-0,05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинаютс разовых доз, не превышающих 0,5-1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.

Побочное действие
При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение артериального
давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).

Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.

Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.

Симптомы передозировки:

тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани, глотки;
сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
реже - эпилептические припадки;
гипертермия или гипотермия;
сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
редко - м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
редко - респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение. Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.

Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден внутривенно (в/в); может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо - ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием алкоголя и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа- адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч.
дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою
очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом
альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы Hi-гистаминовых рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные
реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие
галоперидола.

Особые указания
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность вождения транспорта и управление механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капли для приема внутрь 2 мг/мл.
По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.
По 100 мл препарата во флакон темного стекла с пипеткой и пластмассовым навинчивающимся колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Ратиофарм ГмбХ, Германия

Производитель: Меркле ГмбХ, Граф-Арко-Штрассе 3, 89079 Ульм, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

КАТЕГОРИИ