Аллергия на мексидол. От чего помогает Мексидол и как его правильно применять? Все эти манипуляции вы проделываете до приезда «Скорой», которую вы вызываете сразу же по факту обнаружения съеденных ребенком таблеток

Мексидол – антиоксидантное средство.

Форма выпуска и состав

Мексидол выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, чисто белого или с кремовым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 5 упаковок);
• Раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или с легким желтоватым оттенком (по 2 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4, 10 или 20 упаковок; по 5 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 4, 10 или 20 упаковок).

Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Его содержание:

• 1 таблетка – 125 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза и лактозы моногидрат.

Состав оболочки, покрывающей таблетки: опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк и макрогол).

Вспомогательные компоненты раствора: натрия метабисульфит и инъекционная вода.

Показания к применению

Для раствора:

• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Черепно-мозговые травмы и их последствия;
• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• Тревожные расстройства, обусловленные невротическими и неврозоподобными состояниями;
• Острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (для купирования);
• Острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии, с первых суток);
• Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости, такие как перитонит и острый некротический панкреатит (в составе комплексной терапии);
• Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).

Для таблеток:

• Легкая черепно-мозговая травма, а также последствия любых черепно-мозговых травм;
• Синдром вегетативной дистонии;
• Энцефалопатии различного генеза (дисметаболические, посттравматические, дисциркуляторные, смешанные);
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Воздействие стрессорных (экстремальных) факторов;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (купирование), а также постабстинентные расстройства;
• Астенические состояния;
• Ишемическая болезнь сердца (как один из препаратов комплексной терапии);
• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения в фазе субкомпенсации, в т.ч. после транзиторных ишемических атак (в качестве профилактических курсов);
• Профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных нагрузок и других факторов.

Противопоказания

Применение Мексидола противопоказано в следующих случаях:

• Острые нарушения функции почек и/или печени;
• Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

В связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности лекарственное средство не рекомендуется назначать детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Способ применения и дозировка

Раствор Мексидол предназначен для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) струйного или капельного введения. Для приготовления инфузионного раствора в качестве растворителя используется 0,9% раствор натрия хлорида.

Внутривенно препарат вводят: капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту, струйно – в течение 5-7 минут. Максимально допустимая суточная доза составляет 1200 мг.

• Острая интоксикация антипсихотическими препаратами: в/в по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней;
• Черепно-мозговые травмы и их последствия: в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение 10-15 дней;
• Острые нарушения мозгового кровообращения: в первые 10-14 дней – в/в капельно в дозе 200-500 мг от 2 до 4 раз в сутки, в течение следующих 2 недель – в/м в дозе 200-250 мг 2-3 раза в сутки;
• Декомпенсированная дисциркуляторная энцефалопатия: в/в капельно или струйно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней, на протяжении следующих 2 недель – в/м по 100-250 мг в сутки;
• Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м по 200-500 мг 2 раза в сутки, курс – 10-14 дней;
• Легкие когнитивные нарушения у пожилых людей и тревожные расстройства: в/м по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней;
• Открытоугольная глаукома: в/м по 100-300 мг 1-3 раза в сутки. Длительность лечения – 14 дней;
• Абстинентный алкогольный синдром: в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
• Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: доза определяется индивидуально в зависимости от формы и тяжести заболевания, распространенности воспалительного процесса и вариантов клинического течения. Отмену Мексидола проводят постепенно после достижения устойчивого положительного клинического и лабораторного эффекта;
• Острый отечный панкреатит: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) и в/м по 200-500 мг 3 раза в сутки;
• Некротический панкреатит легкой степени: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) и в/м по 100-200 мг 3 раза в сутки;
• Некротический панкреатит средней степени: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в сутки;
• Тяжелый некротический панкреатит: в первые сутки назначается пульс-дозировка 800 мг, в дальнейшем – по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы;
• Крайне тяжелая форма некротического панкреатита: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) начальная суточная доза – 800 мг, после стойкого купирования проявлений шока и стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы;
• Острый инфаркт миокард (в дополнение к традиционной терапии, включающей бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, тромболитики, антиагрегантные и антикоагулянтные препараты, а также симптоматические средства по показаниям): первые 5 суток препарат желательно вводить в/в, чтобы достичь максимального эффекта, последующие 9 дней – можно в/м. Общий курс лечения – 14 дней. В/в введение осуществляют путем медленной капельной инфузии. Мексидол разводят в 100-150 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 30-90 минут. При необходимости допускается медленное струйное введение в течение как минимум 5 минут. Кратность применения препарата составляет 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Разовая доза – 2-3 мг/кг, но не более 250 мг, суточная – 6-9 мг/кг, но не более 800 мг.

Таблетки Мексидол следует принимать внутрь. В зависимости от показаний назначают по 125-250 мг 3 раза в сутки.

Для купирования алкогольной абстиненции достаточно 5-7 дней. В других случаях продолжительность лечения составляет 2-6 недель. Препарат отменяют постепенно, снижая дозу в течение 2-3 дней.

Минимальная длительность лечения ишемической болезни сердца – 1,5-2 месяца. По назначению врача могут быть проведены повторные курсы (желательно в весенне-осенние периоды).

Побочные действия

В основном Мексидол переносится хорошо. Иногда возникают индивидуальные побочные эффекты диспепсического характера. Возможны аллергические реакции и сонливость.

У отдельных пациентов, особенно с бронхиальной астмой и при наличии повышенной чувствительности к сульфитам, есть вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности.

Особые указания

Мексидол сочетается со всеми лекарственными средствами, которые традиционно применяются при лечении соматических заболеваний.

Лекарственное взаимодействие

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие противосудорожных и противопаркинсонических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, производных бензодиазепина.

Уменьшает токсический эффект этанола.

Сроки и условия хранения

Не подвергать воздействию света и влаги. Хранить при температуре, не превышающей 25 ºС. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 5 мл; 50 мг/мл 2 мл;

- Таблетки 125 мг;

- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг 100 мг

- Таблетки

- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Капсулы 0.25 г
• - Субстанция-порошок
• - Раствор для внутримышечного введения ампула 2.2 мл
• - Раствор для внутримышечного введения 2 мл со скарификатором
• - Раствор для внутривенного введения 5 мл; 10 мл
• - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; 30 мг/мл

Показания к применению препарата Мексидол

острые нарушения мозгового кровообращения;

ЧМТ, последствия ЧМТ;

Дисциркуляторная энцефалопатия;

Синдром вегетативной дистонии;

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

Острая интоксикация антипсихотическими средствами;

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в составе комплексной терапии.

Форма выпуска препарата Мексидол

Раствор для инъекций 5% 1 амп.
мексидол

В ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Раствор для инъекций 1 амп.
мексидол 50 мг

В ампулах по 2 или 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Мексидол

Мексидол оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами - нейролептиками).

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика препарата Мексидол

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Cmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл, Tmax - 0,45–0,50 ч. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Время удержания препарата (МRT) составляет 0,7–1,3 ч. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном - в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Использование препарата Мексидол во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол при беременности и кормлении грудью не проводилось).

Противопоказания к применению препарата Мексидол

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Острое нарушение функций почек;

Острое нарушение функций печени.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Побочные действия препарата Мексидол

Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Способ применения и дозы препарата Мексидол

В/м или в/в (струйно или капельно). При в/в введении в качестве растворителя применяют воду для инъекций. Струйно мексидол вводят в течение 5–7 мин, капельно - со скоростью 60 капель в минуту. Дозы подбирают индивидуально.

Начинают лечение с дозы 0,05–0,1 г 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г.

Для лечения атеросклеротического слабоумия у больных пожилого возраста мексидол назначают в/м в дозе 0,1–0,3 г/сут.

При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят в вену в дозе 0,5–0,3 г/сут.

В комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит) мексидол назначают в разовой дозе 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40–60 капель в минуту. При более легком течении заболевания мексидол вводят в/м. Курс лечения - 3–10 дней.

Передозировка препаратом Мексидол

При передозировке возможно развитие сонливости.

Взаимодействия препарата Мексидол с другими препаратами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам, диазепам), противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Меры предосторожности при приеме препарата Мексидол

Пациентам с АД выше 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Мексидолом.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме препарата Мексидол

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Условия хранения препарата Мексидол

Список Б.: В защищенном от света месте.

Срок годности препарата Мексидол

Принадлежность препарата Мексидол к ATX-классификации:

N Нервная система

N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

N07X Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол основные эффекты, механизм действия, применение

Отечественный препарат нового поколения

Т.А. Воронина

ВОЗРОЖДАЯ ЭНЕРГИЮ ЖИЗНИ!

НЕВРОЛОГИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения (инсульты), атеросклеротические нарушения функций головного мозга, дисциркуляторная энцефалопатия.

ХИРУРГИЯ: острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).

ПСИХИАТРИЯ: купирование абстинентного синдрома с наличием в клинической картине неврозо-подобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками

МЕКСИДОЛ (этилметилгидроксипиридина сукцинат)

Лекарственная форма:

5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл №10,

таблетки, покрытые оболочкой 125 мг №30 Мексидол - 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат синтезирован в ИБХФ РАН; изучен и разработан в НИИ Фармакологии РАМН и ВНЦ по безопасности биологически активных веществ. Мексидол разрешен для широкого медицинского применения и показан для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, атеросклеротических нарушений функций мозга, невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме, для лечения острой интоксикации нейролептиками и ряда других заболеваний. Мексидол является препаратом нового типа, как по механизму, так и по спектру фармакологического действия и обладает существенными преимуществами перед известными нейро-психотропными препаратами. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Мексидол обладает оригинальным механизмом действия, принципиальным отличием которого от механизма действия традиционных нейро-психотропных препаратов является отсутствие у него специфического связывания с известными рецепторами. Мексидол является ингибитором свободно-радикальных процессов, перекисного окисления липидов, он активирует супероксиддисмутазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/ фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое Мексидолом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего Мексидол оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Наряду с этим, Мексидол обладает выраженным гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности и увеличивает липопротеиды высокой плотности. Таким образом, механизм действия Мексидола определяют прежде всего его антиоксидантные свойства, способность стабилизировать биомембраны клеток, активировать энергосинтезирующие функции митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов и прохождение ионных токов, усиливать связывание эндогенных веществ, улучшать синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Благодаря этому механизму действия, Мексидол оказывает влияние на ключевые базисные звенья патогенеза различных заболеваний, имеет большой спектр эффектов, чрезвычайно малые побочные проявления и низкую токсичность, обладает способностью потенцировать действие других центральнодействующих веществ, в особенности тех, которые реализуют свое действие как прямые агонисты рецепторов. ФАРМАКОДИНАМИКА Мексидол, в отличие от известных препаратов, обладает широким спектром фармакологических эффектов, реализующихся, по крайней мере, на двух уровнях -нейрональном и сосудистом. Он оказывает церебропротекторное, антиалкогольное, ноотропное, противогипоксическое, транквилизирующее, противосудорожное, противопаркинсоническое, антистрессорное, вегетотропное действие. Кроме того, он обладает способностью улучшать мозговое кровообращение, ингибировать агрегацию тромбоцитов, снижать общий уровень холестерина, оказывать антиатеросклеротическое действие. Терапевтические эффекты Мексидола выявляются в диапазоне доз от 10 до 300 мг/кг. Мексидол повышает резистентность организма к действию различных экстремальных повреждающих факторов, таких как нарушение сна, конфликтные ситуации, стресс, травмы головного мозга, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, ишемия, различные интоксикации, в том числе этанолом. Мексидол обладает выраженным транквилизирующим и антистрессорным действием, способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство, в частности в конфликтных ситуациях. При парэнтеральном введении он имеет сходный по глубине эффект с диазепамом (седуксеном) и алпразоламом (ксанакс). Антистрессорное действие Мексидола выражается в нормализации постагрессового поведения, соматовегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование и нарушенных процессов обучения и памяти, уменьшении язв желудка, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга и в миокарде. Мексидол обладает отчетливым противосудорожным действием, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМК-ергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом. Ноотропные свойства Мексидола выражаются в способности улучшать обучение и память, способствовать сохранению памятного следа и противодействовать процессу угасания привитых навыков и рефлексов. Мексидол оказывает выраженное антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями (электрошок, травма головного мозга, депривация сна, введение скополамина, этанола, бензодиазепинов и др.). Мексидол оказывает отчетливое антигипоксическое и противоишемическое действие, что выражается в способности препарата увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условия различных гипоксических состояний: гипобарической гипоксии, гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме и гемической гипоксии. По антигипоксической активности Мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам, который в дозах 300 и даже 500 мг/кг обладает слабой антигипоксической активностью в условиях острой гипобарической гипоксии и гипоксии с гиперкапнией. Кроме того, мексидол оказывает выраженное антигипоксическое действие на миокард в экспериментах на изолированном, перфорированном, сокращающемся сердце. По механизму реализации этих эффектов Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан влияние на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий. Антигипоксическое действие Мексидола обусловлено не только его собственными антиоксидантными свойствами, но и входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью. Мексидол обладает выраженным антиалкогольным действием. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, вызванной однократным введением высоких доз этанола, а также восстанавливает нарушения поведения вегетативного и эмоционального статуса, ухудшение когнитивных функций, процессов обучения и памяти, вызванные длительным (5 месяцев) введением этанола и его отменой, и препятствует накоплению липофусцина в мозге алкоголизированных животных. Мексидол обладает выраженным геропротекторным действием, оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая Процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации, способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса, уменьшает проявления неврологического дефицита, снижает уровень в мозге и крови маркеров старения -липофусцина, малонового альдегида, холестерина. Механизм геропротекторного действия Мексидола связан с его антиоксидантными свойствами, способностью ингибировать процессы ПОЛ, с его прямым мембранотропным действием, способностью восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети и митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов. Мексидол обладает антиатерогенным действием. Препарат тормозит гуморальные проявления атероартериосклероза: снижает гиперлипидемию, препятствует активации перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы предотвращает развитие патологических изменений в сосудистой стенке и уменьшает степень поражения аорты. Мексидол снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови, предупреждает дефицит высоконенасыщенных фосфолипидов. Мексидол не только вызывает регрессию атеросклеротических изменений в магистральных артериях и восстанавливает липидный гомеостаз, но и корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторных системах, что выражается в том, что отсутствует конструкция артериол и прекапилляров, а их диаметр мало отличается от контроля, в венулах определяются лишь очаговые агрегаты, а также наблюдается полное устранение спазма приносящих микрососудов. Кроме того, производные 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, к которым относится и Мексидол, подавляют агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном, тромбином, АДФ и арахидоновой кислотой, ингибируют фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов тромбоцитов, а также защищают клетки крови при механической травме. В частности, наблюдается стабилизационная устойчивость мембран эритроцитов к гемолизу и ускоряется процесс кроветворения (восстановление количества эритроцитов) после острой кровопотери или химическом гемолизе. Гепатозащитное действие Мексидола установлено на трех моделях острого токсического поражения печени, в которых синдром цитолиза гепатоцитов вызывался различными гепатотоксинами. В условиях поражения печени четыреххлористым углеродом Мексидол уменьшает зоны некроза ткани печени и объем жировой дистрофии гепатоцитов, нормализует энергетический баланс гепатоцитов, оказывает защитный эффект на ядерный и цитоплазматический пул нуклеиновых кислот. При алкогольном поражении печени эффект Мексидола выражается в уменьшении количества гепатоцитов с лизисом ядер и хроматина, ускорении восстановления суммарного генома гепатоцитов и увеличении содержания нуклеиновых кислот в ткани печени и ядрах гепатоцитов. Производные 3-оксипиридина обладают защитным эффектом в отношении токсического действия на печень сильного гепатотропного канцерогена диэтилнитрозоамина (ДЭНА), поскольку образуют с цитохромом Р-450 комплексы и тем самым препятствуют его комплексообразованию с ДЭНА. Мексидол обладает выраженной способностью оказывать потенцирующее действие на эффекты других нейропсихотропных препаратов. Под влиянием Мексидола усиливается действие, транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. В частности, при комбинации Мексидола с карбамазепином дозу антиконвульсанта можно уменьшить в 2 раза без снижения его терапевтического эффекта. Комбинированное применение Мексидола с карбамазепином позволяет осуществлять адекватную патогенетическую терапию парциальной эпилепсии, уменьшить побочное действие карбамазепина при длительном применении, не снижая его терапевтической эффективности и тем самым оптимизировать лечение больных эпилепсией. Побочные эффекты и токсичность Существенным преимуществом Мексидола является то, что он имеет незначительные побочные эффекты и низкую токсичность. При изучении побочных эффектов Мексидола установлено, что он даже в верхнем диапазоне терапевтических доз не оказывает ни угнетающего, ни стимулирующего действия на спонтанную двигательную активность, не изменяет координацию движений, ориентировочно-исследовательское поведение животных, ректальную температуру, корнеальный и пиннеальный рефлексы, не вызывает сонливости. На фоне препарата сохраняется адекватность реагирования животных на провоцирующие тест стимулы, не нарушаются простые рефлексы. При увеличении средней терапевтической дозы в 4-5,5 раза Мексидол не оказывает миорелаксантного действия. Наряду с этим, Мексидол, даже в сверх высоких дозах не ухудшает память и не вызывает амнезии, а наоборот, оказывает атиамнестическое действие при нарушениях памяти. Мексидол не оказывает негативного воздействия на печень, а наоборот, обладает гепатозащитным действием. Препарат не изменяет частоту сердечных сокращений, не изменяет артериального давления, ЭКГ, гемодинамику и ритм дыхания, не вызывает изменений в составе крови, цвета кожи и слизистых, уринации, дефекации и саливации. Побочные эффекты Мексидола выражаются главным образом в угнетении двигательной активности и нарушении координации движений и начинают проявляться у отдельных животных при повышении доз до 300 мг/кг и выше при внутрибрюшинном введении и в дозах 400 мг/кг и выше при введении Мексидола внутрь. Длительное введение Мексидола (2-3 месяца) не вызывает снижения его терапевтического эффекта или появления дополнительных нежелательных проявлений. После прекращения длительного введения Мексидола не наблюдается синдрома отмены. Острую токсичность Мексидола определяли по регистрации гибели животных через 24 часа после введения препарата. Летальная доза Мексидола, вызывающая гибель 50% животных (ЛД50) составляет для крыс 820 (625 - 1025) мг/кг и для мышей 475 (365 -617) мг/кг, а при введении внутрь - более 3000 мг/кг у крыс и 2010 (1608 - 2513) мг/кг у мышей. Изучение хронической токсичности Мексидола при длительном применении внутрь и парэнтерально у экспериментальных животных не выявило существенных изменений со стороны органов и тканей организма. Сопоставление эффективных терапевтических доз Мексидола с дозами, вызывающими побочное действие (седацию, нарушение координации, НД50) или токсическими, летальными дозами (ЛД50) показывает значительную терапевтическую широту Мексидола. Терапевтический индекс, вычисляемый по соотношению НД50/ЭД50 равен 6,2, а по соотношению ЛД50/ЭД50 составляет 16,4, что свидетельствует о безвредности и безопасности препарата. ФАРМАКОКИНЕТИКА И МЕТАБОЛИЗМ Мексидол обладает высокой биодоступностью. При парэнтеральном введении крысам он быстро всасывается из брюшной полости с периодом полуабсорбции 0,94 часа и максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 часа, а в мозге и печени животных - через 2-3 часа. Изучение связывающей способности мембран эндоплазматического ретикулума печени и мозга крыс с Мексидолом показало, что вещество в значительных количествах определяется в мембранах на протяжении 72 часов, что свидетельствует о мембранотропных свойствах Мексидола. После внутривенного введения Мексидола кроликам вещество элиминируется из плазмы крови биоэкспоненциально и может определяться по теоретическим расчетам в довольно высоких концентрациях на протяжении 6-12 часов. Высокая липофильность Мексидола, его способность связываться с белками плазмы крови и мембранами эндоплазматического ретикулума позволяют полагать образование в организме животных тканевого и кровяного депо Мексидола. Анализ параметров фармакокинетики Мексидола у больных в клинике показал, что как при однократном, так и при курсовом применении, концентрация Мексидола в крови нарастает довольно быстро, достигая максимума в среднем через 0,58 часов. В то же время Мексидол быстро элиминирует из крови и через 4 часа уже практически не регистрируется. Фармакокинетические профили препарата как при однократном, так и при хроническом, введении достоверно не отличались. Изучение экскреции Мексидола с мочой показало, что он выводится как в неизмененном виде, так и в виде глюкуроноконъюгата, который составляет значительное количество. При исследовании метаболизма Мексидола у крыс было идентифицировано 5 метаболитов. Метаболит I - фосфат (по окси группе) 3-оксипиридина, образование которого происходит в печени. В крови под влиянием щелочной фосфатазы происходит расщепление фосфата 3-оксипиридина на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Метаболит II - 2-метил-6-метил-3-оксипиридин - образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в первые и вторые сутки после введения Мексидола; этот метаболит обладает спектром фармакологической активности близким к Мексидолу. Метаболит III - 6-метил-З-оксипиридин содержится и выводится в больших количествах с мочой. Метаболит IV - глюкуроноконъюгат с 2-этил-6-метил-3-оксипири-дином. Метаболит V - глюкуроноконъюгат с фосфатом 2-этил-6-метил-3-оксипиридина. ПРИМЕНЕНИЕ МЕКСИДОЛА В НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ Мексидол является эффективным средством противоишемической защиты мозга при церебральных инсультах. Препарат оказывает выраженный лечебный эффект у больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, в том числе у больных с ишемическим и геморрагическим характером инсульта, расположенным в зоне кровообращения внутренней сонной артерии и ее ветвей, а также в вертебробазилярном бассейне. Мексидол, как правило, вводится больным в первые часы поступления в клинику внутривенно струйно или внутривенно капельно и внутримышечно, в дозах от 50 мг. до 400 мг. однократно, от 50 мг. до 900 мг. в сутки при кратности введения - 3. Продолжительность действия препарата около 4-х часов. В течение этого же времени препарат определяется в крови больных. Одним из наиболее существенных проявлений действия Мексидола при его включении в состав комплексной терапии церебрального инсульта является достоверное снижение досуточной летальности больных в остром периоде ОНМК, а также тенденция к общему снижению летальности при этом заболевании. В остром периоде церебрального инсульта летальность больных составила у принимавших Мексидол -31,5%, а без него -52,5%; достоверно уменьшались и койко-дни: 38,2±2,7 с Мексидолом и 45,2±4,0 дня -без Мексидола (Б.А.Спасенников). При использовании Мексидола, при терапии церебрального инсульта, прежде всего наблюдается более быстрый регресс неврологической симптоматики, оцениваемой по шкале Мэтью. Так, у больных, находящихся в тяжелом состоянии к моменту поступления в клинику, показатель Мэтью по окончании острого периода (21 день) составил- 51,5±2,1, а после лечения Мексидолом достоверно повышался до 59,7±1,0. При лечении больных с применением Мексидола показательной была и динамика улучшения двигательных функций, выявляемая при использовании индекса ADL. Так, через 21 день этот показатель составлял у больных с использованием Мексидола 76,6±3,1, а в группе больных без использования Мексидола- 63,2±4,6 (разница достоверна при Р< 0,05). По данным ЭЭГ эффект Мексидола выявляется в виде повышения мощности спектра и активации быстроволновой ритмики. По результатам ультразвуковой плерографии магистральных сосудов мозга объемный кровоток в магистральных артериях головы после введения Мексидола увеличивается на 25-40 %. Мексидол оказывает церебральный вазодилятационный эффект, снижает показатели мозгового сосудистого сопротивления, существенно увеличивает пульсовые колебания мозговых сосудов и способствует гемодинамическим сдвигам, обеспечивающим отток крови в мозговые вены, не оказывая при этом существенного влияния на системное артериальное давление. У больных, получавших Мексидол, отмечается существенный регресс расстройств сознания при их оценке по платам Глазго-Питтсбург и А.Н. Коновалова. У этих больных значительно быстрее и отчетливее, в более ранние сроки восстанавливаются функции двигательной сферы, наблюдается положительная динамика в восстановлении координации движений. Мексидол заметно улучшает субъективное состояние больных, уменьшая проявления вегетативной дисфункции (чувство страха смерти, головные боли, колебания настроения, сердцебиения и т.д.). Под воздействием Мексидола редуцируются признаки вазомоторной нестабильности, гипертермия; потливость, тахикардия и др., уменьшается или устраняется психомоторное возбуждение, значительно улучшается сон. Высокой эффективностью Мексидол обладает при лечении дисциркуляторной энцефалопатии (ДЭ), которая определяется как прогредиентное множественное диффузное мелкоочаговое поражение головного мозга сосудистого генеза и характеризуется, ишемическим-гипоксическим поражением нейронов, прогрессирующим снижением энергетических процессов, активацией процессов перекисного окисления липидов, нарушением ионного гомеостаза. В этих условиях Мексидол, оказывающий нормализующее действие на церебральный метаболизм, на тонкую нейрохимическую регумцию, представляет особую ценность. Церебропротекторная терапия Мексидолом отличается от традиционного воздействия на гомеостаз и гемодинамику безопасностью применения, возможностью длительного использования, способностью воздействия на различные уровни и виды неврологических и психических расстройств. Мексидол в ампулах (5% раствор) используют внутривенно струйно, капельно или внутримышечно в дозе от 2 до 3 мг/кг однократно, от 100 до 1000 мг в сутки (1-3 инъекции). Курс применения препарата составлял 6-14 дней. Мексидол оказывает лечебный эффект у больных ДЭ всех трех стадий. Препарат вызывает уменьшение жалоб на головные боли лобно-височной локализации сжимающего характера и боли диффузной локализации тупого, ноющего характера, сочетающей с ощущением, что уши заложены ватой. Под влиянием Мексидола наблюдается регресс симптоматики у больных с жалобами на мелькание мушек, появление сетки, тумана перед глазами, уменьшается шум в голове; После курса лечения Мексидолом отмечалось статистически достоверное улучшение основных показателей нейропсихологических тестов: увеличение количества заучиваемых слов, повышение точности, качества и темпа работы, уменьшение числа ошибок, это свидетельствует о том, что Мексидол улучшает память. Наряду с этим, Мексидол уменьшает чувство усталости, слабости, устраняет чувство тревоги и страха, возникающего в конкретных ситуациях, а также оказывает лечебный эффект при расстройствах сна пресомнического, постсомнического и особенно, интрасомнического характера, повышает коэффициенты социальной адаптации. Мексидол оказывает позитивное влияние на больных, имеющих вестибулярные расстройства, уменьшая неуверенность при ходьбе, несистемное головокружение, ощущение потери чувства равновесия при ходьбе. Мекcидол уменьшает явления гиперестезии, сенестопатии, у больных не отмечается прогрессирования рефлексов орального автоматизма, сглаженности носогубной складки. Наибольшей динамике при терапии Мексидолом подвергаются такие симптомы как снижение работоспособности, двигательной активности, головокружение, головная боль, нарушения памяти, тревожность социальная дезадаптация. Субъективный и объективный позитивный эффект при лечении Мексидолом наблюдается, как правило, к концу недели терапии. Эхопульсография внутричерепных артерий и вен после внутривенного введения Мексидола показала, что уже через 30 минут после инъекции и на протяжении 4-6 часов отмечается увеличение амплитуды (в среднем на 25,5%) пульсовых колебаний мозговых сосудов и облегчается отток крови в мозговые вены. Под влиянием Мексидола наблюдается увеличение линейного и объемного кровотока в экстракраниальных отделах магистральных артерий головы, которое регистрируется в течение 6 часов после введения препарата. Регистрация рэоэнцефалографии после курса лечения Мексидолом выявила у 67% больных нормализацию формы волн, у 38% -улучшение венозного оттока. Наблюдается увеличение пульсового кровенаполнения в системе наружной сонной артерии и в вертебробазиллярном бассейне при его исходно низком уровне и нормализация тонуса мелких артерий и вен в обоих сосудистых бассейнах. Мексидол вызывает нормализацию ЭЭГ больных ДЭ, что выражается в увеличении суммарной мощности спектра за счет альфа- и бета- диапазонов без существенного изменения медленноволновой части спектра. У больных, получавших Мексидол, снижается повышенное содержание гемоглобина, лейкоцитов, уменьшается вязкость крови, снижается уровень холестерина, повышается лецитин-холестериновый коэффициент. Таким образом, Мексидол обладает выраженным лечебным эффектом у больных дисциркуляторной энцефалопатией 1-й, 2-й и 3-й стадий. Под влиянием Мексидола наблюдается ремиссия, или регрессирование неврологического синдромального дефицита. В результате лечения Мексидолом у 64% больных отмечено выраженное улучшение состояния, у 32% - умеренное улучшение, у 20% -незначительное улучшение и у 16%- эффект отсутствовал. Сравнение клинической эффективности мексидола и известных препаратов показало, что индекс общей эффективности при: лечении ДЭ составил для Мексидола 2.05. для кавинтона, трентала и сермиона -2.1, арсдергина -1.8. Мексидол эффективен у больных вегето-сосудистой дистопией с явлениями вегетативных кризов симпато-адреналового характера, у которых улучшение состояния наступало уже через 5-14 дней после начала лечения. Уменьшалась интенсивность и частота головных болей, снижалась вазоактивная неуравновешенность и возбудимость, улучшался сон. У 13% больных вегетативные кризы полностью прекратились и не появлялись в течение последующих 2-3 месяцев. Мексидол оказывает позитивный эффект у больных с психической патологией позднего возраста, особенно, с атеросклеротическим слабоумием, у которых Мексидол применялся внутримышечно (первые 5 дней больные получали по 100 мг, а в остальные дни -по 300 мг ежедневно, курс -3 недели). Мексидол оказывал положительное влияние на память, особенно на текущие события, улучшал концентрацию внимания, усвоение инструкций, вызывал уменьшение головных болей и проявлений тревоги и депрессии. У больных уменьшалась степень дизартрии и слезливость. У отдельных больных полностью исчезло головокружение, появилась уверенная походка, уменьшилась астения. У некоторых больных с начальными проявлениями сенильно-атрофического процесса и у больных с атеросклеротическим слабоумием после лечения Мексидолом отмечалось "просветление" в голове, увеличение активности, улучшение настроения. Таким образом, применение Мексидола улучшает интеллектуально-мнестическую деятельность у больных с возрастно-органическими ослабоумливающими процессами, преимущественно у больных с атеросклеротичеcким слабоумием, способствуя улучшению концентрации внимания, выполнению инструкций, памяти на настоящее, уменьшению головных болей, головокружений, слезливости, дизартрии, увеличению активности. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Всем больным до лечения Мексидолом проводилась активная терапия нейролептического синдрома препаратами циклодолом, норпаркином, мидантаном, тиапридом, церукалом, тремблексом, дезинтоксикационная терапия внутривенным введением ноотропила, витаминов группы В и С, которая оценивалась как малоэффективная. Мексидол оказывал выраженное противопаркинсоническое и вегетотропное действие у этих трудно поддающихся терапии больных. Действие Мексидола начинало проявляться уже со 2-3 дня терапии и заключалось в уменьшении выраженности орально-лингвального гиперкинеза, который полностью проходил к 7-14 дню лечения, затем под влиянием препарата отмечалось уменьшение тремора конечностей, скованности, гипокинезии и гипомимии, улучшалась, становилась более уверенной, свободной походка больных, которая переставала быть шаркающей, семенящей. Уменьшались и проходили явления ортосгатизма, головокружение, имелась тенденция к нормализации АД при лекарственной гипотонии, причем на нормальное АД Мексидол действия не оказывал, уменьшалась слабость, вялость, головокружение. Противопаркинсонический эффект Мексидола сохранялся еще в течение 3-5 дней после его отмены. Мексидол обладает также способностью преодолевать резистентность организма к действию психотропных препаратов. Мексидол при данной патологии использовали в дозе 300-500 мг в сутки при длительности лечения 2-4 недели. Эффект Мексидола начинал проявляться уже на 3-й день введения. У больных отмечалось улучшение внешнего вида, цвета и тургора кожных покровов, аппетита, уменьшение вялости, слабости, головокружений, сухости во рту, они становились менее заторможенными. На фоне Мексидола можно было увеличить дозы антидепрессантов и нейролептиков в 1,5-2 раза без появления побочных эффектов. В ряде случаев назначение на фоне Мексидола ранее неэффективных препаратов позволило преодолеть резистентность организма и вызвало значительное уменьшение депрессивных расстройств и улучшение состояния. При невротических и неврозоподобных состояниях Мексидол обладает отчетливо выраженным транквилизирующим действием, сочетающимся с вегетонормализирующим. Наиболее полно терапевтический эффект Мексидола проявился у больных с неврозами и органическим поражением ЦНС с астеническими и астено-вегетативными нарушениями. Препарат оказался эффективным и хорошо переносился больными пожилого возраста. У 6 больных с астеническими нарушениями обратное развитие тревоги и эмоционального напряжения на фоне Мексидола сопровождалось своеобразной активацией с повышением фона настроения, редукцией собственно астенической симптоматики. Транквилизирующий эффект Мексидола сопоставим по мощности с действием уксепама. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину. Действие Мексидола проявляется уже после 3-7 дней терапии. По спектру действия Мексидол можно отнести к дневным транквилизаторам, который эффективен как в условиях стационара, так и в амбулаторной практике, а также у лиц пожилого возраста. Высокую эффективность Мексидол показал при лечении алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками. Доза Мексидола составила 100-400 мг в сутки внутримышечно с длительностью курса 5-7 дней (на фоне обычных дезинтоксикационных средств). Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Эффект Мексидола наблюдается уже через 1-1,5 часа после введения препарата, а стойкое улучшение в состоянии наступает через 2-3 дня. У больных отмечается чувство просветления, ясности в голове, исчезают головные боли, улучшается процесс концентрации внимания, осмысления при чтении литературы, уменьшается тревога, безотчетный страх, внутренняя напряженность, появляется расслабленность, комфортное состояние, исчезают кошмарные сновидения, гипнотические галлюцинации, сны становятся без алкогольной тематики, исчезают просоночные расстройства. Больные отмечают появление бодрости, активности. Наряду с этим, под влиянием Мексидола значительно подавлялась алкогольная мотивация. Побочные эффекты. Сравнение с церебропротекторными и психотропными препаратами. Мексидол хорошо переносится больными и вызывает лишь единичные побочные эффекты, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. Из сотен больных, леченных Мексидолом, побочные эффекты возникали в исключительных случаях. У двух больных дисциркуляторной энцефалопатией через несколько минут после внутримышечной инъекции Мексидола отмечались тошнота и головокружение, которые самостоятельно проходили. У двух больных алкоголизмом наблюдалась горечь и сухость во рту, головокружение, слабость, которые быстро исчезли при отмене препарата. У трех больных с резистентной депрессией, сочетаемой с проявлениями хронического нейролептического синдрома, после первых двух-трех инъекций появлялась небольшая сонливость, исчезавшая затем самостоятельно. У одной больной с неврозом в начале терапии отмечалось мелкоточечное высыпание на коже предплечий, не сопровождающееся Зудом и шелушением, которое самостоятельно редуцировалось в течение трех дней на фоне продолжающейся терапии. Незначительность побочных эффектов выгодно выделяет Мексидол среди известных нейропротективных, ноотропных и транквилизирующих средств. Арсенал применяемых в современной медицине средств, улучшающих мозговое кровообращение и используемых в инъекционной форме, довольно ограничен и включает пентоксифиллин (трентал), винпоцетин (кавинтон), ницерголин (сермион), дигидроэрготоксин (редерган). Циннаризин (стугерон), флунаризин, нимодипин используются в виде таблеток и капсул. Существенным недостатком этих известных средств, ограничивающим во многих случаях их применение, является значительное число и частота возникновения побочных эффектов. Пентоксифиллин (трентал) вызывает головную боль, головокружение, тахикардию, гиперемию лица, сердцебиение, стенокардию, артериальную гипотонию, нервозность, сонливость или бессоницу, кровотечение из сосудов кожи и слизистых оболочек, крапивницу, кожные высыпания, зуд, тошноту, рвоту, чувство тяжести в эпигастрии, повышенную ломкость ногтей, изменение массы тела, отеки, а при передозировке препарата могут возникнуть судороги, потеря сознания, лихорадка. В связи с этим, Противопоказаниями к применению трентала является острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кровоизлияние в мозг, кровоизлияние в сетчатку глаза, тяжелое атеросклеротическое поражение сосудов мозга и сердца, тяжелые нарушения сердечного ритма, беременность, лактация. Характерными побочными эффектами винпоцетина (кавинтона) является снижение артериального давления и тахикардия, а противопоказаниями к применению препарата является ишемическая болезнь сердца и тяжелые формы аритмий. Ницерголин (сермион) вызывает артериальную гипотензию, головокружение, ощущение жара и приливов крови к лицу, сонливость и нарушение сна. Побочными эффектами дигидроэрготоксина (редергина) является тошнота, рвота, чувство тяжести в области желудка, потеря аппетита, нарушение зрения, гиперемия слизистой оболочки носа, кожная сыпь, ортостатическая гипотония, а противопоказаниями к применению препарата является тяжелая ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия и артериальная гипотензия. Таким образом, все используемые в настоящее время для лечения нарушений мозгового кровообращения препараты, облагают значительными побочными эффектами. В условиях кислородного и энергетического дефицита, возникающего при церебрососудистых поражениях мозга, Мексидол, оказывающий нормализующее действие на церебральный метаболизм, на тонкую нейрохимическую регуляцию и имеющий минимальные побочные эффекты, представляет особую ценность. Церебропротекторная терапия Мексидолом отличается от традиционного воздействия на гомеостаз и гемодинамику безопасностью применения, возможностью длительного использования, способностью воздействия на различные уровни и виды неврологических и психических расстройств. В противоположность традиционным препаратам Мексидол не вызывает снижения артериального давления, нарушения гемодинамики и ЭКГ, не влияет на частоту сердечных сокращений. Позитивными эффектами Мексидола в сравнение с известными препаратами является его лечебный эффект на вазомоторную нестабильность, уменьшение вегетативной дисфункции, уменьшение явлений тахикардии, гиперемии, потливости и др. Кроме того, Мексидол оказывает восстанавливающее влияние на функции двигательной сферы, улучшая координацию движений и уменьшая психомоторное возбуждение, улучшает сон, устраняет нервозность. Таким образом, обладая высоким лечебным эффектом, Мексидол не оказывает побочных эффектов, свойственных другим нейропротекторным препаратам. В противоположность натрия оксибутирату и седуксену Мексидол не изменяет ритм и частоту дыхания, т.е. не вызывает присущей этим препаратам кардио-респираторной депрессии. В противоположность ноопропным препаратам при использовании Мексидола не наблюдается активирующего действия, нарушений сна и повышения судорожной готовности. Кроме того, по своей эффективности Мексидол значительно превосходит пирацетам (ноотропил). В сравнение с транквилизаторами бензодиазепинового ряда (седуксен, элениум, оксазепам, лоразепам, феназепам и др.) Мексидол не обладает миорелаксантным действием даже в дозах, превышающих среднюю терапевтическую анксиолитическую дозу в 4-5,5 раза и не вызывает таких проявлений, как нарушение координации движений, снижение мышечного тонуса и мышечной силы. Мексидол в противоположность анксиолитикам не оказывает седативного и амнезирующего действия, а, наоборот, обладает позитивным влиянием на память, особенно в условиях нарушения когнитивных функций. При длительном введении Мексидола и прекращении его применения не возникает признаков синдрома отмены, характерных для бензодиазепиновых транквилизаторов. Таким образом, Мексидол является селективным транквилизатором "дневного" действия, у которого анксиолитический и антистрессорный эффекты осуществляются без наслоения седативного, миорелаксантного и амнезирующего действия. Обладая высоким лечебным эффектом, Мексидол не вызывает побочных проявлений, свойственных известным нейропротекторным, ноотропным и транквилизирующим препаратам, что свидетельствует о его безопасности и значительно расширяет возможности применения. Способ применения и дозы Мексидол назначают внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно и внутрь. При внутривенном способе введения препарат следует разводить водой для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Для инфузионного введения следует использовать физиологический раствор NaCl. Струйно Мексидол вводят 1,5-3,0 минуты, капельно - со скоростью 80-120 капель в минуту. Продолжительность лечения и суточная доза препарата зависят от нозологии заболевания и тяжести состояния больного. Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол назначают внутривенно капельно по 400 мг (8 мл) в изотоническом растворе натрия хлорида (100-150 мл) два раза в сутки в течение первых 15 дней в условиях реанимации или специализированного неврологического отделения (максимальная суточная доза 1600мг). Затем по 400 мг (8 мл) 1 раз в день внутривенно капельно на физиологическом растворе NaCl ежедневно в течение 15 дней. В дальнейшем рекомендуется введение Мексидола внутримышечно по 200 мг (4 мл) 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. В последующую комплексную медикаментозную терапию целесообразно включать таблетированную форму препарата, по 0,25-0,5 г/сутки на 4-6 недель. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня. Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии (как на фоне атеросклероза сосудов головного мозга, так и на фоне гипертонической болезни):

В фазе декомпенсации Мексидол вводится:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 100 мл изотонического раствора NaCl ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл воды для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (16,0 мл) дважды в день, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводят внутривенно струйно по 100 мг (2 мл) на 10,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, курсом 10 дней. Либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно,ежедневно 10 дней. В последующем рекомендуется пероральный прием Мексидола по 0,125 г три раза в сутки в течение 4-6 недель.

В фазе субкомпенсации Мексидод применяется:
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaСl (или на 16,0мл воды для инъекций), ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, дважды в день, в течение 10-15 дней. Далее можно продолжить лечение таблетированной формой по 0,125 г три раза в день, курсом 4-6 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии (фаза компенсации), Мексидол рекомендуется вводить:
- либо по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 10,0 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4мл) внутримышечно, ежедневно, курсом 10 дней. В последующем целесообразен прием таблетированной формы по 0,125 г три раза в сутки, в течение 2-6 недель (в обоих случаях - и при внутривенном и при внутримышечном введении);
- либо изначально курсовую профилактику можно начинать с использования таблетированной формы по 0,125 г трижды в день, в течение не менее 4-6 недель. При вертебро-базилярной недостаточности вследствие остеохондроза шейного отдела позвоночника Мексидол применяется:

В фазе декомпенсации:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно, в 100 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно, 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней; В дальнейшем рекомендовано внутримышечное введение по 200 мг (4 мл), в течение 10-15 дней. По окончании внутримышечных инъекций - переход на пероральный прием препарата по 0,125 мг три раза в день, курсом 2-6 недель.

В фазе субкомпенсации:
- либо по 200 мг (4мл) Мексидол вводится внутривенно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в сутки, 10 дней. В дальнейшем целесообразно назначение таблетированной формы в вышеописанных дозах. В острый период черепно-мозговой травмы назначение Мексидола патогенетически обосновано, так как, кроме его церебропротективных свойств, большое значение имеет его противосудорожная активность и потенцирование действия дегидратационных средств. Рекомендуемые дозы препарата:
- в острый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, 10-15 дней;
- в подострый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней; либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в день, 10-15 дней. В период реабилитации рекомендуется прием таблетированной формы по 0,125г три раза в день, 4-6 недель. Весьма эффективно введение препарата при лечении дисметаболических, и, в первую очередь, диабетических энцефалополинейропатий. Мексидол, применяемый при сахарном диабете, улучшает течение самого заболевания, а также улучшает усвоение глюкозы клетками в условиях инсулинрезистентности. Рекомендуется внутривенное введение препарата по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, дважды в день, в течение 10-15 дней. В дальнейшем - внутримышечно вводится по 100 мг (2 мл) ежедневно, в течение 15-30 дней. По окончании парэнтерального введения, переходят на таблетированную форму - по 0,125г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Учитывая отсутствие прямого стимулирующего действия на кору головного мозга, и обладая выраженным противосудорожным действием, Мексидол возможно применять и при лечении эпилепсии. Препарат усиливает действие противосудорожных средств, что позволяет при его назначении уменьшить дозы используемых традиционных лекарств и, тем самым, снизить их побочные эффекты. Мексидол рекомендуется вводить по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 18,0 мл изотонического раствора натрия хлорида (или в таком же количестве воды для инъекций), два раза в день, в течение 15 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг (2 мл) ежедневно в течении 15 дней. Дегенеративно-дистрофические поражения центральной нервной системы. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Препарат уменьшает выраженность орально-лингвального гиперкинеза, уменьшает тремор конечностей, скованность, гипомимию и гипокинезию, улучшает двигательные функции больных. Кроме того, он потенцирует действие противопаркинсонических средств, что позволяет снизить дозы используемых препаратов и уменьшить их побочные эффекты. Для лечения дегенеративно-дистрофических поражений центральной нервной системы, Мексидол рекомендуется применять по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 200 мг (4 мл), ежедневно, на протяжении 15 дней. В последующие 4-6 недель целесообразно назначение таблетированной формы - по 0,125 г три раза в сутки. Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния. Мексидол показал свою высокую эффективность при вегето-сосудистых дистониях, особенно протекающих по пароксизмальному типу. Он обладает вегетонормализующим и отчетливо выраженным транквилизирующим действием при невротических и неврозоподобных состояниях. Режим дозирования препарата: по 100-200 мг (2-4 мл) внутривенно струйно на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней. Возможно внутримышечное введение препарата по 200 мг (4 мл), ежедневно, 15 дней. После инъекций целесообразно назначение таблетированной формы по 0,25-0,50 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Курс лечения - 2-6 недель. Курсовую терапию заканчивают в этом случае постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата. Парасомнические расстройства. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину, способствуя при этом восстановлению правильного ритма сна. Это сочетается с отсутствием эффектов седации при приеме препарата в дневное время. В данном случае препарат рекомендуется вводить внутримышечно, по 100-200 мг (2-4 мл), ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем используют таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, в течение 4-6 недель. Дозу препарата перед отменой уменьшают постепенно, в течение 2-3 дней. Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста. Мексидол является эффективным препаратом для ревитализации лиц пожилого возраста. Препарат оказывает положительное действие на гипомнезию, повышенную отвлекаемость и трудности сосредоточения внимания, улучшает способность к концентрации внимания и счету, улучшает кратковременную память на текущие события и долговременную память на прошлое. Рекомендуемый режим дозирования: по 100-200 мг (2-4 мл) внутримышечно (в зависимости от степени интеллектуальной недостаточности) в течение 10-15 дней, далее препарат дается перорально по 0,125 г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Подобные курсы повторяются каждые 5-6 месяцев. Периоды экстремальных нагрузок. Мексидол обладает выраженной способностью улучшать умственную и физическую работоспособность, особенно в условиях экстремальных воздействий. Целесообразно в таких случаях начинать с внутривенного введения по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводится внутримышечно по 200 мг (4 мл) в сутки, 10 дней, с последующим переходом на прием таблетированной формы по 0,25-0,50г в сутки; курс лечения - 2-6 недель. Возможен переход на таблетированную форму сразу после внутривенного введения. Экзогенно-органические заболевания головного мозга. Причинами экзогенно-органических поражений головного мозга являются: перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, интоксикации (исключая алкогольную), нейроинфекции, а также сочетания названных факторов. Известна плохая переносимость больными экзогенно-органическими заболеваниями ряда лекарственных средств. Мексидол, как показали исследования, не относится к их числу. При его использовании отмечается отчетливое позитивное влияние на уже имеющиеся неврологические дефициты у данной категории больных. Рекомендуемый режим дозирования препарата: внутривенно струйно по 200 мг (4 мл) на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней; затем препарат можно вводить внутримышечно по 100-200 мг (2-4 мл) в день 10-15 дней, или переходить на таблетированную форму по 0,125 г три раза в сутки, в течение 4-6 недель. Интоксикация этиловым спиртом. Учитывая антигипоксический, антиоксидантный, транквилизирующий и гепатопротективные эффекты Мексидола, его возможно применять в составе комплексной терапии для купирования интоксикации этиловым спиртом. Мексидол предупреждает и ослабляет токсическое действие алкоголя. Режим дозирования: 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 150,0 мл изотонического раствора натрия хлорида дважды в сутки в течении 3-х дней; далее по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, два раза в сутки, в течение 7 дней. При необходимости лечение можно продолжить, используя таблетированную форму препарата по 0,125 г три раза в день в течении 2-6 недель. Алкогольный абстинентный синдром. Мексидол эффективен в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками в связи с его выраженным антиоксидантным и транквилизирующим эффектами. При сравнении скорости купирующего эффекта Мексидола в отношении отдельных симптомов алкогольного абстинентного синдрома с эффективностью традиционных дезинтоксикационных средств, было установлено существенное преимущество этого препарата. Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Инъекционная форма, в отличие от таблетированной, оказывается более эффективной в отношении аффективной патологии, устраняя тревогу в достоверно более короткие сроки. Рекомендуемый режим дозирования: по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора NaCl, ежедневно, в течение 10-15 дней, далее возможен переход на внутримышечное введение препарата в дозе 200 мг (4 мл), ежедневно, в течение 10 дней, с последующим переходом на таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, 4-6 недель. В ряде случаев возможно сочетание только внутримышечного введения препарата (в описанных дозировках) и таблетированной формы. Возможно также использование только таблетированной формы в дозе 0,5 г в сутки (по 2 таблетки два раза в день) в течение всего периода существования похмельного синдрома. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. При тревожных расстройствах - психогенных (невротических), при эндогенных заболеваниях, при органическом поражении головного мозга травматического, интоксикационного и сосудистого генеза Мексидол, применяемый в качестве анксиолитического средства, наиболее эффективен при простых по структуре генерализованных тревожных и тревожно-астенических состояниях. Анксиолитическое действие препарата, сочетающееся с активирующим компонентом и вегетонормализующим эффектом, способствует быстрой редукции эмоционального напряжения, тревоги, астенических и вегетативных расстройств, нарушений сна. Для лечения указанных расстройств, препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 200 - 400 мг, разделенной на 2 приема в течение 14 - 30 дней или внутрь по 0,25 г (2 таблетки по 0,125 г) дважды в день в течение не менее 4-х недель. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. При легких когнитивных нарушениях сосудистого генеза, в том числе развивающихся у больных пожилого возраста, применение Мексидола оказывает позитивное влияние на дисмнестические расстройства, уменьшает выраженность цереброастенической симптоматики и эмоциональной неустойчивости. Препарат применяют внутримышечно в дозе 200 - 400 мг в сутки, разделенной на 2 приема в течение 14-30 дней или внутрь по 0,25г (2 таблетки по 0,125 г) в течение 4-х недель. Острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками). При острой интоксикации нейролептиками с явлениями нейролептического синдрома Мексидол вызывает уменьшение выраженности гиперкинезов, тремора, мышечной ригидности. Применяемый в сочетании с противопаркинсоническими препаратами Мексидол потенцирует их действие. При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят внутривенно в дозе 50 - 300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. Интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза. При органическом психосиндроме, обусловленном хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, начальными проявлениями сенильно-атрофических процессов, усиленными проявлениями психического старения терапию Мексидолом начинают с парентерального введения препарата по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно, в течение 10-15 дней. В дальнейшем переходят на таблетированную форму препарата - по 0,125 г три раза в день, не менее 4-6 недель. Коррекция инсулиновой резистентности. Включение Мексидола в комплексную терапию сахарного диабета позволяет добиться компенсации заболевания, снизить дозы сахароснижающих препаратов, остановить прогрессирование поздних осложнений и, таким образом, улучшить качество и прогноз жизни. Применение Мексидола особенно эффективно для коррекции химического гомеостаза в группе больных диабетом, у которых гипогликемия не поддается стабилизации традиционной терапией и у которых отмечается высокий уровень атерогенных липидов в крови, выраженная нейропатия, нарушение микроциркуляции, гемостаза. Мексидол особенно необходим в профилактике поздних осложнений диабета: ретинопатии, нефропатии, синдрома "диабетической стопы". При этом, возможно корригировать трофику тканей, стимулируя микроциркуляцию, детоксикацию, усиливая окислительные процессы в энергетическом цикле. Снижение гликемии при включении Мексидола в комплексную терапию диабета способствует снижению процента гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах. Положительный эффект применения Мексидола в клинике наблюдается при коротких курсах лечения (5 - 7) дней в дозе 100 - 200 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально в зависимости от биохимического профиля показателей липидного и углеводного обмена. Комплексная терапия острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости. При остром деструктивном панкреатите, перитоните Мексидол назначают в первые сутки, как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 100 мг (2 мл) три раза в день внутривенно капельно, на изотоническом растворе натрия хлорида.
- Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг (2-4 мл) три раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе NaCl).
- Тяжелое течение некротического панкреатита - препарат вводится в пульс-дозировке -800 мг (16 мл) в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 300 мг (6 мл) два раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
- Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки (16 мл) для стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-400 мг (6-8 мл) два раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) С постепенным снижением суточной дозировки. В комплексной терапии перитонита Мексидол вводится в дозировке 200 -300 мг (4-6 мл) три раза в сутки внутривенно капельно на изотоническом растворе натрия хлорида в течение первых 3-х дней, далее по 200 мг (4 мл) в день с постепенным снижением суточной дозы. Использование в стоматологической медицинской практике. Обоснованием к применению Мексидола в комплексной терапии хронического генерализованного пародонтита (ХГП) послужила способность ингибировать свободнорадикальное окисление, повышать активность антиоксидантной системы. Для достижения оптимального воздействия целесообразным является сочетанное применение как местного, так и парентерального пути введения Мексидола. При легкой степени тяжести ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания 2 мл 5% раствор для инъекций 3 раза в день, в течении 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата развести теплой кипяченой водой и полоскать в течение 5 минут.
- либо аппликации 2 мл 5% раствора Мексидола 2-3 раза в день, в течение 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором кусочек стерильной марли или бинта, сложенные в 4 - 6 слоев. Накладывать по наружному периметру зубо-десневой борозды на 20 минут. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пастой из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Перорально: 1-2 таблетки внутрь 2 раза в день, в течение 12-14 дней. При средней и тяжелой степенях ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания (2 мл 5% раствора 3 раза в день) в течение 12-14 дней.
- либо аппликации (2 мл 5% раствора 2-3 раза в день) в течение 1214 дней. При наличии пародонтального кармана применяют:
- Инсталляции 2 мл 5% раствора для инъекций. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором турунду, которую поместить в пародонтальный карман на 20 минут. Парентерально: внутримышечно 2 мл 5% раствора (100 мг) 1 раз в день в течение 12-14 дней Перорально: 1-2 таблетки (0,125 - 0,25 г) 2 - 3 раза в день, в течение 12-14 дней. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пасты из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Противопоказания Применение Мексидола противопоказано при острых нарушениях функции печени и почек. Повышенная чувствительность или непереносимость препарата. Побочные действия Могут отмечаться: со стороны пищеварительной системы редко -тошнота, сухость во рту. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности, в период лактации (грудного вскармливания) и у детей не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не установлено. Препарат сочетается практически со всеми лекарственными средствами, используемыми в комплексной терапии по указанным нозологиям. Мексидол потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов, противопаркинсонических средств, анальгетиков. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-002063/07 от 09.08.2007

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат - 125 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Т 1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• Синдром вегетативной дистонии;
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 - 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения - 2 - 6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5 - 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 -3 дней.
Начальная доза - 125 - 250 мг (1 - 2 таблетки) 1 - 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.

Побочное действие:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрированного картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска: По рецепту

Производитель:

А: ЗАО "ЗиО-Здоровье", 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная д. 2
Б: ЗАО "АЛСИ-Фарма", ЗАО "АЛСИ Фарма", 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, д. 3,

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт" 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Мексидол – медицинский препарат, антиоксидантной направленности. Применяется как профилактическое средство при повышенных нагрузках на организм вследствие заболеваний, больших физических и психоэмоциональных нагрузках. Как лекарство мексидол используется в неврологии, психиатрии, хирургии, терапевтических назначениях. Препарат усиливает действие основной терапии, благотворно влияет на общее состояние пациента, его метаболизм, мозговое кровообращение и работу сердца.

Действующее вещество этилметилгидроксипиридина сукцинат дозировано в 1 таблетке 125 мг, в 1 мл раствора для инъекций – 50 мг.

Фармацевтическая промышленность предлагает две формы выпуска лекарственного средства – таблетки мексидол и ампулы. Таблетки принимают перорально, независимо от приема пищи. Раствор лекарственного средства может быть назначен для внутримышечного и внутривенного введения. Внутримышечные уколы мексидол выпускают в ампулах дозировкой 2 мл. Внутривенное введение препарата использует ампулы дозировкой 5 мл.

Для лечения воспалительных заболеваний полости рта применяют 5% раствор лекарственного средства по назначению стоматолога. Терапия помогает эффективно снять отечность, покраснения, значительно уменьшить интенсивность воспаления. Разработана линейка зубных паст с мексидолом. Они предназначены для профилактики и лечения воспалительных заболеваний полости рта – острых и хронических гингивита, пародонтита.

Действие препарата

Этилметилгидроксипиридина сукцинат тормозит процессы окисления в клетках, не позволяя им излишне быстро стареть. Оказывает стимулирующее действие на мозговое кровообращение, улучшая работу мозга, обновляя процессы запоминания, улучшает когнитивные способности на фоне вредных внешних воздействий и при органической патологии. Улучшает снабжение кислородом органов и тканей организма на клеточном уровне в условиях кислородного голодания.

Мексидол повышает устойчивость нервной системы и организма перед неблагоприятными стрессовыми воздействиями или перегрузками. Помогает стабилизировать состояние пациентов при депрессивных нарушениях. Уменьшает судорожную готовность мозга. Эффективен для купирования синдрома отмены при алкогольной и наркотической зависимости.

Гиполипидемические свойства незаменимы в терапии сердечно сосудистых нарушений. Мексидол уколы восстанавливают проницаемость клеточной мембраны за счет регулирования липидной составляющей. Анксиолитическое действие препарата помогает сохранить эмоционально психологический статус – уменьшает тревожность, необоснованные страхи.

Лекарство усиливает процесс образования допамина и других нейромедиаторов, улучшает проводимость нервных импульсов.

Применение лечебного средства:

• Снимает головные боли различной этиологии
• Снижает реакции на внешние раздражители – уменьшаются головокружения, тошнота, чрезмерная раздражительность, плаксивость
• Улучшает работу сосудистой системы, помогает снять симптомы онемения конечностей, ощущение мурашек, скованности
• Улучшает внешний вид – в глазах появляется блеск, интерес к жизни, кожа приобретает здоровый цвет
• В ряде случаев улучшается острота зрения

Стабилизируется состояние нервной системы, повышается общий тонус организма, настроение, самоощущение.

Для чего могут назначить мексидол? Препарат обладает обширным списком показаний по нескольким направлениям.

Таблетки мексидол в неврологии назначают:

• В комплексной терапии ВСД для улучшения периферического кровообращения, для укрепления сосудов, повышения их эластичности и стрессоустойчивости
• При лечении дисциркуляторной энцефалопатии на фоне атеросклеротических изменений сосудов головного мозга
• При терапии острых нарушений мозгового кровообращения разной этиологии
• При появлении неврологической симптоматики на фоне атеросклеротических изменений сосудов головного мозга – нарушении речи, двигательной активности, потери памяти, снижения когнитивных возможностей больного
• В восстановительном периоде после перенесенного инсульта

Что лечит мексидол в психиатрической практике? Здесь его широко используют для снятия острого абстинентного синдрома при выводе пациента из состояния запоя. Препарат назначают с целью уменьшить токсическое воздействие продуктов распада алкоголя, сивушных масел, прочих токсических веществ при проведении терапии.

При детоксикации организма у зависимых людей происходит мощное негативное воздействие на психику и работу мозга, от чего они впадают в состояние ярости, нервного перевозбуждения. Абстинентный синдром может сопровождаться галлюцинациями, спутанностью сознания. Здесь мексидол оказывает заметное успокаивающее и тормозящее действие. Он усиливает противосудорожную, антидепрессивную терапию. У наркозависимых пациентов мексидол уколы показаны для облегчения периода отвыкания от наркотических веществ, при заместительной терапии.

От чего таблетки назначают при неврозах? Мексидол при невротических расстройствах уменьшает возбудимость пациентов, помогает вывести из организма психотропные препараты, усиливает действие антидепрессантов. Эффективен для детоксикации при передозировке психотропных веществ.

В хирургической практике назначают мексидол для:

• терапии панкреатита, острых и хронических патологий
• некрозе поджелудочной железы
• оперативных вмешательствах при гнойных процессах в брюшной полости

Лекарственное средство назначают с целью уменьшить токсическое воздействие на мозг патологических процессов в поджелудочной железе.

В терапевтической практике действие препарата востребовано для укрепления резистентности организма при повышенных физических и психологических нагрузках, в условиях неблагоприятных внешних факторов. Действие препарата отличается мягкостью при пролонгированном эффекте.

Способ применения лекарства и его дозировка в каждом случае индивидуальны и зависят от нескольких факторов.

• сопутствующий анамнез
• индивидуальная переносимость
• совместимость с принимаемыми лекарствами
• оценка соотношения польза\вред
• выраженность побочных эффектов

Длительность приема таблеток может варьироваться от 1 недели до 1,5 месяца.

Классическая схема перорального назначения выглядит следующим образом:

• Лечение начинают с малой дозы с 1-2 таблеток (125-250 мг), постепенно увеличивая ее до достижения стойкого эффекта
• Ограничение суточной нормы – 800 мг
• Заканчивают терапию плавно, постепенно уменьшая прием препарата

Раствор для инъекций может быть назначен внутримышечно, внутривенно струйно и внутривенно капельно. Внутримышечные уколы назначают в центрально-верхнюю область четверти ягодицы 2-3 раза в сутки по 1-2 ампулы.

Внутривенно струйно раствор разрешено вводить только медленно, в течение 7-10 минут. Капельное введение раствора лекарственного средства показано со скоростью 1 капля в минуту.

Назначения варьируются в зависимости от диагноза:

• При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат назначают интенсивным курсом – 4 раза в день по 200-500 мг внутривенно – 2 недели. Затем переходят на внутримышечные инъекции 2-3 раза по 250 мг.

• Алкогольный абстинентный синдром – курс лечения 7 дней. Препарат вводят внутримышечно в суточной дозировке от 100 до 400 мг действующего вещества. Терапия помогает снизить возбудимость, агрессивность пациентов, уменьшает алкогольную зависимость.

• При деменции, отравлении нейролептиками – уколы внутримышечные в дозировке от 100 до 300 мг в сутки

• В комплексной терапии панкреатита, перитонита – до 600 мг в сутки внутримышечными инъекциями в равных долях 2-3 раза

• При тяжелых состояниях некротического панкреатита – капельно, двукратно. Первые 2 дня максимальная доза 800 мг, последующая терапия по 500 мг

• Дисциркуляторная энцефалопатия – до 1000 мг капельно, разделив на 4 раза, каждые 6 часов

• В условиях стационара может быть назначен детям в дозировке 100 мг при нейроинфекции, вводят лекарство внутримышечным уколом

• В профилактических целях, для поддержания организма мексидол назначают перорально в суточной дозировке 200 мг двух недельным курсом. Лекарство принимают вне зависимости от приема пищи по 2 таблетки утром и вечером

Обратите внимание! Хотя отзывы о лекарственном средстве положительные, применять мексидол самостоятельно и бесконтрольно недопустимо! Без профессиональной оценки целесообразности его применения можно себе навредить.

Если вы принимаете мексидол от похмелья или для поднятия настроения, то это может спровоцировать тошноту, сонливость, сухость во рту. Индивидуальная непереносимость препарата может проявиться кожными реакциями.

Лекарство запрещено в применении терапии беременных, кормящих женщин и в педиатрии, поскольку исследования действия его на данные категории не проводились.

При назначении препарата в лечении дома следует учитывать область занятости пациента. Мексидол замедляет реакцию, вызывает некоторую заторможенность мыслительных процессов. Редко препарат может спровоцировать нарушение координации.

Аналоги

При отсутствии препарата в аптеке мексидол можно заменить следующими лекарственными средствами:

• Мексидант – алкогольная зависимость, вывод из запоя
• Мексиприм – при нарушении периферического кровообращения, процесса обмена веществ, интоксикациях
• Церикард – острые нарушения мозгового кровообращения
• Мексифан – показан при хронических перегрузках нервной системы, для повышения защитных сил организма, разрешен к применению в любом возрасте
• Мексифин – стойкие нарушения работы мозга на фоне хронического алкоголизма, наркотической зависимости

Однако подбор препарата аналога лучше доверить не фармацевту, а лечащему врачу. Несмотря на схожесть их действия, препараты не являются полностью взаимозаменяемыми. Если вам назначено амбулаторное лечение, то лучше повременить с покупкой до следующего приема.