Производные диклофенака. Инструкция по применению раствора для инъекций диклофенак - состав, показания, побочные действия и аналоги

Состав на одну ампулу
активное вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакологическое действие

Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Показания к применению

Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.

Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.

Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.

Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

В ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Диклофенак натрия, раствор аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Диклофенак – это препарат из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), который обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Диклофенак уколы применяется при ревматологических, ортопедических и неврологических заболеваниях. Выпускается этот препарат не только в форме раствора для инъекций, но в виде мази, ректальных суппозиториев, в таблетках и в сиропе.

Показания

Показания к применению Диклофенака обширны, так как препарат обладает выраженным противовоспалительным действием. Он снимает болевой синдром, способствует уменьшению отечности и припухлости. Диклофенак эффективен при болях, связанных с ревматологическими и неврологическими болезнями, а также при травмах и после хирургических вмешательств. Механизм воздействия заключается в угнетении синтеза простагландинов, уменьшении образования медиаторов воспаления и боли. То есть он останавливает химические реакции, ответственные за отек тканей и появление болевого синдрома.

Применение Диклофенака показано при таких заболеваниях:

1. Воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата, суставов ( , деформирующий остеоартроз, спондилит, люмбаго, травматизация и ушибы).
2. Для лечения ЛОР-заболеваний (тонзиллиты, фарингиты, гаймориты, отиты).
3. При болезнях глаз и для подготовки к операциям на глазах, а также для устранения осложнений после вмешательства(к которым относятся катаракта, фотофобия, отек желтого пятна сетчатки глаза).
4. При заболеваниях женской репродуктивной системы – аднексите, сальпингите, при болезненных менструациях.
5. Для снятия болевого синдрома при мигрени, почечных и печеночных коликах, проктите.

Важно! Длительное применение нестероидных противовоспалительных средств приводит к негативным последствиям, поэтому при хроническом течении болезни Диклофенак в уколах применяют курсом не более 7-10 дней.

Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного , острой боли в спине

Противопоказания

Препарат имеет обширный список противопоказаний. К ним нужно отнестись серьезно, так как несоблюдение правил применения Диклофенака может привести к негативным реакциям. К противопоказаниям относятся такие болезни и состояния:

1. Гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
2. Детский возраст до 12 лет.
3. и двенадцатиперстной кишки.
4. Беременность (особенно в третьем триместре) и кормление грудью.
5. Предрасположенность к кровотечениям.
6. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
7. Пациентам с аллергической реакцией на НПВС и аспириновой .

Обратите внимание! Нельзя применять Диклофенак одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Также следует помнить, что медикаментозное лечение и прием алкоголя – несовместимы. А в случае с Диклофенаком еще и опасно. Это может привести к сильной интоксикации и коллапсу. А такое состояние – серьезная угроза для жизни.

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной , заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями

Побочные эффекты

При применении Диклофенака встречаются побочные реакции.

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, рвота. В некоторых случаях может развиться язвенная болезнь, кровотечения.
2. Со стороны ЦНС: головокружения, нарушения сна, повышенная тревожность, депрессии, ночные кошмары, мигрень.
3. Аллергические реакции, проявляющиеся кожными высыпаниями, бронхоспазмом или другими признаками.
4. Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы: повышенное сердцебиение, .
5. Со стороны почек: отечность. Такие серьезные побочные действия, как острая недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, возникают достаточно редко.
6. Со стороны кожи: крапивница, эритема, различные высыпания.
7. Нарушение кроветворения: различной степени, лейкопения.
8. Шумы в ушах и нарушения слуха, изменение вкусовых ощущений.
9. Со стороны печени: желтуха, очень редко – .

При несоблюдении техники выполнения инъекции могут развиться местные негативные реакции: инфильтрат или абсцесс в области ягодицы или бедра.

Важно! Распространенное негативное последствие инъекций Диклофенака – образование инфильтрата. Чтобы этого не произошло, можно предпринять превентивные меры – приложить к месту укола лед на несколько минут. Нельзя прикладывать горячее – оно поспособствует развитию и распространению инфекции.

При появлении любых побочных реакций лечение Диклофенаком прекращают, а в случае развития аллергической реакции применяют средства. В тяжелых случаях дозу препарата увеличивают и вводят внутримышечно. Может понадобиться диализ.

Применение Диклофенака может вызывать ряд побочных действий, среди них: тошнота, рвота, боль в животе, перфорация язв, кровотечение (рвота и стул с кровью), панкреатит

Обратите внимание! Лечение Диклофенаком может влиять на скорость реакции, что особенно важно учесть водителям и людям, которые работают с механизмами.

Инструкция по применению

При уколах Деклофенака важно придерживаться инструкции и дозировки. Для инъекций используется шприц 5 мл, его игла достаточно длинная для введения этого препарата. Иглу меньше брать нельзя, так как она не проникнет достаточно глубоко. В этом случае возможно введение лекарства в подкожную клетчатку, а это чревато гематомой, или, что еще хуже, некрозом (отмиранием) тканей. Важно правильно сделать инъекцию:

1. Препарат вводится в ягодичную мышцу, в верхний наружный квадрант ягодицы.
2. После того, как игла введена, нужно немного потянуть поршень на себя, чтобы удостовериться, что игла не затронула сосуд.
3. Во избежание осложнений лучше колоть препарат попеременно в правую и левую ягодицы.

Отзывы больных подтверждают, что действие препарата становится заметным уже через 20-30 минут после инъекции. Болевые ощущения уменьшаются. Действие препарата в другой лекарственной форме наблюдается несколько позже: только через полтора-два часа заметны улучшения. Независимо от формы препарата, его действие длится около семи часов.

Курс лечения и дозировка

Наиболее частый вопрос – сколько уколов Диклофенака можно сделать в день. Важно помнить, что максимальная суточная доза препарата – 150мг, а это две ампулы. Разовая доза – одна ампула лекарства, при необходимости повторного введения инъекцию делают не ранее, чем через 12 часов. Но если помимо инъекций вы принимаете Диклофенак в таблетках или мази, то обязательно нужно суммировать всю дозу. В противном случае наступит передозировка препаратом, имеющая крайне неприятные симптомы и последствия.

Важно! Диклофенак – серьезный препарат, самолечение недопустимо. Дозировка должна подбираться врачом в индивидуальном порядке.

Сколько дней можно колоть Диклофенак? Курс лечения обычно составляет от двух до трех недель, но уколы Диклофенака ставят только в начале лечения, в первые пять-семь дней. В дальнейшем применяется таблетированная форма лекарства.

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет – не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием

Важно! Для пожилых пациентов внутримышечное введение препарата осуществляется не дольше двух дней.

При правильном приеме Диклофенака побочные реакции встречаются редко, в основном они связаны с нарушениями работы желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать негативного воздействия при длительном приеме, Диклофенак назначают вместе с ингибиторами протонной помпы – Ультоп, Рамепразол, Омепразол.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются такие симптомы: головокружение, помутнение сознания, гипервентиляция. Возможны боли в животе, рвота, тошнота, кровотечения. Наблюдаются расстройства печени, почек.

При появлении таких симптомов препарат отменяют. Лечение подразумевает промывание желудка, прием активированного угля. Далее – симптоматическая терапия: прием ингибиторов протонной помпы (Зульбекс, Нексиум) при поражении желудочно-кишечного тракта, антиконвульсанты при судорогах, снижение кровяного и так далее.

При передозировке препарата могут развиться неприятные и опасные реакции

Аналоги

В аптеке можно найти аналоги Диклофенака с тем же действующим веществом. Достойный аналог Диклофенака – Вольтарен в уколах, единственный его недостаток – более высокая цена. Сложно сказать, что лучше – Вольтарен или Диклофенак, так как они идентичны. Но следует знать, что Вольтарен – это оригинал, а вот Диклофенак – дженерик. Поэтому различие только в стоимости препаратов. Другие лекарственные средства с этим же действующим веществом – это Ортофен, Олфен, Диклобене, Диклоберл, Диклак.

• Мовалис. Из преимуществ – он более щадящий для желудочно-кишечного тракта. Но есть недостаток – высокая стоимость.
• Наклофен. Обладает более длительным терапевтическим эффектом, но тоже стоит дороже, чем Диклофенак.
• Кеторолак. Имеет большой список противопоказаний.

Диклофенак – эффективное лекарство, имеющее много положительных отзывов. Оно быстро снимает боль, отечность, припухлость, улучшает подвижность суставов. Вместе с тем препарат имеет много противопоказаний и побочных эффектов, которые нельзя сбрасывать со счетов и учесть еще до начала лечения. В связи с этим применение средства самостоятельно крайне нежелательно. Лучше обратиться к врачу, который подберет оптимальную дозировку именно для вашего заболевания, установит срок применения лекарства и проконтролирует его переносимость. Тогда лечение станет по-настоящему эффективным.

Понравилась наша статья? Поделитесь с друзьями в соц. сетях или оцените эту запись:

Поставить оценку:

(Пока оценок нет)

• Как вылечить ячмень на глазу быстро - за один день, у взрослых, детей и беременных
• Глаукома - почему возникает и как проявляется патология? Методы лечения, профилактика
• Колики у новорожденного - признаки и лечение. Как помочь малышу? Лечение медикаментами, народными средствами
• Гормональный сбой у женщин - как проявляется? Причины и методы лечения
• Менингит у взрослых – как вовремя определить и остановить опасное заболевание?
• Хлорофиллипт – лучшее средство для лечения горла. Как правильно применять?
• Кровь из носа у взрослого – почему это происходит и как остановить?
• Страдаете от вздутия и болей в животе? Узнайте, как лечить метеоризм

Побочные явления при терапии препаратом Диклофенак

Побочные эффекты могут отразится на органах пищеварения в виде тошноты, рвоты, снижения веса, болях в области эпигастрия, вздутия живота, запора, поноса; в некоторых случаях вероятно развитие эрозии, кровотечения желудочно-кишечного тракта; в редких случаях возможно развитие печеночной недостаточности. При введении препарата в анус бывали исключительные случаи, когда наблюдались воспалительные процессы толстой кишки с излиянием крови, усиление симптомов язвенного колита.

Поражения центральной и периферической нервной системы могут наблюдаться в виде головокружения, головной боли, потери сна, раздраженности, вялости; в редких случаях возможно чувство онемения кожи, ухудшение зрения, нервный тик, расстройства психики. Поражения органов кровеобразования в редких случаях проявляются в виде снижения уровня гемоглобина, уменьшения количества тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в периферической крови.

Поражения органов мочеполовой системы могут проявиться в виде возникновения почечной недостаточности.

В редких случаях вероятно выпадение волос. Также возможно проявление аллергических реакций в виде сыпи на коже, зуда; при использовании капель для глаз может наблюдаться зуд, повышение чувствительности слизистой оболочки глаза к действию ультрафиолетовых лучей.

В области внутримышечного введения может появиться чувство жжения, при наружном использовании редко - кожные высыпания, чувство зуда, раздражение.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Вернуться к началу страницы

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

www.tiensmed.ru

Диклофенак является противовоспалительным нестероидным средством. Обладает ярко выраженным анальгезирующим, противовоспалительным действием и жаропонижающим эффектом. На вид представляет собой ампулы с жидкостью от бледно желтого до янтарного оттенка. В состав препарата входят:

1. Активное действующее вещество соли натрия или калия Диклофенак – особой роли не играет, какую соль использовали при производстве препарата. 2. Пропиленгликоль

3. Пиросульфат натрия

4. Гидроксид натрия 5. Бензиловый спирт

6. Вода для инъекций

Многие врачи и фармацевты отдают предпочтение именно препарату Диклофенак, так как он является золотой серединой в ряду препаратов подобного типа. Действие его ощутимо в течение первого же часа после введения. Также он не вызывает сильных и частых побочных эффектов, вроде открытия язв желудка или кишечника, в отличие от других медикаментозных средств.

Диклофенак снижает концентрацию простагландинов слизистой оболочки рта и желудочно – кишечного тракта, что снижает устойчивость стенок сосудов желудка и кишечника к разнообразным повреждающим их факторам.

Внутримышечные уколы Диклофенака проводят курсом инъекций не более десяти дней. Существует дозировка по 25 мг/мл и 75 мг/мл. Препарат вводится в бедренную мышцу – середина бедра, если человек вводит его себе самостоятельно, или в ягодичную мышцу в верхний крайний квадрат длинной иглой шприцем для инъекция на пять кубиков. Такой способ введения позволит избежать отека в месте укола препарата, припухлостей и неприятных состояний. Противопоказано вводить Диклофенак внутривенно или подкожно – это может привести к некрозу тканей и подкожной клетчатки.

Препарат применяет при: 1. Артриты, Артрозы, Ревматизм и другие заболевания суставов и опорно – двигательного аппарата. Обезболивающий эффект достигается спустя уже двадцать минут. Через два часа наступает пик концентрации активного компонента в крови человека. Курс Диклофенака позволит снизить неприятные ощущения в костях и суставах в ранние утренние часы; 2. Дегенартивно – дистрофические заболевания; 3. Болезнь Бехтерева; 4. Травмы ног, коленных чашечек, суставов, голеностопа; 5. Воспалительные процессы в мышцах и суставах; 6. Послеоперационный период, во время которого пациентов часто мучают сильные боли; 7. Невралгии; 8. Подагра; 9. Спондилопатия – поражение суставов позвоночника; 10. Полимиалгия; 11. Деформирующий остеоартроз. В случае этого заболевания Диклофенак обезболивает и ликвидирует синовит, предотвращает дальнейшее разрушение хряща и кости; 12. Для снятия болевых ощущение при мигрени. 13. Боли при менструациях у женщин; 14. Применяется препарат в случае печеночной или почечной колики; 15. Грыжа межпозвоночных дисков с сильными болями;

16. Редко, но препарат назначают при гриппе и иных простудных заболеваниях в качестве жаропонижающего средства с анальгезирующим эффектом.

Диклофенак противопоказан беременным и кормящим женщинам, так как активные компоненты проникают в плаценту - искажают формирование плода, могут нанести серьезный урон новорождённому, проникая с плазмой крови в материнское молоко. Детям до шести лет. Детям 6 – 12 лет обязательно под наблюдением участкового педиатра или врача узкой практики в стационаре и по рекомендации специалиста.

Препарат не рекомендуют применять пациентам с заболеваниями желудочно – кишечного тракта, язвой желудка и проблемами в кишечнике, колитами. Больным с бронхиальной астмой и выраженной аллергической симптоматикой на нестероидные препараты. Людям с тяжелыми хроническими заболеваниями печени и почек или с их повреждением.

Нежелательно назначать препарат параллельно с прочими нестероидными противовоспалительными средствами, так как это может привести к накоплению активного вещества и дальнейшей передозировке препарата.

Только по рекомендации врача после всех анализов препарат назначают людям с больным сердцем, повышенным артериальным давлением. Также стоит помнить, что крайне запрещается совмещать инъекции Диклофенака с приемом спиртных напитков – это крайне негативно сказывается на слизистой оболочке пищеварительной системы.

Симптомы передозировки: 1. Боли в животе; 2. Со стороны ЦНС: мигрени, головные боли, заторможенность, снижение остроты зрения, затуманенность в глазах, головокружение. После введения препарата не рекомендуют приступать к управлению транспортными средствами, так как реакции организма со стороны нервной системы снижены; 3. Легкий тремор и возможное незначительное повышение температуры; 4. Учащенное дыхание; 5. Аллергические реакции; 7. Судороги; 8. Снижение аппетита; 9. Тошнота, рвота; 10. Вздутие живота; 11. Менингит; 12. Повышение пульса и давления;

13. Диарея.

При выявлении побочных эффектов в связи с передозировкой препарата срочно приостанавливают терапию, назначают промывание желудка, клизмы, рекомендуют больше потреблять жидкости, возможны капельницы с физраствором и дополнительная терапия для поддержания работы почек и печени.

Из Фенилуксусной кислоты путем химических реакций получают основной действующий компонент Диклофенака. Она приостанавливает производство арахидоновой кислоты из клеток мягких тканей и суставов, снижая болевые ощущения, уменьшая процесс воспаления. Препарат снижает отечность суставов, нормализуя баланс внутрисуставной жидкости. Препарат влияет на кровообращение в клетках тканей, нормализуя его.

При болях средней степени тяжести назначают один укол в сутки. При более ярко выраженном болевом синдроме дозу повышают до двух – трех инъекций. Доза в сутки для взрослого человека не должна превышать 250 мг/мл, что составляет не более трех ампул дозировки 75 мг/мл.

Перед назначением курса Диклофенака необходимо провести скрининг крови на выявление гипотетического несоответствия с возможностями организма данного пациента.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами: 1. При совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой наблюдается снижение Диклофенака в плазме крови; 2. Снижает воздействие антигипертензивных средств; 3. Одновременное применение с иными препаратами нестероидной группы высок риск скорой передозировки; 4. Совмещая Диклофенак с Варфарином, появляются кровотечения во внутренних органах;

5. При приеме антидепрессантов их дозу необходимо снизить при назначении уколов Диклофенака.

Большинство пациентов, которым был сделан укол Диклофенака, отмечают быстрое действие и снижение болевого синдрома. Уже спустя полчаса наступает облегчение, тогда как при приеме таблетированной формы эффект не столь выражен и наступает значительно позже. Болевые ощущения отступают на срок до восьми часов. При внутримышечном введении препарата Диклофенак постепенно всасывается в плазму крови и распространяется по всему организму, продлевая анальгезирующий эффект. Тогда как при приеме таблетки, эффекта приходится ждать довольно долго – примерно два часа, и он в скором времени проходит – спустя еще два или три часа.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами пациенты отмечали головокружение, диарею, сонливость, повышенную раздражительность и агрессивность. Боль и ощущение жжения в месте прокола мышечных тканей также распространённое явление. Возможный абсцесс и некроз подкожной клетчатки встречается не так часто и возникает или по причине особенностей организма пациента или же при неумелом введении препарата. В этом случае на поврежденное место укола необходимо наложить холодный компресс, греть запрещается.

Часто пациентам с запущенными заболеваниями костей и суставов Диклофенак не помогает ярко выраженным эффектом, так как является препаратом среднего промежутка между эффективностью и наименьшими побочными действиями. Однако многие люди, страдающие от постоянных болей, связанных с болезнями костей и суставов используют Диклофенак по причине его низкой стоимости и доступности.

Часто пациенты колют Диклофенак самостоятельно, не обращаясь за помощью к врачу. Это ведет к массе нежелательных последствий: передозировки, побочные эффекты, открытие новых язв в желудке и кишечнике, снижение анальгезирующего эффекта. В случае любого заболевания необходимо обратиться за помощью к специалисту, который подберет длительность курса, дозировку, способ применения. Тогда лечение станет эффективным.

medn.ru

Побочные действия диклофенака

Информационный портал №1 О борьбе с болью и воспалением

Несмотря на признанную во всем мире эффективность, противовоспалительный препарат диклофенак побочные действия все же имеет. Причем развиваются они не одинаково, в группу риска попадают, в первую очередь люди пожилого возраста, которым больше шестидесяти пяти лет и женщины, имеющие особую чувствительность к препаратам данной группы.

Следует быть осторожными и тем, кто имеет язвенную болезнь, курит и злоупотребляет спиртными напитками. Велика возможность ощутить побочные явления для тех, кто предпочитает острую, соленую, жирную пищу, принимает несколько НПВП одновременно или параллельно проходит лечение глюкокортикоидами.

Во время приема препарата диклофенак, побочные действия могут отличаться в зависимости от способа введения. Чаще всего, лекарство вводят внутримышечно. При этом, центральная нервная система может реагировать головной болью, бессонницей и раздражительностью. Наступает быстрая утомляемость.

Пищеварительная система отзывается запорами, метеоризмом, гастритом, панкреатитом, тошнотой и рвотой. В тяжелых случаях, возможны внутренние кровотечения. Проблемы мочевыделительной системы могут спровоцировать острую почечную недостаточность. Проблемы в области дыхательной системы могут стать причиной бронхоспазмов. Влияя на кроветворение, диклофенак становится причиной анемии, лейкопения, тромбоцитопения. После укола, на коже часто образовываются уплотнительные подушки.

Если вы наружно применяете диклофенак, побочные действия проявляются, в первую очередь, на коже. Это может быть жжение, аллергические высыпания, покраснение кожи.

Кроме того, диклофенак способствует задержке жидкости в организме и может вызывать отеки и повышение артериального давления.

На основании вышеизложенного можно сделать вывод, что по сравнению с высокой эффективностью препарата диклофенак, побочные действия встречаются не часто и не несут угрозу жизни.

А значит, что препарат можно отнести к основным, способным купировать боль и бороться с воспалительными процессами в организме. Риск минимален и полностью компенсируется высокой эффективностью.

diklofenak.ru

Диклофенак

Диклофенак – это лекарственное вещество из группы НПВП (нестероидных противовоспалительных средств), производное уксусной кислоты. Действующее вещество препарата одноименное – диклофенак. Формы выпуска:

• Таблетки – 100 мг активного вещества в каждой
• Таблетки – 50 мг активного вещества в каждой
• Таблетки – 25 мг активного вещества в каждой
• Гель для наружного применения – 1%, 40, 50 и 60 г
• Мазь для наружного применения – 1%, 30 г
• Раствор для инъекций – 25 мг в 1 мл, ампулы по 3 мл

Показания к применению Диклофенака

Диклофенак показан при всех заболеваниях позвоночного столба, потому как все они сопровождаются болевым синдромом, и большая часть – воспалительными процессами той или иной степени выраженности.

Противопоказания

Среди противопоказаний к применению Диклофенака достаточно много сопутствующих заболеваний пациента:

• Период лактации
• Беременность сроком гестации первые 12 недель и от 28 недель до родов
• Дети до 6 лет
• Язвы в желудке и кишечнике
• Кровотечения желудочно-кишечного тракта в прошлом
• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Крапивница на любые НПВП
• Аллергия на препарат и его составляющие
• Бронхиальная астма
• Порфирия (принимать в крайних случаях и с осторожностью)

Принцип действия

Действие Диклофенака основано на блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Это приводит к торможению развития процессов воспаления в тканях. Также препарат влияет на центры боли в головном мозге, являясь достаточно сильным анальгетиком.

Как результат, пациент ощущает заметное уменьшение болевого синдрома, снижаются воспалительные процессы, увеличивается амплитуда движений в позвоночнике, заметно уменьшается скованность в позвонках и несколько уменьшается отечность и припухлость в суставах позвоночного столба.

Способ применения

Диклофенак в форме таблеток

Таблетки необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, по возможности во время еды или в течение 30 минут после еды. Суточная дозировка составляет от 75 до 200 мг, разделенные на 2-3 приема. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Детям от 6 до 16 лет – 2 мг на каждый кг веса ребенка. Курс лечения подбирается индивидуально. Это могут быть разовые приемы при возникновении болей, или же курсовые – от 5 до 15 дней. При необходимости можно продлевать.

Диклофенак в форме раствора для инъекций

Вводить раствор Диклофенака можно как внутримышечно, так и внутривенно, по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет максимум 5 дней. После этого при необходимости пациента переводят на таблетированную форму лекарства. Детям расчет препарата производится по схеме 2 мг на каждый кг веса, но не превышая 75 мг в сутки.

Диклофенак в форме геля и мази

Наружные формы Диклофенака применяются в сочетании с таблетками. Мазь или гель следует наносить на пораженный участок спины, примерно по 2-3 г, от 2 до 4 раз в сутки. Курс лечения соответствует таковому при приеме таблеток.

Побочные эффекты

Побочных эффектов у Диклофенака достаточно много, однако встречаются они крайне редко:

• Кровотечения из желудка или кишечника
• Обострения гастрита или язвенной болезни
• Вздутие живота (метеоризм)
• Сыпь и зуд на коже
• Повышенная сонливость днем
• Головокружение
• Головная боль
• Повышенная возбудимость нервной системы
• Рвота
• Тошнота
• Запор, понос или их чередование
• Панкреатит
• Почечная недостаточность
• Отеки
• Бронхоспазм
• Анафилактический шок
• Повышение цифр артериального давления
• Судороги
• Жжение в месте инъекции

При возникновении любого из симптомов побочных эффектов необходимо отменить препарат, обратиться к лечащему врачу и принять симптоматические средства.

В случае превышения дозировки препарата могут возникнуть ряд симптомов:

• Головная боль
• Головокружение
• Нарушение сознания
• Судороги
• Нарушения дыхания
• Тошнота
• Рвота
• Желудочно-кишечные кровотечения
• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность

В качестве лечебных мероприятий необходимо отменить Диклофенак, промыть желудок и принять активированный уголь или другие кишечные сорбенты. При необходимости – симптоматическое лечение.

Особые указания

При беременности сроком до 12 недель и от 28 недель и до родов прием Диклофенака противопоказан, потому что может пагубно влиять на развитие ребенка. В период кормления ребенка грудью от грудного вскармливания следует отказаться при необходимости приема данного лекарства.

Детям до 6 лет Диклофенак противопоказан. После 16 лет – принимать по взрослым дозировкам.

Алкогольные напитки не влияют на работу Диклофенака.

Аналоги Диклофенака

Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Ортофен, Наклофен и пр.

Диклофенак (diclofenac) - новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, Диклофенак (diclofenac). Отзывы о Диклофенак (diclofenac) -

Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Препарат: ДИКЛОФЕНАК
Активное вещество препарата: diclofenac
Кодировка АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Регистрационный номер: П №010878/03
Дата регистрации: 21.10.05
Владелец рег. удост.: IPCA LABORATORIES Ltd. {Индия}

Форма выпуска Диклофенак (diclofenac), упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
50 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
100 мг

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Раствор для в/м введения
1 мл
1 амп.
диклофенак натрия
25 мг
75 мг

3 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
3 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Диклофенак (diclofenac)

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению:

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 150 мг/сут.

Побочное действие Диклофенак (diclofenac):

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Особый указания по применению Диклофенак (diclofenac).

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Диклофенак (diclofenac) с другими препаратами.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

• Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
• Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
• Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

1. Бронхоспазмов;
2. Боли в ушах;
3. Язвы пищеварительного тракта;
4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

• Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
• Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
• Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
• Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

• Уже имеющаяся язвенная болезнь;
• Преклонный возраст (более 65 лет);
• Одновременный прием нескольких НПВП;
• Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
• Курение;
• Прием алкогольных напитков;
• Злоупотребление жирной и острой пищей;
• Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

• На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
• Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
• Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

1. Заболеваниями позвоночника;
2. Травмами;
3. Оперативным вмешательством;
4. Почечной коликой;
5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

• Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
• В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

1. Болеет системной волчанкой;
2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
3. Находится в преклонном возрасте;
4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

• В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
• При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

• Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
• Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
• Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
• Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
• Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
• Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

• Остеартрита;
• Ревматоидного артрита;
• Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.