Новокаинамид относится к группе. Новокаинамид показания к применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: прокаинамид;
4-амино-N- бензамид гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета;

cocтав: новокаинамида (прокаинамида гидрохлорида) - 0,25 г;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Антиаритмические препараты.

Фармакологические свойства

Новокаинамид-Дарница - антиаритмический препарат 1 А класса. Подобно хинидину, содержит в молекуле третичную амидную группу, что обуславливает его мембранодепрессивное действие.
Удлиняет эффективный рефракторный период. Замедляет проводимость в предсердиях, предсердно-желудочковом узле и желудочке (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) , угнетает возбудимость и, в незначительной степени, сократительную способность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) . Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая артериальную гипотензию. Блокирует вагусные реакции (антихолинергическое действие).

Фармакокинетика. Всасывается из желудка через 15-30 мин, максимальная концентрация в крови после приема внутрь возникает через 1 ч. Эффективная терапевтическая концентрация в крови составляет 4-10 мкг/мл.
При терапевтической концентрации 15 % препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) , а остальная - с тканями (печень, почки, селезенка, легкие, мышцы). Преимущественный путь биотрансформации препарата (Биотрансформация препарата - совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме) - N-ацетилирование. Основным метаболитом является N-ацетилновокаинамид. Он медленнее выводится из организма, чем новокаинамид, поэтому его средняя концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаинамида; метаболит оказывает одинаковое с новокаинамидом антиаритмическое действие. До 90 % новокаинамида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. До 50 % новокаинамида выводится в неизмененном виде, 8-14 % - в виде его дериватов, 7,4-24 % - в виде других метаболитов. Через 6-8 ч с мочой выводится 50-60 % препарата. Период полужизни новокаинамида в плазме крови 3-4 ч, а его ацетилированной формы - около 4 ч.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) новокаинамида изменяется при нарушении функции почек, сердца, печени. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) увеличивается в 3 раза при снижении клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, в 2 раза - при снижении минутного объема сердца и поражении печени. У больных сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) препарат плохо всасывается из пищеваритель-ного канала, поэтому его следует вводить парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) . У лиц пожилого возраста дозу новокаинамида необходимо уменьшить.

Показания к применению

Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) или трепетании (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , желудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) ; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких, для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь при желудочковой экстрасистолии взрослым вначале в дозе 0,25 - 0,5 - 1,0 г, затем по 0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
При пароксизмах мерцательной аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) или трепетании предсердий рекомендуется внутрь доза 1,25 г ("нагрузочная"). Если эта доза неэффективна, то через час дополнительно дают 0,75 г и далее через каждые 2 ч - по 0,5-1,0 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г, иногда 4 г, но не более (высшая доза).

Побочное действие

Аллергические реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, во рту может быть ощущение горечи; возбуждение, бессонница, тахикардия; гранулоцитопения; понижение АД, судороги, нарушение проводимости, мерцание желудочков.

Противопоказания

Предсердно-желудочковые блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; сосудистая гипотензия; почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) , повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаинамид-Дарница не назначают одновременно с сульфаниламидами (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) . Не следует назначать в сочетании с лидокаином вследствие суммирования побочных неврологических эффектов. Нежелательно применять с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергичного кардиодепрессивного действия.

Передозирование

При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков, а при длительном применении - волчаночный синдром.

Особенности применения

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять препарат при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) препарат назначать не рекомендуется.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Следует хранить в защищенном от света месте.
Срок пригодности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Новокаинамид - антиаритмический препарат класса I A, который тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию.
Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковые нарушения ритма; желудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия; предсердная тахикардия; мерцание и/или трепетание предсердий.

Способ применения

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат Новокаинамид разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами; синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе); желудочковые тахикардии типа "пируэт"; удлиненный интервал QT; лейкопения; трепетание или мерцание желудочков; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к препарату.
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч.

хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Беременность

Новокаинамид применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаинамид усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Передозировка

Препарат Новокаинамид имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Новокаинамид - р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/1 мл.
Упаковка: 10 ампул по 5 мл.

Состав

1 мл (1 ампула) препарата Новокаинамид содержит: прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

Дополнительно

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность.
Противопоказан детям до 18 лет.
С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Основные параметры

Название:	НОВОКАИНАМИД
Код АТХ:	C01BA02 -

Последняя актуализация описания производителем 01.06.2011

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.

в ампулах нейтрального стекла по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным или скарификатором; в коробке картонной 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое .

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, независимо от приема пищи.

Желудочковая экстрасистолия: 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г).

Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5-1 г (до купирования пароксизма). Высшая суточная доза — 3 г.

Раствор для в/в и в/м введения. В/в, в/м. Взрослым, в/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (с контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).

В/м — 50 мг/кг массы тела в сутки в разделенных дозах.

При в/в введении препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, АД и ЭКГ. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.

После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение — по 0,5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее в/в путь введения.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл), суточная — 3 г (30 мл).

Условия хранения препарата Новокаинамид

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Новокаинамид

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл — 2 года.

таблетки 250 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Новокаинамид относится к препаратам, применяемым для лечения аритмии.

Фармакологическое действие Новокаинамида

Новокаинамид способствует уменьшению возбудимости сердечной мышцы, подавлению смещенных источников сердечного ритма, кроме того, оказывает местнообезболивающее действие.

Форма выпуска

Новокаинамид выпускают в растворе и таблетках.

Показания к применению Новокаинамида

Согласно инструкции, Новокаинамид используют: при экстрасистолии и желудочковой тахикардии, мерцании и трепетании предсердий, желудочковых нарушениях ритма, предсердной тахикардии.

Способ применения и дозировка

Чтобы снять симптомы аритмии, применяют внутривенное введение препарата, для чего сто миллиграммов раствора Новокаинамида смешивают с раствором декстрозы или натрия хлорида. Введение производят со скоростью не более пятидесяти миллиграммов в минуту. При необходимости данную дозу можно вводить каждые 5 минут, пока не наступит терапевтический эффект, либо не будет достигнута дозировка в один грамм препарата.

Для поддержания полученного эффекта (после устранения аритмии) допустимо дополнительное введение препарата внутримышечно в количестве от половины грамма до одного грамма. Но обычно в этом случае предпочтение отдают препарату в таблетках или вводят раствор внутривенно.

Желудочковую экстрасистолию лечат путем приема Новокаинамида внутрь. Первоначальная дозировка составляет 0,25-0,5-1 грамм, впоследствии –по 0,25-0,5-1 грамма в течение каждых четырех-шести часов.

При желудочковой пароксизмальной тахикардии средство применяют внутривенно. Доза -0,2 -0,5 грамма, скорость введения – от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов в минуту. В некоторых случаях используют введение «ударной» дозы – от десяти до двенадцати миллиграммов на килограмм веса на протяжении сорока-шестидесяти минут, после чего проводится поддерживающая инфузия – два-три миллиграмма в минуту. После купирования приступа пациенту назначают поддерживающую терапию – по 0,25 -0,5 грамма каждые четыре-шесть часов.

По инструкции Новокаинамид применяют при мерцательной аритмии, назначая 1,25 грамма внутрь (в «ударной» дозировке). Если состояние пациента остается прежним, без улучшений, через час дают еще 0,75 грамма препарата, затем каждые 2 часа – от половины грамма до одного грамма, пока состояние не улучшится.

Максимальная доза препарата при использовании Новокаинамида внутрь: разовая – один грамм, суточная – четыре грамма. Введение препарата внутримышечно или внутривенно допускает максимальную разовую дозу в количестве одного грамма, что составляет десять миллилитров раствора 10%, суточную – три грамма (тридцать миллилитров раствора 10%).

Побочные действия Новокаинамида

Применение Новокаинамида может стать причиной депрессии, головокружения, галлюцинаций, миастении, судорог, атаксии, головной боли, горечи во рту, лейкопении, агранулоцитоза, анемии, нарушения вкусовых ощущений, понижения давления, желудочковой тахикардии, кожной сыпи. Длительное применение препарата способствует развитию красной волчанки.

В случае внутреннего введения Новокаинамида требуется постоянный контроль за сердечной деятельностью и давлением пациента. Необходимо знать, что быстрое введение раствора может вызвать коллапс, внутрисердечную блокаду, асистолию.

Возможна передозировка препарата, при которой отмечаются: желудочковая тахикардия, спутанность сознания, обморок, сонливость, головокружение, рвота, учащенное сердцебиение, ухудшение аппетита, диарея, тошнота, асистолия, коллапс, олигурия.

Для снятия симптомов передозировки назначают промывание желудка, прием препаратов для закисления мочи, проводят гемодиализ. При выраженном снижении давления вводят норэпинефрин, фенилэфрин.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции, Новокаинамид усиливает действие цитостатических, гипотензивных, холиноблокирующих, антиаритмических средств и миорелаксантов.

Противопоказания

Новокаинамид не рекомендуется использовать при AV блокаде второй-третьей степени (за исключением случаев, когда используется кардиостимулятор), при лейкопении, трепетании или мерцании желудочков, аритмии, появившейся в результате отравления сердечными гликозидами.

Новокаинамид с осторожностью назначают: при инфаркте, миастении, хронической декомпенсированной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, желудочковой тахикардии, во время проведения операций и в послеоперационный период (включая и стоматологию), при выраженном атеросклерозе, гипотензии, а так же пациентам пожилого возраста.

Новокаинамид противопоказан при беременности из-за риска развития гипотензии у матери и возможности маточно-плацентарной недостаточности. Кроме того, препарат запрещен для приема детям в возрасте до восемнадцати лет и кормящим женщинам.

При лечении Новокаинамидом пациент должен быть предупрежден о его влиянии на психические реакции и внимание. Поэтому следует осторожно выполнять работы, связанные с управлением автомобилями и другими видами транспорта, а также связанные с потенциально опасной деятельностью, требующей постоянной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.