Метопролол-акри - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Метопролол-Акри – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Активное вещество: метопролола тартрат 50 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).
Показания к применению Метопролол-Акри
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
- гипертиреоз (комплексная терапия);
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания к применению Метопролол-Акри
AV блокада II, III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, с едой или сразу после еды.
Таблетки можно делить.
Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.
При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Артериальная гипертензия:
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером).
При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).
Применение Метопролол-Акри при беременности и кормлении грудью
Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) препарат должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно, в ранние сроки беременности.
Если беременные женщины принимали метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов.
Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.
Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.
Фармакологическое действие
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Побочные действия Метопролол-Акри
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, Головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижение АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бата-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 1 -адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.
При одновременном применении метопролола и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, частоты пульса. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает действие гипогликемизирующих препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие метопролола.
Введение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте. Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.
Показания к применению
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Форма выпуска
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2,3,5;
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Фармакокинетика
Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.
Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, депрессия, расстройства сна, кошмарные сновидения, судороги, ощущение холода и парестезия в конечностях, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность с периферическими отеками, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: ринит, симптомы бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота, диарея или запор, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: сыпь, зуд.
Прочие: гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом).
Способ применения и дозы
Внутрь, лечение начинают с дозы 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза 400 мг.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Взаимодействия с другими препаратами
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно, нарушении периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек. Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное уменьшение продукции слезной жидкости. Продолжительное лечение следует прекращать постепенно (минимум в течение 10 дней).
При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. В случае предполагаемого использования для наркоза хлороформа или эфира необходимо прекратить прием препарата за несколько дней.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Метопролол-Акри Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Метопролол-Акри? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Метопролол-Акри приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Метопролол-Акри – лекарственный препарат, который относится к бета-адреноблокаторам.
Какие у медикамента Метопролол-Акри состав и форма выпуска?
Лекарство выпускается в бело-сероватых или с незначительным желтоватым оттенком таблетках, они плоскоцилиндрические, на их поверхности присутствует фаска. Активное соединение представлено метопрололом в дозе 50 миллиграммов.
Вспомогательные вещества Метопролол-Акри: лактоза, повидон, крахмал картофельный, добавлен коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, кроме того, натрия крахмала гликолат.
Таблетки размещены по ячейковым упаковкам, которые запакованы в пачки из картона, продается медикаментозное средство по рецепту. Реализация лекарства рассчитана на четыре года с момента выпуска препарата.
Какое у препарата Метопролол-Акри действие?
Препарат Метопролол-Акри принадлежит к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Лекарство обладает антиаритмическим и гипотензивным эффектом, кроме того, оказывает антиангинальный эффект. Активное вещество урежает ЧСС, понижает сократимость миокарда, кроме того, угнетает проводимость, а также предупреждает развитие мигрени.
Абсорбция Метопролол-Акри при приеме внутрь практически полная, она достигает 95%. Примерно по прошествии двух часов наступает максимальная концентрация в кровяном русле. Биодоступность составляет 50 процентов. Связь с белками - 10%. Препарат метаболизируется в печени. Проникает через плацентарный барьер.
Какие у таблеток Метопролол-Акри показания к применению?
Средство Метопролол-Акри показано к применению в следующих случаях:
При артериальной гипертензии;
Профилактика мигрени;
Ишемическая болезнь: профилактика инфаркта и стенокардии;
Нарушения ритма сердца;
Назначают таблетки Метопролол-Акри при гипертиреозе в качестве комплексного лечения.
Какие у средства Метопролол-Акри противопоказания к применению?
Перечислю ситуации, при которых таблетки Метопролол-Акри инструкция по применению запрещает использовать:
Стенокардия Принцметала;
Кардиогенный шок;
Гипотензия;
Вторая и третья стадия атриовентрикулярной блокады;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия;
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
Лактационный период;
Повышенная чувствительность к медикаментам;
До 18 лет;
Не используют средство одновременно с верапамилом и ингибиторами МАО;
Непереносимость лактозы;
Дефицит лактазы.
С осторожностью Метопролол-Акри назначают при: сахарном диабете, при обструктивном бронхите, метаболическом ацидозе, астме, синдроме Рейно, при миастении, депрессии, беременности, в пожилом возрасте, кроме того, при тиреотоксикозе.
Какие у лекарства Метопролол-Акри применение и дозировка?
Таблетки Метопролол-Акри принимают внутрь, лекарственную форму не следует измельчать или разжевывать, медикамент запивают водой. При гипертензии начальная доза составляет 50 или 100 мг в один или два приема в сутки. Если врач сочтет необходимым, то может повысить его количество до 200 миллиграммов, что является максимальной дозировкой.
С целью профилактики мигрени, а также при аритмии и стенокардии и пациенту назначают обычно 100 или 200 миллиграммов препарата Метопролол-Акри в сутки два раза в день.
Передозировка от Метопролол-Акри
Симптомы передозировки Метопролол-Акри: выраженная брадикардия, аритмия, головокружение, тошнота, снижение давления, рвота, цианоз, желудочковая экстрасистолия, боль в сердце, бронхоспазм, обморок, потеря сознания, а также кома. В этой ситуации пациенту срочно промывают желудок и проводят симптоматическую терапию.
Какие от Метопролол-Акри побочные эффекты?
Перечислю побочные действия, которые возникают при использовании лекарства Метопролол-Акри: повышенная утомляемость, синдром Рейно, слабость, парестезия, головная боль, возможна спутанность сознания, слабость в мышцах, снижение зрения, отмечается брадикардия, сухость глаз, характерен конъюнктивит, не исключен шум в ушах, а также снижение давления, кроме того, ортостатическая гипотензия, аритмия, тошнота, рвота, проявление ангиоспазма.
Прочие негативные проявления: болезненность в животе, крапивница, отмечается сухость во рту, алопеция, присоединяется диарея, запор, возможна сыпь на коже, изменение вкуса, характерна заложенность носа, одышка, лабораторно определяется гипогликемия, тромбоцитопения, кроме того, выявляется задержка роста.
Кроме перечисленных побочных эффектов, применение препарата Метопролол-Акри может спровоцировать развитие агранулоцитоза, лейкопении, возникает брадикардия, характерно повышение печеночных ферментов, отмечается гипербилирубинемия, боль в спине, не исключена артралгия, фиксируется увеличение массы тела, а также снижение либидо.
Особые указания
Отмену препарата Метопролол-Акри проводят постепенно, рекомендуется сокращать дозировку лекарства на протяжение десяти суток.
Чем заменить Метопролол-Акри, аналоги какие использовать?
Препарат Метокор Адифарм, Сердол, Эмзок, Корвитол 50, Беталок, Метопролол, Вазокардин ретард, Корвитол 100, Эгилок С, кроме того, Беталол, Метолол, Беталок ЗОК, Метопролола сукцинат, Вазокардин, Метокард, Атеналол, Метопролол-OBL, Метопролола тартрат, Метозок, Лидалок, Метопролол Зентива, Эгилок Ретард, Метопролол-ратиофарм, Эгилок относятся к аналогам.
Заключение
Назначать лекарственное средство должен квалифицированный специалист после проведенного обследования больного.
Лекарственные формы
таблетки 50мг
Производители
Органика ОАО (Россия)
Группа
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)
Состав
Активное вещество: метопролола тартрат.
Международное непатентованное название
Метопролол
Синонимы
Беталок, Беталок ЗОК, Вазокардин, Корвитол 100, Корвитол 50, Метогексал, Метозок, Метокард, Метокор Адифарм, Метопролол, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Сердол, Эгилок, Эгилок ретард, Эгилок С
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтри-фосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает час тоту сердечных сокраще¬ний (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяегся медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.Антаангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (АV) проведения и по дополнительным путям.При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма. Предупреждает развитие мигрени.При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме внутрь и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови -10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей - активностью. В метаболизме препарата принимает участие изо-фермент CYP2D6. Около 5 % препарата выводится в неизмененном виде почками.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антнгипер-тензивными средствами),функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);пшертиреоз (комплексная терапия);профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, .другим бета-адреноблокаторам;кардиогенный шок;AV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);синоатриальная блокада;синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;стенокардия Принцметала;острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;период лактации;одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы.С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс крёатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ.Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Взаимодействие
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.Артериальная гипертензия.Начальная суточная доза составляет 50 - 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100 -200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.Вторичная профилактика инфаркта миокарда.200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени.100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Передозировка
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 часа после приема препарата. Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин бета-адреномиметик - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 - 2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпииефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение I -10 мг глюкагона, установка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномимстики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием.Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней.Пациенты с ишемической болезнью сердца должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
