Циннаризин показания к применению и противопоказания. «Циннаризин» от чего

Брутто-формула

C 26 H 28 N 2

Фармакологическая группа вещества Циннаризин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-57-7

Характеристика вещества Циннаризин

Производное дифенилпиперазина.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение .

Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. C max определяется через 1-3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T 1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.

Применение вещества Циннаризин

Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Взаимодействие

Химическая несовместимость не известна.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Циннаризин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Циннаризин – это лекарственное средство, положительно влияющее на систему обращения крови мозговой, коронарной, периферической зон, улучшающее процессы микроциркуляции.

Нормализует питание клеточной ткани кислородом, повышает гипоксийную устойчивость. Увеличивает показатели пластичности эритроцитов, оказывает на кровь разжижающий эффект. Активно уменьшает спазматические эффекты сосудов, снижает результаты их реагирования на препараты сужающего действия.

Во время применения препарата отмечается снятие спазмов гладкой мускулатуры сосудов и уменьшению их восприимчивости к лекарственным препаратам, а также других веществ, обладающие сосудосуживающими эффектами. Также отмечается незначительное блокирование рецепторов гистамина (находящихся, в основном в центральной нервной системе).

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Циннаризин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 55 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Циннаризина – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с маркировкой R на одной из сторон (либо без нее); цвет – от белого до белого с кремоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках полимерных/оранжевого стекла, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: циннаризин – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: лактоза, кальция стеарат, повидон, аэросил, крахмал картофельный, вазелиновое масло.

Фармакологический эффект

Циннаризин улучшает периферическое и мозговое кровообращение путём блокады кальциевых каналов. Лечение данным лекарственным препаратом способствует расширению сосудов головного мозга, не вызывая понижения артериального давления. Инструкция по применению Циннаризина подробно описывает фармакологические свойства лекарственного средства. Медикамент также понижает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус нервной системы. Наибольшая концентрация лекарства отмечается через 2-3 часа после приёма внутрь.

Препарат активно подавляет поступление ионов кальция в клетки организма. При этом повышается способность эритроцитов к пластичности и значительно сокращается вязкость крови. Прекращается недостаточность снабжения тканей кислородом, что способствует значительному улучшению общего самочувствия больного человека. Лекарственное средство эффективно снимает спазмы, оказывая спазмолитическое воздействие на сосуды и сокращая их реакцию на биогенные вещества. Не оказывает влияния на проводимость сердца и частоту сердечных сокращений. Препарат также имеет ангистаминную активность и подавляет непроизвольное движение глазного яблока.

Собой данный лекарственный препарат представляет таблетки белого цвета, каждая из которых содержит 25 мг циннаризина. В состав лекарства также включены моногидрат лактозы, пшеничный крахмал, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил, поливинилпирролидон. Данные вещества являются вспомогательными.

Показания к применению

От чего помогает? Показаниями к Циннаризину являются следующие недуги:

1. Нистагм.
2. Проблемы с концентрацией внимания.
3. Снижение или потеря памяти.
4. Профилактика кинетозов (воздушной и морской болезней).
5. Нарушение кровообращения в головном мозге ( , дисциркуляторная энцефалопатия, атеросклероз, последствия и черепно-мозговых травм).
6. Нарушение периферического кровообращения (синдром «перемежающейся» хромоты, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит).
7. Шум в ушах лабиринтного происхождения, тошнота или рвота.
8. Сенильная деменция.
9. Болезнь Меньера.
10. Нарушение мышления.
11. Профилактика приступов мигрени.

Еще одним показанием к Циннаризину является симптоматическая терапия цереброваскулярных патологий, которые сопровождаются головокружением, головными болями, шумом в ушах и приступами раздражительности.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: с осторожностью препарат принимают при болезни Паркинсона.

Назначение при беременности и лактации

Для кормящих допускается прием препарата после отказа от грудного вскармливания. Решение о возможности приема Циннаризина беременными принимает лечащий врач после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска.

Циннаризин детям

В педиатрической практике Циннаризин для детей разрешен с возраста старше 5 лет. Некоторые педиатры могут назначить применение таблеток малышам младше указанной цифры, потому что имеется положительный опыт лечения без проявления побочных эффектов. Также под воздействием лекарства состояние ребенка улучшается. Показаниями к применению медикамента становятся нарушения кровообращения головного мозга, задержка развития в плане овладения речью, хорошей концентрацией внимания, памятью, координацией движений, сообразительностью.

Инструкция разрешает использовать препарат для детей при черепно-мозговых травмах, для ликвидации недостаточности кровообращения в мозге. Грубой ошибкой считается использование лекарства родителями, чтобы повысить интеллектуальные способности ребенка или для «подпитки». Циннаризин на такое не способен, и применение его без показаний грозит проявлением побочных эффектов (снижение давления, нарушения работы печени и почек, тремор).

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Циннаризин назначают внутрь, после еды.

1. при нарушениях мозгового кровообращения — по 25-50 мг 3 раза в день;
2. при нарушениях периферического кровообращения — по 50-75 мг 3 раза в день;
3. при лабиринтных расстройствах — по 25 мг 3 раза в день;
4. при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым — 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч.

Детям назначают половину дозы для взрослых.

Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные реакции

Применение лекарственного средства может вызывать у человека побочные действия. В инструкции по применению выделены негативные реакции:

• синдром Паркинсона, депрессия;
• снижение давления, гипертензия;
• усиленное потоотделение, реакции по типу волчанки, красный плоский лишай;
• аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, раздражения;
• набор веса;
• дискомфорт в области желудка, кишечника, сухость во рту, боль в животе, холестатическая желтуха, диспепсия (запор, отрыжка, вздутие живота, понос);
  сонливость, головные боли, повышенная утомляемость, дисциркуляторные тики, волнообразные движения пальцами, тремор конечностей, нарушение равновесия, повышение мышечного тонуса, дезориентация.

Передозировка

Передозировка Циннаризином возможна и проявляется следующими симптомами:

1. Рвота;
2. Сонливость;
3. Тремор;
4. Гипотония (сильное снижение артериального давления);
5. Кома.

При появлении признаков передозировки Циннаризином следует промыть желудок и в течение часа принять сорбент (например, активированный уголь, Полифепан, Полисорб, Фильтрум, Энтеросгель и т.д.). После этого проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Совместимость с другими препаратами

Циннаризин усиливает действие ноотропов, седативных, сосудорасширяющих, гипотензивных средств, этанола. Снижает эффективное действие гипертензивных средств.

Оглавление [Показать]

Многим людям, часто страдающим от головных болей и спазмов сосудов, знакомо лекарство «Циннаризин». Его назначают при любых нарушениях мозгового кровообращения или при повышенном давлении. Хотя используется оно в медицине уже несколько десятков лет, до сир пор «Циннаризин» популярен среди врачей и пациентов. Несмотря на то что сейчас фармацевтическая промышленность выпускает множество сосудорасширяющих средств, но ни одно из них не может соперничать с этим препаратом ни по цене, ни по эффективности. Те, кто попробовал это лекарство, постоянно имеют его в своей аптечке. Существуют и аналоги «Циннаризина», но они менее распространены из-за более высокой цены. Сам же препарат доступен любому и эффективно снимает спазмы сосудов, помогает при любых нарушениях кровообращения и заболеваниях сосудов головного мозга.

Не все люди задумываются о важности кровообращения. А ведь именно кровь разносит ко всем клеткам и органам кислород, важный для их нормальной жизнедеятельности. И когда по каким-то причинам происходит спазм сосудов, организм реагирует на это болью. Если сразу не принять меры, то клетки начинают гибнуть. Особенно это относится к головному мозгу. Тогда начинаются различные нарушения работы нервной системы и других органов. Поэтому-то так важно вовремя начать пить сосудорасширяющие средства. Для этой цели больше всего подходят аналоги «Циннаризина» и сам препарат. Они помогают восстановить кровоток и этим снимают головные боли, тошноту, эффективны при нарушениях памяти и настроения.

Лекарство «Циннаризин» относится к блокаторам кальциевых каналов. Под его действием снижается поступление в клетки ионов кальция. Из-за этого сосуды становятся более эластичными, а кровь - менее вязкой. Уменьшается и содержание кальция в плазме крови, что также положительно действует на состояние человека. «Циннаризин» влияет и на гладкую мускулатуру сосудов. Под его действием увеличивается содержание углекислого газа в крови, чем объясняется сосудорасширяющий эффект. Препарат также блокирует действие веществ, которые сужают сосуды. Все это вместе оказывает эффективное влияние на самочувствие человека и помогает при многих заболеваниях.

Усиливает кровоснабжение головного мозга.

Расслабляет гладкую мускулатуру стенок сосудов и расширяет их.

Снижает вязкость крови и воздействует на красные кровяные тельца, делая их более эластичными.

Улучшает работу вестибулярного аппарата.

Повышает сопротивляемость тканей и мышц к кислородной недостаточности.

Обладает легким успокаивающим и снотворным действием.

Имеет небольшой антигистаминный эффект.

Любые нарушения мозгового кровообращения.

Хронические заболевания сосудов головного мозга.

Постинсультное состояние.

Лабиринтные расстройства - головокружение, шум в ушах, тошнота и нистагм.

Период восстановления после перенесенной черепно-мозговой травмы.

Профилактика и лечение частых приступов мигрени.

Ночные судороги и похолодание конечностей.

Комплексное лечение гипертонической болезни и атеросклероза сосудов.

Сосудистые осложнения при сахарном диабете.

Нарушения периферического кровообращения: тромбофлебит, трофические язвы, болезнь Рейно и другие.

Часто в качестве профилактики при некоторых состояниях также назначают «Циннаризин». Цена его невысока: в аптеках упаковка лекарства стоит не более 30 рублей, поэтому его приобретают даже относительно здоровые люди. Он помогает при частых приступах мигрени, при укачивании и морской болезни. Благодаря сосудорасширяющему и легкому успокаивающему действию даже одна таблетка «Циннаризина» может снять приступы паники и тошноты. Применяют препарат также в случае нарушения памяти и неспособности к концентрации внимания. Он хорошо влияет на умственную деятельность, поэтому иногда школьникам и студентам назначают «Циннаризин». Цена его настолько невысока - 15-30 рублей за пачку - что это позволяет принимать его длительное время, правда, под наблюдением врача. Пьют его также при повышенной раздражительности, постоянном плохом настроении. «Циннаризин» эффективен в составе комплексной терапии для людей, склонных к депрессиям или подверженных частым стрессам. Этот препарат помогает улучшить кровоснабжение головного мозга, что положительно сказывается на его работе.

Обычно препарат хорошо переносится, но есть состояния, при которых принимать его не рекомендуется. В таком случае решение принимается врачом и, возможно, он назначит аналоги «Циннаризина», которые действуют более мягко. Не рекомендуется пить этот препарат беременным женщинам и тем, кто кормит ребенка грудью. С осторожностью назначается «Циннаризин» также при нарушениях функций печени и почек, болезни Паркинсона, глаукоме и выраженной гипотонии. Принимается он только в тех случаях, когда польза от его действия будет больше вреда. И, конечно же, пить препарат при появлении аллергических реакций тоже не стоит. Не рекомендуется пить его и спортсменам, особенно во время соревнований, так как на фоне его приема может быть положительный результат при тесте на допинг.

Уже более 60 лет этот препарат применяется в медицине. И в педиатрии он используется тоже давно. Иногда его назначают даже детям до года. Ведь существуют такие неврологические заболевания, которые можно вылечить только в этот период жизни. Поэтому «Циннаризин» для грудничков незаменим при повышенном внутричерепном давлении, задержке развития, для расширения сосудов и улучшения кровообращения головного мозга. Очень важно для таких маленьких деток правильно поставить диагноз и вовремя начать лечение, чтобы не начались необратимые изменения. Но многие мамы боятся давать своему ребенку «Циннаризин», ведь в инструкции написано, что он противопоказан детям до 5 лет. Но в некоторых случаях его эффективность перевешивает возможный вред. К тому же врачи знают, как правильно назначать такие препараты малышам. Обычно дают по четверти таблетки 1-2 раза в день. Курс лечения может продолжаться от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от заболевания.

Таблетки «Циннаризин» быстро адсорбируются в кишечнике. Принимать препарат рекомендуется после еды. А доза приема расчитывается индивидуально. Обычно назначают по 1-2 таблетки трижды в день. В некоторых случаях возможно пить лекарство и по три штуки. Но суточная доза не должна превышать 9 таблеток. Детям же их количество снижается вдвое. Действие лекарства проявляется уже через полчаса после приема. А процесс метаболизма препарата протекает от 3 до 6 часов. Выводится «Циннаризин» в неизменном виде в основном через кишечник и частично через почки. Обычно препарат хорошо переносится, но в некоторых случях возможны побочные действия. Особых противопоказаний для приема препарата нет, кроме повышенной чувствительности, аллергических реакций и беременности. Но опасна его передозировка. Лучше всего принимать «Циннаризин» длительным курсом - до трех месяцев, но в малых дозах. А при передозировке возможно резкое понижение давления и наступление коматозного состояния.

Головные боли.

Вялость и сонливость.

Повышение массы тела.

Дрожание конечностей или их повышенный тонус.

Расстройство кишечника.

Боль в животе.

Слабость и потливость.

Понижение артериального давления.

Аллергические реакции.

Этот препарат выпускается только в виде таблеток.

Во время лечения противопоказан прием алкогольных напитков, так как «Циннаризин» ускоряет всасывание алкоголя.

Длительный прием препарата возможен только при наличии контроля за состоянием печени, почек и состава крови.

Таблетки «Циннаризин» могут вызвать сонливость и заторможенность реакции, что следует учитывать при приеме людям, чья работа связана с вождением транспортных средств и с повышенной концентрацией внимания.

Препарат усиливает действие некоторых лекарств, например сосудорасширяющих, успокоительных или антидепрессантов.

Антигистаминный эффект препарата может мешать правильному проведению кожных проб.

Многие, кому приписали это лекарство, интересуются, что лучше «Циннаризина». Наверное, их смущает такая низкая цена препарата, а к более дорогим таблеткам больше доверия. Сейчас в продаже существуют и прямые аналоги «Циннаризина», и препараты с другим составом, но близкие к нему по своему действию. Самыми распространенными лекарствами являются «Стугерон», «Вертизин», «Цинедил» и «Циннасан». Эти препараты менее популярны, хотя имеют такой же состав и оказывают такое же действие. Почему же меньшим спросом пользуются, чем «Циннаризин», аналоги? Цена, скорее всего, влияет на это прежде всего. Из-за того что производятся эти препараты на других предприятиях, стоят они от 100 до 200 рублей. Поэтому те, кому нужен длительный курс лечения или профилактика некоторых состояний, предпочитают покупать «Циннаризин». Иногда в сложных случаях для усиления ноотропного действия назначаются препараты, в составе которых кроме этого вещества есть и другие, например, часто его комбинируют с «Пирацетамом».

сосудорасширяющий и

антигистаминный препарат . Он расширяет мелкие артерии и улучшает кровоток в периферических тканях (руки, ноги, пальцы и т.д.) и головном мозгу. Циннаризин применяется для лечения и профилактики различных нарушений мозгового кровообращения (например, при

гипертензии

энцефалопатией

Атеросклерозе сосудов головного мозга, слабоумии сосудистого происхождения, после перенесенного инсульта, черепно-мозговой травмы и т.д.) и периферического кровообращения (например, трофические язвы, онемение в конечностях, облитерирующий эндоартериит, диабетическая ангиопатия и т.д.), а также кинетозов (морская болезнь и др.).

Дело в том, что производство Циннаризина было запущено еще в СССР. А в Советском Союзе не было понятия коммерческого запатентованного препарата с уникальным названием внутри страны. Это означает, что разные фармацевтические заводы производили одни и те же лекарственные препараты под совершенно одинаковыми названиями по единой технологии, разработанной в научно-исследовательских институтах. То есть, Циннаризин производился под одним и тем же названием и томской фармацевтической фабрикой, и заводами Озон, Биосинтез и т.д.

Однако после приватизации каждого фармацевтического завода возникла необходимость зарегистрировать препарат под собственным уникальным названием, которое бы выделяло его и позволяло быстро узнавать, что он изготовлен на определенной фабрике. Для этого некоторые фармацевтические заводы зарегистрировали обычный Циннаризин под новыми уникальными названиями, добавив к слову «Циннаризин» еще аббревиатуру от наименования собственного предприятия. Именно таким образом получились названия «Циннаризин Софарма» и «Циннаризин-Милве». Но изготавливаются данные препараты по старой технологии, и поэтому отличаются от просто Циннаризина только названиями.

Поскольку все разновидности препарата представляют собой совершенно одинаковые лекарственные средства, для их обозначения в дальнейшем тексте статьи будем использовать общее название «Циннаризин».

Циннаризин выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь . В качестве активного вещества лекарственное средство содержит циннаризин , по названию которого получил свое коммерческое наименование и сам препарат. Таблетки Циннаризина выпускаются в единственной дозировке – по 25 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Циннаризина содержат следующие вещества:

• Аэросил 200;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Моногидрат лактозы;
• Поливинилпирролидон К25;
• Пшеничный крахмал;
• Стеарат магния.

Приведенный состав вспомогательных компонентов является типовым, однако в препаратах, произведенных различными заводами, могут присутствовать другие вещества. Поэтому следует всегда читать инструкцию на листке-вкладыше, приложенном к Циннаризину, чтобы точно знать, какие именно вещества содержит данная конкретная таблетка.

Таблетки Циннаризина имеют круглую, двояковыпуклую форму, окрашены в белый или практически белый цвет и выпускаются в упаковках по 50 или 56 штук. Таблетки довольно крупные – их размер достигает 7 мм в диаметре.

По типу фармакологического действия Циннаризин является

селективным блокатором кальциевых каналов с выраженным влиянием на тонус сосудов головного мозга. Блокируя работу кальциевых каналов в мембранах клеток, Циннаризин уменьшает поступление

в депо стенок сосудов, что приводит к снижению тонуса гладких мышц и, соответственно, расслаблению кровеносных сосудов. В результате расслабления и снижения тонуса сосудистых стенок происходит расширение их просвета и незначительное снижение

артериального давления

За счет расширения просвета мелких сосудов облегчается ток крови по ним, что, в свою очередь, приводит к значительному улучшению микроциркуляции и кровоснабжения периферических тканей кислородом и питательными веществами. Именно за счет расширения просвета мелких сосудов Циннаризин улучшает кровоснабжение головного мозга, почек и конечностей. Также препарат уменьшает вязкость крови и повышает эластичность мембран эритроцитов, что также способствует улучшению кровоснабжения периферических тканей, в которых проходят многочисленные мелкие сосуды.

Эффект расслабления кровеносных сосудов, возникший под действием Циннаризина, не устраняется биологически активными веществами, обычно обладающими выраженным сосудосуживающим действием, такими, как адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин и вазопрессин.

Кроме того, Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, за счет которой уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Также препарат усиливает устойчивость тканей к кислородному голоданию (гипоксии).

Резюмируя вышесказанное, можно сделать вывод, что Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию. Именно поэтому Циннаризин эффективен в лечении недостаточности мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов мозга, очаговых постинсультных изменений, а также для улучшения периферического кровообращения при различных заболеваниях, в том числе эндартериитах, синдроме Рейно, диабетической ангиопатии, ИБС и т.д.

Циннаризин показан к применению при следующих состояниях и заболеваниях:

1. Хроническая цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти и низкая концентрация внимания).

2. Нарушения мозгового кровообращения:

• Постинсультные очаговые нарушения;
• Атеросклероз сосудов мозга;
• Период реабилитации после черепно-мозговой травмы;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Старческая сосудистая деменция (слабоумие).

3. Нарушения работы вестибулярного аппарата (

болезнь Меньера

Шум в ушах,

нистагмтошнота

4. Профилактика кинетозов (морской и воздушной болезни).

5. Профилактика приступов мигрени.

6. Нарушения периферического кровообращения (профилактика и лечение):

• «Перемежающаяся» хромота;
• Болезнь Рейно;
• Диабетическая ангиопатия;
• Тромбофлебит;
• Трофические или варикозные язвы;
• Облитерирующий эндартериит;
• Облитерирующий тромбангиит;
• Неспецифический аорто-артериит;
• Синдром Лериша;
• Парестезии (ощущение бегания мурашек, покалывание, онемение и т.д.);
• Ночные спазмы рук и ног;
• Похолодание конечностей;
• Акроцианоз.

Циннаризин – инструкция по применениюКак принимать?

Таблетки Циннаризина следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая большим количеством

(минимум 200 мл). Желательно принимать таблетки после еды, однако при необходимости можно это делать и до приема пищи.

Дозировка Циннаризина зависит от заболевания или состояния, для лечения которого принимается лекарственный препарат. Взрослые и подростки старше 12 лет должны принимать препарат в следующих дозировках при различных заболеваниях:

• При нарушениях мозгового кровообращения , хронической цереброваскулярной недостаточности и мигренях Циннаризин следует принимать по 25 – 50 мг (1 – 2 таблетки) по 3 раза в сутки;
• При нарушениях работы вестибулярного аппарата Циннаризин необходимо принимать по 25 мг (1 таблетка) по 3 раза в сутки;
• Для профилактики кинетозов (морской и воздушной болезни) Циннаризин следует принимать по 25 мг (1 таблетка) за полчаса до начала поездки или полета. При необходимости на протяжении поездки или полета можно повторно принимать Циннаризин через каждые 6 часов;
• При нарушениях периферического кровообращения Циннаризин следует принимать по 50 – 75 мг (2 – 3 таблетки) по 3 раза в сутки.

Вышеуказанные дозировки предназначены для подростков старше 12 лет и взрослых людей. Детям в возрасте 5 – 11 лет Циннаризин дают в половинных от взрослых, вышеуказанных дозировок. То есть, при нарушениях мозгового кровообращения детская разовая дозировка составляет 12,5 – 25 мг (1/2 – 1 таблетка), для профилактики кинетозов и при нарушениях работы вестибулярного аппарата – 12,5 мг (1/2 таблетки), а при нарушениях периферического кровообращения – 25 – 50 мг (1 – 2 таблетки). Дети также принимают препарат по три раза в сутки в указанных половинных детских дозировках.

Максимально допустимая суточная дозировка Циннаризина для взрослых и подростков старше 12 лет составляет 225 мг, что эквивалентно 9 таблеткам, а для детей 5 – 11 лет, соответственно – 112,5 мг (4,5 таблетки).

Терапия Циннаризином длительная, и курс лечения обычно продолжается от нескольких недель до 2 – 3 месяцев. Длительность терапии в каждом конкретном случае определяется индивидуально врачом на основании состояния человека, а также динамики улучшений.

Курсы терапии при нарушениях мозгового и периферического кровообращения периодически повторяют в течение всей жизни человека, выдерживая между ними интервалы длительностью минимум 1 месяц.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Контролируемые и правильно организованные клинические испытания Циннаризина при

беременности

по понятным этическим причинам не проводились, поэтому точно неизвестно, насколько безопасен препарат во время вынашивания ребенка и

кормления грудью

При приеме Циннаризина пожилые люди (старше 65 лет), в прошлом или настоящем страдающие экстрапирамидными расстройствами (

Хорея, торсионный спазм, тики, миоклонии и т.д.), должны постоянно находиться под наблюдением врача, поскольку очень высок риск рецидива или ухудшения течения неврологического заболевания. При

болезни Паркинсона

принимать Циннаризин можно только в том случае, если потенциальная польза превышает все возможные риски.

Люди, склонные к понижению артериального давления, должны постоянно контролировать значение своего давления в течение всего периода применения Циннаризина.

Циннаризин может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, и поэтому, чтобы снизить вероятность желудочного дискомфорта, его рекомендуется принимать после еды.

Циннаризин может провоцировать ложноположительные пробы допинга у профессиональных спортсменов.

При длительном применении следует регулярно (1 раз в 1 – 2 недели) контролировать состояние печени, почек и периферической крови. Для этого необходимо сдавать анализ крови на определение активности АсАТ, АлАТ, щелочной фосфатазы (ЩФ), а также концентрации мочевины и креатинина. Кроме того, в общем анализе крови обязательно производить подсчет лейкоформулы.

Поскольку Циннаризин обладает антигистаминным эффектом, то кожные аллергопробы, проведенные на фоне его приема, могут быть ложноотрицательными. Поэтому перед проведением аллергопроб следует отменить Циннаризин за 4 дня до исследования.

В течение всего периода применения Циннаризина следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении других видов деятельности, требующих повышенной скорости реакций и концентрации внимания, поскольку препарат может вызывать

сонливость

Особенно высок риск сонливости на начальных этапах терапии.

Передозировка Циннаризином возможна и проявляется следующими симптомами:

• Рвота;
• Сонливость;
• Тремор;
• Гипотония (сильное снижение артериального давления);
• Кома.

При появлении признаков передозировки Циннаризином следует промыть желудок и в течение часа принять сорбент (например, активированный уголь, Полифепан, Полисорб, Фильтрум, Энтеросгель и т.д.). После этого проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем.

Циннаризин усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

• Алкоголь, в том числе в составе других препаратов;
• Седативные средства (валериана, Ново-Пассит, Валидол, Корвалол и т.д.);
• Антигипертензивные средства (Анаприлин, Метопролол, Нифедипин, Верапамил, Каптоприл, Лозартан, Альдефан и т.д.);
• Сосудорасширяющие препараты (Эуфиллин, Актовегин, Трентал, Берлитион, Винпоцетин, Пирацетам и т.д.);
• Ноотропные средства (Пирацетам, Оксирацетам, Меклофеноксат, Биотредин, Аминалон, Пикамилон, Идебенон, Кортексин, Церебролизин и т.д.);
• Трициклические антидепрессанты (Имипрамин, Дезипрамин и т.д.);
• Снотворные средства (Нитразепам, Флуразепам, Залеплон, Доксиламин, Мелатонин, Золпидем, Зопиклон и т.д.).

Циннаризин уменьшает эффект препаратов для лечения низкого артериального давления (например, Мезатон, Дигоксин, Ангиотензинамид, Кордиамин и др.).

Эффект самого Циннаризина уменьшается при одновременном приеме с фенилпропаноламином.

В педиатрической практике часто используются лекарственные препараты для взрослых, в том числе Циннаризин. Несмотря на то, что препарат не рекомендуется применять у детей младше 5 лет,

неврологи

и врачи других специальностей довольно часто назначают Циннаризин малышам любого возраста. Подобное отношение врачей к Циннаризину обусловлено тем, что препарат применяется очень давно и за период его использования не было выявлено тяжелых и необратимых побочных эффектов, которые однозначно позволили бы отнести лекарство к опасным для детей. Кроме того, под действием Циннаризина состояние детей часто улучшалось, что также стало очень важным фактором для условного отнесения препарата к группе полезных.

Как правило, Циннаризин назначается детям с целью улучшения кровоснабжения головного мозга, чтобы, как говорят врачи, «подпитать мозг». Под данной формулировкой обычно подразумевается желание улучшить развитие ребенка, то есть, помочь ему быстрее овладеть речью, приобрести хорошую концентрацию внимания, память, сообразительность, координацию движений и т.д. Кроме того, препарат назначается для восстановления после черепно-мозговой травмы или для ликвидации недостаточности мозгового кровоснабжения.

Среди указанных причин применения обоснованными являются только две – это ликвидация недостаточности мозгового кровообращения и восстановление после черепно-мозговой травмы. Остальные варианты применения Циннаризина «для подпитки мозга» нормального здорового ребенка являются не более чем лишней нагрузкой на его организм с сомнительным эффектом. Помните, что развитие головного мозга обеспечивается не препаратами, улучшающими кровообращение, а разнообразными занятиями и играми.

Но применять препарат рутинно, для здоровых детей, поскольку имеется желание «улучшить питание мозга», нельзя. Этой «подпиткой» родители пытаются ускорить развитие ребенка и сделать его умнее, что попросту невозможно. И назначение Циннаризина с подобными целями является просто мифом. Помните, что интеллект и способности ребенка обусловлены, главным образом, его генетикой, и если мать с отцом, грубо говоря, не Эйнштейны, то ребенок также вряд ли будет гением. Ведь если ребенок унаследовал от родителей средний интеллект, то никакие лекарственные препараты, в том числе Циннаризин, предназначенные для «подпитки мозга», не сделают из него гения или хотя бы человека со способностями выше среднего уровня. Поэтому, если малыш не отстает в развитии и у него отсутствует недостаточность мозгового кровообращения, применять Циннаризин не нужно.

Конечно, если ребенок отстает в развитии, ему необходимы не только занятия по специальным программам, но и медикаментозная терапия, направленная на улучшение работы его мозга и, соответственно, ускорение усвоения нового материала. В таких ситуациях Циннаризин действительно может быть полезен.

Именно поэтому рекомендуется применять Циннаризин только при наличии показаний, указанных в официальных инструкциях по применению, а не на основании сомнительных целей наподобие «подпитки мозга» и т.д. Ведь Циннаризин не просто бесполезен при применении не по показаниям, но и довольно опасен, поскольку может вызывать тяжелые побочные эффекты, такие, как снижение артериального давления, нарушение работы почек и печени, сонливость и экстрапирамидные расстройства (тики, тремор, трудности с удержанием равновесия и т.д.).

Циннаризин назначается довольно часто для нормализации мозгового кровообращения. Однако в большинстве случаев подобные назначения неврологов не оправданы, поскольку никаких критических или значимых нарушений мозгового кровообращения у детей нет, а те показатели исследований, которые принимаются за подобные нарушения, на самом деле таковыми не являются.

Например, вздрагивания, так называемое повышение мышечного тонуса у младенцев, перекрещивание ножек при опоре, симптом Грефе (закатывание глаз), вытаращенные глаза, ходьба на «цыпочках», дрожание малыша при осмотре в холодном помещении или его вялость при перегревании, а также ряд других состояний, диагностируемых неврологами, как патология, на самом деле являются вариантами нормы. И при всех этих состояниях часто назначают Циннаризин, якобы для улучшения кровоснабжения мозга и ликвидации указанных «патологий». На самом деле никакой патологии нет, и все эти симптомы пройдут у ребенка самостоятельно, без какого-либо лечения.

Также не являются патологиями такие состояния, как расширение межжелудочковой щели, скопление жидкости в желудочках мозга, «гидроцефальный синдром», «повышенное внутричерепное давление» и т.д., выявляемые у младенцев массово в ходе инструментальных исследований (УЗИ, ЭХО-ЭГ, компьютерная томография и т.д.). Дело в том, что широкая межжелудочковая щель и жидкость в желудочках – это норма, причем не только для детей, но и для взрослых. Заболевания «гидроцефальный синдром» не существует, а если у ребенка имеется гидроцефалия, то это показание для госпитализации и лечения в условиях стационара. Повышенное внутричерепное давление у младенца – это состояние, опасное для жизни, а потому требующее госпитализации в срочном порядке.

Помните, что данные любых обследований нельзя рассматривать изолированно от клинических проявлений. А относительно грудничков справедливо следующее правило – никакие данные обследований не свидетельствуют о патологии, если развитие ребенка соответствует возрастной норме, поскольку реально существующая патология ЦНС приведет к отставанию в развитии.

Таким образом, очевидно, что практически все несуществующие неврологические «патологии» являются вариантами нормы, а значит, их не нужно лечить какими-либо лекарствами, в том числе Циннаризином. А при наличии действительно тяжелых патологий ЦНС терапия только Циннаризином, даже проводимая длительно, не поможет, поскольку в таких случаях необходимо другое квалифицированное лечение, часто в условиях стационара.

Именно поэтому не рекомендуется давать Циннаризин младенцам с сомнительными, несуществующими и не подтвержденными диагнозами. Если имеется подозрение на неврологическое заболевание, то диагноз выставляется только на основании нескольких осмотров, разнесенных во времени минимум на 2 месяца. Поскольку если «симптомы» за 2 месяца полностью прошли или их выраженность уменьшилась, то речь идет о варианте нормы, и у ребенка нет подозреваемой патологии. Если же симптомы сохранились, то проводится дополнительное обследование и выставляется диагноз, например, эпилепсия, детский церебральный паралич и т.д. И в этом случае необходимо комплексное лечение, и только Циннаризином справиться с заболеванием не получится.

Однако, если родители, несмотря на приведенные доводы, дают младенцам Циннаризин, следует внимательно наблюдать за движениями малыша. Если появятся нарушения движений (тики, тремор, волнообразные движения пальцев рук, движения ножками, как будто ребенок сидит на мотоцикле и жмет на педаль газа и т.д.), то Циннаризин следует отменять немедленно.

Таблетки Циннаризина могут вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем у детей и взрослых:

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Дискомфорт в области желудка и кишечника;
• Сухость во рту;
• Боль в области желудка;
• Холестатическая желтуха;
• Явления диспепсии (запор, понос, вздутие живота, отрыжка и т.д.).

2. Со стороны центральной нервной системы:

• Сонливость;
• Головная боль;
• Утомляемость;
• Экстрапирамидные нарушения (тики, волнообразные движения пальцев, тремор конечностей, повышение мышечного тонуса, дезориентация, нарушение равновесия и др.), которые возникают при длительном применении Циннаризина;
• Синдром Паркинсона (возникает только при длительном применении препарата);
• Депрессия.

3. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Снижение артериального давления.

4. Со стороны кожных покровов и мягких тканей:

• Усиленное потоотделение;
• Красный плоский лишай;
• Реакции по типу волчанки.

5. Аллергические реакции:

• Высыпания на коже.

Другие:

• Набор веса.

Циннаризин – аналоги

В настоящее время всю совокупность аналогов любого препарата, в том числе Циннаризина, подразделяют на две большие группы – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами являются лекарственные препараты, содержащие одно и то же активное вещество. Аналогами являются препараты, обладающие сходным спектром терапевтического действия, но содержащие различные активные вещества.

Синонимами Циннаризина на фармацевтическом рынке стран бывшего СССР являютсяследующие лекарственные препараты:

• Вертизин таблетки;
• Стугерон таблетки и капсулы;
• Цинедил таблетки;
• Циннарон таблетки;
• Циннасан капсулы.

Аналогами Циннаризина являются следующие лекарственные препараты:

• Аснитон таблетки;
• Бетавер таблетки;
• Бетагистин таблетки;
• Бетагистин-СЗ таблетки;
• Бетацентрин таблетки;
• Денойз таблетки;
• Микрозер таблетки и капли для приема внутрь;
• Нейроксимет таблетки;
• Нейротропин раствор для инъекций;
• Мексидол таблетки и раствор для инъекций;
• Меморин раствор для приема внутрь;
• Танакан таблетки и раствор для приема внутрь;
• Церебровитал капсулы;
• Энерион таблетки.

Большая часть отзывов о Циннаризине являются положительными, что обусловлено его эффективностью при различных сосудистых нарушениях, в том числе вызванных

остеохондрозом

В отзывах люди указывают, что препарат эффективно уменьшает явления диабетической ангиопатии,

облитерирующих эндартериитов

и других состояний, при которых резко сужен просвет мелких сосудов. Циннаризин нормализует состояние на достаточно длительный промежуток времени, купируя холодность и

онемение

конечностей, ускоряя заживление

трофических язв

и профилактируя их повторное появление, а также улучшая состояние сосудов почек и глаз.

Также в отзывах указывается, что Циннаризин надолго купирует тягостные проявления ВСД, повышенного артериального давления и недостаточности мозгового кровообращения, такие, как шум в ушах, слабость, головокружение, невозможность сосредоточиться и сконцентрировать внимание и т.д. После перенесенного инсульта люди, как правило, не замечают эффекта Циннаризина, однако, как указывается в некоторых отзывах, это не означает, что его нет. Ведь после инсульта даже удержание ситуации в существующих рамках и недопущение прогрессирования поражения еще больших участков мозга уже является положительным эффектом. А судя по тому, что при регулярном приеме Циннаризина после инсульта выраженные ухудшения состояния отсутствуют, препарат действительно эффективен.

Кроме того, имеются положительные отзывы, касающиеся применения препарата против укачивания и с целью купирования головокружений. Прием Циннаризина перед поездкой практически полностью предотвращал симптомы укачивания, и делал необходимое путешествие легко переносимым и приятным. Применение препарата при головокружениях также эффективно устраняло данное тягостное состояние.

Отдельно следует упомянуть положительные отзывы о применении Циннаризина для устранения симптомов климакса (плохой сон, раздражительность, головные боли, приливы и т.д.). Женщины, принимавшие препарат с данной целью, остались довольны результатом, поскольку их состояние улучшалось, а тягостные симптомы практически полностью исчезали. Женщины, ранее принимавшие другие препараты для облегчения климактерического синдрома, указывали, что эффект Циннаризина вполне сравним с ними.

Отрицательные отзывы о Циннаризине обычно связаны с его неэффективностью в конкретных случаях или с проявлением побочных эффектов, которые настолько тяжело переносились, что перечеркнули положительное действие лекарства.

Большая часть отзывов о применении Циннаризина для детей положительные, что обусловлено улучшением состояния ребенка после курса приема препарата. Во-первых, в отзывах родители указывают, что примерно через 7 – 10 дней после начала приема значительно улучшается сон ребенка. Малыш спит глубоко, долго, не беспокойно и практически не просыпается до утра. Во-вторых, Циннаризин делает малышей более спокойными, вдумчивыми и восприимчивыми к обучению, вследствие чего усвоение новой информации дается ребенку легче и быстрее.

Кроме того, в отзывах отмечается, что Циннаризин в комплексе с другим лечением устранял проблему передавливания сосудов шеи и недостаточного кровоснабжения мозга или различных неврологических симптомов, таких, как ходьба на «цыпочках», тремор, беспокойство, длительный плач и т.д.

Огромное значение для формирования положительного мнения о Циннаризине имеет его хорошая переносимость и нейтральный вкус, благодаря которому дети легко соглашаются принимать растертую в порошок таблетку.

Негативные отзывы о Циннаризине для детей обусловлены его неэффективностью или уверенностью родителей в ненужности назначения. Также имеется небольшой процент отрицательных отзывов, оставленных из-за того, что Циннаризин спровоцировал у ребенка сильную сонливость и вялость, а также двигательные нарушения по типу экстрапирамидных (червеобразные непроизвольные движения пальцами рук, тики и т.д.).

Комбинация Циннаризин + Пирацетам часто используется в терапии различных нарушений мозгового кровообращения и снижения когнитивных функций (памяти, внимания, способности к обучению и т.д.). В настоящее время выпускаются готовые препараты, содержащие в качестве активных веществ пирацетам и циннаризин, такие, как Омарон,

и др. Такие готовые комбинированные препараты удобнее в применении, чем Пирацетам и Циннаризин по-отдельности.

Комбинация Пирацетама и Циннаризина высокоэффективная, поскольку первый препарат улучшает когнитивные функции (память, внимание, способность к обучению), а второй – мозговое кровообращение. Таким образом, эффекты Циннаризина и Пирацетама дополняют друг друга, вследствие чего данная комбинация лекарственных препаратов весьма широко распространена.

Подробнее о пирацетаме

Дело в том, что даже наличие одинакового активного вещества в одной и той же дозировке в препаратах разных производителей не гарантирует их идентичности, поскольку с точки зрения фармакологической активности огромное значение играет степень чистоты действующего и вспомогательных компонентов, а также технология их производства. То есть, если в одном препарате содержится чистый циннаризин (без примесей), а в другом – с большим количеством примесей, то их свойства и эффективность будут различаться настолько, насколько велика разница в степени химической чистоты активного вещества.

Это означает, что препарат с более чистым активным веществом будет оказывать лучший терапевтический эффект и вызывать меньшее количество побочных эффектов по сравнению с синонимом, содержащим загрязненный примесями действующий компонент. А для получения чистого активного вещества необходимо производить специальные манипуляции, которые удорожают конечную стоимость препарата. И именно поэтому зачастую этого не делают, желая оставить цену лекарства минимальной.

Возвращаясь к Циннаризину и Стугерону, можно сказать, что второй препарат имеет лучшее качество, поскольку в нем содержится более чистое активное вещество. И хотя активные компоненты и для Циннаризина, и для Стугерона, как правило, закупаются в Китае, их качество разнится. Корпорация «Гедеон Рихтер» приобретает для Стугерона очищенные активные вещества по относительно высокой стоимости, а для Циннаризина отечественные производители покупают дешевые компоненты, содержащие примеси. И поэтому цена Циннаризина в разы ниже стоимости Стугерона, но их эффективность, увы, неодинакова, как бы ни хотелось так думать.

Однако сходной выраженностью терапевтического действия и сравнимым уровнем качества со Стугероном обладает болгарский Циннаризин, производимый корпорацией Софарма, поскольку этот препарат ориентирован, в первую очередь, на рынки южно- и восточно-европейских стран.

Поэтому, можно сказать, что Стугерон и Циннаризин Софарма – это препараты, практически не отличающиеся друг от друга. А Циннаризин отечественного производства и Стугерон – это препараты с различной терапевтической эффективностью, которая выше у второго лекарства.

В настоящее время Циннаризин производится несколькими фармацевтическими фирмами, поэтому его стоимость варьирует в довольно широких границах. В настоящее время цена на Циннаризин в аптеках городов России колеблется в следующих пределах:

• 50 таблеток – 12 – 69 рублей;
• 56 таблеток – 39 – 57 рублей.

Поскольку Циннаризин производится различными фармацевтическими заводами, качество препаратов может быть неодинаковым. Именно поэтому рекомендуется протестировать лекарственные препараты всех производителей и выбрать оптимальный вариант для дальнейшего применения.

Циннаризин применяется для улучшения снабжения кровью головного мозга. Препарат эффективно снижает вязкость крови, стимулирует работу вестибулярного аппарата, улучшает сопротивляемость тканей и клеток организма к недостатку кислорода.

Хорошо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется максимум через шесть часов. Относится к группе блокаторов мембранных кальциевых каналов.

Аналоги Циннаризина – Вертизин, Циннарон, Циннасан, Стугерон.

Фармакологическое свойство Циннаризина определяется его способностью блокировать мембранные каналы кальция. Это способствует подавлению (ингибированию) поступления этого элемента в клетку.

Действие препарата состоит в следующем:

• препарат положительно влияет на кровообращение мозга, сердца;
• способствует улучшению микроциркуляции, повышает пластичность эритроцитов и уменьшает вязкость крови;
• продолжительный прием медикамента способствует разрежению крови;
• повышает устойчивость тканей организма к кислородному голоданию;
• является спазмолитиком, снимает спазмы кровеносных сосудов, прием препарата уменьшает реакцию на некоторые сосудосуживающие вещества;
• усиливает действие диоксида углерода на сосуды мозга;
• обладает противогистаминным действием;
• снижает возбудимость вестибулярного аппарата, отвечающего за координацию движений;
• подавляет нистагм, то есть непроизвольное движение глазного яблока;
• не влияет на системное АД, частоту сокращений сердца.

После приема внутрь Циннаризин быстро всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови – через один – четыре часа.

Период полувыведения препарата – не более шести часов. Выводится через кишечник, практически в неизменном виде. С уриной выводится в виде метаболитов – продуктов распада.

В состав таблетки Циннаризин 0,025 г входит:

• действующее вещество циннаризин – 25 мг;
• крахмал;
• моногидрат молочного сахара;
• вспомогательные вещества – ПВП 25, аэросил 200, а также стеарат магния.

Форма выпуска – таблетки по 25 мг. В блистере – по 50 таблеток.

Механизм действия препарата состоит в блокировании кальциевых каналов. Известно, что ионы кальция обеспечивают сократительную функцию мышц. Когда они поступают в клетку – мышца приходит в состояние сокращения, и наоборот. А захват кальция при мышечном сокращении обеспечивается специфическими белками – кальциевыми каналами.

При контакте Циннаризина с кальциевыми каналами происходит их блокирование: вход кальция в клетку уменьшается. Происходит мышечное расслабление. Причем этот препарат действует преимущественно на сосуды головного мозга, расслабляя главным образом их.

Препарат понижает тонус гладкой мускулатуры артериол, при этом улучшая не только коронарное, но и периферическое кровообращение.

Уменьшает скорость реакции на сосудосуживающие вещества (такие, как Адреналин или Норадреналин). Способствует уменьшению вязкости крови.

Имеет высокую степень воздействия именно к сосудам головного мозга, благодаря чему применяется при многих неврологических заболеваниях. Не влияет на системное артериальное давление, сократимость и проводимость сердечной мышцы.

Химическая формула Циннаризина

Показания к приему

Итак, для чего чаще всего назначают Циннаризин:

• нарушение мозгового кровообращения , связанные со спазмов кровеносных сосудов, в таком случае препарат назначается как цереброваскулярное средство;
• атеросклероз ;
• перенесенные черепно-мозговые травмы ;
• перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения ;
• головные боли, шум в ушах ;
• мигрень (способствует уменьшению боли);
• болезнь Меньера (патология внутреннего уха, вызываемая увеличением в его полости объема жидкости);
• облитерирующий эндартериит (в этом случае из-за устранения спазмов магистральных сосудов улучшается кровоснабжение конечностей);
• воспаление сосудистой стенки, сочетающееся с закупоркой сосуда ;
• акроцианоз (посинение губ, носа и кончиков пальцев).

Препарат применяется только внутрь и после еды. Применение Циннаризина рекомендуется в следующих дозировках:

1. В случаях нарушения кровообращения мозга препарат принимают по одной таблетке (0,025 грамма) три раза в день, обязательно после еды.
2. При разных нарушениях периферического кровообращения необходимо принимать по две – три таких таблетки трижды в день, также после еды.
3. В случае развития у пациента вестибулярных расстройств рекомендуется прием одной таблетки 0,025 грамма три раза в день.
4. Лечение артериальной гипертензии проводится приемом одной таблетки препарата два раза в день.

Курс приема Циннаризина – длительный. Обычно рекомендуется его употребление от нескольких недель до нескольких месяцев (в зависимости от степени запущенности основного заболевания).

Не назначается препарата в таких случаях:

• индивидуальная чувствительность;
• период беременности и кормления грудью;
• детский (до 12 лет) возраст.

С особой осторожностью препарат назначают лицам, страдающим болезнью Паркинсона. Подросткам при достижении 12-летнего возраста назначается половинная доза препарата.

Препарат переносится хорошо, однако в некоторых случаях (главным образом при передозировке) возможны побочные эффекты приема:

• явления диспепсии;
• желудочные и кишечные боли;
• сухость в полости рта;
• желтуха холестатического типа;
• боли головы;
• сонливость и повышенная утомляемость;
• дрожание конечностей;
• повышенная потливость;
• очень редко развивается плоский красный лишай;
• аллергические реакции (редко).

Так как этот препарат имеет некоторый седативный эффект, то это надо учитывать лицам, чья деятельность связана с вождением автомобиля или работе с механизмами. Это указание особенно важно в первые дни лечения.

Медикамент усиливает применение седативных препаратов и алкоголя. Уменьшает эффект препаратов, назначаемых при артериальной гипотензии. Употребление алкоголя в период лечения строго противопоказано. При условии длительного приема необходимо проверить состояние печени и почек, а также картины крови.

У пациентов с низкими значениями артериального давления возможны его резкие падения. Поэтому в случае продолжительного приема препарата нужно постоянно контролировать эти показатели.

При болезни Паркинсона Циннаризин назначается, если его польза выше, чем возможные риски. Лекарство дает ложный положительный результат при антидопинговом контроле.

Во время беременности прием Циннаризина запрещен. Исключение может быть лишь в тех случаях, когда польза от приема препарата будет больше, чем риск. Детям до 12 лет препарат не назначается.

По фармацевтической классификации, Циннаризин это препарат с антигистаминными и сосудорасширяющими действиями. Он призван расширять мелкие сосуды и улучшать кровоток в периферических тканях, головном мозге. Препарат выпускается российской компанией, применяется для лечения и профилактики нарушений кровообращения мозга и периферического кровотока. Подробнее о составе, принципе работы и лекарственном взаимодействии средства расскажет инструкция по применению Циннаризин.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается только в формате таблеток, других форм на рынке не представлено . Состав средства указан в инструкции по применению:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Циннаризин относятся к селективным блокаторам медленных кальциевых каналов, которые снижают проникновение внутрь клеток ионов кальция и уменьшают их концентрацию в депо плазмолеммы. Препарат уменьшает повышенный тонус гладких мышц артериол, снижая реакцию сосудов на биогенные вещества (норадреналин, адреналин, вазопрессин, ангиотензин, дофамин), увеличивая просвет артерий.

Активное вещество состава обладает сосудорасширяющим свойством, которое сильнее всего проявляется по отношению к сосудам головного мозга. При этом средство не проявляет действия по отношению к снижению или повышению артериального давления. Медикамент обладает умеренной антигистаминным свойством, понижает степень возбудимости вестибулярного аппарата и тонуса симпатических отделов нервной системы, способствует расслаблению мышц.

Циннаризин увеличивает степень эластичности мембран стенок клеток-эритроцитов, их деформирующую способность, снижает вязкость крови (реологические свойства) и повышает сопротивляемость мышц при гипоксии. Попадая в организм, действующее вещество состава абсорбируется в желудке и кишечнике, достигая предельного уровня концентрации в плазме крови через 1-3 часа. Циннаризин соединяется с белками плазмы на 91%, подвергается метаболизму в печени путем глюкуронирования. Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа, вывод осуществляется почками и кишечником.

Показания к применению Циннаризина

Комплексное действие таблеток заключается в улучшении мозгового и периферического кровообращения, снижении возбудимости вестибулярного аппарата и повышении устойчивости тканей к кислородному голоданию. Врачи применяют препарат при лечении нарушения мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов головного мозга, для улучшения периферического кровотока . В инструкции выделены показания к использованию лекарства:

• цереброваскулярная недостаточность (симптомы: головокружение, понижение концентрации внимания, шум в ушах, нарушения памяти, головная боль);
• вестибулярные нарушения (тошнота, рвота лабиринтного происхождения, болезнь Меньера, нистагм);
• профилактика кинетозов (морской и воздушной болезней укачивания);
• профилактика приступов мигрени;
• нарушения периферического кровотока (болезнь Рейно, акроцианоз, трофические и варикозные язвы, перемежающаяся хромота, облитерирующие эндартерииты и тромбангииты, диабетическая ангиопатия, ишемическая болезнь сердца);
• очаговые постинсультные изменения;
• атеросклероз сосудов мозга;
• период восстановления после черепно-мозговых травм;
• старческая сосудистая деменция (слабоумие);
• неспецифический аорто-артериит;
• синдром Лериша;
• парестезии (ощущения мурашек, покалывания, онемения в ногах и руках);
• ночные спазмы конечностей, их похолодание.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, таблетки предназначены для перорального приема. При недостаточности мозгового кровообращения, вестибулярных нарушениях назначают по 25 мг (1 шт.) трижды/день. Если нарушен периферический кровоток, доза повышается до 50-75 мг трижды за сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 225 мг (9 таблеток), для детей 5-11 лет – 112,5 мг (4,5 шт.). Курс лечения может длиться до нескольких месяцев, повторять терапию можно с месячным интервалом.

Для предотвращения кинетозов (укачивания в дороге) взрослым нужно принять 25 мг за полчаса до поездки (повторить прием можно через 6 часов), детям старше 5 лет – половину таблетки. Если у пациентов повышена чувствительность к компонентам препарата, лечение начинается с половины дозы, постепенно ее увеличивают. Таблетки проглатываются целиком, не разжевываются и не измельчаются, запиваются водой. Желательно принимать их после еды.

Особые указания

Прием Циннаризина пожилыми людьми старше 65 лет, страдающими экстрапирамидными расстройствами (хорея, спазм торисонного типа, атетоз, миоклония, тик) проводится с осторожностью. Такие пациенты должны постоянно проходить врачебное обследование, потому что высок риск рецидива или ухудшения течения неврологического заболевания. Прочие особые указания применения таблеток из инструкции:

1. При болезни Паркинсона прием препарата может производиться только при превышении потенциальной пользы для человека над возможным риском.
2. Люди, которые имеют склонность к снижению артериального давления, постоянно должны контролировать значение показателей на время лечения Циннаризином.
3. Прием таблеток может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, поэтому для снижения вероятности дискомфорта в желудке, нужно пить лекарство после еды.
4. Если профессиональные спортсмены принимают лекарство, они должны помнить, что средство может провоцировать ложноположительные допинговые пробы.
5. Длительное применение таблеток требует от пациентов каждые 2 недели сдавать анализ крови. В ней определяются активность ферментов, фосфатазы, концентрация мочевины, креатинина, лейкоформула.
6. Так как медикамент обладает умеренным антигистаминным эффектом, то может давать ложноотрицательные результаты кожных аллергопроб. Перед их проведением прием таблеток следует отменить за 4 дня.
7. Во время лечения медикаментом нужно соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении деятельности, основанной на повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. На начальных стадиях приема средства возможно проявление сонливости.

При беременности

На сегодняшний день неизвестно, проникает ли активное вещество препарата через плаценту и в грудное молоко. Не знают врачи и, как влияет данный компонент на развитие плода, обладает ли тератогенными и прочими мутагенными эффектами. В этой связи инструкция рекомендует воздержаться от применения таблеток во время беременности и грудного вскармливания (лактации).

Циннаризин детям

В педиатрической практике Циннаризин для детей разрешен с возраста старше 5 лет. Некоторые педиатры могут назначить применение таблеток малышам младше указанной цифры, потому что имеется положительный опыт лечения без проявления побочных эффектов. Также под воздействием лекарства состояние ребенка улучшается. Показаниями к применению медикамента становятся нарушения кровообращения головного мозга, задержка развития в плане овладения речью, хорошей концентрацией внимания, памятью, координацией движений, сообразительностью.

Инструкция разрешает использовать препарат для детей при черепно-мозговых травмах, для ликвидации недостаточности кровообращения в мозге. Грубой ошибкой считается использование лекарства родителями, чтобы повысить интеллектуальные способности ребенка или для "подпитки". Циннаризин на такое не способен, и применение его без показаний грозит проявлением побочных эффектов (снижение давления, нарушения работы печени и почек, тремор).

Циннаризин для грудничков

По данным инструкции, применение Циннаризина в возрасте до 5 лет противопоказано, но многие врачи могут назначать прием таблеток грудничкам. Большинство случаев прописывания лекарства не оправдано, потому что критических отклонений в работе мозга у детей нет. Ошибочно назначать средство при вздрагиваниях (повышении тонуса мышц у младенцев), перекрещивании ног при опоре, симптомах Грефа (закатывание глаз), вытаращенных глазах, дрожании при осмотре в холодном помещении или вялости при перегревании, ходьбе на цыпочках.

Все эти показания являются нормой для развития малыша, поэтому не требуют назначения Циннаризина. Аналогично не следует применять медикамент при расширении межжелудочковой щели, скоплении жидкости в желудочках, гидроцефальном синдроме (такое заболевание не существует, только гидроцефалия, но она не лечится данным средством), повышенном внутричерепном давлении (опасное состояние для жизни, требует госпитализации в стационаре). Если есть подозрения на неврологическое заболевание у ребенка, следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Применение Циннаризина может вызвать последствия при сочетании его с прочими лекарственными препаратами. Инструкция указывает на следующие комбинации:

1. Таблетки усиливают эффект алкоголя, седативных средств, антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих лекарств, ноотропов, трициклических антидепрессантов, снотворных –Меклофеноксата, препаратов магния, Кордиамина, Альдефана, Аминалона, Пирацета, Анаприлина, Ангиотензинамида, Винпоцетина, Дезипрамина, Доксиламина.
2. Препарат снижает эффект медикаментов, предназначенных для лечения низкого артериального давления.
3. Комбинация с Фенилпропаноламином снижает эффект Циннаризина.

Побочные действия

Применение лекарственного средства может вызывать у человека побочные действия. В инструкции по применению выделены негативные реакции:

• дискомфорт в области желудка, кишечника, сухость во рту, боль в животе, холестатическая желтуха, диспепсия (запор, отрыжка, вздутие живота, понос);
• сонливость, головные боли, повышенная утомляемость, дисциркуляторные тики, волнообразные движения пальцами, тремор конечностей, нарушение равновесия, повышение мышечного тонуса, дезориентация;
• синдром Паркинсона, депрессия;
• снижение давления, гипертензия;
• усиленное потоотделение, реакции по типу волчанки, красный плоский лишай;
• аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, раздражения;
• набор веса.

Передозировка

Превышение указанной в инструкции дозы таблеток ведет к проявлению рвоты, тремора, сонливости, гипотонии, комы. При появлении данных признаков нужно провести промывание желудка, в течение часа принять энтеросорбент (Полифепан, активированный уголь, Полисорб, Энтеросгель, Фильтрум). После этого показана симптоматическая терапия, которая направлена на поддержу работы жизненно важных систем организма.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при болезни Паркинсона, целиакии (глютеновой энтеропатии). Противопоказаниями применения Циннаризина в инструкция названы:

• гиперчувствительность к компонентам состава;
• беременность, грудное вскармливание;
• детский возраст до пяти лет;
• недостаточность лактазы, галактоземию, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции.

Условия продажи и хранения

Таблетки отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 25 градусов в течение двух лет с даты изготовления.

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.