Добавить в избранное

Симптомы и последствия передозировки кеторола. Инструкция по проведению внутримышечных инъекций

"Dr.Reddy`s Laboratories Limited", Индия

Действующее вещество Кеторола

Кеторолак;
Вспомогательные вещества: спирт этиловый, натрия хлорид, динатрия едетат, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций

Формы выпуска Кеторола

Раствор для инъекций, 30 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 20

Кому показан Кеторол

Устранение сильной и умеренной острой боли разного происхождения и локализации:

ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
устранение нападений почечной колики, печеночной колики, боли, в костях при серповидноклеточной анемии;
зубная боль любой локализации;
острые невралгии, корешковая боль, боль, при опоясывающем герпесе.
Устранение приступов мигрени.

Как использовать Кеторол

Способ применения и дозы.

Раствор для инъекций

Кеторол не показан для лечения хронического , а применяется только в случаях острой боли. При парентеральном введении длительность курса лечения Кеторолом не должна превышать 5 дней. По окончании пяти суточного внутримышечного применения препарата больного можно перевести на прием таблеток Кеторол.

Начальная доза составляет 30 мг внутримышечно потом от 15 до 30 мг внутримышечный каждые 4-6 часов, не превышая максимальную дозу - 120 мг в сутки, в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома, а также от индивидуальной реакции пациента. При необходимости обезболивания Кеторолом можно дополнить введением малых доз опиоидных анальгетиков, если к этому нет противопоказаний. Одноразовая доза опиоидных анальгетиков в комбинации их с Кеторолом снижается на 25-50%.

При одноразовом в/м введении Кеторола больным возрастом младше 65 лет препарат назначается в разовой дозе 10-60 мг в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома. Больным старше 65 лет, а также пациентам с нарушением функции почек разовая доза составляет 10-15 мг. При повторном внутримышечном введении (несколько раз на сутки) Кеторола взрослым младше 65 лет, доза препарата составляет 10-15 мг каждые 4-6 часов.

У больных старше 65 лет и пациентов с нарушением функции почек Кеторол назначается в дозе - 10-15 мг каждых 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.

Таблетки

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома. При одноразовом приеме внутренне разовая доза составляет 10 мг. При повторном приеме препарат назначается по 10-30 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг. При переводе больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет - 120 мг; для больных старше 65 лет и больных с нарушением функции почек - 60 мг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.

Прием таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается уменьшением максимальной концентрации кеторолака и замедляет ее достижение в плазме крови на 1 час. Длительность курса лечения не больше 5 дней.

Особенности применения.

Поскольку в период назначения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется предотвращать выполнение работ, которые нуждаются в повышенном внимании и быстрой реакции.

Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что предсказуемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения Кеторола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного кормления.

Побочные эффекты Кеторола

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боль, в животе.
Со стороны ЦНС: сонливость, обеспокоенность.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Очень редко отмечались боль и отек в месте инъекции после многоразового внутримышечного назначения Кеторола.

Кому противопоказан Кеторол

Повышенная чувствительность к кеторолаку или к другим препаратам, которые принадлежат к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая “аспириновая” астма;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечного кровотечения;
тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше 5 мг/100 мл);
высокому риску послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
дети в возрасте до 16 годов.

Взаимодействие Кеторола

При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.

При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс метотрексата и тем самым увеличивают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы.

При комбинированном приеме Кеторола и салициллатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические испытания не обнаружили существенных взаимодействий Кеторола между варфарином или гепарином, но назначения кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах - 2 500-5 000 единиц дважды на сутки) и декстринов, может увеличить риск возникновения кровотечения.

Раствор Кеторола не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) из морфином, петидином, прометазином или гидоксизином, при этом возможное выпадение кеторолака в осадок. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с физраствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера и Рингера, - лактата. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с инфузионными растворами, которые содержат аминофилин, лидокаин, мепередина гидрохлорид, морфина сульфат, допамина гидрохлорид, инсулин рекомбинантный короткого действия и гепарина натриевую соль.

Передозировка Кеторола

Передозировка Кеторола при одноразовом или многоразовом приложении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозийным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией.

Любая боль сама по себе является очень неприятной, но ещё больше неудобств она доставляет, если возникла внезапно и постепенно нарастает. В этом случае, она может серьезно осложнить жизнь человеку и нарушить его привычный режим. Чтобы быстро устранить боль, сегодня в аптеках предлагается множество различных лекарственных препаратов. Среди них хорошо себя зарекомендовал Кеторол, который выпускается в виде таблеток. Главным его достоинством является быстродействие. Уже через 20 минут после приема человек ощущает облегчение, а вскоре боль окончательно проходит.

Как действуют таблетки Кеторол?

Кеторол относится к группе препаратов комплексного воздействия. С его помощью можно не только устранить болевой синдром , но и подавить воспалительный процесс и снять отечность мягких тканей. Кеторол является противовоспалительным нестероидным препаратом и оказывает воздействие в нескольких направлениях:

нормализует температуру тела;
снимает острые боли;
устраняет очаги воспаления.

Главной его особенностью является сильный обезболивающий эффект. В этом плане он очень схож с морфином, однако Кеторол является более безопасным и эффективным лекарственным средством. Лечебный эффект, достигаемый с помощью этих таблеток, обеспечивается особым веществом - кеторолака трометамином, действие которого на организм проявляется даже при минимальных дозировках. C помощью этого средства можно эффективно лечить боли различной природы и симптоматики.

Лечебное воздействие при использовании таблеток Кеторол гарантируется за счет полного всасывания активных компонентов в органах ЖКТ. Максимальной концентрации лекарство достигает через час после приёма однократной дозировки. Однако, если человек питается жирной пищей, то для всасывания препарата потребуется несколько больше времени. Для полного распада и трансформации препарата на активные метаболиты требуется около 3–4 часов.

В среднем препарат начинает действовать на организм, нормализуя температуру и устраняя болевой синдром, примерно через 30 минут. Однако, всё зависит от принятой дозировки. Применять таблетки Кеторол можно не только для устранения болей, но и в рамках полноценного лечения заболеваний, протекающих с отечностью и лихорадкой.

Кеторол в таблетках и их состав

Препарат выпускается производителем в таблетках, покрытых растворимой оболочкой зелёного цвета. Они отличаются двояковыпуклой формой, благодаря которой, их легче проглатывать. При тщательном осмотре можно заметить на таблетках S-образное теснение. Препарат продается в пластиковых блистерах с металлическим покрытием, каждый из которых содержит по 10 штук. Дополнительно блистеры упакованы в картонные пачки, количество которых может быть различным. Это, в свою очередь, влияет и на конечную стоимость лекарства.

Таблетки Кеторол содержат в своем составе следующие вещества:

Разные формы лекарства могут иметь измененный состав, но в любом случае в нем обязательно будет представлен один и тот же активный компонент. При этом его концентрация в одной таблетке будет составлять 10 мг.

Правила дозировки Кеторола

Основным показанием к применению препарата являются сильные боли, не представляющие опасность для жизни. Чтобы устранить более сильный болевой синдром, врачи рекомендуют делать уколы, поскольку в этом случае лекарство всасывается быстрее и уменьшает болезненные ощущения в конкретном участке тела.

При расчёте безопасной и эффективной дозировки специалист учитывает ряд факторов:

особенности протекания заболевания;
интенсивность болевых ощущений;
возраст.

Для того, чтобы устранить возникшую боль, достаточно принять таблетки в количестве 10 мг. Если больного беспокоит сильная боль , разрешается увеличить дозировку до 2 таблеток. При проведении полноценного курса таблетками Кеторол дозировку и продолжительность лечения должен определять врач с учетом особенностей каждого случая.

При этом необходимо соблюдать максимальную суточную дозировку, которая составляет 4 таблетки. Превышать ее не рекомендуется, иначе это может вызвать негативные побочные реакции, которые могут усугубить протекание заболевания и вызывать неприятные осложнения.

В соответствии с инструкцией, это лекарство рекомендуется использовать в лечебных целях при следующих состояниях:

Лечение препаратом Кеторол необходимо проводить не более 5 суток. Кеторол помогает очень быстро. В большинстве случаев необходимого эффекта можно добиться после одного приема. Иногда может потребоваться проведение нескольких курсов. В этом случае необходимо после 12 суток приема препарата сделать перерыв, а затем возобновить его.

Противопоказания

Поскольку Кеторол является лекарственным препаратом, у него имеются и определенные противопоказания. Из инструкции следует, что лекарственное средство не назначают при следующих состояниях:

При наличии у пациента склонности к цереброваскулярному кровотечению и отекам принимать препарат Кеторол можно только с одобрения лечащего врача. Помимо этого, требуется контроль со стороны специалиста при использовании таблеток для лечения следующих заболеваний:

проблемы с почками;
сахарный диабет;
нарушения нервной системы и соматические болезни;
сепсис и гнойничковые кожные поражения;
гепатит;
ишемические болезни сердца;
гипертензия в хронической форме.

Нежелательно во время лечения препаратом употреблять алкоголь, так как подобное сочетание может вызвать интоксикацию организма. Также, внимания заслуживают и препараты нестероидного типа, которые во время приёма таблеток Кеторол необходимо исключить либо уменьшить их дозировку.

Побочные эффекты

Специалисты выделяют следующие категории больных, у которых наиболее высок риск проявления побочных реакций в ответ на прием таблеток Кеторол:

имеющие онкологические заболевания;
при наличии подтвержденной гиперчувствительности к основным компонентам препарата;
люди в возрасте старше 65 лет, страдающие болезнями печени и язвами в хронической форме.

Если говорить о самих побочных явлениях, то их можно представить в виде следующих подгрупп:

частые и средней частоты;
редкие;
единичные.

К первой подгруппе относятся следующие симптомы - отёки мягких тканей и конечностей, головная боль, снижение давления, сонливость, диарея, частое мочеиспускание, изжога.

Гораздо реже у пациентов возникают запоры, метеоризм, кожные высыпания, перепады давления, стоматит, повышенная потливость.

В единичных случаях возможно возникновение следующих реакций:

судороги;
одышка;
перепады настроения;
бронхоспазмы;
потемнение в глазах и обморок;
звон в ушах;
сильные отёки;
болевые ощущения в почках;
спазмы желудка;
рвота с кровью;
анемия.

Иногда пациенты могут жаловаться на носовые кровотечения, отёк гортани, ринит, лихорадку.

При наличии индивидуальной непереносимости таблеток Кеторол их прием может привести к возникновению следующих побочных реакций:

отёки;
анафилаксия;
зуд кожи;
нарушение дыхания;
сухость слизистых.

Устранение аллергии

В случае возникновения аллергической реакции в ответ на прием таблеток Кеторол помимо прекращения их приема рекомендуется сделать следующее:

принять антигистаминное средство;
выпить жидкость в большом количестве;
вызвать неотложную помощь.

При подтверждении непереносимости определенного препарата его в первый раз необходимо принимать в условиях стационара. Причём, в этом случае , дозировка лекарства рассчитывается как 1/8 от допустимой суточной нормы. При отсутствии побочных явлений разрешается постепенно увеличить дозировку до обычной.

У большинства пациентов Кеторол не вызывает аллергических реакций. Как правило, это относится к тем больным, которые имеют крепкое здоровье и у которых отсутствуют хронические заболевания. Заранее определить вероятность появления побочных реакций очень сложно. Для этого необходимо учитывать множество факторов, среди которых наиболее важными являются индивидуальные особенности пациента, его возраст и образ жизни. Как бы то ни было, начинать лечение Кеторолом необходимо только после консультации с врачом. Самостоятельно принимать таблетки не рекомендуется, иначе это может привести к опасным последствиям.

Проявления передозировки и их устранение

холод в конечностях и повышенная потливость;
понижение давления;
ухудшение мозговой деятельности;
нарушения речи;
апатия;
спазмы мышц и судороги;
кровотечение в ЖКТ;
головокружение;
тошнота и рвота;
боли в животе.

Как устранить последствия передозировки?

При появлении симптомов, указывающих на передозировку, больным рекомендуется принять следующие меры:

Учтите, что симптомы передозировки могут возникать, если пациент во время лечения с соблюдением рекомендованной дозы применял другие нестероидные препараты или же делал внутримышечные инъекции. Чтобы всего этого избежать, необходимо перед использованием препарата хорошенько ознакомиться с инструкцией и в точности соблюдать дозировку.

Сочетание с другими препаратами

С осторожностью необходимо принимать Кеторол с отдельными видами лекарственных средств, поскольку подобное совмещение может вызвать серьезное ухудшение самочувствия. Недопустимо проводить терапию Кеторолом в сочетании со следующими препаратами:

кортикотропины;
этанол;
ацетилсалициловая кислота;
витамины на основе кальция.

Если не учитывать этот момент, то у пациента может возникнуть сильное кровотечение в органах ЖКТ, а также другие не менее приятные заболевания.

Заключение

Для того, чтобы быстро и эффективно снять острую внезапную боль, необходимо правильно подобрать лекарственное средство. Таковых сегодня предлагается в аптеках немало, и среди них особо стоит выделить таблетки Кеторол. О них достаточно хорошо отзываются многие специалисты, и потому они рекомендуют этот препарат многим своим пациентам, которые обращаются к ним с жалобами на боли в разных участках тела. Препарат себя зарекомендовал как средство, которое хорошо переносится большинством пациентов. Однако, нужно учитывать, что не всегда лечение этим препаратом проходит без последствий.

Прием таблеток Кеторола может вызвать у некоторых больных различные аллергические реакции, что может быть связано с наличием у них индивидуальной непереносимости составных компонентов препарата, а также другими факторами, о которых знают не все. Поэтому начинать лечение этим средством необходимо только после консультации со специалистом, в точности соблюдая график приема и дозировку.

Кеторол – медикаментозный препарат. Средство противовоспалительного эффекта, используют как болеутоляющее и жаропонижающее.

Состав медикамента включает активное вещество кеторолак. Его действие подобно морфину. В отличие от последнего, не создаёт привыкание и не действует как седативное.

Действие Кеторола начинает проявляться спустя 40 мин. после попадания в организм.

Длительность обезболивания составляет 5-6 часов. Препарат всасывается из ЖКТ и расщепляется печенью, затем выводится почками и кишечником. Применяется, если:

Болит голова;
Боли ревматического характера;
Болят зубы;
Периодические боли у женщин;
Боли невралгического характера;
При травмах мышц, сухожилий или суставов;
Миалгия;
Иные болевые ощущения.

При наступлении острого болевого синдрома используют инъекции. Также лекарство выпускается в форме геля для больных радикулитами, с повреждениями связок либо мягких тканей, с ревматизмом и невралгией.

Кеторол не является медикаментом стероидного происхождения, для купирования болевого синдрома допустимо беспрепятственно назначать взрослым и детям.

У препарата есть аналоги с указанным активным веществом. Среди них Кеталгин, Кетанов, Кетродол. Таблетки выпускаются в белом либо в зеленом цвете, выпуклые с двух сторон. На поверхности отчетливо виден символ «S». Количество таблеток в упаковке – 20 штук.

Помимо основного вещества Кеторол содержит вспомогательные, описаны в инструкции. В таблетках обязательно присутствует лактоза.

Средство применяют перорально. Разовая доза составляет 10 мг. В зависимости от активности болевого синдрома, приём препарата повторяют в прежней дозировке до 4 раз в сутки. Суточная доза не может превышать 40 мг. Курс лечения составляет 5 дней.

Другие формы выпуска

Инъекции. Если Кеторол вводится внутривенно, общий период введения инъекции должен составлять от 15 секунд. При внутримышечном уколе игла вводится как можно глубже. Препарат должен поступать максимально медленно.

Другой возможный вариант воздействия Кеторолом – гель. Используют для наружного применения. Наносят тонким слоем на кожу, в районе испытания боли и втирают лёгкими массирующими движениями в чистую и сухую кожу. Препарат выдавливают от 3 до 5 см. Необходимый период применения 1-2 раза в сутки. Дозировка подбирается индивидуально, тогда действие геля станет особенно продуктивным.

Противопоказания

Таблетки, инъекции и гель признаны сильными средствами. При применении полагается учитывать противопоказания. Крайне не рекомендуется использование средства при:

Индивидуальной непереносимости к любому из компонентов;
Кровотечениях ЖКТ, язвах;
Цереброваскулярном кровотечении;
Астме бронхиального характера;
Ангиоме, риносинусите;
Заболеваниях кишечника;

Излишке калия;
Несвёртываемости крови;
Нарушении функций почек, печени, сердца;
Беременности и лактации.

Осторожно применять, если у больного:

Ишемическая болезнь;
Отёчный синдром;
Нарушения АД;
Гепатит;
Сепсис;
Тяжёлые формы любых патологий;
Табачная зависимость;
Алкогольная зависимость.

Побочные эффекты

Все сильнодействующие препараты влекут побочный эффект. Таблетки, инъекции и гель Кеторола – не исключение. К неблагоприятным эффектам применения препарата относят возникновение перечисленных нарушений в работе организма:

Диарея и метеоризм;
Отёк лёгких, горла, слизистой носа;
Повышение кровяного давления;
Вестибулярная дисфункция, боли в висках;
Раздражительность, сонливость;
Аллергии и поражение кожи;
Отёки конечностей и лица;
Учащённые мочеиспускания;

Гепатит А;
Нарушение функций слуха, звон в ушах;
Кровотечения.

Важно помнить, что при использовании других фармакологических средств с кеторолом необходимы особые меры предосторожности. Запрещено одновременное применение лекарства с алкоголем. Подобный «коктейль» неизбежно приведет к нарушениям стенок желудка и спровоцирует кровоизлияние в пищеварительный тракт. Нарушится функция почек.

Как можно отравиться – причины передозировки

Кеторол относится к группе сильнодействующих препаратов. Крайне важно следовать инструкциям по применению. В крови человека увеличивается концентрация активного вещества Кеторола, это приводит к выраженным симптомам передозировки. Упомянутые проявления возникают:

Из-за превышения дозы, назначенной врачом;
Из-за применения просроченного препарата;
Приём средства совершил пациент старше 60 лет, без коррекции дозы в сторону снижения;
Лекарство хранилось ненадлежащим образом, в неподходящем режиме температурного воздействия.

Отравиться таблетками легко, если приём велся дольше пяти дней, а инъекций – более двух дней.

Признаки передозировки

Если человек отравился в домашних условиях, потребуется оказать первую помощь. Укажем, как проявляются симптомы передозировки Кеторолом. Важен любой признак:

Близкие вместе с больным принимают одинаковую пищу, но у последнего начинается сильная тошнота и рвота.
У больного фиксируется тахикардия.
Резкие скачки кровяного давления.
Болит живот, спазмы проявляются приступами. При язве желудка происходит сильное обострение.
Появляется затруднённое либо болезненное мочеиспускание. Возникает состояние сонливости, слабости, головная боль. Наступает регресс зрения.

Отекают конечности, появляется одутловатость на лице: начинает скапливаться жидкость из-за дисфункции почек.

Первая помощь

Если симптомы проявились, потребуется помочь пострадавшему. Для этого проводится ряд мероприятий – самостоятельные и специализированные.

Если таблетки либо инъекция попали в организм недавно, потребуется срочное промывание. Если вызвать рвоту невозможно, прибегают к использованию зонда.

Чтобы провести дезинтоксикацию, вводят натрий хлорид. Количество состава полностью зависит от весовых и возрастных характеристик пострадавшего.

Больной нуждается в больших количествах жидкости, преимущественно в питьевой воде. Приём диуретиков назначается для скорейшего выведения действующего вещества кеторола из организма путём учащённого мочеиспускания, что способствует очищению почечной системы, но носит дополнительный характер. Чтобы снизить концентрацию токсинов в кишечнике, назначаются препараты со слабительным эффектом.

Позднее принимаются меры, направленные на ликвидацию заболеваний, вызванных передозировкой. Назначаются препараты против обострения язвенной болезни желудка, лекарства, нормализующие давление, противосудорожные таблетки. Любой симптом рассматривается в отдельности и все потребуется устранить.

Последствия передозировки

Если не соблюдать инструкции по применению, начинается процесс накапливания действующего вещества Кеторола, что вызовет неблагоприятные последствия, будут затронуты жизненно важные системы организма.

ЖКТ

Сильнейшее воздействие идёт на желудок, возникает эрозивный синдром его стенок, следствием выступает язва. У больного развивается пептический эзофагит. В редких случаях понадобится хирургическое вмешательство.

Мочевыделительная система

Правая и левая почка не смогут нормально работать, как следствие – затруднённое мочеиспускание, отёки конечностей и лица, увеличение массы тела, боли в поясничном отделе.

Органы системы кроветворения

Появляется сильное нарушение в работе органов кровеносной системы. Кровь подвержена сильному разжижению, появляются синяки от малейших воздействий на кожу. Артериальное давление повышается, возникают головные боли и слабость.

Система дыхания

Органы дыхания затрагиваются нечасто, однако установлены случаи отёка гортани и лёгких. Возможно возникновение бронхоспазма, тогда не обойтись без специальной бригады медиков.

Аллергии

Часто появляются различные реакции на коже: зуд, покраснения. Может проявиться отёк Квинке, о чем просигнализируют вдохи со свистом и отёк гортани.

Летальный исход

Передозировка Кеторолом не вызывает смерть, поэтому препарат не используют как средство суицида. Летальный исход наступает лишь от возможных последствий интоксикации. К примеру, если вовремя не предотвратить отёк Квинке. Побочные явления могут серьёзно отравить существование. Восстановительный период после передозировки длится долго. Он сопровождается посещением различных врачей и применением лекарственных средств.

Выводы об использовании препарата

Кеторол облегчает состояние больных благодаря влиянию действующего вещества. Быстро и качественно подавляется болевой синдром. Длительность действия не вызывает необходимости в повторном приёме.

Catad_pgroup НПВС

Кеторол для инъекций - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Кеторол ®

Международное непатентованное название препарата:

кеторолак.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».

Отравление Кеторолом – это состояние, спровоцированное неправильным приемом лекарственного препарата, которое возникает очень редко, но может привести к самым серьезным последствиям.

Основные сведения о препарате

Кеторол (действующее вещество кеторолак) – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее ярко выраженным болеутоляющим эффектом. Спектр применения его достаточно широк, начиная от боли в зубах и заканчивая болью в суставах. Чаще всего Кеторол назначается для купирования острых приступов остеохондроза и артроза, сопровождающихся интенсивным болевым синдромом и воспалением.

Фармакодинамика

Механизм действия кеторолака обусловлен блокированием активности циклооксигеназ 1 и 2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2), ферментов, играющих главную роль в процессе рождения и развития боли, воспаления и повышения температуры в ответ на повреждающий фактор.

Кеторолак не связывается с опиоидными рецепторами нервной системы (рецепторы боли), не вызывает привыкания (Кеторол как наркотик не состоятелен), не нарушает функцию дыхания, не оказывает седативное (успокаивающие) и анксиолитическое (транквилизирующие) действие.

Фармакокинетика

Биодоступность (всасываемость активного вещества) составляет от 80% до 100%, максимальный терапевтический эффект наступает через полчаса-час. При пероральном (через рот) применении период всасывания продлевается на 1 час. При парентеральном введении раствора для внутримышечных инъекций максимум терапевтического эффекта достигается спустя сутки после первого укола (при условии назначения препарата не менее четырех раз в сутки).

Важно! Кеторолак обладает способностью проникать в грудное молоко. Поэтому женщинам в период лактации препарат рекомендуется применять с осторожностью.

Кеторолак подвергается метаболизму (расщеплению) в печени, выводится в основном почками. Период полувыведения составляет 5,3 часа, у пожилых удлиняется, а у молодых – сокращается за счет высокой скорости обменных реакций. Значительное превышение нормы выведения кеторолака из организма наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью (более 13,6 ч.).

Показания

Кеторол применяется для купирования болевого синдрома различной этиологии:

На заметку: Кеторол может использоваться в качестве противорвотного и обезболивающего средства при острых заболеваниях органов пищеварения. В этом случае целесообразно использовать инъекционную форму препарата. Купирование болезненности в спине и суставах производится методом наружного нанесения лекарственных форм в виде геля.

Противопоказания

Кеторол не показан к применению при:

индивидуальной чувствительности к препарату (аллергия на Кеторол);
обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
кровотечениях в желудочно-кишечном тракте;
тяжелых дисфункциях печени, сердца и почек;
гемофилии (низкая свертываемость крови);
бронхиальной астме.

Гель Кеторол для наружного применения противопоказан при различных повреждениях кожи в месте нанесения. Все остальные лекарственные формы не желательно использовать в период беременности и лактации, а также детям до 16 лет.

Кеторол при беременности

Действие препарата в период вынашивания беременности не изучено до конца. В ходе клинических испытаний на животных доказано, что препарат может негативно повлиять на развитие плода в 10 из 100 случаев. Поэтому применение Кеторола у беременных женщин не приветствуется, но допустимо, если ожидаемый результат лечения будет значительно выше возможного риска для здоровья ребенка.

Важно! В первый триместр беременности употребление Кеторола строго запрещено!

Причины отравления Кеторолом

Неконтролируемый прием препарата способствует перенасыщению организма активным веществом, что провоцирует негативные реакции в виде интоксикации и развитию выраженных побочных эффектов. В группу риска входят люди старше 65 лет, поскольку им требуется медицинская корректировка дозы Кеторола по возрасту. Также средство не рекомендуется принимать дольше 5 дней, в противном случае возможна передозировка. И конечно, прием просроченного или неправильно хранившегося препарата тоже ведет к выраженной интоксикации.

Кеторол с алкоголем лучше не совмещать, поскольку последний усиливает действие лекарства, а значит, и способствует развитию его передозировки.

Симптомы передозировки Кеторолом

Основными признаками передоза Кеторолом являются:

тошнота, рвота, нарушение стула;
болезненность в области живота;
расстройство мочеиспускания (увеличение объема выделяемой мочи);
отечность тканей (особенно нижних конечностей и лица);
нарушение работы сердца (аритмия);
нестабильность артериального давления;
головная боль, головокружение;
нарушение сознания;
хроническая усталость.

Передозировка Кеторолом усугубляет состояние больного при бронхиальной астме (вызывает угнетение дыхания) и поражениях органов желудочно-кишечного тракта (провоцирует прободение язвы желудка и 12-перстной кишки, может открыться кровотечение). Из-за разжижения крови, которое формируется на фоне приема препарата, развиваются нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. «Скачки» артериального давления также могут быть следствием превышения дозировки Кеторола.

Чтобы устранить симптомы передозировки Кеторолом, нужно:

Дальнейшее лечение передозировки Кеторолом

В последующем лечение отравления лекарственным препаратом назначается по симптомам:

купирование боли: болеутоляющие (Анальгин, Баралгин, Брал);
устранение сосудистого спазма: Но-шпа, Дротаверин, Папаверин;
комбинированные препараты:Спазган, Спазмалгон, Ревалгин;
купированиедиспептическийпроявлений: Дюспаталин, Домперидон, Мотилиум, Пассажикс;
антигистаминные средства: Лоратадин, Эриус, Зодак, Цетрин, Супрастин.

Все остальные назначения делает врач в зависимости от индивидуального состояния пострадавшего.

Последствия передозировки Кеторолом

Если выпить много Кеторола, что будет:

прободная язва желудка и 12-перстной кишки (внутреннее кровотечение как основной вред Кеторола);
остановка дыхания при бронхиальной астме;
остановка сердца при сердечно-сосудитстых патологиях;
отказ почек при почечной недостаточности.

У здоровых людей отравление Кеторолом протекает в форме легкой интоксикации, когда со всеми нарушениями организм справляется самостоятельно.

Запомните! Смертельная доза Кеторола значительно превышает 50 мг.

Профилактика передозировки лекарственным препаратом заключается в своевременном изучении инструкции, соблюдению ее требований и строгому следованию рекомендаций врача. Нельзя принимать Кеторол дополнительно, если действие уже принятой таблетки (или введенной инъекции) еще не наступило!

Сколько пить таблеток Кеторола? Для однократного приема допустимая доза 10 мг (1 таб.). В сутки разрешено не более четырех таблеток, т. е. 40 мг. Режим дозирования во избежание получения отравления нарушать не рекомендуется. Продолжительность курса лечения должна быть не более 5 дней.

Вреден или нет Кеторол? В каждом отдельном случае ответ на этот вопрос рассматривается индивидуально. При наличии определенных противопоказаний к препарату, определенно, вреден. Но при отдельных клинических симптомах, таких как боль, воспаление, повышение местной температуры, Кеторол не только не опасен, но даже полезен. Поэтому советуем вам принимать его, как и любое другое лекарство, с умом и строго по инструкции или по личной рекомендации врача.

КАТЕГОРИИ