Makrolidy. Kompletný zoznam makrolidových antibiotík a dôležité detaily

V terapeutickej praxi sa extrémne často predpisujú antibiotiká makrolidovej skupiny. To je celkom opodstatnené - v modernom svete, pri takom množstve antibakteriálnych liekov, by sa mali uprednostňovať tie, ktoré majú minimum nežiaducich vedľajších účinkov pre pacienta a makrolidové antibiotiká sú pacientmi zvyčajne dobre tolerované.

Za účelom zlepšenia bezpečnostného profilu boli vyvinuté makrolidové antibiotiká s ďalšou prebiotickou zložkou – Ecoantibiotics. Tieto lieky majú dodatočný priaznivý účinok na stav črevnej mikroflóry, čím zlepšujú znášanlivosť antibakteriálnej terapie. Do skupiny makrolidov patria ekoantibiotiká Ecomed (azitromycín) a Ecositrin (klaritromycín).

Antibiotiká zo skupiny makrolidov

Makrolidy sú liečivá, antibiotiká, ktorých chemické zloženie je zložité: presnejšie povedané, ide o tuhé látky podobné laktónom, ich štruktúra obsahuje makrocyklický laktónový kruh

V závislosti od počtu atómov uhlíka v kruhu sa makrolidy delia na 14-členné, ktoré zahŕňajú erytromycín, roxitromín a klaritromycín; 15-členný - azitromycín a 16-členný - midecamycín, spiramycín, josamycín.

Hlavným účelom makrolidov je aktivita proti vnútrobunkovým patogénom, ako sú chlamýdie, mykoplazmy, legionely a kampylobaktery, makrolidy pôsobia aj proti grampozitívnym kokom (streptokoky a stafylokoky).

Mechanizmus účinku makrolidových antibiotík

Makrolidové antibiotiká majú spravidla bakteriostatický účinok, ale s výrazným zvýšením dávky lieku je možné dosiahnuť baktericídny účinok. K potlačeniu reprodukcie baktérií dochádza inhibíciou syntézy proteínov v ribozómoch. Okrem hlavného antibakteriálneho účinku môžu makrolidové antibiotiká zlepšiť imunitnú odpoveď a pôsobiť protizápalovo.

Spektrum aktivity makrolidových antibiotík

Makrolidy sú širokospektrálne antibiotiká. Vykazujú vysokú aktivitu proti grampozitívnym kokom (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus), len MRSA do tejto skupiny nepatrí. Makrolidové antibiotiká sa tiež používajú na eradikáciu patogénov čierneho kašľa a záškrtu, Legionella, Moraxella, Campylobacter a Listeria. Makrolidy sú často nevyhnutné pri ochoreniach spôsobených spirochétami, ureaplazmami, chlamýdiami a mykoplazmami. Použitie makrolidov je účinné aj pri anaeróbnych infekciách (okrem prípadov infekcie B.fragilis).

Je dôležité poznamenať, že azitromycín (patriaci k polosyntetickým liekom) má silnejší účinok na Pseudomonas aeruginosa ako ostatné v skupine makrolidov. Klaritromycín je zase lepší ako iné lieky vo svojom účinku na Helicobacter pylori a atypické mykobaktérie.

Niektoré makrolidové antibiotiká (azitromycín, spiramycín a roxitromycín) sú účinné proti prvokom, ako sú Toxoplasma gondii a Cryptosporidium spp..

Je dôležité si uvedomiť, že množstvo mikroorganizmov nie je citlivých na makrolidové antibiotiká. Patria sem baktérie čeľade Enterobacteriaceae, Pseudomonas a Acinetobacter.

Farmakokinetika makrolidov

Makrolidy sa po perorálnom podaní správajú odlišne: všetko závisí od typu lieku a prítomnosti potravy v čase užívania antibiotika, čo môže znížiť biologickú dostupnosť, napríklad erytromycínu, a v menšej miere ovplyvniť absorpciu antibiotík, ako je azitromycín a roxitromycín. Súčasne medzi makrolidmi existujú antibiotiká, ktorých farmakokinetika nesúvisí s príjmom potravy - klaritromycín, spiramycín a josamycín.

Väzba na plazmatické bielkoviny medzi makrolidmi sa tiež líši. Najvyššie koncentrácie antibiotika v krvnom sére sa pozorujú po užití roxitromycínu, pretože viac ako 90 % liečiva sa viaže na krvné bielkoviny. Pre spiramycín je toto číslo minimálne – 20 %.

Distribúcia makrolidových antibiotík v tele nastáva vytváraním vysokých koncentrácií v tkanivách tela. Tieto lieky sú schopné akumulovať sa v mieste zápalu a rýchlo potlačiť infekciu. V tomto prípade za najaktívnejšie makrolidy treba považovať azitromycín a klaritromycín, ktoré sú schopné potláčať zápal v skorých štádiách, aj dlhodobo, pretože vytvárajú vysoké tkanivové koncentrácie účinnej látky. Zároveň je potrebné poznamenať, že lieky zo skupiny makrolidov majú pozitívny vplyv na zápalové faktory, čím zabezpečujú ich priamy protizápalový účinok týchto antibiotík.

Dôležitou výhodou makrolidových antibiotík je ich schopnosť prenikať cez bunkovú stenu, čo zabezpečuje ich aktivitu proti intracelulárnym patogénom, čo je obzvlášť dôležité pri liečbe infekcií spôsobených atypickými patogénmi a pohlavne prenosnými chorobami.

Proces metabolizmu makrolidov prebieha zasa hlavne cez pečeň za účasti cytochrómu P-450. Metabolity sa vylučujú prevažne žlčou; 5 až 10 percent sa vylučuje obličkami; T1/2 sa líši pre rôzne molekuly a pohybuje sa od 1 hodiny pre medicamycín do 55 hodín charakteristických pre azitromycín. Pri cirhóze pečene sa môže výrazne zvýšiť polčas liekov, ako je erytromycín a josamycín - predpisovanie týchto makrolidov na túto patológiu si vyžaduje osobitné opatrenia. Zlyhanie obličiek však nemá prakticky žiadny vplyv na polčas makrolidových antibiotík. Jedinými výnimkami sú klaritromycín a roxitromycín.

Antibiotiká makrolidovej skupiny prakticky nie sú schopné prekonať hematoencefalickú a krvno-oftalmologickú bariéru. Hematoplacentárna bariéra je pre makrolidy priechodná a sú schopné preniknúť aj do materského mlieka, čo ukladá určité obmedzenia na ich použitie počas tehotenstva a dojčenia, a to aj napriek chýbajúcemu teratogénnemu účinku.

Nežiaduce reakcie makrolidových antibiotík

Na rozdiel od iných tried antimikrobiálnych liekov sú nežiaduce reakcie počas obdobia užívania antibiotík patriacich do skupiny makrolidov pomerne zriedkavé. Tieto lieky sú vo všeobecnosti ľahko tolerované pacientmi, vrátane detí, tehotných žien a starších ľudí.

Nižšie je uvedený zoznam možných reakcií počas priebehu antibakteriálnej liečby liekmi zo skupiny makrolidov:

  1. Z gastrointestinálneho traktu: abdominálny diskomfort, bolesť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ktoré môže spôsobiť erytromycín, pretože môže mať prokinetický účinok, stimulujúci črevnú motilitu. Menej často sa podobné javy pozorujú pri predpisovaní spiramycínu a josamycínu.
  2. Nežiaduce účinky z pečene sú najtypickejšie pre erytromycín. Podľa výskumu je poškodenie pečene počas makrolidovej terapie 3,6 prípadov na 100 tisíc, takže vo všeobecnosti sa priebeh antibakteriálnej terapie považuje za priaznivý. Celková malátnosť, slabosť, bolesti brucha, zriedkavo horúčka, príznaky žltačky sú dôsledkom cholestatickej hepatitídy. V tomto prípade sa pozorujú ALT a AST. Je dôležité poznamenať, že riziko vzniku hepatotoxických reakcií sa najčastejšie vyskytuje v dôsledku interakcie makrolidov s inými liekmi, veľmi dôležitým ukazovateľom je v tomto prípade prítomnosť ochorení pečene.
  3. Z centrálneho nervového systému sú možné závraty, bolesti hlavy a veľmi zriedkavo strata sluchu (pri intravenóznom podávaní makrolidov v extrémne vysokých dávkach).
  4. Z kardiovaskulárneho systému sa môžu objaviť zmeny na EKG – predĺženie QT intervalu.
  5. Medzi lokálne reakcie spôsobené intravenóznym použitím makrolidových antibiotík patria: flebitída a tromboflebitída. Tu je dôležité vziať do úvahy, že tieto lieky sa môžu podávať iba po kvapkách, tryskové podávanie je kontraindikované.

Alergické reakcie, kožné vyrážky a urtikária nie sú typické pre makrolidy a vyskytujú sa vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Indikácie na predpisovanie makrolidových antibiotík

Pacientom s rôznymi infekčnými ochoreniami je predpísaný priebeh antibakteriálnej liečby makrolidovými liekmi:

Alergia na príslušný liek by sa mala považovať za kontraindikáciu pri predpisovaní makrolidových antibiotík; tehotenstvo (táto kontraindikácia sa týka klaritromycínu, midecamycínu alebo roxitromycínu); Počas dojčenia sú vyššie uvedené antibiotiká, ako aj spiramycín a josamycín kontraindikované.

Varovania

  • Počas tehotenstva klaritromycínu sa treba vyhnúť, pretože existujú dôkazy o jeho negatívnych účinkoch na vývoj plodu. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie, ktoré by mohli potvrdiť absenciu negatívnych účinkov roxitromycínu a midecamycínu, v dôsledku čoho sa treba vyhnúť ich užívaniu počas tehotenstva.
  • Makrolidové antibiotiká ako josamycín, spiramycín a erytromycín nespôsobujú negatívne účinky na plod. Preto nie je priebeh antibakteriálnej terapie týmito liekmi kontraindikovaný pre tehotné ženy.
  • Azitromycín sa môže počas tehotenstva odporúčať opatrne.
  • Počas dojčenia Antibiotiká prechádzajú do materského mlieka, takže pre dojčiacu ženu je bezpečný iba erytromycín. Tieto údaje nie sú dostupné pre azitromycín a všetky ostatné makrolidové antibiotiká sú u dojčiacich žien kontraindikované. Počas liečby makrolidmi sa má dojčenie prerušiť.
  • Makrolidy sú predpísané deťom od 6 mesiacov v špeciálnej detskej forme. Napríklad Ecomed (azitromycín) je dostupný vo forme prášku na prípravu suspenzie, čo uľahčuje jeho použitie u detí.
  • Predpisovanie antibakteriálnej terapie makrolidmi starším ľuďom nepredstavuje žiadne nebezpečenstvo. Pri predpisovaní erytromycínu je však potrebné vziať do úvahy jeho možný negatívny vplyv na sluch.
  • Ak je poškodená funkcia obličiek T 1/2 klaritromycínu sa môže zvýšiť na 20 hodín (ak klírens kreatínu klesne na menej ako 30 ml/min) a polčas jeho aktívneho metabolitu sa predĺži na 40 hodín.
  • T 1/2 roxitromycínu, keď klírens kreatínu klesne na 10 ml/min, sa zvýši na 13-15 hodín. V tomto ohľade je v prípade zlyhania obličiek potrebná titrácia dávky týchto makrolidových antibiotík.
  • na ťažkú ​​dysfunkciu pečene Mali by ste si dávať pozor na liečbu antibiotikami tejto skupiny, pretože čas eliminácie lieku sa zvyšuje, čo môže viesť k zvýšenému riziku hepatotoxicity. Zvlášť pozoruhodný je výskyt takýchto nežiaducich účinkov pri použití josamycínu a erytromycínu.
  • Vzhľadom na možný účinok na predĺženie QT intervalu je potrebná opatrnosť pri liečbe makrolidových antibiotík u pacientov trpiaci srdcovým ochorením. Elektrokardiogram vám umožňuje vidieť zmeny vo fungovaní srdca.

Informácie pre pacientov užívajúcich makrolidové antibiotiká

Pokyny na použitie antibakteriálnych liekov patriacich do skupiny makrolidov slúžia ako hlavné usmernenie pri predpisovaní liečebného postupu. Tento alebo ten liek sa má užívať podľa predpisu ošetrujúceho lekára, berúc do úvahy faktory, ako je prítomnosť chronických ochorení, všeobecná nevoľnosť, znížená imunita, vek, tehotenstvo, dojčenie a individuálne vlastnosti tela.

Všeobecné pravidlá používania makrolidových antibiotík sú nasledovné:

  • Makrolidy sa majú užívať perorálne 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Výnimkou sú klaritromycín, spiramycín a josamycín; môžu sa užívať bez zohľadnenia času jedla; Erytromycín sa má zapiť veľkým množstvom vody (najmenej 1 plný pohár);
  • pri príprave suspenzií pre deti sa odporúča postupovať podľa priložených pokynov;
  • Bez odporúčania lekára nemôžete zmeniť časový interval medzi užívaním antibiotík, vynechať alebo zmeniť dávkovanie (zvýšiť alebo znížiť);
  • ak z nejakého dôvodu vynechali požadovanú dávku, mali by ste ju užiť čo najrýchlejšie, ale ak už nastal čas na užitie ďalšej dávky, nerobte to;
  • je potrebné dodržiavať predpísaný priebeh terapie a nezvyšovať ju sami, neprestávajte liek predčasne užívať (toto je obzvlášť dôležité zvážiť v prípade streptokokových infekcií);
  • pri liečbe erytromycínom je potrebné počas liečby zdržať sa nápojov a liekov obsahujúcich alkohol;
  • Nemôžete kombinovať použitie makrolidov s antacidami.

Hlavné charakteristiky a vlastnosti použitia rôznych makrolidov

  1. Erytromycín- aplikuje sa 2 až 4 krát denne. Medzi zvláštnosti erytromycínu patrí skutočnosť, že pri perorálnom užívaní lieku je dôležité vziať do úvahy prítomnosť potravy - znižuje biologickú dostupnosť lieku. Pri súčasnom použití erytromycínu s teofylínom, cisapridom, karbamazepínom, dizopyramidom a cyklosparínom možno pozorovať zvýšenie koncentrácie liečiva v plazme. Pri užívaní erytromycínu sa často vyskytujú nežiaduce udalosti z gastrointestinálneho traktu. Liek sa môže používať u tehotných a dojčiacich žien.
  2. Klaritromycín - odporúča sa perorálne podávanie 2-krát denne; Za vlastnosť klaritromycínu treba považovať jeho vysokú aktivitu proti H. pylori, ako aj atypickým mykobaktériám. Klaritromycín sa vyznačuje vyššou biologickou dostupnosťou a penetráciou tkanivami v porovnaní s erytromycínom. Tento makrolid sa predpisuje opatrne pri zlyhaní obličiek a neodporúča sa používať u tehotných a dojčiacich žien. V pediatrickej praxi sa klaritromycín používa od 6 mesiacov. Ekoanalóg klaritromycínu je dostupný v tabletách pod obchodným názvom Ecositrin.
  3. azitromycín- používa sa raz denne, pretože má veľmi dlhý polčas. Môže sa akumulovať v tkanivách vo významných koncentráciách, čo umožňuje použitie azitromycínu v krátkych kúrach (3-5 dní). Jednorazové použitie je možné u detí s akútnym zápalom stredného ucha a u dospelých s akútnymi urogenitálnymi chlamýdiami. Azitromycín užívajte 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, pretože sa odporúča užívať ho nalačno. Azitromycín je účinnejší ako iné makrolidy proti Pseudomonas aeruginosa a enterobaktériám. Ekoanalóg azitromycínu - Ecomed - je dostupný v kapsulách, tabletách a prášku na prípravu suspenzie (detská forma).
  4. Roxitromycín - predpísané 1-2 krát denne, bez ohľadu na jedlo. Ak má pacient zlyhanie obličiek, štandardná terapeutická dávka sa má znížiť. Liečba roxitromycínom sa ľahšie toleruje ako liečba erytromycínom a je menej pravdepodobné, že dôjde k interakcii s inými liekmi. Toto antibiotikum sa nemá užívať počas tehotenstva a dojčenia.
  5. Spiramycín- aplikuje sa 2-3 krát denne. Ženy by mali počas užívania lieku prerušiť dojčenie. Toto makrolidové antibiotikum má vysokú biologickú dostupnosť bez ohľadu na príjem potravy a vytvára vyššie koncentrácie účinnej látky v tkanivách ako erytromycín. Liečivo je pacientmi zvyčajne dobre tolerované a doteraz neboli zistené žiadne interakcie s inými liekmi. Spiramycín je účinný proti niektorým streptokokom, ktoré vykazujú rezistenciu voči 14- a 15-členným makrolidom. Na rozdiel od iných makrolidov môže byť spiramycín predpísaný na toxoplazmózu a kryptosporidiózu.
  6. josamycín- užíva sa perorálne 3 krát denne; na rozdiel od erytromycínu sa josamycín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu bez ohľadu na prítomnosť potravy; tento makrolid je účinný proti niektorým stafylokokom a streptokokom rezistentným na erytromycín; Liek nie je predpísaný dojčiacim ženám.
  7. midecamycín - Užívajte 3x denne, najlepšie hodinu pred jedlom. Terapia týmto makrolidovým antibiotikom je pacientmi dobre tolerovaná; neboli zistené žiadne interakcie s inými liekmi; Kontraindikované pre dojčiace a tehotné ženy.
  8. Midecamycín acetát - derivát midecamycínu, ktorý má vyššiu antibakteriálnu aktivitu a biologickú dostupnosť; užívané 3x denne, kontraindikácie sú podobné ako u midecamycínu.

Makrolidy sú prirodzene sa vyskytujúce antibiotiká, ktoré majú zložitú štruktúru a majú bakteriostatický účinok. Inhibícia rastu patogénnych mikroorganizmov nastáva v dôsledku inhibície syntézy proteínov v ribozómoch.

Zvýšenie dávky pomáha dosiahnuť baktericídny účinok.

Makrolidy patria do triedy polyketidov. Polyketidy sú polykarbonylové zlúčeniny, ktoré sú medziproduktmi metabolizmu v bunkách zvierat, rastlín a húb.

Pri užívaní makrolidov sa nevyskytli prípady selektívnej dysfunkcie krviniek, ich bunkového zloženia, nefrotoxických reakcií, sekundárneho dystrofického poškodenia kĺbov, fotosenzitivity, prejavujúcej sa precitlivenosťou kože na ultrafialové žiarenie. Anafylaxia a stavy súvisiace s antibiotikami sa vyskytujú u malého percenta pacientov.

Makrolidové antibiotiká zaujímajú vedúce postavenie medzi najbezpečnejšími antimikrobiálnymi liekmi pre telo.

Hlavným smerom použitia tejto skupiny antibiotík je liečba nozokomiálnych infekcií dýchacích ciest spôsobených grampozitívnou flórou a atypickými patogénmi. Trochu historických informácií nám pomôže systematizovať informácie a určiť, ktoré antibiotiká sú makrolidy.

Moderná medicína má asi desať makrolidových antibiotík. Štruktúrou sú podobné ich pôvodnému erytromycínu, rozdiely sa prejavujú len v povahe bočných reťazcov a počte atómov uhlíka (14, 15 a 16). Bočné reťazce určujú aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa. Základom chemickej štruktúry makrolidov je makrocyklický laktónový kruh.

Makrolidy sa klasifikujú podľa spôsobu prípravy a chemickej štruktúry.

Spôsob získania

V prvom prípade sa delia na syntetické, prírodné a proliečivá (estery erytromycínu, soli oleandomycínu atď.). Proliečivá majú v porovnaní s liečivom upravenú štruktúru, ale v organizme sa vplyvom enzýmov premieňajú na rovnaké účinné liečivo, ktoré má charakteristický farmakologický účinok.

Proliečivá majú zlepšenú chuť a vysokú biologickú dostupnosť. Sú odolné voči zmenám kyslosti.

Chemický štruktúrny základ

Klasifikácia zahŕňa rozdelenie makrolidov do 3 skupín:

* napr. - Prírodné.
** podlaha - Polosyntetická.

Stojí za zmienku, že azitromycín ® je azalid, pretože jeho kruh obsahuje atóm dusíka.

Vlastnosti štruktúry každého makra. ovplyvňujú ukazovatele aktivity, liekové interakcie s inými liekmi, farmakokinetické vlastnosti, znášanlivosť a pod. Mechanizmy vplyvu na mikrobiocenózu prezentovaných farmakologických látok sú identické.

Skupina makrolidových antibiotík: zoznam liekov

Meno a formulár uvoľnenia
1 Azivok ® - kapsulová forma
2 Azimicín ® – tabletová forma
3 Azitral ® - kapsulová forma
4 Azitrox ® - forma kapsúl
5 Azitromycín ® – kapsuly, prášky
6 AzitRus ® - kapsulová forma, prášková forma, tabletová forma
7 Azicid ® - tabletová forma
8 Binoclair ® - tabletová forma
9 Brilide ® - tabletová forma
10 Vero-Azithromycin ® – kapsulová forma
11 Vilprafen ® (Josamycin ®) - tabletová forma
12 Grunamycin sirup ® - granule
13 ZI-Factor ® – tablety, kapsuly
14 Zitrolide ® - forma kapsúl
15 Ilozon ® - suspenzia
16 Klabax ® – granule, tablety
17 Clarithromycin ® – kapsuly, tablety, prášok
18 Clarithrosin ® - tabletová forma
19 Klacid ® — lyofilizát
20 Klacid ® – prášok, tablety
21 Rovamycin ® – prášková forma, tablety
22 RoxyHEXAL ® – tabletová forma
23 Roxide ® - tabletová forma
24 Roxylor ® - tabletová forma
25 Roximizan ® - tabletová forma
26 Rulid ® - tabletová forma
27 Rulicin ® - tabletová forma
28 Seydon-Sanovel ® - tabletová forma, granule
29 CP-Klaren ® - tabletová forma
30 Sumazid ® - kapsuly
31 Sumaclid ® - kapsuly
32 Sumamed ® – kapsuly, aerosóly, prášok
33 Sumamecin ® – kapsuly, tablety
34 Sumamox ® – kapsuly, tabletová forma
35 Sumatrolid solutab ® - tabletová forma
36 Fromilid ® – granule, tabletová forma
37 Hemomycín ® – kapsuly, tablety, lyofilizát, prášok
38 Ecositrin ® – tabletová forma
39 Ecomed ® - tabletová forma, kapsuly, prášok
40 Erytromycín ® – lyofilizát, očná masť, masť na vonkajšie použitie, prášok, tablety
41 Ermiced ® – tekutá forma
42 Esparoxy ® - tabletová forma

Charakteristika každého makrolidu

Pozrime sa na hlavných predstaviteľov skupiny samostatne.

Erytromycín®

Er. inhibuje rast chlamýdií, legionel, stafylokokov, mykoplazmy a legionel, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.

Biologická dostupnosť môže dosiahnuť šesťdesiat percent a závisí od jedla. Čiastočne sa vstrebáva v tráviacom trakte.

Vedľajšie účinky zahŕňajú: dyslepsiu, dyspepsiu, zúženie jednej z častí žalúdka (diagnostikované u novorodencov), alergie, „syndróm dýchavičnosti“.

Predpísané na záškrt, vibriózu, infekčné kožné lézie, chlamýdie, zápal pľúc v Pittsburghu atď. Liečba erytromycínom počas gravidity a laktácie je vylúčená.

Roxitromycín®

Inhibuje rast mikroorganizmov, ktoré produkujú enzým štiepiaci beta-laktámy, a pôsobí protizápalovo. R. je odolný voči kyselinám a zásadám. Baktericídny účinok sa dosiahne zvýšením dávky. Polčas rozpadu je približne desať hodín. Biologická dostupnosť je päťdesiat percent.

Roxitromycín ® je dobre tolerovaný a vylučuje sa z tela v nezmenenej forme.

Predpisuje sa pri zápaloch sliznice priedušiek, hrtana, vedľajších nosových dutín, stredného ucha, mandlí, žlčníka, močovej trubice, pošvového segmentu krčka maternice, infekciách kože, pohybového aparátu, brucelóze atď.
Tehotenstvo, laktácia a vek do dvoch mesiacov sú kontraindikáciami.

Klaritromycín®

Inhibuje rast aeróbov a anaeróbov. Nízka aktivita sa pozoruje vo vzťahu ku Kochovmu bacilu. lepší ako erytromycín v mikrobiologických parametroch. Liečivo je odolné voči kyselinám. Alkalické prostredie ovplyvňuje dosiahnutie antimikrobiálneho účinku.

Klaritromycín ® je najaktívnejší makrolid proti Helicobacter pylori, ktorý infikuje rôzne oblasti žalúdka a dvanástnika. Polčas rozpadu je približne päť hodín. Biologická dostupnosť lieku nezávisí od jedla.

K. je predpísaný na infekcie rán, infekčné ochorenia orgánov ORL, hnisavé vyrážky, furunkulózu, mykoplazmózu, mykobakteriózu na pozadí vírusu imunodeficiencie.

Užívanie klaritromycínu ® na začiatku tehotenstva je zakázané. Detstvo do šiestich mesiacov je tiež kontraindikáciou.

Oleandomycín®

Oleandomycín ® inhibuje syntézu proteínov v patogénnych bunkách. Bakteriostatický účinok sa zvyšuje v alkalickom prostredí.

Doteraz sú prípady použitia oleandomycínu zriedkavé, pretože je zastaraný.
Ol. predpísané na brucelózu, abscesovú pneumóniu, bronchiektáziu, kvapavku, zápal mozgových blán, vnútornej výstelky srdca, infekcie horných dýchacích ciest, hnisavú pleurézu, furunkulózu a patogénne mikroorganizmy vstupujúce do krvného obehu.

Azitromycín®

Ide o azalidové antibiotikum, ktoré sa štruktúrou líši od klasických makrolidov. K – n inhibuje gram+, gram-flóru, aeróby, anaeróby a pôsobí intracelulárne.

Antibiotikum vykazuje vysokú úroveň aktivity proti Haemophilus influenzae a gonokokom. tristokrát odolnejší voči kyselinám ako erytromycín. Miera stráviteľnosti dosahuje štyridsať percent. Ako všetky erytromycínové antibiotiká, aj azitromycín ® je dobre tolerovaný. Dlhý polčas (viac ako 2 dni) umožňuje predpisovať liek raz denne. Maximálny priebeh liečby nepresiahne päť dní.

Účinné pri eradikácii streptokoka, liečbe lobárnej pneumónie, infekčných lézií panvových orgánov, urogenitálneho systému, boreliózy prenášanej kliešťami, pohlavných chorôb. Počas obdobia nosenia dieťaťa sa predpisuje podľa životne dôležitých indikácií.
Užívanie azitromycínu ® pacientom infikovaným HIV pomáha predchádzať rozvoju mykobakteriózy.

Josamycín ® (Vilprafen Solutab ®)

Prírodné antibiotikum získané zo žiarivej huby Streptomyces narbonensis. Baktericídny účinok sa dosiahne pri vysokých koncentráciách v mieste infekcie. J—n inhibuje syntézu proteínov a potláča rast patogénov.

Liečba josamycínom ® často vedie k zníženiu krvného tlaku. Liečivo sa aktívne používa v otorinolaryngológii (tonzilitída, faryngitída, otitída), pulmonológii (bronchitída, psitakóza, pneumónia), dermatológii (furunkulóza, erysipel, akné), urológii (uretritída, prostatitída).

Schválené na použitie počas laktácie, je predpísané na liečbu tehotných žien. Závesná forma je indikovaná pre novorodencov a deti do štrnástich rokov.

Midecamycin® (Macropen®)

Vyznačuje sa vysokou úrovňou mikrobiálnej aktivity a dobrými farmakokinetickými vlastnosťami. Baktericídny účinok sa dosiahne výrazným zvýšením dávky. Bakteriostatický účinok je spojený s inhibíciou syntézy proteínov.

Farmakologický účinok závisí od typu škodlivého mikroorganizmu, koncentrácie liečiva, veľkosti inokula atď. Midecamycin ® sa používa na infekčné lézie kože, podkožného tkaniva a dýchacích ciest.

Midecamycin ® je rezervné antibiotikum a predpisuje sa pacientom s precitlivenosťou na beta-laktám. Aktívne sa používa v pediatrii.

Kontraindikáciou je obdobie laktácie (prechádza do materského mlieka) a tehotenstvo. Niekedy sa m-n predpisuje pre životne dôležité indikácie a ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Spiramycín®

Od ostatných makrolidov sa líši tým, že reguluje imunitný systém. Biologická dostupnosť liečiva dosahuje štyridsať percent.

Aktivita liečiva klesá v kyslom prostredí a zvyšuje sa v alkalickom prostredí. Alkálie pomáha zvýšiť penetráciu: antibiotikum sa lepšie dostane do buniek patogénu.

Je vedecky dokázané, že spiramycín ® neovplyvňuje embryonálny vývoj, preto je prijateľné ho užívať počas tehotenstva. Antibiotikum ovplyvňuje dojčenie, takže počas laktácie stojí za to nájsť alternatívny liek.

Makrolidové antibiotiká sa deťom nemajú podávať intravenóznou infúziou.

Antibiotiká skupiny makrolidov: názvy liekov pre deti

Pri liečbe makrolidmi je vylúčený výskyt život ohrozujúcich liekových reakcií. Nežiaduce reakcie u detí sa prejavujú bolesťou brucha, pocitom nepohodlia v epigastrickej oblasti a vracaním. Vo všeobecnosti detský organizmus dobre znáša makrolidové antibiotiká.

Lieky vynájdené relatívne nedávno prakticky nestimulujú gastrointestinálnu motilitu. Dyspeptické prejavy v dôsledku užívania midecamycínu ® a midecamycín acetátu ® nie sú vôbec pozorované.

Klaritromycín ® si zaslúži osobitnú pozornosť, pretože je v mnohých ohľadoch lepší ako iné makrolidy. V rámci randomizovanej kontrolovanej štúdie sa zistilo, že toto antibiotikum pôsobí ako imunomodulátor, ktorý má stimulačný účinok na ochranné funkcie organizmu.

Makrolidy sa používajú na:

  • liečba atypických mykobakteriálnych infekcií,
  • precitlivenosť na β-laktámy,
  • ochorenia bakteriálneho pôvodu.

V pediatrii sa stali obľúbenými vďaka možnosti injekcie, pri ktorej liek obchádza gastrointestinálny trakt. Toto sa stáva nevyhnutným v núdzových prípadoch. Makrolidové antibiotikum je to, čo pediatri najčastejšie predpisujú pri liečbe infekcií u malých pacientov.

Nežiaduce reakcie na liek

Liečba makrolidmi extrémne zriedkavo spôsobuje anatomické a funkčné zmeny, ale vedľajšie účinky nemožno vylúčiť.

Alergia

Vo vedeckej štúdii, na ktorej sa zúčastnilo asi 2 tisíc ľudí, sa zistilo, že pravdepodobnosť anafylaktoidných reakcií pri užívaní makrolidov je minimálna. Neboli zaznamenané žiadne prípady skríženej alergie. Alergické reakcie sa prejavujú vo forme žihľavovej horúčky a exantému. V ojedinelých prípadoch je možný anafylaktický šok.

Gastrointestinálny trakt

Dyspeptické symptómy sa vyskytujú v dôsledku prokinetického účinku charakteristického pre makrolidy. Väčšina pacientov uvádza časté vyprázdňovanie, bolesti v oblasti brucha, poruchy chuti a zvracanie. U novorodencov sa vyvinie pylorická stenóza, ochorenie, pri ktorom je ťažké evakuovať potravu zo žalúdka do tenkého čreva.

Kardiovaskulárny systém

Torsade de pointes, srdcová arytmia a syndróm dlhého QT intervalu sú hlavnými prejavmi kardiotoxicity tejto skupiny antibiotík. Situáciu zhoršuje pokročilý vek, srdcové choroby, nadmerné dávkovanie a poruchy vody a elektrolytov.

Štrukturálne a funkčné poruchy pečene

Dlhodobá liečba a nadmerné dávkovanie sú hlavnými príčinami hepatotoxicity. Makrolidy majú rôzne účinky na cytochróm, enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme chemikálií cudzích telu: erytromycín ho inhibuje, josamycín ® ovplyvňuje enzým o niečo menej a azitromycín ® nemá žiadny účinok.

CNS

Len málo lekárov pri predpisovaní makrolidových antibiotík vie, že ide o priamu hrozbu pre duševné zdravie človeka. Neuropsychiatrické poruchy sa najčastejšie vyskytujú pri užívaní klaritromycínu ® .

Video o kontrolovanej skupine:

História a vývoj

Makrolidy sú sľubnou triedou antibiotík. Boli vynájdené pred viac ako polstoročím, ale stále sa aktívne používajú v lekárskej praxi. Jedinečnosť terapeutického účinku makrolidov je daná ich priaznivými farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnosťami a schopnosťou prenikať cez bunkovú stenu patogénov.

Vysoké koncentrácie makrolidov prispievajú k eradikácii patogénov ako Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Tieto vlastnosti odlišujú makrolidy od β-laktámov.

Erytromycín ® znamenal začiatok triedy makrolidov.

K prvému zoznámeniu s erytromycínom došlo v roku 1952. Medzinárodná americká inovatívna spoločnosť Eli Lilly & Company ® rozšírila svoje portfólio o nové farmaceutické produkty. Jeho vedci odvodili erytromycín zo žiarivej huby, ktorá žije v pôde. Erytromycín sa stal výbornou alternatívou pre pacientov, ktorí sú precitlivení na penicilínové antibiotiká.

Rozšírenie pôsobnosti, vývoj a zavedenie do kliniky makrolidov, modernizovaných podľa mikrobiologických ukazovateľov, sa datuje do sedemdesiatych a osemdesiatych rokov.

Séria erytromycínu je odlišná:

  • vysoká aktivita proti Streptococcus a Staphylococcus a intracelulárnym mikroorganizmom;
  • nízke hladiny toxicity;
  • absencia skríženej alergie s beta-laktámovými antibiotikami;
  • vytvára vysoké a stabilné koncentrácie v tkanivách.

Na našej stránke sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami v nich zahrnutých liekov, klasifikáciami, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Na tento účel bola v hornom menu stránky vytvorená sekcia „“.

Väčšina antibiotík, zatiaľ čo potláča vývoj infekčných agens, má súčasne negatívny vplyv na vnútornú mikrobiocenózu ľudského tela, ale, žiaľ, množstvo chorôb nemožno vyliečiť bez použitia antibakteriálnych látok.

Optimálnym východiskom zo situácie sú lieky zo skupiny makrolidov, ktoré zaujímajú popredné miesta v zozname najbezpečnejších antimikrobiálnych liekov.

Historický odkaz

Prvým zástupcom tejto triedy antibiotík bol Erytromycín, získaný z pôdnych baktérií v polovici minulého storočia. V dôsledku výskumných aktivít sa zistilo, že základom chemickej štruktúry liečiva je laktónový makrocyklický kruh, ku ktorému sú pripojené atómy uhlíka; Táto vlastnosť určila názov celej skupiny.

Nový produkt takmer okamžite získal širokú popularitu; podieľala sa na boji proti chorobám spôsobeným grampozitívnymi baktériami. O tri roky neskôr bol zoznam makrolidov doplnený o oleandomycín a spiramycín.

Vývoj ďalších generácií antibiotík v tejto sérii bol spôsobený objavením aktivity skorých liekov zo skupiny proti kampylobaktériám, chlamýdiám a mykoplazmám.

Dnes, takmer 70 rokov po ich objave, sú Erytromycín a Spiramycín stále prítomné v terapeutických režimoch. V modernej medicíne sa prvý z týchto liekov častejšie používa ako liek voľby, ak existuje u pacientov s individuálnou intoleranciou na penicilíny, druhý - ako vysoko účinný prostriedok, vyznačujúci sa dlhodobým antibakteriálnym účinkom a absenciou teratogénnych účinkov.

Oleandomycín sa používa oveľa menej často: mnohí odborníci považujú toto antibiotikum za zastarané.

V súčasnosti existujú tri generácie makrolidov; Výskum vlastností liekov pokračuje.

Princípy systematizácie

Klasifikácia liekov zahrnutých do opísanej skupiny antibiotík je založená na chemickej štruktúre, spôsobe prípravy, trvaní expozície a generovaní lieku.

Podrobnosti o distribúcii liekov sú v tabuľke nižšie.

Táto klasifikácia by mala byť doplnená o tri body:

V zozname liekov v skupine je takrolimus, liek, ktorý má vo svojej štruktúre 23 atómov a zároveň patrí medzi imunosupresíva a do uvažovanej série.

Štruktúra azitromycínu zahŕňa atóm dusíka, takže liečivo je azalid.
Makrolidové antibiotiká majú prírodný aj polosyntetický pôvod.

Prírodné lieky, okrem tých, ktoré už boli uvedené v historickom odkaze, zahŕňajú Midecamycin a Josamycin; umelo syntetizované - azitromycín, klaritromycín, roxitromycín atď. Proliečivá s mierne modifikovanou štruktúrou sa odlišujú od všeobecnej skupiny:

  • estery erytromycínu a oleandomycínu, ich soli (propionyl, troleandomycín, fosfát, hydrochlorid);
  • soli esterov prvého zástupcu radu makrolidov (estolát, acystrát);
  • Midekamycínové soli (myokamycín).

všeobecný popis

Všetky uvažované lieky majú bakteriostatický typ účinku: inhibujú rast kolónií infekčných agens narušením syntézy proteínov v patogénnych bunkách. V niektorých prípadoch odborníci z kliniky predpisujú pacientom zvýšené dávky liekov: lieky používané týmto spôsobom získavajú baktericídny účinok.

Antibiotiká zo skupiny makrolidov sa vyznačujú:

  • široké spektrum účinkov na patogény (vrátane mikroorganizmov citlivých na lieky – pneumokoky a streptokoky, listérie a spirochéty, ureaplazma a celý rad ďalších patogénov);
  • minimálna toxicita;
  • vysoká aktivita.

Uvedené lieky sa spravidla používajú pri liečbe pohlavne prenosných infekcií (syfilis, chlamýdie), ochorení ústnej dutiny bakteriálnej etiológie (parodontitída, periostitis), ochorení dýchacieho systému (čierny kašeľ, bronchitída, sinusitída).

Účinnosť liekov súvisiacich s makrolidmi bola tiež preukázaná v boji proti folikulitíde a furunkulóze. Okrem toho sa antibiotiká predpisujú na:

  • gastroenteritída;
  • kryptosporidióza;
  • atypická pneumónia;
  • akné (závažné ochorenie).

Na účely prevencie sa skupina makrolidov používa na dezinfekciu nosičov meningokokov počas chirurgických manipulácií v dolnom čreve.

Makrolidy - lieky, ich charakteristiky, zoznam najpopulárnejších foriem uvoľňovania

Moderná medicína aktívne používa Erytromycín, Klaritromycín, Ilozon, Spiramycín a množstvo ďalších zástupcov tejto skupiny antibiotík v liečebných režimoch. Hlavné formy ich uvoľnenia sú uvedené v tabuľke nižšie

Názvy liekov Typ balenia
Kapsuly, tablety Granule Pozastavenie Prášok
Azivok +
+ +
josamycín +
Zitrolid +
Ilozon + + + +
+ + +
+ +
Rovamycin + +
Rulid +
Sumamed + +
Hemomycín + +
Ecomed + +
+ +

Reťazce lekární ponúkajú spotrebiteľom aj Sumamed vo forme aerosólu, lyofilizát na infúziu a Hemomycin vo forme prášku na prípravu injekčných roztokov. Erytromycínová mast je balená v hliníkových tubách. Ilozon je dostupný vo forme rektálnych čapíkov.

Stručný popis populárnych prostriedkov je v nižšie uvedenom materiáli.

Odolný voči zásadám a kyselinám. Predpisuje sa hlavne pri ochoreniach orgánov ORL, urogenitálneho systému a kože.

Kontraindikované u tehotných a dojčiacich žien, ako aj u mladých pacientov mladších ako 2 mesiace. Polčas rozpadu je 10 hodín.

Pod prísnym dohľadom lekára je použitie lieku pri liečbe tehotných žien (v ťažkých prípadoch) povolené. Biologická dostupnosť antibiotika priamo závisí od príjmu potravy, preto by ste mali piť liek pred jedlom. Vedľajšie účinky zahŕňajú alergické reakcie, narušenie fungovania gastrointestinálneho traktu (vrátane hnačky).

Ďalším názvom lieku je Midecamycín.

Používa sa, ak má pacient individuálnu intoleranciu na beta-laktámy. Predpísané na potlačenie príznakov chorôb postihujúcich kožu a dýchacie orgány.

Kontraindikácie: tehotenstvo, obdobie dojčenia. Používa sa v pediatrii.

josamycín

Používa sa pri liečbe tehotných a dojčiacich žien. V pediatrii sa používa vo forme suspenzie. Môže znížiť krvný tlak pacienta. Užíva sa bez ohľadu na čas jedenia.

Zmierňuje príznaky chorôb ako je tonzilitída, bronchitída, furunkulóza, uretritída atď.

Vyznačuje sa zvýšenou aktivitou proti patogénom, ktoré spôsobujú zápalové procesy v gastrointestinálnom trakte (medzi nimi aj Helicobacter pylori).

Biologická dostupnosť nezávisí od času konzumácie potravy. Kontraindikácie zahŕňajú prvý trimester tehotenstva a dojčenie. Polčas rozpadu je krátky, nepresahuje päť hodín.

oleandomycín

Účinok užívania lieku sa zvyšuje, keď sa dostane do alkalického prostredia.

Zapojené, keď:

  • bronchiektázie;
  • hnisavý zápal pohrudnice;
  • brucelóza;
  • ochorenia horných dýchacích ciest.

Liek novej generácie. Odolný voči kyselinám.

Štruktúra antibiotika sa líši od väčšiny liekov patriacich do opísanej skupiny. Pri použití pri liečbe ľudí infikovaných HIV zabraňuje mykobakterióze.

Polčas rozpadu je viac ako 48 hodín; táto vlastnosť znižuje užívanie lieku na 1 r./deň.

Ilozon

Nekompatibilné s klindamycínom, linkomycínom, chloramfenikolom; znižuje účinnosť beta-laktámov a hormonálnej antikoncepcie. V závažných prípadoch ochorenia sa podáva intravenózne. Nepoužívať počas tehotenstva, pri precitlivenosti na zložky lieku alebo počas laktácie.

Vyznačuje sa schopnosťou regulovať imunitný systém. Neovplyvňuje plod počas tehotenstva, používa sa pri liečbe tehotných žien.

Bezpečné pre deti (dávkovanie určuje lekár s prihliadnutím na hmotnosť, vek pacienta a závažnosť jeho ochorenia). Neprechádza bunkovým metabolizmom a nerozkladá sa v pečeni.

Zatrin, Linkomycin, Clindamycin, Sumamed

Nízkotoxické makrolidy najnovšej generácie. Aktívne sa používajú v terapii dospelých a malých (od 6 mesiacov) pacientov, pretože nemajú výrazný negatívny vplyv na telo. Vyznačujú sa dlhým polčasom rozpadu, v dôsledku čoho sa nepoužívajú viac ako raz za 24 hodín.

Makrolidy novej generácie nemajú prakticky žiadne kontraindikácie a pacienti ich pri použití v terapeutických režimoch dobre znášajú. Dĺžka liečby týmito liekmi by nemala presiahnuť 5 dní.

Vlastnosti aplikácie

Makrolidy nemožno použiť samostatne pri liečbe chorôb.

Malo by sa pamätať na to, že používanie antibiotík bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom znamená nezodpovednosť voči svojmu zdraviu.

Väčšina liekov v skupine sa vyznačuje miernou toxicitou, ale informácie uvedené v návode na použitie makrolidových liekov by sa nemali ignorovať. Podľa anotácie sa pri používaní liekov môžu vyskytnúť nasledovné:

Ak má pacient v anamnéze individuálnu neznášanlivosť na makrolidy, lieky tejto série nemožno použiť na liečbu.

Zakázané:

  • piť alkohol počas liečby;
  • zvýšiť alebo znížiť predpísanú dávku;
  • preskočiť užívanie pilulky (kapsuly, suspenzie);
  • prestať užívať bez opätovného testovania;
  • používať lieky po expirácii.

Ak nedôjde k zlepšeniu alebo sa objavia nové príznaky, mali by ste okamžite kontaktovať svojho lekára.

Video

Video hovorí o tom, ako rýchlo vyliečiť prechladnutie, chrípku alebo akútnu respiračnú vírusovú infekciu. Názor skúseného lekára.



Makrolidy sú súčasťou farmakologickej skupiny širokospektrálnych antibiotík zameraných na potlačenie patogénov, ktoré spôsobujú rôzne typy infekčných ochorení. Zoznam makrolidových liekov obsahuje niektoré lieky schválené na použitie počas tehotenstva a laktácie, čo je nepopierateľnou výhodou antibiotík tejto skupiny.

Najnovšia generácia makrolidovDnes je považovaný za najúčinnejší. To sa prejavuje miernejším účinkom na ľudský imunitný systém a gastrointestinálny trakt s vysokou antimikrobiálnou aktivitou. Hlavným účinkom makrolidov je schopnosť ovplyvňovať škodlivé vnútrobunkové mikroorganizmy narušením ich vnútrobunkovej syntézy bielkovín. V malých terapeutických dávkach lieky účinne znižujú proliferáciu patogénnych baktérií a vo vysokých koncentračných dávkach má silný baktericídny účinok.

Aktuálny zoznam makrolidových liekov

1. "Sumamed".A účinná látka: azitromycín. Výrobca: Teva, Izrael. Účinne potláča infekcie dýchacích ciest, mäkkých tkanív a urogenitálneho systému. Zvláštnosťou makrolidového lieku je nízky prah vedľajších účinkov, menej ako 1%. Vyrába sa vo forme kapsúl, tabliet, prášku a suspenzie. Najpopulárnejšie sú tablety a kapsuly. Dospelí užívajú 500 mg naraz. Cena balenia (3 kusy x 500 mg) je 480 rubľov.

Analógy "Sumamed" sú(pre porovnanie, cena je uvedená za balenie 3 kusy x 500 miligramov v kapsulách alebo tabletách):

  • "Azitral"- (India) 290 rub.;
  • "Azitrus Forte"(Rusko) - 130 rubľov;
  • "Azitrox"(Rusko) - 305 rub.
  • "Azitromycín"(Rusko) - 176 rub.

2. "Rulid"(účinná látka: "Roxitromycín"). Liek vyrába: Sanofi-Aventis, Francúzsko. Širokospektrálne antibiotikum. Dostupné v tabletách po 150 mg a 10 kusoch v balení. Denná norma je 300 miligramov, dospelí ju môžu užívať podľa pokynov raz alebo dvakrát denne. Medzi výhody je možné zaznamenať malý zoznam vedľajších účinkov, medzi nevýhody patrí vysoká cena lieku 1 371 rubľov.

Analóg "Roxitromycín" výrazne nižšie náklady a predstavuje 137 rubľov. Vyrába sa v balení podobnom ako „Rulid“, pokiaľ ide o množstvo a obsah účinnej látky v 1 tablete (10 ks x 150 mg), ale má pôsobivý zoznam zákazov a vedľajších účinkov liekov.

3. Klaritromycín(účinná látka: klaritromycín). Dostupné v tabletách po sedem, desať a štrnásť kusov. Hlavnou oblasťou účinku je potláčanie respiračných infekcií, účinný aj proti infekčným kožným ochoreniam. Používa sa v kombinácii s inými liekmi na peptické vredy žalúdka a dvanástnika spôsobené Helicobacter pylori.

Existuje malý zoznam kontraindikácií. Zvyčajná dávka pre dospelých je 500 miligramov, rozdelená do dvoch dávok. Vyrábané niekoľkými farmakologickými spoločnosťami. Pre porovnanie cien, náklady na balenie tabliet (14 x 500) od výrobcu:

  • Rusko - 350 rubľov;
  • Izrael - 450 rub.

4. "EKOsitrín"("klaritromycín"). "Avva Rus" sa vyrába v Rusku. Používa sa na liečbu infekcií dýchacích ciest, zápalu pľúc a niektorých kožných ochorení. Má malý zoznam kontraindikácií. Denná norma je 500 ml denne.

Výrobca tohto lieku ho umiestňuje ako prvé „eko-antibiotikum“, ktorého použitie nespôsobuje dysbakteriózu. Liek obsahuje účinnú látku inhibujúcu patogénne baktérie a prebiotikum laktulóza „anhydro“ v špeciálnej forme. Tento makrolidový liek z celého prezentovaného zoznamu má vysoký stupeň bezpečnosti. Prítomnosť prospešného prebiotika v kompozícii poskytuje udržiavanie zdravej gastrointestinálnej mikroflóry.

Funguje to takto: klaritromycín inhibuje črevnú flóru, ale „anhydro“ súčasne obnovuje a podporuje rast normálnej črevnej flóry.

Možno je predpona „ECO“ marketingovou technikou, ale na internete nájdete veľa pozitívnych recenzií ľudí, ktorí podstúpili liečbu „Ecositrin“, tých, ktorí predtým neustále trpeli syndrómom dráždivého čreva a dysbiózou po užití antibakteriálnych liekov. Dostupné v tabletách (balenie 14 x 500 ml). Cena 635 rubľov.

5. "EKOmed". A účinná látka: "Azitromycín". P Produkcia: Avva Rus, Rusko. Tento liek vyrába niekoľko farmakologických podnikov a všetky sú absolútnymi analógmi "Sumamed", Ale"EKOmed" sa od nich líši tým, že obsahuje „prebiotikum“, ktoré obnovuje črevnú flóru. Vo štvrtom bode nášho zoznamu makrolidov si môžete podrobne prečítať, ako liek pomáha udržiavať zdravú gastrointestinálnu mikroflóru, keďže tento liek vyrába ten istý výrobca ako "EKOsitrín" a obsahuje rovnaký „prebiotický“ komplex.

Cena balenia troch kusov po 500 miligramoch je 244 rubľov, čo je výrazne vyššie ako pri analógoch. Na jednej strane sú podobné lieky lacnejšie, no sú agresívnejšie a môžu spôsobiť syndróm dráždivého čreva. Na druhej strane, ak problém dysbakteriózy nie je relevantný, môžete veľa ušetriť: Azitromycín vyrábaný spoločnosťou Kern Pharma bude stáť iba 85 rubľov a je najdostupnejším liekom z celého zoznamu makrolidových liekov.

Makrolidy pre deti a tehotné ženy

"Vilprafen solutab" . Účinná látka: "Josamycín". Antibiotikum so širokým spektrom použitia. Výrobca: Astellas, Holandsko. Tento makrolidový liek sa môže použiť na liečbu novorodencov, ako aj vtedy, keď je indikovaný počas tehotenstva a laktácie. Cena balenia (10 x 500) je 540 rubľov.

Všetky ceny sú uvedené ku dňu písania. Bol zostavený prehľad antibiotík len na informačné účely. Všetky lieky majú množstvo kontraindikácií. Nevykonávajte samoliečbu - je to nebezpečné!

Väčšina antibiotík, zatiaľ čo potláča vývoj infekčných agens, má súčasne negatívny vplyv na vnútornú mikrobiocenózu ľudského tela, ale, žiaľ, množstvo chorôb nemožno vyliečiť bez použitia antibakteriálnych látok.

Optimálnym východiskom zo situácie sú lieky zo skupiny makrolidov, ktoré zaujímajú popredné miesta v zozname najbezpečnejších antimikrobiálnych liekov.

Historický odkaz

Prvým zástupcom tejto triedy antibiotík bol Erytromycín, získaný z pôdnych baktérií v polovici minulého storočia. V dôsledku výskumných aktivít sa zistilo, že základom chemickej štruktúry liečiva je laktónový makrocyklický kruh, ku ktorému sú pripojené atómy uhlíka; Táto vlastnosť určila názov celej skupiny.

Nový produkt takmer okamžite získal širokú popularitu; podieľala sa na boji proti chorobám spôsobeným grampozitívnymi baktériami. O tri roky neskôr bol zoznam makrolidov doplnený o oleandomycín a spiramycín.

Vývoj ďalších generácií antibiotík v tejto sérii bol spôsobený objavením aktivity skorých liekov zo skupiny proti kampylobaktériám, chlamýdiám a mykoplazmám.

Dnes, takmer 70 rokov po ich objave, sú Erytromycín a Spiramycín stále prítomné v terapeutických režimoch. V modernej medicíne sa prvý z týchto liekov častejšie používa ako liek voľby, ak existuje u pacientov s individuálnou intoleranciou na penicilíny, druhý - ako vysoko účinný prostriedok, vyznačujúci sa dlhodobým antibakteriálnym účinkom a absenciou teratogénnych účinkov.

Oleandomycín sa používa oveľa menej často: mnohí odborníci považujú toto antibiotikum za zastarané.

V súčasnosti existujú tri generácie makrolidov; Výskum vlastností liekov pokračuje.

Princípy systematizácie

Klasifikácia liekov zahrnutých do opísanej skupiny antibiotík je založená na chemickej štruktúre, spôsobe prípravy, trvaní expozície a generovaní lieku.

Podrobnosti o distribúcii liekov sú v tabuľke nižšie.

Táto klasifikácia by mala byť doplnená o tri body:

V zozname liekov v skupine je takrolimus, liek, ktorý má vo svojej štruktúre 23 atómov a zároveň patrí medzi imunosupresíva a do uvažovanej série.

Štruktúra azitromycínu zahŕňa atóm dusíka, takže liečivo je azalid.
Makrolidové antibiotiká majú prírodný aj polosyntetický pôvod.

Prírodné lieky, okrem tých, ktoré už boli uvedené v historickom odkaze, zahŕňajú Midecamycin a Josamycin; umelo syntetizované - azitromycín, klaritromycín, roxitromycín atď. Proliečivá s mierne modifikovanou štruktúrou sa odlišujú od všeobecnej skupiny:

  • estery erytromycínu a oleandomycínu, ich soli (propionyl, troleandomycín, fosfát, hydrochlorid);
  • soli esterov prvého zástupcu radu makrolidov (estolát, acystrát);
  • Midekamycínové soli (myokamycín).

všeobecný popis

Všetky uvažované lieky majú bakteriostatický typ účinku: inhibujú rast kolónií infekčných agens narušením syntézy proteínov v patogénnych bunkách. V niektorých prípadoch odborníci z kliniky predpisujú pacientom zvýšené dávky liekov: lieky používané týmto spôsobom získavajú baktericídny účinok.

Antibiotiká zo skupiny makrolidov sa vyznačujú:

  • široké spektrum účinkov na patogény (vrátane mikroorganizmov citlivých na lieky – pneumokoky a streptokoky, listérie a spirochéty, ureaplazma a celý rad ďalších patogénov);
  • minimálna toxicita;
  • vysoká aktivita.

Uvedené lieky sa spravidla používajú pri liečbe pohlavne prenosných infekcií (syfilis, chlamýdie), ochorení ústnej dutiny bakteriálnej etiológie (parodontitída, periostitis), ochorení dýchacieho systému (čierny kašeľ, bronchitída, sinusitída).

Účinnosť liekov súvisiacich s makrolidmi bola tiež preukázaná v boji proti folikulitíde a furunkulóze. Okrem toho sa antibiotiká predpisujú na:

  • gastroenteritída;
  • kryptosporidióza;
  • atypická pneumónia;
  • akné (závažné ochorenie).

Na účely prevencie sa skupina makrolidov používa na dezinfekciu nosičov meningokokov počas chirurgických manipulácií v dolnom čreve.

Makrolidy - lieky, ich charakteristiky, zoznam najpopulárnejších foriem uvoľňovania

Moderná medicína aktívne používa Erytromycín, Klaritromycín, Ilozon, Spiramycín a množstvo ďalších zástupcov tejto skupiny antibiotík v liečebných režimoch. Hlavné formy ich uvoľnenia sú uvedené v tabuľke nižšie

Názvy liekov Typ balenia
Kapsuly, tablety Granule Pozastavenie Prášok
Azivok +
+ +
josamycín +
Zitrolid +
Ilozon + + + +
+ + +
+ +
Rovamycin + +
Rulid +
Sumamed + +
Hemomycín + +
Ecomed + +
+ +

Reťazce lekární ponúkajú spotrebiteľom aj Sumamed vo forme aerosólu, lyofilizát na infúziu a Hemomycin vo forme prášku na prípravu injekčných roztokov. Erytromycínová mast je balená v hliníkových tubách. Ilozon je dostupný vo forme rektálnych čapíkov.

Stručný popis populárnych prostriedkov je v nižšie uvedenom materiáli.

Odolný voči zásadám a kyselinám. Predpisuje sa hlavne pri ochoreniach orgánov ORL, urogenitálneho systému a kože.

Kontraindikované u tehotných a dojčiacich žien, ako aj u mladých pacientov mladších ako 2 mesiace. Polčas rozpadu je 10 hodín.

Pod prísnym dohľadom lekára je použitie lieku pri liečbe tehotných žien (v ťažkých prípadoch) povolené. Biologická dostupnosť antibiotika priamo závisí od príjmu potravy, preto by ste mali piť liek pred jedlom. Vedľajšie účinky zahŕňajú alergické reakcie, narušenie fungovania gastrointestinálneho traktu (vrátane hnačky).

Ďalším názvom lieku je Midecamycín.

Používa sa, ak má pacient individuálnu intoleranciu na beta-laktámy. Predpísané na potlačenie príznakov chorôb postihujúcich kožu a dýchacie orgány.

Kontraindikácie: tehotenstvo, obdobie dojčenia. Používa sa v pediatrii.

josamycín

Používa sa pri liečbe tehotných a dojčiacich žien. V pediatrii sa používa vo forme suspenzie. Môže znížiť krvný tlak pacienta. Užíva sa bez ohľadu na čas jedenia.

Zmierňuje príznaky chorôb ako je tonzilitída, bronchitída, furunkulóza, uretritída atď.

Vyznačuje sa zvýšenou aktivitou proti patogénom, ktoré spôsobujú zápalové procesy v gastrointestinálnom trakte (medzi nimi aj Helicobacter pylori).

Biologická dostupnosť nezávisí od času konzumácie potravy. Kontraindikácie zahŕňajú prvý trimester tehotenstva a dojčenie. Polčas rozpadu je krátky, nepresahuje päť hodín.

oleandomycín

Účinok užívania lieku sa zvyšuje, keď sa dostane do alkalického prostredia.

Zapojené, keď:

  • bronchiektázie;
  • hnisavý zápal pohrudnice;
  • brucelóza;
  • ochorenia horných dýchacích ciest.

Liek novej generácie. Odolný voči kyselinám.

Štruktúra antibiotika sa líši od väčšiny liekov patriacich do opísanej skupiny. Pri použití pri liečbe ľudí infikovaných HIV zabraňuje mykobakterióze.

Polčas rozpadu je viac ako 48 hodín; táto vlastnosť znižuje užívanie lieku na 1 r./deň.

Ilozon

Nekompatibilné s klindamycínom, linkomycínom, chloramfenikolom; znižuje účinnosť beta-laktámov a hormonálnej antikoncepcie. V závažných prípadoch ochorenia sa podáva intravenózne. Nepoužívať počas tehotenstva, pri precitlivenosti na zložky lieku alebo počas laktácie.

Vyznačuje sa schopnosťou regulovať imunitný systém. Neovplyvňuje plod počas tehotenstva, používa sa pri liečbe tehotných žien.

Bezpečné pre deti (dávkovanie určuje lekár s prihliadnutím na hmotnosť, vek pacienta a závažnosť jeho ochorenia). Neprechádza bunkovým metabolizmom a nerozkladá sa v pečeni.

Zatrin, Linkomycin, Clindamycin, Sumamed

Nízkotoxické makrolidy najnovšej generácie. Aktívne sa používajú v terapii dospelých a malých (od 6 mesiacov) pacientov, pretože nemajú výrazný negatívny vplyv na telo. Vyznačujú sa dlhým polčasom rozpadu, v dôsledku čoho sa nepoužívajú viac ako raz za 24 hodín.

Makrolidy novej generácie nemajú prakticky žiadne kontraindikácie a pacienti ich pri použití v terapeutických režimoch dobre znášajú. Dĺžka liečby týmito liekmi by nemala presiahnuť 5 dní.

Vlastnosti aplikácie

Makrolidy nemožno použiť samostatne pri liečbe chorôb.

Malo by sa pamätať na to, že používanie antibiotík bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom znamená nezodpovednosť voči svojmu zdraviu.

Väčšina liekov v skupine sa vyznačuje miernou toxicitou, ale informácie uvedené v návode na použitie makrolidových liekov by sa nemali ignorovať. Podľa anotácie sa pri používaní liekov môžu vyskytnúť nasledovné:

Ak má pacient v anamnéze individuálnu neznášanlivosť na makrolidy, lieky tejto série nemožno použiť na liečbu.

Zakázané:

  • piť alkohol počas liečby;
  • zvýšiť alebo znížiť predpísanú dávku;
  • preskočiť užívanie pilulky (kapsuly, suspenzie);
  • prestať užívať bez opätovného testovania;
  • používať lieky po expirácii.

Ak nedôjde k zlepšeniu alebo sa objavia nové príznaky, mali by ste okamžite kontaktovať svojho lekára.

Video

Video hovorí o tom, ako rýchlo vyliečiť prechladnutie, chrípku alebo akútnu respiračnú vírusovú infekciu. Názor skúseného lekára.



KATEGÓRIE

POPULÁRNE ČLÁNKY

2024 „kingad.ru“ - ultrazvukové vyšetrenie ľudských orgánov