Penicilin g natrijeva sol. Farmakološka skupina – Penicilini Penicilinske komplikacije

Penicilin je prvi na svijetu, koji je postao pravi spas za milijune ljudi. Uz njegovu pomoć liječnici su mogli objaviti rat bolestima koje su se u to vrijeme smatrale smrtonosnim: upala pluća, tuberkuloza,. Međutim, liječenje patologija antibioticima treba provoditi tek nakon utvrđivanja točne dijagnoze i strogo kako je propisao liječnik.

Povijest otkrića

Otkriće antibakterijskih svojstava penicilina dogodilo se 1928. Poznati znanstvenik Alexander Fleming, kao rezultat provođenja rutinskog eksperimenta s kolonijama, otkrio je mrlje obične plijesni u nekim čašama s kulturama.

Kako se pokazalo daljnjim proučavanjem, u šalicama s mrljama plijesni nije bilo štetnih bakterija. Kasnije je iz obične zelene plijesni izvedena molekula koja je bila sposobna ubiti bakterije. Tako se pojavio prvi moderni antibiotik, penicilin.

Penicillium skupina

Danas su penicilini cijela skupina antibiotika koje proizvode određene vrste plijesni (rod Penicillium).

Mogu djelovati protiv čitavih skupina gram-pozitivnih mikroorganizama, kao i protiv nekih gram-negativnih: stafilokoka, spiroheta, meningokoka.

Penicilini pripadaju velikoj skupini beta-laktamskih antibiotika, koji sadrže posebnu molekulu beta-laktamskog prstena.

Indikacije

Antibiotici iz skupine penicilina koriste se u liječenju velikog broja zaraznih bolesti. Propisuju se kada su patogeni mikroorganizmi osjetljivi na lijek za liječenje sljedećih patologija:

• mnoge vrste upale pluća;
• osteomijelitis;
• infekcije genitourinarnog sustava, veći dio gastrointestinalnog trakta;
• šarlah;
• difterija;
• antraks;
• ginekološke bolesti;
• bolesti ENT organa;
• sifilis, gonoreja i mnogi drugi.

Ova vrsta antibiotika također se koristi u liječenju rana zaraženih bakterijama. Kao prevencija gnojnih komplikacija, lijek se propisuje u postoperativnom razdoblju.

Lijek se može koristiti u djetinjstvu za pupčanu sepsu, upalu pluća, otitis u novorođenčadi i dojenčadi, kao i male djece. Penicilin je učinkovit i kod gnojnog pleuritisa i meningitisa.

Primjena penicilina u medicini:

Kontraindikacije

Korištenje penicilina za liječenje infekcija nije uvijek moguće. Osobama koje su jako osjetljive na lijek strogo je zabranjeno uzimanje lijeka.

Primjena ovog antibiotika također je kontraindicirana kod pacijenata koji boluju od astme različitog podrijetla, peludne groznice ili anamneze za druge djelatne tvari.

Obrazac za otpuštanje

Moderne farmakološke tvrtke proizvode pripravke penicilina za injekcije ili u obliku tableta. Proizvodi za intramuskularnu primjenu proizvode se u bocama (od stakla), zapečaćenim gumenim čepovima i metalnim čepovima na vrhu. Prije primjene, supstrat se razrijedi natrijevim kloridom ili vodom za injekcije.

Tablete se proizvode u ćelijskom pakiranju u dozama od 50 do 100 tisuća jedinica. Također je moguće proizvoditi ecmoline pastile. Doziranje u ovom slučaju ne prelazi 5 tisuća jedinica.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja penicilina je inhibicija enzima koji sudjeluju u stvaranju stanične membrane mikroorganizama. Stanična membrana štiti bakterije od utjecaja okoliša, a poremećaj njezine sinteze dovodi do smrti patogenih uzročnika.

Ovo je baktericidni učinak lijeka. Djeluje na neke vrste gram-pozitivnih bakterija (streptokoke i stafilokoke), kao i na nekoliko vrsta gram-negativnih.

Važno je napomenuti da penicilini mogu djelovati samo na bakterije koje se razmnožavaju. U neaktivnim stanicama membrane nisu izgrađene, pa one ne odumiru zbog inhibicije enzima.

Upute za korištenje

Antibakterijski učinak penicilina postiže se intramuskularnom primjenom, oralnom primjenom i lokalnim djelovanjem. Češće se za liječenje koristi injekcijski oblik. Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se brzo apsorbira u krv.

Međutim, nakon 3-4 sata potpuno nestaje iz krvi. Stoga se preporučuje redovita primjena lijekova u jednakim razmacima od 4 puta dnevno.

Lijek se može primijeniti intravenozno, supkutano ili u spinalni kanal. Za liječenje složene upale pluća, meningitisa ili sifilisa propisan je poseban režim, koji može propisati samo liječnik.

Kod uzimanja penicilina u obliku tableta dozu također mora odrediti liječnik. U pravilu se za bakterijske infekcije propisuje 250-500 mg svakih 6-8 sati. Ako je potrebno, pojedinačna doza može se povećati na 750 mg. Tablete treba uzeti pola sata prije jela ili 2 sata nakon. Trajanje tečaja određuje liječnik.

Nuspojave

Budući da su penicilini prirodni lijekovi, oni imaju minimalnu toksičnost među ostalim skupinama umjetno uzgojenih antibiotika. Međutim, i dalje su moguće alergijske reakcije.

Penicilin u obliku tableta treba uzimati s puno tekućine. Tijekom liječenja penicilinskim antibioticima važno je ne preskočiti preporučene doze, jer učinak lijeka može biti oslabljen. Ako se to dogodi, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće.

Događa se da nakon 3-5 dana nakon redovite uporabe ili primjene lijeka ne dođe do poboljšanja, tada se trebate posavjetovati s liječnikom kako biste prilagodili tijek liječenja ili dozu lijeka. Ne preporučuje se prekinuti tijek liječenja bez savjetovanja s liječnikom.

Pravila za korištenje antibiotika:

Interakcije lijekova

Pri propisivanju penicilina treba obratiti pozornost na njegovu interakciju s drugim lijekovima koji se koriste. Ovaj antibiotik se ne smije kombinirati sa sljedećim lijekovima:

1. smanjuje učinkovitost penicilinskih antibiotika.
2. Aminoglikozidi mogu biti u sukobu s penicilinom u kemijskom pogledu.
3. Sulfonamidi također smanjuju baktericidni učinak.
4. Trombolitici.

Cijena penicilina

Penicilin se smatra jednim od najjeftinijih antibakterijskih lijekova. Cijena 50 bočica praha za izradu otopine varira od 280 do 300 rubalja. Trošak tableta od 250 mg s brojem 30 iznosi nešto više od 50 rubalja.

jeftino

Jeftini analozi penicilina uključuju ampicilin i bicilin. Njihov trošak u obliku tableta također ne prelazi 50 rubalja.

Sinonimi lijekova

Sinonimi za lijek su prokain-benzilpenicilin, benzilpenicilin natrij, kalij, novokainska sol.

Prirodni analozi

Prirodni medicinski penicilini uključuju:

• Phenkoxymethylpenicillin;
• Benzathine benzylpenicillin;
• Soli benzilpenicilina (natrij, kalij, novokain).

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Penicilin je prvi antibiotik na svijetu, koji je postao pravi spas za milijune ljudi. Uz njegovu pomoć liječnici su mogli objaviti rat bolestima koje su se u to vrijeme smatrale smrtonosnim: upali pluća, tuberkulozi, sepsi. Međutim, liječenje patologija antibioticima treba provoditi tek nakon utvrđivanja točne dijagnoze i strogo kako je propisao liječnik.

Otkriće antibakterijskih svojstava penicilina dogodilo se 1928. Poznati znanstvenik Alexander Fleming, kao rezultat provođenja rutinskog eksperimenta s kolonijama stafilokoka, otkrio je mrlje od obične plijesni u nekim posudama s kulturama.

Kako se pokazalo daljnjim proučavanjem, u šalicama s mrljama plijesni nije bilo štetnih bakterija. Kasnije je iz obične zelene plijesni izvedena molekula koja je bila sposobna ubiti bakterije. Tako se pojavio prvi moderni antibiotik, penicilin.

Danas su penicilini cijela skupina antibiotika koje proizvode određene vrste plijesni (rod Penicillium).

Mogu djelovati protiv čitavih skupina gram-pozitivnih mikroorganizama, kao i protiv nekih gram-negativnih: gonokoka, streptokoka, stafilokoka, spiroheta, meningokoka.

Penicilini pripadaju velikoj skupini beta-laktamskih antibiotika, koji sadrže posebnu molekulu beta-laktamskog prstena.

Ovo je najveća obitelj antibakterijskih lijekova, koja zauzima središnje mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti. Antibakterijski učinak beta-laktama leži u njihovoj sposobnosti da poremete sintezu staničnih stijenki bakterija.

Antibiotici iz skupine penicilina koriste se u liječenju velikog broja zaraznih bolesti. Propisuju se kada su patogeni mikroorganizmi osjetljivi na lijek za liječenje sljedećih patologija:

• mnoge vrste upale pluća;
• sepsa;
• septički endokarditis;
• osteomijelitis;
• angina;
• bakterijski faringitis;
• meningitis;
• infekcije genitourinarnog sustava, veći dio gastrointestinalnog trakta;
• šarlah;
• difterija;
• antraks;
• ginekološke bolesti;
• bolesti ENT organa;
• sifilis, gonoreja i mnogi drugi.

Ova vrsta antibiotika također se koristi u liječenju rana zaraženih bakterijama. Kao prevencija gnojnih komplikacija, lijek se propisuje u postoperativnom razdoblju.

Lijek se može koristiti u djetinjstvu za pupčanu sepsu, upalu pluća, otitis u novorođenčadi i dojenčadi, kao i male djece. Penicilin je učinkovit i kod gnojnog pleuritisa i meningitisa.

Primjena penicilina u medicini:

Korištenje penicilina za liječenje infekcija nije uvijek moguće. Osobama koje su jako osjetljive na lijek strogo je zabranjeno uzimanje lijeka.

Primjena ovog antibiotika također je kontraindicirana kod pacijenata koji boluju od astme različitog podrijetla, peludne groznice i anamneze

osip

ili drugi

alergijske reakcije

na djelatnu tvar.

Moderne farmakološke tvrtke proizvode pripravke penicilina za injekcije ili u obliku tableta. Proizvodi za intramuskularnu primjenu proizvode se u bocama (od stakla), zapečaćenim gumenim čepovima i metalnim čepovima na vrhu. Prije primjene, supstrat se razrijedi natrijevim kloridom ili vodom za injekcije.

Tablete se proizvode u ćelijskom pakiranju u dozama od 50 do 100 tisuća jedinica. Također je moguće proizvoditi ecmoline pastile. Doziranje u ovom slučaju ne prelazi 5 tisuća jedinica.

Mehanizam djelovanja penicilina je inhibicija enzima koji sudjeluju u stvaranju stanične membrane mikroorganizama. Stanična membrana štiti bakterije od utjecaja okoliša, a poremećaj njezine sinteze dovodi do smrti patogenih uzročnika.

Ovo je baktericidni učinak lijeka. Djeluje na neke vrste gram-pozitivnih bakterija (streptokoke i stafilokoke), kao i na nekoliko vrsta gram-negativnih.

Važno je napomenuti da penicilini mogu djelovati samo na bakterije koje se razmnožavaju. U neaktivnim stanicama membrane nisu izgrađene, pa one ne odumiru zbog inhibicije enzima.

Antibakterijski učinak penicilina postiže se intramuskularnom primjenom, oralnom primjenom i lokalnim djelovanjem. Češće se za liječenje koristi injekcijski oblik. Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se brzo apsorbira u krv.

Međutim, nakon 3-4 sata potpuno nestaje iz krvi. Stoga se preporučuje redovita primjena lijekova u jednakim razmacima od 4 puta dnevno.

Lijek se može primijeniti intravenozno, supkutano ili u spinalni kanal. Za liječenje složene upale pluća, meningitisa ili sifilisa propisan je poseban režim, koji može propisati samo liječnik.

Kod uzimanja penicilina u obliku tableta dozu također mora odrediti liječnik. U pravilu se za bakterijske infekcije propisuje 250-500 mg svakih 6-8 sati. Ako je potrebno, pojedinačna doza može se povećati na 750 mg. Tablete treba uzeti pola sata prije jela ili 2 sata nakon. Trajanje tečaja određuje liječnik.

Budući da su penicilini prirodni lijekovi, oni imaju minimalnu toksičnost među ostalim skupinama umjetno uzgojenih antibiotika. Međutim, i dalje su moguće alergijske reakcije.

Manifestiraju se u vidu crvenila, osipa na koži, a ponekad se može javiti i anafilaktički šok. Pojava takvih patologija moguća je zbog individualne osjetljivosti na lijek ili ako se krše upute.

Pri primjeni penicilina mogu se pojaviti i druge nuspojave:

• stomatitis;
• rinitis;
• glositis;
• faringitis;
• mučnina;
• proljev;
• povraćanje;
• bol u području injekcije;
• nekroza tkiva na mjestu ubrizgavanja;
• pogoršanje bronhijalne astme;
• gljivične infekcije (kandidijaza);
• disbakterioza;
• dermatitis.

Zašto se može pojaviti alergija na antibiotik, kaže dr. Komarovsky:

Kod uzimanja doza penicilina koje znatno premašuju one koje je propisao liječnik, može doći do predoziranja. Prvi znaci: mučnina, povraćanje, proljev. Takvi uvjeti nisu opasni za život pacijenta. U bolesnika s insuficijencijom bubrežne funkcije može se razviti hiperkalijemija.

Velike doze lijeka primijenjene intravenozno ili intraventrikularno mogu izazvati epileptičke napadaje. Takvi se simptomi mogu pojaviti samo kada se primijeni jedna doza veća od 50 milijuna jedinica. Kako bi se olakšalo stanje bolesnika, propisani su benzodiazepini i barbiturati.

Prije uporabe penicilina potrebno je provesti testove za određivanje osjetljivosti na antibakterijski lijek. Ovaj lijek treba s oprezom propisivati ​​bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega, kao i bolesnicima s dijagnosticiranim zatajenjem srca.

Penicilin u obliku tableta treba uzimati s puno tekućine. Tijekom liječenja penicilinskim antibioticima važno je ne preskočiti preporučene doze, jer učinak lijeka može biti oslabljen. Ako se to dogodi, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće.

Događa se da nakon 3-5 dana nakon redovite uporabe ili primjene lijeka ne dođe do poboljšanja, tada se trebate posavjetovati s liječnikom kako biste prilagodili tijek liječenja ili dozu lijeka. Ne preporučuje se prekinuti tijek liječenja bez savjetovanja s liječnikom.

Pravila za korištenje antibiotika:

Pri propisivanju penicilina treba obratiti pozornost na njegovu interakciju s drugim lijekovima koji se koriste. Ovaj antibiotik se ne smije kombinirati sa sljedećim lijekovima:

1. Tetraciklin smanjuje učinkovitost penicilinskih antibiotika.
2. Aminoglikozidi mogu biti u sukobu s penicilinom u kemijskom pogledu.
3. Sulfonamidi također smanjuju baktericidni učinak.
4. Trombolitici.

Samostalno kombiniranje lijekova opasno je za zdravlje, pa bi tečaj antibiotika, uzimajući u obzir sve detalje, trebao propisati liječnik. Ako se neki lijekovi međusobno sukobljavaju, može se propisati analog.

Penicilin se smatra jednim od najjeftinijih antibakterijskih lijekova. Cijena 50 bočica praha za izradu otopine varira od 280 do 300 rubalja. Trošak tableta od 250 mg s brojem 30 iznosi nešto više od 50 rubalja.

Kao zamjenu za obični penicilin, liječnici mogu preporučiti sljedeće lijekove s popisa: Cefazolin, Bicillin-1, 3 ili 5, kao i Ampicilin, Amoksicilin, Azitromicin, Amoksiklav.

Svi ti lijekovi imaju široki baktericidni učinak i prilično su učinkoviti. Međutim, kako bi se isključile alergijske reakcije, potrebno je provesti kožne testove prije uporabe.

Analozi penicilina

Jeftini analozi penicilina uključuju ampicilin i bicilin. Njihov trošak u obliku tableta također ne prelazi 50 rubalja.

Sinonimi za lijek su prokain-benzilpenicilin, benzilpenicilin natrij, kalij, novokainska sol.

Prirodni medicinski penicilini uključuju:

• Phenkoxymethylpenicillin;
• Benzathine benzylpenicillin;
• Soli benzilpenicilina (natrij, kalij, novokain).

Prije kupnje antibiotika Penicillin morate pažljivo pročitati upute za uporabu, način primjene i doziranje, kao i druge korisne informacije o lijeku Penicillin. Na web stranici "Enciklopedija bolesti" pronaći ćete sve potrebne informacije: upute za pravilnu uporabu, preporučeno doziranje, kontraindikacije, kao i recenzije pacijenata koji su već koristili ovaj lijek.

Penicilin (Penicillium) je otpadni proizvod raznih vrsta plijesni Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum itd.

Nekoliko vrsta penicilinskih spojeva, koji se dobivaju u kristalnom obliku, prelazi u kulturnu tekućinu ovih gljiva.

Penicilin je antibiotik čija se kemijska struktura temelji na dipeptidu formiranom od dimetilcisteina i acetilserina.

Mehanizam djelovanja penicilina povezan je s supresijom metabolizma aminokiselina i vitamina mikroorganizama i poremećajem razvoja njihove stanične stijenke.

Penicilin se izlučuje putem bubrega (oko 50%); njegove značajne koncentracije stvaraju se u urinu, premašujući koncentracije u krvi za 5-10 puta. Nešto penicilina se također izlučuje u žuč.

Penicilin je jedan od glavnih predstavnika skupine antibiotika, lijek ima širok spektar bakteriostatskih i baktericidnih učinaka (od penicilinskih pripravaka najaktivniji je benzilpenicilin).

Na penicilin su posebno osjetljivi streptokoki, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, uzročnici tetanusa, plinske gangrene, antraksa, difterije, pojedini sojevi patogenih stafilokoka i proteusa.

Penicilin je neučinkovit protiv bakterija crijevno-tifusno-dizenterične skupine, tuberkuloze, velikog kašlja, Pseudomonas aeruginosa i Friedlanderovih bacila, uzročnika bruceloze, tularemije, kolere, kuge, kao i rikecija, virusa, gljivica i protozoa.

Najučinkovitija je intramuskularna primjena penicilinskih pripravaka. Intramuskularnim načinom primjene penicilin se brzo apsorbira u krv (njegova maksimalna koncentracija u krvi se stvara nakon 30-60 minuta) i brzo prelazi u mišiće, pluća, eksudat rane i zglobne šupljine.

Prodiranje penicilina iz krvi u cerebrospinalnu tekućinu je beznačajno, stoga se za meningitis i encefalitis preporučuje kombinirana primjena penicilina - intramuskularna i endolumbalna.

Intramuskularno primijenjen penicilin slabo prodire u trbušnu i pleuralnu šupljinu, što zahtijeva izravnu lokalnu izloženost penicilinu.

Penicilin dobro prodire kroz placentu do fetusa.

Primjena penicilina je indicirana:

Za sepsu (osobito streptokoknu);

U svim slučajevima odgovarajućih infekcija rezistentnih na sulfonamid (pneumokokne, gonokokne, meningokokne infekcije itd.);

S opsežnim i duboko lokaliziranim infektivnim procesima (osteomijelitis, teški flegmon, plinska gangrena);

Nakon ozljeda koje uključuju i infekcije velikih mišićno-koštanih masa;

U postoperativnom razdoblju kako bi se spriječile gnojne komplikacije;

Za inficirane opekline trećeg i četvrtog stupnja;

Za ozljede mekog tkiva, ozljede prsnog koša;

Gnojni meningitis, apscesi mozga, erizipel, gonoreja i njeni oblici otporni na sulfonamide, sifilis, teška furunculoza, sikoza i razne upale oka i uha.

U klinici interne medicine Penicilin se koristi za liječenje lobarne pneumonije (zajedno sa sulfonamidnim lijekovima), žarišne pneumonije, akutne sepse, kolecistitisa i kolangitisa, produljenog septičkog endokarditisa, kao i za prevenciju i liječenje reumatizma.

Penicilin se koristi kod djece: kod umbilikalne sepse, septikopijemije i septičko-toksičnih bolesti novorođenčadi, upale pluća u novorođenčadi i dojenčadi i male djece, otitisa u dojenčadi i male djece, septičkog oblika šarlaha, septičko-toksičnog oblika difterije (obavezno u kombinaciji s posebnim serumom) , pleuropulmonalni procesi , koji nisu podložni djelovanju sulfonamidnih lijekova, gnojni pleuritis i gnojni meningitis, s gonorejom.

Antimikrobni učinak penicilina postiže se resorptivnim i lokalnim djelovanjem.

Penicilinski pripravci mogu se davati intramuskularno, supkutano i intravenski, unutar šupljina, u spinalni kanal, inhalacijom, sublingvalno (pod jezik), oralno; lokalno - u obliku kapi za oči i nos, ispiranja, ispiranja.

Kada se daje intramuskularno, penicilin se brzo apsorbira u krv, ali nakon 3-4 sata penicilin gotovo potpuno nestaje iz nje. Da bi terapija bila učinkovita, 1 ml krvi mora sadržavati 0,1-0,3 jedinice penicilina, stoga, da bi se održala terapijska koncentracija lijeka u krvi, treba ga davati svaka 3-4 sata.

Primjena Penicilina za liječenje gonoreje, sifilisa, upale pluća i cerebrospinalnog meningitisa provodi se prema posebnim uputama.

Liječenje benzilpenicilinima, bicilinima i drugim lijekovima koji sadrže penicilin mogu biti popraćene nuspojavama, najčešće alergijske prirode.

Pojava alergijskih reakcija na penicilinske lijekove obično je povezana s preosjetljivošću organizma na njih kao rezultat prethodnog uzimanja ovih lijekova, kao i kao rezultat produljene izloženosti njima: profesionalna senzibilizacija medicinskih sestara i ljudi koji rade u proizvodnji antibiotika.

Alergijske reakcije su rjeđe pri prvom kontaktu s penicilinom. Javljaju se uglavnom kod osoba koje pate od alergijskih bolesti (urtikarija, bronhijalna astma).

Alergijske reakcije na penicilin na koži izražavaju se eritemom, ograničenim ili raširenim osipima, urtikarijom i urtikarijskim osipima, makularnim, vezikularnim, pustularnim osipima, a ponekad i po život opasnim eksfolijativnim dermatitisom.

Registrirani su brojni slučajevi kontaktnog dermatitisa (medicinsko osoblje zdravstvenih ustanova). Kontaktni dermatitis i reakcije na koži i sluznici uočeni su i kod opće izloženosti i kod lokalne primjene penicilina u obliku masti, losiona, kapi za nos i oči.

Od dišnog sustava zabilježeni su rinitis, faringitis, laringofaringitis, astmatični bronhitis, bronhijalna astma.

Iz gastrointestinalnog trakta, alergijske reakcije se izražavaju u stomatitisu, mučnini, povraćanju i proljevu.

U nekim slučajevima teško je razlikovati toksičnu i alergijsku genezu nuspojava. Na alergijsko podrijetlo ovih pojava ukazuje njihova kombinacija s kožnim osipom, a pod utjecajem penicilina moguć je i razvoj agranulocitoze.

Ako se pojave alergijske reakcije na koži, respiratornom traktu, gastrointestinalnom traktu, liječenje penicilinom treba prekinuti ili smanjiti njegovu dozu, a pacijentu treba propisati difenhidramin, pipolfen, suprastin, kalcijev klorid, vitamin B1.

Treba imati na umu mogućnost senzibilizacije tijela čak iu prenatalnom razdoblju pri liječenju trudnica penicilinskim pripravcima.

Pojava anafilaktičkog šoka pri primjeni penicilina vrlo je ozbiljna komplikacija koja se može razviti neovisno o dozi i načinu primjene penicilina te u težim slučajevima rezultirati smrću u kratkom vremenu (5-30-60 minuta), stoga, Prije injiciranja penicilina i njegovih pripravaka potrebno je prikupiti anamnestičke podatke o korištenju penicilinskih lijekova u prošlosti i reakcijama na njih.

U slučaju anafilaktičkog šoka treba odmah (!) intravenozno (pomiješano s krvlju bolesnika) primijeniti 0,2–0,3 ml 0,1% adrenalina. Injekcije se ponavljaju dok se pacijent ne oporavi od teškog stanja.

Istodobno se ubrizgava 0,2-0,3 ml 0,1% otopine adrenalina u mjesto injekcije penicilina. Učinkovita primjena norepinefrina kapanjem (1,0 ml 0,1% otopine u 500 ml 5% otopine glukoze) tijekom 3 sata.

Prednizolon - 0,02 g intramuskularno ili intravenozno, atropin sulfat 0,1% otopina - 0,5-0,8 ml supkutano, lobelin hidroklorid 1% otopina - 0,5-1,0 ml intravenozno ili supkutano.

Umjesto adrenalina možete primijeniti 1 ml 5% efedrina, kao i Eufillin - 5-10 ml 2,4% otopine s 20-40 ml 40% otopine glukoze intravenozno, Difenhidramin - 5% otopina intramuskularno, 1 ml (ili Pipolfen), kalcijev klorid - 10% otopina, 10 ml intravenski.

Kisik je pod pritiskom.

Hidrokortizon - tijekom šoka i uglavnom za prevenciju kasnih komplikacija u jednoj dozi od 0,05–0,07 g.

Također se koristi intramuskularna primjena neurolitičke smjese: 2 ml 2,5% otopine aminazina, 2 ml 2% otopine promedola i difenhidramina i 5% otopine vitamina B1 (koristeći otopinu protiv šoka i vazopresorne tvari).

Kod oporavka od stanja šoka bolesnicima je potrebna hospitalizacija i kliničko promatranje jer su moguće kasne komplikacije.

Kod liječenja penicilinom, kao i kod drugih antibiotika, pojava patoloških stanja može biti povezana s razvojem disbioze.

Osnova disbioze je da penicilin, kao i drugi antibiotici, ima antimikrobni učinak u tijelu ne samo na patogene mikroorganizme, već i na oportunističke i nepatogene mikrobe, zbog čega dolazi do prirodnog antagonizma mikrobnih asocijacija za tijelo. poremećeni, nepatogeni mikroorganizmi mogu dobiti patogeni karakter – dolazi do superinfekcija tzv.

Na tijelo utječu mikrobi otporni na penicilin (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, sojevi stafilokoka otporni na penicilin).

Postoje komplikacije povezane s aktivacijom i proliferacijom gljivica sličnih kvascima (osobito u oslabljenih bolesnika) saprofitnih gljivica prisutnih u mikrobnoj flori sluznice usne šupljine i genitalija, dušnika i crijeva.

Penicilin, potiskujući gljivične antagonističke bakterije, može stvoriti povoljne uvjete za razvoj flore slične kvascima. Klinički, kandidijaza se može javiti u akutnom i kroničnom obliku s patološkim manifestacijama na koži i sluznicama (soor usta, genitalija, itd.); iz unutarnjih organa (visceralna kandidijaza) u obliku oštećenja pluća i gornjeg dišnog trakta; u obliku septičkog sindroma.

Pojava kandidijaze može se spriječiti racionalnim izborom antibiotika, njegovim pravilnim doziranjem, režimom primjene, primjenom odgovarajućih cjepiva i seruma te utvrđivanjem osjetljivosti organizma bolesnika na antibiotik (provođenjem posebnih pretraga).

Za liječenje kandidijaze u takvim slučajevima propisuju se pripravci joda (1-3-5% otopina kalijevog jodida) u kombinaciji s intravenskom primjenom 40% otopine heksametilentetramina, gentian violeta 0,05-0,10 g 2-3 puta dnevno. , nikotinamid i drugi pripravci vitamina B.

Za prevenciju i liječenje kandidijaze koriste se posebni antifungalni antibiotici koji se uzimaju oralno - Nystatin u tabletama od 500.000 jedinica, 6-10 tableta dnevno i Levorin 500.000 jedinica 2-3 puta dnevno u tabletama ili kapsulama, kao i masti s nistatin natrij i levorin.

Primjena penicilina je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na penicilin, bronhijalne astme, urtikarije, peludne groznice i drugih alergijskih bolesti, odnosno u bolesnika preosjetljivih na antibiotike, sulfonamide i druge lijekove.

Moguće je da tijelo postane osjetljivo na penicilin tijekom razvoja fetusa kada se trudnice liječe penicilinskim antibioticima.

Pijenje alkohola tijekom liječenja penicilinom strogo je kontraindicirano.

Prije uporabe penicilina i njegovih pripravaka potrebno je provesti testove osjetljivosti na njih.

V-Penicillin Slovakpharma

Amoxisar

Amoksicilin

Amoksicilin kapsule 0,25 g

Amoksicilin DS

Amoksicilin natrij sterilan

Amoksicilin Sandoz

Amoksicilin-ratiopharm

Amoxicillin-ratiopharm 250 TC)

Amoksicilin trihidrat

Amoksicilin trihidrat (Purimox)

ampicilin

Ampicilin AMP-KID

Ampicilin AMP-Forte

Ampicilin Innotec

Ampicilin natrij

Ampicilin natrij sterilan

Ampicilin-AKOS

Ampicilin-Ferein

Natrijeva sol ampicilina

Natrijeva sol ampicilina, sterilna

Natrijeva sol ampicilina - bočica

Ampicilin trihidrat

Ampicilin trihidrat kapsule 0,25 g

Ampicilin trihidrat tablete 0,25 g

Benzatin benzilpenicilin sterilan

Benzathinebenzylpenicillin sterilan

Benzilpenicilin

Benzilpenicilin natrijeva sol

Kristalna natrijeva sol benzilpenicilina

Natrijeva sol benzilpenicilina, sterilna

Natrijeva sol benzilpenicilina - bočica

Novokainska sol benzilpenicilina

Bicilin

Vepikombin

Gonoform

Grunamox

Danemox

Dinatrijeva sol karbenicilina 1 g

kloksacilin

Kloksacilin natrij

Megacillin je vikao

oksacilin

Oksacilin natrijeva sol

Oksacilin natrijeva sol, sterilna

Tablete natrijeve soli oksacilina

Ospamox

Natrijeva sol penicilina G

Natrijeva sol penicilina G, sterilna

Pentrexil

Pipracil

picilin

Prokain penicilin G 3 mega

Prokain-Benzilpenicilin

Prokainbenzilpenicilin sterilan

Prostaflin

puricilin

Retarpen 1.2

Retarpen 2.4

Standacillin

fenoksimetilpenicilin

fenoksimetilpenicilin (za suspenziju)

Tablete fenoksimetilpenicilina

Flemoxin Solutab

Flukloksacilin

Hiconcil

Extensillin

I. Penicilinski pripravci dobiveni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):

I.1. Za parenteralnu primjenu (razara se u kiseloj sredini želuca):

Kratkotrajno djelovanje:

benzilpenicilin (natrijeva sol),

benzilpenicilin (kalijeva sol);

Dugotrajno:

benzilpenicilin (novokainska sol),

bicilin-1,

Bicilin-5.

I.2. Za enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

II. Polusintetski penicilini

II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

Otporan na penicilinazu:

oksacilin (natrijeva sol),

nafcilin;

Široki spektar djelovanja:

ampicilin,

amoksicilin.

II.2. Za parenteralnu primjenu (razara se u kiseloj sredini želuca)

Širokog spektra djelovanja, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva sol),

tikarcilin,

azlocilin.

II.3. Za enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

karbenicilin (indanil natrij),

karfecilin.

Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I.B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 skupina:

1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenicilini (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin).

5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin, piperacilin).

Izvor proizvodnje, spektar djelovanja, kao i kombinacija s beta-laktamazama uzeti su u obzir prilikom izrade klasifikacije dane u Saveznom vodiču (formularni sustav), izdanje VIII.

1. Prirodno:

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

benzatin benzilpenicilin,

benzilpenicilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenicilin.

2. Antistafilokokni:

oksacilin.

3. Prošireni spektar (aminopenicilini):

ampicilin,

amoksicilin.

4. Djeluje protiv Pseudomonas aeruginosa:

karboksipenicilini:

tikarcilin.

ureidopenicilini:

azlocilin,

piperacilin.

5. U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (zaštićeni inhibitorima):

amoksicilin/klavulanat,

ampicilin/sulbaktam,

tikarcilin/klavulanat.

Prirodni (prirodni) penicilini su antibiotici uskog spektra koji djeluju na gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini dobivaju se iz medija kulture na kojem se uzgajaju određeni sojevi plijesni (Penicillium). Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina, a jedan od najaktivnijih i najpostojanijih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku raznih soli - natrija, kalija i novokaina.

Svi prirodni penicilini imaju slično antimikrobno djelovanje. Prirodne peniciline uništavaju beta-laktamaze, pa su stoga neučinkoviti u liječenju stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva stafilokoki proizvode beta-laktamaze. Djelotvorni su prvenstveno protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (uključujući Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negativne koke (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), neke anaerobe (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirohete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni organizmi obično su otporni, s izuzetkom Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. Penicilini su neučinkoviti protiv virusa (uzročnika gripe, dječje paralize, velikih boginja i dr.), mycobacterium tuberculosis, uzročnika amebijaze, rikecije i gljivica.

Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina gotovo su identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina protiv osjetljivih Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin se propisuje za srednje teške infekcije. Djelovanje penicilinskih pripravaka biološki je određeno njihovim antibakterijskim učinkom na određeni soj Staphylococcus aureus. Kao jedinica djelovanja (1 jedinica) uzeta je aktivnost 0,5988 mcg kemijski čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.

Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost na beta-laktamaze (s enzimskim cijepanjem beta-laktamskog prstena beta-laktamazama (penicilinazama) kako bi se stvorila penicilanska kiselina, antibiotik gubi svoje antimikrobno djelovanje), neznatna apsorpcija u želucu (zahtijeva injekcijske putove primjene) i relativno nisku aktivnost protiv većine gram-negativnih mikroorganizama.

U normalnim uvjetima pripravci benzilpenicilina slabo prodiru u cerebrospinalnu tekućinu, ali s upalom moždanih ovojnica povećava se propusnost kroz BBB.

Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko topljivih natrijevih i kalijevih soli, djeluje kratkotrajno - 3-4 sata, jer brzo se eliminira iz tijela i zahtijeva česte injekcije. U tom smislu, slabo topljive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina predložene su za upotrebu u medicinskoj praksi.

Produženi oblici benzilpenicilina ili depo penicilina: Bicilin-1 (benzatin benzilpenicilin), kao i kombinirani lijekovi koji se temelje na njima - Bicilin-3 (benzatin benzilpenicilin + benzilpenicilin natrij + benzilpenicilin novokainska sol), Bicilin-5 (benzatin benzilpenicilin + benzilpenicilin novokain) soli), su suspenzije koje se mogu primijeniti samo intramuskularno. Oni se polako apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, stvarajući depo u mišićnom tkivu. To vam omogućuje da zadržite koncentraciju antibiotika u krvi značajno vrijeme i time smanjite učestalost primjene lijeka.

Sve soli benzilpenicilina koriste se parenteralno, jer uništavaju se u kiseloj sredini želuca. Od prirodnih penicilina samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) ima kiselo stabilna svojstva, iako u slaboj mjeri. Fenoksimetilpenicilin se po kemijskoj strukturi razlikuje od benzilpenicilina po prisutnosti fenoksimetilne skupine u molekuli umjesto benzilne skupine.

Benzilpenicilin se koristi za infekcije uzrokovane streptokocima, uključujući Streptococcus pneumoniae (upala pluća stečena u zajednici, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, šarlah, endokarditis) i meningokokne infekcije. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, plinske gangrene, leptospiroze i lajmske bolesti.

Bicilini su indicirani, prije svega, kada je potrebno dugo vremena održavati učinkovite koncentracije u tijelu. Koriste se kod sifilisa i drugih bolesti uzrokovanih Treponema pallidum (frambelija), streptokoknih infekcija (isključujući infekcije uzrokovane streptokokom skupine B) - akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, reumatizam, lišmanijaza.

Godine 1957. iz prirodnih penicilina izolirana je 6-aminopenicilanska kiselina i na njezinoj osnovi započeo je razvoj polusintetskih lijekova.

6-Aminopenicilanska kiselina osnova je molekule svih penicilina ("penicilinska jezgra") - složeni heterociklički spoj koji se sastoji od dva prstena: tiazolidin i beta-laktam. Bočni radikal povezan je s beta-laktamskim prstenom, koji određuje bitna farmakološka svojstva rezultirajuće molekule lijeka. Kod prirodnih penicilina struktura radikala ovisi o sastavu medija u kojem raste Penicillium spp.

Polusintetski penicilini dobivaju se kemijskom modifikacijom dodavanjem različitih radikala u molekulu 6-aminopenicilanske kiseline. Na taj su način dobiveni penicilini s određenim svojstvima:

Otporan na penicilinazu (beta-laktamazu);

Otporan na kiseline, učinkovit kada se daje oralno;

Širokog spektra djelovanja.

Izoksazolpenicilini (izoksazolilpenicilini, stabilni na penicilinazu, antistafilokokni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifičan enzim beta-laktamazu (penicilinazu) i rezistentna je na benzilpenicilin (80-90% sojeva Staphylococcus aureus stvara penicilinazu).

Glavni antistafilokokni lijek je oksacilin. U skupinu lijekova rezistentnih na penicilinazu također spadaju kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i/ili niske učinkovitosti nisu našli kliničku primjenu.

Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je benzilpenicilinu, ali zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu, aktivan je protiv stafilokoka koji stvaraju penicilinazu i koji su rezistentni na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike.

Što se tiče aktivnosti protiv gram-pozitivnih koka (uključujući stafilokoke koji ne proizvode beta-laktamazu), izoksazolpenicilini, uklj. oksacilin su znatno inferiorni prirodnim penicilinima, stoga su za bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na benzilpenicilin manje učinkoviti u usporedbi s potonjim. Oksacilin ne pokazuje aktivnost protiv gram-negativnih bakterija (osim Neisseria spp.) i anaeroba. U tom smislu, lijekovi ove skupine su indicirani samo u slučajevima kada je poznato da je infekcija uzrokovana sojevima stafilokoka koji stvaraju penicilinazu.

Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolepenicilina i benzilpenicilina:

Brza, ali ne potpuna (30-50%) apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta. Ovi antibiotici se mogu koristiti i parenteralno (i.m., i.v.) i oralno, ali 1-1,5 sat prije jela, jer imaju nisku otpornost na solnu kiselinu;

Visok stupanj vezanja na albumin plazme (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolepenicilina iz tijela tijekom hemodijalize;

Ne samo bubrežno, već i jetreno izlučivanje, nije potrebno prilagođavati režim doziranja za blago zatajenje bubrega.

Glavna klinička vrijednost oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima Staphylococcus aureus otpornim na penicilin (osim infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureusom rezistentnim na meticilin, MRSA). Treba uzeti u obzir da su sojevi Staphylococcus aureusa rezistentni na oksacilin i meticilin česti u bolnicama (meticilin, prvi penicilin otporan na penicilinazu, ukinut je). Nozokomijalni i vanbolnički stečeni sojevi Staphylococcus aureus rezistentni na oksacilin/meticilin obično su rezistentni na više lijekova – rezistentni su na sve druge beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide i fluorokinolone. Lijekovi izbora za MRSA infekcije su vankomicin ili linezolid.

Nafcilin je nešto aktivniji od oksacilina i drugih penicilina rezistentnih na penicilinazu (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire kroz BBB (njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini dovoljna je za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se prvenstveno u žuč (maksimalna koncentracija u žuči je mnogo veća od koncentracije u serumu), au manjoj mjeri putem bubrega. Može se koristiti oralno i parenteralno.

Amidinopenicilini su penicilini uskog spektra djelovanja, ali s dominantnim djelovanjem na gram-negativne enterobakterije. Pripravci amidinopenicilina (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin) ​​nisu registrirani u Rusiji.

U skladu s klasifikacijom koju je predstavio D.A. Kharkevich, polusintetski antibiotici širokog spektra podijeljeni su u sljedeće skupine:

I. Lijekovi koji ne djeluju na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karfecilin;

Ureidopenicilini: piperacilin, azlocilin, mezlocilin.

Aminopenicilini su antibiotici širokog spektra. Sve njih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

Amoksicilin i ampicilin naširoko se koriste u medicinskoj praksi. Ampicilin je osnivač skupine aminopenicilina. U odnosu na gram-pozitivne bakterije, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferioran u odnosu na benzilpenicilin, ali je bolji od oksacilina.

Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U usporedbi s prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina proširuje se na osjetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Na Listeriu monocytogenes i osjetljive enterokoke djeluju bolje od prirodnih penicilina.

Od svih oralnih beta-laktama, amoksicilin ima najveću aktivnost protiv Streptococcus pneumoniae, koji je otporan na prirodne peniciline.

Ampicilin nije učinkovit protiv sojeva Staphylococcus spp. koji stvaraju penicilinazu, svih sojeva Pseudomonas aeruginosa, većine sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-pozitivan).

Dostupni su kombinirani lijekovi, na primjer Ampiox (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina s oksacilinom je racionalna, jer spektar djelovanja ovom kombinacijom postaje širi.

Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se uzima oralno, amoksicilin se brže i bolje apsorbira u crijevima (75-90%) od ampicilina (35-50%), bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane. Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonalni sustav, gdje su njegove koncentracije 2 puta veće od onih u krvi.

Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina od benzilpenicilina:

Mogućnost interne administracije;

Neznatno vezanje na proteine ​​plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodiranje u tkiva i tjelesne tekućine (kod meningitisa koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini mogu biti 70-95% koncentracija u krvi);

Učestalost primjene kombiniranih lijekova je 2-3 puta dnevno.

Glavne indikacije za propisivanje aminopenicilina su infekcije gornjih dišnih putova i ORL organa, infekcije bubrega i mokraćnog sustava, gastrointestinalne infekcije, eradikacija Helicobacter pylori (amoksicilin), meningitis.

Značajka neželjenog učinka aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je makulopapularni osip nealergijske prirode, koji brzo nestaje kada se lijek prekine.

Jedna od kontraindikacija za primjenu aminopenicilina je infektivna mononukleoza.

Čuvati na hladnom i suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti. Rok valjanosti je individualan i naveden je u uputama za svaki lijek iz skupine penicilina.

Posebno skrećemo pozornost da je opis antibiotika Penicilin dat samo u informativne svrhe! Da biste dobili točnije i detaljnije informacije o lijeku Penicilin, molimo vas da se obratite isključivo napomeni proizvođača! Ni u kojem slučaju nemojte se baviti samoliječenjem! Prije početka korištenja lijeka svakako se trebate posavjetovati s liječnikom!

Penicilin je antibiotik uskog spektra koji se dobiva iz plijesni penicillium. Tijekom cijelog razdoblja svog života, ova vrsta gljiva je sposobna sintetizirati različite vrste penicilina, koji se međusobno razlikuju u kemijskom sastavu, kao i učinku koji imaju na ljudsko tijelo.

Benzilpenicilin se često koristi u medicini za liječenje bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.

Osim toga, ovaj lijek ima i veliki povijesni značaj, budući da su prve medicinske studije provedene nakon njegovog otkrića dokazale da je uz pomoć ovog lijeka moguće potpuno izliječiti osobe koje boluju od sifilisa, stafilokoknih i streptokoknih infekcija.

Penicilin: djelatna tvar, oblik otpuštanja i učinak liječenja lijekom

Antibiotik penicilin je lijek čija se kemijska struktura temelji na dipeptidu formiranom od tvari poput dimetilcisteina i acetilserina.

Mehanizam djelovanja penicilina je blokiranje metabolizma vitamina i aminokiselina patogenih mikroorganizama, zbog čega potpuno prestaje njihovo razmnožavanje i uništava se stanična stijenka, što dovodi do njihove smrti.

Mnogi naši čitatelji aktivno koriste

Monaško sabranje oca Jurja

Sadrži 16 ljekovitih biljaka koje su izuzetno učinkovite u liječenju kroničnog KAŠLJA, bronhitisa i kašlja uzrokovanog pušenjem.

Penicilin se izlučuje iz ljudskog tijela putem bubrega, kao i zajedno sa žučom. Njegov sadržaj u mokraći znatno je veći od koncentracije u krvi (gotovo 10 puta).

U ljekarnama se ovaj lijek prodaje u obliku praha za pripremu suspenzija za injekcije. Postoje i tablete penicilina koje se koriste za liječenje gonoreje i drugih spolno prenosivih bolesti.

Klasifikacija penicilina uključuje njihovu podjelu na prirodne i polusintetske. Druga skupina se naširoko koristi u medicini i ima baktericidni, kao i bakteriostatski učinak, uništavajući stanične stijenke patogenih bakterija, sprječavajući njihovu regeneraciju.

Antibiotici iz skupine penicilina ne djeluju na bakterije crijevno-tifusno-dizenterične skupine, stoga se ne koristi za liječenje bolesti uzrokovanih ovim mikroorganizmima. Također, benzilpericilin, koji je najčešći lijek iz skupine penicilina, neučinkovit je u liječenju plućne tuberkuloze, hripavca, kuge i kolere.

Da bi se postigao maksimalan učinak lijeka, primjenjuje se intramuskularno. To se objašnjava činjenicom da se na taj način aktivne tvari lijeka brže apsorbiraju u krv. Njihova najveća koncentracija opažena je unutar pola sata, maksimalno - 1 sat nakon primjene penicilina pacijentu.

Važno je napomenuti da se tablete penicilina koriste izuzetno rijetko, što se objašnjava njegovom slabom apsorpcijom u krv. Pod utjecajem želučanog soka, struktura aktivnih komponenti lijeka je uništena, a to zauzvrat dovodi do činjenice da rezultati takve terapije moraju čekati jako dugo.

Povratne informacije naše čitateljice - Natalije Anisimove

Primjena penicilina mora biti opravdana. Inače, to može dovesti do štetnih posljedica.

Kao i svaki drugi antibiotik, ovaj lijek može izazvati teške alergijske reakcije, stoga je strogo zabranjeno koristiti ga u terapeutske svrhe bez da ste sigurni u njegovu sigurnost za pacijenta.

Prije svega, morate proći posebne testove alergije. Izvode se na dva načina.

Prva metoda izvođenja alergijskih testova uključuje izravno sudjelovanje pacijenta. Posebnom iglom se napravi nekoliko plitkih ogrebotina na poleđini ruke (kao kod uzimanja krvi). Laboratorijski pomoćnik kaplje malu količinu lijeka u nastale rane.

Rezultat takvog testa može se vidjeti za otprilike pola sata, iako ponekad morate pričekati malo duže. Ako se na tretiranoj površini pojavi crvenilo ili oteklina, pacijent osjeća peckanje i jak svrbež, to je dokaz alergije na penicilin. U tom slučaju liječnik će morati potražiti zamjenski lijek s kojim će biti moguće izliječiti ovu ili onu bolest bez rizika ili opasnosti za zdravlje pacijenta.

1. Druga opcija uključuje provođenje posebne analize venske krvi. To ne zahtijeva osobnu prisutnost pacijenta, jer se rezultati takvog testa alergije pripremaju u roku od 5-7 dana i uključuju upotrebu određenih reagensa.

Lijekovi na bazi penicilina indicirani su za pacijente s različitim patologijama dišnog sustava. Često se koriste:

• za upalu pluća (žarišnu ili lobarnu);
• za liječenje empijema pleure;
• u svrhu ublažavanja septičkog endokarditisa koji se javlja u kataralnim i subakutnim oblicima;
• za suzbijanje sepse (trovanje krvi);
• s pijemijom i septikemijom;
• u terapeutske svrhe za osteomijelitis koji se javlja u akutnom ili kroničnom obliku;
• za liječenje meningitisa različite težine;
• u svrhu ublažavanja zaraznih bolesti žučnog mjehura i mokraćnog sustava;
• za liječenje pustula na koži, sluznicama ili mekim tkivima;
• s upaljenim grlom (osobito gnojnim);
• za ublažavanje simptoma šarlaha;
• u medicinske svrhe kod erizipela;
• s antraksom;
• za liječenje ENT bolesti različite prirode i težine;
• s aktinomikozom;
• za liječenje difterije;
• za ginekološke bolesti gnojne ili upalne prirode;
• u terapeutske svrhe za očne bolesti;
• za liječenje spolno prenosivih bolesti, osobito gonoreje, sifilisa;
• s blenorejom;
• za liječenje bronhitisa;
• za liječenje upale pluća.

Liječenje penicilinom za gore navedene bolesti vrlo je učinkovito, međutim, treba napomenuti da ne treba očekivati ​​trenutne rezultate. U pravilu, tijek terapije je 5-7 dana, iako ako govorimo o spolno prenosivim bolestima, ovaj proces može trajati duže.

Uz antibiotike, liječnici uvijek propisuju lijekove protiv disbioze. Obavezno slijedite sve upute i slijedite upute svog liječnika, inače to može dovesti do razvoja ozbiljnih komplikacija.

Značajke uporabe penicilina za liječenje djece i trudnica

Lijekovi iz skupine penicilina koriste se s oprezom za liječenje raznih bolesti kod žena tijekom trudnoće, kao i za liječenje male djece.

Dopušteno je koristiti takav lijek samo ako je dijete navršilo godinu dana.

U ranijoj dobi ovaj lijek može imati otogen učinak, što može dovesti do problema sa sluhom kod bebe.

Važno je znati da je uporaba penicilina u obliku injekcija kod malih pacijenata dopuštena samo u bolničkim uvjetima. Odluka roditelja o samoliječenju može imati ozbiljne posljedice za bolesno dijete, stoga cijeli terapijski proces treba pažljivo pratiti kvalificirani liječnik. Kod kuće je dopuštena samo oralna uporaba lijeka.

Što se tiče upotrebe benzilpenicilina ili bicilina za žene tijekom trudnoće, njegova primjena treba biti intramuskularna ili intravenska. Također je dopušteno koristiti lijek u obliku masti za vanjsku upotrebu. Uzimanje tableta za liječenje bolesti dišnog ili genitalnog trakta apsolutno je zabranjeno kako bi se izbjegle patologije intrauterinog razvoja fetusa ili nuspojave kod djeteta.

Kontraindikacije za uporabu lijeka

Penicilin je vrlo ozbiljan lijek koji ima svoje kontraindikacije za upotrebu u terapijske svrhe. Ako se zanemare mjere opreza, to može dovesti do razvoja ozbiljnih nuspojava.

Primjena ovog lijeka je apsolutno isključena:

1. Tijekom trudnoće.
2. U slučaju individualne netolerancije na komponente lijeka.
3. U slučaju alergijskih reakcija (urtikarija, bronhijalna astma, itd.).
4. U slučaju iznenadnih reakcija tijela na antibiotike različite prirode.

Unatoč činjenici da je uporaba ovog lijeka nepoželjna tijekom trudnoće i dojenja, još uvijek se može koristiti. Međutim, to se događa samo ako je korist za ženu značajno veća od rizika za fetus.

Nuspojave uzimanja penicilina

Prilikom uzimanja lijekova na bazi penicilina, pacijent mora biti svjestan što je to tvar i kako tijelo može reagirati na nju.

U prvim danima terapije mogu se javiti alergijske reakcije, osobito kod žena tijekom trudnoće.

To je zbog povećane osjetljivosti tijela, koja se često razvija kao posljedica ranije uporabe ovog lijeka ili njegovih analoga. Nuspojave nepravilne uporabe lijeka mogu biti sljedeće.

• Iz probavnog sustava:

  • proljev;
  • povraćanje;
  • mučnina.

• Sa strane središnjeg živčanog sustava:

  • neurotoksične reakcije;
  • pojava simptoma meningizma;
  • koma;
  • konvulzije.

• Alergijske reakcije na lijek:

  • razvoj urtikarije;
  • povećana tjelesna temperatura;
  • pojava osipa na površini kože, kao i na sluznicama usta, nosa itd.;
  • eozinofilija;
  • oticanje udova ili lica.

Uz gore navedene nuspojave, često se opaža kandidijaza usne šupljine ili vagine kod žena. U iznimno rijetkim slučajevima, pacijenti liječeni penicilinom razvili su anafilaktički šok sa smrtnim ishodom. Ako se kod bolesnika pojave znakovi takvog stanja, mora mu se intravenski dati adrenalin.

Često, kada se liječe ovim lijekom, pacijenti doživljavaju razvoj disbioze. Ova anomalija je zbog činjenice da aktivne komponente lijeka utječu ne samo na patogene mikroorganizme, već i na korisne crijevne bakterije.

Iz tog razloga, kod provođenja penicilinske terapije važno je uzimati kapi ili kapsule koje pomažu obnovi i održavanju normalne crijevne mikroflore.

Osim disbioze, pacijenti mogu razviti gljivičnu infekciju uzrokovanu gljivicama Candida. Kako se to ne bi dogodilo, izboru antibiotika mora se pristupiti posebno pažljivo. Pacijent je dužan pridržavati se apsolutno svih preporuka liječnika bez promjene doze ili broja primjena lijeka.

Predoziranje penicilinom i njegova interakcija s drugim lijekovima

Tijekom cijelog liječenja važno je zapamtiti dozu ovog lijeka. Njega, kao i cijeli režim liječenja, može propisati samo liječnik, na temelju pritužbi pacijenta i rezultata njegovih testova.

Ako uzmete lijek u prevelikoj koncentraciji, može doći do predoziranja, što se očituje mučninom, povraćanjem i teškim proljevom. Međutim, nemojte paničariti: ovo stanje nije opasno za život pacijenta.

Kod intravenske primjene penicilina može se razviti hiperkalijemija u bolesnika s zatajenjem bubrega.

Osim toga, ako se dopuštena doza prekorači pri intramuskularnoj ili intravenskoj primjeni lijeka, pacijent može doživjeti epileptičke napadaje. Međutim, vrijedi napomenuti da se takve anomalije javljaju samo kada se u jednom pristupu primijeni više od 50 milijuna jedinica lijeka. U tom slučaju pacijentu se propisuju barbiturati ili benzodiazepini.

Ovaj lijek se ne preporuča koristiti zajedno s probenecidom, jer njihova nekompatibilnost dovodi do zadržavanja djelatne tvari penicilina u ljudskom tijelu, zbog čega njegovo izlučivanje traje mnogo duže od očekivanog.

Osim toga, liječenje penicilinom je kontraindicirano u slučaju primjene lijekova kao što su:

1. tetraciklin. U ovom slučaju, baktericidni učinak korištenja Benzilpenicilina ili Bicilina značajno je smanjen.
2. Aminoglikozidi, budući da su u fizikalno-kemijskom aspektu međusobno sukobljeni.
3. Trombolitici.
4. Sulfonamidi, koji također značajno smanjuju baktericidni učinak penicilina.
5. Kolestiramin smanjuje bioraspoloživost lijekova iz skupine penicilina.
6. Kontracepcijske pilule.

Na temelju gore navedenog, pacijent mora donijeti nedvosmislen zaključak da je nemoguće samostalno propisati tijek liječenja tijekom kojeg se kombiniraju različiti lijekovi: takve radnje mogu ozbiljno naštetiti zdravlju.

Ako je određeni lijek na bazi penicilina kontraindiciran za uporabu, liječnik može propisati njegov analog, što će biti apsolutno sigurno za zdravlje pacijenta. Liječnici često preporučuju lijekove kao što su:

1. Natrijeva sol benzilpenicilina ima baktericidni učinak.
2. Kalijeva sol benzilpenicilina.
3. fenoksimetilpenicilin.
4. Bicilin-1, 3 i 5.
5. ampicilin.
6. Eficilin.
7. Natrijeva sol meticilina.

Prije uporabe bilo kojeg od gore navedenih lijekova potrebno je provesti alergotestove. To će pomoći u izbjegavanju razvoja ozbiljnih komplikacija i alergijskih reakcija zbog uporabe antibiotika u terapijske svrhe.

• nervoza, poremećaj sna i apetita...
• česte prehlade, problemi sa bronhima i plućima...
• glavobolje…
• loš zadah, naslage na zubima i jeziku...
• promjena tjelesne težine...
• proljev, zatvor i bolovi u trbuhu...
• pogoršanje kroničnih bolesti...

Bondarenko Tatjana

Stručnjak projekta OPnevmonii.ru

Sastav lijekova koji se odnose na skupine penicilini , ovisi o kakvom je lijeku riječ.

Trenutno se koriste četiri grupe:

• prirodni penicilini;
• polusintetski penicilini;
• aminopenicilini, koji imaju prošireni spektar djelovanja;
• penicilini, koji imaju širok antibakterijski spektar djelovanja.

Obrazac za otpuštanje

Dostupni su pripravci za injekcije, kao i penicilinske tablete.

Injekcioni proizvod se proizvodi u staklenim bocama koje su zatvorene gumenim čepovima i metalnim čepovima. Bočice sadrže različite doze penicilina. Prije primjene se otapa.

Također se proizvode penicilin-ekmolin tablete za resorpciju i oralnu primjenu. Tablete za sisanje sadrže 5000 jedinica penicilina. U tabletama za oralnu primjenu - 50 000 jedinica.

Penicilinske tablete s natrijevim citratom mogu sadržavati 50 000 i 100 000 jedinica.

farmakološki učinak

Penicilin - ovo je prvo antimikrobno sredstvo koje je dobiveno korištenjem otpadnih produkata mikroorganizama kao osnove. Povijest ovog lijeka počinje 1928. godine, kada je izumitelj antibiotika Alexander Fleming izolirao ga je iz vrste gljive Penicillium notatum. U poglavlju koje opisuje povijest otkrića penicilina, Wikipedia svjedoči da je antibiotik otkriven slučajno; nakon što je bakterija ušla u kulturu iz vanjskog okruženja gljivice plijesni, zabilježen je njegov baktericidni učinak. Kasnije je određena formula penicilina, a drugi su stručnjaci počeli proučavati kako dobiti penicilin. Međutim, odgovor na pitanja koje godine je ovaj lijek izumljen i tko je izumio antibiotik je jasan.

Daljnji opis penicilina na Wikipediji svjedoči o tome tko je stvorio i unaprijedio lijekove. Četrdesetih godina dvadesetog stoljeća znanstvenici u SAD-u i Velikoj Britaniji radili su na procesu industrijske proizvodnje penicilina. Prva uporaba ovog antibakterijskog lijeka za liječenje bakterijskih infekcija dogodila se 1941. godine. A 1945. godine za izum penicilina Nobelovu nagradu dobio je njegov tvorac Fleming (onaj koji je izumio penicilin), kao i znanstvenici koji su radili na njegovom daljnjem usavršavanju - Flory i Chain.

Govoreći o tome tko je otkrio penicilin u Rusiji, treba napomenuti da su prvi uzorci dobiveni su u Sovjetskom Savezu 1942. mikrobiolozi Baležina I Ermoljeva. Tada je u zemlji započela industrijska proizvodnja antibiotika. U kasnim pedesetim godinama pojavljuju se sintetski penicilini.

Kada je ovaj lijek izumljen, dugo je vremena ostao glavni klinički korišteni antibiotik u cijelom svijetu. Čak i nakon što su izumljeni drugi antibiotici bez penicilina, ovaj je antibiotik ostao važan lijek za liječenje zaraznih bolesti. Postoji tvrdnja da se lijek dobiva od gljiva klobuka, ali danas postoje različite metode za njegovu proizvodnju. Trenutno se naširoko koriste takozvani zaštićeni penicilini.

Kemijski sastav penicilina pokazuje da je lijek kiselina, iz koje se naknadno dobivaju razne soli. Penicilinski antibiotici uključuju fenoksimetilpenicilin (penicilin V), Benzilpenicilin (penicilin G) itd. Klasifikacija penicilina podrazumijeva njihovu podjelu na prirodne i polusintetske.

Biosintetski penicilini imaju baktericidne i bakteriostatske učinke, inhibirajući sintezu stanične stijenke mikroorganizama. Djeluju na neke gram-pozitivne bakterije ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), neke gram-negativne bakterije ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), u anaerobne štapiće koji stvaraju spore ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) i tako dalje.

Najaktivniji od penicilinskih lijekova je . Sojevi pokazuju otpornost na utjecaj benzilpenicilina Staphylococcus spp., koji proizvode penicilinazu.

Penicilin nije učinkovit protiv bakterija crijevno-tifusno-dizenterične skupine, uzročnika tularemije, bruceloze, kuge, kolere, kao i velikog kašlja, tuberkuloze, Friedlanderove bolesti, Pseudomonas aeruginosa i virusa, rikecija, gljivica, protozoa.

Farmakokinetika i farmakodinamika

Najučinkovitija metoda je intramuskularna primjena. Nakon takve uporabe, aktivna komponenta vrlo brzo dolazi do pacijenta. Najveća koncentracija proizvoda uočena je 30-60 minuta nakon primjene. Nakon jednokratne primjene određuju se samo koncentracije u tragovima.

Brzo se otkriva u mišićima, eksudatu rane, u zglobnim šupljinama iu mišićima.

Mala količina se opaža u cerebrospinalnoj tekućini. Mala količina također će ući u pleuralne šupljine i trbušnu šupljinu, tako da je potrebno izravno lokalno djelovanje lijeka ako je potrebno.

Prodire u fetus kroz placentu. Iz organizma se izlučuje putem bubrega, pa se oko 50% lijeka eliminira. Također, dio se izlučuje u žuč.

Ako pacijent uzima tablete penicilina, treba uzeti u obzir da se antibiotik kada se uzima oralno slabo apsorbira, a dio se uništava pod utjecajem želučanog soka i beta-laktamaze, koju proizvodi crijeva .

Indikacije za upotrebu

Antibiotici penicilinske skupine, čija će imena izravno dati liječnik, koriste se za liječenje bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na penicilin:

• upala pluća (lobarni i žarišni);
• empijem pleure;
• septički endokarditis u akutnom i subakutnom obliku;
• sepsa ;
• pijemija;
• septikemija;
• u akutnom i kroničnom obliku;
• zarazne bolesti bilijarnog i urinarnog trakta;
• gnojne zarazne bolesti kože, sluznice, mekih tkiva;
• erizipela;
• antraks;
• aktinomikoza;
• ginekološke gnojno-upalne bolesti;
• ENT bolesti;
• očne bolesti;
• gonoreja, , blenoreja.

Kontraindikacije

Tablete i injekcije se ne koriste u sljedećim slučajevima:

• s visokom osjetljivošću na ovaj antibiotik;
• u , , i drugi;
• kada pacijenti pokazuju visoku osjetljivost na sulfonamide, antibiotike, kao i druge lijekove.

Nuspojave

Tijekom upotrebe, pacijent mora razumjeti što je penicilin i koje nuspojave može izazvati. Tijekom liječenja ponekad se pojavljuju simptomi alergije. U pravilu su takve manifestacije povezane s senzibilizacijom tijela zbog ranije uporabe ovih lijekova. Također može nastati zbog produljene primjene lijeka. Prilikom prve primjene lijeka, alergije se rjeđe opažaju. Postoji mogućnost senzibilizacije fetusa tijekom trudnoće ako žena uzima penicilin.

Tijekom liječenja mogu se razviti i sljedeće nuspojave:

• Probavni sustav: mučnina, , povratiti.
• središnji živčani sustav: neurotoksične reakcije, znaci meningizma, konvulzije .
• Alergija:, groznica, osip na sluznicama i koži, eozinofilija,. Zabilježeni slučajevi i smrti. Ako se pojave takve manifestacije, trebate odmah primijeniti intravenozno.
• Manifestacije povezane s kemoterapijskim učincima: usne šupljine, vaginalna kandidijaza.

Upute za uporabu penicilina (način i doziranje)

Antimikrobno djelovanje se opaža kod lokalnog i resorptivnog djelovanja penicilina.

Upute za uporabu penicilina u injekcijama

Lijek se može primijeniti supkutano, intramuskularno ili intravenski. Lijek se također ubrizgava u spinalni kanal. Da bi terapija bila što učinkovitija, doza mora biti izračunata tako da u 1 ml krvi bude 0,1-0,3 jedinica penicilina. Stoga se lijek primjenjuje svaka 3-4 sata.

Za liječenje upala pluća , , cerebrospinalni meningitis itd. poseban režim propisuje liječnik.

Upute za uporabu penicilinskih tableta

Doziranje penicilinskih tableta ovisi o bolesti i režimu liječenja koji propisuje liječnik. U pravilu, pacijentima se propisuje 250-500 mg, lijek treba uzimati svakih 8 sati. Ako je potrebno, doza se povećava na 750 mg. Preporučuje se uzimanje tableta pola sata prije jela ili dva sata nakon jela. Trajanje liječenja ovisi o bolesti.

Predozirati

Treba imati na umu da kod uzimanja velikih doza penicilina može doći do predoziranja, što može izazvati neugodne simptome kao npr. mučnina, povraćanje, proljev . Ali ovo stanje nije opasno po život.

S intravenskom primjenom kalijeve soli u bolesnika koji boluju od zatajenje bubrega , može se razviti hiperkalemija .

Kada se velike doze lijeka primjenjuju intraventrikularno ili intravenski, mogu se pojaviti epileptični napadaji. Ali takav se simptom pojavljuje kod odraslih bolesnika tek nakon primjene najmanje 50 milijuna jedinica. lijekovi. U tom slučaju pacijentu se propisuju barbiturati ili benzodiazepini.

Interakcija

Kada se uzima istodobno s tubularnom sekrecijom, smanjuje se benzilpenicilin , što dovodi do povećanja njegove koncentracije u plazmi i produljenja poluživota.

Ako se prakticira kombinirana primjena, smanjuje se baktericidni učinak benzilpenicilina.

Razrjeđivanje u jednoj štrcaljki ili u jednom sustavu za infuziju penicilina i aminoglikozidi , budući da su ti agensi fizikalno-kemijski nekompatibilni.

Ako uzimate velike doze benzilpenicilin kalijeva sol u kombinaciji s dodacima kalija, diureticima koji štede kalij ili ACE inhibitorima, postoji povećan rizik od hiperkalijemije.

Tijekom uzimanja penicilina koji pokazuju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa , treba biti oprezan s antitrombocitnim lijekovima i antikoagulansima jer postoji rizik od pojačanog krvarenja.

Sulfonamidi oslabiti baktericidni učinak antibiotika.

Kada se uzimaju istovremeno Najbolje prije datuma

Rok trajanja penicilina je 5 godina.

posebne upute

Prije uporabe penicilina važno je provesti testove i odrediti osjetljivost na antibiotik.

Lijek se propisuje s oprezom osobama s oštećenom funkcijom bubrega, kao i bolesnicima s akutno zatajenje srca , osobe sklone alergijskim manifestacijama ili teška osjetljivost na cefalosporini .

Ako 3-5 dana nakon početka liječenja ne dođe do poboljšanja stanja bolesnika, važno je konzultirati liječnika koji će propisati druge antibiotike ili kombinirano liječenje.

Budući da u procesu uzimanja antibiotika postoji velika vjerojatnost manifestacija gljivična superinfekcija , važno je uzimati antifungalne lijekove tijekom liječenja. Također je važno uzeti u obzir da je pri korištenju subterapijskih doza lijeka ili s nepotpunim tijekom terapije moguća pojava rezistentnih sojeva patogena.

Kada se lijek uzima oralno, treba ga piti s dovoljno tekućine. Važno je strogo se pridržavati uputa za razrjeđivanje proizvoda.

Tijekom liječenja penicilinima potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja i ne preskakati doze. Ako se doza propusti, dozu treba uzeti što je prije moguće. Ne možete prekinuti tijek liječenja.

Budući da lijek kojem je istekao rok trajanja može biti toksičan, ne smije se uzimati.

Analozi

ATX kod razine 4 odgovara:

Postoji niz penicilinskih lijekova, najoptimalniji antibiotik određuje liječnik pojedinačno.

S alkoholom

Za djecu

Koristi se u liječenju djece samo po preporuci liječnika i pod njegovim nadzorom.

Penicilin tijekom trudnoće i dojenja

Preporučljivo je propisati antibiotik tijekom trudnoće samo ako je očekivana korist veća od vjerojatnosti negativnih učinaka. Tijekom uzimanja lijekova treba prekinuti dojenje, jer tvar prelazi u mlijeko i može izazvati razvoj teških alergijskih manifestacija kod djeteta.

Bacil botulizma), kao i neki gram-negativni (gonokoki, meningokoki) mikroorganizmi i. Penicilinski pripravci koriste se u liječenju upale grla, rana i gnojnih infekcija kože, mekih tkiva i sluznica, pleuritisa, osteomijelitisa, difterije, erizipela, antraksa, sifilisa i drugih zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na penicilin.

Trenutno postoje sljedeći penicilinski pripravci.

Benzilpenicilin natrijeva sol(Benzilpenicilinum-natrij; ); benzilpenicilin kalijeva sol(Benzylpenicillinumkalum; lista B). Oba lijeka se daju u obliku otopina intramuskularno, supkutano, u venu, u šupljine (abdominalne, pleuralne), kao aerosol ili kao kapi za oči. Endolumbalno se primjenjuje samo natrijeva sol benzilpenicilina. Za injekciju u mišiće i pod kožu, 50 000-200 000 jedinica propisuje se u 1 ml 0,25-1% otopine novokaina nakon 3-4 sata. Najveća dnevna doza je 1.200.000 jedinica. Oblik izdanja: boce od 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 i 1 000 000 jedinica.

Novokainska sol benzilpenicilina(Benzylpenicillinum-novocainum; lista B). Za primjenu lijeka pripremite ex tempore suspenziju u 2-4 ml sterilne vode za injekcije ili izotonične otopine natrijevog klorida. Lijek se koristi samo intramuskularno u dozi od 300 000 jedinica 2-3 puta dnevno. Najveća dnevna doza je 1.200.000 jedinica. Oblik otpuštanja: boce od 100.000, 300.000 i 600.000 jedinica.

Ekmonovocilin(Ecmonovocillinum; lista B) - suspenzija novokainske soli benzilpenicilina u vodenoj otopini ekmolina, pripremljena ex tempore. Primjenjuje se samo intramuskularno 300 000-600 000 jedinica jednom dnevno. Dozira se u dvije bočice: jedna sadrži novokainsku sol benzilpenicilina, druga sadrži otopinu ekmolina. Čuvati na sobnoj temperaturi.

Bicilin-1(Bicilin-1; lista B). N,N"-dibenziletilendiamin sol benzilpenicilina. Dugodjelujući lijek koji se koristi za bolesti uzrokovane uzročnicima osjetljivim na penicilin. Također indiciran za prevenciju i liječenje sifilisa. Suspenzija se priprema ex tempore u 2-3 ml sterilne vode za injekcije ili izotonične otopine natrijevog klorida. Primjenjuje se samo intramuskularno. Prije primjene morate osigurati da igla ne uđe u venu. Prepisati 300 000-600 000 jedinica jednom tjedno ili 1 200 000 jedinica jednom svaka dva tjedna. Oblik otpuštanja: bočice od 300 000, 600.000, 1.200.000 i 2.400.000 jedinica.

Bicilin-3(Bicillimim-Z; lista B) - mješavina jednakih dijelova kalijeve (ili natrijeve) soli benzilpenicilina, novokainske soli benzilpenicilina i bicilina-1. Indikacije i način primjene isti su kao i za bicilin-1. Propišite 300 000 jedinica jednom svaka tri dana ili 600 000 jedinica jednom svakih 6-7 dana. Oblik otpuštanja: boce od 300 000, 600 000, 900 000 i 1 200 000 jedinica.

Bicilin-5- mješavina bicilina-1 (1 200 000 jedinica) i novokainske soli benzilpenicilina (300 000 jedinica). Učinkovito sredstvo za prevenciju reumatskih napada. Način primjene je isti kao i za bicilin-1. Propišite 1 500 000 jedinica jednom svaka 3-4 tjedna. Oblik otpuštanja: boce od 1.500.000 jedinica.

fenoksimetilpenicilin(Fenoksimetilpenicilin; lista B). Za razliku od navedenih lijekova, benzilpenicilin ne uništava želučana kiselina, što mu omogućuje oralnu primjenu od 100 000-200 000 jedinica 4-5 puta dnevno. Najveća pojedinačna doza je 400 000 jedinica, dnevna doza je 1 200 000 jedinica Oblici otpuštanja: tablete i dražeje od 100 000 i 200 000 jedinica.

Eficilin(Aephycillinum; lista B) je pripravak benzilpenicilina koji ima svojstvo selektivnog nakupljanja u tkivu pluća. Koristi se uglavnom za liječenje upale pluća, bronhitisa, bronhiektazija itd. Daje se intramuskularno u obliku ex tempore u 4 ml 0,5% otopine novokaina, 500.000-1.000.000 jedinica jednom dnevno.

meticilin(Meticilin; lista B) i oksacilin(Oxacillinum; lista B) - polusintetski penicilini, učinkoviti protiv stafilokoka koji su postali otporni na druge penicilinske pripravke. Koriste se kod karbunkula, flegmona, apscesa, upale pluća, osteomijelitisa, septikemije i drugih infekcija uzrokovanih penicilin-rezistentnim oblicima stafilokoka. Meticilin se propisuje intramuskularno kao otopina u 1,5 ml sterilne vode za injekcije, 1 g svakih 4-6 sati, oksacilin - oralno, u kapsulama 0,5-1 g svakih 4-6 sati.

ampicilin(Ampicillinum; popis B) - polusintetski penicilin širokog spektra djelovanja, koji ima antimikrobna svojstva benzilpenicilina i, osim toga, aktivnost protiv niza gram-negativnih mikroorganizama (Escherichia coli, salmonela, Proteus, itd.). ) - Uspješno se koristi kod kroničnog bronhitisa, infekcija mokraćnih puteva, enterokolitisa, bolesti žučnog mjehura. Propisano oralno 250-500 mg - 1 g 4-6 puta dnevno. Oblik otpuštanja: tablete od 250 mg. Penicilinski lijekovi mogu izazvati nuspojave u obliku alergijskih reakcija. U nekim slučajevima moguć je anafilaktički šok. Penicilini su kontraindicirani u bolesnika preosjetljivih na penicilin i druge antibiotike; pacijenata koji boluju od bronhijalne astme, urtikarije,. Vidi također Antibiotici.

Penicilin (Penicillium) je antibiotik koji se dobiva iz tekućine kulture nakon uzgoja raznih plijesni iz roda Penicillium. Godine 1929. A. Fleming je prvi dokazao da se kod uzgoja P. notatum na umjetnim podlogama stvara tvar zvana "penicilin", koja difundira u okoliš i štetno djeluje na bakterije koje rastu na ovoj podlozi. 12 godina nakon Flemingova otkrića, velika grupa engleskih znanstvenika [E. P. Abraham, E. Chain, M. E. Florey i dr.] uspjela je izolirati u čistom obliku i utvrditi kemijsku strukturu tvari koje nastaju u tekućini kulture pri uzgoju raznih vrsta plijesni. kao što su P. notatum i posebno P. chrysogenum. Ispostavilo se da tekućina kulture sadrži različite tvari koje su slične strukture, ali imaju različita biološka svojstva.

Svi ovi penicilini mogu se smatrati derivatima 6-aminopenicilanske kiseline (6APA):

Među prvim izoliranim penicilinima bili su: 1) penicilin G (G) = benzil-acetamido-penicilanska kiselina, odnosno benzilpenicilin; 2) penicilin X = p-hidroksifenilacetamido-penicilanska kiselina, ili P-hidroksibenzilpenicilin; 3) penicilin F (F) = Δ2-pentenoacetamidopenicilanska kiselina, ili 2-pentenilpenicilin; 4) dihidropenicilin F (P) = p-amilacetamidopenicilanska kiselina, odnosno p-amilpenicilin. Osim toga, umjetnim dodavanjem određenih kemijskih komponenti (prekurzora) u hranjivu podlogu, bilo je moguće biosintezom dobiti i druge peniciline. U novije vrijeme posebnu važnost dobiva penicilin V, odnosno fenoksimetilpenicilin, koji je, za razliku od drugih prirodnih penicilina, vrlo otporan na kiseline, dobro se apsorbira iz probavnog trakta te je stoga pogodan za oralnu primjenu. Od prvobitno izoliranih penicilina, samo je penicilin G (G) našao široku primjenu u kliničkoj praksi. Lako je topljiv u eteru, alkoholu, acetonu, slabo topljiv u benzenu i ugljikovom tetrakloridu. Kao jednobazna kiselina stvara soli s metalima lako topljivim u vodi.

Penicilin je lagan prah, dobro topiv u vodi, higroskopan i osjetljiv na vlagu, visoku temperaturu, ultraljubičaste zrake, kiseline, soli teških metala i oksidanse (H 2 O 2, KMnO 4, kloramin i dr.). Penicilin ima visoku baktericidnu aktivnost protiv većine gram-pozitivnih, kao i nekih gram-negativnih mikroorganizama - gonokoka, meningokoka i spiroheta (Treponema pallidum, itd.). Djelovanje penicilina utvrđuje se biološkim i kemijskim metodama i izražava se u jedinicama djelovanja (AJ). 1 jedinica = 0,6 μg kristalnog penicilina G (G); Dakle, 1 mg ovog penicilina sadrži 1666 jedinica.

Baktericidni učinak penicilina povezan je s poremećajem stvaranja određenih komponenti stanične stijenke bakterija. Stoga penicilin djeluje samo na bakterijske stanice koje su u stanju aktivne reprodukcije. Penicilin ne utječe na takozvane stanice u mirovanju. S tim u vezi, i in vitro i in vivo, nakon djelovanja penicilina nalaze se pojedinačni preživjeli (“perzisteri”).

Djelovanje penicilina bitno je ograničeno činjenicom da bakterije osjetljive na penicilin često postaju rezistentne na ovaj antibiotik, što je povezano s njihovom sposobnošću stvaranja enzima penicilinaze koji inaktivira penicilin. Neke vrste bakterija prirodno su otporne na penicilin (na primjer, određeni broj sojeva stafilokoka). Problem suzbijanja rezistencije bakterija na penicilin, posebice onih koje tvore penicilinazu, rješava se uvođenjem u praksu novih polusintetskih penicilina (vidi dolje).

Penicilin se proizvodi u obliku kristalnih natrijevih ili kalijevih soli, namijenjenih prvenstveno za intramuskularnu primjenu u dozama od 50 000 do 300 000 jedinica. Dnevno se može primijeniti do 1.000.000-2.000.000 jedinica. Otopine penicilina mogu se primjenjivati ​​iu šupljine (pleuralne, zglobne), ponekad intradermalno i intratrahealno. Penicilin treba primjenjivati ​​endolumbalno s velikim oprezom jer lijek može toksično djelovati na središnji živčani sustav.

Penicilin V se koristi per os u obliku tableta od 100 000 i 200 000 jedinica, a dozu od 200 000 jedinica poželjno je ponoviti 3-4 puta dnevno.

Prije liječenja penicilinom preporučljivo je ispitati osjetljivost bolesnika na penicilin (testovi senzibilizacije), jer bez obzira na način primjene i dozu, kod bolesnika se mogu razviti alergijske reakcije različite težine i prirode, ponekad i po život opasne (anafilaktički šok). ). Primjena penicilina može izazvati i druge nuspojave. Potreban je oprez pri liječenju bolesnika sa sifilisom središnjeg živčanog sustava ili cirkulacijskog sustava penicilinom.

Da bi se smanjio broj injekcija i stvorila stalnija koncentracija antibiotika u krvi, koriste se visokomolekularni lijekovi, na primjer N-N-dibenziletilendiamin sol dipenicilina ili bicilin (vidi), koji dugo cirkulira u tijelu zbog na činjenicu da se oslobađa puno sporije od običnog penicilina. Postoji i niz kombiniranih oblika doziranja u kojima se penicilin kombinira s novokainom, ekmolinom itd., koji se koriste intramuskularno kako bi se produžilo vrijeme cirkulacije lijeka u tijelu.

Lijek ima bakteriostatski i baktericidni učinak. Aktivna tvar u lijeku je benzilpenicilin.

Lijek je posebno učinkovit protiv razvoja streptokoka, pneumokoka, gonokoka, meningokoka, kao i uzročnika tetanusa i određenih sojeva stafilokoka u tijelu. Ali liječenje Penicilinom nema smisla ako u tijelo dospiju Pseudomonas aeruginosa i Friedlanderov bacil te uzročnici kolere i kuge.

Indikacije za upotrebu

Penicilin se koristi za posebno teške bolesti, kao što je sepsa, u svim slučajevima rezistentnim na sulfonamide, kao i nakon rana s infekcijom. U iznimnim slučajevima lijek se koristi za razne upale očiju i ušiju.

Klinika za internu medicinu koristi penicilin kao sredstvo za suzbijanje lobarne pneumonije, u kombinaciji sa sulfonamidnim lijekovima. Ovaj lijek se također koristi za prevenciju i liječenje reumatizma.

Dopuštena je uporaba penicilina za dječje bolesti. Lijek je neophodan kod pupčane sepse, upale pluća u novorođenčadi, kao i otitisa u dojenčadi i predškolske djece, kod septičkog oblika šarlaha i kod pleuropulmonalnih procesa koji se ne mogu liječiti drugim lijekovima. Prije liječenja penicilinom potrebno je provesti ispitivanje pacijenta kako bi se utvrdila podnošljivost komponenti lijeka.

Upotreba lijeka

"Penicilin" je učinkovit i s resorptivnim i lokalnim djelovanjem. Prihvatljivo je koristiti bilo koju metodu unošenja lijeka u tijelo, ali se intramuskularna primjena smatra najboljom. Jednom u mišiću, lijek se gotovo odmah apsorbira u krv i raspršuje po tijelu, pružajući terapeutski učinak. Ali za meningitis i encefalitis, intramuskularnu metodu primjene treba kombinirati s endolumbalnom.

Da bi lijek bio učinkovit, njegova koncentracija u krvi mora biti najmanje 0,2 jedinice. Za održavanje koncentracije primjenjuje se svaka 3-4 sata. Liječenje spolno prenosivih bolesti odvija se prema posebnim uputama.

Kontraindikacije

Za osobe s individualnom netolerancijom na penicilin, liječenje lijekom je kontraindicirano. Također se ne preporučuje penicilinom liječiti osobe s bronhijalnom astmom, urtikarijom ili preosjetljivosti na antibiotike, sulfonamide i druge lijekove. I, naravno, ovaj lijek također nije indiciran za osobe sklone alergijskim reakcijama.