Как быстро выводиться из организма хлорпротиксен. Хлорпротиксен: инструкция по применению

Таблетки «Хлорпротиксен» (или «Хлорпротиксен Зентива») - лекарственное средство, оказывающее противосудорожное, антипсихотическое, нейролептическое, обезболивающее действие. Оно может назначаться врачами при целом комплексе проблем, начиная от депрессии и заканчивая травмой мозга. В данной статье содержится подробная информация о медикаменте «Хлорпротиксен»: от чего и в каком количестве он назначается, какие противопоказания имеет, какие побочные эффекты вызывает. Также вы узнаете, как доктора и сами пациенты отзываются о нём.

Показания к применению

Лекарство «Хлорпротиксен», инструкция к которому всегда входит в упаковку, может назначаться при таких проблемах со здоровьем:

Нарушение поведенческих реакций у детей.

Психозы, в том числе шизофрения и маниакальный синдром, сопровождающиеся страхом, агрессией, беспокойством.

Неврозы, депрессия.

Спутанность сознания, возбуждение у пожилых людей.

Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений.

Проблемы с аккомодацией - способностью глаз рассматривать предметы на разных расстояниях.

Головокружение.

Сильная потливость.

Увеличение массы тела.

Дисменорея - симптом, характерный для женщин, употребляющих лекарство «Хлорпротиксен». Действие этих таблеток таково, что при их приёме у представительницы прекрасного пола в дни менструации появляются выраженные боли внизу живота.

Кожные высыпания.

Снижение потенции.

Повышение аппетита.

Галакторея - выделения из сосков жидкости, не являющейся грудным молоком.

Возникновение доброкачественной лейкопении.

Гинекомастия - увеличение грудных желез у мужчин.

Передозировка

Если больной случайно или намеренно принял в высокой дозе медикамент «Хлорпротиксен», то последствия такого невнимательного отношения к себе могут быть печальными. Симптоматика передозировки такова: сонливость, коматозное состояние, тахикардия, горячка, затуманивание сознания, дыхательная недостаточность, судороги.

Лечение в этом случае должно быть оперативным. Следует обязательно вызвать доктора, а до его приезда необходимо промыть желудок, дать больному активированный уголь или «Энтеросгель». Важно запомнить, что рвоту вызывать нельзя, поскольку это может привести к вдыханию человеком собственных рвотных масс. До приезда скорой помощи нужно обеспечить больному постельный режим, контролировать температуру его тела, а также артериальное давление.

Плюсы препарата

Лекарство «Хлорпротиксен» является эффективным средством в борьбе с паническими и маниакальными состояниями на начальной их стадии.

Побочных эффектов гораздо меньше, чем у других подобных медикаментов.

Минусы препарата

Вызывает сильную зависимость, поэтому больному тяжело перейти на другое средство.

При тяжёлых психических расстройствах лекарство может не помочь в полной мере.

Индивидуальная гиперчувствительность к лекарству.

Мнения больных

Препарат «Хлорпротиксен» отзывы от людей имеет неоднозначные: кто-то хвалит этот медикамент, а некоторые его рьяно критикуют. Положительно отзываются о нём те пациенты, которым это средство помогло справиться с депрессиями, неврозами, психозами. Сами больные отмечают тот факт, что после лечения «Хлорпротиксеном» их состояние значительно улучшилось, они по настоящему стали расслабляться и довольствоваться жизнью такой, какая она есть. Если раньше эти пациенты не могли нормально спать, то после терапии этим лекарством они перестают жаловаться на проблемы со сном.

Однако средство «Хлорпротиксен» отзывы имеет не только лестные, но и негативные. Некоторые больные твердят, что после лечения этим медикаментом у них ухудшилось состояние здоровья. Однако ситуация с психикой нормализовалась. Но вместе с тем такие люди недовольны этим лекарством, так как после терапии они чувствуют себя плохо: у них кружится голова, мутнеет в глазах, имеется вялость, усталость, отсутствует желание работать.

Мнения докторов

Психотерапевты же рекомендуют своим больным лекарство «Хлорпротиксен». Отзывы от врачей такие таблетки получают лишь положительные. Специалисты действительно доказывают, что эффект от этого препарата есть, и он виден налицо. Поэтому своим пациентам, приходящим к ним на приём, они выписывают данный медикамент.

Также психотерапевты объясняют, почему некоторым людям не нравится этот препарат и отчего у них возникают такие побочные эффекты. Дело в том, что если человек самостоятельно лечится таблетками «Хлорпротиксен» без назначений врача, то эффект от них действительно может быть негативным. Прочитать инструкцию недостаточно, поскольку каждый пациент индивидуален и не всегда ему подойдёт та дозировка, которая указана во вкладыше. Да и диагнозы у людей разные. Поэтому нужно идти на консультацию к специалистам, следовать их рекомендациям относительно того, как принимать пилюли, в каком количестве и как долго. Среди пациентов, соблюдающих назначения доктора, препарат «Хлорпротиксен» отзывы имеет лишь положительные.

По составу и форме выпуска описываемый в этой статье медикамент имеет подобные средства. Это пилюли «Труксал», «Хлорпротексен Лечива». Они содержат тот же самый действующий компонент - хлорпротиксена гидрохлорид. А вот по достижимому эффекту средство имеет больше аналогов. Итак, заменить таблетки, которым посвящена статья, можно на пилюли «Клопиксол», «Флюанксол», растворы для инъекций «Клопиксло депо», «Флюанксол депо», «Амизепин». Препарат «Хлорпротиксен», аналоги которого тоже весьма эффективны, можно приобрести в любой аптеке.

Особые указания и противопоказания

Запрещается принимать это лекарство при эпилепсии, проблемах с сердцем, при нарушениях функции печени, почек, кроветворения.

Если женщина лечится препаратом «Хлорпротиксен», у неё могут наблюдаться неверные результаты теста на беременность, в связи с чем она должна знать эту особенность медикамента. То же самое касается итогов исследования мочи на билирубин. Средство «Хлорпротиксен» в этом случае тоже может показать ложноположительный результат.

На время терапии этим медикаментом запрещается употреблять какие-либо спиртные напитки.

В период лечения необходимо воздержаться от опасной работы, а также от такой деятельности, которая требует повышенного внимания.

Если у пациента имеются заболевания сердца и сосудов, глаукома или предрасположенность к ней, язва желудка, то перед лечением нужно сопоставить риск и пользу для таких категорий больных.

При повышенной чувствительности к составляющим лекарства, при коматозном состоянии, при сосудистом коллапсе употреблять «Хлорпротиксен» нельзя.

Запрещен прием и при феохромоцитоме - гормональной опухоли хромаффинных клеток адреналиновой системы надпочечников или вненадпочечниковой локализации.

Стоимость

Средство «Хлорпротиксен», цена которого зависит от дозировки выпускаемых таблеток, местонахождения аптеки (если покупать в столице, то лекарство будет дороже, нежели приобретать его в других городах), а также от накрутки самой торговой точки, не является дорогим препаратом. В среднем стоимость пилюль (15 мг) в количестве 30 штук колеблется в пределах 220-260 рублей. А за таблетки дозировкой 50 мг придётся отдать от 330 до 370 рублей за упаковку.

Условия хранения, срок годности, производитель

Сберегать лекарство «Хлорпротиксен» следует в недоступном для малышей месте. Оптимальная температура хранения должна составлять не меньше 10 и не больше 25 градусов. Срок годности препарата составляет 3 года, после истечения которого от таблеток нужно избавиться.

Применение во время беременности

Безопасность лекарства «Хлорпротиксен» во время нахождения женщины в интересном положении не изучена. Поэтому использовать это средство во время беременности можно лишь в том случае, когда польза данной терапии для будущей матери превышает риск для плода.

У лиц, принимавших эти таблетки в течение третьего триместра беременности, детки рождались с экстрапирамидными нарушениями, а также с синдромом отмены, который характеризуется такими негативными проявлениями, как сонливость, нарушение дыхания, гипертония, гипотония, тремор. И всё это может наблюдаться у новорожденных, чьи мамы лечились при помощи средства «Хлорпротиксен». Хотя у многих малышей вышеописанные симптомы исчезали сами по себе в течение нескольких дней без специального лечения. Но бывали и такие случаи, когда приходилось подолгу лежать в больнице для контроля и терапии. Поэтому, чтобы обезопасить своего будущего малыша от таких проблем, не стоит употреблять эти таблетки во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами таблеток «Хлорпротиксен»

Применение этого медикамента вместе с лекарствами, содержащими этанол, а также со снотворными, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками может усиливать угнетающее действие средства, которому посвящена статья, на центральную нервную систему. При одновременном приёме этих таблеток с адреналином у больных может наблюдаться тахикардия и артериальная гипотензия. Также это средство способно снижать порог судорожной активности, поэтому пациентам, страдающим эпилепсией, требуется дополнительная коррекция дозировки противоэпилептическими медикаментами. А одновременный приём лекарства с таблетками «Галоперидол», «Резерпин», «Метоклопрамид» может стать причиной экстрапирамидных расстройств.

Теперь вы знаете многое о средстве «Хлорпротиксен». Аналоги этого препарата вам также известны. Мы рассказали, в каких случаях доктора назначают медикамент и в какой дозировке. Определили, что это серьёзное лекарство, при неправильном применении которого у больных могут появиться негативные эффекты. Доктора положительно отзываются о таблетках «Хлорпротиксен», но вместе с тем они настоятельно рекомендуют своим пациентам соблюдать режим дозирования. Ведь при неправильной терапии у человека могут возникнуть проблемы со здоровьем.

Наименование:

Хлорпротиксен (Chlorprothixen)

Фармакологическое
действие:

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, тимолептическое, противорвотное, противосудорожное.
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза - бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства).
Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.

При приеме внутрь быстро всасывается.
Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выводится почками и кишечником , прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.

Показания к
применению:

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
- депрессивные состояния в период климакса;
- пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением;
- дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
- гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
- нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками);
- в детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

Способ применения:

Внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день, при необходимости 0,6 г в сутки с последующим постепенным уменьшением дозы, внутримышечно по 25-50 мг 2-3 раза в день.
Как противорвотное средство - внутримышечно по 12,5-25 мг.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств : повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) : ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы : задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции : кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие : синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;
- отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь);
- коматозные состояния;
- сосудистый коллапс;
- феохромоцитома;
- заболевания органов кроветворения;
- беременность, кормление грудью;
- детский возраст (до 6 лет).

Ограничения к применению : заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу .
Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы.
Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

При различных психических заболеваниях всегда проводится медикаментозное лечение. Ряд препаратов хорошо подходит даже при алкоголизме и иных расстройствах психики.

Хлорпротиксен - описание и свойства

Хлорпротиксен-Зентива - лекарственное средство в форме таблеток, по действию относится к нейролептикам, антипсихотическим препаратам. Он реализуется по строгому рецепту, который после покупки остается в аптеке. Дозировка лекарства - 0,05, 0,015 мг, цена за 30 таблеток по 0,05 мг - 230 рублей. Хлорпротиксен производится в Чехии компанией «Сотекс».

Основное действующее вещество в составе - хлорпротиксена гидрохлорид.

Как дополнительные вещества в составе присутствуют сахароза, лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, тальк. На вид таблетки круглые, на изломе белые, а сверху покрыты пленочной оболочкой желтого или коричневатого цвета. Активное вещество является производным тиоксантена, относится к нейролептикам. Его эффекты таковы:

седативный;
антирвотный;
антидепрессивный;
антипсихотический.

Также препарат имеет снотворное действие и работает как альфа-адреноблокатор. Антипсихотический эффект связан с блокировкой особых допаминовых рецепторов в мозге. Противорвотный эффект обусловлен снижением активности триггерной области в продолговатом мозге. Успокаивающее действие появляется после угнетения работы ретикулярной системы в стволе мозга. Препарат в качестве побочного действия подавляет выработку большинства гормонов головного мозга, только количество пролактина возрастает.

При приеме внутрь всасывается только 10-12% активного компонента, абсорбция происходит из тонкого кишечника. В крови максимальная концентрация выявляется спустя 2 часа от приема. Через 16 часов выводится с калом и мочой 50% препарата. Он имеет свойство накапливаться в грудном молоке, также проникает через плаценту.

Показания и противопоказания

У препарата Хлорпротиксен-Зентива показания к применению разнообразны, касаются различных областей медицины. Чаще всего его рекомендуют для пациентов с такими показаниями:

Препарат нередко используется у пожилых людей на фоне дисциркуляторной энцефалопатии, связанной с атеросклерозом церебральных сосудов или иными заболеваниями. В пожилом возрасте Хлорпротиксен может быть показан при деменции.

Препарат часто рекомендуется после черепно-мозговых травм в комплексе с иными средствами.

Лекарство назначают при злоупотреблении алкоголем - при алкогольном делирии, также его применение оправдано при бессоннице, разных типах нарушений сна. Детям таблетки назначают принимать при расстройствах поведения, невротических и психосоматических отклонениях. Есть и иные показания к приему таблеток:

Также препарат дают как седативное средство перед операцией, в качестве премедикации. К противопоказаниям относятся любые острые состояния, связанные с угнетением сознания - кома, коллапс, в том числе - на фоне передозировки лекарствами. Таблетки не назначают при феохромоцитоме, болезнях крови, непереносимости компонентов. При беременности и лактации его дают только по жизненным показаниям!

Побочные действия

Побочные действия могут быть довольно серьезными, поэтому препарат вводят в курс терапии только по назначению врача. Прием может вызвать некоторые нарушения со стороны нервной системы:

Лечение часто приводит к неприятным явлениям в ЖКТ. К ним относятся боли в желудке, холестатическая желтуха. У ряда пациентов развивается аритмия (тахикардия), падает давление. Со стороны глаз могут появляться помутнения роговицы, нарушения зрения. В составе крови возможны нарушения в виде лейкопении или лейкоцитоза, анемии.

Гормонпродуцирующие органы способны отреагировать на терапию снижением потенции, гинекомастией у мужчин, аменореей, галактореей.

У ряда пациентов появляется сыпь на теле, прочие аллергические реакции. Также может повыситься потоотделение, растет аппетит, масса тела. Часто появляются сухость во рту, запоры, нарушения выделения мочи.

Инструкция по применению

Препарат может приниматься долгим курсом, он не вызывает привыкания, развития зависимости. У людей с болями он хорошо комбинируется с приемом анальгетиков, усиливая их действие. В этом случае дозировка составляет 15-300 мг/сутки в зависимости от тяжести болевого синдрома. Суточную дозу делят на 2-3 приема, при этом вечером рекомендуется пить большую часть из-за снотворного действия.

При бессоннице пьют по 15-30 мг Хлорпротиксена однократно за час до сна, это помогает нормализовать засыпание и качество ночного отдыха.

Брутто-формула

C 18 H 18 ClNS

Фармакологическая группа вещества Хлорпротиксен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

113-59-7

Характеристика вещества Хлорпротиксен

Нейролептик, производное тиоксантена.

Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, противосудорожное, нейролептическое, противорвотное, тимолептическое .

Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.

При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т 1/2 составляет 8-12 ч.

Применение вещества Хлорпротиксен

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Побочные действия вещества Хлорпротиксен

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг и 50 мг Вспомогательные вещества:

Ядро: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Sanset yellow FCF aluminium lake (El 10) (для таблеток по 15 мг), Opaspray М-1-6181 (Yellow) (для таблеток по 50 мг).

Описание

Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые оранжевые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые светло-коричневые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы головного мозга, блокадой альфа-адренорецепторов, а также подавлением продукции большинства гипоталамических и гипофизарных гормонов. На его фоне концентрация пролактина возрастает за счет блокады пролактин-ингибирующего фактора, который тормозит выделение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, Хлорпротиксен обладает выраженным седативным эффектом, подавляя активирование ретикулярной формации ствола головного мозга, а также противорвотным эффектом за счет блокады хеморецепторов спинного мозга.

Фармакокинетика

Хлорпротиксен быстро всасывается в ЖКТ, его действие после приема внутрь наступает через 30 минут. Он проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет большой объем распределения. Хлорпротиксен связывается с белками плазмы (свыше 99%), подвергается интенсивному метаболизму в печени и в форме метаболитов выводится из организма с мочой и с калом. Его биологический период полувыведения составляет 8-12 часов. Он проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Хлорпротиксен является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:

Шизофрения, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

Тяжелые расстройства поведения, связанные с агрессивностью и возбуждением, тревожностью и неврозом;

Возбуждение при органических мозговых синдромах;

Заболевания, сопровождающиеся хронической тревожностью и эмоциональным напряжением;

Бессонница, не поддающаяся обычному лечению, особенно если пациенты просыпаются слишком рано и не могут после этого уснуть;

В детской психиатрии применяется для лечения детей с тяжелыми расстройствами поведения (особенно при чрезмерной психомоторной возбудимости), устойчивыми к
другой терапии;

В гериатрии применяется для лечения беспокойства, агрессивности,

раздражительности, страхов, расстройств поведения и сна.

Противопоказания

Угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе, вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), коматозные состояния, острая сердечно-сосудистая недостаточность, сниженный гемопоэз, патологические изменения состава крови. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность лечения Хлорпротиксеном детей младше 6 лет не изучена.

Беременность и период лактации

В исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного эффекта Хлорпротиксена, хотя препарат снижал репродуктивную функцию. Безопасность Хлорпротиксена при беременности не изучена, поэтому применять его во время беременности можно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Существует потенциальный риск развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали хлорпротиксен в течение третьего триместра беременности. У некоторых новорожденных симптомы исчезают в течение нескольких часов или дней без специального лечения, а другим может потребоваться более длительная госпитализация. Сообщалось о случаях агитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, нарушений дыхания или режима кормления, поэтому необходим тщательный мониторинг новорожденных. Хлорпротиксен в небольших количествах выделяется с молоком, его влияние на новорожденных неизвестно. Однако, учитывая тот факт, что химически родственные вещества могут влиять на грудных детей, кормление грудью женщинам, принимающим Хлорпротиксен, не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния.

Лечение начинают с 50 - 100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 - 200 мг/сутки. Суточную дозу Хлорпротиксена обычно делят на 2 - 3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях .

Суточная доза, разделенная на 2 - 3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сутки. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.

У детей (в возрасте 6-12 лет) для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен назначается из расчета 0,5 - 2 мг на 1 кг веса.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства.

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно.

Бессонница .

По 15 - 30 мг вечером за 1 час до сна.

Боли .

Способность Хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.Резкое прекращение приема препарата, даже после нескольких недель лечения может вызвать слабость, потливость, головные боли, бессонницу и беспокойство.

Таблетки в оболочке принимают во время еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды или молока, чтобы предотвратить раздражение желудка.

Побочное действие

Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается при длительном применении высоких доз препарата, а также у детей и у лиц пожилого возраста.

Чаще всего возможны повышенная усталость, ортостатическая гипотензия, в начале курса лечения в высоких дозах часто наблюдается сонливость, вплоть до апатии, которые обычно спонтанно проходят.

Блокада дофаминовых рецепторов ЦНС может привести к острым неврологическим расстройствам: дистонии (чаще встречаются у детей и подростков в начале курса лечения и обычно проходит в течение 1-2 дней после отмены препарата), усилению акатизии и экстрапирамидным симптомам. Редко наблюдается злокачественный нейролептический синдром (гиперексия, мышечная ригидность, акинезия, кома), при котором прием Хлорпротиксена следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение в ОИТ. При длительной терапии (особенно у пожилых пациентов) может развиться поздняя хроническая дискинезия. Последующее введение нейролептиков может маскировать эти симптомы, поэтому необходим тщательный контроль состояния пациента.

Серьезный риск представляют также эпилептиформные припадки.

В редких случаях возможны парадоксальные реакции в виде состояния возбуждения, особенно у пациентов с маниакальными и шизоаффективными психозами (таких пациентов рекомендуется перевести на нейролептики с более прицельным эффектом, например, на галоперидол).

Побочные эффекты разделены на группы, их частота представлена следующим образом: очень часто (>1/10);часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); не известно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Лабораторные исследования:

Часто: увеличение веса.

Очень редко: повышенный уровень пролактина.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: тахикардия, особенно после внезапной отмены препарата.

Очень редко: остановка сердца, брадикардия.

Кровь и лимфатическая система:

Очень редко: нарушение кроветворения (лейкопения, гемолитическая анемия,

тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз).

Нервная система:

Часто: сонливость, головная боль, головокружение.

Нечасто: дистония (чаше встречается у детей и подростков в начале курса лечения, и обычно исчезает через 1-2 дня после отмены препарата), акатизия, экстрапирамидальные симптомы.

Редко: неуточненные эпилептиформные припадки.

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, ригидность, акинезия, кома), поздняя дискинезия.

Расстройства органов зрения:

Редко: нарушения аккоммодации.

Очень редко: неуточненная пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице - очень редко при длительной терапии препаратом в высоких дозах.

Респираторная система, торакальные и медиастинальные нарушения:

Редко: заложенность носа.

Очень редко: астма, ларингеальный отек.

Желудочно-кишечная система:

Часто: обстипация.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: тошнота.

Почки и мочевыводящая система:

Очень редко: урикозурия.

Кожа и подкожные ткани:

Редко: дерматит (редко эксфолиативный), фоточувствительность, зуд, эритема, экзема. Опорно-двигательная система и соединительная ткань:

Очень редко: волчаночно-подобный синдром.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: гипергликемия.

Сосудистые расстройства:

Часто: ортостатическая гипотензия.

Общее состояние и состояние места введения:

Часто: утомляемость.

Редко: нарушение терморегуляции.

Иммунная система:

Редко: гиперчувствительность.

Гепато-билиарная система:

Очень редко: холестатическая желтуха, возникающая вследствие иммунопатологических реакций.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

Не известно: синдром отмены у новорожденных (см. раздел Беременность и кормление грудью).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Очень редко: нарушения менструального цикла, гинекомастии, галакторея. Психиатрические нарушения:

Редко: апатия, беспокойство.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, апатия, кома, дыхательная недостаточность, гипотония (может развиваться через несколько часов и длиться до нескольких дней), тахикардия, гипертермия, ригидность, судороги, миоз, гиперактивность, гематурия. Приём препарата в дозе, однократно составляющей 2,5-4 г и более, может оказаться смертельным, у детей эта доза составляет 4 мг/кг массы тела.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка (рвоту вызывать не следует, поскольку дистония мышц шеи и головы может привести к аспирации рвотных масс), рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также поддержания температуры тела. В случае понижения артериального давления вводят парентерально норадреналин или метараминол. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства - бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее действие Хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, снотворными, антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, опиоидными анальгетиками, миорелаксантами, нейролептиками, антигистаминными препаратами 1-го поколения.

Антихолинергическое действие Хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Одновременное применение Хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии. Применение Хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.

Способность Хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Хлорпротиксен может повышать концентрацию пролактина в крови, что может потребовать коррекции доз бромокриптина при совместном применении.

Тиоксантены могут маскировать ототоксические действия других препаратов (гудение в ушах, головокружение и другие).

Особенности применения

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться пациентам, часто находящимся в состоянии алкогольного или наркотического опьянения, вызывающего угнетение ЦНС (возможно усиление тормозного эффекта); пациентам с умственной отсталостью, эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы, при закрытой глаукоме, при миастении; лицам, подвергаемым воздействию экстремальных температур; при электрошоковой терапии.

У детей препарат повышает риск печеночной токсичности с признаками синдрома Рейне. Применение Хлорпротиксена может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

При приеме антипсихотических лекарственных средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, иногда фатальные. По этой причине у пациентов с факторами риска тромбозов и наличием тромбозов в семейном анамнезе следует использовать препарат с осторожностью. Если Вы заметили какой-либо из нижеперечисленных симптомов (отечность, болезненность и покраснение ног, боль в груди и затруднение дыхания) немедленно обратитесь к врачу.

У пациентов с факторами риска развития инсульта Хлорпротиксен следует использовать с осторожностью.

Пожилые пациенты с деменцией:

Пожилые пациенты с психозом, обусловленным деменцией, получающие лечение антипсихотическими лекарственными средствами, по сравнению с плацебо имеют повышенный риск смерти. Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, дефицитом лактазы Лапа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механическими устройствами

Поскольку Хлорпротиксен вызывает сонливость, он может, особенно в начале лечения, затруднять деятельность, связанную с повышенным вниманием, координированными движениями и необходимостью быстро цринимать решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).