Добавить в избранное

Новокаинамид (Novocainamide). Новокаинамид-ферейн - официальная инструкция по применению

Новокаинамид: инструкция по применению

Состав

активное вещество - новокаинамид – 500,0 мг;

вспомогательные вещества – натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Новокаинамид – антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20 % с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетилпрокаинамида. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60 % от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей – 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении – немедленно.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, удлинение интервала QT, трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes ), лейкопения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).

C осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.

Беременность и период лактации

При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Раствор новокаинамида вводится внутривенно.

Для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий, синдрома WPW . Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение новокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.

Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий . Раствор 100 мг/мл новокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении – угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.

Лечение: симтоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и IС. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидроксикарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.

Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет период полувыведения.

Пропранолол, хинидин, триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.

Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55 % и 33 %, соответственно.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Меры предосторожности

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.

При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия пиросульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах из стекла марки ХТ-1, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Catad_pgroup Антиаритмические препараты

Новокаинамид-Ферейн - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

P N002646/01

Торговое наименование препарата:

Новокаинамид-Ферейн®

Международное непатентованное наименование:

прокаинамид

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

на 1 мл.:
активное вещество:
Новокаинамид (в пересчете на 100% вещество) - 100 мг
вспомогательные вещества :
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 5 мг
Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство

Код АТХ:

С01ВА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1A класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.
Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацегил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности (ХСН) метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5-4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч.
Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Показания к применению

Препарат показан:

при желудочковых нарушениях ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстра-систолия);
предсердная тахикардия;
мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II - III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением (АД) и электрокардиограммой (ЭКГ).
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мгза 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы : общая слабость, галлюцинации, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.
Нарушения со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : при длительном применении -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны органов чувств : нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Прочие : при длительном применении - лекарственная красная волчанка.
Аллергические реакции : кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы : спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.
Лечение : симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты брегилия тозилата.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холино-блокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.
Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Особые указания

Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара. При провидении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10%.
5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
Упаковка для стационаров.
10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Производитель

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата, адрес для направления претензий
ПАО «Брынцалов-А»
Юридический адрес : Россия. 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1 тел.

Адрес для направления претензий : ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1

Адрес места производства :
ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 142530, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.

Владелец регистрационного удостоверения:
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО

Код ATX для НОВОКАИНАМИД

C01BA02 (Procainamide)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата НОВОКАИНАМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.055 (Антиаритмический препарат. Класс I A)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

НОВОКАИНАМИД: ДОЗИРОВКА

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.

В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).

При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Беременность и лактация

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

НОВОКАИНАМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.

Показания

желудочковые нарушения ритма;
желудочковая тахикардия;
желудочковая экстрасистолия;
предсердная тахикардия;
мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

желудочковая аритмия,
вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
системная красная волчанка (в т.ч.
в анамнезе);
желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
удлиненный интервал QT;
лейкопения;
трепетание или мерцание желудочков;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Особые указания

Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.

При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).

У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Форма выпуска препарата Новокаинамид

таблетки 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Новокаинамид

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Фармакокинетика препарата Новокаинамид

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Использование препарата Новокаинамид во время беременности

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

Противопоказания к применению препарата Новокаинамид

Гиперчувствительность, AV блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Побочные действия препарата Новокаинамид

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы препарата Новокаинамид

Внутрь. Сначала дают пробную дозу - 1 таблетку, затем по указанию врача нагрузочную дозу - 0,25 - 0,5 - 1,0 г, а далее - поддерживающую дозу по 1 таблетке через 4 - 6 часов. Новокаинамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальный эффект развивается через 1 час и продолжается 4 - 6 часов.

При тяжелых аритмиях начинают лечение новокаинамидом с внутримышечного или внутривенного введения с последующим переходом на прием препарата внутрь.

Передозировка препаратом Новокаинамид

Взаимодействия препарата Новокаинамид с другими препаратами

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Особые указания при приеме препарата Новокаинамид

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит все необходимые сведения о препарате. Поэтому, прежде чем начать лечение, ее необходимо тщательно изучить. Представленная здесь информация включает описание лекарственного средства, показания, противопоказания, побочные эффекты и способ применения. Также в статье можно найти аналоги препарата и его цену.

Инструкция по применению «Новокаинамида»: общие сведения

«Новокаинамид» - это синтетический препарат, который назначается при различных видах аритмии. Он оказывает угнетающее действие на патологические водители ритма сердечной мышцы, понижает ее проводимость и возбудимость, также расширяет сосуды, что снижает давление в артериях.

Основное действующее вещество препарата - прокаинамид, который способен расширять сосуды головного мозга, проникая через гематоэнцефалические барьеры. «Новокаинамид» в ампулах при введении внутривенно начинает действовать мгновенно, а при внутримышечном - по прошествии 20-55 минут. Если же препарат попал в организм перорально, то действие начнется только через час. Эффект сохраняется еще 4-6 часов.

Средство выводится с мочой, желчью и грудным молоком. В случае хронических заболеваний почек и печени эти процессы замедляются.

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух видах «Новокаинамид»:

Таблетки - в картонной коробке по 20 штук, упакованы в алюминиевые блистеры или стеклянную банку.
Раствор для инъекций - по 10 ампул объемом по 5 мл в картонных упаковках.

в 1 мл (раствор) - 100 мг;
1 таб. - 250 мг.

Также в состав препарат входят вспомогательные компоненты: лактоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Показания

Перечислим основные показания к применению:

Мерцание и трепетание предсердия.
Тахикардия желудочковая.
Нарушения ритма желудочковые.
Тахикардия предсердная.
Экстрасистолия желудочковая.

Противопоказания

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит ряд противопоказаний. Условно их можно разделить на абсолютные и относительные. Первые полностью исключают назначение лекарственного средства. Во втором случае необходима осторожность, так как могут развиться различные осложнения.

Итак, к абсолютным относятся:

удлиненные интервалы QT;
кардиогенный шок;
хроническая стадия декомпенсированной сердечной недостаточности;
интоксикация сердечными гликозидами, которая вызывает желудочковую аритмию;
AV-блокада 2-й и 3-й степени и синоатриальная блокада, если нет электрокардиостимулятора-имплантата;
лейкопения;
красная волчанка системная;
кормление грудью;
непереносимость компонентов;
возраст до 18 лет.

К относительным:

инфаркт миокарда;
блокада пучка Гиса;
AV-блокада 1-й степени;
бронхиальная астма;
окклюзия коронарной артерии;
хроническая недостаточность сердечная;
атеросклероз выраженный;
почечная или печеночная недостаточность;
миастения;
хирургическое вмешательство любого рода;
беременность;
пожилой возраст.

Побочные действия

На различные системы органов может оказывать пагубное влияние «Новокаинамид». Механизм действия препарата заключается в снижении скорости деполяризации и торможении входящего потока ионов натрия. Однако это может навредить другим органам.

Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта:

диарея;
горечь во рту;
рвота;
тошнота.

Нервная система:

головокружение;
бессонница;
галлюцинации;
возбужденное состояние;
головные боли;
депрессии;
судороги;
проблемы с координацией;
мышечная слабость.

Сердечно-сосудистая и кровеносная системы:

повышенное сердцебиение;
понижение давления;
AV-блокада;
асистолия;
анемия;
снижение костномозгового кроветворения.

Препарат может изменить состав крови, что приведет к развитию различных инфекций, а также к ухудшению регенерации и кровоточивости десен. Однако эти симптомы проходят через 2-3 недели после завершения курса лечения.

Аллергические проявления:

сыпь;
небольшое повышение температуры.

Способ применения

Инструкция по применению «Новокаинамида» предусматривает следующий способ введения препарата внутрь.

Средство в таблетках впервые назначается по 1 таблетке, затем количество регулируется врачом в зависимости от анамнеза. Применять препарат необходимо за час до приема пищи или через 2 часа после. Чтобы ускорить всасывание, таблетку можно запить стаканом воды. Если возникли какие-то проблемы с ЖКТ, то можно принимать лекарство во время еды или запивать его молоком. Таблетку не следует измельчать или разжевывать.

Перед введением внутримышечно или внутривенно 100 мл препарата разводят раствором глюкозы (5%-м) или 0,9%-м физиологическим раствором. Вводить лекарственное средство необходимо очень медленно - за 1 мин не более 50 мг. При этом должен постоянно осуществляться контроль за артериальным давлением.

В процессе лечения «Новокаинамидом» обязательно делается развернутый анализ периферической крови и ЭКГ: в течение первых трех месяцев терапии через каждые две недели, затем немного реже. Во время прохождения лечения пациентам запрещается водить автотранспорт и заниматься опасными видами деятельности, которые связаны с повышенным вниманием и требуют высокого уровня реагирования.

Дозировка

Первоначальная доза «Новокаинамида» минимальна, так как необходимо посмотреть на реакцию организма. Затем уже лечащий врач начинает постепенно увеличивать дозировку: 0,25, потом - 0,5 и 1 г. Если все идет нормально и не возникает никаких осложнений, то дозировку доводят до 1 таблетки каждые 6 часов.

Внутривенно препарат водят по 100 мг каждые 5 часов. Дозировку, как и в случае с таблетками, увеличивают постепенно. При необходимости она может доходить до 4 г активного вещества.

Показания к применению лекарственного были перечислены выше, однако принимать «Новокаинамид» без назначения врача строго воспрещается. Кроме того, все время лечения состояние больного должно постоянно контролироваться.

Продолжительность лечения зависит от того, насколько хорошо организм пациента переносит препарат, и от эффективности самого средства. Обычно при трепетании предсердий назначается доза в 1,25 г. Если лекарство не подействовало, то через час принимают еще 0,75 г. После этого каждые 2 часа можно вводить еще по 0,5-1 г. Однако суточная доза препарата не должна превышать 4 г.

Чтобы купировать приступ желудочковой тахикардии, внутривенно водят от 0,2 до 0,5 г «Новокаиномида». Препарат можно вводить в течение часа, по 2-3 мг в минуту. Такая терапия продолжается до полной нормализации сердечного ритма. После купирования обычно назначается курс лекарственного средства в таблетках.

Мерцательная аритмия может быть купирована простым приемам препарата в таблетках. Сначала пациенту дают 1,25 г средства, если не помогает, то через час - еще 0,75 г, затем каждые 2 часа по 0,5-1 г.

Симптомы передозировки

При применении «Новокаинамида» передозировка - очень частое явление, особенно если его прописывают вместе с другими антиаритмическими препаратами. Перечислим главные симптомы подобного состояния:

резкое снижение артериального давления и частоты биения сердца;
тошнота;
кома;
рвота;
отек легких;
диарея;
снижение выделения мочи;
блокады, видимые на результатах ЭКГ;
сонливость;
судороги;
возможны остановка дыхания и сердцебиения.

При первых же признаках передозировки проводятся следующие действия. Сначала промывают желудок, если препарат принимался в таблетках, затем вводят средства, ощелачивающее мочу, например гидрокарбонат натрия. В случаях снижения давления показано использование «Фенилэфрина» и «Норэпинефрина». В особенно тяжелых случаях проводится гемодиализ - процедура очищения крови.

Во время беременности и лактации

Препарат «Новокаинамид» может в редких случаях назначаться беременным женщинам. Лечащий врач предварительно должен соотнести вред и пользу, которые принесет лекарственное средство, и, в зависимости от результата, принять решение. Будущей матери прием препарат может грозить фетоплацентарной недостаточностью из-за снижения давления крови, что серьезно повредит ребенку.

Во время лактации запрещено назначать «Новокаинамид», так как он проникает в молоко. Поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Влияние же препарата на лиц младше 18 лет не изучено.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Новокаинамид» способен вступать в действие с лекарственными средствами разных групп. Поэтому перед началом комплексной терапии следует предоставить лечащему врачу перечень всех препаратов, которые вы употребляете постоянно.

Итак, «Новокаинамид» усиливает действие следующих средств:

цитостатических;
миорелаксантов;
антиаритмических;
холиноблокирующих.

Препараты, увеличивающие период выведения прокаинамида из организма и снижающие его почечный клиренс:

«Циметидин»;
«Ранитидин».

Также усиливает побочные действия бретилия тозилата; снижает активность антимиастенических препаратов; усиливает атропиноподобные эффекты антигистаминных средств. При назначении вместе с «Пимозидом» наблюдается удлинение интервалов QT. В сочетании с антиаритмическими средствами 3-го класса усиливается риск появления аритмогенного эффекта. «Новокаинамид» вместе с препаратами, которые угнетают костномозговое кроветворение, способен привести к миелосупрессии.

«Новокаинамид»: аналоги

У препарата существует ряд аналогов. Рассмотрим их поподробнее.

«Прокаинамид», «Новокаинамид-Буфус», «Новокаинамид-Ферейн» относятся к антиаритмическим препаратам IA-класса. Выпускаются в ампулах и таблетках. Показания, противопоказания и побочные действия совпадают с рассматриваемым нами лекарственным средством, так как во всех препаратах присутствует одно действующее вещество - прокаинамид.

«Коритрат» - выпускается только в драже. Основные действующие вещества: прокаинамид, хинидин.