Припухлость после укола люкрин депо. Люкрин - инструкция по применению

Люкрин депо – лекарственное средство, относящееся к аналогам гонадотропин-рилизинг гормона.

Какие у медикамента Люкрин депо состав и форма выпуска?

Препарат производится в лиофилизате, из которого следует готовить лекарственную суспензию, используемую парентеральным способом, то есть подкожно и в виде инъекции в мышцу. Медикамент пролонгированного действия, белого цвета, прилагается растворитель - прозрачный раствор.

В готовом виде суспензия Люкрин депо белого цвета, по прошествии некоторого времени, при отстаивании, можно видеть беловатый осадок, он легко исчезает при встряхивании лекарственной формы. Действующий компонент представлен лейпрорелина ацетатом в количестве 3,75 миллиграммов.

Вспомогательные вещества лиофилизата: желатин, маннитол, присутствует сополимер гликолевой, а также молочной кислоты. Растворитель включает следующие компоненты: кармеллоза натрия, вода для инъекций, маннитол, а также полисорбат 80.

Лекарство Люкрин депо поставляется в картонной упаковке совместно со следующим комплектом: стеклянный флакон вместимостью 9 миллилитров, растворитель в ампуле по 2 мл, две одноразовые иглы, стерильный шприц пропиленовый, пропитанная салфетка 70% изопропанолом. Купить его можно по рецепту. Три года составляет срок годности.

Какое у лиофилизата / суспензии Люкрин депо действие?

Препарат Люкрин депо ингибирует секрецию гонадотропинов при продолжительном приеме лекарственного средства. Активное вещество - лейпрорелин ацетат ведет к первоначальному повышению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФГ) гормонов, в результате у мужчин увеличивается содержание тестостерона и дигидротестостерона, а у женщин - эстрона и эстрадиола.

Однако длительное применение препарата снижает концентрацию половых гормонов, а также ЛГ, ФСГ. У мужчин количество тестостерона понижается до кастрационного уровня. У женщин, концентрация эстрогенов может падать до постменопаузного периода. Гормональные изменения происходят в течение месяца от начала лечебных мероприятий.

Биодоступность лейпрорелина ацетата составляет 90 процентов. Связывание с белками крови не более 49%. Время достижения максимальной концентрации варьирует в переделах от 2 до 6 часов. Период полувыведения препарата занимает время, равное трем часам.

Какие у лекарства Люкрин депо показания к применению?

Лекарственное средство Люкрин депо показано к применению в следующих ситуациях:

При раке предстательной железы прогрессирующего характера;

При эндометриозе;

При фибромиоме матки;

При раке молочной железы в сочетании с гормональной терапией.

Кроме того, препарат назначают детям, у которых диагностировано преждевременное половое созревание центрального происхождения.

Какие у средства Люкрин депо противопоказания к применению?

Препарат Люкрин депо инструкция по применению запрещает использовать для лечения в следующих ситуациях:

При хирургической кастрации;

При грудном вскармливании;

При гормононезависимом раке простаты;

При беременности;

Повышенная чувствительность к Люкрин депо;

Не назначают препарат женщинам старше 65 лет;

При вагинальных кровотечениях неизвестного происхождения;

До 18 лет.

С осторожностью Люкрин депо используют при выявленных метастазах в позвоночнике, с гематурией или с обструкцией мочевыводящих путей.

Какие у препарата Люкрин депо применение и дозировка?

Вводят Люкрин депо однократно в месяц внутримышечно или же подкожно, при этом важно каждый раз менять место укола. При раке предстательной или молочной железы обычно разовая дозировка равна 3,75 миллиграммам. Длительность терапии определяется лечащим доктором.

Суспензию готовят непосредственно перед осуществлением инъекции, применяя прилагаемый растворитель. Остаток препарата Люкрин депо должен быть по правилам утилизирован.

Передозировка от Люкрин депо

Данных передозировки Люкрин депо нет. Если такая ситуация произойдет, тогда пациенту рекомендовано симптоматическое лечение.

Какие от Люкрин депо побочные эффекты?

Перечислю, какие Люкрин депо вызывает побочные эффекты: отеки, стенокардия, брадикардия, тахикардия, возможна аритмия, тромбозы, хроническая сердечная недостаточность, наблюдаются изменения на ЭКГ, характерно повышение или снижение давления, флебит, инфаркт, легочная эмболия, не исключен инсульт, ишемические атаки, кроме того, нарушается аппетит, меняется вкус, присоединяется метеоризм, сухость во рту, а также жажда, дисфагия, желтуха, тошнота, рвота, нарушение кишечной перистальтики. И мы на www.!

Прочие побочные эффекты: боль молочных желез, лейкопения, гинекомастия, лактация, тромбоцитопения, увеличение щитовидной железы, характерна импотенция, анемия, снижение либидо, возникает сахарный диабет, акне, себорея, артралгия, миалгия, кроме того, головная боль, повышение мышечного тонуса, ретроперитонеальный фиброз, головокружение, обморок, а также нарушение сна, тревожность, депрессия, повышенная раздражительность, апоплексия гипофиза, сонливость.

Прочие негативные проявления: кашель, одышка, характерно, носовое кровотечение, присоединяется кровохарканье, фарингит, может наблюдаться плевральный выпот, обезвоживание, фиброзные образования в легочной ткани, расстройства дыхания, чувство комка в горле, аллергические реакции, лихорадка, гриппоподобный синдром, кроме того, приливы крови к лицу.

Чем заменить Люкрин депо, аналоги какие использовать?

Препарат Элигард, Лейпрорелин, кроме того, Простап.

Заключение

Лечение средством Люкрин депо должно проводиться под руководством опытного специалиста.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Активное вещество: лейпрорелина ацетат 3,75 мг.

Вспомогательные вещества: желатин - 0,65 мг; молочной и гликолевой кислот сополимер - 33,1 мг; маннитол - 6,6 мг.

Растворитель (в ампуле): кармеллоза натрия - 10 мг; маннитол - 100 мг; полисорбат 80 - 2 мг; вода для инъекций - до 2 мл.

Показания к применению Люкрин Депо

Прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства);
рак молочной железы в перименопаузальном периоде в сочетании с гормонотерапией;
дети с преждевременным половым созреванием (ППС) центрального генеза.

Противопоказания к применению Люкрин Депо

Повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;
хирургическая кастрация;
беременность;
период кормления грудью;
вагинальные кровотечения неустановленной этиологии;
рак предстательной железы (гормононезависимый);
детский возраст (до 18 лет), кроме детей с ППС центрального генеза;
женщины старше 65 лет.

С осторожностью: пациенты с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

В/м или п/к, 1 раз в месяц. Место инъекции следует периодически менять. Суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3,75 мг/1 мл.

При раке предстательной железы или молочной железы разовая доза - 3,75 мг. Длительность лечения определяется врачом.

При эндометриозе, фибромиомах матки разовая доза - 3,75 мг.

Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес.

При ППС у детей начальная доза - 0,3 мг/кг (минимум - 7,5 мг) 1 раз в 4 нед.

Поддерживающая доза при ППС

Если полного подавления прогрессирования заболевания не достигается, следует повышать дозу каждые 4 нед на 3,75 мг.

Инструкция по приготовлению суспензии и проведению инъекции препарата Люкрин депо® во флаконах:

1. Набрать в шприц с иглой, имеющимися в наборе, 1 мл растворителя из ампулы и ввести его во флакон с лиофилизатом (остатки растворителя следует утилизировать).

2. Хорошо взболтать флакон до получения однородной суспензии. Суспензия приобретает молочный цвет.

3. Сразу после разведения набрать все содержимое флакона (или 2 флаконов) в шприц (максимум - 2 мл на шприц) и сделать п/к или в/м инъекцию. Хотя приготовленная суспензия препарата Люкрин депо® остается стабильной в течение 24 ч после разведения, она должна использоваться сразу после приготовления. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Инструкция по проведению инъекции препарата Люкрин депо® в двухкамерных шприцах:

1. Вкрутить белый поршень в концевую пробку до тех пор, пока пробка не начнет вращаться.

2. Держать шприц в вертикальном положении. Ввести растворитель, медленно надавливая (в течение 6-8 с) на поршень, до тех пор, пока первая пробка не окажется на синей линии в середине шприца.

3. Продолжать держать шприц вертикально. Осторожным покачиванием тщательно перемешать лиофилизат с растворителем до образования однородной взвеси (суспензии). Суспензия приобретает молочный цвет.

4. Держать шприц вертикально. Другой рукой снять колпачок иглы кверху, не откручивая его.

5. Держать шприц вертикально. Продвинуть поршень вперед для удаления воздуха из шприца.

6. Сразу после образования суспензии немедленно ввести все содержимое шприца в/м или п/к, т.к. суспензия оседает очень быстро.

Применение Люкрин Депо при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и лактации, поэтому до начала применения препарата рекомендуется исключить наличие беременности.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лейпрорелин, агонист ГнРГ, является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций ЛГ и ФСГ, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона — у мужчин, эстрона и эстрадиола — у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузального уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах.

Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7,5 мг составляет 90%.

После однократного в/м и п/к введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3,75 и 7,5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0,7 и 1 нг/мл соответственно.

Сывороточная концентрация лейпрорелина 3,75 мг определялась в течение 12 мес. у 11 пациенток, больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0,1 нг/мл после 4 нед и оставалась стабильной после повторного введения (на 8-й и 12-й нед.). Кумуляции препарата не отмечалось.

Средний V ss - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Системный клиренс - 7,6 л/ч. T 1/2 - около 3 ч. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом пептидазой, до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения C max основного метаболита M-I - 2-6 ч и соответствует 6% от C max лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина.

После введения 3,75 мг лейпрорелина содержание лейпрорелина и M-I в моче составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

Побочные действия Люкрин Депо

Со стороны ССС: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, застойная сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен.

Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсуткиствие) аппетита, изменения вкусового восприятия, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, гирсуткиизм, изменение голоса.

Со стороны крови и органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц; снижение плотности костной ткани.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезия, гипестезия, эмоциональная лабильность, расстройства личности, нарушение нейромышечной передачи, периферическая нейропатия, сонливость. Очень редко отмечались случаи возникновения у больных мыслей о самоубийстве и суицидальные попытки.

Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, носовые кровотечения, кровохарканье, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.

Со стороны кожи и ее придатков: дерматит, сухость кожи, реакции фотосенсибилизации, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница, экхимозы (кожные кровоизлияния), алопеция, пигментация, стрии, у женщин - акне, изменение образования волосяного покрова (рост/потеря волос).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, звон в ушах, сухость глаз, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, дисменорея, прорывные и длительные вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, запах из влагалища, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, гематурия, отек полового члена. Изменения со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, повышенное содержание кальция, креатинина, билирубина, мочевой кислоты; гиперлипидемия (увеличение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипопротеинемия, гипокалиемия.

Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия, воспаление и боль в месте введения.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов, озноб, лихорадка, ощущение комка в глотке, астения, обезвоживание.

Особые указания

Люкрин депо® должен применяться только под наблюдением врача.

Рак предстательной железы

У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2-4 нед и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата.

В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами ГнРГ, при применении препарата Люкрин депо® наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летального исхода. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препаратом Люкрин депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения.

Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 нед после окончания лечения.

Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается.

Применение Люкрина депо® у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться.

Препарат назначается для лечения ППС, исходя из следующих критериев:

1. Клинический диагноз ППС (идиопатическое или нейрогенное) с появлением вторичных половых признаков до 8 лет у девочек и до 9 лет у мальчиков.

2. Диагноз должен быть подтвержден тестом стимуляции ГнРГ, а также необходимо принять во внимание, что костный возраст на один год опережает биологический.

3. Начальное обследование включает в себя:

измерение роста и веса;
определение концентрации половых гормонов;
определение концентрации надпочечниковых стероидов для исключения врожденной гиперплазии надпочечников;
определение концентрации человеческого хорионического гонадотропина для исключения наличия опухоли, секретирующей хорионический гонадотропин;
УЗИ малого таза и надпочечников для исключения стероидпродуцирующей опухоли;
компьютерную томографию головы для исключения внутричерепной опухоли.

Доза Люкрина депо® для приготовления депо-суспензии должна быть индивидуализирована для каждого ребенка. Доза основывается на отношении количества препарата к весу тела (мг/кг). Детям младшего возраста требуются более высокие дозы в пересчете на мг/кг.

При использовании любой формы дозирования через 1 или 2 мес. после начала терапии или смены дозы следует провести контрольное обследование ребенка с проведением теста стимуляции ГнРГ, половых гормонов и стадирования по Тэммеру для подтверждения подавления. Измерения опережения костного возраста следует проводить каждые 6-12 мес. Доза должна титроваться до достижения отсуткиствия прогрессирования заболевания, по данным клинических и/или лабораторных исследований.

Первая доза, которая оказалась достаточной для поддержания адекватного подавления, может поддерживаться на всем протяжении терапии у большинства детей. Однако достаточного количества данных по установлению корректированной дозы при переходе пациентов в более высокие весовые категории после начала терапии в очень молодом возрасте и с применением низких дозировок не существует.

Отмену препарата Люкрин депо® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего - у мальчиков.

Нарушения режима приема препарата или неправильно подобранная доза могут приводить к неадекватному контролю процесса пубертата. К числу последствий недостаточного контроля относятся возобновление пубертатных симптомов, таких как менструации, развитие молочной железы и рост тестикул. Долговременные последствия неадекватного контроля секреции гонадных стероидов неизвестны, но, возможно, к ним относится последующее нарушение роста во взрослом возрасте.

Лабораторные исследования

Мониторинг ответа на терапию препаратом Люкрин депо® следует проводить через 1 или 2 мес. после начала терапии с помощью теста стимуляции ГнРГ и определения концентраций половых гормонов. Измерение опережения костного возраста следует проводить каждые 6-12 мес.

Концентрация половых гормонов может увеличиваться выше пределов препубертатного уровня в случае неадекватной дозы. После установления терапевтической дозы концентрация гонадотропинов и половых гормонов будет снижаться до препубертатных уровней.

Информация для родителей

Перед началом терапии препаратом Люкрин депо® родители или опекуны должны быть предупреждены о важности непрерывной терапии.

В течение первых 2 мес терапии у девочек могут быть менструации или кровянистые выделения. Если кровотечение продолжается более 2 мес, необходимо сообщить об этом врачу. Врачу следует немедленно сообщать о возникновении раздражения в месте инъекции и о любых необычных симптомах или признаках.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Данных по влиянию на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. В связи с возможностью возникновения таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение и др. (см. «Побочные действия») рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данных относительно передозировки лейпрорелина у людей нет. Назначение лейпрорелина больным раком предстательной железы в дозе до 20 мг/день в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/день.

В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо ® с другими препаратами не проводилось. Однако поскольку лейпрорелин является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов цитохрома Р450 и около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, лекарственное взаимодействие маловероятно.

Условия хранения

Хранить при температуре 15–25 °C. Не замораживать.

Условия отпуска

Применяемый состав имеет целый ряд побочных воздействий при лечении различных заболеваний. Вызывает негативные проявления в целом ряде систем человеческого организма. Побочные эффекты зафиксированы у небольшого количества пациентов.

Сердечно-сосудистая система может негативно реагировать на компоненты медикамента отеками, повышенным сердцебиением, стенокардией. У некоторых пациентов наблюдается аритмия, сопровождаемая изменениями данных ЭКГ. В крайне редких случаях приводит к инсульту.

У тех, кто проводит курс терапии Люкрином депо, наблюдается снижение аппетита или нарушение в восприятии вкуса. Порой возникает жажда, тошнота, приводящая к рвоте, запор и/или диарея. В редких случаях фиксируется нарушение работа печени.

У женщин прослеживается чувствительность молочных желез, вызывающая болевые ощущения. У мужчин – снижение показателя либидо, импотенция.

Редко приводит к болевым ощущениям в костях, нарушениям в функционировании суставов.

Многие пациенты могут ощущать негативные изменения в нервной системе. Они выражаются головной болью, нарушениями процесса сна, обмороками. В крайне редких случаях фиксируется ухудшение памяти, сонливость и галлюцинации.

Компоненты Люкрина депо порой приводят к кашлю, одышке. Крайне редко наблюдается харканье кровью и плевральный выпот.

У отдельной группы пациентов наблюдается докторами повышенная сухость кожи, крапивница.

У женщин может начаться вагинальное кровотечение, а у мужчин болевое ощущение в предстательной железе. В редких случаях фиксируется отек полового члена.

У некоторых пациентов возникает аллергическая реакция на отдельные компоненты медикамента.

ABBOTT LABORATORIES Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед/Эбботт Лабор Эббот Лэбораториз С.А. Эбботт Лэбораториз Лимитед

Страна происхождения

Япония Япония/Испания

Группа товаров

Гормональные препараты

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Формы выпуска

44.1 мг - флаконы стеклянные вместимостью 9 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1), иглами д/и (2), шприцем одноразовым стерильным пропиленовым (1), салфеткой, пропитанной 70% изопропанолом Набор для однодозового введения: 44.1 мг - шприцы двухкамерные (1), содержащие лиофилизат в камере ближней к игле д/и (1) и растворитель (1 мл) в камере ближней к поршню; поршень пластиковый и салф

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия в виде порошка белого цвета; растворитель - бесцветный прозрачный раствор; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании

Фармакологическое действие

Лейпрорелин, агонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона у мужчин, эстрона и эстрадиола у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до кастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузного уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах. Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7.5 мг составляет 90%. После однократного п/к и в/м введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3.75 мг и 7.5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0.7 нг/мл и 1 нг/мл, соответственно. Сывороточная концентрация лейпрорелина 3.75 мг определяется в течение 12 мес у 11 пациенток больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0.1 нг/мл после 4 недель и оставалась стабильной после повторного введения (на 8 и 12 неделе). Кумуляции препарата не отмечалось. Средний Vd в равновесном состоянии - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Метаболизм и выведение Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) составляет 2-6 ч и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. После введения лейпрорелина в дозе 3.75 мг содержание лейпрорелина и M-I в моче составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата. Системный клиренс - 7.6 л. T1/2 - около 3 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

Особые условия

Люкрин Депо® следует применять только под наблюдением врача. Рак предстательной железы У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2-4 недель и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата. В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами гонадропин-рилизинг гормона, при применении препарата Люкрин Депо® наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летальным исходом. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение Эндометриоз/фибромиома матки В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препарата Люкрин Депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения. Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения. Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается. Применение Люкрина Депо® у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться. Преждевременное половое созревание Препарат назначается для лечения преждевременного полового созревания, исходя из следующих критериев: 1. Клинический диагноз преждевременное половое созр

Состав

лейпрорелина ацетат 3.75 мг Вспомогательные вещества: желатин, молочной и гликолевой кислот сополимер, маннитол. Растворитель: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат-80, вода д/и. лейпрорелина ацетат 3.75 мг Вспомогательные вещества: желатин, молочной и гликолевой кислот сополимер, маннитол. Растворитель: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат-80, вода д/и. Набор для однодозового введения:

Люкрин депо показания к применению

- прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента; - эндометриоз (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению); - фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства); - рак молочной железы в перименопаузе в сочетании с гормонотерапией; - дети с преждевременным половым созреванием центрального генеза.

Люкрин депо противопоказания

- хирургическая кастрация; - беременность; - период лактации; - вагинальные кровотечения неясной этиологии; - рак предстательной железы (гормононезависимый); - детский возраст до 18 лет, кроме детей с преждевременным половым созреванием центрального генеза; - женщины старше 65 лет; - повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата; - повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

Люкрин депо дозировка

3,75 мг

Люкрин депо побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен. Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха. Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, изменение голоса. Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ. Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, снижение плотности костной ткани, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина Депо® с другими препаратами не проводилось. Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина Депо® маловероятно.

Передозировка

Данных относительно передозировки лейпрорелином у людей нет. У пациентов больных раком предстательной железы назначение лейпрорелина в дозе до 20 мг/ в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/ В случае пере

Условия хранения

хранить в сухом месте
хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

шприцы двухкамерные 44,1мг лиофил и 1мл растворителя /в комплекте с пластиковым поршнем, одной иглой для инъекций и одной или двумя салфетками

прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

Эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

Фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистероэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства);

Рак молочной железы в перименопаузальном периоде в сочетании с гормонотерапией;

Дети с преждевременным половым созреванием (ППС) центрального генеза.

Форма выпуска препарата Люкрин депо

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 1 фл.
активное вещество:
лейпрорелина ацетат 3,75 мг
растворитель (в ампуле): кармеллоза натрия - 10 мг; маннитол - 100 мг; полисорбат 80 - 2 мг; вода для инъекций - до 2 мл

Во флаконах из прозрачного стекла объемом 9 мл по 44,1 мг лиофилизата (в комплекте с растворителем - ампула объемом 2 мл; двумя блистерными упаковками со стерильными иглами; одним одноразовым шприцем; салфеткой, пропитанной 70% изопропиловым спиртом); в пачке картонной 1 комплект.
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 1 двухкамерный шприц
активное вещество:
лейпрорелина ацетат 3,75 мг
вспомогательные вещества: желатин - 0,65 мг; молочной и гликолевой кислот сополимер - 33,1 мг; маннитол - 6,6 мг
растворитель (в камере двухкамерного шприца): кармеллоза натрия - 5 мг; маннитол - 50 мг; полисорбат 80 - 1 мг; вода для инъекций - до 1 мл

В двухкамерных шприцах по 44,1 мг лиофилизата (в ближней к игле камере) и 1 мл растворителя для приготовления суспензии (в камере, ближней к поршню) (в комплекте с пластиковым поршнем; одной или двумя салфетками, пропитанными 70% изопропиловым спиртом); в пачке картонной 1 комплект.

Фармакодинамика препарата Люкрин депо

Лейпрорелин, агонист ГнРГ, является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций ЛГ и ФСГ, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона - у мужчин, эстрона и эстрадиола - у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузального уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах.

Фармакокинетика препарата Люкрин депо

Средний Vss - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43–49%. Системный клиренс - 7,6 л/ч. T1/2 - около 3 ч. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом пептидазой, до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax основного метаболита M-I - 2–6 ч и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина.

Особые группы

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

Использование препарата Люкрин депо во время беременности

Противопоказания к применению препарата Люкрин депо

повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;

Хирургическая кастрация;

Беременность;

Период кормления грудью;

Вагинальные кровотечения неустановленной этиологии;

Рак предстательной железы (гормононезависимый);

Детский возраст (до 18 лет), кроме детей с ППС центрального генеза.

Женщины старше 65 лет.

С осторожностью: пациенты с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

Побочные действия препарата Люкрин депо

Со стороны ССС: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, застойная сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен.

Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, изменения вкусового восприятия, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, гирсутизм, изменение голоса.

Со стороны крови и органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц; снижение плотности костной ткани.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезия, гипестезия, эмоциональная лабильность, расстройства личности, нарушение нейромышечной передачи, периферическая нейропатия, сонливость. Очень редко отмечались случаи возникновения у больных мыслей о самоубийстве и суицидальные попытки.

Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, носовые кровотечения, кровохарканье, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.

Со стороны кожи и ее придатков: дерматит, сухость кожи, реакции фотосенсибилизации, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница, экхимозы (кожные кровоизлияния), алопеция, пигментация, стрии, у женщин - акне, изменение образования волосяного покрова (рост/потеря волос).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, звон в ушах, сухость глаз, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, дисменорея, прорывные и длительные вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, запах из влагалища, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, гематурия, отек полового члена.

Изменения со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, повышенное содержание кальция, креатинина, билирубина, мочевой кислоты; гиперлипидемия (увеличение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипопротеинемия, гипокалиемия.

Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия, воспаление и боль в месте введения.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов, озноб, лихорадка, ощущение комка в глотке, астения, обезвоживание.

Способ применения и дозы препарата Люкрин депо

Вводят в/м или п/к 1 раз/мес. Место инъекции следует менять каждый месяц.

При раке предстательной железы или молочной железы разовая доза составляет 3.75 мг. Длительность лечения определяется врачом.

При эндометриозе, фибромиоме матки - 3.75 мг.

При преждевременном половом созревании начальная доза - 0.3 мг/кг (минимум 7.5 мг) 1 раз в 4 недели.
Если для получения желаемой общей дозы необходимо 2 и более инъекций, они должны проводиться одновременно.

Поддерживающая доза при преждевременном половом созревании

Если полного подавления прогрессирования заболевания не достигается, следует повышать дозу каждые 4 недели на 3.75 мг.

Отмену препарата Люкрин Депо® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего возраста у мальчиков.

Инструкция по приготовлению суспензии и проведению инъекции препарата Люкрин Депо® во флаконах

Суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3.75 мг/1 мл.

1. Набрать в шприц с иглой, имеющимися в наборе 1 мл растворителя из ампулы и ввести его во флакон с лиофилизатом (остатки растворителя следует утилизировать).

2. Хорошо взболтать флакон до получения однородной суспензии. Суспензия приобретает молочный цвет.

3. Сразу после разведения набрать все содержимое флакона (или 2-х флаконов) в шприц (максимум 2 мл на шприц) и сделать п/к или в/м инъекцию.

Хотя приготовленная суспензия препарата Люкрин Депо® остается стабильной в течение 24 ч после разведения, она должна использоваться сразу после приготовления. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Инструкция по проведению инъекции препарата Люкрин Депо® в двухкамерных шприцах

1. Вкрутить белый поршень в концевую пробку до тех пор, пока пробка не начнет вращаться.

2. Держать шприц в вертикальном положении. Ввести растворитель, медленно (в течение 6-8 сек), надавливая на поршень, до тех пор, пока первая пробка не окажется на синей линии в середине шприца.

3. Держать шприц вертикально. Осторожным покачиванием тщательно перемешать лиофилизат с растворителем до образования однородной взвеси (суспензии). Суспензия приобретает молочный цвет.

4. Держать шприц вертикально. Другой рукой снять колпачок иглы кверху, не откручивая его.

5. Держать шприц вертикально. Продвинуть поршень вперед для удаления воздуха из шприца.

Передозировка препаратом Люкрин депо

Данных относительно передозировки лейпрорелином у людей нет. У пациентов больных раком предстательной железы назначение лейпрорелина в дозе до 20 мг/сут в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/сут. В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.

Взаимодействия препарата Люкрин депо с другими препаратами

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина Депо® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина Депо® маловероятно.

Особые указания при приеме препарата Люкрин депо

Люкрин депо® должен применяться только под наблюдением врача.

Рак предстательной железы

У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2–4 нед и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата.

Эндометриоз/фибромиома матки

Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Препарат назначается для лечения ППС, исходя из следующих критериев:

3. Начальное обследование включает в себя:

A) измерение роста и веса;

B) определение концентрации половых гормонов;

C) определение концентрации надпочечниковых стероидов для исключения врожденной гиперплазии надпочечников;

D) определение концентрации человеческого хорионического гонадотропина для исключения наличия опухоли, секретирующей хорионический гонадотропин;

E) УЗИ малого таза и надпочечников для исключения стероидпродуцирующей опухоли;

F) компьютерную томографию головы для исключения внутричерепной опухоли.

При использовании любой формы дозирования через 1 или 2 мес. после начала терапии или смены дозы следует провести контрольное обследование ребенка с проведением теста стимуляции ГнРГ, половых гормонов и стадирования по Тэммеру для подтверждения подавления. Измерения опережения костного возраста следует проводить каждые 6–12 мес. Доза должна титроваться до достижения отсутствия прогрессирования заболевания, по данным клинических и/или лабораторных исследований.

Лабораторные исследования

Информация для родителей

Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.

КАТЕГОРИИ