Что собой представляет Сустак Форте? Фармакокинетика при пероральном применении. Сроки хранения и условия

Сустак – гипотензивное, вазодилатирующее, антиангинальное и сосудорасширяющее лекарственное средство.

Действующее вещество

Нитроглицерин (Nitroglycerin).

Форма выпуска и состав

Производится в форме таблеток пролонгированного действия. Препарат выпускается двух видов – Сустак Форте и Сустак Мите.

Реализуется в полиэтиленовых пакетах (по 3000 таблеток), помещенных в полипропиленовые контейнеры по 1 шт. или в пластиковых пеналах (по 25 таблеток), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Показания к применению

Сустак применяется для предупреждения приступов стенокардии на фоне коронарной недостаточности хронического течения (кровоток по сердечным артериям не соответствует потребностям сердца в кислороде).

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

коллапс,
артериальная гипотензия (диастолическое АД менее 60 мм рт.ст., систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),
острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией,
констриктивный (сдавливающий) перикардит,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
токсический отек легких,
тампонада сердца,
закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением,
высокое внутричерепное давление (в том числе после недавно полученной травмы головы, при геморрагическом инсульте),
повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам.

Инструкция по применению Сустак (способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Обычно назначают по 2,6–19,2 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

ЦНС: (редко) психотические реакции, беспокойство.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, головная боль, головокружение, гиперемия кожных покровов, артериальная гипотензия, ощущение жара; (редко) – цианоз, коллапс.
Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота.
Местные реакции: покраснение кожи, жжение, легкий зуд.
Аллергические проявления: редко – зуд, кожные высыпания.
Другое: метгемоглобинемия.

Передозировка

При передозировке возможны психотические реакции, беспокойство, цианоз и коллапс.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Глюконит, Нирмин, Нитро, Нитроглицерин, Нитроминт.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат воздействует на венозные сосуды. Действие связано с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Под действием средства повышается толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности нитроглицерин способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Особые указания

Сустак применяют с крайней осторожностью у больных с нарушениями мозгового кровообращения, выраженным церебральным атеросклерозом, при тяжелой анемии, при склонности к развитию ортостатической гипотензии и гиповолемии.

При продолжительном использовании Сустака существует риск появления толерантности к действию нитратов. Чтобы предотвратить это состояние необходимо соблюдать 10-12-часовой интервал между приемами на протяжении каждого 24-часового цикла.

Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при вождении автотранспортных средств или занятиях прочей потенциально опасной деятельностью.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Сустака при беременности и в период лактации возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

На время терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Пожилым пациентам с особой осторожностью назначают Сустак.

При нарушениях функции почек

Сустак применяют с крайней осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Препарат назначают очень осторожно при выраженных функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.

В сочетании с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальный эффект препарата.

При совместном применении с симпатомиметиками может снижаться антиангинальный эффект глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорное действие симпатомиметиков. В этом случае может развиться артериальная гипотензия.

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

При совместном применении с суматриптаном и ризатриптаном повышается риск возникновения спазма коронарных артерий.

В сочетании с хинидином возможен ортостатический коллапс.

В комбинации с силденафилом существует риск развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с этанолом могут возникать головокружение и резкая слабость. Поэтому в период лечения необходимо избегать употребления алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более +25°C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Нитраты в кардиологии применяются более 100 лет. Со временем появляются новые разновидности, совершенствуются схемы лечения, выявляются новые аспекты применения. По существующей классификации различают нитраты короткого действия и пролонгированные.

Нитроглицерин

К нитратам короткого действия относится нитроглицерин — предшественник всей группы органических нитратов. Представителем нитратов пролонгированного действия является Сустак Форте, доказавший свою эффективность против болей в сердце.

Нитраты как химическое соединение синтезированы в 1846 году химиком Собреро. Это была маслянистая жидкость. Первый опыт применения в медицинской практике в 1879 году опубликован журналом «Ланцет», автором был доктор Мюррелл. Он употребил 1%-ный спиртовой раствор нитроглицерина сам, испробовав препарат на себе и на больных с приступом сердечных болей. С тех пор фармацевты начали усиленно работать с группой нитратов, создавая новые лекарственные формы.

Сустак форте: инструкция по применению

1925 год — появление капсул нитроглицерина, жидкого раствора на спирту, гранул и таблеток для применения под язык;
60-е годы прошлого века — первые пролонгированные формы;
70-е годы — мазь с нитроглицерином;
конец 70-х — растворы для внутривенного введения;
1979 год — в СССР разработана совершенно новая форма: сополимерные пластинки тринитролонг;
начало 80-х — трансдермальные формы нитроглицерина;
1983 год — начался выпуск аэрозолей нитроглицерина для купирования приступа сердечных болей.

Такое разнообразие лекарственных форм обусловлено двумя причинами.

Важно! Действующее вещество нитроглицерин оказывало быстрый, но кратковременный эффект, требовалось создать формы с более длительным периодом действия. Вторая причина — необходимость «увести» лекарство от прохождения через печень.

Состав

Медикамент основывается на нитроглицерине.

Нитроглицерин

Фармакологическое действие

Венодилатирующий медикамент. Под воздействием нитроглицерина освобождается оксид азота – эндотелиальный, релаксирующий фактор естественного происхождения.

Препарат активизирует гуанилатциклазу. Из-за повышения уровня цГМФ происходит расслабление гладкомышечных волокон вен и венул.

Для нитроглицерина свойственна спазмолитическая, антиангинальная активность, которая расслабляет гладкую мускулатуру пищеварительной системы, сосудов, желчевыводящих путей и мочеточников.

Благодаря внутривенному введению происходит расширение периферических вен, что за короткое время снижает преднагрузку на сердце.

Лекарственные формы препаратов нитроглицерина

Форма выпуска нитроглицерина влияет на скорость лечебного воздействия.

Сублингвальные таблетки и капсулы, спреи и аэрозоли

Относятся к короткодействующим антиангинальным средствам. Достаточно выждать 1-2 минуты после использования препарата, и боль уходит. Эта форма препарата работает 4-6 минут, а через 20 минут не удается обнаружить препарат в крови.

Растворы для внутривенного применения

Начинают действовать первые 2 -5 минут. Чтобы продлить эффект, инфузия продолжается до 10 часов. Перлинганит, Изокет — инфузионные препараты для купирования приступа стенокардии или при остром инфаркте миокарда.

Изокет

Пластинки

Применяются для приклеивания на слизистую щеки или приклеивания на десну таблетки отечественного производства Тринитролонг и Динитросорбилонг, быстро начинают действовать, буквально первые минуты после приема, эффект длится 5-10 часов в зависимости от дозировки. Динитросорбилонг по 40 мг действует до 10 часов. Импортные аналоги Сусадрин, Сустабукал, Нитробукал.

Тринитролонг

Пластыри, мази и диски

Требуют до 30-60 минут, чтобы всосаться в кровь и начать действовать, поэтому не могут предназначаться для купирования приступа стенокардии или инфаркта. Их применение оправдано для предупреждения приступов. Недостатками являются колебания концентрации нитроглицерина в крови на протяжении суток, быстрое привыкание, что требует увеличения дозировки. Это явление называется толерантность и объясняется дефицитом сульфгидрильных групп.

Ликвидировать дефицит можно препаратами Унитиол, Метионин, Капотен, назначаемыми совместно с нитроглицерином. Представителями этой группы аналогов являются Нитро Дерм, Нитро Лор, Нитромазь, Минитрон. Есть данные о том, что уровень толерантности восстанавливается на фоне 10-12-ти часового перерыва в лечении.

Унитиол

Внимание! Существует серьёзная опасность для жизни и здоровья в связи с решением самостоятельно сделать паузу приём а лекарств. Это должно быть прерогативой врача, который заменит Сустак препаратом другой фармакологической группы.

Таблетки для приема внутрь — пролонгированные препараты

Действие препаратов происходит в 2 этапа:

на первом этапе часть препарата всасывается в ЖКТ и начинает действовать через 10 минут;
после 4-6 часов всасывается оставшаяся часть препарата.

Цель их назначения — только профилактика приступов сердечных болей. Отсутствие обезболивающего эффекта после приема нитроглицерина короткого действия указывает на развившийся острый инфаркт миокарда.

Показания к назначению

Сустак прописывают пациентам, страдающим от:

стенокардических приступов;
острого инфаркта миокарда;
легочной отечности;
осложненного инфаркта с недостаточностью левого желудочка;

ИМ

Пролонгированные формы нитроглицерина

Пролонгированные формы препарата Сустак выпускаются в 2 видах. Это таблетки для внутреннего применения Сустак и пероральные капсулы Сустак Мите. Латинский термин «фортис» означает сильный, «мите» — мягкий.

Таблетки состоят из 6,4 мг глицерила тринитрата, расфасованных по 25 штук в пластиковых пеналах зеленого цвета или по 3000 штук в контейнерах.

Применение в качестве профилактического средства при ишемических атаках и в период восстановления после инфаркта объясняется следующим механизмом:

Оксид азота, образующийся вследствие метаболизма нитроглицерина, оказывает расслабляющее влияние на гладкую мускулатуру сосудов, расширяя их (периферический вазодилататор).
Снижает давление в системе легочной артерии.
Перераспределяет кровоток в сердечной мышце с учетом ишемии миокарда.
Повышает устойчивость миокарда к физической нагрузке.
При сердечной недостаточности снижает преднагрузку на миокард.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде в условиях ишемии.

Сустак Мите по результатам клинических испытаний дает эффект плацебо, в настоящее время в России практически не продается.

Фармакокинетика при пероральном применении

Сустак всасывается из ЖКТ и попадает в печень, где происходит его метаболизм. Под действием фермента нитратредуктаза из тринитрита переходит в диформу, которая и оказывает вазодилатирующее действие на сосуды. Такой механизм срабатывает при приеме внутрь. Сублингвальное применение таблеток исключает прохождение препарата через печень.

Связывание с белками плазмы достигает 60%. Период полувыведения зависит от приёма. При пероральном приеме достигает 4 часа, при сублингвальном — 20 минут.

Выводится почками в метаболизированном виде.

Режим дозирования и особенности применения

Рецепт может выписать только врач. Учитывается функциональный класс стенокардии. Таблетку глотают не разжевывая, запивая водой. Можно использовать под язык. Кратность приёма не должна превышать 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 39 мг, разовая — 13 мг.

Приём таблеток

Инструкция рекомендует принимать таблетку сидя. Для предотвращения толерантности рекомендуется делать 10-12 часовой перерыв каждые сутки. В период лечения запрещено управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Применение у беременных и кормящих возможно после оценки риска для плода и ребенка и целесообразности применения.

Показание к применению у пожилых и страдающих тяжелыми заболеваниями почек и печени, церебральным атеросклерозом, нарушением мозгового кровообращения, малокровием, ортостатическим снижением АД следует оценивать с осторожностью, особенно при оральном применении.

Алкоголь на фоне приема препарата запрещен.

Противопоказания и побочные действия

Руководство по применению препарата запрещает назначение препарата в следующих случаях:

гипотония;
острый инфаркт со снижением АД;
заболевания миокарда;
аортальный стеноз;
сердечная тампонада;
кровоизлияние в мозг;
повышение внутричерепного давления;
коллапс, шок;
токсический;
закрытоугольная глаукома;
непереносимость препарата.

Отек легких

Самым частым побочным эффектом является головная боль, головокружение. Может быть снижение АД, учащение пульса, жар, гиперемия лица, тошнота, рвота. В крови появляется метгемоглобин. Возможны аллергические реакции. Головную боль можно снять одновременным приемом валидола.

При передозировке — цианоз, коллапс, расстройства психики. Первая доврачебная помощь состоит в придании больному положения с опущенным головным концом и приподнятыми ногами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сустак активно взаимодействует со многими препаратами, применяемыми у этой категории больных. Одновременный приём препарата с бэта-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов даёт усиление антиангинального эффекта. С этими же препаратами, а также с ингибторами МАО, трициклическими антидепрессантами, мочегонными происходит усиление гипотензивного эффекта.

Сустак и антихолинэстеразные средства при сочетании вызывают гипосаливацию и сухость во рту.

С целью разжижения крови и улучшения ее текучести больным с ИБС назначают препараты ацетилсалициловой кислоты. При параллельном назначении препарата ацетилсалициловая кислота усиливает свои антиагрегантные свойства, в то время как у Сустака снижается сосудорасширяющий эффект. С новокаинамидом гипотензивный эффект может быть очень выражен, вплоть до коллапса.

Совет! Ортостатический коллапс вызывается одновременным применением с хинидином, резкий подъём с постели может привести к кратковременной потере сознания.

Ризатриптан, суматритан вызывают спазм коронарных артерий, а сильденафил может спровоцировать повторный инфаркт миокарда. Ацетилхолин, гистамин в присутствии Сустак форте теряют активность. Употребление алкоголя или спиртовых настоек вызывает головокружение.

Применение при беременности

Разрешается, но только в крайних случаях.

Не назначается при беременности

Применение при нарушенной почечной функциональности

Пациент с выраженными заболеваниями почек Сустак Ф применяется с осторожностью и только парентерально.

Применение при проблемах с печенью

Разрешается парентеральное употребление Сустака Ф только в крайнем случае.

Назначение пациентам преклонного возраста

Прописывается с осторожностью.

Порядок отпуска

Аптека отпускает препараты нитроглицерина без рецепта врача, хотя некоторые аналоги требуют рецептурный отпуск.

Производитель — Словения, фармацевтическая компания KRKA.

Среди аналогов популярны , Сустонит, Нитронг Форте, Нитрогоицерин.

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.

Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли – 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема – около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Для профилактики стенокардии – внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях – 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях – 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта – уменьшить.

1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа – 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.

Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более.

Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза – аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза – 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа – 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких – 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).

В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Обычно используют инфузионны

Сустак Форте является препаратом, который способен расширять на время сосуды, включая те, что находятся в сердце. Таким образом, это лекарство способно снижать потребление тканями сердца кислорода. Рассматриваемый препарат эффективен во время .

Лекарство используется для понижения риска возникновения припадков, особенно после того, как организм перенес инфаркт.

Клиническая и фармакологическая группа
Лекарство относится к группе периферических вазодилататоров, применяемых в медицине, включая кардиологическую ее часть. Это органический нитрат (АТС С01D А02).

Особенности состава препарата

Особенностью состава препарата является то, что в одной таблетке имеется нитроглицерин, в количестве 6,4 мг. Другие составляющие препарата:

тальковое покрытие;
стеарат магния;
краситель Е127;
сахароза;
рициновое масло;
микрокристаллы целлюлозы;
ацетат целлюлозы;
крахмал из кукурузы.

В составе препарата также присутствуют компоненты лактозы и этилцеллюлозы.

Какая упаковка и форма выпуска?

Сустак Форте выпускается в виде таблетированного препарата, в одной таблетке имеется нитроглицерин в количестве 6,4 мг. Производится лекарство в пачках, в одной пачке имеется один флакон, соответственно в одном флаконе – 25 штук.

Основные фармакологические действия препарата

Лекарство является вазолидатором периферического типа, которое влияет на ткани сосудов венозного типа. Нитроглицерин имеет антиангинальное действие, его особенностью является то, что он провоцирует выделение определенного количества активного вещества, в качестве которого выступает азот и его окись. Он находится в структуре сосудов, в их мускулатурной системе гладкого типа.

Сустак Форте вырабатывает особым методом для обеспечения медленного и более равномерного поступление такого вещества, как нитроглицерин, в человеческий организм.

Теоретически произведенный препарат можно разделить на две части:

первая способна быстро всасываться в ткани, при этом действуя мгновенно (эффект способен проявляться на протяжении 10–15 минут);
вторая часть способна высвобождаться намного медленнее, по мере растворения в ЖКТ, она способна проявлять свое действие на протяжении 9–10 часов.

Если у больных проявляется , то препарат способен повысить толерантность к физическим нагрузкам. Если проявляется недостаточность сердца, то происходит разгрузка миокарда. Сустак Форте способен снизить показатели давления (малый круг обращения).

Нитроглицерин и его действие тесно связан с эффектом уменьшения потребности в кислороде миокарда. При помощи этого способа происходит уменьшение нагрузок на орган (расширяются периферические вены, и уменьшается кровяной приток в правое предсердие). А также происходит уменьшение уровня ОПСС. Происходит перераспределение коронарного тока крови в субэндокардиальную область миокарда.

Как применять препарат?

Использование препарата направлено на понижение уровня риска возникновения припадков. Лекарство назначается для профилактических целей, связанных с возникновением стенокардии у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердечного органа, особенно после перенесения инфаркта.

Препарат используется во время купирования и профилактики появления приступов в будущем. Лекарство назначается при осложнениях в области левого желудочка, при отеке легких или во время хронической стенокардии.

Инструкция по использованию лекарства

Лекарство проглатывается сразу, без использования процесса пережевывания. После проглатывания рекомендовано выпить определенное количество воды.

Дозировка зависит от особенностей самого заболевания. Для каждого пациента выбирается индивидуальная дозировка. Чтоб не появилась толерантность к нитро-соединениям, рекомендовано обеспечивать 12-часовой период без нитрации.

Сустак Форте в большинстве случаев, принимается два раза в сутки, доза бывает 1–2 таблетки. Если случай тяжелее – стоит повысить дозировку. В том случае, когда у больного возникают стенокардические приступы в дневное время, то Сустак Форте советуют принимать в утреннее время и после обеда.

Таким способом низконитратный период придется на ночное время. С другой стороны, когда приступы происходят в большинстве случаев в ночное время, то Сустак Форте следует употреблять после обеда и в вечернее время.

При достижении положительного клинического эффекта, дозировка уменьшается до эффективного уровня. Стоит помнить, что максимальной дозой нитроглицерина в сутки является 13 мг (равняется двум таблеткам). Период лечения бывает разным, он зависит от особенностей организма пациента. Лечение определяется индивидуально.

Основные указания во время применения препарата

Во время острого инфаркта миокарда или острой формы СН, то лекарство стоит использовать только с тем условием, что за всем процессом следит специалист.

Для того чтоб предотвратить учащение требуется не использовать эффект резкой отмены препаратов.

Пациентам, которые проходили лечение с применением органических нитратов, для того чтоб получить желаемые результаты, связанные с гемодинамическим эффектом. В этом случае может потребоваться доза немного больше.

Если происходит учащенный прием препарата, без соблюдения режима и периода между использованием, то может развиться привыкание к применяемому препарату.

При появлении выраженных головных болей при приеме Сустак Форте, рекомендуется снизить уровень дозировки. В некоторых случаях рекомендуется прием Валидола.

При сохранении нечеткости зрения или сухости в полости рта, рекомендуется использованием препарата прекратить.

При лечении важно соблюдать все меры осторожности во время езды на автомобиле, или при выполнении потенциально опасных видов работ, которые требуют высокого уровня концентрации или психомоторной реакции.

Прием во время беременности и лактации

Использование Сустак Форте во время периода беременности, а также во время грудного вскармливания можно проводить тогда, когда предполагаемой пользы для матери будет больше, чем уровень потенциально опасного риска для внутриутробного развития плода и организма матери.

Взаимодействия препарата с другими лекарствами

Если лекарственный препарат использовать параллельно с такими типами лекарств, как вазодилататоры, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы или диуретики – эффект препарата способен усилиться. Усиление гипотензивного проявления может повыситься при использовании рассматриваемого препарата с трициклическим видом антидепрессантов, ингибиторами, этанолом.

Стоит отдельно отметить, что усиление антиангинального эффекта происходит из-за параллельного принятия бета-адреноблокаторов и блокаторов каналов кальция с Сустак Форте.

Если использовать другие лекарства, в основе которых находится ацетилсалициловая кислота, то некоторое время могут возникать головные боли. Иногда проявляется тошнота и головокружение. Возможно понижение эффекта действия Сустак Форте, если во время лечения использовать Ацетилхолин, Гистамин или Норэпинефрин.

Стоит помнить, что развитие может спровоцировать параллельное использование такого вещества, как Новокаинамид. При этом происходит усиление гипотензивного действия препарата.

Симптомы передозировки

Большие дозы способны вызывать сильную головную боль. А также возникают другие симптомы, связанные со снижением давления, головокружениями. Иногда появляются такие проявления, как:

возникновение тошноты;
зрительные нарушения;
появление сухости во рту;
повышение потливости.

При проглатывании превышенного количества препарата за один раз, рекомендовано вызвать рвоту, когда человек находится еще в сознании. Если кровяное давление резко упало, то пациента рекомендовано положить на ровную поверхность и приподнять ему ноги и быстрее обратиться за помощью к врачам.

Если проявляются симптомы, напоминающие метгемоглобинемию (цианотические губы, утяжеленное дыхание, холодные конечности) важно, как можно быстрее доставить пациента в больницу.

Бывают случаи, во время передозировки, со стороны нервной системы появляется тревожность, непредсказуемые психические реакции, возникновение заторможенности и дезориентации.

Проявления побочных эффектов

Если препарат принимать в правильной дозировке, придерживаясь интервалов, то побочных эффектов не так много. В противном случае происходит следующее:

головные боли (мигрень);
гипотензия;
проявление гиперемии лица;
тахикардия рефлекторного типа;
возникновение сухости в полости рта;
проявление утомляемости и повышенной потливости;
возникновение зрительных нарушений;
головокружение;
приступы рвоты.

При появлении аллергии возникают симптомы в виде сыпи на кожном покрове, но такое происходит нечасто. Если режим использования лекарства неправильный, то происходит эффект толерантности.

Сроки хранения и условия

Лекарство следует хранить в месте, которое имеет невысокую влажность, при температуре 25°С. Не допускается попадание жидкости во время хранения на упаковку. Место хранения должно быть недоступно для детей.

Сустак Форте имеет срок годности не более 5 лет.

Рыночные цены

Стоимость препарата на рынке колеблется в ту или иную сторону. Препарат можно купить по минимальной цене 100 рублей. Максимальной будет 250–300 рублей.

Аналоги Сустак Форте

Существует много аналогов, так как основное действующее вещество – это нитроглицерин. В списке препараты находятся по уровню популярности.

К аналогам Сустак Форте относятся такие препараты, как: Нитро, Нитрадиск и Нит-рет. Не менее популярными являются Депонит 10, Глюконит или Нирмин.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Противопоказания к применению

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

КАТЕГОРИИ