Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

ципротерона ацетата, микро 20 - 10 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат - 63,40 мг, крахмал кукурузный - 44,00 мг, повидон 25000 - 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат - 0,25 мг.

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы "BW".

Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.

Действующее вещество препарата Андрокур® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.

Системная токсичность

Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.

Эмбриотоксичность/тератогенность

Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.

Генотоксичность и канцерогенность

В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.

Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.

Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей.

Абсорбция

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение

Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза - 0,8 часа, вторая - 2,3 дня.Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Метаболизм / биотрансформация

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15β-гидрокси-производное.

Выведение

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

• гирсутизм средней степени тяжести;
• андрогенная алопеция средней степени тяжести;
• тяжелые и среднетяжелые формы акне, сопровождающиеся воспалением,
• образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи.

Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.

Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®, подростковый возраст (до завершения полового созревания).

Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане®-35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур®.

У пациенток с сахарным диабетом.

Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане®-35.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане®-35.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур® и Диане®-35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане®-35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка препарата Диане®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.

Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Прием пропущенных таблеток

Если пациентка забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане®-35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35.

Применение у определенных категорий пациенток

Детский и подростковый возраст

Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.

Пожилой возраст

Препарат Андрокур® показан только женщинам репродуктивного возраста.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур® противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.

Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.

Наиболее серьезным побочным действием препарата Андрокур® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.

Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата Андрокур® 10 мг.

В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.

* - дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания".

На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.

Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане®-35.

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.

На фоне приема препарата Андрокур® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, но так как препарат Андрокур® метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что , и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И, соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как , и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.

При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.

Влияние на печень

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, темный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® следует отменить.

На фоне применения препарата Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.

Сахарный диабет

У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.

Комбинированное лечение

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются "мажущие" кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.

Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане®-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35. Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.

Отсутствие кровотечения "отмены"

Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Менингиомы

Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих Андрокур® в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.

Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.

Таблетки 10 мг.

По 15 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 ºС .

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности.

Андрокур – антиандрогенный препарат, обладающий контрацептивным действием.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Андрокура – таблетки: круглые, от белого до светло-желтого цвета, по 10, 50 и 100 мг.

Действующее вещество – ципротерон, в одной таблетке – 10, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный микронизированный, повидон 25 000.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Андрокур является гормональным антиандрогенным препаратом. Конкурентное вытеснение андрогенов, содержащихся в органах-мишенях, приводит к устранению симптомов, которыми сопровождаются андрогензависимые состояния, в частности, гиперсекреция сальных желез при акне и себорее, облысение (алопеция андрогенной природы), чрезмерный рост волос на теле и/или лице при гирсутизме.

Активный компонент препарата – ципротерон – обладает антигонадотропным действием, что обуславливает уменьшение содержания андрогенов и вызывает дополнительный терапевтический эффект. Изменения, причиной которых оказалось лечение Андрокуром, являются обратимыми, после отмены лекарственного средства происходит восстановление. Сочетание препарата с Диане-35 приводит к угнетению функции яичников.

После перорального приема таблеток Андрокур ципротерон всасывается практически полностью. Его абсолютная биодоступность равна примерно 88%. Максимальная концентрация вещества в плазме составляет 75 нг/мл и достигается приблизительно через 1,5 часа. Период полувыведения равен 0,8 часа для первой фазы и 2,3 суток для второй фазы. При общем клиренсе из плазмы данный показатель составляет 3,6 мл/мин на 1 кг. Ципротерон метаболизируется путем конъюгации и гидроксилирования. Основный метаболит этого вещества в кровотоке – 15β-гидроксипроизводное. Дальнейшая биотрансформация осуществляется в печени, а метаболиты выводятся вместе с желчью и через почки (в соотношении 3:7). В неизмененном виде ципротерон выводится только с желчью.

При ежедневном приеме препарата длительный период полувыведения обуславливает кумуляцию и повышение концентрации ципротерона в плазме в несколько раз.

Показания к применению

Андрокур в дозировке 10 мг назначают женщинам при андрогенной алопеции и гирсутизме средней тяжести, а также при себорее и акне средней и тяжелой степени тяжести.

Андрокур в дозировке 50 мг назначается мужчинам при неоперабельном раке предстательной железы и гиперсексуальности.

Андрокур в дозировке 100 мг применяется для лечения мужчин при неоперабельном или метастазирующем раке предстательной железы без и после орхиэктомии.

Противопоказания

• Желтуха;
• Болезни печени;
• Кахексия (кроме той, что возникает при раке предстательной железы);
• Хроническая депрессия;
• Тромбоз;
• Тромбоэмболия;
• Тяжелый сахарный диабет;
• Серповидно-клеточная анемия;
• Беременность и лактация.

Согласно инструкции, Андрокур нельзя назначать подросткам до полового созревания, поскольку тестостерон может негативно сказаться на неразвившейся эндокринной системе.

Инструкция по применению Андрокура: способ и дозировка

Мужчинам для лечения назначают препарат в дозировке 50 и 100 мг.

При патологическом половом влечении назначается дозировка по 50 мг 2 раза в день, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг 2 раза в день. После достижения терапевтического эффекта его поддерживают с помощью минимальной дозы – 25 мг, которую принимают 2 раза в день.

При неоперабельном раке предстательной железы таблетки Андрокур принимают по 100 мг 2-3 раза в день (если орхиэктомию не проводили) или по 100 мг 1-2 раза в день (после орхиэктомии).

Для лечения женщин используются таблетки в дозировке 10 мг. При нежелательном оволосении, выпадении волос, себорее и акне, вызванных андрогенами, сочетают таблетки Андрокур (10 мг) с противозачаточным средством Диане-35. Такая терапевтическая схема дает дополнительную возможность избежать межменструальных кровотечений и обеспечить надежную контрацепцию. Препараты начинают принимать в первый день цикла и пьют их одновременно на протяжении 15 дней. В оставшиеся 6 дней принимают только таблетки Диане-35, после чего делают семидневный перерыв и возвращаются к указанной схеме.

Побочные действия

У мужчин в начале терапии могут возникать боли в животе, утомляемость, тошнота, апатия, беспокойство, сухость кожи, снижение концентрации внимания.

При применении таблеток Андрокур на протяжении нескольких недель часто наблюдается сниженный сперматогенез, ухудшается половое влечение. Эти побочные действия обратимы и проходят после отмены или снижения дозы препарата.

В некоторых случаях может развиться гинекомастия, сопровождающаяся болезненностью сосков. Иногда возникает аллергия, изменение веса, развивается остеопороз.

Применение Андрокура в высоких дозах может вызвать нарушения функции коры надпочечников, печени, чувство нехватки кислорода.

Препарат может спровоцировать у женщин снижение либидо, изменение веса, напряженность и болезненность груди, изменение настроения, депрессию, беспокойство, аллергию, нарушение концентрации внимания.

Передозировка

Проведенные клинические исследования подтвердили, что ципротерон в качестве активного компонента Андрокура относится к практически нетоксичным веществам, поэтому риск развития острой интоксикации в результате одноразового приема высоких доз препарата маловероятен.

Особые указания

У пациентов с патологически повышенным половым влечением одновременное употребление средства с алкоголем может значительно снизить действие Андрокура.

В период лечения препаратом необходим контроль картины периферической крови и функции печени.

В течение терапии следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, поскольку средство может влиять на психомоторные реакции, вызывать сонливость и повышенную утомляемость.

Беременность и период лактации

Назначение ципротерона в этот период противопоказано, поскольку высокие дозы препарата в период гормональночувствительной дифференциации половых органов могут провоцировать проявления симптомов феминизации у плодов мужского пола. Однако на этапе органогенеза до стадии развития наружных половых органов тератогенные эффекты не были зарегистрированы.

Аналоги

Самыми распространенными аналогами препарата являются масляный раствор Андрокур Депо для внутримышечных инъекций и таблетки Ципротерон-Тева.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 5 лет.