Новокаинамид синонимы. Срок годности и условия хранения

Новокаинамид относится к препаратам, применяемым для лечения аритмии.

Фармакологическое действие Новокаинамида

Новокаинамид способствует уменьшению возбудимости сердечной мышцы, подавлению смещенных источников сердечного ритма, кроме того, оказывает местнообезболивающее действие.

Форма выпуска

Новокаинамид выпускают в растворе и таблетках.

Показания к применению Новокаинамида

Согласно инструкции, Новокаинамид используют: при экстрасистолии и желудочковой тахикардии, мерцании и трепетании предсердий, желудочковых нарушениях ритма, предсердной тахикардии.

Способ применения и дозировка

Чтобы снять симптомы аритмии, применяют внутривенное введение препарата, для чего сто миллиграммов раствора Новокаинамида смешивают с раствором декстрозы или натрия хлорида. Введение производят со скоростью не более пятидесяти миллиграммов в минуту. При необходимости данную дозу можно вводить каждые 5 минут, пока не наступит терапевтический эффект, либо не будет достигнута дозировка в один грамм препарата.

Для поддержания полученного эффекта (после устранения аритмии) допустимо дополнительное введение препарата внутримышечно в количестве от половины грамма до одного грамма. Но обычно в этом случае предпочтение отдают препарату в таблетках или вводят раствор внутривенно.

Желудочковую экстрасистолию лечат путем приема Новокаинамида внутрь. Первоначальная дозировка составляет 0,25-0,5-1 грамм, впоследствии –по 0,25-0,5-1 грамма в течение каждых четырех-шести часов.

При желудочковой пароксизмальной тахикардии средство применяют внутривенно. Доза -0,2 -0,5 грамма, скорость введения – от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов в минуту. В некоторых случаях используют введение «ударной» дозы – от десяти до двенадцати миллиграммов на килограмм веса на протяжении сорока-шестидесяти минут, после чего проводится поддерживающая инфузия – два-три миллиграмма в минуту. После купирования приступа пациенту назначают поддерживающую терапию – по 0,25 -0,5 грамма каждые четыре-шесть часов.

По инструкции Новокаинамид применяют при мерцательной аритмии, назначая 1,25 грамма внутрь (в «ударной» дозировке). Если состояние пациента остается прежним, без улучшений, через час дают еще 0,75 грамма препарата, затем каждые 2 часа – от половины грамма до одного грамма, пока состояние не улучшится.

Максимальная доза препарата при использовании Новокаинамида внутрь: разовая – один грамм, суточная – четыре грамма. Введение препарата внутримышечно или внутривенно допускает максимальную разовую дозу в количестве одного грамма, что составляет десять миллилитров раствора 10%, суточную – три грамма (тридцать миллилитров раствора 10%).

Побочные действия Новокаинамида

Применение Новокаинамида может стать причиной депрессии, головокружения, галлюцинаций, миастении, судорог, атаксии, головной боли, горечи во рту, лейкопении, агранулоцитоза, анемии, нарушения вкусовых ощущений, понижения давления, желудочковой тахикардии, кожной сыпи. Длительное применение препарата способствует развитию красной волчанки.

В случае внутреннего введения Новокаинамида требуется постоянный контроль за сердечной деятельностью и давлением пациента. Необходимо знать, что быстрое введение раствора может вызвать коллапс, внутрисердечную блокаду, асистолию.

Возможна передозировка препарата, при которой отмечаются: желудочковая тахикардия, спутанность сознания, обморок, сонливость, головокружение, рвота, учащенное сердцебиение, ухудшение аппетита, диарея, тошнота, асистолия, коллапс, олигурия.

Для снятия симптомов передозировки назначают промывание желудка, прием препаратов для закисления мочи, проводят гемодиализ. При выраженном снижении давления вводят норэпинефрин, фенилэфрин.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции, Новокаинамид усиливает действие цитостатических, гипотензивных, холиноблокирующих, антиаритмических средств и миорелаксантов.

Противопоказания

Новокаинамид не рекомендуется использовать при AV блокаде второй-третьей степени (за исключением случаев, когда используется кардиостимулятор), при лейкопении, трепетании или мерцании желудочков, аритмии, появившейся в результате отравления сердечными гликозидами.

Новокаинамид с осторожностью назначают: при инфаркте, миастении, хронической декомпенсированной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, желудочковой тахикардии, во время проведения операций и в послеоперационный период (включая и стоматологию), при выраженном атеросклерозе, гипотензии, а так же пациентам пожилого возраста.

Новокаинамид противопоказан при беременности из-за риска развития гипотензии у матери и возможности маточно-плацентарной недостаточности. Кроме того, препарат запрещен для приема детям в возрасте до восемнадцати лет и кормящим женщинам.

При лечении Новокаинамидом пациент должен быть предупрежден о его влиянии на психические реакции и внимание. Поэтому следует осторожно выполнять работы, связанные с управлением автомобилями и другими видами транспорта, а также связанные с потенциально опасной деятельностью, требующей постоянной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Catad_pgroup Антиаритмические препараты

Новокаинамид-Ферейн - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

P N002646/01

Торговое наименование препарата:

Новокаинамид-Ферейн®

Международное непатентованное наименование:

прокаинамид

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

на 1 мл.:
активное вещество:
Новокаинамид (в пересчете на 100% вещество) - 100 мг
вспомогательные вещества :
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 5 мг
Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство

Код АТХ:

С01ВА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1A класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.
Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацегил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности (ХСН) метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5-4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч.
Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Показания к применению

Препарат показан:

при желудочковых нарушениях ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстра-систолия);
предсердная тахикардия;
мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II - III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением (АД) и электрокардиограммой (ЭКГ).
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мгза 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы : общая слабость, галлюцинации, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.
Нарушения со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : при длительном применении -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны органов чувств : нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Прочие : при длительном применении - лекарственная красная волчанка.
Аллергические реакции : кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы : спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.
Лечение : симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты брегилия тозилата.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холино-блокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.
Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Особые указания

Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара. При провидении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10%.
5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
Упаковка для стационаров.
10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Производитель

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата, адрес для направления претензий
ПАО «Брынцалов-А»
Юридический адрес : Россия. 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1 тел.

Адрес для направления претензий : ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1

Адрес места производства :
ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 142530, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.

таб 250 мг: 20 или 50 шт.
Рег. №: 06/01/517 от 31.01.2006 - Аннулированное

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата НОВОКАИНАМИД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания к применению

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут;

в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия;

при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес);

возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Противопоказания к применению

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Форма выпуска препарата Новокаинамид

таблетки 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Новокаинамид

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Фармакокинетика препарата Новокаинамид

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Использование препарата Новокаинамид во время беременности

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата Новокаинамид

Гиперчувствительность, AV блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Побочные действия препарата Новокаинамид

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы препарата Новокаинамид

Внутрь. Сначала дают пробную дозу - 1 таблетку, затем по указанию врача нагрузочную дозу - 0,25 - 0,5 - 1,0 г, а далее - поддерживающую дозу по 1 таблетке через 4 - 6 часов. Новокаинамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальный эффект развивается через 1 час и продолжается 4 - 6 часов.

При тяжелых аритмиях начинают лечение новокаинамидом с внутримышечного или внутривенного введения с последующим переходом на прием препарата внутрь.

Передозировка препаратом Новокаинамид

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействия препарата Новокаинамид с другими препаратами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Особые указания при приеме препарата Новокаинамид

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КАТЕГОРИИ