Галоперидол показания к применению при алкоголизме. Галоперидол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Галоперидол. Страшная сказка с хорошим концом

Те, кто родился в новой России, вряд ли слышали об ужасах советской карательной медицины. А для советских людей галоперидол был одной из страшилок. Как только не называли это лекарство, с помощью которого боролись с инакомыслящими, – витамин «Г», «галочка», «галик». Говорили, что препарат применялся к неугодным государству, политзаключенным, диссидентам не для того, чтобы их вылечить, а чтобы сломить волю и в конечном счете превратить здорового человека в овощ. Наверное, к реальности страшилки и имели отношение. Но это не отменяет того факта, что вообще-то речь в них шла об одном из самых эффективных и самых нужных лекарств-нейролептиков, когда-либо изобретенных человечеством.

История появления галоперидола – это классическая история о том, как поиск одного неожиданно приводит к появлению другого. Вспомним хотя бы кока-колу, когда фармацевту Пембертону из Атланты пришлось изменить рецептуру напитка «Французская винная кока», убрав из него спирт и заменив стимуляторами из орехов колы. Неожиданно случайный покупатель разбавил сладкий, тягучий сироп содовой и получил самый известный напиток и самый дорогой бренд в мире.

Галоперидол (международное название Haloperidolum) – один из мощнейших антипсихотиков, и ему нет равных в купировании тяжелых психических расстройств и острых возбуждений, галлюцинаций, бреда, агрессивного поведения, маниакального состояния.

В донейролептический период шизофрения, как и другие психические заболевания, означала, по сути, смертный приговор – пациент оставался жив, но в мир нормальных людей при существовавших методах лечения вернуться не мог. Сначала больных лечили малополезными травами – красавкой, беленой, опиатами или применяли бромиды, наркотический сон или даже порку. С появлением в конце 40-х годов XX века солей лития и антигистаминных средств ситуация с лечением психозов лишь немного улучшилась. Последовавшие за этим электрошоковая терапия и лоботомия, широко распространенные в то время и известные по культовому фильму «Пролетая над гнездом кукушки», также не могли похвастаться успехами.

Психофармакологическую эру открыл появившийся в середине прошлого века хлопромазин – первый синтезированный нейролептик (в переводе с греческого означает «берущий, схватывающий нервную систему»).

Именно галоперидол стал величайшим достижением для психиатрии ХХ века, став вехой в лечении шизофрении и других психических заболеваний. Лекарство открыло путь новой генерации препаратов с лучшей переносимостью и меньшими побочными эффектами. Принимая галоперидол, пациенты впервые смогли расстаться со смирительными рубашками и жить вне больничных стен.

Галоперидол был изобретен в Бельгии – маленькой европейской стране, жители которой обижаются, когда их достижения недооценивают или приписывают другим. Это качество бельгийцев хорошо подметила знаменитая Агата Кристи, когда придумывала образ детектива Эркюля Пуаро – великий сыщик всегда поправлял собеседника, если тот, хваля его «серые клеточки», называл его французом, а не бельгийцем.

Изобретение галоперидола в 50-х годах прошлого века – достижение, которым бельгийцы обязаны гордиться, и так же, как лирическая музыка бельгийского барда Жака Бреля, галоперидол распространился по всему миру, зазвучав на многих языках, стал классикой. Изобретение команды молодых ученых-энтузиастов под руководством талантливого химика Пола Янссена по сей день считается золотым стандартам лечения острых психических заболеваний, в частности шизофрении, входит в основной перечень лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Унаследованные от отца – доктора Константа Янссена – дух предпринимательства и талант изобретателя сделали Пола Янссена, основателя всемирно известной корпорации Janssen Pharmaceutica, иконой научного мира. Он подарил человечеству несколько сотен лекарств, в том числе галоперидол. Возможно, галоперидола вообще бы не было, если бы не мечта молодого химика придумывать новые лекарства и, безусловно, личность самого Пола Янссена, или Доктора Пола, как уважительно-ласково называли его позже сотрудники.

Получив блестящее образование в области естественных наук, изучив работу фармацевтических заводов США, отслужив военную службу в Германии и проработав ассистентом в университетской лаборатории, Пол, старший из четырех детей Янссенов, поступил в контору своего отца.

Констант Янссен еще в начале 1930-х годов основал в сотрудничестве с компанией Гедеона Рихтера собственную фармацевтическую фабрику в родном городке Тюрнхаут на севере Бельгии, где жило многодетное семейство. Безусловно, отец хотел, чтобы сын работал у него на фабрике. Но у Пола был свой план – основать независимую научно-исследовательскую компанию, которая была бы готова к новым открытиям в области фармакологии, создавала новые синтетические лекарства, определяла их фармакологические свойства простыми тестами и к тому же получала стабильный доход. Сам он был глубоко убежден, что будущее фармацевтики – за открытием принципиально новых лекарств и синтезом новых компонентов, а не за комбинированием уже существующих. К началу 1950-х годов Пол уже вплотную подошел к реализации своей мечты, но без отцовской поддержки не обошлось.

Так, в 1953 году отец отдал ему часть свой фабрики в Тюрнхайте – помещение, впрочем, больше походило на гараж. Но это не помешало новой лаборатории, которую возглавил Пол Янссен, заняться разработками. Уже позже он объединился с фабрикой своего отца в Janssen Pharmaceutica, а в 1961 году – с Johnson & Johnson. В начале своей карьеры Поль понимал, что без создания новых препаратов и их успешного распространения процветающую компанию создать невозможно, да и фабрика отца, занимавшаяся импортом и производством витаминных добавок, тонизирующих средств, стимуляторов и органических экстрактов, просто-напросто могла не выжить.

Галоперидол стал величайшим достижением в лечении шизофрении и др. психических заболеваний. Принимая галоперидол, пациенты впервые смогли расстаться со смирительными рубашками и даже жить вне больницы.

Условия для создания фармацевтических шедевров были не из лучших: обученного персонала фактически не было, команда состояла из пяти человек, включая самого Пола, многие из сотрудников не имели ученой степени и опыта, а самому старшему исследователю было всего 27 лет. Не было и бюджета – практически все оборудование, а оно было чрезвычайно простое, сотрудники сделали сами. Несмотря на то что шансов на успех было катастрофически мало, мечта Пола Янссена начала сбываться: все силы были брошены на то, чтобы сконцентрироваться на производстве новых химических соединений. Команда единомышленников готова была работать без перерыва семь дней в неделю. Молодые энтузиасты с пытливыми умами не догадывались о трудностях, но безоговорочно верили в успех, и это стало решающим фактором в их пользу. В течение первых трех лет группа Пола Янссена синтезировала и испытала около 800 новых химических соединений. Сегодня это кажется невероятным, но восемь из них пришли на рынок в качестве лекарственных средств.

Однажды Янссен договорился с профессором Арнольдом Беккетом из фармацевтического департамента колледжа Челси в Лондоне о подготовке более мощных болеутоляющих – производных от обезболивающего петидина (meperidine), и начал эксперименты. Результаты были многообещающие. Тем не менее структурно новые соединения напоминали уже существующие, и их воспроизводство нарушало бы патентные права. Тогда молодые химики начали изменить молекулярные структуры, расширяя молекулярную цепь. Берт Германс 15 февраля 1958 года синтезировал новое соединение (R 1625), прикрепив к исследуемому молекулу, известную как бутирофенон – соединение из группы ароматических кетонов.

В экспериментах были задействованы мыши и обычная маленькая плитка в виде подогреваемой пластины, которая в повседневной жизни не дала бы кофе остыть. Все соединения, которые синтезировались в лаборатории, проходили испытания прежде всего на обезболивающий эффект: секундомером замерялось время, через которое мышь, находясь на этой плите, начинает чувствовать горячую поверхность и облизывает лапки, чтобы их остудить. При вводе препаратов грызуны пытались вырваться из стеклянной колбы и убежать с горячей пластины, но с этим соединением реакция мышей была противоположной. Они вели себя так, если бы они были накачаны транквилизаторами. Они не двигались вообще – просто сидели на железной пластине, и, казалось, горячая конфорка их ничуть не заботила. Стало очевидно, что новое соединение следует использовать не в анестезии, а в психиатрии.

Дальнейшие исследования показали, что галоперидол более безопасен и эффективен, чем хлорпромазин, и является более мощным при малых дозах – 50 мг хлорпромазина эквивалентны 1 мг галоперидола. От нового лекарства не было вялости – лабораторные животные препарат хорошо переносили, и Янссен был поражен, как он сводит на нет эффект амфетамина. Тогда он заметил сходство между некоторыми симптомами шизофрении и последствий интоксикации амфетамином у профессиональных велосипедистов, использующих эти препараты для допинга. Ученый продолжил изучать новое соединение со свойствами, противоположными свойствам амфетамина.

Соединение успешно прошло проверку на безопасность на мышах и собаках, и Янссен связался с психиатрами Полем Диври и Жаном Бобоном из клиники в Льеже и передал им образец соединения. Вскоре в психиатрической клинике произошло что-то невероятное – неожиданно соединение было испытано на человеке.

Как-то ночью с тяжелым психозом в клинику был доставлен молодой студент, сын местного доктора. У него были галлюцинации, и он был очень агрессивен. Врачи вспомнили об образце лекарства, который послал Янссен. Поскольку препарат был успешно испытан на животных, было принято решение вести его пациенту – первая доза была 10 мг. Результат действия нового соединения оказался неожиданно сильным и быстрым. Уже на следующее утро молодой человек выздоровел. После выздоровления он принимал галоперидол по 1 мг в течение семи лет каждый день. Результаты были великолепными: этот студент благополучно закончил обучение, работал, женился и имел детей. Через семь лет после консультаций с докторами он перестал принимать лекарство. Последствия такого решения оказались трагическими – он опять заболел и уже окончательно не выздоровел.

После первого успешного клинического исследование галоперидола на людях с убедительным результатом понадобился еще год клинических исследований, чтобы вывести препарат на рынок. Последующие клинические испытания, в том числе в больнице св. Анны в Париже Жаном Деле и Пьером Демике, подтвердили, что галоперидол принадлежит к фармакологической группе нейролептиков, как это было определено в 1955 году. Данные клинических исследований показали также, что галоперидол был особенно активен в отношении бреда и галлюцинаций. В сентябре 1959 года на Международной конференции в Берсе (Бельгия) препарат был представлен публично. Галоперидол был лицензирован и с октября 1959 года начал выпускаться в Бельгии под торговым названием Haldol.

Изменив мир психиатрии навсегда, совершив настоящую революцию в лечении шизофрении, галоперидол стал первым представителем совершенно новой химической группы и родоначальником группы бутироферонов. Это был новый этап в лекарственной терапии психозов. Нейролептик оказался тем препаратом, который может «потушить пожар» психических расстройств.

Для описания спектра действия галоперидола используется термин «химический шок». Блокируя центральные дофаминергические рецепторы и влияя на дофамин – нейромедиатор головного мозга, вещество, с помощью которого передаются нервные импульсы, галоперидол задерживает передачу дофамина в синапсах нервных клеток – местах контакта нейронов друг с другом.

Галоперидол в современной психиатрии является одним из активных и эффективных нейролептиков, эталоном для купирования острых психотических состояний. С его помощью лечат шизофренические и алкогольные психозы, например белую горячку, маниакальные и параноидальные состояния, бред и многие другие болезни, которые сопровождаются галлюцинациями и психомоторным возбуждением.

Галоперидол обладает не только седативным эффектом, но и потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, поэтому может применяться при подготовке к операции.

Уже позже, в 1960-х годах, работа над исследованиями продолжилась, и был разработан «Галоперидол деканоат» – препарат пролонгированного действия, который можно было вводить раз в месяц. Позже компания Янссена представила более усовершенствованные версии галоперидола – в том числе респеридон.

Несмотря на то что галоперидол является непромотируемым препаратом, в России он выпускается несколькими фармацевтическими компаниями в таблетках и в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также капель. Российские и иностранные производители выпускают их под своими торговыми наименованиями, подчеркивая, что препарат сходит именно с их конвейера. Так, пример, российская компании «Акрихин» выпускает лекарство в таблетках «Галоперидол-Акри». А немецкая компания Ratiopharm GmbH (Германия) производит «Галоперидол-Ратиофарм». Российский производитель «Брынцалов-А» (Московская обл.) выпускает «Галоперидол-Ферейн» – капли для приема внутрь, таблетки, растворы для инъекций. Также галоперидол в виде таблеток выпускает ЗАО «Биоком» (Ставрополь).

Самая щедрая на производство галоперидола компания – Gedeon Richter (Венгрия). По лицензии Janssen Pharmaceutica компания производит раствор, капли, таблетки. К тому же венгерская фармкомпания производит галоперидол пролонгированного действия – «Галоперидол деканоат» – масляной раствор для внутримышечного введения с кунжутным маслом.

Очевидно, что галоперидол, несмотря на его «темное» и неоднозначное прошлое и побочные эффекты – экстрапирамидные расстройства, такие как паркинсонизм, дистония, тремор и акатизию (невозможность пациента усидеть на месте), бесспорно, до сих пор вызывает доверие у врачей при лечении психозов не только в России, но во многих странах и будет востребованным еще не одно десятилетие.

Из книги 2008_42 (590) автора Газета Дуэль

СТРАШНАЯ СКАЗКА За высокими горами да за синими морями, против неба на земле жила-была славная страна Охохония. До того велика она была, что ее пехом не пройти и летом не пролететь. Господь Бог не обидел ее, щедро одарив и широкими морями, и быстрыми полноводными реками. На

Из книги Музыкальный запас. 70-е. Проблемы. Портреты. Случаи автора Чередниченко Татьяна

СЛУЧАИ с «Концом времени композиторов» Занятия теорией музыки приучают легко читать с листа вторые партии ансамбля (половину фактуры при этом можно не играть, главное - отловить схему формы), и я оказалась удобной заменой заболевшего второго пианиста для премьерного

Из книги Послесловие к мятежу автора Савельев Андрей Николаевич

Перед концом русской истории То обстоятельство, что политическая ориентация людей не зависит от их социального положения, становится самоочевидным. Уже никто, даже фанатики марксизма, не рискуют напрямую увязывать потенциальные возможности той или иной политической

Из книги Универсальный журналист автора Рэндалл Дэвид

Из книги Обучение и воспитание в школе автора Крупская Надежда Константиновна

ЧЕМ ДОЛЖЕН ВЛАДЕТЬ УЧИТЕЛЬ, ЧТОБЫ БЫТЬ ХОРОШИМ СОВЕТСКИМ ПЕДАГОГОМ Повышение качества учебы школы требует, чтобы учитель владел искусством преподавания. Что для этого нужно? Данным вопросом занималась школьная секция ГУСа и сделала соответствующие выводы. Изложением

Из книги Литературная Газета 6316 (№ 12 2011) автора Литературная Газета

Страшная сказка о любви к чтению Литература Страшная сказка о любви к чтению КНИГОМЕСТО В Российской государственной детской библиотеке впервые прошла акция «Ночь в библиотеке», призванная продемонстрировать юным читателям, что книгохранилище – место совсем не

Из книги «Откройте, военная полиция!» автора Розов Александр Александрович

3. Перед концом нефти Амбициозными патриотическими играми балуются многие государства, но по-разному. В благополучных цивилизованных странах эти игры финансируются по остаточному принципу, т.е. из средств, которые люди могут выделить, не затягивая пояса.В странах

Из книги В стране странностей автора Кублицкий Георгий Иванович

Разговор со сказочным концом Ванг лежит в горной котловине. Воды озера спокойны, холодны, прозрачны. Лодки возле пристани приглашают поразмять мускулы. Тропки, уходящие в горы, сулят восхитительные прогулки.Хозяйка гостиницы «Ванг» заверила нас, что завтра будет

Из книги 100 знаменитых загадок природы автора Сядро Владимир Владимирович

СТРАШНАЯ СКАЗКА НА НОВЫЙ ЛАД Казалось, давно уже канули в прошлое душераздирающие истории о страшных перерождениях людей в вампиров. Как сказки воспринимаются фильмы ужасов о Дракуле и ему подобных. Разве что фантасты упорно не оставляют эту тему. Особое внимание

Из книги Волнения, радости, надежды. Мысли о воспитании автора Немцов Владимир Иванович

Даже хорошим детям не дают играть со спичками Об этом я как-то писал в одном из романов. Для молодого человека, который ещё не знает трудовую ценность денег, они опаснее, чем спички для маленького ребёнка.В этом основная беда. Но я не хочу сказать, что это относится только к

Из книги ДЕВОЧКА ИЗ КНИГИ ОТЗЫВОВ автора Свободин Александр Петрович

Более сложный случай - фильм прикидывается хорошим Пример с «Великим побегом» не сложен. Такое элементарное отсутствие новизны (не места, но сущности происходящего) может быть замечено мало-мальски искушенным кинозрителем, но есть более тонко замаскированные случаи

Из книги Газета Завтра 17 (1066 2014) автора Завтра Газета

Сцены из жизни перед концом света? Екатерина Глушик 24 апреля 2014 0 Культура В театре «Содружество актёров Таганки» 20 апреля состоялась премьера спектакля «Концерт по случаю конца света» Как достичь полифонии, избежав какофонии? Как впрячь в одну упряжку коня и трепетную

Из книги Литературная Газета 6466 (№ 23 2014) автора Литературная Газета

История со счастливым концом Лет десять назад я получила маленькую бандероль. В ней оказались книга с картинками и письмо от неизвестной мне Людмилы Фадеевой из Колпина, что близ Петербурга. Из него я узнала, что Людмила Леонидовна работает учителем рисования и при этом

Из книги Конец проекта «Украина» автора Коровин Валерий Михайлович

Часть 2. Перед концом (пока была надежда) В конце ноября 2013 года власти Украины внезапно отложили подписание соглашения об ассоциации с Европой, а Киев заявил о намерении воссоздать торгово-экономические отношения с Россией и другими странами - членами СНГ. Такой

Из книги Сигнал и шум. Почему одни прогнозы сбываются, а другие – нет автора Сильвер Нейт

Что делает прогноз хорошим? «Разумеется, ученого-исследователя не казнят на месте за просмотр Weather Channel, однако многие из них делают это за закрытыми дверями», – рассказал мне доктор Брюс Роуз, приветливый научный руководитель и вице-президент Weather Channel (TWC).По словам

Из книги Практическая политология: пособие по контакту с реальностью автора Шульман Екатерина

Как стать хорошим депутатом Проект закона о праве фракций лишать депутатов мандата в текущую весеннюю сессию рассматриваться не будет: профильный комитет по конституционному законодательству отправил его в рассылку до 9 июля, а последнее заседание текущей сессии

«Галоперидол» - это серьезный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих различными психическими расстройствами. Параллельно обладает противорвотным действием. Продается только по рецепту. Отзывы пациентов о «Галоперидоле» разные. Многие люди утверждают, что антипсихотик помогает устранить навязчивые состояния и вернуть здоровье. Другие считают, что лекарство тяжело переносится и вместо положительного эффекта только ухудшает самочувствие.

Как действуют таблетки

Перед началом приема сильного средства больные изучают инструкцию по применению «Галоперидола», отзывы о нем.

Главный действующий компонент медикамента - галоперидол. Это вещество из группы бутирофенонов, которое быстро всасывается в кровь и начинает воздействие спустя 3-6 часов после приема лекарства.

Выпускается в двух дозировках:

1,5 мг.
5 мг.

В 1 упаковке 10-100 таблеток.

Препарат влияет непосредственно на головной мозг - блокирует отдельные рецепторы в:

гипоталамусе;
триггерной зоне;
экстрапирамидной и мезолимбической системе.

Замедляет высвобождение медиаторов, нарушает депонирование и нейрональный захват. Благодаря такому воздействию, вещество обладает следующими свойствами:

успокоительными;
антипсихотическими;
противорвотными.

По утверждению пациентов, проходивших длительную терапию нейролептиком, он крайне негативно влияет на состояние организма. Оказывает токсическое воздействие на печень и другие органы. Блокировка рецепторов головного мозга маскирует отдельные симптомы интоксикации, поэтому первое время человек не ощущает проблем. Врачи не отрицают этот факт, поэтому не назначают лекарство без необходимости.

Капли

Нейролептик от «Ратиофарм» продается во флаконах по 30 или 100 мл. Имеет идентичные показания с препаратом в форме таблеток. В 1 мл - 2 мг действующего вещества. Дозировка подбирается индивидуально. После начала применения успокоительный эффект проявляется сразу. Антипсихотического действия удается достичь только после 3 недель регулярного приема.

Отзывов о каплях «Галоперидол» больше положительных. Больные отметили наименьшее количество побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Лекарственная форма подбирается в зависимости от:

диагноза;
возраста и пола пациента;
состояния здоровья и результатов анализов;
приема дополнительных и т. п.

Капли не всегда используются в качестве основного препарата. Больные с тяжелыми расстройствами психики могут получать 2-3 средства одновременно, поэтому сложно сказать, что негативно влияет и дает побочные проявления. Все зависит от индивидуальных особенностей отдельного человека.

Отзывы о «Галоперидоле» в каплях и инструкция по применению содержат информацию, что лекарство в этой форме удобно давать детям, размешивая его с соком, водой или капая на кусочек сахара.

Раствор

Препараты для проведения инъекций выпускаются разными производителями в дозировке 5 мг. Наиболее дешевыми являются отечественные, например, от компании «Акрихин». «Рихтер» стоят дороже.

Средства вводятся внутривенно или внутримышечно. Лечение проводится под строгим контролем врача, с периодическим контролем показателей анализов.

Больные, получающие инъекции нейролептика, считают, что этот вид терапии лучше переносится, по сравнению с таблетками и каплями. Но это при условии правильно подобранной схемы и использования средства по назначению.

Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 минут после внутримышечного введения. При внутривенном - быстрее. Улучшение наблюдается практически сразу:

пропадает тревожность;
исчезает ускоренное сердцебиение, чувство страха;
налаживается сон;
уменьшается агрессия.

В течение нескольких недель улучшается работа психосоматической системы, исчезают или уменьшаются:

навязчивые состояния;
галлюцинации;
бред;
психозы.

Некоторые отзывы о «Галоперидоле» в виде инъекций доказывают его эффективность. Люди говорят, что он пробуждает интерес к жизни. Параллельно с уколами или капельницами назначают корректоры. Они регулируют состояние больного, устраняют некоторые побочные эффекты. Многие врачи считают их применение необходимым, другие утверждают, что они нужны не всегда. Зачастую больные получающие небольшие дозы нейролептика, не замечающие ухудшения самочувствия, легко обходятся без них.

Пролонгированная форма

Средство является аналогом «Галоперидола», отзывы о нем имеют существенные отличия. Выпускается в виде маслянистого раствора. В его состав входит галоперидол деканоат.

Продается в ампулах по 1 мл. В каждой находится по 50 мг действующего вещества, что в 10-кратном размере превышает дозировку в обычных растворах. Такая форма лекарства предназначена для лечения больных, нуждающихся в длительной терапии, например, при шизофрении или выраженных умственных расстройствах.

Вводится только внутримышечно и под наблюдением врача. Количество вещества для укола подбирается под каждого индивидуально. В среднем оно должно превышать дозировку обычного нейролептика в 10-15 раз. Например, при приеме 5 мг в виде таблеток, пациенту потребуется ввести 50-75 мг (1-1,5 ампулы). Повторные инъекции повторяют 1 раз в месяц.

Деканоат имеет внушительный перечень противопоказаний:

беременность и лактация;
детский возраст;
печеночная, почечная недостаточность;
нарушение сердечной деятельности;
эпилепсия и другое.

Иногда психиатры сочетают деканоат и пероральный прием лекарства.

Отзывы о «Галоперидоле» пролонгированного действия чаще положительные. Многим больным такой вид лечения наиболее удобен. Из побочных эффектов отмечают:

слабость;
обильное слюноотделение;
астению;
апатию;
депрессию;
нежелание вставать с постели;
желание сидеть, упираться о стены, чтобы не потерять контроль над своим телом.

Причины их появления могут быть разными:

не подходит средство;
доза рассчитана неверно;
нужен корректор;
препарат не успел подействовать, а нежелательные ощущения связаны с основным заболеванием.

Отзывы о «Галоперидоле деканоате» говорят о необходимости параллельного применения:

антидепрессантов;
средств, высвобождающих дофамин (сульпирид, эглонил);
других.

Самостоятельный прием препаратов во время лечения запрещен.

Показания

Нейролептик применяется в психиатрии уже давно. Терапию проводят в домашних условиях, либо в специализированных заведениях. Вещество из бутирофеноновой группы применятся для лечения следующих патологий:

всех форм шизофрении;
олигофрении;
психозов;
маниакально-депрессивных расстройств;
алкоголизма;
психопатий;
параноидальных состояний;
хореи Гентингтона;
синдрома Жилль де ла Туретта;
нарушений в психосоматической системе;
детских заболеваний (гиперактивности, заикания и других);
изменений поведения людей старшей возрастной группы;
других психомоторных реакций.

Пациенты психиатрических клиник не оставляют положительных отзывов о «Галоперидоле». Этот лекарственный препарат используется там в качестве наказания за различные дисциплинарные нарушения.

Больные, столкнувшиеся с таким применением инъекций, говорят, что ощущали себя «овощем». У них отмечалось:

обильное слюноотделение;
проявление эмоциональной нестабильности;
потеря интереса к окружающему миру.

При правильном назначении антипсихотик оказывает противоположное воздействие на психику:

возвращает человека к нормальной жизни;
подавляет навязчивые мысли;
устраняет голоса и другие галлюцинации.

Использование в детском возрасте

Нейролептик показан для лечения малышей от 3 лет. Чаще всего для этого применяют капли. Показания к приёму средства в раннем возрасте:

гиперактивность;
умственная отсталость;
аутизм;
шизофрения и другие расстройства.

Родители малышей часто оставляют негативные отзывы о препарате «Галоперидол». По их утверждению, он приносит больше вреда, чем пользы.

Современные нейролептики:

Мягче действуют на психику.
Обладают минимумом побочных эффектов.
Малотоксичны.

Из недостатков выделяют только стоимость. Однако многие родители готовы тратить немалые средства, чтобы помочь своему чаду.

Отзывы людей о «Галоперидоле» свидетельствуют, что он использовался еще со времен СССР для лечения шизофрении у больных психиатрических клиник, поэтому прежде чем давать его детям, следует ознакомиться с его инструкцией и списком побочных показаний.

Нейролептик применяется для лечения малышей в том случае, когда другие средства оказались неэффективны и диагноз действительно серьезен.

Некоторые психиатры без раздумий назначают медикамент детям до 3 лет, зная о возможных последствиях. Родителям не следует идти на поводу и проконсультироваться в других учреждениях.

Некоторые мамочки и вовсе отказывались от терапии и не жалели об этом. По их утверждению, если уж ребенок болен, например, аутизмом, то лучше окружить его заботой и вниманием, нежели пичкать подобными средствами.

Лечение пожилых людей

С возрастом у человека ухудшается работа нервной системы. Появляются навязчивые состояния и обостряются патологии, к которым была предрасположенность. На их появления влияют:

перенесенные стрессы;
вредные привычки;
естественное старение всех органов и систем.

После 70-80 лет люди, не страдающие от психических заболеваний, страдают от: бессонницы, хождения по ночам, бреда, галлюцинаций, ухудшения памяти. В таком случае вещество из ряда бутирофенонов положительно влияет на больного.

Разницы в лечении нет, но старикам необходимо начинать с минимальной дозировки. Если медикамент тяжело переносится, его отменяют.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка 1,5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол - 1,5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 76,5 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, повидон-К17 - 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 2,0 мг.

1 таблетка 5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол - 5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 73,0 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, повидон-К17 - 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 2,0 мг.

Описание: Таблетки дозировкой 1,5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки дозировкой 5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептическое) АТХ:

N.05.A.D.01 Галоперидол

Фармакодинамика: Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Время достижения максимальной концентрации (Т Сmах) при пероральном приеме - 3 ч. Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в том числе 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания: - Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.

Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.

Тики, хорея Гентингтона.

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы). С осторожностью: Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм. Беременность и лактация: Противопоказан. Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0,5 - 5 мг 2 - 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2 - 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 - 2 мг 2 - 3 раза в сутки.

При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуется использовать таблетки с меньшей дозировкой.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах - внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь, вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. При детском аутизме - внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначения препарата в детском возрасте целесообразно использовать лекарственные формы для детей, позволяющие точно дозировать препарат.

При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.

Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы : при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств : катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизаиия, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка: Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, . в этих случаях применять категорически запрещается! Для уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Взаимодействие: Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдотой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эктрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания: В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Галоперидол – это антипсихотический препарат , действующий путем изменения активности химических веществ в мозге. Он применяется для лечения шизофрении, а также двигательных и речевых тиков у людей с синдромом Туретта. Галоперидол может также использоваться для иных целей.

Перед приемом препарата

Это лекарство нельзя использовать при болезни Паркинсона или определенных состояниях, которые влияют на центральную нервную систему. Кроме того, оно противопоказано при аллергии или в следующих случаях:

болезнь Паркинсона;
определенные состояния, которые влияют на центральную нервную систему (например, тяжелая сонливость или замедленное мышление, вызванное приемом других лекарств или алкоголя).

Галоперидол не утвержден для использования при психотических состояниях, связанных с деменцией. Он может увеличить риск смерти у пожилых людей с состояниями, связанными с деменцией.

Чтобы убедиться в безопасности галоперидола, нужно сообщить своему врачу о своем:

заболевании щитовидной железы;
заболеваниях печени;
болезнях почек;
болезни сердца, стенокардии (боль в груди);
эпилепсии или других судорожных расстройствах;
синдроме удлинения интервала QT в анамнезе у вас или у члена семьи;
электролитном дисбалансе (например, пониженный уровень калия и магния в крови);
если вы принимаете разжижающие кровь препараты (варфарин, коумадин).

FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли вред галоперидол нерожденному ребенку. Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время использования этого лекарства.

Прием антипсихотических лекарств в последние 3 месяца беременности может вызвать у новорожденных проблемы, такие как симптомы отмены, проблемы с дыханием, проблемы с кормлением, возбужденность, тремор и вялость или ригидность мышц. Тем не менее, если перестать принимать лекарства во время беременности, возможны симптомы отмены или другие проблемы. Если вы забеременели при принятии галоперидола, не прекращайте его прием без консультации с врачом.

Галоперидол может проникнуть в грудное молоко и может нанести вред ребенку на грудном вскармливании. Вы не должны кормить грудью во время использования этого лекарства.

Следуйте всем указаниям в инструкции. Врач может иногда менять дозу, чтобы убедиться в достижении наилучших результатов. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Галоперидол можно принимать с пищей или без.

Отмеряйте жидкое лекарство шприцем для дозирования, специальной мерной ложкой или чашкой.

Прием галоперидола в больших количествах может привести к серьезным расстройствам сердечного ритма или внезапной смерти. Нельзя принимать больше предписанной врачом дозы.

Для улучшения симптомов может потребоваться несколько недель. Принимайте препарата по инструкции и сообщите своему врачу, если симптомы не улучшатся.

Не прекращайте внезапно прием галоперидола или могут появиться неприятные симптомы отмены. Узнайте у врача, как безопасно прекратить использование галоперидола.

Храните при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света. Не допускайте замораживания жидкого лекарства.

Если пропустили дозу, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент для следующей запланированной дозы. Не принимайте лекарства дополнительно, чтобы восполнить пропущенную дозу.

При передозировке обратитесь за неотложной медицинской помощью. Передозировка галоперидолом может быть смертельной.

Галоперидол может ухудшить мышление или реакцию. Будьте внимательны, если водите автомобиль или выполняете что-то, что требует внимательности.

Не вставайте слишком быстро из положения сидя или лежа, или можете почувствовать головокружение. Вставайте медленно и сохраняйте равновесие , чтобы не упасть.

Употребление алкоголя может усилить некоторые нежелательные эффекты галоперидола.

Избегайте перегрева или обезвоживания во время физической активности и в жаркую погоду. На фоне приема галоперидола может повыситься вероятность теплового удара.

Видео о галоперидоле

Дозировка

Обычная доза для взрослых для начала интенсивной терапии и реанимации:

Галоперидол лактат:

Прерывистое внутривенное введение: 0,03-0,15 мг/кг внутривенно (2-10 мг) каждые 30 минут-6 часов.

Внутривенное вливание: дозировка 3-25 мг/час путем непрерывной внутривенной инфузии применялась для пациентов на искусственной вентиляции легких с возбуждением и бредом.

Обычная доза для деменции у взрослых:

Для не-психотических поведенческих проблем, связанных с деменцией:

Первоначальная доза: 0,5 мг перорально 2-3 раз в день.

Поддерживающая доза: 0,5-2 мг внутрь 3 раза в день.

Обычная доза для мании у взрослых:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день

Поддерживающая доза: 1-30 мг/день в 2-3 разделенных приема. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

Обычная доза для тошноты/ рвоты у взрослых:

Перорально:

1-5 мг перорально каждые 4-6 часов по мере необходимости.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

5 мг внутримышечно или внутривенно каждые 4- 6 часов при необходимости.

Обычная доза для психоза у взрослых:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

2-5 мг внутримышечно или внутривенно для оперативного контроля. Можно повторять каждые 4-8 часов. Дозы 8-10 мг можно вводить внутримышечно. Сильно возбужденным пациентам могут потребоваться почасовые инъекции.

Галоперидол деканоат:

Первоначальная доза: в 10-15 раз выше предыдущей пероральной суточной дозы внутримышечно каждые 3-4 недели. Начальная доза не должна превышать 100 мг, а остаток следует ввести в течение 3-7 дней. Существует ограниченный опыт применения доз, превышающих 450 мг/месяц. Не вводить внутривенно.

Обычная доза для синдрома Туретта у взрослых:

Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раз в день.

Поддерживающая доза: можно увеличивать каждые 5-7 дней до 3-5 мг 2-3 раза в день в более тяжелых или резистентных случаях.

Обычная гериатрическая доза для психоза:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1-30 мг/сут в 2-3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз. Должна использоваться самая низкая возможно эффективная доза, так как пожилые пациенты более чувствительны к неблагоприятным последствиям галоперидола (например, поздняя дискинезия).

Парентерально:

Галоперидол лактат:

Обычная доза для психоза у детей:

Перорально:

2 года и младше или вес меньше 15 кг: использование не рекомендовано.

3-12 лет и весом 15-40 кг:

Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней на 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.

13-18 лет и вес больше 40 кг:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1 до 30 мг / сут в 2 до 3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

6-12 лет: 1-3 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости (макс. 0,15 мг/кг/сут). Пациентов следует переключить на пероральную терапию как можно скорее.

Галоперидол деканоат:

17 лет или младше: Безопасность и эффективность не установлены.

Обычная доза для синдрома Туретта у детей:

2 года и младше или вес меньше 15 кг: не рекомендуется использовать.

3-12 лет и весом 15-40 кг:

Начальная доза: 0,5 мг/день перорально в 2-3 разделенных приема.

Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней шагом 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.

13-18 лет: 2-5 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости.

Побочные эффекты галоперидола

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас появились какие-либо из этих признаков аллергической реакции: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла.

Высокие дозы или длительное применение этого лекарства могут вызвать серьезные расстройства движения, которые могут быть необратимыми. Симптомы включают неконтролируемые мышечные движения губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше вы принимаете галоперидол, тем выше вероятность развития серьезного двигательного расстройства. Риск этого побочного эффекта выше у женщин и пожилых людей.

Позвоните врачу сразу, если у вас:

внезапные изменения настроения, возбуждение, галлюцинации, необычные мысли или поведение ;
подергивание или неконтролируемые движения глаз, губ, языка, лица, рук или ног;
отвердение мышц в шее, сдавленность в горле, затрудненное дыхание или глотание;
внезапная слабость или болезненность, лихорадка, озноб , опухшие десны, боль в горле, болезненные язвы в полости рта, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, боль при глотании, кашель, легкое образование кровоподтеков или кровотечение;
колющая боль в груди, кашель с желтой или зеленой слизью, одышка ;
головная боль с болью в груди и тяжелым головокружением, обмороки, быстрое или стучащее сердцебиение;
тяжелая реакция нервной системы – очень жесткие мышцы, высокая температура , потливость , спутанность сознания, быстрый или неровный пульс , тремор, предобморочное состояние .

Возможные распространенные побочные эффекты:

головная боль, головокружение, ощущение головокружения, сонливость;
тремор, ощущение беспокойства, неконтролируемые мышечные движения;
скованность в мышцах шеи или спины, проблемы с речью;
чувство беспокойства или тревоги;
проблемы со сном (бессонница);
увеличение груди, нерегулярные менструальные периоды, потеря интереса к сексу;
сверхактивные рефлексы .

Это не полный список побочных эффектов и могут происходить другие. Звоните своему врачу для медицинской консультации о нежелательных эффектах.

Информация для потребителя

Относится к галоперидолу в форме перорального раствора, пероральных таблеток

Другие лекарственные формы: внутримышечное масло, внутримышечный раствор , внутримышечная суспензия.

Помимо необходимых эффектов галоперидола, возможны нежелательные явления, требующие медицинской помощи.

Если при приеме галоперидола возник какой-либо из следующих побочных эффектов, проконсультируйтесь немедленно с врачом:

Более распространенные

трудности с речью или проглатыванием
невозможность двигать глазами
потеря контроля баланса
лицо, похожее на маску
беспокойство или необходимость продолжать двигаться (сильная)
мышечные спазмы , особенно в шее и спине
шаркающая походка
жесткость рук и ног
дрожь пальцев и кистей рук
скручивающие движений тела
слабость рук и ног.

Менее распространенные

снижение жажды
затрудненное мочеиспускание
головокружение, предобморочное состояние или обморок
галлюцинации (возможность видеть или слышать вещи, которых нет)
причмокивание или сморщивание губ
раздувание щек
неконтролируемые движения рук и ног
быстрые или червеобразные движения языка
кожная сыпь
неконтролируемые жевательные движения.

Редкие

спутанность сознания
судороги
затрудненное или учащенное дыхание
быстрое сердцебиение или нерегулярный пульс
высокая температура
высокое или низкое кровяное давление
горячая, сухая кожа или отсутствие потоотделения
усиленное мигание или спазмы век
повышенная потливость
потеря контроля над мочевым пузырем
ригидность мышц (тяжелая)
мышечная слабость
боль в горле и лихорадка
неконтролируемые скручивающие движения шеи, туловища, рук или ног
необычное кровотечение или кровоподтеки
необычная усталости или слабость
необычная мимика или положения тела
необычно бледная кожа
желтые глаза или кожа.

Частота не известна

продолжающаяся тошнота или рвота
увеличение частоты приступов
потеря аппетита
отек лица
усталость и слабость.

Если возник какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме галоперидола, сразу же обратитесь за неотложной помощью:

симптомы передозировки
затрудненное дыхание (тяжелое)
головокружение (тяжелое)
сонливость (тяжелая)
дрожание мышц, подергивание, жесткость или неконтролируемые движения (тяжелые)
необычная усталость или слабость (тяжелая).

В случае некоторых из побочных эффектов, которые могут произойти при приеме галоперидола, медицинская помощь может не потребоваться. По мере привыкания организма к препарату во время лечения эти побочные эффекты могут пройти. Специалист объяснит вам, как уменьшить или предотвратить некоторые отрицательные эффекты. Если какое-либо из следующих побочных явлений сохраняется, причиняет беспокойство, или если у вас появились вопросы о них, проконсультируйтесь с профессионалом:

Более распространенные

помутнение зрения
изменения в менструации
запор
сухость во рту
опухоль или боль в груди (у женщин)
необычная секреция молока
увеличение веса.

Менее распространенные

снижение сексуальной способности
сонливость
повышенная чувствительность кожи к солнцу (кожная сыпь, зуд, покраснение или другие изменения цвета кожи или сильный солнечный ожог)
тошнота или рвота.

Информация для медицинских работников

Относится к галоперидолу: порошок для смешивания, раствор для инъекций, внутримышечный раствор, концентрат для перорального введения, пероральные таблетки .

Местные

Местные побочные эффекты включали образование неинфекционных, отечных, зудящих, болезненных масс после внутримышечной инъекции галоперидола деканоата. Они медленно проходят в течение нескольких месяцев.

Сонливость, связанная с терапии галоперидолом, может пройти после нескольких доз.

Поздняя дискинезия включает непроизвольное, дискинетические, повторяющиеся движения и может чаще встречаться у пожилых женщин, получающих галоперидол. Поздняя дискинезия может быть необратимой и связана с продолжительностью терапии и общим количеством потребляемого лекарственного средства. Частое прекращение и возобновление терапии может предрасполагать пациентов к развитию поздней дискинезии.

Дистония часто включает высовывание языка, ригидность мышц, кривошею и опистотонус. Такое состояние обычно проходит после прекращения применения нейролептиков, но может потребовать антигистаминной и противопаркинсонической терапии, если симптомы серьезные или если нарушено дыхание. Лечение дистонических реакций и экстрапирамидных эффектов, в дополнение к общим вспомогательных мерам, может включать разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.

Признаки псевдо-паркинсонизма: плоское лицо, тремор по типу перекатывания пилюль, шаркающая походка и ригидность по типу зубчатого колеса. Симптомы псевдо-паркинсонизма могут реагировать на разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.

Сообщалось о судорогах, связанных с галоперидолом, но многие отчеты включают пациентов с историей судорог или основным органическим заболеванием головного мозга.

Низкие (плохие) исходные показатели предсказали большее когнитивное улучшение. Изменения когнитивной деятельности были слабо связаны с изменениями в выраженности симптомов.

Побочные эффекты со стороны нервной системы распространены и включают седацию, сонливость и редко судороги. Также поступали сообщения о таких явлениях, как поздняя дискинезия, дистония, псевдо-паркинсонизм , повышенная нервно-мышечная возбудимость, а также злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Низкие дозы галоперидола были связаны с улучшением когнитивных функций в тесте у пациентов на ранних стадиях шизофрении.

Другие

Поступали сообщения о других побочных эффектах, включая сухость во рту, антихолинергические эффекты, запор, задержку мочи и затуманенное зрение.

Поступали сообщения о печеночных побочных эффектах, включая переходный рост в анализах функции печени.

Сердечно-сосудистая система

Редко упоминаются сердечно-сосудистые побочные эффекты, включая гипотонию, гипертонию, тахикардию, остановку сердца, связанную с терапией галоперидолом (хотя у многих из этих пациентов имелись серьезные основные заболевания). Ряд случаев удлинения интервала QT и трепетания-мерцания желудочков отмечен у пациентов, получавших галоперидол парентерально. Внезапная смерть и неожиданная смерть были также связаны с введением галоперидола.

Большинство случаев удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии включали пациентов на лечении от реаниматологического бреда. Сердечный мониторинг рекомендуется для пациентов отделений интенсивной терапии, которые должны получать галоперидол из-за бреда.

Есть сообщения об эндокринных побочных эффектах, включая гиперпролактинемию и галакторею. У некоторых мужчин-пациентов вызванная галоперидолом гиперпролактинемия была связана с сексуальной дисфункцией.

Одно исследование в пробирке предположило, что галоперидол может увеличить подвижность сперматозоидов.

Согласно одному отчету с участием пациентов, находящихся на долговременном использовании галоперидола (средняя доза 15,7 мг/сут; средняя продолжительность болезни 15,5 лет), средний уровень пролактина и распространенность хронической гиперпролактинемии были значительно выше у женщин, чем у мужчин (74 нг/мл против 24 нг/мл и 93% против 47%, соответственно).

Респираторная система

Поступали редкие сообщения об респираторных побочных эффектах, включая бронхоспазм и пневмонит.

Гематологические

Есть сообщения о гематологических побочных эффектах, включая обратимую лейкопению и лейкоцитоз.

Опорно-двигательный аппарат

Были зарегистрированы побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, среди которых два случая рабдомиолиза (без доказательств явного ЗНС). Также был случай дистонии гортани из-за галоперидола.

Мочеполовая система

Есть сообщения о мочеполовых побочных эффектах, включая приапизм.

Корректировка почечной дозы

Корректировка печеночной дозы

Корректировка дозы

Галоперидол был связан с дозозависимым удлинением интервала QT.

Меры предосторожности

Галоперидол противопоказан при тяжелом токсичном угнетении центральной нервной системы или комы от любой причины и у людей с болезнью Паркинсона.

Поступали сообщения о внезапной смерти у психиатрических пациентов на лечении галоперидолом. Кроме того, удлинение интервала QT и двунаправленная тахикардия наблюдаются у пациентов, получавших галоперидол. Риск удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии, по-видимому, возрастает при применении доз, больше рекомендованных, и внутривенном введении. Пациентов с состояниями, которые продлевают интервал QT (например, сердечные аномалии, гипотиреоз, синдромы длинного QT, гипокалиемия, гипомагниемия, электролитный дисбаланс, прием препаратов, удлиняющих интервал QT и т.д.), следует лечить осторожно. Галоперидол деканоат никогда не следует вводить внутривенно. Галоперидол лактат не одобрен для внутривенного введения. Однако при внутривенном введении следует контролировать интервал QT и аритмии при помощи ЭКГ .

Диализ

Дополнительная доза при диализе не обязательна.

Другие комментарии

При достижении удовлетворительной терапевтической реакции дозировку следует постепенно снижать до низкого поддерживающего уровня.

Взаимодействие

В общей сложности 1045 (5900 фирменных и непатентованных наименований) препаратов взаимодействуют с галоперидолом:

177 препаратов – сильное взаимодействие
833 препарата – умеренное взаимодействие
34 препарата – легкое взаимодействие.

Распространенные медикаменты, проверенные в сочетании с галоперидолом:

абилифай (арипипразол)
арисепт (донепезил)
ативан (лоразепам)
когентин (бензтропин)
депакот (дивалпроекс натрия)
рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
лазикс (фуросемид)
лексапро (эсциталопрам)
молоко магнезии (гидроокись магния)
миралакс (полиэтиленгликоль 3350)
наменда (мемантин)
парацетамол (ацетаминофен)
плавикс (клопидогрел)
прилосек (омепразол)
сероквель (кветиапин)
синтроид (левотироксин)
тайленол (парацетамол)
витамин D3 (холекальциферол)
золофт (сертралин)
зипрекса (оланзапин).

Перед использованием галоперидола сообщите врачу, если вы регулярно принимали другие лекарства, которые вызывают сонливость (препараты против простуды или аллергии, наркотические обезболивающие, снотворные , мышечные релаксанты и препараты для депрессии или тревоги). Они могут усилить сонливость, вызванную галоперидолом.

Сообщите врачу обо всех лекарствах, которые принимаете, и тех, прием которых собираетесь начать использование во время лечения галоперидолом, особенно это касается следующих средств:

противораковые препараты – триоксид мышьяка, нилотиниб, торемифен, вандетаниб, вемурафениб;
антидепрессант – циталопрам;
противомалярийные лекарства – люмефантрин;
препараты для нормализации сердечного ритма – амиодарон, дизопирамид, дофетилид, прокаинамид, хинидин, соталол;
лекарства для лечения психического расстройства – илоперидон, пимозид, тиоридазин, зипразидон, другие.

Этот список не полный. Другие препараты могут взаимодействовать с галоперидолом, в том числе безрецептурные и рецептурные лекарства, витамины и травяные продукты . Здесь не перечислены все возможные взаимодействия.

Существует одно взаимодействие галоперидола с продуктами/алкоголем.

Использование галоперидола вместе с этанолом может усилить побочные эффекты со стороны нервной системы, такие как головокружение, сонливость и трудности с концентрацией. Некоторые люди могут также испытывать ухудшение мышления и суждения. Следует избегать или ограничивать употребление алкоголя во время лечения галоперидолом. Нельзя использовать больше рекомендуемой дозы галоперидола, и избегать действий, требующих психической настороженности, такие как вождение или управление опасными машинами, пока вы не знаете, как лекарство влияет на вас. Важно сообщить своему врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, включая витаминные и травяные средства. Не прекращайте использование какого-либо лекарства без консультации с врачом.

С галоперидолом взаимодействуют 11 заболеваний:

гипертиреоз
паркинсонизм
острая алкогольная интоксикация
сердечно-сосудистое заболевание
депрессия ЦНС
поздняя дискинезия
заболевания почек/печени
рак молочной железы
судорожные расстройства.

Описание галоперидола

Галоперидол представляет собой первый препарат из бутирофенонового ряда основных антипсихотических лекарств. Химическая формула – 4-(p-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин] 4"-флуоробутирофенон.

Галоперидол доступен в виде стерильных парентеральных форм для внутримышечного введения. Инъекция обеспечивает 5 мг галоперидола (как лактат) и молочную кислоту для регулировки рН между 3,0 и 3,6.

Действие

Точный механизм действия не был четко установлен.

Показания

Галоперидол показан для использования в лечении шизофрении.

Галоперидол показан для контроля тиков и вокальных высказываний при расстройстве Туретта.

Противопоказания

Галоперидол противопоказан при тяжелом токсическом угнетении ЦНС или коматозных состояниях любой причины и у людей с гиперчувствительностью к этому препарату или болезнью Паркинсона.

Предупреждения

Увеличение смертности у пожилых пациентов с обусловленным деменцией психозом.

Пожилые пациенты с обусловленным деменцией психозом на лечении антипсихотическими препаратами подвергаются повышенному риску смерти. Раствор галоперидола для инъекций не одобрен для лечения пациентов с обусловленным деменцией психозом.

Поздняя дискинезия

Синдром, состоящий из потенциально необратимых, недобровольных дискинетических движений, может развиваться у пациентов, принимающих антипсихотические медикаменты. Хотя распространенность синдрома, кажется, наиболее высока среди людей пожилого возраста, особенно пожилых женщин, нельзя полагаться на оценки распространенности, чтобы предсказать в начале терапии антипсихотическими препаратами, у каких пациентов есть склонность к развитию синдрома. Отличаются ли антипсихотические препараты в своей способности вызывать позднюю дискинезию, неизвестно.

И риск развития поздней дискинезии, и вероятность того, что она станет необратимой, растет с продолжительностью лечения и увеличением общей накопленной дозы антипсихотических препаратов у пациента. Тем не менее, синдром может развиться, хотя гораздо реже, после относительно коротких периодов при низких дозах.

Известного лечения для установленных случаев поздней дискинезии нет, хотя этот синдром может ослабиться, частично или полностью, если снято антипсихотическое лечение. Однако само антипсихотическое лечение может подавить (или частично подавить) симптомы и признаки синдрома и тем самым, возможно, может скрыть основной процесс . Эффект, который симптоматическое подавление оказывает на долгосрочный курс синдрома, неизвестен.

Учитывая эти соображения, антипсихотические препараты следует назначать так, чтобы с большей вероятностью свести к минимуму возникновение поздней дискинезии. Хроническое антипсихотическое лечение должно, как правило, сохраняться для пациентов, которые страдают от хронических заболеваний, которые, как известно, отвечают на антипсихотические препараты, и для которых альтернативные, столь же эффективные, но потенциально менее вредные методы лечения, не доступны или не подходят. У больных, которым требуется хроническое лечение, минимальная доза и кратчайшая продолжительность лечения, следует ждать удовлетворительной клинической реакции. Следует периодически пересматривать необходимость продолжения терапии.

Если у пациента на антипсихотических препаратах появляются симптомы и признаки поздней дискинезии, следует рассмотреть прекращение приема препаратов. Тем не менее, некоторым пациентам может потребоваться лечение, несмотря на присутствие синдрома.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Потенциально смертельный сложный симптом, иногда упоминаемый как злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), уже упоминался в отчетах в связи с антипсихотическими препаратами. Клинические проявления ЗНС – это гиперпирексия, мышечная ригидность, изменения психического состояния (в том числе кататонические признаки) и свидетельства нестабильности вегетативной системы (нерегулярный пульс или кровяное давление, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Среди дополнительных признаков возможно повышение креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рамбдомиолиз) и острая почечная недостаточность .

Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом сложна. При постановке диагноза важно определить случаи, когда клинические проявления включают серьезное заболевание (например, пневмонию, системную инфекцию и т.д.) и нелеченные или недостаточно вылеченные экстрапирамидные симптомы и признаки (ЭПС). Другие важные соображения в дифференциальной диагностике включают центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар , медикаментозную лихорадку и первичную патологию центральной нервной системы (ЦНС).

Лечение ЗНС должно включать немедленное прекращение применения антипсихотических и других лекарств, не необходимых для одновременной терапии; интенсивное симптоматическое лечение и медицинское наблюдение; лечение любых сопутствующих серьезных проблем со здоровьем, для которых разработаны конкретные методы лечения. Общего согласия о конкретных режимах фармакологического лечения для несложных случаев ЗНС нет.

Если пациенту требуется лечение антипсихотическими препаратами после восстановления от ЗНС, следует тщательно рассматривать потенциальное повторное введение лекарственной терапии. Пациент должен тщательно контролироваться, поскольку сообщалось о повторных случаях ЗНС.

При приеме галоперидола также сообщалось о гиперпирексии и тепловом ударе, не связанных с описанным выше комплексом симптомов.

Комбинированное применение галоперидола и лития

Энцефалопатический синдром (с характерной слабостью, вялостью, лихорадкой, дрожью и замешательством, экстрапирамидными симптомами, лейкоцитозом, повышением ферментов сыворотки, АМК и уровня сахара в крови натощак), а затем необратимые повреждения головного мозга произошли у нескольких пациентов на терапии литием и галоперидолом. Причинная связь между этими событиями и сопутствующим введением лития и галоперидола не была установлена. Однако, у пациентов, получающих такую комбинированную терапию, следует пристально следить за первыми признаками неврологической токсичности и прекращать лечение сразу при появлении таких признаков.

Общие

Ряд случаев бронхопневмонии, некоторые со смертельным исходом, последовали использование антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола. Было предположено, что вялость и снижение ощущения жажды из-за центрального торможения может привести к обезвоживанию, сгущению крови и снижению легочной вентиляции. Поэтому, если появляются описанные выше признаки и симптомы, особенно у пожилых людей, врач должен быстро начать корерктивную терапию.

Хотя в отношении галоперидола сообщений нет, сниженный сывороточный холестерин и/или кожные и глазные изменения были зарегистрированы у больных, получающих химически связанные препараты.

Меры предосторожности

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

В клиническом исследовании и/или постмаркетинговом опыте были зарегистрированы события лейкопении/ нейтропении, временно связанных с антипсихотическими средствами, в том числе галоперидолом. Агранулоцитоз также упоминался.

Возможные факторы риска для лейкопении/нейтропении включают уже имеющиеся низкие уровни лейкоцитов крови и историю медикаментозной лейкопении/нейтропении. Пациенты с историей клинически значимого низкого уровня лейкоцитов или медикаментозной лейкопении/нейтропении должны часто сдавать полный анализ крови в течение первых нескольких месяцев терапии и следует рассматривать прекращение приема галоперидола при первых признаках клинически значимого снижения уровня лейкоцитов в отсутствие других причинных факторов.

Следует тщательно наблюдать за пациентами с клинически значимой нейтропенией, чтобы выявить лихорадку или симптомы и признаки инфекции и быстро лечить их. У больных с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.

Другие

Галоперидол следует вводить осторожно пациентам:

с тяжелыми сердечно-сосудистых расстройствами, из-за возможности переходной гипотензии и/или осаждения стенокардической боли. происходит Если гипотония и требуется вазопрессор, не следует использовать адреналин, так как галоперидол может блокировать его вазопрессорную активность и может произойти парадоксальное дальнейшее снижение артериального давления. Вместо этого ледует использовать метараминол, фенилэфрин или норадреналин.
принимающих противосудорожные препараты, с историей судорог или с отклонениями на ЭЭГ , потому что галоперидол может снижать судорожный порог. Если показано, адекватная противосудорожная терапия должна одновременно поддерживаться.
с известной аллергией или с историей аллергических реакций на лекарственные препараты.
получающих антикоагулянты, так как произошел единичный случай вмешательства с последствиями одного антикоагулянта (фениндион).

Когда галоперидол используется для управления манией при циклических расстройствах, может быть быстрое колебание настроения к депрессии.

Тяжелая нейротоксичность (ригидность, неспособность ходить или говорить) может возникнуть у больных тиреотоксикозом, которые также получают антипсихотические лекарства, в том числе галоперидол.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие может быть фармакодинамическим (комбинированные фармакологические эффекты) или фармакокинетические (изменение концентрации в плазме). Риски использования галоперидола в комбинации с другими препаратами были оценены, как описано ниже.

Фармакодинамическое взаимодействие

Так как удлинение интервала QT аблюдается во время лечения галоперидолом, следует соблюдать осторожность при назначении его пациенту с состояниями удлинения интервала QT синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, электролитный дисбаланс) или пациентам, получающим препараты, способствующие удлинению интервал QT или вызывающие электролитный дисбаланс.

Если требуется одновременное антипаркинсоническое лечение, его, возможно, придется продолжить после прекращения приема галоперидола из-за разницы в экскреции. Если обе терапии прекращают одновременно, могут развиться экстрапирамидные симптомы. Врач должен иметь в виду возможное увеличение внутриглазного давления, если антихолинергические препараты, в том числе антипаркинсонические агенты, вводят одновременно с галоперидолом.

Как и при приеме других антипсихотических средств, следует отметить, что галоперидол может быть потенцировать депрессанты ЦНС, такие как анестетики, опиаты и алкоголь.

Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. Удлинение интервала QT наблюдалось, когда галоперидол вводится в комбинации с метаболическими ингибиторами кетоконазола (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может потребоваться снизить дозировку галоперидола.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других препаратов на галоперидол

Галоперидол метаболизируется несколькими способами, включая глюкуронизацию и ферментную систему цитохрома Р450. Ингибирование этих путей метаболизма другим препаратом может привести к повышению концентрации галоперидола и потенциально увеличивает риск некоторых побочных эффектов, в том числе удлинение интервала QT.

Препараты, характеризующиеся как субстраты, ингибиторы или индукторы CYP3A4, CYP2D6 или глюкуронидация

В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком и умеренном повышению концентрации галоперидола, когда его вводили одновременно с препаратами, характеризующимися в качестве субстратов или ингибиторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6, таких как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, аминазин и прометазин.

Если длительное лечение (1-2 недели) фермент -стимулирующими препаратами, такими как рифампин или карбамазепин, добавляется к терапии галоперидолом, это приводит к значительному снижению его уровней в плазме.

Рифампин

В исследовании 12 больных шизофренией, которые одновременно получали перорально галоперидол и рифампин, плазменные уровни галоперидола снизились в среднем на 70%. У 5 других больных шизофренией, получавших галоперидол и рифампин, прекращение рифампина произвело среднее 3,3-кратное увеличение концентраций галоперидол.

Карбамазепин

В исследовании 11 больных шизофренией при совместном введении галоперидола и увеличения дозы карбамазепина, концентрации галоперидола в плазме линейно уменьшались с увеличением концентрации карбамазепина.

Таким образом, оправдан тщательный мониторинг клинического состояния, когда фермент-стимулирующие препараты, такие как рифампин или карбамазепин, вводят или прекращают у больных на лечении галоперидолом. В комбинированной терапии дозу галоперидола необходимо скорректировать, когда это необходимо. После прекращения приема таких препаратов может быть необходимо снизить дозировку галоперидола.

Вальпроат

Натрия вальпроат, препарат, ингибирующий глюкуронидацию, не влияет на концентрации галоперидола в плазме.

Информация для пациентов

Галоперидол может нарушить психические и/или физические способности, необходимые для выполнения опасных задач, таких как управление оборудование или вождение автомобиля. Амбулаторного пациента необходимо предупредить соответственно.

Употребление алкоголя с этим препаратом следует избегать из-за возможных эффектов привыкания и гипотонии.

Канцерогенез, мутагенез и ухудшение фертильности

Мутагенный потенциал галоперидола не был обнаружен в микросомальном анализе активации сальмонеллы Эймсв. Отрицательные или непоследовательные положительные результаты были получены в исследованиях в пробирке и в естественных условиях эффектов галоперидола на структуру и число хромосом. Имеющиеся цитогенетические свидетельства считаются слишком противоречивыми, чтобы быть убедительными в настоящее время.

Антипсихотические препараты поднимают уровни пролактина; рост сохраняется при хроническом введении. Эксперименты с культурой ткани показывают, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у человека зависят от пролактина в пробирке, фактор потенциальной важности, если рассматривается назначение такого препарата пациенту с ранее обнаруженным раком молочной железы. Хотя нарушения, такие как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция, уже упоминались, клиническое значение повышенных уровней пролактина в сыворотке для большинства пациентов неизвестно. Увеличение новообразований в молочных железах было обнаружено у грызунов после хронического введения антипсихотических лекарственных средств. Однако клинические исследования и эпидемиологические исследования, проведенные на сегодняшний день, не показали связь между хроническим введением этих лекарств и опухолями молочной железы. Имеющиеся доказательства считаются слишком ограниченными, чтобы быть убедительным в настоящее время.

Использование во время беременности

Хорошо контролируемых исследований галоперидола у беременных женщин нет. Однако есть сообщения о случаях пороков конечностей, наблюдаемых вследствие материнского использования галоперидола вместе с другими препаратами с подозрением на тератогенный потенциал во время первого триместра беременности. Причинно-следственные отношения в этих случаях не установлены. Так как такой опыт не исключает возможность повреждения плода из-за галоперидола, этот препарат следует использовать во время беременности или у женщин, способных забеременеть, только если польза от лечения явно оправдывает потенциальный риск для плода. Младенцев не следует кормить грудью во время лечения этим лекарством.

Нетератогенные эффекты

Галоперидол следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Эндокринные расстройства

Кормление грудью, нагрубание молочных желез, масталгия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, импотенция, повышение либидо, гипергликемия, гипогликемия и гипонатриемия.

Желудочно-кишечные эффекты

Анорексия, запор, диарея, гиперсаливация, диспепсия, тошнота и рвота.

Вегетативные реакции

Сухость во рту, затуманенное зрение, задержка мочи, диафорез и приапизм.

Респираторные эффекты

Ларингоспазм, бронхоспазм и увеличение глубины дыхания.

Катаракта, ретинопатия и нарушения зрения.

Постмаркетинговые события

Гипераммонемия упоминалась в сообщении о лечении ребенка в возрасте 5,5 лет с цитруллинемией, унаследованным расстройством выделения аммиака с мочой, после лечения галоперидолом.

Передозировка

Проявления

В целом симптомы передозировки будут преувеличением известных фармакологических эффектов и побочных реакций, наиболее заметными из которых являются тяжелые экстрапирамидные реакции; гипотония или седативный эффект. У пациента наступает коматозное состояние с угнетением дыхания и гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми, чтобы произвести подобное шоку состояние. Экстрапирамидные реакции будут проявляться мышечной слабостью или ригидностью и обобщенным или локализованным тремором, как демонстрируется акинетическим или дрожательным типами, соответственно. У 2-летнего ребенка при случайной передозировке развилась гипертония, а не гипотония. Следует учитывать риск изменений на ЭКГ, связанных с двунаправленной тахикардией.

Лечение

Поскольку нет никакого конкретного противоядия, лечение в первую очередь поддерживающее. Необходимо обеспечить свободная проходимость дыхательных путей с использованием ротоглоточного воздуховода или эндотрахеальной трубки, или, в случаях длительной комы, трахеостомии. Нарушение дыхания можно нейтрализовать путем искусственного дыхания и механических респираторов. Гипотонии и сердечной недостаточности можно противодействовать с помощью внутривенного вливания, плазмы или концентрированного альбумина и вазопрессорных агентов, таких как метараминол, фенилэфрин и норадреналин. Адреналин использовать нельзя. В случае серьезных экстрапирамидных реакций нужно вводить антипаркинсоническое лекарство. Следует контролировать ЭКГ и жизненно важные признаки конкретно на признаки удлинения интервала QT или аритмий, и мониторинг следует продолжать до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной. Тяжелые аритмии следует лечить посредством соответствующих антиаритмических мер.

Способ применения и дозы галоперидола

Всем пациентам нужно разное количество лекарства для лечения. Как и со всеми лекарствами, используемыми для лечения шизофрении, дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от потребностей и реакции каждого пациента. Корректировка дозировки вверх или вниз должна осуществляться так быстро, как это возможно, чтобы добиться оптимального терапевтического контроля.

Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть заболевания, предыдущую реакцию на другие антипсихотические препараты и любые сопутствующие лекарства или болезни. Истощенным или престарелым пациентам, а также пациентам с историей побочных реакций на антипсихотические препараты, может потребоваться меньше галоперидола. Оптимальная реакция у таких пациентов обычно наступает с постепенной корректировкой дозы и при более низких дозах.

Парентеральный препарат, вводимый внутримышечно в дозах 2-5 мг, используется для быстрого контроля остро возбудимых пациентов с шизофренией, при умеренно тяжелых и очень тяжелых симптомах. В зависимости от реакции пациента, могут вводиться последующие дозы каждый час, хотя интервалы в 4-8 часов могут быть удовлетворительными. Максимальная доза составляет 20 мг/день.

Контролируемые испытания для установления безопасности и эффективности внутримышечного введения у детей не проводились.

Парентеральные препараты следует проверять визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до введения, если это позволяют растворы и контейнер.

Порядок переключения

Пероральная форма должна вытеснить инъекционную как можно скорее. В отсутствие исследований биодоступности установления биоэквивалентности между этими двумя лекарственных формами предлагаются следующие руководящие принципы для дозировки. Для начальной аппроксимации общей необходимой суточной дозы может быть использована парентеральная доза в предшествующие 24 часа. Так эта доза – это только начальная оценка, рекомендуется тщательное наблюдение за клиническими признаками и симптомами, включая клиническую эффективность, побочные эффекты и седативное действие, периодически в течение первых нескольких дней после начала перехода. Таким образом, можно осуществить быстро корректировку дозы вверх или вниз. В зависимости от клинического состояния больного, первая пероральная доза должна вводиться в течение 12-24 часов после последней парентеральной дозы.

Препарат влияет на работу центральной нервной системы, благодаря чему оказывает седативное и антипсихотическое действие. Назначается только врачом, используется преимущественно при стационарном лечении шизофрении, агрессии, галлюцинаций и других подобных состояний.

Лекарственная форма

Выпускается в форме пероральных таблеток и раствора для инъекций. Таблетки доступны в дозировке 1,5 и 5 мг по 50 штук в упаковке.

Описание и состав

Обе лекарственные формы выпускаются на основе одного действующего вещества – галоперидола. По химической структуре он является производным бутирофенона. Попадая в организм человека, он действует как антагонист дофаминовых рецепторов, расположенных в центральной и периферической нервной системе. Проявляет незначительное антихолинергическое действие и может связываться с опиатными рецепторами. Это приводит к блокированию дофаминерической активности, из-за которой возникает большинство экстрапирамидных расстройств у пациента.

Вторым важным действием является способность галоперидола угнетать дофаминовые рецепторы, которые расположены в рвотном центре. Это дает возможность использовать препарат для купирования .

Была выявлена также способность блокировать D-рецепторы, которые находятся в гипоталамусе, что приводит к снижению температуры тела и усилению выработки пролактина. Эти эффекты также нашли свое применение в медицине.

Все это в комплексе дает возможность использовать галоперидол при маниакальных состояниях, бредовых расстройствах, психозах (в том числе алкогольных), галлюцинациях.

При инъекционном введении биодоступность препарата составляет 100 %. Действие развивается в течение 10 минут и продолжается до 6 часов. Капельным введением удается получить более продолжительный эффект. Некоторые производители выпускают пролонгированную форму – галоперидола деканоат. Инъекцию таких средств достаточно делать раз в 4 недели.

При пероральном приеме биодоступность составляет приблизительно 60 %. После приема таблетки галоперидол распределяется преимущественно по тканям, где его обнаруживается больше, чем в крови. Период полувыведения при пероральном приеме – 24 часа.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Нейролептики. Производные бутирофенона.

Показания к применению

для взрослых

Показаниями к использованию галоперидола являются:

Шизофрения. Может назначаться для лечения обострений или в качестве поддерживающей терапии в период ремиссии.
Психозы, в том числе параноидальные и те, которые вызваны приемом наркотических и других лекарственных веществ
В составе комплексной терапии при хроническом болевом синдроме.
Состояние мании.
Нарушения поведения и психического состояния (агрессия, гиперактивность, умственно отсталые пациенты с органическими патологиями головного мозга).
Психомоторное возбуждение и импульсивное поведение.
Тошнота и .

для детей

Препарат нежелательно назначать детям. Однако в некоторых случаях это допускается. Согласно официальной инструкции, Галоперидол может использоваться для лечения расстройств поведения в детском возрасте, в том числе гиперреактивности и аутизма. Также назначается для лечения детской шизофрении и синдрома Жиль де ла Туретта.

для беременных и в период лактации

Галоперидол проникает в грудное молоко и может действовать тератогенно на плод, поэтому применение во время беременности лактации возможно только пожизненным показаниям. Кормление грудью в этом случае прекращают.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему препарат являются:

Коматозное состояние.
Тяжелое угнетение центральной нервной системы после токсического отравления (медикаментозного или алкогольного).
Болезнь Паркинсона.
Повышенная чувствительность к галоперидолу или группе производных бутирофенона.
Серьезные заболевания сердца (острый период инфаркта миокарда, аритмия, декомпенсированная сердечная недостаточность).
Неконтролируемая гипокалиемия.
Состояния или прием препаратов, которые удлиняют интервал Q-T.

Галоперидол в парентеральной форме не используется для лечения детей.

Применения и дозы

для взрослых

Точная доза препарата всегда устанавливается врачом, так как для этого необходимо учитывать состояние пациента, его возраст, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на терапию нейролептиками.

На начальном этапе терапии, как правило, используют половину стандартно дозы для взрослых. Затем количество препарата корректируют до получения желаемого терапевтического результата.

В форме таблеток препарат следует принимать во время или после еды, обязательно запивая минимум стаканом воды. Если суточная доза, назначенная врачом, выше 15 мг, рекомендуется использовать таблетки по 5 мг, которые выпускаются под названием Галоперидол Форте.

В качестве антипсихотического средства для лечения шизофрении, мании, психозов, органических поражений головного мозга, а также при агрессии и импульсивном поведении Галоперидол назначается в дозе 5 мг внутримышечного введения. Инъекцию повторяют каждый час до достижения клинического улучшения или состояния контроля симптомов. Максимальная суточная доза – 20 мг. В пероральной форме препарат принимают от 1,5 до 3 мг в сутки, в зависимости от симптоматики. При резистентной шизофрении необходимая доза может достигать 30 мг/сутки. Дневное количество препарата делят на три приема и принимают в равных долях. Поддерживающая доза, которая назначается в периоды ремиссии этих заболеваний, обычно составляет 5-10 мг/сутки.

После купирования обострения и получения возможности контролировать состояние пациента следует заменить инъекции на пероральную форму Галоперидола.

Для лечения тошноты или препарат назначается внутримышечно по 1-2 мг.

для детей

Для лечения расстройств поведения и шизофрении у детей Галоперидол назначается в таблетках, с учетом веса ребенка. Стандартной суточной дозой считается 0,025-0,05 мг на каждый килограмм веса. Полученное количество принимают за два раза – утром и вечером. Максимальная доза для детей – до 10 мг в сутки.

Для лечения синдрома Жиль де ла Туретта Галоперидол может назначаться в поддерживающей дозе до 10 мг в сутки.

Побочные действия

Вероятность развития побочных эффектов зависит от длительности терапии и принимаемых доз. При кратковременном лечении небольшим количество Галоперидола (1-2 мг в сутки) побочные эффекты возникают очень редко. Если они все же проявляются, то обычно выражены слабо и быстро проходят. Длительное лечение и высокие дозы провоцируют развитие нежелательных эффектов, которые могут проявляться со стороны разных органов и систем, но чаще всего являются неврологическими нарушениями. В официальной инструкции в качестве возможных побочных эффектов указаны:

Система кроветворения: агранулоцитоз, снижение количества тромбоцитов, анемия.
Иммунная система: анафилактические реакции.
Эндокринная: повышение молочной кислоты в крови, гинекомастия, нарушения менструального цикла, половая дисфункция.
Нарушение метаболизма: снижение аппетита, гипокликемия.
Психические расстройства: депрессия, бессонница, спутанность сознания, обострение имеющихся проблем.
Нервная система: головная боль, седативный эффект, сонливость головокружение, эпилептические припадки, непроизвольные движения мышц.
Экстрапирамидные симптомы: ригидность, дистония ил друге нарушения мышечной функции.
Органы зрения: глаукома.
Сердце и сосуды: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, тромбоэмболия.
Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту.
Дыхательная: спазм гладкой мускулатуры, отек, одышка.
Кожа: повышенное потоотделение, высыпания, зуд.
Гепатобилиарная: гепатит, острая печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Особенным побочным эффектом для Галоперидола является злокачественный нейролептический синдром. Он возникает достаточно редко. Характерным началом является гипертермия. Затем наблюдается изменение сознания больного и ригидность мышц. В этом случае лечение Галоперидолом прекращают и начинают поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол повышает вероятность развития желудочковых аритмий при одновременном приеме с препаратами, которые нарушают электролитный баланс.

Сочетание с гипотензивными препаратами центрального действия приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС. То же самое может наблюдаться при одновременном приеме с опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, алкоголем, снотворными средствами.

Метилдопа усиливает действие Галоперидола.

Комбинация с антипаркинсоническими препаратами может привести к ослаблению их действия из-за разного влияния на дофаминовые рецепторы.

Галоперидол повышает токсичность трициклических антидепрессантов.

Концентрация Галоперидола в крови повышается при одновременном приеме с и буспироном, что требует коррекции дозы препарата.

Противопоказан одновременный прием с лекарствами, которые удлиняют интервал Q-T.

Сочетание с индукторами печеночных ферментов снижает концентрацию Галоперидола в крови. На период одновременного приема дозу препаратов необходимо корректировать.

Соли лития могут усиливать неврологические нарушения во время приема Галоперидола (энцефалопатия, дискинезия, острый мозговой синдром, кома).

Галоперидол изменяет терапевтическую активность непрямых антикоагулянтов, симпатомиметиков и бата-адреноблокаторов.

При одновременном приеме с противосудорожными препаратами необходимо увеличить дозу последних, так как Галоперидол снижает их эффективность.

Особые указания

В пожилом возрасте и ослабленным пациентам дозу Галоперидола снижают.

Если у пациента ранее были выявлены побочные реакции на прием нейролептиков, доз Галоперидола нужно скорректировать в сторону уменьшения.

Раствор для инъекций Галоперидола совместим с:

Физиологическим раствором (срок годности смеси 2 часа).
Раствором Рингера (срок годности смеси 4 часа).
Раствором глюкозы 5% (срок годности смеси 8 часов).

Общее правило лечения Галоперидолом – препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Следует всегда помнить о возможности развития злокачественного нейролептического синдрома, при котором лечение прекращают немедленно.

В медицинской практике были зафиксированы случаи внезапного летального исхода при лечении Галоперидолом.

Пациентам с заболеваниями кровообращения следует оценить соотношение польза/риск перед началом лечения Галоперидолом.

Более детального наблюдения за уровнем калия и ЭКГ требуют пациенты, злоупотребляющие алкоголем, имеют электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние или испытывающие голод.

Более тщательного наблюдения требуют пациенты с нарушением работы печени или почек, а также с феохромоцитомой.

Терапевтические эффекты Галоперидола при лечении шизофрении длятся достаточно долго, поэтому после окончания лечения первое обострение может произойти через несколько недель или месяцев.

Внезапное прекращение лечения Галоперидолом может вызвать синдром отмены и обострение состояния, поэтому этот этап должен происходить постепенно.

На время лечения следует полностью исключить алкоголь.

Галоперидол в форме таблеток содержит лактозу и кукурузных крахмал, что необходимо учитывать пациентам с нарушением метаболизма или непереносимостью этих веществ.

Передозировка

Прием в повышенных дозах приводит к усилению побочных эффектов. Серьезными сигналами считаются появившиеся экстрапирамидальные расстройства, заторможенность, артериальная гипотензия, ригидность мышц. Возможно тяжелое угнетение дыхания.

Специфического антидота нет, поэтому требуется симптоматическая терапия в условиях стационара. В первую очередь внимание уделяется нормализации гемодинамики и дыхательной системы.

Условия хранения

Препарат хранится в обычных условиях при температуре на вше 30 градусов.

Аналоги

На основе такого же действующего вещества выпускаются следующие препараты:

Галомонд. Представляет собой раствор для инъекций производства Сирии.
Галоприл. Выпускается в форме таблеток двух дозировок и инъекционного раствора по 10 ампул в упаковке. Производитель – Украина.
Сенорм. Индийский галоперидол в таблетках по 1,5 и 5 мг. В упаковке находится 100 таблеток.

Цена

Стоимость Галоперидола составляет в среднем 71 рубль. Цены колеблются от 16 до 366 рублей.

КАТЕГОРИИ