Противопоказания

Среди ограничений для приема лекарства стоит отметить:

алко- и наркозависимости;
детский возраст (в связи невозможностью точного дозирования);
сверхчувствительность (так же и к иного рода барбитуратам);
тяжелая печеночная, а так же ;
беременность и время лактации;
гиперкинезы.

Побочные действия

Судя по отзывам о Фенобарбитале, медикамент нередко вызывает парадоксальную реакцию (необычное возбуждение) у ослабленных пациентов, а также у детей. В отдельных случаях длительное применение лекарства может вызвать тошноту, рвоту, астению, слабость, головокружение.

Редко – обморочное состояние, атаксию, депрессию, галлюцинации, аллергические реакции, гемолитические нарушения. Длительное применение медикамента нередко приводит к нарушению остеогенеза и способствует развитию рахита.

В случае токсического отравления симптомы могут не появляться на протяжении нескольких часов. Прием внутрь 1 г может привести к серьезному отравлению у взрослых. В свою очередь, прием 2-10 г приводит к летальному исходу.

Формула: C12H12N2O3, химическое название: 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратной частью ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору (ГАМК), что приводит к увеличению продолжительности периода раскрытия каналов нейронов для входящих ионов хлора, и повышается поступление в клетку ионов хлора. Увеличение концентрации в нейроне ионов хлора вызывает гиперполяризацию мембраны клетки и снижает ее возбудимость. В результате этого усиливается угнетение межнейронной передачи в центральной нервной системе и тормозное действие ГАМК. Установлено, что лечебные концентрации фенобарбитала усиливают ГАМКергическую передачу, замедляют глутаматергическую нейротрансмиссию, в особенности ту, которая опосредована глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. Фенобарбитал в высоких концентрациях действует на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через мембраны клеток (каналы N- и L-типов).

Барбитураты неселективно угнетают центральную нервную систему. Они уменьшают двигательную активность, подавляют сенсорные зоны в коре головного мозга и вызывают седативный эффект, сонливость и сон. Седативно-снотворное действие возможно за счет угнетения активности клеток ядер таламуса, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, торможением взаимодействия с корой головного мозга данных структур. Сон, который вызван барбитуратами, по своей структуре имеет отличия от физиологического сна: фаза парадоксального (быстрого) сна укорачивается, стадии 3 и 4 медленного сна уменьшаются. В течение 0,5–1 часа (реже - позднее) развивается снотворный эффект, длится 6 – 8 часов (до 12 часов) и уменьшается через 2 недели приема препарата.

Противосудорожное действие фенобарбитала обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, активацией ГАМКергической системы, подавлением активности глутамата. Фенобарбитал препятствует возникновению и распространению импульсов эпилепсии, уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Препарат блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов. Также барбитураты увеличивают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие фенобарбитала обусловлено (предположительно) индукцией глюкуронилтрансферазы, которая регулирует конъюгацию билирубина, это приводит к уменьшению содержания в сыворотке крови свободного билирубина.

Фенобарбитал может вызывать слабое обезболивание, но может и усиливать реакцию на болевой стимул. В небольших дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и вместе с другими препаратами (спазмолитиками, сосудорасширяющими средствами) является эффективным при нейровегетативных расстройствах. При высоких дозах (при передозировке) фенобарбитал угнетает центры продолговатого мозга. Непосредственно оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, снижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и объем дыхания.

На систему кровообращения в обычных гипнотических дозах существенного влияния не оказывает. В высоких дозах фенобарбитал снижает артериальное давление (кроме угнетения сосудодвигательного центра, действует также непосредственно на сердце, ганглии, сосуды). На почки прямого повреждающего действия не оказывает, но при остром отравлении может развиться анурия или олигурия. Фенобарбитал уменьшает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта.

В небольшой степени в гипнотических дозах фенобарбитал уменьшает у человека интенсивность обмена веществ. Немного понижается температура тела из-за угнетения и снижения активности центральных механизмов терморегуляции.

При исследовании на лабораторных животных была установлена способность фенобарбитала снижать сократительную способность и тонус матки, мочевого пузыря и мочеточников. Но концентрации, которые необходимы для проявления данных эффектов у человека, при применении доз, которые вызывают седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных печеночных ферментов. При использовании барбитуратов более 3–5 дней они стимулируют собственную биотрансформацию (до 12 раз).

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается в тонкой кишке медленно, но полностью. Биодоступность составляет 80%. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 20–45%. Терапевтическая концентрация, которая оптимальна для проявления противосудорожного эффекта, равна 10–40 мкг/мл. Период полувыведения фенобарбитал из плазмы у взрослых составляет примерно 79 часов (53–118 часов), у детей примерно 110 часов (60–180 часов). Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени метаболизируется с участием микросомальных ферментов с формированием фармакологически неактивных метаболитов.

Выводится фенобарбитал почками в неизмененном виде (25–50%) и в виде глюкуронидов метаболитов. Выведение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение в неизмененном виде и медленнее уменьшается концентрация фенобарбитала в крови, при подщелачивании - наоборот. При нарушениях функционального состояния почек действие фенобарбитала заметно удлиняется. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При проведении исследований на животных (крысы, мыши), которые получали фенобарбитал в течение всей жизни, было выявлено канцерогенное действие. Фенобарбитал вызывает доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс и злокачественные и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у мышей в поздние сроки жизни. При проведении исследований у человека достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала не получено.

Показания

Эпилепсия; спастический паралич; хорея; спазм периферических артерий; возбуждение; бессонница; эклампсия; гемолитическая болезнь новорожденных.

Способ применения фенобарбитала и дозы

Фенобарбитал принимается внутрь. В зависимости от показаний, переносимости, течения заболевания, возраста строго индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. У больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени, ослабленных и пожилых больных терапию необходимо начать с наименьших доз. В качестве снотворного - взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 часа до сна; в качестве спазмолитического и успокаивающего средства - 2–3 раза в сутки 0,01–0,03–0,05 г (обычно вместе с вазодилататорами, спазмолитиками); при эпилепсии: взрослым - 2 раза в сутки 0,05–0,1 г с постепенным увеличение дозы до получения клинических эффектов. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2 г, максимальная суточная доза равна 0,5 г. Для детей дозу устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Фенобарбитал в настоящее время как снотворное средство почти не используют. При развитии дерматологических осложнений фенобарбитал необходимо отменить. Чаще всего реакции гиперчувствительности встречаются при наличии в анамнезе крапивницы, астмы, ангионевротического отека. Необходимо знать, что у ослабленных больных и у пожилых пациентов при приеме обычных доз возможны депрессия, выраженное возбуждение или спутанность сознания. Барбитураты могут вызвать у детей раздражительность, необычное возбуждение, гиперактивность. С осторожностью используют фенобарбитал при депрессии (из-за возможного ухудшения состояния, в особенности у пожилых больных).

Вероятность развития зависимости увеличивается при применении больших доз и с увеличением длительности приема, а также у больных, которые имеют в анамнезе наличие алкогольной и лекарственной зависимости. Постоянное использование барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза больше терапевтические, приводит к формированию у 75% пациентов физической зависимости. Отмену фенобарбитала необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение продолжительного времени, чтобы уменьшить возможность развития синдромов «отдачи» и отмены. Абстинентный синдром может появиться в течение 8–12 часов после использования последней дозы и обычно проявляется в такой последовательности – развитие тревоги, мышечных подергиваний, дрожания рук, прогрессирующей слабости, головокружения, нарушений зрения, тошноты, рвоты, нарушений сна, ортостатической гипотензии (обморочное состояние, головокружение). В тяжелых случаях могут развиться более значительные проявления (делирий, судороги), которые возникают в течение 16 часов и длятся до 5 дней после резкой отмены. В течение примерно 15 дней постепенно уменьшается выраженность синдрома отмены. Вероятность развития судорог и делирия с возможным смертельным исходом больше при резкой отмене фенобарбитала после длительного применения у людей, которые имеют лекарственную зависимость. Внезапная отмена фенобарбитала при эпилепсии может привести к развитию эпилептического статуса или припадка.

При использовании фенобарбитала для терапии эпилепсии рекомендован контроль его содержания в крови. При продолжительной терапии необходимо периодическое определение содержания фолата в крови, контроль функционального состояния почек и печени, картины периферической крови. При необходимости применения барбитуратов во время родов роды рекомендовано принимать в условиях готовности реанимационного оборудования.

Во время терапии фенобарбиталом нельзя употреблять алкогольные напитки (спиртное). Не использовать фенобарбитал при работе водителям транспортных средств и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстрой физической и психической реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим барбитуратам), латентная или манифестирующая порфирия в анамнезе, респираторные болезни, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей или одышкой; почечная или/и печеночная недостаточность, алкоголизм, миастения, наркотическая или лекарственная зависимость (в том числе и наличие ее в анамнезе), кормление грудью, беременность (в особенности 1 триместр).

Ограничения к применению

Суицидальные наклонности или/и депрессия, нарушения функционального состояния почек или/и печени, бронхиальная астма в анамнезе, гипертиреоз, гиперкинез, гипофункция надпочечников, постоянная или острая боль, детский возраст, беременность (2 и 3 триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием фенобарбитала противопоказан в 1 триместре беременности (из-за возможности тератогенного действия). Использование фенобарбитал при беременности возможно только по строгим показаниям, когда отсутствует возможность применения других средств. Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что использование барбитуратов женщинами во время беременности является причиной повышения частоты аномалий плода. У новорожденных, чьи матери использовали фенобарбитал в 3 триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости. Имеются данные о том, что использование фенобарбитала как противосудорожного средства при беременности вызывает нарушения свертывания крови у новорожденных, что может стать причиной развития кровотечений в неонатальном периоде. Использование фенобарбитал во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного, особенно недоношенного. На время терапии фенобарбиталом необходимо прекратить кормление грудью (может угнетать центральную нервную систему у грудных детей).

Побочные действия фенобарбитала

Нервная система: сонливость, угнетение дыхательного центра, летаргия, головокружение, нервозность, головная боль, тревога, атаксия, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение процесса мышления, гиперкинезия (у детей), эффект последействия (ощущение разбитости, астения, вялость, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций), парадоксальная реакция (бессонница, необычное возбуждение) - в особенности у пожилых и ослабленных пациентов, детей;
кровь и система кровообращения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, брадикардия, гипотензия, сосудистый коллапс;
система пищеварения: тошнота, запор, рвота;
аллергические реакции: крапивница или кожная сыпь, местные отеки (особенно щек, век или губ), эксфолиативный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), возможен летальный исход;
прочие: при продолжительном использовании - дефицит фолатов, поражения печени (желтушность кожи и склер), остеомаляция, гипокальциемия, импотенция, нарушение либидо, вызывает привыкание (примерно через 2 недели лечения), синдром «отдачи» и отмены, лекарственную зависимость (физическую и психическую).

Взаимодействие фенобарбитала с другими веществами

Фенобарбитал усиливает метаболизм препаратов, которые биотрансформируются в печени, и уменьшает эффекты: непрямых антикоагулянтов, включая и аценокумарол, варфарин, фениндион и других, препаратов наперстянки, кортикостероидов, метронидазола, хлорамфеникола, доксициклина, трициклических антидепрессантов, салицилатов, эстрогенов, парацетамола и других. Фенобарбитал уменьшает всасывание гризеофульвина и его содержание в крови. Действие барбитуратов на метаболизм противосудорожных препаратов (производных гидантоина, включая и фенитоин) непредсказуем. Вальпроат натрия, вальпроевая кислота увеличивают содержание фенобарбитала в крови. Фенобарбитал уменьшает содержание в плазме клоназепама, карбамазепина. Ингибиторы МАО пролонгируют эффекты фенобарбитала. При совместном использовании фенобарбитала с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая и снотворные, седативные, анксиолитики, некоторые антигистаминные), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект.

Передозировка

Признаки отравления фенобарбиталом могут не проявляться после его приема в течение нескольких часов. Доза, при которой развиваются токсические эффекты, значительно варьирует. Серьезное отравление у взрослых вызывает прием внутрь 1 г фенобарбитала, прием 2–10 г обычно вызывает смертельный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала в крови человека равна 5–40 мкг/мл, смертельная - 100–200 мкг/мл.

Отравление барбитуратами необходимо дифференцировать с интоксикацией бромидами, алкогольным опьянением, с различными неврологическими расстройствами. Признаки острой интоксикации фенобарбиталом: необычные движения глаз, нистагм, атаксия, тяжелая спутанность сознания, выраженные сонливость и слабость, смазанная речь, головокружение, возбуждение, головная боль, дыхание Чейна - Стокса, угнетение дыхания, отсутствие или ослабление рефлексов, олигурия, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), гипотензия, тахикардия, гипотермия, слабый пульс, цианоз, геморрагии (в месте надавливания), липкая и холодная кожа, кома. При тяжелой интоксикации может развиться сосудистый коллапс с уменьшением тонуса периферических сосудов, отек легких, апноэ, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке, угрожающей жизни, возможно подавление электрической активности мозга, его не стоит расцениваться как клиническую смерть, так как данный эффект полностью обратим, если не успели развиться повреждения, которые связаны с гипоксией. Передозировка фенобарбиталом может стать причиной развития таких осложнений как аритмия, пневмония, почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность.

Терапия острой передозировки фенобарбиталом: ускорение выведения препарата и поддержание жизненно важных функций организма. Для уменьшения всасывания препарата (если фенобарбитал полностью не всосался в желудочно-кишечном тракте) - вызов рвоты (если больной находится в сознании, и еще не утратил рвотный рефлекс) с дальнейшим приемом активированного угля, но необходимо принять меры для профилактики аспирации рвотных масс. Если противопоказан вызов рвоты, то нужно промыть желудок. Для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала принимают солевые слабительные, для ощелачивания мочи используют щелочные растворы, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек). Проводят контроль водного баланса и жизненно важных функций. Поддерживающие меры: обеспечение проходимости респираторных путей, возможно использование кислорода и применение искусственной вентиляции легких; поддержание нормального артериального давления и температуры тела; при необходимости проведение инфузионной терапии или прочих противошоковых мероприятий; принять меры для профилактики пролежней, гипостатической пневмонии, аспирации и прочих осложнений; назначение антибиотиков при подозрении на пневмонию; рекомендовано избегать перегрузки натрием или жидкостью, в особенности при нарушении функции системы кровообращения. При тяжелых отравлениях, развитии шока или анурии, возможно проведение гемодиализа или перитонеального диализа. Признаки хронической интоксикации фенобарбиталом: постоянная раздражительность, нарушение сна, ослабление способности к критической оценке, сонливость, слабость, апатия, нарушение равновесия, головокружение, спутанная речь, выраженная спутанность сознания; возможны: возбуждение, галлюцинации, судороги, нарушение функций системы кровообращения, почек, желудочно-кишечного тракта. Лечение хронической интоксикации: постепенное уменьшение дозы до полной отмены препарата, симптоматическая терапия и психотерапия.

Фенобарбитал к какой группе препаратов относится. Фенобарбитал: инструкция по применению

Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
- хорея;
- спастический паралич;
- нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Форма выпуска препарата Фенобарбитал

таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 300;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 12, пачка картонная 1;

таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 500;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 500;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 6, коробка (коробочка) картонная 1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 6;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, коробка (коробочка) картонная 1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 12, коробка (коробочка) картонная 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Фенобарбитал

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика препарата Фенобарбитал

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, СYРЗА5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер

Использование препарата Фенобарбитал во время беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Фенобарбитал

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Побочные действия препарата Фенобарбитал

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) - особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном применении - поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).

Способ применения и дозы препарата Фенобарбитал

Внутрь.
Для взрослых рекомендуются следующие режимы дозирования:
- нарушения сна: 0.1 -0.2 г за 0.5-1 ч до сна.
- в качестве седативного лекарственного средства: 0.05 г 2-3 раза в день.
- в качестве противосудорожного средства: 0.05-0.1 г 2 раза в день. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Передозировка препаратом Фенобарбитал

Взаимодействия препарата Фенобарбитал с другими препаратами

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых ангикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина. эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, анальгетиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Меры предосторожности при приеме препарата Фенобарбитал

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме препарата Фенобарбитал

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно. Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Фенобарбитал

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Фенобарбитал

Принадлежность препарата Фенобарбитал к ATX-классификации:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AA Барбитураты и их производные

Наименование:

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

Фармакологическое
действие:

Относится к группе барбитуратов . Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным , седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Показания к
применению:

Существуют следующие показания к применению Фенобарбитала:
- эпилепсия;
- гипербилирубинемия;
- спазмы периферических артерий и спастический паралич;
- врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия;
- хронический внутрипеченочный холестаз;
- бессонница, напряжение, тревожность, страх, возбуждение, судороги различного генеза, тремор;
- алкогольная абстиненция;
- энцефалит, обусловленный гриппом, корью, краснухой, ветряной оспой, коклюшем и мононуклеозом;
- нейровегетативные расстройства;
- генерализованные тонико-клонические припадки;
- фокальные приступы у детей и взрослых.

Способ применения:

Для лечения эпилепсии взрослым назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая - 0,2 г; суточная - 0,5 г.
Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами (успокаивающими) приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : при длительном применении - лекарственная зависимость.

Противопоказания:

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
- гиперкинезы;
- миастения;
- выраженная анемия;
- порфирия;
- сахарный диабет;
- гипофункция надпочечников;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- бронхообструктивные заболевания;
- активный алкоголизм;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (в связи с невозможностью точного дозирования);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью : у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых ангикоагулянтов , глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина. эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, анальгетиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Беременность:

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка:

Лечение : специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Состав препарата включает фенобарбитал .

Форма выпуска

Лекарство продается в таблетках и в виде раствора 0,2%. Кроме того, существует такая форма выпуска, как порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: противоэпилептические и снотворные средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про фенобарбитал , что это такое и каков механизм действия данного вещества, следует знать для понимания схемы влияния препарата на организм.

К снотворным средствам, вызывающим привыкание при длительном применении, относятся барбитураты . Фактически, считается, что барбитураты – это наркотик.

По продолжительности действия они делятся на три группы:

короткого действия;
промежуточные;
длительного действия.

Злоупотребляют обычно препаратами, которые относятся ко второй группе, реже - к первой. Фенобарбитал, в свою очередь, относится к барбитуратам длительного действия – третья группа. Его влияние на организм становится заметно приблизительно спустя час после применения и продолжается на протяжении 12 часов.

Фармакопея указывает, что молекулярная формула фенобарбитала – C12H12N2O3. Это вещество обладает противосудорожными , седативными и снотворными свойствами.

Повышает степень чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, увеличивает время раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора, способствует их транспорту в клетки. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и снижению ее активности. Как результат усиливается тормозное действие ГАМК , ингибируется межнейронная передача в нервной системе организма.

В терапевтических дозах повышает ГАМКергическую передачу , препятствует глутаматергической нейротрансмиссии . При высокой концентрации препятствует току ионов кальция сквозь мембраны клеток.

Действует как средство, угнетающее нервную систему. Оно уменьшает возбудимость моторных корковых и подкорковых центров, снижает двигательную активность, вызывает седативный эффект и сон.

Лекарство также может применяться при купировании судорожных приступов различного происхождения. Противосудорожное воздействие обусловлено подавлением активности глутамата , активацией ГАМКергической системы , влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы. Уменьшается степень возбудимости нейронов эпилептогенного очага , блокируется появление и распространение импульсов. Лекарство ингибирует высокочастотные повторные разряды нейронов.

При использовании в малых дозировках препарат действует как успокоительное . А при высоких дозах может спровоцировать угнетение центров продолговатого мозга. Кроме того, угнетает дыхательный центр, уменьшает его чувствительность к СО2 и объем дыхания.

После применения внутрь полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность составляет 80%. Около половины разовой дозировки связывается с белками (20-45%). Вещество равномерно распределяется в тканях и органах, в меньших концентрациях присутствует в тканях мозга. Время полувыведения в плазме у взрослых пациентов – 2-4 дня. Может проходить через плаценту и распределяться по всем тканям плода, поступает в грудное молоко.

Медленно выводится из организма. Расщепляется микросомальными печени. При этом образуются неактивные . Экскретируется почками в виде глюкуронида , от 25% до 50% выводится в неизменном виде.

В случае нарушения функции почек действие препарата значительно пролонгируется.

Фенобарбитал включают в различные лекарственные комплексы. Например, в Глюферал , Фали-Лепсин , Теофедрин , , Тепафиллин , Барбексаклон . Он входит также в комбинированное седативное средство Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат . Рецепт на латинском в данном случае будет содержать следующее название: «Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas ». Кроме того, это вещество является основной популярных в странах бывшего СССР препаратов и .

Википедия сообщает, что оборот фенобарбитала в наше время ограничен. Препараты, в состав которых он входит, запрещено ввозить в некоторые страны. К примеру, в США, Литву, ОАЭ.

Смертельная доза фенобарбитала вводится заключенным, приговоренным к смертной казни.

Показания к применению

Побочные действия

Побочные реакции чаще всего наблюдаются при длительном использовании лекарства. Как правило, это угнетение активности ЦНС, выраженное снижение . Кроме того, возможны , нарушение кальциевого обмена, тромбоцитопения , сосудистый коллапс , мегалобластная анемия , брадикардия , тошнота, рвота, дефицит фолатов , остеомаляция, гипокальциемия , нарушение либидо.

Инструкция по применению Фенобарбитала (Способ и дозировка)

Детям раннего и дошкольного возраста дают лекарство в виде раствора 0,2% за 30-40 минут до сна. Если показано принимать Фенобарбитал, инструкция по применению рекомендует употреблять его 2 раза в день (перед ночным и дневным сном). Делать это нужно вне зависимости от приемов пищи. При использовании препарата в виде раствора следует учитывать, что в 1 чайной ложке содержится приблизительно 0,01 г лекарства, в 1 десертной – 0,02 г, а в столовой – 0,03 г.

Максимальные разовые дозировки:

дети до полугода – 0,005 г;
дети от 6 месяцев до 1 года – 0,01 г;
дети в возрасте двух лет – 0,02 г;
дети 3-4 года – 0,03 г;
дети 5-6 лет – 0,04 г;
дети 7-9 лет – 0,05 г;
дети 10-14 лет – 0,075 г.

Как седативное и спазмолитическое средство препарат нужно принимать 2-3 раза в сутки.

Инструкция по применению Фенобарбитала для взрослых сообщает, что разовая дозировка подбирается индивидуально. Кратность приема – 1-3 раза в день. Доза от 10 до 200 мг. Таблетки принимаются перорально.

При использовании в качестве снотворного средства принимают обычно по 0,1-0,2 г перед сном, в качестве противоэпилептического – 0,05-0,1 г 2 раза/сутки, в качестве седативного – 0,03-0,05 г 2-3 раза/сутки, в качестве спазмолитического – 0,01-0,05 г 2-3 раза/сутки.

При применении препарата внутривенно разовая дозировка для взрослых – от 100 до 140 мг, а внутримышечно – от 10 до 200 мг. Для детей внутривенно показано введение от 1 до 20 мг на 1 кг веса, внутримышечно – от 1 до 10 мг на 1 кг веса. Частота приема устанавливается специалистом в индивидуальном порядке. После внутривенного введения нужно подождать минимум полчаса, пока препарат не начнет действовать.

Максимальная дозировка для взрослых на один раз – 200 мг. Высшая дневная дозировка – 500 мг.

Препарат может вызывать привыкание приблизительно спустя 2 недели приема. Возможна физическая и психическая зависимость от препарата. Возникает синдром отмены .

Передозировка Фенобарбитала

Острая передозировка чревата появлением атаксии , тяжелой , возбуждения, олигурии , гипотензии , необычных движений глаз, выраженной слабости и , смазанной речи, дыхания Чейно-Стокса , . Кроме того, возможны , сужение зрачков, ослабление или полное отсутствие рефлексов, угнетение дыхания, слабый пульс, геморрагии (в точках надавливания).

Хроническая интоксикация данным лекарственным средством может проявляться как , постоянная раздражительность, снижение умственных способностей и спутанность сознания, нарушение равновесия, общая слабость, спутанность речи. Кроме того, могут появляться и судороги, возможно чрезмерное возбуждение, нарушение работы ССС, функции ЖКТ и почек.

После передозировки может развиться пневмония , застойная сердечная недостаточность , .

Острая передозировка Фенобарбитала лечится ускорением выведения активного вещества и поддержанием жизненно важных функций.

С целью уменьшения всасывания препарата можно вызывать рвоту, а после назначить . В этом случае нужно принять меры, препятствующие аспирации рвотных масс. Если вызывать рвоту нельзя, проводят промывание желудка.

Для ускорения вывода препарата из организма дают солевые слабительные и щелочные растворы, назначается форсированный .

Обязателен мониторинг жизненно важных функций и водного баланса в организме.

Доступны следующие поддерживающие меры:

поддержание нормального артериального давления ;
обеспечение проходимости дыхательных путей;
противошоковые меры (в случае необходимости);
назначение (при подозрении на развитие пневмонии );
использование ИВЛ и кислорода;
применение сосудосуживающих препаратов (в случае гипотензии );
профилактика гипостатической пневмонии , аспирации , пролежней и прочих осложнений.

В случае тяжелой интоксикации, шока или анурии назначается перитонеальный диализ или . При этом следует контролировать содержание фенобарбитала в .

С целью лечения хронической интоксикации дозировки препарата постепенно снижаются до полной отмены. Терапия симптоматическая. Возможна понадобится психотерапия.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом может привести к усилению угнетения ЦНС. Кофеин снижает снотворное действие фенобарбитала .

Взаимодействие с ингибиторами МА О и Метилфенидатом вызывает увеличение уровня фенобарбитала в плазме, так что токсическое действие и угнетающее влияние на нервную систему усиливаются.

Интенсивность и длительность действия следующих средств может снижаться при сочетании с Фенобарбиталом: ГКС , Дакарбазин , и противосудорожные лекарства из группы сукцинимидов , антикоагулянты (производные Индандиона и ), Хлорпромазин , Кортикотропин , гликозиды наперстянки , Хинидин , эстрогенсодержащие контрацептивы для перорального применения, трициклические антидепрессанты , Фенопрофен , Фенилбутазон , ксантины .

Одновременное применение с может спровоцировать остеомаляцию и .

Прием вальпроевой кислоты приводит к повышению уровня фенобарбитала в плазме, это может вызывать выраженный седативный эффект и летаргию . Уровень вальпроевой кислоты в плазме при этом несколько снижается.

влияние барбитуратов .

Если матери употребляют препарат в последнем триместре беременности, для новорожденных это чревато развитием физической зависимости от лекарства и синдрома отмены , вплоть до острого синдрома отмены , который проявляется как эпилептические припадки и повышенная возбудимость сразу же после родов или в течение первых пары недель.

Применение во время родов в некоторых случаях вызывает угнетение дыхания младенца, особенно недоношенного.

Прием данного средства в качестве противосудорожного во время беременности может вызывать у ребенка в первые дни после родов.

Фенобарбитал и алкоголь

Сочетать Фенобарбитал и алкоголь недопустимо. Следует отказаться от приема спиртных напитков на протяжении всего курса лечения.

– лекарственный препарат, использующийся в медицине как противосудорожное и снотворное средство.

Действующим веществом является фенобарбитал – порошок без запаха, обладающим горьковатым вкусом. Снижает уровень моторной активность, купирует судорожные сокращения мышц. При приеме препарата снижается тонут гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Фенобарбитал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Фенобарбитал можно прочитать в комментариях.

одна таблетка содержит: активное вещество: фенобарбитал – 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Клинико-фармакологическая группа: снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает, что Фенобарбитал используется в терапии следующих недугов и состояний:

Спастический паралич;

Нарушения сна;

Вспомогательная терапия при лечении столбняка;

Неотложная терапия, направленная на снятие судорог, вызванных эклампсией, менингитом или эпилепсией;

Лечение эпилепсии (для купирования генерализованных тонико-клонических судорог или фокальных припадков).

Также назначается при нервном истощении (используется как седативное средство для избавления от чувства страха, постоянной тревоги и напряжения).

Фармакологическое действие

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты. Оказывает выраженное противосудорожное действие, снижает возбудимость нейронов эпилептической локализации, выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы.
Оказывает снотворный эффект. Угнетает активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание в ЦНС эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот.

Инструкция по применению

нарушения сна: 0.1 -0.2 г за 0.5-1 ч до сна.
в качестве седативного лекарственного средства: 0.05 г 2-3 раза в день.
в качестве противосудорожного средства: 0.05-0.1 г 2 раза в день. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

При длительном применении препарата может возникать лекарственная зависимость.

КАТЕГОРИИ