Амоксициллин назначение. Амоксициллин, фармакологическое действие

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая C max (1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин относится к противотуберкулезным препаратам третьего ряда терапии.

В эту группу включают антибиотики, чья эффективность по отношению к микобактериям окончательно не доказана, но при необходимости они могут быть полезны для лечения этого заболевания.

Поэтому их используют в основном в тех случаях, когда у больного выявлена инфекция, резистентная к основным лекарственным средствам , а также когда такие препараты назначать нельзя из-за высокой вероятности осложнений.

Амоксициллин в ампулах: инструкция по применению для людей

Амоксициллин - это довольно старый антибиотик из группы бета-лактамов . В отличие от наиболее мощных противотуберкулезных средств, он не обладает достаточной эффективностью, но также он вызывает меньшее число побочных реакций. Поэтому его назначают для людей, которые страдают заболеваниями печени и почек, когда противопоказаны средства первого и второго ряда.

Часто его вводят вместе с клавулановой кислотой, такое комбинированное средство выпускается под названием Амоксиклав .

Подготовка раствора к внутремышечной инъекции

Туберкулез - это тяжелое хроническое инфекционное заболевание, которое непросто поддается лечению. Поэтому использование правильно подобранных лекарств - это важнейшее условие для излечения пациента.

В тех случаях, когда показано применение Амоксициллина, следует знать правильную технику введения средства внутримышечно. Перед инъекцией следует приготовить все необходимые предметы:

Перед тем, как разводить антибиотик, сначала верхнюю часть ампулы с препаратом обрабатывают смоченными в антисептике шариками. Если необходимо, ее следует надпилить специальной пилкой. Вскрывать ампулу следует в направлении от себя, держа пальцами верхнюю часть, обернутую в стерильный ватный шарик.

Как разводить, чтобы антибиотик стал жидким

Затем в шприц набирают необходимое количество физраствора - пять или десять миллилитров в зависимости от дозы. Его вливают в ампулу с сухим антибиотиком , чтобы он стал жидкий. Следует дождаться, пока лекарство полностью растворится, после чего его снова набирают. Для соблюдения чистоты лучше использовать новый шприц.

Важно! Препарат можно использовать только тогда, когда он полностью растворился. Определить это можно по степени прозрачности раствора и наличию в нем осадка. Если лекарство не растворяется в должной степени, его можно размешать стерильной иглой.

В некоторых случаях наличие осадка может говорить о том, что следует использовать большее количество физраствора.

Постановка инъекции

Амоксициллин для лечения туберкулеза следует вводить внутримышечно, если нет показаний к внутривенному использованию средства. Место для внутримышечной инъекции - верхний наружный квадрант ягодицы или бедро. Рекомендуемая доза лекарства по инструкции по применению составляет по 1000 мг два раза в день для взрослых и по 50 мг на килограмм массы тела один раз в день детям. Для этого можно использовать шприц на 5 или 10 мл в зависимости от дозы со стандартной иглой.

Фото 1. Порошок для приготовления инъекций Амоксициллин/Клавулановая кислота по 1г/0,2 г от производителя "Медоклав".

Непосредственно перед уколом следует два раза обработать место введения антисептиком. Рекомендуется делать круговые движения от центра к краям. Укол следует делать под прямым углом, вводя иглу полностью.

Раствор вводят медленно, после инъекции нужно на 3-5 минут приложить смоченный спиртом ватный шарик. Следующий укол лучше делать в другое место, чтобы избежать развития осложнений.

Вам также будет интересно:

Местные осложнения после инъекции

Парентеральное введение препаратов в течение длительного периода может привести к возникновению местных осложнений. Обычно они не угрожают здоровью пациента , но часто доставляют немало неудобств. Рассмотрим, какие местные реакции могут возникать в месте внутримышечной и внутривенной инъекции Амоксициллина.

После внутримышечного укола

Если под кожей определяется уплотнение, болезненность или припухлость, то следует в течение нескольких дней ставить уколы в другое место, пока инфильтрат самостоятельно не рассосется.

В некоторых случаях в месте инъекции возникает реакция, имеющая аллергическую природу. Такое явление называется феноменом Артюса и связано оно с тем, что при введении лекарства развивается гиперчувствительность к его компонентам. Поэтому обычно уже после второй инъекции появляются признаки реакции - покраснение кожи, небольшая припухлость.

Справка! При соблюдении техники введения препаратов кожа на месте инъекции не изменяется, может оставаться только точечный след от укола.

Если же появляются признаки осложнений, то не требуется проводить никаких специфических лечебных мероприятий, достаточно либо сменить место введения, либо скорректировать схему лечения.

После внутривенной инъекции

При введении Амоксициллина в вену в норме также остается только небольшая точка от укола. Среди осложнений наиболее частым является возникновение гематомы. Ее причина может быть связана либо с несоблюдением техники постановки, либо с недостаточным прижатием места инъекции. В любом случае это осложнение не угрожает здоровью пациента, поэтому не требует специальных мер помощи.

Не существует такого человека, который хоть раз в жизни не пользовался бы антибактериальными препаратами. Вирусы и бактерии, поражая человеческий организм при различных инфекционных заболеваниях, распространяются молниеносно, и далеко не каждый имеет крепкий иммунитет, чтобы бороться с инфекцией при помощи защитных функций своего организма. Помочь в этом могут антибиотики. Особенно эффективны в борьбе с различными недугами инфекционной природы инъекции антибактериальных средств. Амоксициллин уколы пользуются огромной популярностью в терапии множества заболеваний.

Амоксициллин, фармакологическое действие

Амоксициллин — антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он относится к синтетическим антибиотикам пенициллиновой группы. Лекарственное средство способно уничтожать и нейтрализовывать множество болезнетворных бактерий:

  • кишечную палочку;
  • сальмонеллу;
  • шигеллу;
  • клебсиеллу;
  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • диплококки и др.

Лекарство быстро проникает в ткани и жидкости человеческого организма, по максимуму концентрируясь в мышечной массе, почках и печени. Всасываясь в кишечник, Амоксициллин начинает работать уже через 2 часа после приёма или введения, а действие его длится на протяжении 8 часов, после чего препарат на 75% выводится из организма с мочой.

Формы выпуска и состав

Амоксициллин производится в виде таблеток, капсул, суспензии для приёма внутрь и для внутримышечного использования, а также ампул с сухим порошком для приготовления инъекций. Тем, у кого имеются проблемы с печенью и почками, рекомендуют для лечения использовать именно уколы.

Суспензия для внутримышечного введения содержит амоксициллина — 15%, то есть в 1 мг лекарства содержится 150 мл тригидрата амоксициллина + масляный наполнитель. Выпускают суспензию по 10 или 100 мл в стеклянных пузырьках из тёмно-коричневого стекла.

Как разводить

Амоксициллин в уколах используется, в основном, подкожно или внутримышечно. В некоторых случаях его назначают внутривенно. Для приготовления раствора необходимо подготовить:

  • шприц;
  • вату или ватные диски;
  • медицинский спирт или спиртосодержащую жидкость, например, настойку календулы или камфорный спирт;
  • хлорид натрия, раствор.

Ампулу с препаратом берут в руки и смачивают её верхнюю часть спиртом. Затем, в шприц вбирают 5 и 10 мл хлорида натрия и выдавливают в ампулу, хорошенько взбалтывают и набирают раствор в шприц. Шприц нельзя класть иглой на стол, а лучше всё время держать навесу.

Затем, выбирают место для инъекции, протирают его спиртовой ваткой и ставят укол. Вводят вещество медленно, а после, при помощи ватки, место укола растирают, чтобы на коже не образовалось шишки.

Для чего используют инъекции Амоксициллина

Перед проведением инъекции, необходимо внимательно изучить инструкцию по применению. Согласно инструкции, препарат используют при:

  • различных инфекционных заболеваниях органов дыхания (тонзиллитах, отитах, фарингите, гайморите, синусите, фронтите, пневмонии, остром или хроническом бронхите, абсцессе лёгких);
  • острых или хронических инфекционных болезнях органов желудочно-кишечного тракта (холецистите, перитоните, гепатите, желтухе и др.);
  • кишечных инфекциях;
  • инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрите, цистите, уретрите и др.);
  • гонорее;
  • гинекологических инфекционных заболеваниях;
  • инфекционных болезнях кожного покрова (дерматитах, абсцессах, флегмоне, роже, многоформной эритеме и др.);
  • заражении крови;
  • ранней стадии болезни Лайма.

Дозировка

Дозировка препарата назначается врачом, в соответствии с поставленным диагнозом и массой тела пациента. Обычная дозировка для детей от 5 лет:

  • внутримышечно — 50 мг на кг веса однократно;
  • внутривенно — 90-150 мг на 1 кг веса в сутки.

Для взрослых:

  • внутримышечно — суточная доза до 1 г двукратно;
  • внутривенно — суточная доза 2-13 г.

В тяжёлых случаях, в сутки допускается трёхкратное введение Амоксициллина, но не более.

Когда препарат противопоказан

Амоксициллин, в отличие от других антибактериальных препаратов, имеет минимум противопоказаний. Его можно использовать даже во время беременности и кормлении грудью, однако, только строго по предписанию врача и под его надзором.

Противопоказано лекарство при:

  • аллергии на пенициллин;
  • фенилкетонурии;
  • мононуклеозе;
  • тяжёлых патологиях печени и почек;
  • бронхиальной астме;
  • некоторых заболеваниях нервной системы.

В любом случае, без назначения врача медикамент использовать не рекомендуется.

Побочные эффекты и передозировка

Как и любое лекарственное средство, Амоксициллин имеет ряд побочных явлений, которые могут проявиться:

  • аллергическими реакциями (сыпью, отёком Квинке, анафилактическим шоком, дерматитом, коньюктивитом и др.);
  • тошнотой и рвотой, тяжестью и вздутием в животе, нарушениями стула, геморрагическим колитом, сухостью во рту и др.;
  • нарушениями со стороны печени и желчевыводящих путей;
  • слабостью, головокружениями, судорогами;
  • изменением состава крови;
  • почечной недостаточностью;
  • нарушениями микрофлоры слизистых оболочек в виде налёта на дёснах, языке, внутренней стороне щёк, а также стоматита, пародонтита, кровоточивости дёсен;
  • кандидозом.

При появлении одного или нескольких вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить использование препарата и обратиться к врачу за консультацией.

Передозировка Амоксициллином проявляется:

  • тошнотой и рвотой;
  • болью в животе;
  • судорогами.

При первых признаках отравления препаратом необходимо вызвать бригаду скорой помощи.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Беременным женщинам допускается лечение Амоксициллином в случае:

  • тонзиллита;
  • отита;
  • гайморита;
  • цистита;
  • пиелонефрита;
  • бронхита;
  • пневмонии.

Это лекарство является наиболее безопасным из всех видов антибиотиков, поэтому, его разрешено применять для лечения беременных, однако, самолечением заниматься не стоит. Необходимо обратиться к доктору, чтобы он подобрал нужную дозировку.

В период кормления грудью, при назначении лечения препаратом, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

При лечении антибиотиком необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, иначе, могут возникнуть серьёзные осложнения в виде:

  • тахикардии;
  • понижения артериального давления;
  • инфаркта миокарда;
  • аллергических проявлений, вплоть до отёка Квинке;
  • лихорадки, тошноты и рвоты;
  • потери сознания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат несовместим с гормональными противозачаточными средствами, а также с аминогликозидами и Аллопуринолом. Не рекомендуют его принимать одновременно с другими антибиотиками, слабительными, мочегонными средствами и нестероидными противовоспалительными веществами.

Особенности применения

При проведении курса терапии Амоксициллином, необходимо следить за состоянием печени, почек и составом крови. Также строго наблюдают за тем, чтобы у больного не возникли аллергические проявления. При малейших высыпаниях на коже сразу же прекращают приёма средства.

После лечения антибиотиком нужно провести курс восстанавливающей микрофлору кишечника терапии. Для этого принимают такие средства, как:

  • Бифидумбактерин;
  • Линекс;
  • Аципол;
  • Бифиформ;
  • Нормобакт и др.

При лечении Амоксициллином, в виде побочного эффекта, возможны судороги, поэтому, желательно, на время терапии антибиотиком, воздержаться от вождения автотранспорта.

Амоксициллин, цена в аптеках

Наименование препарата, форма выпуска, дозировка Производитель Цена, руб
Амоксициллин, таблетки

0,5 г – 20 шт.

БИОХИМИК
79
Амоксициллин, таблетки 0,25 г – 20 шт. АВВА РУС 58
Амоксициллин, таблетки, 1 г – 12 шт. САНДОЗ 175
Амоксициллин 0,5 г – 16 капсул Хемофарм концерн А.Д. 111
Амоксициллин 0,25 – 5 или 100 мл – гранулы для суспензии Хемофарм концерн А.Д. 110
Амоксициллин 1 г – порошок для приготовления раствора – 1 ампула КРАСФАРМА 89
Амоксициллин 0,25 г – 16 капсул Хемофарм концерн А.Д. 60

Цена может варьироваться, в зависимости от аптечной сети и места её расположения.

Аналоги

Наиболее распространённым аналогом Амоксициллина является Амоксиклав. Его производят как в таблетированной форме, так и в ампулах для приготовления раствора.

Цены на препарат:

  • Амоксиклав, таблетки 14 шт. — 429 руб.;
  • Амоксиклав, порошок для приготовления раствора для инъекций, 5 ампул — 846 руб.;
  • Амоксиклав, порошок для приготовления суспензии — 286 руб.
Лекарственная форма:   капсулы Состав:

Активное вещество: Амоксициллин 250 мг

(в виде амоксициллина тригидрата) 287 мг

Вспомогательные вещества:

кальция стеарат 1,5 мг

крахмал картофельный до 300,0 мг

Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид (2%), вода (14-15%), жела­тин (до 100%).

Описание: Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой бе­лого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:  

J.01.C.A.04 Амоксициллин

Фармакодинамика:

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Клинически зна­чимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli , Proteus mirabilis , Salmonella , Shigella , Campilobacter , Haemophilus influenzae , Leptospira , Chlamydia (in vitro ), Neis ­ seria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Klebsiella spp .

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp . (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp . в том числе Streprococcus faecalis , Streprococcus pneumoniae .

Амоксициллин также активен в отношении Helicobacter pylori .

Не действует на индолположительные штаммы протея (P . vulgaris , Р. Rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas spp)." К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы. Микроор­ганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. Через 1 -2 часа после пе­рорального приема дозы 250 мг достигается максимальная концентрация в плазме крови 3,5-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 17 %. Проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефа­лического; имеет большой объем распределения - высокие концентрации об­наруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхи­альном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жид­кости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой обо­лочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидко­сти экссудате среднего уха при воспалении, костной и жировой тканях, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличе­нии дозы концентрация в органах и тканях увеличивается пропорционально. Концентрация в желчи в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина -25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менин­гит) концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от уровня в плазме крови.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Пери­од полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клу­бочковой фильтрации (20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивает­ся до 8,5 ч. удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Амоксициллину микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);

Инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея); гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, сальмонеллез, носительство сальмонеллы, шигеллез); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;

Инфекции желчных путей (холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); лептоспироз; острый и латентный листериоз;

Болезнь Лайма (боррелиоз);

Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амоксициллину и другим компонентам препарата (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дер­матит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.

Детский возраст до 5 лет и/или масса тела менее 40 кг (для данной лекарст­венной формы).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенци­альный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

При необходимости назначения в период лактации следует прекратить груд­ное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - по 500 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 10 лет препарат назначают в виде суспензии, так как в этом возрасте дозирование препарата в капсулах затруднено. Должен строго соблюдаться интервал между каждым приемом в 8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г. Курс лечения составляет 5-12 дней. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит) : по 250 мг каждые 8 часов.

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония) : по 500 мг каждые 8 часов.

Острые неосложненные инфекции мочеполовой системы : рекомендуется терапия высокими дозами: 2 приема по 3 г с интервалом 10-12 часов.

При острой неосложненной гонорее мужчинам назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется двукратный прием указанной дозы с интервалом 10-12 часов в связи с возможным множественным характером поражения и восходящим воспалительным процессом с переходом на органы малого таза.

Гинекологические инфекции без лихорадки : по 250 мг каждые 8 часов.

Гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой : по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, шигеллез) : по 1,5 - 2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Сальмонеллоносительство : по 1,5 - 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии : по 1 г 2 раза в сутки.

Инфекции желчных путей (холангит, холецистит) : 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) : по 250 мг каждые 8 часов.

Лептоспироз : 500 мг - 750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Болезнь Лайма (боррелиоз) : при I стадии болезни 500 мг 3 раза в сутки. Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый: для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами амоксициллина.

При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин и для пациентов на перитонеальном диализе максимальная суточная доза составляет 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина более 30 мл/мин корректировать режим дозирования не требуется; при анурии - максимальная доза не должна превышать 2 г/сутки.

Для детей в возрасте 5-10 лет доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. В детской практике в форме капсул применим в случае, если суточная доза не менее 500 мг при двукратном приеме (по 250 мг 2 раза в сутки).

При массе тела ребенка менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема; при тяжелом течении заболевания - 50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема.

При массе тела ребенка в интервале 20-40 кг назначается в дозе 40-90 мг/кг/сутки в 3 приема при низких дозах и в 2 приема при высоких дозах.

Детям с массой тела выше 40 кг препарат назначается, исходя из режима дозирования для взрослых. Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 3 приема.

Острый средний отит : при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.

Профилактика эндокардита : 1,5 г за 1 час до хирургического вмешательства однократно. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, -1,5 г за 4 часа до операции однократно. При необходимости - повторный прием через 6 часов.

Детям с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами необходимо увеличить до 24 часов, что соответствует приему 1/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина в интервале 10-30 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 часов, что соответствует приему 2/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь следующего приема, и затем соблюдать равные промежутки времени между приемами.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции : крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевро­тический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, син­дром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, ана­филактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, изменение вкуса, рво­та, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умерен­ное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембраноз­ный колит, зуд в области ануса.

Со стороны нервной системы : ажитация или психомоторное возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания; изменение поведе­ния, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы : кристаллурия и острый интерсти­циальный нефрит.

Лабораторные показатели : лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистой оболочки полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хрониче­скими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Корич­невый, желтый или серый цвет зубов, в первую очередь у детей.

Передозировка:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как след­ствие рвоты и диареи).

Меры по оказанию помощи при передозировке: промывание желудка, акти­вированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания вод­но-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие:

Антациды, слабительные средства, аминогликозиды, пища - за­медляют и снижают абсорбцию; повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ) - синергидное действие; бактериостатические препа­раты (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, сульфани­ламиды) - антагонистическое.

При лечении препаратом в сочетании с метронидазолом на­блюдаются тошнота, рвота, анорексия, понос, запор, боли в эпигастрии, рас­стройства пищеварения, в редких случаях желтуха, интерстициальный неф­рит, нарушения гемопоэза.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подав­ляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных кон­трацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых обра­зуется парааминобензойная кислота и , способствуя риску развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, оксифенбутазон, нестероидные про­тивовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую сек­рецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Одновременное применение амоксициллина и аллопуринола повышает риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функ­ции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактерио­лиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми анти­биотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие средства. При тяжелой диарее необходимо, обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клини­ческих признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контра­цептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение норэпинефрином, антигистаминными средствами и глюкокортикостероидами. При появлении макулопапулезной сыпи лечение можно продолжать лишь в случае угрожающих жизни состояний под стро­гим контролем врача.

При проведении терапии крайне важное значение имеют адекватное потреб­ление жидкости и поддержание достаточного диуреза. Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза.

При сохраняющейся выраженной диарее следует заподозрить псевдомембра­нозный колит, вызванный антибиотиками, который может представлять уг­розу, для жизни больного (водянистый кал с примесью крови и слизи; тупые распространенные или коликообразные боли в животе; лихорадка, иногда, тенезмы). В таких случаях следует немедленно отменить и назначить специфическое по отношению к возбудителю лечение, например, Эдицин (). Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны.

Перед началом лечения гонореи у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями необходимо провести исследование в тем­ном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифи­лисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении Амоксициллина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на ука­занные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 250 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по приме­нению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000409 Дата регистрации: 25.06.2010 / 27.09.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: АВВА РУС, ОАО
Россия Производитель:   Дата обновления информации:   19.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Инфекционные заболевания, если оперативно не начать лечение, могут представлять угрозу для жизни. Амоксициллин – инструкция по применению которого оговаривает дозу, курс лечения для взрослого и ребенка, является эффективным средством при многочисленных бактериальных патологиях, если нет аллергии на компоненты. Как правильно употреблять антибиотик, есть ли противопоказания и побочные действия – об этом подробнее в аннотации лекарства.

Антибиотик Амоксициллин

Препарат используется как средство антибактериальной терапии. Амоксициллин относится к антибиотикам широкого спектра действия, входит в группу пенициллинов полусинтетических. Лекарство является аналогом ампициллина, но при пероральном приеме характеризуется лучшей биодоступностью. Согласно инструкции по применению, препарат имеет антибактериальное действие в отношении:

  • аэробных грамположительных бактерий – Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
  • грамотрицательных – Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp. , Shigella spp. , Escherichia coli.

Состав

По инструкции Амоксициллин имеет главное действующее вещество – амоксициллина тригидрат, который находится в дозировке, соответствующей форме выпуска. Вспомогательные компоненты придают таблеткам дополнительные свойства, привычный вид, увеличивают сроки хранения. Состав, кроме формы тригидрата, включает:

  • кальция стеарат;
  • лактозы моногидрат;
  • магния стеарат;
  • полисорбат;
  • тальк;
  • крахмал картофельный.

Форма выпуска

Инструкция по применению оговаривает формы выпуска лекарственного препарата. Они зависят от назначения, отличаются дозировкой – количеством активного вещества. Амоксициллин выпускается в форме:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно инструкции по применению, Амоксициллин оказывает бактерицидное, антибактериальное действие. Антибиотик широкого спектра ингибирует транспептидазу, изменяет синтез пептидогликана в период роста и деления, вызывает разрушение клеток. Амоксициллин при приеме:

  • быстро всасывается;
  • имеет период полувыведения 1,5 часа;
  • проникает в органы и ткани;
  • выводится в неизменном виде почками, частично с желчью.

Показания к применению

Инструкция предписывает, при каких заболеваниях принимать Амоксициллин. Полусинтетические антибиотики необходимо употреблять только по назначению врача с учетом дозы, продолжительности курса. Лекарственно средство действует бактерицидно при наличии:

Лечение Амоксициллином в сочетании с Метронидазолом назначают пациентам при обострении хронического гастрита, язвы двенадцатиперстной кишки, спровоцированной бактериями Хеликобактер пилори. Применение средства доказало свою эффективность в случае:

  • инфекций системы пищеварения;
  • хронического синусита;
  • сепсиса;
  • листериоза;
  • менингита;
  • тонзиллита;
  • бактериальных патологий полости рта;
  • заглоточного абсцесса;
  • инфекций мочеполовой системы;
  • укусов животных;
  • холецистита;
  • бактериальных болезней желудка;
  • инфекций костных, соединительных тканей;
  • эндокардита.

Противопоказания

Назначение пациенту антибиотиков группы пенициллинов даже при серьезных патологиях необходимо проводить с учетом противопоказаний. Инструкция по применению оговаривает, что совместное употребление препарата с клавулановой кислотой недопустимо при наличии в анамнезе заболеваний печени, желтухи. Запрещено использовать Амоксициллин, когда диагноз:

Бактерицидный антибиотик имеет противопоказания для применения в случае:

  • повышенной чувствительности к компонентам средства, пенициллинам, цефалоспоринам;
  • инфекционных заболеваний ЖКТ, осложненных диареей;
  • аллергических реакций;
  • нарушений кроветворения;
  • недостаточности почечной функции;
  • сенной лихорадки;
  • колита;
  • кровотечений в анамнезе;
  • болезней нервной системы;
  • применения эстрогенсодержащих контрацептивов – ослабляет их эффект.

Способ применения и дозировка

  • разовая доза для взрослых, детей старше 12 лет – 250, 500 мг;
  • при тяжелых инфекциях – до 1 грамма;
  • между приемами интервал 8 часов;
  • курс лечения от 5 до 14 дней;
  • у пациентов с нарушением функции почек интервал устанавливается индивидуально;
  • дозировку и длительность лечения определяет врач.

Особые указания

Инструкция по применению оговаривает особые моменты при использовании средства Амоксициллин. При лечении лекарством, соблюдая дозировку, можно управлять автомобилем – отрицательного воздействия на организм нет. Важные моменты:

  • требуется контроль состояния почек, печени, органов кроветворения;
  • необходимо продолжать лечение в течение трех суток после исчезновения симптомов;
  • при появлении побочных моментов обратиться к врачу за назначением другого средства;
  • если микрофлора не чувствительна к антибиотику Амоксициллин, возможно развитие суперинфекции.

При беременности и лактации

Инструкция запрещает применять Амоксициллин во время грудного вскармливания. Антибиотик, попадая в молоко, может нанести вред малышу. При необходимости лечения, кормление следует приостановить. Свои особенности имеет применение лекарственного средства в период беременности. Пенициллины проникают через плаценту и накапливается в ней. Концентрация Амоксициллина в амниотической жидкости достигает 25-30 процентов от уровня в плазме крови беременной, что является риском для развития плода.

  • использовать препарат только при наличии показаний;
  • дозу и схему приема устанавливает врач с учетом состояния женщины;
  • допустимо лечение препаратом только во втором и третьем триместре, когда сформирована плацента;
  • требуется контроль со стороны доктора за состоянием пациентки;
  • необходимо учесть все противопоказания для применения.

Амоксициллин детям

Высокая температура, ослабление организма инфекциями – повод для назначения ребенку препарата. Амоксициллин при простуде детям дают в форме суспензии. Лекарство готовят перед применением. В комплекте мерная ложка, содержащая 250 мг активного вещества. Инструкция предписывает:

  • добавить во флакон с гранулами воду;
  • взболтать смесь;
  • детям до двух лет давать 20 мг лекарства на килограмм массы в сутки;
  • в возрасте с двух до пяти – доза составляет 125 мг;
  • с 5 до 10 лет – количество удваивается;
  • старше десяти – доза суспензии до 500 мг;
  • при тяжелых случаях – до 1 грамма.

Взаимодействие с препаратами

Во время применения антибактериального средства Амоксициллин следует внимательно отнестись к одновременному приему других медикаментов. Согласно инструкции, взаимодействие с препаратами может дать разнообразные результаты. Наблюдаются эффекты:

  • Амоксициллин усиливает всасывание Дигоксина;
  • повышает действие непрямых антикоагулянтов;
  • снижает протромбиновый индекс;
  • уменьшает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов;
  • повышает токсичность Метотрексата;
  • снижает синтез витамина К.

Необходимо учесть – Амоксициллин оказывает бактерицидное воздействие на размножающиеся микроорганизмы, поэтому не следует использовать его совместно с бактериостатическими противомикробными лекарствами – сульфаниламидами, тетрациклинами. При одновременном применении:

  • Глюкозамин, слабительные средства, замедляют абсорбцию Амоксициллина, а аскорбиновая кислота повышает;
  • Рифампицин заглушает антибактериальные свойства;
  • нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию антибиотика.
  • Аллопуринол повышает риск появления кожной сыпи.

Взаимодействие с алкоголем

Согласно инструкции, таблетки Амоксициллин, капсулы или суспензию нельзя употреблять совместно с алкоголем. Одновременное применение вызывает антагонизм – прямую несовместимость, которая опасна для организма, повышает риск нарушений функции почек. Следует учесть такие моменты:

  • антибиотик в крови может находиться до недели;
  • алкоголь выводится из организма примерно через двое суток;
  • опасно не только одновременное употребление;
  • необходимо учесть период вывода антибиотика и алкоголя.

Амоксициллин – побочные действия

При самостоятельном применении, нарушении дозировки, неправильной длительности курса, возможно появление побочных действий. Инструкция оговаривает возникновение реакции организма на прием Амоксициллина. Наблюдаются побочные эффекты:

  • потеря аппетита;
  • нарушение микрофлоры кишечника;
  • аллергия;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • крапивница;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • тошнота;
  • эритематозная сыпь;
  • рвота;
  • нарушения функции печени;
  • тревожность;
  • судороги;
  • конъюнктивит;
  • нарушение сознания;
  • боли в суставах.

Побочные действия могут наблюдаться в случае передозировки лекарственного средства. Не исключено возникновение:

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНЫЕ СТАТЬИ

© 2024 «kingad.ru» — УЗИ исследование органов человека