Омепразол штаду – інструкція із застосування. Stada таблетки від чого

Омепразол ШТАДА – препарат, що сприяє зниженню секреції залоз шлунка.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - капсули кишковорозчинні: тверді желатинові, розмір №1, помаранчеві, в капсулах містяться сферичні пелети білого з кремуватим відтінком або білого кольору (у картонній пачці 1-3, 5, 8 або 10 контурних коміркових упаковок та 10 капсул Омепразолу ШТАДА).

Склад 1 капсули:

• активна речовина: омепразол – 20 мг (пелети омепразолу – 235,29 мг);
• допоміжні компоненти: карбонат кальцію – 8 мг, гіпромелоза – 20,59 мг, кополімер (1: 1) етилакрилату та метакрилової кислоти – 58,82 мг, гідроксид натрію – 0,35 мг, тальк – 0,14 мг, цетиловий спирт – 1,76 мг, повідон – 0,61 мг, полісорбат 80 – 0,71 мг, пропіленгліколь – 1,91 мг, діетилфталат – 5,88 мг, діоксид титану – 0,42 мг, манітол – 40 мг, сахароза – 64 ,31 мг, гідрофосфат натрію – 2,99 мг, лаурилсульфат натрію – 0,8 мг, лактоза – 8 мг;
• оболонка капсули: желатин, діоксид титану, жовтий барвник "Сонячний захід сонця".

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Омепразол є похідним бензімідазолу, специфічним інгібітором протонного насоса (ферменту Н+/К+-АТФази). Для речовини характерний високоселективний механізм придушення секреції у шлунку соляної кислоти.

Омепразол відноситься до слабких підстав. Концентрується і перетворюється на активну форму дуже кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин, де речовина інгібує протонний насос, завдяки чому блокується заключний етап синтезу соляної кислоти. Вплив омепразолу є дозозалежним, при цьому забезпечується ефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від етіології стимулюючого фактора.

Антисекреторний ефект омепразолу після перорального прийому розвивається протягом першої години, максимум відзначається через 2 години, дія зберігається 24 години. При прийомі препарату 1 раз на день забезпечується ефективне та швидке пригнічення добової (денної та нічної) секреції соляної кислоти. Максимальний ефект від терапії відзначається через 4 дні прийому. Секреторна активність екзокринних залоз шлунка після відміни омепразолу через 3-5 днів повністю відновлюється.

Омепразол у дозі 20 мг у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки призводить до стійкого зниження внутрішньошлункової кислотності не менше ніж на 80% (відповідно до показників 24-годинної рН-метрії). У цьому відзначається зменшення середньої максимальної концентрації соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70%. При щоденному прийомі омепразол сприяє підтримці значення внутрішньошлункового рН 3 в середньому протягом 17 годин на день.

При ГЕРХ (гастроезофагеальної рефлюксної хвороби) внаслідок терапії відзначається зменшення впливу соляної кислоти на стравохід.

При лікуванні омепразол тахіфілаксія не спостерігається. Через 3-4 дні після відміни препарату секреторна активність повністю відновлюється без синдрому рикошету.

Щодо Helicobacter pylori (Хелікобактер пілорі) омепразол має бактерицидний ефект. Ерадикація бактерії на фоні прийому препарату в поєднанні із засобами з антибактеріальною дією супроводжується такими ефектами: швидке усунення симптомів, високий ступінь загоєння дефектів слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, тривала ремісія виразкової хвороби, зменшення ймовірності розвитку ускладнень (у вигляді шлунково-шлунково-кишкового тракту). При цьому відсутня необхідність постійної підтримуючої терапії.

Завдяки зниженню секреції соляної кислоти в плазмі відбувається збільшення концентрації хромограніну А. Це може мати значення при обстеженні пацієнтів з метою виявлення нейроендокринних пухлин.

Фармакокінетика

Омепразол всмоктується із шлунково-кишкового тракту швидко; максимальна плазмова концентрація у крові в середньому досягається за 2 години. Всмоктування відбувається у тонкій кишці протягом 3–6 годин. Після одноразового прийому біологічна доступність становить приблизно 40%, після 3-5 днів прийому 1 раз на день зростає до 60%. Прийом їжі цей показник впливу не надає. Існує кореляція між пригніченням секреції соляної кислоти та AUC (площею під кривою «концентрація – час»).

Омепразол зв'язується з білками плазми на рівні приблизно 95%. Об'єм розподілу становить 0,34 л/кг.

Метаболізм омепразолу відбувається в печінці в повному обсязі за участю ізоферментів CYP2C19 (переважно) і CYP3А4, в результаті відбувається утворення шести метаболітів, які не мають фармакологічної активності; основним метаболітом є гідроксиомепразол.

Через наявність високого ступеня спорідненості речовини до ізоферменту CYP2C19 може відзначатись конкурентна взаємодія з іншими лікарськими засобами, у метаболізмі яких бере участь зазначений ізофермент. Також вираженість антисекреторного ефекту, залежно від поліморфізму гена CYP2C19, може мати різну варіабельність.

Виводиться омепразол у формі метаболітів: до 80% – нирками, 20–30% – через кишечник із жовчю. Т 1/2 (період напіввиведення) – від 30 до 90 хвилин.

У пацієнтів віком від 65 років спостерігається незначне зменшення метаболізму омепразолу.

Виведення речовини при хронічній нирковій недостатності знижується пропорційно до зниження кліренсу креатиніну.

При хронічних захворюваннях печінки її функція порушується, метаболізм омепразолу зменшується, біологічна доступність зростає до 100%, кліренс знижується до 70 мл/хв, а Т 1/2 подовжується до 180 хвилин. Тенденцію до кумуляції омепразолу при прийомі 1 раз на день не виявлено.

У разі застосування омепразолу у дітей віком від 1 року з дотриманням рекомендованих доз плазмова концентрація в крові аналогічна такій у дорослих.

Показання до застосування

Дорослі:

• ерадикація Хелікобактер пілорі у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії);
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (терапія та профілактика);
• симптоматична гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
• рефлюкс-езофагіт;
• виразки та ерозії шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП-асоційовані) (терапія та профілактика);
• синдром Золлінгера – Еллісона;
• диспепсія, розвиток якої пов'язаний із підвищеною кислотністю.

Протипоказання

Абсолютні:

• дефіцит ізомальтази/сахарази, лактази; непереносимість фруктози, лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (до складу Омепразолу ШТАДА входить лактоза та сахароза);
• поєднана терапія з наступними лікарськими засобами: нелфінавір, атазанавір, позаконазол, ерлотиніб, метотрексат у високих дозах;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату та заміщених бензімідазолів.

Відносні (капсули Омепразол ШТАДА призначають під лікарським контролем):

• печінкова недостатність;
• поєднана терапія з наступними лікарськими засобами: клопідогрел, саквінавір, такролімус, дигоксин, а також препарати, які при тривалому застосуванні можуть стати причиною виникнення гіпомагніємії;
• тривале застосування омепразолу (від 1 року) у високих дозах, особливо у хворих похилого віку та пацієнтів з остеопорозом (пов'язане з ризиком переломів стегна, хребта, кісток зап'ястя).

Омепразол ШТАДА, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Омепразол ШТАДА приймають внутрішньо, бажано натще (до сніданку), можливе застосування з їжею. Капсулу потрібно ковтати повністю (не розжовуючи капсулу та її вміст), запиваючи 100 мл води.

Пацієнтам, які мають складнощі з ковтанням, допустимо приймати Омепразол ШТАДА одним з наступних способів:

• вміст капсул проковтують після її розтину або розсмоктування;
• вміст капсули змішують із слабокислою рідиною (йогуртом, соком, але не з газованою водою або молоком). Отриману суспензію потрібно прийняти протягом 30 хвилин, після прийому рекомендується налити рідину в цей же склянку наполовину його об'єму, збовтати та випити (щоб бути впевненим у прийомі повної дози).

Дорослі

Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки

При загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки Омепразол ШТАДА призначається 1 раз на день по 1 капсулі курсом 14 днів. Якщо повне загоєння не настало, продовжують лікування на такий же період. При малосприйнятливості до терапії добову дозу збільшують у 2 рази. Зазвичай загоєння виразки досягається за 4 тижні.

При неможливості проведення ерадикації Helicobacter pylori або Helicobacter pylori – негативним хворим для профілактики рецидиву Омепразол ШТАДА призначається 1 раз на день по 1 капсулі курсом 28 днів. При необхідності разову дозу збільшують у два рази.

Виразкова хвороба шлунка

При загостренні виразкової хвороби шлунка Омепразол ШТАДА призначається 1 раз на день по 1 капсулі курсом 28 днів. Якщо повне загоєння не настало, продовжують лікування на такий же період. При малосприйнятливості до терапії добову дозу збільшують у 2 рази, а тривалість прийому – до 8 тижнів.

Для профілактики рецидиву Омепразол ШТАДА призначається 1 раз на день по 1 капсулі курсом 28 днів. При необхідності разову дозу збільшують у два рази.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки з метою ерадикації Helicobacter pylori (комбінована терапія)

Антибактеріальні препарати для комбінованої терапії обирають відповідно до регіональних та національних рекомендацій щодо бактеріальної резистентності та тривалості лікування.

Трикомпонентна терапія (курсом 7 днів) може проводитись за однією з наступних схем:

• 20 мг Омепразолу ШТАДА + 500 мг кларитроміцину + 1000 мг амоксициліну: 2 рази на день;
• 20 мг Омепразолу ШТАДА + 250 або 500 мг кларитроміцину + 400 або 500 мг метронідазолу або 500 мг тинідазолу: 2 рази на день;
• 40 мг Омепразолу ШТАДА: 1 раз на день; 500 мг амоксициліну + 400 або 500 мг метронідазолу або 500 мг тинідазолу: 3 рази на день.

Двокомпонентна терапія (курсом 14 днів) може проводитись за однією з наступних схем:

• 20–40 мг Омепразолу ШТАДА + 750 мг амоксициліну: 2 рази на день;
• 40 мг Омепразолу ШТАДА: 1 раз на день; 500 мг кларитроміцину: 3 рази на день.

Якщо після закінчення лікування за будь-якою із зазначених схем тест на Helicobacter pylori позитивний, терапію можна повторити.

Рефлюкс-езофагіт

При загостренні рефлюкс-езофагіту Омепразол ШТАДА призначається по 1 капсулі 1 раз на день. Загоєння, як правило, відбувається за 4 тижні. Якщо повного загоєння за цей період не відбулося, препарат застосовують повторно за такою ж схемою.

При тяжкій формі рефлюкс-езофагіту Омепразол ШТАДА слід застосовувати 1 раз на день по 2 капсули протягом 8 тижнів.

У стадії ремісії проводиться підтримуюча терапія: препарат приймають по 1 капсулі 1 раз на день. За потреби дозу можна подвоїти.

Симптоматична гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

Для терапії симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби Омепразол ШТАДА призначається по 1 капсулі 1 раз на день курсом 28 днів. Якщо цей період симптоми не зникли, рекомендується провести подальше обстеження.

НПЗЗ-асоційовані виразки та ерозії шлунка та дванадцятипалої кишки

За наявності НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка, дванадцятипалої кишки або гастродуоденальних ерозій у пацієнтів із тривалою або припиненою терапією НПЗЗ Омепразол ШТАДА зазвичай призначається по 1 капсулі 1 раз на день курсом 28 днів. При недостатній ефективності застосування препарату може бути продовжено на такий самий період.

З профілактичною метою Омепразол ШТАДА слід приймати по 1 капсулі 1 раз на день.

Пов'язана з підвищеною кислотністю диспепсія

Для терапії диспепсії, пов'язаної з підвищеною кислотністю, Омепразол ШТАДА призначається по 1 капсулі 1 раз на день курсом 14-28 днів.

Синдром Золлінгера – Еллісона

Режим дозування Омепразолу ШТАДА при синдромі Золлінгера – Еллісона підбирається індивідуально, ґрунтуючись на початковому рівні шлункової секреції. Терапію зазвичай починають із прийому 3 капсул 1 раз на день, за показаннями доза може бути збільшена до 4-6 капсул, у таких випадках її ділять на 2 прийоми.

Тривалість курсу визначається індивідуально.

Діти

Симптоматична терапія печії та відрижки кислим при ГЕРХ; рефлюкс-езофагіт

Дітям від 2 років та з вагою більше 20 кг Омепразол ШТАДА призначається по 1 капсулі 1 раз на день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі.

Тривалість курсу:

• печія/відрижка кислим при ГЕРХ: 14–28 днів; якщо цей час симптоми не проходять, призначається додаткове обстеження;
• рефлюкс-езофагіт: 28-56 днів.

Ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки (комбінована терапія)

При виборі антибактеріальних засобів та тривалості лікування (як правило, 7 днів, але в деяких випадках курс продовжують до 14 днів) повинні враховуватися національні/регіональні рекомендації щодо бактеріальної резистентності.

Схема терапії препаратом у дітей віком від 4 років (2 рази на день курсом 7 днів):

• вага 31–40 кг: 20 мг Омепразолу ШТАДА + 750 мг амоксициліну + 7,5 мг/кг кларитроміцину;
• вага від 40 кг: 20 мг Омепразолу ШТАДА + 1000 мг амоксициліну + 500 мг кларитроміцину.

Особливості застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки

Добова доза Омепразолу ШТАДА при порушенні функції печінки не повинна перевищувати 20 мг, оскільки у таких пацієнтів біологічна доступність та Т1/2 омепразолу збільшуються.

Побічна дія

Можливі побічні реакції (> 10% – дуже часто; > 1% та< 10% – часто; >0,1% та< 1% – нечасто; >0,01% та< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частой – определить частоту на основании имеющихся данных не представляется возможным):

• нервова система: часто – біль голови; нечасто - сонливість, парестезії, запаморочення, вертиго, безсоння; рідко – оборотна сплутаність свідомості, агресивність, збудження, депресія та галюцинації (головним чином на тлі важких супутніх соматичних хвороб), енцефалопатія (на тлі обтяженого анамнезу з важких хвороб печінки);
• ендокринна система: рідко – гінекомастія;
• травна система: часто – нудота, біль у животі, діарея, запор, здуття живота, блювання; нечасто – підвищення активності печінкових ферментів; рідко – мікроскопічний коліт, відсутність апетиту, відчуття сухості у роті, порушення смаку, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит (у т. ч. з жовтяницею, у хворих з обтяженим анамнезом з тяжких хвороб печінки), печінкова недостатність, гландулярний кіст під час проведення тривалого курсу (внаслідок інгібування секреції соляної кислоти; оборотні, доброякісні);
• сечостатева система: рідко – протеїнурія, гематурія, інфекція сечових шляхів;
• органи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко – панцитопенія, агранулоцитоз;
• опорно-руховий апарат: нечасто – перелом кісток зап'ястя, стегна, хребців; рідко – міалгія, артралгія; дуже рідко – слабкість у м'язах;
• алергічні реакції: рідко – інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, пропасниця, анафілактична реакція/шок;
• шкіра та підшкірні тканини: нечасто – свербіж, дерматит, кропив'янка; рідко – фотосенсибілізація, алопеція; дуже рідко – синдром Стівенса – Джонсона, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз;
• інші: нечасто – нездужання; рідко – периферичні набряки, нечіткість зору, гіпонатріємія, підвищена пітливість; з невстановленою частотою - гіпомагніємія (включаючи асоційовану з гіпокаліємією), гіпокальціємія (пов'язана з тяжкою гіпомагніємією).

Передозування

При прийомі дорослими омепразол у разовій дозі 560 мг спостерігаються симптоми помірної інтоксикації. Є відомості про прийом разової дози 2400 мг, що до розвитку якихось тяжких токсичних симптомів не призвело. Зі збільшенням дози омепразолу швидкість його елімінації не змінюється, тому специфічне лікування не потрібне.

Основні симптоми: діарея, тахікардія, запаморочення, сплутаність свідомості, депресія, апатія, біль голови, нудота, метеоризм, блювання.

Терапія: симптоматична, за потреби призначається промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Гемодіаліз недостатньо ефективний. Специфічного антидоту немає.

особливі вказівки

У пацієнтів з такими симптомами, як повторне блювання, значне спонтанне зниження маси тіла, блювання з домішкою крові або мелена, дисфагія, а також з виразкою шлунка або за наявності підозри на неї до призначення Омепразолу ШТАДА повинні бути виключені злоякісні новоутворення, оскільки терапія може згладити симптоматику та відстрочити постановку правильного діагнозу.

При лікуванні пацієнтів із зниженим запасом в організмі вітаміну В 12 або з наявністю факторів ризику порушення всмоктування цього вітаміну слід враховувати, що при тривалій терапії відбувається зниження його всмоктування.

У пацієнтів, які тривало (мінімум протягом трьох місяців, зазвичай – протягом року) отримують Омепразол ШТАДА, була зареєстрована важка гіпомагніємія, що виявляється у вигляді стомлюваності, судом, маячні, запаморочення, шлуночкової аритмії. Зазвичай ці симптоми після відміни препарату та призначення лікарських засобів із вмістом магнію купіруються. При плануванні тривалого лікування, а також на тлі поєднаного застосування з дигоксином або іншими препаратами, здатними призвести до виникнення гіпомагніємії (включаючи діуретики), необхідно попередньо оцінити вміст магнію в крові і в процесі терапії періодично контролювати цей показник.

Також необхідно брати до уваги, що тривале застосування Омепразолу ШТАДА (довше одного року) збільшує ризик переломів кісток зап'ястя, стегна та хребців, пов'язаних з остеопорозом, головним чином за наявності інших факторів ризику хвороби або в осіб похилого віку. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом Омепразолу ШТАДА та переломами не встановлений, однак за наявності ризиків розвитку остеопорозу/переломів має призначатися відповідне лікування згідно з останніми клінічними рекомендаціями.

На тлі тривалого прийому омепразолу відзначається деяке збільшення частоти утворення залізистих кіст у шлунку. Ці зміни є оборотними та доброякісними, їх слід розглядати як фізіологічний наслідок вираженого інгібування секреції соляної кислоти.

При зниженні кислотності на фоні терапії Омепразолом ШТАДА відбувається підвищення кількості бактерій, які є в шлунково-кишковому тракті в нормі; при цьому відзначається незначне збільшення ризику шлунково-кишкових інфекцій, спричинених бактеріями роду Campylobacter spp. Salmonella spp. або Clostridium difficile (у госпіталізованих пацієнтів).

У деяких випадках як у дорослих, так і у дітей тривалого застосування омепразолу супроводжується збільшенням числа ентерохромаффіноподібних клітин, пов'язаним, ймовірно, з підвищенням плазмової концентрації гастрину в крові (клінічного значення не має).

При обстеженні пацієнта для виявлення нейроендокринних пухлин за 5 днів до дослідження концентрації хромограніну А (CgA) прийом Омепразолу ШТАДА слід тимчасово припинити. Якщо за цей час нормалізації концентрації CgA не відбулося, тест проводиться повторно через 14 днів після відміни терапії.

Пацієнтам із цукровим діабетом слід брати до уваги, що в 1 капсулі Омепразолу ШТАДА міститься 64,31 мг сахарози.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Пацієнти в період застосування Омепразолу ШТАДА при керуванні автотранспортними засобами повинні бути обережними, оскільки не виключено розвиток таких побічних реакцій, як запаморочення, сонливість і нечіткість зору.

Застосування у дитячому віці

Капсули Омепразол ШТАДА застосовують для лікування дітей:

• від 2 років і з масою тіла більше 20 кг: рефлюкс-езофагіт, симптоматична терапія печії та відрижки кислим при ГЕРХ;
• від 4 років: ерадикація Хелікобактер пілорі у дітей з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам із порушеннями ниркової функції коригувати дози препарату не потрібно.

При порушеннях функції печінки

Добова доза Омепразолу ШТАДА у пацієнтів з порушеннями функції печінки не повинна перевищувати 20 мг.

Застосування у літньому віці

Пацієнтам похилого віку коригувати дози Омепразолу ШТАДА не потрібно.

Лікарська взаємодія

Омепразол може змінювати біодоступність препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності (рН) середовища. Можливі взаємодії:

• позаконазол, ітраконазол, кетоконазол, ерлотиніб: їх всмоктування знижується, що може спричинити їх недостатню клінічну ефективність; поєднання омепразолу з позаконазолом та ерлотинібом протипоказано;
• атазанавір, нелфінавір: їх плазмова концентрація значно знижується (не виключена взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19), що може призвести до зменшення їхньої терапевтичної ефективності та виникнення резистентності; поєднання не рекомендується;
• дигоксин: його всмоктування та біодоступність збільшуються; при поєднаному застосуванні слід бути обережними, особливо пацієнтам похилого віку, і контролювати плазмову концентрацію дигоксину в крові;
• клопідогрел: відзначається фармакокінетична та фармакодинамічна взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19, при цьому фармакологічна активність клопідогрелу знижується за рахунок зменшення вмісту його активного метаболіту у плазмі крові;
• солі заліза, вітамін В 12 (ціанокобаламін): їх всмоктування знижується.

При сумісному застосуванні з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19, може спостерігатися зменшення їхнього метаболізму та посилення дії. Це з тим, що омепразол є помірним інгібітором ізоферменту CYP2C19. Можливі взаємодії:

• фенітоїн: необхідне спостереження за станом пацієнтів, які приймають омепразол та фенітоїн; може знадобитися зменшення дози фенітоїну; відомостей, що підтверджують зміну плазмової концентрації фенітоїну в крові на тлі тривалого поєднаного застосування цих засобів, немає;
• варфарин та інші антагоністи вітаміну К: необхідний контроль показника МНО (міжнародного нормалізованого відношення); деяким пацієнтам потрібне зменшення дози цих препаратів; відомостей, що підтверджують зміну часу коагуляції під час проведення тривалої поєднаної терапії, немає;
• саквінавір: поєднання вимагає обережності; можливе збільшення плазмової концентрації саквінавіру в крові, що пов'язане з ймовірністю подовження інтервалу QT та PR на ЕКГ;
• цилостазол: максимальна концентрація та AUC цилостазолу та одного з його активних метаболітів зростає; механізм взаємодії незрозумілий;
• метотрексат: його плазмова концентрація у крові зростає; у разі необхідності лікування метотрексатом у високих дозах прийом омепразолу слід тимчасово припинити;
• такролімус: його плазмова концентрація у крові зростає; у період терапії потрібно ретельний контроль цього показника, а також моніторинг ниркової функції; за показаннями доза такролімусу може бути скоригована.

При комбінованому застосуванні з лікарськими засобами, які інгібують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, плазмова концентрація омепразолу в крові може зростати. Можливі взаємодії:

Ортанол.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у місці, захищеному від світла та вологи, при температурі до 25 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності – 3 роки.

Лоратадин Штада – протиалергічний препарат, блокатор Н1-гістамінових рецепторів.

Форма випуску та склад

Препарат випускають у формі таблеток: майже білого або білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та роздільною ризиком (по 7 або 10 шт. у контурних коміркових упаковках, у картонній пачці 1, 2 або 3 упаковки та інструкція із застосування Лоратадіна Штада).

У 1 таблетці міститься:

• діюча речовина: лоратадин – 10 мг;
• допоміжні компоненти: лактози моногідрат, кроскармеллозу натрію, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лоратадин Штада – протиалергічний препарат з антигістамінною, протисвербіжною та протиексудативною дією. Його активна речовина – лоратадин є блокатором Н 1 -гістамінових рецепторів пролонгованої дії. Фармакологічна ефективність речовини обумовлена ​​здатністю лоратадину до інгібування вивільнення з опасистих клітин лейкотрієну C 4 і гістаміну, зниження проникності капілярів.

Препарат сприяє запобіганню розвитку та полегшенню перебігу алергічних реакцій, попереджає розвиток набряків та знімає спазм гладкої мускулатури. Після прийому таблетки внутрішньо ефект настає через 0,5 години, максимальна дія досягається через 8-12 годин і триває протягом 24 годин. Відсутній вплив на центральну нервову систему та звикання до препарату.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо лоратадин всмоктується зі шлунково-кишкового тракту швидко та повністю. Його максимальна концентрація в плазмі крові (C max ) досягається через 1,3-2,5 год. При одночасному прийомі їжі процес абсорбції сповільнюється на 1 год. від тяжкості хвороби.

Зв'язування лоратадину з білками плазми на рівні 97%. Він не долає гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A4 та CYP2D6) з утворенням активного метаболіту – ДКЛ (дескарбоетоксилоратадину). Рівноважна концентрація в плазмі лоратадину та активного метаболіту досягається на тлі регулярного прийому препарату на п'яту добу терапії.

Період напіввиведення (T 1/2) у середньому становить у лоратадину – 8,4 год, у ДКЛ – 28 год, для хворих похилого віку показники відповідно дорівнюють 18,2 год та 17,5 год. У пацієнтів з алкогольним ураженням печінки T 1 /2 підвищується залежно від ступеня тяжкості хвороби. Виводиться речовина через нирки та з жовчю.

Фармакокінетика лоратадину при хронічній нирковій недостатності та проведенні гемодіалізу не змінюється.

Показання до застосування

• сезонний та цілорічний алергічний риніт, ринокон'юнктивіт (поліноз), кон'юнктивіт, кропив'янка (включаючи хронічну ідіопатичну кропивницю);
• алергічні сверблячі дерматози;
• набряк Квінке;
• алергічна реакція на укуси комах;
• свербіж різної етіології;
• псевдоалергічні реакції.

Протипоказання

Абсолютні:

• період вагітності;
• годування груддю;
• вік до трьох років;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід приймати Лоратадін Штада при печінковій недостатності.

Лоратадин Штада, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Таблетки Лоратадин Штада приймають внутрішньо, 1 раз на день.

• дорослі та діти віком від 12 років, діти до 12 років з вагою більше 30 кг: по 1 шт. (10 мг);
• діти віком 3–12 років із вагою менше 30 кг: по 1/2 шт. (5 мг).

Побічна дія

У дорослих часто можуть виникати такі небажані явища, як сухість у роті, головний біль, сонливість, стомлюваність, нудота, гастрит, висипання на шкірі. У поодиноких випадках – серцебиття, тахікардія, анафілаксія, порушення функції печінки, алопеція.

У дітей на фоні застосування лоратадину рідко з'являється нервозність, біль голови, седативний ефект.

Передозування

Симптоми: біль голови, сонливість, тахікардія.

Лікування: негайне промивання шлунка або індукція блювання, прийом активованого вугілля. У разі передозування слід звернутися за медичною допомогою.

особливі вказівки

Одночасне вживання алкоголю знижує ефективність лоратадину.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

У період лікування таблетками Лоратадін Штада рекомендується уникати потенційно небезпечних видів діяльності, виконання яких пов'язане з підвищеною концентрацією уваги та високою швидкістю психомоторних реакцій.

Застосування при вагітності та лактації

Протипоказано застосування Лоратадину Штаду в період вагітності та лактації.

Застосування у дитячому віці

Протипоказано призначення Лоратадіна Штада дітям віком до трьох років.

При порушеннях функції печінки

У період терапії лоратадином слід бути обережним пацієнтам з печінковою недостатністю.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з Лоратадіном Штада:

• кетоконазол, еритроміцин, циметидин: слід враховувати, що супутня терапія кожним із зазначених засобів не супроводжується будь-якими клінічними проявами, включаючи зміну ЕКГ (електрокардіограми), але сприяє збільшенню концентрації лоратадину в плазмі;
• трициклічні антидепресанти, барбітурати, рифампіцин, зіксорин, фенілбутазон, фенітоїн, інші індуктори мікросомального окиснення: пригнічують ефективність лоратадину;
• етанол: сприяє зниженню активності препарату.

Аналоги

Аналогами Лоратадіна Штада є Лоратадін, Лоратадін-OBL, Лоратадін Акріхін, Лоратадін Тева, Лоратадін Еко, Алерпрів, Кларидол, Кларітін, Кларісенс, Кларіфер, Лорагексал, Ломілан, Лоратавел, Еролін.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі до 25 °C у захищеному від світла та вологи місці.

Термін придатності – 3 роки.