Аміодарон концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення «борисовський. Аміодарон уколи: інструкція із застосування Синоніми нозологічних груп

Антиаритмічний препарат

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, світло-жовтий колір.

допоміжні речовини: бензиловий спирт – 60 мг, полісорбат 80 – 300 мг, вода д/і – до 3 мл.

3 мл - ампули безбарвного скла (тип I) з точкою розлому та двома маркувальними кільцями на верхній частині (6) - упаковки коміркові контурні пластикові (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антиаритмічний препарат. Аміодарон відноситься до класу III (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, т.к. крім властивостей антиаритміків класу III (блокада калієвих каналів) він має ефекти антиаритміків класу I (блокада натрієвих каналів), антиаритміків класу IV (блокада кальцієвих каналів) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією.

Крім антиаритмічної дії препарат має антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- і бета-адреноблокуючий ефекти.

Антиаритмічна дія:

збільшення тривалості 3 фази потенціалу дії кардіоміоцитів, переважно за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах (ефект антиаритміків класу III за класифікацією Вільямса);
зменшення автоматизму синусового вузла, що веде до зменшення ЧСС;
неконкурентна блокада α- та β-адренорецепторів;
уповільнення синоатріальної, передсердної та AV-провідності, більш вираженим при тахікардії;
відсутність змін провідності шлуночків;
збільшення рефрактерних періодів та зменшення збудливості міокарда передсердь та шлуночків, а також збільшення рефрактерного періоду AV-вузла;
уповільнення проведення та збільшення тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках AV-проведення.

Інші ефекти:

зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження ОПСС та ЧСС, а також зменшення скоротливості міокарда за рахунок бета-адреноблокуючої дії;
збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямої дії на гладку мускулатуру коронарних артерій;
збереження викиду, незважаючи на деяке зменшення скоротливості міокарда, за рахунок зниження тиску в аорті та зниження ОПСС;
вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард;
відновлення серцевої діяльності при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночка, резистентною до дефібриляції.

При внутрішньовенному введенні препарату його активність досягає максимуму через 15 хв і зникає приблизно через 4 години після введення.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після внутрішньовенного введення аміодарону його концентрація в крові швидко знижується через надходження препарату в тканини. За відсутності повторних ін'єкцій аміодарон поступово виводиться. При відновленні його внутрішньовенного введення або при призначенні препарату всередину аміодарон накопичується в тканинах.

Розподіл

Зв'язування з білками становить 95% (62% – з альбуміном, 33.5% – з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон має великий Vd і може накопичуватися майже у всіх тканинах, особливо в жировій тканині та крім неї в печінці, легенях, селезінці та рогівці.

Метаболізм

Аміодарон метаболізується у печінці за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Його головний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний і може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон та його активний метаболіт дезетиламіодарон in vitro мають здатність інгібувати ізоферменти CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 та CYP2C8. Аміодарон та дезетиламіодарон також продемонстрували здатність інгібування деяких транспортерів, таких як P-gp та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону з субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp.

Виведення

В основному виводиться з жовчю та калом через кишечник. Виведення аміодарону дуже повільне. Аміодарон та його метаболіти визначаються у плазмі крові протягом 9 місяців після припинення лікування.

Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.

Показання

Купірування нападів пароксизмальної тахікардії:

купірування нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії;
усунення нападів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотою скорочень шлуночків, особливо на тлі синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта;
купірування пароксизмальної та стійкої форми миготливої аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь.

Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.

Протипоказання

підвищена чутливість до аміодарону або допоміжних речовин препарату;
СССУ (синусова брадикардія, синоатріальна блокада) за відсутності штучного водія ритму (кардіостимулятора) (небезпека "зупинки" синусового вузла);
AV-блокада II та III ступеня за відсутності постійного штучного водія ритму (кардіостимулятора);
порушення внутрішньошлуночкової провідності (дво- та трипучкові блокади) у відсутності постійного штучного водія ритму (кардіостимулятора). При таких порушеннях провідності застосування препарату Кордарон внутрішньовенно можливе лише у спеціалізованих відділеннях під прикриттям тимчасового водія ритму (кардіостимулятора);
гіпокаліємія, гіпомагніємія;
виражена гіпотензія, колапс, кардіогенний шок;
дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз);
вроджене чи набуте подовження інтервалу QT;
поєднання з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкову піруетну тахікардію: антиаритмічні препарати класу I A (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід); антиаритмічні засоби класу ІІІ (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат); ; інші (не антиаритмічні) препарати, такі як беприділ; вінкамін; деякі нейролептики фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульпірид, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); цизаприд; трициклічні антидепресанти; антибіотики групи макролідів (зокрема еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол, терфенадін; фторхінолони;
вагітність;
період годування груддю;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

Внутрішньовенно-струменеве введення протипоказане у разі артеріальної гіпотонії, тяжкої дихальної недостатності, кардіоміопатії або серцевої недостатності (можливе обтяження цих станів).

Усі перелічені вище протипоказання не стосуються застосування препарату Кордарон при проведенні кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.

З обережністю

При артеріальній гіпотензії, декомпенсованій або тяжкій (III-IV функціональні класи за класифікацією NYHA) серцеву недостатність, тяжку дихальну недостатність, печінкову недостатність, бронхіальну астму, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку вираженої брадикардії), при AV-блокаді І ступеня.

Дозування

Кордарон для внутрішньовенного введення призначений для застосування в тих випадках, коли потрібне швидке досягнення антиаритмічного ефекту, або якщо неможливе застосування препарату внутрішньо.

За винятком невідкладних клінічних ситуацій препарат слід застосовувати лише у стаціонарі у блоці інтенсивної терапії під постійним контролем ЕКГ та АТ.

При внутрішньовенному введенні препарат Кордарон не можна змішувати з іншими препаратами. Не слід вводити інші препарати в ту саму лінію інфузійної системи, що й препарат Кордарон. Застосовувати лише у розведеному вигляді. Для розведення препарату Кордарон слід використовувати лише 5% розчин декстрози (глюкози). У зв'язку з особливостями лікарської форми препарату не рекомендується використовувати концентрації інфузійного розчину менше одержуваних при розведенні 2 ампул у 500 мл 5% декстрози (глюкози).

Щоб уникнути реакцій у місці введення аміодарон повинен вводитися через центральний венозний катетер, за винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, коли, за відсутності центрального венозного доступу, для введення препарату можуть бути використані периферичні пери ).

Тяжкі порушення серцевого ритму, у випадках, коли неможливий прийом препарату внутрішньо (за винятком випадків кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції)

Внутрішньовенно-крапельне введення через центральний венозний катетер

Зазвичай доза навантаження становить 5 мг/кг маси тіла в 250 мл 5% розчину декстрози (глюкози) і вводиться по можливості з використанням електронної помпи протягом 20-120 хв. Внутрішньовенно-крапельне введення може повторюватися 2-3 рази протягом 24 годин. Швидкість введення препарату коригується залежно від клінічного ефекту. Терапевтична дія з'являється протягом перших хвилин введення та поступово зменшується після припинення інфузії, тому при необхідності продовження лікування ін'єкційним препаратом Кордарон рекомендується переходити на постійне внутрішньовенно-крапельне введення препарату.

Підтримуючі дози: 10-20 мг/кг/24 години (зазвичай 600-800 мг, але можуть бути збільшені до 1200 мг протягом 24 годин) у 250 мл 5% розчину декстрози (глюкози) протягом декількох днів. З першого дня інфузії слід розпочинати поступовий перехід на прийом препарату Кордарон внутрішньо (3 таб. по 200 мг на добу). Дозу можна збільшити до 4 або навіть 5 таб. по 200 мг на добу.

Внутрішньовенно-струменеве введення повинно проводитися тільки в невідкладних випадках при неефективності інших видів лікування і лише у відділенні інтенсивної терапії під постійним моніторингом ЕКГ, АТ.

Доза становить 5 мг/кг маси тіла. За винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, внутрішньовенно-струменеве введення аміодарону повинно проводитися протягом не менше 3 хв. Повторне введення аміодарону не повинно проводитися раніше, ніж через 15 хв після першої ін'єкції, навіть якщо при першій ін'єкції вводився вміст лише однієї ампули (можливість розвитку незворотного колапсу).

Якщо є необхідність продовження введення аміодарону, він повинен вводитися у вигляді інфузії.

Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції

Внутрішньовенно-струменеве введення

Перша доза становить 300 мг (або 5 мг/кг препарату Кордарон) після розведення в 20 мл 5% розчину декстрози (глюкози) та вводиться внутрішньовенно-струменево.

Якщо фібриляція не купірується, то можливе додаткове внутрішньовенно-струменеве введення препарату Кордарон у дозі 150 мг (або 2.5 мг/кг).

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥10%); часто (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

З боку серцево-судинної системи:часто - брадикардія (зазвичай помірне урідження ЧСС), зниження артеріального тиску, зазвичай помірне і минуще (випадки вираженої артеріальної гіпотензії або колапсу спостерігалися при передозуванні або занадто швидкому введенні препарату); дуже рідко - аритмогенна дія (/є повідомлення про виникнення нових аритмій, в т.ч. шлуночкової тахікардії "пірует", або посилення існуючих, в деяких випадках - з подальшою зупинкою серця/, проте у аміодарону воно виражене менше, ніж у більшості антиаритмічних препаратів Ці ефекти спостерігаються в основному у випадках застосування препарату Кордарон спільно з лікарськими засобами, що подовжують період реполяризації шлуночків серця /інтервал QT з/ або при порушеннях вмісту електролітів у крові. Кордарон, тяжкістю кардіальної патології або є наслідком неефективності лікування), виражена брадикардія або, у виняткових випадках, зупинка синусового вузла, що вимагають припинення лікування аміодароном, особливо у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та/або літнього віку), припливи крові до шкіри обличчя; невідома частота – шлуночкова тахікардія типу "пірует".

З боку ендокринної системи:частота невідома – гіпертиреоз.

З боку дихальної системи:дуже рідко – кашель, задишка, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм та/або апное (у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою), гострий респіраторний дистрес-синдром (іноді з летальним кінцем).

З боку травної системи:дуже рідко – нудота.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:дуже рідко - ізольоване підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові (зазвичай помірне, перевищення нормальних значень у 1.5-3 рази, знижується при зменшенні дози або навіть спонтанно), гостре ураження печінки (протягом 24 годин після введення аміодарону) та підвищення трансаміназ або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем.

З боку шкіри та підшкірних тканин:дуже рідко – відчуття жару, підвищене потовиділення; частота невідома – кропив'янка.

З боку нервової системи:дуже рідко – доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль.

З боку імунної системи:дуже рідко – анафілактичний шок; невідомо – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).

З боку кістково-м'язової системи:частота невідома - болі в поперековому та попереково-крижовому відділі хребта.

Місцеві реакції:часто - реакції у місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, екстравазація, інфільтрація, запалення, ущільнення, тромбофлебіт, флебіт, целюліт, інфекція, пігментація.

Передозування

Інформації щодо передозування внутрішньовенного аміодарону немає. Є деяка інформація щодо гострого передозування аміодарону, прийнятого внутрішньо у таблетках. Описано кілька випадків синусової брадикардії, зупинки серця, нападів шлуночкової тахікардії, пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует", порушення кровообігу та функції печінки, вираженого зниження артеріального тиску.

Лікуваннямає бути симптоматичним (при брадикардії - застосування бета-адреностимуляторів або встановлення кардіостимулятора, при шлуночковій тахікардії типу "пірует" - внутрішньовенне введення солей магнію, що уріжає кардіостимуляція). Ні аміодарон, ні його метаболіти не видаляються під час гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.

Лікарська взаємодія

Препарати, здатні викликати двонаправлену шлуночкову тахікардію типу "пірует" або збільшувати тривалість інтервалу QT

Препарати, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует"

Комбінована терапія препаратами, які можуть спричинити шлуночкову тахікардію типу "пірует" протипоказана, т.к. збільшується ризик розвитку потенційно летальної шлуночкової тахікардії типу "пірует".

антиаритмічні препарати: класу I A (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), соталол, беприділ;
інші (не антиаритмічні) препарати, такі як; вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галопери); трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протиомялярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін.

Препарати, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT

Спільний прийом аміодарону з препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, повинен ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливість зростання ризику розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует"), при застосуванні таких комбінацій необхідно постійно виявлення подовження інтервалу QT), вміст калію та магнію в крові.

У пацієнтів, які приймають аміодарон, слід уникати застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин.

Препарати, що зменшують ЧСС або викликають порушення автоматизму чи провідності

Комбінована терапія із цими препаратами не рекомендується.

Бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, що зменшують ЧСС (верапаміл, дилтіазем), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності.

Препарати, здатні викликати гіпокаліємію

зі проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть спричиняти гіпокаліємію, яка збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пріует". При поєднанні з аміодароном слід застосовувати проносні інші групи.

Комбінації, які потребують обережності при застосуванні

з діуретиками, що викликають гіпокаліємію (у монотерапії або комбінаціях з іншими препаратами);
із системними кортикостероїдами (глюкокортикоїдами, мінералокортикоїдами), тетракозактидом;
з амфотерицином (в/в введення).

Необхідно запобігати розвитку гіпоглікемії, а у разі її виникнення відновлювати до нормального рівня вміст калію в крові, контролювати концентрацію електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT), а у разі виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует" не слід застосовувати антиаритмічні препарати (повинна бути розпочата шлуночкова кардіостимуляція; можливе внутрішньовенне введення солей магнію).

Препарати для інгаляційного наркозу

Повідомлялося про можливість розвитку таких тяжких ускладнень у пацієнтів, які приймають аміодарон, при отриманні ними наркозу: брадикардії (резистентної до введення атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зниження серцевого викиду.

Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді фатальних (гострий дихальний дистрес синдром дорослих), що розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із високими концентраціями кисню.

Препарати, що уріджують серцевий ритм (клонідин, гуанфацин, інгібітори холінестерази (донепезил, галантамін, ривастигмін, такрин, амбенонія хлорид, неостигміну бромід), пілокарпін

Ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).

Вплив аміодарону на інші лікарські препарати

Аміодарон та/або його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-глікопротеїну і можуть збільшувати системну експозицію лікарських препаратів, що є їх субстратами. У зв'язку з тривалим Т 1/2 аміодарону ця взаємодія може спостерігатися навіть за кілька місяців після припинення його прийому.

Лікарські препарати є субстратами P-gp

Аміодарон є інгібітором P-gp. Очікується, що його спільний прийом із препаратами, що є субстратами P-gp, призведе до збільшення системної експозиції останніх.

Серцеві глікозиди (препарати наперстянки)

Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та електрокардіографічні прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину.

Дабігатран

Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону з дабігатраном через ризик виникнення кровотечі. Може знадобитися корекція дози дабігатрану відповідно до вказівок у його інструкції із застосування.

Лікарські препарати є субстратами ізоферменту CYP2C9

Аміодарон підвищує концентрацію у крові препаратів, які є субстратами ізоферменту CYP2C9, таких як варфарин або фенітоїн за рахунок інгібування цитохрому Р450 2С9.

Варфарін

При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення непрямого ефекту антикоагулянту, що збільшує ризик розвитку кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час (MHO) та проводити корекцію доз антикоагулянту як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому.

Фенітоїн

При поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і, при перших ознаках передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові.

Лікарські препарати є субстратами ізоферменту CYP2D6

Флекаїнід

Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок інгібування ізоферменту CYP2D6. У зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду.

Лікарські препарати є субстратами ізоферменту CYP3A4

При поєднанні аміодарону, інгібітора ізоферменту CYP3A4, з цими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може вимагати зниження їх доз. Нижче наведено такі препарати.

Циклоспорин

Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрацію циклоспорину в плазмі крові, необхідна корекція дози.

Фентаніл

Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічні ефекти фентанілу та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) (симвастатин, аторвастатин та ловастатин)

Збільшення ризику м'язової токсичності статинів при одночасному застосуванні з аміодароном. Рекомендується застосування статинів, які не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4.

Інші препарати, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4: лідокаїн(ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), такролімус(Ризик нефротоксичності), силденафіл(Ризик збільшення його побічних ефектів), мідазолам(Ризик розвитку психомоторних ефектів), триазолам, дигідроерготамін, ерготамін, колхіцин.

Лікарський препарат, що є субстратом ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 – декстрометорфан.

Аміодарон пригнічує ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4 і може теоретично підвищити плазмову концентрацію дектрометорфану.

Клопідогрів

Клопідогрел, що є неактивним тієнопіримідиновим препаратом, що метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу.

Вплив інших лікарських засобів на аміодарон

Інгібітори ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону та збільшення його концентрації у крові та, відповідно, його фармакодинамічних та побічних ефектів.

Рекомендовано уникати прийому інгібіторів CYP3A4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських препаратів, таких як циметидин та інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч. індинавір)) під час терапії аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази при одночасному застосуванні з аміодароном можуть збільшувати концентрацію аміодарону в крові.

Індуктори ізоферменту CYP3A4

Рифампіцин

Рифампіцин є потужним індуктором ізоферменту CYP3A4, при сумісному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону.

Препарати звіробою продірявленого

Звіробій продірявлений є потужним індуктором ізоферменту CYP3A4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні).

особливі вказівки

За винятком невідкладних випадків, внутрішньовенне введення препарату Кордарон повинно проводитися тільки в блоці інтенсивної терапії при постійному контролі ЕКГ (у зв'язку з можливістю розвитку брадикардії та аритмогенної дії) та АТ (у зв'язку з можливістю зниження АТ).

Слід пам'ятати, що навіть при повільному внутрішньовенно-струменевому введенні препарату Кордарон можливий розвиток надмірного зниження артеріального тиску, циркуляторного колапсу.

Щоб уникнути виникнення реакцій у місці введення ін'єкційну форму препарату Кордарон рекомендується вводити через центральний венозний катетер. Тільки у разі кардіореанімації при зупинці серця, викликаної фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції, за відсутності центрального венозного доступу (відсутності встановленого центрального венозного катетера) ін'єкційну форму препарату Кордарон можна вводити у велику периферичну вену.

При необхідності продовження лікування препаратом Кордарон після кардіореанімації, Кордарон слід вводити внутрішньовенно-крапельно через центральний венозний катетер під постійним контролем артеріального тиску та ЕКГ.

Кордарон не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці з іншими лікарськими засобами. Не слід вводити інші препарати в ту саму лінію інфузійної системи, що й препарат Кордарон.

Хоча відзначалося виникнення аритмії або обтяження наявних порушень ритму, іноді фатальних, проаритмогенний ефект аміодарону є слабко вираженим, у порівнянні з більшістю антиаритмічних препаратів, і зазвичай проявляється в контексті факторів, що збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими препаратами та/або при порушення вмісту електролітів у крові. Незважаючи на здатність аміодарону збільшувати тривалість інтервалу QT, аміодарон показав низьку активність щодо провокування шлуночкової тахікардії типу "пірует".

У зв'язку з можливістю розвитку в дуже рідкісних випадках інтерстиціального пневмоніту після внутрішньовенного введення препарату Кордарон при появі після його внутрішньовенного введення вираженої задишки або сухого кашлю, що супроводжуються, так і не супроводжуються погіршенням загального стану (підвищеною стомлюваністю, підвищенням температури) потрібно провести рентгенографію грудної клітки та, при необхідності, відмінити препарат, т.к. інтерстиціальний пневмоніт може призвести до розвитку легеневого фіброзу. Однак ці явища в основному, оборотні при ранній відміні аміодарону із застосуванням кортикостероїдів або без їх застосування. Клінічні прояви зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів. Відновлення рентгенологічної картини та функції легень відбувається повільніше (кілька місяців).

Після штучної вентиляції легень (наприклад, при наведенні хірургічних втручань) у пацієнтів, яким вводився Кордарон, відзначалися рідкісні випадки розвитку гострого респіраторного дистресу синдрому дорослих, іноді з летальним кінцем (передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню). Тому рекомендується здійснювати суворий контроль за станом таких пацієнтів.

Протягом першої доби після початку застосування ін'єкційної форми препарату Кордарон може розвинутись важке гостре ураження печінки з розвитком печінкової недостатності іноді з летальним кінцем. Рекомендується ретельний моніторинг функціональних печінкових тестів (визначення активності трансаміназ) перед початком прийому препарату Кордарон та регулярно під час лікування препаратом. Можуть виникнути гострі порушення функції печінки (включаючи гепатоцелюлярну або печінкову недостатність, іноді фатальні) і хронічне ураження печінки протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення аміодарону. Тому лікування аміодароном має бути припинено при підвищенні активності трансаміназ, що в 3 рази перевищує ВГН.

Перед хірургічним втручанням лікаря-анестезіолога слід повідомити про те, що пацієнт отримує Кордарон. Лікування препаратом Кордарон може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії. Особливо це відноситься до його брадикардитичного та гіпотензивного ефектів, зниження серцевого викиду та порушень провідності.

Не рекомендується одночасне застосування з бета-адреноблокаторами; зменшуючими ЧСС блокаторами повільних кальцієвих каналів (верапаміл та дилтіазем); проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть спричинити розвиток гіпокаліємії.

Порушення електролітного балансу, особливо гіпокаліємія: важливо брати до уваги ситуації, які можуть супроводжуватися гіпокаліємією, як схильні до проаритмічних явищ. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату Кордарон.

Перед початком лікування препаратом Кордарон рекомендується провести реєстрацію ЕКГ, та визначити вміст калію у сироватці крові та по можливості визначення сироваткових концентрацій гормонів щитовидної залози (Т3, Т4 та ТТГ). Побічні ефекти зазвичай залежать від дози; тому слід бути обережним при визначенні мінімальної ефективної підтримуючої дози, щоб уникнути або знизити до мінімуму виникнення небажаних ефектів.

Аміодарон може викликати порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів з порушеннями функції щитовидної залози у власному чи сімейному анамнезі. Тому у разі переходу на прийом препарату Кордарон внутрішньо під час лікування та кілька місяців після закінчення лікування слід проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити визначення концентрації ТТГ у сироватці крові (за допомогою надчутливого аналізу на ТТГ).

У дітей безпека та ефективність аміодарону не вивчалася. В ампулах ін'єкційного препарату Кордарон міститься бензиловий спирт. Повідомлялося про розвиток у новонароджених різкої ядухи зі смертельним наслідком після внутрішньовенного введення розчинів, що містять бензиловий спирт. Симптомами розвитку цього ускладнення є: гострий розвиток ядухи, зниження артеріального тиску, брадикардія та серцево-судинний колапс.

Аміодарон містить у своєму складі йод і тому може порушувати поглинання радіоактивного йоду, що може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, проте його застосування не впливає на достовірність визначення вмісту Т3, Т4 та ТТГ у плазмі.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Виходячи з даних безпеки немає доказів того, що аміодарон порушує здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Однак як запобіжний засіб пацієнтам з пароксизмами тяжких порушень ритму в період лікування препаратом Кордарон бажано утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність та лактація

Вагітність

Доступна в даний час клінічна інформація недостатня для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в І триместрі вагітності.

Оскільки щитовидна залоза плода починає зв'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності (аменореї), то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонародженого або навіть формування у нього клінічно значущого зоба.

Зважаючи на вплив препарату на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний у період вагітності, за винятком особливих випадків, коли очікувана користь перевищує ризики (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця).

Період годування груддю

Аміодарон виділяється у грудне молоко у значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю (тому у цей період препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).

Застосування у дитячому віці

Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

При порушеннях функції нирок

Незначне виведення препарату із сечею дозволяє призначати препарат при нирковій недостатності у середніх дозах. Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.

При порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують при печінковій недостатності.

Застосування у літньому віці

З обережністюслід застосовувати у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку вираженої брадикардії).

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 2 роки.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Аміодарон. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Аміодарону у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Аміодарону за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування аритмій та екстрасистолій у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад та взаємодія препарату з алкоголем.

Аміодарон- антиаритмічний засіб класу 3, має антиангінальну дію.

Антиаритмічний ефект пов'язаний зі здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, виявляє ефекти, характерні для антиаритмічних засобів 1 класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV проведення (ефект антиаритміків 4 класу).

Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Вплинув на альфа- і бета-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріджує ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні).

Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах.

Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T3 на T4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард (дефіцит T3 може привести .

При прийомі внутрішньо початок дії – від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна – від кількох тижнів до кількох місяців.

Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хвилин і продовжується 1-3 год.

склад

Аміодарону гідрохлорид + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, одержаної матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.

Показання

загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія);
профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії);
суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності чи неможливості іншої терапії, особливо пов'язані із синдромом WPW), у т.ч. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь;
передсердна та шлуночкова екстрасистолія;
аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності;
парасистолія;
шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса;
стенокардія.

Форми випуску

Пігулки 200 мг.

Розчин для введення 5% (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інструкція із застосування та дозування

При вживанні для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Для дітей доза становить 2,5-10 мг на добу. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально.

Для внутрішньовенного введення (струменево або краплинно (у вигляді крапельниці)) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).

Побічна дія

синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів);
AV блокада;
прогресування ХСН;
шлуночкова аритмія типу "пірует";
посилення існуючої аритмії чи її виникнення;
зниження артеріального тиску;
розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму;
кашель;
задишка;
інтерстиціальна пневмонія чи альвеоліт;
фіброз легень;
плеврит;
бронхоспазм;
апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю);
нудота блювота;
зниження апетиту;
притуплення чи втрата смакових відчуттів;
відчуття тяжкості в епігастрії;
біль в животі;
запори, діарея;
метеоризм;
токсичний гепатит;
холестаз;
жовтяниця;
цироз печінки;
головний біль;
слабкість;
запаморочення;
депресія;
відчуття втоми;
парестезії;
слухові галюцинації;
периферична нейропатія;
тремор;
порушення пам'яті, сну;
неврит зорового нерва;
внутрішньочерепна гіпертензія;
увеїт;
відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі);
мікровідшарування сітківки;
тромбоцитопенія;
гемолітична та апластична анемія;
висипання на шкірі;
ексфоліативний дерматит;
фоточутливість;
алопеція;
сіро-блакитне забарвлення шкірних покривів;
тромбофлебіт;
епідидиміт;
міопатія;
зниження потенції;
васкуліт;
підвищене потовиділення.

Протипоказання

синусова брадикардія;
синдром слабкості синусового вузла (СССУ);
синоатріальна блокада;
AV блокада 2-3 ступеня (без використання кардіостимулятора);
кардіогенний шок;
гіпокаліємія;
колапс;
артеріальна гіпотензія;
гіпотиреоз;
тиреотоксикоз;
інтерстиціальні хвороби легень;
прийом інгібіторів МАО;
вагітність;
період лактації;
підвищена чутливість до аміодарону та до йоду.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації.

Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері.

Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком.

Застосування у дітей

З обережністю застосовувати віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).

Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії).

особливі вказівки

Не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю.

Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень.

При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень.

Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ.

Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямої дії сонячного світла.

При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму.

Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі.

Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.

Лікарська взаємодія

Лікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого періоду напіввиведення.

При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу 1 А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”.

При одночасному застосуванні аміодарону із проносними засобами, які можуть спричиняти гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії.

Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует").

При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами.

При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует".

При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (внутрішньовенно), пентамідину (внутрішньовенно, внутрішньом'язово) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу “пірует”.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що обумовлено пригніченням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму.

При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації.

При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада.

Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію.

При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ.

Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону.

Небажано спільне вживання Аміодарону з алкоголем та етанолвмісними продуктами.

Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол.

При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму.

При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів.

При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія.

При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует".

При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину у плазмі крові та посилення його побічних ефектів.

При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону.

При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует").

При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності.

Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону.

Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки.

Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі та посилення його побічних ефектів.

Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.

Аналоги лікарського препарату Аміодарон

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій 50 мг/мл

склад

Одна ампула (3 мл розчину) містить

активна речовина: аміодарону гідрохлорид - 150 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова крижана, розчин оцтової кислоти 1 М, полісорбат 80, бензиловий спирт, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора рідина з жовтуватим або зеленим відтінком.

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування захворювань серця. Антиаритмічні препарати ІІІ класу. Аміодарон.

Код ATX C01BD01.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Кількість введеного парентерально аміодарону в крові дуже швидко знижується у зв'язку з насиченням тканин препаратом та досягнення ним ділянок зв'язування; дія досягає максимуму через 15 хвилин після введення та зникає приблизно через 4 години.

Фармакодинаміка

Антиаритмічні властивості Аміодарону.

Подовження 3 фази потенціалу дії кардіоміоцитів без зміни його висоти або швидкості підйому (III клас класифікації Vaughan Williams). Ізольоване подовження 3 фази потенціалу дії відбувається завдяки уповільненню калієвих струмів без зміни струмів натрію або кальцію.

Брадикардіческій ефект за рахунок зниження автоматизму синусового вузла. Цей ефект не усувається введенням атропіну.

Неконкурентна гальмівна дія на альфа- та бета-адренорецептори, без повної їх блокади.

Уповільнення синоатріальної, атріальної та атріовентрикулярної провідності, що більш виражено на тлі тахікардії.

Не змінює внутрішньошлуночкову провідність.

Збільшує рефрактерний період та зменшує збудливість міокарда на синоатріальному, атріальному та атріовентрикулярному рівнях.

Уповільнює провідність та подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

Не має негативного інотропного ефекту.

Показання до застосування

Лікування тяжких порушень серцевого ритму у випадках, коли неможливе пероральне застосування, а саме:

Порушення передсердного ритму з високою частотою шлуночкових скорочень

Тахікардія, пов'язана з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта

Затверджені симптоматичні, життєзагрозливі, що ведуть до непрацездатності порушення шлуночкового ритму

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, спричиненої рефрактерною фібриляцією шлуночка.

Спосіб застосування та дози

У зв'язку з особливостями лікарської форми препарату, не можна використовувати концентрацію менше, ніж 2 ампули на 500 мл, застосовують лише ізотонічний розчин глюкози. Не додавати до інфузійного розчину інші препарати.

Аміодарон повинен вводитися в центральну вену, за винятком випадків серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, коли за відсутності центрального венозного доступу можуть бути використані периферичні вени (див. «Запобіжні заходи»).

Призначається при серйозній аритмії, при якій застосування пероральних препаратів неможливе, за винятком серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, спричиненої рефрактерною фібриляцією шлуночка.

Інфузія у центральну вену

Початкова доза: зазвичай 5 мг/кг, у розчині глюкози (по можливості – з використанням інфузомату) протягом від 20 хвилин до 2-х годин; Вливання можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. Короткостроковість дії препарату потребує продовження введення.

Підтримуюче лікування: 10-20 мг/кг на добу (в середньому 600-800 мг/добу та до 1200 мг/добу) у 250 мл розчину глюкози протягом декількох днів. З першого дня інфузії починають поступовий перехід на пероральний прийом (3 таблетки на добу). Доза може бути збільшена до 4 або 5 таблеток на добу.

Інфузія в периферичну вену в умовах проведення серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, рефрактерною до електричної дефібриляції. .

З урахуванням способу застосування та з огляду на ситуацію, в якій це показання виникає, рекомендується використання центрального венозного катетера, якщо він доступний; в іншому випадку препарат може бути введений у найбільшу периферичну вену.

Початкова внутрішньовенна доза становить 300 мг (або 5 мг/кг) після розведення в 20 мл 5% розчину глюкози. Вводиться струйно.

Якщо фібриляція не усувається, використовується додаткове внутрішньовенне введення 150 мг (або 2,5 мг/кг).

Не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами!

Побічна дія

Частота виникнення побічних реакцій:

Дуже часто -> 10%;

Нечасто -> 1%,<10%;

Рідко -> 0,1%,<1%;

Дуже рідко>0,01%,<0,1%;

Частота не може бути визначена на підставі наявних даних.<0,01% и менее.

Дуже часто:брадикардія; нечасто – виражена брадикардія; рідко - зупинка синусового вузла, що відзначалися в деяких випадках, особливо у літніх хворих, проаритмогенна дія, зазвичай помірна і падіння артеріального тиску, що проходить.

Часто: нудота.

Місцеві реакції у місці введення:можливі запальні реакції (поверхневий флебіт) при введенні безпосередньо в периферичну вену, реакції в місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, транссудація, інфільтрація, запалення, флебіт та целюліт.

Є повідомлення про випадки порушення функції печінки; ці випадки були діагностовані за підвищеним рівнем трансаміназ у сироватці. Зазначалося таке:

Дуже рідко:зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівня трансаміназ (в 1,5-3 рази вище за норму), що зникають після зниження дози і навіть спонтанно; гострий гепатит (кілька ізольованих випадків) з підвищенням рівня трансаміназ у крові та/або жовтяницею, іноді – з летальним кінцем; потрібно скасування лікування; хронічний гепатит при тривалому лікуванні (всередину). Гістологічна картина відповідає псевдоалкогольного гепатиту. Оскільки клінічна та лабораторна картина захворювання дуже неоднорідна (проходить гепатомегалія, підвищення рівня трансаміназ у 1,5 - 5 разів понад норму), потрібен регулярний контроль функції печінки. Навіть при помірному підвищенні рівня трансаміназ у крові, що спостерігається після лікування, що тривало понад 6 місяців, слід підозрювати хронічне порушення функції печінки. Клінічні порушення та лабораторні аномалії зазвичай зникають після відміни препарату. Було зазначено кілька випадків незворотної прогресії.

Анафілактичний шок

Припливи

Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку).

Спостерігали кілька випадків гострого респіраторного дистрес-синдрому, в основному пов'язаного з інтерстиціальним пневмонітом, іноді з летальним кінцем та іноді безпосередньо після операції (передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню під час ШВЛ). Слід розглянути можливість відміни аміодарону та доцільність призначення кортикостероїдів; бронхоспазм та/або апное при тяжкій респіраторній недостатності, особливо у хворих на бронхіальну астму.

Пітливість, випадання волосся.

Зазвичай помірне та минуще падіння артеріального тиску. Описано випадки тяжкої гіпотензії або циркуляторного шоку, особливо після передозування або внаслідок надто швидкого введення.

Протипоказання

- синдром слабкості синусового вузла (якщо тільки пацієнт не використовує кардіостимулятор), синусова брадикардія, синоатріальна блокада, за винятком випадків корекції штучним водієм ритму

– атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, порушення внутрішньошлуночкової провідності (блокада двох та трьох ніжок пучка Гіса); у цих випадках аміодарон внутрішньовенно може бути використаний у спеціалізованих відділеннях під прикриттям штучного водія ритму (кардіостимулятора);

- кардіогенний шок, колапс

- Виражена артеріальна гіпотензія

– одночасне застосування з препаратами, здатними викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует»

– дисфункції щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз)

- гіпокаліємія

- вагітність, період лактації

– підвищена чутливість до йоду та/або аміодарону

- тяжкі порушення функції легень (інтерстиціальні хвороби легень)

- Кардіоміопатія або декомпенсована серцева недостатність (можливе погіршення стану пацієнта)

У зв'язку з наявністю бензилового спирту внутрішньовенне введення Аміодарону протипоказане у новонароджених, немовлят та дітей віком до 3 років.

Лікарські взаємодії

Лікарськими засобами, здатними викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует», є насамперед антиаритмічні препарати Іа та ІІІ класу та деякі нейролептики. Гіпокаліємія є фактором, що спричиняє, так само як і брадикардія або вроджене або набуте подовження інтервалу QT.

Протипоказані комбінації з

- Препаратами, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует».

- Антиаритмічними препаратами класуIа (хінідин, гідрохінідин, ізопірамід).

- Антиаритмічними препаратами класу III (дофетилід, ібутилід, соталол).

- іншими препаратами, такими як беприділ, цисаприд, дифеманіл, в/в ритроміцин, мізоластин, в/в вінкамін, моксифлоксацин, в/в спіраміцин.

- сультопридом

Дані протипоказання не стосуються використання аміодарону для серцево-легеневої реанімації у разі зупинки серця, стійкої до електричної дефібриляції.

Циклоспорином

Можливе підвищення рівня циклоспорину у плазмі, пов'язане зі зниженням метаболізму препарату в печінці, з можливими нефротоксичними проявами.

Визначення рівня циклоспорину в крові, перевірка функції нирок та перегляд дозування в період лікування аміодароном та після відміни препарату.

Ділтіазем для ін'єкцій

Верапамілом для ін'єкцій

Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо комбінація неминуча, необхідно встановити суворий клінічний та постійний ЕКГ-контроль.

Якщо комбінація неминуча, необхідний попередній контроль інтервалу QT і моніторинг ЕКГ.

Нейролептики, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует»:

Деякі фенотіазинові нейролептики (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд, вераліприд), бутірофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (хлоропідоз).

Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»).

Метадон

Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»). Рекомендується: ЕКГ та клінічне спостереження.

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні Аміодарону з:

Оральними антикоагулянтами:

Посилення антикоагуляційного ефекту та ризик кровотечі у зв'язку з підвищенням концентрації антикоагулянтів у плазмі. Необхідність частішого контролю рівня протромбіну в крові та MHO (INR), а також адаптації доз антикоагулянтів у період лікування аміодароном та після відміни препарату.

Бета-блокаторами, за винятком соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, що вимагає обережності при застосуванні)

Бета-блокаторами, що призначаються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол).

Порушення скоротливості та провідності (синергічний ефект) з ризиком розвитку вираженої брадикардії. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо тахікардії типу «пірует».

Необхідний регулярний клінічний та електрокардіографічний контроль.

Серцевими глікозидами

Порушення автоматизму (надмірна брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності (синергізм дії). При застосуванні дигоксину, збільшення його концентрації у плазмі (через зниження кліренсу алкалоїду).

Необхідно здійснювати клінічний та ЕКГ-моніторинг, а також визначення рівня дигоксину у плазмі; може виникнути потреба у зміні дози дигоксину.

Ділтіаземом для перорального прийому

Верапамілом для перорального прийому

Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у літніх. Клінічний та ЕКГ-контроль.

Есмололом

Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). Клінічний та ЕКГ-моніторинг.

Гіпокаліємічні препарати: калій-вивідні діуретики (в монотерапії або комбінації), проносні стимулюючого характеру, амфотерицин В (в/в) глюкокортикоїди (системні), тетракозактидом.

Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму, особливо тахікардії типу «пірует» (гіпокаліємія є фактором, що спричиняє). Клінічний та ЕКГ-моніторинг, лабораторні аналізи.

Лідокаїном

Ризик збільшення концентрації лідокаїну в плазмі, з ймовірністю неврологічних та кардіологічних побічних ефектів у зв'язку зі зниженням аміодароном метаболізму лідокаїну в печінці. Клінічний та ЕКГ-контроль, при необхідності корекція дози лідокаїну в ході лікування аміодароном та після його відміни.

Орлістатом

Ризик зниження концентрації аміодарону та його активного метаболіту у плазмі. Клінічний та, при необхідності, ЕКГ-контроль,

Фенітоїном (і, за екстраполяцією, фосфенітоїн)

Збільшення рівня фенітоїну в плазмі з симптомами передозування, особливо неврологічного характеру (зниження метаболізму фенітоїну в печінці). Клінічний моніторинг та визначення рівня фенітоїну в плазмі; по можливості – зниження дози фенітоїну.

Симвастатином

Посилення ризику побічних дій (залежних від дози) типу рабдоміолізу (зменшення метаболізму симвастатину у печінці). Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Якщо при такій дозі не вдається досягти терапевтичного ефекту, слід перейти на інший статин, який не вступає у взаємодію такого типу.

Такролімусом

Збільшення рівня такролімусу в крові у зв'язку з пригніченням його метаболізму аміодароном. Слід проводити вимірювання рівня такролімусу в крові, контроль функціонування нирок та вирівнювання рівня такролімусу.

Препаратами, що викликають брадикардію:

Багато препаратів здатні викликати брадикардію. Особливо це стосується класу Iа антиаритмічних препаратів, бета-блокаторів, деяких антиаритмічних препаратів класу III, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препарати дигіталісу, пілокарпіну та антихолінестеразних агентів.

Ризик надмірної брадикардії (кумулятивний ефект).

Комбінації, які слід брати до уваги

Препарати, що спричиняють брадикардію: блокатори кальцієвих каналів з брадикардичним ефектом (верапаміл), бета-блокатори (крім соталолу), клонідин, гуанфацин, алкалоїди наперстянки, мефлохін, інгібітори холінестерамі, донезепіл, галантамін, хв), пілокарпін.

Ризик надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).

Несумісності

При використанні матеріалу або медичного обладнання з ПВХ, пластифікованого за допомогою 2-діетилгексилфталату (ДЕГФ), у присутності ін'єкційного розчину аміодарону може вивільнятися ДЕГФ. Для мінімальної дії ДЕГФ рекомендується проводити остаточне розведення розчину перед вливанням в обладнанні, що не містить ДЕГФ.

особливі вказівки

Порушення електролітного обміну, особливо гіпокаліємія: важливо брати до уваги ситуації, які можуть супроводжуватися гіпокаліємією, як схильні до проаритмічних явищ. Гіпокаліємія має бути скоригована до початку застосування аміодарону.

За винятком випадків невідкладної терапії, Аміодарон у вигляді розчину для внутрішньовенних ін'єкцій може застосовуватися тільки в стаціонарі та при постійному контролі (ЕКГ, артеріальний тиск).

З обережністюзастосовують при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у похилому віці.

Анестезія

Перед хірургічною операцією анестезіолога слід повідомити про те, що хворий отримує аміодарон.

Тривале лікування аміодароном може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії (може викликати брадикардію, гіпотензію, зниження серцевого викиду або порушення провідності).

Комбінації (див. Взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії) з бета-блокаторами, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, що вимагає особливої обережності при застосуванні), верапамілом і дилтіаземом, можуть розглядатися тільки в контексті профілактики життєздатних і у разі серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, спричиненої рефрактерною фібриляцією шлуночка.

Вагітність та лактація

Випробування на тваринах не виявили тератогенної дії Аміодарону. Отже, слід очікувати пороків розвитку в людини, оскільки показано, що викликають вади розвитку лікарські речовини виявляють тератогенні ефекти у тварин у правильно проведених експериментах двох різних видах тварин.

У клінічній практиці доступна в даний час інформація недостатня для оцінки того, чи аміодарон викликає вади розвитку при застосуванні його в першому триместрі вагітності. Оскільки щитовидна залоза плода починає зв'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності, не очікується вплив препарату на неї у разі більш раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до лабораторних ознак гіпотиреозу у плода або навіть клінічного зобу.

Препарат протипоказаний під час вагітності.

Аміодарон, його метаболіт та йод екскретуються у грудне молоко у концентраціях, що перевищують рівень у материнській плазмі. Якщо мати отримує лікування цим препаратом, годування груддю протипоказане через небезпеку розвитку гіпотиреозу у дитини.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Форма випуску та упаковка

По 3 мл ампули зі скла місткістю 5 мл.

По 10 ампул разом з ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором вкладають у коробку з картону з гофрованим вкладишем з паперу для гофрування.

Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю з паперу для друку або офсетного паперу або офсетного паперу поліпшеної якості.

Коробки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у групову упаковку.

Кількість інструкцій з медичного застосування державною та російською мовами повинна відповідати кількості упаковок.

По 5 ампул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні коміркові упаковки з полівінілхлоридної плівки разом з ножем для розкриття ампул або ампуним скарифікатором та інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картону.

Виробник

Відкрите акціонерне товариство "Борисівський завод медичних препаратів", Республіка Білорусь, Мінська обл., м. Борисів, вул. Чапаєва, 64/27,

Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.

Загальні характеристики. Склад:

Діюча речовина: 150 мг гідрохлориду аміодарону в 1 мл розчину.

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота крижана, полісорбат 80, бензиловий спирт, вода для ін'єкцій.

Антиаритмічний препарат ІІІ класу. Чинить антиаритмічну та антиангінальну дію.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Антиаритмічні властивості: подовження 3 фази потенціалу дії кардіоміоцитів без зміни його висоти чи швидкості підйому (III клас за класифікацією Vaughan Williams). Ізольоване подовження 3 фази потенціалу дії відбувається завдяки уповільненню калієвих струмів без зміни струмів натрію або кальцію.

Неконкурентна гальмівна дія на альфа- та бета-адренорецептори, без повної їх блокади.

Уповільнення синоатріальної, атріальної та атріовентрикулярної провідності, що більш виражено на тлі .

Не змінює внутрішньошлуночкову провідність.

Уповільнює провідність та подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

Не має негативного інотропного ефекту.

Фармакокінетика. Кількість введеного парентерально аміодарону в крові дуже швидко знижується у зв'язку з насиченням тканин препаратом та досягнення ним ділянок зв'язування; дія досягає максимуму через 15 хвилин після введення та зникає приблизно через 4 години.

Показання до застосування:

Лікування тяжких порушень серцевого ритму у випадках, коли неможливе пероральне застосування, а саме:

Порушення передсердного ритму із високою частотою шлуночкових скорочень;

Тахікардія, пов'язана із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта;

Документовані симптоматичні, життєзагрозливі, що ведуть до непрацездатності порушення шлуночкового ритму;

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, спричиненої рефрактерною фібриляцією шлуночка.

Важливо!Ознайомся з лікуванням

Спосіб застосування та дози:

Інфузія у центральну вену. Початкова доза: зазвичай 5 мг/кг, у розчині глюкози (по можливості - з використанням інфузомату) протягом від 20 хвилин до 2-х годин; Вливання можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. Короткостроковість дії препарату потребує продовження введення.

Якщо фібриляція не усувається, використовується додаткове внутрішньовенне введення 150 мг (або 2,5 мг/кг).

Не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами!

Особливості застосування:

Порушення електролітного обміну, особливо гіпокаліємія: важливо брати до уваги ситуації, які можуть супроводжуватися гіпокаліємією, як схильні до проаритмічних явищ. має бути скоригована до початку застосування аміодарону

З обережністю застосовують при бронхіальній астмі, в літньому віці.

Анестезія. Перед хірургічною операцією анестезіолога слід повідомити про те, що хворий отримує аміодарон.

Тривале лікування аміодароном може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній (може викликати брадикардію, гіпотензію, зниження серцевого викиду або порушення провідності).

Вагітність та грудне вигодовування. Випробування на тваринах не виявили тератогенної дії Аміодарону. Отже, слід очікувати пороків розвитку в людини, оскільки показано, що викликають вади розвитку лікарські речовини виявляють тератогенні ефекти у тварин у правильно проведених експериментах двох різних видах тварин.

У клінічній практиці доступна в даний час інформація недостатня для оцінки того, чи аміодарон викликає вади розвитку при застосуванні його в першому триместрі вагітності. Оскільки щитовидна залоза плода починає зв'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності, не очікується вплив препарату на неї у разі більш раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до лабораторних ознак у плода або навіть клінічного зобу.

Препарат протипоказаний починаючи з другого триместру вагітності. Аміодарон, його метаболіт та йод екскретуються у грудне молоко у концентраціях, що перевищують рівень у материнській плазмі. Якщо мати отримує лікування цим препаратом, годування груддю протипоказане через небезпеку розвитку гіпотиреозу у дитини.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. В даний час відсутні дані про те, що аміодарон впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.

Побічна дія:

Частота виникнення побічних реакцій:

Дуже часто -> 10%;

Нечасто -> 1%,<10%;

Рідко -> 0,1%,<1%;

Дуже рідко>0,01%,<0,1%;

Частота не може бути визначена на підставі наявних даних.<0,01% и менее.

Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже часто: ; нечасто – виражена брадикардія; рідко - зупинка синусового вузла, що відзначалися в деяких випадках, особливо у літніх хворих, проаритмогенна дія.

З боку системи травлення: часто: .

Місцеві реакції в місці введення: дуже часто: можливі запальні реакції (поверхневий) при введенні безпосередньо в периферичну вену, реакції в місці введення, такі як біль, еритема, набряк, транссудація, інфільтрація, запалення, флебіт та .

З боку печінки: є повідомлення про випадки порушення печінкової функції; ці випадки були діагностовані за підвищеним рівнем трансаміназ у сироватці. Зазначалося таке:

Дуже рідко: зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівня трансаміназ (в 1,5-3 рази вище за норму), що зникають після зниження дози і навіть спонтанно; (кілька ізольованих випадків) з підвищенням рівня трансаміназ у крові та/або жовтяницею, іноді – з летальним кінцем; потрібно скасування лікування; при тривалому лікуванні (всередину). Гістологічна картина відповідає псевдоалкогольного гепатиту. Оскільки клінічна та лабораторна картина захворювання дуже неоднорідна (що проходить, підвищення рівня трансаміназ в 1,5 - 5 разів понад норму), потрібен регулярний контроль функції печінки. Навіть при помірному підвищенні рівня трансаміназ у крові, що спостерігається після лікування, що тривало понад 6 місяців, слід підозрювати на хронічне лікування. Клінічні порушення та лабораторні аномалії зазвичай зникають після відміни препарату. Було зазначено кілька випадків незворотної прогресії.

З боку імунної системи: дуже рідко: .

З боку нервової системи: дуже рідко: доброякісна (псевдопухлина мозку).

З боку дихальної системи: дуже рідко спостерігали кілька випадків гострого, переважно пов'язаного з інтерстиціальним пневмонітом, іноді з летальним кінцем і іноді безпосередньо після операції (передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню під час ШВЛ). Слід розглянути можливість відміни аміодарону та доцільність призначення кортикостероїдів; та/або апное при тяжкій респіраторній недостатності, особливо у хворих на бронхіальну астму.

З боку шкіри, підшкірної клітковини: дуже рідко пітливість, випадання волосся.

З боку судинної системи: дуже часто – зазвичай помірне та минуще падіння артеріального тиску. Описано випадки тяжкої гіпотензії або циркуляторного шоку, особливо після передозування або внаслідок надто швидкого введення.

Дуже рідко: припливи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Протипоказані комбінації з:

Препарати, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует».

Антиаритмічні препарати класу Iа (хінідин, гідрохінідин, ізопірамід).

Антиаритмічні препарати класу III (дофетилід, ібутилід, соталол).

Іншими препаратами, такими як беприділ, цисаприд, дифеманіл, в/в ритроміцин, мізоластин, в/в вінкамін, моксифлоксацин, в/в спіраміцин.

Сультопридом.

Циклоспорин. Можливе підвищення рівня циклоспорину у плазмі, пов'язане зі зниженням метаболізму препарату в печінці, з можливими нефротоксичними проявами. Визначення рівня циклоспорину в крові, перевірка функції нирок та перегляд дозування в період лікування аміодароном та після відміни препарату.

Ділтіазем для ін'єкцій. Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо комбінація неминуча, необхідно встановити суворий клінічний та постійний ЕКГ-контроль.

Нейролептики, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует»: деякі фенотіазинові нейролептики (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тидолрідоноперідо, вераліприд, вераліприд) зід).

Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»).

Метадон. Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»). Рекомендується: ЕКГ та клінічне спостереження.

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні Аміодарону з:

Оральними антикоагулянтами: посилення антикоагуляційного ефекту та ризик кровотечі у зв'язку з підвищенням концентрації антикоагулянтів у плазмі. Необхідність частішого контролю рівня протромбіну в крові та MHO (INR), а також адаптації доз антикоагулянтів у період лікування аміодароном та після відміни препарату.

Бета-блокатори, що призначаються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол). Порушення скоротливості та провідності (синергічний ефект) з ризиком розвитку вираженої брадикардії. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо тахікардії типу «пірует».

Необхідний регулярний клінічний та електрокардіографічний контроль.

Серцевими глікозидами. Порушення автоматизму (надмірна брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності (синергізм дії). При застосуванні дигоксину, збільшення його концентрації у плазмі (через зниження кліренсу алкалоїду).

Необхідно здійснювати клінічний та ЕКГ-моніторинг, а також визначення рівня дигоксину в плазмі); може виникнути потреба у зміні дози дигоксину.

Ділтіазем для перорального прийому. Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у літніх. Клінічний та ЕКГ-контроль.

Верапаміл для перорального прийому. Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у літніх. Клінічний та ЕКГ-контроль.

Есмололом. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). Клінічний та ЕКГ-моніторинг.

Лідокаїном. Ризик збільшення концентрації лідокаїну в плазмі, з ймовірністю неврологічних та кардіологічних побічних ефектів у зв'язку зі зниженням аміодароном метаболізму лідокаїну в печінці. Клінічний та ЕКГ-контроль, при необхідності корекція дози лідокаїну в ході лікування аміодароном та після його відміни.

Орлістат. Ризик зниження концентрації аміодарону та його активного метаболіту у плазмі. Клінічний та, при необхідності, ЕКГ-контроль,

Фенітоїном (і, за екстраполяцією, фосфенітоїн). Збільшення рівня фенітоїну в плазмі з симптомами передозування, особливо неврологічного характеру (зниження метаболізму фенітоїну в печінці). Клінічний моніторинг та визначення рівня фенітоїну в плазмі; по можливості – зниження дози фенітоїну.

Симвастатин. Посилення ризику побічних дій (залежних від дози) типу рабдоміолізу (зменшення метаболізму симвастатину у печінці). Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Такролімусом. Збільшення рівня такролімусу в крові у зв'язку з пригніченням його метаболізму аміодароном. Слід проводити вимірювання рівня такролімусу в крові, контроль функціонування нирок та вирівнювання рівня такролімусу.

Препарати, що викликають брадикардію: багато препаратів здатні викликати брадикардію. Особливо це стосується класу Iа антиаритмічних препаратів, бета-блокаторів, деяких антиаритмічних препаратів класу III, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препарати дигіталісу, пілокарпіну та антихолінестеразних агентів. Ризик надмірної брадикардії (кумулятивний ефект).

Комбінації, які слід брати до уваги. Препарати, що спричиняють брадикардію: блокатори кальцієвих каналів з брадикардичним ефектом (верапаміл), бета-блокатори (крім соталолу), клонідин, гуанфацин, алкалоїди наперстянки, мефлохін, інгібітори холінестерамі, донезепіл, галантамін, хв), пілокарпін. Ризик надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).

Несумісності. При використанні матеріалу або медичного обладнання з ПВХ, пластифікованого за допомогою 2-діетилгексилфталату (ДЕГФ), у присутності ін'єкційного розчину аміодарону може вивільнятися ДЕГФ. Для мінімальної дії ДЕГФ рекомендується проводити остаточне розведення розчину перед вливанням в обладнанні, що не містить ДЕГФ.

Протипоказання:

СССУ, синусова брадикардія, синоатріальна блокада, за винятком випадків корекції штучним водієм ритму;

Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, порушення внутрішньошлуночкової провідності (блокада двох та трьох ніжок пучка Гіса); у цих випадках аміодарон внутрішньовенно може бути використаний у спеціалізованих відділеннях під прикриттям штучного водія ритму (кардіостимулятора);

Одночасне застосування з препаратами, здатними викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует»;

гіпокаліємія;

Вагітність;

Грудне годування;

Підвищена чутливість до йоду та/або аміодарону;

Тяжкі порушення функції легень (інтерстиціальні хвороби легень);

Або декомпенсована серцева недостатність (можливе погіршення стану пацієнта).

Передозування:

Симптоми: синусова брадикардія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует», порушення кровообігу, порушення функції печінки, зниження артеріального тиску.

Лікування: проводять симптоматичну терапію (при брадикардії – бета-адреностимулятори або встановлення кардіостимулятора, при тахікардії типу «пірует» – внутрішньовенне введення солей магнію, що уріжає кардіостимуляція). Аміодарон та його метаболіти не видаляються при гемодіалізі та перитонеальному діалізі.

Умови зберігання:

У захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки:

За рецептом

Упаковка:

В ампулах по 3 мл в упаковці №5х1, №5х2, №10.

Опис є актуальним на 24.01.2015

Латинська назва: Amiodaron
Код АТХ: C01BD01
Діюча речовина:Аміодарон (Amiodarone)
Виробник: Balkanpharma-Dupnitza (Болгарія), Північна зірка, Органіка, Біоком ЗАТ, АВВА-РУС, Оболенське ФП (Росія)

склад

В одній таблетці Аміодарону міститься 200 мг аміодарону гідрохлориду і такі допоміжні речовини, як: лактоза, кукурудзяний крохмаль, альгінова кислота, низькомолекулярний повідон та магнію стеарат.

Форма випуску

Аміодарон випускається у таблетках у блістерах по 10 штук або у банку зі світлозахисного скла по 30 штук. Препарат упакований у картонні пачки, які можуть містити 30 або 60 таблеток.

Розчин для внутрішньовенного введення (рецепт латинською мовою): Rp.: Sol. 300 мг Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 мл.

Фармакологічна дія

Має антиаритмічну, коронаровазодилатуючу та антиангінальну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Аміодарон — активна речовина, яка здатна полегшувати роботу серця, суттєво не змінюючи серцевий викид і скоротливість серцевого м'яза міокарда . Водночас препарат збільшує коронарний струм крові за рахунок зниження опору в артеріях серця, а також знижує ЧСС та АТ завдяки периферичному. вазодилатуючий ефект . Це суттєво знижує рівень споживання міокардом кисню і водночас підвищує енергетичні запаси міокарда у вигляді збільшення вмісту креатинфосфату і глікогену .

Показання для застосування.

Застосовується для лікування та профілактики пароксизмальних порушень ритму :

шлуночкові , які загрожують життю, а також у пацієнтів з міокардитом Шагаса ;
шлуночкова ;
профілактика фібриляції шлуночків , серед іншого - після проведення заходів кардіоверсії ;
пароксизм мерехтіння ;
тріпотіння передсердь ;
передсердна екстрасистолія або шлуночкова ;
аритмії , що виникають на тлі хронічної серцевої або коронарної недостатності ;
парасистолія ;

Показанням до застосування Аміодарону також є суправентрикулярні аритмії у випадках неефективності або неможливості застосування іншої терапії, що зазвичай пов'язане із синдромом WPW.

Протипоказання

синусова брадикардія ;
синдром слабкого синусового вузла ;
синоатріальна або 2-го та 3-го ступеня (без застосування кардіостимулятора );
кардіогенний шок ;
колапс ;
гіпокаліємія ;
артеріальна гіпотензія ;
(Недостатнє виділення гормонів щитовидної залози);
інтерстиціальні хвороби легень ;
прийом інгібіторів МАО ;
період та ;
гіперчутливість до складових Аміодарону або до;
з обережністю слід застосовувати дітям та підліткам до 18 років.

Побічна дія

Застосування таблеток Аміодарону може викликати такі побічні дії щодо певних органів та систем:

Серцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторам ), AV-блокада , васкуліт , при тривалому застосуванні прогресування ХСН , шлуночкова аритмія типу « пірует «, посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні зниження АТ .
Ендокринна система: розвивається гіпо - або гіпертиреоїдизм .
Дихальна система: тривале застосування може призвести до виникнення кашлю , інтерстиціальної пневмонії або , а також фіброза легень , плевриту. При парентеральному застосуванні можливий бронхоспазм , особливо у людей з тяжкими формами дихальної недостатності
Травна система: найчастіше виникає нудота , блювота , або , тяжкість у епігастрії , знижується , притуплюються смакові відчуття, рідше - підвищення активності трансаміназ печінки , у разі тривалого застосування - токсичний гепатит , холестаз , жовтянне фарбування покривів , а також .
Центральна та периферична нервова система: можливі , астенія , слухові. У разі тривалого застосування - периферична невропатія , екстрапірамідні прояви, порушення пам'яті, сну, атаксія , неврит зорового нерва . При парентеральному застосуванні може розвиватись внутрішньочерепна гіпертензія .
Органи відчуттів: увеїт (запалення судинної оболонки ока різної локалізації), відкладення гліколіпопротеїду — ліпофусцину в рогівки ока , що може виявлятися при яскравому світлі у вигляді порушень: скарги на крапки, що світяться, або так звану «завісу перед очима», крім того, можливо мікровідшарування сітківки .
Органи кровотворення: тромбоцитопенія , гемолітична або апластична анемія .
Шкірні покриви: висип , поразка у вигляді ексфоліативного , фотосенсибілізація , Рідко виникали прояви у вигляді сіро-блакитного фарбування шкірних покривів.
Інші: епідідиміт та зниження , міопатія , при парентеральному застосуванні можливий і підвищений потовиділення .

Застосування препарату у пацієнтів похилого віку значно підвищує ризик розвитку тяжких форм. брадикардії .

Таблетки Аміодарон, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Таблетки Аміодарон слід приймати внутрішньо, до їди, з необхідною кількістю води для проковтування. Інструкція із застосування Аміодарону передбачає індивідуальний режим дозування, який повинен встановлюватися і коригуватися лікарем.

Стандартна схема дозування:

Навантажувальна (по-іншому насичувальна) початкова доза для стаціонарного лікування, яку поділяють на кілька прийомів, становить 600-800 мг на добу, причому максимально допустима добова доза - до 1200 мг. Необхідно враховувати, що сумарна доза має бути 10 г, зазвичай вона досягається за 5–8 діб.
Для амбулаторного лікування призначають початкову дозу в межах 600-800 мг на добу, яку поділяють на декілька прийомів, досягаючи також сумарної дози не більше 10 г, проте за 10-14 діб.
Для продовження курсу лікування Аміодароном достатньо приймати 100–400 мг на добу. Увага! Використовується мінімальна ефективна доза, що підтримує.
Щоб уникнути кумуляції препарату, необхідно приймати таблетки через день, або з перервою в 2 дні 1 раз на тиждень.
Середня разова доза, що має терапевтичний ефект, становить 200 мг.
Середня добова доза – 400 мг.
Максимально допустима доза не більше 400 мг за 1 раз, не більше 1200 мг за 1 стуки.
Для дітей доза зазвичай в межах 2,5-10 мг на добу.

Передозування

Одноразова значна доза може викликати:

зниження;
брадикардію або;
порушення нормального функціонування печінки;
атріовентрикулярну блокаду .

Як лікування призначають промивання шлунка , симптоматичні заходи, при розвитку брадикардії — , β1-адреноміметики , у крайніх випадках - кардіостимуляція .

Специфічного не існує, виявляється неефективним.

Взаємодія

При одночасному застосуванні даного препарату з наступними засобами можуть виникати різні реакції:

Антиаритмічні засоби класу 1А та Дізопірамід , Прокаїнамід , Хінідін збільшують серцевий інтервал QT та збільшують ризик розвитку шлуночкової тахікардії «пірует».
Проносні засоби, що викликають гіпокаліємію , а також діуретики , кортикостероїди, в т.ч. в/в, Тетракозактид У комбінації з Аміодароном підвищують ризик розвитку аритмії шлуночків серця.
Засоби загальної анестезії , оксигенотерапії - Ризик розвитку брадикардії, порушень провідності серця, артеріальної гіпотензії, зменшення ударного V серця.
Трициклічні антидепресанти, фенотіазини , Астемізол і

КАТЕГОРІЇ

Скринінг

УЗД кінцівок

Види УЗД

УЗД черевної порожнини

УЗД грудної клітки

ПОПУЛЯРНІ СТАТТІ

	«Зіткнення цивілізацій» Самюель Хантінгтон Зіткнення цивілізацій fb2
	Як організувати влітку вивчення англійської мови для дітей?
	Слова-маркери Present Continuous
	Чи варять варення з глоду
	Рецепти смачного та корисного варення з глоду

2023 «kingad.ru» - УЗД дослідження органів людини