Metamizol sodyum Latince adı. Metamizol sodyum (Metamizol sodyum)

Klinik-farmakolojik grup:  

İlaçlara dahildir

ATH:

N.02.B.B.02 metamizol sodyum

Farmakodinamik:

Seçici olmayan siklooksijenaz blokajı ve prostaglandinlerin ve bunların araşidonik asitten öncüllerinin sentezinde bir azalma. Ağrılı ekstra ve propriyoseptif dürtülerin Gaulle ve Burdach demetleri boyunca iletilmesini önler, talamik ağrı hassasiyeti merkezlerinin uyarılabilirlik eşiğini arttırır, ısı transferini arttırır. Analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar etkileri vardır.

Farmakokinetik:

Gastrointestinal sistemde iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Bağırsak duvarında, aktif bir metabolit (4-metil-amino-antipirin) oluşturmak üzere hidrolize edilir; kanda değişiklik yoktur (sadece intravenöz uygulamadan sonra plazmada küçük miktarlarda tespit edilir). Anne sütüne geçer (terapötik dozlarda). Aktif metabolitin plazma proteinleri ile bağlantısı %50-60'dır. Karaciğerde biyotransformasyon. Böbrekler tarafından atılır (metabolitler şeklinde az miktarda).

Belirteçler:

· Artralji, romatizma, kore

· Baş ağrısı, diş ağrısı, adet ağrısı

· Nevralji, siyatik, miyalji

· Renal, hepatik, intestinal kolik.

· Pulmoner enfarktüs, miyokard enfarktüsü, eksfoliye edici aort anevrizması, ana damarların trombozu.

· Enflamatuar süreçler: plörezi, pnömoni, lumbago, miyokardit.

· Travma, yanıklar, dekompresyon hastalığı, zona, şişme.

· Orşit, pankreatit, peritonit, yemek borusu perforasyonu, pnömotoraks.

· Transfüzyon sonrası komplikasyonlar, priapizm.

· Akut bulaşıcı, cerahatli ve ürolojik hastalıklarda ateşli sendrom, böcek ısırıkları.

X.J00-J06 Akut üst solunum yolu enfeksiyonları

X.J10-J18.J11 Grip, virüs tanımlanmadı

XVIII.R50-R69.R52.9 Ağrı, tanımlanmamış

XVIII.R50-R69.R52.0 Akut ağrı

XVIII.R50-R69.R52 Başka yerde sınıflandırılmamış ağrı

XVIII.R50-R69.R51 Baş Ağrısı

XVIII.R00-R09.R07.2 Kalp bölgesinde ağrı

XIII.M20-M25.M25.5 Eklem ağrısı

XVIII.R50-R69.R50 Nedeni bilinmeyen ateş

XIII.M30-M36.M35.3 romatizmal polimiyalji

XIII.M50-M54.M54.3 Siyatik

XIII.M70-M79.M79.1 Miyalji

XIII.M70-M79.M79.2 Nevralji ve nevrit, tanımlanmamış

XIV.N20-N23.N23 Renal kolik, tanımlanmamış

VI.G20-G26.G25.5 Diğer kore türleri

Kontrendikasyonlar:

Bireysel hoşgörüsüzlük.

Hematopoezin inhibisyonu (agranülositoz, sitostatik veya enfeksiyöz nötropeni).

Glikoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği ile ilişkili kalıtsal hemolitik anemi.

Anemi, lökopeni, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği.

Bronşiyal astımın aspirin formu.

Hamilelik (özellikle ilk trimester ve son 6 hafta), emzirme.

Dikkatlice: Veri yok. Gebelik ve emzirme:FDA tavsiyelerinin kategorisi belirlenmemiştir. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanmayınız. Dozaj ve uygulama:

Kas içiveya intravenöz (şiddetli ağrı ile) - günde 2-3 kez 1-2 ml% 50 veya% 25'lik bir çözelti, maksimum günlük doz 2 g'dır.

İçeriden, yemeklerden sonra veya makattan günde 2-3 defa 250-500 mg, maksimum tek doz 1 gr, günlük doz 3 gr'dır.

Yan etkiler:

Üriner sistem: bozulmuş böbrek fonksiyonu, oligüri, anüri, proteinüri, interstisyel nefrit, idrarın kırmızıya boyanması.

Alerjik reaksiyonlar: ürtiker (nazofarenksin konjunktiva ve mukoza zarları dahil), anjiyoödem, nadir durumlarda, malign eksüdatif eritem (Stevens-Johnson sendromu), toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), bronkospastik sendrom, anafilaktik şok.

Kan: agranülositoz (baş ağrısı için metamizol sodyum kullanımını önermek için yeterli bilgi yok), lökopeni, trombositopeni.

Diğerleri: kan basıncını düşürme, mide bulantısı.

Lokal reaksiyonlar: kas içi enjeksiyon ile enjeksiyon bölgesinde sızıntı oluşumu mümkündür.

İntravenöz olarak uygulandığında - uyuşukluk, ağız kuruluğu.

doz aşımı:

Doz aşımı durumunda, mide bulantısı, kusma, gastralji, oligüri, hipotermi, kan basıncında düşme, taşikardi, nefes darlığı, kulak çınlaması, uyuşukluk, deliryum, bilinç bozukluğu, akut agranülositoz, hemorajik sendrom, akut böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, konvülsiyonlar, solunum felci kasları.

Tedavi için, mide yıkama, salin laksatifler, enterosorbentler, zorla diürez, hemodiyaliz, konvülsif bir sendrom gelişimi, intravenöz diazepam ve yüksek hızlı barbitüratlar ile reçete edilir.

Etkileşim:

Allopurinol, narkotik olmayan analjezikler, trisiklik antidepresanlar, hormonal kontraseptifler - artan toksisite.

Benzilpenisilin, kolloidal kan ikameleri ve radyoopak ajanlar - metamizol sodyum ile tedavi sırasında kullanmayın.

H2 reseptörlerinin blokerleri ve (inaktivasyonu yavaşlatır) - artan verimlilik.

Miyelotoksik ajanlar - ilacın artan hematotoksisitesi.

Oral uygulama için hipoglisemik ilaçlar, dolaylı antikoagülanlar, glukokortikoidler - aktivitelerinde bir artış (onları protein ile bağlantılarından uzaklaştırır).

Sedatif ve anksiyolitik ilaçlar (sakinleştiriciler) - metamizol sodyumun artan analjezik etkisi.

Tiamazol ve sitotoksik ilaçlar - lökopeni gelişme riskinde artış.

Fenilbutazon, barbitüratlar ve diğer hepatoindüktörler - reçete ederken, metamizol sodyumun etkinliğini azaltır.

Klorpromazin veya diğer fenotiyazin türevleri - şiddetli hipertermi gelişimi.

Siklosporin - kandaki konsantrasyonunda bir azalma.

Etanol - etkiyi arttırmak.

Diğer ilaçlarla aynı şırıngada, farmasötik geçimsizlik geliştirme olasılığının yüksek olması nedeniyle uygulanmazlar.

Özel Talimatlar:

Bronşiyal astımı olan hastalarda, özellikle sinüs bölgesinde eşlik eden polipler olmak üzere, aşırı duyarlılık reaksiyonları geliştirme riskinde artış mevcuttur; kronik ürtikerli hastalarda; alkol intoleransı olan hastalarda; boyalara (örn. tartrazin) veya koruyucu maddelere (örn. benzoat) karşı intoleransı olan hastalarda.

Uzun süreli kullanımda, periferik kan resmini kontrol etmek gerekir. Karındaki akut ağrıyı gidermek için ilacın kullanılması kabul edilemez (nedeni netleşene kadar).

Talimatlar

Metamizol sodyum INN (tabletler)

Uluslararası ad: Metamizol sodyum

Dozaj formu: kapsüller, rektal fitiller [çocuklar için], tabletler, tabletler [çocuklar için]

Kimyasal ad:

Sodyum tuzu [(2.3 - dihidro - 1.5 - dimetil - 3 - okso - 2 - fenil - 1H - pirazol - 4 - il) metilamino] metansülfonik asit (ve monohidrat olarak)

Farmakolojik etki:

Narkotik olmayan bir analjezik ajan, bir pirazolon türevi, seçici olmayan bir şekilde COX'i bloke eder ve araşidonik asitten Pg oluşumunu azaltır. Gaulle ve Burdach demetleri boyunca ağrılı ekstra ve propriyoseptif dürtülerin iletilmesini önler, talamik ağrı hassasiyeti merkezlerinin uyarılabilirlik eşiğini arttırır ve ısı transferini arttırır. Ayırt edici bir özellik, su-tuz metabolizması (Na + ve suyun tutulması) ve gastrointestinal mukoza üzerinde zayıf bir etkiye neden olan anti-inflamatuar etkinin hafif şiddetidir. Analjezik, antipiretik ve bazı antispazmodik (idrar ve safra yollarının düz kasları ile ilgili olarak) etkiye sahiptir. Etki, alımdan 20-40 dakika sonra gelişir ve 2 saat sonra maksimuma ulaşır.

Farmakokinetik:

Sindirim sisteminde iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Bağırsak duvarında, aktif bir metabolit oluşturmak üzere hidrolize edilir - kanda değişmemiş metamizol yoktur (sadece intravenöz uygulamadan sonra, plazmada küçük bir konsantrasyon bulunur). Aktif bir metabolitin proteinlerle iletişimi - %50-60. Karaciğerde metabolize edilir, böbrekler tarafından atılır. Terapötik dozlarda anne sütüne geçer.

Belirteçler:

Ateşli sendrom (bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklar, böcek ısırıkları - sivrisinekler, arılar, at sinekleri vb., transfüzyon sonrası komplikasyonlar); Ağrı sendromu (hafif ve orta): dahil. nevralji, miyalji, artralji, biliyer kolik, intestinal kolik, renal kolik, yaralanmalar, yanıklar, dekompresyon hastalığı, herpes zoster, orşit, siyatik, miyozit, postoperatif ağrı sendromu, baş ağrısı, diş ağrısı, algomenore.

Kontrendikasyonlar:

Aşırı duyarlılık, hematopoez baskılanması (agranülositoz, sitostatik veya enfeksiyöz nötropeni), karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği ile ilişkili kalıtsal hemolitik anemi, ASA, salisilatlar veya diğer NSAID'ler, anemi, lökopeni alarak indüklenen bronşiyal astım , gebelik (özellikle ilk trimesterde ve son 6 haftada), emzirme Dikkatle. Yenidoğan dönemi (3 aya kadar), böbrek hastalığı (piyelonefrit, glomerülonefrit - öykü dahil), uzun süreli alkol kötüye kullanımı. Sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında olan hastaların girişinde / girişinde. veya dolaşım dengesizliği ile (örneğin, miyokard enfarktüsü, çoklu travma, yeni başlayan şokun arka planına karşı).

Dozaj rejimi:

İçeride 250-500 mg günde 2-3 defa, maksimum tek doz 1 gr, günlük doz 3 gr 2-3 yaş arası çocuklar için tek doz - 50-100 mg, 4-5 yaş - 100 -200 mg, 6-7 yaş - 200 mg, 8-14 yaş - 250-300 mg, uygulama sıklığı - günde 2-3 kez. Rektal kullanım - yetişkinler için - 300, 650 ve 1000 mg. Çocuklar için doz, çocuğun yaşına ve hastalığın doğasına bağlıdır, çocuklara 200 mg fitil kullanılması önerilir: 6 aydan 1 yıla kadar - 100 mg, 1 yıldan 3 yıla kadar - 200 mg, 3 ila 7 yaş arası - 200-400 mg, 8 ila 14 yaş arası - 200-600 mg. Fitilin verilmesinden sonra çocuk yatakta olmalıdır.

Yan etkiler:

Üriner sistemden: bozulmuş böbrek fonksiyonu, oligüri, anüri, proteinüri, interstisyel nefrit, idrarın kırmızıya boyanması. Alerjik reaksiyonlar: ürtiker (nazofarenksin konjunktiva ve mukoza zarları dahil), anjiyoödem, nadir durumlarda, malign eksüdatif eritem (Stevens-Johnson sendromu), toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), bronkospastik sendrom, anafilaktik şok. Hematopoietik organlardan: agranülositoz, lökopeni, trombositopeni. Diğerleri: kan basıncında azalma. Lokal reaksiyonlar: i / m uygulamasında, enjeksiyon bölgesinde sızıntılar mümkündür. Semptomlar: mide bulantısı, kusma, gastralji, oligüri, hipotermi, kan basıncında azalma, taşikardi, nefes darlığı, kulak çınlaması, uyuşukluk, deliryum, bilinç bozukluğu, akut agranülositoz, hemorajik sendrom, akut böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, konvülsiyonlar, felç solunum kasları. Tedavi: gastrik lavaj, tuzlu laksatifler, aktif kömür; diazepam ve yüksek hızlı barbitüratların girişinde / girişinde konvülsif bir sendromun gelişmesiyle birlikte zorla diürez, hemodiyaliz yapmak.

Özel Talimatlar:

5 yaşın altındaki çocukların ve sitostatik ilaç alan hastaların tedavisinde metamizol sodyum alınması sadece tıbbi gözetim altında yapılmalıdır. İntolerans çok nadirdir, ancak ilacın intravenöz uygulanmasından sonra anafilaktik şok gelişme riski, oral uygulamaya göre nispeten daha yüksektir. Atopik bronşiyal astımı ve saman nezlesi olan hastalarda alerjik reaksiyon gelişme riski yüksektir. Metamizol sodyum almanın arka planına karşı, agranülositoz gelişimi mümkündür ve bu nedenle, sıcaklıkta motive olmayan bir artış, titreme, boğaz ağrısı, yutma güçlüğü, stomatit ve ayrıca vajinit veya proktit gelişimi durumunda, ilacın derhal kesilmesi gerekli. Uzun süreli kullanımda, periferik kan resmini kontrol etmek gerekir. Karındaki akut ağrıyı gidermek için kullanılması kabul edilemez (nedeni netleşene kadar). Kas içi enjeksiyon için uzun bir iğne kullanılmalıdır. Bir metabolitin salınması nedeniyle idrarı kırmızıya boyamak mümkündür (önemli değil).

Etkileşim:

Farmasötik geçimsizlik geliştirme olasılığının yüksek olması nedeniyle diğer ilaçlarla aynı şırıngada karıştırılamaz. Etanolün etkilerini artırır. Metamizol tedavisi sırasında radyoopak ilaçlar, kolloidal kan ikameleri ve penisilin kullanılmamalıdır. Siklosporinin eşzamanlı atanmasıyla, ikincisinin kandaki konsantrasyonu azalır. Metamizol, oral hipoglisemik ilaçları, dolaylı antikoagülanları, kortikosteroidleri ve indometasini proteinle olan bağlantısından uzaklaştırarak aktivitelerini arttırır. Fenilbutazon, barbitüratlar ve diğer hepatoindükleyiciler aynı anda uygulandıklarında metamizolün etkinliğini azaltır. Diğer narkotik olmayan analjezikler, trisiklik antidepresanlar, kontraseptif hormonal ilaçlar ve allopurinol ile eşzamanlı randevu, toksisitenin artmasına neden olabilir. Sedatif ve anksiyolitik ilaçlar (sakinleştiriciler), metamizolün analjezik etkisini arttırır. Tiamazol ve sitostatikler lökopeni gelişme riskini artırır. Etki, kodein, H2-histamin reseptör blokerleri ve propranolol ile arttırılır (inaktivasyonu yavaşlatır). Miyelotoksik ilaçlar, ilacın hematotoksisitesinin belirtilerini arttırır.

VRD-1.0 VSD-3.0 içinde

formül: C13H16N3O4SNa, kimyasal adı: [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metansülfonik asit sodyum tuzu (ve monohidrat olarak).
Farmakolojik grup: steroidal olmayan ve diğer anti-enflamatuar ilaçlar / NSAID'ler - Pirazolonlar dahil olmak üzere narkotik olmayan analjezikler.
Farmakolojik etki: antiinflamatuar, analjezik, ateş düşürücü.

Farmakolojik özellikler

Metamizol sodyum, siklooksijenazı inhibe eder, bradikininlerin, serbest radikallerin, endoperoksitlerin, bazı prostaglandinlerin oluşumunu azaltır ve lipid peroksidasyonunu inhibe eder. Metamizol sodyum, Burdach ve Gaulle demetlerinden ağrılı propriyo- ve ekstraseptif impulsların iletilmesini önler, ısı transferini arttırır ve talamustaki ağrı duyarlılık merkezlerinin uyarılabilirlik eşiğini yükseltir. Oral uygulamadan sonra tamamen ve hızla emilir. Aktif bir metabolit oluşumu ile bağırsak duvarında hidrolize edilir - kanda değişmemiş metamizol yoktur (sadece intravenöz olarak uygulandığında, önemsiz konsantrasyonları plazmada bulunur). Metamizol sodyumun aktif metaboliti, plazma proteinlerine %50-60 oranında bağlanır. Karaciğerde yıkılır. Vücuttan böbrekler tarafından atılır. Metamizol sodyumun etkisi 20-40 dakika sonra gelişir ve 2 saat sonra maksimum olur.

Belirteçler

Artralji, kore, romatizma; ağrı: diş ağrısı, baş ağrısı, adet ağrısı, siyatik, nevralji, kas ağrısı, pulmoner enfarktüslü, kolik (karaciğer, böbrek, bağırsak), miyokard enfarktüsü, ana damarların trombozu, disekan aort anevrizması, inflamatuar süreçler (pnömoni, plörezi, miyokardit, lumbago), yanıklar, yaralanmalar, dekompresyon hastalığı, tümörler, herpes zoster, orşit, peritonit, pankreatit, yemek borusu perforasyonu, priapizm, transfüzyon sonrası komplikasyonlar, pnömotoraks; akut cerahatli, bulaşıcı ve ürolojik hastalıklarda (prostatit), böcek ısırıklarında (sivrisinekler, arılar, at sinekleri dahil) ateşli sendrom.

Metamizol sodyum uygulama yöntemi ve dozları

Metamizol sodyum ağızdan alınır, kas içine, damar içine, rektal olarak uygulanır. Kas içi veya intravenöz (şiddetli ağrı ile) - günde 2-3 kez, 1-2 ml% 25 veya% 50'lik bir çözelti, maksimum günlük doz 2 g'dır; çocuklara 0,1 - 0,5 ml enjekte edilir. İçeride, yemeklerden sonra veya rektal olarak günde 2-3 kez, 250-500 mg, maksimum tek doz günde 1 g - 3 g Çocuklar için günde 2-3 kez, 2-3 yaşındaki normal doz 50-100 mg , 4 - 5 yaş - 100 - 200 mg, 6 - 7 yaş - 200 mg, 8 - 14 yaş - 250 - 300 mg.

Metamizol sodyum kullanırken, metabolitin salınması nedeniyle idrarı kırmızıya boyamak mümkündür. Metamizol sodyum kullanırken bir doktor gözetiminde olmanız gerekir (çünkü özellikle parenteral olarak uygulandığında ölümcül olanlar da dahil olmak üzere yüksek oranda alerjik reaksiyon insidansı vardır). Miyelotoksisite nedeniyle düzenli uzun süreli kullanım önerilmez. Akut karın ağrısının giderilmesi için metamizol sodyum kullanımı hariç tutulmuştur (nedeni netleşene kadar). Kardiyovasküler sistem patolojisi olan hastalara reçete edilirken, hemodinamik parametrelerin dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. Sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında olan hastalarda dikkatli kullanın. Art., böbrek hastalığı öyküsü (glomerülonefrit, piyelonefrit) belirtileri ve ayrıca uzun bir alkol geçmişi olan.

Kullanım kontrendikasyonları

Aşırı duyarlılık, böbreklerin veya karaciğerin fonksiyonel durumunun ciddi ihlalleri, hematopoezin baskılanması (enfeksiyöz veya sitostatik nötropeni, agranülositoz), glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği ile ilişkili hemolitik kalıtsal anemi, bronşiyal astım (prostaglandin), emzirme , gebelik.

Uygulama kısıtlamaları

Veri yok.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Metamizol sodyumun gebelikte kullanımı kontrendikedir. Metamizol sodyum ile tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

Metamizol sodyumun yan etkileri

Granülositopeni, trombositopeni, agranülositoz, kanamalar, interstisyel nefrit, hipotansiyon, alerjik reaksiyonlar (bronkospazm, Lyell sendromu, Stevens-Johnson sendromu, anafilaktik şok dahil).

Metamizol sodyumun diğer maddelerle etkileşimi

Metamizol sodyumun etkisi kodein, barbitüratlar, kafein, propranolol, H2-antihistaminikler ile arttırılır. Tiamazol ve sarkolizin, metamizol sodyum ile birlikte kullanıldığında lökopeni riskini artırır. Sakinleştiriciler ve sakinleştiriciler, metamizol sodyumun analjezik etkisini arttırır. Oral kontraseptifler, trisiklik antidepresanlar, allopurinol, metamizol sodyumun metabolizmasını bozarak toksisitesini artırır. Metamizol sodyumun fenotiyazin türevleri (klorpromazin dahil) ile birlikte kullanımı, diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar, antipiretik analjezikler ile birlikte vücut sıcaklığında belirgin bir artışa neden olabilir - toksisitede ve ilgili etkilerde karşılıklı bir artışa. Fenilbutazon ve diğer mikrozomal karaciğer enzim indükleyicileri, metamizol sodyumun etkilerini zayıflatır. Miyelotoksik ilaçlar, metamizol sodyumun hematotoksisitesini güçlendirir. Metamizol sodyum, alkolün yatıştırıcı etkisini güçlendirir. Plazma proteinleri ile bağlantısından ayrılan metamizol sodyum, dolaylı antikoagülanların, oral hipoglisemik ajanların, indometasin, glukokortikosteroidlerin aktivitesini arttırır. Metamizol sodyum, siklosporinin plazma seviyesini düşürür. Metamizol sodyum ile tedavi sırasında radyokontrast ajanlar, penisilin ve kolloidal kan ikame maddeleri kullanılmamalıdır. Farmasötik geçimsizlik riskinin yüksek olması nedeniyle metamizol sodyum diğer ilaçlarla aynı şırıngada karıştırılmamalıdır.

doz aşımı

Aşırı dozda metamizol sodyum, hipotermi, çarpıntı, şiddetli hipotansiyon, nefes darlığı, mide bulantısı, kulak çınlaması, kusma, uyuşukluk, halsizlik, deliryum, konvülsif sendrom, bilinç bozukluğu gelişir; hemorajik sendrom, akut agranülositoz, akut karaciğer ve böbrek yetmezliğinin olası gelişimi. Gerekli: kusturma, bir tüp yoluyla mide yıkama, aktif kömür atanması, salin müshilleri ve kanın alkalileştirilmesi, zorunlu diürez, hayati fonksiyonları sürdürmeyi amaçlayan semptomatik tedavi.

Aktif madde metamizol sodyum içeren ilaçların ticari adları

Ekonomik olarak gelişmiş ülkelerin çoğunda, metamizol yan etkileri nedeniyle (İsveç (1972'den beri), ABD (1977'den beri), Japonya, Avustralya ve bazı Avrupa Birliği ülkeleri), özellikle agranülositoz riski veya kullanımı nedeniyle yasaklanmıştır. önemli ölçüde sınırlıdır, bu da öncelikle çocuklarda kullanımı ilgilendirir. Rusya'da 2009'dan beri metamizol sodyum (analgin) yararlanıcılar için ilaç listesinden çıkarıldı, ancak serbest piyasada tutuldu.

metamizol sodyum

Latin isim

metamizol sodyum

Kimyasal ad

[(2,3-Dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metansülfonik asit sodyum tuzu (ve monohidrat olarak)

Brüt formül

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Farmakolojik grup

NSAID'ler - Pirazolonlar

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

68-89-3

Karakteristik

Zar zor farkedilen sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz kristal toz, nem varlığında hızla ayrışır. Suda kolayca çözünür (1:1.5), sulu çözeltinin pH değeri 6-7.5'tir. Etanolde (1:60-1:80) zor çözünür, eter, kloroform, asetonda pratik olarak çözünmez.

Farmakoloji

Farmakolojik etki - analjezik, antiinflamatuar, antipiretik.

Siklooksijenaz aktivitesini inhibe eder, endoperoksitlerin, bradikininlerin, bazı PG'lerin, serbest radikallerin oluşumunu azaltır ve lipid peroksidasyonunu inhibe eder. Gaulle ve Burdach demetleri boyunca ağrılı ekstra ve propriyoseptif dürtülerin iletilmesini önler, talamik ağrı hassasiyeti merkezlerinin uyarılabilirlik eşiğini arttırır ve ısı transferini arttırır.

Ağızdan alındığında hızla ve tamamen emilir. Bağırsak duvarında, aktif bir metabolit oluşumu ile hidrolize edilir - kanda değişmemiş metamizol yoktur (sadece intravenöz uygulamadan sonra, önemsiz konsantrasyonları plazmada bulunur). Aktif metabolitin proteinlere bağlanma seviyesi %50-60'dır. Karaciğerde yok edilir. Atılım böbreklerden geçer.

Etki 20-40 dakikada gelişir ve 2 saat sonra maksimuma ulaşır.

Başvuru

Artralji, romatizma, kore, ağrı: baş ağrısı, diş, adet, nevralji, siyatik, miyalji, kolik (renal, hepatik, intestinal), pulmoner enfarktüs, miyokard enfarktüsü, diseksiyon aort anevrizması, ana damarların trombozu, inflamatuar süreçler (plörezi, pnömoni , lumbago, miyokardit), travma, yanıklar, dekompresyon hastalığı, herpes zoster, tümörler, orşit, pankreatit, peritonit, özofagus perforasyonu, pnömotoraks, transfüzyon sonrası komplikasyonlar, priapizm; akut enfeksiyöz, pürülan ve ürolojik hastalıklarda (prostatit), böcek ısırıklarında (sivrisinekler, arılar, at sinekleri dahil) ateşli sendrom.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, hematopoez baskılanması (agranülositoz, sitostatik veya enfeksiyöz nötropeni), ciddi karaciğer veya böbrek bozuklukları, prostaglandin bronşiyal astım, glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği ile ilişkili kalıtsal hemolitik anemi, gebelik, emzirme.

Yan etkiler

Granülositopeni, agranülositoz, trombositopeni, kanamalar, hipotansiyon, interstisyel nefrit, alerjik reaksiyonlar (Stevens-Johnson, Lyell sendromları, bronkospazm, anafilaktik şok dahil).

Etkileşim

Etki, barbitüratlar, kodein, H2-antihistaminikler, propranolol (inaktivasyonu yavaşlatır) ile arttırılır. Sarcolysin ve tiamazol, lökopeni gelişme olasılığını artırır. Oral antidiyabetik ilaçların (kan proteinleri ile bağlantıdan salınan), sakinleştirici - alkolün hipoglisemik aktivitesini arttırır, plazmadaki siklosporin konsantrasyonunu azaltır.

doz aşımı

Semptomlar: hipotermi, şiddetli hipotansiyon, çarpıntı, nefes darlığı, kulak çınlaması, mide bulantısı, kusma, halsizlik, uyuşukluk, deliryum, bilinç bozukluğu, konvülsif sendrom; akut agranülositoz, hemorajik sendrom, akut böbrek ve karaciğer yetmezliğinin olası gelişimi.

Tedavi: kusturma, gastrik lavaj, tuzlu laksatiflerin uygulanması, aktif kömür ve zorlu diürez, kanın alkalileştirilmesi, hayati fonksiyonları sürdürmeyi amaçlayan semptomatik tedavi.

Dozaj ve uygulama

V / m veya / in (şiddetli ağrı ile) - günde 2-3 kez 1-2 ml% 50 veya% 25'lik bir çözelti, maksimum günlük doz 2 g'dır; çocuklara 0.1-0.5 ml enjekte edilir. İçeriden yemeklerden sonra veya makattan, günde 2-3 defa 250-500 mg, maksimum tek doz 1 g, günlük doz 3 g, 2-3 yaş arası çocuklar için normal doz 50-100 mg, 4- 5 yaş - 100-200 mg, 6-7 yaş - 200 mg, 8-14 yaş - 250-300 mg günde 2-3 kez.

İhtiyati önlemler

Tıbbi gözetim gereklidir (özellikle parenteral olarak uygulandığında ölümcül olanlar da dahil olmak üzere yüksek sıklıkta alerjik reaksiyonlar). Miyelotoksisite nedeniyle düzenli uzun süreli kullanım önerilmez. Karındaki akut ağrıyı gidermek için kullanım hariç tutulmuştur (nedeni netleşene kadar). Akut kardiyovasküler patolojisi olan hastalara uygulandığında, hemodinamiğin dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. SBP seviyeleri 100 mm Hg'nin altında olan hastalarda dikkatli kullanın. Art., böbrek hastalığının anamnestik endikasyonları (piyelonefrit, glomerülonefrit) ve uzun bir alkol geçmişi olan.

Özel Talimatlar

Metamizol sodyum kullanırken, bir metabolitin salınması nedeniyle idrarın kırmızı lekelenmesi mümkündür.

Son düzenleme yılı

1999

Diğer aktif maddelerle etkileşimler

allopürinol*	Metamizol sodyumun arka planına karşı, toksisitede bir artış mümkündür.
indometasin*	Metamizol sodyumun arka planına karşı etki artar.
Kodein	Kodein etkiyi artırır.
propranolol*	Propranolol biyotransformasyonu yavaşlatır ve etkiyi arttırır.
Sarkolizin*	Sarcolysin, lökopeni olasılığını (karşılıklı olarak) artırır.